JPH01258619A - 腸内拡散の速い新規ピコスルファートナトリウム製剤 - Google Patents
腸内拡散の速い新規ピコスルファートナトリウム製剤Info
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- JPH01258619A JPH01258619A JP8484888A JP8484888A JPH01258619A JP H01258619 A JPH01258619 A JP H01258619A JP 8484888 A JP8484888 A JP 8484888A JP 8484888 A JP8484888 A JP 8484888A JP H01258619 A JPH01258619 A JP H01258619A
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
［産業上の利用分野］
本発明は公知の緩下剤ピコスルファートナトリウムを主
薬とする従来の製剤の薬効を更に高める［１的をもって
新たな基剤を採用したことに関するものである。
薬とする従来の製剤の薬効を更に高める［１的をもって
新たな基剤を採用したことに関するものである。
［従来の技術］
本発明の主薬であるピコスルファートナトリウム（Ｓｏ
ｄｉｕｍ Ｐｉｃｏｓｕｌｆａｔｅ）とは４．４′−
ジスルホキシジフェニル−（２−ピリジル）−メタン
ジナトリウム塩なる化学組成を有し、日本薬局方外医薬
晶晟分規格に収載された緩下剤として広く用いられてい
る薬品であるが、その投与剤形は液剤または軟カプセル
剤であることが殆どであって、その基剤（賦形剤）には
糖質水７ｆｊ液、例えばＤ−ソルビット液等、を用いる
のが普通であった。
ｄｉｕｍ Ｐｉｃｏｓｕｌｆａｔｅ）とは４．４′−
ジスルホキシジフェニル−（２−ピリジル）−メタン
ジナトリウム塩なる化学組成を有し、日本薬局方外医薬
晶晟分規格に収載された緩下剤として広く用いられてい
る薬品であるが、その投与剤形は液剤または軟カプセル
剤であることが殆どであって、その基剤（賦形剤）には
糖質水７ｆｊ液、例えばＤ−ソルビット液等、を用いる
のが普通であった。
［発明が解決しようとする開題点］
しかし、一般に緩下剤とは服用後に速やかに消化器管を
経由して腸管へ拡散されるのが望ましいことは当然であ
って、この観点からすれば従来市販のピコスルファート
ナトリウム製剤の腸内拡散速度は充分とは言えないもの
であった。
経由して腸管へ拡散されるのが望ましいことは当然であ
って、この観点からすれば従来市販のピコスルファート
ナトリウム製剤の腸内拡散速度は充分とは言えないもの
であった。
そこで、これらの間趙に鑑み、主薬であるピコスルファ
ートナトリウムを速やかに拡散させることが可能な製剤
の開発を試み、本発明をもって一応解決に到達した次第
である。
ートナトリウムを速やかに拡散させることが可能な製剤
の開発を試み、本発明をもって一応解決に到達した次第
である。
［問題点を解決するための手段］
本発明で用いる酸化エチレンと水との付加重合体とは具
体的には通常ポリエチレングリコール、日本薬局方名で
はマクロゴール、と呼ばれる化合物であって、両成分の
重合度によって段階的に物性を異にし、その各重合度の
ものの大体の分子量に従って２００，４００．−−−−
−６０００゜２００００等の数字を付けて商品を区別し
ており、本発明ではこれら全ての数字を付したマクロゴ
ールが適宜用いられる。
体的には通常ポリエチレングリコール、日本薬局方名で
はマクロゴール、と呼ばれる化合物であって、両成分の
重合度によって段階的に物性を異にし、その各重合度の
ものの大体の分子量に従って２００，４００．−−−−
−６０００゜２００００等の数字を付けて商品を区別し
ており、本発明ではこれら全ての数字を付したマクロゴ
ールが適宜用いられる。
それで、マクロゴールの物性がこの様に多様であるので
本発明における基剤としてのマクロゴールと主薬ピコス
ルファートナトリウムとの適正な配合比を数字的に規定
するのは簡単ではないが、後記する本発明の処方及び実
験データの成績から推して一応主薬ピコスルファートナ
トリウム１重呈部に対してマクロゴール１０ないし６０
重厘部の範囲の配合で目的が達成出来ると認められる。
本発明における基剤としてのマクロゴールと主薬ピコス
ルファートナトリウムとの適正な配合比を数字的に規定
するのは簡単ではないが、後記する本発明の処方及び実
験データの成績から推して一応主薬ピコスルファートナ
トリウム１重呈部に対してマクロゴール１０ないし６０
重厘部の範囲の配合で目的が達成出来ると認められる。
また、これら必須二成分に更に配合することが出来る多
価アルコール型界面活性剤としてはソルビタンのモノラ
ウレート、パルミテート、ステアレートやオレエート、
グリセリンのカブリレート、ミリステートやステアレー
トあるいはデカグリセリルモノステアレート、ジブカン
酸プロピレングリコール及びショ糖オレイン酸エステル
等の中から適宜選ばれ、ポリエチレングリコール型界面
活性剤としてはポリオキシエチレン（２）ラウリルエー
テル、同（５）フィトステロール、同（１）−ポリオキ
シプロピレン（４）セチルエーテル、同（２）ノニルフ
ェニルエーテル、同（６）ソルビットミツロウ、同（４
）ステアリン酸アミド、■（２）ラウリルエーテル硫酸
ナトリウム等の中のいずれかが選ばれる。
価アルコール型界面活性剤としてはソルビタンのモノラ
ウレート、パルミテート、ステアレートやオレエート、
グリセリンのカブリレート、ミリステートやステアレー
トあるいはデカグリセリルモノステアレート、ジブカン
酸プロピレングリコール及びショ糖オレイン酸エステル
等の中から適宜選ばれ、ポリエチレングリコール型界面
活性剤としてはポリオキシエチレン（２）ラウリルエー
テル、同（５）フィトステロール、同（１）−ポリオキ
シプロピレン（４）セチルエーテル、同（２）ノニルフ
ェニルエーテル、同（６）ソルビットミツロウ、同（４
）ステアリン酸アミド、■（２）ラウリルエーテル硫酸
ナトリウム等の中のいずれかが選ばれる。
これらのピコスルファートナトリウム配合物は当該技術
界の常法に従ってそれぞれ所期する剤形、例えば硬また
は軟カプセル剤、液剤、液剤または坐剤に製剤化すれば
よい。
界の常法に従ってそれぞれ所期する剤形、例えば硬また
は軟カプセル剤、液剤、液剤または坐剤に製剤化すれば
よい。
［作用］
本発明製剤の溶出速度を市販のピコスルファートナトリ
ウム製剤のそれと比較するための実験を下記に行った： Ａ、市販ピコスルファートナトリウム軟カプセル製剤 直径４間の球状軟カプセルでゼラチン皮膜中にピコスル
ファートナトリウム１．５ｍｇと７０％の濃Ｉｙ、Ｄ−
ソルビトール液とを包含している。
ウム製剤のそれと比較するための実験を下記に行った： Ａ、市販ピコスルファートナトリウム軟カプセル製剤 直径４間の球状軟カプセルでゼラチン皮膜中にピコスル
ファートナトリウム１．５ｍｇと７０％の濃Ｉｙ、Ｄ−
ソルビトール液とを包含している。
Ｂ、市販ピコスルファートナトリウム液剤ピコスルファ
ートナトリウムを１ ｍｇ ／ ｍｌの割合でＤ−ソル
ビット液中溶解している。
ートナトリウムを１ ｍｇ ／ ｍｌの割合でＤ−ソル
ビット液中溶解している。
なお、現在市販品に硬カプセル剤としての坐剤は見当た
らない。
らない。
以下は本溶出試験に使用した本発明の処方例である：
処方例１ （Ｃ−１）；硬カプセル剤
（イ）皮膜部処方
ゼラチン ｉｏｏ重量部濃グリセリン
３０ ノＩ合計
１３０重量部 （ロ）内容液処方 マクロゴール６００ ４８．５重員部マクロゴール
２００ ５０．Ｏｕ ピコスルフアート 一ナトリウム １．５ ｌ１ 合ｆｌ゛１００重１部 処方例２ （Ｃ−２）；硬カプセル剤 （イ）皮膜部処方；Ｃ−１の（イ）と同じ（ロ）内容液
処方 マクロゴール１５００ １６．２重量部マクロゴール
２００ ４０．ＯＩＩデカグリセリル 一モノステアレート ２３．８／／ （佑トに曳匂へｔ七り ポリオキシエチレン（２） 一ラウリルエーテル １８．５重量部ピコスルファー
１〜 処方例３ （ＤＣ−１及びＤＣ−２）；液（滴）躬それ
ぞれ前記のＣ−１及びＣ−２処方例の（ロ）の内容液処
方のみの液剤 処方例４（Ｅ−１）；硬カプセル剤 （イ）皮膜部処方二日本薬局方の硬カプセルを使用 （ロ）内容液処方：Ｃ−１（ロ）と同じ処方例５ （Ｅ
−２）；硬カプセル剤 （イ）皮膜部処方二日本薬局方の硬カプセルを使用 （ロ）内容液処方：Ｃ−２の（ロ）と同じ処方例６（Ｆ
）；生薬 マクロゴール６０００ ２０．５重量部マクロゴール
４０００ ７８．５ ツノピコスルファ−１・ ［発明の効果コ 上記した処方例１〜６の製剤を、その硬カプセル剤の場
合には４カプセル、液剤の場合には４滴が有効成分ピコ
スルファートナトリウムの６■を含有するように予め調
製しておき、その−同量６■をもって日本薬局方記載の
溶出試験の第２法（パドル法）を行った結果は本明細８
に添付の図面に表１〜４として示される通りであるが、
■ｐＨ１，２で行った試験の場合に本発明の前記Ｃ−１
及びＣ−２の硬カプセル剤は共に３分以内に有効成分の
１００％溶出を見たのに対し、対照品の市販ピコスルフ
ァートナトリウム軟カプセル剤（前記Ａ品）では約２０
分を要し、■ｐＨ１，２でシンカー無しのパドル法試験
を行った場合には、本発明の前記ＤＣ−１及びＤＣ−２
の液剤（液剤）は共に有効成分が完全に溶出するのが５
分以下であったのに対し、対照品の市販ピコスルフアー
トナトリウム液製剤（前記８品）では完全溶出に約８分
を要し、そして■ｐ８１．２のパドル法試験において硬
カプセル剤の皮膜部に日本薬局方のそれを用いた本発明
の硬カプセル剤（Ｅ−１及びＥ−２品）では約５分後に
有効成分は１００％溶出し、さらに■ｐＨ６，８で行っ
たパドル試験では本発明の坐剤（前記Ｆ品）は約５分後
に有効成分の完全溶出を見た。
３０ ノＩ合計
１３０重量部 （ロ）内容液処方 マクロゴール６００ ４８．５重員部マクロゴール
２００ ５０．Ｏｕ ピコスルフアート 一ナトリウム １．５ ｌ１ 合ｆｌ゛１００重１部 処方例２ （Ｃ−２）；硬カプセル剤 （イ）皮膜部処方；Ｃ−１の（イ）と同じ（ロ）内容液
処方 マクロゴール１５００ １６．２重量部マクロゴール
２００ ４０．ＯＩＩデカグリセリル 一モノステアレート ２３．８／／ （佑トに曳匂へｔ七り ポリオキシエチレン（２） 一ラウリルエーテル １８．５重量部ピコスルファー
１〜 処方例３ （ＤＣ−１及びＤＣ−２）；液（滴）躬それ
ぞれ前記のＣ−１及びＣ−２処方例の（ロ）の内容液処
方のみの液剤 処方例４（Ｅ−１）；硬カプセル剤 （イ）皮膜部処方二日本薬局方の硬カプセルを使用 （ロ）内容液処方：Ｃ−１（ロ）と同じ処方例５ （Ｅ
−２）；硬カプセル剤 （イ）皮膜部処方二日本薬局方の硬カプセルを使用 （ロ）内容液処方：Ｃ−２の（ロ）と同じ処方例６（Ｆ
）；生薬 マクロゴール６０００ ２０．５重量部マクロゴール
４０００ ７８．５ ツノピコスルファ−１・ ［発明の効果コ 上記した処方例１〜６の製剤を、その硬カプセル剤の場
合には４カプセル、液剤の場合には４滴が有効成分ピコ
スルファートナトリウムの６■を含有するように予め調
製しておき、その−同量６■をもって日本薬局方記載の
溶出試験の第２法（パドル法）を行った結果は本明細８
に添付の図面に表１〜４として示される通りであるが、
■ｐＨ１，２で行った試験の場合に本発明の前記Ｃ−１
及びＣ−２の硬カプセル剤は共に３分以内に有効成分の
１００％溶出を見たのに対し、対照品の市販ピコスルフ
ァートナトリウム軟カプセル剤（前記Ａ品）では約２０
分を要し、■ｐＨ１，２でシンカー無しのパドル法試験
を行った場合には、本発明の前記ＤＣ−１及びＤＣ−２
の液剤（液剤）は共に有効成分が完全に溶出するのが５
分以下であったのに対し、対照品の市販ピコスルフアー
トナトリウム液製剤（前記８品）では完全溶出に約８分
を要し、そして■ｐ８１．２のパドル法試験において硬
カプセル剤の皮膜部に日本薬局方のそれを用いた本発明
の硬カプセル剤（Ｅ−１及びＥ−２品）では約５分後に
有効成分は１００％溶出し、さらに■ｐＨ６，８で行っ
たパドル試験では本発明の坐剤（前記Ｆ品）は約５分後
に有効成分の完全溶出を見た。
かくして、本発明の硬カプセル剤、液剤や坐剤は従来市
販のピコスルファートナトリウム製剤に比べて腸内にお
ける有効成分の拡散が明らかに促進されていることが実
証され、緩下剤として望ましい効果を発揮するものであ
ることが判明した。
販のピコスルファートナトリウム製剤に比べて腸内にお
ける有効成分の拡散が明らかに促進されていることが実
証され、緩下剤として望ましい効果を発揮するものであ
ることが判明した。
第１図は市販ピコスルファートナトリウム製剤Ａと本発
明Ｃ−１及びＣ−２硬カプセル剤、第２図は市販ピコス
ルファートナトリウム製剤Ｂと本発明のＤＣ−１及びＤ
Ｃ−２硬カプセル剤、第３図は本発明のＥ−１及びＥ−
２滴剤、そして第４図は本発明のＦ坐剤の、それぞれ日
本薬局方記載の溶出試験第２法（パドル法）による溶出
速度を示す線図である。 ただし、第３図のパドル法はシンカー無しで行った。ま
た、第１図、第２図、第３図および第４図のパドル法は
、それぞれｐＨ１，２、ｐＨ１゜２、ｐＨ１，２および
ｐＨ６，８の条件下で行った。 （特許出願人 東洋カプセル株式会社）（代理人 弁理
士 糟谷 安） 図面の、）、η（内容に変更なし） 名 第１図 老 第３図 モ 溶 第４図 七 手続ネ市正四（方式） ％式％ ２、発明の名称 ３、補正をする者 事件との関係 特許出願人 名 称 東洋カプセル株式会社 ４、代理人 住 所 大阪市中央区淡路町２丁目１番１３号弘栄ビ
ル 電話（０６） ２２２．−０５４７氏名 （６０
３６）弁理士赤岡辿夫 ５、 補正命令の日付 平成１年３月７日発送 ６、補正の対象 図面 ７、補正の内容 手続補正書 特許庁長官 殿 平成 １年 ４月グ日２、発
明の名称 ３、補正をする者 事件との関係 特許出願人 名 称 東洋カプセル株式会社 ４、代理人 住 所 大阪市中央区淡路町２丁目１番１３号弘栄ビ
ル 電話（０６） ２２２−０５４７氏名 （６０３
６）弁理士赤岡辿夫 ５、補正命令の日付 自 発 ６、補正の対象 発明の詳細な説明、図面の簡単な説明 ７、補正の内容 別紙のとおり 補 正 の 内 容 １．、明細書第６頁第３行および第１４行、第８真下か
ら４行、第１０頁第１行の［硬カプセル剤Ｊをそれぞれ
「軟カプセル剤」に訂正する。 ２、 同第８頁第８行の「その」を「軟カプセル剤及
び」に訂正する。 ３７ 同第９頁第７行の「硬カプセル剤の皮膜部に
」を「硬カプセルとして」に訂正する。 ４、 同第９頁第１３行のｒ本発明の」の次に「軟カ
プセル剤、」を挿入する。 ５、 同第１０頁第３行の「硬カプセル剤」を「消削
」に訂正し、第４行の「消削」を「硬カプセル剤」に訂
正する。
明Ｃ−１及びＣ−２硬カプセル剤、第２図は市販ピコス
ルファートナトリウム製剤Ｂと本発明のＤＣ−１及びＤ
Ｃ−２硬カプセル剤、第３図は本発明のＥ−１及びＥ−
２滴剤、そして第４図は本発明のＦ坐剤の、それぞれ日
本薬局方記載の溶出試験第２法（パドル法）による溶出
速度を示す線図である。 ただし、第３図のパドル法はシンカー無しで行った。ま
た、第１図、第２図、第３図および第４図のパドル法は
、それぞれｐＨ１，２、ｐＨ１゜２、ｐＨ１，２および
ｐＨ６，８の条件下で行った。 （特許出願人 東洋カプセル株式会社）（代理人 弁理
士 糟谷 安） 図面の、）、η（内容に変更なし） 名 第１図 老 第３図 モ 溶 第４図 七 手続ネ市正四（方式） ％式％ ２、発明の名称 ３、補正をする者 事件との関係 特許出願人 名 称 東洋カプセル株式会社 ４、代理人 住 所 大阪市中央区淡路町２丁目１番１３号弘栄ビ
ル 電話（０６） ２２２．−０５４７氏名 （６０
３６）弁理士赤岡辿夫 ５、 補正命令の日付 平成１年３月７日発送 ６、補正の対象 図面 ７、補正の内容 手続補正書 特許庁長官 殿 平成 １年 ４月グ日２、発
明の名称 ３、補正をする者 事件との関係 特許出願人 名 称 東洋カプセル株式会社 ４、代理人 住 所 大阪市中央区淡路町２丁目１番１３号弘栄ビ
ル 電話（０６） ２２２−０５４７氏名 （６０３
６）弁理士赤岡辿夫 ５、補正命令の日付 自 発 ６、補正の対象 発明の詳細な説明、図面の簡単な説明 ７、補正の内容 別紙のとおり 補 正 の 内 容 １．、明細書第６頁第３行および第１４行、第８真下か
ら４行、第１０頁第１行の［硬カプセル剤Ｊをそれぞれ
「軟カプセル剤」に訂正する。 ２、 同第８頁第８行の「その」を「軟カプセル剤及
び」に訂正する。 ３７ 同第９頁第７行の「硬カプセル剤の皮膜部に
」を「硬カプセルとして」に訂正する。 ４、 同第９頁第１３行のｒ本発明の」の次に「軟カ
プセル剤、」を挿入する。 ５、 同第１０頁第３行の「硬カプセル剤」を「消削
」に訂正し、第４行の「消削」を「硬カプセル剤」に訂
正する。
Claims (3)
- （１）主薬ピコスルファートナトリウム１重量部に対し
酸化エチレンと水との付加重合体の１０乃至６０重量部
を基剤として配合したことを特徴とするピコスルファー
トナトリウム製剤。 - （２）基剤に更に多価アルコールと脂肪酸とをエステル
結合させた多価アルコール型界面活性剤またはポリエチ
レングリコール型界面活性剤を配合して成ることを特徴
とする特許請求の範囲第１項記載のピコスルファートナ
トリウム製剤。 - （３）剤形が硬カプセル、軟カプセル、滴及び坐剤より
なる群より選ばれたいずれかであることを特徴とする特
許請求の範囲第１項および特許請求の範囲第２項記載の
ピコスルファートナトリウム製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP63084848A JP2764581B2 (ja) | 1988-04-05 | 1988-04-05 | 腸内拡散の速い新規ピコスルファートナトリウム製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP63084848A JP2764581B2 (ja) | 1988-04-05 | 1988-04-05 | 腸内拡散の速い新規ピコスルファートナトリウム製剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH01258619A true JPH01258619A (ja) | 1989-10-16 |
| JP2764581B2 JP2764581B2 (ja) | 1998-06-11 |
Family
ID=13842222
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP63084848A Expired - Fee Related JP2764581B2 (ja) | 1988-04-05 | 1988-04-05 | 腸内拡散の速い新規ピコスルファートナトリウム製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2764581B2 (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH01283222A (ja) * | 1988-05-10 | 1989-11-14 | Tokai Kapuseru Kk | ピコスルフアートナトリウム軟カプセル剤 |
| WO1995011024A1 (en) * | 1993-10-19 | 1995-04-27 | The Procter & Gamble Company | Picosulphate dosage form |
| EP0682946A2 (en) * | 1994-05-19 | 1995-11-22 | Euro-Celtique S.A. | Laxative compositions |
Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS57131727A (en) * | 1981-02-09 | 1982-08-14 | Sumitomo Chem Co Ltd | Suppository base |
| JPS62249922A (ja) * | 1986-04-23 | 1987-10-30 | Toyo Kapuseru Kk | ゼラチンカプセル製剤の有効成分の溶出時間を自在に調節する方法 |
| JPS62255424A (ja) * | 1986-04-05 | 1987-11-07 | ドロールギエツト ゲーエムベーハー ウント コ． カーゲー | ヒメクロモンの調剤及びその製造方法 |
-
1988
- 1988-04-05 JP JP63084848A patent/JP2764581B2/ja not_active Expired - Fee Related
Patent Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS57131727A (en) * | 1981-02-09 | 1982-08-14 | Sumitomo Chem Co Ltd | Suppository base |
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Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH01283222A (ja) * | 1988-05-10 | 1989-11-14 | Tokai Kapuseru Kk | ピコスルフアートナトリウム軟カプセル剤 |
| WO1995011024A1 (en) * | 1993-10-19 | 1995-04-27 | The Procter & Gamble Company | Picosulphate dosage form |
| US5631022A (en) * | 1993-10-19 | 1997-05-20 | The Procter & Gamble Company | Picosulfate dosage form |
| EP0682946A2 (en) * | 1994-05-19 | 1995-11-22 | Euro-Celtique S.A. | Laxative compositions |
| EP0682946A3 (en) * | 1994-05-19 | 1996-05-29 | Euro Celtique Sa | Compositions with laxative action. |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP2764581B2 (ja) | 1998-06-11 |
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