JP7078421B2 - 歯磨組成物 - Google Patents
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Description
歯周病は、歯垢の除去だけでは対応し難く、歯肉溝や歯周ポケット等の局所部位に直接薬効成分を送達させる必要があることが知られ、従来、歯肉溝等への薬効成分の送達性を改善する技術が検討されている。
また、歯磨組成物において、キサンタンガムを高濃度配合することは口腔内での滞留を向上させる点で優位性があるものの、糸曳が強いために、使用時の歯ブラシへの取りやすさや口腔内への広がり等の使用性の観点から、キサンタンガムの使用量は抑えざるを得ず、他の粘結剤量を増やして使用されるのが実状であった。
(A)アラントイン類
(B)エリスリトール 20~60質量%
(C)キサンタンガム(c1)を粘結剤中に55質量%以上含む粘結剤 0.3~2質量%
(D)水 3~30質量%
を含有し、成分(B)と成分(c1)との質量比[(B)/(c1)]が25~250である歯磨組成物を提供するものである。
本発明の歯磨組成物は、成分(A)として、アラントイン類を含有する。アラントインは5-ウレイドヒダントインとも称される分子式C4H6N4O3で表される化合物であり、抗炎症作用、抗潰瘍作用等を有することが知られている。
アラントイン類は、アラントイン、及びアラントインとアルミニウムとの縮合物を含む。なかでも、アラントインアルミニウム塩は、収斂作用を奏することにより歯肉の引き締まり感をもたらすことから好ましい成分である。より好ましくは、アラントインヒドロキシアルミニウム、アラントインジヒドロキシアルミニウム、アラントインクロルヒドロキシアルミニウムであり、更に好ましくはアラントインジヒドロキシアルミニウム、アラントインクロルヒドロキシアルミニウムである。なお、以下、「ALCA」との表記はアラントインクロルヒドロキシアルミニウムを意味している。
エリスリトールの構造としては、L-エリスリトール、D-エリスリトール、meso-エリスリトールの3種の異性体が存在するが、本発明はこれらいずれの構造も使用できる。エリスリトールとしては、通常入手可能なものを使用でき、市販品としては、Jumgbunzlauer 社製、日研化学(株)、三菱化学フーズ(株)、セレスター社製等のものが入手可能である。粒径の大きなエリスリトールは粉砕して粒子径を調整したものを使用することもできる。エリスリトールの粉砕には、ローラミル、ハンマーミル、高速度粉砕機、パルベライザー等を使用するのが一般的であるが、粒度の調整が簡便で、かつ、生産効率にも優れる高速度粉砕機、ハンマーミルによる粉砕が好ましい。
エリスリトールの粒子径は以下のように測定することができるが、あくまで一例であり、以下の測定方法に限られるわけではない。
篩:JIS標準篩 φ75mm
目開き:上段より、それぞれ500μm、355μm、250μm、180μm、125μm、90μm、45μmおよび10μmの目開きを有する篩の下に受器を有する。
振盪機:ミクロ型電磁振動機M-2型(筒井理化学器機(株))
方法:試料15gを500μm篩上に載せ、電磁振動機にて5分間分級する。355μm、250μm、180μm、125μm、90μm、45μmおよび10μmの目開きを有する篩上に存在するエリスリトールの合計量を粒子径10μm以上355μm未満のエリスリトールとする。
キサンタンガムは、歯磨組成物の粘結剤として用いられていればよく、分子量及び分子量分布は、特に限定されない。
エーテル化度=(162×Y)/(10,000-80×Y)
成分(B)と成分(c1)の質量比[(B)/(c1)]は、成分(c1)の糸曳を抑制し、かつ歯肉溝や歯周ポケットへ成分(A)を高送達させる観点から、25以上であり、好ましくは40以上であり、より好ましくは60以上であり、さらに好ましくは75以上である。また、成分(B)と成分(c1)の質量比[(B)/(c1)]は、成分(c1)の糸曳を抑制し、かつ歯肉溝や歯周ポケットへ成分(A)を高送達させる観点から、250以下であり、好ましくは200以下であり、より好ましくは170以下であり、さらに好ましくは150以下である。さらに、成分(B)と成分(c1)の質量比[(B)/(c1)]は、25~250であり、好ましくは40~200であり、より好ましくは60~170であり、さらに好ましくは75~150である。
本発明の歯磨組成物中、成分(D)の含有量は、歯磨組成物の良好な粘性を担保する観点から、3質量%以上であり、好ましくは8質量%以上であり、より好ましくは15質量%以上である。また、成分(D)の含有量は、歯磨組成物の保存安定性を担保する観点から、30質量%以下であり、好ましくは27質量%以下であり、より好ましくは25質量%以下である。さらに、成分(D)の含有量は、歯磨組成物中に、3~30質量%であり、好ましくは8~27質量%であり、より好ましくは15~25質量%である。なお、成分(D)の含有量は、配合した水分量及び配合した他の各成分中の水分量から算出することができ、また、例えば、カールフィッシャー水分計で測定することもできる。
本発明の歯磨組成物のpHは、例えば練歯磨剤のように粘度の高い組成物の場合に正確にpHを測定できないことから、組成物を水で30質量%に希釈したものを本発明の歯磨組成物のpHとしている。
表1に示す処方に従って、練歯磨剤である歯磨組成物をそれぞれ調製した。なお、比較例2は各成分が分散せず、ペースト状にならず、練歯磨剤を調製できなかった。次いで、各歯磨組成物を用い、下記方法に従って、歯周ポケットに送達したアラントイン類量と糸曳の長さを求めた。さらに、金属味の評価を行った。
また、実施例1~5、及び比較例1~4では、表2に示す香料を用いた。
結果を表1に示す。
歯周病モデルの顎模型(歯周ポケット≧4 mm)の上顎臼歯部(5-7番)に、調製した歯磨組成物約1gを乗せ、希釈倍率2倍となるよう水を添加した。次いで、ブラッシングマシーンに「ディープクリーン 歯ぐきケアハブラシ レギュラー ふつう」を設置し、荷重200gで40ストローク(2Hz)行った。その後、顎模型の歯周ポケット中に入ったALCAを麺棒で回収し、水1mLに浸漬しつつ超音波で60分抽出することで得られた溶液の内、10μLを用いてHPLCにて定量した。なお、別途、ALCAが25、50、100μg/mLとなるように調整し、検量線を作成した。
(HPLC分析条件)
測定機器:LC-2030C 3D, 島津製作所社製
検出器:フォトダイオードアレイ検出器(測定波長:210 nm)
カラム:内径4.6 mm、長さ250 mmのステンレス管に5 μmの液体クロマトグラフィー用強塩基性イオン交換樹脂を充填する。
カラム温度:40℃付近の一定温度
移動相:0.002 mol/L リン酸二水素カリウム水溶液
流量:毎分0.8 mL
NEVA METER IMI-0501(株式会社石川鉄工所)を用い、歯磨組成物0.06mLを10 mm/sで垂直に引いた時の歯磨組成物の伸び(mm)を測定した。
専門パネル3名による官能評価を行った。官能評価では、歯磨組成物約1gで3分間ブラッシング後水で漱いだときの金属味について、次の基準に従って評価し、協議により評点を決定した。
3:金属味がしない
2:やや金属味を感じる
1:金属味を感じる
*2 エリスリトール:粒子径が3μm以上45μm未満82%、45μm以上200μm未満18%の粒度分布を有するエリスリトール、体積平均径30μm
*3 キサンタンガム:ケルデント, 粘度1200~1700mPa・s(25℃0.01質量%水溶液での値), DSP五協社製
*4 CMC・Na:サンローズ F35SH、エーテル化度1.00~1.15, 日本製紙ケミカル社製
*5 研磨性シリカ:ソルボシルAC77, 吸油量=70~130mL/100g, イネオスシリカ社製
*6 増粘性シリカ:カープレックス#80、吸油量=230~260mL/100g, EVONIC社製
これに対して、粘結剤中のキサンタンガムの含有量が55質量%に満たない比較例1はアラントインクロルヒドロキシアルミニウムの送達量が少なく、また、質量比(B)/(c1)が25より小さい比較例3、エリスリトールの代わりにソルビトールを用いた比較例4は、何れもアラントインクロルヒドロキシアルミニウムの送達量が少ない上に、糸曳が強く、アラントインクロルヒドロキシアルミニウムに由来する金属味も感じられた。
Claims (8)
- 次の成分(A)、(B)、(C)及び(D):
(A)アラントイン類 0.01~1質量%
(B)エリスリトール 20~60質量%
(C)キサンタンガム(c1)を粘結剤中に55質量%以上含む粘結剤 0.3~2質量%
(D)水 3~30質量%
を含有し、成分(B)と成分(c1)との質量比[(B)/(c1)]が25~250である歯磨組成物。 - 成分(A)が、アラントインアルミニウム塩である請求項1記載の歯磨組成物。
- 成分(B)が、粒子径3μm以上355μm未満のエリスリトールである請求項1又は2記載の歯磨組成物。
- 成分(B)と成分(c1)との質量比[(B)/(c1)]が25~200である請求項1~3のいずれか1項記載の歯磨組成物。
- 更に、吸油量が200mL/100g以上400mL/100g以下の増粘性シリカを含有する請求項1~4のいずれか1項記載の歯磨組成物。
- 前記増粘性シリカの含有量が1~8質量%である、請求項5に記載の歯磨組成物。
- キサンタンガム以外の粘結剤が、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシエチルセルロース及びヒドロキシプロピルセルロースから選択される1種又は2種以上のセルロース系粘結剤である、請求項1~6のいずれか1項記載の歯磨組成物。
- 更に、(E)アニオン界面活性剤を含有する請求項1~7のいずれか1項記載の歯磨組成物。
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