JP5635223B2 - エステティック施術に好適な皮膚外用剤 - Google Patents

Description

本発明は、皮膚外用剤に関し、更に詳細には、肌保護用の化粧料として好適な皮膚外用剤に関する。

現代はストレス過負荷の時代であり、現代においては、過剰に負荷されたストレスを如何に効率よく軽減するかが、社会生活を営む上で重要な課題となっている。このような背景から、感覚器官たる皮膚に良刺激を加え、心身に負荷されたストレスを軽減する、「エステティック」が盛んになっており、大きな都市では町にエステティックサロンを散見するようになっている。エステティックは基本的には皮膚に良刺激を付与するマッサージ施術、皮膚保護料とパック化粧料とからなるスキンケア施術などの施術から構成されている。このような施術に用いる化粧料の刺激伝達補助効果を高めることがエステティック用の化粧料では重要な要素であり、望まれていた。

一方、有機変性粘土鉱物については、乳化作用を有する増粘剤として化粧料などの皮膚外用剤に使用されており、特に、油中水乳化剤形において優れた乳化安定化作用を有することが知られている（例えば、特許文献１、特許文献２、特許文献３を参照）し、重合度２〜５のポリグリセリンについては、保湿効果の高い多価アルコールとして化粧料などの皮膚外用剤に使用することが知られている（例えば、特許文献４、特許文献５、特許文献６を参照）。しかしながら、１）有機変性粘土鉱物と、２）重合度２〜５のポリグリセリンと、３）エチレンオキシド・メチルシロキサンコポリマーと、４）グリセリンとを含有する皮膚外用剤は全く知られていないし、この様な構成を取ることにより、エステティック施術において、良刺激を創出するのに好適な皮膚外用剤としての特質を具備できることは全く知られていなかったし、油中水中油のような複合乳化剤形においてより好適な刺激を抄出することも全く知られていなかった。

特開２００５−２５５６２３号公報 特開２００４−２９２３７３号公報 特開２００１−５８９３７号公報 特開２００４−１３７２４９号公報 特開平１０−０２５２２４号公報 特開２００５−２０６５７３号公報

本発明は、この様な状況下為されたものであり、エステティック施術において、良刺激を創出するのに好適な皮膚外用剤を提供することを課題とする。

この様な状況に鑑みて、本発明者らは、エステティック施術において、良刺激を創出するのに好適な皮膚外用剤を求めて、鋭意研究努力を重ねた結果、１）有機変性粘土鉱物と、２）重合度２〜５のポリグリセリンと、３）エチレンオキシド・メチルシロキサンコポリマーと、４）グリセリンとを含有する皮膚外用剤がそのような特性を備えていることを見いだし、発明を完成させるに至った。即ち、本発明は、以下に示す技術に関するものである。
（１）１）有機変性粘土鉱物０．５〜１０質量％と、２）重合度２〜５のポリグリセリン０．５〜５質量％と、３）エチレンオキシド・メチルシロキサンコポリマー１〜１０質量％と、４）グリセリン１０〜３０質量％とを含有することを特徴とする、油中水乳化剤形又は油中水中油乳化剤形の皮膚外用剤。
（２）前記重合度２〜５のポリグリセリンがジグリセリンであることを特徴とする、（１）に記載の皮膚外用剤。
（３）エステティックにおいて、パック施術に先立つ肌保護料であることを特徴とする、（１）又は（２）に記載の皮膚外用剤。

本発明によれば、エステティック施術において、良刺激を創出するのに好適な皮膚外用剤を提供することができる。

（１）本発明の皮膚外用剤の必須成分である有機変性粘土鉱物
本発明の皮膚外用剤は有機変性粘土鉱物を必須成分として含有することを特徴とする。ここで有機変性とは、粘土鉱物の一部に有機化合物の一部を共有結合乃至はイオン結合を介して強固乃至は緩やかな結合を生ぜしめ、有機化合物の性質の一部乃至は全部を粘土鉱物に付与させることを意味し、この様な変性としては４級アミン基と粘土鉱物のアニオン
部分を結合させる方法、カルボキシル基と粘土鉱物のカチオン部分を結合させる方法等が例示でき、４級アミン基と粘土鉱物のアニオン部分を結合させる方法が特に好ましく例示できる。

粘土鉱物を変性させる４級アミノ基を有する化合物としては、特に限定されるわけではないが、クオタニウムと称される化合物が例示される。クオタニウムとは、低分子の置換第４級アンモニウム塩であって、国際基準化粧品原材料（ＩＮＣＩ）に登録された化粧料原料が好ましい。さらに、粘土鉱物を変性させる４級アミノ基を有する化合物は、クオタニウム化合物のなかでも、従来の皮膚外用剤に含有されるクオタニウム化合物であることが好ましい。従来の皮膚外用剤で使用されているクオタニウム化合物としては、ステアリルトリメチルアンモニウムクロリド、ジメチルジステアリルアンモニウムクロリド等が好ましく例示される。ステアリルトリメチルアンモニウムクロリド、ジメチルジステアリルアンモニウムクロリド等は、粘土鉱物とともに安定な油中水乳化構造を形成することができるので好ましい。

一方、４級アミノ基を有する化合物で変性される粘土鉱物（未変性粘土鉱物）としては、従来の皮膚外用剤に含有される粘土鉱物であれば特段の限定無く使用することができる。従来の皮膚外用剤に含有される粘土鉱物としては、スメクタイト系のヘクトライト、ベントナイトやモンモリロナイト；カオリナイト；イライト；マリーン粘土鉱物（海泥）；デザートローズ粘土鉱物；パスカライトなどが好ましく挙げられる。これらのうち、油中水乳化構造を安定化させることができるベントナイト、ヘクトライト、モンモリロナイト又はカオリナイトが好ましく例示される。

本発明の皮膚外用剤に含有される４級アミノ基を有する化合物で変性された粘土鉱物の製造方法の一例を以下に説明する。
前記未変性粘土鉱物を分散媒に分散させる。該分散剤は水系の溶媒であることが好ましく、水であってもよい。分散未変性粘土鉱物を含む分散液に、さらに４級アミノ基を有する化合物を加え、よく撹拌する。４級アミノ基を有する化合物は、水に溶解されて加えられてもよい。加えられる４級アミノ基を有する化合物の量は、分散未変性粘土鉱物の量に対して０．１〜２０質量％であることが好ましく、０．５〜１５質量％であることがより好ましい。この様な構成を取ることにより、乳化系において、好ましい使用感を呈するためである。撹拌後、分散質を濾取し、脱水、乾固することにより本発明における変性粘土鉱物を得ることができる。あるいは、分散質を濾取することなく、減圧濃縮することにより分散剤を除去して乾固させることにより、本発明における変性粘土鉱物を得ることもできる。得られた変性粘土鉱物は、好ましくは所望のサイズ（粒径が１〜１０００μｍであることが好ましい）に粉砕され、本発明の皮膚外用剤に含有される。

本発明における変性粘土鉱物は、前述したように調製して使用されることもできるが、市販されているものを使用することもできる。市販されている変性粘土鉱物には、化粧料などの皮膚外用剤などとして用いられているものもある。市販されている変性粘土鉱物としては、例えば、エレメンティス社より「ベントン３８Ｖ」の名称で販売されている、ジメチルジステアリルアンモニウム変性ヘクトライトなどが好ましく例示される。

本発明の皮膚外用剤においては、かかる成分は０．５〜１０質量％含有され、より好ましくは１〜５質量％含有される。かかる成分は、前記の含有量の範囲において、乳化剤として働くと同時に、その塗布時の使用感において、その延展、塗擦時の摩擦係数の変化パターンにより、塗布されている人に心地よさを感じせしめ、以て、リラックスさせ、ストレスを緩和する作用を有する。これにより、エステティックの施術効果を高め、良刺激の創出を増大させる。

（２）本発明の皮膚外用剤の必須成分であるポリグリセリン
本発明の皮膚外用剤は、重合度２〜５のポリグリセリンを必須成分として含有することを特徴とする。前記重合度２〜５のポリグリセリンの具体的なものとしては、例えば、ジグリセリン、トリグリセリン、テトラグリセリンが好ましく例示でき、中でも、ジグリセリンとトリグリセリンがより好適に例示できる。かかる成分は、本発明の皮膚外用剤において、延展時のしっとり感、密着感を向上せしめ、以て心地よさを被施術者に創出させる。この様な効果は、グリセリンを含有せしめることによってもある程度は得ることができるが、エステティックにおいて、良刺激具現化に十分な量としては極めて大量になってしまうため、現実的には、グリセリンでは不可能といわざるを得ない。この様な効果を具現化するためには、前記ポリグリセリンは唯一種を含有させることもできるし、二種以上を組み合わせて含有させることもできる。本発明の皮膚外用剤において、かかるポリグリセリンの含有量は、総量で、皮膚外用剤全量に対して、０．５〜５質量％であり、より好ましくは１〜３質量％である。

（３）本発明の皮膚外用剤
本発明の皮膚外用剤は、前記必須成分と後記するグリセリンとエチレンオキシド・メチルシロキサンコポリマーとを含有することを特徴とする。本発明の皮膚外用剤としては、皮膚に外用で使用されるものであれば特段の限定なく適用することができ、例えば、医薬部外品を含む化粧料、皮膚外用医薬組成物、外用の雑貨などが好適に例示できる。これらのうちでは、化粧料に適用することが好ましく、特にエステティックにおける、パック施術に先立って、整肌と皮膚保護の目的で使用されるアンダークリームに用いることが好ましい。この様なアンダークリームは、パック化粧料の効果を更に高める目的で、保湿性成分をエモリエント成分とともに製剤化し、パック施術によりこれらの成分を皮膚に浸透させる効果を有する化粧料である。又、剤形としては油中水乳化剤形、油中水中油乳化剤形が挙げられる。特に好ましい剤型は、前記有機変性粘土鉱物の特性を生かせる油中水中油乳化剤形である。

本発明の皮膚外用剤は、必須成分として有機変性粘土鉱物を含有することから、このものの乳化性を高める上で、前記ポリグリセリン以外に、グリセリンを１０〜３０質量％、より好ましくは１５〜２５質量％含有する。尚、蛇足ではあるが、グリセリン２５質量％の含有においては延展時のしっとり感、密着感の向上は十分には発現されない。前記量範囲をはずれた場合には、有機変性粘土鉱物の乳化性向上が損なわれる場合が存する。

又、前記した如く、本発明の皮膚外用剤の乳化安定性を向上せしめる意味で、エチレンオキシド・メチルシロキサンコポリマーを含有する。この様なものの内、特に好ましいものとしては、信越化学株式会社から販売されている、「シリコーンＫＦ６０１７」、「シリコーンＫＦ６０１８」（エチレンオキシド・メチルシロキサンコポリマー）が特に好適に例示できる。この様なコポリマーは、唯一種を含有することもできるし、二種以上を組み合わせて含有することもできる。かかる成分の含有量は、総量で、皮膚外用剤全量に対して、１〜１０質量％であり、より好ましくは２〜６質量％である。この量範囲を外れると安定性向上効果が損なわれる場合が存する。

加えて、本発明の皮膚外用剤においては、有効成分の角層透過性を高める作用を有する、Ｎ−アシルグルタミン酸のジエステルを含有することが好ましい。この様なＮ−アシルグルタミン酸のジエステルとしては、例えば、Ｎ−ラウロイルグルタミン酸ジ（フィトステリル／オクチルドデシル）、例えば、Ｎ−ラウロイルグルタミン酸ジ（コレステリル／オクチルドデシル／ベヘニル）等が好適に例示できる。この様なジエステルには既に市販品も存し、この様な市販品を購入して利用することもできる。この様な好ましい市販品としては、例えば、味の素株式会社から販売されている「エルデュウＰＳ２０３」（Ｎ−ラウロイルグルタミン酸ジ（フィトステリル／オクチルドデシル））などが好ましく例示で
きる。本発明の皮膚外用剤において、かかる成分は唯一種を含有することもできるし、二種以上を含有することもできる。かかる成分の好ましい含有量は、総量で、皮膚外用剤全量に対して０．１〜１０質量％であり、より好ましくは１〜５質量％である。かかる成分は、油中水中油乳化剤形に於いては、最外相の油相に含有させることが、前記効果を奏しやすく、特に好ましい。

更に、皮膚の保湿性を更に高めることができることから、ポリメタクリロイルリジン、ポリメタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン、ポリグルコシルエチルメタクリレート及びこれらの塩から選択される１種乃至は２種以上を含有することも好ましい。保湿性を高めることにより、施術後の満足感が向上し、以てストレスの軽減効果を高めることができる。かかる成分の好ましい含有量は０．０５〜０．５質量％であり、より好ましくは０．１〜０．３質量％である。

本発明の皮膚外用剤においては、前記必須成分、好ましい成分以外に、通常皮膚外用剤で使用される任意成分を含有することができる。この様な任意成分としては、例えば、マカデミアナッツ油、アボガド油、トウモロコシ油、オリーブ油、ナタネ油、ゴマ油、ヒマシ油、サフラワー油、綿実油、ホホバ油、ヤシ油、パーム油、液状ラノリン、硬化ヤシ油、硬化油、モクロウ、硬化ヒマシ油、ミツロウ、キャンデリラロウ、カルナウバロウ、イボタロウ、ラノリン、還元ラノリン、硬質ラノリン、ホホバロウ等のオイル、ワックス類；流動パラフィン、スクワラン、プリスタン、オゾケライト、パラフィン、セレシン、ワセリン、マイクロクリスタリンワックス等の炭化水素類；オレイン酸、イソステアリン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、ベヘン酸、ウンデシレン酸等の高級脂肪酸類；セチルアルコール、ステアリルアルコール、イソステアリルアルコール、ベヘニルアルコール、オクチルドデカノール、ミリスチルアルコール、セトステアリルアルコール等の高級アルコール等；イソオクタン酸セチル、ミリスチン酸イソプロピル、イソステアリン酸ヘキシルデシル、アジピン酸ジイソプロピル、セバチン酸ジ−２−エチルヘキシル、乳酸セチル、リンゴ酸ジイソステアリル、ジ−２−エチルヘキサン酸エチレングリコール、ジカプリン酸ネオペンチルグリコール、ジ−２−ヘプチルウンデカン酸グリセリン、トリ−２−エチルヘキサン酸グリセリン、トリ−２−エチルヘキサン酸トリメチロールプロパン、トリイソステアリン酸トリメチロールプロパン、テトラ−２−エチルヘキサン酸ペンタンエリトリット等の合成エステル油類；ジメチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン、ジフェニルポリシロキサン等の鎖状ポリシロキサン；オクタメチルシクロテトラシロキサン、デカメチルシクロペンタシロキサン、ドデカメチルシクロヘキサンシロキサン等の環状ポリシロキサン；アミノ変性ポリシロキサン、ポリエーテル変性ポリシロキサン、アルキル変性ポリシロキサン、フッ素変性ポリシロキサン等の変性ポリシロキサン等のシリコーン油等の油剤類；脂肪酸セッケン（ラウリン酸ナトリウム、パルミチン酸ナトリウム等）、ラウリル硫酸カリウム、アルキル硫酸トリエタノールアミンエーテル等のアニオン界面活性剤類；塩化ステアリルトリメチルアンモニウム、塩化ベンザルコニウム、ラウリルアミンオキサイド等のカチオン界面活性剤類；イミダゾリン系両性界面活性剤（２−ココイル−２−イミダゾリニウムヒドロキサイド−１−カルボキシエチロキシ２ナトリウム塩等）、ベタイン系界面活性剤（アルキルベタイン、アミドベタイン、スルホベタイン等）、アシルメチルタウリン等の両性界面活性剤類；ソルビタン脂肪酸エステル類（ソルビタンモノステアレート、セスキオレイン酸ソルビタン等）、グリセリン脂肪酸類（モノステアリン酸グリセリン等）、プロピレングリコール脂肪酸エステル類（モノステアリン酸プロピレングリコール等）、硬化ヒマシ油誘導体、グリセリンアルキルエーテル、ＰＯＥソルビタン脂肪酸エステル類（ＰＯＥソルビタンモノオレエート、モノステアリン酸ポリオキエチレンソルビタン等）、ＰＯＥソルビット脂肪酸エステル類（ＰＯＥ−ソルビットモノラウレート等）、ＰＯＥグリセリン脂肪酸エステル類（ＰＯＥ−グリセリンモノイソステアレート等）、ＰＯＥ脂肪酸エステル類（ポリエチレングリコールモノオレート、ＰＯＥジステアレート等）、ＰＯＥアルキルエーテル類（ＰＯ
Ｅ２−オクチルドデシルエーテル等）、ＰＯＥアルキルフェニルエーテル類（ＰＯＥノニルフェニルエーテル等）、プルロニック型類、ＰＯＥ・ＰＯＰアルキルエーテル類（ＰＯＥ・ＰＯＰ２−デシルテトラデシルエーテル等）、テトロニック類、ＰＯＥヒマシ油・硬化ヒマシ油誘導体（ＰＯＥヒマシ油、ＰＯＥ硬化ヒマシ油等）、ショ糖脂肪酸エステル、アルキルグルコシド等の非イオン界面活性剤類；ポリエチレングリコール、グリセリン、１，３−ブチレングリコール、エリスリトール、ソルビトール、キシリトール、マルチトール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ジグリセリン、イソプレングリコール、１，２−ペンタンジオール、２，４−ヘキサンジオール、１，２−ヘキサンジオール、１，２−オクタンジオール等の多価アルコール類；ピロリドンカルボン酸ナトリウム、乳酸、乳酸ナトリウム等の保湿成分類；表面を処理されていても良い、マイカ、タルク、カオリン、合成雲母、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、無水ケイ酸（シリカ）、酸化アルミニウム、硫酸バリウム等の粉体類、；表面を処理されていても良い、ベンガラ、黄酸化鉄、黒酸化鉄、酸化コバルト、群青、紺青、酸化チタン、酸化亜鉛の無機顔料類；表面を処理されていても良い、雲母チタン、魚燐箔、オキシ塩化ビスマス等のパール剤類；レーキ化されていても良い赤色２０２号、赤色２２８号、赤色２２６号、黄色４号、青色４０４号、黄色５号、赤色５０５号、赤色２３０号、赤色２２３号、橙色２０１号、赤色２１３号、黄色２０４号、黄色２０３号、青色１号、緑色２０１号、紫色２０１号、赤色２０４号等の有機色素類；ポリエチレン末、ポリメタクリル酸メチル、ナイロン粉末、オルガノポリシロキサンエラストマー等の有機粉体類；パラアミノ安息香酸系紫外線吸収剤；アントラニル酸系紫外線吸収剤；サリチル酸系紫外線吸収剤；桂皮酸系紫外線吸収剤；ベンゾフェノン系紫外線吸収剤；糖系紫外線吸収剤；２−（２’−ヒドロキシ−５’−ｔ−オクチルフェニル)ベンゾトリアゾール、４−メトキシ−４’−ｔ−ブチルジベンゾイルメタン等の紫外線吸収剤類；エタノール、イソプロパノール等の低級アルコール類；ビタミンＡ又はその誘導体、ビタミンＢ₆塩酸塩、ビタミンＢ₆トリパルミテート、ビタミンＢ₆ジオクタノエート、ビタミンＢ₂又はその誘導体、ビタミンＢ₁₂、ビタミンＢ₁₅又はその誘導体等のビタミンＢ類；α−トコフェロール、β−トコフェロール、γ−トコフェロール、ビタミンＥアセテート等のビタミンＥ類、ビタミンＤ類、ビタミンＨ、パントテン酸、パンテチン、ピロロキノリンキノン等のビタミン類等；フェノキシエタノール等の抗菌剤などが好ましく例示できる。本発明の皮膚外用剤は、これらの成分を常法に従って処理することにより製造することができる。

以下に、実施例をあげて、本発明について更に詳細に説明を加えるが、本発明がかかる実施例にのみ限定されないことはいうまでもない。

＜実施例１＞
以下の表１に示す処方に従って、本発明の皮膚外用剤であるクリーム剤形の化粧料（抗炎症作用を訴求した医薬部外品）を製造した。即ち、イ、ハ、ニの成分を７５℃に加熱し、イにロを加え、均一に分散せしめ、これに攪拌下、徐々に、予めニにハを加えて作製した乳化物を加え、しかる後攪拌下冷却し、油中水中油乳化剤形のクリーム１を得た。

＜実施例２＞
クリーム１と同じ組成で、本発明の皮膚外用剤である油中水乳化剤形のクリーム２も作製してみた。即ち、イ、ハの成分をそれぞれ７５℃に加温し、イにロを加え、均一に分散せしめ、これに攪拌下、徐々に、ハを加え、攪拌冷却して油中水乳化剤形のクリーム２を得た。

＜試験例１＞
クリーム１及びクリーム１の「ベントン３８Ｖ」を水に置換した比較例１、ジグリセリンをグリセリンに置換した比較例２、クリーム２とともに、エステティック施術におけるアンダークリームとしての使用性を試験した。パネラー１６名を用意し、群ばらつきが無いように４名ずつ３群に群分けし、クレンジング→マッサージ→アンダークリームの塗布→パックの施術コースでエステティックを受けてもらい、アンダークリームとして、１群はクリーム１を、１群はクリーム２、１群は比較例１を、１群は比較例２を使用してもらった。施術の前後で被験者より唾液を採取し、これよりデヒドロエピアンドロステロン（ＤＨＥＡ）の濃度をサンドウィッチ抗体法により定量した。（術後のＤＨＥＡ濃度−術前のＤＨＥＡ濃度）／（術前のＤＨＥＡ濃度）×１００の計算式より、ＤＨＥＡ増加率（％）を算出した。各群ごとにこの値の平均値を求めた。この結果を表３に示す。これより、本発明の皮膚外用剤は快感の指標物質であるＤＨＥＡの増加作用に優れるので、エステティックにおける気持ちよさの付与効果に優れることがわかる。又、剤形としては、油中水中油乳化剤形が好ましいことがわかる。

＜参考例１＞
実施例１と同様に、表４に示す処方に従って、皮膚外用剤であるクリーム３（抗炎症作用を訴求した医薬部外品）を製造した。このものを試験例１に準拠して評価したところ、ＤＨＥＡの増加率は１５．７±６．６（％）で、エチレンオキシド・メチルシロキサンコポリマーを含有することが好ましいことがわかった。

＜参考例２＞
実施例１と同様に、表５に示す処方に従って、皮膚外用剤であるクリーム４（抗炎症作用を訴求した医薬部外品）を製造した。試験例１に準じた評価結果はＤＨＥＡ増加率が１３．６±５．９（％）であり、グリセリンを１０〜３０質量％、ジグリセリンを１〜５質量％含有する形態が好ましいことがわかった。

＜実施例３＞
実施例１と同様に、表６に示す処方に従って、本発明の皮膚外用剤であるクリーム５（抗炎症作用を訴求した医薬部外品）を製造した。試験例１の評価では、２１．１±６．７（％）であった。

＜試験例２＞
クリーム１とクリーム５について、各５名パネラーを使用し、エステティックの施術の前後に「テヴァメータ」（インテグラル社製）を用いてＴＥＷＬ（経皮的散逸水分量）を測定し、（術前のＴＥＷＬ−術後のＴＥＷＬ）／（術前のＴＥＷＬ）＊１００の式でＴＥＷＬ改善率を計測した。結果は、クリーム１が２３．６±１５．１％であるのに対し、クリーム５が１７．９±１４．８であり、「エルデュウＰＳ２０３」の添加により有効成分の吸収性が向上していることが示唆された。

本発明は、医薬部外品などの皮膚外用剤に応用できる。

Claims (3)

1. １）有機変性粘土鉱物０．５〜１０質量％と、２）重合度２〜５のポリグリセリン０．５〜５質量％と、３）エチレンオキシド・メチルシロキサンコポリマー１〜１０質量％と、４）グリセリン１０〜３０質量％とを含有することを特徴とする、エステティック施術用の油中水乳化剤形又は油中水中油乳化剤形の皮膚外用剤。
2. 前記重合度２〜５のポリグリセリンがジグリセリンであることを特徴とする、請求項１に記載の皮膚外用剤。
3. パック施術に先立つ肌保護料であることを特徴とする、請求項１又は２に記載の皮膚外用剤。