JP5222465B2

JP5222465B2 - エステティックに好適な皮膚外用剤

Info

Publication number: JP5222465B2
Application number: JP2006188150A
Authority: JP
Inventors: 仁今村; 尚赤松
Original assignee: Pola Chemical Industries Inc
Current assignee: Pola Orbis Holdings Inc
Priority date: 2006-07-07
Filing date: 2006-07-07
Publication date: 2013-06-26
Anticipated expiration: 2026-07-07
Also published as: JP2008013518A

Description

本発明は、化粧料などの皮膚外用剤に関し、更に詳細には、エステティックのベースクリームなどに好適な皮膚外用剤に関する。

現代はストレス過負荷の時代であり、現代においては、過剰に負荷されたストレスを如何に効率よく軽減するかが、社会生活を営む上で重要な課題となっている。このような背景から、感覚器官たる皮膚に良刺激を加え、心身に負荷されたストレスを軽減する、「エステティック」が盛んになっており、大きな都市では町にエステティックサロンを散見するようになっている。エステティックは基本的には皮膚に良刺激を付与するマッサージ施術、皮膚保護料とパック化粧料とからなるスキンケア施術などの施術から構成されている。
このような施術に用いる化粧料の刺激伝達補助効果を高めることがエステティック用の化粧料では重要な要素であり、望まれていた。

Ｎ−ラウロイルグルタミン酸ジエステルのようなＮ−アシルグルタミン酸ジエステルは、油溶性でありながら、親水的なアミノ基を有しており、保水性のある油剤として化粧料などに使用されている（例えば、特許文献１、特許文献２、特許文献３、特許文献４を参照）。又、重合度２〜５のポリグリセリンについては、保湿効果の高い多価アルコールとして化粧料などの皮膚外用剤に使用することが知られている（例えば、特許文献５、特許文献６、特許文献７を参照）。しかしながら、１）Ｎ−アシルグルタミン酸のジエステルと、２）重合度２〜５のポリグリセリンと、３）アルキレンオキシド・メチルシロキサンコポリマーと、４）グリセリンとを組み合わせて皮膚外用剤に含有せしめる技術は全く知られていないし、この様な組み合わせにより、エステティック施術において、良刺激を創出するのに好適な皮膚外用剤としての特質を具備できることも全く知られていなかった。

特開２０００−１３６１１４号公報特開２００５−３２５０３８号公報特開２００４−２９２３７１号公報特開２００３−２８６１２６号公報特開平１０−０２５２２４号公報特開２００５−２０６５７３号公報特開２００４−１３７２４９号公報

本発明は、この様な状況下為されたものであり、エステティック施術において、良刺激を創出するのに好適な皮膚外用剤を提供することを課題とする。

この様な状況に鑑みて、本発明者らは、エステティック施術において、良刺激を創出するのに好適な皮膚外用剤を求めて、鋭意研究努力を重ねた結果、１）Ｎ−アシルグルタミン酸のジエステルと、２）重合度２〜５のポリグリセリンと、３）アルキレンオキシド・メチルシロキサンコポリマーと、４）グリセリンとを含有する皮膚外用剤がこの様な作用を有していることを見いだし、発明を完成させるに至った。即ち、本発明は、以下に示すとおりである。
（１）１）Ｎ−アシルグルタミン酸のジエステル０．１〜１０質量％と、２）重合度２〜５のポリグリセリン０．５〜５質量％と、３）アルキレンオキシド・メチルシロキサンコポリマー１〜１０質量％と、４）グリセリン１０〜３０質量％とを含有することを特徴とする、油中水乳化剤形又は油中水中油乳化剤形の皮膚外用剤。
（２）前記重合度２〜５のポリグリセリンがジグリセリンであることを特徴とする、（１）に記載の皮膚外用剤。
（３）エステティックにおいて、パック施術に先立つ肌保護料であることを特徴とする、
（１）又は（２）に記載の皮膚外用剤。

本発明によれば、エステティック施術において、良刺激を創出するのに好適な皮膚外用剤を提供することができる。

（１）本発明の皮膚外用剤の必須成分であるＮ−アシルグルタミン酸のジエステル
本発明の皮膚外用剤は、Ｎ−アシルグルタミン酸のジエステルを必須成分として、含有することを特徴とする。Ｎ−アシルグルタミン酸のジエステルを構成するアシル基としては、炭素数８〜３０のものが好ましく、例えば、イソオクタノイル基、ラウロイル基、ミリストイル基、パルミトイル基、ステアロイル基、ベヘノイル基、イソステアロイル基、オレオイル基、リノロイル基などが好適に例示できる。特に好ましいものはラウロイル基である。又、ジエステル部分としては、炭素数１０〜３０のものが好ましく、ラウリルエステル、ミリスチルエステル、セチルエステル、ステアリルエステル、ベヘニルエステル、イソステアリルエステル、オレイルエステル、オクチルドデシルエステル、コレステリルエステル、フィトステリルエステルなどが好適に例示できる。かかるＮ−アシルグルタミン酸ジエステルは、グルタミン酸をアルカリ存在下酸クロリドと反応させて、Ｎ−アシルグルタミン酸となし、しかる後にアルカリ存在下、アルキルハライドと反応させることにより製造することができる。この様なＮ−アシルグルタミン酸のジエステルとしては、例えば、Ｎ−ラウロイルグルタミン酸ジ（コレステリル／オクチルドデシル／ベヘニル）等が好適に例示できる。この様なジエステルには既に市販品も存し、この様な市販品を購入して利用することもできる。この様な好ましい市販品としては、例えば、味の素株式会社から販売されている「エルデュウＰＳ２０３」（Ｎ−ラウロイルグルタミン酸ジ（フィトステリル／オクチルドデシル））などが好ましく例示できる。本発明の皮膚外用剤において、かかる成分は唯一種を含有することもできるし、二種以上を含有することもできる。かかる成分の含有量は、総量で、皮膚外用剤全量に対して０．１〜１０質量％であり、より好ましくは１〜５質量％である。かかる成分は、後記ポリグリセリンとともに作用し、皮膚外用剤に擦過時の密着感と、のびの「コク」を付与し、以て、擦過時に心地よさを発現する。前記の量範囲より少ない場合には、この様な効果を奏さない場合が存し、多すぎるとかえって、のびなどを重くしすぎて効果を損なう場合が存する。又、かかる成分は副次的効果として、抗炎症成分等の有効成分の吸収を高める効果や、毛穴につまった油性成分を溶かし出す効果なども有し、この様な効果もエステティック用のアンダークリームでは好ましい効果となる。

（２）本発明の皮膚外用剤の必須成分であるポリグリセリン
本発明の皮膚外用剤は、重合度２〜５のポリグリセリンを必須成分として含有することを特徴とする。前記重合度２〜５のポリグリセリンの具体的なものとしては、例えば、ジグリセリン、トリグリセリン、テトラグリセリンが好ましく例示でき、中でも、ジグリセリンとトリグリセリンがより好適に例示できる。かかる成分は、本発明の皮膚外用剤において、延展時のしっとり感、密着感を向上せしめ、以て心地よさを被施術者に創出させる。この様な効果は、グリセリンを含有せしめることによってもある程度は得ることができるが、エステティックにおいて、良刺激具現化に十分な量としては極めて大量になってしまうため、現実的には、グリセリンでは不可能といわざるを得ない。この様な効果を具現化するためには、前記ポリグリセリンは唯一種を含有させることもできるし、二種以上を組み合わせて含有させることもできる。本発明の皮膚外用剤において、かかるポリグリセリンの含有量は、総量で、皮膚外用剤全量に対して、０．５〜５質量％であり、好ましくは１〜３質量％である。

（３）本発明の皮膚外用剤
本発明の皮膚外用剤は、前記必須成分と後記するグリセリンとアルキレンオキシド・メチルシロキサンコポリマーとを含有することを特徴とする。本発明の皮膚外用剤としては、皮膚に外用で使用されるものであれば特段の限定なく適用することができ、例えば、医薬部外品を含む化粧料、皮膚外用医薬組成物、外用の雑貨などが好適に例示できる。これらのうちでは、化粧料に適用することが好ましく、特にエステティックにおける、パック施術に先立って、整肌と皮膚保護の目的で使用されるアンダークリームに用いることが好ましい。この様なアンダークリームは、パック化粧料の効果を更に高める目的で、保湿性成分をエモリエント成分とともに製剤化し、パック施術によりこれらの成分を皮膚に浸透させる効果を有する化粧料である。又、剤形としては油中水乳化剤形、油中水中油乳化剤形
が挙げられる。特に好ましい剤形は、擦過時に心地よさを提供しやすい油中水中油乳化剤形である。

本発明の皮膚外用剤では、パックに先立ち皮膚に保湿性を付与し、有効成分の吸収を高めるために、前記ポリグリセリン以外にグリセリンを１０〜３０質量％、より好ましくは１５〜２５質量％含有する。尚、蛇足ではあるが、グリセリン２５質量％の含有においては延展時のしっとり感、密着感の向上は十分には発現されない。

又、前記した如く、本発明の皮膚外用剤の乳化安定性を向上せしめる意味で、アルキレンオキシド・メチルシロキサンコポリマーを含有する。前記アルキレンオキシド・メチルシロキサンコポリマーとしては、エチレンオキシド・メチルシロキサンコポリマー、プロピレンオキシド・メチルシロキサンコポリマー、エチレンオキシド・プロピレンオキシド・メチルシロキサンコポリマーなどが好適に例示でき、これらは部分的に架橋構造を有することも可能である。この様なものの内、特に好ましいものとしては、信越化学株式会社から販売されている、「シリコーンＫＦ６０１７」、「シリコーンＫＦ６０１８」（エチレンオキシド・メチルシロキサンコポリマー）が特に好適に例示できる。この様なコポリマ
ーは、唯一種を含有することもできるし、二種以上を組み合わせて含有することもできる。かかる成分の含有量は、総量で、皮膚外用剤全量に対して、１〜１０質量％であり、より好ましくは２〜６質量％である。この量範囲を外れると安定性向上効果が損なわれる場合が存する。

更に、皮膚の保湿性を更に高めることができることから、ポリメタクリロイルリジン、ポリメタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン、ポリグルコシルエチルメタクリレート及びこれらの塩から選択される１種乃至は２種以上を含有することも好ましい。保湿性を高めることにより、施術後の満足感が向上し、以てストレスの軽減効果を高めることができる。かかる成分の好ましい含有量は０．０５〜０．５質量％であり、より好ましくは０．１〜０．３質量％である。

本発明の皮膚外用剤においては、前記必須成分、好ましい成分以外に、通常皮膚外用剤で使用される任意成分を含有することができる。この様な任意成分としては、例えば、マカデミアナッツ油、アボガド油、トウモロコシ油、オリーブ油、ナタネ油、ゴマ油、ヒマシ油、サフラワー油、綿実油、ホホバ油、ヤシ油、パーム油、液状ラノリン、硬化ヤシ油、硬化油、モクロウ、硬化ヒマシ油、ミツロウ、キャンデリラロウ、カルナウバロウ、イボタロウ、ラノリン、還元ラノリン、硬質ラノリン、ホホバロウ等のオイル、ワックス類；流動パラフィン、スクワラン、プリスタン、オゾケライト、パラフィン、セレシン、ワセリン、マイクロクリスタリンワックス等の炭化水素類；オレイン酸、イソステアリン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、ベヘン酸、ウンデシレン酸等の高級脂肪酸類；セチルアルコール、ステアリルアルコール、イソステアリルアルコール、ベヘニルアルコール、オクチルドデカノール、ミリスチルアルコール、セトステアリルアルコール等の高級アルコール等；イソオクタン酸セチル、ミリスチン酸イソプロピル、イソステアリン酸ヘキシルデシル、アジピン酸ジイソプロピル、セバチン酸ジ−２−エチルヘキシル、乳酸セチル、リンゴ酸ジイソステアリル、ジ−２−エチルヘキサン酸エチレングリコール、ジカプリン酸ネオペンチルグリコール、ジ−２−ヘプチルウンデカン酸グリセリン、トリ−２−エチルヘキサン酸グリセリン、トリ−２−エチルヘキサン酸トリメチロールプロパン、トリイソステアリン酸トリメチロールプロパン、テトラ−２−エチルヘキサン酸ペンタンエリトリット等の合成エステル油類；ジメチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン、ジフェニルポリシロキサン等の鎖状ポリシロキサン；オクタメチルシクロテトラシロキサン、デカメチルシクロペンタシロキサン、ドデカメチルシクロヘキサンシロキサン等の環状ポリシロキサン；アミノ変性ポリシロキサン、ポリエーテル変性ポリシロキサン、アルキル変性ポリシロキサン、フッ素変性ポリシロキサン等の変
性ポリシロキサン等のシリコーン油等の油剤類；脂肪酸セッケン（ラウリン酸ナトリウム、パルミチン酸ナトリウム等）、ラウリル硫酸カリウム、アルキル硫酸トリエタノールアミンエーテル等のアニオン界面活性剤類；塩化ステアリルトリメチルアンモニウム、塩化ベンザルコニウム、ラウリルアミンオキサイド等のカチオン界面活性剤類；イミダゾリン系両性界面活性剤（２−ココイル−２−イミダゾリニウムヒドロキサイド−１−カルボキシエチロキシ２ナトリウム塩等）、ベタイン系界面活性剤（アルキルベタイン、アミドベタイン、スルホベタイン等）、アシルメチルタウリン等の両性界面活性剤類；ソルビタン脂肪酸エステル類（ソルビタンモノステアレート、セスキオレイン酸ソルビタン等）、グリセリン脂肪酸類（モノステアリン酸グリセリン等）、プロピレングリコール脂肪酸エステル類（モノステアリン酸プロピレングリコール等）、硬化ヒマシ油誘導体、グリセリンアルキルエーテル、ＰＯＥソルビタン脂肪酸エステル類（ＰＯＥソルビタンモノオレエート、モノステアリン酸ポリオキエチレンソルビタン等）、ＰＯＥソルビット脂肪酸エステル類（ＰＯＥ−ソルビットモノラウレート等）、ＰＯＥグリセリン脂肪酸エステル類（ＰＯＥ−グリセリンモノイソステアレート等）、ＰＯＥ脂肪酸エステル類（ポリエチレングリコールモノオレート、ＰＯＥジステアレート等）、ＰＯＥアルキルエーテル類（ＰＯＥ２−オクチルドデシルエーテル等）、ＰＯＥアルキルフェニルエーテル類（ＰＯＥノニルフェニルエーテル等）、プルロニック型類、ＰＯＥ・ＰＯＰアルキルエーテル類（ＰＯＥ・ＰＯＰ２−デシルテトラデシルエーテル等）、テトロニック類、ＰＯＥヒマシ油・硬化ヒマシ油誘導体（ＰＯＥヒマシ油、ＰＯＥ硬化ヒマシ油等）、ショ糖脂肪酸エステル、アルキルグルコシド等の非イオン界面活性剤類；ポリエチレングリコール、グリセリン、１，３−ブチレングリコール、エリスリトール、ソルビトール、キシリトール、マルチトール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ジグリセリン、イソプレングリコール、１，２−ペンタンジオール、２，４−ヘキサンジオール、１，２−ヘキサンジオール、１，２−オクタンジオール等の多価アルコール類；ピロリドンカルボン酸ナトリウム、乳酸、乳酸ナトリウム等の保湿成分類；表面を処理されていても良い、マイカ、タルク、カオリン、合成雲母、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、無水ケイ酸（シリカ）、酸化アルミニウム、硫酸バリウム等の粉体類、；表面を処理されていても良い、ベンガラ、黄酸化鉄、黒酸化鉄、酸化コバルト、群青、紺青、酸化チタン、酸化亜鉛の無機顔料類；表面を処理されていても良い、雲母チタン、魚燐箔、オキシ塩化ビスマス等のパール剤類；レーキ化されていても良い赤色２０２号、赤色２２８号、赤色２２６号、黄色４号、青色４０４号、黄色５号、赤色５０５号、赤色２３０号、赤色２２３号、橙色２０１号、赤色２１３号、黄色２０４号、黄色２０３号、青色１号、緑色２０１号、紫色２０１号、赤色２０４号等の有機色素類；ポリエチレン末、ポリメタクリル酸メチル、ナイロン粉末、オルガノポリシロキサンエラストマー等の有機粉体類；パラアミノ安息香酸系紫外線吸収剤；アントラニル酸系紫外線吸収剤；サリチル酸系紫外線吸収剤；桂皮酸系紫外線吸収剤；ベンゾフェノン系紫外線吸収剤；糖系紫外線吸収剤；２−（２'−ヒドロキシ−５'−ｔ−オクチルフェニル)ベンゾトリアゾール、４−メトキシ−４'−ｔ−ブチルジベンゾイルメタン等の紫外線吸収剤類；エタノール、イソプロパノール等の低級アルコール類；ビタミンＡ又はその誘導体、ビタミンＢ₆塩酸塩、ビタミンＢ₆トリパルミテート、ビタミンＢ₆ジオクタノエート、ビタミンＢ₂又はその誘導体、ビタミンＢ₁₂、ビタミンＢ₁₅又はその誘導体等のビタミンＢ類；α−トコフェロール、β−トコフェロール、γ−トコフェロール、ビタミンＥアセテート等のビタミンＥ類、ビタミンＤ類、ビタミンＨ、パントテン酸、パンテチン、ピロロキノリンキノン等のビタミン類等；フェノキシエタノール等の抗菌剤などが好ましく例示できる。本発明の皮膚外用剤は、これらの成分を常法に従って処理することにより製造することができる。

以下に、実施例をあげて、本発明について更に詳細に説明を加えるが、本発明がかかる実施例にのみ限定されないことはいうまでもない。

＜実施例１＞
以下の表１に示す処方に従って、本発明の皮膚外用剤である油中水中油乳化クリーム剤形の化粧料（抗炎症作用を訴求した医薬部外品）を製造した。即ち、イ、ハ、ニの成分を７５℃に加熱し、イにロを加え、均一に分散せしめ、これに攪拌下、徐々にニにハを加えて得た乳化物を加え、しかる後攪拌下冷却し、油中水中油乳化剤形のクリーム１を得た。

＜実施例２＞
クリーム１と同じ処方で、本発明の皮膚外用剤である油中水乳化剤形のクリーム２を作製した。即ち、イ、ハをそれぞれ７５℃に加熱し、イにロを加えて分散させ、しかる後に攪拌下ハを徐々に加えて乳化し、攪拌冷却し、クリーム２を得た。

＜試験例１＞
クリーム１及びクリーム１の「エルデュウＰＳ２０３」を水に置換した比較例１、ジグリセリンをグリセリンに置換した比較例２、クリーム２とともに、エステティック施術におけるアンダークリームとしての使用性を試験した。パネラー１６名を用意し、群ばらつきが無いように４名ずつ４群に群分けし、クレンジング→マッサージ→アンダークリームの塗布→パックの施術コースでエステティックを受けてもらい、アンダークリームとして、１群はクリーム１を、１群はクリーム２を、１群は比較例１を、１群は比較例２を使用してもらった。施術の前後で被験者より唾液を採取し、これよりデヒドロエピアンドロステロン（ＤＨＥＡ）の濃度をサンドウィッチ抗体法により定量した。（術後のＤＨＥＡ濃度−術前のＤＨＥＡ濃度）／（術前のＤＨＥＡ濃度）×１００の計算式より、ＤＨＥＡ増加率（％）を算出した。各群ごとにこの値の平均値を求めた。この結果を表３に示す。これより、本発明の皮膚外用剤は快感の指標物質であるＤＨＥＡの増加作用に優れるので、エステティックにおける気持ちよさの付与効果に優れることがわかる。

＜試験例２＞
クリーム１の「エルデュウＰＳ２０３」をグリセリルトリイソオクタネートに置換した比較例３を作成し、クリーム１とともに、各５名パネラーを使用し、エステティックの施術の前後に「テヴァメータ」（インテグラル社製）を用いてＴＥＷＬ（経皮的散逸水分量）を測定し、（術前のＴＥＷＬ−術後のＴＥＷＬ）／（術前のＴＥＷＬ）＊１００の式でＴＥＷＬ改善率を計測した。結果は、クリーム１が２３．６±１５．１％であるのに対し、比較例３が１７．９±１４．８であり、「エルデュウＰＳ２０３」の添加により有効成分の吸収性が向上していることが示唆された。

＜参考例１＞
実施例１と同様に、表４に示す処方に従って、皮膚外用剤であるクリーム３（抗炎症作用を訴求した医薬部外品）を製造した。このものを試験例１に準拠して評価したところ、ＤＨＥＡの増加率は１５．７±６．６（％）で、アルキレンオキシド・メチルシロキサンコポリマーを含有することが好ましいことがわかった。

＜参考例２＞
実施例１と同様に、表５に示す処方に従って、皮膚外用剤であるクリーム４（抗炎症作用を訴求した医薬部外品）を製造した。試験例１に準じた評価結果はＤＨＥＡ増加率が１３．６±５．９（％）であり、グリセリンを１０〜３０質量％、ジグリセリンを１〜５質量％含有する形態が好ましいことがわかった。

＜実施例３＞
実施例１と同様に、表６に示す処方に従って、本発明の皮膚外用剤であるクリーム５（抗炎症作用を訴求した医薬部外品）を製造した。試験例１に準じた評価結果はＤＨＥＡ増加
率が２２．３±５．１（％）であり、トリグリセリンにおいてもジグリセリンと同様の効果が得られることがわかった。

＜実施例４＞
実施例１と同様に、表７に示す処方に従って、本発明の皮膚外用剤であるクリーム６（抗炎症作用を訴求した医薬部外品）を製造した。試験例１に準じた評価結果はＤＨＥＡ増加率が２１．９±５．４（％）であり、ジグリセリンとトリグリセリンの併用においてもジグリセリンと同様の効果が得られることがわかった。又、これらのポリグリセリンの使用形態においては、ジグリセリンのみを含有させることが特に好ましいこともわかった。

本発明は、医薬部外品などの皮膚外用剤に応用できる。

Claims

１）Ｎ−アシルグルタミン酸のジエステル０．１〜１０質量％と、２）重合度２〜５のポリグリセリン０．５〜５質量％と、３）アルキレンオキシド・メチルシロキサンコポリマー１〜１０質量％と、４）グリセリンを１０〜３０質量％とを含有することを特徴とする、油中水乳化剤形又は油中水中油乳化剤形の皮膚外用剤。
前記重合度２〜５のポリグリセリンがジグリセリンであることを特徴とする、請求項１に記載の皮膚外用剤。
エステティックにおいて、パック施術に先立つ肌保護料であることを特徴とする、請求項１又は２に記載の皮膚外用剤。