JP3159509B2 - プロテアーゼ阻害剤 - Google Patents
プロテアーゼ阻害剤Info
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Description
害剤に関する。さらに詳しくは、歯肉炎、歯槽膿漏など
歯周病の予防あるいは治療に有用な、歯周病原性細菌が
産生するプロテアーゼの活性を阻害する新規プロテアー
ゼ阻害剤に関する。
ある種のグラム陰性嫌気性細菌に起因することが明らか
になり、その原因菌の代表的なものとしてポルフィロモ
ナス・ジンジバリス(旧名バクテロイデス・ジンジバリ
ス)やトレポネマ・デンティコラが挙げられている。こ
れら原因菌は歯周局所に棲息し、コラゲナーゼ、トリプ
シン様酵素などこれら病原菌に特異的なプロテアーゼを
産生し、これらのプロテアーゼが歯周組織の破壊など歯
周病の発症と密接に関係するといわれている[ジャーナ
ル・オブ・デンタル・リサーチ(J.Dent.Res.)
63,412−421,1984およびジャーナル・オ
ブ・デンタル・リサーチ 65,1335−1340,
1986]。したがって、歯周病を予防または治療する
手段として、これらのプロテアーゼの作用を阻害するこ
とが非常に有効な方法であると考えられる。
テアーゼの活性に注目し、その酵素活性を阻害すること
により、歯周病を予防または治療することについての提
案は何ら見当たらない。また、従来から、ロイペプチン
やアンチパインなどのプロテアーゼ阻害剤が知られてい
るが、安全性の点で問題があり、医薬品、医薬部外品ま
たは化粧品として実用化されていないのが現状である。
アーゼ阻害剤の満足できない点を考慮し、安全性が高く
真にプロテアーゼ阻害効果に優れた薬剤を得るべく鋭意
研究を重ねた結果、ある種の植物抽出エキスがプロテア
ーゼ阻害作用という新規な活性を有することを見い出
し、本発明を完成するに至った。
カンゾウ、カミツレ、シャゼンソウ、キキョウ、ケイ
ヒ、ウイキョウ、ホップ、カノコソウ、オウゴン、シコ
ン、セージ、イチョウ、竹およびソウハクヒからなる群
より選ばれる1種または2種以上の植物、または該植物
の溶媒抽出エキスを有効成分とすることを特徴とするプ
ロテアーゼ阻害剤を提供するものである。
形態は特に限定するものではないが、通常、植物自体を
乾燥し粉砕した乾燥粉末の形態のものを用いることが好
ましい。また、植物溶媒抽出エキスは、自体公知の抽出
操作に従って、例えば、前記植物あるいはその乾燥粉末
を水もしくは有機溶媒、例えば、メタノール、エタノー
ル、n−プロパノール、ブタノール、アセトン、ピリジ
ン、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、
クロロホルム、酢酸エチル、エーテル、ベンゼン、トル
エン、シクロヘキサン、四塩化炭素などで抽出し、濃縮
し、乾燥することにより得ることができる。
て、練歯磨、粉歯磨、液状歯磨、マウスウォッシュ、パ
スタ、クリーム、うがい液、トローチ、キャンディ、チ
ューインガム、軟膏剤、貼付剤、錠剤等の組成物とする
ことができる。本発明においては、該植物乾燥粉末ある
いは溶媒抽出エキスを単独であるいは2種以上を組み合
わせて用いることができ、プロテアーゼ阻害剤全量に対
し乾燥重量として0.0001〜30重量%、好ましく
は0.001〜5重量%配合することにより、所望の効
果が得られる。他の配合成分は、特に限定するものでは
なく、通常、この種の組成物に用いられるいずれの成分
も配合することができる。
とえばクロルヘキシジン、トリクロサン、塩化セチルピ
リジニウムなどの殺菌剤や抗菌性のある植物成分等を適
量配合することにより歯周病の予防あるいは治療効果を
一層高めることができる。
さらに詳しく説明する。 実施例1 植物抽出エキスの調製 乾燥し、粉砕した各植物粉末10gに水、メタノールま
たはこれらの混液を加え、加熱還流下にて2時間抽出を
行った。抽出液を減圧濃縮後、乾燥し、所望の植物抽出
エキスを得た。
した。 成分 配合量(重量%) エタノール 5 ソルビット(70%溶液) 15 ポリオキシエチレン(60EO)硬化ヒマシ油 0.5 モノオレイン酸ポリオキシエチレン(20EO)ソルビタン 0.5 ウイキョウエキス 0.05 サッカリンナトリウム 0.1 防腐剤および香料 0.8 蒸留水 100%に調整
した。 成分 配合量(重量%) エタノール 15 グリセリン 15 ポリオキシエチレン(60EO)硬化ヒマシ油 1 カノコソウエキス 0.05 塩化セチルピリジニウム 0.05 サッカリンナトリウム 0.1 香料 0.5 蒸留水 100%に調整
た。 成分 配合量(重量%) 白色ワセリン 10.0 ステアリンアルコール 8.0 プロピレングリコール 5.6 ラウリル硫酸ナトリウム 0.6 パラオキシ安息香酸エチル 0.01 蒸留水 16.1 ソウハクヒエキス 1.0 カルボキシメチルセルロースナトリウム 100%に調整
した。 成分 配合量(重量%) グラニュー糖 46.8 水飴 52.37 クエン酸 0.3 チンピエキス 0.03 l−メントール 0.5 合計 100.0
ロテアーゼ阻害活性について検討した。 (1)プロテアーゼの調製 ポルフィロモナス・ジンジバリス381株をブレイン・
ハート・インフュージョンブロス(0.5%酵母エキ
ス、5μg/mlヘミン、0.2μg/mlメナジオン
添加)で、37℃、48時間嫌気培養し、遠心分離(7
000rpm、10分間)に付し、培養上澄をプロテア
ーゼ粗酵素として以下の試験に供した。
ン−β−ナフチルアミドをジメチルスルホキシドで10
mMの濃度が得られるよう調整し、これを蒸留水で1m
Mに希釈したものを基質溶液とした。
質溶液0.3ml、0.1MのTris−HCl緩衝液(p
H7.0)0.9ml、種々の濃度の植物抽出エキスあ
るいは蒸留水0.3mlを入れ反応溶液とし、これに上
記プロテアーゼ粗酵素0.3mlを加え、37℃、1時
間インキュベーションを行った。終了時、0.5mg/
ml Fast Garnet GBC(10% Tween20を含
む1M酢酸緩衝液、pH4.2に溶解したもの)0.6
mlを加え、室温で15分以上放置した後、525nm
における吸光度を分光光度計(Perkin−Elmer, Mode
l 55B)を用いて測定した。被験植物エキスを用いた
場合の酵素活性(ΔOD525)をa、蒸留水を用いた場
合の酵素活性をbとした場合、各植物エキス抽出エキス
試料のプロテアーゼ阻害率(%)を次式より算出した。
0.1%の濃度で61〜99%、0.01%濃度で22
〜98%の阻害率を示した。特に、陽性対照として用い
たロイペプチンの阻害率(0.1%濃度で95%、0.
01%濃度で50%)と同等もしくはそれ以上の阻害率
を示した植物エキスは、チンピ、シャゼンソウ、ケイ
ヒ、カノコソウ、竹、ソウハクヒの各エキスであった。
ィコラの1菌株をTYGVS培地で37℃、1週間嫌気
培養した培養菌液(濁度がOD660=0.5となるよう
同培地で調製したもの)を酵素液とし、シャゼンソウエ
キスおよびソウハクヒエキスの種々の濃度におけるプロ
テアーゼ阻害活性について検討した。基質溶液の調製お
よびプロテアーゼ活性の測定法は試験例1に準じて行っ
た。その結果を表2に示す。
0.0001%の濃度で10%以上の阻害率、0.00
1%以上の濃度では50%以上の阻害率を示した。
つ有効に阻害し、歯周病の予防あるいは治療に非常に有
用であるだけでなく、かつ、有効成分が天然物であるた
め、副作用もなく、安全性面で非常に優れているプロテ
アーゼ阻害剤を得ることができる。
Claims (1)
- 【請求項1】 チンピ、カンゾウ、カミツレ、シャゼン
ソウ、キキョウ、ウイキョウ、カノコソウ、オウゴン、
シコン、竹およびソウハクヒからなる群より選ばれる1
種または2種以上の植物、または該植物の溶媒抽出エキ
スを有効成分とすることを特徴とするプロテアーゼ阻害
剤。
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- 1992-03-30 JP JP07384292A patent/JP3159509B2/ja not_active Expired - Lifetime
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Also Published As
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