JP3057207B2

JP3057207B2 - 皮膚外用剤

Info

Publication number: JP3057207B2
Application number: JP3250445A
Authority: JP
Inventors: 実福田; 雅子長沼; 綱夫真柄; 由記山瀬; 計一植原
Original assignee: Shiseido Co Ltd
Current assignee: Shiseido Co Ltd
Priority date: 1991-09-03
Filing date: 1991-09-03
Publication date: 2000-06-26
Anticipated expiration: 2015-06-26
Also published as: JPH0648929A

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明はスクレロカリヤ・カフラ
・ソンド（Sclerocarya caffra Sond(Anacardiaceae)）
抽出物又は、その有効成分である２−ヒドロキシ４−メ
トキシベンズアルデヒド（４−メトキシサリチルアルデ
ヒド）を配合する事により，日焼け後の色素沈着，し
み，そばかす，肝斑等に優れた効果を有する皮膚外用剤
に関する。

【０００２】

【従来の技術】皮膚のしみなどの発生機序については一
部不明な点もあるが、一般には、ホルモンの異常や日光
からの紫外線の刺激が原因となってメラニン色素が形成
され、これが皮膚内に異常沈着するものと考えられてい
る。この様なしみやあざの治療法にはメラニンの生成を
抑制する物質、例えばビタミンＣを大量に投与する方
法、グルタチオン等を注射する方法あるいはコウジ酸、
Ｌ−アスコルビン酸、システインなどを軟膏、クリー
ム、ローションなどの形態にして、局所に塗布するなど
の方法がとられている。

【０００３】一般に欧米ではハイドロキノン製剤が医薬
品として用いられている。しかしこれらの化合物はハイ
ドロキノンを除いてはその効果の発現がきわめて緩慢で
あるため、美白効果が十分でない。一方ハイドロキノン
は効果は一応認められているが、感作性があるため一般
には、使用が制限されている。そこでその安全性を向上
させるため高級脂肪酸のモノエステルやアルキルモノエ
ーテルなどにする試みがなされているが、エステル類は
体内の加水分解酵素によって分解されるため必ずしも安
全とはいいがたく、又エーテル類も安全性の面で充分に
満足するものが得られていない。

【０００４】そこで本発明者らはこれらの問題を解決す
るものとして、種々の植物の抽出物が経皮的に投与され
た場合にいかなる効果を生じるか鋭意研究を重ねた結
果、従来民間療法として、絞り汁、熱水抽出物あるいは
粉末が健胃薬，便秘、鎮痛薬等として用いられてきたス
クレロカリヤ・カフラ・ソンドの抽出物を配合した皮膚
外用剤が、日焼け後の色素沈着、しみ、そばかす、肝斑
等の淡色化、美白に優れた効果を有し、さらにその有効
成分が２−ヒドロキシ−４−メトキシベンズアルデヒド
であることを見いだし、本発明を完成するに至った。

【０００５】

【課題を解決するための手段】すなわち本発明の請求項
１は、スクレロカリヤ・カフラ・ソンド抽出物を配合す
ることを特徴とする皮膚外用剤に関する。請求項２は、
下記構造式化２で表される２−ヒドロキシ−４−メトキ
シベンズアルデヒドを配合することを特徴とする皮膚外
用剤に関する。

【０００６】

【化２】

【０００７】以下本発明の構成について詳述する。本発
明に用いられるスクレロカリヤ・カフラ・ソンド（学名
Sclerocarya caffra Sond ）は、ケニヤに自生するウル
シ科植物(Anacardiaceae) である。本発明で用いられる
抽出物は、上記スクレロカリヤ・カフラ・ソンドの花と
根以外の部分、主に葉と茎をメタノール、エタノール等
のアルコール類やアセトン等の有機溶媒と共に浸漬また
は加熱還流し、濾過した後、得られる抽出液を濃縮する
ことによって得られる。抽出に用いられる溶媒は通常用
いられる溶媒なら何でも構わない。本発明に用いられる
２−ヒドロキシ４−メトキシベンズアルデヒドは上記の
ような方法で得られたスクレロカリヤ・カフラ・ソンド
抽出物をさらにシリカゲルを用いたカラムクロマトグラ
フィーに付し、ヘキサン・酢酸エチル等の溶媒にて溶出
させ、分画して得ることができるが、天然物からの抽出
物に限定されず合成品を用いてもよい。

【０００８】本発明におけるスクレロカリヤ・カフラ・
ソンド抽出物の配合量は、化粧料全量中、乾燥物として
0.005 〜10重量％、好ましくは0.01〜 5重量％である。
0.005 重量％以下であると、本発明でいう効果が十分に
発揮されず好ましくない。２−ヒドロキ−４−メトキシ
ベンズアルデヒドの配合量は、化粧料全量中 0.001〜5
重量％、好ましくは0.005 〜3 重量％である。

【０００９】本発明の皮膚外用剤は前記の必須成分に加
えて必要に応じて、本発明の効果を損なわない範囲内
で、化粧品、医薬品等に一般に用いられる各種成分、す
なわち水性成分、粉末成分、油分、界面活性剤、保湿
剤、増粘剤、防腐剤、酸化防止剤、香料、色剤、薬剤等
を配合することができる。また本発明の化粧料の剤型は
任意であり、例えば化粧水等の可溶化系、乳液、クリー
ム等の乳化系あるいはファンデーション、分散液、など
の各種剤型をとることができる。

【００１０】

【発明の効果】本発明の皮膚外用剤は、日焼け後の色素
沈着、しみ、そばかす、肝斑等の淡色化などの特に美白
効果に優れ、安全性にも優れたものである。

【００１１】

【実施例】次に実施例によって本発明をさらに詳細に説
明する。尚、本発明はこれにより限定されるものではな
い。配合量は重量％である。実施例に先立ち、本発明の
効果試験方法及び評価方法について説明する。

【００１２】(1) 美白効果試験方法夏期の太陽光に４時間（１日２時間で２日間）晒された
被験者４０名の上腕内側部皮膚を対象として太陽光を晒
された日の５日後より各試料を朝夕１回ずつ４週間塗布
した。パネルを一群１０名に分けて、４群とし下記に示
す処方で試験を行なった。（アルコール相） 95% エチルアルコール 55.0 ポリオキシエチレン(25 モル) 硬化ヒマシ油エーテル 2.0 酸化防止剤・防腐剤適量香料適量薬剤（表１記載） 1.0 （水相）グリセリン 5.0 ヘキサメタリン酸ナトリウム適量イオン交換水残余＜製法＞水相、アルコール相を調整後可溶化する。評価方法使用後の淡色化効果を下記の判定基準にもとずいて判定
した。＜判定＞ ◎：被験者のうち著効および有効の示す割合が８０％以
上の場合 ○：被験者のうち著効および有効の示す割合が５０〜８
０％の場合 △：被験者のうち著効および有効の示す割合が５０〜３
０％の場合 ×：被験者のうち著効および有効の示す割合が３０％以
下の場合実施例１〜６，比較例１〜２上記試験法記載の配合組成からなる試料を調製し、表１
記載の薬剤を用いて美白効果を比較した。結果は表１に
示す。

【００１３】

【表１】 ─────────────────────────────────── 薬剤配合量（重量％）効果 ─────────────────────────────────── 比較例１無添加 − × 比較例２ハイドロキノン１ △ 実施例１スクレロカリヤカフラソンド抽出物１ ○ 実施例２スクレロカリヤカフラソンド抽出物５ ○ 実施例３スクレロカリヤカフラソンド抽出物０．０１ ○ 実施例４２−ヒドロキシ−４− メトキシベンズアルデヒド１ ◎ 実施例５２−ヒドロキシ−４− メトキシベンズアルデヒド３ ◎ 実施例６２−ヒドロキシ−４− メトキシベンズアルデヒド０．００５ ○ ─────────────────────────────────

【００１４】表１より明らかな様に、太陽光に晒された
後の効果は比較例に比べて実施例の方が過剰のメラニン
色素の沈着を防ぎ、色黒になることを予防することが認
められた。実施例７クリームステアリン酸 5.0 ステアリルアルコール 4.0 イソプロピルミリステート 18.0 グリセリンモノステアリン酸エステル 3.0 プロピレングリコール 10.0 スクレロカリヤ・カフラ・ソンドメタノール抽出物10.0 苛性カリ 0.2 亜硫酸水素ナトリウム 0.01 防腐剤適量香料適量イオン交換水残余（製法）イオン交換水にプロピレングリコールとスクレ
ロカリヤ・カフラ・ソンド抽出物と苛性カリを加え溶解
し加熱して70℃に保つ( 水相)。他の成分を混合し加熱融
解して70℃に保つ( 油相) 。水相に油相を徐々に加え、
全部加え終わってからしばらくその温度に保ち反応をお
こさせる。その後ホモミキサーで均一に乳化し、よくか
きまぜながら30℃まで冷却する。実施例８クリー
ムステアリン酸 6.0 ソルビタンモノステアリン酸エステル 2.0 ポリオキシエチレン(20 モル) ソルビタンモノステアリン酸エステル 1.5 プロピレングリコール 10.0 2-ヒト゛ロキシ-4-メトキシヘ゛ンス゛アルテ゛ヒト゛ 0.001 グリセリントリオクタノエート 10.0 スクワレン 5.0 亜硫酸水素ナトリウム 0.01 エチルパラベン 0.3 香料適量イオン交換水残余（製法）イオン交換水にプロピレングリコールを加え加
熱して70℃に保つ( 水相)。他の成分を混合し加熱融解し
て70℃に保つ( 油相) 。水相に油相を加え予備乳化をお
こない、ホモミキサーで均一に乳化した後、よくかきま
ぜながら30℃まで冷却する。実施例９クリームステアリルアルコール 7.0 ステアリン酸 2.0 水添ラノリン 2.0 スクワラン 5.0 2-オクチルト゛テ゛シルアルコール 6.0 ポリオキシエチレン(25 モル) セチルアルコールエーテル 3.0 グリセリンモノステアリン酸エステル 2.0 プロピレングリコール 5.0 スクレロカリヤ・カフラ・ソンドメタノール抽出物 0.005 香料適量亜硫酸水素ナトリウム 0.03 エチルパラベン 0.3 イオン交換水残余（製法）イオン交換水にプロピレングリコールを加え加
熱して70℃に保つ( 水相)。他の成分を混合し加熱融解し
て70℃に保つ( 油相) 。水相に油相を加え予備乳化をお
こない、ホモミキサーで均一に乳化した後、よくかきま
ぜながら30℃まで冷却する。実施例１０クリーム固形パラフィン 5.0 密ロウ 10.0 ワセリン 15.0 流動パラフィン 41.0 グリセリンモノステアリン酸エステル 2.0 ポリオキシエチレン(20 モル) ソルビタンモノラウリン酸エステル 2.0 石鹸粉末 0.1 硼砂 0.2 2-ヒト゛ロキシ-4-メトキシヘ゛ンス゛アルテ゛ヒト゛ 0.05 スクレロカリヤ・カフラ・ソンドエタノール抽出物 0.05 イオン交換水残余香料適量亜硫酸水素ナトリウム 0.03 エチルパラベン 0.3 （製法）イオン交換水に石鹸粉末と硼砂を加え加熱溶解
して70℃に保つ( 水相)。他の成分を混合し加熱融解して
70℃に保つ( 油相) 。水相に油相をかきまぜながら徐々
に加え反応を行う。反応終了後ホモミキサーで均一に乳
化し、乳化後よくかきまぜながら30℃まで冷却する。実
施例１１乳液ステアリン酸 2.5 セチルアルコール 1.5 ワセリン 5.0 流動パラフィン 10.0 ポリオキシエチレン(10モル) モノオレイン酸エステル 2.0 ポリエチレングリコール1500 3.0 トリエタノールアミン 1.0 スクレロカリヤ・カフラ・ソンドエタノール抽出液 0.01 亜硫酸水素ナトリウム 0.01 エチルパラベン 0.3 カルボキシビニルポリマー（商品名：カーボポール941) 0.05 B.F. Goodrich Chemical company 香料適量イオン交換水残余 (製法) 少量のイオン交換水にカルボキシビニルポリマ
ーを溶解する( Ａ相）。残りのイオン交換水にポリエチ
レングリコール1500とトリエタノールアミンを加え加熱
溶解して70℃に保つ (水相)。他の成分を混合し加熱融解
して70℃に保つ(油相) 。水相に油相を加え予備乳化を
行い、Ａ相を加えホモミキサーで均一に乳化し、乳化後
よくかきまぜながら30℃まで冷却する。実施例１２
乳液 (油相部) ステアリルアルコール 1.5 スクワレン 2.0 ワセリン 2.5 脱臭液状ラノリン 1.5 月見草油 2.0 ミリスチン酸イソプロピル 5.0 グリセリンモノオレート 2.0 ポリオキシエチレン（６０モル）硬化ヒマシ油 2.0 酢酸トコフェロール 0.05 エチルパラベン 0.2 ブチルパラベン 0.1 ２−ヒドロキシ−４−メトキシベンズアルデヒド 10.0 香料適量 ( 水相部) 亜硫酸水素ナトリウム 0.01 グリセリン 5.0 ヒアルロン酸ナトリウム 0.01 カルボキシビニルポリマー 0.2 （商品名：カーボポール941) B.F. Goodrich Chemical company 水酸化カリウム 0.2 精製水残余（製法）油相部を70℃にて溶解し、同じく水相部を70℃
にて溶解し水相部に油相部を混合し、乳化機で乳化後熱
交換機で30℃まで冷却する。実施例１３乳液マイクロクリスタリンワックス 1.0 密ロウ 2.0 ラノリン 20.0 流動パラフィン 10.0 スクワラン 5.0 ソルビタンセスキオレイン酸エステル 4.0 ポリオキシエチレン( 20モル) ソルビタンモノオレイン酸エステル 1.0 プロピレングリコール 7.0 スクレロカリヤ・カフラ・ソンドアセトン抽出物 10.0 エチルパラベン 0.3 亜硫酸水素ナトリウム 0.01 香料適量イオン交換水残余（製法）イオン交換水にプロピレングリコールを加え加
熱して70℃に保つ( 水相)。他の成分を混合し加熱溶解し
て70℃に保つ(油相)。油相をかきまぜながら、これに水
相を徐々に加え、ホモミキサーで均一に乳化する。乳化
後よくかきまぜながら30℃まで冷却する。実施例１４
ゼリー 95% エチルアルコール 10.0 ジプロピレングリコール 15.0 ポリオキシエチレン(50 モル) オレイルアルコールエーテル 2.0 カルボキシビニルポリマー（商品名：カーボポール940) 1.0 B.F. Goodrich Chemical company 苛性ソーダ 0.15 Ｌ−アルギニン 0.1 ２−ヒドロキシ−４−メトキシベンズアルデヒド 0.005 ２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノンスルホン酸ナトリウム 0.05 メチルパラベン 0.2 エチレンジアミンテトラアセテート・３ナトリウム・２水 0.05 香料適量イオン交換水残余（製法）イオン交換水にカーボポール940 を均一に溶解
し、一方95% エタノールに２−ヒドロキシ−４−メトキ
シベンズアルデヒド、ポリオキシエチレン( 50モル) オ
レイルアルコールエーテルを溶解し、水相に添加する。
ついで、その他の成分を加えたのち苛性ソーダ、Ｌ−ア
ルギニンで中和させ増粘する。実施例１５美容
液（Ａ相）エタノール(95%) 10.0 ポリオキシエチレン（２０）オクチルドデカノール 1.0 メチルパラベン 0.15 パントテニールエチルエーテル 0.1 スクレロカリヤ・カフラ・ソンドアセトン抽出物 0.05 （Ｂ相）水酸化カリウム 0.1 （Ｃ相）グリセリン 5.0 ジプロピレングリコール 10.0 亜硫酸水素ナトリウム 0.03 カルボキシビニルポリマー 0.2 （商品名：カーボポール940) B.F. Goodrich Chemical company 精製水残余（製法）Ａ相、Ｃ相をそれぞれ均一に溶解し、Ｃ相にＡ
相を加えて可溶化する。ついでＢ相を加えたのち充填を
行う。実施例１６パック (Ａ相）ジプロピレングリコール 5.0 ポリオキシエチレン(60モル) 硬化ヒマシ油 5.0 (Ｂ相）２−ヒドロキシ−４−メトキシベンズアルデヒド 1.0 オリーブ油 5.0 酢酸トコフェロール 0.2 エチルパラベン 0.2 香料 0.2 ( Ｃ相）亜硫酸水素ナトリウム 0.03 ポリビニルアルコール 13.0 （ケン化度90、重合度2,000) エタノール 7.0 精製水残余 (製法) Ａ相、Ｂ相、Ｃ相をそれぞれ均一に溶解し、Ａ
相にＢ相を加えて可溶化する。ついでこれをＣ相に加え
たのち充填を行う。実施例１７粉末入りパック（アルコール相） 95% エタノール 10.0 プロピレングリコール 5.0 ２−ヒドロキシ−４−メトキシベンズアルデヒド 9.0 スクレロカリヤ・カフラ・ソンドメタノール抽出物 1.0 香料適量色材適量 (水相) 亜鉛華 25.0 カオリン 20.0 メチルパラベン 0.3 グリセリン 5.0 イオン交換水残余（製法）室温にて水相を均一に調整する。ついで室温に
て調整したアルコール相を添加し均一に混合する。実施
例７〜１３で得られた皮膚外用剤は美白効果に優れ、皮
膚に対しても安全なものであった。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者植原計一神奈川県横浜市港北区新羽町1050番地株式会社資生堂研究所内審査官塚中直子 (56)参考文献特開昭60−109544（ＪＰ，Ａ) 特開昭50−135236（ＪＰ，Ａ) (58)調査した分野(Int.Cl.⁷，ＤＢ名) A61K 7/48 A61K 7/00 A61K 35/78

Claims

(57)【特許請求の範囲】

【請求項１】ウルシ科植物スクレロカリヤ・カフラ・ソ
ンド（Sclerocarya caffra Sond(Anacardiaceae)）抽出
物を配合することを特徴とする皮膚外用剤。
【請求項２】下記構造式化１で表される２−ヒドロキシ
４−メトキシベンズアルデヒド（４−メトキシサリチル
アルデヒド）を配合することを特徴とする皮膚外用剤。【化１】