JP2632838B2

JP2632838B2 - 外用貼付剤

Info

Publication number: JP2632838B2
Application number: JP62079317A
Authority: JP
Inventors: 晃中川; 宗彦平野; 久山口; 勝也迎; 祐輔久保田; 正司小林; 浩昭笠井; 正尚江上; 浩幸前田
Original assignee: Hisamitsu Pharmaceutical Co Inc
Current assignee: Hisamitsu Pharmaceutical Co Inc
Priority date: 1986-10-23
Filing date: 1987-04-01
Publication date: 1997-07-23
Anticipated expiration: 2012-07-23
Also published as: JPS63225314A

Description

【発明の詳細な説明】産業上の利用分野本発明は吸水高分子を配合することにより、気触れの
発生が著しく軽減され、且つ、皮膚刺激の少ない外用貼
付剤に関するものである。

従来技術従来、外用貼付剤としては粘着性高分子に薬物を含有
させ柔軟性のある布，不織布，もしくは各種プラスチッ
クフィルムなどの支持体上に直接、あるいは間接的に展
延した製剤として、プラスター剤，パップ剤，テープ剤
等がある。又、薬物を含有しない貼付剤として、サージ
カルテープ，絆創膏，テーピング等が用いられてきた。
これらの外用貼付剤は、その使用にあたり剥離時の毛の
引っ張り等の物理的作用、長時間貼付によるムレ，発汗
等の生理的作用による発赤，気触れ等の副作用の発現が
問題とされていた。

その主たる原因は、従来の外用貼付剤は通気性，透湿
性あるいは吸湿性がなく、これを皮膚に貼付した場合、
皮膚表面の汗口閉塞を引き起こし、水分の揮散が止まっ
てしまい、汗や分泌物に含まれる刺激成分により気触れ
が発生している。

一方、これらの問題を解決する手段として種々の試み
がなされている。

例えば、特公昭58−52251号公報には膏体に通気孔を
あける方法が提示されている。又特開昭58−4721号公
報，特開昭60−56911号公報，特開昭60−23312号公報等
には気触れ防止あるいは皮膚刺激低減のための薬物配合
が示されている。特公昭59−19528号公報には基剤に特
殊な処理をほどこし、皮膚刺激を低減させる方法が提示
されている。しかし、いずれの場合においても実用性に
問題があったり、製造工程が複雑であったり、又、その
効果も不充分なものである。又、気触れの主たる原因で
ある汗や分泌物を基剤中に吸汗あるいは吸着させる方法
も試みられており、例えば、特公昭54−44688ではPVAや
セルロース類を配合する方法、実開昭55−19258では多
糖類ガムを配合、特公昭58−23846及び特開昭60−41968
ではアクリル共重合体を配合する方法が開示されてい
る。又、特開昭60−123416及び特開昭60−123417では、
水溶性高分子及び多糖類を配合することによって貼付剤
に吸汗性あるいは水分透過性を付与し、皮膚刺激の低減
が試みられている。しかしながら、実際上は、逆に水溶
性であるがゆえに膏体が汗で溶け出す場合があり、更に
は、いずれの場合においても吸水，吸汗能力としては不
充分で、せいぜい１〜10％程度の吸水能力でしかないた
めに完全には汗あるいは分泌物を吸着しておらず、従っ
て、吸着されなかった汗や分泌物による気触れが発生し
ている現状である。

以上の如く、種々の方法が試みられているにもかかわ
らず、実用的にはほど遠く、結局未だ気触れのない理想
的な外用貼付剤は出現していないのが現状である。

問題点を解決するための手段本願発明者らは、この様な状況に鑑み、従来にない気
触れのない外用貼付剤を開発すべく、前述の種々の改良
方法の中で吸汗性を向上させる点に着目し、鋭意研究を
重ねた結果、吸水高分子を配合する事により、目的を達
成できることを見出したものである。すなわち、本願発
明は膏体成分中に必須成分として吸水高分子１〜20重量
％を配合することを特徴とする外用貼付剤に関するもの
であり、詳細には、吸水高分子を必須成分として配合
し、皮膚から出た汗あるいは分泌物を吸収，吸着させる
事により、従来の配合剤である水溶性高分子，多糖類ガ
ムあるいはアクリル共重合体等を配合することで解決で
きなかった問題、つまり、ムレ又は気触れ等の副作用が
著しく軽減され、しかも剥離時の痛みを緩和した外用貼
付剤を開発し、本発明を完成するに至った。

従来、吸水高分子は農業用あるいは土木用止水剤等に
用いられ、吸水・膨潤効果を出すため、膏体に多量に配
合して使用されている。しかし気触れを防止する目的で
外用貼付剤に配合された例はなく、それを示唆する公知
文献は見あたらない。吸水するには普通、多量の吸水高
分子を必要とするため、これを膏体に配合した場合、吸
水後は膏体が著しく膨潤し、その結果、物性破壊を引き
起こしてしまう。それゆえ今まで基剤成分としては配合
する事ができなかったのである。

しかしながら、本願発明者らは意外にも少ない配合量
で、充分に吸汗し、気触れ防止効果がある事を見出した
のである。つまり、後述する特定の配合量においてのみ
充分に吸汗した上に、吸汗後も膏体は膨潤破壊されず、
且つ、汗を吸う事により、膏体全体が適度にゲル化され
るため、毛の引っ張り等の物理的作用をも軽減されたの
である。即ち、吸水高分子を気触れ防止及び粘着性の改
善を目的とした医療貼付製剤として用いたのは本願発明
者らが最初に行った新知見である。

本発明の必須成分である吸水高分子の配合量は重量％
で１〜20％、好ましくは１〜８％が望ましい。１％未満
では、充分な吸水力が期待できず、汗や分泌物による気
触れが発生する。

一方20％以上では、吸水力は充分であるが、膏体の凝
集力の低下及び粘着力の低下が大きく、剥がれやすくな
ってしまう。

次に吸水高分子について具体的に説明すると、吸水高
分子とは自重の10倍以上の水を吸水ゲル化、膨潤するも
のであって、例えば水溶性ポリマーに軽度な架橋結合を
導入したものが、適宜単独もしくは２種以上の混合でも
って処方される。例えば（株）三洋化成の商品名サンウ
ェットIM−300、サンウェットIM−300MPS、サンウェッ
トIM−1000、サンウェットIM−1000MPS等（沈殿−アク
リル酸グラフト共重合体（架橋））、（株）製鉄化学の
商品名アクアキープ4S、アクアキープ10SH等（アクリル
酸ソーダ系重合体（自己架橋））、（株）住友化学の商
品名スミカゲルSP−520、スミカゲルSP−540（酢ビ−ア
クリル酸塩共重合体のケン化物（架橋））、スミカゲル
N100、スミカゲルNP−1020、スミカゲルNP−1040等（ア
クリル酸ソーダ系重合体（自己架橋））、（株）クラレ
のKIゲル−201K、KIゲル−201K−F2等（イソブチレン−
無水マレイン酸共重合体（架橋剤で架橋））、（株）荒
川化学の商品名アラソーブ800、アラソーブ800F等（ア
クリル酸カリウム系重合体（架橋））であり、好ましく
は軽度の架橋結合を導入したものが好適に用いられる。
中でも、サンウェットIM−300MPS、サンウェットIM−10
00MPS、スミカゲルNP−1020、スミカゲルNP−1040、KI
ゲル−201K−F2、アラソーブ800F等が特に好ましい。吸
水高分子を選択するにあたっては、粒子径も重要な要因
となる。膏体中に均一に分散させ、かつ優れた吸水性・
吸汗性および良好な粘着特性、すなわち、粘着力、接着
力、凝集力のバランスを良好に保つためには、吸水高分
子の粒子径はできるだけ小さい方が好ましい。具体的に
は100μ以下、特に好ましくは30μ以下である。

次に、本発明を実施するにあたって、貼付剤として用
いられる基剤成分としての高分子系の基剤は別に制約は
なく、例えばシリコーン系、スチレン−イソプレン−ス
チレン系、スチレン−ブタジエン系、アクリル系、ビニ
ルエーテル系、天然ゴム系、ウレタン系、ポリイソブチ
レン系等の高分子物質が用いられ、これらの高分子物質
が膏体中に含有される好ましい量は、10〜90重量％であ
るが、その中でも天然ゴム、スチレン−イソプレン−ス
チレン系、ポリイソブチレン等いわゆるジエン系のゴム
の場合は20〜40重量％が特に好ましい。さらに従来公知
の粘着付与剤、例えばロジン系樹脂〔エステルガム（荒
川化学）、ハリエスター（播磨化成）、ハリタック（播
磨化成）〕、テルペン系樹脂〔YSレジン（安原油脂）、
ピコライト（ハーキュリーズ）〕、石油系樹脂〔アルコ
ン（荒川化学）、レガレッツ（ハーキュリーズ）、エス
コレッツ（エクソン）、ウイングタック（グッドイヤ
ー）〕、フェノール系樹脂、キシレン系樹脂等が50重量
％以下でもって使用される。但し、高分子基剤としてア
クリル系を使用する場合、種類によっては充分に粘着性
を有するので、種類に応じて使用の有無は判断される。
その他可塑剤、充填剤、安定剤が適宜配合されても良
い。他に金属酸化物として、酸化亜鉛、酸化アルミニウ
ム、酸化マグネシウム、酸化鉄等が適宜配合されても良
い。これらを添加することにより、膏体の吸水・吸汗後
の膨潤による破壊現象を防ぐことができる。

又、含有される薬物は経皮吸収性薬物であれば特に限
定はなく、例えば皮膚刺激剤及び鎮痛消炎剤として、サ
リチル酸、サリチル酸メチル、サリチル酸グリコール、
ｌ−メントール、カンフル（ｄ体、ｌ体、dl体）、ハッ
カ油、チモール、ニコチン酸ベンジルエステル、トウガ
ラシエキス、カプサイシン、ノニル酸ワニリルアミド、
フェルビナク、フルフェナム酸ブチル、ピロキシカム、
インドメタシン、ケトプロフェン、プラノプロフェン、
フェプラゾン、ロキソプロフェン、アンフェナクナトリ
ウム、オキサプロジン、エモルファゾン、チアプロフェ
ン、フェンブフェン、プラノプロフェン、フェンチアザ
ック、ジクロフェナクナトリウム、ジフルニサール、イ
ブプロフェンピコノール、ベンダザック、及びスプロフ
ェン、並びにこれらのエステル誘導体、あるいは塩酸ブ
プレノルフィン、ペンタゾシン、酒石酸ブトルファノー
ル等。

中枢神経作用剤（催眠鎮静剤、抗てんかん剤、精神神
経用剤）として、フルフェナジン、チオリダジン、ジア
ゼパム、クロルプロマジン、ニトラゼパム、エスタゾラ
ム、トリアゾラム、ニメタゼパム、フルニトラゼパム、
ハロキサゾラム、フルラゼパム、クロナゼパム、プロペ
リシアジン、プロクロルペラジン、アルプラゾラム、オ
キサゼパム、オキサゾラム、クロキサゾラム、プラゼパ
ム、フルタゾラム、メキサゾラム、ロラゼパム、フルジ
アゼパム、ブロマゼパム、メタゼパム等。

利尿剤としてハイドロサイアザイド、ペンドロフルナ
サイアザイド、エチアジド、シクロペンチアジド、ヒド
ロクロロチアジド、ペンフルチド、メチクロチアジド、
フロセミド、メトラゾン、ポリチアジド、ベンドロフル
メチアジド等。

血圧降下剤としてクロニジン、アルサーオキシロン、
レシナミン、メシル酸ジヒドロエルゴトキシン、レセル
ピン、プラゾシン、カプトプリル、ピンドロール、マレ
イン酸エナラプリル等。

冠血管拡張剤としてニトログリセリン、ニトログリコ
ール、イソソルバイトジナイトレート、塩酸パパベリ
ン、ジピリダモール、エフロキサート、トリメタジン、
ニコランジル、シンナリジン、ナイリドン、モルシドミ
ンニフェジピン等。

鎮咳去痰剤としてリン酸コディン、リン酸ジヒドロコ
ディン、塩酸エフェドリン、塩酸クロルプレナリン、臭
化水素酸フェノテロール、硫酸サルブタモール、リン酸
ジメモルファン、塩酸アゼラスチン、塩酸クレンブテロ
ール、塩酸ツロブテロール、塩酸トリメトキシノール、
塩酸プロカテロール、塩酸ブロムヘキシン、トラニラス
ト、ヒデンズ酸チペピジン、フマル酸ケトチフェン、フ
マル酸フォルモテロール、リン酸ベンスプロペリン、グ
リチルレチン酸等。

抗ヒスタミン剤として塩酸ジフェンヒドラミン、塩酸
トリプロリジン、塩酸イソチペンジル、塩酸プロメタジ
ン、マレイン酸クロルフェニラミン、塩酸シプロヘプタ
ジン、フマル酸クレマスチン、マレイン酸カルビノキサ
ミン、マレイン酸ジメチンデン。

不整脈用剤としてアルプレノトール、オクスプレノロ
ール、ブクモロール、ブプラノロール、ピンドロール、
インデノロール、カルテオロール、ブフェトロール、プ
ロプラノロール、チモロール等。

強心剤としてジキタリス、ユビデカレノン、ジゴキシ
ン、メチルジゴキシン、デスラノシド等。

避妊薬としてエストラジオールエナンテート、エスト
ラジオールシピネート、レボノルゲストレル、エストラ
ジオール等。

副腎皮質ホルモン剤として酢酸ヒドロコルチゾン、ヒ
ドロコルチゾン、プレドニゾロン、トリアムシノロンア
セトニド、デキサメタゾンリン酸エステル、メチルプレ
ドニゾロン、酢酸ダイクロリゾン、酢酸メチルプレドニ
ゾロン、フルオシノロンアセトニド、酢酸デキサメタゾ
ン、デキサメタゾン、フルオロメトロン、リン酸ベタメ
タゾンナトリウム、ベタメタゾン、吉草酸ベタメタゾ
ン、プロピオン酸ベクロメタゾン、フルドロキシコルチ
ド、酪酸ヒドロコルチゾン、ジプロピオン酸ベタメタゾ
ン、フルオシノニド、プロピロン酸クロベタゾール、吉
草酸ジフルコルトロン、ハルシノニド、アムシノニド、
吉草酸プレドニゾロン等。

局所麻酔剤としてリドカイン、アミノ安息香酸エチ
ル、塩酸プロカイン、ジブカイン、プロカイン等が挙げ
られる。

これら薬効成分は、一種又は二種以上適宜配合されて
用いられる。

又、救急絆創膏、手術後の傷口保護を目的としたサー
ジカルドレッシング、切開部の細菌汚染防止を目的とし
たサージカルドレープ、切開縫合部の補強固定用テー
プ、更にはスポーツ時に用いるテーピング等にも利用可
能である。

支持体としては、例えばポリエチレン、ポリプロピレ
ン、ポリブタジエン、エチレン酢酸ビニル共重合体、ポ
リ塩化ビニル、ポリエステル、ナイロン、ポリウレタン
等のフィルム又はシート、あるいはこれらの多孔体、発
泡体そして紙、布、不織布等の伸縮性又は非伸縮性の支
持体より選ばれる。

次に、製造法としては従来実施されている方法でも良
いが、一例として溶解あるいは混練された基剤成分に吸
水高分子を添加、均一に分散させ、更に必要に応じて薬
効成分等を添加、テープあるいはシート基材に直接展延
するか、もしくはいったん剥離処理の施された紙、フィ
ルム等に展延し、その後使用する基材に圧着転写して製
造することもできる。

作用効果このようにして得られた本発明の貼付剤は、後述の試
験例、実施例で述べる如く、吸水高分子の配合が不可欠
であり、基剤成分に配合されることにより、基剤中に配
合した吸水高分子が気触れの原因となる汗を吸収し、且
つ膏体のゲル的性質から体毛を巻き込むことがなく、剥
離時に毛を引っ張る等の物理的作用を及ぼさない。従っ
て貼付剤特有の生理的、物理的要因による気触れの原因
を排除しているものと推察される。また、接着力や凝集
力等の物性値の経時変化が小さいために初期の適度な粘
着感が長期間保たれ、従って接着力増加に起因する皮膚
からの剥離時の発赤、気触れ（かぶれ）などが全く認め
られない。この様な作用効果は、従来貼付剤に配合され
ている水溶性高分子、多糖類ガム等においては得られな
かったものである。

本発明による外用貼付剤は、１）ムレ、発汗等による気触れの生理的因子の排除。

２）剥離時の毛の引っ張り等による気触れの物理的因子
の排除。

と、従来の外用貼付剤では考えられなかった理想的な無
刺激性の外用貼付剤となる。

上述の作用及び効果を実施例及び試験例により、更に
詳しく説明する。

実施例１スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体カ
リフレックスTR−1107（シェル化学製）22重量部、アル
コン−P100（荒川化学製）40重量部、流動パラフィン20
重量部よりなる基剤成分にアラソーブ800F（荒川化学
製）10重量部を添加混合、ついでサリチル酸メチル３重
量部、ｌ−メントール３重量部、dl−カンフル２重量部
を配合し、ポリエステルナイロン基布に厚さ100μｍに
なるように展延、シリコーン処理の施されたポリプロピ
レンフィルムで覆い所望の形に切断し、本発明の無刺激
性貼付剤とした。

本貼付剤を貼付したところ、良好な清涼感が持続し、
剥離時における毛の引っ張りもなく、剥離後の発赤、気
触れ等は皆無であった。

実施例２スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体カ
リフレックスTR−1107（シェル化学製）30重量部、YSレ
ジン（安原油脂製）35重量部、流動パラフィン13重量部
よりなる基剤成分にサンウェットIM−1000MPS（三洋化
成製）12重量部を添加混合、ついでサリチル酸メチル６
重量部、ｌ−メントール３重量部、dl−カンフル１重量
部を配合し、シリコーン処理の施された剥離紙に厚さ15
0μｍになるように展延した後、塩化ビニルフィルムを
かぶせ圧着転写し、所望の形に切断、本発明の貼付剤と
した。

本貼付剤を貼付したところ、実施例１と同様の効果を
示した。

実施例３スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体ソ
ルプレン−418（フィリップスペトロリアム製）29重量
部、レガレッツ（ハーキュリーズ製）35重量部、流動パ
ラフィン15重量部よりなる基剤成分に、スミカゲルNP−
1020（住友化学製）10重量部を添加混合、ついでサリチ
ル酸メチル５重量部、ｌ−メントール４重量部、dl−カ
ンフル２重量部を配合し、不透過処理の施された不織布
に厚さ200μｍになるように展延した後、シリコーン処
理の施されたPETフィルムで覆い、所望の形に切断、本
発明の貼付剤とした。

実施例４天然ゴム27重量部、ポリブテン15重量部、ハリエスタ
ー（播磨化成製）27重量部、炭酸カルシウム14重量部よ
りなる基剤成分に、アラソーブ800F（荒川化学製）２重
量部を添加混合、ついでサリチル酸メチル８重量部、ｌ
−メントール６重量部、dl−カンフル１重量部を配合
し、不織布に厚さ200μｍになるように展延した後、シ
リコーン処理の施された剥離紙をかぶせ、所望の形に切
断、本発明の外用貼付剤とした。

実施例５アクリル酸エステル共重合体バインゾールＲ−35（一
方社油脂工業製）75重量部、グリセリン２重量部よりな
る基剤成分に、スミカゲルNP−1040（住友化学製）20重
量部を添加混合、ついでインドメタシン３重量部を配合
し、シリコーン処理の施された剥離紙に厚さ100μｍに
なるように展延した後、ポリエチレンフィルムをかぶ
せ、圧着転写し、所望の形に切断、本発明の貼付剤とし
た。

実施例６スチレン−イソプレン−スチレン共重合体カリフレッ
クスTR−1111（シェル化学製）27重量部、エステルガム
（荒川化学製）28重量部、流動パラフィン20重量部より
なる基剤成分に、サンウェットIM−1000MPS（三洋化成
製）20重量部を添加混合、ついでクロニジン５重量部を
配合し、シリコーン処理の施されたPETフィルムに厚さ1
20μｍになるように展延した後、ナイロンフィルムで覆
い、圧着転写し、所望の形に切断、本発明の貼付剤とし
た。

実施例７アクリル酸エステル共重合体ニカゾールTS−444（日
本カーバイド工業製）85重量部、1,3ブチレングリコー
ル６重量部よりなる基剤成分に、アクアキープ10SH（製
鉄化学製）５重量部を添加混合、ついでケトプロフェン
４重量部を配合し、シリコーン処理の施されたPETフィ
ルムに厚さ150μｍになるように展延した後、ポリエチ
レンフィルムをかぶせ、圧着転写し、所望の形に切断、
本発明の貼付剤とした。

実施例８天然ゴム22重量部、ポリブテン17重量部、エスコレッ
ツ（エクソン製）30重量部、酸化亜鉛20重量部よりなる
基剤成分に、サンウェットIM−300MPS（三洋化成製）３
重量部を添加混合、ついでサリチル酸メチル３重量部、
サリチル酸グリコール２重量部、ｌ−メントール２重量
部、dl−カンフル１重量部を配合し、布に厚さ200μｍ
になるように展延した後、シリコーン処理の施された剥
離紙をかぶせ、所望の形に切断、本発明の外用貼付剤と
した。

実施例９スチレン−イソプレン−スチレン共重合体カリフレッ
クスTR−1107（シェル化成製）32重量部、ハリタック
（播磨化成製）40重量部、流動パラフィン15重量部より
なる基剤成分に、アラソーブ800F（荒川化学製）12重量
部を添加混合、ついでケトチフェン１重量部を配合し、
シリコーン処理の施されたPETフィルムに厚さ50μｍに
なるように展延した後、ポリプロピレンシートをかぶ
せ、圧着転写し、所望の形に切断、本発明の貼付剤とし
た。

実施例10 スチレン−イソプレン−スチレン共重合体カリフレッ
クスTR−1107（シェル化学製）26重量部、ポリイソブチ
レン（エクソン化学製）10重量部、ピコライト（ハーキ
ュリーズ製）32重量部、流動パラフィン20重量部よりな
る基剤成分に、アクアキープ4S（製鉄化学製）９重量部
を添加混合、ついでピンドロール３重量部を配合し、シ
リコーン処理の施されたPETフィルムに厚さ150μｍにな
るように展延した後、ポリ塩化ビニルフィルムをかぶ
せ、圧着転写し、所望の形に切断、本発明の貼付剤とし
た。

実施例11 天然ゴム35重量部、ポリブテン10重量部、YSレジン
（安原油脂製）27重量部、酸化亜鉛16重量部よりなる基
剤成分に、アラソーブ800F（荒川化学製）を1.5重量部
を添加混合、ついでサリチル酸メチル５重量部、ｌ−メ
ントール４重量部、dl−カンフル1.5重量部を配合し、
布に厚さ200μｍになるように展延した後、シリコーン
処理の施された剥離紙をかぶせ、所望の形に切断、本発
明の貼付剤とした。

本貼付剤を貼付したところ、実施例１と同等またはそ
れ以上の効果を示した。

実施例12 天然ゴム15重量部、ポリイソブチレン25重量部、液状
イソプレンゴム10重量部、アルコンＰ−100（荒川化学
製）20.5重量部、含水シリカ15重量部よりなる基剤成分
に、サンウェットIM−1000MPS（三洋化成製）２重量部
を添加混合、ついでサリチル酸メチル８重量部、ｌ−メ
ントール３重量部、dl−カンフル1.5重量部を配合し、
布に200μｍになるように展延した後、シリコーン処理
した剥離紙をかぶせ、所望の形に切断、本発明の貼付剤
とした。

実施例13 天然ゴム40重量部、流動パラフィン５重量部、エステ
ルガム（荒川化学製）28重量部、含水シリカ８重量部か
らなる基剤成分に、あらかじめ酸化亜鉛７重量部にアラ
ソーブ800F（荒川化学製）を微粉化したもの0.5重量部
とサンウェットIM−1000MPS（三洋化成製）0.5重量部を
混合したものを添加混合し、ついでサリチル酸メチル８
重量部、ｌ−メントール３重量部を配合し、布に厚さ20
0μｍになるように展延した後、シリコーン処理した剥
離紙をかぶせ、所望の形に切断、本発明の貼付剤とし
た。

実施例14 天然ゴム30重量部、ポリイソブチレン10重量部、流動
パラフィン7.5重量部、エステルガム（荒川化学製）27.
5重量部、含水シリカ10重量部からなる基剤成分に、あ
らかじめ酸化亜鉛５重量部にアラソーブ800F（荒川化学
製）を微粉化したもの0.95重量部とヒアルロン酸HA−Ｓ
（キューピー製）0.05重量部を混合したものを添加混合
し、ついでサリチル酸メチル６重量部、ｌ−メントール
２重量部、dl−カンフル１重量部を配合し、布に厚さ20
0μｍになるように展延した後シリコーン処理した剥離
紙をかぶせ、所望の形に切断、本発明の貼付剤とした。

実施例15 スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体カ
リフレックスTR−1111（シェル化学製）15重量部、ビス
タネックスMML−100（エッソスタンダード石油製）３重
量部、ビスタネックスLM−MH8重量部、流動パラフィン3
0重量部、水添ロジンエステル（荒川化学製）15重量部
よりなる基剤成分に、サンウェットIM−300MPS（三洋化
成製）10重量部、ポリビニルアルコールSMR−10L（信越
化学製）７重量部を添加混合、次にサリチル酸グリコー
ル５重量部、ｌ−メントール７重量部を配合し、剥離紙
に厚さ200μｍになるように展延、不織布に転写し、所
望の形に切断、本発明の貼付剤とした。

実施例16 スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体ソ
ルプレン−418（フィリップスペトロリアム製）20重量
部、ビスタネックスLM−MH（エッソスタンダード石油
製）５重量部、ポリブテン３重量部、クラプレンLIR−3
0（クラレ製）25重量部、アルコンＰ−100（荒川化学
製）30重量部よりなる基剤成分に、アラソーブ800F（荒
川化学製）６重量部、アルコックスＥ−30（明成化学工
業製）３重量部を添加混合、次にサリチル酸メチル５重
量部、ｌ−メントール2.5重量部、トウガラシエキス0.5
重量部を配合し、不織布に厚さ150μｍになるように展
延した後、シリコーン処理を施されたポリエステルフィ
ルムで覆い、所望の形に切断、本発明の貼付剤とした。

実施例17 スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体カ
リフレックスTR−1107（シェル化学製）25重量部、ビス
タネックスLM−MH（エッソスタンダード製）10重量部、
流動パラフィン25重量部、水添ロジンエステル（荒川化
学製）18重量部よりなる基剤成分に、スミカゲルNP−10
20（住友化学製）３重量部、ソアレックスBH（日本合成
化学製）７重量部を添加混合、次にサリチル酸グリコー
ル５重量部、ｌ−メントール７重量部、ノニル酸ワニリ
ルアミド0.01重量部を配合し、剥離紙に厚さ100μｍに
なるよう展延した後、PVCシートで覆い転写し、所望の
形に切断、本発明の貼付剤とした。

実施例18 スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体カ
リフレックスTR−1112（シェル化学製）25重量部、スチ
レン−エチレン−ブチレン−スチレンブロック共重合体
クレイトンG1657（シェル化学製）４重量部、ポリブテ
ン５重量部、流動パラフィン15重量部、水添ロジンエス
テル（荒川化学製）25重量部、YSレジンRX1000（安原油
脂工業製）５重量部よりなる基剤成分にサンウェットIM
−300MPS（三洋化成製）10重量部、アルコックスＥ−30
（明成化学工業製）５重量部を添加混合、次にハッカ油
３重量部、ケトプロフェン３重量部を配合し、シリコー
ン処理の施されたポリエステルフィルムに厚さ100μｍ
になるよう展延した後、ポリエチレンフィルムで覆い、
転写し、所望の形に切断、本発明の貼付剤とした。

実施例19 シリコーン355（ダウコーニング社製）固型分90重量
部に対してサンウェットIM−1000MPS（三洋化成製）３
重量部を添加混合、ついでクロニジン７重量部を添加混
合し、PETフィルムに乾燥後の膜厚が50μｍになるよう
に展延し、本発明の外用貼付剤とした。

実施例20 シリコーン355（ダウコーニング社製）固型分92重量
部に対してスミカゲルNP−1020（住友化学製）５重量部
を添加混合し、ついでジクロフェナックナトリウムを３
重量部添加混合し、ポリエチレンフィルムに乾燥後の膜
厚が75μｍになるように展延し、本発明の外用貼付剤と
した。

実施例21 シリコーン４−4210（ダウコーニング社製）85重量部
とKIゲル−201K−F2（クラレ製）５重量部を添加し、つ
いでｌ−メントール3.5重量部とサリチル酸グリコール
3.5重量部とを添加混合し、その後架橋剤３重量部を添
加し、ポリエチレンフィルムに100μｍの厚さになるよ
うに展延し、本発明の外用貼付剤とした。

実施例22 シリコーン４−4210（ダウコーニング社製）77重量部
にアラソーブ800F（荒川化学製）６重量部を添加混合
し、ついで流動パラフィン７重量部とクロニジン６重量
部を添加嵌合し、さらに架橋剤４重量部を混合、PETフ
ィルムに100μｍの膜厚になるように展延し、本発明の
外用貼付剤とした。

参考例１スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体カ
リフレックスTR−1107（シェル化学製）22重量部、アル
コン−P100（荒川化学製）40重量部、流動パラフィン20
重量部よりなる基剤成分に、ポリビニルアルコール10重
量部を添加混合、ついでサリチル酸メチル３重量部、ｌ
−メントール３重量部、dl−カンフル２重量部を配合
し、ポリエステルナイロン基布に厚さ100μｍになるよ
うに展延、シリコーン処理の施されたポリプロピレンフ
ィルムで覆い、所望の形に切断し、外用貼付剤とした。

参考例２スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体カ
リフレックスTR−1107（シェル化学製）30重量部、YSレ
ジン（安原油脂製）35重量部、流動パラフィン13重量部
よりなる基剤成分に、ヒドロキシプロピルセルロース12
重量部を添加混合、ついでサリチル酸メチル６重量部、
ｌ−メントール３重量部、dl−カンフル１重量部を配合
し、シリコーン処理の施された剥離紙に厚さ150μｍに
なるように展延した後、塩化ビニルフィルムをかぶせ、
圧着転写し、所望の形に切断、外用貼付剤とした。

参考例３天然ゴム27重量部、ポリブテン15重量部、ハリエスタ
ー（播磨化成製）27重量部、炭酸カルシウム14重量部よ
りなる基剤成分に、アラビアガム２重量部を添加混合、
ついでサリチル酸メチル８重量部、ｌ−メントール６重
量部、dl−カンフル１重量部を配合し、不織布に厚さ20
0μｍになるように展延した後、シリコーン処理の施さ
れた剥離紙をかぶせ、所望の形に切断、外用貼付剤とし
た。

参考例４天然ゴム30重量部、ポリブテン５重量部、YSレジン
（安原油脂製）18.5重量部、酸化亜鉛７重量部よりなる
基剤成分に、アラソーブ800F（荒川化学製）30重量部添
加混合、ついでサリチル酸メチル５重量部、ｌ−メント
ール３重量部、dl−カンフル1.5重量部を配合し、布に
厚さ200μｍになるように展延した後、シリコーン処理
された剥離紙をかぶせ、所望の形に切断、外用貼付剤と
した。

参考例５天然ゴム40重量部、流動パラフィン５重量部、アルコ
ン（荒川化学製）27重量部、含水シリカ15重量部よりな
る基剤成分に、サンウェットIM−300MPS（三洋化成製）
0.5重量部を添加混合、ついでサリチル酸メチル８重量
部、ｌ−メントール３重量部、dl−カンフル1.5重量部
を配合し、布に厚さ200μｍになるように展延した後、
シリコーン処理の施された剥離紙をかぶせ所望の形に切
断、外用貼付剤とした。

試験例１皮膚刺激試験 30名の被験者に本発明の実施例１〜５、実施例11〜19
及び参考例１〜３、比較例として市販の消炎鎮痛プラス
ターＡ、の18種を用いて背部に48時間貼付、剥離後１時
間及び24時間経過後の皮膚変化を観察し、皮膚刺激度を
判定した。

その結果を表１に示す。

（皮膚刺激判定基準は下記の通りである。）変化なし；− 微弱な発赤；± 明瞭な発赤；＋重篤な気触；＋＋試験例２吸水力比較試験試験方法；各被験サンプル５×6cmのものを水中に浸し、１時間
後に取り出しその重量を測定し、増加した重量を元の重
量で除し、吸水した量を表２に示す。

試験例３吸汗量試験 10名の被験者に本発明の実施例１〜５、11〜19及び参
考例１〜５、比較例として市販の消炎鎮痛プラスターＡ
の20種を用いて背部に７時間貼付、剥離後、直ちに重量
部を測定し、増加した重量部を元の重量で除し、増加重
量（％）として表わした。

試験例１、２、３より明らかな如く、本発明の無刺激
性貼付剤は、本発明の如く吸水高分子の配合が必須であ
り、その限定された配合により、きわだった吸水力を示
し、また試験例３からも明らかな如く、汗の吸収量も極
めて多い。その結果、参考例及び市販のプラスターに比
較し、はるかに低い皮膚刺激を有し、無刺激性外用貼付
剤としての有用性を充分に示すものである。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者久保田祐輔鳥栖市桜町1175−３ (72)発明者小林正司鳥栖市古賀町373−72 (72)発明者笠井浩昭鳥栖市田代大官町1517−15 (72)発明者江上正尚久留米市諏訪野町1935の６シティキャッスル諏訪野306 (72)発明者前田浩幸鳥栖市桜町1175−３ (56)参考文献特開昭60−123417（ＪＰ，Ａ) 特開昭58−105915（ＪＰ，Ａ) 特開昭59−104314（ＪＰ，Ａ) 特開昭56−103112（ＪＰ，Ａ)

Claims

(57)【特許請求の範囲】

【請求項１】天然ゴム、スチレン−イソプレン−スチレ
ン系およびポリイソブチレンから選択される１種または
２種以上を含有してなる高分子基剤を20〜40重量％、ロ
ジン系樹脂、テルペン系樹脂、ピコライト、石油系樹
脂、フェノール系樹脂及びキシレン樹脂から選択される
粘着付与剤を50重量％以下、及び薬物を配合してなる実
質的に無水の貼付剤の基剤の片面に使用時も剥離しない
支持体を有する外用貼付剤において、粒子径が100μ以
下で、水溶性ポリマーに架橋結合を導入した吸水高分子
を１〜20重量％をさらに配合することを特徴とする外用
貼付剤。