JP2013514278A5

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Publication number: JP2013514278A5
Application number: JP2012543429A
Authority: JP
Filing date: 2010-12-20
Publication date: 2014-02-13

Claims

式(XV)の組成物:

(式中、
m及びnは、両方とも0であるか、又はm及びnは、両方とも1であり、
各々のA及びA₂は、50〜3,500Daの間の分子量を有する三官能性モノマーであり、
各々のL及びL_Aは、独立して、リンカーであり、
各々のR_X1A、R_X1B、R_X2A、及びR_X2Bは、独立して、200〜3,500Daの間の分子量を有する水不溶性セグメントであり、
R_Y1は、100〜3,500Daの間の分子量を有する非ハロゲン化有機セグメントであり、
m及びnが、両方とも1である場合、R_Z1及びR_Z2の各々は、独立して、50〜3500Daの間の分子量を有する二官能性水不溶性セグメントであるか、又は
m及びnが、両方とも0である場合、R_Z1及びR_Z2の各々は、独立して、200〜3,500Daの間の分子量を有する水不溶性セグメントである)。
(a) 前記組成物が、以下の式(XV-A)

により表され、
Aは、50〜3500Daの間の分子量を有する三官能性モノマーであり、
各々のLは、独立して、リンカーであり、
R_X1及びR_X2は、各々独立して、200〜3,500Daの間の分子量を有する有機ハロゲン化物セグメントであり、
R_Y1は、100〜3,500Daの間の分子量を有する非ハロゲン化有機セグメントであるか、
(b) 前記組成物が、以下の式(XV-B):

(式中、
各々のA及びA ₂ は、50〜3500Daの間の分子量を有する三官能性モノマーであり、
各々のL及びL _A は、独立して、リンカーであり、
各々のR _X1A 、R _X1B 、R _X2A 及びR _X2B は、各々独立して、200〜3,500Daの間の分子量を有する水不溶性セグメントであり、
R _Y1 は、100〜3,500Daの間の分子量を有する非ハロゲン化有機セグメントであり、
各々のR _Z1 は、独立して、50〜3500Daの間の分子量を有する二官能性水不溶性セグメントである)により表されるか、
(c) 前記組成物が、以下の式(XV-C):

(式中、
F _T は、ポリフルオロ有機基であり、
Lは、リンカーであり、
X ₁ は、H、CH ₃ 、又はCH ₂ CH ₃ であり、
X ₂ は、H、CH ₃ 、又はCH ₂ CH ₃ であり、
nは、5〜50の整数である)
により表されるか、あるいは
(d) 組成物が、以下の式(XVII):

(式中、
F _T は、ポリフルオロ有機基であり、
L ₂ は、置換又は非置換C _1〜10 アルキル、1〜10個の原子のヘテロアルキル、C _2〜10 アルケン、C _2〜10 アルキン、C _5〜10 アリール、3〜10個の原子の環状系、-(CH ₂ CH ₂ O) _q CH ₂ CH ₂ -(ここで、qは1〜10の整数である)であり、
X ₁ は、H、CH ₃ 、又はCH ₂ CH ₃ であり、
X ₂ は、H、CH ₃ 、又はCH ₂ CH ₃ であり、
nは、5〜50の整数である)
により表される、請求項1に記載の組成物。
前記組成物が、式(XV-B)により表され、R_Z1が、フッ素化ジオールである、請求項2に記載の組成物。
Aが、トリオールを含む、請求項1〜3のいずれかに記載の組成物。
Aが、グリセロール、トリメチロールプロパン(TMP)、トリメチロールエタン(TME)、トリメシン酸(TMA)、又はトリス(ヒドロキシエチル)イソシアヌレート(THEIC)を含む、請求項1〜3のいずれかに記載の組成物。
R_Y1が、直鎖又は分枝ポリエチレングリコール、両性イオン、又はポリビニルピロリドンである、請求項1〜5のいずれかに記載の組成物。
R_Z1及びR_Z2が、各々独立して、ポリフルオロ有機基であるか、又はR_X1A、R_X1B、R_X2A、R_X2Bの各々は、各々独立して、ポリフルオロ有機基である；あるいは
R _Z1 及びR _Z2 が、各々独立して、ポリシロキサン基であるか、又はR _X1A 、R _X1B 、R _X2A 、R _X2B の各々は、各々独立して、ポリシロキサン基である；あるいは
R _Z1 及びR _Z2 が、各々独立して、ポリオレフィン基であるか、又はR _X1A 、R _X1B 、R _X2A 、R _X2B の各々は、各々独立して、ポリオレフィン基である、請求項1〜6のいずれかに記載の組成物。
前記リンカーが、式(XVI):
G¹-(Z¹)_o-(Y¹)_u-(Z²)_s-(R₁₀)-(Z³)_t-(Y²)_v-(Z⁴)_p-G² (XVI)
(式中、
G¹は、前記ポリフルオロ有機基と前記リンカーとの間の結合であり、
G²は、前記リンカーと酸素原子との間の結合であり、
Z¹、Z²、Z³、及びZ⁴は、各々独立して、O、S、及びNR₁₁から選択され、
R₁₁は、水素又はC_1〜10アルキル基であり、
Y¹及びY²は、各々独立して、カルボニル、チオカルボニル、スルホニル、又はホスホリルから選択され、
o、p、s、t、u及びvは、各々独立して、0又は1であり、
R₁₀は、置換又は非置換C_1〜10アルキル、1〜10個の原子のヘテロアルキル、C_2〜10アルケン、C_2〜10アルキン、C_5〜10アリール、3〜10個の原子の環状系、-(CH₂CH₂O)_qCH₂CH₂-(ここで、qは1〜10の整数である)、又はG¹-(Z¹)_o-(Y¹)_u-(Z²)_s-と-(Z³)_t-(Y²)_v-(Z⁴)_p-G²とを連結する化学結合である)
により表される、請求項1〜7のいずれかに記載の組成物。
前記ポリフルオロ有機基が、100〜1,500Daの間の分子量を有するポリフルオロアルキルである；あるいは
前記ポリフルオロ有機基が、一般式CF ₃ (CF ₂ ) _r CH ₂ CH ₂ -又はCF ₃ (CF ₂ ) _s (CH ₂ CH ₂ O) _x -(式中、rは2〜20の整数であり、xは1〜10の整数であり、sは1〜20の整数である)のラジカルである；あるいは
前記ポリフルオロ有機基が、一般式CH _m F _(3〜m) (CF ₂ ) _r CH ₂ CH ₂ -又はCH _m F _(3〜m) (CF ₂ ) _s (CH ₂ CH ₂ O) _x -(式中、mは0、1、2又は3であり、xは1〜10の間の整数であり、rは2〜20の間の整数であり、sは1〜20の間の整数である)のラジカルである；あるいは
前記ポリフルオロ有機基が、(CF ₃ )(CF ₂ ) ₅ CH ₂ CH ₂ O-、(CF ₃ )(CF ₂ ) ₇ CH ₂ CH ₂ O-、(CF ₃ )(CF ₂ ) ₅ CH ₂ CH ₂ O-、CHF ₂ (CF ₂ ) ₃ CH ₂ O-、及び(CF ₃ )(CF ₂ ) ₂ CH ₂ O-、1H,1H,2H,2H-パーフルオロ-1-デカノール、1H,1H,2H,2H-パーフルオロ-1-オクタノール、1H,1H,5H-パーフルオロ-1-ペンタノール及び1H,1H,パーフルオロ-1-ブタノール、並びにそれらの混合物から選択される、請求項2、7及び8のいずれかに記載の組成物。
(i)請求項1〜9のいずれかに記載の組成物と、(ii)薬物との混合物を含む、組成物。
前記薬物が、疎水性薬物である、請求項10に記載の組成物。
前記疎水性薬物が、抗増殖剤及びラパマイシンマクロライドから選択される、請求項11に記載の組成物。
前記疎水性薬物が、メトトレキサート、トリメトレキサート、ゲムシタビン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、エトポシド、テニポシド、トポテカン、イリノテカン、カンプトテシン、9-アミノカンプトテシン、パクリタキセル、ドセタキセル、ダウノルビシン、ドキソルビシン、ダクチノマイシン、イダルビンシン、ブレオマイシン、タモキシフェン、ラパマイシン、CCI-779、エベロリムス、ABT-578、及びパクリタキセルから選択される抗増殖剤である、請求項12に記載の組成物。
水をさらに含む、請求項1〜13のいずれかに記載の組成物。
生理活性物質を哺乳動物組織の組織表面に送達する方法において使用するための、(i)オリゴフッ素化オリゴマーと(ii)生理活性物質とを含む自己集合コーティングであって、前記方法は、前記表面を、前記自己集合コーティング、又は自己集合コーティングでコーティングされた一時的医療デバイスと接触させるステップを含み、
前記自己集合コーティングは、前記接触させるステップの後、埋込医療デバイスの非存在下で前記組織表面上に存在し、前記生理活性物質を前記組織表面に放出するか、あるいは
前記一時的医療デバイスは、前記接触させるステップの際に、前記生理活性物質を前記組織表面に放出する、前記自己集合コーティング。
表面上に堆積された自己集合コーティングを有する表面を有する一時的医療デバイスであって、前記自己集合コーティングは、(i)オリゴフッ素化オリゴマーと(ii)生理活性物質とを含み、
前記一時的医療デバイスは、エネルギー生成要素を備え、前記エネルギー生成要素は、活動化すると、前記自己集合コーティングを破壊することができるか、又は
前記一時的医療デバイスは、変形可能な一時的医療デバイスであり、変形した構成に展開される際に、前記自己集合コーティングを機械的に破壊する、前記一時的医療デバイス。
生理活性物質を血管内の部位に送達する方法において使用するための医療デバイスであって、請求項16に記載の一時的医療デバイスを前記血管内に挿入するステップと、前記一時的医療デバイスを前記部位付近に配置するステップと、前記一時的医療デバイス上のコーティングを破壊して、前記生理活性物質を前記部位に送達するステップとを含む、前記医療デバイス。
血管内の部位における再狭窄を阻害する方法において使用するための医療デバイスであって、前記方法は、請求項16に記載の一時的医療デバイスを前記血管内に挿入するステップと、前記エネルギー生成要素を活動化するステップとを含み、前記生理活性物質が、抗増殖剤及びラパマイシンマクロライドから選択される、前記医療デバイス。
血管内の部位における再狭窄を阻害する方法において使用するための医療デバイスであって、前記方法は、請求項16に記載の変形可能な一時的医療デバイスを前記血管内に挿入するステップと、前記変形可能な一時的医療デバイスを変形した構成に展開するステップとを含み、前記生理活性物質が、抗増殖剤及びラパマイシンマクロライドから選択される、前記医療デバイス。