JP2012121920A - 生体適合性のガレン基剤の無害製剤方法 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】配糖体、糖及び糖還元生成物からなる群からそれぞれ選択される少なくとも2種のポリオールを水性相に含有する高許容性生体適合性及び生体調節性の皮膚及び/又は化粧品用ガレン基剤において、前記の少なくとも2種のポリオールがマンニトール及びキシリトールからなる糖還元生成物の群から選択されるものであることを特徴とする高許容性生体適合性及び生体調節性の皮膚及び/又は化粧品用ガレン基剤に関する;また、本発明は、脂質調節物質から選択される物質を含有する脂肪相も含有してなることを特徴とする皮膚及び/又は化粧品用ガレン基剤を調製する。また、皮膚及び/又は化粧品用ガレン基剤の許容性を向上させるため及び/又はその効果を最適化するために、皮膚及び/又は化粧品用ガレン基剤の水性相におけるマンニトール及びキシリトールからなる糖還元生成物の群から選択されるポリオール類の使用並びに本発明の基剤を含有してなることを特徴とする化粧品及び/又は皮膚−化粧品組成物を調製する。
【選択図】なし
Description
− 適所に有効成分を担持すること、
− 使用者又は消費者がその意図する目的(目、体、顔)、その形態(乳液、クリーム)及びその香りに関連して期待する感覚効果を提供すること、
− 化粧品及び適当な有効成分を安定化させ、保存すること、及び
− あらゆる種類の製品及び有効成分複合体との最もよい可能な相溶性を保障しながら、期待される基本機能を確実にすること
を目的としたビヒクル又は支持体を構成するのみである。
− プランクトン又は藻類、例えばエイコサペンタエン酸及びドコサヘキサエン酸の富むラミナリア・オクロロイカ(Laminaria ochroleuca)の脂質抽出物、
− α-リノレン酸に富むトリグリセリドを含有する植物油、例えばナタネ油、大豆油又は亜麻仁油、
− α-リノレン酸、エイコサペンタエン酸及びドコサヘキサエン酸に富む魚油、並びに
− モノ、ジもしくはトリグリセリド型の合成又は生合成によって得られる物質、並びに脂肪酸組成が10%〜100%のα-リノレン酸、エイコサペンタエン酸及びドコサヘキサエン酸であるリン脂質又は糖脂質
の中から選択される。
前記で定義したポリオールによる許容性の向上の性質は、ヒト上皮ランゲルハンス細胞のアロ刺激機能の非劣化を実証することを可能にする試験で評価した。
ラミナリア・オクロロイカ(Laminaria ochroleuca)の脂質抽出物の脱感作活性(desensitizing activity)は、刺激剤分子、すなわちDNFB(ジニトロフルオロベンゼン)によって引き起こされる反応性閾値の低下によって認められる。
線維芽細胞の細胞生存率を、生存細胞のコハク酸塩/テトラゾリウムレダクターゼミトコンドリア系の活性を評価することからなるWST−1(*)変換法で評価した。
接種
線維芽細胞を、96ウエルマイクロプレートに、成長因子(10%FCS)を用いて強化した標準DMEM(SIGMA)200μl中でウエル当たり細胞10,000個の割合で接種した。プレートを10分間インキュベートし、次いで6%のCO2を含有する湿潤雰囲気中で37℃で2〜4時間インキュベートした。
試験すべき種々の濃度は、本発明のポリオールの原液から水に0.1g/l〜10g/lで調製した。
DMEMの除去後に、製品の種々の希釈液を細胞と接触させた。実験中は、培地は新しくしなかった。それぞれの点は三重反復試験で行なった。
研究は、ボランティア50人に対してMarzulli-Maibacの方法で行い、ボランティアに貼付剤を背中の同じ側の部位及び反対側の部位に施用した。
鉱油・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・12.0%
PEG−8ステアレート・・・・・・・・・・・・・・・・6.00%
グリセリルステアレート・・・・・・・・・・・・・・・・2.00%
PEG−100ステアレートグリセリルステアレート・・・2.00%
セチルアルコール・・・・・・・・・・・・・・・・・・・2.00%
ステアリン酸・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・2.00%
シアバター・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・1.00%
ソルビタンセスキオレエート・・・・・・・・・・・・・・0.50%
フェノキシエタノール・・・・・・・・・・・・・・・・・0.30%
プロピルパラベン・・・・・・・・・・・・・・・・・・・0.15%
メチルパラベン・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・0.15%
ブチルパラベン・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・0.10%
アラントイン・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・0.10%
トリエタノールアミン・・・・・・・・・・・・・・・・・0.34%
エチルパラベン・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・0.07%
水・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・必要量
R04FF18: 本発明に従って変性させた従来技術のガレン基剤
マンニトール・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・1
ラムノース・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・0.5
キシリトール・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・5
フルクロオリゴ糖・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・5
1 − 感作力の測定
製品は、生じている部位にかかわらず、対象が少なくとも次の全ての徴候を示す場合に感作するとみなされる:
− 浮腫を伴うか又は伴わない紅斑
− かゆみ
− 小胞
耐えられない顕著な徴候は、研究条件下では、試験した2種類の基剤について調査員によって観察されなかった。
紅斑の評点=紅斑の大きさ×発生個数
剥離の評点=剥離の大きさ×発生個数
Zは同じ側の帯域及び反対側の帯域について算出した。解釈のために、最も高い値を採用した。
A − 脂肪相
アラキルアルコール/ベヘニルアルコール/
アラキルグルコシド・・・・・・・・・・・・・・1%
ステアリン酸グリセロール・・・・・・・・・・・5%
ラミナリア・オクロロイカの脂質抽出物・・・・・1%
スクアラン・・・・・・・・・・・・・・・・・・15%
セチルアルコール・・・・・・・・・・・・・・・2%
B − 水性相
水・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・100%に必要な量
グリセロール・・・・・・・・・・・・・・・・・2.0%
ヘキセレングリコール・・・・・・・・・・・・・3.0%
キサンタンガム・・・・・・・・・・・・・・・・0.5%
防腐剤・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・必要量
カルボマー・・・・・・・・・・・・・・・・・・0.35%
C − 50℃よりも低い温度でエマルジョンに添加される成分
マンニトール・・・・・・・・・・・・・・・・・0.75%
フルクトオリゴ糖・・・・・・・・・・・・・・・5.0%
ラムノース・・・・・・・・・・・・・・・・・・0.3%
キシリトール・・・・・・・・・・・・・・・・・1.0%
水・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・2%
水・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・1.5%
NaOH・・・・・・・・・・・・・・・・・・・0.35%
A − 脂肪相
Ceteareth−2・・・・・・・・・・・・・・3.5%
Ceteareth−21・・・・・・・・・・・・・2〜4%
コムギ麦芽油・・・・・・・・・・・・・・・・・・・3%
シクロメチコン・・・・・・・・・・・・・・・・・・7%
パルミチン酸オクチル・・・・・・・・・・・・・・・8%
ラミナリア・オクロロイカの脂質抽出物・・・・・・・0.01%
B − 水性相
水・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・100%に必要な量
グリセロール・・・・・・・・・・・・・・・・・・・7.0%
ヘキセレングリコール・・・・・・・・・・・・・・・3.0%
防腐剤・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・必要量
C − 50℃よりも低い温度でエマルジョンに添加される成分
PCANa・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・0.5%
マンニトール・・・・・・・・・・・・・・・・・・・0.5%
フルクトオリゴ糖・・・・・・・・・・・・・・・・・3.0%
ラムノース・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・0.1%
キシリトール・・・・・・・・・・・・・・・・・・・2.0%
ヒアルロン酸ナトリウム・・・・・・・・・・・・・・0.1%
水・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・5%
トコフェロール・・・・・・・・・・・・・・・・・・0.05%
ビタミンAパルミチン酸塩・・・・・・・・・・・・・0.1%
リン脂質・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・0.5%
セラミド3・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・0.1%
ポリアクリルアミド & C14〜13イソパラフィン &
laureth−7・・・・・・・・・・・・・・・・2〜3.5%
A − 脂肪相
グリセロールモノステアレート・・・・・・・・・・・2%
ステアリン酸PEG−100・・・・・・・・・・・・3%
安息香酸C12〜C15アルキル・・・・・・・・・・・・10%
ラミナリア・オクロロイカの脂質抽出物・・・・・・・5%
ジメチコン・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・5%
酢酸トコフェロール・・・・・・・・・・・・・・・・1%
オクチル-トリアゾン(Uvinul T150)・・・・・・・・・1.5%
ブチルメトキシジベンゾイルメタン(Eusolex 9020)・・2.0%
セトステアリルアルコール・・・・・・・・・・・・・1%
B − 水性相
水・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・100%に必要な量
防腐剤・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・0.6%
グリセロール・・・・・・・・・・・・・・・・・・・7.0%
ヘキセレングリコール・・・・・・・・・・・・・・・3.0%
カルボマー・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・0.5%
EDTA四ナトリウム・・・・・・・・・・・・・・・0.2%
C − 50℃よりも低い温度でエマルジョンに添加される成分
セリン・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・0.2%
マンニトール・・・・・・・・・・・・・・・・・・・0.5%
フルクロオリゴ糖・・・・・・・・・・・・・・・・・3.0%
ラムノース・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・0.1%
キシリトール・・・・・・・・・・・・・・・・・・・2.0%
ヒアルロン酸ナトリウム・・・・・・・・・・・・・・0.1%
水・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・5%
NaOH・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・0.5%
香料・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・必要量
A − 脂肪相
ラミナリア・オクロロイカの脂質抽出物・・・・・・・5%
スクアラン・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・5%
セチルアルコール・・・・・・・・・・・・・・・・・2%
ジメチコン・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・5%
パルミチン酸オクチル・・・・・・・・・・・・・・・5%
B − 水性相
ブチレングリコール・・・・・・・・・・・・・・・・0.5〜4%
水・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・100%に必要な量
グリセロール・・・・・・・・・・・・・・・・・・・2.0%
ヘキセレングリコール・・・・・・・・・・・・・・・3.0%
バイオサッカライドガム2・・・・・・・・・・・・・1.0%
キサンタンガム・・・・・・・・・・・・・・・・・・0.5%
防腐剤・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・必要量
C − 50℃よりも低い温度でエマルジョンに添加される成分
グリチルレチン酸・・・・・・・・・・・・・・・・・0.1〜1%
マンニトール・・・・・・・・・・・・・・・・・・・0.5%
フルクトオリゴ糖・・・・・・・・・・・・・・・・・3.0%
ラムノース・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・0.1%
キシリトール・・・・・・・・・・・・・・・・・・・2.0%
水・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・2.3%
酢酸トコフェロール・・・・・・・・・・・・・・・・0.1〜1%
ピリドキシン・・・・・・・・・・・・・・・・・・・0.01〜0.05%
ビタミンAパルミチン酸塩・・・・・・・・・・・・・0.01〜1%
d−パンテノール・・・・・・・・・・・・・・・・・0.1〜1%
クエン酸・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・0.1〜0.5%
グルコン酸亜鉛・・・・・・・・・・・・・・・・・・0.1〜1%
クエン酸三ナトリウム・・・・・・・・・・・・・・・1〜2.5%
L−フコース・・・・・・・・・・・・・・・・・・・0.01〜1%
水・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・5%
A − 脂肪相
ラミナリア・オクロロイカの脂質抽出物・・・・・・・5%
ステアリン酸グリセリル・・・・・・・・・・・・・・1〜5%
ステアリン酸・・・・・・・・・・・・・・・・・・・1〜5%
シオノナン酸イソノニル・・・・・・・・・・・・・・1〜15%
B − 水性相
水・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・100%に必要な量
グリセロール・・・・・・・・・・・・・・・・・・・3.0%
キサンタンガム・・・・・・・・・・・・・・・・・・0.5%
防腐剤・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・必要量
C − 50℃よりも低い温度でエマルジョンに添加される成分
マンニトール・・・・・・・・・・・・・・・・・・・0.5%
フルクトオリゴ糖・・・・・・・・・・・・・・・・・3.0%
ラムノース・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・0.1%
キシリトール・・・・・・・・・・・・・・・・・・・2.0%
水・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・7.8%
ピリドキシン・・・・・・・・・・・・・・・・・・・0.01〜0.05%
クエン酸・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・0.1〜0.5%
グルコン酸亜鉛・・・・・・・・・・・・・・・・・・0.1〜1%
クエン酸三ナトリウム・・・・・・・・・・・・・・・1〜2.5%
水・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・2%
d−パンテノール・・・・・・・・・・・・・・・・・0.1〜1%
ビタミンAパルミチン酸塩・・・・・・・・・・・・・0.01〜1%
パルミチン酸アスコルビル・・・・・・・・・・・・・0.01〜0.1%
酢酸トコフェロール・・・・・・・・・・・・・・・・0.01〜1%
L−フコース・・・・・・・・・・・・・・・・・・・0.01〜1%
ラクトフェリン/ラクトペルオキシダーゼ・・・・・・0.01〜1%
水・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・2%
A − 脂肪相
Ceteareth−2・・・・・・・・・・・・・・3.5%
Ceteareth−21・・・・・・・・・・・・・2〜4%
ラミナリア・オクロロイカの脂質抽出物・・・・・・・5%
スクアラン・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・5%
セチルアルコール・・・・・・・・・・・・・・・・・2%
B − 水性相
水・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・100%に必要な量
ジプロピレングリコール・・・・・・・・・・・・・・1〜8%
ジメチコンコポリオール・・・・・・・・・・・・・・0.1〜5%
EDTA四ナトリム・・・・・・・・・・・・・・・・0.05〜0.5%
防腐剤・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・必要量
C − 50℃よりも低い温度でエマルジョンに添加される成分
サリチル酸・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・0.1〜5%
グルコン酸亜鉛・・・・・・・・・・・・・・・・・・0.1〜1%
水・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・100%に必要な量
パルミチン酸アスコルビル・・・・・・・・・・・・・0.01〜0.1%
酢酸トコフェロール・・・・・・・・・・・・・・・・0.01〜1%
ビタミンAパルミチン酸塩・・・・・・・・・・・・・0.01〜1%
d−パンテノール・・・・・・・・・・・・・・・・・0.1〜1%
ピリドキシン・・・・・・・・・・・・・・・・・・・0.01〜0.05%
クエン酸・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・0.1〜0.5%
クエン酸三ナトリウム・・・・・・・・・・・・・・・1〜2.5%
マンニトール・・・・・・・・・・・・・・・・・・・0.5%
フルクトオリゴ糖・・・・・・・・・・・・・・・・・3.0%
キシリトール・・・・・・・・・・・・・・・・・・・2.0%
ラムノース・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・0.1%
キシリトール・・・・・・・・・・・・・・・・・・・2.0%
ラムノース・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・0.1〜1%
L−フコース・・・・・・・・・・・・・・・・・・・0.1〜1%
スーパーオキシド・ジスムターゼ・・・・・・・・・・0.1〜1%
水・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・4%
ヘキセレングリコール・・・・・・・・・・・・・・・4%
d−パンテノール・・・・・・・・・・・・・・・・・0.1%
マンニトール・・・・・・・・・・・・・・・・・・・0.02%
フルクトオリゴ糖・・・・・・・・・・・・・・・・・2.0%
ラムノース・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・0.01%
キシリトール・・・・・・・・・・・・・・・・・・・0.50%
トリメチルグリシン・・・・・・・・・・・・・・・・2%
防腐剤・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・必要量
水・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・100%に必要な量
A − 水性相
ポリソルベート20・・・・・・・・・・・・・・・・1.0%
カプリリル/カプリルグルコシド (Oramix CG110) ・・2.0%
ラミナリア・オクロロイカの脂質抽出物・・・・・・・0.1%
PEG−7グリセリルココエート・・・・・・・・・・0.5%
ヘキセレングリコール・・・・・・・・・・・・・・・4%
d−パンテノール・・・・・・・・・・・・・・・・・0.1%
マンニトール・・・・・・・・・・・・・・・・・・・0.02%
フルクロオリゴ糖・・・・・・・・・・・・・・・・・1.0%
ラムノース・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・0.01%
キシリトール・・・・・・・・・・・・・・・・・・・0.50%
防腐剤・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・必要量
パルミチン酸ヘキシル・・・・・・・・・・・・・・・45%
シクロメチコン・・・・・・・・・・・・・・・・・・30%
ラミナリア・オクロロイカの脂質抽出物・・・・・・・10%
酢酸トコフェリル・・・・・・・・・・・・・・・・・0.5%
ジプロピレングリコール・・・・・・・・・・・・・・0.5%
トリリノレン・・・・・・・・・・・・・・・・・・・0.1%
トリリノレニン・・・・・・・・・・・・・・・・・・0.1%
大豆油・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・100%に必要な量
Claims (10)
- 少なくとも1種の有効成分の許容性を高め且つ/または効果を最適化する方法であって、皮膚及び/又は化粧品用ガレン基剤であってその水性相がマンニトール、キシリトール、ラムノース、及びフルクトオリゴ糖を含む群から選択される4種のポリオールを含む皮膚及び/又は化粧品用ガレン基剤を皮膚に適用する工程を含む、方法。
- 前記皮膚及び/又は化粧品用ガレン基剤が、脂質調節物質から選択される物質を含有してなる脂肪相を更に含有することを特徴とする請求項1に記載の方法。
- 脂質調節物質から選択される物質がエイコサペンタエン酸及びドコサヘキサエン酸を含むラミナリア・オクロロイカ(Laminaria ochroleuca)の脂質抽出物であることを特徴とする請求項2に記載の方法。
- 脂質調節物質から選択される物質が大豆油であることを特徴とする請求項2に記載の方法。
- 脂質調節物質から選択される物質が亜麻仁油であることを特徴とする請求項2に記載の方法。
- 脂質調節物質から選択される物質がナタネ油であることを特徴とする請求項2に記載の方法。
- 脂質調節物質から選択される物質がα-リノレン酸、エイコサペンタエン酸及びドコサヘキサエン酸に富む魚油であることを特徴とする請求項2に記載の方法。
- 脂質調節物質から選択される物質がモノ、ジもしくはトリグリセリド型の合成又は生合成によって得られる物質、脂肪酸組成がα-リノレン酸、エイコサペンタエン酸及びドコサヘキサエン酸が10%〜100%であるリン脂質又は糖脂質であることを特徴とする請求項2に記載の方法。
- 全ポリオール含有率が水性相の全重量の0.1〜40%であることを特徴とする請求項1〜8のいずれか1項に記載の方法。
- 脂質調節物質の全含有率が脂肪相の全重量の0.01〜100%であることを特徴とする請求項2に記載の方法。
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