JP2010536891A - トリプターゼ阻害性マスタード抽出物 - Google Patents
トリプターゼ阻害性マスタード抽出物 Download PDFInfo
- Publication number
- JP2010536891A JP2010536891A JP2010522189A JP2010522189A JP2010536891A JP 2010536891 A JP2010536891 A JP 2010536891A JP 2010522189 A JP2010522189 A JP 2010522189A JP 2010522189 A JP2010522189 A JP 2010522189A JP 2010536891 A JP2010536891 A JP 2010536891A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- skin
- mustard extract
- scalp
- dry
- composition
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Withdrawn
Links
- 239000000284 extract Substances 0.000 title claims abstract description 41
- 241000219198 Brassica Species 0.000 title claims abstract description 24
- 235000003351 Brassica cretica Nutrition 0.000 title claims abstract description 24
- 235000003343 Brassica rupestris Nutrition 0.000 title claims abstract description 24
- QKSKPIVNLNLAAV-UHFFFAOYSA-N bis(2-chloroethyl) sulfide Chemical compound ClCCSCCCl QKSKPIVNLNLAAV-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract description 24
- 235000010460 mustard Nutrition 0.000 title claims abstract description 24
- 102000001400 Tryptase Human genes 0.000 title abstract description 23
- 108060005989 Tryptase Proteins 0.000 title abstract description 23
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 title abstract description 6
- 210000004761 scalp Anatomy 0.000 claims abstract description 17
- 230000004888 barrier function Effects 0.000 claims abstract description 13
- 208000003251 Pruritus Diseases 0.000 claims abstract description 11
- 244000140786 Brassica hirta Species 0.000 claims abstract description 10
- 235000011371 Brassica hirta Nutrition 0.000 claims abstract description 10
- 239000002537 cosmetic Substances 0.000 claims abstract description 9
- 244000024671 Brassica kaber Species 0.000 claims abstract description 8
- 235000014750 Brassica kaber Nutrition 0.000 claims abstract description 8
- 239000012141 concentrate Substances 0.000 claims abstract description 8
- 230000007803 itching Effects 0.000 claims abstract description 8
- 230000005856 abnormality Effects 0.000 claims abstract description 7
- 239000000499 gel Substances 0.000 claims abstract description 6
- 239000002453 shampoo Substances 0.000 claims abstract description 6
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 claims abstract description 5
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 30
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 15
- 206010013786 Dry skin Diseases 0.000 claims description 10
- 230000037336 dry skin Effects 0.000 claims description 10
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims description 7
- 208000017520 skin disease Diseases 0.000 claims description 7
- 208000001840 Dandruff Diseases 0.000 claims description 6
- 241000196324 Embryophyta Species 0.000 claims description 6
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims description 6
- 230000002757 inflammatory effect Effects 0.000 claims description 6
- 239000000463 material Substances 0.000 claims description 6
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 claims description 6
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims description 5
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 claims description 5
- 238000000034 method Methods 0.000 claims description 5
- GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N (±)-α-Tocopherol Chemical compound OC1=C(C)C(C)=C2OC(CCCC(C)CCCC(C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N Ascorbic acid Chemical compound OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1O CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N 0.000 claims description 4
- 239000000969 carrier Substances 0.000 claims description 4
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 claims description 3
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 claims description 3
- 239000004530 micro-emulsion Substances 0.000 claims description 3
- 108090000765 processed proteins & peptides Proteins 0.000 claims description 3
- FPIPGXGPPPQFEQ-UHFFFAOYSA-N 13-cis retinol Natural products OCC=C(C)C=CC=C(C)C=CC1=C(C)CCCC1(C)C FPIPGXGPPPQFEQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- ZZZCUOFIHGPKAK-UHFFFAOYSA-N D-erythro-ascorbic acid Natural products OCC1OC(=O)C(O)=C1O ZZZCUOFIHGPKAK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 239000004909 Moisturizer Substances 0.000 claims description 2
- FPIPGXGPPPQFEQ-BOOMUCAASA-N Vitamin A Natural products OC/C=C(/C)\C=C\C=C(\C)/C=C/C1=C(C)CCCC1(C)C FPIPGXGPPPQFEQ-BOOMUCAASA-N 0.000 claims description 2
- 229930003270 Vitamin B Natural products 0.000 claims description 2
- 229930003268 Vitamin C Natural products 0.000 claims description 2
- 229930003427 Vitamin E Natural products 0.000 claims description 2
- 239000000443 aerosol Substances 0.000 claims description 2
- FPIPGXGPPPQFEQ-OVSJKPMPSA-N all-trans-retinol Chemical compound OC\C=C(/C)\C=C\C=C(/C)\C=C\C1=C(C)CCCC1(C)C FPIPGXGPPPQFEQ-OVSJKPMPSA-N 0.000 claims description 2
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 claims description 2
- 229940121363 anti-inflammatory agent Drugs 0.000 claims description 2
- 239000002260 anti-inflammatory agent Substances 0.000 claims description 2
- 229940121375 antifungal agent Drugs 0.000 claims description 2
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 claims description 2
- 235000006708 antioxidants Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000012754 barrier agent Substances 0.000 claims description 2
- 229930003935 flavonoid Natural products 0.000 claims description 2
- 150000002215 flavonoids Chemical class 0.000 claims description 2
- 235000017173 flavonoids Nutrition 0.000 claims description 2
- WIGCFUFOHFEKBI-UHFFFAOYSA-N gamma-tocopherol Natural products CC(C)CCCC(C)CCCC(C)CCCC1CCC2C(C)C(O)C(C)C(C)C2O1 WIGCFUFOHFEKBI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 150000001261 hydroxy acids Chemical class 0.000 claims description 2
- 239000003410 keratolytic agent Substances 0.000 claims description 2
- 230000001333 moisturizer Effects 0.000 claims description 2
- 239000002674 ointment Substances 0.000 claims description 2
- 102000004196 processed proteins & peptides Human genes 0.000 claims description 2
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims description 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims description 2
- 229930003231 vitamin Natural products 0.000 claims description 2
- 239000011782 vitamin Substances 0.000 claims description 2
- 235000013343 vitamin Nutrition 0.000 claims description 2
- 229940088594 vitamin Drugs 0.000 claims description 2
- 235000019155 vitamin A Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000011719 vitamin A Substances 0.000 claims description 2
- 235000019156 vitamin B Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000011720 vitamin B Substances 0.000 claims description 2
- 235000019154 vitamin C Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000011718 vitamin C Substances 0.000 claims description 2
- 235000019165 vitamin E Nutrition 0.000 claims description 2
- 229940046009 vitamin E Drugs 0.000 claims description 2
- 239000011709 vitamin E Substances 0.000 claims description 2
- 229940045997 vitamin a Drugs 0.000 claims description 2
- 229920000858 Cyclodextrin Polymers 0.000 claims 1
- 239000003429 antifungal agent Substances 0.000 claims 1
- 229940097362 cyclodextrins Drugs 0.000 claims 1
- 239000002502 liposome Substances 0.000 claims 1
- 239000002105 nanoparticle Substances 0.000 claims 1
- 201000004624 Dermatitis Diseases 0.000 abstract description 7
- 241000219193 Brassicaceae Species 0.000 abstract description 4
- 239000006071 cream Substances 0.000 abstract description 3
- 230000006378 damage Effects 0.000 abstract description 3
- 239000006210 lotion Substances 0.000 abstract description 3
- 230000037365 barrier function of the epidermis Effects 0.000 abstract description 2
- 230000003389 potentiating effect Effects 0.000 abstract description 2
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 15
- 210000003491 skin Anatomy 0.000 description 11
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 9
- 235000019441 ethanol Nutrition 0.000 description 9
- 210000000434 stratum corneum Anatomy 0.000 description 9
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 7
- 210000003630 histaminocyte Anatomy 0.000 description 7
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 description 7
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 description 7
- WEVYAHXRMPXWCK-UHFFFAOYSA-N Acetonitrile Chemical compound CC#N WEVYAHXRMPXWCK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 description 6
- 150000002632 lipids Chemical class 0.000 description 6
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 6
- 230000036572 transepidermal water loss Effects 0.000 description 6
- KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N Isopropanol Chemical compound CC(C)O KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 5
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 5
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 description 4
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 description 4
- 239000000872 buffer Substances 0.000 description 4
- 229940088598 enzyme Drugs 0.000 description 4
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 description 4
- IPCSVZSSVZVIGE-UHFFFAOYSA-N hexadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O IPCSVZSSVZVIGE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 210000002510 keratinocyte Anatomy 0.000 description 4
- 239000002858 neurotransmitter agent Substances 0.000 description 4
- 235000019198 oils Nutrition 0.000 description 4
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 4
- -1 wet patches Substances 0.000 description 4
- QDZOEBFLNHCSSF-PFFBOGFISA-N (2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-1-[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-1-[(2R)-2-amino-5-carbamimidamidopentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]hexanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]-N-[(2R)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]pentanediamide Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(N)=O)NC(=O)[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)NC(=O)[C@H]1N(CCC1)C(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H]1N(CCC1)C(=O)[C@H](N)CCCNC(N)=N)C1=CC=CC=C1 QDZOEBFLNHCSSF-PFFBOGFISA-N 0.000 description 3
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N Acetic acid Chemical compound CC(O)=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N Dimethylsulphoxide Chemical compound CS(C)=O IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol Chemical compound OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N Methanol Chemical compound OC OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 102000032628 PAR-2 Receptor Human genes 0.000 description 3
- 108010070503 PAR-2 Receptor Proteins 0.000 description 3
- 102000035195 Peptidases Human genes 0.000 description 3
- 108091005804 Peptidases Proteins 0.000 description 3
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M Sodium hydroxide Chemical compound [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 3
- 102400000096 Substance P Human genes 0.000 description 3
- 101800003906 Substance P Proteins 0.000 description 3
- 238000002835 absorbance Methods 0.000 description 3
- 230000004913 activation Effects 0.000 description 3
- 150000001298 alcohols Chemical class 0.000 description 3
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 description 3
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 description 3
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 description 3
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 description 3
- 238000001914 filtration Methods 0.000 description 3
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 description 3
- 230000028709 inflammatory response Effects 0.000 description 3
- 229920001296 polysiloxane Polymers 0.000 description 3
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 3
- 239000000758 substrate Substances 0.000 description 3
- 239000001993 wax Substances 0.000 description 3
- QKNYBSVHEMOAJP-UHFFFAOYSA-N 2-amino-2-(hydroxymethyl)propane-1,3-diol;hydron;chloride Chemical compound Cl.OCC(N)(CO)CO QKNYBSVHEMOAJP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 206010003645 Atopy Diseases 0.000 description 2
- 102000004414 Calcitonin Gene-Related Peptide Human genes 0.000 description 2
- 108090000932 Calcitonin Gene-Related Peptide Proteins 0.000 description 2
- 102000004127 Cytokines Human genes 0.000 description 2
- 108090000695 Cytokines Proteins 0.000 description 2
- 108010037362 Extracellular Matrix Proteins Proteins 0.000 description 2
- 102000010834 Extracellular Matrix Proteins Human genes 0.000 description 2
- DHMQDGOQFOQNFH-UHFFFAOYSA-N Glycine Chemical compound NCC(O)=O DHMQDGOQFOQNFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- HTTJABKRGRZYRN-UHFFFAOYSA-N Heparin Chemical compound OC1C(NC(=O)C)C(O)OC(COS(O)(=O)=O)C1OC1C(OS(O)(=O)=O)C(O)C(OC2C(C(OS(O)(=O)=O)C(OC3C(C(O)C(O)C(O3)C(O)=O)OS(O)(=O)=O)C(CO)O2)NS(O)(=O)=O)C(C(O)=O)O1 HTTJABKRGRZYRN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- NTYJJOPFIAHURM-UHFFFAOYSA-N Histamine Chemical compound NCCC1=CN=CN1 NTYJJOPFIAHURM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 102000000589 Interleukin-1 Human genes 0.000 description 2
- 108010002352 Interleukin-1 Proteins 0.000 description 2
- LRHPLDYGYMQRHN-UHFFFAOYSA-N N-Butanol Chemical compound CCCCO LRHPLDYGYMQRHN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 108010025020 Nerve Growth Factor Proteins 0.000 description 2
- 102000015336 Nerve Growth Factor Human genes 0.000 description 2
- 235000021314 Palmitic acid Nutrition 0.000 description 2
- 102000016387 Pancreatic elastase Human genes 0.000 description 2
- 108010067372 Pancreatic elastase Proteins 0.000 description 2
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N Phosphoric acid Chemical compound OP(O)(O)=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000004372 Polyvinyl alcohol Substances 0.000 description 2
- 239000004365 Protease Substances 0.000 description 2
- 201000004681 Psoriasis Diseases 0.000 description 2
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 description 2
- 239000007983 Tris buffer Substances 0.000 description 2
- 108090000435 Urokinase-type plasminogen activator Proteins 0.000 description 2
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 2
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 description 2
- 208000010668 atopic eczema Diseases 0.000 description 2
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 2
- 230000015556 catabolic process Effects 0.000 description 2
- 230000000295 complement effect Effects 0.000 description 2
- 238000006731 degradation reaction Methods 0.000 description 2
- POULHZVOKOAJMA-UHFFFAOYSA-N dodecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCC(O)=O POULHZVOKOAJMA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000007613 environmental effect Effects 0.000 description 2
- 210000002744 extracellular matrix Anatomy 0.000 description 2
- 238000000605 extraction Methods 0.000 description 2
- 150000002191 fatty alcohols Chemical class 0.000 description 2
- 239000012634 fragment Substances 0.000 description 2
- 229960002897 heparin Drugs 0.000 description 2
- 229920000669 heparin Polymers 0.000 description 2
- BXWNKGSJHAJOGX-UHFFFAOYSA-N hexadecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCO BXWNKGSJHAJOGX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 description 2
- WQEPLUUGTLDZJY-UHFFFAOYSA-N n-Pentadecanoic acid Natural products CCCCCCCCCCCCCCC(O)=O WQEPLUUGTLDZJY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 210000005036 nerve Anatomy 0.000 description 2
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229920002451 polyvinyl alcohol Polymers 0.000 description 2
- 235000019422 polyvinyl alcohol Nutrition 0.000 description 2
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 2
- 239000000523 sample Substances 0.000 description 2
- 230000001953 sensory effect Effects 0.000 description 2
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 description 2
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 description 2
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 description 2
- LENZDBCJOHFCAS-UHFFFAOYSA-N tris Chemical compound OCC(N)(CO)CO LENZDBCJOHFCAS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- LNAZSHAWQACDHT-XIYTZBAFSA-N (2r,3r,4s,5r,6s)-4,5-dimethoxy-2-(methoxymethyl)-3-[(2s,3r,4s,5r,6r)-3,4,5-trimethoxy-6-(methoxymethyl)oxan-2-yl]oxy-6-[(2r,3r,4s,5r,6r)-4,5,6-trimethoxy-2-(methoxymethyl)oxan-3-yl]oxyoxane Chemical compound CO[C@@H]1[C@@H](OC)[C@H](OC)[C@@H](COC)O[C@H]1O[C@H]1[C@H](OC)[C@@H](OC)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@@H](OC)[C@H](OC)O[C@@H]2COC)OC)O[C@@H]1COC LNAZSHAWQACDHT-XIYTZBAFSA-N 0.000 description 1
- PEHDMKYTTRTXSH-GOTSBHOMSA-N (2s)-n-[(2s)-6-amino-1-(4-nitroanilino)-1-oxohexan-2-yl]-1-[2-[(4-methylphenyl)sulfonylamino]acetyl]pyrrolidine-2-carboxamide Chemical compound C1=CC(C)=CC=C1S(=O)(=O)NCC(=O)N1[C@H](C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)NC=2C=CC(=CC=2)[N+]([O-])=O)CCC1 PEHDMKYTTRTXSH-GOTSBHOMSA-N 0.000 description 1
- WRIDQFICGBMAFQ-UHFFFAOYSA-N (E)-8-Octadecenoic acid Natural products CCCCCCCCCC=CCCCCCCC(O)=O WRIDQFICGBMAFQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QMMJWQMCMRUYTG-UHFFFAOYSA-N 1,2,4,5-tetrachloro-3-(trifluoromethyl)benzene Chemical compound FC(F)(F)C1=C(Cl)C(Cl)=CC(Cl)=C1Cl QMMJWQMCMRUYTG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- IXPNQXFRVYWDDI-UHFFFAOYSA-N 1-methyl-2,4-dioxo-1,3-diazinane-5-carboximidamide Chemical compound CN1CC(C(N)=N)C(=O)NC1=O IXPNQXFRVYWDDI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- CHHHXKFHOYLYRE-UHFFFAOYSA-M 2,4-Hexadienoic acid, potassium salt (1:1), (2E,4E)- Chemical compound [K+].CC=CC=CC([O-])=O CHHHXKFHOYLYRE-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- VKUYLANQOAKALN-UHFFFAOYSA-N 2-[benzyl-(4-methoxyphenyl)sulfonylamino]-n-hydroxy-4-methylpentanamide Chemical compound C1=CC(OC)=CC=C1S(=O)(=O)N(C(CC(C)C)C(=O)NO)CC1=CC=CC=C1 VKUYLANQOAKALN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- MWKPHOIHTLQZIY-UHFFFAOYSA-N 2-hexyldecyl octadecanoate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(CCCCCC)CCCCCCCC MWKPHOIHTLQZIY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RJQQOKKINHMXIM-UHFFFAOYSA-N 2-hydroxypropanoate;tris(2-hydroxyethyl)azanium Chemical compound CC(O)C(O)=O.OCCN(CCO)CCO RJQQOKKINHMXIM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LQJBNNIYVWPHFW-UHFFFAOYSA-N 20:1omega9c fatty acid Natural products CCCCCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O LQJBNNIYVWPHFW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- TYMLOMAKGOJONV-UHFFFAOYSA-N 4-nitroaniline Chemical compound NC1=CC=C([N+]([O-])=O)C=C1 TYMLOMAKGOJONV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QSBYPNXLFMSGKH-UHFFFAOYSA-N 9-Heptadecensaeure Natural products CCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O QSBYPNXLFMSGKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WRDABNWSWOHGMS-UHFFFAOYSA-N AEBSF hydrochloride Chemical compound Cl.NCCC1=CC=C(S(F)(=O)=O)C=C1 WRDABNWSWOHGMS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 244000215068 Acacia senegal Species 0.000 description 1
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M Acetate Chemical compound CC([O-])=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229920002134 Carboxymethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 102000000496 Carboxypeptidases A Human genes 0.000 description 1
- 108010080937 Carboxypeptidases A Proteins 0.000 description 1
- 102000005600 Cathepsins Human genes 0.000 description 1
- 108010084457 Cathepsins Proteins 0.000 description 1
- 102000003858 Chymases Human genes 0.000 description 1
- 108090000227 Chymases Proteins 0.000 description 1
- 101000573882 Coccidioides posadasii (strain C735) Neutral protease 2 homolog MEP3 Proteins 0.000 description 1
- 102000029816 Collagenase Human genes 0.000 description 1
- 108060005980 Collagenase Proteins 0.000 description 1
- 229920000742 Cotton Polymers 0.000 description 1
- 206010012438 Dermatitis atopic Diseases 0.000 description 1
- 241001325319 Dixa Species 0.000 description 1
- 239000001856 Ethyl cellulose Substances 0.000 description 1
- ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N Ethyl cellulose Chemical compound CCOCC1OC(OC)C(OCC)C(OCC)C1OC1C(O)C(O)C(OC)C(CO)O1 ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 102000016359 Fibronectins Human genes 0.000 description 1
- 108010067306 Fibronectins Proteins 0.000 description 1
- 206010016654 Fibrosis Diseases 0.000 description 1
- 108010010803 Gelatin Proteins 0.000 description 1
- 239000004471 Glycine Substances 0.000 description 1
- 229920000084 Gum arabic Polymers 0.000 description 1
- CMBYOWLFQAFZCP-UHFFFAOYSA-N Hexyl dodecanoate Chemical compound CCCCCCCCCCCC(=O)OCCCCCC CMBYOWLFQAFZCP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920000663 Hydroxyethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 229920002153 Hydroxypropyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 description 1
- 108060003951 Immunoglobulin Proteins 0.000 description 1
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 description 1
- 239000004166 Lanolin Substances 0.000 description 1
- 239000005639 Lauric acid Substances 0.000 description 1
- 102400000097 Neurokinin A Human genes 0.000 description 1
- HEAUFJZALFKPBA-YRVBCFNBSA-N Neurokinin A Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(N)=O)C(C)C)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@@H](N)CC=1NC=NC=1)C(C)O)C1=CC=CC=C1 HEAUFJZALFKPBA-YRVBCFNBSA-N 0.000 description 1
- 101800000399 Neurokinin A Proteins 0.000 description 1
- 102000003797 Neuropeptides Human genes 0.000 description 1
- 108090000189 Neuropeptides Proteins 0.000 description 1
- 239000005642 Oleic acid Substances 0.000 description 1
- ZQPPMHVWECSIRJ-UHFFFAOYSA-N Oleic acid Natural products CCCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O ZQPPMHVWECSIRJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004264 Petrolatum Substances 0.000 description 1
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 description 1
- 102000016611 Proteoglycans Human genes 0.000 description 1
- 108010067787 Proteoglycans Proteins 0.000 description 1
- 206010039509 Scab Diseases 0.000 description 1
- 102000012479 Serine Proteases Human genes 0.000 description 1
- 108010022999 Serine Proteases Proteins 0.000 description 1
- 102000005157 Somatostatin Human genes 0.000 description 1
- 108010056088 Somatostatin Proteins 0.000 description 1
- 102100030416 Stromelysin-1 Human genes 0.000 description 1
- 101710108790 Stromelysin-1 Proteins 0.000 description 1
- 229920001615 Tragacanth Polymers 0.000 description 1
- 239000013504 Triton X-100 Substances 0.000 description 1
- 229920004890 Triton X-100 Polymers 0.000 description 1
- 102000004142 Trypsin Human genes 0.000 description 1
- 108090000631 Trypsin Proteins 0.000 description 1
- 108060008682 Tumor Necrosis Factor Proteins 0.000 description 1
- 102000000852 Tumor Necrosis Factor-alpha Human genes 0.000 description 1
- 102000003990 Urokinase-type plasminogen activator Human genes 0.000 description 1
- 208000024780 Urticaria Diseases 0.000 description 1
- 102000055135 Vasoactive Intestinal Peptide Human genes 0.000 description 1
- 108010003205 Vasoactive Intestinal Peptide Proteins 0.000 description 1
- 238000011481 absorbance measurement Methods 0.000 description 1
- 235000010489 acacia gum Nutrition 0.000 description 1
- 239000000205 acacia gum Substances 0.000 description 1
- 230000003213 activating effect Effects 0.000 description 1
- 208000026935 allergic disease Diseases 0.000 description 1
- 230000007815 allergy Effects 0.000 description 1
- 229910000147 aluminium phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- 230000003321 amplification Effects 0.000 description 1
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 1
- 235000019568 aromas Nutrition 0.000 description 1
- 239000000305 astragalus gummifer gum Substances 0.000 description 1
- 201000008937 atopic dermatitis Diseases 0.000 description 1
- 210000002469 basement membrane Anatomy 0.000 description 1
- 235000013871 bee wax Nutrition 0.000 description 1
- 239000012166 beeswax Substances 0.000 description 1
- 238000005298 biophysical measurement Methods 0.000 description 1
- 239000007853 buffer solution Substances 0.000 description 1
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010948 carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 239000008112 carboxymethyl-cellulose Substances 0.000 description 1
- 239000004359 castor oil Substances 0.000 description 1
- 235000019438 castor oil Nutrition 0.000 description 1
- 230000020411 cell activation Effects 0.000 description 1
- 229960000541 cetyl alcohol Drugs 0.000 description 1
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 description 1
- 230000006020 chronic inflammation Effects 0.000 description 1
- 239000003240 coconut oil Substances 0.000 description 1
- 235000019864 coconut oil Nutrition 0.000 description 1
- 229960002424 collagenase Drugs 0.000 description 1
- 239000003086 colorant Substances 0.000 description 1
- 230000002860 competitive effect Effects 0.000 description 1
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 description 1
- 230000006735 deficit Effects 0.000 description 1
- 210000004207 dermis Anatomy 0.000 description 1
- 125000000118 dimethyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 description 1
- 238000004821 distillation Methods 0.000 description 1
- 239000012153 distilled water Substances 0.000 description 1
- 231100000673 dose–response relationship Toxicity 0.000 description 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 1
- 238000010828 elution Methods 0.000 description 1
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 description 1
- 238000001952 enzyme assay Methods 0.000 description 1
- 230000036566 epidermal hyperplasia Effects 0.000 description 1
- 235000019325 ethyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920001249 ethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- 230000005284 excitation Effects 0.000 description 1
- 230000004761 fibrosis Effects 0.000 description 1
- 239000000945 filler Substances 0.000 description 1
- 239000000706 filtrate Substances 0.000 description 1
- 239000012530 fluid Substances 0.000 description 1
- 239000006260 foam Substances 0.000 description 1
- 239000003205 fragrance Substances 0.000 description 1
- 239000008273 gelatin Substances 0.000 description 1
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 description 1
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 description 1
- 235000011852 gelatine desserts Nutrition 0.000 description 1
- 239000000451 gelidium spp. gum Substances 0.000 description 1
- 150000004676 glycans Chemical class 0.000 description 1
- ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N glycerol triricinoleate Natural products CCCCCC[C@@H](O)CC=CCCCCCCCC(=O)OC[C@@H](COC(=O)CCCCCCCC=CC[C@@H](O)CCCCCC)OC(=O)CCCCCCCC=CC[C@H](O)CCCCCC ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N 0.000 description 1
- 230000005484 gravity Effects 0.000 description 1
- 229940100463 hexyl laurate Drugs 0.000 description 1
- 238000004128 high performance liquid chromatography Methods 0.000 description 1
- 229960001340 histamine Drugs 0.000 description 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 description 1
- 235000019447 hydroxyethyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920003063 hydroxymethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 229940031574 hydroxymethyl cellulose Drugs 0.000 description 1
- 239000001863 hydroxypropyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010977 hydroxypropyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 230000003463 hyperproliferative effect Effects 0.000 description 1
- 230000028993 immune response Effects 0.000 description 1
- 102000018358 immunoglobulin Human genes 0.000 description 1
- 230000001771 impaired effect Effects 0.000 description 1
- 238000011534 incubation Methods 0.000 description 1
- 208000027866 inflammatory disease Diseases 0.000 description 1
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 description 1
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 1
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 1
- QXJSBBXBKPUZAA-UHFFFAOYSA-N isooleic acid Natural products CCCCCCCC=CCCCCCCCCC(O)=O QXJSBBXBKPUZAA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- XUGNVMKQXJXZCD-UHFFFAOYSA-N isopropyl palmitate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC(C)C XUGNVMKQXJXZCD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940075495 isopropyl palmitate Drugs 0.000 description 1
- 229940089456 isopropyl stearate Drugs 0.000 description 1
- 229940119170 jojoba wax Drugs 0.000 description 1
- 235000019388 lanolin Nutrition 0.000 description 1
- 229940039717 lanolin Drugs 0.000 description 1
- 230000000670 limiting effect Effects 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 230000014759 maintenance of location Effects 0.000 description 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 1
- 239000003550 marker Substances 0.000 description 1
- 238000005259 measurement Methods 0.000 description 1
- 230000007246 mechanism Effects 0.000 description 1
- 239000012528 membrane Substances 0.000 description 1
- 210000004379 membrane Anatomy 0.000 description 1
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 description 1
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010981 methylcellulose Nutrition 0.000 description 1
- 239000002480 mineral oil Substances 0.000 description 1
- 210000004126 nerve fiber Anatomy 0.000 description 1
- 229940053128 nerve growth factor Drugs 0.000 description 1
- 238000003199 nucleic acid amplification method Methods 0.000 description 1
- ZQPPMHVWECSIRJ-KTKRTIGZSA-N oleic acid Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(O)=O ZQPPMHVWECSIRJ-KTKRTIGZSA-N 0.000 description 1
- 239000004006 olive oil Substances 0.000 description 1
- 235000008390 olive oil Nutrition 0.000 description 1
- 210000000056 organ Anatomy 0.000 description 1
- 238000010979 pH adjustment Methods 0.000 description 1
- 230000035699 permeability Effects 0.000 description 1
- 229940066842 petrolatum Drugs 0.000 description 1
- 235000019271 petrolatum Nutrition 0.000 description 1
- 229920000233 poly(alkylene oxides) Polymers 0.000 description 1
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 description 1
- 229920005862 polyol Polymers 0.000 description 1
- 150000003077 polyols Chemical class 0.000 description 1
- 229920001451 polypropylene glycol Polymers 0.000 description 1
- 229920001282 polysaccharide Polymers 0.000 description 1
- 239000005017 polysaccharide Substances 0.000 description 1
- 239000013641 positive control Substances 0.000 description 1
- 239000004302 potassium sorbate Substances 0.000 description 1
- 235000010241 potassium sorbate Nutrition 0.000 description 1
- 229940069338 potassium sorbate Drugs 0.000 description 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 1
- 230000008569 process Effects 0.000 description 1
- 230000035755 proliferation Effects 0.000 description 1
- BDERNNFJNOPAEC-UHFFFAOYSA-N propan-1-ol Chemical compound CCCO BDERNNFJNOPAEC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- PZQSQRCNMZGWFT-QXMHVHEDSA-N propan-2-yl (z)-octadec-9-enoate Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(=O)OC(C)C PZQSQRCNMZGWFT-QXMHVHEDSA-N 0.000 description 1
- ZPWFUIUNWDIYCJ-UHFFFAOYSA-N propan-2-yl octadecanoate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC(C)C ZPWFUIUNWDIYCJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000001436 propyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- DPBVJRXPSXTHOL-UHFFFAOYSA-N propyl tetradecanoate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCC(=O)OCCC DPBVJRXPSXTHOL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000019833 protease Nutrition 0.000 description 1
- 238000011002 quantification Methods 0.000 description 1
- 230000005855 radiation Effects 0.000 description 1
- 239000011541 reaction mixture Substances 0.000 description 1
- 230000002829 reductive effect Effects 0.000 description 1
- 230000028327 secretion Effects 0.000 description 1
- 210000004739 secretory vesicle Anatomy 0.000 description 1
- 206010040882 skin lesion Diseases 0.000 description 1
- 231100000444 skin lesion Toxicity 0.000 description 1
- 230000036555 skin type Effects 0.000 description 1
- 235000010413 sodium alginate Nutrition 0.000 description 1
- 239000000661 sodium alginate Substances 0.000 description 1
- 229940005550 sodium alginate Drugs 0.000 description 1
- WXMKPNITSTVMEF-UHFFFAOYSA-M sodium benzoate Chemical compound [Na+].[O-]C(=O)C1=CC=CC=C1 WXMKPNITSTVMEF-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 239000004299 sodium benzoate Substances 0.000 description 1
- 235000010234 sodium benzoate Nutrition 0.000 description 1
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 description 1
- NHXLMOGPVYXJNR-ATOGVRKGSA-N somatostatin Chemical compound C([C@H]1C(=O)N[C@H](C(N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CSSC[C@@H](C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC=2C=CC=CC=2)C(=O)N[C@@H](CC=2C=CC=CC=2)C(=O)N[C@@H](CC=2C3=CC=CC=C3NC=2)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@H](C(=O)N1)[C@@H](C)O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](C)N)C(O)=O)=O)[C@H](O)C)C1=CC=CC=C1 NHXLMOGPVYXJNR-ATOGVRKGSA-N 0.000 description 1
- 229960000553 somatostatin Drugs 0.000 description 1
- 239000003549 soybean oil Substances 0.000 description 1
- 235000012424 soybean oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 description 1
- 229920002994 synthetic fiber Polymers 0.000 description 1
- TUNFSRHWOTWDNC-HKGQFRNVSA-N tetradecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCC[14C](O)=O TUNFSRHWOTWDNC-HKGQFRNVSA-N 0.000 description 1
- 239000002562 thickening agent Substances 0.000 description 1
- 239000012049 topical pharmaceutical composition Substances 0.000 description 1
- 239000012588 trypsin Substances 0.000 description 1
- 229960005356 urokinase Drugs 0.000 description 1
- 235000015112 vegetable and seed oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000008158 vegetable oil Substances 0.000 description 1
- 235000013311 vegetables Nutrition 0.000 description 1
- 238000005406 washing Methods 0.000 description 1
- 239000003643 water by type Substances 0.000 description 1
Images
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
- A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
- A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
- A61K36/31—Brassicaceae or Cruciferae (Mustard family), e.g. broccoli, cabbage or kohlrabi
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/96—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing materials, or derivatives thereof of undetermined constitution
- A61K8/97—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing materials, or derivatives thereof of undetermined constitution from algae, fungi, lichens or plants; from derivatives thereof
- A61K8/9783—Angiosperms [Magnoliophyta]
- A61K8/9789—Magnoliopsida [dicotyledons]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q19/00—Preparations for care of the skin
- A61Q19/005—Preparations for sensitive skin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q19/00—Preparations for care of the skin
- A61Q19/007—Preparations for dry skin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q5/00—Preparations for care of the hair
- A61Q5/006—Antidandruff preparations
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2800/00—Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
- A61K2800/74—Biological properties of particular ingredients
- A61K2800/75—Anti-irritant
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Natural Medicines & Medicinal Plants (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Botany (AREA)
- Microbiology (AREA)
- Mycology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Birds (AREA)
- Medical Informatics (AREA)
- Alternative & Traditional Medicine (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Cosmetics (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
本発明は、マスタード抽出物(アブラナ科)、特にSinapis alba L.型及び/又はSinapis arvensis L.型の抽出物、並びに該抽出物を含有し、強力なトリプターゼ阻害活性を有する活性濃縮物に関する。これらは、局所皮膚及び頭皮ケア適用のために、表皮バリアの化粧処置のためのクリーム、ローション、ゲル、シャンプーなどの形状で使用することができる。バリアの異常及び破壊は、多くの場合にそれぞれ痒み及び炎症性皮膚疾患の出発点である。
Description
発明の背景
皮膚の役割は、環境に向けた隔離機能及び仲介機能にある。様々な生化学的システム及び生物物理学的システムが、この露出した器官の完全性を維持することを助け、それによって、角質細胞の水分含量及び表皮バリアの脂質が決定的な役割を発揮する。皮膚の最外層である角質層は、皮膚を経表皮水分喪失(TEWL)から防ぐ。この透過性バリアは、脂質から構成され、多くの異なる影響、例えば脂質を抽出する界面活性剤を用いた洗浄により損傷されるおそれがあり、それによって角質層の水透過性が増加する。そのうえ、紫外線は、タンパク質、プロテオグリカン及び多糖の網状化(reticulation)又は分解を触媒し、弾性の喪失及び角質層の脆弱性増加を導く。外因性及び内因性酵素は、炎症過程及び免疫反応におけるタンパク質及び他の生体分子の質的低下を触媒する。トリプターゼ、エラスターゼ及びカテプシンは、皮膚タンパク質を攻撃し、特にバリア機能の障害を導く。バリア破壊の繰り返しは、表皮過形成を誘導し、乾燥肌を導くと考えられている。脆弱化したバリアは、TEWL強化を示し、乾燥性皮膚状態と同じように、アトピー性皮膚炎(Irvine et al., J. Invest. Dermatol. 126, 1200-2 (2006)参照)、乾癬、アトピー性湿疹、及び線維症のような炎症性皮膚疾患を招くおそれがある。これらの皮膚疾患は、掻痒を伴う乾燥肌を特徴とする(Rawlings et al., J. Invest. Dermatol. 124, 1099-110 (2005); Yosipovitch, Int. J. Cosm. Science 26, 1-7 (2004); Gruber et al., J. Immunol. 158, 2310-7 (1997)参照)。大部分の炎症性皮膚病変は、乾燥した鱗屑又は鱗屑−痂皮に覆われている。認識できる鱗屑性変化の不在下でさえも、臨床的に不可視の炎症を伴うアトピー性乾燥症などの乾燥性皮膚変化は、生物物理学的測定でのみ実証可能な角質層バリア機能の軽度の障害を示す。セリンプロテアーゼであるトリプターゼ(EC番号3.4.21.59)は、これらの過程に重要な役割を演じる。角質層におけるトリプターゼ活性とTEWLレベルの間に強い相関が見られよう。
皮膚の役割は、環境に向けた隔離機能及び仲介機能にある。様々な生化学的システム及び生物物理学的システムが、この露出した器官の完全性を維持することを助け、それによって、角質細胞の水分含量及び表皮バリアの脂質が決定的な役割を発揮する。皮膚の最外層である角質層は、皮膚を経表皮水分喪失(TEWL)から防ぐ。この透過性バリアは、脂質から構成され、多くの異なる影響、例えば脂質を抽出する界面活性剤を用いた洗浄により損傷されるおそれがあり、それによって角質層の水透過性が増加する。そのうえ、紫外線は、タンパク質、プロテオグリカン及び多糖の網状化(reticulation)又は分解を触媒し、弾性の喪失及び角質層の脆弱性増加を導く。外因性及び内因性酵素は、炎症過程及び免疫反応におけるタンパク質及び他の生体分子の質的低下を触媒する。トリプターゼ、エラスターゼ及びカテプシンは、皮膚タンパク質を攻撃し、特にバリア機能の障害を導く。バリア破壊の繰り返しは、表皮過形成を誘導し、乾燥肌を導くと考えられている。脆弱化したバリアは、TEWL強化を示し、乾燥性皮膚状態と同じように、アトピー性皮膚炎(Irvine et al., J. Invest. Dermatol. 126, 1200-2 (2006)参照)、乾癬、アトピー性湿疹、及び線維症のような炎症性皮膚疾患を招くおそれがある。これらの皮膚疾患は、掻痒を伴う乾燥肌を特徴とする(Rawlings et al., J. Invest. Dermatol. 124, 1099-110 (2005); Yosipovitch, Int. J. Cosm. Science 26, 1-7 (2004); Gruber et al., J. Immunol. 158, 2310-7 (1997)参照)。大部分の炎症性皮膚病変は、乾燥した鱗屑又は鱗屑−痂皮に覆われている。認識できる鱗屑性変化の不在下でさえも、臨床的に不可視の炎症を伴うアトピー性乾燥症などの乾燥性皮膚変化は、生物物理学的測定でのみ実証可能な角質層バリア機能の軽度の障害を示す。セリンプロテアーゼであるトリプターゼ(EC番号3.4.21.59)は、これらの過程に重要な役割を演じる。角質層におけるトリプターゼ活性とTEWLレベルの間に強い相関が見られよう。
トリプターゼは、ヒトのマスト細胞の分泌顆粒中に最も豊富なセリンプロテアーゼであり、ヒスタミン、ヘパリン、サイトカイン及びプロテアーゼ、すなわちキマーゼ及びカルボキシペプチダーゼAと並行して活性化マスト細胞から分泌される。マスト細胞は、IgE(免疫グロブリンE)、サブスタンスP(神経ペプチド)、C3a(補体成分C3から放出されるタンパク質フラグメント)及びC5a(補体成分C5から放出されるタンパク質フラグメント)、アナフィラトキシン、TNF−α(腫瘍壊死因子−α)及びIL−1(インターロイキン−1)、フリーラジカル、及びUV線などの異なる物質及びメカニズムにより活性化される(Schwartz, Clin. Allergy Immunol. 6, 9-23 (1995)参照)。そのうえ、マスト細胞の脱顆粒は、乾燥した環境条件で起こると報告され(Ashida and Denda, Br. J. Dermatol. 149, 240-7 (2003)参照)、角質層におけるトリプターゼ様酵素の活性が最近示された(Voegeli et al., J. Invest. Dermatol. 126, 57 (2006)参照)。
トリプターゼは、皮膚真皮の細胞外マトリックス(ECM)を損傷することが示された(Banno, Res. Dev. Dep. 34, 46-52 (2006)参照)。そのうえ、トリプターゼは、炎症応答カスケードを誘導する。それは、炎症反応を増強するペプチダーゼ及びプロテアーゼとして無数の重要な効果を有することが示された。故に、例えばトリプターゼは、フィブロネクチンを分割し、コラゲナーゼIV、uPA(ウロキナーゼ)及びMMP−3(メタロプロテイナーゼ−3)を活性化することにより基底膜を分解することができる(Hallgren and Pejler, FEBS Journal 273, 1871-95 (2006); Steinhoff et al., Arch. Dermatol. 139, 1479-88 (2003); Naukkarinen et al., J. Pathol. 180, 200-5 (1996)参照)。トリプターゼは、感覚神経、角化細胞及びマスト細胞膜におけるPar−2レセプター(プロテイナーゼ活性化レセプター−2)を活性化する。感覚神経におけるPAR−2レセプターの活性化は、ニューロキニンA、VIP(血管作用性小腸ペプチド)、SP(サブスタンスP)、CGRP(カルシトニン遺伝子関連ペプチド)及びソマトスタチンのような神経伝達物質の放出を誘導する(Steinhoff et al., J. Invest. Dermatol. 126, 1705-18 (2006)参照)。これらの神経伝達物質は、痒みを引き起こすことが知られている(Yosipovitch, Cosm. Toil. 120, 55-8 (2005)参照)。それらは、また、炎症性皮膚疾患において公知の現象である、角化細胞の増殖を誘導する(Hsieh and Lin, J. Invest. Dermatol. 113, 579-86 (1999)参照)。これらの神経伝達物質は、また、マスト細胞の活性化によりシグナル増幅を可能にする。神経伝達物質及びトリプターゼにより同時に起こる角化細胞活性化は、IL−αなどのサイトカイン又は神経線維の成長を誘導するNGFニューロトロフィン(神経成長因子)の合成及び分泌を引き起こし、故にシグナルを増幅する(Yosipovitch, Int. J. Cosm. Science 26, 1-7 (2004)参照)。
トリプターゼは、また、脂質合成阻害に介入し、故に角質層の機能をデレギュレーションする(Hachem et al., J. Invest. Dermatol. 126, 2074-86 (2006)参照)。トリプターゼは、また、マスト細胞の活性化によりシグナルを増幅させる。その結果、トリプターゼは、炎症反応の初期及び慢性炎症過程に中心的な役割を発揮する酵素である。従って、この酵素の阻害は、乾燥皮膚状態、及びじん麻疹、湿疹皮膚炎などの炎症性皮膚疾患、乾癬などの過剰増殖性皮膚疾患を導くバリア異常の処置のための潜在的ターゲットに相当する。
驚くことに、マスタード(アブラナ科)の、特にSinapis alba L.及び/又はSinapis arvensis L.型の抽出物が、競合的トリプターゼ阻害活性を示し、皮膚及び逃避バリア以上の局所的処置に使用できることが見い出された。トリプターゼ阻害のためのSinapis L抽出物の化粧的使用は、現在までに公表されていない。薬学的分野における合成化合物を用いた、炎症性疾患を処置するためのトリプターゼ阻害は、公知である(Burgessら、米国特許第6,362,216号参照)。
発明の説明
本発明は、マスタードの、特にSinapis alba L.(アブラナ科)型及び/又はSinapis arvensis L.型の抽出物、並びに該抽出物を含有し強力なトリプターゼ阻害活性を有する活性画分に関する。これらは、特に乾燥性皮膚状態、(掻痒)痒み、及び/又はフケ及び/又は炎症性皮膚障害などの、皮膚及び/又は頭皮バリア異常の処置のための、クリーム、ローション、ゲル剤、シャンプーなどの局所製剤に使用することができる。
本発明は、マスタードの、特にSinapis alba L.(アブラナ科)型及び/又はSinapis arvensis L.型の抽出物、並びに該抽出物を含有し強力なトリプターゼ阻害活性を有する活性画分に関する。これらは、特に乾燥性皮膚状態、(掻痒)痒み、及び/又はフケ及び/又は炎症性皮膚障害などの、皮膚及び/又は頭皮バリア異常の処置のための、クリーム、ローション、ゲル剤、シャンプーなどの局所製剤に使用することができる。
本発明に使用されるべきマスタード抽出物は、好ましくは、作物の種子及び/又は地上部から得られる。
特に、Sinapis alba L.(アブラナ科)及び/又はSinapis arvensis L.型の微粉状の乾燥植物材料は、エタノール、メタノール若しくはブタノールなどの異なるアルコール、又はpHが3〜8、好ましくは4〜6の水で抽出することができる。引用された溶媒のそれぞれは、単独で、又は混合して使用することができる。使用される溶媒体積は、抽出すべき種子などの植物物質の重量の1〜40倍、好ましくは10〜30倍に達しうる。効率的な抽出のために、10〜30倍超の溶媒を使用すべきである。抽出は10〜60℃、好ましくは25〜50℃で、1〜48時間、好ましくは1〜30時間行うことができる。濾過の後に、溶媒の蒸留により抽出液の体積を大部分減少させる。残渣は、60%(v/v)水性エタノールなどのアルコール溶液で希釈される。その混合物を4℃で12〜24時間沈降させ、その後それを濾過し、濃縮し、乾燥させて乾燥抽出物を得る。トリプターゼ阻害活性について試験されたこの抽出物は、0.64mg/ml(dry extract)のIC50値を有する。++
本発明の局所有効抽出物は、所望の任意の適用形状で入手することができる。故に、これらの製剤は、例えば、水性又は無水調製物、油中水(w/o)型又は水中油(o/w)型のエマルション又はマイクロエマルション、例えば水中油中水(w/o/w)型の多重エマルション、ゲル、シャンプー、固形剤、又はエアロゾルでありうる。本発明の製剤は、例えば散剤、湿式パッチ、ローション、クリーム若しくは軟膏、シャンプー及び洗浄製剤、又は任意の他の化粧品として承認されている形状として入手することができる。乾燥マスタード抽出物の有効濃度は、化粧品組成物の合計重量に対して約0.02〜6%、好ましくは0.05〜3%である。乾燥マスタード抽出物含量が活性濃縮物の合計重量に対して1〜15%、好ましくは約4〜10%の安定な活性濃縮物を製造することができる。これらの活性濃縮物は、グリシン若しくはプロピレングリコールなどの別の適合性溶媒、又はそれらの混合物を用いて製剤してもよい。場合により保存料を添加することができる。
任意の所望の適用形状で入手することができる、本発明の化粧学的及び/又は皮膚科学的に有効な抽出物は、通常適用され局所適用可能な任意のさらなるスキンケア剤と一緒に使用することができる。追加的なスキンケア剤の例は、保湿剤及びバリア剤、皮膚改善剤(skin-revitalizing agent)、抗痒み又は抗フケ成分、落屑剤、抗酸化剤、UV光吸収化合物及びUVクエンチャー、ビタミンA、ビタミンB、ビタミンC及び/又はビタミンEなどのビタミン、レチノイド、ジ−、トリ−、テトラ−及びペンタペプチドなどのペプチド及びそれらの誘導体、ヒドロキシ酸、抗炎症剤、フラボノイド、抗菌剤、抗真菌剤、及びそれらの混合物などの、植物材料、動物材料又は合成及び半合成物質である。
許容され得る担体は、一般に、本発明の化粧学的及び/又は皮膚科学的活性組成物又は製剤の製造に使用することができる。該担体の例は、アルコール、ポリオール、脂肪酸、脂質、油、ロウ、粘稠化剤、界面活性剤、乳化剤、充填剤、保存料、香料(aromas)及び芳香剤(fragrances)、並びに着色料、泡安定化剤及び/又はシリコーンである。
本発明に使用されるべき担体は、特に、グリセリン、ポリグリセリン化合物、エチレングリコール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、エチルアルコール、イソプロピルアルコール、寒天ガム、トラガカントガム、アラビアゴム、植物性または動物性ゼラチン、メチルセルロース、エチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、アルギン酸ナトリウム、ポリビニルアルコール、ポリビニルアルコール酢酸エステル、セチルアルコールなどのC6−22脂肪アルコール、C6−22脂肪アルコールエステル、特に、ステアリン酸、パルミチン酸、ラウリン酸及び対応するメチル、エチル及びプロピルエステル、ラノリン、流動パラフィン又はワセリン若しくは蜜ロウなどの天然若しくは合成ロウ、オリーブ油、ヤシ油、ダイズ油、ヒマシ油などの植物油及び対応する硬化油、ポリアルキレンオキシド修飾されたヒドロキシル含有化合物、並びに皮膚科学的、化粧品及び/又は治療用製剤に組み入れられることが公知のさらなる原料である。
油中水(w/o)、水中油(o/w)又は水中油中水(w/o/w)エマルション又はマイクロエマルションの調製のために、本質的に公知であり、このために適用される化合物が好ましくは使用される。脂質相の調製のために、鉱物油又は天然油又は天然ロウが好ましくは使用される。脂肪酸とエタノール、プロパノール、イソプロパノール、プロピレングリコール若しくはグリセリンとのエステル、又は脂肪アルコールと有機C3−20酸とのエステルなどの、脂肪酸とアルコールとの合成製造されたエステルもまた使用してもよい。例えば、ミリスチン酸プロピル、パルミチン酸イソプロピル、ステアリン酸イソプロピル、オレイン酸イソプロピル、ステアリン酸ブチル、ラウリン酸ヘキシル、ステアリン酸2−ヘキシルデシルなどの、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、オレイン酸のエステル、若しくはホホバ油などの天然油、又はそれらの混合物が好ましい。好ましいシリコーンは、特に、(好ましくは環状又は直鎖形状の)ポリシロキサンジメチルである。
さらに、本発明の製剤は、pH調整のための酸又は塩基、例えば水酸化ナトリウム、リン酸、クエン酸、又は好ましくは緩衝系として乳酸トリエタノールアミンを含んでもよい。
以下の実施例は、本発明の範囲をいかなる方法にも限定することなく、本発明をさらに具体的に説明することを意図する。
実施例
実施例1
Sinapis arvensis L.抽出物の調製
Dixa AG.(St. Gallen, Switzerland)から得た、微粉化Sinapis alba L.種子(100g)を40℃で3時間900gの水で抽出する。濾紙(Whatman)で濾過後に、得られた濾液をロータリーエバポレーターで濃縮し、濃縮物50gを得る。400gの96%エタノール(v/v)の添加後に、その混合物を40℃で12時間放置させ、その後それを濾過し、濃縮し、凍結乾燥させて乾燥抽出物10.2gを得る。
実施例1
Sinapis arvensis L.抽出物の調製
Dixa AG.(St. Gallen, Switzerland)から得た、微粉化Sinapis alba L.種子(100g)を40℃で3時間900gの水で抽出する。濾紙(Whatman)で濾過後に、得られた濾液をロータリーエバポレーターで濃縮し、濃縮物50gを得る。400gの96%エタノール(v/v)の添加後に、その混合物を40℃で12時間放置させ、その後それを濾過し、濃縮し、凍結乾燥させて乾燥抽出物10.2gを得る。
実施例2
Sinapis alba L.活性調製物の製剤化
3gの乾燥抽出物を12gの水、35gのグリセリン、0.15%のソルビン酸カリウム及び0.3%の安息香酸ナトリウムを用いて製剤化し、その後クエン酸でpHを4.3に調整する。濾過後に、得られた濃縮物は、以下の性質を示す:透明、褐色、特徴的な臭いを有するやや粘性の液体、比重(D20/20)1.186及び屈折率1.428。
Sinapis alba L.活性調製物の製剤化
3gの乾燥抽出物を12gの水、35gのグリセリン、0.15%のソルビン酸カリウム及び0.3%の安息香酸ナトリウムを用いて製剤化し、その後クエン酸でpHを4.3に調整する。濾過後に、得られた濃縮物は、以下の性質を示す:透明、褐色、特徴的な臭いを有するやや粘性の液体、比重(D20/20)1.186及び屈折率1.428。
実施例3
Sinapis alba L.抽出物のトリプターゼ阻害効果
96ウェルマイクロタイタープレートを用いて室温で酵素アッセイを行う。緩衝液1(50mMトリスHCl、pH7.6)及び緩衝液2(50mMトリスHCl、1.65M NaCl及び550μg/mlヘパリン、pH7.6)を1:1の比で含むトリス緩衝液でrh皮膚βトリプターゼ(Promega, Madison, USA)を活性化する。標準的なインキュベーションで、合計体積125μlの緩衝液1を入れたウェルに50μlのトリプターゼ(c=1.43μg/ml)を添加する。25μlの阻害剤を添加し、その混合物を30分間インキュベーションする。その後、25μlの発色性ペプチド基質Tos−Gly−Pro−Lys−pNA(Pentapharm Ltd., Basel, Switzerland)の1mM水溶液を添加する。このマスタード抽出物を5濃度で6回試験する;試験された最高濃度は2.8mg/mlであり、Pefabloc(登録商標)Tryp(1,4−ビス−[(Nα−2−ナフチルスルホニル)−3−アミジノ−(D,L)−フェニルアラニン]−ピペラジドジヒドロクロリド)(Pentapharm, Switzerland)を濃度37.8nMで陽性対照として使用する。
Sinapis alba L.抽出物のトリプターゼ阻害効果
96ウェルマイクロタイタープレートを用いて室温で酵素アッセイを行う。緩衝液1(50mMトリスHCl、pH7.6)及び緩衝液2(50mMトリスHCl、1.65M NaCl及び550μg/mlヘパリン、pH7.6)を1:1の比で含むトリス緩衝液でrh皮膚βトリプターゼ(Promega, Madison, USA)を活性化する。標準的なインキュベーションで、合計体積125μlの緩衝液1を入れたウェルに50μlのトリプターゼ(c=1.43μg/ml)を添加する。25μlの阻害剤を添加し、その混合物を30分間インキュベーションする。その後、25μlの発色性ペプチド基質Tos−Gly−Pro−Lys−pNA(Pentapharm Ltd., Basel, Switzerland)の1mM水溶液を添加する。このマスタード抽出物を5濃度で6回試験する;試験された最高濃度は2.8mg/mlであり、Pefabloc(登録商標)Tryp(1,4−ビス−[(Nα−2−ナフチルスルホニル)−3−アミジノ−(D,L)−フェニルアラニン]−ピペラジドジヒドロクロリド)(Pentapharm, Switzerland)を濃度37.8nMで陽性対照として使用する。
p−ニトロアニリンの放出は、光度計を使用して405nmで30分間記録する。その記録から1分間あたりの吸光度の差(DA/min)を決定し、エラスターゼの阻害は、最終的に以下の式を使用して%単位で計算する:
%阻害=[(DA(対照)/min−DA(試料)/min)/(DA(対照)/min)]×100
%阻害=[(DA(対照)/min−DA(試料)/min)/(DA(対照)/min)]×100
マスタード抽出物についてのIC50値である0.64mg/ml(乾燥抽出物に関して)は、用量反応曲線により決定することができよう。
実施例4
角質層におけるTEWLとトリプターゼ活性の相関
健康な白人被験者12人(皮膚タイプII−III)が試験に参加した。全ての志願者は、インフォームドコンセントの書式にサインした。頬に連続的なテープストリッピング(9回)(D-Squame(登録商標), CuDerm Corporation, Dallas, USA)を行う前に、Aquaflux AF103(Biox Systems, London, UK)を使用してTEWLを測定した。角質層を採取する前の少なくとも12時間は、局所薬も化粧品も全く適用しないよう被験者に要請した。最初に、テープストリッピングの15分前に、外界温度の蒸留水を染みこませた綿パッドで皮膚を慎重に清浄化し、乾燥させた。被験者を標準的な条件の環境室に順応させた。外科用マーカーで皮膚部位に印を付け、測定プローブ及びテープが同じ領域に一貫して確実に適用されるようにした。
角質層におけるTEWLとトリプターゼ活性の相関
健康な白人被験者12人(皮膚タイプII−III)が試験に参加した。全ての志願者は、インフォームドコンセントの書式にサインした。頬に連続的なテープストリッピング(9回)(D-Squame(登録商標), CuDerm Corporation, Dallas, USA)を行う前に、Aquaflux AF103(Biox Systems, London, UK)を使用してTEWLを測定した。角質層を採取する前の少なくとも12時間は、局所薬も化粧品も全く適用しないよう被験者に要請した。最初に、テープストリッピングの15分前に、外界温度の蒸留水を染みこませた綿パッドで皮膚を慎重に清浄化し、乾燥させた。被験者を標準的な条件の環境室に順応させた。外科用マーカーで皮膚部位に印を付け、測定プローブ及びテープが同じ領域に一貫して確実に適用されるようにした。
加圧装置(CuDerm Corporation, Dallas, USA)で225g/cm2の圧を5秒間かけて直径2.2cm、面積3.8cm2の標準D-Squame(登録商標)ディスクを押しつけた。各ストリッピングの間隔は20±5秒であった。
赤外デンシトメータSquameScan(商標)850A(Heiland electronic, Wetzlar, Germany)を用いた850nmでの吸光度測定により、テープストリッピング中のタンパク質含量を定量した。SquameScan(商標)850Aは、標準D-Squame(登録商標)ディスクの適用のために特に設計されたものである。タンパク質の定量のために、以下の式を使用した:
C(タンパク質)[μg/cm2]=1−366×吸光度[%]−1.557
C(タンパク質)[μg/cm2]=1−366×吸光度[%]−1.557
吸光度の測定直後に、各テープストリッピングを1.5mlエッペンドルフチューブに移し、0.1Mトリス/HCl及び0.5% Triton X−100(pH8.0)から構成される750μlの緩衝液中で25℃及び1000rpmで15分間抽出した。テープストリッピングの抽出液をプールした。その溶液250μlに蛍光発生トリプターゼ基質Tos−Gly−Pro−Lys−AMC(Bachem, Switzerland)の5mMDMSO溶液1.25μlを添加した(最終基質濃度=25μM)。それらの溶液を37℃及び1000rpmで混合した。2時間後に、反応混合物100μlに100μlの1%酢酸を添加することにより反応を停止させた。放出されたAMCをC18 HPLC勾配溶出により定量した(80%水/20%アセトニトリル/0.07%TFAから50%水50%アセトニトリル/0.07%TFA)。使用したカラムは、Symmetry C18、3.5μm、4.6mm×75mm(Waters, Milford, USA)であった。流速は、1ml/min、インジェクション体積は5μl、AMCの保持時間は3.5分であった。発光波長は442nm、励起波長は354nmであった。
表1及び図1にデータをまとめる。
実施例5
手順
相Bに相Cを分散させる。相A及び相BCを別々に加熱する。撹拌しながら相BCに相Aを添加し、次いで均質にする。相Dを用いてpHを約4.5に調整する。撹拌しながら相Eを添加する。pHをコントロールし、必要であれば4.5に調整する。
相Bに相Cを分散させる。相A及び相BCを別々に加熱する。撹拌しながら相BCに相Aを添加し、次いで均質にする。相Dを用いてpHを約4.5に調整する。撹拌しながら相Eを添加する。pHをコントロールし、必要であれば4.5に調整する。
実施例6
手順
Natrosol250 HHRを水に分散させる。相Bを混合し、次いでそれを相Aに添加する。相CでpHを約8.5に調整し、透明なゲルを得る。次いで、相DでpHを約4.5に調整する(ゲルは乳白色になる)。撹拌しながら相Eを添加する。pHをコントロールし、必要であれば4.5に調整する。
Natrosol250 HHRを水に分散させる。相Bを混合し、次いでそれを相Aに添加する。相CでpHを約8.5に調整し、透明なゲルを得る。次いで、相DでpHを約4.5に調整する(ゲルは乳白色になる)。撹拌しながら相Eを添加する。pHをコントロールし、必要であれば4.5に調整する。
Claims (17)
- アブラナ科植物から得られるマスタード抽出物。
- sinapis alba L.型及び/又はsinapis arvensis L.型植物から得られる、請求項1記載のマスタード抽出物。
- 作物の種子及び/又は地上部から得られることを特徴とする、請求項1又は2記載のマスタード抽出物。
- 非治療的化粧品局所適用のための、特に乾燥性皮膚状態、痒み、及び/又はフケ及び/又は炎症性皮膚障害などの皮膚及び/又は頭皮バリア異常の処置のための、請求項1〜3の一項記載のマスタード抽出物の使用。
- 特に皮膚及び/又は頭皮ケア製品としての、治療的及び/又は化粧学的活性組成物の調製のための、請求項1〜3の一項記載のマスタード抽出物の使用。
- 組成物が、リポソーム、ナノソーム、シクロデキストリンなどのナノ粒子に封入されていることを特徴とする、請求項5記載のマスタード抽出物の使用。
- 請求項1〜3の一項記載のマスタード抽出物を含有する、皮膚及び/又は頭皮ケア組成物。
- sinapis alba L.及び/又はsinapis arvensis L.からの乾燥マスタード抽出物を含有する、皮膚及び/又は頭皮ケア組成物。
- 請求項8と同義の乾燥マスタード抽出物を、0.02〜6%(m/m)、好ましくは0.05〜3%(m/m)の範囲の量で含有する、皮膚及び/又は頭皮ケア組成物。
- sinapis alba L.及び/又はsinapis arvensis L.からの乾燥マスタード抽出物を用いて製造された活性濃縮物を含有する、皮膚及び/又は頭皮ケア組成物。
- 請求項10と同義の乾燥マスタード抽出物を用いて製造された活性濃縮物を、1〜15%(m/m)、好ましくは4〜10%(m/m)の範囲の量で含有する、皮膚及び/又は頭皮ケア組成物。
- a)請求項1〜3の一項記載のマスタード抽出物と、
b)保湿剤及びバリア剤、皮膚改善剤、抗痒み成分、落屑剤、抗酸化剤、UV光吸収化合物及びUVクエンチャー、ビタミンA、ビタミンB、ビタミンC及び/又はビタミンEなどのビタミン、レチノイド、ジ−、トリ−、テトラ−及びペンタペプチドなどのペプチド及びそれらの誘導体、ヒドロキシ酸、抗炎症剤、フラボノイド、抗菌剤、抗真菌剤、及びそれらの混合物などの、植物材料、動物材料又は合成及び半合成物質を含む群より選択される、安全で有効な量の、少なくとも一つの追加的な皮膚及び/又は頭皮ケア剤と
を含有することを特徴とする、皮膚及び/又は頭皮ケア組成物。 - 一つ又は複数の局所的に許容され得る担体を含むことを特徴とする、請求項7〜12の一項記載の皮膚及び/又は頭皮ケア組成物。
- 無水調製物、油中水(w/o)又は水中油(o/w)型のエマルション又はマイクロエマルション、例えば水中油中水(w/o/w)型の多重エマルション、ゲル、固形剤、軟膏、シャンプー、洗浄製剤、エアロゾルの形状又は任意の他の化粧品として又は治療的に承認された形状でありうることを特徴とする、請求項7〜13の一項記載の組成物。
- 特に乾燥性皮膚状態、痒み及び/又はフケ及び/又は炎症性皮膚障害などの皮膚及び/又は頭皮バリア異常の処置のための非治療的化粧学的活性製品としての、請求項7〜14の一項記載の組成物の使用。
- 請求項7〜14の一項記載のマスタード抽出物を含有する組成物が、皮膚及び/又は頭皮に適用されることを特徴とする、乾燥性皮膚状態、痒み及び/又はフケ及び/又は炎症性皮膚障害などの皮膚及び/又は頭皮バリア異常の非治療的化粧処置のための方法。
- 請求項7〜14の一項記載のマスタード抽出物を含有する組成物が、皮膚及び/又は頭皮に適用されることを特徴とする、乾燥性皮膚状態、痒み及び/又はフケ及び/又は炎症性皮膚障害などの皮膚及び/又は頭皮バリア異常の治療的化粧処置のための方法。
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
PCT/EP2007/007487 WO2009026944A1 (en) | 2007-08-27 | 2007-08-27 | Tryptase inhibiting mustard extract |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2010536891A true JP2010536891A (ja) | 2010-12-02 |
Family
ID=39627753
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2010522189A Withdrawn JP2010536891A (ja) | 2007-08-27 | 2007-08-27 | トリプターゼ阻害性マスタード抽出物 |
Country Status (6)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US20110038814A1 (ja) |
EP (1) | EP2194995A1 (ja) |
JP (1) | JP2010536891A (ja) |
KR (1) | KR20100065168A (ja) |
CN (1) | CN101918016A (ja) |
WO (1) | WO2009026944A1 (ja) |
Families Citing this family (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
KR101675502B1 (ko) * | 2015-07-24 | 2016-11-11 | 강원대학교산학협력단 | 갓 추출물을 유효성분으로 포함하는 방사선 증후군의 예방 또는 치료용 조성물 |
JP7663359B2 (ja) * | 2018-12-27 | 2025-04-16 | サントリーホールディングス株式会社 | 変性エラスチンの分解低下の抑制剤、正常なエラスチン線維の維持剤、エラスチン-エラフィン複合体形成抑制剤及びエラスチン-エラフィン複合体形成抑制作用を有する物質のスクリーニング方法 |
Family Cites Families (12)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
FR2649322A1 (fr) * | 1989-07-04 | 1991-01-11 | Natura Medica Laboratoires | Complexes biodisponibles d'acide (alpha)-linolenique, extraits de plantes en contenant et compositions pharmaceutiques les incorporant |
US6362216B1 (en) * | 1998-10-27 | 2002-03-26 | Array Biopharma Inc. | Compounds which inhibit tryptase activity |
EP1239826A2 (de) * | 1999-12-20 | 2002-09-18 | Cognis France S.A. | Kosmetische und/oder pharmazeutische zubereitungen |
JP5081354B2 (ja) * | 2001-11-07 | 2012-11-28 | 株式会社ナリス化粧品 | IgE産生抑制剤 |
JP4918202B2 (ja) * | 2001-11-07 | 2012-04-18 | 株式会社ナリス化粧品 | 皮膚組成物 |
JP4773670B2 (ja) * | 2002-05-24 | 2011-09-14 | 共栄化学工業株式会社 | エラスチン様作用剤及びこれを含む化粧料 |
JP4373280B2 (ja) * | 2003-07-29 | 2009-11-25 | 花王株式会社 | 脂肪分解促進剤 |
JP2005112780A (ja) * | 2003-10-07 | 2005-04-28 | Kyoei Kagaku Kogyo Kk | 抗酸化剤及びこれを含む化粧料 |
JP4488861B2 (ja) * | 2004-10-06 | 2010-06-23 | 共栄化学工業株式会社 | 化粧料 |
JP5053519B2 (ja) * | 2005-03-30 | 2012-10-17 | 株式会社ナリス化粧品 | 植物性トリプシン阻害剤 |
WO2007041548A2 (en) * | 2005-09-30 | 2007-04-12 | The Procter & Gamble Company | Composition for regulation of mammalian keratinous tissue |
US9925134B2 (en) * | 2006-10-17 | 2018-03-27 | Basf Beauty Care Solutions France Sas | Use of substances to protect FGF-2 or FGF-beta growth factor |
-
2007
- 2007-08-27 KR KR1020107006661A patent/KR20100065168A/ko not_active Withdrawn
- 2007-08-27 US US12/674,333 patent/US20110038814A1/en not_active Abandoned
- 2007-08-27 EP EP07801912A patent/EP2194995A1/en not_active Withdrawn
- 2007-08-27 WO PCT/EP2007/007487 patent/WO2009026944A1/en active Application Filing
- 2007-08-27 CN CN2007801004046A patent/CN101918016A/zh active Pending
- 2007-08-27 JP JP2010522189A patent/JP2010536891A/ja not_active Withdrawn
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
EP2194995A1 (en) | 2010-06-16 |
WO2009026944A1 (en) | 2009-03-05 |
KR20100065168A (ko) | 2010-06-15 |
US20110038814A1 (en) | 2011-02-17 |
CN101918016A (zh) | 2010-12-15 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
US10092493B2 (en) | Composition of skin external application for anti-aging | |
US10265348B2 (en) | Cosmetic and/or pharmaceutical composition containing a bacterial extracellular product from pseudoalteromonas antarctica, and use thereof | |
JP5285558B2 (ja) | 不活性型潜在型TGFbの活性型TGFbへの変換を誘導できる有効成分 | |
JP2018525397A (ja) | 藤茶及びネムノキの抽出物を含む組成物、並びにその使用方法 | |
DE60220594T2 (de) | Kosmetische und dermatologische Zusammensetzung enthaltend ein N-Acylaminoamid-Derivat und einen Metalloproteinase-Inhibitor | |
US6998129B2 (en) | Cosmetic or dermatological composition comprising an association between an elastase inhibitor compound of the N-acylaminoamide family and at least one anti-inflammatory compound | |
US20030152597A1 (en) | Use of at least one sapogenin for prevening the skin or ageing symptoms | |
JP3796340B2 (ja) | セリンプロテアーゼ阻害剤 | |
JP5626650B2 (ja) | ラン抽出物を含有する化粧品用組成物 | |
KR101917645B1 (ko) | 사카로미세스 효모발효여과물, 아스파라거스줄기 추출물 및 관동꽃 추출물을 포함하는 화장료 조성물 | |
KR102675065B1 (ko) | 코나루스 세미데칸드러스 잎 추출물을 함유하는 아토피 피부염 개선용 화장료 조성물 | |
JP2010536891A (ja) | トリプターゼ阻害性マスタード抽出物 | |
KR20220072487A (ko) | 지실 당단백 가수분해물을 포함하는 피부 장벽 기능 강화 및 피부 스트레스 완화용 피부 외용제 조성물 | |
DE60219008T2 (de) | Kosmetische und dermatologische zusammensetzung enthaltend n-acylaminoamid-derivate | |
KR101781545B1 (ko) | 참다시마 추출물을 유효성분으로 함유하는 피부 미백용 화장료 조성물 | |
JP4643800B2 (ja) | プロテアーゼ阻害剤 | |
JP2009084212A (ja) | インボルクリン産生促進剤 | |
KR20130140378A (ko) | 민들레 추출물을 포함하는 피부 노화 방지용 화장료 조성물 | |
KR102552616B1 (ko) | 아토피 등 극건성 피부의 보습과 진정, 피부장벽강화 효과를 지니는 흰민들레 태좌 배양 추출물 함유 피부개선용 화장료 조성물 | |
JP2024504330A (ja) | ホーリーバジルの頂部成長部の抽出物、およびそれを含む化粧用組成物または皮膚用組成物 | |
KR20180059317A (ko) | 선복화 단백다당체 또는 선복화 올리고당/펩타이드 복합체를 유효성분으로 함유하는 피부 외용제 조성물 및 이의 제조방법 | |
KR101794935B1 (ko) | 4'-o-메틸알피눔 이소플라본을 유효성분으로 포함하는 피부 질환 치료용 약학적 조성물 | |
KR102542032B1 (ko) | 왕벚나무 추출물을 유효성분으로 함유하는 피부 개선용 화장료 조성물 | |
KR102368302B1 (ko) | 부처손 및 목단피 추출물을 포함하는 피부 염증 개선용 화장료 조성물 | |
KR102257089B1 (ko) | 산하엽 추출물을 포함하는 보습용 화장료 조성물 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A761 | Written withdrawal of application |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A761 Effective date: 20111221 |