[go: up one dir, main page]

JP2006522744A - グルココルチコイド受容体アゴニスト療法に伴う副作用を最小化するための、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型阻害剤およびグルココルチコイド受容体アゴニストを使用する併用療法 - Google Patents

グルココルチコイド受容体アゴニスト療法に伴う副作用を最小化するための、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型阻害剤およびグルココルチコイド受容体アゴニストを使用する併用療法 Download PDF

Info

Publication number
JP2006522744A
JP2006522744A JP2006504351A JP2006504351A JP2006522744A JP 2006522744 A JP2006522744 A JP 2006522744A JP 2006504351 A JP2006504351 A JP 2006504351A JP 2006504351 A JP2006504351 A JP 2006504351A JP 2006522744 A JP2006522744 A JP 2006522744A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
phenyl
alkyl
aryl
methanone
methyl
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
JP2006504351A
Other languages
English (en)
Other versions
JP2006522744A5 (ja
Inventor
カムペン、ギタ・カミラ・テイルガルト
アンデルセン、ヘンリク・スネ
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Novo Nordisk AS
Original Assignee
Novo Nordisk AS
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Novo Nordisk AS filed Critical Novo Nordisk AS
Publication of JP2006522744A publication Critical patent/JP2006522744A/ja
Publication of JP2006522744A5 publication Critical patent/JP2006522744A5/ja
Pending legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/04—Drugs for skeletal disorders for non-specific disorders of the connective tissue
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/06—Drugs for disorders of the endocrine system of the anterior pituitary hormones, e.g. TSH, ACTH, FSH, LH, PRL, GH
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/10—Drugs for disorders of the endocrine system of the posterior pituitary hormones, e.g. oxytocin, ADH
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/38—Drugs for disorders of the endocrine system of the suprarenal hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/04—Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/06—Antianaemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/14—Vasoprotectives; Antihaemorrhoidals; Drugs for varicose therapy; Capillary stabilisers

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

病状の一つとして炎症を有する幾つかの形態の癌、疾患および障害を治療し、またグルココルチコイド受容体アゴニスト療法に伴う副作用を最小化するための、11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型阻害剤およびグルココルチコイド受容体アゴニストを投与することを含んでなる併用療法

Description

発明の技術分野
本発明は、病状の一つとして炎症を有する幾つかの形態の癌、疾患および障害を治療し、またグルココルチコイド受容体アゴニスト療法に伴う副作用を最小化するための、11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型阻害剤およびグルココルチコイド受容体アゴニストを投与することを含んでなる併用療法に関する。
発明の背景
グルココルチコイド受容体アゴニストは、炎症を伴う広範囲の疾患において、抗炎症療法および疾患修飾療法として広範に使用されている。また、グルココルチコイドアゴニストは、幾つかの形態の癌化学療法の成分としても使用されている。しかし、グルココルチコイド受容体アゴニストの使用は、治療ターゲットではない器官および組織でのグルココルチコイド受容体アゴニズムにより生じる重篤な副作用によって、屡々制限される。これらの副作用には、骨粗鬆症、線形成長の低下（小児）、無菌骨壊死、クッシング様脂肪分布、精神的変化、インスリン抵抗性、高血圧、筋疾患、白内障、および緑内障が含まれる（Harrison’s Principles of Internal Medicine、14th edition、Eds. Fauci et al.、McGraw-Hill、New York、USA）。
内因性の活性グルココルチコイド（例えばヒトのコルチゾール、齧歯類のコルチコステロン）のように、グルココルチコイド受容体アゴニストは、普遍的に発現された細胞内グルココルチコイド受容体に結合してこれを刺激する。従って、該受容体アゴニズムの程度は、リガンドの細胞内濃度に依存する（reviewed e.g. in Yudt & Cidlowski、Mol Endocrinol； 16、1719 (2002)）。
11-βヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（11β-HSD1）は、生物学的に不活性な内因性グルココルチコイド（例えば人間におけるコルチゾン、齧歯類における11-デヒドロコルチコステロン）の、活性なグルココルチコイド（例えば人間におけるコルチゾール、齧歯類におけるコルチコステロン）への変換を生理学的に触媒する細胞内酵素である。11β-HSD1は、肝臓、脂肪組織、骨格筋、骨、膵臓、内皮、眼組織、および中枢神経系の一定部分を含む幾つかの組織および器官において発現される。従って、11β-HSD1は、グルココルチコイド受容体アゴニストを用いた治療の副作用（有益な効果ではない）の起源である多くの組織および器官において、活性な内因性グルココルチコイドの局所レベルを増大するように作用する（Tannin et al.、J. Biol. Chem.、266、16653 (1991)； Bujalska et al.、Endocrinology、140、3188 (1999)； Whorwood et al.、J. Clin. Endocrinol. Metab.、86、2296 (2001)； Cooper et al.、Bone、27、375 (2000)； Davani et al.、J. Biol. Chem.、275、34841 (2000)； Brem et al.、Hypertension、31、459 (1998)； Rauz et al.、Invest. Ophthalmol. Vis. Sci.、42、2037 (2001)； Moisan et al.、Endocrinology、127、1450 (1990)）。
グルココルチコイド受容体アゴニストを用いた治療の過程において、グルココルチコイド受容体刺激の程度は、11β-HSD1によって局部的に発生した活性な内因性グルココルチコイド、血漿由来の活性な内因性グルココルチコイド、および外因性グルココルチコイド受容体アゴニストによる寄与の総量を反映するであろう。
その結果、11β-HSD1の阻害剤は、グルココルチコイド受容体の全刺激を減少させる。11β-HSD1の発現パターンに起因して、活性なグルココルチコイドのレベルは、グルココルチコイド受容体アゴニストでの治療によって負に影響される組織および器官では減少する一方、望ましい治療的効果は完全なまま残る。
減少した11β-HSD1活性の効果の影響は11β-HSD1ノックアウトマウスによって強調されるものであり、該マウスは内因性の活性グルココルチコイドの増大した血漿レベルを有するにもかかわらず、インスリン抵抗性から保護されたままであり、抗アテローム生成的血漿脂質プロファイルを呈し、また年齢関連の認識障害の減少といった利益を受ける（Morton et al.、J. Biol. Chem. 276、41293； Kotelevtsev et al.、Proc. Natl. Acad. Sci. USA、94、14924 (1997)； Yau et al.、Proc. Natl. Acad. Sci. USA、98、4716 (2001)）。加えて、臨床事例報告は、11β-HSD1活性の部分的欠失／減少が、クッシング疾患に通常伴われる肥満および高血圧、即ち、副腎における増大したコルチゾールの合成をもたらす増大した下垂体ACTHの分泌を消失させることを示している（Tomlinson et al.、J. Clin. Endocrinol. Metab.、87、57 (2002)）。
本発明は、11β-HSD1阻害剤およびグルココルチコイド受容体アゴニストからなる併用療法を提供することによって、グルココルチコイド受容体を用いた治療の副作用に関連した臨床的問題を取扱う。併用療法の一部として投与されるとき、11β-HSD1阻害剤はグルココルチコイド受容体アゴニストと共に、副作用を最小化しながら当該疾患を抑制することを可能にする。この薬物の組合せにより、また副作用の重篤度の低減により、グルココルチコイド受容体アゴニストの投与量は必要な治療効果に合致するように最適化することができ、望ましい臨床結果を達成する改善された手段を提供する。
ヒト11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害剤および／またはモジュレータの例は、WO 01/90090、WO 01/90091、WO 01/90092、WO 01/90093、WO 01/90094、WO 02/72084およびWO 02/076435、並びに本願と共通人の所有になる下記の出願の中に見ることができ、これらの全体を本明細書の一部として本願に援用する：2003年4月11日に出願されたPA 2003 00569 DK、2003年4月11日に出願されたPA 2003 00565 DK、2003年4月11日に出願されたPA 2003 00571 DK、2003年4月11日に出願されたPA 2003 00570 DK、2003年4月11日に出願されたPA 2003 00566 DK、2003年6月27日に出願されたPA 2003 00972 DK、2003年7月2日に出願されたPA 2003 00998 DK、2003年6月30日に出願されたPA 2003 00988 DK、2003年6月30日に出願されたPA 2003 00989 DK、2003年6月30日に出願されたPA 2003 00990 DK、2003年12月22日に出願されたPA 2003 01910 DK。
発明の概要
本発明の目的は、11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（11β-HSD1）阻害剤と組み合わされた治療的有効量のグルココルチコイド受容体アゴニストで構成される新規な併用療法であって、グルココルチコイド受容体アゴニスト療法の際に生じる望ましくない副作用を低減するため、および幾つかの形態の癌、一つの要素として炎症を有する疾患および障害を治療するための併用療法を提供することである。
定義
以下の構造式において、および本明細書の全体を通して、次の用語は指定された意味を有する。
「ハロ」の用語には、フッ素、塩素、臭素、およびヨウ素が含まれる。
「トリハロメチル」の用語には、トリフルオロメチル、トリクロロメチル、トリブロモメチル、およびトリヨードメチルが含まれる。
「トリハロメトキシ」の用語には、トリフルオロメトキシ、トリクロロメトキシ、トリブロモメトキシ、およびトリヨードメトキシが含まれる。
「アルキル」の用語には、指定された数の炭素原子を有する、C1-C6直鎖飽和メチレン脂肪族炭化水素基、C3-C6分岐鎖飽和炭化水素基が含まれる。例えば、この定義にはメチル（Me）、エチル（Et）、プロピル（Pr）、ブチル（Bu）、ペンチル、ヘキシル、イソプロピル（i-Pr）、イソブチル（i-Bu）、tert-ブチル（t-Bu）、sec-ブチル（s-Bu）、イソペンチル、ネオペンチル等が含められるべきであるが、これらに限定されない。
「アルケニル」の用語には、指定された数の炭素原子を有するC2-C6直鎖不飽和脂肪族炭化水素基および分岐鎖C3-C6不飽和脂肪族炭化水素基が含まれる。例えば、この定義には、エテニル、プロペニル、ブテニル、ペンテニル、ヘキセニル、メチルプロペニル、メチルブテニル等が含められるべきであるが、これらに限定されない。
「アルキニル」の用語には、指定された数の炭素原子を有するC2-C6直鎖不飽和脂肪族炭化水素基およびC4-C6分岐鎖不飽和脂肪族炭化水素基が含まれる。例えば、この定義にはエチニル、プロピニル、ブチニル、ペンチニル、ヘキシニル、メチルブチニル等が含められるべきであるが、これらに限定されない。
「飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系」の用語は、アジリジニル、ピロリニル、ピロリジニル、2-イミダゾリニル、イミダゾリジニル、2-ピラゾリニル、モルホリニル、ピペリジニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、フタルイミド、1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリニル、1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリニル、1,2,3,4-テトラヒドロ-キノキサリニル、およびインドリニルを表すが、これらに限定されない。
「飽和もしくは部分的に飽和された環系」の用語は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、シクロノネニル、シクロデセニル、テトラヒドロフラニル、またはテトラヒドロピラニルを表すが、これらに限定されない。
「飽和もしくは部分的に飽和された芳香族環系」の用語は、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、シクロノネニル、シクロデセニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、フェニル、ピリジル、またはピリミジニルを表すが、これらに限定されない。
「シクロアルキル」（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、ビシクロ[3.2.1]オクチル、スピロ[4.5]デシル、ノルピニル、ノルボニル、ノルカリル、アダマンチル等）の用語は、指定された数の炭素原子を有する飽和のモノ-、ビ-、トリ-、またはスピロ炭素環式基を表す。
「シクロアルキルアルキル」（例えば、シクロプロピルメチル、シクロブチルエチル、アダマンチルメチル等）は、指定された数の炭素原子を有するアルキル基または上記で定義された置換アルキル基を介して結合される、上記で定義されたシクロアルキル基を表す。
「シクロアルケニル」（例えば、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、シクロノネニル、シクロデセニル等）の用語は、指定された数の炭素原子を有する部分的に飽和されたモノ-、ビ-、トリ-またはスピロ-炭素環式基を表す。
「hetシクロアルキル」（テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル等）は、指定された数の炭素原子および窒素、酸素、硫黄、SOまたはSO2から選択される一つまたは二つの追加のヘテロ原子を有する飽和されたモノ-、ビ-、トリ-、またはスピロ-炭素環基を表す。
「アルキルオキシ」（例えばメトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、アリルオキシ、シクロヘキシルオキシ）は、酸素ブリッジを介して結合された指定された数の炭素原子を有する、上記で定義されたアルキル基を表す。
「アルキルオキシアルキル」（例えばメチルオキシメチル等）は、「アルキル」基を介して結合された、上記で定義したアルキルオキシ基を表す。
「アリールオキシhetアリール」（例えば、2-フェノキシ-ピリジル等）は、「hetアリール」基を介して結合された、以下で定義するアリールオキシ基を表す。
「アリールオキシ」（例えばフェノキシ、ナフチルオキシ等）の用語は、酸素ブリッジを介して結合された以下で定義するアリール基を表す。
「hetアリールオキシ」（例えば2-ピリジルオキシ等）の用語は、酸素ブリッジを介して結合された、以下で定義するhetアリール基を表す。
「アリールアルキルオキシ」（フェネチルオキシ、ナフチルメチルオキシ等）の用語は、酸素ブリッジを介して結合された、以下で定義するアリールアルキル基を表す。
「hetアリールアルキルオキシ」（例えば2-ピリジルメチルオキシ等）の用語は、酸素ブリッジを介して結合された、以下で定義するアリールアルキル基を表す。
「アルキルオキシカルボニル」（例えばメチルホルメート(methylformiat)、エチルホルメート(ethylformiat)等）は、カルボニル基を介して結合された、上記で定義したアルキルオキシ基を表す。
「アリールオキシカルボニル」（例えばフェニルホルメート、2-チアゾリルホルメート等）は、カルボニル基を介して結合された上記で定義したアリールオキシ基を表す。
「アリールアルキルオキシカルボニル」（例えばベンジルホルメート、フェニルホルメート等）の用語は、カルボニル基を介して結合された、上記で定義した「アリールアルキルオキシ」基を表す。
「「アリールアルキル」（例えばベンジル、フェニルエチル、3-フェニルプロピル、1-ナフチルメチル、2-(1-ナフチル)エチル等）の用語は、指定された数の炭素原子を有するアルキルまたは上記で定義した置換アルキル基を介して結合された、以下で定義するアリール基を表す。
「hetアリールアルキル」（例えば (2-フリル)メチル、(3-フリル)メチル、(2-チエニル)メチル、(3-チエニル)メチル、(2-ピリジル)メチル、1-メチル-1-(2-ピリミジル)エチル等）の用語は、指定された数の炭素原子を有するアルキルまたは上記で定義した置換アルキル基を介して結合された、以下で定義するhetアリール基を表す。
「アルキルカルボニル」（例えばオクチルカルボニル、ペンチルカルボニル、3-ヘキセニルカルボニル）の用語は、カルボニル基を介して結合された、指定された数の炭素原子を有する上記で定義したアルキル基を表す。
「アリールカルボニル」（例えばベンゾイル）の用語は、カルボニル基を介して結合された以下で定義するアリール基を表す。
「hetアリールカルボニル」（例えば 2-チオフェニルカルボニル、3-メトキシ-アントリルカルボニル、オキサゾリルカルボニル等）の用語は、カルボニル基を介して結合された以下で定義するhetアリール基を表す。
「カルボニルアルキル」（例えばアセチル等)の用語は、指定された炭素原子を有する上記で定義したアルキル基を介して結合されたカルボニル基を表す。
「アルキルカルボニルアルキル」（例えばプロパン-2-オン、4,4-ジメチル-ペンタン-2-オン等）の用語は、指定された炭素原子を有する上記で定義したアルキル基を介して結合された、上記で定義したアルキルカルボニル基を表す。
「アリールカルボニルアルキル」（例えば1-フェニル-プロパン-1-オン、1-(3-クロロ-フェニル)-2-メチル-ブタン-1-オン等）の用語は、指定された数の炭素原子を有する上記で定義したアルキル基を介して結合された、上記で定義したアリールカルボニル基を表す。
「hetアリールカルボニルアルキル」（例えば1-ピリジン-2-イル-プロパン-1-オン、1-(1-H-イミダゾール-2-イル)-プロパン-1-オン等）の用語は、指定された数の炭素原子を有する上記で定義したアルキル基を介して結合された、上記で定義したhetアリールカルボニル基を表す。
「アリールアルキルカルボニル」（例えばフェニルプロピルカルボニル、フェニルエチルカルボニル等）の用語は、カルボニル基を介して結合された、指定された数の炭素原子を有する上記で定義したアリールアルキル基を表す。
「hetアリールアルキルカルボニル」（例えばイミダゾリルペンチルカルボニル等）の用語は、アルキル基が更にカルボニルを介して結合された、上記で定義したhetアリールアルキル基を表す。
「アルキルカルボキシ」（例えばヘプチルカルボキシ、シクロプロピルカルボキシ、3-ペンテニルカルボキシ）の用語は、カルボニルが更に酸素ブリッジを介して結合される、上記で定義したアルキルカルボニル基を表す。
「アリールカルボキシ」（例えば安息香酸等）の用語は、カルボニルが更に酸素ブリッジを介して結合される、上記で定義したアリールカルボニル基を表す。
「アルキルカルボキシアルキル」（例えばヘプチルカルボキシメチル、プロピルカルボキシtert-ブチル、3-ペンチルカルボキシエチル）の用語は、を表す。
「アリールアルキルカルボキシ」（例えばベンジルカルボキシ、フェニルプロピルカルボキシ等）の用語は、カルボニルが更に酸素ブリッジを介して結合される、上記で定義したアリールアルキルカルボニル基を表す。
「アリールアルキルカルボキシアルキル」（例えばベンジルカルボキシメチル、フェニルプロピルカルボキシプロピル等）の用語は、カルボキシ基が更に、指定された数の炭素原子を有する上記で定義したアルキル基を介して結合される、上記で定義したアリールアルキルカルボキシ基を表す。
「hetアリールカルボキシ」（例えばピリジン-2-カルボン酸等）の用語は、カルボニルが更に酸素ブリッジを介して結合される、上記で定義したhetアリールカルボニル基を表す。
「hetアリールアルキルカルボキシ」（例えば(1-H-イミダゾール-2-イル)-酢酸、3-ピリミジン-2-イル-プロピオン酸等）の用語は、カルボニルが更に酸素ブリッジを介して結合される、上記で定義したhetアリールアルキル基を表す。
「アルキルチオ」（例えばメチルチオ、エチルチオ等）の用語は、硫黄ブリッジを介して結合された、上記で定義したアルキル基を表す。
「アリールチオ」（例えばベンゼンチオール、ナフチルチオール等）の用語は、硫黄ブリッジを介して結合された上記で定義したアリール基を表す。
「hetアリールチオ」（例えばピリジン-2-チオール、チアゾール-2-チオール等）の用語は、硫黄ブリッジを介して結合された、以下で定義するhetアリール基を表す。
「アリールチオアルキル」（例えばメチルスルファニルベンゼン、エチルスルファニルナフタレン等）の用語は、指定された数の炭素原子を有するアルキル基を介して結合された、以下で定義するアリールチオ基を表す。
「hetアリールチオアルキル」（例えば2-メチルスルファニル-ピリジン、1-エチルスルファニル-イソキノリン等）の用語は、指定された数の炭素原子を有するアルキル基を介して結合された、以下で定義するhetアリールチオ基を表す。
「hetアリールオキシアリール」（例えば1-フェノキシ-イソキノリル、2-フェノキシピリジル等）の用語は、以下で定義する「アリール」基を介して結合された、上記で定義したhetアリールオキシ基を表す。
「hetアリールオキシhetアリール」（例えば1-(2-ピリジルオキシ-イソキノリン)、2-(イミダゾール-2-イルオキシ-ピリジン)等）の用語は、以下で定義する「hetアリール」基を介して結合される、上記で定義したhetアリールオキシ基を表す。
「アリールオキシアルキル」（例えばフェノキシメチル、ナフチルオキシエチル等）の用語は、指定された数の炭素原子を有する「アルキル」基を介して結合された、上記で定義したアリールオキシ基を表す。
「アリールオキシアリール」（例えば1-フェノキシ-ナフタレン、フェニルオキシフェニル等）の用語は、以下で定義する「アリール」基を介して結合される、上記で定義したアリールオキシ基を表す。
「アリールアルキルオキシアルキル」（例えばエトキシメチル-ベンゼン、2-メトキシメチル-ナフタレン等）の用語は、指定された数の炭素原子を有する「アルキル」基を介して結合される、上記で定義したアリールアルキルオキシ基を表す。
「hetアリールオキシアルキル」（例えば2-ピリジルオキシメチル、2-キノリルオキシエチル等）の用語は、指定された数の炭素原子を有する「アルキル」基を介して結合される、上記で定義したhetアリールオキシ基を表す。
「hetアリールアルキルオキシアルキル」（例えば4-メトキシメチル-ピリミジン、2-メトキシメチル-キノリン 等）の用語は、指定された数の炭素原子を有する「アルキル」基を介して結合される、上記で定義したhetアリールアルキルオキシ基を表す。
「アルキルカルボニルアミノ」（例えばメチルカルボニルアミノ、シクロペンチルカルボニル-アミノメチル、メチルカルボニルアミノフェニル）の用語は、カルボニルがアミノ基の窒素原子を介して更に結合される、上記で定義した「アルキルカルボニル」基を表す。該窒素原子は、それ自身がアルキルまたはアリール基で置換されてもよい。
「アルキルカルボニルアミノアルキル」（例えばN-プロピル-アセタミド、N-ブチル-プロピオンアミド等）の用語は、指定された数の炭素原子を有する上記で定義したアルキル基を買いして結合された、「アルキルカルボニルアミノ」基を表す。
「アリールアルキルカルボニルアミノ」（例えばフェニルアセタミド、3フェニル-プロピオンアミド等）は、アミノ基を介して結合された、上記で定義した「アリールアルキルカルボニル」基を表す。
「アリールアルキルカルボニルアミノアルキル」（例えばN-エチル-フェニルアセタミド、N-ブチル-3-フェニル-プロピオンアミド等）の用語は、指定された数の炭素原子を有する上記で定義したアルキル基を介して結合された、「アリールアルキルカルボニルアミノ」基を表す。
「アリールカルボニルアミノ」（例えばベンズアミド、ナフタレン-1-カルボン酸アミド等）の用語は、アミノ基を介して結合された、上記で定義した「アリールカルボニル」基を表す。
「アリールカルボニルアミノアルキル」（例えばN-プロピル-ベンズアミド、N-ブチル-ナフタレン-1-カルボン酸アミド等）の用語は、指定された数の炭素原子を有する上記で定義したアルキル基を解して結合された、「アリールカルボニルアミノ」基を表す。
「アリール」の用語には、単環式、二環式または多環式の炭素環式芳香族環系、例えばフェニル、ビフェニル、ナフチル、アントラセニル、フェナントレニル、フルオレニル、インデニル、ペンタレニル、アズレニル、ビフェニレニル等が含まれるが、これらに限定されない。アリールはまた、上記で列記した炭素環式芳香族系の部分的に水素化された誘導体をも含むものである。このような部分的に水素化された誘導体の非限定的な例は、1,2,3,4-テトラヒドロナフチル、1,4-ジヒドロナフチル等である。
「hetアリール」の用語には、ピロリル（2-ピロリル）、ピラゾリル（3-ピラゾリル）、イミダゾリル（1-イミダゾリル、2-イミダゾリル、4-イミダゾリル、5-イミダゾリル）、トリアゾリル（1,2,3-トリアゾール-1-イル、1,2,3-トリアゾール-2-イル、1,2,3-トリアゾール-4-イル、1,2,4-トリアゾール-3-イル）、オキサゾリル（2-オキサゾリル、4-オキサゾリル、5-オキサゾリル）、イソオキサゾリル（3-イソオキサゾリル、4-イソオキサゾリル、5-イソオキサゾリル）、チアゾリル（2-チアゾリル、4-チアゾリル、5-チアゾリル）、チオフェニル（2-チオフェニル、3-チオフェニル、4-チオフェニル、5-チオフェニル）、フラニル（2-フラニル、3-フラニル、4-フラニル、5-フラニル）、ピリジル（2-ピリジル、3-ピリジル、4-ピリジル、5-ピリジル）、5-テトラゾリル、ピリミジニル（2-ピリミジニル、4-ピリミジニル、5-ピリミジニル、6-ピリミジニル）、ピラジニル、ピリダジニル（3-ピリダジニル、4-ピリダジニル、5-ピリダジニル）、キノリニル（2-キノリニル、3-キノリニル、4-キノリニル、5-キノリニル、6-キノリニル、7-キノリニル、8-キノリニル）、イソキノリル（1-イソキノリル、3-イソキノリル、4-イソキノリル、5-イソキノリル、6-イソキノリル、7-イソキノリル、8-イソキノリル）、ベンゾ[b]フラニル（2-ベンゾ[b]フラニル、3-ベンゾ[b]フラニル、4-ベンゾ[b]フラニル、5-ベンゾ[b]フラニル、6-ベンゾ[b]フラニル、7-ベンゾ[b]フラニル）、2,3-ジヒドロ-ベンゾ[b]フラニル（2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[b]フラニル)、3-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[b]フラニル)、4-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[b]フラニル)、5-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ-[b]フラニル)、6-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ-[b]フラニル)、7-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[b]フラニル)）、ベンゾ[b]チオフェニル（2-ベンゾ[b]チオフェニル、3-ベンゾ[b]チオフェニル、4-ベンゾ[b]チオフェニル、5-ベンゾ[b]チオフェニル、6-ベンゾ[b]チオフェニル、7-ベンゾ[b]チオフェニル）、2,3-ジヒドロ-ベンゾ[b]チオフェニル（
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[b]チオフェニル)、3-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[b]チオフェニル)、4-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[b]チオフェニル)、5-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[b]チオフェニル)、6-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[b]チオフェニル)、7-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[b]チオフェニル)）、4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェニル（2-(4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェニル)、3-(4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェニル)、4-(4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェニル)、5-(4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェニル)、6-(4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェニル)、7-(4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェニル)）、4,5,6,7-テトラヒドロ-チエノ[2,3-c]ピリジル（4-(4,5,6,7-テトラヒドロ-チエノ[2,3-c]ピリジル)、5-4,5,6,7-テトラヒドロ-チエノ[2,3-c]ピリジル)、6-(4,5,6,7-テトラヒドロ-チエノ[2,3-c]ピリジル)、7-(4,5,6,7-テトラヒドロ-チエノ[2,3-c]ピリジル)）、インドリル（1-インドリル、2-インドリル、3-インドリル、4-インドリル、5-インドリル、6-インドリル、7-インドリル）、イソインドリル（1-イソインドリル、2-イソインドリル、3-イソインドリル、4-イソインドリル、5-イソインドリル、6-イソインドリル、7-イソインドリル）、1,3-ジヒドロ-イソインドリル（1-(1,3-ジヒドロ-イソインドリル)、2-(1,3-ジヒドロ-イソインドリル)、3-(1,3-ジヒドロ-イソインドリル)、4-(1,3-ジヒドロ-イソインドリル)、5-(1,3-ジヒドロ-イソインドリル)、6-(1,3-ジヒドロ-イソインドリル)、7-(1,3-ジヒドロ-イソインドリル)）、インダゾール（1-インダゾリル、3-インダゾリル、4-インダゾリル、5-インダゾリル、6-インダゾリル、7-インダゾリル）、ベンゾイミダゾリル（1-ベンゾイミダゾリル、2-ベンゾイミダゾリル、4-ベンゾイミダゾリル、5-ベンゾイミダゾリル、6-ベンゾイミダゾリル、7-ベンゾイミダゾリル、8-ベンゾイミダゾリル）、ベンゾオキサゾリル（1-ベンゾオキサゾリル、2-ベンゾオキサゾリル）、ベンゾチアゾリル（1-ベンゾチアゾリル、2-ベンゾチアゾリル、4-ベンゾチアゾリル、5-ベンゾチアゾリル、6-ベンゾチアゾリル、7-ベンゾチアゾリル）、カルバゾリル（1-カルバゾリル、2-カルバゾリル、3-カルバゾリル、4-カルバゾリル）、ピペリジニル（2-ピペリジニル、3-ピペリジニル、4-ピペリジニル）、ピロリジニル（1-ピロリジニル、2-ピロリジニル、3-ピロリジニル）が含まれるが、これらに限定されない。
式IIに関して、「NR4R5カルボニルアルキル」（例えばN,N-ジメチル-プロピオンアミド、N-イソプロピル-N-メチル-プロピオンアミド等）の用語は、上記で定義したカルボニルアルキルで置換されたNR4R5を表し、ここでのR4 およびR5は式IIについて定義した通りである。
式IIに関して、「アルキルR6アルキル」（例えば2-エトキシメチル、N-エチル-N-メチルアミン、メチル-プロピル-アミド、エタンスルホン酸メチルアミド等）の用語は、上記で定義したアルキル基で置換されたR6で置換された、上記で定義したアルキル基を表し、ここでのR6は式IIについ定義した通りである。
式IIに関して、「アリールR6アルキル」（例えばエトキシ-ベンゼン、エチル-メチル-フェニル-アミン、N-エチル-ベンズアミド、N-イソブチル-ベンゼンスルホンアミド等）の用語は、上記で定義したアルキル基で置換されたR6で置換された、上記で定義したアリール基を表し、ここでのR6は式IIについ定義した通りである。
式IIに関して、「アリールアルキルR6アルキル」（例えばベンジルオキシメチル、エチル-メチル-ベンジル-アミン、N-エチル-ベンジルアミド等）の用語は、上記で定義したアルキル基で置換されたR6で置換された、上記で定義したアリールアルキル基を表し、ここでのR6は式IIについ定義した通りである。
式IIに関して、「hetアリールR6アルキル」（例えば2-エトキシ-1H-イミダゾール、エチル-キノリン-2-イル-アミン、チアゾール-2-カルボン酸、メチル-プロピル-アミド、ピリジン-3-スルホン酸イソブチル-アミド等）の用語は、上記で定義したアルキル基で置換されたR6で置換された、上記で定義したhetアリール基を表し、ここでのR6は式IIについ定義した通りである。
式IIに関して、「アリールカルボニルNR15」（例えばN-ベンジル-N-メチル-ベンズアミド等）の用語は、NR15で置換された上記で定義したアリールカルボニル基を表し、ここでのR15は式IIについて定義した通りである。
式IIに関して、「アルキルSOn」（例えばエチルスルホニル、エチルスルフィニル等）の用語は、アルキル基が更に硫黄ブリッジを介して結合された上記で定義したアルキル基を表し、ここでの硫黄はｎ個の酸素原子で置換され、ｎは式IIで定義した通りである。
式IIに関して、「アリールSOm」（例えばフェニルスルフィニル、ナフチル-2-スルホニル等）の用語は、アリール基が更に硫黄ブリッジを介して結合された上記で定義したアリール基を表し、ここでの硫黄はｍ個の酸素原子で置換され、ｍは式IIについて定義した通りである。
式IIに関して、「hetアリールSOm」（例えばチアゾール-2-スルフィニル、ピリジン-2-スルホニル等）の用語は、hetアリール基が更に硫黄ブリッジを介して結合された上記で定義したhetアリール基を表し、ここでの硫黄はｍ個の酸素原子で置換され、ｍは式IIについて定義した通りである。
式IIに関して、「アリールSOmNR8」（例えばN-メチル-ベンゼンスルホンアミド等）の用語は、アリール基が更にSOmNR8基を介して結合された上記で定義したhetアリール基を表し、ここでの硫黄はｍ個の酸素原子で置換され且つ窒素原子はR8で置換され、R8 およびｍは式IIについて定義した通りである。
式Vに関して、「NR4R5カルボニルアルキル」（例えばN,N-ジメチル-プロピオンアミド、N-イソプロピル-N-メチル-プロピオンアミド等）の用語は、上記で定義したカルボニルアルキル基で置換されたNR4R5を表し、ここでのR4 およびR5は式Vについて定義した通りである。
式Vに関して、「アリールR8アルキル」（例えばエトキシ-ベンゼン、N-エチル-N-メチル-フェニル-アミン、N-エチル-ベンズアミド、N-イソブチル-ベンゼンスルホンアミド等）の用語は、上記で定義したアルキル基で置換されたR8で置換された、上記で定義したアリール基を表し、ここでのR8は式Vについて定義した通りである。
式Vに関して、「hetアリールR8アルキル」（例えば2-エトキシ-1H-イミダゾール、エチル-キノリン-2-イル-アミン、チアゾール-2-カルボン酸、メチル-プロピル-アミド、ピリジン-3-スルホン酸イソブチル-アミド等）の用語は、上記で定義したアルキル基で置換されたR8で置換された、上記で定義したhetアリール基を表し、ここでのR8は式Vについて定義した通りである。
式Vに関して、「アリールカルボニルNR15」（例えばN-ベンジル-N-メチル-ベンズアミド等）の用語は、NR15で置換された上記で定義したアリールカルボニル基を表し、ここでのR15は式Vについて定義した通りである。
一定の上記で定義した用語は、当該構造式において２回以上出てくることがあるが、このような場合、各用語は他から独立に定義されるべきである。
ここで使用する「任意に置換される」の用語は、問題の基が、特定された１以上の置換基で置換されるか、または非置換であることを意味する。問題の基が２以上の置換基で置換されるときは、該置換基は同じであっても異なってもよい。
「治療」の用語は、疾患、症状または障害と戦う目的での患者の管理およびケアとして定義され、この用語には、当該症候群および合併症の発症を防止し、または当該症候群または合併症を緩和し、または当該疾患、症状または障害を除去するために、活性化合物を投与することが含まれる。
「薬学的に許容可能な」の用語は、不利な現象を伴わずに、ヒトに対して投与するために適するものとして定義される。
「プロドラッグ」の用語は、活性薬物の化学的に修飾された形態として定義され、該プロドラッグは患者に投与された後に活性薬物に変換されるものである。プロドラッグを開発するための技術は当業者に周知である。
「併用療法」の用語は、11β-HSD1阻害剤およびグルココルチコイド受容体アゴニストを含有する単一の薬学的投与処方剤の投与、並びに、それ自身の別々の薬学的投与量処方剤の形態での各活性剤の投与として定義される。別々の投与量処方剤が使用されるとき、11β-HSD1阻害剤およびグルココルチコイド受容体アゴニストは、実質的に同じ時に（即ち、同時に）、または個別時差的に（即ち、逐次的に）投与することができる。異なる投与量処方剤によって与えられるとき、投与経路は各薬剤について同じであっても異なっていてもよい。個々の薬剤について既知の投与経路または想定される投与経路は、本発明を実施するために許容可能である。
「治療的に有効な量」の用語は、組織、全身または哺乳動物の生物学的または医学的応答を誘発する薬物または医薬の量として定義され、これは治療する個人、即ち、医学博士（医師）または他の臨床医によって探索される。
ここで用いるとき、種々の形態の「調節」の用語は、刺激（例えば、特定の応答または活動の増大またはアップレギュレート）すること、および阻害（例えば、特定の応答および活動の減少またはダウンレギュレート）することを意図するものである。
ここで用いるとき、「アゴニスト」の用語は、受容体（類）を活性化する物質を意味するものである。
ここで用いるとき、「グルココルチコイド受容体アゴニスト」の用語は、グルココルチコイド受容体を活性化し、且つ11β-HSD1による当該物質の先の修飾に依存しない物質を意味するものである。
発明の詳細な説明
ここで並びに実施例で記載する一般式（I）から一般式（V）の化合物の合成スキームは、本願と共通の所有者に帰属する以下の特許出願の中に見出され、これらの内容は本明細書の一部をなすものとして本願に援用される：2003年4月11日に提出されたDK PA 2003 00569、2003年4月11日に提出されたDK PA 2003 00565、2003年4月11日に提出されたDK PA 2003 00571、2003年4月11日に提出されたDK PA 2003 00570、2003年4月11日に提出されたDK PA 2003 00566、2003年6月27日に提出されたDK PA 2003 00972、2003年7月2日に提出されたDK PA 2003 00998、2003年6月30日に提出されたDK PA 2003 00988、2003年6月30日に提出されたDK PA 2003 00989、2003年6月30日に提出されたDK PA 2003 00990、および2003年12月23日に提出されたDK PA 2003 01910。
本発明の一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン類またはそのプロドラッグは、一般式（I）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：
Figure 2006522744
R1およびR2は、独立に、水素、ハロ、C(=O)NR6R7、CO2R15、NR6C(=O)R11、OR12またはSR12であり；
R3およびR5は、独立に、水素、NR13R14 、トリハロメチル、トリハロメトキシ、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルチオ、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アルキニル、アルケニル、アリール、hetアリール、アリールアルキル、またはアリールアルキル基は独立して１以上のR8で任意に置換され；
R4は、水素、シアノ、ハロ、CO2R15、C(=O)NR6R7、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、またはC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アルキニル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールアルキル、またはhetアリールアルキル基は独立して、１以上のR9で任意に置換され；
R6およびR7は、独立に、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、hetC3-C10シクロアルキル、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリールアルキル、およびhetアリールアルキル基は独立して、１以上のR10で任意に置換されるか；または
R6およびR7は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシまたは hetアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換され；
R8 およびR9は、独立に、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ニトロ、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetoシクロアルキル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシ、hetアリールC1-C6アルキルカルボキシ、C1-C6アルキルカルボニルアミノ、またはアリールC1-C6アルキルカルボニルアミノであり；
R10 は、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメチル-ジアルキルアミノオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ or アリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R11 は、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、C1-C6アルキルオキシ、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールカルボニルC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール およびhetアリール基は独立して、１以上のR9で任意に置換され；
R12 は、C1-C6アルキルカルボニルアミノC1-C6アルキル、アリールカルボニルアミノC1-C6アルキル、またはアリールC1-C6アルキルカルボニルアミノC1-C6アルキルであり；
R13およびR14は、独立に、水素、オキソ、C3-C10シクロアルキル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニルであり；
R15は、水素、C3-C10シクロアルキル、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシアルキル、またはアリールC1-C6アルキルオキシアルキルである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン類またはそのプロドラッグは一般式（I）のものであり、ここでのR1 およびR2は、独立に、水素、および／またはC(=O)NR6R7である。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン類またはそのプロドラッグは一般式（I）のものであり、ここでのR3およびR5は、独立に、水素、トリハロメチル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリール、hetアリール、アリールアルキル、またはhetアリールアルキル基は独立に１以上のR8で任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン類またはそのプロドラッグは一般式（I）のものであり、ここでのR4は、水素、シアノ、ハロ、C(=O)NR6R7、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシであり、ここでのアルキル、アルキニル、アリール、hetアリール、アリールアルキル、またはhetアリールアルキル基は独立して１以上のR9で任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン類またはそのプロドラッグは一般式（I）のものであり、ここでのR6およびR7は、独立に、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、hetC3-C10シクロアルキル、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリールアルキル、およびhetアリールアルキル基は独立して１以上のR10で任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン類またはそのプロドラッグは一般式（I）のものであり、ここでのR6およびR7は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン類またはそのプロドラッグは一般式（I）のものであり、ここでのR6およびR7は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキルの少なくとも一つで任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン類またはそのプロドラッグは一般式（I）のものであり、ここでのR8およびR9は、独立に、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、シアノC3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン類またはそのプロドラッグは一般式（I）のものであり、ここでのR10は、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン類またはそのプロドラッグは一般式（I）のものであり、ここでのR11は、C1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、C1-C6アルキルオキシであり、ここでのアルキル、アリールおよびhetアリール基は独立して１以上のR9で任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン類またはそのプロドラッグは一般式（I）のものであり、ここでのR12は、C1-C6アルキルカルボニルアミノC1-C6アルキル、アリールカルボニルアミノC1-C6アルキル、またはアリールC1-C6アルキルカルボニルアミノC1-C6アルキルである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン類またはそのプロドラッグは一般式（I）のものであり、ここでのR13およびR14は、独立に、水素、C3-C10シクロアルキル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニルである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン類またはそのプロドラッグは一般式（I）のものであり、ここでのR15は、水素、C3-C10シクロアルキル、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシアルキル、またはアリールC1-C6アルキルオキシアルキルである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン類またはそのプロドラッグは、下記からなる群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：
・(3-ブロモ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル-)メタノン；
・(3-ブロモ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(2-エチル-ピペリジン-1-イル-)メタノン；
・(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)メタノン；
・(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル-)メタノン；
・5-メチル-7-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシルアミド；
・アゼパン-1-イル-(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル-)-(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)メタノン；
・3-ブロモ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシルアミド；
・(7-メチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)メタノン；
・5-(-4-メトキシ-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸ベンジル-メチルアミド；
・[5-(-4-エトキシ-フェニル-7-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル])-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(3-ブロモ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)メタノン；
・5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-[5-(-4-メトキシ-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)メタノン
アゼパン-1-イル-(5,7-ジフェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル-)-[7-(4-エトキシ-フェニル)-5-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル] メタノン；
・5-(4-エトキシ-フェニル)-7-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシルアミド；
・ピペリジン-1-イル-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)メタノン；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)- メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸ベンジル-メチルアミド；
・5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸(1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-メチルアミド；
・5-メチル-7-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・7-メチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・5-ナフタレン-1-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・5-ナフタレン-1-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシルアミド；
・(5-ナフタレン-1-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-(5-ナフタレン-1-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシルアミド；
・5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)メタノン；
・(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・5-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシルアミド；
・(5-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・5-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-(5-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシルアミド；
・(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・7-フェニル-5-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸シクロヘキシルアミド；
・(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン類またはそのプロドラッグは、下記からなる群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：
・5-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸メチルエステル；
・5-メチル-7-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸メチルエステル；
・7-メチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸メチルエステル；
・(5-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(ピペリジン-1-イル)メタノン；
・(5-メチル-7-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
7-メチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・7-フェニル-5-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-(5-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・5-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(5-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-(5-ナフタレン-1-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(5-ナフタレン-1-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・5-ナフタレン-1-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・[7-(4-エトキシ-フェニル)-5-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-(7-フェニル-5-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(5-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(6-ブロモ-3-クロロ-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・モルホリン-4-イル-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(6-ブロモ-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(6-ブロモ-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(3,6-ジブロモ-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(3-ブロモ-5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(3-ブロモ-5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(3-クロロ-5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(3-クロロ-5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(3,6-ジブロモ-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・[5-(3,4-ジクロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・3-クロロ-5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸メチル-(2-ピリジン-2-イル-エチル)-アミド；
・[3-クロロ-5-(4-クロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・[5-(3,4-ジクロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-[4-(2-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・(4-ベンゾイル-ピペラジン-1-イル)-[3-クロロ-5-(4-クロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・4-(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボニル)-ピペラジン-1-カルボン酸エチルエステル；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(6,7-ジメトキシ-1-メチル-3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-メタノン；
・[4-(フラン-2-カルボニル)-ピペラジン-1-イル]-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-[4-(2-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(3-ブロモ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(3-ブロモ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(2-エチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・3-ブロモ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-3-クロロ-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・(3-クロロ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・(3-クロロ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・[3-クロロ-5-(4-クロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[3-クロロ-5-(4-クロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・[3-クロロ-5-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・[5-(4-クロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・[4-(2-クロロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-[5-(4-ニトロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・[5-(3,4-ジクロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-チオモルホリン-4-イル-メタノン；
・(3-ブロモ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・[4-(フラン-2-カルボニル)-ピペラジン-1-イル]-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・[5-(4-ニトロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(3-ブロモ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・[3-ブロモ-5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-(7-メチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(4-ベンゾイル-ピペラジン-1-イル)-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(2-エチル-ピペリジン-1-イル)-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-(3-クロロ-5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(2-エチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・5-メチル-7-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・(3-ブロモ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(7-メチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[3-ブロモ-5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・3-ブロモ-5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸ベンジル-メチルアミド；
・[5-(4-エトキシ-フェニル)-7-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・モルホリン-4-イル-[5-(4-ニトロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・(ヘキサヒドロ-ピロ−ロ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(ヘキサヒドロ-ピロ−ロ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-(5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(ヘキサヒドロ-ピロ−ロ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(3-クロロ-5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(ヘキサヒドロ-ピロ−ロ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-メタノン；
・[5-(4-フルオロ-フェニル)-7-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸(1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-メチルアミド；
・5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸(1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-メチルアミド；
・5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸メチル-(1,3,5-トリメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-アミド；
・3-クロロ-5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸(1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-メチルアミド；
・5-(4-クロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸(1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-メチルアミド；
・5-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸(1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-メチルアミド；
・(2,5-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸メチル-(1,3,5-トリメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-アミド；
・5-(4-クロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸(1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-メチルアミド；
・(2,4-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(3-ブロモ-5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(ヘキサヒドロ-ピロ−ロ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-メタノン；
・[5-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(ヘキサヒドロ-ピロ−ロ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-メタノン；
・(3-クロロ-5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(ヘキサヒドロ-ピロ−ロ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-メタノン；
・(3-ブロモ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(3-クロロ-5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・(7-メチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・[3-ブロモ-5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(3-ブロモ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(3-クロロ-5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(4-ベンゾイル-ピペラジン-1-イル)-[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-[5-(4-ブロモ-フェニル)-3-クロロ-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-3-クロロ-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・[3-ブロモ-5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・[5-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(3-ブロモ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(4-ベンゾイル-ピペラジン-1-イル)-(3-ブロモ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(3-ブロモ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・[5-(4-エトキシ-フェニル)-7-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・[5-(4-エトキシ-フェニル)-7-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(3-ブロモ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-(3-ブロモ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(4-ブロモ-フェニル)-3-クロロ-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-メタノン；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・[3-ブロモ-5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-チオモルホリン-4-イル-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-3-クロロ-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-[4-(2-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・[3-ブロモ-5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-[7-(4-エトキシ-フェニル)-5-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(3,6-ジブロモ-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(3-ブロモ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-チオモルホリン-4-イル-メタノン；
・[5-(3,4-ジクロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-チオモルホリン-4-イル-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-[5-(4-ニトロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(4-ニトロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・[5-(3,4-ジクロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(3,4-ジクロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-3-クロロ-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-(3-クロロ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・[3-クロロ-5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(3-クロロ-5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(3-クロロ-5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・[3-クロロ-5-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-(5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-(5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・モルホリン-4-イル-(5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-(5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・[5-(4-クロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・[5-(4-クロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-[5-(4-クロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・[5-(4-フルオロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・[5-(4-フルオロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[5-(4-フルオロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[5-(4-ニトロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・[3-クロロ-5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・[3-クロロ-5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・3-クロロ-5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・[3-クロロ-5-(4-フルオロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(3-クロロ-5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(3-クロロ-5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[3-クロロ-5-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・[5-(3,4-ジクロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸ベンジル-メチルアミド；
・(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・モルホリン-4-イル-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・モルホリン-4-イル-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・ピペリジン-1-イル-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・[3-ブロモ-5-(4-ブロモ-チオフェン-2-イル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(3-ブロモ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(7-メチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(7-メチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・7-メチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸ベンジル-メチルアミド；
・(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-[5-(4-フルオロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(4-フルオロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・[5-(4-フルオロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・[5-(4-フルオロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(2-エチル-ピペリジン-1-イル)-[5-(4-フルオロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(5-メチル-7-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル-メタノン；
・ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸ベンジル-(2-ヒドロキシ-エチル)-アミド；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-メタノン；
・(5,7-ジメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-[4-(4-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[5-(4-フルオロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[7-トリフルオロメチル-5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・4-(5,7-ジメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボニル)-ピペラジン-1-カルボン酸エチルエステル；
・(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-(5,7-ジメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・[4-(3-クロロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-(5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル-メタノン；
・[4-(2-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-チオモルホリン-4-イル-メタノン；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-(5,7-ジメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(5,7-ジメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-[4-(2-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(ヘキサヒドロ-ピロ−ロ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-(5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-(ヘキサヒドロ-ピロ−ロ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-メタノン；
・[5-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-(ヘキサヒドロ-ピロ−ロ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-メタノン；
・1-[5-(3-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボニル]-ピペリジン-4-カルボン酸エチルエステル；
・4-[5-(3-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボニル]-ピペラジン-1-カルボン酸エチルエステル；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[5-(3-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-[5-(3-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸(1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-メチルアミド；
・5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸メチル-(1,3,5-トリメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-アミド；
・[7-ジフルオロメチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-(2-エチル-イミダゾール-1-イル)-メタノン；
・[7-ジフルオロメチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・1-[7-ジフルオロメチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボニル]-1H-インドール-3-カルボン酸メチルエステル；
・[4-(4-クロロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-[7-ジフルオロメチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・[7-ジフルオロメチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-(2-エチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・7-ジフルオロメチル-5-p-トリル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸(1-エチル-5-メチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-メチルアミド；
・1-(7-ジフルオロメチル-5-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-カルボン酸アミド；
・(7-ジフルオロメチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(2-エチル-イミダゾール-1-イル)-メタノン；
・(7-ジフルオロメチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-チオモルホリン-4-イル-メタノン；
・(7-ジフルオロメチル-5-p-トリル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(4-ピリジン-2-イル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・[7-ジフルオロメチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-[4-(フラン-2-カルボニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・7-ジフルオロメチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸(1-エチル-3-メチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-メチルアミド；
・[7-ジフルオロメチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-チオモルホリン-4-イル-メタノン；
・(7-ジフルオロメチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-メタノン；
・(7-ジフルオロメチル-5-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(7-ジフルオロメチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・7-ジフルオロメチル-5-p-トリル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸メチル-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-アミド；
・(7-ジフルオロメチル-5-p-トリル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(3-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(7-ジフルオロメチル-5-p-トリル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(4-エチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(7-ジフルオロメチル-5-p-トリル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・7-ジフルオロメチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸メチル-(1,3,5-トリメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-アミド；
・(7-ジフルオロメチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-[4-(2-メチル-2H-ピラゾール-3-カルボニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・7-ジフルオロメチル-5-p-トリル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸ベンジル-メチルアミド；
・7-ジフルオロメチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸(1-エチル-3-メチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-メチルアミド；
・7-ジフルオロメチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸メチル-(4-ピラゾール-1-イル-ベンジル)-アミド；
・アゼパン-1-イル-(5-シクロプロピル-7-ジフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸ベンジル-メチルアミド；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-チオモルホリン-4-イル-メタノン；
・[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・モルホリン-4-イル-[7-トリフルオロメチル-5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-[7-トリフルオロメチル-5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[7-トリフルオロメチル-5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-[7-トリフルオロメチル-5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[7-トリフルオロメチル-5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・ピペリジン-1-イル-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-チオモルホリン-4-イル-メタノン；
・[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・ピペリジン-1-イル-[7-トリフルオロメチル-5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸ベンジル-メチルアミド；
・[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・[5-(4-クロロ-フェニル)-2-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(4-クロロ-フェニル)-2-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・[5-(4-クロロ-フェニル)-2-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・モルホリン-4-イル-(5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-(5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸ベンジル-メチルアミド；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・モルホリン-4-イル-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは、一般式（II）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：
Figure 2006522744
ここで、
R1は、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのシクロアルキル、hetシクロアルキル、アルキル、アリールアルキル およびhetアリールアルキル基は独立して１以上のR4で任意に置換され；
R2は、水素、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキル-カルボキシC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリールおよびシクロアルキル基は独立して１以上のR5で任意に置換されるか；または
R1 およびR2 は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系は、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシまたはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換されると共に、ここでのアルキルおよびアリール基は独立して１以上のR14で任意に置換され；
R3は、C1-C8アルキル、C1-C6アルケニル、C1-C6アルキニル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、アリール-R6-C1-C6アルキル、hetアリール-R6-C1-C6アルキル、またはアリールC1-C6アルキル-R6-C1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール およびhetアリール基は独立して１以上のR7で任意に置換され；
R4およびR5は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ハロ、メチレンジオキソ、NR8R9、C1-C8アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメチルオキシ、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルケニル、アリール、hetアリール、hetアリールSOn、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキル-R6-C1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキル-R6-C1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールカルボニル、hetアリールC1-C6アルキル-カルボニル、C1-C6アルキルSOn、C1-C6アルキル-カルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルカルボキシであり、ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリール およびhetアリール基は独立に１以上のR15で任意に置換され；
R6は、酸素、硫黄、SOn またはNR16であり；
R7は、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、COOR17、C1-C8アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10het-シクロアルキル、メチレンジオキソ、トリハロメチル、トリハロメチルオキシ、アリール、アリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、アリールオキシC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、hetアリール、hetアリールC1-C6アルキル、hetアリールオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールオキシC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル-オキシC1-C6アルキル、NR8R9、SO2NR8R9、NR4R5カルボニルC1-C6アルキル、アリールチオ、hetアリールチオ、R18カルボニルNR8、アリールSOn、hetアリールSOn、R19SOmNR8、アリールチオC1-C6アルキル、hetアリールチオC1-C6アルキル、またはアリールC1-C6アルキルR6C1-C6アルキルであり；ここでのアリールおよびhetアリール基は独立に１以上のR10で任意に置換され；
R8およびR9は、独立に、水素、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、または hetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリール およびhetアリール基は独立に１以上のR11で任意に置換され；または
R8 およびR9は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系は、ハロ、シアノ、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキル-カルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくもと一つで任意に置換され；
R10およびR11は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、C1-C8アルキル、C1-C6アルキルオキシ、NR12R13、メチレンジオキソ、トリハロメチル、トリハロメチルオキシであり；
R12およびR13は、独立に、水素、C1-C8アルキル or アリールC1-C6アルキルであり；
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、C1-C8アルキル、C1-C6アルキルオキシ、またはアリールオキシであり；
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、CONR8R9またはCOOR17であり；
R16は、水素、C1-C8アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、hetアリールC1-C6アルキル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、アリールオキシC1-C6アルキル、hetアリールオキシC1-C6アルキル、アリールチオC1-C6アルキル、またはhetアリールチオC1-C6アルキルであり；ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリール およびhetアリール基は独立に１以上のR10で任意に置換され；
R17は、水素、C1-C8アルキル、アリール、またはアリールC1-C6アルキルであり；
R18は、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、hetアリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、hetアリールオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、またはR8R9NC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アルケニル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリール およびhetアリール基はR15で任意に置換され；
R19は、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、hetアリールC1-C6アルキルであり；
ｍは、1または2であり；
ｎは、0、1または2である。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは、一般式（II）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：但し、
R1は、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのシクロアルキル、hetシクロアルキル、アルキル、アリールアルキル およびhetアリールアルキル基は独立に１以上のR4で任意に置換され；
R2は、水素、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボキシC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリール およびシクロアルキル基は独立に１以上のR5で任意に置換されるか；または
R1およびR2は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換されると共に、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR14で任意に置換され；
R3は、C1-C8アルキル、C1-C6アルケニル、C1-C6アルキニル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、アリール-R6-C1-C6アルキル、hetアリール-R6-C1-C6アルキル、またはアリールC1-C6アルキル-R6-C1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール およびhetアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R4およびR5は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ハロ、メチレンジオキソ、NR8R9、C1-C8アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメチルオキシ、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、 C3-C10シクロアルケニル、アリール、hetアリール、hetアリールSOn、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキル-R6-C1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキル-R6-C1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールカルボニル、hetアリールC1-C6アルキル-カルボニル、C1-C6アルキルSOn、C1-C6アルキル-カルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルカルボキシであり、ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリール およびhetアリール基は独立に１以上の R15で任意に置換され；
R6は、酸素、硫黄、SOn、NR16であり；
R7は、水素、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、COOR17、C1-C8アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10het-シクロアルキル、メチレンジオキソ、トリハロメチル、トリハロメチルオキシ、アリール、アリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリールオキシ、アリールオキシC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、hetアリール、hetアリールC1-C6アルキル、hetアリールオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールオキシC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル-オキシC1-C6アルキル、NR8R9、SO2NR8R9、NR4R5カルボニルアルキル、アリールカルボニルNR8、アリールチオ、hetアリールチオ、アリールSOn、hetアリールSOn、アリールSOmNR8、アリールチオC1-C6アルキル、hetアリールチオC1-C6アルキル、またはアリールC1-C6アルキルR6C1-C6アルキルであり；ここでのアリールおよびhetアリール基は独立に１以上のR10で任意に置換され；
R8およびR9は、独立に、水素、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリール およびhetアリール基は独立に１以上のR11で任意に置換されるか；または
R8およびR9は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキル-カルボキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換され；
R10およびR11は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、NR12R13、メチレンジオキソ、トリハロメチル、またはトリハロメチルオキシであり；
R12およびR13は、独立に、水素、C1-C8アルキル、またはアリールC1-C6アルキルであり；
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、C1-C8アルキル、C1-C6アルキルオキシ、またはアリールオキシであり；
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、またはCOOR17であり；
R16は、水素、C1-C8アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、hetアリールC1-C6アルキル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、アリールオキシC1-C6アルキル、hetアリールオキシC1-C6アルキル、アリールチオC1-C6アルキル、またはhetアリールチオC1-C6アルキルであり；ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリールおよびhetアリール基は独立に１以上のR10で任意に置換され；
R17は、水素、C1-C8アルキル、アリール、またはアリールC1-C6アルキルであり；
ｍは、1または2であり；
ｎは、0、1または2である。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは、一般式（II）のものであるが、ここでのR1は、C3-C10シクロアルキルまたはC3-C10hetシクロアルキルであり、ここでのシクロアルキルおよびhetシクロアルキル基は独立に、上記で定義した１以上のR4で任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（II）のものであるが、ここでのR1は、上記で定義した１以上のR4で任意に置換されるC3-C10シクロアルキルである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（II）のものであるが、ここでのR2は水素またはC1-C8アルキルであり、ここでのアルキル基は上記で定義した１以上のR5で任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（II）のものであるが、ここでのR2は、上記で定義した１以上のR5で任意に置換されたC1-C8アルキルである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（II）のものであるが、ここでのR3は、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、アリール-R6-C1-C6アルキル、hetアリール-R6-C1-C6アルキル、またはアリールC1-C6アルキル-R6-C1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリール およびhetアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（II）のものであるが、ここでのR3はアリールまたはhetアリールであり、ここでのアリールおよびhetアリール基は上記で定義した１以上のR7で任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（II）のものであるが、ここでのR3は、上記で定義した１以上のR7で任意に置換されたフェニルである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（II）のものであるが、ここでのR3は、2位（オルト）または4位（パラ）において独立に上記で定義した１以上のR7で任意に置換されたフェニルである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（II）のものであるが、ここでのR4およびR5は独立に水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、C1-C8アルキルであり、ここでのアルキル基は１以上のR15で任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（II）のものであるが、ここでのR6は酸素である。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（II）のものであるが、ここでのR7は水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、C1-C8アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10het-シクロアルキル、トリハロメチル、アリール、アリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、アリールオキシC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、hetアリール、hetアリールC1-C6アルキル、hetアリールオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールオキシC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル-オキシC1-C6アルキル、NR8R9、NR4R5カルボニルC1-C6アルキル、R18カルボニルNR8、R19SOmNR8であり、ここでのアリールおよびhetアリール基は独立に１以上のR10で任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（II）のものであるが、ここでのR8およびR9は、それらが結合している窒素と一緒になって4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はハロ、シアノ、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキル-カルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（II）のものであるが、ここでのR15は CONR8R9である。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（II）のものであるが、ここでのR18は、R15で任意に置換されたC1-C6アルキルである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミドまたはそのプロドラッグは、下記からなる群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：
・3-(10,11-ジヒドロ-ジベンゾ[b,f]アゼピン-5-イル)-1-[4-(1H-イミダゾール-4-イル)-ピペリジン-1-イル]-プロパン-1-オン；
・4-(10,11-ジヒドロ-ジベンゾ[b,f]アゼピン-5-イル)-1-[4-(3H-イミダゾール-4-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1-オン；
・2,4-Bis-ベンジルオキシ-ベンズアミド；
・(1H-インドール-4-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・N-(1,4-ジオキソ-1,4-ジヒドロ-ナフタレン-2-イル)-ベンズアミド；
・N-(2,3-ジヒドロキシ-プロピル)-2-(2-フェニル-アダマンタン-2-イル)-アセタミド；
・(6-フルオロ-2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-フェニル-メタノン；
・(2-クロロ-フェニル)-(6-フルオロ-2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・3-シクロペンチル-1-(6-フルオロ-2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-プロパン-1-オン；
・(3-クロロ-チエノ[2,3-b]チオフェン-2-イル)-チオモルホリン-4-イル-メタノン；
・2-[2-(4-クロロ-フェニル)-アダマンタン-2-イル]-1-[4-(4-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-エタノン；
・1-(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-2-[2-(4-クロロ-フェニル)-アダマンタン-2-イル]-エタノン；
・2-[2-(4-クロロ-フェニル)-アダマンタン-2-イル]-1-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-エタノン；
・1-[4-(6-クロロ-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-(2-フェニル-アダマンタン-2-イル)-エタノン；
・4-クロロ-N-(1,7,7-トリメチル-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル)-ベンズアミド；
・3-クロロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸(2-シアノ-エチル)-シクロヘキシルアミド；
・2-[2-(ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-エン-2-イルアミノ)-4-オキソ-4,5-ジヒドロ-チアゾール-5-イル]-N-(2-クロロ-フェニル)-アセタミド；
・[3-(4-sec-ブチル-フェノキシ)-フェニル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・3-(6-クロロ-ピリジン-2-イルオキシ)-N-エチル-ベンズアミド；
・N-ベンジル-2,4-ジクロロ-N-ピリジン-2-イル-ベンズアミド；
・2-[ベンゾイル-(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)-アミノ]-プロピオン酸ブチルエステル；
・2-[ベンゾイル-(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)-アミノ]-プロピオン酸ペンチルエステル；
・3-(4-フルオロ-フェニル)-1-(4-フェニル-ピペリジン-1-イル)-ブタ-2-エン1-オン；
・N-(1,7,7-トリメチル-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル)-ベンズアミド；
・1-(3-シクロペンチル-プロピオニル)-ピペリジン-3-カルボン酸エチルエステル；
・4-フェニル-1-フェニルアセチル-ピペリジン-4-カルボニトリル；
・1-オクタノイル-4-フェニル-ピペリジン-4-カルボニトリル；
・2,2-ジメチル-1-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-プロパン-1-オン；
・(4-クロロ-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・N-[1-(4-メタンスルホニル-フェニル)-エチル]-N-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-ベンズアミド；
・2-(2-アミノ-フェニルスルファニル)-1-(5-フルオロ-2,3-ジヒドロ-インドール-1-イル)-エタノン；
・N-(1-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イルメチル)-N-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-ベンズアミド；
・1-ベンゾイル-ピペリジン-2-カルボン酸エチルエステル；
・N-(2-クロロ-フェニル)-2-(1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-1-イル)-アセタミド；
・(デカヒドロ-ナフタレン-1-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-(2-p-トリルスルファニル-フェニル)-メタノン；
・アダマンタン-1-カルボン酸(3-ベンジルオキシ-2-エチル-6-メチル-ピリジン-4-イル)-アミド；
・(6-フルオロ-2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-メタノン；
・N-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル-3-シクロペンチル-プロピオンアミド；
・(2-ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール-5-イル-チアゾール-4-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・チオフェン-2-カルボン酸[4-(4-フルオロ-フェニル)-4-ヒドロキシ-ブチル]-イソプロピル-アミド；
・N-シクロヘキシル-3-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-プロピオンアミド；
・2-[(アダマンタン-1-カルボニル)-アミノ]-3-(1H-インドール-3-イル)-プロピオン酸メチルエステル；
・アダマンタン-1-カルボン酸[3-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イルスルファニル)-5-ニトロ-フェニル]-アミド；
・N-ベンジル-N-(1-シクロプロピル-エチル)-4-フルオロ-ベンズアミド；
・チオフェン-2-カルボン酸2-[2-(2-フェニル-アダマンタン-2-イル)-アセチルアミノ]-エチルエステル；
・N-(4-アセチル-フェニル)-2-(2-フェニル-アダマンタン-2-イル)-アセタミド；
・2-[2-(4-クロロ-フェニル)-アダマンタン-2-イル]-N-(2-ヒドロキシ-エチル)-アセタミド；
・(4-ベンゾイル-ピペリジン-1-イル)-チオフェン-2-イル-メタノン；
・N-(2-ベンゾイル-4-メチル-フェニル)-3-フェニル-アクリルアミド；
・N-(2-ベンゾイル-4-メチル-フェニル)-2-フルオロ-ベンズアミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸(4-エトキシ-ベンゾチアゾール-2-イル)-アミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸(5-ベンゾイル-4-フェニル-チアゾール-2-イル)-アミド；
・3-(2-ヒドロキシ-フェニル)-1,3-ジ-ピペリジン-1-イル-プロパン-1-オン；
・N-(1-メチル-2-フェニル-エチル)-3-フェニル-プロピオンアミド；
・4-オキソ-4-ピペリジン-1-イル-酪酸4-tert-ブチル-シクロヘキシルエステル；
・N-tert-ブチル-N-(4-メトキシ-ベンジル)-4-ニトロ-ベンズアミド；
・{4-[(アダマンタン-1-カルボニル)-アミノ]-フェノキシ}-酢酸；
・2-(4-イソブチル-フェニル)-N-(1-フェニル-エチル)-プロピオンアミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸4-[(アダマンタン-1-カルボニル)-アミノ]-2,6-ジメチル-ピリジン-3-イルエステル；
・2-フェニル-1-(3-フェニル-ピロリジン-1-イル)-エタノン；
・アダマンタン-1-カルボン酸4-[(アダマンタン-1-カルボニル)-アミノ]-2-エチル-6-メチル-ピリジン-3-イルエステル；
・N-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イルメチル)-N-(4-ヒドロキシ-フェニル)-ベンズアミド；
・ビフェニル-4-イル-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(3,5-ジクロロ-フェニル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-ビフェニル-4-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(4-クロロ-フェニル)-メタノン；
・3-ヘプチルカルバモイル-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-エン-2-カルボン酸；
・アダマンタン-1-イル-アゼパン-1-イル-メタノン；
・N,N-ジベンジル-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド；
・N-ベンジル-N-イソプロピル-4-ニトロ-ベンズアミド；
・N-[2-(1H-インドール-3-イル)-1-メチル-エチル]-2-(4-イソブチル-フェニル)-プロピオンアミド；
・N-tert-ブチル-2-(4-イソブチル-フェニル)-プロピオンアミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸(2-アセチル-フェニル)-アミド；
・N-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イルメチル)-N-(4-フルオロ-フェニル)-ベンズアミド；
・(オクタヒドロ-キノリン-1-イル)-フェニル-メタノン；
・(7-ヒドロキシ-オクタヒドロ-キノリン-1-イル)-フェニル-メタノン；
・N-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イルメチル)-N-p-トリル-ベンズアミド；
・N,N-ジベンジル-4-メチル-ベンズアミド；
・(2-クロロ-フェニル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・[4-ブロモ-3-(ピペリジン-1-スルホニル)-フェニル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・2-クロロ-N-(3,4-ジメチル-フェニル)-ベンズアミド；
・1-アゼパン-1-イル-2-(3,3-ジメチル-3,4-ジヒドロ-2H-イソキノリン-1-イリデン)-エタノン；
・N-シクロヘキシル-4-(2,4-ジクロロ-フェノキシ)-ブチルアミド；
・N-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-2-クロロ-ベンズアミド；
・(4-ベンジル-ピペリジン-1-イル)-(2-クロロ-フェニル)-メタノン；
・2-(ベンゾチアゾール-2-イルスルファニル)-N-シクロヘキシル-アセタミド；
・シクロヘキサンカルボン酸(7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キナゾリン-2-イル)-アミド；
・2,4-ジクロロ-N-エチル-N-o-トリル-ベンズアミド；
・(4-ベンジル-ピペリジン-1-イル)-(4-フルオロ-フェニル)-メタノン；
・N-シクロヘキシル-4-(2,4-ジクロロ-フェノキシ)-N-メチル-ブチルアミド；
・3-[2-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エチル]-アダマンタン-1-カルボン酸；
・モルホリン-4-イル-(3-p-トリル-アダマンタン-1-イル)-メタノン；
・N-ベンジル-2,4-ジクロロ-N-メチル-ベンズアミド；
・チオフェン-2-カルボン酸ジベンジルアミド；
・アゼパン-1-イル-(2-ブロモ-フェニル)-メタノン；
・(3,4-ジクロロ-フェニル)-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・N,N-ジベンジル-3,4-ジクロロ-ベンズアミド；
・4-(2,4-ジクロロ-フェノキシ)-1-ピペリジン-1-イル-ブタン-1-オン；
・N,N-ジベンジル-2-フルオロ-ベンズアミド；
・(2-クロロ-フェニル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・2-クロロ-N-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ベンズアミド；
・N-ベンジル-N-エチル-2-フェニル-アセタミド；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-p-トリル-メタノン；
・チオフェン-2-カルボン酸ベンジル-エチル-アミド；
・N-アダマンタン-1-イル-2-ジベンジルアミノ-アセタミド；
・N-シクロヘキシル-2-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-3-フェニル-プロピオンアミド；
・チオフェン-2-カルボン酸シクロヘプチルアミド；
・N-シクロヘキシル-3-ジエチルスルファモイル-4-メチル-ベンズアミド；
・4-ベンゾイル-N-メチル-N-フェニル-ベンズアミド；
・N-ベンジル-2-ブロモ-N-メチル-ベンズアミド；
・2-クロロ-N-メチル-N-フェニル-ベンズアミド；
・4-クロロ-N-エチル-N-o-トリル-ベンズアミド；
・N-ベンジル-4,N-ジメチル-ベンズアミド；
・2-(4-クロロ-3,5-ジメチル-フェノキシ)-N-シクロヘキシル-N-メチル-アセタミド；
・N-ベンジル-2-ブロモ-N-イソプロピル-ベンズアミド；
・3-(2-クロロ-フェニル)-N-シクロヘキシル-N-メチル-アクリルアミド；
・N-フェニル-N-(2,2,5-トリメチル-ヘキサ-4-エニル)-アセタミド；
・N-m-トリル-N-(2,2,5-トリメチル-ヘキサ-4-エニル)-アセタミド；
・(3-クロロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・アダマンタン-1-カルボン酸(5-メチル-ピリジン-2-イル)-アミド；
・3-ブロモ-N-[2-メチル-1-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ブチル]-ベンズアミド；
・4-クロロ-N-[2-メチル-1-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ブチル]-ベンズアミド；
・4-メチル-N-[2-メチル-1-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ブチル]-ベンズアミド；
・シクロヘキサンカルボン酸[2-メチル-1-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ブチル]-アミド；
・3-シクロペンチル-N-[2-メチル-1-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ブチル]-プロピオンアミド；
・2-クロロ-N-[2-(4-エチル-ベンゾイルアミノ)-エチル]-N-(4-フルオロ-フェニル)-ベンズアミド；
・N-{1-ベンジル-2-[4-(3-シクロペンチル-プロピオニル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル}-3-シクロペンチル-プロピオンアミド；
・N-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-エン-2-イルメチル-3-シクロペンチル-N-[2-(1H-インドール-3-イル)-エチル]-プロピオンアミド；
・N-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-エン-2-イルメチル-2,4-ジクロロ-N-[2-(1H-インドール-3-イル)-エチル]-ベンズアミド；
・ナフタレン-2-カルボン酸(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-チオフェン-3-イルメチルアミド；
・3,4,5-トリメトキシ-N-(4-メチル-ベンジル)-N-[6-(ピリジン-2-イルアミノ)-ヘキシル]-ベンズアミド；
・3-シクロペンチル-N-(4-メチル-ベンジル)-N-[6-(ピリジン-2-イルアミノ)-ヘキシル]-プロピオンアミド；
・N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-3-メトキシ-N-[6-(ピリジン-2-イルアミノ)-ヘキシル]-ベンズアミド；
・N,N-ジメチル-2-[3-(4-ニトロ-フェニル)-アダマンタン-1-イル]-アセタミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸[4-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-ブチル]-p-トリル-アミド；
・2-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-3-メチル-N-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-ブチルアミド；
・2-(4-クロロ-2-メチル-フェノキシ)-N-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-プロピオンアミド；
・4-(2,4-ジクロロ-フェノキシ)-1-[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-ブタン-1-オン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[3-(ピペリジン-1-スルホニル)-フェニル]-メタノン；
・酢酸4-(アゼパン-1-カルボニル)-フェニルエステル；
・N-アダマンタン-1-イルメチル-ベンズアミド；
・[3-(4-ニトロ-フェニル)-アダマンタン-1-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・N-(1,1-ジメチル-ヘキシル)-2-モルホリン-4-イル-アセタミド；
・アダマンチル-1-カルボン酸(2-メトキシ-エチル)-アミド；
・N-(4-アダマンタン-1-イル-2-メチル-フェニル)-アセタミド；
・3-p-トリル-アダマンタン-1-カルボン酸(2,5-ジクロロ-フェニル)-アミド；
・(3-クロロ-アダマンタン-1-イル)-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・2-アミノ-5-シクロヘキシルカルバモイル-4-メチル-チオフェン-3-カルボン酸エチルエステル；
・N-(2-クロロ-フェニル)-2-{3-[(2-クロロ-フェニルカルバモイル)-メチル]-アダマンタン-1-イル}-アセタミド；
・3-p-トリル-アダマンタン-1-カルボン酸(2,4-ジフルオロ-フェニル)-アミド；
・アダマンチル-1-カルボン酸tert-ブチルアミド；
・2-アダマンタン-1-イル-N-tert-ブチル-アセタミド；
・N-メチル-N-フェニル-4-(ピロリジン-1-スルホニル)-ベンズアミド；
・N-(1-アダマンタン-1-イル-エチル)-2-フルオロ-ベンズアミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸[2-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-エチル]-アミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸ジメチルアミド；
・N-ベンジル-4-クロロ-N-(1-シクロプロピル-ビニル)-ベンズアミド；
・3,5-ジメチル-アダマンタン-1-カルボン酸ベンジルアミド；
・2,4-ジクロロ-N-シクロヘキシル-N-(2-ヒドロキシ-エチル)-ベンズアミド；
・N-アダマンタン-1-イル-2,4-ジクロロ-N-エチル-ベンズアミド；
・2-[(3-p-トリル-アダマンタン-1-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸メチルエステル；
・N-アダマンタン-1-イル-3-モルホリン-4-イル-プロピオンアミド；
・3-p-トリル-アダマンタン-1-カルボン酸イソプロピルアミド；
・N-アダマンタン-1-イル-2-ベンジルアミノ-アセタミド；
・N-ベンジル-2,4-ジクロロ-N-(1-シクロプロピル-エチル)-5-メチル-ベンズアミド；
・2-[(アダマンタン-1-カルボニル)-アミノ]-安息香酸エチルエステル；
・N-ベンジル-N-イソプロピル-4-メチル-3-ニトロ-ベンズアミド；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-(2-フルオロ-フェニル)-メタノン；
・N-エチル-2-フルオロ-N-フェニル-ベンズアミド；
・2-フェネチル-N-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-ベンズアミド；
・1-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-2-o-トリルオキシ-エタノン；
・2-(1-ベンジル-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル)-N-シクロヘキシル-アセタミド；
・シクロヘキサンカルボン酸(2-プロポキシ-フェニル)-アミド；
・2-{3-[4-(2-クロロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-3-オキソ-プロピル}-イソインドール-1,3-ジオン；
・N-シクロペンチル-2-(2,4-ジクロロ-フェノキシ)-プロピオンアミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸(2-トリフルオロメチル-フェニル)-アミド；
・(4-クロロ-3-ニトロ-フェニル)-(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・4-(2-エチル-フェニル)-4-アザ-トリシクロ[5.2.2.02,6]ウンデカ-8-エン-3,5-ジオン；
・2-フェニル-N-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-ブチルアミド；
・N-アダマンタン-1-イル-4-クロロ-2-ニトロ-ベンズアミド；
・3-p-トリル-アダマンタン-1-カルボン酸(2,3-ジメチル-フェニル)-アミド；
・N-ベンジル-3-メチル-4-p-トリル-ブチルアミド；
・N-(2-シクロヘキサ-1-エニル-エチル)-2-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-プロピオンアミド；
・(4-tert-ブチル-フェニル)-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-メタノン；
・2-[1-(4-クロロ-ベンゼンスルホニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルスルファニル]-N-チオフェン-2-イルメチル-アセタミド；
・2-フェノキシ-1-[4-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-ピペラジン-1-イル]-エタノン；
・シクロヘキサンカルボン酸[5-(2-フルオロ-ベンジルスルファニルメチル)-[1,3,4]チアジアゾール-2-イル]-アミド；
・4-メチル-2-フェニル-チアゾール-5-カルボン酸ナフタレン-1-イルアミド；
・4-フルオロ-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-ベンゼンスルホンアミド；
・(3-メトキシ-フェニル)-(4-o-トリル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・N-アダマンタン-1-イル-3-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-プロピオンアミド；
・N-シクロオクチル-2-メトキシ-3-メチル-ベンズアミド；
・2-[4-(2,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-イソインドール-1,3-ジオン；
・(2,3-ジフェニル-キノキサリン-6-イル)-(2,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・アダマンタン-1-イル-(1,3,4,5-テトラヒドロ-ピリド[4,3-b]インドール-2-イル)-メタノン；
・N-{4-[1-(ナフタレン-2-スルホニル)-ピペリジン-3-イル]-ブチル}-N'-p-トリル-オキサルアミド；
・N-ベンジル-N-(2-オキソ-2-ピロリジン-1-イル-エチル)-ベンゼンスルホンアミド；
・(4-アミノ-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・1-[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-2-(2-イソプロピル-5-メチル-フェノキシ)-エタノン；
・アダマンタン-1-カルボン酸ベンジル-ピリジン-2-イル-アミド；
・アダマンタン-1-イル-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・アダマンタン-1-イル-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-o-トリル-メタノン；
・アダマンチル-1-カルボン酸ベンジルアミド；
・ピリジン-2-カルボン酸アダマンタン-2-イルアミド；
・(3-クロロ-アダマンタン-1-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・アダマンタン-1-イル-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・2-[3-(アゼパン-1-カルボニル)-フェニル]-イソインドール-1,3-ジオン；
・2-[3-(ピペリジン-1-カルボニル)-フェニル]-イソインドール-1,3-ジオン；
・4-(ベンジル-メタンスルホニル-アミノ)-N-フラン-2-イルメチル-ベンズアミド；
・(4-ニトロ-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・1-シクロヘキシル-5-オキソ-ピロリジン-3-カルボン酸(4-クロロ-3-ニトロ-フェニル)-アミド；
・N-(2-クロロ-フェニル)-2-(2-オキソ-2-フェニル-エチルスルファニル)-アセタミド；
・3-(4-ヒドロキシ-フェニル)-N-イソクロマン-1-イルメチル-3-フェニル-プロピオンアミド；
・(4-エトキシ-フェニル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・1-シクロヘキシル-5-オキソ-ピロリジン-3-カルボン酸(3-クロロ-フェニル)-アミド；
・N-[4-(ベンジル-イソプロピル-スルファモイル)-フェニル]-アセタミド；
・N-(3,4-ジメチル-フェニル)-N-[4-(ピペリジン-1-カルボニル)-ベンジル]-メタンスルホンアミド；
・2-(5-フェニル-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル)-N-(1,1,3,3-テトラメチル-ブチル)-アセタミド；
・2-(ベンゾチアゾール-2-イルスルファニル)-N-(1,1,3,3-テトラメチル-ブチル)-アセタミド；
・2-(ベンゾオキサゾール-2-イルスルファニル)-N-(1,1,3,3-テトラメチル-ブチル)-アセタミド；
・2-(ナフタレン-2-イルカルバモイルメチルスルファニル)-N-(1,1,3,3-テトラメチル-ブチル)-アセタミド；
・酢酸4-(3,5-ジメチル-ピペリジン-1-カルボニル)-フェニルエステル；
・(4-クロロ-3-ニトロ-フェニル)-(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・[1-(4-クロロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-3-イル]-(オクタヒドロ-キノリン-1-イル)-メタノン；
・2,4-ジクロロ-N-シクロヘキシル-N-(2-ヒドロキシ-エチル)-ベンズアミド；
・(4-フルオロ-フェニル)-(3,4,4a,8a-テトラヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・N-アダマンタン-1-イル-2-エトキシ-アセタミド；
・2-(2-オキソ-2-フェノチアジン-10-イル-エチル)-ヘキサヒドロ-イソインドール-1,3-ジオン；
・アダマンタン-1-カルボン酸(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミド；
・2-ブロモ-N-シクロヘプチル-ベンズアミド；
・ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル-[4-(2-エトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・N-フラン-2-イルメチル-2-フェニル-2-フェニルスルファニル-アセタミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸ベンジル-メチルアミド；
・1-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-3-(4-フルオロ-フェニル)-プロペノン；
・アダマンタン-1-イル-(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・4-メチル-N-ホモアダマンチル-3-イル-ベンズアミド；
・(3,5-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-(3-メチル-4-ニトロ-フェニル)-メタノン；
・キノリン-2-カルボン酸シクロオクチルアミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸[2-(2,4-ジメトキシ-フェニル)-エチル]-アミド；
・(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-o-トリル-メタノン；
・(3,6-ジクロロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・3-(1-ベンジル-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル)-N-シクロヘキシル-プロピオンアミド；
・プロピオン酸2-アミノ-4-メチル-5-p-トリルカルバモイル-チオフェン-3-イルエステル；
・2-シクロヘキシル-N-(2,6-ジメチル-フェニル)-N-フラン-2-イルメチル-アセタミド；
・(3-メトキシ-フェニル)-(2,2,4-トリメチル-4-フェニル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・1-[4-(2,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-ピロリジン-2,5-ジオン；
・1-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-2-(1-ナフタレン-1-イル-1H-テトラゾール-5-イルスルファニル)-エタノン；
・[4-(2,3-ジメチル-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-o-トリル-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペリジン-1-イル)-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-メタノン；
・N-(2-シアノ-フェニル)-2-(9-エチル-9H-1,3,4,9-テトラアザ-フルオレン-2-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(2-シアノ-フェニル)-2-(9-メチル-9H-1,3,4,9-テトラアザ-フルオレン-2-イルスルファニル)-アセタミド；
・1-(チオフェン-2-カルボニル)-2,3-ジヒドロ-1H-キノリン-4-オン；
・(3-クロロ-6-ニトロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(4-ブロモ-フェニル)-(3,5-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・2-モルホリン-4-イル-N-(1-フェニル-シクロペンチルメチル)-アセタミド；
・9-オキソ-9H-フルオレン-1-カルボン酸(3-メチル-ブチル)-アミド；
・[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・N-シクロヘプチル-3-ジエチルスルファモイル-ベンズアミド；
・(4-メトキシ-フェニル)-(3-フェニル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・3-アミノ-N-シクロヘキシル-N-メチル-ベンズアミド；
・N-エチル-3,4-ジメチル-N-フェニル-ベンズアミド；
・N-ベンジル-3,4,N-トリメチル-ベンズアミド；
・(4-フルオロ-フェニル)-(3-フェニル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・[4-(2,3-ジメチル-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-(3-メトキシ-フェニル)-メタノン；
・フラン-2-カルボン酸[4-(4-メチル-ピペリジン-1-スルホニル)-フェニル]-アミド；
・N-(2-シクロヘキサ-1-エニル-エチル)-2-o-トリルオキシ-アセタミド；
・5-(2-クロロ-フェノキシメチル)-フラン-2-カルボン酸(1-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル-エチル)-アミド；
・3-(2-クロロ-フェニル)-1-[4-(2,3-ジメチル-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-プロペノン；
・N-[3-(アゼパン-1-カルボニル)-フェニル]-ベンズアミド；
・[3-(ピペリジン-1-カルボニル)-ピラゾール-1-イル]-o-トリル-メタノン；
・N-(1-フェニル-シクロペンチルメチル)-2-ピペリジン-1-イル-プロピオンアミド；
・2-モルホリン-4-イル-N-(1-フェニル-シクロペンチルメチル)-プロピオンアミド；
・N-[4-(アゼパン-1-スルホニル)-フェニル]-2,2,2-トリフルオロ-アセタミド；
・2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸(1-アダマンタン-1-イル-エチル)-アミド；
・N-アダマンタン-1-イル-2-(3-メトキシ-フェノキシ)-アセタミド；
・3-クロロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸(2-シアノ-エチル)-フェニル-アミド；
・[4-(4-ニトロ-ベンジル)-ピペリジン-1-イル]-フェニル-メタノン；
・[4-(2-ニトロ-ベンジル)-ピペリジン-1-イル]-フェニル-メタノン；
・3-[5-(4-フルオロ-フェニル)-フラン-2-イル]-1-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-プロペノン；
・2-(3-フルオロ-ベンゾイルアミノ)-4-メチル-5-(ピペリジン-1-カルボニル)-チオフェン-3-カルボン酸メチルエステル；
・N-(2-エチル-フェニル)-2-(3-メチル-ピペリジン-1-イル)-アセタミド；
・2-(2-メトキシ-ベンゾイルアミノ)-4-メチル-5-(ピペリジン-1-カルボニル)-チオフェン-3-カルボン酸メチルエステル；
・1-フェニル-シクロペンタンカルボン酸(4-フェニル-テトラヒドロ-ピラン-4-イルメチル)-アミド；
・4-(2,4-ジクロロ-フェノキシ)-1-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-ブタン-1-オン；
・ナフタレン-1-カルボン酸シクロヘプチルアミド；
・N-インダン-5-イル-2-メチル-3-ニトロ-ベンズアミド；
・N-シクロヘキシル-3-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシメチル)-ベンズアミド；
・2-メトキシ-N-(1-フェニル-シクロペンチルメチル)-ベンズアミド；
・[5-(2,5-ジクロロ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-(2,6-ジメチル-モルホリン-4-イル)-メタノン；
・[5-(2-ブロモ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・5-(2-メトキシ-フェノキシメチル)-フラン-2-カルボン酸シクロヘプチルアミド；
・(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-[1-(2-ニトロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-3-イル]-メタノン；
・N-シクロオクチル-2-(4-メトキシ-フェノキシ)-アセタミド；
・N-(2,3-ジメチル-フェニル)-4-[メチル-(トルエン-4-スルホニル)-アミノ]-ブチルアミド；
・N-フェニル-N-[4-(ピペリジン-1-カルボニル)-ベンジル]-ベンゼンスルホンアミド；
・N-[4-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボニル)-ベンジル]-N-(3,4-ジメチル-フェニル)-メタンスルホンアミド；
・2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-カルボン酸ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イルアミド；
・4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-3-カルボン酸シクロヘプチルアミド；
・N-(2-アゼパン-1-イル-2-オキソ-エチル)-N-ベンジル-4-フルオロ-ベンゼンスルホンアミド；
・1-(2,6-ジメチル-モルホリン-4-イル)-3,3-ジフェニル-プロパン-1-オン；
・N-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル-4-モルホリン-4-イルメチル-ベンズアミド；
・[3-(2-クロロ-6-ニトロ-フェノキシ)-フェニル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・N-アダマンタン-1-イル-2-(4-メチル-キノリン-2-イルスルファニル)-アセタミド；
・シクロヘキサンカルボン酸(2-フェニルスルファニル-フェニル)-アミド；
・(4-ヒドロキシ-4-フェニル-オクタヒドロ-キノリン-1-イル)-フェニル-メタノン；
・3-シクロヘキシル-N-(3-フェニル-プロピル)-プロピオンアミド；
・2-[1-(2,5-ジメチル-フェニル)-1H-テトラゾール-5-イルスルファニル]-N-イソプロピル-N-フェニル-アセタミド；
・N-{2-[4-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-スルホニル)-フェニル]-エチル}-アセタミド；
・N-ベンジル-N-[2-オキソ-2-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-エチル]-ベンゼンスルホンアミド；
・[4-(2-クロロ-6-ニトロ-フェノキシ)-フェニル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・N-シクロヘプチル-3-フェニル-プロピオンアミド；
・(3-クロロ-6-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・N-シクロヘプチル-2,4-ジメトキシ-ベンズアミド；
・N-(3-クロロ-フェニル)-2-(8,11,11-トリメチル-3,4,6-トリアザトリシクロ[6.2.1.02,7]ウンデカ-2(7),3,5-トリエン-5-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(2-ニトロ-フェニル)-2-(8,11,11-トリメチル-3,4,6-トリアザトリシクロ[6.2.1.02,7]ウンデカ-2(7),3,5-トリエン-5-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-フェニル-2-(8,11,11-トリメチル-3,4,6-トリアザトリシクロ[6.2.1.02,7]ウンデカ-2(7),3,5-トリエン-5-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-エチル-3-メチル-N-o-トリル-ベンズアミド；
・N-[5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-[1,3,4]チアジアゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピオンアミド；
・4-フルオロ-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-ベンゼンスルホンアミド；
・4-ブロモ-1-エチル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-メチルスルファニル-フェニル)-アミド；
・5-ベンゾイル-フラン-2-カルボン酸ジイソプロピルアミド；
・2-[3-(ピペリジン-1-カルボニル)-フェニル]-イソインドール-1,3-ジオン；
・N-{2-[2-(4-ブロモ-フェニル)-2-オキソ-エチルスルファニル]-ベンゾチアゾール-6-イル}-アセタミド；
・2-(6-アミノ-ベンゾチアゾール-2-イルスルファニル)-N-シクロヘキシル-アセタミド；
・N-(2-シクロヘキシルカルバモイルメチルスルファニル-ベンゾチアゾール-6-イル)-2-メトキシ-ベンズアミド；
・ベンゾフラン-2-イル-(4-フェニル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・1-(2-ニトロ-フェニル)-ピペリジン-3-カルボン酸ジエチルアミド；
・1-(4-ニトロ-フェニル)-ピペリジン-3-カルボン酸ジエチルアミド；
・5-ブロモ-フラン-2-カルボン酸アダマンタン-2-イルアミド；
・3,3-ジメチル-ペンタン二酸bis-[(2,4-ジフルオロ-フェニル)-アミド]；
・2-(3-ブロモ-ベンジルスルファニル)-1-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-エタノン；
・N-(2-アゼパン-1-イル-2-オキソ-エチル)-N-ベンジル-4-ブロモ-ベンゼンスルホンアミド；
・1-(2,3-ジヒドロ-インドール-1-イル)-2-p-トリルスルファニル-エタノン；
・[4-(4-ブロモ-ベンゼンスルホニル)-ピペラジン-1-イル]-フラン-2-イル-メタノン；
・[5-(2-ブロモ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-(2,6-ジメチル-モルホリン-4-イル)-メタノン；
・5-(2-クロロ-フェノキシメチル)-フラン-2-カルボン酸ジエチルアミド；
・5-(2-ブロモ-フェノキシメチル)-フラン-2-カルボン酸ジエチルアミド；
・5-(2-クロロ-フェノキシメチル)-フラン-2-カルボン酸メチル-フェニル-アミド；
・[5-(2-クロロ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・[3-(2,5-ジクロロ-フェノキシメチル)-フェニル]-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・[5-(4-エトキシ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・3-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-N-(2-メチル-シクロヘキシル)-プロピオンアミド；
・3-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボニル)-N-フェニル-ベンゼンスルホンアミド；
・[3-(2,3-ジヒドロ-インドール-1-スルホニル)-フェニル]-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・[3-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・N-シクロヘキシル-3-(2-ヒドロキシ-4-メチル-フェニル)-3-フェニル-プロピオンアミド；
・2-Diエチルアミノ-N-(1-フェニル-シクロペンチルメチル)-プロピオンアミド；
・(6-フルオロ-2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-メタノン；
・(2,6-ジメチル-モルホリン-4-イル)-[4-(ナフタレン-1-イルオキシメチル)-フェニル]-メタノン；
・N-ベンジル-4-ブロモ-N-エチル-ベンズアミド；
・(3-メチル-ピペリジン-1-イル)-[4-(ナフタレン-1-イルオキシメチル)-フェニル]-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(2-クロロ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-メタノン；
・(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-[4-(ナフタレン-1-イルオキシメチル)-フェニル]-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(2,4-ジクロロ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-メタノン；
・N-シクロヘプチル-4-(4-メトキシ-2-メチル-フェニル)-ブチルアミド；
・2-(4-ベンゾチアゾール-2-イル-ピペラジン-1-イル)-N-シクロヘキシル-アセタミド；
・N-シクロヘプチル-2-(2,6-ジメチル-フェノキシ)-アセタミド；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-(3-ヨード-フェニル)-メタノン；
・N-シクロヘプチル-3-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシメチル)-ベンズアミド；
・アゼパン-1-イル-[4-(2-クロロ-フェノキシメチル)-フェニル]-メタノン；
・(2,6-ジメチル-モルホリン-4-イル)-[4-(ナフタレン-2-イルオキシメチル)-フェニル]-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[3-(4-エトキシ-フェノキシメチル)-フェニル]-メタノン；
・ベンゾ[b]チオフェン-3-カルボン酸(1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル)-アミド；
・2-(4-クロロ-2-メチル-フェノキシ)-N-シクロヘプチル-アセタミド；
・2,4-ジクロロ-N-シクロヘキシル-N-メチル-ベンズアミド；
・N-シクロオクチル-2-p-トリルオキシ-アセタミド；
・(3,5-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-メタノン；
・ビフェニル-4-イル-(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・N-シクロヘキシル-4-フルオロ-N-メチル-ベンズアミド；
・N-[4-(アゼパン-1-カルボニル)-フェニル]-N-メチル-ベンゼンスルホンアミド；
・N-シクロヘプチル-2-フルオロ-ベンズアミド；
・N-シクロヘプチル-4-メチル-ベンズアミド；
・(3-メチル-ピペリジン-1-イル)-p-トリル-メタノン；
・[2-(3,4-ジメトキシ-フェニルカルバモイル)-ピペリジン-1-イル]-酢酸ベンジルエステル；
・N-[4-(2-メチル-ピペリジン-1-スルホニル)-フェニル]-アセタミド；
・2-(2,4-ジクロロ-フェノキシ)-N-(2-メチル-ブチル)-プロピオンアミド；
・[4-(2-クロロ-6-ニトロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-(4-メトキシ-フェニル)-メタノン；
・N-シクロヘキシル-4-(4-メトキシ-3-メチル-フェニル)-ブチルアミド；
・(3-クロロ-6-メトキシ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-メタノン；
・2-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-1-ピペリジン-1-イル-エタノン；
・N-シクロヘキシル-N-[(4-フェニル-チアゾール-2-イルカルバモイル)-メチル]-ベンズアミド；
・N-(2-アゼパン-1-イル-2-オキソ-エチル)-N-(4-イソプロピル-フェニル)-メタンスルホンアミド；
・N-アダマンタン-1-イル-3-p-トリルスルファニル-プロピオンアミド；
・6-(2,4-ジクロロ-フェニルカルバモイル)-3,4-ジメチル-シクロヘキサ-3-エンカルボン酸；
・(4-ブチル-シクロヘキシル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(3,4-ジクロロ-フェニル)-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・N-(2-シクロヘキサ-1-エニル-エチル)-3-メトキシ-ベンズアミド；
・N-アダマンタン-2-イル-3-(1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-アクリルアミド；
・N-アダマンタン-1-イル-N-メチル-4-(4-ニトロ-ピラゾール-1-イルメチル)-ベンズアミド；
・5-(4-クロロ-3,5-ジメチル-ピラゾール-1-イルメチル)-フラン-2-カルボン酸アダマンタン-2-イルアミド；
・2-(4-クロロ-フェノキシ)-N-(2-フルオロ-5-メチル-フェニル)-2-メチル-プロピオンアミド；
・N-アダマンタン-1-イル-2-(4-クロロ-3,5-ジメチル-フェノキシ)-アセタミド；
・2-[(3-カルボキシ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタンカルボニル)-アミノ]-5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタ[b]チオフェン-3-カルボン酸プロピルエステル；
・2-アダマンタン-1-イル-N-[1-(2,5-ジメチル-フェニル)-エチル]-アセタミド；
・3-メチル-チオフェン-2-カルボン酸シクロオクチルアミド；
・N-p-トリル-2-(8,11,11-トリメチル-3,4,6-トリアザトリシクロ[6.2.1.02,7]ウンデカ-2,4,6-トリエン-5-イルスルファニル)-プロピオンアミド；
・アゼパン-1-イル-[5-(4-クロロ-5-メチル-3-ニトロ-ピラゾール-1-イルメチル)-フラン-2-イル]-メタノン；
・N-アダマンタン-2-イル-3-(4-ブロモ-3-ニトロ-ピラゾール-1-イルメチル)-ベンズアミド；
・N-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル-2-クロロ-ベンズアミド；
・[5-(3-クロロ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・1-(4-エチル-ベンゾイル)-6-メトキシ-2-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-キノリン-4-オン；
・6-フルオロ-2-メチル-1-{3-[4-(プロパンe-1-スルホニル)-フェノキシメチル]-ベンゾイル}-2,3-ジヒドロ-1H-キノリン-4-オン；
・N-シクロヘプチル-2-(ナフタレン-1-イルオキシ)-アセタミド；
・N-シクロヘキシル-4-o-トリルオキシ-ブチルアミド；
・(2-ベンジルスルファニル-フェニル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(2-クロロ-5,6-ジフルオロ-3-メチル-フェニル)-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(3-ブロモ-フェニル)-[4-(4-クロロ-2-ニトロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・2-ブロモ-N-(1,1,3,3-テトラメチル-ブチル)-ベンズアミド；
・N-アダマンタン-1-イル-2-(2-ベンゾイル-5-メトキシ-フェノキシ)-アセタミド；
・N-シクロヘキシル-3-メチル-4-p-トリル-ブチルアミド；
・[5-(4-メチル-2-ニトロ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-チオモルホリン-4-イル-メタノン；
・[5-(2,5-ジクロロ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-チオモルホリン-4-イル-メタノン；
・5-(4-クロロ-2-ニトロ-フェノキシメチル)-フラン-2-カルボン酸アダマンタン-1-イルアミド；
・4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-3-カルボン酸シクロヘキシルアミド；
・4-クロロ-1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸アダマンタン-1-イル-メチルアミド；
・4-(4-メトキシ-3-メチル-フェニル)-N-(2-メチル-シクロヘキシル)-ブチルアミド；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-1-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-プロペノン；
・N-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル-3-フェニルスルファニル-プロピオンアミド；
・アゼパン-1-イル-[5-(2-ニトロ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-メタノン；
・N-ベンジル-2-(4-クロロ-フェニルスルファニル)-N-メチル-アセタミド；
・1-(4-ベンジル-ピペリジン-1-イル)-2-ベンジルスルファニル-エタノン；
・2-(4-tert-ブチル-フェノキシ)-1-(4-エチル-ピペラジン-1-イル)-エタノン；
・[4-(4-エトキシ-フェノキシメチル)-フェニル]-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・5-(4-ブロモ-3,5-ジメチル-ピラゾール-1-イルメチル)-フラン-2-カルボン酸アダマンタン-2-イルアミド；
・1-アゼパン-1-イル-3-(4-クロロ-フェニルスルファニル)-プロパン-1-オン；
・N-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル-2-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-アセタミド；
・2-(2-メチル-ベンジルスルファニル)-1-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-エタノン；
・N-[2-(1-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-3-フラン-2-イル-3-オキソ-プロピルスルファニル)-フェニル]-アセタミド；
・(3,5-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-(3-ヨード-フェニル)-メタノン；
・[5-(2-ブロモ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-(6-フルオロ-2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・N-ベンジル-N-シクロヘキサ-1-エニル-イソニコチンアミド；
・1-[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-2-(2-メチル-ベンジルスルファニル)-エタノン；
・2-(2-ブロモ-4-メチル-フェノキシ)-N-(2-シクロヘキサ-1-エニル-エチル)-アセタミド；
・2-[5-(2-ヒドロキシ-フェニル)-[1,3,4]オキサジアゾール-2-イルスルファニル]-1-ピペリジン-1-イル-エタノン；
・5-(4-ニトロ-ピラゾール-1-イルメチル)-フラン-2-カルボン酸アダマンタン-2-イルアミド；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-3-(2-メトキシ-フェニル)-1-ピロリジン-1-イル-プロパン-1-オン；
・N-アダマンタン-2-イル-3,4-ジクロロ-ベンズアミド；
・ベンゾ[b]チオフェン-3-イル-(6-フルオロ-2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・2-アダマンタン-1-イル-1-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-エタノン；
・4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-3-カルボン酸(2-シクロヘキサ-1-エニル-エチル)-アミド；
・ベンゾ[b]チオフェン-3-カルボン酸(3,3,5-トリメチル-シクロヘキシル)-アミド；
・2-(2,6-ジメチル-フェノキシ)-N-(2-イソプロピル-フェニル)-アセタミド；
・4-ブロモ-N-[3-(ピペリジン-1-カルボニル)-フェニル]-ベンズアミド；
・N-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチル-2-(2-シアノ-フェニルスルファニル)-ベンズアミド；
・N-アダマンタン-1-イル-2-(ナフタレン-2-イルオキシ)-アセタミド；
・[4-(4-クロロ-フェニルスルファニルメチル)-フェニル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・チオフェン-2-カルボン酸(3,3,5-トリメチル-シクロヘキシル)-アミド；
・ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・3-クロロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸シクロオクチルアミド；
・2-[2-モルホリン-4-イル-1-(4-ニトロ-ベンジル)-2-オキソ-エチル]-イソインドール-1,3-ジオン；
・2-ヒドロキシ-4,4-ジメチル-6-オキソ-シクロヘキサ-1-エンカルボン酸フェニルアミド；
・(2,4-ジクロロ-フェニル)-(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・アダマンタン-1-カルボン酸フラン-2-イルメチル-p-トリル-アミド；
・アゾカン-1-イル-(4-tert-ブチル-フェニル)-メタノン；
・3-クロロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ベンジル-メチルアミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸(2-フルオロ-フェニル)-アミド；
・2-(ピペリジン-1-カルボニル)-5-ピペリジン-1-イル-オキサゾール-4-カルボニトリル；
・N-(4,6-ジメチル-5-ニトロ-ピリジン-3-イル)-ベンズアミド；
・アダマンタン-1-イル-[4-(2-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-o-トリル-メタノン；
・N-ベンジル-4-クロロ-N-イソプロピル-3-ニトロ-ベンズアミド；
・N-(3-ヘキシルスルファニル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル)-3-メチル-ブチルアミド；
・4,N-ジメチル-N-[4-(ピペリジン-1-カルボニル)-フェニル]-ベンゼンスルホンアミド；
・アゼパン-1-イル-(5-tert-ブチル-2H-ピラゾール-3-イル)-メタノン；
・2-アミノ-4-メチル-5-(ピペリジン-1-カルボニル)-チオフェン-3-カルボン酸エチルエステル；
・5-メチル-フラン-2-カルボン酸(1-アダマンタン-1-イル-エチル)-アミド；
・(3-クロロ-6-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-メタノン；
・N-アダマンタン-1-イル-2-トリフルオロメチル-ベンズアミド；
・(3-ブロモ-フェニル)-(2,2,4-トリメチル-4-フェニル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボン酸ジプロピルアミド；
・N-(3,3-ジフェニル-プロピル)-4-メトキシ-ベンズアミド；
・[4-(2-クロロ-6-ニトロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-p-トリル-メタノン；
・フラン-2-イル-[4-(トルエン-4-スルホニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・3-(2-クロロ-6-フルオロ-フェニル)-1-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-プロペノン；
・2-クロロ-N-シクロヘプチル-ベンズアミド；
・1-[4-(4-ニトロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-3-フェニル-プロパン-1-オン；
・(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-(3,4-ジメチル-フェニル)-メタノン；
・(1-アダマンタン-1-イル-4-ブロモ-1H-ピラゾール-3-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸シクロオクチルアミド；
・3-[4-(2-エトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-カルボニル]-イソクロメン-1-オン；
・[3-(4-ブロモ-ピラゾール-1-イルメチル)-フェニル]-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・2-アゼパン-1-イル-N-ビフェニル-2-イル-アセタミド；
・N-[5-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-[1,3,4]チアジアゾール-2-イル]-3-メチル-ブチルアミド；
・アダマンタン-1-イル-(4-フェニル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・N-(2-アゼパン-1-イル-2-オキソ-エチル)-N-(4-エトキシ-フェニル)-4-メチルスルファニル-ベンゼンスルホンアミド；
・1-アダマンタン-1-イル-4-ブロモ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ジエチルアミド；
・(6-フルオロ-2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-(2-フルオロ-フェニル)-メタノン；
・3-[4-(2,3-ジメチル-フェニル)-ピペラジン-1-カルボニル]-イソクロメン-1-オン；
・N-シクロオクチル-2-(2-メトキシ-フェノキシ)-アセタミド；
・N-シクロヘキシル-N-メチル-2-ニトロ-ベンズアミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸(1,1-ジオキソ-テトラヒドロ-チオフェン-3-イル)-アミド；
・N-アダマンタン-2-イル-2-(4-クロロ-フェニル)-アセタミド；
・(2,4-ジクロロ-フェニル)-(3-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・2-(4-tert-ブチル-フェノキシ)-N-シクロオクチル-アセタミド；
・(4-ヒドロキシ-4-フェニル-オクタヒドロ-キノリン-1-イル)-フェニル-メタノン；
・(2-クロロ-フェニル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(10,11-ジヒドロ-ジベンゾ[b,f]アゼピン-5-イル)-(2-メトキシ-フェニル)-メタノン；
・(3-クロロ-フェニル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(3-クロロ-6-ニトロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-(3-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(2,5-ジクロロ-フェニル)-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・N-[5-(3,4-ジクロロ-ベンジル)-[1,3,4]チアジアゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピオンアミド；
・4-(4-クロロ-2-メチル-フェノキシ)-1-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-ブタン-1-オン；
・(3,4-ジクロロ-フェニル)-[4-(2,3-ジメチル-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・シクロオクタンカルボン酸[1-(ナフタレン-2-スルホニル)-ピロリジン-2-イル]-アミド；
・1-ブチル-ピロリジン-2-カルボン酸ベンゾ[1,3]ジオキソール-4-イルアミド；
・5-メチル-フラン-2-カルボン酸ジベンジルアミド；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[3-(4-フェニル-ピペラジン-1-スルホニル)-フェニル]-メタノン；
・ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル-[4-(2,3-ジメチル-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・N-アダマンタン-1-イル-2-ベンゾイル-ベンズアミド；
・[5-(2-クロロ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-(3-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(3,5-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-(2-ヨード-フェニル)-メタノン；
・1-ベンゼンスルホニル-ピロリジン-2-カルボン酸シクロオクチルアミド；
・(3,4-ジメトキシ-フェニル)-(6-フルオロ-2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・3-(2,6-ジクロロ-フェニル)-1-(2-エチル-ピペリジン-1-イル)-プロペノン；
・N-(3,4-ジフルオロ-フェニル)-2,6-ジフルオロ-ベンズアミド；
・2,6-ジフルオロ-N-ナフタレン-1-イル-ベンズアミド；
・(4-クロロ-フェニル)-(3,5-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・N-[4-(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-カルボニル)-フェニル]-2-(ナフタレン-2-イルオキシ)-アセタミド；
・(2-クロロ-フェニル)-(3-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・N-{2-[4-(ピペリジン-1-スルホニル)-フェニル]-エチル}-アセタミド；
・N-ビフェニル-2-イル-2-(ピリジン-2-イルスルファニル)-アセタミド；
・アゼパン-1-イル-[5-(4-クロロ-3,5-ジメチル-ピラゾール-1-イルメチル)-フラン-2-イル]-メタノン；
・酢酸4-(4-メチル-ピペリジン-1-カルボニル)-フェニルエステル；
・酢酸4-(4-ベンジル-ピペリジン-1-カルボニル)-フェニルエステル；
・ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボン酸シクロヘプチルアミド；
・2-(2,4-ジメチル-フェノキシ)-1-(6-フルオロ-2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-エタノン；
・酢酸4-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボニル)-フェニルエステル；
・アゼパン-1-イル-(3,5-ジブロモ-フェニル)-メタノン；
・(3,5-ジブロモ-フェニル)-[4-(2-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・N-シクロオクチル-4-イソプロピル-ベンズアミド；
・N-シクロオクチル-2-(4-メトキシ-フェニル)-アセタミド；
・(4-tert-ブチル-ピペリジン-1-イル)-フェニル-メタノン；
・N-(4-tert-ブチル-3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-[5-(2,3,5,6-テトラフルオロ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-メタノン；
・2-(4-クロロ-3,5-ジメチル-フェノキシ)-N-シクロヘキシル-N-メチル-アセタミド；
・N-シクロヘキシル-3-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-N-メチル-プロピオンアミド；
・2-(4-クロロ-3-メチル-フェノキシ)-N-シクロヘキシル-N-メチル-アセタミド；
・N-シクロペンチル-3-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボニル)-ベンゼンスルホンアミド；
・(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-(3-ジメチルアミノ-フェニル)-メタノン；
・3-シクロヘキシルカルバモイル-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-エン-2-カルボン酸イソプロピルエステル；
・1-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-2-(2-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・N-ベンジル-N-シクロヘキサ-1-エニル-ベンズアミド；
・[1-(チオフェン-2-スルホニル)-ピペリジン-4-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・N-アダマンタン-1-イル-2-(1-フェニル-1H-テトラゾール-5-イルスルファニル)-アセタミド；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[4-(モルホリン-4-スルホニル)-フェニル]-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[4-(ピロリジン-1-スルホニル)-フェニル]-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[1-(チオフェン-2-スルホニル)-ピペリジン-4-イル]-メタノン；
・(1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-3-イル)-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-メタノン；
・6,7-ジメチル-4-オキサ-トリシクロ[4.3.0.03,7]ノナン-3-カルボン酸シクロヘキシルアミド；
・6,7-ジメチル-4-オキサ-トリシクロ[4.3.0.03,7]ノナン-3-カルボン酸(2-クロロ-フェニル)-アミド；
・(6,7-ジメチル-4-オキサ-トリシクロ[4.3.0.03,7]ノナ-3-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・2-[(アダマンタン-1-カルボニル)-アミノ]-3-(1H-インドール-3-イル)-プロピオン酸メチルエステル；
・2-(5,6-ジメチル-4-オキソ-3,4-ジヒドロ-チエノ[2,3-d]ピリミジン-2-イルスルファニル)-N-フラン-2-イルメチル-アセタミド；
・N-アリル-2-(5,6-ジメチル-4-オキソ-3,4-ジヒドロ-チエノ[2,3-d]ピリミジン-2-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-アダマンタン-1-イル-2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ベンゾ[4,5]チエノ[2,3-d]ピリミジン-4-イルスルファニル)-アセタミド；
・1-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボニル)-4,7,7-トリメチル-2-オキサ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタン-3-オン；
・1-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボニル)-4,7,7-トリメチル-2-オキサ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタン-3-オン；
・アゼパン-1-イル-(6,7-ジメチル-4-オキサ-トリシクロ[4.3.0.03,7]ノナ-3-イル)-メタノン；
・2,5-ジメチル-フラン-3-カルボン酸(1-アダマンタン-1-イル-エチル)-アミド；
・1-シクロヘキシル-5-オキソ-ピロリジン-3-カルボン酸(3-シアノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-アミド；
・6-(2,4-ジクロロ-フェニルカルバモイル)-3,4-ジメチル-シクロヘキサ-3-エンカルボン酸；
・2-(2-シアノ-フェニルスルファニル)-N-シクロペンチル-ベンズアミド；
・[5-(2-メトキシ-4-プロピル-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-(3-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(4-tert-ブチル-フェニル)-(3,5-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・[4-(2-メトキシ-ナフタレン-1-イルメチル)-ピペラジン-1-イル]-(4-メトキシ-フェニル)-メタノン；
・(3,4-ジクロロ-フェニル)-(3,5-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(4-エトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・2-フェネチル-N-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-ベンズアミド；
・N-シクロヘプチル-2-フェノキシ-ベンズアミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸(2-エトキシ-フェニル)-アミド；
・N-アダマンタン-2-イル-2-o-トリルオキシ-アセタミド；
・(2-クロロ-フェニル)-(3,5-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・1-モルホリン-4-イル-2-[3-(4-ニトロ-フェニル)-アダマンタン-1-イル]-エタノン；
・2-ジメチルアミノ-N-(2-ニトロ-フェニル)-ベンズアミド；
・N-ベンジル-2-(4,4,6-トリメチル-1-p-トリル-1,4-ジヒドロ-ピリミジン-2-イルスルファニル)-アセタミド；
・[4-(3,5-ジニトロフェノキシ)-フェニル]-(2-エチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・1-(4-クロロ-ベンゾイル)-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[g]キノリン-4-オン；
・2-[(アダマンタン-1-カルボニル)-アミノ]-3-フェニル-プロピオン酸メチルエステル；
・[ベンジル-(4-ニトロ-ベンゾイル)-アミノ]-酢酸エチルエステル；
・9-オキソ-9H-フルオレン-3-カルボン酸メチル-(4-ニトロ-フェニル)-アミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸[2-(4-メトキシ-フェニル)-エチル]-アミド；
・(10,11-ジヒドロ-ジベンゾ[b,f]アゼピン-5-イル)-(4-フルオロ-フェニル)-メタノン；
・2-ベンジルスルファニル-N-[2-(2-メトキシ-フェノキシ)-エチル]-アセタミド；
・N-アダマンタン-1-イル-2-(2-オキソ-4-フェニル-ピロリジン-1-イル)-アセタミド；
・2-ブロモ-N-トリシクロ[3.2.1.02,4]オクタ-6-イルメチル-ベンズアミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸(2,6-ジメトキシ-ピリミジン-4-イル)-アミド；
・ヘキサン二酸(2,7,7-トリメチル-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-1-イル)-アミド (1,7,7-トリメチル-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル)-アミド；
・2-クロロ-N-(2-シクロヘキシル-エチル)-ベンズアミド；
・2-[3-(2-エチル-ピペリジン-1-イル)-3-オキソ-プロピル]-イソインドール-1,3-ジオン；
・N-アダマンタン-1-イル-2-(2-オキソ-4-フェニル-ピロリジン-1-イル)-アセタミド；
・N-アダマンタン-1-イル-2-ヒドロキシ-2,2-ジフェニル-アセタミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸(ナフタレン-1-イルメチル)-アミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸(ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチル)-アミド；
・1-(アゼパン-1-カルボニル)-フルオレン-9-オン；
・2-(キノリン-2-イルスルファニル)-N-p-トリル-アセタミド；
・2,4-ジクロロ-N-[3-(ピペリジン-1-カルボニル)-フェニル]-ベンズアミド；
・2-クロロ-4,5-ジフルオロ-N-(3,3,5-トリメチル-シクロヘキシル)-ベンズアミド；
・2-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-N-p-トリル-アセタミド；
・[4-(4-クロロ-フェニルスルファニルメチル)-フェニル]-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・N-アダマンタン-1-イル-N-メチル-イソニコチンアミド；
・アゼパン-1-イル-[4-(4-クロロ-フェニルスルファニルメチル)-フェニル]-メタノン；
・(2-クロロ-フェニル)-(1,5,7-トリメチル-3,7-ジアザザ[3.3.1]ノナ-3-イル)-メタノン；
・(3-クロロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・安息香酸1-ベンゾイル-デカヒドロ-キノリン-4-イルエステル；
・2-(3-ブロモ-ベンジルスルファニル)-1-[4-(2-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-エタノン；
・4-メチル-N-[2-(フェノキサジン-10-カルボニル)-フェニル]-ベンゼンスルホンアミド；
・2-[1-(アゼパン-1-カルボニル)-2-メチル-プロピル]-イソインドール-1,3-ジオン；
・2-(3-ブロモ-ベンジルスルファニル)-1-ピペリジン-1-イル-エタノン；
・1-[3-(4-ブロモ-フェニル)-1-フラン-2-イル-3-オキソ-プロピル]-ピロリジン-2-オン；
・2-クロロ-N-シクロオクチル-4,5-ジフルオロ-ベンズアミド；
・2,4-ジクロロ-N-(2-フラン-2-イルメチル-シクロヘキシル)-ベンズアミド；
・N-(4-ベンゾイル-フラザン-3-イル)-2-フルオロ-ベンズアミド；
・N-アダマンタン-1-イル-2-(3-シアノ-4-メトキシメチル-6-メチル-ピリジン-2-イルスルファニル)-アセタミド；
・4-tert-ブチル-N-シクロオクチル-ベンズアミド；
・N-アダマンタン-1-イル-2-フェニル-ブチルアミド；
・(3-クロロ-6-メトキシ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(3,7-ジクロロ-6-メトキシ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・酢酸1-ベンゾイル-デカヒドロ-キノリン-4-イルエステル；
・2-ブロモ-N-メチル-N-フェニル-ベンズアミド；
・N-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-2,4-ジクロロ-ベンズアミド；
・(3-クロロ-6-フルオロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・N-(1,2,3,5,6,7-ヘキサヒドロ-s-インダセン-1-イル)-2-ピペリジン-1-イル-アセタミド；
・2-[(アダマンタン-1-カルボニル)-アミノ]-3-(1H-インドール-3-イル)-プロピオン酸メチルエステル；
・2-[2-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-3-フェニル-プロピオニルアミノ]-3-メチル-酪酸メチルエステル；
・2-(6-オキソ-6-ピペリジン-1-イル-ヘキシル)-イソインドール-1,3-ジオン；
・2-[2-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-3-フェニル-プロピオニルアミノ]-3-メチル-酪酸メチルエステル；
・アダマンタン-1-カルボン酸(2,6-ジヒドロキシ-ピリミジン-4-イル)-アミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸[3-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イルスルファニル)-5-ニトロ-フェニル]-アミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸メチル-フェニル-アミド；
・3-クロロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ジベンジルアミド；
・N-アダマンタン-1-イル-2-(3-シアノ-6-メチル-4-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(3-オキソ-3-フェニル-プロペニル)-イソインドール-1,3-ジオン；
・アダマンタン-1-カルボン酸(4-エトキシ-ベンゾチアゾール-2-イル)-アミド；
・N-[5-(5-クロロ-ベンゾオキサゾール-2-イル)-2-メチル-フェニル]-2-メトキシ-ベンズアミド；
・N-[2-(2-ブロモ-フェニル)-ベンゾオキサゾール-5-イル]-2-メトキシ-ベンズアミド；
・2-(4-クロロ-フェノキシ)-N-(4-クロロ-3-トリフルオロメチル-フェニル)-アセタミド；
・2,2-ジメチル-N-(5-プロピル-[1,3,4]チアジアゾール-2-イル)-プロピオンアミド；
・2-[2-(2,6-ジメチル-モルホリン-4-イル)-1-メチル-2-オキソ-エチル]-イソインドール-1,3-ジオン；
・2-(2-シアノ-フェニルスルファニル)-N-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-ベンズアミド；
・アゼパン-1-イル-(3,6-ジクロロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-メタノン；
・ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-(4-ベンジル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(3-クロロ-6-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-メタノン；
・N-(5-ヘキシル-[1,3,4]チアジアゾール-2-イル)-イソブチルアミド；
・(3-クロロ-フェニル)-(10,11-ジヒドロ-ジベンゾ[b,f]アゼピン-5-イル)-メタノン；
・(2-クロロ-フェニル)-(10,11-ジヒドロ-ジベンゾ[b,f]アゼピン-5-イル)-メタノン；
・2-アミノ-5-(アゼパン-1-カルボニル)-4-メチル-チオフェン-3-カルボン酸エチルエステル；
・アダマンタン-1-イル-(4-シクロプロピル-1,4,6,7-テトラヒドロ-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-5-イル)-メタノン；
・アダマンタン-1-イル-(4-トリフルオロメチル-1,4,6,7-テトラヒドロ-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-5-イル)-メタノン；
・アダマンタン-1-イル-[4-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イルスルファニル)-ピペリジン-1-イル]-メタノン；
・アダマンタン-1-イル-(1,4,6,7-テトラヒドロ-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-5-イル)-メタノン；
・[4-(1H-イミダゾール-4-イル)-ピペリジン-1-イル]-(4-ペンチル-フェニル)-メタノン；
・3-シクロヘキシル-1-[4-(1H-イミダゾール-4-イル)-ピペリジン-1-イル]-プロパン-1-オン；
・1-(4-プロピル-ピペラジン-1-イル)-3-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-プロパン-1-オン；
・N-(2-ヒドロキシ-ベンジル)-3-チオフェン-3-イル-N-(2-チオフェン-2-イル-エチル)-アクリルアミド；
・N-(1,3-ジメチル-ペンチル)-2-(3-フルオロ-フェニル)-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-アセタミド；
・N-シクロブチル-2-(3-フルオロ-フェニル)-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-アセタミド；
・N-シクロブチル-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-4-トリフルオロメチル-ベンズアミド；
・N-(3-ヒドロキシ-ベンジル)-2-メチル-3-ニトロ-N-(4-スルファモイル-ベンジル)-ベンズアミド；
・N--(4-ブロモ-ベンジル)-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-2-ナフタレン-1-イル-アセタミド；
・6-(2-ブロモ-フェニルスルファニル)-ヘキサン酸(3-アミノ-2,2-ジメチル-プロピル)-アミド；
・N-(3-アミノ-2,2-ジメチル-プロピル)-4-[2-(2-イソプロピル-フェニルスルファニル)-エチル]-ベンズアミド；
・N-(3-アミノ-2,2-ジメチル-プロピル)-4-[4-(4-クロロ-フェニル)-ピリミジン-2-イルスルファニルメチル]-3-ニトロ-ベンズアミド；
・4-(4-ブロモ-フェニル)-N-(2-ヒドロキシ-ベンジル)-4-オキソ-N-チオフェン-2-イルメチル-ブチルアミド；
・N-[2-(2,4-ジクロロ-フェニル)-エチル]-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-2-チオフェン-3-イル-アセタミド；
・N-(2-クロロ-ベンジル)-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-2-チオフェン-2-イル-アセタミド；
・ヘプタン酸ベンジル-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-アミド；
・N-(4-フルオロ-ベンジル)-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-2-チオフェン-3-イル-アセタミド；
・4-メチル-ペンタン酸(4-フルオロ-ベンジル)-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-アミド；
・N-アリル-2-(4-クロロ-フェニル)-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-アセタミド；
・N-アリル-2-ベンゾ[b]チオフェン-3-イル-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-アセタミド；
・ヘプタン酸(3-エトキシ-プロピル)-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-アミド；
・デカ-3-エン酸(4-ヒドロキシ-ベンジル)-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-アミド；
・6-オキソ-6-フェニル-ヘキサン酸(4-ヒドロキシ-ベンジル)-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-アミド；
・2-(3,4-ジフルオロ-フェニル)-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-N-チオフェン-2-イルメチル-アセタミド；
・2-メチル-ペンタ-4-エン酸(3-ヒドロキシ-ベンジル)-[2-(2-メトキシ-フェニル)-エチル]-アミド；
・ヘプタン酸(3-ヒドロキシ-ベンジル)-(4-イソプロピル-ベンジル)-アミド；
・5-(2,6-ジクロロ-フェニルスルファニル)-ペンタン酸(ナフタレン-1-イルメチル)-アミド；
・N-(6,6-ジメチル-ビシクロ[3.1.1]ヘプタ-2-イルメチル)-4-[2-(5-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルスルファニル)-エチル]-ベンズアミド；
・N-(6,6-ジメチル-ビシクロ[3.1.1]ヘプタ-2-イルメチル)-4-[2-(4-フェノキシ-ピリミジン-2-イルスルファニル)-エチル]-ベンズアミド；
・N-(6,6-ジメチル-ビシクロ[3.1.1]ヘプタ-2-イルメチル)-4-[2-(4-フルオロ-フェニルスルファニル)-エチル]-ベンズアミド；
・4-(2,6-ジクロロ-フェニルスルファニル)-N-(6,6-ジメチル-ビシクロ[3.1.1]ヘプタ-2-イルメチル)-ブチルアミド；
・N-(6,6-ジメチル-ビシクロ[3.1.1]ヘプタ-2-イルメチル)-4-[2-(5-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルスルファニル)-エチル]-ベンズアミド；
・N-(6,6-ジメチル-ビシクロ[3.1.1]ヘプタ-2-イルメチル)-4-[2-(4-フルオロ-フェニルスルファニル)-エチル]-ベンズアミド；
・5-(3-メチルスルファニル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イルスルファニル)-ペンタン酸(6,6-ジメチル-ビシクロ[3.1.1]ヘプタ-2-イルメチル)-アミド；
・5-(2,6-ジクロロ-フェニルスルファニル)-ペンタン酸[2-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-エチル]-アミド；
・4-[2-(2,6-ジクロロ-フェニルスルファニル)-エチル]-N-[2-(2-フルオロ-フェニル)-エチル]-ベンズアミド；
・2-シクロヘキシルアミノ-チアゾール-4-カルボン酸(1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル)-アミド；
・2-シクロヘキシルアミノ-チアゾール-4-カルボン酸(3-クロロ-4-ヒドロキシ-フェニル)-アミド；
・2-シクロヘキシルアミノ-チアゾール-4-カルボン酸(1,2-ジメチル-プロピル)-アミド；
・2-シクロヘキシルアミノ-チアゾール-4-カルボン酸(1-エチル-プロピル)-アミド；
・2-シクロヘキシルアミノ-チアゾール-4-カルボン酸[3-(1-ヒドロキシ-エチル)-フェニル]-アミド；
・2-シクロヘキシルアミノ-チアゾール-4-カルボン酸(1-エチニル-シクロヘキシル)-アミド；
・2-シクロヘキシルアミノ-チアゾール-4-カルボン酸(2-メトキシ-ジベンゾフラン-3-イル)-アミド；
・2-シクロヘキシルアミノ-チアゾール-4-カルボン酸[2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-エチル]-アミド；
・2-シクロヘキシルアミノ-チアゾール-4-カルボン酸(4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-アミド；
・2-(2,6-ジフルオロ-ベンジルアミノ)-N-[2-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-エチル]-アセタミド；
・4-{4-[2-(4-ジメチルアミノ-フェニル)-アセチル]-ピペラジン-1-イル}-3-(2-フェニル-プロピルアミノ)-ベンズアミド；
・2-(2-エチル-フェニルスルファニル)-3-[メチル-(2-ピリジン-4-イル-エチル)-アミノ]-N-プロパ-2-イニル-プロピオンアミド；
・4-メチル-シクロヘキサンカルボン酸{[2-(2-クロロ-6-フルオロ-ベンジルスルファニル)-エチルカルバモイル]-メチル}-プロパ-2-イニル-アミド；
・2-ベンジルスルファニル-N-{[2-(2-クロロ-6-フルオロ-ベンジルスルファニル)-エチルカルバモイル]-メチル}-N-(2-メトキシ-エチル)-アセタミド；
・4-[2-(5-シクロプロピルメチルスルファニル-[1,3,4]チアジアゾール-2-イルスルファニル)-エチル]-N-(6,6-ジメチル-ビシクロ[3.1.1]ヘプタ-2-イルメチル)-ベンズアミド；
・N-(6,6-ジメチル-ビシクロ[3.1.1]ヘプタ-2-イルメチル)-4-[2-(4-フェノキシ-ピリミジン-2-イルスルファニル)-エチル]-ベンズアミド；
・N-(6,6-ジメチル-ビシクロ[3.1.1]ヘプタ-2-イルメチル)-2-p-トリルオキシ-アセタミド；
・ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-エン-2-カルボン酸[4-(2,5-ジフルオロ-フェノキシ)-ブチル]-アミド；
・4-トリフルオロメチル-シクロヘキサンカルボン酸[6-(2,6-ジフルオロ-フェノキシ)-ヘキシル]-アミド；
・N-シクロプロピル-3-メトキシ-N-(2-ピペリジン-4-イル-エチル)-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンズアミド；
・3-メトキシ-N-(2-メトキシ-エチル)-N-(2-ピペリジン-4-イル-エチル)-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンズアミド；
・3-メトキシ-N-(2-ピペリジン-4-イル-エチル)-5-(ピリジン-2-カルボニル)-N-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-ベンズアミド；
・3-メトキシ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-(2-ピペリジン-4-イル-エチル)-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンズアミド；
・3-メトキシ-N-[3-(2-オキソ-ピロリジン-1-イル)-プロピル]-N-(2-ピペリジン-4-イル-エチル)-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンズアミド；
・3-メトキシ-N-メチル-N-(2-ピペリジン-4-イル-エチル)-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンズアミド；
・[2-({シクロプロピル-[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-アミノ}-メチル)-フェノキシ]-酢酸；
・(2-{[[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-(3-メチル-ブチル)-アミノ]-メチル}-フェノキシ)-酢酸；
・[2-({シクロペンチル-[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-アミノ}-メチル)-フェノキシ]-酢酸；
・[2-({(2-メトキシ-エチル)-[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-アミノ}-メチル)-フェノキシ]-酢酸；
・[2-({カルバモイルメチル-[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-アミノ}-メチル)-フェノキシ]-酢酸；
・[2-({[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-ピリジン-4-イル-アミノ}-メチル)-フェノキシ]-酢酸；
・[2-({シクロプロピルメチル-[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-アミノ}-メチル)-フェノキシ]-酢酸；
・[2-({[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-メチル-アミノ}-メチル)-フェノキシ]-酢酸；
・[4-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-ピペラジン-1-イル]-[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-フェニル]-メタノン；
・{カルバモイルメチル-[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-アミノ}-酢酸；
・{(3-イミダゾール-1-イル-プロピル)-[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-アミノ}-酢酸；
・{[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-ピリジン-4-イル-アミノ}-酢酸；
・[[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミノ]-酢酸；
・3-メトキシ-N-(2-メトキシ-エチル)-N-ピペリジン-3-イルメチル-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンズアミド；
・4-[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイルアミノ]-ピペリジン-1-カルボン酸エチルエステル；
・3-メトキシ-N-[3-(2-オキソ-ピロリジン-1-イル)-プロピル]-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンズアミド；
・3-({カルバモイルメチル-[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-アミノ}-メチル)-安息香酸；
・3-({(3-イミダゾール-1-イル-プロピル)-[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-アミノ}-メチル)-安息香酸；
・4-アミノ-N-(3-ヒドロキシ-ベンジル)-N-インダン-2-イル-2-プロピオニルアミノ-ブチルアミド；
・5-アミノ-2-プロピオニルアミノ-ペンタン酸(3-ヒドロキシ-ベンジル)-インダン-2-イル-アミド；
・N-エチル-2-ヘキシルアミノ-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-アセタミド；
・2-ヘキシルアミノ-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-N-メチル-アセタミド；
・1-[1-(6-フェニル-ヘキサノイル)-ピペリジン-4-イル]-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン；
・1-[1-(3-シクロヘキシル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イル]-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン；
・N-(2-ヒドロキシ-ベンジル)-N-イソブチル-ベンズアミド；
・N-(2-ヒドロキシ-ベンジル)-2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-N-イソブチル-アセタミド；
・N-(2-ヒドロキシ-ベンジル)-N-(3-メチル-ブチル)-ベンズアミド；
・N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-N-イソブチル-ベンズアミド；
・4-ヒドロキシ-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-N-イソブチル-ベンズアミド；
・N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-N-イソブチル-アセタミド；
・N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-N-(3-メチル-ブチル)-ベンズアミド；
・N-(2-エトキシ-エチル)-4-ヒドロキシ-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-ベンズアミド；
・N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-N-(3-イソプロポキシ-プロピル)-ベンズアミド；
・N-(3-ヒドロキシ-ベンジル)-N-(4-メチル-ペンチル)-ベンズアミド；
・N-(3-ヒドロキシ-ベンジル)-2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-N-(4-メチル-ペンチル)-アセタミド；
・N-(3-ヒドロキシ-ベンジル)-N-(3-イソプロポキシ-プロピル)-ベンズアミド；
・N-(2-ヒドロキシ-ベンジル)-N-(3-メチル-ブチル)-4-プロピル-ベンズアミド；
・N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-N-(6-ヒドロキシ-ヘキシル)-4-プロピル-ベンズアミド；
・N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-N-(3-メチル-ブチル)-4-プロピル-ベンズアミド；
・N-[2-(4-フルオロ-ベンジルアミノ)-チアゾール-4-イルメチル]-N-フェネチル-ブチルアミド。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミドまたはそのプロドラッグは、下記からなる群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：
・(4-テトラゾール-1-イル-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・N-シクロヘキシル-N-メチル-2-フェノキシメチル-ベンズアミド；
・4-アミノ-N-シクロヘキシル-N-メチル-ベンズアミド；
・N-シクロヘプチル-N-メチル-2-フェノキシメチル-ベンズアミド；
・N-シクロヘキシル-N-メチル-ベンズアミド；
・2-クロロ-N-シクロヘキシル-6-フルオロ-N-メチル-ベンズアミド；
・N-シクロヘキシル-N-メチル-4-トリフルオロメトキシ-ベンズアミド；
・N-シクロヘキシル-2,3,N-トリメチル-ベンズアミド；
・3,5-ジクロロ-N-シクロヘキシル-N-メチル-ベンズアミド；
・N-シクロヘキシル-N-メチル-2-フェノキシ-ベンズアミド；
・2,4-Bis-ベンジルオキシ-N-シクロヘキシル-N-メチル-ベンズアミド；
・2-ベンジルオキシ-N-シクロヘキシル-N-メチル-ベンズアミド；
・N-シクロヘキシル-N-メチル-4-フェノキシ-ベンズアミド；
・4-ベンジルオキシ-N-シクロヘキシル-N-メチル-ベンズアミド；
・N-シクロヘキシル-N-メチル-4-フェノキシメチル-ベンズアミド；
・2-クロロ-N-シクロヘキシル-N-エチル-4-ニトロ-ベンズアミド；
・4-クロロ-N-シクロヘキシル-N-エチル-3-ニトロ-ベンズアミド；
・6-フルオロ-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-8-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・アゼパン-1-イル-(2-クロロ-フェニル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(3-クロロ-フェニル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-フェニル-メタノン；
・2-(ビフェニル-4-イルオキシ)-N-シクロヘキシル-N-メチル-ベンズアミド；
・N-シクロヘキシル-2-(3,5-ジメトキシ-フェノキシ)-N-メチル-ベンズアミド；
・N-シクロヘキシル-2-(2,3-ジメトキシ-フェノキシ)-N-メチル-ベンズアミド；
・2,4-ジクロロ-N-(3,3-ジメチル-1,5-ジオキサ-スピロ[5.5]ウンデカ-9-イル)-N-メチル-ベンズアミド；
・2,4-ジクロロ-N-メチル-N-(4-オキソ-シクロヘキシル)-ベンズアミド；
・N-シクロヘキシル-2-ヒドロキシ-N-メチル-ベンズアミド；
・N-シクロヘキシル-3-メトキシ-N-メチル-ベンズアミド；
・ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・3-ベンジルオキシ-N-シクロヘキシル-N-メチル-ベンズアミド；
・N-シクロヘキシル-3-ヒドロキシ-N-メチル-ベンズアミド；
・[4-(モルホリン-4-スルホニル)-フェニル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・N-ベンジル-3-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンゼンスルホンアミド；
・[4-フルオロ-3-(モルホリン-4-スルホニル)-フェニル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・チオフェン-2-スルホン酸[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-アミド；
・N-フェニル-4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンゼンスルホンアミド；
・(4-フェノキシ-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・N-(2,4-ジメチル-フェニル)-3-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンゼンスルホンアミド；
・(2-フェノキシメチル-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・4-(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナン-3-カルボニル)-N,N-ジプロピルベンゼンスルホンアミド；
・2-ブロモ-N-シクロヘキシル-N-メチル-ベンズアミド；
・N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-アセタミド；
・(4-ジメチルアミノ-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(4-Pyrrol-1-イル-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(4-イミダゾール-1-イル-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(4-アミノ-2-メトキシ-フェニル)-(トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(4-メタンスルホニル-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(3-メタンスルホニル-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(4-ベンゼンスルホニル-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[4-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イルメチル)-フェニル]-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(4-モルホリン-4-イルメチル-フェニル)-メタノン；
・[4-(3-トリフルオロメチル-ピラゾール-1-イル)-フェニル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(4-[1,2,4]トリアゾール-1-イル-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(4-ピラゾール-1-イル-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・2-ベンジルオキシメチル-N-シクロヘキシル-N-メチル-ベンズアミド；
・N-シクロヘキシル-N-メチル-4-(3-メチル-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-ピラゾール-1-イル)-ベンズアミド；
・5-メチル-2-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-2,4-ジヒドロ-ピラゾール-3-オン；
・(9H-カルバゾール-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・[4-(3,5-ジメチル-ピラゾール-1-イル)-フェニル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・フェニル-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(2-ブロモ-フェニル)-メタノン；
・(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナ-3-イル)-(2-ブロモ-フェニル)-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペリジン-1-イル)-キノリン-2-イル-メタノン；
・(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-キノリン-2-イル-メタノン；
・(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナ-3-イル)-キノリン-2-イル-メタノン；
・キノリン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・キノリン-2-イル-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-ピロリジン-2,5-ジオン；
・ピリジン-3-イル-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・ピリジン-4-イル-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・ピリジン-2-イル-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(6-ピラゾール-1-イル-ピリジン-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-安息香酸；
・イミダゾ[2,1-b]チアゾール-6-イル-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・8-(4-ジメチルアミノ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-3-オン；
・(4-ジメチルアミノ-フェニル)-(3-ヒドロキシ-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)-メタノン；
・(4-ジメチルアミノ-フェニル)-(3-ヒドロキシ-3-メチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)-メタノン；
・トリフルオロ-酢酸8-(4-ジメチルアミノ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルエステル。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは、一般式（IIａ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：
Figure 2006522744
ここで、
R1は、１以上のR6で任意に置換されたアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールC1-C6アルキルであり；
R2は、ハロ、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、トリハロメチル、アリール、アリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルNR5C1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルNR5C1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R3は、１以上のR8で任意に置換されたC1-C6アルキルであり；
R4は、C6-C10シクロアルキル、C6-C10hetシクロアルキル、C6-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、またはC6-C10hetシクロアルキルC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキルおよびhetシクロアルキル基は独立に１以上のR8で任意に置換されるか；または
R3およびR4は、それらが結合している窒素と一緒になって、7〜12の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系は、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルオキシの少なくとも一つで任意に置換されると共に、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR9で任意に置換され；
R5は、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C3-C10hetシクロアルキルC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、hetアリール、シクロアルキルおよびhetシクロアルキル基は独立に１以上のR9で任意に置換され；
R6およびR7は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、NR10R11、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールC1-C6アルキルオキシカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R8およびR9は、独立に、水素、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、NR10R11、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R10およびR11は、独立に、水素、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシC1-C6アルキルであるか；または
R10およびR11は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系は、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは、一般式（IIａ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、そのプロドラッグ、またはその何れかの互変異性体である：
但し、前記式（IIａ）において、
R1は、独立に１以上のR6で任意に置換されたアリールまたはhetアリールであり；
R2は、ハロ、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルNR5C1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルNR5C1-C6アルキル、hetアリール、または hetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R3は、１以上のR8で任意に置換されたC1-C6アルキルであり；
R4は、C6-C10シクロアルキル、C6-C10hetシクロアルキル、C6-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、またはC6-C10hetシクロアルキルC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキルおよびhetシクロアルキル基は独立に１以上のR8で任意に置換され；
R5は、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C3-C10hetシクロアルキルC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、hetアリール、シクロアルキル、およびhetシクロアルキル基は独立に１以上のR9で任意に置換され；
R6およびR7は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、NR10R11、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールC1-C6アルキルオキシカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R8およびR9は、独立に、水素、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、NR10R11、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキル-カルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキル-カルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R10およびR11は、独立に、水素、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボキシC1-C6アルキルであるか；または
R10およびR11は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIａ）のものであり、ここでのR1は１以上のR6で任意に置換されたアリール、アリールC1-C6アルキルまたはhetアリールである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIａ）のものであり、ここでのR1は１以上のR6で任意に置換されたアリールである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIａ）のものであり、ここでのR1は１以上のR6で任意に置換されたアリールC1-C6アルキルである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIａ）のものであり、ここでのR1は１以上のR6で任意に置換されたhetアリールである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIａ）のものであり、ここでのR2はC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、トリハロメチル、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIａ）のものであり、ここでのR2は１以上のR7で任意に置換されるC1-C6アルキルである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIａ）のものであり、ここでのR2はトリハロメチルである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIａ）のものであり、ここでのR3は１以上のR8で任意に置換されるC1-C6アルキルである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIａ）のものであり、ここでのR4はC6-C10シクロアルキル、またはC6-C10hetシクロアルキルであり、ここでのシクロアルキルおよびhetシクロアルキル基は独立に１以上のR8で任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIａ）のものであり、ここでのR4は１以上のR8で任意に置換されるC6-C10シクロアルキルである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIａ）のものであり、ここでのR4は１以上のR8で任意に置換されるC6-C10hetシクロアルキルである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIａ）のものであり、ここでのR3およびR4はそれらが結合している窒素と一緒になって、7〜12の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルオキシの少なくとも一つで任意に置換され、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR9で任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIａ）のものであり、ここでの飽和または部分的に飽和された二環系／ブリッジ環系は6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタンである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIａ）のものであり、ここでのR6およびR7は独立に水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、NR10R11、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、またはアリールC1-C6アルキルオキシカルボニルである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIａ）のものであり、ここでのR8およびR9は独立に水素、C1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、またはアリールC1-C6アルキルオキシである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIａ）のものであり、ここでのR10およびR11は独立に水素またはC1-C8アルキルである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは、下記からなる群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：
・1-(4-クロロ-フェニル)-5-プロピル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・1-(4-クロロ-フェニル)-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・[1-(4-メトキシ-フェニル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・1 [1-(4-クロロ-フェニル)-5-プロピル-1H-ピラゾール-4-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・[1-(3,5-ジクロロ-フェニル)-5-プロピル-1H-ピラゾール-4-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは、下記からなる群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：
・1-(フェニル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・1-(4-フルオロ-フェニル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・1-(4-メトキシ-フェニル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・1-(4-クロロ-フェニル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・1-(2-メチル-フェニル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・1-(4-アミノ-フェニル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・1-(2-ピリジル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・1-(2-ピリジル)-5-プロピル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは、一般式（IIｂ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：
Figure 2006522744
ここで、
R1は、水素、トリハロメチル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルチオ、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアラルキルであり、ここでのアルキル、アリールおよびhetアリール基は独立に１以上のR8で任意に置換され；
R2、R3、R4およびR5は、独立に、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、NR9R10、トリハロメチル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルチオ、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアラルキルであり、ここでのアルキル、アリールおよびhetアリール基は独立に１以上のR8で任意に置換されるか；または
R2が、R3と一緒になって、3〜6の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、またはアリールC1-C6アルキルオキシの少なくとも一つで任意に置換されるか；または
R3が、R4と一緒になって、3〜6の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルオキシの少なくとも一つで任意に置換されるか；または
R4が、R5 と一緒になって、3〜6の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルオキシの少なくとも一つで任意に置換され；
R6は、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボキシC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリール、およびシクロアルキル基は独立に１以上のR11で任意に置換され；
R7は、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボキシC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリール、およびシクロアルキル基は独立に１以上のR11で任意に置換されるか；または
R6およびR7は、それらが結合している窒素と一緒になって、6〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換されると共に、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR8で任意に置換され；
R9およびR10は、独立に、水素、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボキシC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリールおよびシクロアルキル基は独立に１以上のR11で任意に置換されるか；または
R9およびR10は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換されると共に、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR8で任意に置換され；
R8およびR11は、独立に、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、C1-C8アルキル、C1-C6アルキルオキシ、またはアリールオキシである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｂ）のものであり、ここでのR1は水素またはC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル基は１以上のR8で任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｂ）のものであり、ここでのR1は水素である。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｂ）のものであり、ここでのR2、R3、R4およびR5は水素である。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｂ）のものであり、ここでのR3はR4 と一緒になって、3〜6の炭素原子および窒素もしくは酸素から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルオキシの少なくとも一つで任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｂ）のものであり、ここでのR4はR5と一緒になって、3〜6の炭素原子および窒素もしくは酸素から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルオキシの少なくとも一つで任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｂ）のものであり、ここでのR6およびR7はそれらが結合している窒素と一緒になって、6〜10の炭素原子および窒素もしくは酸素から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換され、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR8で任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｂ）のものであり、ここでのR6およびR7はそれらが結合している窒素と一緒になって、6〜10の炭素原子および窒素もしくは酸素から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換され、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR8で任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｂ）のものであり、ここでのR9およびR10はそれらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素もしくは酸素から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換され、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR8で任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは、下記からなる群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：
・ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-イル-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(2-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは、一般式（IIｃ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：
Figure 2006522744
ここで、
R1は、水素、C1-C8アルキル、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、C1-C6SO2、アリールSO2、hetアリールSO2、アリールC1-C6アルキルSO2、またはhetアリールC1-C6アルキルSO2であり、これらの全てが１以上のR8で任意に置換され；
R2およびR5は、独立に、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、C1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリール、アリールアルキル、hetアリール、およびhetアリールアルキル基は独立に１以上のR9で置換され；
R3は水素で且つR4がC(O)NR7R8であるか、またはR3はC(O)NR7R8で且つR4が水素であり；
R6は、水素、ハロ、シアノ、トリハロメチル、NR12R13、C1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリール、アリールアルキル、hetアリール、およびhetアリールアルキル基は独立に１以上のR9で置換され；
R7およびR8は、独立に、C1-C8アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキルおよびhetシクロアルキル基は独立に１以上のR10で任意に置換されるか；または
R7およびR8は、それらが結合している窒素と一緒になって、6〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換されると共に、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR11で任意に置換され；
R9は、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、NR12R13、C(O)NR12R13、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R10およびR11は、独立に、水素、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、C1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールアルキルであり；
R12およびR13は、独立に、水素、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C8アルキルカルボニル、hetアリールカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシC1-C6アルキルであるか；または
R12およびR13は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキル-オキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキル-カルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは、一般式（IIｄ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：
Figure 2006522744
ここで、
R1は、水素、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキル（これらは１以上のR8で任意に置換される）であり；
R2およびR5は、独立に、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、C1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリール、アリールアルキル、hetアリール、およびhetアリールアルキル基は独立に１以上のR8で置換され；
R3は水素で且つR4がC(O)NR6R7であるか；またはR3はC(O)NR6R7で且つR4が水素であり；
R6およびR7は、独立に、C1-C8アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキルおよびhetシクロアルキル基は独立に１以上のR9で任意に置換されるか；または
R6およびR7は、それらが結合している窒素と一緒になって、6〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換されると共に、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR10で任意に置換され；
R8は、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、NR11R12、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R9およびR10は、独立に、水素、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、C1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールアルキルであり；
R11およびR12は、独立に、水素、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキル-カルボキシC1-C6アルキルであるか；または
R11およびR12は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキル-オキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキル-カルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｃ）および（IIｄ）のものであり、ここでのR1は水素、C1-C8アルキル、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、アリールSO2、hetアリールSO2、アリールC1-C6アルキルSO2、またはhetアリールC1-C6アルキルSO2であり、これらの全てが１以上のR8で任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｃ）および（IIｄ）のものであり、ここでのR1は水素、C1-C8アルキル、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキルであり、これらの全てが１以上のR8で任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｃ）および（IIｄ）のものであり、ここでのR1はアリールSO2、hetアリールSO2、アリールC1-C6アルキルSO2、またはhetアリールC1-C6アルキルSO2であり、これらの全てがこれらの全てが１以上のR8で任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｃ）および（IIｄ）のものであり、ここでのR2は水素である。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｃ）および（IIｄ）のものであり、ここでのR3は水素であり、またR4はC(O)NR7R8である。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｃ）および（IIｄ）のものであり、ここでのR3はC(O)NR7R8であり、またR4は水素である。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｃ）および（IIｄ）のものであり、ここでのR5は水素である。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｃ）および（IIｄ）のものであり、ここでのR6は水素、NR12R13、C1-C6アルキル、アリール、またはhetアリールであり、ここでのアルキル、アリールおよびhetアリールは独立に1以上のR9で置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｃ）および（IIｄ）のものであり、ここでのR7およびR8は独立にC1-C8アルキルまたはC3-C10シクロアルキルであり、ここでのアルキルおよびシクロアルキル基は独立に１以上のR10で任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｃ）および（IIｄ）のものであり、ここでのR7およびR8は、それらが結合している窒素と一緒になって、6〜10の炭素原子および窒素もしくは酸素から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換され、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR11で任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｃ）および（IIｄ）のものであり、ここでのR9は水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、NR12R13、C(O)NR12R13、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニルである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｃ）および（IIｄ）のものであり、ここでのR10およびR11は独立に水素、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、C1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールアルキルである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｃ）および（IIｄ）のものであり、ここでのR11およびR12は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素もしくは酸素から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキル-オキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキル-カルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つ出任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは、下記からなる群から選択される化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：
・1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・1-ベンジル-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(1H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは、下記からなる群から選択される化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：
・イソプロピル-2-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・1-ベンジル-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・2-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・2-ヒドロキシメチル-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・2-(4-アミノ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(1H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(2-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(2-アミノ-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(2-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・3-[5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-安息香酸メチルエステル；
・(2-チオフェン-2-イル-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・[2-(2-ニトロ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは、一般式（IIｅ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：
Figure 2006522744
ここで、
Xは、酸素または(CR1R2)nであり；
R1、R2、R3、およびR4は、水素、C1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールC1-C6アルキル（これらは独立に１以上のR8で任意に置換される）であるか；または
R1とR3またはR4の何れかとが一緒になって、4〜8の炭素原子を含む飽和または部分的に飽和された環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルの少なくとも一つで任意に置換されるか；または
R1とR3またはR4の何れかとが、単結合と一緒になって炭素−炭素二重結合を形成しており；
R5は、１以上のR9で任意に置換されたC1-C8アルキルであり；
R6は、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキル およびhetシクロアルキル基は独立に１以上のR9で任意に置換されるか；または
R5 およびR6 は、それらが結合している窒素と一緒になって、6〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで置換されると共に、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR10で任意に置換され；
R7は、水素、ハロ、ニトロ、NR12R13、シアノ、トリハロメチル、C1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリール、hetアリールC1-C6アルキル、hetアリールオキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルオキシ（これらは１以上のR11で任意に置換される）であり；
R8およびR9 は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、NR12R13、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R10 は、水素、C1-C8アルキル、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシであり；
R11 は、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、C1-C8アルキル、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、またはhetアリールオキシであり；
R12およびR13は、独立に、水素、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシカルボニルであるか；または
R12およびR13は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、または アリールC1-6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換され；
ｎは、1または2である。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｅ）のものであるが、ここでのXは(CR1R2)nであり、ここでのR1、R2およびnは上記で定義した通りである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｅ）のものであるが、ここでのnは1である。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｅ）のものであるが、ここでのXは酸素である。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｅ）のものであるが、ここでのR1、R2、R3、およびR4は独立に、１以上のR8で任意に置換される水素、C1-C6アルキルまたはアリールC1-C6アルキルである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｅ）のものであるが、ここでのR1とR3もしくはR4の何れかとが単結合と一緒になって炭素-炭素二重結合を形成する。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｅ）のものであるが、ここでのR5は１以上のR9で任意に置換されたC1-C8アルキルである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｅ）のものであるが、ここでのR6はC3-C10シクロアルキルまたはC3-C10hetシクロアルキルであり、その夫々が１以上のR9で任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｅ）のものであるが、ここでのR6は、１以上のR9で任意に置換されるC3-C10シクロアルキルである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｅ）のものであるが、ここでのR5およびR6は、それらが結合している窒素と一緒になって、6〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換され、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR10で任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｅ）のものであるが、ここでのR7は水素、ハロ、NR12R13、トリハロメチル、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、またはhetアリールオキシ（これらは独立に１以上のR11で任意に置換される）である。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｅ）のものであるが、ここでのR8およびR9は独立に水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、またはNR12R13である。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｅ）のものであるが、ここでR10は水素またはC1-C8アルキルである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｅ）のものであるが、ここでの二環系は、１以上のC1-C6アルキルで任意に置換された6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタンである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｅ）のものであるが、ここでの二環系は1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン.
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは、下記からなる群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：
・2,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・2,5-ジメチル-3-フェニル-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・2,2-ジメチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・2-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(2,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-イル)-(2,4,4-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・4-メトキシ-2-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・2-メチル-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(2-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・クロマン-8-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは、下記からなる群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、そのプロドラッグ、またはその何れかの互変異性体である：
・2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・2-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・2-メチル-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(2,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-イル)-(2,4,4-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・4-メトキシ-2-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・2,2-ジメチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(2-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・クロマン-8-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは、一般式（IIｆ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：
Figure 2006522744
ここで、
R1は、水素、C1-C8アルキル、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキル（これらは１以上のR9で任意に置換される）であり；
R2、R3、R4、R5 およびR6は、独立に、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、カルボキシ、N(R12R13)、 C(O)NR7R8、C1-C8アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、N(R12R13)C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、アリールオキシ、アリールオキシC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシ、hetアリール、hetアリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールオキシC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリール、アリールアルキル、hetアリールおよびhetアリールアルキル基は独立に１以上のR9で置換され；
R7は、水素、またはC1-C8アルキル（１以上のR10で任意に置換される）であり；
R8は、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキルであり、ここでのシクロアルキルおよびhetシクロアルキル基は独立に１以上のR10で任意に置換されるか；または
R7およびR8は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキル-オキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換されると共に、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR11で任意に置換され；
R9は、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、NR12R13、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R10およびR11は、独立に、水素、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、C1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールアルキルであり；
R12およびR13は、独立に、水素、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C3-C10シクロアルキルカルボニル、C3-C10hetシクロアルキルカルボニル、またはC3-C10シクロアルキルC1-C6アルキルカルボニルであり、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR11で任意に置換されると共に、ここでのR11は上記で定義した通りであるか；または
R12およびR13は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキル-オキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキル-カルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｅ）の化合物、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：但し、
R1は、水素、C1-C8アルキル、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキル（これらは１以上のR9で任意に置換される）であり；
R2およびR5は、独立に、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、アリールオキシ、アリールオキシC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリール、アリールアルキル、hetアリール およびhetアリールアルキル基は独立に１以上のR9で置換され；また
R3はC(O)NR7R8で且つR4が水素であるか；またはR3は水素で且つR4がC(O)NR7R8であり；
R6は、C1-C8アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、N(R12R13)C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリールオキシC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシ、またはアリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキルであり；
R7は、１以上のR10で任意に置換されたC1-C8アルキルであり；
R8は、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキルであり、ここでのシクロアルキルおよびhetシクロアルキル基は独立に１以上のR10で任意に置換されるか；または
R7およびR8は、それらが結合している窒素と一緒になって、6〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキル-オキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換されると共に、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR11で任意に置換され；
R9は、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、NR12R13、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R10およびR11は、独立に、水素、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、C1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールアルキルであり；
R12およびR13は、独立に、水素、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C3-C10シクロアルキルカルボニル、C3-C10hetシクロアルキルカルボニル、またはC3-C10シクロアルキルC1-C6アルキルカルボニルであるか；または
R12およびR13は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキル-オキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキル-カルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｆ）のものであるが、ここでのR2はC(O)NR7R8であり、またR3、R4およびR5は水素であり、R7およびR8は上記で定義した通りである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｆ）のものであるが、ここでのR3はC(O)NR7R8であり、R2、R4 およびR5は水素であり、R7およびR8は上記で定義した通りである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｆ）のものであるが、ここでのR4はC(O)NR7R8であり、R2、R3およびR5は水素であり、R7およびR8は上記で定義した通りである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｆ）のものであるが、ここでのR5はC(O)NR7R8であり、R2、R3およびR4は水素であり、R7およびR8は上記で定義した通りである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｆ）のものであるが、ここでのR6はC(O)NR7R8であり、R7およびR8は上記で定義した通りである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｆ）のものであるが、ここでのR3はC(O)NR7R8であり、R4は水素であり、R7およびR8は上記で定義した通りである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｆ）のものであるが、ここでのR3は水素であり、R4はC(O)NR7R8であり、R7およびR8は上記で定義した通りである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｆ）のものであるが、ここでのR8はC3-C10シクロアルキル、またはC3-C10hetシクロアルキルであり、これらの各々は１以上のR10で任意に置換され、ここでのR10は上記で定義した通りである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｆ）のものであるが、ここでのR7およびR8は、それらが結合している窒素と一緒になって、6〜10の炭素原子および窒素もしくは酸素から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキル-オキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換され、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR11で任意に置換され、ここでのR11は上記で定義した通りである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｆ）のものであるが、ここでの二環系は１以上のC1-C6アルキルで任意に置換された6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタンである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｆ）のものであるが、ここでの二環系は1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタンである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは、下記からなる群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：
・(1H-インドール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・1H-インドール-6-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(1H-インドール-7-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(1H-インドール-6-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・1H-インドール-6-カルボン酸アダマンタン-2-イルアミド；
・(6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-(1H-インドール-6-イル)-メタノン；
・1H-インドール-6-カルボン酸(8-メチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル)-アミド；
・1H-インドール-5-カルボン酸アダマンタン-2-イルアミド；
・(6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-(1H-インドール-5-イル)-メタノン；
・(1H-インドール-4-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(1H-インドール-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(1H-インドール-2-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナ-3-イル)-(1H-インドール-3-イル)-メタノン；
・1-メチル-1H-インドール-3-カルボン酸シクロヘプチルアミド；
・1-メチル-1H-インドール-3-カルボン酸アダマンタン-1-イルアミド；
・(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナ-3-イル)-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-メタノン；
・(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・1-メチル-1H-インドール-3-カルボン酸(3-ヒドロキシ-アダマンタン-1-イル)-アミド；
・1-メチル-1H-インドール-3-カルボン酸アゼパン-1-イルアミド；
・1-メチル-1H-インドール-3-カルボン酸(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミド；
・(4-ベンジル-ピペリジン-1-イル)-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-メタノン；
・1-メチル-1H-インドール-3-カルボン酸(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-アミド；
・1-メチル-1H-インドール-3-カルボン酸(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-アミド；
・(1-シクロプロピルメチル-6-フルオロ-1H-インドール-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-メタノン；
・(5-ベンジルオキシ-1H-インドール-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(5H-[1,3]ジオキソールo[4,5]インドール-7-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(5-クロロ-1H-インドール-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(6-トリフルオロメチル-1H-インドール-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(6-メチル-1H-インドール-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(6-ニトロ-1H-インドール-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(5-メトキシ-1H-インドール-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(6-フルオロ-1H-インドール-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(6-メトキシ-1H-インドール-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(7-ニトロ-1H-インドール-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(1H-インドール-4-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・2-(1H-インドール-3-イル)-1-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-エタノン；
・1-(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナ-3-イル)-2-(1H-インドール-3-イル)-エタノン；
・1-(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナ-3-イル)-2-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-エタノン；
・2-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-1-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-エタノン；
・[3-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-6-イルオキシ]-酢酸tert-ブチルエステル；
・6-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸；
6-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸エチルエステル；
5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸エチルエステル；
・4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸；
・4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸エチルエステル；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸エチルエステル；
・4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸；
・4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸エチルエステル；
・[3-(ピペリジン-1-カルボニル)-1H-インドール-5-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸シアノメチルアミド；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸ベンジルアミド；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸ジメチルアミド；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸アリルアミド；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸(2-ジメチルアミノ-エチル)-メチルアミド；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸(2-メトキシ-エチル)-アミド；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸4-メトキシ-ベンジルアミド；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミド；
・[3-(2-メトキシメチル-ピロリジン-1-カルボニル)-1H-インドール-5-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・[3-(2,6-ジメチル-モルホリン-4-カルボニル)-1H-インドール-5-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸(1,1-ジオキソ-テトラヒドロ-チオフェン-3-イル)-アミド；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸[3-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-プロピル]-アミド；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸4-トリフルオロメチル-ベンジルアミド；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸(フラン-2-イルメチル)-アミド；
・[3-(2,3,5,6-テトラヒドロ-[1,2']ビピラジニル-4-カルボニル)-1H-インドール-5-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸(2H-テトラゾール-5-イルメチル)-アミド；
・[3-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-5-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・3-{[5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸エチルエステル；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸(4-メトキシ-フェニル)-アミド；
・3-{[5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸；
・アゼパン-1-イル-(1H-インドール-5-イル)-メタノン；
・1H-インドール-5-カルボン酸ジベンジルアミド；
・(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナ-3-イル)-(1H-インドール-5-イル)-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペリジン-1-イル)-(1H-インドール-5-イル)-メタノン；
・8-(1H-インドール-5-カルボニル)-1-フェニル-1,3,8-トリアザスピロ[4.5]デカン-4-オン；
・[4-(4-クロロ-フェニル)-4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル]-(1H-インドール-5-イル)-メタノン；
・1-[1-(1H-インドール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イル]-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン；
・(4-tert-ブチル-ピペリジン-1-イル)-(1H-インドール-5-イル)-メタノン；
・1-(1H-インドール-5-カルボニル)-4-フェニル-ピペリジン-4-カルボニトリル；
・(1H-インドール-5-イル)-(4-フェニル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(5-ベンジル-2,5-ジアザザ[2.2.1]ヘプタ-2-イル)-(1H-インドール-5-イル)-メタノン；
・(1H-インドール-5-イル)-(4-ピロリジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・1H-インドール-5-カルボン酸(5-ヒドロキシ-1,3,3-トリメチル-シクロヘキシルメチル)-アミド；
・1H-インドール-5カルボン酸(3,4-ジヒドロスピロ(1H-インデン-1,4-ピペリジン)-アミド；
・(3-メタンスルホンイルメチル-1H-インドール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(3-ジメチルアミノメチル-1H-インドール-6-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・1-{3-アセチル-2-[5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-イル]-2,3-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル}-エタノン；
・1-エチル-3-[5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-イル]-ピロリジン-2,5-ジオン；
・(3-チアゾール-2-イル-1H-インドール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(3-Iodo-1H-インドール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・6-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボニトリル；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボニトリル；
・6-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸アミド；
・[3-(2H-テトラゾール-5-イル)-1H-インドール-6-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・N-[3-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-7-イル]-アセタミド；
・(1-ベンゼンスルホニル-1H-インドール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(1-ベンゼンスルホニル-2-メチル-1H-インドール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(1-メチル-1H-インドール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(1-ベンジル-1H-インドール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・[6-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-インドール-1-イル]-酢酸エチルエステル；
・[1-(2-エトキシ-エチル)-1H-インドール-6-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・{1-[2-(2-メトキシ-エトキシ)-エチル]-1H-インドール-6-イル}-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・3-[5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-インドール-1-イル]-プロピオン酸エチルエステル；
・(1-フェネチル-1H-インドール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・[1-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-1H-インドール-5-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・2-[5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-インドール-1-イル]-アセタミド；
・[1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジル)-1H-インドール-5-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・3-[5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-インドール-1-イルメチル]-安息香酸メチルエステル；
・4-[5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-インドール-1-イルメチル]-ベンゾニトリル。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは、一般式（IIｇ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：
Figure 2006522744
ここで、
Xは、NR4、SまたはOであり；
R1およびR2は、独立に、水素、ハロ、シアノ、トリハロメチル、C1-C6アルキル、または C1-C6アルキルオキシであり、ここでのアルキル基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R3は、水素、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルチオ、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールアルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキル、アリール、hetアリール、およびhetアリールアルキル基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R4は、水素、C1-C8アルキル、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、hetアリールC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロ-アルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボキシC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリール、hetアリール、シクロアルキル、およびhetシクロアルキル基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R5は水素であり、且つR6はヒドロキシで任意に置換されたアダマンチルアダマンチル、C1-C6アルキルオキシ、アリール、アリールC1-C6アルキル、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリール、hetアリールオキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルオキシであり、ここでのアルキル、アリール、およびhetアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換されるか；または
R5およびR6は、それらが結合している窒素と一緒になって、6〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールアルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、または アリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換されると共に、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R7は、独立に、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、NR9R10、シアノ、COOR8、CONR9R10、C1-C8アルキル、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールオキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルオキシであり；
R8は、水素、C1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールアルキルであり、ここでのアルキル、アリール、およびhetアリールアルキル基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R9 およびR10は、独立に、水素、C1-C8アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキルおよびhetシクロアルキル基は独立に１以上のR7で任意に置換され；または
R9およびR10は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシ の少なくとも一つで任意に置換されると共に、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR11で任意に置換され；
R11は、水素、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、C1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールアルキルである。
上記式（IIｇ）におけるR4の定義において、hetシクロアルキルは7-アザ[2,2,1]ビシクロヘプタンであることはできない。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｇ）の化合物、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：但し、
Xは、NR4、SまたはOであり；
R1およびR2は、独立に、水素、ハロ、シアノ、トリハロメチル、C1-C6アルキル、またはC1-C6アルキルオキシであり、ここでのアルキル基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R3は、水素、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルチオ、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールアルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキル、アリール、hetアリール、およびhetアリールアルキル基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R4は、水素、C1-C8アルキル、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボキシC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリール、hetアリール、シクロアルキル、およびhetシクロアルキル基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R5は水素であり、またR6は、ヒドロキシで任意に置換されたアダマンチル、C1-C6アルキルオキシ、アリール、アリールC1-C6アルキル、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリール、hetアリールオキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルオキシであり、ここでのアルキル、アリールおよびhetアリール基は独立に１以上の R7で任意に置換されるか；または
R5およびR6は、それらが結合している窒素と一緒になって、5〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールアルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換されると共に、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R7は、独立に、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、NR5R6、シアノ、COOR8、CONR5R6、C1-C8アルキル、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、またはhetアリールオキシであり；
R8は、水素、C1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールアルキルであり、ここでのアルキル、アリール およびhetアリールアルキル基は独立に１以上のR7で任意に置換される：
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｇ）のものであるが、ここでのXはNR4またはSであり、R4は上記で定義した通りである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｇ）のものであるが、ここでのXはOである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｇ）のものであるが、ここでのXはSである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｇ）のものであるが、ここでのXはNR4であり、R4は上記で定義した通りである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｇ）のものであるが、ここでのR1およびR2は独立に水素、ハロ、トリハロメチル、またはC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル基は独立に１以上のR7で任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｇ）のものであるが、ここでのR3は水素、C1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールアルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキル、アリール、hetアリール、およびhetアリールアルキル基は独立に１以上のR7で任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｇ）のものであるが、ここでのR4は水素、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、hetアリールC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリール、hetアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｇ）のものであるが、ここでのR5およびR6は、それらが結合している窒素と一緒になって4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールアルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換され、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミド類またはそのプロドラッグは一般式（IIｇ）のものであるが、ここでのR5およびR6は、それらが結合している窒素と一緒になってアゼパン、アゾカン、6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン、3-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン、2-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン、3-オキサ-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン、6-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナン、3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナン、4-アザ-トリシクロ[4.3.1.13,8]ウンデカンである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミドまたはそのプロドラッグは、下記からなる群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：
・(4-メチル-2-フェニル-チアゾール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(4-メチル-2-ピラジン-2-イル-チアゾール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・[4-メチル-2-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-チアゾール-5-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナ-3-イル)-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-メタノン；
・(1H-イミダゾール-4-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナ-3-イル)-(4-メチル-2-フェニル-チアゾール-5-イル)-メタノン；
・2,4-ジメチル-チアゾール-5-カルボン酸シクロヘプチルアミド；
・アゼパン-1-イル-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-メタノン；
・2,4-ジメチル-チアゾール-5-カルボン酸アダマンタン-1-イルアミド；
・(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナ-3-イル)-(1H-イミダゾール-4-イル)-メタノン；
・2,4-ジメチル-チアゾール-5-カルボン酸(3-ヒドロキシ-アダマンタン-1-イル)-アミド。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換アミドまたはそのプロドラッグは、下記からなる群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：
・(1-メチル-1H-イミダゾール-4-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・[1-(6-メチル-ピリジン-2-イル)-1H-イミダゾール-4-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・[1-(4-クロロ-ベンジル)-5-メチル-1H-イミダゾール-4-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは、次式（III）の化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその互変異性体である：
Figure 2006522744
ここで、
R1は、C5-C10シクロアルキル、C5-C10hetシクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのシクロアルキル、hetシクロアルキル、アリール、hetアリール およびアリールアルキル基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R2およびR3は、独立に、水素、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、アリールオキシ、hetアリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルオキシであり、ここでのアルキル、アリール、hetアリール、アリールアルキル、およびhetアリールアルキル基は独立に１以上のR8で任意に置換されるか；または
R2およびR3は、それらが結合している窒素と一緒になって、3〜6の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルオキシの少なくとも一つで任意に置換され；
R4およびR5は、独立に、水素、ハロ、ヒドロキシ、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルキルオキシ、アリール、hetアリール、アリールオキシC1-C6アルキル、アリールオキシアリール、hetアリールオキシアリール、アリールオキシhetアリール、hetアリールオキシhetアリール、またはアリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール およびhetアリール基は独立に１以上のR9で任意に置換されるか；または
R4およびR5は、それらが結合している窒素と一緒になって、5〜8の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、NR10R11、ハロ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換されるか；または
R4とR2もしくはR3とが一緒になって、1〜4の炭素原子を含む飽和または部分的に飽和されたブリッジを形成しており、該ブリッジはC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルの少なくとも一つで任意に置換されることができ；
R6は、水素、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであるか；または
R6およびR4もしくはR5は、それらが結合している炭素原子と一緒になって5〜8の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された、または芳香族の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、NR10R11、ハロ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換され；
R7およびR8は、独立に、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、アリールオキシ、hetアリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリールオキシC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキル-カルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R9は、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、C1-C6アルキル、メチレンジオキソ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、アリール、アリールC1-C6アルキル、アリールオキシ、NR10R11 、またはアリールオキシC1-C6アルキルであり、ここでのアリール基は１以上のR12で任意に置換され；
R10およびR11は、独立に、水素、C1-C6アルキル、アリール or アリールC1-C6アルキル であり、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR13で任意に置換されるか；または
R10およびR11は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキル-カルボキシの少なくとも一つで任意に置換され；
R12は、オキソまたはハロであり；
R13は、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、NR14R15、メチレンジオキソ、トリハロメチル、またはトリハロメトキシであり；
R14およびR15は、独立に、水素、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり；
Aは、単結合、二重結合または三重結合であり；
Xは、化学結合、(CR16R17)n、またはNR10であり、ここでのR16およびR17は独立に水素、オキソ、またはC1-C6アルキルであるか；または
Xは、R2もしくはR3と一緒になって二重結合であり；
Yは、CR18または窒素であり、ここでのR18は水素、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであるか；または
R18とR2もしくはR3の何れかが一緒になって、1〜4の炭素原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルの少なくとも一つで任意に置換されるか；または
R18とR2もしくはR3の何れかおよびR4もしくはR5の何れかとが一緒になって、一つの8〜12の炭素原子を含む一つの共通の炭素原子を有する飽和または部分低に飽和した環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル 、またはhetアリールC1-C6アルキルの少なくとも一つで任意に置換されることができ；
ｎは、0、1または2である。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（III）のものであり、ここでのR1はC5-C10シクロアルキル、C5-C10hetシクロアルキル、アリール、hetアリール、またはアリールC1-C6アルキルであり、ここでのシクロアルキル、hetシクロアルキル、アリール、hetアリール およびアリールアルキル基は独立に１以上のR7で任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（III）のものであり、ここでのR1はC5-C10シクロアルキル、C5-C10hetシクロアルキル、アリールであり、ここでのシクロアルキル、hetシクロアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（III）のものであり、ここでのR1は１以上のR7で任意に置換されるC5-C10シクロアルキルである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（III）のものであり、ここでのR1は１以上のR7で任意に置換されるC5-C10hetシクロアルキルである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（III）のものであり、ここでのR1は１以上のR7で任意に置換されるアリールである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（III）のものであり、ここでのR1は１以上のR7で任意に置換されるhetアリールである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（III）のものであり、ここでのR1は１以上のR7で任意に置換されるアリールC1-C6アルキルである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（III）のものであり、ここでのR2およびR3は独立に水素またはC1-C6アルキルである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（III）のものであり、ここでのR2およびR3は、それらが結合している炭素原子と一緒になって3〜6の炭素原子および窒素もしくは酸素から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルオキシの少なくとも一つで任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（III）のものであり、ここでのR4およびR5は独立に水素、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシC1-C6アルキルであり、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR9で任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（III）のものであり、ここでのR4およびR5は、それらが結合している炭素原子と一緒になって5〜8の炭素原子および窒素もしくは酸素から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環系を形成しており、該環系は少なくとも一つのC1-C6アルキルで任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（III）のものであるが、ここでのR4とR2またはR3の何れかとは一緒になって、1〜4の炭素原子を含む飽和または部分的に飽和されたブリッジを形成しており、該ブリッジはC1-C6アルキルまたはアリールC1-C6アルキルの少なくとも一つで任意に置換されることができる。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（III）のものであるが、ここでのR6は水素またはC1-C6アルキルである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（III）のものであるが、ここでのR6とR4またはR5の何れかとは、それらが結合している炭素原子と一緒になって5〜8の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された、または芳香族の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、ハロ、トリハロメチル、C1-C6アルキルオキシ、またはアリールC1-C6アルキルオキシの少なくとも一つで任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（III）のものであるが、ここでのR7およびR8は独立に水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、アリールオキシ、hetアリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリールオキシC1-C6アルキル、またはアリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキルである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（III）のものであるが、ここでのR9は水素である。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（III）のものであるが、ここでのAは二重結合または芳香族結合であり；Xは(CR16R17)n、R16およびR17は独立に水素またはC1-C6アルキルであり、nは1であり；YはCR18、R18は水素、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり；R6とR4またはR5の何れかとは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、6個の炭素原子を含む芳香族環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、NR10R11、ハロ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（III）のものであるが、ここでのAは二重結合または芳香族結合である。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（III）のものであるが、ここでのXは(CR16R17)nであり、R16およびR17は独立に水素またはC1-C6アルキルであり、nは1である。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（III）のものであるが、ここでのYはCR18であり、R18は水素、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは、下記からなる群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である:
・3-(2-ブロモ-フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-フェニル-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン；
・(2-メトキシ-ベンジル)-(3-フェニル-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-b]ピリダジン-6-イル)-アミン；
・3-(2-フルオロ-フェニル)-5-(4-メトキシ-フェノキシ)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-c]キナゾリン；
・3-フェニル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-(4-クロロ-フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-(3-クロロ-フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-(3,4-ジクロロ-フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・5,5-ジメチル-3-チオフェン-2-イル-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン；
・3-(2-クロロ-フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・5,5-ジメチル-3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン；
・3-フラン-2-イル-5,5-ジメチル-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン；
・3-(3-ブロモ-フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-(4-ブロモ-フェニル)-5,5-ジメチル-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン；
・4-(5,5-ジメチル-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン-3-イル)-フェノール；
・3-(4-メトキシ-フェニル)-5,5,8,9-テトラメチル-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン；
・5,5-ジメチル-3-フェニル-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン；
・3-(5,5-ジメチル-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン-3-イル)-フェノール；
・5,5-ジメチル-3-p-トリル-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン；
・5,5-ジメチル-3-チオフェン-2-イル-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン；
・7,10-ジメトキシ-5,5-ジメチル-3-フェニル-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン；
・3-(2,4-ジクロロ-フェニル)-6,6-ジメチル-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリミジン；
・2-(6,6-ジメチル-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリミジン-3-イル)-フェノール；
・3-(2-クロロ-フェニル)-6,6-ジメチル-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリミジン；
・4-ベンジル-3,5-ジ-p-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-p-トリル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-(4-メトキシ-フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-ピリジン-4-イル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-(4-ブロモ-フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-フラン-2-イル-5,5,8,9-テトラメチル-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン；
・6,6-ジメチル-3-(2-ニトロ-フェニル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリミジン；
・3-(2,4-ジクロロ-フェニル)-5,5-ジメチル-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（IIIａ）の化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：
Figure 2006522744
ここで、
R1は、アリールまたはhetアリールであり、ここでのアリールおよびhetアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R2およびR3は、それらが結合している原子と一緒になって、C5-C10シクロアルキルまたは C5-C10hetシクロアルキルを形成しており、ここでのシクロアルキルおよびhetシクロアルキル環は独立に１以上のR8で任意に置換されるか；または
R2およびR3 は、星印(*)でマークした炭素原子において下記の環システムの一つに結合され、
Figure 2006522744
ここでの環系は独立に１以上のR8で任意に置換され；
R7は、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、アリールオキシ、hetアリールオキシ、NR9R10、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリールオキシC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキル-カルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R8は、水素、C1-C6アルキル、ハロ、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、NR9R10、トリハロメチル、トリハロメトキシ、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R9およびR10は、独立に、水素、C1-C6アルキル、アリール、またはアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR11で任意に置換されるか；または
R9およびR10は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換され；
R11は、C1-C6アルキル、オキソ、またはハロであり；
Xは、(CR12R13)nであり、ここでのR12およびR13は独立に水素、オキソ、ヒドロキシまたはC1-C6アルキルであり；
ｎは、1または2である。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（IIIａ）のものであり、ここでのR1は上記で定義したR7で任意に置換されるアリールである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（IIIａ）のものであり、ここでのR1は上記で定義したR7で任意に置換されるフェニルである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（IIIａ）のものであり、ここでのR2およびR3は、星印（*）でマークした炭素原子において以下の環系の一つに結合され、
Figure 2006522744
ここでの環系は独立に１以上の上記で定義したR8で任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（IIIａ）のものであり、ここでのR7は水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリールオキシC1-C6アルキル、まあはアリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキルである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（IIIａ）のものであり、ここでのR8は水素、C1-C6アルキル、またはハロである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（IIIｂ）の化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：
Figure 2006522744
ここで、
R1は、アリールまたはhetアリールであり、ここでのアリールおよびhetアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R7は、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、アリールオキシ、hetアリールオキシ、NR9R10、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリールオキシC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキル-カルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R9およびR10は、独立に、水素、C1-C6アルキル、アリール、またはアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR11で任意に置換されるか；または
R9およびR10は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6aアルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換され；
R11は、C1-C6アルキル、オキソまたはハロである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（IIIｂ）のものであり、ここでのR1は上記で定義したR7で任意に置換されるアリールである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（IIIｂ）のものであり、ここでのR1は上記で定義したR7で任意に置換されるフェニルである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（IIIｂ）のものであり、ここでのR1はオルト位で置換されるフェニルである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（IIIｂ）のものであり、ここでのR1はオルト位およびパラ位の両方で置換されるフェニルである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（IIIｂ）のものであり、ここでのR7はハロ、ヒドロキシ、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、アリールオキシ、hetアリールオキシ、NR9R10、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリールオキシC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、またはhetアリールC1-C6アルキルカルボニルであり；ここでのR9およびR10は上記で定義した通りである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（IIIｂ）のものであり、ここでのR7はC1-C6アルキルオキシ、トリハロメトキシ、アリールオキシ、hetアリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリールオキシC1-C6アルキル、またはアリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキルである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記縮合1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは、下記からなる群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：
・3-(2-ブロモ-フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-(2-フェノキシメチル-フェニル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン-9-オン；
・3-(2-フェノキシメチル-フェニル)-6,7,8,9,10,11-ヘキサヒドロ-5H-5,9:7,11-ジメタノ[1,2,4]トリアゾロ[4.3-a]アゾニン；
・3-(5-ブロモ-ピリジン-3-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-(5-ヘキサ-1-イニル-ピリジン-3-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-(6-クロロ-ピリジン-3-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-(6-モルホリン-4-イル-ピリジン-3-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-ピリジン-3-イル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-(2-ベンジルオキシメチル-フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-5,9-メタノ[1,2,4]トリアゾロ[4.3-a]アゼピン；
・3-フェニル-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記アルファ-アミノケトン類またはそのプロドラッグは一般式（IV）の化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：
Figure 2006522744
ここで、
R1およびR2は、独立に、水素、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10 het-シクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリールおよびhetアリール基は独立に１以上のR6で任意に置換されるか；または
R1およびR2は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜8の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキル-オキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキル-カルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換され；
R3およびR4は、独立に、水素、C1-C6アルキル、C1-C6アルケニル、C1-C6アルキニル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、およびhetアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R5は、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、アリール、またはhetアリールであり、ここでのアリール、hetアリール、シクロアルキル、およびhetシクロアルキル基は独立に１以上のR8で任意に置換されるか；または
R3およびR5は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリール-カルボキシ、hetアリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換されるか；または
R2、R3 およびR5は、それらが結合している原子と一緒になって、6〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキル-オキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリール-カルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換され；
R6は、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、アダマンチル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、NR9R10、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R7およびR8は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、NR9R10、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキル-カルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシであり、ここでのアリールおよびhetアリール基は独立にC3-C10シクロアルキルまたはC3-C10hetシクロアルキルで任意に置換され；
R9およびR10は、独立に、水素、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10 hetシクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであるか；または
R9およびR10は、それらが結合している窒素と一緒になって、5〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記アルファ-アミノケトン類またはそのプロドラッグは、下記からなる群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、光学異性体、光学異性体の混合物、ラセミ混合物、またはその互変異性体である：
・1-アダマンタン-1-イル-2-モルホリン-4-イル-エタノン；
・1-アダマンタン-1-イル-2-ベンジルアミノ-プロパン-1-オン；
・1-アダマンタン-1-イル-2-ベンジルアミノ-エタノン；
・2-ピロリジン-1-イル-1-(3-p-トリル-アダマンタン-1-イル)エタノン；
・1-アダマンタン-1-イル-2-モルホリン-4-イル-プロパン-1-オン；
・1-[4-(5-アダマンタン-1-イル-[1,2,3]トリアゾール-1-イル)-フェニル]-2-フェニルアミノ-エタノン；
・6-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-8-ベンジル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-2-オン；
・2-tert-ブチルアミノ-1-(3-p-トリル-アダマンタン-1-イル)エタノン；
・2-モルホリン-4-イル-1-(3-p-トリル-アダマンタン-1-イル)エタノン；
・1-アダマンタン-1-イル-2-[4-(4-ニトロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]エタノン。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（V）の化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：
Figure 2006522744
ここで、
Xは、OまたはSであり；
R1は、水素、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C10シクロアルキル、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、R4R5NカルボニルC1-C6アルキル、アリールカルボニルC1-C6アルキル、hetアリールカルボニルC1-C6アルキルであり：ここでのアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、およびhetアリール基は独立に１以上のR6で任意に置換され；
R2は、C1-C6アルキル、C1-C6アルケニル、アリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり；ここでのアルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、およびhetアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R3は、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、アリールR8C1-C6アルキル、またはhetアリールR8C1-C6アルキルであり；ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリール、およびhetアリール基は独立に１以上のR9で任意に置換され；
R4およびR5は、独立に、水素、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C5-C8hetシクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり；ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールアルキル、またはhetアリールアルキル基は独立に１以上のR11で任意に置換されるか；または
R4およびR5は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキル-カルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換され；
R6、R7、R9およびR11は、独立に、水素、ハロ、NO2、NH2、シアノ、NR4R5、CONR4R5、トリハロメチル、トリハロメトキシ、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルSO2、R15R16NSO2、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、hetアリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニルNR15、カルボキシC1-C6アルキル、またはカルボキシアリールC1-C6アルキルであり；
R8は、酸素、NR10、C(=O)NR10、またはSOnNR10で、ここでのnは1または2であり；
R10は、水素、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり；
R15およびR16は、独立に、水素、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C5-C8hetシクロアルキル、アリール、またはhetアリールであり；ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリール、またはhetアリール基は独立に１以上のR11で任意に置換されるか；または
R15およびR16は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜8の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキル-カルボキシの少なくとも一つで任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（V）の化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含む光学異性体の混合物、またはその互変異性体であるである：但し、
Xは、OまたはSであり；
R1は、水素、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、NR4R5カルボニルC1-C6アルキル、アリールカルボニルC1-C6アルキル、hetアリールカルボニルC1-C6アルキルであり；ここでのアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、およびhetアリール基は独立に１以上のR6で任意に置換され；
R2は、C1-C6アルキル、C1-C6アルケニル、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり；ここでのアルキル、アルケニル、アリールおよびhetアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R3は、C5-C8シクロアルキル、C5-C8hetシクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、アリールR8C1-C6アルキル、またはhetアリールR8C1-C6アルキルであり；ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリールおよびhetアリール基は独立に１以上のR9で任意に置換され；
R4およびR5は、独立に、水素、C1-C6アルキル、C5-C10シクロアルキル、C5-C8hetシクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり；ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールアルキル、またはhetアリールアルキル基は独立に１以上のR11で任意に置換されるか；または
R4およびR5は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキル-カルボキシの少なくとも一つで任意に置換され；
R6、R7、R9およびR11は、独立に、水素、ハロ、NO2、NH2、シアノ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、SO2NR15R16、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、hetアリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニルNR15、カルボキシC1-C6アルキル、またはカルボキシアリールC1-C6アルキルであり；
R8は、酸素、NR10、C(=O)NR10、またはSOnNR10で；ここでのnは1または2であり；
R10は、水素、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり；
R15およびR16は、独立に、水素、C1-C6アルキル、C5-C10シクロアルキル、C5-C8hetシクロアルキル、アリール、またはアリールであり；ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリール、またはhetアリール基は独立に１以上のR11で任意にちかんされるか；または
R15およびR16は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜8の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキル-カルボキシの少なくとも一つで任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（V）のものであり、ここでのXはOである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（V）のものであり、ここでのXはSである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（V）のものであり、ここでのR1はアリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、R4R5NカルボニルC1-C6アルキル、アリールカルボニルC1-C6アルキル、hetアリールカルボニルC1-C6アルキルであり；ここでのアリールおよびhetアリール基は独立に１以上のR6で任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（V）のものであるが、ここでのR2はC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり；これらの全てが１以上のR7で任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（V）のものであるが、ここでのR3はC3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、アリールR8C1-C6アルキル、またはhetアリールR8C1-C6アルキルであり、ここでの全ての基は独立に１以上のR9で任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（V）のものであるが、ここでのR3はC3-C10hetシクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、アリールR8C1-C6アルキル、またはhetアリールR8C1-C6アルキルであり、ここでの全ての基は独立に１以上のR9で任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（V）のものであるが、ここでのR4およびR5は独立にアリールまたはhetアリールであり、これら両者の基は独立に１以上のR11で任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（V）のものであるが、ここでのR4およびR5は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および0〜2の追加の窒素原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキル-カルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換される。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（V）のものであるが、ここでのR6、R7、R9およびR11は独立に水素、ハロ、NO2、NH2、シアノ、NR4R5、CONR4R5、トリハロメチル、トリハロメトキシ、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルSO2、R15R16NSO2、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、hetアリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニルNR15、カルボキシC1-C6アルキル、またはカルボキシアリールC1-C6アルキルである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（V）のものであるが、ここでのR8は酸素、NR10、C(=O)NR10、またはSOnNR10であり、nは1または2である。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは一般式（V）のものであるが、ここでのR10は水素、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルである。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは、下記からなる群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：
・3-(4-アリル-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-1-(2,4-ジクロロ-ベンジル)-1H-ピリジン-2-オン；
・4-メチル-3-(4-メチル-2-フェニル-チアゾール-5-イル)-5-プロパ-2-イニルスルファニル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-{1-[5-(4-tert-ブチル-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-エチル}-4-クロロ-ベンゼンスルホンアミド；
・4-メチル-3-メチルスルファニル-5-[3-(3-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-チオフェン-2-イル]-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-(4-クロロ-フェニル)-2-(4-メチル-5-チオフェン-3-イルメチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-[4-メチル-5-(2-オキソ-2-フェニル-エチルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-4H-ベンゾ[1,4]チアジン-3-オン；
・3-(4-フルオロ-ベンジルスルファニル)-5-(2-フルオロ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-フルオロ-フェニル)-4-メチル-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-メチル-3-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-5-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-フラン-2-イルメチル-5-メチルスルファニル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-tert-ブチル-フェニル)-5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-フラン-2-イルメチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-メチル-3-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-5-(5-メチル-イソオキサゾール-3-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-フルオロ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-tert-ブチル-ベンジルスルファニル)-4-メチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-メチル-3-(2-メチル-ベンジルスルファニル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-(5-ベンジルスルファニル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル)-4H-ベンゾ[1,4]チアジン-3-オン；
・2-[5-(4-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-4H-ベンゾ[1,4]チアジン-3-オン；
・5-[5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール；
・1-(4-クロロ-フェニル)-2-[4-メチル-5-(4-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-エタノン；
・3-[5-(4-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2-メチル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン；
・3-[5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2,8-ジメチル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン；
・4-アリル-5-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・3-(5-アリルスルファニル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-1-ベンジル-1H-ピリジン-2-オン；
・3-(4-アリル-5-メチルスルファニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-1-(2,4-ジクロロ-ベンジル)-1H-ピリジン-2-オン；
・3-(4-アリル-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-1-(4-クロロ-ベンジル)-1H-ピリジン-2-オン；
・3-(4-アリル-5-プロパ-2-イニルスルファニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-1-(4-クロロ-ベンジル)-1H-ピリジン-2-オン；
・3-(5-アリルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-1-(2,4-ジクロロ-ベンジル)-1H-ピリジン-2-オン；
・1-(2,4-ジクロロ-ベンジル)-3-[4-エチル-5-(2-オキソ-2-フェニル-エチルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-1H-ピリジン-2-オン；
・3-(4-アリル-5-プロパ-2-イニルスルファニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-1-(3,4-ジクロロ-ベンジル)-1H-ピリジン-2-オン；
・4-アリル-5-(4-メチル-2-フェニル-チアゾール-5-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・3-アリルスルファニル-4-メチル-5-(4-メチル-2-フェニル-チアゾール-5-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-アリル-5-[2-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-チアゾール-4-イル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・N-[5-(4-tert-ブチル-ベンジルスルファニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-4-メチル-ベンゼンスルホンアミド；
・4-メチル-3-[3-(4-メチル-ベンジルオキシ)-チオフェン-2-イル]-5-メチルスルファニル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・5-[3-(2,4-ジクロロ-ベンジルオキシ)-チオフェン-2-イル]-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・3-[3-(2,4-ジクロロ-ベンジルオキシ)-チオフェン-2-イル]-4-メチル-5-メチルスルファニル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-メチル-5-[3-(3-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-チオフェン-2-イル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・2-(5-ベンジル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-ヨード-フェニル)-アセタミド；
・3-(5-アリルスルファニル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-2,7-ジメチル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン；
・3-(5-ベンジルスルファニル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-2,7-ジメチル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン；
・3-(5-ベンジルスルファニル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-2-メチル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン；
・4-ブチル-5-(3-クロロ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・4-アリル-5-(3-クロロ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・N-(5-{2-[5-(4-メトキシ-フェニル)-3-チオフェン-2-イル-4,5-ジヒドロ-ピラゾール-1-イル]-2-オキソ-エチルスルファニル}-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル)-ベンズアミド；
・N-(5-{2-[3,5-Bis-(4-メトキシ-フェニル)-4,5-ジヒドロ-ピラゾール-1-イル]-2-オキソ-エチルスルファニル}-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル)-3-メトキシ-ベンズアミド；
・N-(5-{2-[5-(4-メトキシ-フェニル)-3-チオフェン-2-イル-4,5-ジヒドロ-ピラゾール-1-イル]-2-オキソ-エチルスルファニル}-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル)-4-(ピロリジン-1-スルホニル)-ベンズアミド；
・N-(5-{2-[5-(4-メトキシ-フェニル)-3-チオフェン-2-イル-4,5-ジヒドロ-ピラゾール-1-イル]-2-オキソ-エチルスルファニル}-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル)-4-(ピペリジン-1-スルホニル)-ベンズアミド；
・N-(5-{2-[5-(4-メトキシ-フェニル)-3-チオフェン-2-イル-4,5-ジヒドロ-ピラゾール-1-イル]-2-オキソ-エチルスルファニル}-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル)-4-(モルホリン-4-スルホニル)-ベンズアミド；
・4-ベンジル-3-(4-フルオロ-ナフタレン-1-イルメチルスルファニル)-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-アリル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-ナフタレン-1-イル-エタノン；
・1-(4-フルオロ-フェニル)-4-(4-メチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-ブタン-1-オン
2-(4-メチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イル)-エタノン；
・5-(2-カルバゾール-9-イル-エチル)-4-(2-メチル-アリル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・1-(4-メトキシ-フェニル)-2-[4-(2-メチル-アリル)-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-エタノン；
・2-{2-[4-アリル-5-(3-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセチルアミノ}-安息香酸メチルエステル；
・5-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-(2-メチル-アリル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・4-アリル-3-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-5-(3-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-アリル-5-(3-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-(9H-フルオレン-2-イル)-エタノン；
・3-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-アリル-5-(3-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-(4-エチル-フェニル)-エタノン；
・2-(4-アリル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-クロロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[4-アリル-5-(4-tert-ブチル-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-(4-クロロ-フェニル)-エタノン；
・2-(4-アリル-5-フェニルアミノメチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(4-アリル-5-フェノキシメチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・2-(4-アリル-5-フェノキシメチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-ブロモ-フェニル)-エタノン；
・(4-アリル-5-ベンジルスルファニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル)-フェニル-アミン；
・2-(4-アリル-5-ベンゾトリアゾール-1-イルメチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・2-(4-アリル-5-フェニルアミノメチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-クロロ-フェニル)-アセタミド；
・1-(4-メトキシ-フェニル)-2-[4-(2-メチル-アリル)-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-エタノン；
・2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・[5-(2-メトキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-酢酸イソプロピルエステル；
・N-(4-クロロ-フェニル)-2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-メトキシ-フェニル)-アセタミド；
・N-(3-シアノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・N-(4-アセチル-フェニル)-2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・4-[5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-フラン-2-イルメチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・N-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-2-[4-メチル-5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・N-(3-シアノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-2-(4-フラン-2-イルメチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-[2-(4-エチル-5-m-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセチルアミノ]-安息香酸メチルエステル；
・2-(4-メチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-チアゾール-2-イル-アセタミド；
・N-(4-クロロ-フェニル)-2-(4-エチル-5-m-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(4-エトキシ-フェニル)-2-(4-エチル-5-m-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(4-エチル-5-m-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-ブロモ-フェニル)-アセタミド；
・2-{5-[(2,6-ジメチル-フェニルアミノ)-メチル]-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-1-フェニル-エタノン；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-フルオロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・N-(4-Iodo-2-メチル-フェニル)-2-[5-(2-メトキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-エタノン；
・N-(2-ブロモ-4-メチル-フェニル)-2-(4-フラン-2-イルメチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(4-クロロ-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-アセタミド；
・2-[5-[(4-フルオロ-フェニルアミノ)-メチル]-4-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-p-トリル-エタノン；
・2-(5-メチル-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-ナフタレン-1-イル-アセタミド；
・N-(5-エチル-[1,3,4]チアジアゾール-2-イル)-2-(5-メチル-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(5-メチル-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-フェニル-アセタミド；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-酢酸シクロヘキシルエステル；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(3-クロロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-クロロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-m-トリル-アセタミド；
・N-(3-シアノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-2-[5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-メチル-4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・3-ベンジルスルファニル-4-メチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ブチルスルファニル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-エトキシ-フェニル)-アセタミド；
・N-(4-アセチル-フェニル)-2-(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2,4-ジメチル-フェニル)-アセタミド；
・N-(3-ニトロ-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(4-フェネチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-フェニル-アセタミド；
・N-ナフタレン-1-イル-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-酢酸シクロヘキシルエステル；
・1-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・N-(3-シアノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-[5-(4-メトキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-フェニル-エタノン；
・3-ベンジルスルファニル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-(4,5-ジベンジル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-チアゾール-2-イル-アセタミド；
・2-(4-フェネチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-m-トリル-アセタミド；
・2-(4-フェネチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-フェニル-プロピオンアミド；
・3-(5-ベンジルスルファニル-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-ピリジン；
・(4-フェネチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-酢酸エチルエステル；
・2-(4-フェネチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-フェニル-エタノン；
・2-(4-フェネチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-p-トリル-プロピオンアミド；
・1-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-2-{4-エチル-5-[(4-フルオロ-フェニルアミノ)-メチル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-エタノン；
・2-[5-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-p-トリル-エタノン；
・N-(3-クロロ-2-メチル-フェニル)-2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(4-エチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N,N-ジフェニル-プロピオンアミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・N-(2-ブロモ-4-メチル-フェニル)-2-(4-エチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・1-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・N-(4-フルオロ-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(4-アセチル-フェニル)-2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-クロロ-フェニル)-アセタミド；
・N-(3-クロロ-2-メチル-フェニル)-2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(2-メチル-4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[5-(2-メトキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-p-トリル-プロピオンアミド；
・[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-酢酸エチルエステル；
・2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-ナフタレン-1-イル-プロピオンアミド；
・2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-p-トリル-プロピオンアミド；
・2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-フェニル-プロピオンアミド；
・2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-フェニル-チアゾール-2-イル)-アセタミド；
・2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-p-トリル-アセタミド；
・N-(3-クロロ-4-メチル-フェニル)-2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-[5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・4-{2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセチルアミノ}-安息香酸エチルエステル；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-o-トリル-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-クロロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-メトキシ-2-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(2-メチル-4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・1-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-2-{5-[(2,4-ジメチル-フェニルアミノ)-メチル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-エタノン；
・N-(4-クロロ-3-ニトロ-フェニル)-2-[5-(4-クロロ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-エタノン；
・2-(5-ベンジル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-p-トリル-エタノン；
・2-(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-メトキシ-フェニル)-アセタミド；
・2-(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-クロロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(5-エチル-[1,3,4]チアジアゾール-2-イル)-アセタミド；
・4-{2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセチルアミノ}-安息香酸メチルエステル；
・2-(5-ベンジル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(3-シアノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-アセタミド；
・2-[5-(4-クロロ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(2-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・(5-ベンジルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル)-(4-クロロ-フェニル)-アミン；
・N-(2-メトキシ-フェニル)-2-[5-(2-メトキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-(4-アリル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(3,4-ジクロロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-p-トリル-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-クロロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-メトキシ-フェニル)-アセタミド；
・N-(5-クロロ-2-メチル-フェニル)-2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(4-メトキシ-フェニル)-2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(2,4-ジメチル-フェニル)-2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(4-エトキシ-フェニル)-2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・4-[2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセチルアミノ]-安息香酸メチルエステル；
・N-(4-クロロ-フェニル)-2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-[5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-フェニル-チアゾール-2-イル)-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-ブロモ-4-メチル-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-フェニル-エタノン；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-p-トリル-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-エトキシ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-ナフタレン-1-イル-アセタミド；
・4-[5-(4-tert-ブチル-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・4-[5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-メチル-4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-フルオロ-フェニル)-アセタミド；
・4-{2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセチルアミノ}-安息香酸メチルエステル；
・N-(3-クロロ-フェニル)-2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-エトキシ-フェニル)-アセタミド；
・2-{5-[(4-クロロ-フェニルアミノ)-メチル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-N-(2-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(3-クロロ-2-メチル-フェニル)-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-フェニル-アセタミド；
・3-ベンジル-5-(2-クロロ-6-フルオロ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-フェニル-エタノン；
・4-[5-(4-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-フルオロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-ブロモ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-フェニル-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-ニトロ-フェニル)-プロピオンアミド；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-アセタミド；
・{5-[(3-クロロ-4-メチル-フェニルアミノ)-メチル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-酢酸シクロヘキシルエステル；
・3-[5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-フェニル-アセタミド；
・N-(3-クロロ-4-メチル-フェニル)-2-[5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・N-(4-クロロ-フェニル)-2-[5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・3-ベンジル-5-(4-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・N-(4-エトキシ-フェニル)-2-[5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-メトキシ-フェニル)-アセタミド；
・{5-[(4-クロロ-フェニルアミノ)-メチル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-酢酸シクロヘキシルエステル；
・3-ベンジルスルファニル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-(2-クロロ-フェニル)-2-(4-メチル-5-m-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(2-メトキシ-フェニル)-2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-フェニル-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-エタノン；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-ブロモ-4-メチル-フェニル)-アセタミド；
・N-(2-クロロ-フェニル)-2-[5-(2-メトキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・(5-ベンジルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル)-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-アミン；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・[4-アリル-5-(3-ブロモ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-フェニル-アミン；
・2-(4-フラン-2-イルメチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(3-ニトロ-フェニル)-エタノン；
・1-(4-ブロモ-フェニル)-2-(4-フラン-2-イルメチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・4-{5-[2-(2-メトキシ-フェノキシ)-エチルスルファニル]-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル}-フェニルアミン；
・4-[5-(4-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェニルアミン；
・[4-アリル-5-(1,3-ジオキソ-1H,3H-ベンゾ[de]イソキノリン-2-イルメチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-酢酸エチルエステル；
・2-{4-アリル-5-[(4-クロロ-フェニルアミノ)-メチル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-1-フェニル-エタノン；
・5-(3-ブロモ-フェニル)-4-(2-メチル-アリル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・2-(4-アリル-5-ベンゾトリアゾール-1-イルメチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-クロロ-フェニル)-アセタミド；
・1-(4-フルオロ-フェニル)-2-(4-メチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・8-(4-メチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-5-ニトロ-キノリン；
・3-(2-ブロモ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-5-(4-ニトロ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-アリル-5-(3-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-(2,4-ジメチル-フェニル)-エタノン；
・1-(4-ブロモ-フェニル)-2-(5-フラン-2-イル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(5-メチル-チアゾール-2-イル)-アセタミド；
・2-[4-エチル-5-(p-トリルアミノ-メチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-p-トリル-エタノン；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-エチル-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(5-エチル-[1,3,4]チアジアゾール-2-イル)-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-p-トリル-エタノン；
・3-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-5-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-フェニル-チアゾール-2-イル)-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(2,4-ジメチル-フェニル)-アセタミド；
・N-(4-ブロモ-フェニル)-2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-{5-[(2,4-ジメチル-フェニルアミノ)-メチル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・2-{5-[(2,4-ジメチル-フェニルアミノ)-メチル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-1-p-トリル-エタノン；
・{5-[(2,4-ジメチル-フェニルアミノ)-メチル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-酢酸シクロヘキシルエステル；
・2-{5-[(4-フルオロ-フェニルアミノ)-メチル]-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-1-フェニル-エタノン；
・2-{4-エチル-5-[(4-フルオロ-フェニルアミノ)-メチル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・[4-エチル-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-(4-フルオロ-フェニル)-アミン；
・(5-ベンジルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル)-(4-フルオロ-フェニル)-アミン；
・{4-エチル-5-[(4-フルオロ-フェニルアミノ)-メチル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-酢酸シクロヘキシルエステル；
・N-(4-クロロ-フェニル)-2-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・N-(4-アセチル-フェニル)-2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・N-シクロヘキシル-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(2,4-ジメチル-フェニル)-2-[4-フラン-2-イルメチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・4-[2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセチルアミノ]-安息香酸エチルエステル；
・2-[4-フラン-2-イルメチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・3-イソブチルスルファニル-4-メチル-5-p-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[2-(4-メチル-5-m-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセチルアミノ]-安息香酸メチルエステル；
・2-{4-エチル-5-[4-(モルホリン-4-スルホニル)-フェニル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-1-p-トリル-エタノン；
・4-メチル-3-フェネチルスルファニル-5-p-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-p-トリル-アセタミド；
・2-(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-フェニル-アセタミド；
・2-(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(3-クロロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-ニトロ-フェニル)-プロピオンアミド；
・2-(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2,5-ジクロロ-フェニル)-アセタミド；
・N-(3-クロロ-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(4-ニトロ-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-プロピオンアミド；
・N-(2-ブロモ-4-メチル-フェニル)-2-[5-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-{4-エチル-5-[(4-フルオロ-フェニルアミノ)-メチル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-N-(4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・3-ベンジルスルファニル-5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・[5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-酢酸シクロヘキシルエステル；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(5-エチル-[1,3,4]チアジアゾール-2-イル)-アセタミド；
・N-(3-クロロ-4-メチル-フェニル)-2-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・[4-ベンジル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-酢酸エチルエステル；
・3-ベンジルスルファニル-4-メチル-5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-(2-クロロ-フェニル)-2-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・N-(2,4-ジメトキシ-フェニル)-2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-メチル-4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-フェニル-エタノン；
・3-シクロヘキシル-4-メチル-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-(2-ブロモ-フェニル)-2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-ヨード-2-メチル-フェニル)-アセタミド；
・N-(3-シアノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(4-アセチル-フェニル)-2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-メトキシ-フェニル)-アセタミド；
・N-(4-クロロ-フェニル)-2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-フェニル-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(2-メトキシ-4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・N-(3-シアノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-2-[5-(2-メトキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・N-(4-ブロモ-フェニル)-2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-フェニル-アセタミド；
・N-(3-クロロ-フェニル)-2-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・N-(4-アセチル-フェニル)-2-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・N-(4-ブロモ-フェニル)-2-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-ヨード-2-メチル-フェニル)-アセタミド；
・N-(2,4-ジメチル-フェニル)-2-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・4-[5-(4-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-酢酸シクロヘキシルエステル；
・2-[5-(2-メトキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-フェニル-チアゾール-2-イル)-アセタミド；
・N-(3-クロロ-フェニル)-2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(2-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[4-メチル-5-(4-ニトロ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-フェニル-エタノン；
・N-(4-ブロモ-フェニル)-2-{4-エチル-5-[(4-フルオロ-フェニルアミノ)-メチル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-アセタミド；
・N-(4-クロロ-フェニル)-2-{4-エチル-5-[(4-フルオロ-フェニルアミノ)-メチル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-アセタミド；
・2-{4-エチル-5-[(4-フルオロ-フェニルアミノ)-メチル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-N-(2-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・1-(4-メトキシ-フェニル)-2-[4-メチル-5-(4-ニトロ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-エタノン；
・[5-(4-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-(4-フルオロ-フェニル)-アミン；
・2-{4-エチル-5-[(4-フルオロ-フェニルアミノ)-メチル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-1-p-トリル-エタノン；
・2-{4-エチル-5-[(4-フルオロ-フェニルアミノ)-メチル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-N-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・N-(2-ブロモ-4-メチル-フェニル)-2-{4-エチル-5-[(4-フルオロ-フェニルアミノ)-メチル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-アセタミド；
・4-アリル-5-(3-ブロモ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・N-(2-ニトロ-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-{4-エチル-5-[4-(ピペリジン-1-スルホニル)-フェニル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-1-p-トリル-エタノン；
・2-{4-エチル-5-[4-(ピペリジン-1-スルホニル)-フェニル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-1-フェニル-エタノン；
・N-ビフェニル-2-イル-2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(3-クロロ-4-メチル-フェニル)-アセタミド；
・N-(2-ブロモ-フェニル)-2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・4-ベンジル-5-シクロヘキシル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-フェニル-エタノン；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-フェニル-エタノン；
・(5-ベンジル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-酢酸シクロヘキシルエステル；
・4-メチル-3-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-(4-メチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-p-トリル-エタノン；
・2-(4-メチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-フェニル-エタノン；
・3-ベンジルスルファニル-4-メチル-5-(ナフタレン-2-イルオキシメチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-p-トリル-アセタミド；
・3-ベンジルスルファニル-5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-クロロ-3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-メトキシ-4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・N-(2-ブロモ-4-メチル-フェニル)-2-(4-メチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・3-ベンジルスルファニル-4-エチル-5-(4-ニトロ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-5-(4-ニトロ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-エチル-5-(4-ニトロ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-p-トリル-エタノン；
・3-(4-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(4-ニトロ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-エチル-5-(4-ニトロ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-フェニル-エタノン；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(3,4-ジメチル-フェニル)-アセタミド；
・(2,4-ジメチル-フェニル)-[4-エチル-5-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-アミン
2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-アセタミド；
・2-[5-[(2,4-ジメチル-フェニルアミノ)-メチル]-4-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-p-トリル-エタノン；
・4-[5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-ベンジルスルファニル-5-(4-クロロ-フェノキシメチル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ブチルスルファニル-4-メチル-5-p-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・1-(5-クロロ-2-メトキシ-フェニル)-2-(4-メチル-5-p-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・1-(4-クロロ-フェニル)-2-(4-メチル-5-p-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・N-(2,4-ジメトキシ-フェニル)-2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-メチル-4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・N-(4-エトキシ-フェニル)-2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(4-エチル-フェニル)-2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-チアゾール-2-イル-アセタミド；
・2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-フェニル-エタノン；
・2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-p-トリル-エタノン；
・2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・N-(3-クロロ-フェニル)-2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(2-クロロ-フェニル)-2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-[5-(2-ヒドロキシ-フェニル)-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-ピペリジン-1-イル-エタノン；
・2-[5-(2-モルホリン-4-イル-エチルスルファニル)-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・N-(2-メチル-4-ニトロ-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(2-メチル-5-ニトロ-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(4-ブロモ-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(3-ニトロ-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-フルオロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-メトキシ-4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・N-(2,5-ジクロロ-フェニル)-2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[4-ベンジル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(2-メチル-4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(4-フェネチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-アセタミド；
・[4-フラン-2-イルメチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-酢酸シクロヘキシルエステル；
・2-[4-フラン-2-イルメチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-フェニル-エタノン；
・2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(2-エチル-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(3,4-ジクロロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・2-(4-ベンジル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-メトキシ-2-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(4-ベンジル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(5-メチル-チアゾール-2-イル)-アセタミド；
・2-(4-ベンジル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-チアゾール-2-イル-アセタミド；
・2-(4,5-ジベンジル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(4-ベンジル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・3-ベンジルスルファニル-5-(4-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-フェニル-エタノン；
・2-(4-ベンジル-5-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-フェニル-エタノン；
・2-(5-メチル-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-p-トリル-アセタミド；
・2-(5-メチル-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-アセタミド；
・N-(3-クロロ-フェニル)-2-(5-メチル-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(4-クロロ-フェニル)-2-(5-メチル-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(2-メトキシ-4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・N-(2,3-ジクロロ-フェニル)-2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・N-(2,3-ジクロロ-フェニル)-2-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・2-[4-ベンジル-5-(2-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-ピペリジン-1-イル-エタノン；
・2-[4-ベンジル-5-(2-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-p-トリル-アセタミド；
・2-{5-[(2,4-ジメチル-フェニルアミノ)-メチル]-4-フラン-2-イルメチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-1-フェニル-エタノン；
・2-(4-メチル-5-m-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-p-トリル-アセタミド；
・4-{4-エチル-5-[4-(ピペリジン-1-スルホニル)-フェニル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル}-ベンゾニトリル；
・N-(2-メトキシ-フェニル)-2-(4-メチル-5-m-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(4-アセチル-フェニル)-2-(4-エチル-5-m-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(4-エチル-5-m-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[5-(4-アミノ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-(4-ニトロ-フェニル)-エタノン；
・N-{4-[5-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェニル}-2-メトキシ-ベンズアミド；
・2-(4-アリル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-フルオロ-フェニル)-エタノン；
・2-(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-フルオロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[5-(4-アミノ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-(4-ニトロ-フェニル)-エタノン；
・2-(4-アリル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-クロロ-フェニル)-アセタミド；
・(4-ベンジル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-酢酸エチルエステル；
・4-[5-(4-tert-ブチル-ベンジルスルファニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-{5-[(3-クロロ-フェニルアミノ)-メチル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-1-フェニル-エタノン；
・{5-[(2-クロロ-フェニルアミノ)-メチル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-酢酸イソプロピルエステル；
・2-[4-エチル-5-(4-メトキシ-フェノキシメチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-フェニル-エタノン；
・1-(4-クロロ-フェニル)-2-{5-[(2-クロロ-フェニルアミノ)-メチル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-エタノン；
・4-[5-(2-クロロ-6-フルオロ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-ベンジル-5-ベンジルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジルスルファニル-4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-(4-クロロ-3-ニトロ-フェニル)-2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-p-トリル-エタノン；
・1-(4-メトキシ-フェニル)-2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセトニトリル；
・[5-(2-ヒドロキシ-フェニル)-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセトニトリル；
・1-[5-(2-ヒドロキシ-フェニル)-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-プロパン-2-オン；
・N-(2,3-ジクロロ-フェニル)-2-[4-フラン-2-イルメチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・N-(3-クロロ-フェニル)-2-[4-フラン-2-イルメチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・N-(4-クロロ-フェニル)-2-[4-フラン-2-イルメチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-[5-(4-メトキシ-フェノキシメチル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-フェニル-エタノン；
・2-{5-[(2-クロロ-フェニルアミノ)-メチル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-1-ピペリジン-1-イル-エタノン；
・2-[5-(4-メトキシ-フェノキシメチル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・N-(2,3-ジクロロ-フェニル)-2-[4-フラン-2-イルメチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-[4-フラン-2-イルメチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・{5-[(2-クロロ-フェニルアミノ)-メチル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-酢酸シクロヘキシルエステル；
・2-(4-フェネチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-チアゾール-2-イル-アセタミド；
・2-(4-エチル-5-m-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-メトキシ-フェニル)-アセタミド；
・2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-アセタミド；
・2-[4-フラン-2-イルメチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(2-メチル-4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・N-(3-クロロ-2-メチル-フェニル)-2-[4-フラン-2-イルメチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・4-アリル-5-m-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・4-(2-メチル-アリル)-5-m-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・2-[4-アリル-5-(3-ブロモ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-エチル-フェニル)-アセタミド；
・4-アリル-3-(3-ブロモ-フェニル)-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-アリル-5-(3-ブロモ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-ビフェニル-4-イル-エタノン；
・4-(2-メチル-アリル)-5-(3-ニトロ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・4-アリル-5-(2-カルバゾール-9-イル-エチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・5-(4-ブロモ-フェニル)-4-(2-メチル-アリル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・4-(2-メチル-アリル)-5-(3-メチル-2-ニトロ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・5-(4-メトキシ-フェニル)-4-(2-メチル-アリル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・2-(4-アリル-5-ベンゾトリアゾール-1-イルメチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-ブロモ-フェニル)-アセタミド；
・2-(4-アリル-5-ベンゾトリアゾール-1-イルメチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-ピリジン-2-イル-アセタミド；
・{4-アリル-5-[3-(1,3-ジオキソ-1H,3H-ベンゾ[de]イソキノリン-2-イル)-プロピル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-酢酸エチルエステル；および
・4-アリル-5-(4-フェニル-ピペラジン-1-イルメチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール。
本発明のもう一つの実施形態において、併用療法の一つの成分としての前記置換1,2,4-トリアゾールまたはそのプロドラッグは、下記からなる群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である：
・4-[2-(4-エチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)エチル]モルホリン；
・1-ベンゾチアゾール-2-イル-2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・N-シクロヘキシル-2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-メチル-アセタミド；
・2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-フェニル-エタノン；
・2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-ピリジン-3-イル-エタノン；
・2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-メタンスルホニル-フェニル)-エタノン；
・2-(4-フェネチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-フェニル-エタノン；
・1-(4-メトキシ-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・2-(4-フェネチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-ピリジン-3-イル-エタノン；
・1-(4-メタンスルホニル-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・2-(4-エチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-フェニル-エタノン；
・2-(4-エチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・2-(4-エチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-ピリジン-3-イル-エタノン；
・2-(4-エチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-メタンスルホニル-フェニル)-エタノン；
・2-(4-フェネチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-フェニル-エタノン；
・1-(4-メトキシ-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・2-(4-フェネチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-ピリジン-3-イル-エタノン；
・1-(4-メタンスルホニル-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・2-(4-エチル-5-フラン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-フェニル-エタノン；
・2-(4-エチル-5-フラン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・2-(4-エチル-5-フラン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-ピリジン-3-イル-エタノン；
・2-(4-エチル-5-フラン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-メタンスルホニル-フェニル)-エタノン；
・2-(5-フラン-2-イル-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-フェニル-エタノン；
・2-(5-フラン-2-イル-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・2-(5-フラン-2-イル-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-ピリジン-3-イル-エタノン；
・2-(5-フラン-2-イル-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-メタンスルホニル-フェニル)-エタノン；
・1-アダマンタン-1-イル-2-(4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・3-[5-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-プロパン-1オール；
・4-[4-エチル-5-(3-ヒドロキシ-プロピル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・3-[5-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-プロパン-1オール；
・3-[5-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-プロパン-1オール；
・3-(5-シクロヘキシルメチルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-プロパン-1オール；
・3-[4-エチル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-プロパン-1オール；
・3-(5-ベンジルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-プロパン-1オール；
・3-[4-エチル-5-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-プロパン-1オール；
・3-[4-エチル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-プロパン-1オール；
・3-[5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-プロパン-1オール；
・3-[4-エチル-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-プロパン-1オール；
・N-{4-[4-エチル-5-(3-ヒドロキシ-プロピル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-アセタミド；
・3-[4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-プロパン-1オール；
・3-[4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-プロパン-1オール；
・4-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・4-[5-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・4-[5-(4-ブロモ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・4-[4-エチル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・4-(5-ベンジルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-フェノール；
・4-[4-エチル-5-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・4-[4-エチル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・4-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-安息香酸メチルエステル；
・4-[5-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・N-{4-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-アセタミド；
・4-[4-エチル-5-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・4-[4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・4-[4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・4-[5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-5-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-ベンゾニトリル；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-5-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-5-(4-ブロモ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[4-(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-フェニル]-[1,2,3]チアジアゾール；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-5-シクロヘキシルメチルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-4-エチル-5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-5-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-4-エチル-5-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-安息香酸メチルエステル；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-5-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-[4-(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-フェニル]-アセタミド；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-4-エチル-5-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[4-エチル-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・3-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-ブロモ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-{4-[4-エチル-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-[1,2,3]チアジアゾール；
・3-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(2-フェノキシ-フェニル)-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[4-エチル-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-安息香酸メチルエステル；
・3-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(2-フェノキシ-フェニル)-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-シクロヘキシルメチルスルファニル-4-エチル-5-ナフタレン-1-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-ナフタレン-1-イル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-5-ナフタレン-1-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-ナフタレン-1-イル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-(4-エチル-5-ナフタレン-1-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-安息香酸メチルエステル；
・4-エチル-3-ナフタレン-1-イル-5-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-ナフタレン-1-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-5-ナフタレン-1-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-5-ナフタレン-1-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-5-ナフタレン-1-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-ナフタレン-1-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・[4-(5-シクロヘキシルメチルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-フェニル]-ジメチル-アミン
{4-[5-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェニル}-ジメチル-アミン
{4-[4-エチル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェニル}-ジメチル-アミン
4-[5-(4-ジメチルアミノ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-安息香酸メチルエステル；
・{4-[4-エチル-5-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェニル}-ジメチル-アミン；
・{4-[4-エチル-5-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェニル}-ジメチル-アミン；
・{4-[4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェニル}-ジメチル-アミン；
・{4-[5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェニル}-ジメチル-アミン；
・4-(4-エチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-ベンゾニトリル；
・3-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-ブロモ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[4-(4-エチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-フェニル]-[1,2,3]チアジアゾール；
・4-エチル-3-チオフェン-2-イル-5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-チオフェン-2-イル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジルスルファニル-4-エチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-(4-エチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-安息香酸メチルエステル；
・4-エチル-3-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(2-メトキシ-フェニル)-5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(2-メトキシ-フェニル)-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジルスルファニル-4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-安息香酸メチルエステル；
・4-エチル-3-(2-メトキシ-フェニル)-5-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(2-メトキシ-フェニル)-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(2-メトキシ-フェニル)-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(2-メトキシ-フェニル)-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(2-メトキシ-フェニル)-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・3-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-ブロモ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-{4-[4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-[1,2,3]チアジアゾール；
・3-シクロヘキシルメチルスルファニル-4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メトキシ-フェニル)-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-安息香酸メチルエステル；
・3-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メトキシ-フェニル)-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-{4-[4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-アセタミド；
・4-エチル-3-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メトキシ-フェニル)-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-(4-エチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-ベンゾニトリル；
・4-[5-(4-ブロモ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・4-[5-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・4-[4-エチル-5-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・4-(4-エチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-安息香酸メチルエステル；
・4-[4-エチル-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・4-[4-エチル-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・4-[5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[5-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・4-(4-エチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-ベンゾニトリル；
・3-[5-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[5-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[5-(4-ブロモ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(4-[1,2,3]チアジアゾール-4-イル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[5-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-(5-ベンジルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・4-(4-エチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-安息香酸メチルエステル；
・3-[5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[5-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・N-[4-(4-エチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-フェニル]-アセタミド；
・3-[4-エチル-5-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-5-(4-クロロ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[5-(4-クロロ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・3-(4-クロロ-フェニル)-5-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-{4-[5-(4-クロロ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-[1,2,3]チアジアゾール；
・3-(4-クロロ-フェニル)-4-エチル-5-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-クロロ-フェニル)-4-エチル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[5-(4-クロロ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-安息香酸メチルエステル；
・3-(4-クロロ-フェニル)-5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-5-(4-クロロ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-クロロ-フェニル)-4-エチル-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-クロロ-フェニル)-4-エチル-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-{4-[5-(4-クロロ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-アセタミド；
・3-(4-クロロ-フェニル)-4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-クロロ-フェニル)-5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・5-[5-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-フェニル-[1,2,3]チアジアゾール；
・4-[4-エチル-5-(4-フェニル-[1,2,3]チアジアゾール-5-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・5-[5-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-フェニル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[4-エチル-5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-フェニル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[5-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-フェニル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[4-エチル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-フェニル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-(5-ベンジルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-4-フェニル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[4-エチル-5-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-フェニル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[4-エチル-5-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-フェニル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-フェニル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[4-エチル-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-フェニル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[4-エチル-5-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-フェニル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-フェニル-[1,2,3]チアジアゾール；
・4-{5-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル}-ベンゾニトリル；
・3-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-5-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-5-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-5-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジルスルファニル-5-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-5-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-{5-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル}-安息香酸メチルエステル；
・3-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-5-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-5-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-(4-{5-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル}-フェニル)-アセタミド；
・3-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-5-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-5-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-5-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-(5-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-ベンゾニトリル；
・3-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-5-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-5-(4-ブロモ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[4-(5-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-フェニル]-[1,2,3]チアジアゾール；
・3-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-4-エチル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-(5-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-安息香酸メチルエステル；
・3-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-4-エチル-5-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-5-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-4-エチル-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-[4-(5-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-フェニル]-アセタミド；
・3-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-4-エチル-5-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-{4-[4-エチル-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-[1,2,3]チアジアゾール；
・4-エチル-3-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジルスルファニル-4-エチル-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[4-エチル-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-安息香酸メチルエステル；
・3-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-{4-[4-エチル-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-アセタミド；
・4-エチル-3-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-5-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[5-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・3-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-5-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-{4-[5-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-[1,2,3]チアジアゾール；
・3-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-5-シクロヘキシルメチルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[5-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-安息香酸メチルエステル；
・3-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-(4-エチル-5-ピリジン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-ベンゾニトリル；
・2-[5-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン
2-[5-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-[5-(4-ブロモ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-[4-エチル-5-(4-[1,2,3]チアジアゾール-4-イル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-[5-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-[4-エチル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-[4-エチル-5-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-[4-エチル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・4-(4-エチル-5-ピリジン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-安息香酸メチルエステル；
・2-[4-エチル-5-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-[5-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-[4-エチル-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-[4-エチル-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-[4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-[4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[5-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(4-[1,2,3]チアジアゾール-4-イル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・3-(5-シクロヘキシルメチルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・3-[5-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・3-(5-ベンジルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・4-[4-エチル-5-(2-メチルスルファニル-ピリジン-3-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-安息香酸メチルエステル；
・3-[5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・3-[5-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・N-{4-[4-エチル-5-(2-メチルスルファニル-ピリジン-3-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-アセタミド；
・3-[4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・3-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[4-エチル-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・3-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-{4-[4-メチル-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-[1,2,3]チアジアゾール；
・3-シクロヘキシルメチルスルファニル-4-エチル-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジルスルファニル-4-エチル-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[4-エチル-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-安息香酸メチルエステル；
・4-エチル-3-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-5-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-{4-[4-エチル-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-アセタミド；
・4-エチル-3-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・3-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-5-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-ブロモ-ベンジルスルファニル)-5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-{4-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-[1,2,3]チアジアゾール；
・3-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-5-シクロヘキシルメチルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-5-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-安息香酸メチルエステル；
・3-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-{4-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-アセタミド；
・3-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[4-エチル-5-(1H-インドール-3-イルメチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・3-[5-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-1H-インドール；
・3-[5-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-1H-インドール；
・3-[4-エチル-5-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-1H-インドール；
・3-[4-エチル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-1H-インドール；
・3-[4-エチル-5-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-1H-インドール；
・3-[5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-1H-インドール；
・3-[5-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-1H-インドール；
・3-[4-エチル-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-1H-インドール；
・N-{4-[4-エチル-5-(1H-インドール-3-イルメチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-アセタミド；
・3-[4-エチル-5-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-1H-インドール；
・3-[4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-1H-インドール；
・3-[4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-1H-インドール；
・3-[5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-1H-インドール；
・2-[5-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[4-エチル-5-(4-[1,2,3]チアジアゾール-4-イル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-(5-シクロヘキシルメチルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-フェノール；
・2-[5-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[4-エチル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-(5-ベンジルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-フェノール；
・2-[4-エチル-5-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[4-エチル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・4-[4-エチル-5-(2-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-安息香酸メチルエステル；
・2-[4-エチル-5-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[4-エチル-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[4-エチル-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・N-{4-[4-エチル-5-(2-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-アセタミド；
・2-[4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・5-[5-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[5-(4-ブロモ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-(5-シクロヘキシルメチルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[5-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-(5-ベンジルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[4-エチル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール；
・4-[4-エチル-5-(4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール-5-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-安息香酸メチルエステル；
・5-[4-エチル-5-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[5-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[4-エチル-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[4-エチル-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール；
・4-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-ベンゾニトリル；
・3-ベンジル-5-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[4-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-フェニル]-[1,2,3]チアジアゾール；
・3-ベンジル-5-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジル-4-エチル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジル-5-ベンジルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジル-5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジル-4-エチル-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジル-4-エチル-5-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジル-4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジル-4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジル-5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-ブロモ-フェニル)-5-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・3-(2-ブロモ-フェニル)-5-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-ブロモ-フェニル)-5-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-ブロモ-フェニル)-5-シクロヘキシルメチルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-ブロモ-フェニル)-5-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-5-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-ブロモ-フェニル)-5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-(3-メトキシ-プロピル)-5-(1-メチル-ピペリジン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-(3-メトキシ-プロピル)-5-(1-メチル-ピペリジン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ピリジン；
・2-[5-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-4-(3-メトキシ-プロピル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-1-メチル-ピペリジン；
・2-[4-(2-メトキシ-エチル)-5-(1-メチル-ピペリジン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-(2-メトキシ-エチル)-5-(1-メチル-ピペリジン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ピリジン；
・2-[4-(2-メトキシ-エチル)-5-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-1-メチル-ピペリジン；
・2-[4-シクロプロピル-5-(1-メチル-ピペリジン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-シクロプロピル-5-(1-メチル-ピペリジン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ピリジン；
・2-[4-シクロプロピル-5-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-1-メチル-ピペリジン；
・2-[5-(1-メチル-ピペリジン-2-イル)-4-(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[5-(1-メチル-ピペリジン-2-イル)-4-(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ピリジン；
・2-[4-シクロプロピルメチル-5-(1-メチル-ピペリジン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-シクロプロピルメチル-5-(1-メチル-ピペリジン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ピリジン；
・2-[4-シクロプロピルメチル-5-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-1-メチル-ピペリジン；
・2-[5-(2-ヒドロキシ-フェニル)-4-(3-メトキシ-プロピル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-(3-メトキシ-プロピル)-5-(ピリジン-2-イルメチルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[5-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-4-(3-メトキシ-プロピル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[5-(2-ヒドロキシ-フェニル)-4-(2-メトキシ-エチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-(2-メトキシ-エチル)-5-(ピリジン-2-イルメチルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[4-(2-メトキシ-エチル)-5-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[4-シクロプロピル-5-(2-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-シクロプロピル-5-(ピリジン-2-イルメチルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[4-シクロプロピル-5-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[5-(2-ヒドロキシ-フェニル)-4-(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-5-(ピリジン-2-イルメチルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[5-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-4-(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[4-シクロプロピルメチル-5-(2-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-シクロプロピルメチル-5-(ピリジン-2-イルメチルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[4-シクロプロピルメチル-5-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[5-(2-メトキシ-フェニル)-4-(3-メトキシ-プロピル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[5-(2-メトキシ-フェニル)-4-(3-メトキシ-プロピル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ピリジン；
・3-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-5-(2-メトキシ-フェニル)-4-(3-メトキシ-プロピル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-(2-メトキシ-エチル)-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-(2-メトキシ-エチル)-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ピリジン；
・4-(2-メトキシ-エチル)-3-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-シクロプロピル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-シクロプロピル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ピリジン；
・4-シクロプロピル-3-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[5-(2-メトキシ-フェニル)-4-(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[5-(2-メトキシ-フェニル)-4-(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ピリジン；
・1-{2-[3-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-5-(2-メトキシ-フェニル)-[1,2,4]トリアゾール-4-イル]-エチル}-ピペリジン；
・2-[4-シクロプロピルメチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-シクロプロピルメチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ピリジン；
・4-シクロプロピルメチル-3-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-(3-メトキシ-プロピル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-(3-メトキシ-プロピル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ピリジン；
・3-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-4-(3-メトキシ-プロピル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-(2-メトキシ-エチル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-(2-メトキシ-エチル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ピリジン；
・4-(2-メトキシ-エチル)-3-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-(4-シクロプロピル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-ベンゾニトリル；
・2-(4-シクロプロピル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-ピリジン；
・4-シクロプロピル-3-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ピリジン；
・1-{2-[3-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-5-チオフェン-2-イル-[1,2,4]トリアゾール-4-イル]-エチル}-ピペリジン；
・2-(4-シクロプロピルメチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-ベンゾニトリル；
・2-(4-シクロプロピルメチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-ピリジン；
・4-シクロプロピルメチル-3-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール。
本発明の化合物は、非対称中心を有する可能性、並びにラセミ体、ラセミ混合物、および個々のエナンチオマーまたはジアステレオマーとして生じる可能性があり、全ての異性体の形態が、それらの混合物と共に本発明に含まれるものである。
本発明はまた、本発明の化合物の薬学的に許容可能な塩を包含する。このような塩には、薬学的に許容可能な酸付加塩、薬学的に許容可能な塩基付加塩、薬学的に許容可能な金属塩、アンモニウムおよびアルキル化アンモニウム塩が含まれる。酸付加塩には、無機酸ならびに有機酸の塩が含まれる。適切な無機酸の代表的な例には、塩酸、臭素酸、ヨード酸、リン酸、硫酸、硝酸等が含まれる。適切な有機酸の代表的な例には、蟻酸、酢酸、トリクロロ酢酸、トリフルオロ酢酸、プロピオン酸、安息香酸、桂皮酸、クエン酸、フマル酸、グリコール酸、乳酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、蓚酸、ピクリン酸、ピルビン酸、サリチル酸、コハク酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、酒石酸、アスコルビン酸、パモ酸、ビスメチレンサリチル酸、エタンジスルホン酸、グルコン酸、シトラコン酸、アスパラギン酸、ステアリン酸、パルミチン酸、EDTA、グリコール酸、p-アミノ安息香酸、グルタミン酸、ベンゼンスルホン酸、p-トルエンスルホン酸、サルフェート、ナイトレート、ホスフェート、パークロレート、ボレート、アセテート、ベンゾエート、ヒドロキシナフトエート、グリセロホスフェート、ケトグルタレート等が含まれる。薬学的に許容可能な無機酸または有機酸の付加塩の更なる例には、本明細書の一部として本願に援用するJ. Pharm. Sci. 66, 2 (1977)に列記された薬学的に許容可能な塩が含まれる。金属塩の例には、リチウム塩、ナトリウム塩、カリウム塩、バリウム塩、カルシウム塩、マグネシウム塩、亜鉛塩、カルシウム塩等が含まれる。アミンおよび有機アミンの例には、アンモニウム、メチルアミン、ジメチルアミン、トリメチルアミン、エチルアミン、ジエチルアミン、プロピルアミン、ブチルアミン、テトラメチルアミン、エタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、メグルミン、エチレンジアミン、コリン、N,N’-ジベンジルエチレンジアミン、N-ベンジルフェニルエチルアミン、N-メチル-D-グルカミン、グアニジン等が含まれる。陽イオン性アミノ酸の例には、リジン、アルギニン、ヒスチジン等が含まれる。
更に、本発明の幾つかの化合物は、水または通常の有機溶媒と共に溶媒和物を形成することがある。このような溶媒和物も本発明の範囲内に包含されるものである。
薬学的に許容可能な塩は、本発明の化合物と、1〜4当量の水酸化ナトリウム、ナトリウムメトキシド、水素化ナトリウム、カリウムt-ブトキシド、水酸化カルシウム、水酸化マグネシウム等のような塩基とを、エーテル、THF、メタノール、t-ブタノール、ジオキサン、イソプロパノール、エタノール等のような溶媒中で反応させることによって調製される。溶媒の混合物を使用してもよい。また、リジン、アルギニン、ジエタノールアミン、コリン、グアニジン、およびそれらの誘導体等のような有機塩基を使用してもよい。或いは、適用可能な場合には、酸付加塩は、酢酸エチル、エーテル、アルコール、アセトン、THF、ジオキサン等のような溶媒中において、塩酸、臭化水素酸、硝酸、硫酸、リン酸、p-トルエンスルホン酸、メタンスルホン酸、酢酸、クエン酸、マレイン酸、サリチル酸、ヒドロキシナフトエ酸、アスコルビン酸、パルミチン酸、コハク酸、安息香酸、ベンゼンスルホン酸、酒石酸等で処理することによって調製される。また、溶媒の混合物を使用してもよい。
本発明の一部を形成する化合物の立体異性体は、可能なときには何時でも、それらの単一エナンチオマー形態の反応体をプロセスにおいて使用することにより、または単一エナンチオマー形態の試薬または触媒の存在下で反応を行うことにより、または慣用的な方法で立体異性体の混合物を分割することによって調製すればよい。幾つかの好ましい方法には、微生物的分割、酵素的分割、並びに適用可能な場合は何時でも、マンデル酸、カンファー酸、酒石酸および乳酸等のキラル酸、またはブルシン、(R)-もしくは(S)-フェニルエチルアミン、キナアルカロイドおよびそれらの誘導体などのキラル塩基を用いて形成されたジアステレオマー塩を分割することが含まれる。通常使用される方法は、Jaques et alによって、「Enantiomers、Racemates and Resolution」（Wiley Interscience, 1981）の中に纏められている。更に詳細に言えば、式（I）の化合物は、キラルなアミン、アミノ酸、アミノ酸から誘導されるアミノアルコールで処理することによって、ジアステレオマーアミドの１：１混合物に変換されてよい。酸をアミン変換するためには、慣用的な反応条件を用いればよい。これらジアステレオマー類は、分別結晶化またはクロマトグラフィーによって分離することができ、また、式Iの化合物の立体異性体は、該純粋なジアステレオマーアミドを加水分解することによって調製することができる。
本発明の一部を形成する本発明の化合物の種々の多型体は、異なる条件下で前記化合物を結晶化することにより調製することができる。例えば、再結晶化のために通常用いられる種々の溶媒またはそれらの混合物；異なる温度での結晶化；結晶化の際の非常に速い冷却から非常に遅い冷却に亘る種々の冷却モードを使用する。また、多型体は、当該化合物を加熱または溶融させた後に、徐冷または急冷することによっても得ることができる。多型体の存在は、固体プローブNMRスペクトル分析、IRスペクトル分析、走査型示差熱分析、粉末Ｘ線回折または他の技術によって決定することができる。
本発明はまた、本発明の化合物のプロドラッグをも包含するものであり、これは投与したとき、活性な薬理学的物質になる前に、代謝プロセスによって化学的変換を受けるものである。一般に、このようなプロドラッグは、インビボにおいて本発明の要求される化合物へと容易に変換可能な、本発明の化合物の官能基誘導体である。適切なプロドラッグ誘導体の選択および調製のための慣用的な方法は、例えば、「プロドラッグの設計（Design of Prodrugs）」、ed. H. Bundgaard, Elsevier, 1985に記載されている。
酵素阻害剤のような化合物が、生化学アッセイでは非常に強力かつ選択的であり得るにもかかわらず、インビボでは不活性であることは薬物デリバリーにおける周知の問題である。この所謂生体利用性の欠如は、腸における乏しい吸収、肝臓における初回通過代謝および／または細胞における乏しい取り込みのような多くの異なる要因に帰され得るものである。生体利用性を決定する因子は完全には理解されていないが、当業者に周知の化学文献には、生化学的アッセイでは強力かつ選択的であるが、インビボでは活性を示さないか又は低い活性しか示さない化合物を、生物学的に活性な薬物へと修飾する方法の多くの例が存在する。
細胞または哺乳動物内での取り込みを促進するように、前記化合物の生体利用性を改善する化学基を結合させることによって、本発明の化合物（「オリジナル化合物」と称する）を修飾することは本発明の範囲内である。
前記修飾の例には、１以上のカルボキシ基をエステル（例えばメチルエステル、エチルエステル、tert-ブチルエステル、アセトキシメチルエステル、ピバロイルオキシメチルエステル、または他のアシロキシメチルエステル）に変化させることが含まれるが、これは如何なる意味でも本発明の範囲を限定するものではない。このように化学基を結合させることにより修飾された本発明の化合物（オリジナル化合物）は、「修飾化合物」と称される。
本発明はまた、本発明の化合物の活性代謝物をも包含する。
本発明による化合物は、活性な細胞内グルココルチコイドのレベルを変化（更に詳細には低下）させ、従って、このような調節または低下が有益であるような障害および疾患の治療、防止および／または予防のために有用である。
従って、本発明の化合物は、代謝性症候群、インスリン抵抗性、異常脂血症、高血圧、肥満、２型糖尿病、グルコース寛容減損（IGT）、空腹時グルコース障害（IFG）、成人の潜伏性自己免疫糖尿病（LADA）、１型糖尿病、心血管系疾患を含む糖尿病後期合併症、心血管系障害、脂質代謝障害、神経変性および精神障害、緑内障を含む眼内圧失調症、免疫障害、不適切な免疫応答、骨格筋障害、胃腸管障害、多嚢胞性卵巣症候群（PCOS）、毛髪成長低下、細胞内グルココルチコイドレベルに影響される他の疾患、障害もしくは症状、活性な内因性もしくは外因性グルココルチコイドの増大した血中レベルの悪影響およびその何等かの組合せ、内因性の活性グルココルチコイドの増大した血漿レベルの悪影響、クッシング病、クッシング症候群、自己免疫疾患のグルココルチコイド受容体アゴニスト治療の副作用、炎症性疾患のグルココルチコイド受容体アゴニスト治療の副作用、炎症性成分を伴う疾患のグルココルチコイド受容体アゴニスト治療の副作用、ガン化学療法の一部としてのグルココルチコイド受容体アゴニストの副作用、手術／手術後または他の外傷のグルココルチコイド受容体アゴニスト治療の副作用、臓器または組織移植に関連したグルココルチコイド受容体アゴニスト治療の副作用、またはグルココルチコイド受容体アゴニストが臨床的に有利な効果を与える他の疾患、障害または状況のグルココルチコイド受容体アゴニスト治療の副作用を治療、防止および／または予防するために適用され得る。
より詳細には、本発明の化合物は代謝症候群、２型糖尿病、肥満の結果としての糖尿病、インスリン抵抗性、過血糖症、食事性過血糖症、高インスリン血症、不適切に低いインスリン分泌、グルコース寛容減損（IGT）、空腹時血糖障害（IFG）、高い肝グルコース産生、１型糖尿病、ＬＡＤＡ、小児糖尿病、異常脂血症、糖尿病性異常脂血症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高リポタンパク血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬコレステロール、ＬＤＬ／ＨＤＬ比異常、他の脂質代謝障害、肥満、内臓肥満、糖尿病の結果としての肥満、多い食物摂取量、高血圧症、糖尿病性後期合併症、ミクロ／マクロアルブミン尿症、腎障害、網膜症、神経障害、糖尿病性潰瘍、心血管疾患、動脈硬化症、アテローム性動脈硬化症、冠動脈疾患、心肥大、心筋虚血、肝不全、うっ血性心不全、発作、心筋梗塞、不整脈、血流低下、勃起機能不全(男性または女性)、ミオパシー、筋組織減損、筋肉消耗、筋肉異化、骨粗鬆症、線形成長低下（decreased linear growth）、神経変性および精神障害、アルツハイマー病、ニューロン死、認識機能障害、うつ病、不安症、摂食障害、食欲調節、偏頭痛、癲癇、化学物質嗜癖、眼内圧の異常、緑内障、多嚢胞性卵巣症候群（PCOS）、不適切な免疫応答、不適切なＴヘルパー１／Ｔヘルパー２分極、細菌感染、ミコバクテリア感染、真菌感染、ウイルス感染、寄生虫の寄生、免疫感作に対する最適未満応答、免疫不全、部分的または完全なはげ、または細胞内グルココルチコイドレベルにより影響される他の疾患、障害または状態、およびその組み合わせ；アレルギー性炎症性疾患（例えば、喘息およびアトピー性皮膚炎）のグルココルチコイド受容体アゴニスト治療の副作用；呼吸器系疾患（例えば、喘息、嚢胞性線維症、気腫、気管支炎、過敏症、肺炎、好酸球性肺炎、肺線維症）のグルココルチコイド受容体アゴニスト治療の副作用；炎症性腸疾患（例えば、クローン病および潰瘍性大腸炎）のグルココルチコイド受容体アゴニスト治療の副作用；免疫系、結合組織および関節の障害（例えば、反応性関節炎、関節リウマチ、シェーグレン症候群、全身性エリテマトーデス、ループス腎炎、ヘノッホ−シェーンライン紫斑病、ウェジナー肉芽腫症、側頭動脈炎、全身性硬化症、脈管炎、サルコイドーシス、皮膚筋炎−多発性筋炎、尋常性天ぽう瘡）のグルココルチコイド受容体アゴニスト治療の副作用；内分泌疾患（例えば、甲状腺機能亢進症、低アルドステロン症、下垂体低下症）のグルココルチコイド受容体アゴニスト治療の副作用；血液疾患（例えば、溶血性貧血、血小板減少症、発作性夜間ヘモグロビン尿症）のグルココルチコイド受容体アゴニスト治療の副作用；癌のグルココルチコイド受容体アゴニスト治療の副作用（例えば、脊髄の病気、脊髄の腫瘍性圧縮、脳腫瘍、急性リンパ球性白血病、ホジキン病、化学療法による悪心）；筋肉および神経-筋肉接合部での疾患（例えば、重症筋無力症状およびデュシェンヌ筋ジストロフィーのような遺伝性筋障害）のグルココルチコイド受容体アゴニスト治療の副作用；手術および移植（例えば、外傷、術後侵襲、手術侵襲、腎移植、肝移植、肺移植、膵島移植、血液幹細胞移植、骨髄移植、心移植、副腎移植、気管移植、腸移植、角膜移植、皮膚移植、角膜形成術、水晶体移植）およびグルココルチコイド受容体アゴニストによる免疫抑制が有効である他の処置に関連したグルココルチコイド受容体アゴニスト治療の副作用；脳膿瘍、悪心／嘔吐、感染、高カルシウム血症、副腎過形成、自己免疫性肝炎、脊髄疾患、嚢状動脈瘤のグルココルチコイド受容体アゴニスト治療の副作用；またはグルココルチコイド受容体アゴニストが臨床的に有利な効果を与える他の疾患、障害および状態におけるグルココルチコイド受容体アゴニスト治療の副作用を治療、防止および／または予防するために適用され得る。
従って、更なる側面において、本発明は薬学的組成物として使用するための本発明の化合物に関する。
本発明はまた、１以上の医薬的に許容可能な担体または希釈剤と共に、活性成分として少なくとも１つの本発明の化合物を含有する薬学的組成物にも関する。
当該薬学的組成物は、好ましくは約0.05〜約2000 mg／日、好ましくは約1〜約500 mg／日の本発明の化合物を含む単位投与量剤形の形態である。
もう一つの実施形態において、患者は本発明の化合物を用いて少なくとも約１週間、少なくとも約２週間、少なくとも約４週間、少なくとも約２ヶ月間または少なくとも約４ヶ月間治療される。
更にもう一つの実施形態において、当該薬学的組成物は経口、経鼻、経皮、経肺または非経口投与のためのものである。
更に、本発明は、11βHSD1の活性の調節または阻害が有益である障害および疾患を治療、防止および／または予防するための薬学的組成物を製造するための、本発明の化合物の使用に関する。
本発明はまた、11βHSD1の活性の調節または阻害が有益である障害および疾患を治療、防止および／または予防する方法に関し、この方法は必要な患者に対して本発明の化合物を有効量投与することを含む。
本発明の好ましい実施形態において、本発明の化合物は、上記した細胞内グルココルチコイドレベルにより影響される疾患および状態を治療、防止および／または予防するための医薬品を製造するために使用される。
従って本発明の好ましい実施形態におて、本発明の化合物は、上記した状態および疾患のような活性細胞内グルココルチコイドのレベルが低いことが望ましい状態および障害を治療、防止および／または予防するための医薬品を製造するために使用される。
本発明の更に好ましい実施形態において、本発明の化合物はインスリン抵抗性、異常脂血症、高血圧症および肥満を含めた代謝症候群を治療、防止および／または予防するための医薬品を製造するために使用される。
本発明の更に好ましい実施形態において、本発明の化合物はインスリン抵抗性、異常脂血症、高血圧症および肥満を含めた代謝症候群を治療、防止および／または予防するための医薬品を製造するために使用される。
本発明の更にもう一つの好ましい実施形態において、本発明の化合物は２型糖尿病、耐糖能障害（IGT）、空腹時血糖異常（IFG）を治療、防止および／または予防するための医薬品を製造するために使用される。
本発明の更にもう一つの好ましい実施形態において、本発明の化合物は、IGTから２型糖尿病への進行を遅延または防止するための薬学的組成物を製造するために使用される。
本発明の更にもう一つの好ましい実施形態において、本発明の化合物は、代謝症候群から２型糖尿病への進行を遅延または防止するための薬学的組成物を製造するために使用される。
本発明の更にもう一つの好ましい実施形態において、本発明の化合物は、心血管疾患を含む糖尿病性後期合併症、動脈硬化症、アテローム性動脈硬化症を治療、防止および／または予防するための医薬品を製造するために使用される。
本発明の更に好ましい実施形態において、本発明の化合物は、神経変性および精神障害を治療、防止および／または予防するための医薬品を製造するために使用される。
本発明の更に好ましい実施形態において、本発明の化合物は、グルココルチコイド受容体アゴニスト処置または治療の副作用を治療、防止および／または予防するための薬学的組成物を製造するために使用される。
本発明のもう一つの実施形態において、投与経路は、本発明の化合物を適切または望ましい作用部位に効果的に運ぶ如何なるの経路であってもよく、例えば経口、経鼻、口腔粘膜、経皮、経肺または非経口であってよい。
本発明の更なる側面において、本発明の化合物は、適切な比率で１以上の更なる活性物質と一緒に投与される。このような更なる活性物質は、例えば抗肥満薬、抗糖尿病薬、脂質代謝を調節する物質、降圧薬、グルココルチコイド受容体アゴニスト、糖尿病から生ずるまたは糖尿病に関連する合併症を治療および／または予防するための物質、肥満から生ずるまたは肥満に関連する合併症および障害を治療および／または予防するための物質から選択されてよい。
従って、本発明の更なる側面において、本発明の薬学的製剤は、１以上の抗肥満剤または食欲調節剤と組合せて投与されてよい。
このような薬剤は、CART（コカインアンフェタミンに調節された転写物）アゴニスト、NPY（ニューロペプチドY）アンタゴニスト、MC4（メラノコルチン4）アゴニスト、MC3（メラノコルチン3）アゴニスト、オーレキシンアンタゴニスト、TNF（腫瘍壊死因子）アゴニスト、CRF（コルチコトロピン放出因子）アゴニスト、CRF BP（コルチコトロピン放出因子結合タンパク質）アンタゴニスト、ウロコルチンアゴニスト、β3アゴニスト、MSH（メラニン細胞刺激ホルモン）アゴニスト、MCH（メラニン細胞濃縮ホルモン）アンタゴニスト、CCK（コレシストキニン）アゴニスト、セロトニン再取込み阻害剤、セロトニンおよびノルアドレナリン再取込み阻害剤、混合型セロトニンおよびノルアドレナリン作動性化合物、5HT（セロトニン）アゴニスト、ボンベシンアゴニスト、ガラニンアンタゴニスト、成長ホルモン、成長ホルモン放出化合物、TRH（甲状腺刺激ホルモン放出ホルモン）アゴニスト、UCP2もしくは3（脱共役タンパク質2もしくは3）モジュレータ、レプチンアゴニスト、DAアゴニスト（ブロモクリプチン、ドプレキシン）、リパーゼ／アミラーゼ阻害剤、PPAR（ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体）モジュレータ、RXR（レチノイドX受容体）モジュレータ、TRβアゴニスト、AGRP（アグーチ関連タンパク質）阻害剤、H3ヒスタミンアンタゴニスト、オピオイドアンタゴニスト（例えばナルトレキソン）、エキセンジン-4、GLP-1、および繊毛状神経栄養因子からなる群から選ばれる。
本発明の一つの実施形態において、前記抗肥満剤はレプチン；デキシアンフェタミンまたはアンフェタミン；フェンフルラミンまたはデキシフェンフルラミン；シブトラミン；オルリスタット；マジンドールまたはフェンテルミンである。
適切な抗糖尿病薬には、インスリン、EP 792 290（Novo Nordisk A/S）に記載されているようなインスリンアナログおよび誘導体、例えばNεＢ２９―テトラデカノイルdes(B30)ヒトインスリン；EP 214 826およびEP 705 275（Novo Nordisk A/S）に記載されているようなインスリンアナログおよび誘導体、例えばAspＢ２８ヒトインスリン；US 5,504,188（Eli Lilly）に記載されているようなインスリンアナログおよび誘導体、例えばLysＢ２８ProＢ２９ヒトインスリン；EP 368 187（Aventis）に記載されているようなインスリンアナログおよび誘導体、例えばLantus；WO 98/08871パンフレット（Novo Nordisk A/S）に記載されているようなＧＬＰ−１（グルカゴン様ペプチド−１）およびＧＬＰ−１誘導体、並びに経口的に活性な血糖低下剤が含まれる。なお、上記特許文献はいずれも本明細書の一部により本願に援用する。
経口的に活性な血糖低下剤には、スルホニル尿素、ビグアニド、メグリチニド、グルコシダーゼ阻害剤、本明細書の一部として援用するWO 99/01423（Novo Nordisk A/SおよびAgouron Pharmaceuticals, Inc.)に開示されたグルカゴンアンタゴニスト、GLP-1アゴニスト、本明細書の一部として援用するWO 97/26265およびWO 99/03861（Novo Nordisk A/S）に開示されたようなカリウムチャンネル開放剤、DPP-IV（ジペプチジルペプチダーゼ-IV）阻害剤、糖新生および／またはグリコーゲン分解の刺激に関与する肝酵素の阻害剤、グルコース取込みモジュレータ、PPARαモジュレータ、PPARδモジュレータ、コレステロール吸収阻害剤、HSL(ホルモン感受性リパーゼ)阻害剤およびHMG CoA阻害剤（スタチン）のような抗高脂血症剤及び抗脂血症剤等の脂質代謝を修飾する化合物、ニコチン酸、フィブレート、陰イオン交換剤、食物摂取を低下させる化合物、胆汁酸樹脂、RXRアゴニストおよびβ細胞のATP依存性カリウムチャネルに作用する物質が含まれる。
１つの実施形態において、本発明の化合物は、インスリン、インスリン類似体または誘導体、例えばNεＢ２９-テトラデカノイルdes(B30)ヒトインスリン、AspＢ２８ヒトインスリン、LysＢ２８ProＢ２９ヒトインスリン、Lantus（登録商標）、またはこれらの１つ以上を含む混合製剤と一緒に投与される。
本発明の更なる実施形態において、本発明の薬学的製剤は、スルホニル尿素、例えばトルブタミド、クロルプロパミド、トラザミド、グリベンクラミド、グリピジド、またはグリカジドと組合せて投与される。
本発明のもう一つの実施形態において、本発明の薬学的製剤は、ビグアニド、例えばメトホルミンと組合せて投与される。
本発明の更にもう一つの実施形態において、本発明の薬学的製剤は、メグリチニド、例えばレパグリニドまたはセナグリニドと組合わて投与される。
本発明の更にもう一つの実施形態において、本発明の薬学的製剤は、チアゾリジンジオン、例えばトログリタゾン、シグリタゾン、ピオグリタゾン、ロシグリタゾン、または本明細書の一部として援用するWO 97/41097に開示された化合物、例えば5-[[4-[3-メチル-4-オキソ-3,4-ジヒドロ-2-キナゾリニル]メトキシ]フェニル-メチル]チアゾリジン-2,4-ジオンまたはその医薬的に許容可能な塩、好ましくはカリウム塩と組合わて投与される。
本発明の更にもう一つの実施形態において、本発明の薬学的製剤は、WO 99/19313に開示された感作剤、例えば(-)3-[4-[2-フェノキサジン-10-イル)エトキシ]フェニル]-2-エトキシプロパン酸またはその医薬的に許容可能な塩、好ましくはアルギニン塩と一緒に投与されてよい。
本発明の更なる実施形態において、本発明の薬学的製剤は、αグルコシダーゼ阻害剤、例えばミグリトールまたはアカルボースと組合せて投与される。
本発明のもう一つの実施形態において、本発明の薬学的製剤は、β細胞のATP-依存性カリウムチャンネルに対して作用する薬剤、例えばトルブタミド、グリベンクラミド、グリピジド、グリカジド、またはレパグリニドと組合せて投与される。
本発明の更にもう一つの実施形態において、本発明の薬学的製剤は、ナテグリニドと組合せて投与される。
更にもう一つの実施形態において、本発明の薬学的製剤は、抗高脂血症剤もしくは抗脂血症剤、例えばコレスチラミン、コレスチポール、クロフィブレート、ジェムフィブロジル、フェノフィブレート、ベザフィブレート、テサグリタザー、EML-4156、LY-818、MK-767、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、プラバスタチン、シムバスタチン、アシピモックス、プロブコール、エゼチミベまたはデキストロチロキシンと組合せて投与される。
本発明の更なる実施形態において、本発明の薬学的製剤は、上記で述べた化合物の二以上と組合せて、例えば、スルホニル尿素とメトホルミン；スルホニル尿素とアカルボース；レパグリニドとメトホルミン；インスリンとスルホニル尿素；インスリンとメトホルミン；インスリン、インスリンとロバスタチン；等との組合せにおいて投与される。
更に、本発明の化合物は、１以上の降圧剤と組合せて投与してもよい。降圧剤の例は、β遮断剤、例えばアルプレノロール、アテノロール、チモロール、ピンドロール、プロプラノロール、メトプロロール、フマル酸ビソプロロール、エスモロール、アセブテロール、メトプロロール、アセブトロール、ベタキソロール、セリプロロール、ネビボロール、テルタトロール、オクスプレノロール、アムソラロール、カルベジロール、ラベタロール；β２受容体遮断剤、例えばＳ−アテノロール、OPC-1085；ACE（アンギオテンシン変換酵素）阻害剤、例えばキナプリル、リシノプリル、エナラプリル、カプトプリル、ベナゼプリル、ペリンドプリル、トランドラプリル、ホシノプリル、ラミプリル、シラザプリル、デラプリル、イミダプリル、モエキシプリル、スピラプリル、テモカプリル、ゾフェノプリル、S-5590、ファシドトリル、Hoechst-Marion Roussel：100240（EP 00481522）、オマパトリラット、ゲモパトリラットおよびGW-660511；カルシウムチャネル遮断剤、例えばニフェジピン、フェロジピン、ニカルジピン、イスラジピン、ニモジピン、ジルチアゼム、アムロジピン、ニトレンジピン、ベラパミル、ラシジピン、レルカニジピン、アラニジピン、シルニジピン、クレビジピン、アゼルニジピン、バルニジピン、エホノジピン、イアシジピン、イエミルジピン、イエルカニジピン、マニジピン、ニルバジピン、プラニジピン、フルニジピン；α遮断剤、例えばドキサゾシン、ウラピジル、プラゾシン、テラゾシン、ブナゾシンおよびOPC-28326；利尿薬、例えばチアジド／スルホンアミド（例：ベンドロフルメタジド、クロルサリドン、ヒドロクロロチアジドおよびクロパミド）、ループ利尿薬（例：ブメタニド、フロセミドおよびトラセミド）およびカリウム保持性利尿剤（例：アミロライド、スピロノラクトン）；エンドセリンET-Aアンタゴニスト、例えばABT-546、アンブリセタン、アトラセンタン、SB-234551、Cl-1034、S-0139およびYM-598；エンドセリンアンタゴニスト、例えばボセタンおよびJ-104133；レニン阻害剤、例えばアリスキレン；バソプレシンV1アンタゴニスト、例えばOPC-21268；バソプレシンV2アンタゴニスト、例えばトルバプタン、SR-121463およびOPC-31260；Ｂタイプナトリウム排泄増加性ペプチドアゴニスト、例えばネシリチド；アンギオテンシンIIアンタゴニスト、例えばイルベサルタン、カンデサルシレキセチル、ロサルタン、バルサルタン、テルミサルタン、エプロサルタン、カンデサルタン、CL-329167、エプロサルタン、イオサルタン、オルメサルタン、プラトサルタン、TA-606およびYM-358；5-HT2アゴニスト、例えばフェノルドパムおよびケタンセリン；アデノシンＡ１アンタゴニスト、例えばナフトピジル、N-0861およびFK-352；トロンボキサンA2アンタゴニスト、例えばKT2-962；エンドペプチダーゼ阻害剤、例えばエカドトリル；一酸化窒素アゴニスト、例えばLP-805；ドーパミンＤ１アンタゴニスト、例えばMYD-37；ドーパミンＤ２アゴニスト、例えばノロミロール；n-3脂肪酸、例えばオマコール；プロスタサイクリンアゴニスト、例えばトレプロスチニル、ベラプロスト；PGE1アゴニスト、例えばエクロプロスト；Na+/K+ ATPaseモジュレータ、例えばPST-2238；カリウムチャネル活性剤、例えばKR-30450：ワクチン、例えばPMD-3117、インダパミド、CGRP-ユニジェン、グアニル酸シクラーゼ刺激剤、ヒドララジン、メチルドーパ、ドカルパミン、モキソニジン、CoAprovel、MondoBiotech-811である。
更に、Remington：The Science and Practice of Pharmacy, 19th Edition, Gennaro, Ed., Mack Publishing Co., Easton, PA, 1995を参照することができる。
なお、本発明による化合物と、ダイエットおよび／または運動、１以上の上記化合物、ならびに任意に１以上の他の活性物質との適切な組合せも、本発明の範囲内に含まれるとみなされるべきことが理解されるべきである。
更に、本発明の化合物は１以上のグルココルチコイド受容体アゴニストと一緒に投与される。該グルココルチコイド受容体アゴニストの例は、ベタメタゾン、デキサメタゾン、ヒドロコルチゾン、メチルプレドニゾロン、プレドニゾロン、プレドニゾン、ベクロメタゾン、ブチキシコート、クロベタゾール、フルニソリド、フルカチゾン（および類似体）、モメタソン、トリアムシノロンアセトニド、トリアムシノロンヘキサアセトニドGW-685698、NXC-1015、NXC-1020、NXC-1021、NS-126、P-4112、P-4114、RU-24858およびT-25シリーズである。
本発明の化合物と１以上の上記化合物および場合により１つ以上の更なる薬理学的に活性な物質との適切な組合せは本発明の範囲内と見做されると理解すべきである。
薬学的組成物
本発明の化合物は、単独で、または薬学的に許容可能な担体または賦形剤と組合わせて、単回投与または多数回投与で投与すればよい。本発明による薬学的組成物は、薬学的に許容可能なキャリアまたは希釈剤、並びに他の既知のアジュバントおよび賦形剤を用いて、Remington：The Science and Practice of Pharmacy、19th Edition、Gennaro，Ed.、Mack Publishing Co.、Easton、PA、1995に開示されたような従来の技術に従って処方すればよい。
特に、前記薬学的組成物は適切な経路、例えば経口、直腸、経鼻、経肺、局所（口腔粘膜及び舌下を含む）、経皮、槽内、腹腔内、膣及び非経口（皮下、筋肉内、鞘内、静脈内及び皮内を含む）の経路で投与するために処方してよく、経口経路が好ましい。好ましい経路は、治療対象の患者の全身健康状態および年齢、治療すべき状態の種類および選択した活性成分に依存することが理解されるであろう。
経口投与のための薬学的組成物には、固体剤形、例えば硬カプセル剤、軟カプセル剤、錠剤、トローチ剤、糖衣錠、ピル剤、トローチ剤、散剤および顆粒剤が含まれる。適切な場合には、固体剤形に腸溶性コーティングのようなコーティングを備えて調製してもよく、活性成分を制御放出、例えば持続放出または長期放出するように、当該技術において既知の方法に従って処方してもよい。
経口投与のための液体剤形には、液剤、エマルジョン、懸濁液、シロップ剤およびエリキシール剤が含まれる。
非経腸的投与のための薬学的組成物には、水性および非水性の注射可能な滅菌済みの溶液、分散液、懸濁液またはエマルジョン、並びに使用直前に注射可能な滅菌の溶液または分散液に再構成され得る滅菌粉末が含まれる。デポー注射剤も本発明の範囲内に含まれる。
他の適切な投与形態には坐剤、スプレー剤、軟膏剤、クリーム剤、ゲル剤、吸入剤、経皮パッチ剤、インプラント等が含まれる。
典型的な経口投与量は、１日当たり約0.001〜約100 mg／kg体重、好ましくは約0.01〜約50 mg／kg体重、より好ましくは約0.05〜約10 mg／kg体重であり、１日１回以上（例えば１〜３回）投与される。正確な用量は投与の頻度およびモード；治療対象の性別、年齢、体重および全身健康状態；治療しようとする状態や治療しようとする随伴症状の種類および重篤度；および当業者に既知の他の要因に依存する。
当該処方は、有利には当業者に公知の方法により１回量剤形で提供され得る。１日１回以上（例えば、１〜３回）経口投与するための典型的な１回量剤形は0.05〜約2000mｇ、例えば約0.1〜約1000 mg、約0.5〜約500 mg、約１〜約200 mg（例えば、約100 mg）を含有してよい。
静脈内、くも膜下腔内、筋肉内等のような非経腸的経路の場合、典型的な用量は経口投与のために使用する用量の約半分である。
本発明の化合物は、通常は遊離の物質またはその医薬的に許容可能な塩として使用される。例えば、遊離塩基の有用性を有する化合物の酸付加塩、および遊離酸の有用性を有する化合物の塩基付加塩である。「薬学的に許容可能な塩」の用語は、本発明に従って使用するための化合物の無毒の塩を意味し、この塩は通常、遊離塩基を適切な有機酸または無機酸と反応させるか、または前記酸を適切な有機塩基または無機塩基と反応させることにより製造される。本発明に従って使用するための化合物が遊離塩基を含む場合、上記塩は、慣用の方法に従って前記化合物の溶液または懸濁液を化学的当量の薬学的に許容可能な酸で処理することにより製造される。本発明に従って使用するための化合物が遊離酸を含む場合、上記塩は、慣用の方法に従って前記化合物の溶液または懸濁液を化学的当量の薬学的に許容可能な塩基で処理することにより製造される。ヒドロキシ基を有する化合物の生理学的に許容可能な塩は、前記化合物のアニオンと共に、ナトリウムまたはアンモニウムイオンのような適切なカチオンを含む。薬学的に許容され得ない他の塩は、本発明に従って使用するための化合物の製造において有用である可能性があり、そのような形態は本発明の更なる側面を構成する。
非経腸的投与の場合、滅菌の水溶液、水性プロピレングリコール、ゴマ油または落花生油中に本発明の化合物を含む溶液を使用してよい。前記水性溶液は、必要に応じて適切に緩衝されるべきであり、液体希釈剤は十分な食塩液またはグルコースで等張性にすべきである。水性溶液は静脈内、筋肉内、皮下および腹腔内投与のために特に適している。使用される滅菌水性媒体はいずれも当業者に既知の一般的方法により容易に入手し得る。
適切な薬学的キャリアには、不活性な固体希釈剤または充填剤、滅菌水溶液および各種の有機溶媒が含まれる。適切なキャリアの例は、水、塩類溶液、アルコール、ポリエチレングリコール、ポリヒドロキシエトキシル化ヒマシ油、落花生油、オリーブ油、シロップ、リン脂質、ゼラチン、ラクトース、白土、スクロース、シクロデキストリン、アミロース、ステアリン酸マグネシウム、タルク、ゼラチン、寒天、ペクチン、アカシア、ステアリン酸、セルロースの低級アルキルエーテル、ケイ酸、脂肪酸、脂肪酸アミン、脂肪酸モノグリセリドおよびジグリセリド、ペンタエリスリトール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン、ヒドロキシルメチルセルロースおよびポリビニルピロリドンである。同様に、キャリアまたは希釈剤は、当該技術において既知の徐放性材料、例えばグリセリルモノステアレートまたはグリセリルジステアレートを単独で、またはワックスと混合して含有してよい。当該処方はまた、湿潤剤、乳化懸濁剤、保存剤、甘味料または付香料を含有してよい。
本発明の化合物および薬学的に許容可能な担体を混合することにより形成された薬学的組成物は、次いで、記載されている投与経路に適した種々の投与形態で容易に投与される。当該処方剤は、便宜には、製薬業界で公知の方法により１回量剤形で提供され得る。
経口投与に適した本発明の処方剤は、カプセル剤や錠剤のように、各単位が所定量の活性成分を含有し且つ適切な賦形剤を含有し得る分離された個別の単位として提供されてよい。これらの処方剤は、粉末または顆粒の形態として、水性または非水性液体中の溶液または懸濁液として、または水中油型または油中水型エマルジョンであってよい。
経口用に意図された組成物は公知の方法に従って製造されてよく、該組成物は、薬学的に上品で口に合う製剤を提供するために、甘味料、付香料、着色料および保存剤からなる群から選択される１以上の物質を含有してよい。錠剤は、錠剤の製造に適した無毒の薬学的に許容可能な賦形剤と混合された状態で活性成分を含有してよい。前記賦形剤は、例えば不活性の希釈剤（例えば、炭酸カルシウム、炭酸ナトリウム、ラクトース、リン酸カルシウムまたはリン酸ナトリウム）、顆粒化剤および崩壊剤（例えば、コーンスターチまたはアルギン酸）、結合剤（例えば、デンプン、ゼラチンまたはアカシア）および滑沢剤（例えば、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸またはタルク）であってよい。錠剤はコーティングされなくてもよく、または胃腸管での崩壊および吸収を遅らして長期間に亘って徐放作用を与えるために公知技術によりコーティングされてもよい。例えば、徐放性材料（例えば、グリセリルモノステアレートまたはグリセリルジステアレート）を使用してもよい。浸透圧性徐放錠を形成するために、本明細書の一部として援用する米国特許第4,356,108号明細書、同第4,166,452号明細書および同第4,265,874号明細書に記載されている技術により錠剤にコーティングを施してもよい。
経口で使用するための処方剤は、活性成分が不活性固体希釈剤（例えば、炭酸カルシウム、リン酸カルシウムまたはカオリン）と混合される硬ゼラチンカプセル剤、または活性成分が水または油性媒体（例えば、ピーナッツ油、流動パラフィンまたはオリーブ油）と混合される軟ゼラチンカプセル剤として提供されてもよい。
水性懸濁液は、水性懸濁液の調製に適した賦形剤と混合された状態で活性成分を含有してよい。前記賦形剤は、懸濁剤（例えば、ナトリウムカルボキシメチルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、アルギン酸ナトリウム、ポリビニルピロリドン、トラガカントゴムおよびアカシアゴム）である。分散／湿潤剤は、天然リン脂質（例えば、レシチン）、アルキレンオキシドと脂肪酸との縮合生成物（例えば、ポリオキシエチレンステアレート）、エチレンオキシドと長鎖脂肪アルコールとの縮合生成物（例えば、ヘプタデカエチレンオキシセタノール）、エチレンオキシドと脂肪酸およびヘキシトロールから誘導される部分エステルとの縮合生成物（例えば、ポリオキシエチレンソルビトールモノオレエート）、またはエチレンオキシドと脂肪酸および無水ヘキシトールから誘導される部分エステルとの縮合生成物（例えば、ポリエチレンソルビタンモノオレエート）であってよい。これらの水性懸濁液は、１以上の着色料、１以上の付香料および１以上の甘味料（例えば、スクロースまたはサッカリン）を含有してもよい。
油性懸濁液は、活性成分を、植物油（例えば、落花生油、オリーブ油、ゴマ油またはココナッツ油）または鉱油（例えば、流動パラフィン）中に懸濁することにより処方してよい。当該油性懸濁液は、増粘剤（例えば、蜜ろう、固形パラフィンまたはセチルアルコール）を含有してよい。口にあう経口製剤を提供するために、上記したような甘味料および付香料を添加してもよい。これらの組成物は、酸化防止剤（例えば、アスコルビン酸）を添加することにより保存されてよい。
水を添加して水性懸濁液を調製するために適した分散性粉末および顆粒は、活性化合物を分散／湿潤剤、懸濁剤および１以上の保存剤と混合することにより提供される。適切な分散／湿潤剤および懸濁剤は上記に例示したものである。追加の賦形剤、例えば甘味料、付香料および着色料を存在させてもよい。
本発明に従って使用するための化合物を含有する薬学的組成物は、水中油型エマルジョンの形態であってよい。油性相は植物油（例えば、オリーブ油または落花生油）、鉱油（例えば、流動パラフィン）またはその混合物であってよい。適切な乳化剤は、天然ゴム（例えば、アラビアゴムまたはトラガカントゴム）、天然ホスファチド（例えば、大豆、レシチン）、脂肪酸および無水ヘキシトールから誘導されるエステルまたは部分エステル（例えば、ソルビタンモノオレエート）、並びに前記部分エステルとエチレンオキシドとの縮合生成物（例えば、ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエート）であってよい。エマルジョンは、甘味料および付香料を含有してもよい。
シロップ剤およびエリキシル剤は、甘味料（例えば、グリセロール、プロピレングリコール、ソルビトールまたはスクロース）を用いて製造されてよい。このような処方剤は粘滑薬、保存剤、付香料および着色料を含有してもよい。当該薬学的組成物は、滅菌注射可能な水性もしくは油性の懸濁液の形態であってよい。この懸濁液は、上記した適切な分散／湿潤剤および懸濁剤を用いる公知の方法に従って製造されてよい。当該滅菌注射可能な製剤は、無毒の非経腸的に許容可能な希釈剤または溶媒中の滅菌注射可能な溶液または懸濁液であってよく、例えば1,3-ブタンジオール溶液であってよい。使用し得る許容可能な担体および溶媒は、水、リンゲル液および等張塩化ナトリウム溶液である。更に、滅菌固定油が溶媒または懸濁媒体として便宜に使用される。この目的で、合成のモノグリセリドもしくはジグリセリドを使用して、刺激性の低い何れかの固定油を使用してよい。加えて、オレイン酸のような脂肪酸も注射剤の製造に使用される。
当該組成物は、本発明の化合物を直腸投与するための座剤の形態であってもよい。この組成物は、常温では固体であるが直腸温で液体であり、従って直腸中で溶融して薬物を放出する適切な非刺激性の賦形剤を、薬物と混合することによって製造してよい。前記賦形剤の例には、カカオバターおよびポリエチレングリコールが含まれる。
局所使用のためには、本発明の化合物を含有するクリーム剤、軟膏剤、ゼリー剤、溶液または懸濁液等が想定される。この適用目的として、該局所投与にマウスウオッシュおよびうがい薬が含まれる。
本発明に従って使用するための化合物は、リポソームデリバリーシステム、例えば小さい単ラメラ小胞、大きい単ラメラ小胞および多重ラメラ小胞の形態で投与されてよい。リポソームは、各種リン脂質、例えばコレステロール、ステアリルアミンまたはホスファチジルコリンから形成されてよい。
加えて、本発明に従って使用するための化合物の幾つかは、水または一般的な有機溶媒との溶媒和物を形成する可能性がある。このような溶媒和物もまた、本発明の範囲に包含される。
従って、更なる実施態様においては、本発明に従って使用するための化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、その溶媒和物もしくはプロドラッグ、および１以上の薬学的に許容可能な担体、賦形剤もしくは希釈剤を含有する薬学的組成物が提供される。
固体担体を経口投与のために使用するときは、製剤を錠剤化してもよく、粉末またはペレット形態で硬ゼラチンカプセル中に入れてもよく、またトローチ剤またはロゼンジの形態であってもよい。固体担体の量は広範囲に変更されるが、通常は約25 mg〜約1 gである。液体担体を使用する場合、該製剤はシロップ剤、エマルジョン、軟ゼラチンカプセル剤または滅菌注射可能液剤（例えば、水性または非水性の懸濁液または溶液）の形態であってよい。
従来の錠剤化技術によって調製できる典型的な錠剤は、下記のものを含有する：
＜コア＞:
活性化合物（遊離化合物またはその塩として） 5.0 mg
Lactosum Ph.Eur 67.8 mg
微結晶セルロース（Avicel） 31.4 mg
アンバーライト（登録商標：IRP88）＊ 1.0 mg
ステアリン酸マグネシウムPh.Eur q.s.
＜コーティング＞:
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 約9 mg
Mywacett 9-40 T＊＊ 約0.9 mg
＊ポラクリリンカリウムNF，錠剤崩壊剤，Rohm and Hass製
＊＊フィルムコーティング用可塑剤として使用されたアシル化モノグリセリド
本発明の化合物は、哺乳動物、特にヒトである患者に対して投与してよい。この哺乳動物には、家庭向け動物（例えば、家庭で飼われているペット）および非家庭向け動物（例えば、野生動物）の両方の動物が含まれる。
＜薬理学的方法＞
材料：
３H-コルチゾン、３H-コルチゾル、およびシンチレーション近接アッセイ（SPA）ビーズはAmersham Pharmacia Biotech社から購入し、β-NADPHおよびβ-NADはSigma Chemical Co社から購入し、ウサギ抗コルチゾル抗体はFizgerald社から購入し、またヒツジ抗11-デヒドロコルチコステロン抗体はChemicon International INC.社から購入し、リン酸緩衝塩水はLife Technologies社から購入した。試験化合物をDMSO中に溶解した（10 mM）。希釈は全て、50 mM TRIS-HCl（Sigma Chemical Co） 、4 mM EDTA（Sigma Chemical Co）、0.1% BSA（Sigma Chemical Co）、0.01% Tween-20（Sigma Chemical Co）および0.005%バシトラシン（bacitracin；Novo Nordisk A/S）を含有する緩衝液（pH=7.4）中で行った。オプティプレート 96 ウエルプレートはPackard社によって供給された。SPAビーズに結合された放射性リガンドの量を、TopCount NXT（Packard社）上で測定した。
インビトロでの実験手順：
11β-HSD1 酵素活性アッセイ：
h-11β-HSD1で形質転換された酵母抽出物（Hult et al.、FEBS Lett.、441、25 (1998)）を、酵素の供給源として使用した。酵素製剤、120 nM 3H-コルチゾン、4 mM β-NADPH、ウサギ抗コルチゾル抗体（1:200）、試験化合物の一連の希釈物、および抗ウサギIgコートしたSPA 粒子（2 mg/well）をウエルに添加した。これらの異なる成分を混合することによって反応を開始させ、震盪下において30℃で60分間反応を進行させた。この反応を、500 μMのカルベンオキソロンおよび1.0 μMのコルチゾンを含有する10倍過剰量の停止用緩衝液を添加することにより停止させた。GraphPad Prismソフトウエアを使用してデータを分析した。
選択性 vs. h-11βHSD2：
新生児ハムスター腎臓（BHK）細胞に、全長h-11βHSD2をトランスフェクトした。該細胞を、10 mM HEPES（Life Technologies社）を含有するリン酸緩衝塩水中で超音波処理した。この細胞溶解物を酵素源として使用した。酵素製剤、50 nMの3H-コルチゾル、4 mMのβ-NAD、抗体（1:40）、試験化合物の一連の希釈物および抗ヒツジIgコートしたSPA粒子（1 mg/well）を、96ウエルプレートのウエルに添加した。これらの異なる成分を混合することによって反応を開始させ、震盪下において30℃で30分間反応を進行させた。この反応を、500 μMのカルベンオキソロンを含有する10倍過剰量の停止用緩衝液を添加することにより停止させた。GraphPad Prismソフトウエアを使用してデータを分析した。
動物研究：
薬理学的活性は、以下のようなラットにおけるインビボ試験手順により決定してよい：
スプラーグドーリー系ラットを、少なくとも２週間だけ試験施設内で順化させた。これらのラットを、実験の全体を通して、12時間だけ明るく且つ12時間だけ暗くした標準サイクルでの20±2℃の自分の檻の中で、飲み水並びにカルシウム、リンおよびビタミンD3を含む標準のラット用餌に自由にアクセスさせながら飼育した。本発明による組合せまたは活性成分単独を、選択された投与経路に適した担体中に溶解し、単独または組合せの固定量で試験動物に投与する。予め定められた時間の後、望ましい終点における変化を測定する。このような終点の一例は、下記によって決定された、グルココルチコイド受容体アゴニストに誘導された骨喪失の11β-HSD1阻害剤による防止であることができるであろう。
・近位脛骨および骨幹脛骨における末梢定量的コンピュータトモグラフィー（ｐQCT）によって測定された、全骨、皮質骨および小柱骨のミネラル含量（BMC）および密度（BMD）：
・組織形態計測によって決定された抹消脛骨における癌性骨容積：
・性化学的マーカー：マーカーである血清オステオカルシン（骨が細胞特異的マーカー）および尿マーカーのRatLaps （骨由来のI型コラーゲンの分解生成物、破骨細胞特異的マーカー）を使用して評価された骨ターンオーバー速度。尿マーカーであるCartiLaps（II型コラーゲンの分解生成物）を使用した軟骨ターンオーバー。
本発明を、その一定の特別な実施形態を参照して記述および例示したが、当業者は、本発明の精神および範囲を逸脱することなく、手順およびプロトコールの種々の適合、変更、改変、置換、削除、または追加がなされてよいことを承認するであろう。ここに引用した参照文献は、それらの全体を本明細書の一部として本願に援用する。

Claims (55)

11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（11β-HSD1）阻害剤と、グルココルチコイド受容体アゴニストとを含んでなる、併用療法のための組合せ。
請求項１に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が次式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
Figure 2006522744
 ここで、
R1およびR2は、独立に、水素、ハロ、C(=O)NR6R7、CO2R15、NR6C(=O)R11、OR12またはSR12であり；
R3およびR5は、独立に、水素、NR13R14 、トリハロメチル、トリハロメトキシ、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルチオ、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アルキニル、アルケニル、アリール、hetアリール、アリールアルキル、またはアリールアルキル基は独立して１以上のR8で任意に置換され；
R4は、水素、シアノ、ハロ、CO2R15、C(=O)NR6R7、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、またはC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アルキニル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールアルキル、またはhetアリールアルキル基は独立して、１以上のR9で任意に置換され；
R6およびR7は、独立に、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、hetC3-C10シクロアルキル、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリールアルキル、およびhetアリールアルキル基は独立して、１以上のR10で任意に置換されるか；または
R6およびR7は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシまたは hetアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換され；
R8およびR9は、独立に、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ニトロ、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetoシクロアルキル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシ、hetアリールC1-C6アルキルカルボキシ、C1-C6アルキルカルボニルアミノ、またはアリールC1-C6アルキルカルボニルアミノであり；
R10 は、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメチル-ジアルキルアミノオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ or アリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R11は、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、C1-C6アルキルオキシ、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールカルボニルC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールおよびhetアリール基は独立に１以上のR9で任意に置換され；
R12 は、C1-C6アルキルカルボニルアミノC1-C6アルキル、アリールカルボニルアミノC1-C6アルキル、またはアリールC1-C6アルキルカルボニルアミノC1-C6アルキルであり；
R13およびR14は、独立に、水素、オキソ、C3-C10シクロアルキル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニルであり；
R15は、水素、C3-C10シクロアルキル、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシアルキル、またはアリールC1-C6アルキルオキシアルキルである。
請求項２に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が前記式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
但し、前記式（I）において、
R1 およびR2は、独立に、水素、ハロ、C(=O)NR6R7、NC(=O)R11、OR12 またはSR12であり；
R3およびR5は、独立に、水素、NR13R14 、トリハロメチル、トリハロメトキシ、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルチオ、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アルキニル、アルケニル、アリール、hetアリール、アリールアルキル またはhetアリールアルキル基は独立に１以上のR8で任意に置換され；
R4は、水素、シアノ、ハロ、CO2R15、C(=O)NR6R7、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、またはC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アルキニル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールアルキル、またはhetアリールアルキル基は独立して１以上のR9で任意に置換され；
R6およびR7は、独立に、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、hetC3-C10シクロアルキル、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリールアルキル、およびhetアリールアルキル基は独立して１以上のR10で任意に置換されるか；または
R6およびR7は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換され；
R8およびR9は、独立に、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ニトロ、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシ、hetアリールC1-C6アルキルカルボキシ、C1-C6アルキルカルボニルアミノ、またはアリールC1-C6アルキルカルボニルアミノであり；
R10は、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメチル-ジアルキルアミノオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R11は、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニルC1-C6アルキル、C1-C6アルキル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールカルボニルC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール およびhetアリール基は独立して１以上のR9で任意に置換され；
R12は、C1-C6アルキルカルボニルアミノC1-C6アルキル； アリールカルボニルアミノC1-C6アルキル、またはアリールC1-C6アルキルカルボニルアミノC1-C6アルキルであり；
R13およびR14は、独立に、水素、オキソ、C3-C10シクロアルキル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R15は、水素、C3-C10シクロアルキル、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシアルキル、またはアリールC1-C6アルキルオキシアルキルである。
請求項２または３に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が下記からなる群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
・(3-ブロモ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル-)-メタノン；
・(3-ブロモ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(2-エチル-ピペリジン-1-イル-)-メタノン；
・(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル-)-メタノン；
・5-メチル-7-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシルアミド；
・アゼパン-1-イル-(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル-)-(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル) メタノン；
・3-ブロモ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシルアミド；
・(7-メチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(4-メチル-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・5-(4-メトキシ-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸ベンジル-メチルアミド；
・[5-(4-エトキシ-フェニル-7-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(3-ブロモ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-[5-(-4-メトキシ-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン
アゼパン-1-イル-(5,7-ジフェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル-)-[7-(4-エトキシ-フェニル)-5-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]メタノン；
・5-(4-エトキシ-フェニル)-7-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシルアミド；
・ピペリジン-1-イル-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸ベンジル-メチルアミド；
・5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸(1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-メチルアミド；
・5-メチル-7-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・7-メチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・5-ナフタレン-1-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・5-ナフタレン-1-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシルアミド；
・(5-ナフタレン-1-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-(5-ナフタレン-1-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシルアミド；
・5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・5-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシルアミド；
・(5-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・5-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-(5-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a!]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシルアミド；
・(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・7-フェニル-5-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸シクロヘキシルアミド；および
・(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン。
請求項２または３に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が、下記の群から選択される化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
・5-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸メチルエステル；
・5-メチル-7-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸メチルエステル；
・7-メチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸メチルエステル；
・(5-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(ピペリジン-1-イル)メタノン；
・(5-メチル-7-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
7-メチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
7-フェニル-5-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-(5-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・5-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(5-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-(5-ナフタレン-1-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(5-ナフタレン-1-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・5-ナフタレン-1-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・[7-(4-エトキシ-フェニル)-5-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-(7-フェニル-5-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(5-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(6-ブロモ-3-クロロ-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・モルホリン-4-イル-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(6-ブロモ-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(6-ブロモ-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(3,6-ジブロモ-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(3-ブロモ-5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(3-ブロモ-5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(3-クロロ-5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(3-クロロ-5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(3,6-ジブロモ-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・[5-(3,4-ジクロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・3-クロロ-5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸メチル-(2-ピリジン-2-イル-エチル)-アミド；
・[3-クロロ-5-(4-クロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・[5-(3,4-ジクロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-[4-(2-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・(4-ベンゾイル-ピペラジン-1-イル)-[3-クロロ-5-(4-クロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・4-(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボニル)-ピペラジン-1-カルボン酸エチルエステル；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(6,7-ジメトキシ-1-メチル-3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-メタノン；
・[4-(フラン-2-カルボニル)-ピペラジン-1-イル]-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-[4-(2-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(3-ブロモ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(3-ブロモ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(2-エチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・3-ブロモ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-3-クロロ-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・(3-クロロ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・(3-クロロ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・[3-クロロ-5-(4-クロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[3-クロロ-5-(4-クロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・[3-クロロ-5-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・[5-(4-クロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・[4-(2-クロロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-[5-(4-ニトロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・[5-(3,4-ジクロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-チオモルホリン-4-イル-メタノン；
・(3-ブロモ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・[4-(フラン-2-カルボニル)-ピペラジン-1-イル]-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・[5-(4-ニトロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(3-ブロモ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・[3-ブロモ-5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-(7-メチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(4-ベンゾイル-ピペラジン-1-イル)-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(2-エチル-ピペリジン-1-イル)-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-(3-クロロ-5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(2-エチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・5-メチル-7-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・(3-ブロモ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(7-メチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[3-ブロモ-5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・3-ブロモ-5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸ベンジル-メチルアミド；
・[5-(4-エトキシ-フェニル)-7-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・モルホリン-4-イル-[5-(4-ニトロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・(ヘキサヒドロ-ピロ−ロ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(ヘキサヒドロ-ピロ−ロ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-(5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(ヘキサヒドロ-ピロ−ロ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(3-クロロ-5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(ヘキサヒドロ-ピロ−ロ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-メタノン；
・[5-(4-フルオロ-フェニル)-7-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸(1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-メチルアミド；
・5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸(1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-メチルアミド；
・5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸メチル-(1,3,5-トリメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-アミド；
・3-クロロ-5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸(1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-メチルアミド；
・5-(4-クロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸(1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-メチルアミド；
・5-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸(1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-メチルアミド；
・(2,5-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸メチル-(1,3,5-トリメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-アミド；
・5-(4-クロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸(1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-メチルアミド；
・(2,4-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(3-ブロモ-5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(ヘキサヒドロ-ピロ−ロ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-メタノン；
・[5-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(ヘキサヒドロ-ピロ−ロ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-メタノン；
・(3-クロロ-5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(ヘキサヒドロ-ピロ−ロ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-メタノン；
・(3-ブロモ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(3-クロロ-5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・(7-メチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・[3-ブロモ-5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(3-ブロモ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(3-クロロ-5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(4-ベンゾイル-ピペラジン-1-イル)-[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-[5-(4-ブロモ-フェニル)-3-クロロ-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-3-クロロ-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・[3-ブロモ-5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・[5-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(3-ブロモ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(4-ベンゾイル-ピペラジン-1-イル)-(3-ブロモ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(3-ブロモ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・[5-(4-エトキシ-フェニル)-7-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・[5-(4-エトキシ-フェニル)-7-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(3-ブロモ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-(3-ブロモ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(4-ブロモ-フェニル)-3-クロロ-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-メタノン；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・[3-ブロモ-5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-チオモルホリン-4-イル-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-3-クロロ-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-[4-(2-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・[3-ブロモ-5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-[7-(4-エトキシ-フェニル)-5-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(3,6-ジブロモ-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(3-ブロモ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-チオモルホリン-4-イル-メタノン；
・[5-(3,4-ジクロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-チオモルホリン-4-イル-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-[5-(4-ニトロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(4-ニトロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・[5-(3,4-ジクロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(3,4-ジクロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-3-クロロ-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-(3-クロロ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・[3-クロロ-5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(3-クロロ-5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(3-クロロ-5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・[3-クロロ-5-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-(5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-(5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・モルホリン-4-イル-(5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-(5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・[5-(4-クロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・[5-(4-クロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-[5-(4-クロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・[5-(4-フルオロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・[5-(4-フルオロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[5-(4-フルオロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[5-(4-ニトロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・[3-クロロ-5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・[3-クロロ-5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・3-クロロ-5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・[3-クロロ-5-(4-フルオロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(3-クロロ-5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(3-クロロ-5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[3-クロロ-5-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・[5-(3,4-ジクロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸ベンジル-メチルアミド；
・(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・モルホリン-4-イル-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・モルホリン-4-イル-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・ピペリジン-1-イル-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-メタノン；
・[3-ブロモ-5-(4-ブロモ-チオフェン-2-イル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(3-ブロモ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(7-メチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(7-メチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・7-メチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸ベンジル-メチルアミド；
・(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-[5-(4-フルオロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(4-フルオロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・[5-(4-フルオロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・[5-(4-フルオロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(2-エチル-ピペリジン-1-イル)-[5-(4-フルオロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-メタノン；
・(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(5-メチル-7-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル-メタノン；
・ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸ベンジル-(2-ヒドロキシ-エチル)-アミド；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-メタノン；
・(5,7-ジメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-[4-(4-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[5-(4-フルオロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[7-トリフルオロメチル-5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・4-(5,7-ジメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボニル)-ピペラジン-1-カルボン酸エチルエステル；
・(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-(5,7-ジメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・[4-(3-クロロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-(5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル-メタノン；
・[4-(2-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-チオモルホリン-4-イル-メタノン；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-(5,7-ジメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(5,7-ジメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-[4-(2-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(ヘキサヒドロ-ピロ−ロ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-(5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-(ヘキサヒドロ-ピロ−ロ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-メタノン；
・[5-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-(ヘキサヒドロ-ピロ−ロ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-メタノン；
・1-[5-(3-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボニル]-ピペリジン-4-カルボン酸エチルエステル；
・4-[5-(3-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボニル]-ピペラジン-1-カルボン酸エチルエステル；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[5-(3-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-[5-(3-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸(1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-メチルアミド；
・5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸メチル-(1,3,5-トリメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-アミド；
・[7-ジフルオロメチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-(2-エチル-イミダゾール-1-イル)-メタノン；
・[7-ジフルオロメチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・1-[7-ジフルオロメチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボニル]-1H-インドール-3-カルボン酸メチルエステル；
・[4-(4-クロロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-[7-ジフルオロメチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・[7-ジフルオロメチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-(2-エチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・7-ジフルオロメチル-5-p-トリル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸(1-エチル-5-メチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-メチルアミド；
・1-(7-ジフルオロメチル-5-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-カルボン酸アミド；
・(7-ジフルオロメチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(2-エチル-イミダゾール-1-イル)-メタノン；
・(7-ジフルオロメチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-チオモルホリン-4-イル-メタノン；
・(7-ジフルオロメチル-5-p-トリル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(4-ピリジン-2-イル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・[7-ジフルオロメチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-[4-(フラン-2-カルボニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・7-ジフルオロメチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸(1-エチル-3-メチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-メチルアミド；
・[7-ジフルオロメチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-チオモルホリン-4-イル-メタノン；
・(7-ジフルオロメチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-メタノン；
・(7-ジフルオロメチル-5-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(7-ジフルオロメチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・7-ジフルオロメチル-5-p-トリル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸メチル-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-アミド；
・(7-ジフルオロメチル-5-p-トリル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(3-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(7-ジフルオロメチル-5-p-トリル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(4-エチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(7-ジフルオロメチル-5-p-トリル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・7-ジフルオロメチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸メチル-(1,3,5-トリメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-アミド；
・(7-ジフルオロメチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-[4-(2-メチル-2H-ピラゾール-3-カルボニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・7-ジフルオロメチル-5-p-トリル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸ベンジル-メチルアミド；
・7-ジフルオロメチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸(1-エチル-3-メチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-メチルアミド；
・7-ジフルオロメチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸メチル-(4-ピラゾール-1-イル-ベンジル)-アミド；
・アゼパン-1-イル-(5-シクロプロピル-7-ジフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸ベンジル-メチルアミド；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-チオモルホリン-4-イル-メタノン；
・[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・(5,7-ジフェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・モルホリン-4-イル-[7-トリフルオロメチル-5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-[7-トリフルオロメチル-5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[7-トリフルオロメチル-5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-[7-トリフルオロメチル-5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[7-トリフルオロメチル-5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・ピペリジン-1-イル-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-チオモルホリン-4-イル-メタノン；
・[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・ピペリジン-1-イル-[7-トリフルオロメチル-5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸ベンジル-メチルアミド；
・[5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・[5-(4-クロロ-フェニル)-2-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(4-クロロ-フェニル)-2-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-メタノン；
・[5-(4-クロロ-フェニル)-2-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・モルホリン-4-イル-(5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-(5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；
・5-(4-メトキシ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸ベンジル-メチルアミド；
・(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン；および
・モルホリン-4-イル-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-メタノン。
請求項１に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が次式（II）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
Figure 2006522744
 ここで、
R1は、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのシクロアルキル、hetシクロアルキル、アルキル、アリールアルキルおよびhetアリールアルキル基は独立して１以上のR4で任意に置換され；
R2は、水素、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキル-カルボキシC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリールおよびシクロアルキル基は独立して１以上のR5で任意に置換されるか；または
R1およびR2は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系は、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシまたはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換されると共に、ここでのアルキルおよびアリール基は独立して１以上のR14で任意に置換され；
R3は、C1-C8アルキル、C1-C6アルケニル、C1-C6アルキニル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、アリール-R6-C1-C6アルキル、hetアリール-R6-C1-C6アルキル、またはアリールC1-C6アルキル-R6-C1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール およびhetアリール基は独立して１以上のR7で任意に置換され；
R4およびR5は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ハロ、メチレンジオキソ、NR8R9、C1-C8アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメチルオキシ、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルケニル、アリール、hetアリール、hetアリールSOn、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキル-R6-C1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキル-R6-C1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールカルボニル、hetアリールC1-C6アルキル-カルボニル、C1-C6アルキルSOn、C1-C6アルキル-カルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルカルボキシであり、ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリールおよびhetアリール基は独立に１以上のR15で任意に置換され；
R6は、酸素、硫黄、SOn またはNR16であり；
R7は、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、COOR17、C1-C8アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10het-シクロアルキル、メチレンジオキソ、トリハロメチル、トリハロメチルオキシ、アリール、アリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、アリールオキシC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、hetアリール、hetアリールC1-C6アルキル、hetアリールオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールオキシC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル-オキシC1-C6アルキル、NR8R9、SO2NR8R9、NR4R5カルボニルC1-C6アルキル、アリールチオ、hetアリールチオ、R18カルボニルNR8、アリールSOn、hetアリールSOn、R19SOmNR8、アリールチオC1-C6アルキル、hetアリールチオC1-C6アルキル、またはアリールC1-C6アルキルR6C1-C6アルキルであり；ここでのアリールおよびhetアリール基は独立に１以上のR10で任意に置換され；
R8およびR9は、独立に、水素、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、または hetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリール およびhetアリール基は独立に１以上のR11で任意に置換され；または
R8 およびR9は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系は、ハロ、シアノ、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキル-カルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくもと一つで任意に置換され；
R10およびR11は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、C1-C8アルキル、C1-C6アルキルオキシ、NR12R13、メチレンジオキソ、トリハロメチル、トリハロメチルオキシであり；
R12およびR13は、独立に、水素、C1-C8アルキル or アリールC1-C6アルキルであり；
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、C1-C8アルキル、C1-C6アルキルオキシ、またはアリールオキシであり；
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、CONR8R9またはCOOR17であり；
R16は、水素、C1-C8アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、hetアリールC1-C6アルキル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、アリールオキシC1-C6アルキル、hetアリールオキシC1-C6アルキル、アリールチオC1-C6アルキル、またはhetアリールチオC1-C6アルキルであり；ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリール およびhetアリール基は独立に１以上のR10で任意に置換され；
R17は、水素、C1-C8アルキル、アリール、またはアリールC1-C6アルキルであり；
R18は、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、hetアリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、hetアリールオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、またはR8R9NC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アルケニル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリール およびhetアリール基はR15で任意に置換され；
R19は、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、hetアリールC1-C6アルキルであり；
ｍは、1または2であり；
ｎは、0、1または2である。
請求項６に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤は前記式（II）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
但し、前記式（II）において、
R1は、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのシクロアルキル、hetシクロアルキル、アルキル、アリールアルキル およびhetアリールアルキル基は独立に１以上のR4で任意に置換され；
R2は、水素、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボキシC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリールおよびシクロアルキル基は独立に１以上のR5で任意に置換されるか；または
R1およびR2は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換されると共に、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR14で任意に置換され；
R3は、C1-C8アルキル、C1-C6アルケニル、C1-C6アルキニル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、アリール-R6-C1-C6アルキル、hetアリール-R6-C1-C6アルキル、またはアリールC1-C6アルキル-R6-C1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール およびhetアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R4およびR5は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ハロ、メチレンジオキソ、NR8R9、C1-C8アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメチルオキシ、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、 C3-C10シクロアルケニル、アリール、hetアリール、hetアリールSOn、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキル-R6-C1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキル-R6-C1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールカルボニル、hetアリールC1-C6アルキル-カルボニル、C1-C6アルキルSOn、C1-C6アルキル-カルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルカルボキシであり、ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリール およびhetアリール基は独立に１以上の R15で任意に置換され；
R6は、酸素、硫黄、SOn、NR16であり；
R7は、水素、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、COOR17、C1-C8アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10het-シクロアルキル、メチレンジオキソ、トリハロメチル、トリハロメチルオキシ、アリール、アリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリールオキシ、アリールオキシC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、hetアリール、hetアリールC1-C6アルキル、hetアリールオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールオキシC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル-オキシC1-C6アルキル、NR8R9、SO2NR8R9、NR4R5カルボニルアルキル、アリールカルボニルNR8、アリールチオ、hetアリールチオ、アリールSOm、hetアリールSOm、アリールSOmNR8、アリールチオC1-C6アルキル、hetアリールチオC1-C6アルキル、またはアリールC1-C6アルキルR6C1-C6アルキルであり；ここでのアリールおよびhetアリール基は独立に１以上のR10で任意に置換され；
R8およびR9は、独立に、水素、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリール およびhetアリール基は独立に１以上のR11で任意に置換されるか；または
R8およびR9は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキル-カルボキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換され；
R10およびR11は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、NR12R13、メチレンジオキソ、トリハロメチル、またはトリハロメチルオキシであり；
R12およびR13は、独立に、水素、C1-C8アルキル、またはアリールC1-C6アルキルであり；
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、C1-C8アルキル、C1-C6アルキルオキシ、またはアリールオキシであり；
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、またはCOOR17であり；
R16は、水素、C1-C8アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、hetアリールC1-C6アルキル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、アリールオキシC1-C6アルキル、hetアリールオキシC1-C6アルキル、アリールチオC1-C6アルキル、またはhetアリールチオC1-C6アルキルであり；ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリールおよびhetアリール基は独立に１以上のR10で任意に置換され；
R17は、水素、C1-C8アルキル、アリール、またはアリールC1-C6アルキルであり；
ｍは、1または2であり；
ｎは、0、1または2である。
請求項６または７に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が下記の群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
・3-(10,11-ジヒドロ-ジベンゾ[b,f]アゼピン-5-イル)-1-[4-(1H-イミダゾール-4-イル)-ピペリジン-1-イル]-プロパン-1-オン；
・4-(10,11-ジヒドロ-ジベンゾ[b,f]アゼピン-5-イル)-1-[4-(3H-イミダゾール-4-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1-オン；
・2,4-Bis-ベンジルオキシ-ベンズアミド；
・(1H-インドール-4-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・N-(1,4-ジオキソ-1,4-ジヒドロ-ナフタレン-2-イル)-ベンズアミド；
・N-(2,3-ジヒドロキシプロピル)-2-(2-フェニル-アダマンタン-2-イル)-アセタミド；
・(6-フルオロ-2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-フェニル-メタノン；
・(2-クロロ-フェニル)-(6-フルオロ-2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・3-シクロペンチル-1-(6-フルオロ-2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-プロパン-1-オン；
・(3-クロロ-チエノ[2,3-b]チオフェン-2-イル)-チオモルホリン-4-イル-メタノン；
・2-[2-(4-クロロ-フェニル)-アダマンタン-2-イル]-1-[4-(4-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-エタノン；
・1-(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-2-[2-(4-クロロ-フェニル)-アダマンタン-2-イル]-エタノン；
・2-[2-(4-クロロ-フェニル)-アダマンタン-2-イル]-1-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-エタノン；
・1-[4-(6-クロロ-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-(2-フェニル-アダマンタン-2-イル)-エタノン；
・4-クロロ-N-(1,7,7-トリメチル-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル)-ベンズアミド；
・3-クロロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸(2-シアノ-エチル)-シクロヘキシルアミド；
・2-[2-(ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-エン-2-イルアミノ)-4-オキソ-4,5-ジヒドロ-チアゾール-5-イル]-N-(2-クロロ-フェニル)-アセタミド；
・[3-(4-sec-ブチル-フェノキシ)-フェニル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・3-(6-クロロ-ピリジン-2-イルオキシ)-N-エチル-ベンズアミド；
・N-ベンジル-2,4-ジクロロ-N-ピリジン-2-イル-ベンズアミド；
・2-[ベンゾイル-(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)-アミノ]-プロピオン酸ブチルエステル；
・2-[ベンゾイル-(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)-アミノ]-プロピオン酸ペンチルエステル；
・3-(4-フルオロ-フェニル)-1-(4-フェニル-ピペリジン-1-イル)-ブタ-2-エン1-オン；
・N-(1,7,7-トリメチル-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル)-ベンズアミド；
・1-(3-シクロペンチル-プロピオニル)-ピペリジン-3-カルボン酸エチルエステル；
・4-フェニル-1-フェニルアセチル-ピペリジン-4-カルボニトリル；
・1-オクタノイル-4-フェニル-ピペリジン-4-カルボニトリル；
・2,2-ジメチル-1-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-プロパン-1-オン；
・(4-クロロ-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・N-[1-(4-メタンスルホニル-フェニル)-エチル]-N-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-ベンズアミド；
・2-(2-アミノ-フェニルスルファニル)-1-(5-フルオロ-2,3-ジヒドロ-インドール-1-イル)-エタノン；
・N-(1-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イルメチル)-N-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-ベンズアミド；
・1-ベンゾイル-ピペリジン-2-カルボン酸エチルエステル；
・N-(2-クロロ-フェニル)-2-(1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-1-イル)-アセタミド；
・(デカヒドロ-ナフタレン-1-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-(2-p-トリルスルファニル-フェニル)-メタノン；
・アダマンタン-1-カルボン酸(3-ベンジルオキシ-2-エチル-6-メチル-ピリジン-4-イル)-アミド；
・(6-フルオロ-2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-メタノン；
・N-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル-3-シクロペンチル-プロピオンアミド；
・(2-ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール-5-イル-チアゾール-4-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・チオフェン-2-カルボン酸[4-(4-フルオロ-フェニル)-4-ヒドロキシ-ブチル]-イソプロピル-アミド；
・N-シクロヘキシル-3-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-プロピオンアミド；
・2-[(アダマンタン-1-カルボニル)-アミノ]-3-(1H-インドール-3-イル)-プロピオン酸メチルエステル；
・アダマンタン-1-カルボン酸[3-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イルスルファニル)-5-ニトロ-フェニル]-アミド；
・N-ベンジル-N-(1-シクロプロピル-エチル)-4-フルオロ-ベンズアミド；
・チオフェン-2-カルボン酸2-[2-(2-フェニル-アダマンタン-2-イル)-アセチルアミノ]-エチルエステル；
・N-(4-アセチル-フェニル)-2-(2-フェニル-アダマンタン-2-イル)-アセタミド；
・2-[2-(4-クロロ-フェニル)-アダマンタン-2-イル]-N-(2-ヒドロキシ-エチル)-アセタミド；
・(4-ベンゾイル-ピペリジン-1-イル)-チオフェン-2-イル-メタノン；
・N-(2-ベンゾイル-4-メチル-フェニル)-3-フェニル-アクリルアミド；
・N-(2-ベンゾイル-4-メチル-フェニル)-2-フルオロ-ベンズアミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸(4-エトキシ-ベンゾチアゾール-2-イル)-アミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸(5-ベンゾイル-4-フェニル-チアゾール-2-イル)-アミド；
・3-(2-ヒドロキシ-フェニル)-1,3-ジ-ピペリジン-1-イル-プロパン-1-オン；
・N-(1-メチル-2-フェニル-エチル)-3-フェニル-プロピオンアミド；
・4-オキソ-4-ピペリジン-1-イル-酪酸4-tert-ブチル-シクロヘキシルエステル；
・N-tert-ブチル-N-(4-メトキシ-ベンジル)-4-ニトロ-ベンズアミド；
・{4-[(アダマンタン-1-カルボニル)-アミノ]-フェノキシ}-酢酸；
・2-(4-イソブチル-フェニル)-N-(1-フェニル-エチル)-プロピオンアミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸4-[(アダマンタン-1-カルボニル)-アミノ]-2,6-ジメチル-ピリジン-3-イルエステル；
・2-フェニル-1-(3-フェニル-ピロリジン-1-イル)-エタノン；
・アダマンタン-1-カルボン酸4-[(アダマンタン-1-カルボニル)-アミノ]-2-エチル-6-メチル-ピリジン-3-イルエステル；
・N-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イルメチル)-N-(4-ヒドロキシ-フェニル)-ベンズアミド；
・ビフェニル-4-イル-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(3,5-ジクロロ-フェニル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-ビフェニル-4-イル-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(4-クロロ-フェニル)-メタノン；
・3-ヘプチルカルバモイル-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-エン-2-カルボン酸；
・アダマンタン-1-イル-アゼパン-1-イル-メタノン；
・N,N-ジベンジル-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド；
・N-ベンジル-N-イソプロピル-4-ニトロ-ベンズアミド；
・N-[2-(1H-インドール-3-イル)-1-メチル-エチル]-2-(4-イソブチル-フェニル)-プロピオンアミド；
・N-tert-ブチル-2-(4-イソブチル-フェニル)-プロピオンアミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸(2-アセチル-フェニル)-アミド；
・N-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イルメチル)-N-(4-フルオロ-フェニル)-ベンズアミド；
・(オクタヒドロ-キノリン-1-イル)-フェニル-メタノン；
・(7-ヒドロキシ-オクタヒドロ-キノリン-1-イル)-フェニル-メタノン；
・N-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イルメチル)-N-p-トリル-ベンズアミド；
・N,N-ジベンジル-4-メチル-ベンズアミド；
・(2-クロロ-フェニル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・[4-ブロモ-3-(ピペリジン-1-スルホニル)-フェニル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・2-クロロ-N-(3,4-ジメチル-フェニル)-ベンズアミド；
・1-アゼパン-1-イル-2-(3,3-ジメチル-3,4-ジヒドロ-2H-イソキノリン-1-イリデン)-エタノン；
・N-シクロヘキシル-4-(2,4-ジクロロ-フェノキシ)-ブチルアミド；
・N-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-2-クロロ-ベンズアミド；
・(4-ベンジル-ピペリジン-1-イル)-(2-クロロ-フェニル)-メタノン；
・2-(ベンゾチアゾール-2-イルスルファニル)-N-シクロヘキシル-アセタミド；
・シクロヘキサンカルボン酸(7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キナゾリン-2-イル)-アミド；
・2,4-ジクロロ-N-エチル-N-o-トリル-ベンズアミド；
・(4-ベンジル-ピペリジン-1-イル)-(4-フルオロ-フェニル)-メタノン；
・N-シクロヘキシル-4-(2,4-ジクロロ-フェノキシ)-N-メチル-ブチルアミド；
・3-[2-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エチル]-アダマンタン-1-カルボン酸；
・モルホリン-4-イル-(3-p-トリル-アダマンタン-1-イル)-メタノン；
・N-ベンジル-2,4-ジクロロ-N-メチル-ベンズアミド；
・チオフェン-2-カルボン酸ジベンジルアミド；
・アゼパン-1-イル-(2-ブロモ-フェニル)-メタノン；
・(3,4-ジクロロ-フェニル)-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・N,N-ジベンジル-3,4-ジクロロ-ベンズアミド；
・4-(2,4-ジクロロ-フェノキシ)-1-ピペリジン-1-イル-ブタン-1-オン；
・N,N-ジベンジル-2-フルオロ-ベンズアミド；
・(2-クロロ-フェニル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・2-クロロ-N-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ベンズアミド；
・N-ベンジル-N-エチル-2-フェニル-アセタミド；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-p-トリル-メタノン；
・チオフェン-2-カルボン酸ベンジル-エチル-アミド；
・N-アダマンタン-1-イル-2-ジベンジルアミノ-アセタミド；
・N-シクロヘキシル-2-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-3-フェニル-プロピオンアミド；
・チオフェン-2-カルボン酸シクロヘプチルアミド；
・N-シクロヘキシル-3-ジエチルスルファモイル-4-メチル-ベンズアミド；
・4-ベンゾイル-N-メチル-N-フェニル-ベンズアミド；
・N-ベンジル-2-ブロモ-N-メチル-ベンズアミド；
・2-クロロ-N-メチル-N-フェニル-ベンズアミド；
・4-クロロ-N-エチル-N-o-トリル-ベンズアミド；
・N-ベンジル-4,N-ジメチル-ベンズアミド；
・2-(4-クロロ-3,5-ジメチル-フェノキシ)-N-シクロヘキシル-N-メチル-アセタミド；
・N-ベンジル-2-ブロモ-N-イソプロピル-ベンズアミド；
・3-(2-クロロ-フェニル)-N-シクロヘキシル-N-メチル-アクリルアミド；
・N-フェニル-N-(2,2,5-トリメチル-ヘキサ-4-エニル)-アセタミド；
・N-m-トリル-N-(2,2,5-トリメチル-ヘキサ-4-エニル)-アセタミド；
・(3-クロロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・アダマンタン-1-カルボン酸(5-メチル-ピリジン-2-イル)-アミド；
・3-ブロモ-N-[2-メチル-1-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ブチル]-ベンズアミド；
・4-クロロ-N-[2-メチル-1-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ブチル]-ベンズアミド；
・4-メチル-N-[2-メチル-1-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ブチル]-ベンズアミド；
・シクロヘキサンカルボン酸[2-メチル-1-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ブチル]-アミド；
・3-シクロペンチル-N-[2-メチル-1-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ブチル]-プロピオンアミド；
・2-クロロ-N-[2-(4-エチル-ベンゾイルアミノ)-エチル]-N-(4-フルオロ-フェニル)-ベンズアミド；
・N-{1-ベンジル-2-[4-(3-シクロペンチル-プロピオニル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル}-3-シクロペンチル-プロピオンアミド；
・N-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-エン-2-イルメチル-3-シクロペンチル-N-[2-(1H-インドール-3-イル)-エチル]-プロピオンアミド；
・N-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-エン-2-イルメチル-2,4-ジクロロ-N-[2-(1H-インドール-3-イル)-エチル]-ベンズアミド；
・ナフタレン-2-カルボン酸(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-チオフェン-3-イルメチルアミド；
・3,4,5-トリメトキシ-N-(4-メチル-ベンジル)-N-[6-(ピリジン-2-イルアミノ)-ヘキシル]-ベンズアミド；
・3-シクロペンチル-N-(4-メチル-ベンジル)-N-[6-(ピリジン-2-イルアミノ)-ヘキシル]-プロピオンアミド；
・N-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-3-メトキシ-N-[6-(ピリジン-2-イルアミノ)-ヘキシル]-ベンズアミド；
・N,N-ジメチル-2-[3-(4-ニトロ-フェニル)-アダマンタン-1-イル]-アセタミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸[4-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-ブチル]-p-トリル-アミド；
・2-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-3-メチル-N-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-ブチルアミド；
・2-(4-クロロ-2-メチル-フェノキシ)-N-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-プロピオンアミド；
・4-(2,4-ジクロロ-フェノキシ)-1-[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-ブタン-1-オン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[3-(ピペリジン-1-スルホニル)-フェニル]-メタノン；
・酢酸4-(アゼパン-1-カルボニル)-フェニルエステル；
・N-アダマンタン-1-イルメチル-ベンズアミド；
・[3-(4-ニトロ-フェニル)-アダマンタン-1-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・N-(1,1-ジメチル-ヘキシル)-2-モルホリン-4-イル-アセタミド；
・アダマンチル-1-カルボン酸(2-メトキシ-エチル)-アミド；
・N-(4-アダマンタン-1-イル-2-メチル-フェニル)-アセタミド；
・3-p-トリル-アダマンタン-1-カルボン酸(2,5-ジクロロ-フェニル)-アミド；
・(3-クロロ-アダマンタン-1-イル)-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・2-アミノ-5-シクロヘキシルカルバモイル-4-メチル-チオフェン-3-カルボン酸エチルエステル；
・N-(2-クロロ-フェニル)-2-{3-[(2-クロロ-フェニルカルバモイル)-メチル]-アダマンタン-1-イル}-アセタミド；
・3-p-トリル-アダマンタン-1-カルボン酸(2,4-ジフルオロ-フェニル)-アミド；
・アダマンチル-1-カルボン酸tert-ブチルアミド；
・2-アダマンタン-1-イル-N-tert-ブチル-アセタミド；
・N-メチル-N-フェニル-4-(ピロリジン-1-スルホニル)-ベンズアミド；
・N-(1-アダマンタン-1-イル-エチル)-2-フルオロ-ベンズアミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸[2-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-エチル]-アミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸ジメチルアミド；
・N-ベンジル-4-クロロ-N-(1-シクロプロピル-ビニル)-ベンズアミド；
・3,5-ジメチル-アダマンタン-1-カルボン酸ベンジルアミド；
・2,4-ジクロロ-N-シクロヘキシル-N-(2-ヒドロキシ-エチル)-ベンズアミド；
・N-アダマンタン-1-イル-2,4-ジクロロ-N-エチル-ベンズアミド；
・2-[(3-p-トリル-アダマンタン-1-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸メチルエステル；
・N-アダマンタン-1-イル-3-モルホリン-4-イル-プロピオンアミド；
・3-p-トリル-アダマンタン-1-カルボン酸イソプロピルアミド；
・N-アダマンタン-1-イル-2-ベンジルアミノ-アセタミド；
・N-ベンジル-2,4-ジクロロ-N-(1-シクロプロピル-エチル)-5-メチル-ベンズアミド；
・2-[(アダマンタン-1-カルボニル)-アミノ]-安息香酸エチルエステル；
・N-ベンジル-N-イソプロピル-4-メチル-3-ニトロ-ベンズアミド；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-(2-フルオロ-フェニル)-メタノン；
・N-エチル-2-フルオロ-N-フェニル-ベンズアミド；
・2-フェネチル-N-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-ベンズアミド；
・1-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-2-o-トリルオキシ-エタノン；
・2-(1-ベンジル-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル)-N-シクロヘキシル-アセタミド；
・シクロヘキサンカルボン酸(2-プロポキシ-フェニル)-アミド；
・2-{3-[4-(2-クロロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-3-オキソ-プロピル}-イソインドール-1,3-ジオン；
・N-シクロペンチル-2-(2,4-ジクロロ-フェノキシ)-プロピオンアミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸(2-トリフルオロメチル-フェニル)-アミド；
・(4-クロロ-3-ニトロ-フェニル)-(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・4-(2-エチル-フェニル)-4-アザ-トリシクロ[5.2.2.02,6]ウンデカ-8-エン-3,5-ジオン；
・2-フェニル-N-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-ブチルアミド；
・N-アダマンタン-1-イル-4-クロロ-2-ニトロ-ベンズアミド；
・3-p-トリル-アダマンタン-1-カルボン酸(2,3-ジメチル-フェニル)-アミド；
・N-ベンジル-3-メチル-4-p-トリル-ブチルアミド；
・N-(2-シクロヘキサ-1-エニル-エチル)-2-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-プロピオンアミド；
・(4-tert-ブチル-フェニル)-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-メタノン；
・2-[1-(4-クロロ-ベンゼンスルホニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルスルファニル]-N-チオフェン-2-イルメチル-アセタミド；
・2-フェノキシ-1-[4-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-ピペラジン-1-イル]-エタノン；
・シクロヘキサンカルボン酸[5-(2-フルオロ-ベンジルスルファニルメチル)-[1,3,4]チアジアゾール-2-イル]-アミド；
・4-メチル-2-フェニル-チアゾール-5-カルボン酸ナフタレン-1-イルアミド；
・4-フルオロ-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-ベンゼンスルホンアミド；
・(3-メトキシ-フェニル)-(4-o-トリル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・N-アダマンタン-1-イル-3-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-プロピオンアミド；
・N-シクロオクチル-2-メトキシ-3-メチル-ベンズアミド；
・2-[4-(2,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-イソインドール-1,3-ジオン；
・(2,3-ジフェニル-キノキサリン-6-イル)-(2,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・アダマンタン-1-イル-(1,3,4,5-テトラヒドロ-ピリド[4,3-b]インドール-2-イル)-メタノン；
・N-{4-[1-(ナフタレン-2-スルホニル)-ピペリジン-3-イル]-ブチル}-N'-p-トリル-オキサルアミド；
・N-ベンジル-N-(2-オキソ-2-ピロリジン-1-イル-エチル)-ベンゼンスルホンアミド；
・(4-アミノ-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・1-[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-2-(2-イソプロピル-5-メチル-フェノキシ)-エタノン；
・アダマンタン-1-カルボン酸ベンジル-ピリジン-2-イル-アミド；
・アダマンタン-1-イル-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・アダマンタン-1-イル-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-o-トリル-メタノン；
・アダマンチル-1-カルボン酸ベンジルアミド；
・ピリジン-2-カルボン酸アダマンタン-2-イルアミド；
・(3-クロロ-アダマンタン-1-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・アダマンタン-1-イル-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・2-[3-(アゼパン-1-カルボニル)-フェニル]-イソインドール-1,3-ジオン；
・2-[3-(ピペリジン-1-カルボニル)-フェニル]-イソインドール-1,3-ジオン；
・4-(ベンジル-メタンスルホニル-アミノ)-N-フラン-2-イルメチル-ベンズアミド；
・(4-ニトロ-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・1-シクロヘキシル-5-オキソ-ピロリジン-3-カルボン酸(4-クロロ-3-ニトロ-フェニル)-アミド；
・N-(2-クロロ-フェニル)-2-(2-オキソ-2-フェニル-エチルスルファニル)-アセタミド；
・3-(4-ヒドロキシ-フェニル)-N-イソクロマン-1-イルメチル-3-フェニル-プロピオンアミド；
・(4-エトキシ-フェニル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・1-シクロヘキシル-5-オキソ-ピロリジン-3-カルボン酸(3-クロロ-フェニル)-アミド；
・N-[4-(ベンジル-イソプロピル-スルファモイル)-フェニル]-アセタミド；
・N-(3,4-ジメチル-フェニル)-N-[4-(ピペリジン-1-カルボニル)-ベンジル]-メタンスルホンアミド；
・2-(5-フェニル-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル)-N-(1,1,3,3-テトラメチル-ブチル)-アセタミド；
・2-(ベンゾチアゾール-2-イルスルファニル)-N-(1,1,3,3-テトラメチル-ブチル)-アセタミド；
・2-(ベンゾオキサゾール-2-イルスルファニル)-N-(1,1,3,3-テトラメチル-ブチル)-アセタミド；
・2-(ナフタレン-2-イルカルバモイルメチルスルファニル)-N-(1,1,3,3-テトラメチル-ブチル)-アセタミド；
・酢酸4-(3,5-ジメチル-ピペリジン-1-カルボニル)-フェニルエステル；
・(4-クロロ-3-ニトロ-フェニル)-(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・[1-(4-クロロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-3-イル]-(オクタヒドロ-キノリン-1-イル)-メタノン；
・2,4-ジクロロ-N-シクロヘキシル-N-(2-ヒドロキシ-エチル)-ベンズアミド；
・(4-フルオロ-フェニル)-(3,4,4a,8a-テトラヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・N-アダマンタン-1-イル-2-エトキシ-アセタミド；
・2-(2-オキソ-2-フェノチアジン-10-イル-エチル)-ヘキサヒドロ-イソインドール-1,3-ジオン；
・アダマンタン-1-カルボン酸(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミド；
・2-ブロモ-N-シクロヘプチル-ベンズアミド；
・ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル-[4-(2-エトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・N-フラン-2-イルメチル-2-フェニル-2-フェニルスルファニル-アセタミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸ベンジル-メチルアミド；
・1-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-3-(4-フルオロ-フェニル)-プロペノン；
・アダマンタン-1-イル-(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・4-メチル-N-ホモアダマンチル-3-イル-ベンズアミド；
・(3,5-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-(3-メチル-4-ニトロ-フェニル)-メタノン；
・キノリン-2-カルボン酸シクロオクチルアミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸[2-(2,4-ジメトキシ-フェニル)-エチル]-アミド；
・(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-o-トリル-メタノン；
・(3,6-ジクロロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・3-(1-ベンジル-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル)-N-シクロヘキシル-プロピオンアミド；
・プロピオン酸2-アミノ-4-メチル-5-p-トリルカルバモイル-チオフェン-3-イルエステル；
・2-シクロヘキシル-N-(2,6-ジメチル-フェニル)-N-フラン-2-イルメチル-アセタミド；
・(3-メトキシ-フェニル)-(2,2,4-トリメチル-4-フェニル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・1-[4-(2,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-ピロリジン-2,5-ジオン；
・1-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-2-(1-ナフタレン-1-イル-1H-テトラゾール-5-イルスルファニル)-エタノン；
・[4-(2,3-ジメチル-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-o-トリル-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペリジン-1-イル)-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-メタノン；
・N-(2-シアノ-フェニル)-2-(9-エチル-9H-1,3,4,9-テトラアザ-フルオレン-2-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(2-シアノ-フェニル)-2-(9-メチル-9H-1,3,4,9-テトラアザ-フルオレン-2-イルスルファニル)-アセタミド；
・1-(チオフェン-2-カルボニル)-2,3-ジヒドロ-1H-キノリン-4-オン；
・(3-クロロ-6-ニトロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(4-ブロモ-フェニル)-(3,5-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・2-モルホリン-4-イル-N-(1-フェニル-シクロペンチルメチル)-アセタミド；
・9-オキソ-9H-フルオレン-1-カルボン酸(3-メチル-ブチル)-アミド；
・[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・N-シクロヘプチル-3-ジエチルスルファモイル-ベンズアミド；
・(4-メトキシ-フェニル)-(3-フェニル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・3-アミノ-N-シクロヘキシル-N-メチル-ベンズアミド；
・N-エチル-3,4-ジメチル-N-フェニル-ベンズアミド；
・N-ベンジル-3,4,N-トリメチル-ベンズアミド；
・(4-フルオロ-フェニル)-(3-フェニル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・[4-(2,3-ジメチル-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-(3-メトキシ-フェニル)-メタノン；
・フラン-2-カルボン酸[4-(4-メチル-ピペリジン-1-スルホニル)-フェニル]-アミド；
・N-(2-シクロヘキサ-1-エニル-エチル)-2-o-トリルオキシ-アセタミド；
・5-(2-クロロ-フェノキシメチル)-フラン-2-カルボン酸(1-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル-エチル)-アミド；
・3-(2-クロロ-フェニル)-1-[4-(2,3-ジメチル-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-プロペノン；
・N-[3-(アゼパン-1-カルボニル)-フェニル]-ベンズアミド；
・[3-(ピペリジン-1-カルボニル)-ピラゾール-1-イル]-o-トリル-メタノン；
・N-(1-フェニル-シクロペンチルメチル)-2-ピペリジン-1-イル-プロピオンアミド；
・2-モルホリン-4-イル-N-(1-フェニル-シクロペンチルメチル)-プロピオンアミド；
・N-[4-(アゼパン-1-スルホニル)-フェニル]-2,2,2-トリフルオロ-アセタミド；
・2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸(1-アダマンタン-1-イル-エチル)-アミド；
・N-アダマンタン-1-イル-2-(3-メトキシ-フェノキシ)-アセタミド；
・3-クロロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸(2-シアノ-エチル)-フェニル-アミド；
・[4-(4-ニトロ-ベンジル)-ピペリジン-1-イル]-フェニル-メタノン；
・[4-(2-ニトロ-ベンジル)-ピペリジン-1-イル]-フェニル-メタノン；
・3-[5-(4-フルオロ-フェニル)-フラン-2-イル]-1-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-プロペノン；
・2-(3-フルオロ-ベンゾイルアミノ)-4-メチル-5-(ピペリジン-1-カルボニル)-チオフェン-3-カルボン酸メチルエステル；
・N-(2-エチル-フェニル)-2-(3-メチル-ピペリジン-1-イル)-アセタミド；
・2-(2-メトキシ-ベンゾイルアミノ)-4-メチル-5-(ピペリジン-1-カルボニル)-チオフェン-3-カルボン酸メチルエステル；
・1-フェニル-シクロペンタンカルボン酸(4-フェニル-テトラヒドロ-ピラン-4-イルメチル)-アミド；
・4-(2,4-ジクロロ-フェノキシ)-1-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-ブタン-1-オン；
・ナフタレン-1-カルボン酸シクロヘプチルアミド；
・N-インダン-5-イル-2-メチル-3-ニトロ-ベンズアミド；
・N-シクロヘキシル-3-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシメチル)-ベンズアミド；
・2-メトキシ-N-(1-フェニル-シクロペンチルメチル)-ベンズアミド；
・[5-(2,5-ジクロロ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-(2,6-ジメチル-モルホリン-4-イル)-メタノン；
・[5-(2-ブロモ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・5-(2-メトキシ-フェノキシメチル)-フラン-2-カルボン酸シクロヘプチルアミド；
・(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-[1-(2-ニトロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-3-イル]-メタノン；
・N-シクロオクチル-2-(4-メトキシ-フェノキシ)-アセタミド；
・N-(2,3-ジメチル-フェニル)-4-[メチル-(トルエン-4-スルホニル)-アミノ]-ブチルアミド；
・N-フェニル-N-[4-(ピペリジン-1-カルボニル)-ベンジル]-ベンゼンスルホンアミド；
・N-[4-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボニル)-ベンジル]-N-(3,4-ジメチル-フェニル)-メタンスルホンアミド；
・2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-カルボン酸ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イルアミド；
・4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-3-カルボン酸シクロヘプチルアミド；
・N-(2-アゼパン-1-イル-2-オキソ-エチル)-N-ベンジル-4-フルオロ-ベンゼンスルホンアミド；
・1-(2,6-ジメチル-モルホリン-4-イル)-3,3-ジフェニル-プロパン-1-オン；
・N-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル-4-モルホリン-4-イルメチル-ベンズアミド；
・[3-(2-クロロ-6-ニトロ-フェノキシ)-フェニル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・N-アダマンタン-1-イル-2-(4-メチル-キノリン-2-イルスルファニル)-アセタミド；
・シクロヘキサンカルボン酸(2-フェニルスルファニル-フェニル)-アミド；
・(4-ヒドロキシ-4-フェニル-オクタヒドロ-キノリン-1-イル)-フェニル-メタノン；
・3-シクロヘキシル-N-(3-フェニル-プロピル)-プロピオンアミド；
・2-[1-(2,5-ジメチル-フェニル)-1H-テトラゾール-5-イルスルファニル]-N-イソプロピル-N-フェニル-アセタミド；
・N-{2-[4-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-スルホニル)-フェニル]-エチル}-アセタミド；
・N-ベンジル-N-[2-オキソ-2-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-エチル]-ベンゼンスルホンアミド；
・[4-(2-クロロ-6-ニトロ-フェノキシ)-フェニル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・N-シクロヘプチル-3-フェニル-プロピオンアミド；
・(3-クロロ-6-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・N-シクロヘプチル-2,4-ジメトキシ-ベンズアミド；
・N-(3-クロロ-フェニル)-2-(8,11,11-トリメチル-3,4,6-トリアザトリシクロ[6.2.1.02,7]ウンデカ-2(7),3,5-トリエン-5-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(2-ニトロ-フェニル)-2-(8,11,11-トリメチル-3,4,6-トリアザトリシクロ[6.2.1.02,7]ウンデカ-2(7),3,5-トリエン-5-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-フェニル-2-(8,11,11-トリメチル-3,4,6-トリアザトリシクロ[6.2.1.02,7]ウンデカ-2(7),3,5-トリエン-5-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-エチル-3-メチル-N-o-トリル-ベンズアミド；
・N-[5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-[1,3,4]チアジアゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピオンアミド；
・4-フルオロ-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-ベンゼンスルホンアミド；
・4-ブロモ-1-エチル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-メチルスルファニル-フェニル)-アミド；
・5-ベンゾイル-フラン-2-カルボン酸ジイソプロピルアミド；
・2-[3-(ピペリジン-1-カルボニル)-フェニル]-イソインドール-1,3-ジオン；
・N-{2-[2-(4-ブロモ-フェニル)-2-オキソ-エチルスルファニル]-ベンゾチアゾール-6-イル}-アセタミド；
・2-(6-アミノ-ベンゾチアゾール-2-イルスルファニル)-N-シクロヘキシル-アセタミド；
・N-(2-シクロヘキシルカルバモイルメチルスルファニル-ベンゾチアゾール-6-イル)-2-メトキシ-ベンズアミド；
・ベンゾフラン-2-イル-(4-フェニル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・1-(2-ニトロ-フェニル)-ピペリジン-3-カルボン酸ジエチルアミド；
・1-(4-ニトロ-フェニル)-ピペリジン-3-カルボン酸ジエチルアミド；
・5-ブロモ-フラン-2-カルボン酸アダマンタン-2-イルアミド；
・3,3-ジメチル-ペンタン二酸bis-[(2,4-ジフルオロ-フェニル)-アミド]；
・2-(3-ブロモ-ベンジルスルファニル)-1-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-エタノン；
・N-(2-アゼパン-1-イル-2-オキソ-エチル)-N-ベンジル-4-ブロモ-ベンゼンスルホンアミド；
・1-(2,3-ジヒドロ-インドール-1-イル)-2-p-トリルスルファニル-エタノン；
・[4-(4-ブロモ-ベンゼンスルホニル)-ピペラジン-1-イル]-フラン-2-イル-メタノン；
・[5-(2-ブロモ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-(2,6-ジメチル-モルホリン-4-イル)-メタノン；
・5-(2-クロロ-フェノキシメチル)-フラン-2-カルボン酸ジエチルアミド；
・5-(2-ブロモ-フェノキシメチル)-フラン-2-カルボン酸ジエチルアミド；
・5-(2-クロロ-フェノキシメチル)-フラン-2-カルボン酸メチル-フェニル-アミド；
・[5-(2-クロロ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・[3-(2,5-ジクロロ-フェノキシメチル)-フェニル]-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・[5-(4-エトキシ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・3-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-N-(2-メチル-シクロヘキシル)-プロピオンアミド；
・3-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボニル)-N-フェニル-ベンゼンスルホンアミド；
・[3-(2,3-ジヒドロ-インドール-1-スルホニル)-フェニル]-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・[3-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・N-シクロヘキシル-3-(2-ヒドロキシ-4-メチル-フェニル)-3-フェニル-プロピオンアミド；
・2-Diエチルアミノ-N-(1-フェニル-シクロペンチルメチル)-プロピオンアミド；
・(6-フルオロ-2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-メタノン；
・(2,6-ジメチル-モルホリン-4-イル)-[4-(ナフタレン-1-イルオキシメチル)-フェニル]-メタノン；
・N-ベンジル-4-ブロモ-N-エチル-ベンズアミド；
・(3-メチル-ピペリジン-1-イル)-[4-(ナフタレン-1-イルオキシメチル)-フェニル]-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(2-クロロ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-メタノン；
・(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-[4-(ナフタレン-1-イルオキシメチル)-フェニル]-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[5-(2,4-ジクロロ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-メタノン；
・N-シクロヘプチル-4-(4-メトキシ-2-メチル-フェニル)-ブチルアミド；
・2-(4-ベンゾチアゾール-2-イル-ピペラジン-1-イル)-N-シクロヘキシル-アセタミド；
・N-シクロヘプチル-2-(2,6-ジメチル-フェノキシ)-アセタミド；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-(3-ヨード-フェニル)-メタノン；
・N-シクロヘプチル-3-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシメチル)-ベンズアミド；
・アゼパン-1-イル-[4-(2-クロロ-フェノキシメチル)-フェニル]-メタノン；
・(2,6-ジメチル-モルホリン-4-イル)-[4-(ナフタレン-2-イルオキシメチル)-フェニル]-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[3-(4-エトキシ-フェノキシメチル)-フェニル]-メタノン；
・ベンゾ[b]チオフェン-3-カルボン酸(1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル)-アミド；
・2-(4-クロロ-2-メチル-フェノキシ)-N-シクロヘプチル-アセタミド；
・2,4-ジクロロ-N-シクロヘキシル-N-メチル-ベンズアミド；
・N-シクロオクチル-2-p-トリルオキシ-アセタミド；
・(3,5-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-メタノン；
・ビフェニル-4-イル-(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・N-シクロヘキシル-4-フルオロ-N-メチル-ベンズアミド；
・N-[4-(アゼパン-1-カルボニル)-フェニル]-N-メチル-ベンゼンスルホンアミド；
・N-シクロヘプチル-2-フルオロ-ベンズアミド；
・N-シクロヘプチル-4-メチル-ベンズアミド；
・(3-メチル-ピペリジン-1-イル)-p-トリル-メタノン；
・[2-(3,4-ジメトキシ-フェニルカルバモイル)-ピペリジン-1-イル]-酢酸ベンジルエステル；
・N-[4-(2-メチル-ピペリジン-1-スルホニル)-フェニル]-アセタミド；
・2-(2,4-ジクロロ-フェノキシ)-N-(2-メチル-ブチル)-プロピオンアミド；
・[4-(2-クロロ-6-ニトロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-(4-メトキシ-フェニル)-メタノン；
・N-シクロヘキシル-4-(4-メトキシ-3-メチル-フェニル)-ブチルアミド；
・(3-クロロ-6-メトキシ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-メタノン；
・2-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-1-ピペリジン-1-イル-エタノン；
・N-シクロヘキシル-N-[(4-フェニル-チアゾール-2-イルカルバモイル)-メチル]-ベンズアミド；
・N-(2-アゼパン-1-イル-2-オキソ-エチル)-N-(4-イソプロピル-フェニル)-メタンスルホンアミド；
・N-アダマンタン-1-イル-3-p-トリルスルファニル-プロピオンアミド；
・6-(2,4-ジクロロ-フェニルカルバモイル)-3,4-ジメチル-シクロヘキサ-3-エンカルボン酸；
・(4-ブチル-シクロヘキシル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(3,4-ジクロロ-フェニル)-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・N-(2-シクロヘキサ-1-エニル-エチル)-3-メトキシ-ベンズアミド；
・N-アダマンタン-2-イル-3-(1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-アクリルアミド；
・N-アダマンタン-1-イル-N-メチル-4-(4-ニトロ-ピラゾール-1-イルメチル)-ベンズアミド；
・5-(4-クロロ-3,5-ジメチル-ピラゾール-1-イルメチル)-フラン-2-カルボン酸アダマンタン-2-イルアミド；
・2-(4-クロロ-フェノキシ)-N-(2-フルオロ-5-メチル-フェニル)-2-メチル-プロピオンアミド；
・N-アダマンタン-1-イル-2-(4-クロロ-3,5-ジメチル-フェノキシ)-アセタミド；
・2-[(3-カルボキシ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタンカルボニル)-アミノ]-5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタ[b]チオフェン-3-カルボン酸プロピルエステル；
・2-アダマンタン-1-イル-N-[1-(2,5-ジメチル-フェニル)-エチル]-アセタミド；
・3-メチル-チオフェン-2-カルボン酸シクロオクチルアミド；
・N-p-トリル-2-(8,11,11-トリメチル-3,4,6-トリアザトリシクロ[6.2.1.02,7]ウンデカ-2,4,6-トリエン-5-イルスルファニル)-プロピオンアミド；
・アゼパン-1-イル-[5-(4-クロロ-5-メチル-3-ニトロ-ピラゾール-1-イルメチル)-フラン-2-イル]-メタノン；
・N-アダマンタン-2-イル-3-(4-ブロモ-3-ニトロ-ピラゾール-1-イルメチル)-ベンズアミド；
・N-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル-2-クロロ-ベンズアミド；
・[5-(3-クロロ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・1-(4-エチル-ベンゾイル)-6-メトキシ-2-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-キノリン-4-オン；
・6-フルオロ-2-メチル-1-{3-[4-(プロパンe-1-スルホニル)-フェノキシメチル]-ベンゾイル}-2,3-ジヒドロ-1H-キノリン-4-オン；
・N-シクロヘプチル-2-(ナフタレン-1-イルオキシ)-アセタミド；
・N-シクロヘキシル-4-o-トリルオキシ-ブチルアミド；
・(2-ベンジルスルファニル-フェニル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・(2-クロロ-5,6-ジフルオロ-3-メチル-フェニル)-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(3-ブロモ-フェニル)-[4-(4-クロロ-2-ニトロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・2-ブロモ-N-(1,1,3,3-テトラメチル-ブチル)-ベンズアミド；
・N-アダマンタン-1-イル-2-(2-ベンゾイル-5-メトキシ-フェノキシ)-アセタミド；
・N-シクロヘキシル-3-メチル-4-p-トリル-ブチルアミド；
・[5-(4-メチル-2-ニトロ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-チオモルホリン-4-イル-メタノン；
・[5-(2,5-ジクロロ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-チオモルホリン-4-イル-メタノン；
・5-(4-クロロ-2-ニトロ-フェノキシメチル)-フラン-2-カルボン酸アダマンタン-1-イルアミド；
・4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-3-カルボン酸シクロヘキシルアミド；
・4-クロロ-1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸アダマンタン-1-イル-メチルアミド；
・4-(4-メトキシ-3-メチル-フェニル)-N-(2-メチル-シクロヘキシル)-ブチルアミド；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-1-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-プロペノン；
・N-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル-3-フェニルスルファニル-プロピオンアミド；
・アゼパン-1-イル-[5-(2-ニトロ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-メタノン；
・N-ベンジル-2-(4-クロロ-フェニルスルファニル)-N-メチル-アセタミド；
・1-(4-ベンジル-ピペリジン-1-イル)-2-ベンジルスルファニル-エタノン；
・2-(4-tert-ブチル-フェノキシ)-1-(4-エチル-ピペラジン-1-イル)-エタノン；
・[4-(4-エトキシ-フェノキシメチル)-フェニル]-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・5-(4-ブロモ-3,5-ジメチル-ピラゾール-1-イルメチル)-フラン-2-カルボン酸アダマンタン-2-イルアミド；
・1-アゼパン-1-イル-3-(4-クロロ-フェニルスルファニル)-プロパン-1-オン；
・N-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル-2-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-アセタミド；
・2-(2-メチル-ベンジルスルファニル)-1-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-エタノン；
・N-[2-(1-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-3-フラン-2-イル-3-オキソ-プロピルスルファニル)-フェニル]-アセタミド；
・(3,5-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-(3-ヨード-フェニル)-メタノン；
・[5-(2-ブロモ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-(6-フルオロ-2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・N-ベンジル-N-シクロヘキサ-1-エニル-イソニコチンアミド；
・1-[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-2-(2-メチル-ベンジルスルファニル)-エタノン；
・2-(2-ブロモ-4-メチル-フェノキシ)-N-(2-シクロヘキサ-1-エニル-エチル)-アセタミド；
・2-[5-(2-ヒドロキシ-フェニル)-[1,3,4]オキサジアゾール-2-イルスルファニル]-1-ピペリジン-1-イル-エタノン；
・5-(4-ニトロ-ピラゾール-1-イルメチル)-フラン-2-カルボン酸アダマンタン-2-イルアミド；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-3-(2-メトキシ-フェニル)-1-ピロリジン-1-イル-プロパン-1-オン；
・N-アダマンタン-2-イル-3,4-ジクロロ-ベンズアミド；
・ベンゾ[b]チオフェン-3-イル-(6-フルオロ-2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・2-アダマンタン-1-イル-1-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-エタノン；
・4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-3-カルボン酸(2-シクロヘキサ-1-エニル-エチル)-アミド；
・ベンゾ[b]チオフェン-3-カルボン酸(3,3,5-トリメチル-シクロヘキシル)-アミド；
・2-(2,6-ジメチル-フェノキシ)-N-(2-イソプロピル-フェニル)-アセタミド；
・4-ブロモ-N-[3-(ピペリジン-1-カルボニル)-フェニル]-ベンズアミド；
・N-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチル-2-(2-シアノ-フェニルスルファニル)-ベンズアミド；
・N-アダマンタン-1-イル-2-(ナフタレン-2-イルオキシ)-アセタミド；
・[4-(4-クロロ-フェニルスルファニルメチル)-フェニル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
・チオフェン-2-カルボン酸(3,3,5-トリメチル-シクロヘキシル)-アミド；
・ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・3-クロロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸シクロオクチルアミド；
・2-[2-モルホリン-4-イル-1-(4-ニトロ-ベンジル)-2-オキソ-エチル]-イソインドール-1,3-ジオン；
・2-ヒドロキシ-4,4-ジメチル-6-オキソ-シクロヘキサ-1-エンカルボン酸フェニルアミド；
・(2,4-ジクロロ-フェニル)-(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・アダマンタン-1-カルボン酸フラン-2-イルメチル-p-トリル-アミド；
・アゾカン（アゾカン）-1-イル-(4-tert-ブチル-フェニル)-メタノン；
・3-クロロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ベンジル-メチルアミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸(2-フルオロ-フェニル)-アミド；
・2-(ピペリジン-1-カルボニル)-5-ピペリジン-1-イル-オキサゾール-4-カルボニトリル；
・N-(4,6-ジメチル-5-ニトロ-ピリジン-3-イル)-ベンズアミド；
・アダマンタン-1-イル-[4-(2-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-o-トリル-メタノン；
・N-ベンジル-4-クロロ-N-イソプロピル-3-ニトロ-ベンズアミド；
・N-(3-ヘキシルスルファニル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル)-3-メチル-ブチルアミド；
・4,N-ジメチル-N-[4-(ピペリジン-1-カルボニル)-フェニル]-ベンゼンスルホンアミド；
・アゼパン-1-イル-(5-tert-ブチル-2H-ピラゾール-3-イル)-メタノン；
・2-アミノ-4-メチル-5-(ピペリジン-1-カルボニル)-チオフェン-3-カルボン酸エチルエステル；
・5-メチル-フラン-2-カルボン酸(1-アダマンタン-1-イル-エチル)-アミド；
・(3-クロロ-6-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-メタノン；
・N-アダマンタン-1-イル-2-トリフルオロメチル-ベンズアミド；
・(3-ブロモ-フェニル)-(2,2,4-トリメチル-4-フェニル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボン酸ジプロピルアミド；
・N-(3,3-ジフェニル-プロピル)-4-メトキシ-ベンズアミド；
・[4-(2-クロロ-6-ニトロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-p-トリル-メタノン；
・フラン-2-イル-[4-(トルエン-4-スルホニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・3-(2-クロロ-6-フルオロ-フェニル)-1-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-プロペノン；
・2-クロロ-N-シクロヘプチル-ベンズアミド；
・1-[4-(4-ニトロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-3-フェニル-プロパン-1-オン；
・(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-(3,4-ジメチル-フェニル)-メタノン；
・(1-アダマンタン-1-イル-4-ブロモ-1H-ピラゾール-3-イル)-モルホリン-4-イル-メタノン；
・2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸シクロオクチルアミド；
・3-[4-(2-エトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-カルボニル]-イソクロメン-1-オン；
・[3-(4-ブロモ-ピラゾール-1-イルメチル)-フェニル]-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・2-アゼパン-1-イル-N-ビフェニル-2-イル-アセタミド；
・N-[5-(3,4-ジメトキシ-ベンジル)-[1,3,4]チアジアゾール-2-イル]-3-メチル-ブチルアミド；
・アダマンタン-1-イル-(4-フェニル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・N-(2-アゼパン-1-イル-2-オキソ-エチル)-N-(4-エトキシ-フェニル)-4-メチルスルファニル-ベンゼンスルホンアミド；
・1-アダマンタン-1-イル-4-ブロモ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ジエチルアミド；
・(6-フルオロ-2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-(2-フルオロ-フェニル)-メタノン；
・3-[4-(2,3-ジメチル-フェニル)-ピペラジン-1-カルボニル]-イソクロメン-1-オン；
・N-シクロオクチル-2-(2-メトキシ-フェノキシ)-アセタミド；
・N-シクロヘキシル-N-メチル-2-ニトロ-ベンズアミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸(1,1-ジオキソ-テトラヒドロ-チオフェン-3-イル)-アミド；
・N-アダマンタン-2-イル-2-(4-クロロ-フェニル)-アセタミド；
・(2,4-ジクロロ-フェニル)-(3-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・2-(4-tert-ブチル-フェノキシ)-N-シクロオクチル-アセタミド；
・(4-ヒドロキシ-4-フェニル-オクタヒドロ-キノリン-1-イル)-フェニル-メタノン；
・(2-クロロ-フェニル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(10,11-ジヒドロ-ジベンゾ[b,f]アゼピン-5-イル)-(2-メトキシ-フェニル)-メタノン；
・(3-クロロ-フェニル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(3-クロロ-6-ニトロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-(3-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(2,5-ジクロロ-フェニル)-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・N-[5-(3,4-ジクロロ-ベンジル)-[1,3,4]チアジアゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピオンアミド；
・4-(4-クロロ-2-メチル-フェノキシ)-1-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-ブタン-1-オン；
・(3,4-ジクロロ-フェニル)-[4-(2,3-ジメチル-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・シクロオクタンカルボン酸[1-(ナフタレン-2-スルホニル)-ピロリジン-2-イル]-アミド；
・1-ブチル-ピロリジン-2-カルボン酸ベンゾ[1,3]ジオキソール-4-イルアミド；
・5-メチル-フラン-2-カルボン酸ジベンジルアミド；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[3-(4-フェニル-ピペラジン-1-スルホニル)-フェニル]-メタノン；
・ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル-[4-(2,3-ジメチル-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・N-アダマンタン-1-イル-2-ベンゾイル-ベンズアミド；
・[5-(2-クロロ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-(3-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(3,5-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-(2-ヨード-フェニル)-メタノン；
・1-ベンゼンスルホニル-ピロリジン-2-カルボン酸シクロオクチルアミド；
・(3,4-ジメトキシ-フェニル)-(6-フルオロ-2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-メタノン；
・3-(2,6-ジクロロ-フェニル)-1-(2-エチル-ピペリジン-1-イル)-プロペノン；
・N-(3,4-ジフルオロ-フェニル)-2,6-ジフルオロ-ベンズアミド；
・2,6-ジフルオロ-N-ナフタレン-1-イル-ベンズアミド；
・(4-クロロ-フェニル)-(3,5-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・N-[4-(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-カルボニル)-フェニル]-2-(ナフタレン-2-イルオキシ)-アセタミド；
・(2-クロロ-フェニル)-(3-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・N-{2-[4-(ピペリジン-1-スルホニル)-フェニル]-エチル}-アセタミド；
・N-ビフェニル-2-イル-2-(ピリジン-2-イルスルファニル)-アセタミド；
・アゼパン-1-イル-[5-(4-クロロ-3,5-ジメチル-ピラゾール-1-イルメチル)-フラン-2-イル]-メタノン；
・酢酸4-(4-メチル-ピペリジン-1-カルボニル)-フェニルエステル；
・酢酸4-(4-ベンジル-ピペリジン-1-カルボニル)-フェニルエステル；
・ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボン酸シクロヘプチルアミド；
・2-(2,4-ジメチル-フェノキシ)-1-(6-フルオロ-2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-エタノン；
・酢酸4-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボニル)-フェニルエステル；
・アゼパン-1-イル-(3,5-ジブロモ-フェニル)-メタノン；
・(3,5-ジブロモ-フェニル)-[4-(2-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン；
・N-シクロオクチル-4-イソプロピル-ベンズアミド；
・N-シクロオクチル-2-(4-メトキシ-フェニル)-アセタミド；
・(4-tert-ブチル-ピペリジン-1-イル)-フェニル-メタノン；
・N-(4-tert-ブチル-3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-[5-(2,3,5,6-テトラフルオロ-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-メタノン；
・2-(4-クロロ-3,5-ジメチル-フェノキシ)-N-シクロヘキシル-N-メチル-アセタミド；
・N-シクロヘキシル-3-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-N-メチル-プロピオンアミド；
・2-(4-クロロ-3-メチル-フェノキシ)-N-シクロヘキシル-N-メチル-アセタミド；
・N-シクロペンチル-3-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボニル)-ベンゼンスルホンアミド；
・(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-(3-ジメチルアミノ-フェニル)-メタノン；
・3-シクロヘキシルカルバモイル-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-エン-2-カルボン酸イソプロピルエステル；
・1-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-2-(2-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・N-ベンジル-N-シクロヘキサ-1-エニル-ベンズアミド；
・[1-(チオフェン-2-スルホニル)-ピペリジン-4-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・N-アダマンタン-1-イル-2-(1-フェニル-1H-テトラゾール-5-イルスルファニル)-アセタミド；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[4-(モルホリン-4-スルホニル)-フェニル]-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[4-(ピロリジン-1-スルホニル)-フェニル]-メタノン；
・(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[1-(チオフェン-2-スルホニル)-ピペリジン-4-イル]-メタノン；
・(1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-3-イル)-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-メタノン；
・6,7-ジメチル-4-オキサ-トリシクロ[4.3.0.03,7]ノナン-3-カルボン酸シクロヘキシルアミド；
・6,7-ジメチル-4-オキサ-トリシクロ[4.3.0.03,7]ノナン-3-カルボン酸(2-クロロ-フェニル)-アミド；
・(6,7-ジメチル-4-オキサ-トリシクロ[4.3.0.03,7]ノナ-3-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・2-[(アダマンタン-1-カルボニル)-アミノ]-3-(1H-インドール-3-イル)-プロピオン酸メチルエステル；
・2-(5,6-ジメチル-4-オキソ-3,4-ジヒドロ-チエノ[2,3-d]ピリミジン-2-イルスルファニル)-N-フラン-2-イルメチル-アセタミド；
・N-アリル-2-(5,6-ジメチル-4-オキソ-3,4-ジヒドロ-チエノ[2,3-d]ピリミジン-2-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-アダマンタン-1-イル-2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ベンゾ[4,5]チエノ[2,3-d]ピリミジン-4-イルスルファニル)-アセタミド；
・1-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボニル)-4,7,7-トリメチル-2-オキサ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタン-3-オン；
・1-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボニル)-4,7,7-トリメチル-2-オキサ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタン-3-オン；
・アゼパン-1-イル-(6,7-ジメチル-4-オキサ-トリシクロ[4.3.0.03,7]ノナ-3-イル)-メタノン；
・2,5-ジメチル-フラン-3-カルボン酸(1-アダマンタン-1-イル-エチル)-アミド；
・1-シクロヘキシル-5-オキソ-ピロリジン-3-カルボン酸(3-シアノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-アミド；
・6-(2,4-ジクロロ-フェニルカルバモイル)-3,4-ジメチル-シクロヘキサ-3-エンカルボン酸；
・2-(2-シアノ-フェニルスルファニル)-N-シクロペンチル-ベンズアミド；
・[5-(2-メトキシ-4-プロピル-フェノキシメチル)-フラン-2-イル]-(3-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(4-tert-ブチル-フェニル)-(3,5-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・[4-(2-メトキシ-ナフタレン-1-イルメチル)-ピペラジン-1-イル]-(4-メトキシ-フェニル)-メタノン；
・(3,4-ジクロロ-フェニル)-(3,5-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(4-エトキシ-フェニル)-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・2-フェネチル-N-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-ベンズアミド；
・N-シクロヘプチル-2-フェノキシ-ベンズアミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸(2-エトキシ-フェニル)-アミド；
・N-アダマンタン-2-イル-2-o-トリルオキシ-アセタミド；
・(2-クロロ-フェニル)-(3,5-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・1-モルホリン-4-イル-2-[3-(4-ニトロ-フェニル)-アダマンタン-1-イル]-エタノン；
・2-ジメチルアミノ-N-(2-ニトロ-フェニル)-ベンズアミド；
・N-ベンジル-2-(4,4,6-トリメチル-1-p-トリル-1,4-ジヒドロ-ピリミジン-2-イルスルファニル)-アセタミド；
・[4-(3,5-ジニトロフェノキシ)-フェニル]-(2-エチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・1-(4-クロロ-ベンゾイル)-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[g]キノリン-4-オン；
・2-[(アダマンタン-1-カルボニル)-アミノ]-3-フェニル-プロピオン酸メチルエステル；
・[ベンジル-(4-ニトロ-ベンゾイル)-アミノ]-酢酸エチルエステル；
・9-オキソ-9H-フルオレン-3-カルボン酸メチル-(4-ニトロ-フェニル)-アミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸[2-(4-メトキシ-フェニル)-エチル]-アミド；
・(10,11-ジヒドロ-ジベンゾ[b,f]アゼピン-5-イル)-(4-フルオロ-フェニル)-メタノン；
・2-ベンジルスルファニル-N-[2-(2-メトキシ-フェノキシ)-エチル]-アセタミド；
・N-アダマンタン-1-イル-2-(2-オキソ-4-フェニル-ピロリジン-1-イル)-アセタミド；
・2-ブロモ-N-トリシクロ[3.2.1.02,4]オクタ-6-イルメチル-ベンズアミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸(2,6-ジメトキシ-ピリミジン-4-イル)-アミド；
・ヘキサン二酸(2,7,7-トリメチル-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-1-イル)-アミド (1,7,7-トリメチル-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル)-アミド；
・2-クロロ-N-(2-シクロヘキシル-エチル)-ベンズアミド；
・2-[3-(2-エチル-ピペリジン-1-イル)-3-オキソ-プロピル]-イソインドール-1,3-ジオン；
・N-アダマンタン-1-イル-2-(2-オキソ-4-フェニル-ピロリジン-1-イル)-アセタミド；
・N-アダマンタン-1-イル-2-ヒドロキシ-2,2-ジフェニル-アセタミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸(ナフタレン-1-イルメチル)-アミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸(ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチル)-アミド；
・1-(アゼパン-1-カルボニル)-フルオレン-9-オン；
・2-(キノリン-2-イルスルファニル)-N-p-トリル-アセタミド；
・2,4-ジクロロ-N-[3-(ピペリジン-1-カルボニル)-フェニル]-ベンズアミド；
・2-クロロ-4,5-ジフルオロ-N-(3,3,5-トリメチル-シクロヘキシル)-ベンズアミド；
・2-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-N-p-トリル-アセタミド；
・[4-(4-クロロ-フェニルスルファニルメチル)-フェニル]-ピロリジン-1-イル-メタノン；
・N-アダマンタン-1-イル-N-メチル-イソニコチンアミド；
・アゼパン-1-イル-[4-(4-クロロ-フェニルスルファニルメチル)-フェニル]-メタノン；
・(2-クロロ-フェニル)-(1,5,7-トリメチル-3,7-ジアザザ[3.3.1]ノナ-3-イル)-メタノン；
・(3-クロロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・安息香酸1-ベンゾイル-デカヒドロ-キノリン-4-イルエステル；
・2-(3-ブロモ-ベンジルスルファニル)-1-[4-(2-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-エタノン；
・4-メチル-N-[2-(フェノキサジン-10-カルボニル)-フェニル]-ベンゼンスルホンアミド；
・2-[1-(アゼパン-1-カルボニル)-2-メチル-プロピル]-イソインドール-1,3-ジオン；
・2-(3-ブロモ-ベンジルスルファニル)-1-ピペリジン-1-イル-エタノン；
・1-[3-(4-ブロモ-フェニル)-1-フラン-2-イル-3-オキソ-プロピル]-ピロリジン-2-オン；
・2-クロロ-N-シクロオクチル-4,5-ジフルオロ-ベンズアミド；
・2,4-ジクロロ-N-(2-フラン-2-イルメチル-シクロヘキシル)-ベンズアミド；
・N-(4-ベンゾイル-フラザン-3-イル)-2-フルオロ-ベンズアミド；
・N-アダマンタン-1-イル-2-(3-シアノ-4-メトキシメチル-6-メチル-ピリジン-2-イルスルファニル)-アセタミド；
・4-tert-ブチル-N-シクロオクチル-ベンズアミド；
・N-アダマンタン-1-イル-2-フェニル-ブチルアミド；
・(3-クロロ-6-メトキシ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・(3,7-ジクロロ-6-メトキシ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・酢酸1-ベンゾイル-デカヒドロ-キノリン-4-イルエステル；
・2-ブロモ-N-メチル-N-フェニル-ベンズアミド；
・N-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-2,4-ジクロロ-ベンズアミド；
・(3-クロロ-6-フルオロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-メタノン；
・N-(1,2,3,5,6,7-ヘキサヒドロ-s-インダセン-1-イル)-2-ピペリジン-1-イル-アセタミド；
・2-[(アダマンタン-1-カルボニル)-アミノ]-3-(1H-インドール-3-イル)-プロピオン酸メチルエステル；
・2-[2-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-3-フェニル-プロピオニルアミノ]-3-メチル-酪酸メチルエステル；
・2-(6-オキソ-6-ピペリジン-1-イル-ヘキシル)-イソインドール-1,3-ジオン；
・2-[2-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-3-フェニル-プロピオニルアミノ]-3-メチル-酪酸メチルエステル；
・アダマンタン-1-カルボン酸(2,6-ジヒドロキシ-ピリミジン-4-イル)-アミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸[3-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イルスルファニル)-5-ニトロ-フェニル]-アミド；
・アダマンタン-1-カルボン酸メチル-フェニル-アミド；
・3-クロロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸ジベンジルアミド；
・N-アダマンタン-1-イル-2-(3-シアノ-6-メチル-4-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(3-オキソ-3-フェニル-プロペニル)-イソインドール-1,3-ジオン；
・アダマンタン-1-カルボン酸(4-エトキシ-ベンゾチアゾール-2-イル)-アミド；
・N-[5-(5-クロロ-ベンゾオキサゾール-2-イル)-2-メチル-フェニル]-2-メトキシ-ベンズアミド；
・N-[2-(2-ブロモ-フェニル)-ベンゾオキサゾール-5-イル]-2-メトキシ-ベンズアミド；
・2-(4-クロロ-フェノキシ)-N-(4-クロロ-3-トリフルオロメチル-フェニル)-アセタミド；
・2,2-ジメチル-N-(5-プロピル-[1,3,4]チアジアゾール-2-イル)-プロピオンアミド；
・2-[2-(2,6-ジメチル-モルホリン-4-イル)-1-メチル-2-オキソ-エチル]-イソインドール-1,3-ジオン；
・2-(2-シアノ-フェニルスルファニル)-N-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-ベンズアミド；
・アゼパン-1-イル-(3,6-ジクロロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-メタノン；
・ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-(4-ベンジル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(3-クロロ-6-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-メタノン；
・N-(5-ヘキシル-[1,3,4]チアジアゾール-2-イル)-イソブチルアミド；
・(3-クロロ-フェニル)-(10,11-ジヒドロ-ジベンゾ[b,f]アゼピン-5-イル)-メタノン；
・(2-クロロ-フェニル)-(10,11-ジヒドロ-ジベンゾ[b,f]アゼピン-5-イル)-メタノン；
・2-アミノ-5-(アゼパン-1-カルボニル)-4-メチル-チオフェン-3-カルボン酸エチルエステル；
・アダマンタン-1-イル-(4-シクロプロピル-1,4,6,7-テトラヒドロ-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-5-イル)-メタノン；
・アダマンタン-1-イル-(4-トリフルオロメチル-1,4,6,7-テトラヒドロ-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-5-イル)-メタノン；
・アダマンタン-1-イル-[4-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イルスルファニル)-ピペリジン-1-イル]-メタノン；
・アダマンタン-1-イル-(1,4,6,7-テトラヒドロ-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-5-イル)-メタノン；
・[4-(1H-イミダゾール-4-イル)-ピペリジン-1-イル]-(4-ペンチル-フェニル)-メタノン；
・3-シクロヘキシル-1-[4-(1H-イミダゾール-4-イル)-ピペリジン-1-イル]-プロパン-1-オン；
・1-(4-プロピル-ピペラジン-1-イル)-3-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-プロパン-1-オン；
・N-(2-ヒドロキシ-ベンジル)-3-チオフェン-3-イル-N-(2-チオフェン-2-イル-エチル)-アクリルアミド；
・N-(1,3-ジメチル-ペンチル)-2-(3-フルオロ-フェニル)-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-アセタミド；
・N-シクロブチル-2-(3-フルオロ-フェニル)-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-アセタミド；
・N-シクロブチル-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-4-トリフルオロメチル-ベンズアミド；
・N-(3-ヒドロキシ-ベンジル)-2-メチル-3-ニトロ-N-(4-スルファモイル-ベンジル)-ベンズアミド；
・N--(4-ブロモ-ベンジル)-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-2-ナフタレン-1-イル-アセタミド；
・6-(2-ブロモ-フェニルスルファニル)-ヘキサン酸(3-アミノ-2,2-ジメチル-プロピル)-アミド；
・N-(3-アミノ-2,2-ジメチル-プロピル)-4-[2-(2-イソプロピル-フェニルスルファニル)-エチル]-ベンズアミド；
・N-(3-アミノ-2,2-ジメチル-プロピル)-4-[4-(4-クロロ-フェニル)-ピリミジン-2-イルスルファニルメチル]-3-ニトロ-ベンズアミド；
・4-(4-ブロモ-フェニル)-N-(2-ヒドロキシ-ベンジル)-4-オキソ-N-チオフェン-2-イルメチル-ブチルアミド；
・N-[2-(2,4-ジクロロ-フェニル)-エチル]-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-2-チオフェン-3-イル-アセタミド；
・N-(2-クロロ-ベンジル)-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-2-チオフェン-2-イル-アセタミド；
・ヘプタン酸ベンジル-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-アミド；
・N-(4-フルオロ-ベンジル)-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-2-チオフェン-3-イル-アセタミド；
・4-メチル-ペンタン酸(4-フルオロ-ベンジル)-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-アミド；
・N-アリル-2-(4-クロロ-フェニル)-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-アセタミド；
・N-アリル-2-ベンゾ[b]チオフェン-3-イル-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-アセタミド；
・ヘプタン酸(3-エトキシ-プロピル)-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-アミド；
・デカ-3-エン酸(4-ヒドロキシ-ベンジル)-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-アミド；
・6-オキソ-6-フェニル-ヘキサン酸(4-ヒドロキシ-ベンジル)-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-アミド；
・2-(3,4-ジフルオロ-フェニル)-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-N-チオフェン-2-イルメチル-アセタミド；
・2-メチル-ペンタ-4-エン酸(3-ヒドロキシ-ベンジル)-[2-(2-メトキシ-フェニル)-エチル]-アミド；
・ヘプタン酸(3-ヒドロキシ-ベンジル)-(4-イソプロピル-ベンジル)-アミド；
・5-(2,6-ジクロロ-フェニルスルファニル)-ペンタン酸(ナフタレン-1-イルメチル)-アミド；
・N-(6,6-ジメチル-ビシクロ[3.1.1]ヘプタ-2-イルメチル)-4-[2-(5-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルスルファニル)-エチル]-ベンズアミド；
・N-(6,6-ジメチル-ビシクロ[3.1.1]ヘプタ-2-イルメチル)-4-[2-(4-フェノキシ-ピリミジン-2-イルスルファニル)-エチル]-ベンズアミド；
・N-(6,6-ジメチル-ビシクロ[3.1.1]ヘプタ-2-イルメチル)-4-[2-(4-フルオロ-フェニルスルファニル)-エチル]-ベンズアミド；
・4-(2,6-ジクロロ-フェニルスルファニル)-N-(6,6-ジメチル-ビシクロ[3.1.1]ヘプタ-2-イルメチル)-ブチルアミド；
・N-(6,6-ジメチル-ビシクロ[3.1.1]ヘプタ-2-イルメチル)-4-[2-(5-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルスルファニル)-エチル]-ベンズアミド；
・N-(6,6-ジメチル-ビシクロ[3.1.1]ヘプタ-2-イルメチル)-4-[2-(4-フルオロ-フェニルスルファニル)-エチル]-ベンズアミド；
・5-(3-メチルスルファニル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イルスルファニル)-ペンタン酸(6,6-ジメチル-ビシクロ[3.1.1]ヘプタ-2-イルメチル)-アミド；
・5-(2,6-ジクロロ-フェニルスルファニル)-ペンタン酸[2-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-エチル]-アミド；
・4-[2-(2,6-ジクロロ-フェニルスルファニル)-エチル]-N-[2-(2-フルオロ-フェニル)-エチル]-ベンズアミド；
・2-シクロヘキシルアミノ-チアゾール-4-カルボン酸(1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル)-アミド；
・2-シクロヘキシルアミノ-チアゾール-4-カルボン酸(3-クロロ-4-ヒドロキシ-フェニル)-アミド；
・2-シクロヘキシルアミノ-チアゾール-4-カルボン酸(1,2-ジメチル-プロピル)-アミド；
・2-シクロヘキシルアミノ-チアゾール-4-カルボン酸(1-エチル-プロピル)-アミド；
・2-シクロヘキシルアミノ-チアゾール-4-カルボン酸[3-(1-ヒドロキシ-エチル)-フェニル]-アミド；
・2-シクロヘキシルアミノ-チアゾール-4-カルボン酸(1-エチニル-シクロヘキシル)-アミド；
・2-シクロヘキシルアミノ-チアゾール-4-カルボン酸(2-メトキシ-ジベンゾフラン-3-イル)-アミド；
・2-シクロヘキシルアミノ-チアゾール-4-カルボン酸[2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-エチル]-アミド；
・2-シクロヘキシルアミノ-チアゾール-4-カルボン酸(4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-アミド；
・2-(2,6-ジフルオロ-ベンジルアミノ)-N-[2-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-エチル]-アセタミド；
・4-{4-[2-(4-ジメチルアミノ-フェニル)-アセチル]-ピペラジン-1-イル}-3-(2-フェニル-プロピルアミノ)-ベンズアミド；
・2-(2-エチル-フェニルスルファニル)-3-[メチル-(2-ピリジン-4-イル-エチル)-アミノ]-N-プロパ-2-イニル-プロピオンアミド；
・4-メチル-シクロヘキサンカルボン酸{[2-(2-クロロ-6-フルオロ-ベンジルスルファニル)-エチルカルバモイル]-メチル}-プロパ-2-イニル-アミド；
・2-ベンジルスルファニル-N-{[2-(2-クロロ-6-フルオロ-ベンジルスルファニル)-エチルカルバモイル]-メチル}-N-(2-メトキシ-エチル)-アセタミド；
・4-[2-(5-シクロプロピルメチルスルファニル-[1,3,4]チアジアゾール-2-イルスルファニル)-エチル]-N-(6,6-ジメチル-ビシクロ[3.1.1]ヘプタ-2-イルメチル)-ベンズアミド；
・N-(6,6-ジメチル-ビシクロ[3.1.1]ヘプタ-2-イルメチル)-4-[2-(4-フェノキシ-ピリミジン-2-イルスルファニル)-エチル]-ベンズアミド；
・N-(6,6-ジメチル-ビシクロ[3.1.1]ヘプタ-2-イルメチル)-2-p-トリルオキシ-アセタミド；
・ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-エン-2-カルボン酸[4-(2,5-ジフルオロ-フェノキシ)-ブチル]-アミド；
・4-トリフルオロメチル-シクロヘキサンカルボン酸[6-(2,6-ジフルオロ-フェノキシ)-ヘキシル]-アミド；
・N-シクロプロピル-3-メトキシ-N-(2-ピペリジン-4-イル-エチル)-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンズアミド；
・3-メトキシ-N-(2-メトキシ-エチル)-N-(2-ピペリジン-4-イル-エチル)-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンズアミド；
・3-メトキシ-N-(2-ピペリジン-4-イル-エチル)-5-(ピリジン-2-カルボニル)-N-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-ベンズアミド；
・3-メトキシ-N-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-N-(2-ピペリジン-4-イル-エチル)-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンズアミド；
・3-メトキシ-N-[3-(2-オキソ-ピロリジン-1-イル)-プロピル]-N-(2-ピペリジン-4-イル-エチル)-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンズアミド；
・3-メトキシ-N-メチル-N-(2-ピペリジン-4-イル-エチル)-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンズアミド；
・[2-({シクロプロピル-[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-アミノ}-メチル)-フェノキシ]-酢酸；
・(2-{[[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-(3-メチル-ブチル)-アミノ]-メチル}-フェノキシ)-酢酸；
・[2-({シクロペンチル-[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-アミノ}-メチル)-フェノキシ]-酢酸；
・[2-({(2-メトキシ-エチル)-[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-アミノ}-メチル)-フェノキシ]-酢酸；
・[2-({カルバモイルメチル-[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-アミノ}-メチル)-フェノキシ]-酢酸；
・[2-({[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-ピリジン-4-イル-アミノ}-メチル)-フェノキシ]-酢酸；
・[2-({シクロプロピルメチル-[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-アミノ}-メチル)-フェノキシ]-酢酸；
・[2-({[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-メチル-アミノ}-メチル)-フェノキシ]-酢酸；
・[4-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-ピペラジン-1-イル]-[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-フェニル]-メタノン；
・{カルバモイルメチル-[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-アミノ}-酢酸；
・{(3-イミダゾール-1-イル-プロピル)-[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-アミノ}-酢酸；
・{[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-ピリジン-4-イル-アミノ}-酢酸；
・[[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミノ]-酢酸；
・3-メトキシ-N-(2-メトキシ-エチル)-N-ピペリジン-3-イルメチル-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンズアミド；
・4-[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイルアミノ]-ピペリジン-1-カルボン酸エチルエステル；
・3-メトキシ-N-[3-(2-オキソ-ピロリジン-1-イル)-プロピル]-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンズアミド；
・3-({カルバモイルメチル-[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-アミノ}-メチル)-安息香酸；
・3-({(3-イミダゾール-1-イル-プロピル)-[3-メトキシ-5-(ピリジン-2-カルボニル)-ベンゾイル]-アミノ}-メチル)-安息香酸；
・4-アミノ-N-(3-ヒドロキシ-ベンジル)-N-インダン-2-イル-2-プロピオニルアミノ-ブチルアミド；
・5-アミノ-2-プロピオニルアミノ-ペンタン酸(3-ヒドロキシ-ベンジル)-インダン-2-イル-アミド；
・N-エチル-2-ヘキシルアミノ-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-アセタミド；
・2-ヘキシルアミノ-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-N-メチル-アセタミド；
・1-[1-(6-フェニル-ヘキサノイル)-ピペリジン-4-イル]-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン；
・1-[1-(3-シクロヘキシル-プロピオニル)-ピペリジン-4-イル]-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン；
・N-(2-ヒドロキシ-ベンジル)-N-イソブチル-ベンズアミド；
・N-(2-ヒドロキシ-ベンジル)-2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-N-イソブチル-アセタミド；
・N-(2-ヒドロキシ-ベンジル)-N-(3-メチル-ブチル)-ベンズアミド；
・N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-N-イソブチル-ベンズアミド；
・4-ヒドロキシ-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-N-イソブチル-ベンズアミド；
・N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-N-イソブチル-アセタミド；
・N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-N-(3-メチル-ブチル)-ベンズアミド；
・N-(2-エトキシ-エチル)-4-ヒドロキシ-N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-ベンズアミド；
・N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-N-(3-イソプロポキシ-プロピル)-ベンズアミド；
・N-(3-ヒドロキシ-ベンジル)-N-(4-メチル-ペンチル)-ベンズアミド；
・N-(3-ヒドロキシ-ベンジル)-2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-N-(4-メチル-ペンチル)-アセタミド；
・N-(3-ヒドロキシ-ベンジル)-N-(3-イソプロポキシ-プロピル)-ベンズアミド；
・N-(2-ヒドロキシ-ベンジル)-N-(3-メチル-ブチル)-4-プロピル-ベンズアミド；
・N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-N-(6-ヒドロキシ-ヘキシル)-4-プロピル-ベンズアミド；
・N-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-N-(3-メチル-ブチル)-4-プロピル-ベンズアミド；および
・N-[2-(4-フルオロ-ベンジルアミノ)-チアゾール-4-イルメチル]-N-フェネチル-ブチルアミド。
請求項６または７に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が下記の群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
・(4-テトラゾール-1-イル-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・N-シクロヘキシル-N-メチル-2-フェノキシメチル-ベンズアミド；
・4-アミノ-N-シクロヘキシル-N-メチル-ベンズアミド；
・N-シクロヘプチル-N-メチル-2-フェノキシメチル-ベンズアミド；
・N-シクロヘキシル-N-メチル-ベンズアミド；
・2-クロロ-N-シクロヘキシル-6-フルオロ-N-メチル-ベンズアミド；
・N-シクロヘキシル-N-メチル-4-トリフルオロメトキシ-ベンズアミド；
・N-シクロヘキシル-2,3,N-トリメチル-ベンズアミド；
・3,5-ジクロロ-N-シクロヘキシル-N-メチル-ベンズアミド；
・N-シクロヘキシル-N-メチル-2-フェノキシ-ベンズアミド；
・2,4-Bis-ベンジルオキシ-N-シクロヘキシル-N-メチル-ベンズアミド；
・2-ベンジルオキシ-N-シクロヘキシル-N-メチル-ベンズアミド；
・N-シクロヘキシル-N-メチル-4-フェノキシ-ベンズアミド；
・4-ベンジルオキシ-N-シクロヘキシル-N-メチル-ベンズアミド；
・N-シクロヘキシル-N-メチル-4-フェノキシメチル-ベンズアミド；
・2-クロロ-N-シクロヘキシル-N-エチル-4-ニトロ-ベンズアミド；
・4-クロロ-N-シクロヘキシル-N-エチル-3-ニトロ-ベンズアミド；
・6-フルオロ-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-8-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・アゼパン-1-イル-(2-クロロ-フェニル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(3-クロロ-フェニル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-フェニル-メタノン；
・2-(ビフェニル-4-イルオキシ)-N-シクロヘキシル-N-メチル-ベンズアミド；
・N-シクロヘキシル-2-(3,5-ジメトキシ-フェノキシ)-N-メチル-ベンズアミド；
・N-シクロヘキシル-2-(2,3-ジメトキシ-フェノキシ)-N-メチル-ベンズアミド；
・2,4-ジクロロ-N-(3,3-ジメチル-1,5-ジオキサ-スピロ[5.5]ウンデカ-9-イル)-N-メチル-ベンズアミド；
・2,4-ジクロロ-N-メチル-N-(4-オキソ-シクロヘキシル)-ベンズアミド；
・N-シクロヘキシル-2-ヒドロキシ-N-メチル-ベンズアミド；
・N-シクロヘキシル-3-メトキシ-N-メチル-ベンズアミド；
・ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・3-ベンジルオキシ-N-シクロヘキシル-N-メチル-ベンズアミド；
・N-シクロヘキシル-3-ヒドロキシ-N-メチル-ベンズアミド；
・[4-(モルホリン-4-スルホニル)-フェニル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・N-ベンジル-3-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンゼンスルホンアミド；
・[4-フルオロ-3-(モルホリン-4-スルホニル)-フェニル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・チオフェン-2-スルホン酸[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-アミド；
・N-フェニル-4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンゼンスルホンアミド；
・(4-フェノキシ-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・N-(2,4-ジメチル-フェニル)-3-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-ベンゼンスルホンアミド；
・(2-フェノキシメチル-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・4-(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナン-3-カルボニル)-N,N-ジプロピルベンゼンスルホンアミド；
・2-ブロモ-N-シクロヘキシル-N-メチル-ベンズアミド；
・N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-アセタミド；
・(4-ジメチルアミノ-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(4-Pyrrol-1-イル-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(4-イミダゾール-1-イル-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(4-アミノ-2-メトキシ-フェニル)-(トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(4-メタンスルホニル-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(4-ベンゼンスルホニル-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-[4-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イルメチル)-フェニル]-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(4-モルホリン-4-イルメチル-フェニル)-メタノン；
・[4-(3-トリフルオロメチル-ピラゾール-1-イル)-フェニル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(4-[1,2,4]トリアゾール-1-イル-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(4-ピラゾール-1-イル-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・2-ベンジルオキシメチル-N-シクロヘキシル-N-メチル-ベンズアミド；
・N-シクロヘキシル-N-メチル-4-(3-メチル-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-ピラゾール-1-イル)-ベンズアミド；
・5-メチル-2-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-2,4-ジヒドロ-ピラゾール-3-オン；
・(9H-カルバゾール-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・[4-(3,5-ジメチル-ピラゾール-1-イル)-フェニル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・フェニル-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(2-ブロモ-フェニル)-メタノン；
・(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナ-3-イル)-(2-ブロモ-フェニル)-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペリジン-1-イル)-キノリン-2-イル-メタノン；
・(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-キノリン-2-イル-メタノン；
・(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナ-3-イル)-キノリン-2-イル-メタノン；
・キノリン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・キノリン-2-イル-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・1-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-ピロリジン-2,5-ジオン；
・ピリジン-3-イル-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・ピリジン-4-イル-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・ピリジン-2-イル-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(6-ピラゾール-1-イル-ピリジン-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-安息香酸；
・イミダゾ[2,1-b]チアゾール-6-イル-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・8-(4-ジメチルアミノ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-3-オン；
・(4-ジメチルアミノ-フェニル)-(3-ヒドロキシ-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)-メタノン；
・(4-ジメチルアミノ-フェニル)-(3-ヒドロキシ-3-メチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル)-メタノン；および
・トリフルオロ-酢酸8-(4-ジメチルアミノ-ベンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルエステル。
請求項６または７に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が次式（IIａ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
Figure 2006522744
 ここで、
R1は、１以上のR6で任意に置換されたアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールC1-C6アルキルであり；
R2は、ハロ、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、トリハロメチル、アリール、アリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルNR5C1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルNR5C1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R3は、１以上のR8で任意に置換されたC1-C6アルキルであり；
R4は、C6-C10シクロアルキル、C6-C10hetシクロアルキル、C6-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、またはC6-C10hetシクロアルキルC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキルおよびhetシクロアルキル基は独立に１以上のR8で任意に置換されるか；または
R3およびR4は、それらが結合している窒素と一緒になって、7〜12の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系は、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルオキシの少なくとも一つで任意に置換されると共に、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR9で任意に置換され；
R5は、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C3-C10hetシクロアルキルC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、hetアリール、シクロアルキルおよびhetシクロアルキル基は独立に１以上のR9で任意に置換され；
R6およびR7は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、NR10R11、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールC1-C6アルキルオキシカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R8およびR9は、独立に、水素、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、NR10R11、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R10およびR11は、独立に、水素、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシC1-C6アルキルであるか；または
R10およびR11は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系は、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換される。
請求項１０に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が前記式（IIａ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、そのプロドラッグまたはその何れかの互変異性体である組合せ：
但し、前記式（IIａ）において、
R1は、独立に１以上のR6で任意に置換されたアリールまたはhetアリールであり；
R2 は、ハロ、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルNR5C1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルNR5C1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R3は、１以上のR8で任意に置換されたC1-C6アルキルであり；
R4は、C6-C10シクロアルキル、C6-C10hetシクロアルキル、C6-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、またはC6-C10hetシクロアルキルC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキルおよびhetシクロアルキル基は独立に１以上のR8で任意に置換され；
R5は、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C3-C10hetシクロアルキルC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、hetアリール、シクロアルキル、およびhetシクロアルキル基は独立に１以上のR9で任意に置換され；
R6およびR7は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、NR10R11、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールC1-C6アルキルオキシカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R8およびR9は、独立に、水素、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、NR10R11、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキル-カルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキル-カルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R10およびR11は、独立に、水素、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボキシC1-C6アルキルであるか；または
R10およびR11は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換される。
請求項１０または１１に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が下記の群から選択される化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
・1-(4-クロロ-フェニル)-5-プロピル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・1-(4-クロロ-フェニル)-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・[1-(4-メトキシ-フェニル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・1 [1-(4-クロロ-フェニル)-5-プロピル-1H-ピラゾール-4-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・[1-(3,5-ジクロロ-フェニル)-5-プロピル-1H-ピラゾール-4-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・1-(フェニル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・1-(4-フルオロ-フェニル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・1-(4-メトキシ-フェニル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・1-(4-クロロ-フェニル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・1-(2-メチル-フェニル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・1-(4-アミノ-フェニル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・1-(2-ピリジル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；および
・1-(2-ピリジル)-5-プロピル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド。
請求項６または７に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が次式（IIｂ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
Figure 2006522744
 ここで、
R1は、水素、トリハロメチル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルチオ、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアラルキルであり、ここでのアルキル、アリールおよびhetアリール基は独立に１以上のR8で任意に置換され；
R2、R3、R4およびR5は、独立に、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、NR9R10、トリハロメチル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルチオ、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアラルキルであり、ここでのアルキル、アリールおよびhetアリール基は独立に１以上のR8で任意に置換されるか；または
R2が、R3と一緒になって、3〜6の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、またはアリールC1-C6アルキルオキシの少なくとも一つで任意に置換されるか；または
R3が、R4と一緒になって、3〜6の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルオキシの少なくとも一つで任意に置換されるか；または
R4が、R5 と一緒になって、3〜6の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルオキシの少なくとも一つで任意に置換され；
R6は、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボキシC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリール、およびシクロアルキル基は独立に１以上のR11で任意に置換され；
R7は、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボキシC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリール、およびシクロアルキル基は独立に１以上のR11で任意に置換されるか；または
R6およびR7は、それらが結合している窒素と一緒になって、6〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換されると共に、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR8で任意に置換され；
R9およびR10は、独立に、水素、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボキシC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリールおよびシクロアルキル基は独立に１以上のR11で任意に置換されるか；または
R9およびR10は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換されると共に、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR8で任意に置換され；
R8およびR11は、独立に、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、C1-C8アルキル、C1-C6アルキルオキシ、またはアリールオキシである。
請求項１３に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が下記の群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
・ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-イル-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(2-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；および
・ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド。
請求項６または７に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が次式（IIｃ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、そのプロドラッグ、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
Figure 2006522744
 ここで、
R1は、水素、C1-C8アルキル、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、C1-C6SO2、アリールSO2、hetアリールSO2、アリールC1-C6アルキルSO2、またはhetアリールC1-C6アルキルSO2であり、これらの全てが１以上のR8で任意に置換され；
R2およびR5は、独立に、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、C1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリール、アリールアルキル、hetアリール、およびhetアリールアルキル基は独立に１以上のR9で置換され；
R3は水素で且つR4がC(O)NR7R8であるか、またはR3はC(O)NR7R8で且つR4が水素であり；
R6は、水素、ハロ、シアノ、トリハロメチル、NR12R13、C1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリール、アリールアルキル、hetアリール、およびhetアリールアルキル基は独立に１以上のR9で置換され；
R7およびR8は、独立に、C1-C8アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキルおよびhetシクロアルキル基は独立に１以上のR10で任意に置換されるか；または
R7およびR8は、それらが結合している窒素と一緒になって、6〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換されると共に、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR11で任意に置換され；
R9は、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、NR12R13、C(O)NR12R13、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R10およびR11は、独立に、水素、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、C1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールアルキルであり；
R12およびR13は、独立に、水素、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C8アルキルカルボニル、hetアリールカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシC1-C6アルキルであるか；または
R12およびR13は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキル-オキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキル-カルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換される。
請求項１５に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が次式（IIｄ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、そのプロドラッグ、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
Figure 2006522744
 ここで、
R1は、水素、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり（これらは１以上のR8で任意に置換される）；
R2およびR5は、独立に、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、C1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリール、アリールアルキル、hetアリール、およびhetアリールアルキル基は独立に１以上のR8で置換され；
R3は水素で且つR4がC(O)NR6R7であるか；またはR3はC(O)NR6R7で且つR4が水素であり；
R6およびR7は、独立に、C1-C8アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキルおよびhetシクロアルキル基は独立に１以上のR9で任意に置換されるか；または
R6およびR7は、それらが結合している窒素と一緒になって、6〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換されると共に、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上の R10で任意に置換され；
R8は、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、NR11R12、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R9およびR10は、独立に、水素、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、C1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールアルキルであり；
R11およびR12は、独立に、水素、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキル-カルボキシC1-C6アルキルであるか；または
R11およびR12は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキル-オキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキル-カルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換される。
請求項２または３に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が下記の群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、そのプロドラッグ、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
・1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
1-ベンジル-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(1H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・イソプロピル-2-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
1-ベンジル-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・2-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・2-ヒドロキシメチル-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・2-(4-アミノ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(1H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(2-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(2-アミノ-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(2-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・3-[5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-安息香酸メチルエステル；
・(2-チオフェン-2-イル-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；および
・[2-(2-ニトロ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン。
請求項６または７に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が次式（IIｅ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、そのプロドラッグ、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
Figure 2006522744
 ここで、
Xは、酸素または(CR1R2)nであり；
R1、R2、R3、およびR4は、独立に、水素、C1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールC1-C6アルキル（これらは独立に１以上のR8で任意に置換される）であるか；または
R1とR3またはR4の何れかとが一緒になって、4〜8の炭素原子を含む飽和または部分的に飽和された環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルの少なくとも一つで任意に置換されるか；または
R1とR3またはR4の何れかとが、単結合と一緒になって炭素−炭素二重結合を形成しており；
R5は、１以上のR9で任意に置換されたC1-C8アルキルであり；
R6は、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキル およびhetシクロアルキル基は独立に１以上のR9で任意に置換されるか；または
R5 およびR6 は、それらが結合している窒素と一緒になって、6〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで置換されると共に、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR10で任意に置換され；
R7は、水素、ハロ、ニトロ、NR12R13、シアノ、トリハロメチル、C1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリール、hetアリールC1-C6アルキル、hetアリールオキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルオキシ（これらは独立に１以上のR11で任意に置換される）であり；
R8およびR9は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、NR12R13、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R10 は、水素、C1-C8アルキル、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシであり；
R11 は、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、C1-C8アルキル、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、またはhetアリールオキシであり；
R12およびR13は、独立に、水素、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシカルボニルであるか；または
R12およびR13は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、または アリールC1-6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換され；
ｎは、1または2である。
請求項１８に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が下記の群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
・2,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・2,5-ジメチル-3-フェニル-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・2,2-ジメチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・2-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(2,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-イル)-(2,4,4-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・4-メトキシ-2-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・2-メチル-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(2-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；および
・クロマン-8-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド。
請求項１８に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が下記の群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、そのプロドラッグ、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
・2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・2-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・2-メチル-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(2,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-イル)-(2,4,4-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・4-メトキシ-2-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・2,2-ジメチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・(2-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；および
・クロマン-8-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド。
請求項６または７に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が次式（IIｆ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
Figure 2006522744
 ここで、
R1は、水素、C1-C8アルキル、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキル（これらは１以上のR9で任意に置換される）であり；
R2、R3、R4、R5 およびR6は、独立に、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、カルボキシ、N(R12R13)、 C(O)NR7R8、C1-C8アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、N(R12R13)C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、アリールオキシ、アリールオキシC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシ、hetアリール、hetアリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールオキシC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリール、アリールアルキル、hetアリールおよびhetアリールアルキル基は独立に１以上のR9で置換され；
R7は、水素、またはC1-C8アルキル（１以上のR10で任意に置換される）であり；
R8は、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキルであり、ここでのシクロアルキルおよびhetシクロアルキル基は独立に１以上のR10で任意に置換されるか；または
R7およびR8は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキル-オキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換されると共に、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR11で任意に置換され；
R9は、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、NR12R13、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R10およびR11は、独立に、水素、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、C1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールアルキルであり；
R12およびR13は、独立に、水素、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C3-C10シクロアルキルカルボニル、C3-C10hetシクロアルキルカルボニル、またはC3-C10シクロアルキルC1-C6アルキルカルボニルであり、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR11で任意に置換されると共に、ここでのR11は上記で定義した通りであるか；または
R12およびR13は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキル-オキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキル-カルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、または アリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換される。
請求項２１に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤は前記式（IIｆ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
但し、前記式（IIｆ）において、
R1は、水素、C1-C8アルキル、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキル（これらは１以上のR9で任意に置換される）であり；
R2およびR5は、独立に、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、アリールオキシ、アリールオキシC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリール、アリールアルキル、hetアリール およびhetアリールアルキル基は独立に１以上のR9で置換され；また
R3はC(O)NR7R8で且つR4が水素であるか；またはR3は水素で且つR4がC(O)NR7R8であり；
R6は、C1-C8アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、N(R12R13)C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリールオキシC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシ、またはアリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキルであり；
R7は、１以上のR10で任意に置換されたC1-C8アルキルであり；
R8は、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキルであり、ここでのシクロアルキルおよびhetシクロアルキル基は独立に１以上のR10で任意に置換されるか；または
R7およびR8は、それらが結合している窒素と一緒になって、6〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキル-オキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換されると共に、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR11で任意に置換され；
R9は、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、NR12R13、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R10およびR11は、独立に、水素、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、C1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールアルキルであり；
R12およびR13は、独立に、水素、C1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C3-C10シクロアルキルカルボニル、C3-C10hetシクロアルキルカルボニル、またはC3-C10シクロアルキルC1-C6アルキルカルボニルであるか；または
R12およびR13は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキル-オキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキル-カルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換される。
請求項２１または２２に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が下記の群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
・(1H-インドール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
1H-インドール-6-カルボン酸シクロヘキシル-メチルアミド；
・ (1H-インドール-7-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(1H-インドール-6-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・1H-インドール-6-カルボン酸アダマンタン-2-イルアミド；
・(6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-(1H-インドール-6-イル)-メタノン；
・1H-インドール-6-カルボン酸(8-メチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル)-アミド；
・1H-インドール-5-カルボン酸アダマンタン-2-イルアミド；
・(6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-(1H-インドール-5-イル)-メタノン；
・(1H-インドール-4-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(1H-インドール-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(1H-インドール-2-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナ-3-イル)-(1H-インドール-3-イル)-メタノン；
・1-メチル-1H-インドール-3-カルボン酸シクロヘプチルアミド；
・1-メチル-1H-インドール-3-カルボン酸アダマンタン-1-イルアミド；
・(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナ-3-イル)-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-メタノン；
・(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン；
・1-メチル-1H-インドール-3-カルボン酸(3-ヒドロキシ-アダマンタン-1-イル)-アミド；
・1-メチル-1H-インドール-3-カルボン酸アゼパン-1-イルアミド；
・1-メチル-1H-インドール-3-カルボン酸(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミド；
・(4-ベンジル-ピペリジン-1-イル)-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-メタノン；
・1-メチル-1H-インドール-3-カルボン酸(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-アミド；
・1-メチル-1H-インドール-3-カルボン酸(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-アミド；
・(1-シクロプロピルメチル-6-フルオロ-1H-インドール-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・アゼパン-1-イル-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-メタノン；
・(5-ベンジルオキシ-1H-インドール-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(5H-[1,3]ジオキソールo[4,5]インドール-7-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(5-クロロ-1H-インドール-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(6-トリフルオロメチル-1H-インドール-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(6-メチル-1H-インドール-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(6-ニトロ-1H-インドール-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(5-メトキシ-1H-インドール-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(6-フルオロ-1H-インドール-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(6-メトキシ-1H-インドール-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(7-ニトロ-1H-インドール-3-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(1H-インドール-4-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・2-(1H-インドール-3-イル)-1-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-エタノン；
・1-(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナ-3-イル)-2-(1H-インドール-3-イル)-エタノン；
・1-(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナ-3-イル)-2-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-エタノン；
・2-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-1-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-エタノン；
・[3-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-6-イルオキシ]-酢酸tert-ブチルエステル；
・6-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸；
・6-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸エチルエステル；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸エチルエステル；
・4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸；
・4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸エチルエステル；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸エチルエステル；
・4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸；
・4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸エチルエステル；
・[3-(ピペリジン-1-カルボニル)-1H-インドール-5-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸シアノメチルアミド；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸ベンジルアミド；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸ジメチルアミド；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸アリルアミド；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸(2-ジメチルアミノ-エチル)-メチルアミド；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸(2-メトキシ-エチル)-アミド；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸4-メトキシ-ベンジルアミド；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミド；
・[3-(2-メトキシメチル-ピロリジン-1-カルボニル)-1H-インドール-5-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・[3-(2,6-ジメチル-モルホリン-4-カルボニル)-1H-インドール-5-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸(1,1-ジオキソ-テトラヒドロ-チオフェン-3-イル)-アミド；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸[3-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-プロピル]-アミド；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸4-トリフルオロメチル-ベンジルアミド；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸(フラン-2-イルメチル)-アミド；
・[3-(2,3,5,6-テトラヒドロ-[1,2']ビピラジニル-4-カルボニル)-1H-インドール-5-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸(2H-テトラゾール-5-イルメチル)-アミド；
・[3-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-5-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・3-{[5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸エチルエステル；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸(4-メトキシ-フェニル)-アミド；
・3-{[5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸；
・アゼパン-1-イル-(1H-インドール-5-イル)-メタノン；
・1H-インドール-5-カルボン酸ジベンジルアミド；
・(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナ-3-イル)-(1H-インドール-5-イル)-メタノン；
・(4-ベンジル-ピペリジン-1-イル)-(1H-インドール-5-イル)-メタノン；
・8-(1H-インドール-5-カルボニル)-1-フェニル-1,3,8-トリアザスピロ[4.5]デカン-4-オン；
・[4-(4-クロロ-フェニル)-4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル]-(1H-インドール-5-イル)-メタノン；
・1-[1-(1H-インドール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イル]-1,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン；
・(4-tert-ブチル-ピペリジン-1-イル)-(1H-インドール-5-イル)-メタノン；
・1-(1H-インドール-5-カルボニル)-4-フェニル-ピペリジン-4-カルボニトリル；
・(1H-インドール-5-イル)-(4-フェニル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・(5-ベンジル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル)-(1H-インドール-5-イル)-メタノン；
・(1H-インドール-5-イル)-(4-ピロリジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-メタノン；
・1H-インドール-5-カルボン酸(5-ヒドロキシ-1,3,3-トリメチル-シクロヘキシルメチル)-アミド；
・1H-インドール-5カルボン酸(3,4-ジヒドロスピロ(1H-インデン-1,4-ピペリジン)-アミド；
・(3-メタンスルホンイルメチル-1H-インドール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(3-ジメチルアミノメチル-1H-インドール-6-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・1-{3-アセチル-2-[5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-イル]-2,3-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル}-エタノン；
・1-エチル-3-[5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-イル]-ピロリジン-2,5-ジオン；
・(3-チアゾール-2-イル-1H-インドール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(3-Iodo-1H-インドール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・6-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボニトリル；
・5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボニトリル；
・6-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-3-カルボン酸アミド；
・[3-(2H-テトラゾール-5-イル)-1H-インドール-6-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・N-[3-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-1H-インドール-7-イル]-アセタミド；
・(1-ベンゼンスルホニル-1H-インドール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(1-ベンゼンスルホニル-2-メチル-1H-インドール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(1-メチル-1H-インドール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(1-ベンジル-1H-インドール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・[6-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-インドール-1-イル]-酢酸エチルエステル；
・[1-(2-エトキシ-エチル)-1H-インドール-6-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・{1-[2-(2-メトキシ-エトキシ)-エチル]-1H-インドール-6-イル}-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・3-[5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-インドール-1-イル]-プロピオン酸エチルエステル；
・(1-フェネチル-1H-インドール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・[1-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-1H-インドール-5-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・2-[5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-インドール-1-イル]-アセタミド；
・[1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジル)-1H-インドール-5-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・3-[5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-インドール-1-イルメチル]-安息香酸メチルエステル；および
・4-[5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-インドール-1-イルメチル]-ベンゾニトリル。
請求項６または７に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が次式（IIｇ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
Figure 2006522744
 ここで、
Xは、NR4、SまたはOであり；
R1およびR2は、独立に、水素、ハロ、シアノ、トリハロメチル、C1-C6アルキル、または C1-C6アルキルオキシであり、ここでのアルキル基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R3は、水素、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルチオ、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールアルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキル、アリール、hetアリール、およびhetアリールアルキル基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R4は、水素、C1-C8アルキル、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、hetアリールC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロ-アルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボキシC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリール、hetアリール、シクロアルキル、およびhetシクロアルキル基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R5は水素であり、且つR6はヒドロキシで任意に置換されたアダマンチル、C1-C6アルキルオキシ、アリール、アリールC1-C6アルキル、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリール、hetアリールオキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルオキシであり、ここでのアルキル、アリール、およびhetアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換されるか；または
R5およびR6は、それらが結合している窒素と一緒になって、6〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールアルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、または アリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換されると共に、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R7は、独立に、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、NR9R10、シアノ、COOR8、CONR9R10、C1-C8アルキル、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールオキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルオキシであり；
R8は、水素、C1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールアルキルであり、ここでのアルキル、アリール、およびhetアリールアルキル基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R9およびR10は、独立に、水素、C1-C8アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキルおよびhetシクロアルキル基は独立に１以上のR7で任意に置換され；または
R9およびR10は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C8アルキル、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシ の少なくとも一つで任意に置換されると共に、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR11で任意に置換され；
R11は、水素、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、C1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールアルキルである：
但し、hetシクロアルキルは、7-アザ[2,2,1]ビシクロヘプタンではない。
請求項２４に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤は前記式（IIｇ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
但し、前記式（IIｇ）において、
Xは、NR4、SまたはOであり；
R1およびR2は、独立に、水素、ハロ、シアノ、トリハロメチル、C1-C6アルキル、またはC1-C6アルキルオキシであり、ここでのアルキル基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R3は、水素、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルチオ、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール、またはhetアリールアルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキル、アリール、hetアリール、およびhetアリールアルキル基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R4は、水素、C1-C8アルキル、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボキシC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アリール、hetアリール、シクロアルキル、およびhetシクロアルキル基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R5は水素であり、またR6は、ヒドロキシで任意に置換されたアダマンチル、C1-C6アルキルオキシ、アリール、アリールC1-C6アルキル、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリール、hetアリールオキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルオキシであり、ここでのアルキル、アリールおよびhetアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換されるか；または
R5およびR6は、それらが結合している窒素と一緒になって、5〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールアルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換されると共に、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R7は、独立に、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、NR5R6、シアノ、COOR8、CONR5R6、C1-C8アルキル、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、またはhetアリールオキシであり；
R8は、水素、C1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールアルキルであり、ここでのアルキル、アリール およびhetアリールアルキル基は独立に１以上のR7で任意に置換される：
但し、hetシクロアルキルは、7-アザ[2,2,1]ビシクロヘプタンではない。
請求項２４または２５に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が下記の群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
・(4-メチル-2-フェニル-チアゾール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(4-メチル-2-ピラジン-2-イル-チアゾール-5-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・[4-メチル-2-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-チアゾール-5-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナ-3-イル)-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-メタノン；
・(1H-イミダゾール-4-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナ-3-イル)-(4-メチル-2-フェニル-チアゾール-5-イル)-メタノン；
・2,4-ジメチル-チアゾール-5-カルボン酸シクロヘプチルアミド；
・アゼパン-1-イル-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-メタノン；
・2,4-ジメチル-チアゾール-5-カルボン酸アダマンタン-1-イルアミド；
・(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノナ-3-イル)-(1H-イミダゾール-4-イル)-メタノン；
・2,4-ジメチル-チアゾール-5-カルボン酸(3-ヒドロキシ-アダマンタン-1-イル)-アミド；
(1-メチル-1H-イミダゾール-4-イル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；
・[1-(6-メチル-ピリジン-2-イル)-1H-イミダゾール-4-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン；および
・[1-(4-クロロ-ベンジル)-5-メチル-1H-イミダゾール-4-イル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-6-イル)-メタノン
請求項１に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が次式（III）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その光学異性体、その光学異性体の混合物、そのラセミ混合物、またはその互変異性体である組合せ：
Figure 2006522744
 ここで、
R1は、C5-C10シクロアルキル、C5-C10hetシクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのシクロアルキル、hetシクロアルキル、アリール、hetアリール およびアリールアルキル基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R2およびR3は、独立に、水素、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、アリールオキシ、hetアリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルオキシであり、ここでのアルキル、アリール、hetアリール、アリールアルキル、およびhetアリールアルキル基は独立に１以上のR8で任意に置換されるか；または
R2およびR3は、それらが結合している窒素と一緒になって、3〜6の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルオキシの少なくとも一つで任意に置換され；
R4およびR5は、独立に、水素、ハロ、ヒドロキシ、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルキルオキシ、アリール、hetアリール、アリールオキシC1-C6アルキル、アリールオキシアリール、hetアリールオキシアリール、アリールオキシhetアリール、hetアリールオキシhetアリール、またはアリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール およびhetアリール基は独立に１以上のR9で任意に置換されるか；または
R4およびR5は、それらが結合している窒素と一緒になって、5〜8の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、NR10R11、ハロ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換されるか；または
R4とR2もしくはR3とが一緒になって、1〜4の炭素原子を含む飽和または部分的に飽和されたブリッジを形成しており、該ブリッジはC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルの少なくとも一つで任意に置換されることができ；
R6は、水素、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであるか；または
R6およびR4もしくはR5は、それらが結合している炭素原子と一緒になって5〜8の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された、または芳香族の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、NR10R11、ハロ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換され；
R7およびR8は、独立に、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、アリールオキシ、hetアリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリールオキシC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキル-カルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R9は、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、C1-C6アルキル、メチレンジオキソ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、アリール、アリールC1-C6アルキル、アリールオキシ、NR10R11 、またはアリールオキシC1-C6アルキルであり、ここでのアリール基は１以上のR12で任意に置換され；
R10およびR11は、独立に、水素、C1-C6アルキル、アリール or アリールC1-C6アルキル であり、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR13で任意に置換されるか；または
R10およびR11は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキル-カルボキシの少なくとも一つで任意に置換され；
R12は、オキソまたはハロであり；
R13は、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、NR14R15、メチレンジオキソ、トリハロメチル、またはトリハロメトキシであり；
R14およびR15は、独立に、水素、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり；
Aは、単結合、二重結合または三重結合であり；
Xは、化学結合、(CR16R17)n、またはNR10であり、ここでのR16およびR17は独立に水素、オキソ、またはC1-C6アルキルであるか；または
Xは、R2もしくはR3と一緒になって二重結合であり；
Yは、CR18または窒素であり、ここでのR18は水素、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであるか；または
R18とR2もしくはR3の何れかが一緒になって、1〜4の炭素原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルの少なくとも一つで任意に置換されるか；または
R18とR2もしくはR3の何れかおよびR4もしくはR5の何れかとが一緒になって、一つの8〜12の炭素原子を含む一つの共通の炭素原子を有する飽和または部分低に飽和した環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル 、またはhetアリールC1-C6アルキルの少なくとも一つで任意に置換されることができ；
ｎは、0、1または2である。
請求項２７に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が下記の群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その光学異性体、その光学異性体の混合物、そのラセミ混合物、またはその互変異性体である組合せ：
・3-(2-ブロモ-フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-フェニル-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン；
・(2-メトキシ-ベンジル)-(3-フェニル-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-b]ピリダジン-6-イル)-アミン；
・3-(2-フルオロ-フェニル)-5-(4-メトキシ-フェノキシ)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-c]キナゾリン；
・3-フェニル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-(4-クロロ-フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-(3-クロロ-フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-(3,4-ジクロロ-フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・5,5-ジメチル-3-チオフェン-2-イル-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン；
・3-(2-クロロ-フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・5,5-ジメチル-3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン；
・3-フラン-2-イル-5,5-ジメチル-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン；
・3-(3-ブロモ-フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-(4-ブロモ-フェニル)-5,5-ジメチル-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン；
・4-(5,5-ジメチル-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン-3-イル)-フェノール；
・3-(4-メトキシ-フェニル)-5,5,8,9-テトラメチル-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン；
・5,5-ジメチル-3-フェニル-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン；
・3-(5,5-ジメチル-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン-3-イル)-フェノール；
・5,5-ジメチル-3-p-トリル-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン；
・5,5-ジメチル-3-チオフェン-2-イル-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン；
・7,10-ジメトキシ-5,5-ジメチル-3-フェニル-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン；
・3-(2,4-ジクロロ-フェニル)-6,6-ジメチル-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリミジン；
・2-(6,6-ジメチル-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリミジン-3-イル)-フェノール；
・3-(2-クロロ-フェニル)-6,6-ジメチル-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリミジン；
・4-ベンジル-3,5-ジ-p-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-p-トリル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-(4-メトキシ-フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-ピリジン-4-イル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-(4-ブロモ-フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-フラン-2-イル-5,5,8,9-テトラメチル-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン；
・6,6-ジメチル-3-(2-ニトロ-フェニル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリミジン；および
・3-(2,4-ジクロロ-フェニル)-5,5-ジメチル-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン。
請求項２７に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が次式（IIIａ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
Figure 2006522744
 ここで、
R1は、アリールまたはhetアリールであり、ここでのアリールおよびhetアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R2およびR3は、それらが結合している原子と一緒になって、C5-C10シクロアルキルまたは C5-C10hetシクロアルキルを形成しており、ここでのシクロアルキルおよびhetシクロアルキル環は独立に１以上のR8で任意に置換されるか；または
R2およびR3 は、星印(*)でマークした炭素原子において下記の環システムの一つに結合され、
Figure 2006522744
 ここでの環系は独立に１以上のR8で任意に置換され；
R7は、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、アリールオキシ、hetアリールオキシ、NR9R10、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリールオキシC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキル-カルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R8は、水素、C1-C6アルキル、ハロ、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、NR9R10、トリハロメチル、トリハロメトキシ、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R9およびR10は、独立に、水素、C1-C6アルキル、アリール、またはアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR11で任意に置換されるか；または
R9およびR10は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換され；
R11は、C1-C6アルキル、オキソ、またはハロであり；
Xは、(CR12R13)nであり、ここでのR12およびR13は独立に水素、オキソ、ヒドロキシまたはC1-C6アルキルであり；
ｎは、1または2である。
請求項２７に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が次式（IIIｂ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
Figure 2006522744
 ここで、
R1は、アリールまたはhetアリールであり、ここでのアリールおよびhetアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R7は、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、アリールオキシ、hetアリールオキシ、NR9R10、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリールオキシC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキル-カルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシ、またはhetアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R9およびR10は、独立に、水素、C1-C6アルキル、アリール、またはアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキルおよびアリール基は独立に１以上のR11で任意に置換されるか；または
R9およびR10は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6aアルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換され；
R11は、C1-C6アルキル、オキソまたはハロである。
請求項２９または３０に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が下記の群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
・3-(2-ブロモ-フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-(2-フェノキシメチル-フェニル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン-9-オン；
・3-(2-フェノキシメチル-フェニル)-6,7,8,9,10,11-ヘキサヒドロ-5H-5,9:7,11-ジメタノ[1,2,4]トリアゾロ[4.3-a]アゾニン；
・3-(5-ブロモ-ピリジン-3-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-(5-ヘキサ-1-イニル-ピリジン-3-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-(6-クロロ-ピリジン-3-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-(6-モルホリン-4-イル-ピリジン-3-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-ピリジン-3-イル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]アゼピン；
・3-(2-ベンジルオキシメチル-フェニル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-5,9-メタノ[1,2,4]トリアゾロ[4.3-a]アゼピン；および
・3-フェニル-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン。
請求項２７に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が次式（IV）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その光学異性体、その光学異性体の混合物、ラセミ混合物、またはその互変異性体である組合せ：
Figure 2006522744
 ここで、
R1およびR2は、独立に、水素、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10 het-シクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリールおよびhetアリール基は独立に１以上のR6で任意に置換されるか；または
R1およびR2は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜8の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキル-オキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキル-カルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換され；
R3およびR4は、独立に、水素、C1-C6アルキル、C1-C6アルケニル、C1-C6アルキニル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり、ここでのアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、およびhetアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R5は、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、アリール、またはhetアリールであり、ここでのアリール、hetアリール、シクロアルキル、およびhetシクロアルキル基は独立に１以上のR8で任意に置換されるか；または
R3およびR5は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリール-カルボキシ、hetアリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換されるか；または
R2、R3 およびR5は、それらが結合している原子と一緒になって、6〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキル-オキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリール-カルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換され；
R6は、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、アダマンチル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、NR9R10、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシであり；
R7およびR8は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、NR9R10、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキル-カルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシであり、ここでのアリールおよびhetアリール基は独立にC3-C10シクロアルキルまたはC3-C10hetシクロアルキルで任意に置換され；
R9およびR10は、独立に、水素、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10 hetシクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであるか；または
R9およびR10は、それらが結合している窒素と一緒になって、5〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換される。
請求項３２に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が下記の群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、光学異性体、光学異性体の混合物、ラセミ混合物、またはその互変異性体である組合せ：
・1-アダマンタン-1-イル-2-モルホリン-4-イル-エタノン；
・1-アダマンタン-1-イル-2-ベンジルアミノ-プロパン-1-オン；
・1-アダマンタン-1-イル-2-ベンジルアミノ-エタノン；
・2-ピロリジン-1-イル-1-(3-p-トリル-アダマンタン-1-イル)エタノン；
・1-アダマンタン-1-イル-2-モルホリン-4-イル-プロパン-1-オン；
・1-[4-(5-アダマンタン-1-イル-[1,2,3]トリアゾール-1-イル)-フェニル]-2-フェニルアミノ-エタノン；
・6-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-8-ベンジル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-2-オン；
・2-tert-ブチルアミノ-1-(3-p-トリル-アダマンタン-1-イル)エタノン；
・2-モルホリン-4-イル-1-(3-p-トリル-アダマンタン-1-イル)エタノン；および
・1-アダマンタン-1-イル-2-[4-(4-ニトロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]エタノン。
請求項１に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が次式（V）の化合物、またはその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
Figure 2006522744
 ここで、
Xは、OまたはSであり；
R1は、水素、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C10シクロアルキル、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、R4R5NカルボニルC1-C6アルキル、アリールカルボニルC1-C6アルキル、hetアリールカルボニルC1-C6アルキルであり：ここでのアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、およびhetアリール基は独立に１以上のR6で任意に置換され；
R2は、C1-C6アルキル、C1-C6アルケニル、アリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり；ここでのアルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、およびhetアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R3は、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、アリールR8C1-C6アルキル、またはhetアリールR8C1-C6アルキルであり；ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリール、およびhetアリール基は独立に１以上のR9で任意に置換され；
R4およびR5は、独立に、水素、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C5-C8hetシクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり；ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールアルキル、またはhetアリールアルキル基は独立に１以上のR11で任意に置換されるか；または
R4およびR5は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキル-カルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキルカルボキシの少なくとも一つで任意に置換され；
R6、R7、R9およびR11は、独立に、水素、ハロ、NO2、NH2、シアノ、NR4R5、CONR4R5、トリハロメチル、トリハロメトキシ、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルSO2、R15R16NSO2、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、hetアリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニルNR15、カルボキシC1-C6アルキル、またはカルボキシアリールC1-C6アルキルであり；
R8は、酸素、NR10、C(=O)NR10、またはSOnNR10で、ここでのnは1または2であり；
R10は、水素、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり；
R15およびR16は、独立に、水素、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C5-C8hetシクロアルキル、アリール、またはhetアリールであり；ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリール、またはhetアリール基は独立に１以上のR11で任意に置換されるか；または
R15およびR16は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜8の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキル-カルボキシの少なくとも一つで任意に置換される。
請求項３４に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤は前記式（V）の化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、光学異性体、光学異性体の混合物、ラセミ混合物、またはその互変異性体である組合せ：
但し、前記式（V）において、
Xは、OまたはSであり；
R1は、水素、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、NR4R5カルボニルC1-C6アルキル、アリールカルボニルC1-C6アルキル、hetアリールカルボニルC1-C6アルキルであり；ここでのアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、およびhetアリール基は独立に１以上のR6で任意に置換され；
R2は、C1-C6アルキル、C1-C6アルケニル、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり；ここでのアルキル、アルケニル、アリールおよびhetアリール基は独立に１以上のR7で任意に置換され；
R3は、C5-C8シクロアルキル、C5-C8hetシクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、アリールR8C1-C6アルキル、またはhetアリールR8C1-C6アルキルであり；ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリールおよびhetアリール基は独立に１以上のR9で任意に置換され；
R4およびR5は、独立に、水素、C1-C6アルキル、C5-C10シクロアルキル、C5-C8hetシクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり；ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールアルキル、またはhetアリールアルキル基は独立に１以上のR11で任意に置換されるか；または
R4およびR5は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜10の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキル-カルボキシの少なくとも一つで任意に置換され；
R6、R7、R9およびR11は、独立に、水素、ハロ、NO2、NH2、シアノ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、SO2NR15R16、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、hetアリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニルNR15、カルボキシC1-C6アルキル、またはカルボキシアリールC1-C6アルキルであり；
R8は、酸素、NR10、C(=O)NR10、またはSOnNR10で；ここでのnは1または2であり；
R10は、水素、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、またはhetアリールC1-C6アルキルであり；
R15およびR16は、独立に、水素、C1-C6アルキル、C5-C10シクロアルキル、C5-C8hetシクロアルキル、アリール、またはアリールであり；ここでのアルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリール、またはhetアリール基は独立に１以上のR11で任意にちかんされるか；または
R15およびR16は、それらが結合している窒素と一緒になって、4〜8の炭素原子および窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜2の追加のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分的に飽和された環式、二環式または三環式の環系を形成しており、該環系はC1-C6アルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、またはアリールC1-C6アルキル-カルボキシの少なくとも一つで任意に置換される。
請求項３４または３５に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が下記の群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、光学異性体、光学異性体の混合物、ラセミ混合物、またはその互変異性体である組合せ：
・3-(4-アリル-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-1-(2,4-ジクロロ-ベンジル)-1H-ピリジン-2-オン；
・4-メチル-3-(4-メチル-2-フェニル-チアゾール-5-イル)-5-プロパ-2-イニルスルファニル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-{1-[5-(4-tert-ブチル-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-エチル}-4-クロロ-ベンゼンスルホンアミド；
・4-メチル-3-メチルスルファニル-5-[3-(3-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-チオフェン-2-イル]-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-(4-クロロ-フェニル)-2-(4-メチル-5-チオフェン-3-イルメチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-[4-メチル-5-(2-オキソ-2-フェニル-エチルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-4H-ベンゾ[1,4]チアジン-3-オン；
・3-(4-フルオロ-ベンジルスルファニル)-5-(2-フルオロ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-フルオロ-フェニル)-4-メチル-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-メチル-3-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-5-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-フラン-2-イルメチル-5-メチルスルファニル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-tert-ブチル-フェニル)-5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-フラン-2-イルメチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-メチル-3-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-5-(5-メチル-イソオキサゾール-3-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-フルオロ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-tert-ブチル-ベンジルスルファニル)-4-メチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-メチル-3-(2-メチル-ベンジルスルファニル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-(5-ベンジルスルファニル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル)-4H-ベンゾ[1,4]チアジン-3-オン；
・2-[5-(4-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-4H-ベンゾ[1,4]チアジン-3-オン；
・5-[5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール；
・1-(4-クロロ-フェニル)-2-[4-メチル-5-(4-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-エタノン；
・3-[5-(4-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2-メチル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン；
・3-[5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2,8-ジメチル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン；
・4-アリル-5-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・3-(5-アリルスルファニル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-1-ベンジル-1H-ピリジン-2-オン；
・3-(4-アリル-5-メチルスルファニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-1-(2,4-ジクロロ-ベンジル)-1H-ピリジン-2-オン；
・3-(4-アリル-5-メルカプト-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-1-(4-クロロ-ベンジル)-1H-ピリジン-2-オン；
・3-(4-アリル-5-プロパ-2-イニルスルファニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-1-(4-クロロ-ベンジル)-1H-ピリジン-2-オン；
・3-(5-アリルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-1-(2,4-ジクロロ-ベンジル)-1H-ピリジン-2-オン；
・1-(2,4-ジクロロ-ベンジル)-3-[4-エチル-5-(2-オキソ-2-フェニル-エチルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-1H-ピリジン-2-オン；
・3-(4-アリル-5-プロパ-2-イニルスルファニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-1-(3,4-ジクロロ-ベンジル)-1H-ピリジン-2-オン；
・4-アリル-5-(4-メチル-2-フェニル-チアゾール-5-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・3-アリルスルファニル-4-メチル-5-(4-メチル-2-フェニル-チアゾール-5-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-アリル-5-[2-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-チアゾール-4-イル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・N-[5-(4-tert-ブチル-ベンジルスルファニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-4-メチル-ベンゼンスルホンアミド；
・4-メチル-3-[3-(4-メチル-ベンジルオキシ)-チオフェン-2-イル]-5-メチルスルファニル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・5-[3-(2,4-ジクロロ-ベンジルオキシ)-チオフェン-2-イル]-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・3-[3-(2,4-ジクロロ-ベンジルオキシ)-チオフェン-2-イル]-4-メチル-5-メチルスルファニル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-メチル-5-[3-(3-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-チオフェン-2-イル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・2-(5-ベンジル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-ヨード-フェニル)-アセタミド；
・3-(5-アリルスルファニル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-2,7-ジメチル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン；
・3-(5-ベンジルスルファニル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-2,7-ジメチル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン；
・3-(5-ベンジルスルファニル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-2-メチル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン；
・4-ブチル-5-(3-クロロ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・4-アリル-5-(3-クロロ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・N-(5-{2-[5-(4-メトキシ-フェニル)-3-チオフェン-2-イル-4,5-ジヒドロ-ピラゾール-1-イル]-2-オキソ-エチルスルファニル}-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル)-ベンズアミド；
・N-(5-{2-[3,5-Bis-(4-メトキシ-フェニル)-4,5-ジヒドロ-ピラゾール-1-イル]-2-オキソ-エチルスルファニル}-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル)-3-メトキシ-ベンズアミド；
・N-(5-{2-[5-(4-メトキシ-フェニル)-3-チオフェン-2-イル-4,5-ジヒドロ-ピラゾール-1-イル]-2-オキソ-エチルスルファニル}-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル)-4-(ピロリジン-1-スルホニル)-ベンズアミド；
・N-(5-{2-[5-(4-メトキシ-フェニル)-3-チオフェン-2-イル-4,5-ジヒドロ-ピラゾール-1-イル]-2-オキソ-エチルスルファニル}-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル)-4-(ピペリジン-1-スルホニル)-ベンズアミド；
・N-(5-{2-[5-(4-メトキシ-フェニル)-3-チオフェン-2-イル-4,5-ジヒドロ-ピラゾール-1-イル]-2-オキソ-エチルスルファニル}-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル)-4-(モルホリン-4-スルホニル)-ベンズアミド；
・4-ベンジル-3-(4-フルオロ-ナフタレン-1-イルメチルスルファニル)-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-アリル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-ナフタレン-1-イル-エタノン；
・1-(4-フルオロ-フェニル)-4-(4-メチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-ブタン-1-オン
2-(4-メチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イル)-エタノン；
・5-(2-カルバゾール-9-イル-エチル)-4-(2-メチル-アリル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・1-(4-メトキシ-フェニル)-2-[4-(2-メチル-アリル)-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-エタノン；
・2-{2-[4-アリル-5-(3-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセチルアミノ}-安息香酸メチルエステル；
・5-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-(2-メチル-アリル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・4-アリル-3-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-5-(3-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-アリル-5-(3-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-(9H-フルオレン-2-イル)-エタノン；
・3-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-アリル-5-(3-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-(4-エチル-フェニル)-エタノン；
・2-(4-アリル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-クロロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[4-アリル-5-(4-tert-ブチル-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-(4-クロロ-フェニル)-エタノン；
・2-(4-アリル-5-フェニルアミノメチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(4-アリル-5-フェノキシメチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・2-(4-アリル-5-フェノキシメチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-ブロモ-フェニル)-エタノン；
・(4-アリル-5-ベンジルスルファニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル)-フェニル-アミン；
・2-(4-アリル-5-ベンゾトリアゾール-1-イルメチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・2-(4-アリル-5-フェニルアミノメチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-クロロ-フェニル)-アセタミド；
・1-(4-メトキシ-フェニル)-2-[4-(2-メチル-アリル)-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-エタノン；
・2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・[5-(2-メトキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-酢酸イソプロピルエステル；
・N-(4-クロロ-フェニル)-2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-メトキシ-フェニル)-アセタミド；
・N-(3-シアノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・N-(4-アセチル-フェニル)-2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・4-[5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-フラン-2-イルメチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・N-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-2-[4-メチル-5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・N-(3-シアノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-2-(4-フラン-2-イルメチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-[2-(4-エチル-5-m-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセチルアミノ]-安息香酸メチルエステル；
・2-(4-メチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-チアゾール-2-イル-アセタミド；
・N-(4-クロロ-フェニル)-2-(4-エチル-5-m-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(4-エトキシ-フェニル)-2-(4-エチル-5-m-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(4-エチル-5-m-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-ブロモ-フェニル)-アセタミド；
・2-{5-[(2,6-ジメチル-フェニルアミノ)-メチル]-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-1-フェニル-エタノン；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-フルオロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・N-(4-Iodo-2-メチル-フェニル)-2-[5-(2-メトキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-エタノン；
・N-(2-ブロモ-4-メチル-フェニル)-2-(4-フラン-2-イルメチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(4-クロロ-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-アセタミド；
・2-[5-[(4-フルオロ-フェニルアミノ)-メチル]-4-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-p-トリル-エタノン；
・2-(5-メチル-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-ナフタレン-1-イル-アセタミド；
・N-(5-エチル-[1,3,4]チアジアゾール-2-イル)-2-(5-メチル-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(5-メチル-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-フェニル-アセタミド；
・[5-(4-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-酢酸シクロヘキシルエステル；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(3-クロロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-クロロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-m-トリル-アセタミド；
・N-(3-シアノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-2-[5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-メチル-4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・3-ベンジルスルファニル-4-メチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ブチルスルファニル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-エトキシ-フェニル)-アセタミド；
・N-(4-アセチル-フェニル)-2-(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2,4-ジメチル-フェニル)-アセタミド；
・N-(3-ニトロ-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(4-フェネチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-フェニル-アセタミド；
・N-ナフタレン-1-イル-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-酢酸シクロヘキシルエステル；
・1-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・N-(3-シアノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-[5-(4-メトキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-フェニル-エタノン；
・3-ベンジルスルファニル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-(4,5-ジベンジル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-チアゾール-2-イル-アセタミド；
・2-(4-フェネチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-m-トリル-アセタミド；
・2-(4-フェネチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-フェニル-プロピオンアミド；
・3-(5-ベンジルスルファニル-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-ピリジン；
・(4-フェネチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-酢酸エチルエステル；
・2-(4-フェネチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-フェニル-エタノン；
・2-(4-フェネチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-p-トリル-プロピオンアミド；
・1-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-2-{4-エチル-5-[(4-フルオロ-フェニルアミノ)-メチル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-エタノン；
・2-[5-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-p-トリル-エタノン；
・N-(3-クロロ-2-メチル-フェニル)-2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(4-エチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N,N-ジフェニル-プロピオンアミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・N-(2-ブロモ-4-メチル-フェニル)-2-(4-エチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・1-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・N-(4-フルオロ-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(4-アセチル-フェニル)-2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-クロロ-フェニル)-アセタミド；
・N-(3-クロロ-2-メチル-フェニル)-2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(2-メチル-4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[5-(2-メトキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-p-トリル-プロピオンアミド；
・[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-酢酸エチルエステル；
・2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-ナフタレン-1-イル-プロピオンアミド；
・2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-p-トリル-プロピオンアミド；
・2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-フェニル-プロピオンアミド；
・2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-フェニル-チアゾール-2-イル)-アセタミド；
・2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-p-トリル-アセタミド；
・N-(3-クロロ-4-メチル-フェニル)-2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-[5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・4-{2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセチルアミノ}-安息香酸エチルエステル；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-o-トリル-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-クロロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-メトキシ-2-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(2-メチル-4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・1-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-2-{5-[(2,4-ジメチル-フェニルアミノ)-メチル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-エタノン；
・N-(4-クロロ-3-ニトロ-フェニル)-2-[5-(4-クロロ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-エタノン；
・2-(5-ベンジル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-p-トリル-エタノン；
・2-(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-メトキシ-フェニル)-アセタミド；
・2-(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-クロロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(5-エチル-[1,3,4]チアジアゾール-2-イル)-アセタミド；
・4-{2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセチルアミノ}-安息香酸メチルエステル；
・2-(5-ベンジル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(3-シアノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-アセタミド；
・2-[5-(4-クロロ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(2-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・(5-ベンジルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル)-(4-クロロ-フェニル)-アミン；
・N-(2-メトキシ-フェニル)-2-[5-(2-メトキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-(4-アリル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(3,4-ジクロロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-p-トリル-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-クロロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-メトキシ-フェニル)-アセタミド；
・N-(5-クロロ-2-メチル-フェニル)-2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(4-メトキシ-フェニル)-2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(2,4-ジメチル-フェニル)-2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(4-エトキシ-フェニル)-2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・4-[2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセチルアミノ]-安息香酸メチルエステル；
・N-(4-クロロ-フェニル)-2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-[5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-フェニル-チアゾール-2-イル)-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-ブロモ-4-メチル-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-フェニル-エタノン；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-p-トリル-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-エトキシ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-ナフタレン-1-イル-アセタミド；
・4-[5-(4-tert-ブチル-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・4-[5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-メチル-4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-フルオロ-フェニル)-アセタミド；
・4-{2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセチルアミノ}-安息香酸メチルエステル；
・N-(3-クロロ-フェニル)-2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-エトキシ-フェニル)-アセタミド；
・2-{5-[(4-クロロ-フェニルアミノ)-メチル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-N-(2-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(3-クロロ-2-メチル-フェニル)-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-フェニル-アセタミド；
・3-ベンジル-5-(2-クロロ-6-フルオロ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-フェニル-エタノン；
・4-[5-(4-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-フルオロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-ブロモ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-フェニル-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-ニトロ-フェニル)-プロピオンアミド；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-アセタミド；
・{5-[(3-クロロ-4-メチル-フェニルアミノ)-メチル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-酢酸シクロヘキシルエステル；
・3-[5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-フェニル-アセタミド；
・N-(3-クロロ-4-メチル-フェニル)-2-[5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・N-(4-クロロ-フェニル)-2-[5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・3-ベンジル-5-(4-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・N-(4-エトキシ-フェニル)-2-[5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-メトキシ-フェニル)-アセタミド；
・{5-[(4-クロロ-フェニルアミノ)-メチル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-酢酸シクロヘキシルエステル；
・3-ベンジルスルファニル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-(2-クロロ-フェニル)-2-(4-メチル-5-m-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(2-メトキシ-フェニル)-2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-フェニル-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-エタノン；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-ブロモ-4-メチル-フェニル)-アセタミド；
・N-(2-クロロ-フェニル)-2-[5-(2-メトキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・(5-ベンジルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル)-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-アミン；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・[4-アリル-5-(3-ブロモ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-フェニル-アミン；
・2-(4-フラン-2-イルメチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(3-ニトロ-フェニル)-エタノン；
・1-(4-ブロモ-フェニル)-2-(4-フラン-2-イルメチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・4-{5-[2-(2-メトキシ-フェノキシ)-エチルスルファニル]-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル}-フェニルアミン；
・4-[5-(4-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェニルアミン；
・[4-アリル-5-(1,3-ジオキソ-1H,3H-ベンゾ[de]イソキノリン-2-イルメチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-酢酸エチルエステル；
・2-{4-アリル-5-[(4-クロロ-フェニルアミノ)-メチル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-1-フェニル-エタノン；
・5-(3-ブロモ-フェニル)-4-(2-メチル-アリル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・2-(4-アリル-5-ベンゾトリアゾール-1-イルメチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-クロロ-フェニル)-アセタミド；
・1-(4-フルオロ-フェニル)-2-(4-メチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・8-(4-メチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-5-ニトロ-キノリン；
・3-(2-ブロモ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-5-(4-ニトロ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-アリル-5-(3-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-(2,4-ジメチル-フェニル)-エタノン；
・1-(4-ブロモ-フェニル)-2-(5-フラン-2-イル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(5-メチル-チアゾール-2-イル)-アセタミド；
・2-[4-エチル-5-(p-トリルアミノ-メチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-p-トリル-エタノン；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-エチル-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(5-エチル-[1,3,4]チアジアゾール-2-イル)-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-p-トリル-エタノン；
・3-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-5-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-フェニル-チアゾール-2-イル)-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(2,4-ジメチル-フェニル)-アセタミド；
・N-(4-ブロモ-フェニル)-2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-{5-[(2,4-ジメチル-フェニルアミノ)-メチル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・2-{5-[(2,4-ジメチル-フェニルアミノ)-メチル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-1-p-トリル-エタノン；
・{5-[(2,4-ジメチル-フェニルアミノ)-メチル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-酢酸シクロヘキシルエステル；
・2-{5-[(4-フルオロ-フェニルアミノ)-メチル]-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-1-フェニル-エタノン；
・2-{4-エチル-5-[(4-フルオロ-フェニルアミノ)-メチル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・[4-エチル-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-(4-フルオロ-フェニル)-アミン；
・(5-ベンジルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル)-(4-フルオロ-フェニル)-アミン；
・{4-エチル-5-[(4-フルオロ-フェニルアミノ)-メチル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-酢酸シクロヘキシルエステル；
・N-(4-クロロ-フェニル)-2-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・N-(4-アセチル-フェニル)-2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・N-シクロヘキシル-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(2,4-ジメチル-フェニル)-2-[4-フラン-2-イルメチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・4-[2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセチルアミノ]-安息香酸エチルエステル；
・2-[4-フラン-2-イルメチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・3-イソブチルスルファニル-4-メチル-5-p-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[2-(4-メチル-5-m-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセチルアミノ]-安息香酸メチルエステル；
・2-{4-エチル-5-[4-(モルホリン-4-スルホニル)-フェニル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-1-p-トリル-エタノン；
・4-メチル-3-フェネチルスルファニル-5-p-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-p-トリル-アセタミド；
・2-(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-フェニル-アセタミド；
・2-(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(3-クロロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-ニトロ-フェニル)-プロピオンアミド；
・2-(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2,5-ジクロロ-フェニル)-アセタミド；
・N-(3-クロロ-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(4-ニトロ-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-プロピオンアミド；
・N-(2-ブロモ-4-メチル-フェニル)-2-[5-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-{4-エチル-5-[(4-フルオロ-フェニルアミノ)-メチル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-N-(4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・3-ベンジルスルファニル-5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・[5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-酢酸シクロヘキシルエステル；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(5-エチル-[1,3,4]チアジアゾール-2-イル)-アセタミド；
・N-(3-クロロ-4-メチル-フェニル)-2-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・[4-ベンジル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-酢酸エチルエステル；
・3-ベンジルスルファニル-4-メチル-5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-(2-クロロ-フェニル)-2-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・N-(2,4-ジメトキシ-フェニル)-2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-メチル-4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-フェニル-エタノン；
・3-シクロヘキシル-4-メチル-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-(2-ブロモ-フェニル)-2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-ヨード-2-メチル-フェニル)-アセタミド；
・N-(3-シアノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(4-アセチル-フェニル)-2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-メトキシ-フェニル)-アセタミド；
・N-(4-クロロ-フェニル)-2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-フェニル-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(2-メトキシ-4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・N-(3-シアノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-2-[5-(2-メトキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・N-(4-ブロモ-フェニル)-2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-フェニル-アセタミド；
・N-(3-クロロ-フェニル)-2-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・N-(4-アセチル-フェニル)-2-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・N-(4-ブロモ-フェニル)-2-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-ヨード-2-メチル-フェニル)-アセタミド；
・N-(2,4-ジメチル-フェニル)-2-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・4-[5-(4-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-酢酸シクロヘキシルエステル；
・2-[5-(2-メトキシ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-フェニル-チアゾール-2-イル)-アセタミド；
・N-(3-クロロ-フェニル)-2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(2-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[4-メチル-5-(4-ニトロ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-フェニル-エタノン；
・N-(4-ブロモ-フェニル)-2-{4-エチル-5-[(4-フルオロ-フェニルアミノ)-メチル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-アセタミド；
・N-(4-クロロ-フェニル)-2-{4-エチル-5-[(4-フルオロ-フェニルアミノ)-メチル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-アセタミド；
・2-{4-エチル-5-[(4-フルオロ-フェニルアミノ)-メチル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-N-(2-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・1-(4-メトキシ-フェニル)-2-[4-メチル-5-(4-ニトロ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-エタノン；
・[5-(4-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-(4-フルオロ-フェニル)-アミン；
・2-{4-エチル-5-[(4-フルオロ-フェニルアミノ)-メチル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-1-p-トリル-エタノン；
・2-{4-エチル-5-[(4-フルオロ-フェニルアミノ)-メチル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-N-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・N-(2-ブロモ-4-メチル-フェニル)-2-{4-エチル-5-[(4-フルオロ-フェニルアミノ)-メチル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-アセタミド；
・4-アリル-5-(3-ブロモ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・N-(2-ニトロ-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-{4-エチル-5-[4-(ピペリジン-1-スルホニル)-フェニル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-1-p-トリル-エタノン；
・2-{4-エチル-5-[4-(ピペリジン-1-スルホニル)-フェニル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-1-フェニル-エタノン；
・N-ビフェニル-2-イル-2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(3-クロロ-4-メチル-フェニル)-アセタミド；
・N-(2-ブロモ-フェニル)-2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・4-ベンジル-5-シクロヘキシル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-フェニル-エタノン；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-フェニル-エタノン；
・(5-ベンジル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-酢酸シクロヘキシルエステル；
・4-メチル-3-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-(4-メチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-p-トリル-エタノン；
・2-(4-メチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-フェニル-エタノン；
・3-ベンジルスルファニル-4-メチル-5-(ナフタレン-2-イルオキシメチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-p-トリル-アセタミド；
・3-ベンジルスルファニル-5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-クロロ-3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-メトキシ-4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・N-(2-ブロモ-4-メチル-フェニル)-2-(4-メチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・3-ベンジルスルファニル-4-エチル-5-(4-ニトロ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-5-(4-ニトロ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-エチル-5-(4-ニトロ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-p-トリル-エタノン；
・3-(4-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(4-ニトロ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-エチル-5-(4-ニトロ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-フェニル-エタノン；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(3,4-ジメチル-フェニル)-アセタミド；
・(2,4-ジメチル-フェニル)-[4-エチル-5-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-アミン
2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-アセタミド；
・2-[5-[(2,4-ジメチル-フェニルアミノ)-メチル]-4-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-p-トリル-エタノン；
・4-[5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-ベンジルスルファニル-5-(4-クロロ-フェノキシメチル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ブチルスルファニル-4-メチル-5-p-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・1-(5-クロロ-2-メトキシ-フェニル)-2-(4-メチル-5-p-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・1-(4-クロロ-フェニル)-2-(4-メチル-5-p-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・N-(2,4-ジメトキシ-フェニル)-2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-メチル-4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・N-(4-エトキシ-フェニル)-2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(4-エチル-フェニル)-2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-チアゾール-2-イル-アセタミド；
・2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-フェニル-エタノン；
・2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-p-トリル-エタノン；
・2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・N-(3-クロロ-フェニル)-2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(2-クロロ-フェニル)-2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-[5-(2-ヒドロキシ-フェニル)-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-ピペリジン-1-イル-エタノン；
・2-[5-(2-モルホリン-4-イル-エチルスルファニル)-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・N-(2-メチル-4-ニトロ-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(2-メチル-5-ニトロ-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(4-ブロモ-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(3-ニトロ-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-フルオロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-メトキシ-4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・N-(2,5-ジクロロ-フェニル)-2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[4-ベンジル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(2-メチル-4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(4-フェネチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-アセタミド；
・[4-フラン-2-イルメチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-酢酸シクロヘキシルエステル；
・2-[4-フラン-2-イルメチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-フェニル-エタノン；
・2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(2-エチル-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(3,4-ジクロロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・2-(4-ベンジル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-メトキシ-2-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(4-ベンジル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(5-メチル-チアゾール-2-イル)-アセタミド；
・2-(4-ベンジル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-チアゾール-2-イル-アセタミド；
・2-(4,5-ジベンジル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(4-ベンジル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・3-ベンジルスルファニル-5-(4-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-フェニル-エタノン；
・2-(4-ベンジル-5-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-フェニル-エタノン；
・2-(5-メチル-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-p-トリル-アセタミド；
・2-(5-メチル-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-アセタミド；
・N-(3-クロロ-フェニル)-2-(5-メチル-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(4-クロロ-フェニル)-2-(5-メチル-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(2-メトキシ-4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(5-シクロヘキシル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・N-(2,3-ジクロロ-フェニル)-2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・N-(2,3-ジクロロ-フェニル)-2-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・2-[4-ベンジル-5-(2-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-ピペリジン-1-イル-エタノン；
・2-[4-ベンジル-5-(2-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-p-トリル-アセタミド；
・2-{5-[(2,4-ジメチル-フェニルアミノ)-メチル]-4-フラン-2-イルメチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-1-フェニル-エタノン；
・2-(4-メチル-5-m-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-p-トリル-アセタミド；
・4-{4-エチル-5-[4-(ピペリジン-1-スルホニル)-フェニル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル}-ベンゾニトリル；
・N-(2-メトキシ-フェニル)-2-(4-メチル-5-m-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・N-(4-アセチル-フェニル)-2-(4-エチル-5-m-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(4-エチル-5-m-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[5-(4-アミノ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-(4-ニトロ-フェニル)-エタノン；
・N-{4-[5-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェニル}-2-メトキシ-ベンズアミド；
・2-(4-アリル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-フルオロ-フェニル)-エタノン；
・2-(4-ベンジル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-フルオロ-フェニル)-アセタミド；
・2-[5-(4-アミノ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-(4-ニトロ-フェニル)-エタノン；
・2-(4-アリル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-クロロ-フェニル)-アセタミド；
・(4-ベンジル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-酢酸エチルエステル；
・4-[5-(4-tert-ブチル-ベンジルスルファニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-{5-[(3-クロロ-フェニルアミノ)-メチル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-1-フェニル-エタノン；
・{5-[(2-クロロ-フェニルアミノ)-メチル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-酢酸イソプロピルエステル；
・2-[4-エチル-5-(4-メトキシ-フェノキシメチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-フェニル-エタノン；
・1-(4-クロロ-フェニル)-2-{5-[(2-クロロ-フェニルアミノ)-メチル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-エタノン；
・4-[5-(2-クロロ-6-フルオロ-ベンジルスルファニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン
3-ベンジル-5-ベンジルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジルスルファニル-4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-(4-クロロ-3-ニトロ-フェニル)-2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-アセタミド；
・2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-p-トリル-エタノン；
・1-(4-メトキシ-フェニル)-2-(4-メチル-5-o-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセトニトリル；
・[5-(2-ヒドロキシ-フェニル)-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセトニトリル；
・1-[5-(2-ヒドロキシ-フェニル)-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-プロパン-2-オン；
・N-(2,3-ジクロロ-フェニル)-2-[4-フラン-2-イルメチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・N-(3-クロロ-フェニル)-2-[4-フラン-2-イルメチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・N-(4-クロロ-フェニル)-2-[4-フラン-2-イルメチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-[5-(4-メトキシ-フェノキシメチル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-フェニル-エタノン；
・2-{5-[(2-クロロ-フェニルアミノ)-メチル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-1-ピペリジン-1-イル-エタノン；
・2-[5-(4-メトキシ-フェノキシメチル)-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・N-(2,3-ジクロロ-フェニル)-2-[4-フラン-2-イルメチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・2-[4-フラン-2-イルメチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・{5-[(2-クロロ-フェニルアミノ)-メチル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-酢酸シクロヘキシルエステル；
・2-(4-フェネチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-チアゾール-2-イル-アセタミド；
・2-(4-エチル-5-m-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-メトキシ-フェニル)-アセタミド；
・2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-アセタミド；
・2-[4-フラン-2-イルメチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(2-メチル-4-ニトロ-フェニル)-アセタミド；
・N-(3-クロロ-2-メチル-フェニル)-2-[4-フラン-2-イルメチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-アセタミド；
・4-アリル-5-m-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・4-(2-メチル-アリル)-5-m-トリル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・2-[4-アリル-5-(3-ブロモ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-N-(4-エチル-フェニル)-アセタミド；
・4-アリル-3-(3-ブロモ-フェニル)-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-アリル-5-(3-ブロモ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル]-1-ビフェニル-4-イル-エタノン；
・4-(2-メチル-アリル)-5-(3-ニトロ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・4-アリル-5-(2-カルバゾール-9-イル-エチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・5-(4-ブロモ-フェニル)-4-(2-メチル-アリル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・4-(2-メチル-アリル)-5-(3-メチル-2-ニトロ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・5-(4-メトキシ-フェニル)-4-(2-メチル-アリル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール；
・2-(4-アリル-5-ベンゾトリアゾール-1-イルメチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-(4-ブロモ-フェニル)-アセタミド；
・2-(4-アリル-5-ベンゾトリアゾール-1-イルメチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-ピリジン-2-イル-アセタミド；
・{4-アリル-5-[3-(1,3-ジオキソ-1H,3H-ベンゾ[de]イソキノリン-2-イル)-プロピル]-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル}-酢酸エチルエステル；および
・4-アリル-5-(4-フェニル-ピペラジン-1-イルメチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール。
請求項３４または３５に記載の組合せであって、前記11β-HSD1阻害剤が下記の群から選択される化合物、その薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、その何れかの光学異性体、ラセミ混合物を含むその光学異性体の混合物、またはその何れかの互変異性体である組合せ：
・4-[2-(4-エチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)エチル]モルホリン；
・1-ベンゾチアゾール-2-イル-2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・N-シクロヘキシル-2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-N-メチル-アセタミド；
・2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-フェニル-エタノン；
・2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-ピリジン-3-イル-エタノン；
・2-(4-エチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-メタンスルホニル-フェニル)-エタノン；
・2-(4-フェネチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-フェニル-エタノン；
・1-(4-メトキシ-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・2-(4-フェネチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-ピリジン-3-イル-エタノン；
・1-(4-メタンスルホニル-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-フェニル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・2-(4-エチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-フェニル-エタノン；
・2-(4-エチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・2-(4-エチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-ピリジン-3-イル-エタノン；
・2-(4-エチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-メタンスルホニル-フェニル)-エタノン；
・2-(4-フェネチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-フェニル-エタノン；
・1-(4-メトキシ-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・2-(4-フェネチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-ピリジン-3-イル-エタノン；
・1-(4-メタンスルホニル-フェニル)-2-(4-フェネチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・2-(4-エチル-5-フラン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-フェニル-エタノン；
・2-(4-エチル-5-フラン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・2-(4-エチル-5-フラン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-ピリジン-3-イル-エタノン；
・2-(4-エチル-5-フラン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-メタンスルホニル-フェニル)-エタノン；
・2-(5-フラン-2-イル-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-フェニル-エタノン；
・2-(5-フラン-2-イル-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン；
・2-(5-フラン-2-イル-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-ピリジン-3-イル-エタノン；
・2-(5-フラン-2-イル-4-フェネチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-1-(4-メタンスルホニル-フェニル)-エタノン；
・1-アダマンタン-1-イル-2-(4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル)-エタノン；
・3-[5-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-プロパン-1オール；
・4-[4-エチル-5-(3-ヒドロキシ-プロピル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・3-[5-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-プロパン-1オール；
・3-[5-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-プロパン-1オール；
・3-(5-シクロヘキシルメチルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-プロパン-1オール；
・3-[4-エチル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-プロパン-1オール；
・3-(5-ベンジルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-プロパン-1オール；
・3-[4-エチル-5-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-プロパン-1オール；
・3-[4-エチル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-プロパン-1オール；
・3-[5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-プロパン-1オール；
・3-[4-エチル-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-プロパン-1オール；
・N-{4-[4-エチル-5-(3-ヒドロキシ-プロピル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-アセタミド；
・3-[4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-プロパン-1オール；
・3-[4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-プロパン-1オール；
・4-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・4-[5-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・4-[5-(4-ブロモ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・4-[4-エチル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・4-(5-ベンジルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-フェノール；
・4-[4-エチル-5-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・4-[4-エチル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・4-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-安息香酸メチルエステル；
・4-[5-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・N-{4-[4-エチル-5-(4-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-アセタミド；
・4-[4-エチル-5-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・4-[4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・4-[4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・4-[5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-5-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-ベンゾニトリル；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-5-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-5-(4-ブロモ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[4-(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-フェニル]-[1,2,3]チアジアゾール；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-5-シクロヘキシルメチルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-4-エチル-5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-5-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-4-エチル-5-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-安息香酸メチルエステル；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-5-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-[4-(5-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-フェニル]-アセタミド；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-4-エチル-5-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[4-エチル-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・3-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-ブロモ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-{4-[4-エチル-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-[1,2,3]チアジアゾール；
・3-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(2-フェノキシ-フェニル)-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[4-エチル-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-安息香酸メチルエステル；
・3-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(2-フェノキシ-フェニル)-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(2-フェノキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-シクロヘキシルメチルスルファニル-4-エチル-5-ナフタレン-1-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-ナフタレン-1-イル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-5-ナフタレン-1-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-ナフタレン-1-イル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-(4-エチル-5-ナフタレン-1-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-安息香酸メチルエステル；
・4-エチル-3-ナフタレン-1-イル-5-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-ナフタレン-1-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-5-ナフタレン-1-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-5-ナフタレン-1-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-5-ナフタレン-1-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-ナフタレン-1-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・[4-(5-シクロヘキシルメチルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-フェニル]-ジメチル-アミン
{4-[5-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェニル}-ジメチル-アミン
{4-[4-エチル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェニル}-ジメチル-アミン
4-[5-(4-ジメチルアミノ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-安息香酸メチルエステル；
・{4-[4-エチル-5-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェニル}-ジメチル-アミン；
・{4-[4-エチル-5-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェニル}-ジメチル-アミン；
・{4-[4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェニル}-ジメチル-アミン；
・{4-[5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェニル}-ジメチル-アミン；
・4-(4-エチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-ベンゾニトリル；
・3-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-ブロモ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[4-(4-エチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-フェニル]-[1,2,3]チアジアゾール；
・4-エチル-3-チオフェン-2-イル-5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-チオフェン-2-イル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジルスルファニル-4-エチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-(4-エチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-安息香酸メチルエステル；
・4-エチル-3-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(2-メトキシ-フェニル)-5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(2-メトキシ-フェニル)-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジルスルファニル-4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-安息香酸メチルエステル；
・4-エチル-3-(2-メトキシ-フェニル)-5-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(2-メトキシ-フェニル)-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(2-メトキシ-フェニル)-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(2-メトキシ-フェニル)-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(2-メトキシ-フェニル)-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・3-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-ブロモ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-{4-[4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-[1,2,3]チアジアゾール；
・3-シクロヘキシルメチルスルファニル-4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メトキシ-フェニル)-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-安息香酸メチルエステル；
・3-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メトキシ-フェニル)-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-{4-[4-エチル-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-アセタミド；
・4-エチル-3-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-5-(4-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メトキシ-フェニル)-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-(4-エチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-ベンゾニトリル；
・4-[5-(4-ブロモ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・4-[5-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・4-[4-エチル-5-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・4-(4-エチル-5-ピリジン-4-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-安息香酸メチルエステル；
・4-[4-エチル-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・4-[4-エチル-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・4-[5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[5-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・4-(4-エチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-ベンゾニトリル；
・3-[5-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[5-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[5-(4-ブロモ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(4-[1,2,3]チアジアゾール-4-イル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[5-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-(5-ベンジルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・4-(4-エチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-安息香酸メチルエステル；
・3-[5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[5-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・N-[4-(4-エチル-5-ピリジン-3-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-フェニル]-アセタミド；
・3-[4-エチル-5-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-5-(4-クロロ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[5-(4-クロロ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・3-(4-クロロ-フェニル)-5-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-{4-[5-(4-クロロ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-[1,2,3]チアジアゾール；
・3-(4-クロロ-フェニル)-4-エチル-5-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-クロロ-フェニル)-4-エチル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[5-(4-クロロ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-安息香酸メチルエステル；
・3-(4-クロロ-フェニル)-5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-5-(4-クロロ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-クロロ-フェニル)-4-エチル-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-クロロ-フェニル)-4-エチル-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-{4-[5-(4-クロロ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-アセタミド；
・3-(4-クロロ-フェニル)-4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-クロロ-フェニル)-5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・5-[5-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-フェニル-[1,2,3]チアジアゾール；
・4-[4-エチル-5-(4-フェニル-[1,2,3]チアジアゾール-5-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・5-[5-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-フェニル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[4-エチル-5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-フェニル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[5-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-フェニル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[4-エチル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-フェニル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-(5-ベンジルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-4-フェニル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[4-エチル-5-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-フェニル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[4-エチル-5-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-フェニル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-フェニル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[4-エチル-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-フェニル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[4-エチル-5-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-フェニル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-フェニル-[1,2,3]チアジアゾール；
・4-{5-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル}-ベンゾニトリル；
・3-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-5-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-5-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-5-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジルスルファニル-5-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-5-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-{5-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル}-安息香酸メチルエステル；
・3-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-5-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-5-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-(4-{5-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル}-フェニル)-アセタミド；
・3-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-5-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-5-[4-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-フェニル]-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-5-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-(5-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-ベンゾニトリル；
・3-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-5-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-5-(4-ブロモ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[4-(5-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-フェニル]-[1,2,3]チアジアゾール；
・3-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-4-エチル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-(5-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-安息香酸メチルエステル；
・3-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-4-エチル-5-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-5-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-4-エチル-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-[4-(5-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-フェニル]-アセタミド；
・3-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-4-エチル-5-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-{4-[4-エチル-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-[1,2,3]チアジアゾール；
・4-エチル-3-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジルスルファニル-4-エチル-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[4-エチル-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-安息香酸メチルエステル；
・3-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-{4-[4-エチル-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-アセタミド；
・4-エチル-3-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(1-フェニル-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-5-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[5-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・3-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-5-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-{4-[5-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-[1,2,3]チアジアゾール；
・3-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-5-シクロヘキシルメチルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[5-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-安息香酸メチルエステル；
・3-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3-クロロ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-(4-エチル-5-ピリジン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-ベンゾニトリル；
・2-[5-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン
2-[5-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-[5-(4-ブロモ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-[4-エチル-5-(4-[1,2,3]チアジアゾール-4-イル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-[5-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-[4-エチル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-[4-エチル-5-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-[4-エチル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・4-(4-エチル-5-ピリジン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-安息香酸メチルエステル；
・2-[4-エチル-5-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-[5-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-[4-エチル-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-[4-エチル-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-[4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・2-[4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-ピリジン；
・3-[5-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(4-[1,2,3]チアジアゾール-4-イル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・3-(5-シクロヘキシルメチルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・3-[5-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・3-(5-ベンジルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・4-[4-エチル-5-(2-メチルスルファニル-ピリジン-3-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-安息香酸メチルエステル；
・3-[5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・3-[5-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・N-{4-[4-エチル-5-(2-メチルスルファニル-ピリジン-3-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-アセタミド；
・3-[4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・3-[4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-2-メチルスルファニル-ピリジン；
・3-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[4-エチル-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・3-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-{4-[4-メチル-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-[1,2,3]チアジアゾール；
・3-シクロヘキシルメチルスルファニル-4-エチル-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジルスルファニル-4-エチル-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[4-エチル-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-安息香酸メチルエステル；
・4-エチル-3-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-5-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-{4-[4-エチル-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-アセタミド；
・4-エチル-3-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-エチル-3-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-5-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・3-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-5-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-ブロモ-ベンジルスルファニル)-5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-{4-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-[1,2,3]チアジアゾール；
・3-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-5-シクロヘキシルメチルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-5-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-安息香酸メチルエステル；
・3-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・N-{4-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-アセタミド；
・3-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[4-エチル-5-(1H-インドール-3-イルメチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・3-[5-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-1H-インドール；
・3-[5-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-1H-インドール；
・3-[4-エチル-5-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-1H-インドール；
・3-[4-エチル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-1H-インドール；
・3-[4-エチル-5-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-1H-インドール；
・3-[5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-1H-インドール；
・3-[5-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-1H-インドール；
・3-[4-エチル-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-1H-インドール；
・N-{4-[4-エチル-5-(1H-インドール-3-イルメチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-アセタミド；
・3-[4-エチル-5-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-1H-インドール；
・3-[4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-1H-インドール；
・3-[4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-1H-インドール；
・3-[5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル]-1H-インドール；
・2-[5-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[4-エチル-5-(4-[1,2,3]チアジアゾール-4-イル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-(5-シクロヘキシルメチルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-フェノール；
・2-[5-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[4-エチル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-(5-ベンジルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-フェノール；
・2-[4-エチル-5-(4-メタンスルホニル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[4-エチル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・4-[4-エチル-5-(2-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-安息香酸メチルエステル；
・2-[4-エチル-5-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[4-エチル-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[4-エチル-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・N-{4-[4-エチル-5-(2-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-フェニル}-アセタミド；
・2-[4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・5-[5-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[5-(4-ブロモ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-(5-シクロヘキシルメチルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[5-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-(5-ベンジルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)-4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[4-エチル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール；
・4-[4-エチル-5-(4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール-5-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-安息香酸メチルエステル；
・5-[4-エチル-5-(4-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[5-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[4-エチル-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[4-エチル-5-(3-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール；
・5-[5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール；
・4-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-ベンゾニトリル；
・3-ベンジル-5-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[4-(5-ベンジル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-フェニル]-[1,2,3]チアジアゾール；
・3-ベンジル-5-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジル-4-エチル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジル-5-ベンジルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジル-5-(2,6-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジル-4-エチル-5-(4-メチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジル-4-エチル-5-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジル-4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジル-4-エチル-5-(2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-ベンジル-5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-ブロモ-フェニル)-5-(2-クロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・4-[5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・3-(2-ブロモ-フェニル)-5-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-ブロモ-フェニル)-5-(3,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-ブロモ-フェニル)-5-シクロヘキシルメチルスルファニル-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-5-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-ブロモ-フェニル)-5-(3,5-ジメトキシ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-5-(3-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(4-ベンジルオキシ-ベンジルスルファニル)-5-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-5-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-ブロモ-フェニル)-4-エチル-5-(5-メチル-2-ニトロ-ベンジルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・3-(2-ブロモ-フェニル)-5-(2,4-ジクロロ-ベンジルスルファニル)-4-エチル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-(3-メトキシ-プロピル)-5-(1-メチル-ピペリジン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-(3-メトキシ-プロピル)-5-(1-メチル-ピペリジン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ピリジン；
・2-[5-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-4-(3-メトキシ-プロピル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-1-メチル-ピペリジン；
・2-[4-(2-メトキシ-エチル)-5-(1-メチル-ピペリジン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-(2-メトキシ-エチル)-5-(1-メチル-ピペリジン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ピリジン；
・2-[4-(2-メトキシ-エチル)-5-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-1-メチル-ピペリジン；
・2-[4-シクロプロピル-5-(1-メチル-ピペリジン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-シクロプロピル-5-(1-メチル-ピペリジン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ピリジン；
・2-[4-シクロプロピル-5-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-1-メチル-ピペリジン；
・2-[5-(1-メチル-ピペリジン-2-イル)-4-(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[5-(1-メチル-ピペリジン-2-イル)-4-(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ピリジン；
・2-[4-シクロプロピルメチル-5-(1-メチル-ピペリジン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-シクロプロピルメチル-5-(1-メチル-ピペリジン-2-イル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ピリジン；
・2-[4-シクロプロピルメチル-5-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-1-メチル-ピペリジン；
・2-[5-(2-ヒドロキシ-フェニル)-4-(3-メトキシ-プロピル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-(3-メトキシ-プロピル)-5-(ピリジン-2-イルメチルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[5-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-4-(3-メトキシ-プロピル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[5-(2-ヒドロキシ-フェニル)-4-(2-メトキシ-エチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-(2-メトキシ-エチル)-5-(ピリジン-2-イルメチルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[4-(2-メトキシ-エチル)-5-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[4-シクロプロピル-5-(2-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-シクロプロピル-5-(ピリジン-2-イルメチルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[4-シクロプロピル-5-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[5-(2-ヒドロキシ-フェニル)-4-(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-5-(ピリジン-2-イルメチルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[5-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-4-(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[4-シクロプロピルメチル-5-(2-ヒドロキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-シクロプロピルメチル-5-(ピリジン-2-イルメチルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[4-シクロプロピルメチル-5-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル]-フェノール；
・2-[5-(2-メトキシ-フェニル)-4-(3-メトキシ-プロピル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[5-(2-メトキシ-フェニル)-4-(3-メトキシ-プロピル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ピリジン；
・3-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-5-(2-メトキシ-フェニル)-4-(3-メトキシ-プロピル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-(2-メトキシ-エチル)-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-(2-メトキシ-エチル)-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ピリジン；
・4-(2-メトキシ-エチル)-3-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-シクロプロピル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-シクロプロピル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ピリジン；
・4-シクロプロピル-3-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[5-(2-メトキシ-フェニル)-4-(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[5-(2-メトキシ-フェニル)-4-(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ピリジン；
・1-{2-[3-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-5-(2-メトキシ-フェニル)-[1,2,4]トリアゾール-4-イル]-エチル}-ピペリジン；
・2-[4-シクロプロピルメチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-シクロプロピルメチル-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ピリジン；
・4-シクロプロピルメチル-3-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-5-(2-メトキシ-フェニル)-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-(3-メトキシ-プロピル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-(3-メトキシ-プロピル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ピリジン；
・3-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-4-(3-メトキシ-プロピル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-(2-メトキシ-エチル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-(2-メトキシ-エチル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ピリジン；
・4-(2-メトキシ-エチル)-3-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-(4-シクロプロピル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-ベンゾニトリル；
・2-(4-シクロプロピル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-ピリジン；
・4-シクロプロピル-3-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール；
・2-[4-(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ベンゾニトリル；
・2-[4-(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル]-ピリジン；
・1-{2-[3-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-5-チオフェン-2-イル-[1,2,4]トリアゾール-4-イル]-エチル}-ピペリジン；
・2-(4-シクロプロピルメチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-ベンゾニトリル；
・2-(4-シクロプロピルメチル-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル)-ピリジン；および
・4-シクロプロピルメチル-3-(2-メトキシ-エチルスルファニル)-5-チオフェン-2-イル-4H-[1,2,4]トリアゾール。
請求項１〜３７の何れか１項に記載の組合せと、薬学的に許容可能なキャリアとを含有してなる薬学的組成物。
11β-HSD1阻害剤と、グルココルチコイド受容体アゴニストと、薬学的に許容可能なキャリアとを合体させることにより製造された薬学的組成物。
11β-HSD1阻害剤と、グルココルチコイド受容体アゴニストと、薬学的に許容可能なキャリアとを合体させることを含んでなる、薬学的組成物を製造する方法。
請求項１〜３７の何れか１項に記載の組合せの使用であって、活性な細胞内グルココルチコイドのレベルを調節または低下させることが有益である疾患または障害を治療または予防するための薬学的組成物を調製するための使用。
請求項１〜３７の何れか１項に記載の組合せの使用であって、クッシング病、クッシング症候群、アレルギー性炎症疾患の適応症におけるグルココルチコイド受容体アゴニスト療法の有害な効果、呼吸器系疾患のグルココルチコイド受容体アゴニスト療法の有害な効果、炎症性腸疾患のグルココルチコイド受容体アゴニスト療法の有害な効果；免疫系、結合組織および関節の障害のグルココルチコイド受容体アゴニスト療法の有害な効果；内分泌学的疾患のグルココルチコイド受容体アゴニスト療法の有害な効果；血液学的疾患のグルココルチコイド受容体アゴニスト療法の有害な効果；癌、化学療法に誘起された悪心のグルココルチコイド受容体アゴニスト療法の有害な効果、筋肉および神経-筋肉接合部における疾患のグルココルチコイド受容体アゴニスト療法の有害な効果；手術および移植に関するグルココルチコイド受容体アゴニスト療法の有害な効果；脳アブサンス（brain absess）、悪心／嘔吐、感染、高カルシウム血症、副腎肥大、自己免疫性肝炎、脊髄疾患、小嚢性動脈瘤のグルココルチコイド受容体アゴニスト療法の有害な効果を低減するための、薬学的組成物を製造するための使用。
請求項４２に記載の使用であって、前記適応症が、クッシング病、クッシング症候群、喘息、アトピー性皮膚炎、嚢胞性線維症、気腫、気管支炎、過敏症、肺炎、好酸球性肺炎、肺繊維症、クローン病、潰瘍性大腸炎、反応性関節炎、リウマチ性関節炎、シェーグレン症候群、全身性紅斑性狼瘡、ループス腎炎、ヘノッホ‐シェーンライン紫斑病、ヴェーゲナー肉芽腫症、側頭動脈炎、全身性硬化症、脈管炎、類肉腫症、皮膚筋炎-多発性筋炎、尋常性天疱瘡、甲状腺機能亢進症、低アルドステロン血症、下垂体機能低下症、溶血性貧血、血小板減少症、発作性夜間血色素尿症、新生物性脊髄圧迫（neoplastic compression of the spinal cord）、脳腫瘍、急性リンパ芽球性白血病、ホジキン病、化学療法に誘起された悪心、重症筋無力症、遺伝性筋障害、デュシェーヌ筋ジストロフィー、傷害、術後侵襲、外科的侵襲、腎移植、肝移植、肺移植、膵島移植、血液幹細胞移植、骨髄移植、心臓移植、副腎移植、気管移植、腸移植、角膜移植、皮膚移植、角膜移植、レンズ移植、脳アブサンス、悪心/嘔吐、感染、高カルシウム血症、副腎肥大、自己免疫性肝炎、脊髄疾患、および小嚢性動脈瘤からなる群から選択される使用。
活性な細胞内グルココルチコイドのレベルを調節または低下させることが有益である疾患または障害を治療または予防する方法であって、そのような治療を必要としている患者に対して、治療的に有効な量の請求項１〜３７の何れか１項に記載の組合せを投与することを含んでなる方法。
クッシング病、クッシング症候群、アレルギー性炎症疾患の適応症におけるグルココルチコイド受容体アゴニスト療法の有害な効果、呼吸器系疾患のグルココルチコイド受容体アゴニスト療法の有害な効果、炎症性腸疾患のグルココルチコイド受容体アゴニスト療法の有害な効果；免疫系、結合組織および関節の障害のグルココルチコイド受容体アゴニスト療法の有害な効果；内分泌学的疾患のグルココルチコイド受容体アゴニスト療法の有害な効果；血液学的疾患のグルココルチコイド受容体アゴニスト療法の有害な効果；癌、化学療法に誘起された悪心のグルココルチコイド受容体アゴニスト療法の有害な効果、筋肉および神経-筋肉接合部における疾患のグルココルチコイド受容体アゴニスト療法の有害な効果；手術および移植に関するグルココルチコイド受容体アゴニスト療法の有害な効果；脳アブサンス（brain absess）、悪心／嘔吐、感染、高カルシウム血症、副腎肥大、自己免疫性肝炎、脊髄疾患、小嚢性動脈瘤のグルココルチコイド受容体アゴニスト療法の有害な効果を低減する方法であって、そのような治療を必要としている患者に対して、治療的に有効な量の請求項３９に記載の薬学的組成物を投与することを含んでなる方法。
請求項４５に記載の方法であって、前記適応症が、クッシング病、クッシング症候群、喘息、アトピー性皮膚炎、嚢胞性線維症、気腫、気管支炎、過敏症、肺炎、好酸球性肺炎、肺繊維症、クローン病、潰瘍性大腸炎、反応性関節炎、リウマチ性関節炎、シェーグレン症候群、全身性紅斑性狼瘡、ループス腎炎、ヘノッホ‐シェーンライン紫斑病、ヴェーゲナー肉芽腫症、側頭動脈炎、全身性硬化症、脈管炎、類肉腫症、皮膚筋炎-多発性筋炎、尋常性天疱瘡、甲状腺機能亢進症、低アルドステロン血症、下垂体機能低下症、溶血性貧血、血小板減少症、発作性夜間血色素尿症、新生物性脊髄圧迫、脳腫瘍、急性リンパ芽球性白血病、ホジキン病、化学療法に誘起された悪心、重症筋無力症、遺伝性筋障害、デュシェーヌ筋ジストロフィー、傷害、術後侵襲、外科的侵襲、腎移植、肝移植、肺移植、膵島移植、血液幹細胞移植、骨髄移植、心臓移植、副腎移植、気管移植、腸移植、角膜移植、皮膚移植、角膜移植、レンズ移植、脳アブサンス、悪心/嘔吐、感染、高カルシウム血症、副腎肥大、自己免疫性肝炎、脊髄疾患、および小嚢性動脈瘤からなる群から選択される方法。
請求項１に記載の組合せであって、前記グルココルチコイド受容体アゴニストが、ベタメタゾン、デキサメタゾン、ヒドロコルチゾン、メチルプレドニゾロン、プレドニゾロン、プレドニゾン、ベクロメタゾン、ブチキシコート（butixicort）、クロベタゾール、フルニソリド、フルカチゾン（flucatisone；および類似体)、モメタゾン（momethasone）、トリアムシノロンアセトニド、トリアムシノロンヘキサセトニド、GW-685698、NXC-1015、NXC-1020、NXC-1021、NS-126、P-4112、P-4114、RU-24858 およびT-25シリーズからなる群から選択される組合せ。
請求項２〜５の何れか１項に記載の組合せであって、前記グルココルチコイド受容体アゴニストが、ベタメタゾン、デキサメタゾン、ヒドロコルチゾン、メチルプレドニゾロン、プレドニゾロン、プレドニゾン、ベクロメタゾン、ブチキシコート、クロベタゾール、フルニソリド、フルカチゾン（および類似体)、モメタゾン、トリアムシノロンアセトニド、トリアムシノロンヘキサセトニド、GW-685698、NXC-1015、NXC-1020、NXC-1021、NS-126、P-4112、P-4114、RU-24858 およびT-25シリーズからなる群から選択される組合せ。
請求項６〜２６の何れか１項に記載の組合せであって、前記グルココルチコイド受容体アゴニストが、ベタメタゾン、デキサメタゾン、ヒドロコルチゾン、メチルプレドニゾロン、プレドニゾロン、プレドニゾン、ベクロメタゾン、ブチキシコート、クロベタゾール、フルニソリド、フルカチゾン（および類似体)、モメタゾン、トリアムシノロンアセトニド、トリアムシノロンヘキサセトニド、GW-685698、NXC-1015、NXC-1020、NXC-1021、NS-126、P-4112、P-4114、RU-24858 およびT-25シリーズからなる群から選択される組合せ。
請求項２７〜３１の何れか１項に記載の組合せであって、前記グルココルチコイド受容体アゴニストが、ベタメタゾン、デキサメタゾン、ヒドロコルチゾン、メチルプレドニゾロン、プレドニゾロン、プレドニゾン、ベクロメタゾン、ブチキシコート、クロベタゾール、フルニソリド、フルカチゾン（および類似体)、モメタゾン、トリアムシノロンアセトニド、トリアムシノロンヘキサセトニド、GW-685698、NXC-1015、NXC-1020、NXC-1021、NS-126、P-4112、P-4114、RU-24858 およびT-25シリーズからなる群から選択される組合せ。
請求項３２〜３３の何れか１項に記載の組合せであって、前記グルココルチコイド受容体アゴニストが、ベタメタゾン、デキサメタゾン、ヒドロコルチゾン、メチルプレドニゾロン、プレドニゾロン、プレドニゾン、ベクロメタゾン、ブチキシコート、クロベタゾール、フルニソリド、フルカチゾン（および類似体)、モメタゾン、トリアムシノロンアセトニド、トリアムシノロンヘキサセトニド、GW-685698、NXC-1015、NXC-1020、NXC-1021、NS-126、P-4112、P-4114、RU-24858 およびT-25シリーズからなる群から選択される組合せ。
請求項３４〜３７の何れか１項に記載の組合せであって、前記グルココルチコイド受容体アゴニストが、ベタメタゾン、デキサメタゾン、ヒドロコルチゾン、メチルプレドニゾロン、プレドニゾロン、プレドニゾン、ベクロメタゾン、ブチキシコート、クロベタゾール、フルニソリド、フルカチゾン（および類似体)、モメタゾン、トリアムシノロンアセトニド、トリアムシノロンヘキサセトニド、GW-685698、NXC-1015、NXC-1020、NXC-1021、NS-126、P-4112、P-4114、RU-24858、およびT-25シリーズからなる群から選択される組合せ。
第一の単位投与量形態中のある量の11β-HSD1阻害剤および薬学的に許容可能なキャリア、担体または希釈材と；第二の単位投与量形態中のある量のグルココルチコイド受容体アゴニストおよび薬学的に許容可能なキャリア、担体または希釈材と；容器とを具備してなるキット。
活性な細胞内グルココルチコイドのレベルを調節または低下させることが有益である疾患または障害を治療または予防するための薬学的組成物を製造するための請求項１〜３７の何れか１項に記載の組合せの使用であって、該使用は、そのような治療を必要としている患者に対して、（i）第一の量の11β-HSD1阻害剤および（ii）第二の量のグルココルチコイド受容体アゴニストを投与することを含んでなり、前記第一および第二の量が一緒になって前記治療のために有効である方法。
活性な細胞内グルココルチコイドのレベルを調節または低下させることが有益である疾患または障害を治療または予防するための方法であって、そのような治療を必要としている患者に対して、（i）第一の量の11β-HSD1阻害剤および（ii）第二の量のグルココルチコイド受容体アゴニストを投与することを含んでなり、前記第一および第二の量が一緒になって前記治療のために有効である方法。
JP2006504351A 2003-04-11 2004-04-06 グルココルチコイド受容体アゴニスト療法に伴う副作用を最小化するための、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型阻害剤およびグルココルチコイド受容体アゴニストを使用する併用療法 Pending JP2006522744A (ja)

Applications Claiming Priority (30)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DKPA200300571 2003-04-11
DKPA200300566 2003-04-11
DKPA200300570 2003-04-11
DKPA200300568 2003-04-11
DKPA200300565 2003-04-11
DKPA200300569 2003-04-11
US46736303P 2003-05-02 2003-05-02
US46780003P 2003-05-02 2003-05-02
US46736203P 2003-05-02 2003-05-02
US46745303P 2003-05-02 2003-05-02
US46744303P 2003-05-02 2003-05-02
US46728403P 2003-05-02 2003-05-02
DKPA200300778 2003-05-22
DKPA200300776 2003-05-22
US47519503P 2003-06-02 2003-06-02
US47515703P 2003-06-02 2003-06-02
DKPA200300972 2003-06-27
DKPA200300988 2003-06-30
DKPA200300990 2003-06-30
DKPA200300989 2003-06-30
DKPA200300998 2003-07-02
US48607803P 2003-07-10 2003-07-10
US48609403P 2003-07-10 2003-07-10
US48609703P 2003-07-10 2003-07-10
US48609503P 2003-07-10 2003-07-10
US48609803P 2003-07-10 2003-07-10
DKPA200301910 2003-12-22
DKPA200400009 2004-01-06
US53709904P 2004-01-16 2004-01-16
PCT/DK2004/000248 WO2004089415A2 (en) 2003-04-11 2004-04-06 COMBINATIONS OF AN 11β-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE TYPE 1 INHIBITOR AND A GLUCOCORTICOID RECEPTOR AGONIST

Publications (2)

Publication Number Publication Date
JP2006522744A true JP2006522744A (ja) 2006-10-05
JP2006522744A5 JP2006522744A5 (ja) 2007-05-24

Family

ID=33163367

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2006504351A Pending JP2006522744A (ja) 2003-04-11 2004-04-06 グルココルチコイド受容体アゴニスト療法に伴う副作用を最小化するための、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型阻害剤およびグルココルチコイド受容体アゴニストを使用する併用療法

Country Status (3)

Country Link
EP (1) EP1615667A2 (ja)
JP (1) JP2006522744A (ja)
WO (1) WO2004089415A2 (ja)

Cited By (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2006524686A (ja) * 2003-04-25 2006-11-02 アストラゼネカ・アクチエボラーグ ミエロペルオキシダーゼ酵素（ｍｐｏ）の阻害剤としての２，４−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾール−３−チオン誘導体の使用
JP2014001228A (ja) * 2008-09-22 2014-01-09 Cayman Chemical Co Ｈ−ｐｇｄｓの阻害剤としてのマルチヘテロアリール化合物及びプロスタグランジンｄ２を介した疾患を治療するための該化合物の使用
JP2015523981A (ja) * 2012-05-31 2015-08-20 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 テトラヒドロピラゾロピリミジン化合物
US9381171B2 (en) 2013-12-19 2016-07-05 Samsung Electronics Co., Ltd. Composition including dapsone for preventing or treating side effect of steroid in subject and use of the composition
JP2017526683A (ja) * 2014-08-29 2017-09-14 株式会社アモーレパシフィックＡｍｏｒｅｐａｃｉｆｉｃ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ 新規なアダマンタン誘導体化合物
JP2018012700A (ja) * 2009-10-22 2018-01-25 フィブロテック セラピューティクス プロプライエタリー リミテッド 縮合環類似体の抗線維症剤
JP2022547426A (ja) * 2019-09-04 2022-11-14 エイジェンシー・フォー・サイエンス，テクノロジー・アンド・リサーチ β－カテニン／ＴＣＦ４相互作用のモジュレーターとしての複素環化合物

Families Citing this family (102)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
UA80120C2 (en) 2002-03-26 2007-08-27 Boehringer Ingelheim Pharma Glucocorticoid mimetics, pharmaceutical composition based thereon
EP1618090A1 (en) * 2003-04-11 2006-01-25 Novo Nordisk A/S 11ß-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE TYPE 1 ACTIVE COMPOUNDS
UY28526A1 (es) 2003-09-24 2005-04-29 Boehringer Ingelheim Pharma Miméticos de glucocorticoides, métodos de preparación composiciones farmacéuticas y usos de los mismos
US7563905B2 (en) 2004-03-12 2009-07-21 Wyeth Triazole derivatives and method of using the same to treat HIV infections
US7795272B2 (en) 2004-03-13 2010-09-14 Boehringer Ingelheim Pharmaceutical, Inc. Glucocorticoid mimetics, methods of making them, pharmaceutical compositions and uses thereof
JP5014983B2 (ja) 2004-05-07 2012-08-29 ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ １１−ベータヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害剤としてのピロリジン−２−オン及びピペリジン−２−オン誘導体
AU2005277203A1 (en) * 2004-08-20 2006-03-02 Entremed, Inc. Compositions and methods comprising proteinase activated receptor antagonists
DE602005017159D1 (de) 2004-08-30 2009-11-26 Janssen Pharmaceutica Nv Oxysteroid-dehydrogenase-inhibitoren
MY146435A (en) * 2004-08-30 2012-08-15 Janssen Pharmaceutica Nv N-2 adamantanyl-2-phenoxy-acetamide derivatives as 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase inhibitors
EP1786774B1 (en) 2004-08-30 2009-10-14 Janssen Pharmaceutica N.V. Tricyclic lactam derivatives as 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase inhibitors
WO2006046915A1 (en) * 2004-10-29 2006-05-04 Astrazeneca Ab Use of unsaturated quionoline or naphtalene derivatives as medicaments
PL1817295T3 (pl) 2004-11-18 2013-04-30 Synta Pharmaceuticals Corp Związki triazolowe, które modulują aktywność HSP90
ATE433958T1 (de) 2004-12-27 2009-07-15 Boehringer Ingelheim Pharma Glucocorticoid-mimetika, verfahren zu deren herstellung, pharmazeutische zusammensetzungen und deren verwendung
ATE519744T1 (de) 2005-04-05 2011-08-15 Hoffmann La Roche 1h-pyrazol-4-carbonsäure-amide, deren herstellung und verwendung als 11-beta-hydroxysteroid- dehydrogenase-hemmer
EP1889842A4 (en) * 2005-06-08 2009-07-29 Japan Tobacco Inc HETEROCYCLIC CONNECTION
CA2612338C (en) * 2005-06-17 2015-02-03 Apogee Biotechnology Corporation Sphingosine kinase inhibitors
AU2006338265B2 (en) 2005-08-18 2011-04-14 Synta Pharmaceuticals Corp. Triazole compounds that modulate HSP90 activity
US7622492B2 (en) 2005-08-31 2009-11-24 Hoffmann-La Roche Inc. Pyrazolones as inhibitors of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase
TW200734313A (en) * 2006-01-17 2007-09-16 Astrazeneca Ab Piperazines and piperidines as mGluR5 potentiators
BRPI0710479A2 (pt) 2006-01-18 2012-08-14 Hoffmann La Roche composto, processo para sua preparaÇço, composiÇço farmacÊutica, uso de um composto e mÉtodo de tratamento de doenÇa ou desosrdem metabàlica.
HUE026011T2 (en) 2006-03-22 2016-05-30 Hoffmann La Roche Pyrazoles as 11-beta-HSD-1
EP1998760A2 (en) * 2006-03-30 2008-12-10 James E. Summerton Non peptidic molecules for detecting and treating tumors
RU2303597C1 (ru) * 2006-05-12 2007-07-27 Иващенко Андрей Александрович Фармацевтическая композиция, способы ее получения и применения
US8034834B2 (en) 2006-05-25 2011-10-11 Synta Pharmaceuticals Corp. Method for treating proliferative disorders with HSP90 inhibitors
AU2007267860B2 (en) 2006-05-25 2012-08-09 Synta Pharmaceuticals Corp. Triazole compounds that modulate Hsp90 activity
WO2008019302A1 (en) * 2006-08-04 2008-02-14 Decode Genetics Ehf Pyrazolylphenyl and pyrrolylphenyl inhibitors of lta4h for treating inflammation
HRP20110128T1 (hr) 2006-08-04 2011-03-31 Merz Pharma Gmbh & Co.Kgaa Substituirani pirazolopirimidini, postupak njihove pripreme i njihova upotreba kao lijek
WO2008024390A2 (en) 2006-08-24 2008-02-28 Novartis Ag 2- (pyrazin-2-yl) -thiazole and 2- (1h-pyraz0l-3-yl) -thiazole derivatives as well as related compounds as stearoyl-coa desaturase (scd) inhibitors for the treatment of metabolic, cardiovascular and other disorders
US7727978B2 (en) 2006-08-24 2010-06-01 Bristol-Myers Squibb Company Cyclic 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors
WO2008029168A2 (en) * 2006-09-08 2008-03-13 Summit Corporation Plc Treatment of duchenne muscular dystrophy
JP5351025B2 (ja) 2006-09-22 2013-11-27 ノバルティス アーゲー ヘテロ環式有機化合物
EP2079491B1 (en) * 2006-10-17 2013-02-27 Reva Medical, Inc. N-substituted monomers and polymers
AU2007329548A1 (en) 2006-12-06 2008-06-12 Boehringer Ingelheim International Gmbh Glucocorticoid mimetics, methods of making them, pharmaceutical compositions, and uses thereof
US8258160B2 (en) 2006-12-20 2012-09-04 Novartis Ag SCD1 inhibitors triazole and tetrazole compounds
WO2008101885A1 (en) 2007-02-23 2008-08-28 High Point Pharmaceuticals, Llc N-adamantyl benzamides as inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase
WO2008101886A1 (en) 2007-02-23 2008-08-28 High Point Pharmaceuticals, Llc N-adamantyl benzamides as inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase
BRPI0806847A2 (pt) 2007-02-23 2014-04-29 High Point Pharmaceuticals Llc N-adamantil benzamidas como inibidores de 11-beta-hidroxiesteróide desidrogenase
AU2007350326A1 (en) * 2007-03-30 2008-10-09 James E. Summerton Non-peptidic molecules for detecting and treating tumors
US8093299B2 (en) 2007-03-30 2012-01-10 Amgen Inc. Methods of treating bowel disorders
US20090215778A1 (en) * 2007-04-27 2009-08-27 Panacos Pharmaceuticals, Inc. Alpha-substituted Arylmethyl Piperazine Pyrazolo [1,5-alpha]Pyrimidine Amide Derivatives
BRPI0814825A2 (pt) 2007-07-17 2015-02-03 Hoffmann La Roche Composto, processo para a preparação do composto, composição farmacêutica que o compreende, seu uso e métodos para o tratamento ou profilaxia de diabetes, obesidade, distúrbios de alimentação ou dislipimedia e diabetes do tipo ii
US20100317863A1 (en) * 2007-07-25 2010-12-16 Boehringer Ingelheim International Gmbh Glucocorticoid Mimetics, Methods of Making Them, Pharmaceutical Compositions and Uses Thereof
US8119658B2 (en) 2007-10-01 2012-02-21 Bristol-Myers Squibb Company Triazolopyridine 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors
FR2929851B1 (fr) * 2008-04-09 2012-11-30 Centre Nat Rech Scient Molecules inhibant une voie metabolique impliquant la proteine tyrosine kinase syk et procede d'identification de ces molecules
US8268859B2 (en) 2008-06-06 2012-09-18 Boehringer Ingelheim International Gmbh Glucocorticoid mimetics, methods of making them, pharmaceutical compositions and uses thereof
CA2952692C (en) 2008-09-22 2020-04-28 Array Biopharma Inc. Substituted imidazo[1,2b]pyridazine compounds
SG10201914059WA (en) 2008-10-22 2020-03-30 Array Biopharma Inc Substituted pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds as trk kinase inhibitors
MX2011004258A (es) 2008-10-22 2011-06-01 Merck Sharp & Dohme Derivados de bencimidazol ciclicos novedosos utiles como agentes anti-diabeticos.
WO2010051206A1 (en) 2008-10-31 2010-05-06 Merck Sharp & Dohme Corp. Novel cyclic benzimidazole derivatives useful anti-diabetic agents
US8927549B2 (en) 2008-11-21 2015-01-06 High Point Pharmaceuticals, Llc Adamantyl benzamide derivatives
AR077468A1 (es) 2009-07-09 2011-08-31 Array Biopharma Inc Compuestos de pirazolo (1,5 -a) pirimidina sustituidos como inhibidores de trk- quinasa
EP2538784B1 (en) 2010-02-25 2015-09-09 Merck Sharp & Dohme Corp. Benzimidazole derivatives useful anti-diabetic agents
US9205086B2 (en) 2010-04-19 2015-12-08 Synta Pharmaceuticals Corp. Cancer therapy using a combination of a Hsp90 inhibitory compounds and a EGFR inhibitor
ES2628418T3 (es) 2010-05-20 2017-08-02 Array Biopharma, Inc. Compuestos macrocíclicos como inhibidores de la TRK cinasa
AU2011202542A1 (en) * 2010-07-14 2012-02-02 Indian Institute Of Science Benzothiophene carboxamide compounds, composition and applications thereof
FR2962649A1 (fr) * 2010-07-19 2012-01-20 Conservatoire Nat Arts Et Metiers Traitement d'une pathologie liee a un effet excessif du tnf par un compose de benzene sulfonamide
US8513430B2 (en) 2010-07-27 2013-08-20 High Point Pharmaceuticals, Llc Substituted thiazol-2-ylamine derivatives, pharmaceutical compositions, and methods of use as 11-beta HSD1 modulators
BR112013021236B1 (pt) 2011-02-25 2021-05-25 Merck Sharp & Dohme Corp composto derivado de benzimidazol, e, composição
US20140286902A1 (en) 2011-11-02 2014-09-25 Synta Pharmaceuticals Corp. Combination therapy of hsp90 inhibitors with platinum-containing agents
CA2853799A1 (en) 2011-11-02 2013-05-10 Synta Pharmaceuticals Corp. Cancer therapy using a combination of hsp90 inhibitors with topoisomerase i inhibitors
EP2780010A1 (en) 2011-11-14 2014-09-24 Synta Pharmaceuticals Corp. Combination therapy of hsp90 inhibitors with braf inhibitors
US8889730B2 (en) 2012-04-10 2014-11-18 Pfizer Inc. Indole and indazole compounds that activate AMPK
EP2880028B1 (en) 2012-08-02 2020-09-30 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic tricyclic compounds
US10092574B2 (en) 2012-09-26 2018-10-09 Valorisation-Recherche, Limited Partnership Inhibitors of polynucleotide repeat-associated RNA foci and uses thereof
WO2014130608A1 (en) 2013-02-22 2014-08-28 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic bicyclic compounds
CN105307632B (zh) 2013-03-13 2018-08-17 荷兰联合利华有限公司 具有三环癸烷甲酰胺类化合物的光防护组合物
CN105377374B (zh) 2013-03-13 2019-05-28 荷兰联合利华有限公司 具有三环癸烷甲酰胺类化合物的化妆品组合物
EP2968082B1 (en) 2013-03-13 2017-02-01 Unilever PLC Prolonged delivery of certain fragrance components from personal care compositions
EP2970119B1 (en) 2013-03-14 2021-11-03 Merck Sharp & Dohme Corp. Novel indole derivatives useful as anti-diabetic agents
CA2905242C (en) 2013-03-15 2016-11-29 Pfizer Inc. Indole compounds that activate ampk
CN103420931B (zh) * 2013-05-02 2015-07-08 范国煌 调节巨噬细胞极化并抗糖尿病的五环化合物及其应用
GB201317363D0 (en) 2013-10-01 2013-11-13 Eisai Ltd Novel compounds
WO2015051496A1 (en) 2013-10-08 2015-04-16 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic tricyclic compounds
MX360957B (es) 2013-12-09 2018-11-23 Unilever Nv Proceso de fabricación de adamantanamidas.
WO2015177326A1 (en) 2014-05-23 2015-11-26 F. Hoffmann-La Roche Ag 5-chloro-2-difluoromethoxyphenyl pyrazolopyrimidine compounds which are jak inhibitors
EP3215141A4 (en) 2014-11-05 2018-06-06 Flexus Biosciences, Inc. Immunoregulatory agents
UY36390A (es) * 2014-11-05 2016-06-01 Flexus Biosciences Inc Compuestos moduladores de la enzima indolamina 2,3-dioxigenasa (ido), sus métodos de síntesis y composiciones farmacéuticas que los contienen
EP3218380B1 (en) 2014-11-16 2021-03-17 Array Biopharma, Inc. Preparation of a crystalline form of (s)-n-(5-((r)-2-(2,5-difluorophenyl)-pyrrolidin-1-yl)-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)-3-hydroxypyrrolidine-1-carboxamide hydrogen sulfate
KR20180102544A (ko) 2015-10-26 2018-09-17 더 리전츠 오브 더 유니버시티 오브 콜로라도, 어 바디 코퍼레이트 Trk 억제제-내성 암에서의 점 돌연변이 및 이의 관련 방법
EP3402780A1 (en) 2016-01-14 2018-11-21 Beth Israel Deaconess Medical Center, Inc. Mast-cell modulators and uses thereof
US10045991B2 (en) 2016-04-04 2018-08-14 Loxo Oncology, Inc. Methods of treating pediatric cancers
ES2987474T3 (es) 2016-04-04 2024-11-15 Loxo Oncology Inc Formulaciones líquidas de (S)-N-(5-((R)-2-(2,5-difluorofenil)-pirrolidin-1-IL)-pirazolo[1,5-A]pirimidin-3-IL)-3-hidroxipirrolidina-1-carboxamida
JP7443057B2 (ja) 2016-05-18 2024-03-05 ロクソ オンコロジー， インコーポレイテッド （Ｓ）－Ｎ－（５－（（Ｒ）－２－（２，５－ジフルオロフェニル）ピロリジン－１－イル）－ピラゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－３－イル）－３－ヒドロキシピロリジン－１－カルボキサミドの調製
JOP20190092A1 (ar) 2016-10-26 2019-04-25 Array Biopharma Inc عملية لتحضير مركبات بيرازولو[1، 5-a]بيريميدين وأملاح منها
CN109803951B (zh) * 2016-11-08 2020-12-04 正大天晴药业集团股份有限公司 作为cccDNA抑制剂的磺酰胺类化合物
WO2018102552A1 (en) 2016-11-30 2018-06-07 Case Western Reserve University Combinations of 15-pgdh inhibitors with corcosteroids and/or tnf inhibitors and uses thereof
US11072602B2 (en) 2016-12-06 2021-07-27 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic heterocyclic compounds
US10968232B2 (en) 2016-12-20 2021-04-06 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic spirochroman compounds
WO2018145080A1 (en) 2017-02-06 2018-08-09 Case Western Reserve University Compositions and methods of modulating short-chain dehydrogenase activity
JOP20190213A1 (ar) 2017-03-16 2019-09-16 Array Biopharma Inc مركبات حلقية ضخمة كمثبطات لكيناز ros1
AU2018249956B2 (en) 2017-04-07 2024-05-23 Board Of Regents Of The Univeristy Of Texas Inhibitors of short-chain dehydrogenase activity for treating coronary disorders
CA3061236A1 (en) 2017-05-22 2018-11-29 F. Hoffmann-La Roche Ag Therapeutic compounds and compositions, and methods of use thereof
CR20210328A (es) 2018-11-21 2021-12-02 Univ Case Western Reserve Composiciones y métodos para modular la actividad de deshidrogenasas de cadena corta
WO2020142559A1 (en) 2018-12-31 2020-07-09 Biomea Fusion, Llc Inhibitors of menin-mll interaction
KR102726437B1 (ko) 2018-12-31 2024-11-05 바이오메아 퓨전, 인크. 메닌-mll 상호작용의 비가역적 억제제
JP2022554392A (ja) * 2019-11-05 2022-12-28 デルミラ インコーポレイテッド ＭｒｇｐｒＸ２アンタゴニストおよびその使用
AU2022325861A1 (en) 2021-08-11 2024-02-29 Biomea Fusion, Inc. Covalent inhibitors of menin-mll interaction for diabetes mellitus
TW202313004A (zh) 2021-08-20 2023-04-01 美商拜歐米富士恩股份有限公司 Ｍｅｎｉｎ－ｍｌｌ相互作用之不可逆抑制劑的結晶形式
WO2024155719A1 (en) 2023-01-18 2024-07-25 Biomea Fusion, Inc. Crystalline forms of n-[4-[4-(4-morpholinyl)-7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]-4-[[3(r)-[(l-oxo-2-propen-l-yl)amino]-l-piperidinyl]methyl]-2- pyridinecarboxamide as a covalentinhibitor of menin-mll interaction
KR20240138692A (ko) * 2023-03-13 2024-09-20 대구가톨릭대학교산학협력단 리도카인 유도체를 유효성분으로 포함하는 항염증용 조성물
EP4458358A1 (en) * 2023-05-02 2024-11-06 Tietze Chemical Consulting UG Pyridazine compounds for antifibrotic therapy
CN119219638A (zh) * 2023-06-29 2024-12-31 湖南九典制药股份有限公司 一种吡唑并杂芳基类化合物及其制备方法和应用

Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2006522749A (ja) * 2003-04-11 2006-10-05 ノボ　ノルディスク　アクティーゼルスカブ 置換ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジンの薬学的使用

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB0105772D0 (en) * 2001-03-08 2001-04-25 Sterix Ltd Use
GB0107383D0 (en) * 2001-03-23 2001-05-16 Univ Edinburgh Lipid profile modulation

Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2006522749A (ja) * 2003-04-11 2006-10-05 ノボ　ノルディスク　アクティーゼルスカブ 置換ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジンの薬学的使用

Non-Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
JPN6010024050, ＡＲＡＩ，Ｋ． ｅｔ ａｌ, "Ｐｈｙｓｉｏｌｏｇｉｃａｌ ａｎｄ ｍｏｌｅｃｕｌａｒ ａｓｐｅｃｔｓ ｏｆ ｍｉｎｅｒａｌｏｃｏｒｔｉｃｏｉｄ ｒｅｃｅｐｔｏｒ ａｃｔｉｏｎ ｉｎ ｐｓｅｕｄｏｈｙｐｏａｌｄｏｓｔｅｒｏｎｉｓｍ：", Ｊ Ｃｌｉｎ Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌ Ｍｅｔａｂ, 1994, Ｖｏｌ．７９， Ｎｏ．４, ｐ．１０１９−２３ *
JPN7010001356, ＰＡＴＥＬ，Ｆ．Ａ． ｅｔ ａｌ, "Ｌｏｃａｌ ｍｏｄｕｌａｔｉｏｎ ｂｙ １１ｂｅｔａ−ｈｙｄｒｏｘｙｓｔｅｒｏｉｄ ｄｅｈｙｄｒｏｇｅｎａｓｅ ｏｆ ｇｌｕｃｏｃｏｒｔｉｃｏｉｄ ｅｆｆｅｃｔｓ ｏｎ ｔｈｅ ａｃｔｉｖｉｔｙ ｏｆ", Ｊ Ｃｌｉｎ Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌ Ｍｅｔａｂ, 1999, Ｖｏｌ．８４， Ｎｏ．２, ｐ．３９５−４００ *

Cited By (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2006524686A (ja) * 2003-04-25 2006-11-02 アストラゼネカ・アクチエボラーグ ミエロペルオキシダーゼ酵素（ｍｐｏ）の阻害剤としての２，４−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾール−３−チオン誘導体の使用
JP2014001228A (ja) * 2008-09-22 2014-01-09 Cayman Chemical Co Ｈ−ｐｇｄｓの阻害剤としてのマルチヘテロアリール化合物及びプロスタグランジンｄ２を介した疾患を治療するための該化合物の使用
JP2018012700A (ja) * 2009-10-22 2018-01-25 フィブロテック セラピューティクス プロプライエタリー リミテッド 縮合環類似体の抗線維症剤
KR20210076210A (ko) * 2012-05-31 2021-06-23 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤 테트라히드로피라졸로피리미딘 화합물
JP2015523981A (ja) * 2012-05-31 2015-08-20 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 テトラヒドロピラゾロピリミジン化合物
KR102403007B1 (ko) 2012-05-31 2022-05-31 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤 테트라히드로피라졸로피리미딘 화합물
US9850242B2 (en) 2012-05-31 2017-12-26 Eisai R&D Management Co., Ltd Tetrahydropyrazolopyrimidine compounds
JP2018087221A (ja) * 2012-05-31 2018-06-07 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 テトラヒドロピラゾロピリミジン化合物
US10640500B2 (en) 2012-05-31 2020-05-05 Eisai R&D Management Co., Ltd. Tetrahydropyrazolopyrimidine compounds
US11130758B2 (en) 2012-05-31 2021-09-28 Eisai R&D Management Co., Ltd. Tetrahydropyrazolopyrimidine compounds
US9381171B2 (en) 2013-12-19 2016-07-05 Samsung Electronics Co., Ltd. Composition including dapsone for preventing or treating side effect of steroid in subject and use of the composition
US10696611B2 (en) 2014-08-29 2020-06-30 Amorepacific Corporation Adamantane derivative compound
JP2017526683A (ja) * 2014-08-29 2017-09-14 株式会社アモーレパシフィックＡｍｏｒｅｐａｃｉｆｉｃ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ 新規なアダマンタン誘導体化合物
JP2022547426A (ja) * 2019-09-04 2022-11-14 エイジェンシー・フォー・サイエンス，テクノロジー・アンド・リサーチ β－カテニン／ＴＣＦ４相互作用のモジュレーターとしての複素環化合物

Also Published As

Publication number Publication date
EP1615667A2 (en) 2006-01-18
WO2004089415A2 (en) 2004-10-21
WO2004089415A3 (en) 2005-03-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US7501405B2 (en) Combination therapy using an 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 inhibitor and an antihypertensive agent for the treatment of metabolic syndrome and related diseases and disorders
US20060094699A1 (en) Combination therapy using an 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 inhibitor and a glucocorticoid receptor agonist to minimize the side effects associated with glucocorticoid receptor agonist therapy
JP2006522744A (ja) グルココルチコイド受容体アゴニスト療法に伴う副作用を最小化するための、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型阻害剤およびグルココルチコイド受容体アゴニストを使用する併用療法
JP2006522750A (ja) 代謝性症候群ならびに関連の疾患および障害を治療するために、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型阻害剤および抗高血圧剤を使用する併用療法
US20060111366A1 (en) Pharmaceutical use of substituted amides
US20090264414A1 (en) Amide Derivatives and Pharmaceutical Use Thereof
ES2338656T3 (es) Uso farmaceutico de 1,2,4-triazoles fusionados.
JP2006522750A5 (ja)
JP2006522744A5 (ja)
US20090124598A1 (en) Pharmaceutical use of substituted amides
US8153798B2 (en) Indole- and benzimidazole amides as hydroxysteroid dehydrogenase inhibitors
EP1615697A2 (en) New pyrazolo[1,5-a] pyrimidine derivatives and pharmaceutical use thereof
JP2006522745A (ja) 置換１，２，４−トリアゾールの薬学的使用
JP2006522746A5 (ja)
EP1854487A2 (en) Combinations of an 11-beta-hydroxysteroid dehaydrogenase type 1 inhibitor and a glucocorticoid receptor agonist
EP1862181A2 (en) Combination therapy using an 11B-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 inhibitor and an antihypertensive agent for the treatment of metabolic syndrome and related diseases and disorders
EP1615666A2 (en) Combination of an 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 inhibitor and an antihypertensive agent
EP1785424A2 (en) Fused 1,2,4-triazoles and pharmaceutical uses thereof
MX2008005322A (en) Pharmaceutical use of substituted amides
EP1782859A2 (en) Pharmaceutical use of substituted pyrazolo [1,5- a]pyrimidines

Legal Events

Date Code Title Description
A521 Request for written amendment filed

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523

Effective date: 20070328

A621 Written request for application examination

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621

Effective date: 20070328

A711 Notification of change in applicant

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A711

Effective date: 20080616

A711 Notification of change in applicant

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A711

Effective date: 20090326

A131 Notification of reasons for refusal

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131

Effective date: 20100511

A02 Decision of refusal

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02

Effective date: 20101019