JP2003137798A

JP2003137798A - 皮膚外用剤

Info

Publication number: JP2003137798A
Application number: JP2001336837A
Authority: JP
Inventors: Isamu Makado; 勇真角
Original assignee: Noevir Co Ltd
Current assignee: Noevir Co Ltd
Priority date: 2001-11-01
Filing date: 2001-11-01
Publication date: 2003-05-14

Abstract

(57)【要約】【課題】保湿効果が高く、また、しわ等皮
膚の老化症状の改善効果，肌荒れ改善効果が相乗的に向
上した皮膚外用剤を得る。【解決手段】ソーセージノキ属（Kigelia D
C.）植物抽出物と、グリチルリチン酸，グリチルレチン
酸，アズレン，サリチル酸，アラントイン及びそれらの
誘導体並びにそれらの塩、各生薬抽出物といった通常用
いられる抗炎症剤から選択される１種又は２種以上を併
用して皮膚外用剤に含有させる。ソーセージノキ属（Ki
gelia DC.）植物としては、ソーセージノキ（Kigelia a
fricana (Lamk.) Benth.）が好適に用いられる。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、保湿効果が高く、
しわ等皮膚の老化症状の改善効果，肌荒れ改善効果が相
乗的に向上した皮膚外用剤に関する。更に詳しくは、ソ
ーセージノキ属（Kigelia DC.）植物抽出物と、抗炎症
剤から選択される１種又は２種以上を併用して成る皮膚
外用剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】加齢や紫外線曝露，皮膚組織内において
発生する活性酸素種等による酸化的ストレス、薬物や種
々のアレルゲンとの接触などにより、皮膚の炎症反応や
皮膚の損傷及び老化が進行することが知られている。こ
れまで皮膚外用剤の分野では、かかる皮膚の炎症や老化
を防止するべく、活性酸素種消去剤や抗炎症剤，抗アレ
ルギー剤，細胞賦活剤といった種々の生理活性成分の探
索及び検討がなされてきた。近年では、消費者の天然志
向及び植物志向を反映してか、かかる成分を植物に求め
る傾向が強くなっている。

【０００３】しかしながら、既に報告されている植物起
源の上記成分の中には、活性が低いため、皮膚外用剤に
配合して十分な作用効果を得るにはかなりの高濃度を要
したり、安定性や安全性上問題があったり、皮膚外用剤
に好ましくない色や臭いを付与してしまうものがあるな
ど、皮膚外用剤に配合した際に、製剤安定性及び安全性
と、作用効果のすべての面で満足できるものは少ないの
が現状であった。また皮膚の炎症反応や損傷，老化等
は、種々の要因が複雑に関与し合って進行するため、前
記反応の一部の過程のみに作用する物質を用いても十分
な効果は得られなかった。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】そこで本発明において
は、皮膚の生理機能を十分に向上させることにより、保
湿効果が高く、また、しわ等皮膚の老化症状の改善効
果，肌荒れ改善効果が相乗的に向上した皮膚外用剤を得
ることを目的とした。

【０００５】

【課題を解決するための手段】先に述べた課題を解決す
るべく種々検討したところ、ソーセージノキ属（Kigeli
a DC.）植物抽出物と、グリチルリチン酸，グリチルレ
チン酸，アズレン，サリチル酸，アラントイン及びそれ
らの誘導体並びにそれらの塩、各生薬抽出物といった通
常用いられる抗炎症剤から選択される１種又は２種以上
を併用して皮膚外用剤に含有させることにより、優れた
保湿効果が得られ、しわ等皮膚の老化症状の改善効果，
肌荒れ改善効果の相乗的な向上が得られることを見出
し、本発明を完成するに至った。

【０００６】

【発明の実施の形態】まず、本発明で用いるソーセージ
ノキ属（Kigelia DC.）植物抽出物について説明する。

【０００７】ソーセージノキ属（Kigelia DC.）植物
は、ノウゼンカズラ科(Bignoniaceae)の双子葉植物で、
常緑あるいは落葉の高木であり、アフリカに１０種あま
りが分布し、栽植されている。本発明においては、ソー
セージノキ属（Kigelia DC.）植物であれば特に限定さ
れないが、入手の容易さからソーセージノキ(Kigelia a
fricana (Lamk.) Benth.)を用いることが好ましい。ま
た、部位としては、果実，樹皮，種子，葉等を用いるこ
とができ、特に果実を用いることが好ましい。

【０００８】本発明においては、ソーセージノキ属（Ki
gelia DC.）植物は生のまま若しくは細切，乾燥，粉砕
等の処理を行った後に、抽出溶媒に浸漬して抽出を行
う。抽出効率を上げるために撹拌を行ったり、抽出溶媒
中でホモジナイズしてもよい。抽出温度としては、５℃
程度から抽出溶媒の沸点以下の温度とするのが適切であ
る。抽出時間は抽出溶媒の種類や抽出温度によっても異
なるが、４時間〜２週間程度とするのが適切である。

【０００９】抽出溶媒としては、水のほか、メタノー
ル，エタノール，プロパノール，イソプロパノール等の
低級アルコール、１，３−ブチレングリコール，プロピ
レングリコール，ジプロピレングリコール，グリセリン
等の多価アルコール、ジエチルエーテル，ジプロピルエ
ーテル等のエーテル類、酢酸エチル，酢酸ブチル等のエ
ステル類、アセトン，エチルメチルケトン等のケトン類
などの極性有機溶媒を用いることができ、これらから１
種又は２種以上を選択して用いる。また、生理食塩水，
リン酸緩衝液，リン酸緩衝生理食塩水等を用いてもよ
い。抽出の際の植物と溶媒との比率は特に限定されない
が、植物１に対して溶媒０．１〜１０００重量倍、特に
抽出操作，効率の点で、０．５〜１００重量倍が好まし
い。

【００１０】ソーセージノキ属（Kigelia DC.）植物の
上記溶媒による抽出物は、そのままでも本発明に係る皮
膚外用剤に用いることができるが、濃縮，乾固したもの
を水や極性溶媒に再度溶解したり、あるいは本発明の効
果を損なわない範囲で脱色，脱臭，脱塩等の精製処理を
行ったり、カラムクロマトグラフィーによる分画処理を
行った後に用いてもよい。また保存のため、精製処理の
後凍結乾燥し、用時に溶媒に溶解して用いることもでき
る。更に、リポソーム等のベシクルやマイクロカプセル
等に内包させて用いてもよい。

【００１１】なお、ソーセージノキ属（Kigelia DC.）
植物の抽出物の、皮膚外用剤への配合量は、特に限定さ
れないが、あまり多量に配合してもその効果に変化はな
く、０．０１〜１０重量％、更に０．０１〜５重量％の
範囲とすることが好ましい。

【００１２】本発明においては、上述のソーセージノキ
属（Kigelia DC.）植物抽出物と、抗炎症剤から選択さ
れる１種又は２種以上を併用して皮膚外用剤基剤に含有
させる。

【００１３】かかる抗炎症剤としては、コルチゾン，ヒ
ドロコルチゾン，プレドニゾロン，メチルプレドニゾロ
ン，デキサメタゾン，ベタメタゾン，トリアムシノロ
ン，トリアムシノロンアセトニド，フルオシノロンアセ
トニド，フルオシノニド，ベクロメタゾン及びこれらの
リン酸塩，プロピオン酸塩，酢酸塩，コハク酸塩等のス
テロイド性抗炎症剤、サリチル酸及びアスピリン，サリ
チルアミド，エテンザミド，サリチル酸メチル等のサリ
チル酸誘導体、インドメタシン，スリンダク等のインド
ール酢酸誘導体、フェニルブタゾン，オキシフェンブタ
ゾン等のピラゾリジンジオン誘導体、メフェナム酸，フ
ルフェナム酸等のアントラニル酸誘導体、イブプロフェ
ン，ケトプロフェン，ナプロキセン等のプロピオン酸誘
導体、ジクロフェナック，フェンブフェン等のフェニル
酢酸誘導体、ピロキシカム等のベンゾチアジン誘導体と
いった非ステロイド性抗炎症剤、グリチルリチン酸及び
グリチルリチン酸ジカリウム，グリチルリチン酸モノア
ンモニウム等の塩並びに誘導体、グリチルレチン酸及び
グリチルレチン酸ステアリル，ステアリン酸グリチルレ
チニル，3-サクシニルオキシグリチルレチン酸二ナトリ
ウム等の塩並びに誘導体、グアイアズレン，グアイアズ
レンスルホン酸エチル，グアイアズレンスルホン酸ナト
リウム，カマズレン等のアズレン誘導体、アラントイ
ン、アロイン、アロエエモジン、シコニン及びイソブチ
ルシコニン，アセチルシコニン，イソバレリルシコニン
等の誘導体、ギンセノシドＲ_a1，ギンセノシドＲ_a2，ギ
ンセノシドＲ_b1等のギンセノシド，及び20-グルコギン
セノシドＲ_f等のギンセノシド誘導体、ペオニフロリ
ン、ペオノール及びペオノシド，ペオノリド等のペオノ
ール誘導体などが挙げられる。

【００１４】また本発明においては抗炎症剤として、シ
コン（Lithospermi Radix），ニンジン（Ginseng Radi
x），シャクヤク（Paeoniae Radix），ボタンピ（Mouta
n Cortex），クジン（Sophorae Radix）等、抗炎症剤と
して用いられる生薬抽出物を用いることもできる。

【００１５】本発明に係る皮膚外用剤は、ローション
剤，乳剤，ゲル剤，クリーム剤，軟膏剤，粉末剤，顆粒
剤等、種々の剤型で提供することができる。また、化粧
水，乳液，クリーム，美容液，パック等の皮膚化粧料、
メイクアップベースローション，メイクアップベースク
リーム等の下地化粧料、乳液状，油性，固形状等の各剤
型のファンデーション，アイカラー，チークカラー等の
メイクアップ化粧料、クレンジングクリーム，クレンジ
ングローション，クレンジングフォーム，洗顔石鹸，ボ
ディシャンプー等の皮膚洗浄料、ヘアーシャンプー，ヘ
アーリンス，ヘアートリートメント等の毛髪用化粧料等
としても提供することができる。

【００１６】なお、本発明に係る皮膚外用剤には、ソー
セージノキ属（Kigelia DC.）植物抽出物及び抗炎症剤
のほかに、油性成分，界面活性剤，保湿剤，顔料，紫外
線吸収剤，抗酸化剤，香料，防菌防黴剤等の一般的な医
薬品及び化粧料用原料や、抗炎症剤，美白剤等の生理活
性成分を含有させることができる。

【００１７】

【実施例】更に、実施例により、本発明の特徴について
詳細に説明する。

【００１８】まず、本発明に用いるソーセージノキ属植
物抽出物を下記の要領で調製した。

【００１９】［ソーセージノキ属植物抽出物］ソーセー
ジノキ(Kigelia africana (Lamk.) Benth.)の果実５０
０ｇを粉砕し、５０００ｇの５０重量％エタノール水溶
液中に浸漬し、２５℃で２４時間撹拌抽出を行った。抽
出物をろ過してろ液を回収し、ミリポアフィルターにて
除菌して、ソーセージノキ属植物抽出物を得た。

【００２０】つづいて、本発明に係る皮膚外用剤につい
ての実施例の処方を示す。なお、特に断らない限り、実
施例中の量目は、重量％で示した。

【００２１】［実施例１、実施例２］ローション剤（１）エタノール２０．００（２）ポリオキシエチレン(６０Ｅ．Ｏ．)硬化ヒマシ油１．００（３）ソーセージノキ属植物抽出物０．１０（４）表１に示す抗炎症剤０．１０（５）パラオキシ安息香酸メチル０．１０（６）ジプロピレングリコール５．００（７）１,３−ブチレングリコール１０．００（８）精製水６３．７０製法：（１）に（２），（３）を添加して溶解し、アル
コール相とする。一方、（８）に（４）〜（７）を順次
溶解して水相とする。水相にアルコール相を添加し、撹
拌，混合する。なお、ボタンピ抽出物は、ボタンピ（Mo
utan Cortex）２００ｇを乾燥，粉砕し、５０容量％エ
タノール水溶液１リットル中に浸漬して２５℃で７日間
静置した後、ろ過してろ液を回収して得た。

【００２２】

【表１】

【００２３】［実施例３、実施例４］乳剤（１）セタノール１．００（２）ミツロウ０．５０（３）ワセリン２．００（４）スクワラン６．００（５）ジメチルポリシロキサン２．００（６）ポリオキシエチレン(２０Ｅ．Ｏ．)ソルビタンモノステアリン酸エステル１．００（７）グリセリンモノステアリン酸エステル１．００（８）グリセリン４．００（９）１,３−ブチレングリコール４．００（１０）パラオキシ安息香酸メチル０．１０（１１）精製水６７．２８（１２）カルボキシビニルポリマー（１．０％水溶液）１０．００（１３）水酸化カリウム（１０．０％水溶液）１．００（１４）表２に示す抗炎症剤０．１０（１５）ソーセージノキ属植物抽出物０．０２製法：（１）〜（７）の油相成分を混合し、加熱溶解し
て７５℃とする。一方、（８）〜（１１）の水相成分を
混合，溶解して７５℃とする。これに前記油相を加えて
予備乳化した後、（１２）を添加してホモミキサーにて
均一に乳化し、次いで（１３）を加えて増粘させた後冷
却し、４０℃で（１４），（１５）を添加し、混合す
る。なお、ニンジン抽出物は、ニンジン（Ginseng Rade
ix）２２５ｇを５０℃の温水１．２リットル中にて、４
時間撹拌抽出し、ろ過してろ液を回収して得た。

【００２４】

【表２】

【００２５】［実施例５、実施例６］水中油型クリーム剤（１）ミツロウ６．００（２）セタノール５．００（３）還元ラノリン８．００（４）スクワラン２７．５０（５）グリセリン脂肪酸エステル４．００（６）親油型グリセリンモノステアリン酸エステル２．００（７）ポリオキシエチレン(２０Ｅ．Ｏ．)ソルビタンモノラウリン酸エステル５．００（８）表３に示す抗炎症剤０．１０（９）プロピレングリコール５．００（１０）パラオキシ安息香酸メチル０．１０（１１）ソーセージノキ属植物抽出物０．０２（１２）精製水３７．２８製法：（１）〜（８）の油相成分を混合，溶解して７５
℃とする。一方、（１０）を（９）に溶解して（１１）
ともに(１２)に加えて混合，溶解し、７５℃に加熱す
る。次いで、この水相成分に前記油相成分を添加して予
備乳化した後ホモミキサーにて均一に乳化し、冷却す
る。なお、シコン抽出物は、シコン（Lithospermi Radi
x）２００ｇを乾燥，粉砕し、５０容量％エタノール水
溶液１リットル中に浸漬して２５℃で７日間静置した
後、ろ過してろ液を回収して得た。

【００２６】

【表３】

【００２７】［実施例７、実施例８］ゲル剤（１）ジプロピレングリコール１０．００（２）カルボキシビニルポリマー０．５０（３）水酸化カリウム（１０．０％水溶液）１．００（４）パラオキシ安息香酸メチル０．１０（５）ソーセージノキ属植物抽出物０．１０（６）表４に示す抗炎症剤０．１０（７）精製水８８．２０製法：（７）に（２），（５）〜（６）を均一に溶解し
た後、（１）に（４）を溶解して添加し、次いで（３）
を加えて増粘させる。なお、シャクヤク抽出物は、シャ
クヤク（Paeoniae Radix）２００ｇを乾燥，粉砕し、５
０容量％エタノール水溶液１リットル中に浸漬して２５
℃で７日間静置した後、ろ過してろ液を回収して得た。

【００２８】

【表４】

【００２９】［実施例９、実施例１０］水中油型乳剤型軟膏（１）白色ワセリン２５．００（２）ステアリルアルコール２５．００（３）グリセリン１２．００（４）ラウリル硫酸ナトリウム１．００（５）パラオキシ安息香酸メチル０．１０（６）精製水３６．３０（７）表５に示す抗炎症剤０．１０（８）ソーセージノキ属植物抽出物０．５０製法：（１）〜（４）の油相成分を混合，加熱して均一
に溶解し、７５℃とする。一方、（５），（６）の水相
成分を混合，加熱して７５℃とする。この水相成分に前
記油相成分を撹拌しながら徐々に添加して乳化し、冷却
した後、４０℃にて（７），（８）を添加，混合する。
なお、クジン抽出物は、クジン（SophoraeRadix）２０
０ｇを乾燥，粉砕し、５０容量％エタノール水溶液１リ
ットル中に浸漬して２５℃で７日間静置した後、ろ過し
てろ液を回収して得た。

【００３０】

【表５】

【００３１】本発明の実施例１，実施例４，実施例５，
実施例８，実施例９について使用試験を行い、保湿性及
び、皮膚の老化症状の改善効果，肌荒れ改善効果を評価
した。その際、上記実施例において、配合したソーセー
ジノキ属植物抽出物は５０重量％エタノール水溶液に代
替し、比較例１，比較例４，比較例５，比較例８，比較
例９として同時に使用試験を行った。

【００３２】まず、保湿性については、各試料につき、
２０〜５０才代の女性パネラー各２０名にブラインドに
て２週間使用させ、しっとり感について評価させた。評
価は、しっとり感が「非常にある」，「ある」，「やや
ある」，「ややない」，「ない」の５段階で行わせた。
結果は各評価を与えたパネラーの数にて表６に示した。

【００３３】

【表６】

【００３４】表６から明らかなように、ソーセージノキ
属植物抽出物と抗炎症剤を併用して配合した各実施例使
用群では、保湿性について非常に高い評価が得られてお
り、ソーセージノキ属植物抽出物を含有しない比較例使
用群に比べ、良い結果が得られた。

【００３５】つぎに、皮膚の老化症状の改善は、各試料
について、かかる症状が顕著に認められる５０〜６０才
代の男女パネラー各２０名にブラインドにて１カ月間使
用させ、使用前後の皮膚状態の変化を観察して評価し
た。皮膚の老化症状の指標として、皮膚のしわ，きめ，
はりの３項目を選び、しわ，きめについては写真撮影及
び皮膚表面のレプリカにより観察し、改善状況を評価し
た。皮膚のはりについては、皮膚弾性の測定により評価
した。改善状況は、「改善」，「やや改善」，「変化な
し」の三段階で評価し、表７に各評価を得たパネラー数
にて示した。

【００３６】

【表７】

【００３７】表７から明らかなように、ソーセージノキ
属植物抽出物を含有しない比較例使用群のそれぞれにお
いても、ある程度のしわ及び皮膚弾性の改善傾向が認め
られていたが、ソーセージノキ属植物抽出物と抗炎症剤
を併用して配合した実施例使用群においては、それぞれ
対応する比較例使用群に比べて、明確な改善を認めたパ
ネラーが多くなっていた。

【００３８】肌荒れの改善は、各試料について、それぞ
れ肌荒れ症状を有する女性パネラー各２０名にブライン
ドにて１カ月間使用させ、肌荒れ症状の改善について評
価させた。評価は「改善」，「やや改善」，「変化な
し」，「やや悪化」，「悪化」の５段階で行わせた。結
果は各評価を与えたパネラーの数にて表８に示した。

【００３９】

【表８】

【００４０】表８から明らかなように、ソーセージノキ
属植物抽出物と抗炎症剤を併用して配合した本発明の実
施例使用群では、いずれにおいても顕著な肌荒れの改善
が認められ、使用試験終了後において、皮膚の状態はほ
ぼ良好な状態まで改善されていた。これに対し比較例使
用群においても、かなり良好な肌荒れの改善が認められ
た場合もあるものの、その程度はそれぞれ対応する実施
例使用群に比べて小さいものであった。

【００４１】以上のように、本発明の実施例の皮膚外用
剤においては、従来の比較例に比べ、優れた保湿効果、
皮膚の老化症状や肌荒れ症状の改善効果を有していた。

【００４２】

【発明の効果】以上詳述したように、本発明により、優
れた保湿効果を有し、しわ等皮膚の老化症状の改善効
果，肌荒れ改善効果が相乗的に向上した皮膚外用剤を得
ることができた。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号ＦＩテーマコート゛(参考）Ａ６１Ｋ 7/00 Ａ６１Ｋ 7/00 Ｎ 31/015 31/015 31/19 31/19 31/4166 31/4166 31/60 31/60 31/704 31/704 45/00 45/00 Ａ６１Ｐ 17/16 Ａ６１Ｐ 17/16 Ｆターム(参考） 4C083 AA111 AA112 AB032 AC031 AC032 AC072 AC102 AC122 AC422 AC432 AC442 AC471 AC472 AC482 AC851 AC852 AD042 AD092 AD152 CC02 CC04 CC05 DD23 DD31 4C084 AA17 MA63 NA14 ZA891 ZB111 ZB131 ZB211 4C086 AA01 AA02 BC38 DA17 EA10 MA02 MA04 NA14 ZA89 ZB11 ZB13 ZB21 4C088 AB12 AC04 AC05 AC06 BA08 CA03 MA02 MA63 NA14 ZA89 ZB11 ZB13 ZB21 4C206 AA01 BA03 DA11 KA18 MA02 MA04 NA14 ZA89 ZB11 ZB13 ZB21

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】ソーセージノキ属（Kigelia DC.）植物
抽出物と、抗炎症剤から選択される１種又は２種以上を
含有して成る皮膚外用剤。
【請求項２】ソーセージノキ属（Kigelia DC.）植物
が、ソーセージノキ（Kigelia africana (Lamk.) Bent
h.）である、請求項１に記載の皮膚外用剤。
【請求項３】抗炎症剤が、グリチルリチン酸，グリチ
ルレチン酸，アズレン，サリチル酸，アラントイン及び
それらの誘導体並びにそれらの塩、シコン（Lithosperm
i Radix），ニンジン（Ginseng Radix），シャクヤク
（Paeoniae Radix），ボタンピ（Moutan Cortex），ク
ジン（Sophorae Radix）の各生薬抽出物から選択される
１種又は２種以上であることを特徴とする、請求項１又
は請求項２に記載の皮膚外用剤。