JP2000198718A - 血行促進外用剤 - Google Patents
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Abstract
供すること。 【解決手段】 アデノシン、アデノシン5’−リン酸及
び/又はアデノシン5’−リン酸の塩を有効成分として
含有する皮膚外用剤を提供することにより、上記課題を
解決し得ることを見いだした。
Description
料を含む)に関する技術分野の発明である。より具体的
には、本発明は、外用することにより、使用箇所近傍の
血流を促進させることが可能な血行促進外用剤に関する
発明である。この血行促進外用剤は、その優れた血行促
進作用を、例えば、脱毛防止作用,発毛促進作用等の養
毛作用として発揮し得る養毛料等として用いることが好
適である。
な側面における重要事項である。皮膚近傍における血行
の悪化は、肩こり、頭痛等の原因となり、健康上好まし
くないことはよく知られていることである。また、肌の
くすみ等を惹き起こす等、美容上も、血行が悪くなるこ
とは好ましくない。さらに、頭皮における血行不良は、
脱毛の大きな原因になることが知られている。
知られているが、健常人においてもしばしば認められる
原因として、寝不足やストレスが挙げられる。これらの
原因に晒される機会は、現代社会においては、ますます
増加している。すなわち、現代社会の生活時間帯は、一
昔前と比べて深夜にズレ込む傾向が強くなり、慢性的な
寝不足が増加していることは明らかである。また、現代
社会は、ストレス社会ともいわれ、様々なストレス要因
が増加している。
近傍の血行の悪化は、例えば、湯治等により回復させる
ことが可能であるが、これを行うには、十分な時間や相
当の費用を要する。よって、手軽に血行を促進すること
が可能な手段を提供することは、美容上、健康上から非
常に好ましいことである。
により、皮膚近傍の血行を促進させることが可能な成分
を見出し、これを有効成分とする皮膚外用剤、すなわ
ち、血行促進外用剤を提供することにある。
を鑑み、様々な成分について血行促進効果についての検
討を行った結果、アデノシン、アデノシン5’−リン
酸、及び、アデノシン5’−リン酸の塩に優れた血行促
進効果が認められ、この血行促進効果と相まって、優れ
た脱毛防止作用や発毛促進作用等の養毛作用が認められ
ることを見出し、これらの成分を皮膚外用剤の有効成分
として用いることにより、所望する血行促進外用剤を提
供することが可能であることを見出した。
シン5’−リン酸及び/又はアデノシン5’−リン酸の
塩を有効成分として含有する血行促進外用剤(以下、本
発明外用剤ともいう)を提供する発明である。
(頭皮頭髪を含む)に適用可能な形態であれば、特に限
定されず、化粧品、医薬品、医薬部外品等の薬事法上の
区別に拘束されるものではない。
養毛料が挙げられる(以下、本発明養毛料ともいう)。
本発明において「養毛」とは、脱毛防止作用,発毛促進
作用等を包含する概念で使用される。また、本発明養毛
料は、頭髪の育毛用薬用化粧料等を包含する皮膚外用組
成物として使用できる。
て説明する。本発明外用剤の有効成分 本発明外用剤の有効成分は、上述したように、アデノシ
ン、アデノシン5’−リン酸及び/又はアデノシン5’
−リン酸の塩(以下、アデノシン類ともいう)である。
塩基部分にプリン誘導体であるアデニンを含むものであ
る。アデノシン5’−リン酸は、5’−アデニル酸とも
呼ばれ、アデノシンのリボースの5’位のヒドロキシル
基にリン酸が1分子結合したヌクレオチドである。
て、塩を形成する対イオンとしては、酸と対イオンを形
成する物質であればいずれの物質でもよく、例えば、ナ
トリウム,カリウム,カルシウム等を挙げることができ
る。また、アデノシン5’−リン酸の塩としては、その
水和物を使用することもできる。
ノシン5’−リン酸及びアデノシン5’−リン酸の塩
は、試薬として市販されているものを使用することもで
きる。本発明外用剤におけるアデノシン類の配合量は、
剤の具体的な形態や他の配合成分との兼ね合いに応じて
適宜選択するべきものであり、特に限定されるものでは
ない。
合には、一般に、養毛料全量中、0. 01〜20.0重
量%であり、好ましくは0. 1〜10.0重量%であ
る。この配合量が、養毛料全量中0.01重量%未満で
は、上記有効成分による養毛効果が十分に発揮されず好
ましくなく、同20.0重量%を超えると、製剤上支障
をきたす傾向が顕著となり好ましくない。
経皮吸収により到達する筋肉内)の血行を促進し、美容
と健康に資する本発明外用剤が提供される。本発明外用剤の具体的な形態 本発明外用剤は、アデノシン類を有効成分として含有し
て、皮膚近傍における血行促進作用を発揮する皮膚外用
剤である。
公知の成分を配合することが可能である。すなわち、皮
膚外用剤において、通常用いられ得る成分を、本発明の
所期の効果を損なわない範囲で配合することができる。
例えば、油分(固形パラフィン,流動パラフィン,シリ
コーン油,スクワラン,モノオレイン酸グリセリル,オ
リーブ油,高級アルコール,高級脂肪酸,イソプロピル
ミリステート等)、保湿剤(多価アルコール,例えばグ
リセリン,プロピレングリコール,ヒアルロン酸,マル
チトール,アテロコラーゲン,乳酸ナトリウム等)、増
粘剤(マルメロ粘質物,カルボキシビニルポリマー,キ
サンタンガム等)、抗菌剤、薬剤、酸化防止剤、紫外線
防御剤、香料、色剤、界面活性剤、水、エタノール等を
配合することができる。
えば水溶液系、可溶化系、乳化系、粉末分散系、水−油
2層系、水−油−粉末3層系等、外用組成物全般にわた
って本発明を適用することが可能である。
散布する経皮投与により投与することができる。また、
その投与量は、外用剤の具体的態様、使用者の年齢、症
状等により変化するので明確には特定することはできな
いが、ヒトに投与する場合、アデノシン類が、体重1Kg
および1日当り、一般に0. 01〜100.0mg、好ま
しくは0. 1〜10.0mg投与されるような量であり、
この量を1日1回又は2〜4回に分けて投与することが
好ましい。
れる(本発明養毛料)。
腺等の器官における男性ホルモンの活性化、毛乳頭や毛
包への血流量の低下、皮脂の分泌過剰、過酸化物の生成
等による頭皮の異常、栄養不良等が考えられている。
因を取り除いたり、又は、軽減する作用を持つ成分が一
般に配合されている。しかしながら、それにもかかわら
ず、従来の養毛料では、脱毛防止、発毛促進作用等の養
毛作用は必ずしも充分なものではなかった。これはおそ
らく、脱毛の原因が様々であり、また、発毛の機構も非
常に複雑であるためであると考えられている。このよう
な脱毛の原因の多様性や発毛の機構の複雑性を考慮すれ
ば、優れた養毛作用を有する新規養毛料の提供が望まれ
る。
ことにより、その優れた血行促進効果により、頭皮にお
ける血行を促進させ、脱毛防止作用、発毛促進作用等を
発揮することができる。
に頭皮に適用可能な剤型であれば特に限定されず、例え
ば液状,乳液,軟膏等を選択可能である。また、本発明
養毛料の形態は任意であり、例えばトニック,ヘアーク
リーム,ムース,シャンプー,リンス等の形態を採るこ
とができる。
て、特に、既存の養毛料に配合され得る公知の養毛成分
を積極的に配合することができる。例えば、抗菌剤とし
て、ヒノキチオール,ヘキサクロロフェン,ベンザルコ
ニウムクロリド,セチルピリジニウムクロリド,ウンデ
シレン酸,トリクロロカルバニリド,ビチオノール等を
配合することができる。
ド,ニコチン酸ベンジル,ビタミンE又はその誘導体,
例えばビタミンEアセテート,センブリエキス,塩化カ
ルプロニウム,アセチルコリン誘導体等の血管拡張剤;
セファランチン等の皮膚機能亢進剤;グリチルレチン酸
又はその誘導体,紫根エキス等の消炎剤;エストラジオ
ール,エストロン等の女性ホルモン剤;セリン,メチオ
ニン,アルギニン等のアミノ酸類;ビタミンA,ビタミ
ンB1 ,ビタミンB6 ,ビオチン,パントテン酸又はそ
の誘導体等のビタミン類;アデニン,シトシン,チミ
ン,グアニン等の核酸等を配合することができる。
又はその誘導体,乳酸又はそのアルキルエステル等の薬
剤;メントール等の清涼剤;クエン酸等の有機酸類を配
合することができる。
物において、優れた脱毛防止作用と共に、発毛促進作用
及び育毛作用を有し、ヘアーケアー用の医薬品,医薬部
外品又は化粧品として有用である。
説明するが、これらの実施例により本発明の技術的範囲
が限定的に解釈されるべきものではない。なお、以下の
実施例等において「%」と表示され、かつ配合量を示す
ものは、、特に断らない限り、重量%を意味する。ま
ず、本発明外用剤の有効成分の血行促進作用を検討する
ために、血流増加試験を行った。
75%ニコチン酸アミド及びプラセボ製剤を調製し
た。また、被検者は、健常人パネル(20〜60歳の男
女16名)とした。
30分間安静させた。その後、手首に近い方から、5cm
以上の間隔を空けて、測定部位A,B,Cを定め、レー
ザードップラー計(OMEGA-FLOW FLO-N1)で、各部位の血
流量を事前測定した(0時間のデータに該当する)。
び血流計を各1台準備した(本試験では、測定部位の数
に応じ、各3台を準備した)。上記の事前測定後、各試
験サンプルを、直径8mmの各測定部位A,B,Cに10
μL 塗布した。次いで、塗布1時間後までの、血流量
(V:ボルト)及び血流速度(V:ボルト)を、5分毎
にモニタリングし、各値を、パネル全員の平均値として
算出した。
の血流量の比(%)を、血行促進効果の指標として、各
試験サンプルの血行促進効果を評価した。結果を、第1
図に示す。
に、著しくパネルの血行が促進されたことが判明した。
この結果により、本発明に係わる有効成分のアデノシン
に優れた血行促進作用が認められることが判明した。
についても、上記と同様の試験を行った。その結果、ア
デノシン5’−リン酸についても、著しい血行促進作用
が認められた。
ン酸及び/又はアデノシン5’−リン酸の塩を有効成分
とすることにより、優れた血行促進を発揮する剤が提供
されることが見出された。 2.養毛試験 次に、本発明外用剤の典型的かつ好適な態様である養毛
料としての有用性についての実施例を記載する。
養毛料)の処方等を記載する。 〔実施例1〕 液状養毛料の調製 配合成分 配合量(重量%) アデノシン 3.0 70%エタノール 90.0 硬化ヒマシ油エチレンオキシド(40モル)付加物 1. 0 イオン交換水 残 部 <製造方法>アデノシンを、70%エタノール,硬化ヒ
マシ油エチレンオキシド(40モル)付加物及びイオン
交換水の一部と混合撹拌して溶解させた。得られた溶液
に、さらに、残りのイオン交換水を添加し、再度混合撹
拌して、液状の養毛料1を得た。
ール,オレイン酸ナトリウム,ドデシルベンゼンスルホ
ン酸,硬化ヒマシ油エチレンオキシド(40モル)付加
物及びイオン交換水の一部と混合撹拌して溶解させた。
得られた溶液に、さらに、残りのイオン交換水を添加
し、再度混合撹拌して、液状の養毛料2を得た。
アデノシン5’−リン酸2カリウムを、70%エタノー
ル,セスキオレイン酸ソルビタン,硬化ヒマシ油エチレ
ンオキシド(40モル)付加物及びイオン交換水の一部
と混合撹拌して溶解させた。得られた溶液に、さらに、
残りのイオン交換水を添加し撹拌して、液状の養毛料3
及び4を得た。
物を、70%エタノール,ラウロイルタウリン,塩化セ
チルピリジウム,硬化ヒマシ油エチレンオキシド(40
モル)付加物及びイオン交換水の一部に混合撹拌して溶
解させた。得られた溶液に、さらに、残りのイオン交換
水を添加し混合して、液状の養毛料5を得た。
1〜5について、発毛促進作用を調べた。また、養毛料
1及び3について、養毛作用を調べた。発毛促進作用試験 実験動物として、毛周期の休止期にあるC3H/HeN
CrJマウスを使用し、小川らの方法(ノーマル・アン
ド・アブノーマル・エピダーマル・ディファレンシエー
ション(Normal and Abnormal Epidermal Differentiati
on), M. Seiji及びI.A. Bernstein編集,第159〜1
70頁,1982年,東大出版)により行った。
用意し、バリカン及びシェーバーでマウスの背部を剃毛
した後、それぞれの群に対して、被検試料(養毛料1〜
5)又は対照試料(70%エタノール溶液)を1日1
回、0.1mLずつ、剃毛した背部に塗布した。25日後
に毛の再生面積を測定した。
る)。 第1表 ──────────────────────────────────── 試料 毛再生面積(%) 試料 毛再生面積(%) ──────────────────────────────────── 養毛料1 96 養毛料2 65 養毛料3 75 養毛料4 55 養毛料5 45 対 照 2.0 ──────────────────────────────────── 第1表より明らかなように、本発明養毛料は、マウスの
発毛促進作用試験において有意な効果を示し、本発明養
毛料が、優れた発毛促進作用を有することが判った。
用を調べるために、ヒトに対して、以下の方法でトリコ
グラム試験を実施した。被験試料は、上記発毛試験に用
いた養毛料1及び3であり、対照試料は、70%エタノ
ールである。
て70%エタノールを、それぞれ男性被験者100名の
頭皮に1日2回,1回2mLずつ6か月間連続して塗布し
た。塗布直前及び6か月間塗布終了直後に被験者1名に
つき100本ずつ毛髪を抜去し、抜去毛髪の毛根を顕微
鏡下で観察し、毛根の形態から休止期毛根数を計数し、
休止期毛根の割合を求めた。
(養毛料1,3)及び対照試料(70%エタノール)の
養毛作用を比較した。休止期毛根とは成長の止まった毛
の毛根であり、脱毛を訴えるヒトは、正常なヒトよりも
この休止期毛根の割合が多いことが認められている。
した。 <判定基準> 有効:休止期毛根の割合が20%以上減少した被験者が
40%以上である場合 やや有効:休止期毛根の割合が20%以上減少した被験
者が20%以上である場合 無効:休止期毛根の割合が20%以上減少した被験者が
20%未満である場合結果を第2表に示す。
−リン酸の塩を含む本発明養毛料について、ヒトのトリ
コグラム試験において、有意な養毛作用が認められるこ
とが明らかとなった。
明養毛料(養毛料2)についても、発毛促進作用が認め
られたことから、アデノシン5’−リン酸を含む本発明
養毛料についても、同様の養毛作用が認められることが
明らかである。
様の養毛料の処方を、さらに実施例として示す。以下の
実施例で得られた養毛料の全てについて、上記液状養毛
料1〜5とほぼ同様の発毛促進作用及び養毛作用が認め
れた。
剤の養毛料以外の態様の処方例を示す。これらの処方の
実施例についても、上記の血流増加試験を行ったとこ
ろ、被検者の皮膚近傍の血行が明らかに促進した。
し、混合してホモミキサー処理してゲルを作った。これ
にD相を徐々に添加しホモミキサーで分散させた。
溶解したE相を添加しホモミキサーで乳化してO/W乳
液型の養毛料を得た。 〔実施例7〕 クリーム状養毛料の調製 配合成分 配合量(重量%) (A相) 流動パラフイン 5. 0 セトステアリルアルコール 5. 5 グリセリルモノステアレート 3. 0 EO(20モル)−2−オクチルドデシルエーテル 3. 0 プロピルパラベン 0. 3 香料 0. 1 (B相) アデノシン 5. 0 グリセリン 8. 0 ジプロピレングリコール 20. 0 ポリエチレングリコール4000 5. 0 ドデシル硫酸ナトリウム 0. 1 ヘキサメタリン酸ソーダ 0. 005 イオン交換水 残 部 <製造方法>A相、B相をそれぞれ加熱溶解して混合
し、ホモミキサーで乳化してクリーム状の養毛料を得
た。
これに硬化ヒマシ油エチレンオキシド(40モル)付加
物及びステアリルジメチルアミンオキシドを加えた後、
アデノシン5’−リン酸カリウムを加え、撹拌溶解し
て、液状の養毛料を得た。
これに硬化ヒマシ油エチレンオキシド(40モル)付加
物,ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム及びN−ヤ
シラウリル−β−アミノプロピオン酸ソーダを加えた
後、アデノシン5’−リン酸2ナトリウム水和物を加
え、撹拌溶解して、液状の養毛料を得た。
アデノシンと水酸化カリウムを加え、加熱して70℃に
保った(水相)。他の成分を混合融解して、70℃に保
った(油相)。水相を、油相に徐々に加え、全部加え終
わってから、しばらく、その温度に保ち、反応を起こさ
せた。その後、ホモミキサーで均一に乳化し、よくかき
まぜながら、30℃まで冷却して、クリームを得た。
え、加熱して70℃に保った(水相)。他の成分を混合
し、加熱融解して、70℃に保った(油相)。水相に油
相を加え、予備乳化を行い、ホモミキサーで均一に乳化
した後、よくかきまぜながら、30℃まで冷却して、ク
リームを得た。
ルを加え、これを加熱して70℃に保った(水相)。他
の成分を混合し、加熱融解して、70℃に保った(油
相)。油相をかきまぜながら、これに水相を徐々に加
え、ホモミキサーで均一に乳化した。乳化後、よくかき
まぜながら30℃まで冷却して、乳液を得た。
加え、加熱して70℃に保った(水相)。他の成分を混
合し、加熱融解して70℃に保った(油相)。油相をか
きまぜながら、これに水相を徐々に加え、ホモミキサー
で均一に乳化した。乳化後、よくかきまぜながら30℃
まで冷却して、乳液を得た。
相にA相を加えて可溶化した。次いで、これにB相を添
加して、美容液を得た。
動物の皮膚近傍において優れた血行促進効果を発揮す
る、血行促進外用剤が提供され、さらに、脱毛防止作用
及び発毛促進作用等の優れた養毛作用を有する養毛料も
提供される。
Claims (2)
- 【請求項1】アデノシン、アデノシン5’−リン酸及び
/又はアデノシン5’−リン酸の塩を有効成分として含
有する血行促進外用剤。 - 【請求項2】剤の形態が養毛料である、請求項1記載の
血行促進外用剤。
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