[go: up one dir, main page]

HUP0303391A2 - Alifás, nitrogéntartalmú 5-tagú gyűrűs vegyületek, eljárás az előállításukra, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk - Google Patents

Alifás, nitrogéntartalmú 5-tagú gyűrűs vegyületek, eljárás az előállításukra, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk

Info

Publication number
HUP0303391A2
HUP0303391A2 HU0303391A HUP0303391A HUP0303391A2 HU P0303391 A2 HUP0303391 A2 HU P0303391A2 HU 0303391 A HU0303391 A HU 0303391A HU P0303391 A HUP0303391 A HU P0303391A HU P0303391 A2 HUP0303391 A2 HU P0303391A2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
group
apci
optionally substituted
trans
cyano
Prior art date
Application number
HU0303391A
Other languages
English (en)
Inventor
Kenji Arakawa
Masataka Hikota
Saburo Kawanami
Takeshi Matsumoto
Hiroshi Morimoto
Kosuke Yasuda
Original Assignee
Tanabe Seiyaku Co., Ltd.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Tanabe Seiyaku Co., Ltd. filed Critical Tanabe Seiyaku Co., Ltd.
Publication of HUP0303391A2 publication Critical patent/HUP0303391A2/hu
Publication of HUP0303391A3 publication Critical patent/HUP0303391A3/hu

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/30—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/34—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/36—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D207/40—2,5-Pyrrolidine-diones
    • C07D207/404—2,5-Pyrrolidine-diones with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms directly attached to other ring carbon atoms, e.g. succinimide
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
    • A61K31/497—Non-condensed pyrazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/10—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/16—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/30—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/34—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/36—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D207/40—2,5-Pyrrolidine-diones
    • C07D207/416—2,5-Pyrrolidine-diones with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to other ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)
  • Investigating Or Analysing Biological Materials (AREA)
  • Glass Compositions (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)

Abstract

A találmány új, alifás nitrogéntartalmú 5 tagú gyűrűs vegyületekrevonatkozik, amelyeknek dipeptidilpeptidáz IV (DPPIV) gátló hatásukvan, így felhasználhatók gyógyászati készítmények hatóanyagaiként. Atalálmány szerinti vegyületek (I) általános képletében A jelentésemetiléncsoport vagy kénatom, R1 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport, hidroxi(rövid szénláncú)alkilcsoport vagy(rövid szénláncú)alkoxi(rövid szénláncú)alkilcsoport, X jelentéseoxigénatom vagy karbonilcsoport vagy -N(R3)- általános képletű csoportés az utóbbiban R3 jelentése hidrogénatom vagy rövid szénláncúalkilcsoport, és R2 jelentése (1) adott esetben szubsztituált gyűrűscsoport, ahol ez a gyűrűs csoport (i) monociklusos, biciklusos vagytriciklusos szénhidrogén-csoport vagy (ii) monociklusos, biciklusosvagy triciklusos heterociklusos csoport, vagy (2) adott esetbenszubsztituált aminocsoport. Ó

Claims (28)

  1. - 134 Szabadalmi igénypontok
    1 .(1) általános képletű alifás, nitrogéntartalmú, 5-tagú, gyűrűs vegyületek és ezek gyógyászatilag elfogadható sói - az (I) általános képletben
    A jelentése metiléncsoport vagy kénatom,
    R1 jelentése hidrogénatom, rövid szénláncú alkilcsoport, hidroxi(rövid szénláncú)alkilcsoport vagy (rövid szénláncú)alkoxi(rövid szénláncú)alkilcsoport,
    X jelentése oxigénatom vagy karbonilcsoport vagy -N(R3)- általános képletű csoport és az utóbbiban R3 jelentése hidrogénatom vagy rövid szénláncú alkilcsoport, és
    R2 jelentése (1) adott esetben szubsztituált gyűrűs csoport, ahol ez a gyűrűs csoport (i) monociklusos, biciklusos vagy triciklusos szénhidrogén-csoport vagy (ii) monociklusos, biciklusos vagy triciklusos heterociklusos csoport, vagy (2) adott esetben szubsztituált aminocsoport.
  2. 2. Az 1. igénypont szerinti vegyületek, ahol
    R2 jelentése (1) 1-3, azonos vagy eltérő helyettesítővel, éspedig az alábbiakban ismertetésre kerülő A szubsztituens-csoportból megválasztott helyettesítővel adott esetben szubsztituált gyűrűs csoport, ahol ez a gyűrűs csoport (i) monociklusos, biciklusos vagy triciklusos szénhidrogén-csoport vagy (ii) monociklusos, biciklusos vagy triciklusos heterociklusos csoport, vagy (2) 1 vagy 2, azonos vagy eltérő helyettesítővel, éspedig az alábbiakban ismerte- tésre kerülő B szubsztituens-csoportból megválasztott helyettesítővel adott esetben szubsztituált aminocsoport, ahol az A szubsztituens-csoport a következő: halogénatom; cianocsoport; nitrocsoport; oxocsoport; hidroxilcsoport; karboxilcsoport; oxidilcsoport; aminocsoport; karbamoilcsoport; aminoszulfonilcsoport; rövid szénláncú alkilcsoport; rövid szénláncú alkoxicsoport; rövid szénláncú alkanoilcsoport; (rövid szénláncú)alkoxikarbonilcsoport; (rövid szénláncú)alkoxi(rövid szénláncú)alkanoilcsoport; (rövid szénláncú)alkoxikarbonil(rövid szénláncú)alkoxicsoport; (rövid szénláncú)alkoxikarbonil(rövid szénláncú)alkoxikarbonilcsoport; rövid szénláncú alkiltiocsoport; rövid szénláncú alkilszulfonilcsoport; di(rövid szénláncú)alkilamino(rövid szénláncú)alkoxicsoport; di(rövid szénláncú)alkilaminokarboxilcsoport; halogénatom, aminocsoport, karbamoilcsoport, hidroxilcsoport, karboxilcsoport, rövid szénláncú alkoxicsoport és mono- vagy diszubsztituált aminocsoport mint szubsztituensek közül megválasztott szubsztituensekkel helyettesített rövid szénláncú alkilcsoport; mono- vagy
    - 135diszubsztituált aminocsoport; mono- vagy diszubsztituált karbamoilcsoport; adott esetben szubsztituált rövid szénláncú cikloalkilcsoport; adott esetben szubsztituált (rövid szénláncú)cikloalkilkarbonilcsoport; adott esetben szubsztituált (rövid szénláncú)cikloalkil(rövid szénláncú)alkilcsoport, adott esetben szubsztituált fenilcsoport; adott esetben szubsztituált fenoxicsoport; adott esetben szubsztituált fenilkarbonilcsoport; adott esetben szubsztituált fenil(rövid szénláncú)alkilcsoport; adott esetben szubsztituált fenoxi(rövid szénláncú)alkilcsoport; adott esetben szubsztituált fenilszulfonilcsoport; adott esetben szubsztituált fenil(rövid szénláncú)alkoxicsoport; adott esetben szubsztituált fenil(rövid szénláncú)alkoxikarbonilcsoport; adott esetben szubsztituált cikloalkenilcsoport; adott esetben szubsztituált biciklusos heterociklusos csoport; adott esetben szubsztituált monociklusos 5- vagy 6-tagú heterociklusos csoport; adott esetben szubsztituált monociklusos 5- vagy 6-tagú heterociklusos, oxigénatomhoz kapcsolódó csoport; adott esetben szubsztituált monociklusos, 5- vagy 6-tagú, karbonilcsoporthoz kapcsolódó heterociklusos csoport; adott esetben szubsztituált, 5- vagy 6-tagú, karbonil(rövid szénláncú)alkilcsoporthoz kapcsolódó heterociklusos csoport; és adott esetben szubsztituált, monociklusos, 5- vagy 6-tagú, rövid szénláncú alkilcsoporthoz kapcsolódó heterociklusos csoport; és a B szubsztituens-csoport a következő: rövid szénláncú alkilcsoport; (rövid szénláncú)alkoxi(rövid szénláncú)alkilcsoport; (rövid szénláncú)alkoxikarbonil(rövid szénláncú)alkilcsoport; hidroxi(rövid szénláncú)alkilcsoport; karboxi(rövid szénláncú)alkilcsoport;
    adott esetben szubsztituált rövid szénláncú cikloalkilcsoport; adott esetben szubsztituált (rövid szénláncú)cikloalkilkarbonil(rövid szénláncú)alkil csoport; adott esetben szubsztituált fenilcsoport; adott esetben szubsztituált fenil(rövid szénláncú)alkilcsoport; adott esetben szubsztituált biciklusos szénhidrogén-csoport; adott esetben szubsztituált monociklusos 5vagy 6-tagú heterociklusos csoport; adott esetben szubsztituált, rövid szénláncú alkilcsoporthoz kapcsolódó, monociklusos, 5- vagy 6-tagú, heterociklusos csoport; és adott esetben szubsztituált, rövid szénláncú alkilcsoporthoz kapcsolódó, biciklusos heterociklusos csoport.
  3. 3. A 2. igénypont szerinti vegyületek, ahol ha az „A szubsztituens-csoportból megválasztott szubsztituens” mono- vagy diszubsztituált amino(rövid szénláncú)alkilcsoport, monovagy diszubsztituált aminocsoport vagy mono- vagy diszubsztituált karbamoilcsoport, akkor ezek a csoportok az alábbi C szubsztituens-csoportból megválasztott szubsztituenst vagy szubsztituenseket hordoznak; ha az „A szubsztituens-csoportból megválasztott szubsztituens” szubsztituált rövid szénláncú cikloalkilcsoport; szubsztituált (rövid szénláncú)cikloalkilkarbonilcsoport; szubsztituált (rövid szénláncú)cikloalkil(rövid szénláncú)alkilcsoport, szub
    - 136sztituált fenilcsoport; szubsztituált fenoxicsoport; szubsztituált fenilkarbonilcsoport; szubsztituált fenil(rövid szénláncú)alkilcsoport; szubsztituált fenoxi(rövid szénláncú)alkilcsoport; szubsztituált fenilszulfonilcsoport; szubsztituált fenil(rövid szénláncú)alkoxicsoport; szubsztituált fenil(rövid szénláncú)alkoxikarbonilcsoport; szubsztituált cikloalkenilcsoport; szubsztituált biciklusos heterociklusos csoport; szubsztituált monociklusos 5- vagy 6-tagú heterociklusos csoport; szubsztituált monociklusos 5- vagy 6-tagú heterociklusos, oxigénatomhoz kapcsolódó csoport; szubsztituált monociklusos, 5- vagy 6-tagú, karbonilcsoporthoz kapcsolódó heterociklusos csoport; szubsztituált, 5- vagy 6-tagú, karbonil(rövid szénláncú)alkilcsoporthoz kapcsolódó heterociklusos csoport; és szubsztituált, monociklusos, 5- vagy 6-tagú, rövid szénláncú alkilcsoporthoz kapcsolódó heterociklusos csoport, akkor ezek a csoportok halogénatom, cianocsoport, nitrocsoport és oxocsoport közül, illetve az alábbiakban ismertetésre kerülő C szubsztituens-csoportból megválasztott szubsztituenssel vagy szubsztituensekkel vannak helyettesítve, és ha a „B szubsztituens-csoportból megválasztott szubsztituens” szubsztituált rövid szénláncú cikloalkilcsoport; szubsztituált (rövid szénláncú)cikloalkilkarbonil(rövid szénláncú)alkil csoport; szubsztituált fenilcsoport; szubsztituált fenil(rövid szénláncú)alkilcsoport; szubsztituált biciklusos szénhidrogén-csoport; szubsztituált monociklusos 5- vagy 6-tagú heterociklusos csoport; szubsztitutált, rövid szénláncú alkilcsoporthoz kapcsolódó, monociklusos, 5- vagy 6-tagú, heterociklusos csoport; és szubsztituált, rövid szénláncú alkilcsoporthoz kapcsolódó, biciklusos heterociklusos csoport, akkor ezek a csoportok az alábbiakban ismertetésre kerülő C szubsztituens-csoportból megválasztott szubsztituenssel vagy szubsztituensekkel vannak helyettesítve, és a C szubsztituens-csoport a következő: rövid szénláncú alkilcsoport; hidroxi(rövid szénláncú)alkilcsoport; rövid szénláncú alkanoilcsoport; (rövid szénláncú)cikloalkilkarbonilcsoport; rövid szénláncú alkoxicsoport; (rövid szénláncú)alkoxikarbonilcsoport; rövid szénláncú alkilszulfonilcsoport; di(rövid szénláncú)alkilkarbamoilcsoport; di(rövid szénláncú)alkilamino(rövid szénláncú)alkanoilcsoport;
    adott esetben szubsztituált fenilcsoport; adott esetben szubsztituált fenoxicsoport; adott esetben szubsztituált fenilkarbonilcsoport; adott esetben szubsztituált fenil(rövid szénláncú)alkanoilcsoport; adott esetben szubsztituált fenil(rövid szénláncú)alkilcsoport;
    adott esetben szubsztituált fenil(rövid szénláncú)alkoxicsoport; adott esetben szubsztituált monociklusos 5- vagy 6-tagú heterociklusos csoport; adott esetben szubsztituált monociklusos 5- vagy 6-tagú heterociklusos, oxigénatomhoz kapcsolódó csoport; adott esetben szubsztituált monociklusos, 5- vagy 6-tagú, karbonilcsoporthoz kapcsolódó heterociklusos csoport (például piridilkarbonilcsoport); és adott esetben szubsztituált monociklusos, 5- vagy
    - 137 6-tagú, aminocsoporthoz kapcsolódó heterociklusos csoport [a C szubsztituens-csoportban a szubsztituált fenilcsoport-részben és szubsztituált monociklusos, 5- vagy 6-tagú heterociklusos csoport-részben a szubsztituensek a következők: halogénatom; cianocsoport; nitrocsoport; oxocsoport; rövid szénláncú alkilcsoport; rövid szénláncú alkanoilcsoport; és (rövid szénláncú)alkoxikarbonilcsoport].
  4. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti vegyületek, ahol
    R2 jelentése (1) adott esetben helyettesített gyűrűs csoport, tehát ahol ez a gyűrűs csoport a következő (i) - (iv) pontban felsoroltak közül lehet megválasztva:
    (i) 3-7 szénatomot tartalmazó monociklusos szénhidrogén-csoport, (ii) 9-11 szénatomot tartalmazó biciklusos szénhidrogén-csoport, (iii) 1 vagy 2 heteroatomot, éspedig nitrogén-, oxigén- és kénatomok közül megválasztott heteroatomot tartalmazó monociklusos heterociklusos csoport, és (iv) 1-3 heteroatomot, éspedig nitrogén-, oxigén- és kénatomok közül megválasztott heteroatomot tartalmazó, kettő 5-7-tagú gyűrűből - amelyek egymással kondenzálva vannak - álló biciklusos heterociklusos csoport; vagy (2) szubsztituált aminocsoport.
  5. 5. A 4. igénypont szerinti vegyületek, ahol R2 jelentése (1) adott esetben szubsztituált gyűrűs csoport, éspedig a következőkben felsoroltak valamelyike: fenil-, ciklohexil-, ciklopentil-, ciklobutil-, ciklopropil-, indanil-, indenil-, naftil-, tetrahidronaftil, pirrolidinil-, imidazolidinil-, pirazolidinil-, oxolanil-, tiolanil-, pirrolinil-, imidazolinil-, pirazolinil-, pirrolil-, imidazolil-, pirazolil-, triazolil-, tetrazolil-, furil-, oxazolil-, izoxazolil-, oxadiazolil-, tienil-, tiazolil-, izotiazolil-, tiadiazolil-, piperidil-, piperazinil-, morfolinil-, tiomorfolinil-, piridil-, pirimidinil-, pirazinil-, piridazinil-, piranil-, tetrahidropiridil-, dihidropiridazinil-, perhidroazepinil-, perhidrotiazepinil-, indolinil-, izoindolinil-, indolil-, indazolil-, izoindolil-, benzimidazolil-, benzotiazolil-, benzoxazolil-, benzodioxolanil-, benzotienil-, benzofuril-, tienopiridil-, tiazolopiridil-, pirrolopiridil-, dihidropirrolopiridil-, kinolil-, izokinolil-, kinoxalinil-, kinazolinil-, fitalazinil-, cinnolinil-, kromanil-, izokromanil- és naftiridinilcsoport, illetve a megfelelő, részben vagy teljesen telített gyűrűs csoportok, vagy (2) szubsztituált aminocsoport.
  6. 6. Az 5. igénypont szerinti vegyületek, ahol R2 jelentése (1) adott esetben szubsztituált gyűrűs csoport, ahol a gyűrűs csoport a következő lehet: fenil-, ciklohexil-, pirrolidinil-, tetrazolil-, furil-, tienil-, tiazolil-, piperidil-, piperazinil-, morfolinil-, tiomorfolinil-, piridil-, pirimidinil-, pirazinil-, piridazinil-, perhidroazepinil-, indolinil-, izoindolinil-, benzotienil-, tienopiridil-, pirrolopiridil-, dihidropirrolopiridil-, kinolil-,
    - 138 izokinolil- és kinoxalinilcsoport, illetve a megfelelő, részben vagy teljesen telített gyűrűs csoportok, vagy (2) szubsztituált aminocsoport.
  7. 7. A 6. igénypont szerinti vegyületek, ahol R2 jelentése (1) adott esetben szubsztituált gyűrűs csoport, ahol a gyűrűs csoport a következő csoportok valamelyike lehet: pirrolidinil-, piperidil-, piperazinil-, morfolinil-, tiomorfolinil-, piridil-, pirimidinil-, indolinil-, izoindolinil-, pirrolopiridil- és dihidropirrolopiridilcsoport, valamint megfelelő, részben vagy teljesen telített gyűrűs csoportok; vagy (2) szubsztituált aminocsoport.
  8. 8. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti vegyületek, ahol R2 jelentése (1) egy-három, azonos vagy eltérő jelentésű, az A' szubsztituens-csoportból megválasztott szubsztituensekkel helyettesített gyűrűs csoport, ahol maga a gyűrűs csoport a következő csoportok valamelyike lehet: pirrolidinil-, piperidil-, piperazinil-, morfolinil-, tiomorfolinil-, piridil-, pirimidinil-, indolinil-, izoindolinil-, pirrolopiridil- és dihidropirrolopiridilcsoport, illetve a megfelelő, részben vagy teljesen telített gyűrűs csoportok; vagy (2) egy vagy kettő azonos vagy eltérő szubsztituenssel, éspedig a B' szubsztituenscsoportból megválasztott szubsztituenssel helyettesített aminocsoport, ahol az A’ szubsztituens-csoport a következő:
    halogénatom; cianocsoport; nitrocsoport; oxocsoport; karbamoilcsoport; rövid szénláncú alkilcsoport; rövid szénláncú alkoxicsoport; rövid szénláncú alkanoilcsoport; (rövid szénláncú)alkoxikarbonilcsoport; (rövid szénláncú)alkoxi(rövid szénláncú)alkilcsoport; mono- vagy diszubsztituált aminocsoport; mono- vagy diszubsztituált karbamoilcsoport; (rövid szénláncú)cikloalkilkarbonilcsoport; adott esetben szubsztituált fenilcsoport; adott esetben szubsztituált fenil(rövid szénláncú)alkilcsoport; adott esetben szubsztituált monociklusos 5vagy 6-tagú heterociklusos csoport; adott esetben szubsztituált monociklusos 5- vagy 6-tagú heterociklusos, oxigénatomhoz kapcsolódó csoport; adott esetben szubsztituált monociklusos, 5- vagy 6-tagú, karbonilcsoporthoz kapcsolódó heterociklusos csoport; és adott esetben szubsztituált, 5- vagy 6-tagú, karbonil(rövid szénláncú)alkilcsoporthoz kapcsolódó heterociklusos csoport; és a B’ szubsztituens-csoport a következő:
    rövid szénláncú alkilcsoport; (rövid szénláncú)alkoxi(rövid szénláncú)alkilcsoport; rövid szénláncú cikloalkilcsoport; pirimidinilcsoport; tiazolilcsoport; és tiadiazolilcsoport.
    - 139-
  9. 9. Az 1-8. igénypontok bármelyike szerinti vegyületek, ahol X jelentése -N(R3)- általános képletű csoport vagy oxigénatom és R2 jelentése adott esetben szubsztituált gyűrűs csoport.
  10. 10. Az 1-8. igénypontok bármelyike szerinti vegyületek, ahol X jelentése karbonilcsoport, továbbá R2 jelentése (1) adott esetben szubsztituált monociklusos, biciklusos vagy triciklusos nitrogéntartalmú heterociklusos csoport, vagy (2) adott esetben szubsztituált (21) általános képletű aminocsoport.
  11. 11. Az 1-8. igénypontok bármelyike szerinti vegyületek, ahol X jelentése karbonilcsoport vagy oxigénatom és A jelentése metiléncsoport;
  12. 12. Az 1-8. igénypontok bármelyike szerinti vegyületek, ahol X jelentése karbonilcsoport vagy oxigénatom, A jelentése metiléncsoport és R1 jelentése hidrogénatom;
  13. 13. Az 1-8. igénypontok bármelyike szerinti vegyületek, ahol X jelentése karbonilcsoport, A jelentése metiléncsoport és R1 jelentése hidrogénatom;
  14. 14. Az 1-8. igénypontok bármelyike szerinti vegyületek, ahol X jelentése karbonilcsoport, A jelentése metiléncsoport, R1 jelentése hidrogénatom és R2 jelentése adott esetben szubsztituált gyűrűs csoport;
  15. 15. Az 1-8. igénypontok bármelyike szerinti vegyületek, ahol X jelentése karbonilcsoport, A jelentése metiléncsoport, R1 jelentése hidrogénatom és R2 jelentése szubsztituált aminocsoport;
  16. 16. Az 1-15. igénypontok bármelyike szerinti vegyületek, amelyek (22) általános képletű részszerkezettel bíró csoportot tartalmaznak.
  17. 17. Az 1. igénypont szerinti (I) általános képletű vegyületek közül a következő vegyületek és gyógyászatilag elfogadható sóik:
    (S)-2-ciano-l-[transz-4-(5-nitro-2-piridilamino)ciklohexilamino]acetilpirrolidin;
    (S)-2-ciano-l-[transz-4-(5-ciano-2-piridiloxi)ciklohexilamino]acetilpirrolidin;
    (S)-2-ciano-l-[transz-4-(dimetilaminokarbonil)ciklohexilamino]acetilpirrolidin;
    (S)-2-ciano-l-[transz-4-(morfolinokarbonil)ciklohexilamino]acetilpirrolidin; (S)-2-ciano-l-[transz-4-(5-bróm-2-pirimidiniloxi)ciklohexilamino]acetilpinOlidin; (S)-2-ciano-l-[transz-4-(5-pirimidinilaminokarbonil)ciklohexilamino]acetilpirrolidin;
    (S)-2-ciano-1 - [transz-4-(N-etil-N-metoxietilaminokarbonil)ciklohexilamino]acetilpirrolidin;
    (S)-2-ciano-l-[transz-4-(N-etil-N-izopropilaminokarbonil)ciklohexilamino]acetilpirrolidin;
    - 140- (S)-2-ciano-l-[transz-4-(N-metil-N-butilaminokarbonil)ciklohexilamino]acetilpirrolidin;
    (S)-2-ciano-l-[transz-4-[(S)-2-metoximetilpirrolidin-l-ilkarbonil]ciklohexilamino]acetilpirrolidin;
    (S)-2-ciano-l-[transz-4-(3-karbamoilpiperidinokarbonil)ciklohexilamino]acetilpirrolidin;
    (S)-2-ciano-l-[transz-4-(3-nitro-2-piridilamino)ciklohexilamino]acetilpirrolidin;
    (S)-2-ciano-l-[transz-4-(4-acetilpiperazin-l-ilkarbonil)ciklohexilamino]acetilpirrolidin;
    (S)-2-ciano-l-[transz-4-(2-izoindolinilkarbonil)ciklohexilamino]acetilpirrolidin;
    (S)-2-ciano-1 - [transz-4- [4-(3 -piridilkarbonil)piperazin-1 -ilkarbonil] ciklohexilamino] acetilpirrolidin;
    (S)-2-ciano-l-{transz-4-[4-(3-tenoil)piperazin-l-ilkarbonil]ciklohexilamino}acetilpirrolidin;
    (S)-2-ciano-1 - {transz-4- [4-(4-klórfenil)piperazin-1 -ilkarbonil]ciklohexilamino } acetilpirrolidin;
    (S)-2-ciano-l-[transz-4-(cis-2,6-dimetilmorfolinokarbonil)ciklohexilamino]acetilpirrolidin;
    (S)-2-ciano-l-[transz-4-(5-nitro-2-izoindolinilkarbonil)cikIohexilamino]acetilpirrolidin;
    (S)-2-ciano-l-[transz-4-(piperidinokarbonil)ciklohexilamino]acetilpirrolidin;
    (S)-2-ciano-l-[transz-4-(4-karbamoilpiperidinokarbonil)ciklohexilamino]acetilpirrolidin;
    (S)-2-ciano-l-[transz-4-(l-pirrolidinilkarbonil)ciklohexilamino]acetilpirrolidin;
    (S)-2-ciano-l-[transz-4-(4-ciklopropilkarbonilpiperazin-l-ilkarbonil)ciklohexilamino]acetilpirrolidin;
    (S)-2-ciano-1 -[transz-4-(4-propionilpiperazin-1 -ilkarbonil)ciklohexilamino]acetilpirrolidin;
    (S)-2-ciano-l-[transz-4-(l-indolinilkarbonil)ciklohexilamino]acetilpirrolidin;
    (S)-2-ciano-l-[transz-4-(2,3-dihidro-lH-pirrolo[3,4-b]piridin-2-ilkarbonil)ciklohexilamino]acetilpirrolidin;
    (S)-2-ciano-l-[transz-4-[4-(2-pirimidiniloxi)piperidinokarbonil]ciklohexilamino]acetilpirrolidin;
    - 141 (S)-2-ciano-l-{transz-4-[4-(5-bróm-2-pirimidiniloxi)piperidinokarbonil]ciklohexilamino }acetilpirrolidin;
    (S)-2-ciano-1 -[transz-4-(cis-3,5-dimetil-4-benzilpiperazin-1 -ilkarbonil)ciklohexilamino]acetilpirrolidin;
    (S)-2-ciano-l-[transz-4-(4-ciklohexilkarbonilaminopiperidinokarbonil)ciklohexilamino]acetilpirrolidin;
    (S)-2-ciano-l-{transz-4-[4-(N-fenilkarbamoil)piperazin-l-ilkarbonil]ciklohexilamino) acetilpirrolidin;
    (S)-2-ciano-l-[transz-4-(4-etoxikarbonilpiperazin-l-ilkarbonil)ciklohexilamino]acetilpirrolidin;
    (S)-2-ciano-l-{transz-4-[4-(2-tienil)piperidinokarbonil]ciklohexilamino} acetilpirrolidin;
    (S)-2-ciano-1 -[transz-4-( 1,1 -dioxoperhidro-1,4-tiazin-4-ilkarbonil)ciklohexilamino]acetilpirrolidin;
    (R)-4-ciano-3-[transz-4-(5-nitro-2-piridilamino)ciklohexilamino]acetiltiazolidin;
    (R)-4-ciano-3-[transz-4-(5-ciano-2-piridiloxi)ciklohexilamino]acetiltiazolidin;
    (R)-4-ciano-3-[transz-4-(dimetilaminokarbonil)ciklohexilamino]acetiltiazolidin;
    (R)-4-ciano-3-[transz-4-(2-izoindolinilkarbonil)ciklohexilamino]acetiltiazolidin;
    (R)-4-ciano-3-[transz-4-(morfolinokarbonil)ciklohexilamino]acetiltiazolidin; és (R)-4-ciano-3-[transz-4-(pirrolidinilkarbonil)ciklohexilamino]acetiltiazolidin.
  18. 18. Eljárás az (I) általános képletű alifás, nitrogéntartalmú, 5-tagú, gyűrűs vegyületek és ezek gyógyászatilag elfogadható sói -.az (I) általános képletben A jelentése metiléncsoport vagy kénatom,
    R1 jelentése hidrogénatom, rövid szénláncú alkilcsoport, hidroxi(rövid szénláncú)alkilcsoport vagy (rövid szénláncú)alkoxi(rövid szénláncú)alkilcsoport,
    X jelentése oxigénatom vagy karbonilcsoport vagy -N(R3)- általános képletű csoport és az utóbbiban R3 jelentése hidrogénatom vagy rövid szénláncú alkilcsoport, és
    R3 jelentése (1) adott esetben szubsztituált gyűrűs csoport, ahol ez a gyűrűs csoport (i) monociklusos, biciklusos vagy triciklusos szénhidrogén-csoport vagy (ii) monociklusos, biciklusos vagy triciklusos heterociklusos csoport, vagy (2) adott esetben szubsztituált aminocsoport - előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet - a képletben Z1 jelentése reakcióképes maradék és A jelentése a tárgyi körben megadott - valamely (III) ál
    - 142 talános képletű vegyülettel - a képletben R^, R2 és X jelentése a tárgyi körben megadott vagy az utóbbi sójával reagáltatunk, majd kívánt esetben egy így kapott terméket gyógyászatilag elfogadható sóvá alakítunk.
  19. 19. Eljárás az (I-a) általános képletű vegyületek és ezek gyógyászatilag elfogadható sói - a képletben
    A jelentése metiléncsoport vagy kénatom,
    Rí jelentése hidrogénatom, rövid szénláncú alkilcsoport, hidroxi(rövid szénláncú)alkilcsoport vagy (rövid szénláncú)alkoxi(rövid szénláncú)alkilcsoport, és
    R21 jelentése (1) adott esetben szubsztituált monociklusos, biciklusos vagy triciklusos nitrogéntartalmú heterociklusos csoport, vagy (2) adott esetben szubsztituált (22) általános képletű aminocsoport előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (IV) általános képletű vegyületet - a képletben R4 jelentése amino-védőcsoport, míg R3 és A jelentése a tárgyi körben megadott - vagy sóját valamely (V) általános képletű vegyülettel - a képletben R2^ jelentése a tárgyi körben megadott - vagy sójával reagáltatjuk, majd egy így kapott (VI) általános képletű vegyületből - a képletben RÍ, R4, R2' és A jelentése a korábban megadott - vagy sójából az aminovédőcsoportot, azaz az R4 szubsztituenst eltávolítjuk, végül kívánt esetben az így kapott terméket gyógyászatilag elfogadható sóvá alakítjuk.
  20. 20. Az 1-17. igénypontok bármelyike szerinti vegyület dipeptidilpeptidáz IV inhibitorként való alkalmazásra.
  21. 21. Az 1-17. igénypontok bármelyike szerinti vegyület gyógyászati készítmény hatóanyagaként való alkalmazásra.
  22. 22. Az 1-17. igénypontok bármelyike szerinti vegyület alkalmazása gyógyászati készítmény előállítására.
  23. 23. A 21. vagy 22. igénypont szerinti alkalmazás, ahol a gyógyászati készítmény olyan megbetegedés kezelésére vagy megelőzésére alkalmas gyógyászati készítmény, amely feltétefeltételezhetően a dipeptidilpeptidáz IV gátlása útján kezelhető.
  24. 24. A 21. vagy 22. igénypont szerinti alkalmazás, ahol a gyógyászati készítmény diabétesz kezelésére vagy megelőzésére alkalmas gyógyászati készítmény.
  25. 25. A 21. vagy 22. igénypont szerinti alkalmazás, ahol a gyógyászati készítmény 2. típusú diabétesz kezelésére vagy megelőzésére alkalmas gyógyászati készítmény.
  26. 26. Gyógyászati készítmény, amely hatóanyagként az 1-17. igénypontok bármelyike szerinti vegyületet tartalmaz a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal együtt.
    ***· x ·· 'l ·”··
    - 143 -
  27. 27. A 26. igénypont szerinti gyógyászati készítmény, amely dipeptidilpeptidáz IV gátlására alkalmas.
  28. 28. Eljárás megbetegedések kezelésére vagy megelőzésére, azzal jellemezve, hogy a betegnek hatásos mennyiségben az 1-17. igénypontok bármelyike szerinti vegyületet adunk 5 be.
    A bejelentő helyett a meghatalmazott:
    Aktaszámunk: 98589-3271 - JG
HU0303391A 2000-10-06 2001-10-05 Aliphatic nitrogenous five-membered ring compounds, process for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use HUP0303391A3 (en)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2000308528 2000-10-06
JP2000312562 2000-10-12
JP2001099251 2001-03-30
PCT/JP2001/008803 WO2002030891A1 (fr) 2000-10-06 2001-10-05 Composes aliphatiques azotes a noyau a cinq elements

Publications (2)

Publication Number Publication Date
HUP0303391A2 true HUP0303391A2 (hu) 2004-03-01
HUP0303391A3 HUP0303391A3 (en) 2004-04-28

Family

ID=27344889

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HU0303391A HUP0303391A3 (en) 2000-10-06 2001-10-05 Aliphatic nitrogenous five-membered ring compounds, process for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use

Country Status (21)

Country Link
US (5) US6849622B2 (hu)
EP (2) EP1325910B1 (hu)
KR (2) KR100526091B1 (hu)
CN (2) CN1257891C (hu)
AT (2) ATE408597T1 (hu)
AU (4) AU2001294197C1 (hu)
BR (1) BR0114436A (hu)
CA (2) CA2424964C (hu)
DE (2) DE60135862D1 (hu)
DK (2) DK1325910T3 (hu)
ES (2) ES2312472T3 (hu)
HK (2) HK1055302A1 (hu)
HU (1) HUP0303391A3 (hu)
IL (2) IL154893A0 (hu)
MX (2) MXPA03003006A (hu)
NO (1) NO324519B1 (hu)
NZ (2) NZ525630A (hu)
PL (1) PL362545A1 (hu)
PT (2) PT1325910E (hu)
TW (1) TWI290919B (hu)
WO (2) WO2002030891A1 (hu)

Families Citing this family (120)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE10123163A1 (de) * 2001-05-09 2003-01-16 Gruenenthal Gmbh Substituierte Cyclohexan-1,4-diaminderivate
CN1990468A (zh) 2001-06-27 2007-07-04 史密丝克莱恩比彻姆公司 作为二肽酶抑制剂的氟代吡咯烷
DE60221983T2 (de) 2001-06-27 2008-05-15 Smithkline Beecham Corp. Fluorpyrrolidine als dipeptidyl-peptidase inhibitoren
ES2296962T3 (es) 2001-06-27 2008-05-01 Smithkline Beecham Corporation Pirrolidinas como inhibidores de dipeptidil peptidasa.
US6861440B2 (en) * 2001-10-26 2005-03-01 Hoffmann-La Roche Inc. DPP IV inhibitors
US7074798B2 (en) 2002-02-25 2006-07-11 Eisai Co., Ltd Xanthine derivative and DPPIV inhibitor
ATE349435T1 (de) * 2002-02-28 2007-01-15 Prosidion Ltd Dpiv-inhibitoren auf glutaminbasis
HUP0200849A2 (hu) * 2002-03-06 2004-08-30 Sanofi-Synthelabo N-aminoacetil-2-ciano-pirrolidin-származékok, e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és eljárás előállításukra
DE10213051B4 (de) * 2002-03-23 2013-03-07 Grünenthal GmbH Substituierte 4-Aminocyclohexanole
HUP0202001A2 (hu) * 2002-06-14 2005-08-29 Sanofi-Aventis DDP-IV gátló hatású azabiciklooktán- és nonánszármazékok
AU2003248259A1 (en) * 2002-07-10 2004-02-02 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Novel azetidine derivative or salt thereof
TW200401635A (en) 2002-07-23 2004-02-01 Yamanouchi Pharma Co Ltd 2-Cyano-4-fluoropyrrolidine derivative or salt thereof
US7262207B2 (en) 2002-09-19 2007-08-28 Abbott Laboratories Pharmaceutical compositions as inhibitors of dipeptidyl peptidase-IV (DPP-IV)
US7238724B2 (en) 2002-09-19 2007-07-03 Abbott Laboratories Pharmaceutical compositions as inhibitors of dipeptidyl peptidase-IV (DPP-IV)
GB0224830D0 (en) 2002-10-24 2002-12-04 Sterix Ltd Compound
MXPA05004434A (es) * 2002-10-24 2005-07-26 Sterix Ltd Inhibidores de 11-beta-hidroxi esteroide deshidrogenasa tipo 1 y tipo 2.
DE10252666A1 (de) 2002-11-11 2004-08-05 Grünenthal GmbH N-Piperidyl-cyclohexan-Derivate
US20040242566A1 (en) * 2003-03-25 2004-12-02 Syrrx, Inc. Dipeptidyl peptidase inhibitors
US20050197350A1 (en) * 2003-03-31 2005-09-08 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. Novel quinoline, tetrahydroquinazoline, and pyrimidine derivatives and methods of treatment related to the use thereof
CN101475528A (zh) * 2003-03-31 2009-07-08 大正制药株式会社 新的喹啉、四氢喹唑啉和嘧啶衍生物以及与其应用有关的治疗方法
US20090137658A1 (en) * 2003-05-06 2009-05-28 Tanabe Seiyaku Co.,Ltd. Benzenesulfonic acid salt compounds
GB0310593D0 (en) * 2003-05-08 2003-06-11 Leuven K U Res & Dev Peptidic prodrugs
US7638638B2 (en) 2003-05-14 2009-12-29 Takeda San Diego, Inc. Dipeptidyl peptidase inhibitors
CA2528784C (en) 2003-06-20 2012-02-21 Markus Boehringer Hexahydropyridoisoquinolines as dpp-iv inhibitors
AU2004251830B8 (en) 2003-06-20 2009-11-26 F. Hoffmann-La Roche Ag Pyrido[2, 1-A]-isoquinoline derivatives as DPP-IV inhibitors
US7678909B1 (en) 2003-08-13 2010-03-16 Takeda Pharmaceutical Company Limited Dipeptidyl peptidase inhibitors
ZA200602051B (en) * 2003-08-13 2007-10-31 Takeda Pharmaceutical 4-pyrimidone derivatives and their use as peptidyl peptidase inhibitors
US7169926B1 (en) 2003-08-13 2007-01-30 Takeda Pharmaceutical Company Limited Dipeptidyl peptidase inhibitors
HU227684B1 (en) 2003-08-29 2011-11-28 Sanofi Aventis Adamantane and azabicyclo-octane and nonane derivatives and their use as dpp-iv inhibitors
US7205409B2 (en) 2003-09-04 2007-04-17 Abbott Laboratories Pharmaceutical compositions as inhibitors of dipeptidyl peptidase-IV (DPP-IV)
US20050065144A1 (en) * 2003-09-08 2005-03-24 Syrrx, Inc. Dipeptidyl peptidase inhibitors
EP1699777B1 (en) * 2003-09-08 2012-12-12 Takeda Pharmaceutical Company Limited Dipeptidyl peptidase inhibitors
US7291744B2 (en) 2003-11-13 2007-11-06 Bristol-Myers Squibb Company N-ureidoalkyl-amino compounds as modulators of chemokine receptor activity
WO2005049022A2 (en) 2003-11-17 2005-06-02 Novartis Ag Use of dipeptidyl peptidase iv inhibitors
CA2548918C (en) 2003-12-11 2013-05-21 Mitsubishi Pharma Corporation Alpha-amino acid derivatives and use thereof as medicines
CA2549860A1 (en) * 2003-12-19 2005-06-30 Altana Pharma Ag Intermediates for the preparation of tricyclic dihydropyrano -imidazo -pyridines derivatives
PT1715893E (pt) 2004-01-20 2009-10-20 Novartis Pharma Ag Formulação para compressão directa e processos
JP3954626B2 (ja) * 2004-02-05 2007-08-08 杏林製薬株式会社 ビシクロエステル誘導体
WO2005080320A1 (en) 2004-02-13 2005-09-01 Warner-Lambert Company Llc Androgen receptor modulators
CN1922139B (zh) * 2004-02-18 2010-12-29 杏林制药株式会社 双环酰胺衍生物
CA2557275C (en) * 2004-02-27 2012-06-05 Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. Bicyclo derivative
US7348346B2 (en) 2004-03-08 2008-03-25 Abbott Laboratories Pharmaceutical compositions as inhibitors of dipeptidyl peptidase-IV (DPP-IV)
US7732446B1 (en) 2004-03-11 2010-06-08 Takeda Pharmaceutical Company Limited Dipeptidyl peptidase inhibitors
UA85871C2 (uk) * 2004-03-15 2009-03-10 Такеда Фармасьютікал Компані Лімітед Інгібітори дипептидилпептидази
ZA200607639B (en) * 2004-03-30 2008-05-28 Taisho Pharmaceutical Co Ltd Pyrimidine derivatives and methods of treatment related to the use thereof
EP1737813A1 (en) 2004-04-13 2007-01-03 Warner-Lambert Company LLC Androgen modulators
EP1740533A1 (en) 2004-04-22 2007-01-10 Warner-Lambert Company LLC Androgen modulators
TW200604167A (en) * 2004-04-27 2006-02-01 Astellas Pharma Inc Pyrrolidine derivatives
DE102004023507A1 (de) 2004-05-10 2005-12-01 Grünenthal GmbH Substituierte Cyclohexylessigsäure-Derivate
DE102004023635A1 (de) 2004-05-10 2006-04-13 Grünenthal GmbH Heteroarylsubstituierte Cyclohexyl-1,4-diamin-Derivate
DE102004023632A1 (de) 2004-05-10 2005-12-08 Grünenthal GmbH Substituierte Cyclohexylcarbonsäure-Derivate
JP2008501714A (ja) * 2004-06-04 2008-01-24 武田薬品工業株式会社 ジペプチジルペプチダーゼインヒビター
WO2006006065A1 (en) 2004-07-08 2006-01-19 Warner-Lambert Company Llc Androgen modulators
WO2006019965A2 (en) 2004-07-16 2006-02-23 Takeda San Diego, Inc. Dipeptidyl peptidase inhibitors
WO2006012441A1 (en) * 2004-07-23 2006-02-02 Susan Marie Royalty Peptidase inhibitors
JP2008507541A (ja) * 2004-07-23 2008-03-13 ロイヤルティ，スーザン・マリー ペプチダーゼ阻害剤
WO2006011035A1 (en) * 2004-07-23 2006-02-02 Glenmark Pharmaceuticals Ltd. Novel dipeptidyl peptidase iv inhibitors; process for their preparation and compositions containing them
US20080090863A1 (en) * 2004-09-30 2008-04-17 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. Pyridine Derivatives and Their Use as Medicaments for Treating Diseases Related to Mch Receptor
NZ554515A (en) * 2004-10-12 2009-12-24 Glenmark Pharmaceuticals Sa Novel dipeptidyl peptidase IV inhibitors, pharmaceutical compositions containing them, and process for their preparation
CN101087757B (zh) * 2004-10-12 2013-01-02 格兰马克药品股份有限公司 二肽基肽酶ⅳ抑制剂、含有它们的药用组合物及其制备方法
JP2008524331A (ja) * 2004-12-21 2008-07-10 武田薬品工業株式会社 ジペプチジルペプチダーゼ阻害剤
DOP2006000008A (es) * 2005-01-10 2006-08-31 Arena Pharm Inc Terapia combinada para el tratamiento de la diabetes y afecciones relacionadas y para el tratamiento de afecciones que mejoran mediante un incremento de la concentración sanguínea de glp-1
US20060235028A1 (en) * 2005-04-14 2006-10-19 Li James J Inhibitors of 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase type I
ZA200708179B (en) * 2005-04-22 2009-12-30 Alantos Pharmaceuticals Holding Inc Dipeptidyl peptidase-IV inhibitors
TW200724139A (en) 2005-05-05 2007-07-01 Warner Lambert Co Androgen modulators
US7521557B2 (en) 2005-05-20 2009-04-21 Bristol-Myers Squibb Company Pyrrolopyridine-based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV and methods
KR20080024163A (ko) * 2005-05-31 2008-03-17 코닌클리케 필립스 일렉트로닉스 엔.브이. 이동 저장 미디어, 호스트 디바이스 및 호스트 디바이스에의해 이동 저장 미디어의 콘텐트를 액세스하는 방법
EP1888101B1 (en) 2005-06-06 2012-03-21 Georgetown University Compositions and methods for lipo modeling
MY152185A (en) 2005-06-10 2014-08-29 Novartis Ag Modified release 1-[(3-hydroxy-adamant-1-ylamino)-acetyl]-pyrrolidine-2(s)-carbonitrile formulation
EP1760076A1 (en) 2005-09-02 2007-03-07 Ferring B.V. FAP Inhibitors
AU2006290908C1 (en) * 2005-09-14 2014-04-03 Takeda Pharmaceutical Company Limited Dipeptidyl peptidase inhibitors for treating diabetes
PE20070522A1 (es) * 2005-09-14 2007-07-11 Takeda Pharmaceutical 2-[6-(3-amino-piperidin-1-il)-3-metil-2,4-dioxo-3,4-dihidro-2h-pirimidin-1-ilmetil]-4-fluoro-benzonitrilo como inhibidor de dipeptidil peptidasa y composiciones farmaceuticas que lo contienen
TW200745079A (en) * 2005-09-16 2007-12-16 Takeda Pharmaceuticals Co Polymorphs of benzoate salt of 2-[[6-[(3R)-3-amino-1-piperidinyl]-3,4-dihydro-3-methyl-2,4-dioxo-1(2H)-pyrimidinyl]methyl]-benzonitrile and methods of use therefor
CA2622642C (en) 2005-09-16 2013-12-31 Takeda Pharmaceutical Company Limited Dipeptidyl peptidase inhibitors
TW200745080A (en) * 2005-09-16 2007-12-16 Takeda Pharmaceuticals Co Polymorphs of tartrate salt of 2-[2-(3-(R)-amino-piperidin-1-yl)-5-fluoro-6-oxo-6H-pyrimidin-1-ylmethyl]-benzonitrile and methods of use therefor
GB0526291D0 (en) 2005-12-23 2006-02-01 Prosidion Ltd Therapeutic method
CN101395131B (zh) * 2006-03-08 2012-11-14 杏林制药株式会社 氨基乙酰基吡咯烷甲腈衍生物的制备方法及其制备中间体
WO2007112347A1 (en) 2006-03-28 2007-10-04 Takeda Pharmaceutical Company Limited Dipeptidyl peptidase inhibitors
WO2007112368A1 (en) * 2006-03-28 2007-10-04 Takeda Pharmaceutical Company Limited Preparation of (r)-3-aminopiperidine dihydrochloride
EP2402750A1 (en) 2006-04-11 2012-01-04 Arena Pharmaceuticals, Inc. Methods of using GPR119 receptor to identify compounds useful for increasing bone mass in an individual
PE20071221A1 (es) 2006-04-11 2007-12-14 Arena Pharm Inc Agonistas del receptor gpr119 en metodos para aumentar la masa osea y para tratar la osteoporosis y otras afecciones caracterizadas por masa osea baja, y la terapia combinada relacionada a estos agonistas
WO2007148185A2 (en) * 2006-06-21 2007-12-27 Pfizer Products Inc. Substituted 3 -amino- pyrrolidino-4 -lactams as dpp inhibitors
US8324383B2 (en) 2006-09-13 2012-12-04 Takeda Pharmaceutical Company Limited Methods of making polymorphs of benzoate salt of 2-[[6-[(3R)-3-amino-1-piperidinyl]-3,4-dihydro-3-methyl-2,4-dioxo-1(2H)-pyrimidinyl]methyl]-benzonitrile
TW200838536A (en) * 2006-11-29 2008-10-01 Takeda Pharmaceutical Polymorphs of succinate salt of 2-[6-(3-amino-piperidin-1-yl)-3-methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydro-2H-pyrimidin-1-ylmethy]-4-fluor-benzonitrile and methods of use therefor
JP2010120851A (ja) * 2007-02-09 2010-06-03 Kyorin Pharmaceut Co Ltd 二量化シクロ誘導体
US8093236B2 (en) 2007-03-13 2012-01-10 Takeda Pharmaceuticals Company Limited Weekly administration of dipeptidyl peptidase inhibitors
ATE550319T1 (de) * 2007-03-22 2012-04-15 Kyorin Seiyaku Kk Verfahren zur herstellung eines aminoacetylpyrrolidincarbonitrilderivats
AU2008233548B2 (en) 2007-04-03 2011-12-01 Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation Combined use of dipeptidyl peptidase IV inhibitor compound and sweetener
US8338450B2 (en) * 2007-09-21 2012-12-25 Lupin Limited Compounds as dipeptidyl peptidase IV (DPP IV) inhibitors
BRPI0906448A2 (pt) * 2008-01-10 2015-07-14 Sun Pharma Advanced Res Co Ltd Novos derivados do acil cyanopyrrolidines
CL2008003653A1 (es) 2008-01-17 2010-03-05 Mitsubishi Tanabe Pharma Corp Uso de un inhibidor de sglt derivado de glucopiranosilo y un inhibidor de dppiv seleccionado para tratar la diabetes; y composicion farmaceutica.
US8278313B2 (en) 2008-03-11 2012-10-02 Abbott Laboratories Macrocyclic spiro pyrimidine derivatives
US8436005B2 (en) 2008-04-03 2013-05-07 Abbott Laboratories Macrocyclic pyrimidine derivatives
EP2108960A1 (en) 2008-04-07 2009-10-14 Arena Pharmaceuticals, Inc. Methods of using A G protein-coupled receptor to identify peptide YY (PYY) secretagogues and compounds useful in the treatment of conditons modulated by PYY
US8476470B2 (en) * 2008-08-07 2013-07-02 Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. Process for production of bicyclo[2.2.2]octylamine derivative
CN102186474A (zh) * 2008-08-14 2011-09-14 杏林制药株式会社 稳定的医药组合物
WO2010039124A1 (en) * 2008-09-30 2010-04-08 Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation Benzenesulfonic acid salt compounds
US7876263B2 (en) * 2009-02-24 2011-01-25 Raytheon Company Asymmetrically thinned active array TR module and antenna architecture
US7965235B2 (en) * 2009-02-24 2011-06-21 Raytheon Company Multi-channel thinned TR module architecture
GB2483614B (en) 2009-06-18 2014-12-03 Lupin Ltd 2-Amino-2- [8-(dimethyl carbamoyl)- 8-aza- bicyclo [3.2.1] oct-3-yl]-exo- ethanoyl derivatives as potent dpp-iv inhibitors
AR077642A1 (es) 2009-07-09 2011-09-14 Arena Pharm Inc Moduladores del metabolismo y el tratamiento de trastornos relacionados con el mismo
BR112012025592A2 (pt) 2010-04-06 2019-09-24 Arena Pharm Inc moduladores do receptor de gpr119 e o tratamento de distúrbios relacionados com os mesmos
SG188548A1 (en) 2010-09-22 2013-04-30 Arena Pharm Inc Modulators of the gpr119 receptor and the treatment of disorders related thereto
US20140018371A1 (en) 2011-04-01 2014-01-16 Arena Pharmaceuticals, Inc. Modulators Of The GPR119 Receptor And The Treatment Of Disorders Related Thereto
WO2012145361A1 (en) 2011-04-19 2012-10-26 Arena Pharmaceuticals, Inc. Modulators of the gpr119 receptor and the treatment of disorders related thereto
US20140038889A1 (en) 2011-04-22 2014-02-06 Arena Pharmaceuticals, Inc. Modulators Of The GPR119 Receptor And The Treatment Of Disorders Related Thereto
US20140051714A1 (en) 2011-04-22 2014-02-20 Arena Pharmaceuticals, Inc. Modulators Of The GPR119 Receptor And The Treatment Of Disorders Related Thereto
WO2012170702A1 (en) 2011-06-08 2012-12-13 Arena Pharmaceuticals, Inc. Modulators of the gpr119 receptor and the treatment of disorders related thereto
US9051329B2 (en) * 2011-07-05 2015-06-09 Merck Sharp & Dohme Corp. Tricyclic heterocycles useful as dipeptidyl peptidase-IV inhibitors
WO2013055910A1 (en) 2011-10-12 2013-04-18 Arena Pharmaceuticals, Inc. Modulators of the gpr119 receptor and the treatment of disorders related thereto
CN102875558A (zh) * 2012-11-05 2013-01-16 贵州大学 2-氯-4-取代-8-硝基苯并呋喃[3,2-d]嘧啶类化合物及其制备方法和用途
WO2014074668A1 (en) 2012-11-08 2014-05-15 Arena Pharmaceuticals, Inc. Modulators of gpr119 and the treatment of disorders related thereto
MY176401A (en) 2014-04-24 2020-08-05 Mitsubishi Tanabe Pharma Corp Novel disubstituted 1,2,4-triazine compound
BR112017019170A2 (pt) 2015-03-09 2018-07-10 Intekrin Therapeutics, Inc. métodos para o tratamento de doença do fígado gorduroso não alcoólico e / ou lipodistrofia
CN110996951A (zh) 2017-04-03 2020-04-10 科赫罗斯生物科学股份有限公司 治疗进行性核上性麻痹的PPARγ激动剂
WO2019154859A1 (en) * 2018-02-06 2019-08-15 Universität Heidelberg Fap inhibitor
CN108456207B (zh) * 2018-03-31 2020-11-20 浙江药苑生物科技有限公司 一种酰胺类衍生物及其在心脑血管方面的应用
CN108218865B (zh) * 2018-03-31 2020-06-26 济南市儿童医院 一种酰胺类衍生物及其在心脑血管方面的应用
CN114288292B (zh) * 2021-12-10 2023-06-13 中南大学湘雅医院 芳香族化合物作为神经丛素蛋白-b2的激活剂以及在制备治疗骨质疏松症药物中的应用
WO2023233024A1 (en) 2022-06-03 2023-12-07 Universiteit Antwerpen Dpp9 binding compounds

Family Cites Families (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6512481B1 (en) * 1996-10-10 2003-01-28 Teratech Corporation Communication system using geographic position data
US6011155A (en) * 1996-11-07 2000-01-04 Novartis Ag N-(substituted glycyl)-2-cyanopyrrolidines, pharmaceutical compositions containing them and their use in inhibiting dipeptidyl peptidase-IV
TW492957B (en) 1996-11-07 2002-07-01 Novartis Ag N-substituted 2-cyanopyrrolidnes
US6316612B1 (en) * 1997-08-22 2001-11-13 Ribozyme Pharmaceuticals, Inc. Xylofuranosly-containing nucleoside phosphoramidites and polynucleotides
US6484015B1 (en) * 1997-10-27 2002-11-19 Lucent Technologies Inc. Portable telephone antenna
CO5150173A1 (es) 1998-12-10 2002-04-29 Novartis Ag Compuestos n-(glicilo sustituido)-2-cianopirrolidinas inhibidores de peptidasa de dipeptidilo-iv (dpp-iv) los cuales son efectivos en el tratamiento de condiciones mediadas por la inhibicion de dpp-iv
US6107317A (en) 1999-06-24 2000-08-22 Novartis Ag N-(substituted glycyl)-thiazolidines, pharmaceutical compositions containing them and their use in inhibiting dipeptidyl peptidase-IV
US6110949A (en) 1999-06-24 2000-08-29 Novartis Ag N-(substituted glycyl)-4-cyanothiazolidines, pharmaceutical compositions containing them and their use in inhibiting dipeptidyl peptidase-IV
JP3551122B2 (ja) * 2000-04-07 2004-08-04 日本電気株式会社 携帯電話装置
US6432969B1 (en) 2000-06-13 2002-08-13 Novartis Ag N-(substituted glycyl)-2 cyanopyrrolidines, pharmaceutical compositions containing them and their use in inhibiting dipeptidyl peptidase-IV
TW583185B (en) * 2000-06-13 2004-04-11 Novartis Ag N-(substituted glycyl)-2-cyanopyrrolidines and pharmaceutical composition for inhibiting dipeptidyl peptidase-IV (DPP-IV) or for the prevention or treatment of diseases or conditions associated with elevated levels of DPP-IV comprising the same
US20040180925A1 (en) 2000-12-27 2004-09-16 Kenji Matsuno Dipeptidylpeptidase-IV inhibitor

Also Published As

Publication number Publication date
PL362545A1 (en) 2004-11-02
US7160877B2 (en) 2007-01-09
AU2001294196B2 (en) 2005-11-17
CN1468217A (zh) 2004-01-14
AU2001294197B2 (en) 2004-09-16
US7332487B2 (en) 2008-02-19
CA2424600C (en) 2008-12-02
US7666869B2 (en) 2010-02-23
CA2424964C (en) 2007-12-04
DE60135862D1 (de) 2008-10-30
EP1325910A1 (en) 2003-07-09
NO20031490D0 (no) 2003-04-02
BR0114436A (pt) 2003-07-01
ATE408597T1 (de) 2008-10-15
EP1323710A4 (en) 2005-05-18
DE60135764D1 (de) 2008-10-23
PT1323710E (pt) 2008-11-25
MXPA03003007A (es) 2003-07-14
CN1280269C (zh) 2006-10-18
EP1325910B1 (en) 2008-09-17
NZ525630A (en) 2004-10-29
HK1055301A1 (en) 2004-01-02
WO2002030890A8 (fr) 2002-05-16
NO20031490L (no) 2003-06-02
ES2312471T3 (es) 2009-03-01
CN1468216A (zh) 2004-01-14
EP1323710B1 (en) 2008-09-10
IL154893A0 (en) 2003-10-31
US20060241146A1 (en) 2006-10-26
IL154893A (en) 2008-04-13
AU9419701A (en) 2002-04-22
US20050054678A1 (en) 2005-03-10
AU2001294197C1 (en) 2005-05-19
DK1325910T3 (da) 2008-11-10
ES2312472T3 (es) 2009-03-01
ATE407924T1 (de) 2008-09-15
US20040229926A1 (en) 2004-11-18
AU9419601A (en) 2002-04-22
WO2002030891A8 (fr) 2002-05-16
KR100526091B1 (ko) 2005-11-08
WO2002030890A1 (fr) 2002-04-18
CA2424600A1 (en) 2003-04-02
HK1055302A1 (en) 2004-01-02
CA2424964A1 (en) 2002-04-18
US20080153821A1 (en) 2008-06-26
EP1323710A1 (en) 2003-07-02
MXPA03003006A (es) 2003-07-14
KR20030041148A (ko) 2003-05-23
US7138397B2 (en) 2006-11-21
PT1325910E (pt) 2008-10-27
DK1323710T3 (da) 2008-12-01
NO324519B1 (no) 2007-11-12
NZ524974A (en) 2005-10-28
HUP0303391A3 (en) 2004-04-28
CN1257891C (zh) 2006-05-31
TWI290919B (en) 2007-12-11
WO2002030891A1 (fr) 2002-04-18
US6849622B2 (en) 2005-02-01
US20040063935A1 (en) 2004-04-01
KR100555014B1 (ko) 2006-03-03
KR20030041149A (ko) 2003-05-23
EP1325910A4 (en) 2005-05-18

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HUP0303391A2 (hu) Alifás, nitrogéntartalmú 5-tagú gyűrűs vegyületek, eljárás az előállításukra, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk
KR100869616B1 (ko) 프롤린 유도체 및 그의 다이펩티딜 펩티다제－ｉｖ저해제로서의 용도
CA2953798C (en) Aminopyridazinone compounds as protein kinase inhibitors
CN101282978B (zh) 丙型肝炎病毒的大环抑制剂
JP4329381B2 (ja) 医薬組成物
JP4329291B2 (ja) 含窒素五員環化合物
WO2006073167A1 (ja) ピロリジン誘導体
WO2007024680A1 (en) Pyrazolopyridine and pyrazolopyrimidine compounds useful as kinase enzymes modulators
JP2002356471A (ja) 脂肪族含窒素五員環化合物
WO2017025849A1 (en) Bicyclic-fused heteroaryl or aryl compounds
JP2004002368A (ja) 医薬組成物
WO2017046738A1 (en) Triazolone compounds as perk inhibitors
WO2017046737A1 (en) 1-phenylpyrrolidin-2-one derivatives as perk inhibitors
JP2009513640A (ja) Ｈｉｖインテグラーゼインヒビター
JP2004035574A (ja) 脂肪族含窒素五員環化合物
US20080015187A1 (en) Hiv Integrase Inhibitors
AU2004237882A1 (en) Aliphatic nitrogen-containing 5-membered ring compound
JP2005200427A (ja) 含窒素五員環化合物

Legal Events

Date Code Title Description
GB9A Succession in title

Owner name: MITSUBISHI TANABE PHARMA CORPORATION, JP

Free format text: FORMER OWNER(S): TANABE SEIYAKU CO., LTD., JP

FD9A Lapse of provisional protection due to non-payment of fees