[go: up one dir, main page]

HUP0002531A2 - Makrociklusos bisz(3,3'-indolil)-maleinimid-származékok alkalmazása AIDS kezelésére szolgáló gyógyászati készítmények előállítására - Google Patents

Makrociklusos bisz(3,3'-indolil)-maleinimid-származékok alkalmazása AIDS kezelésére szolgáló gyógyászati készítmények előállítására

Info

Publication number
HUP0002531A2
HUP0002531A2 HU0002531A HUP0002531A HUP0002531A2 HU P0002531 A2 HUP0002531 A2 HU P0002531A2 HU 0002531 A HU0002531 A HU 0002531A HU P0002531 A HUP0002531 A HU P0002531A HU P0002531 A2 HUP0002531 A2 HU P0002531A2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
group
alkyl
independently
general formula
subject
Prior art date
Application number
HU0002531A
Other languages
English (en)
Inventor
Michael R. Jirousek
Lawrence E. Stramm
Douglas K. Ways
Original Assignee
Eli Lilly And Co.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Eli Lilly And Co. filed Critical Eli Lilly And Co.
Publication of HUP0002531A2 publication Critical patent/HUP0002531A2/hu

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A61K31/404Indoles, e.g. pindolol
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
    • A61P31/14Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18Antivirals for RNA viruses for HIV
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • A61P37/04Immunostimulants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

A találmány tárgya az (I) általános képletű proteinkináz-Cinhibitorok, gyógyászati szempontból megfelelő sóik, észtereik ésprodrogjaik alkalmazása latens humánimmunhiány-vírus (HIV)aktiválódása gátlására szolgáló gyógyászati készítményekelőállítására. A találmány tárgyát képezi továbbá PKC inhibitorokalkalmazása HIV-replikáció gátlására alkalmas gyógyászati készítményekelőállítására. Közelebbről, a találmány tárgya a proteinkináz-Cinhibitorok egy izozim szelektív osztályának alkalmazása HIV-fertőzések kezelésére szolgáló gyógyászati készítmények előállítására.Az (I) általános képletben W jelentése -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -CO-, adott esetben helyettesítettalkiléncsoport, alkeniléncsoport, arilcsoport, aril-(CH2)mO-csoport,heterogyűrűs csoport, heterogyűrű--(CH2)mO-csoport, kondenzáltbiciklusos csoport, (kondenzált biciklusos csoport)-(CH2)mO-, -NR3-, -NOR3-, -CONH- vagy -NHCO-; X és Y jelentése egymástól függetlenül adott esetben helyettesítettalkiléncsoport, vagy X, Y és W együtt -(CH2)n-AA- általános képletűcsoportot alkot; R1 helyettesítők jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 4 adottesetben előforduló helyettesítő, amelyek jelentése egymástólfüggetlenül halogénatom, alkilcsoport, hidroxilcsoport, alkoxicsoport,halogénezett alkilcsoport, nitrocsoport, -NR4R5 vagy -NHCO-alkil-csoport; R2 jelentése hidrogénatom, CH3CO-, -NH2 hidroxilcsoport; R3 jelentése hidrogénatom, -(CH2)m-aril-csoport, alkilcsoport, -COO-alkil-csoport, -CONR4R5, -(C=NH)NH2, -SO-alkil-csoport, -SO2(NR4R5)vagy -SO2-alkil-csoport; AA jelentése aminosavmaradék; m értéke előfordulási helyein egymástól függetlenül 0, 1, 2 vagy 3; és n értéke előfordulási helyein egymástól függetlenül 2, 3, 4 vagy 5; ésa fenti vegyületek gyógyászati szempontból elfogadható sói, prodrogjaiés észterei. Különösen előnyös a fenti alkalmazásra a b-izozimszelektív PKC inhibitorvegyület, az (S)-3,4-[N,N'-1,1'-((2''-etoxi)-3'''(O)-4'''- (N,N-dimetil-amino)-bután)-bisz(3,3'-indolil)]-1(H)-pirrol-2,5-dion- hidrogén-klorid-só. Ó
HU0002531A 1996-08-30 1997-08-28 Makrociklusos bisz(3,3'-indolil)-maleinimid-származékok alkalmazása AIDS kezelésére szolgáló gyógyászati készítmények előállítására HUP0002531A2 (hu)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US2487396P 1996-08-30 1996-08-30
US08/917,033 US6107327A (en) 1996-08-30 1997-08-26 Therapeutic treatment for HIV infection

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HUP0002531A2 true HUP0002531A2 (hu) 2001-02-28

Family

ID=26698971

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HU0002531A HUP0002531A2 (hu) 1996-08-30 1997-08-28 Makrociklusos bisz(3,3'-indolil)-maleinimid-származékok alkalmazása AIDS kezelésére szolgáló gyógyászati készítmények előállítására

Country Status (15)

Country Link
US (1) US6107327A (hu)
EP (1) EP0830860A1 (hu)
JP (1) JP2002514177A (hu)
KR (1) KR20000035861A (hu)
CN (1) CN1228696A (hu)
AU (1) AU4179497A (hu)
BR (1) BR9711329A (hu)
CA (1) CA2263133A1 (hu)
CZ (1) CZ52099A3 (hu)
EA (1) EA199900245A1 (hu)
HU (1) HUP0002531A2 (hu)
IL (1) IL128107A0 (hu)
NO (1) NO990949L (hu)
PL (1) PL331760A1 (hu)
WO (1) WO1998008509A1 (hu)

Families Citing this family (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6291446B1 (en) * 1998-03-05 2001-09-18 Eli Lilly And Company Therapeutic treatment for cytomegalovirus infection
US20020107193A1 (en) * 2000-11-09 2002-08-08 Glazner Gordon W. Therapeutic uses for IP3 receptor-mediated calcium channel modulators
JP2003327536A (ja) * 2002-03-07 2003-11-19 Kitasato Inst:The ヒト免疫不全症候群ウイルスの感染、増殖抑制剤
US20040175384A1 (en) * 2003-12-12 2004-09-09 Mohapatra Shyam S. Protein kinase C as a target for the treatment of respiratory syncytial virus
US8592368B2 (en) 2003-12-19 2013-11-26 University Of South Florida JAK/STAT inhibitors and MAPK/ERK inhibitors for RSV infection
EP2177510A1 (en) 2008-10-17 2010-04-21 Universität des Saarlandes Allosteric protein kinase modulators

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CZ280738B6 (cs) * 1988-02-10 1996-04-17 F. Hoffmann - La Roche And Co., Aktiengesellschaft Substituované pyrroly, jejich použití pro výrobu léčiv a léčiva na jejich bázi
PH27309A (en) * 1989-11-13 1993-05-28 Merrell Dow Pharma Prevention of glycoprotein enveloped virus infectivity by quinolyl-and isoquinolyloxazone-2-ones
US5516775A (en) * 1992-08-31 1996-05-14 Ciba-Geigy Corporation Further use of pyrimidine derivatives
DE4243321A1 (de) * 1992-12-21 1994-06-23 Goedecke Ag Aminosäurederivate von Heterocyclen als PKC-Inhibitoren
WO1995005824A1 (en) * 1993-08-24 1995-03-02 Smithkline Beecham Corporation Aaptamines and method of use thereof
ES2162843T3 (es) * 1993-12-07 2002-01-16 Lilly Co Eli Inhibidores de la proteina quinasa c.
US5624949A (en) * 1993-12-07 1997-04-29 Eli Lilly And Company Protein kinase C inhibitors
HUT69164A (en) * 1993-12-07 1995-08-28 Lilly Co Eli Improved process for producing bis-indolyl-maleimide derivatives
US5545636A (en) * 1993-12-23 1996-08-13 Eli Lilly And Company Protein kinase C inhibitors
US5491242A (en) * 1994-06-22 1996-02-13 Eli Lilly And Company Protein kinase C inhibitors
US5481003A (en) * 1994-06-22 1996-01-02 Eli Lilly And Company Protein kinase C inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
BR9711329A (pt) 1999-08-17
IL128107A0 (en) 1999-11-30
US6107327A (en) 2000-08-22
CN1228696A (zh) 1999-09-15
NO990949D0 (no) 1999-02-26
JP2002514177A (ja) 2002-05-14
EP0830860A1 (en) 1998-03-25
CZ52099A3 (cs) 1999-10-13
NO990949L (no) 1999-02-26
PL331760A1 (en) 1999-08-02
CA2263133A1 (en) 1998-03-05
AU4179497A (en) 1998-03-19
KR20000035861A (ko) 2000-06-26
EA199900245A1 (ru) 1999-08-26
WO1998008509A1 (en) 1998-03-05

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HUP0301120A2 (hu) Szubsztituált fenilamino-kinazolin-származékok, alkalmazásuk rendellenes sejtnövekedés kezelésére és azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények
HUP0004412A2 (hu) Heterociklikus vinil-éterek alkalmazása neurológiai rendellenességek kezelésére szolgáló gyógyszerkészítmények előállítására
HUP0202490A2 (hu) Indazolszármazékok és ezeket tartalmazó protein-kináz gátló hatású gyógyszerkészítmények
NO20001001L (no) Poly (ADP-ribose) polymerase ("PARP") inhibitorer, fremgangsmÕte og farmasøytiske sammensetninger for behandling av neurale og kardiovaskulære vevskader
HUP0202593A2 (hu) Reverz transzkriptáz inhibitor hatású benzofenonok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények
HUP0400384A2 (hu) Benzamidinszármazékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk
CY1111093T1 (el) 2,4,δι(ετερο-)αρυλαμινο(-οξυ)-5-υποκατεστημενες πυριμιδινες ως μεσα κατα των νεοπλασιων
PL409123A1 (pl) Związki, ich zastosowanie i kompozycje do leczenia wirusowego zapalenia wątroby typu C
DE69033915D1 (de) Xanthinderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre pharmazeutische Anwendung
DK1079826T3 (da) Anvendelse af indigoide bisindolderivater til fremstilling af et medikament til inhibering af cyclinafhængige kinaser
HUP0001170A2 (hu) Hatóanyagként enzimidazol-2-karbamát-származékokat tartalmazó, vírusfertőzések és rák kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények
HUP0102471A2 (hu) 4-Benzil-piperidin alkilszulfoxid heterociklusok és használatuk altípus-szelektív NMDA antagonistaként és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
HUP0401174A2 (hu) Ekteinaszcidin-analógok, alkalmazásuk rák kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
HUP0101581A2 (hu) Pirazolszármazékok, mint p-38 MAP kináz inhibitorok, a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények, eljárás az előállításukra és alkalmazásuk
HUP0102543A2 (hu) Szexuális rendellenességek kezelésére alkalmas, cGMP PDE inhibitor hatású pirazolopiramidinon-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
HUP9901820A2 (hu) 4-Amino-pirimidin-származékok, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények, alkalmazásuk és eljárás előállításukra
CA2126337A1 (en) 2-amino-1,3-propanediol compound and immunosuppressant
PT1123296E (pt) Inibidores de cgmp pdes derivados da pirazolopirimidinona para tratamento da disfuncao sexual
NO20052927L (no) 2,4,6-trisubstituerte pyrimidiner av fosfotidylinositol (PI) 3-kinaseinhibitorer og deres anvendelse ved behandling av kreft
HUP0300741A2 (hu) Biciklopirazolok mint kináz inhibitorok, előállítási eljárásuk és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
TR200103395T2 (tr) 13-metil eritromisin türevleri.
RU2002103201A (ru) ИНГИБИТОРЫ Th2 -дифференцировки
CY1106257T1 (el) ΧΡΗΣΗ ΠΑΡΑΓΩΓΩΝ ΠΥΡΙΔΑΖΙΝΟ [4,5-(b)]-ΙΝΔΟΛΗ -1-ΑΚΕΤΑΜΙΔΗ ΓΙΑ ΤΗΝ ΠΑΡΑΣΚΕΥΗ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΩΝ ΣΚΕΥΑΣΜΑΤΩΝ ΠΟΥ ΠΡΟΟΡΙΖΟΝΤΑΙ ΓΙΑ ΝΟΣΟΥΣ ΠΟΥ ΣΥΝΔΕΟΝΤΑΙ ΜΕ ΤΗ ΔΥΣΛΕΙΤΟΥΡΓΙΑ ΤΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ ΠEPΙΦEPΙΚΟΥ ΤΥΠΟΥ ΣΤΙΣ ΒΕΝΖΟΔΙΑΖΕΠΙΝΕΣ
CY1108339T1 (el) Παραγωγα spiro(2h-1-benzopyran-2,4´-piperidine) ως αναστολεις της μεταφορας γλυκινης
PT828728E (pt) Di-hidrobenzofuranos de fenilo