HU227429B1

HU227429B1 - Oral compositions

Info

Publication number: HU227429B1
Application number: HU0002216A
Authority: HU
Inventors: Peter George Vernon
Original assignee: Unilever Nv
Priority date: 1994-09-21
Filing date: 1995-09-20
Publication date: 2011-06-28
Also published as: CZ289893B6; EP0782438A1; ZA957980B; MX9702006A; HUP0002216A2; ES2150584T3; EP0782438B1; BR9508844A; DE69518331D1; AU692609B2; PL180991B1; WO1996009034A1; DE69518331T2; US5976506A; SK35497A3; SK281514B6; KR100249441B1; CA2199027A1; JPH10506885A; AU3650895A

Description

A találmány emberi szájban használandó orális készítményekre vonatkozik. A találmány közelebbről olyan orális készítményekre vonatkozik, amelyek agglomerált szemcsés anyagot tartalmaznak, ahol az agglomerált anyag a használat során érzékelhető előnyt nyújt ez orális készítménynek.

A találmány különösen olyan orális készítményekre vonat» Rozik, amelyek legalább egy szemcsés, fogászati, fapi&i&4ha~ tású tisztítószert tartalmaznak, amely az orális kompozíciónak árzékszervileg érzékelhető előnyt nyújt a tisztító hatás terén.

A fenti típusú orális készítményekre a technika állásában már tettek javaslatot. Igy az EP-A-269 966, EP-A-473 171 és

GB-A-2 262 042 olyan orális készítményeket ismertetnek, í'ZBrtr-s/ amelyek szemcsés fogászati, ^®>UM(hatásü tisztítószerből készített granulátumot tartalmaznak, amelyet szerves vagy szervetlen kötőanyag segítségével agglomeráítattak, Ilyen orális készítmények használata során a fogyasztó a szájban érzékeli e szemcsék jelenlétét, ami a tisztítás hatásosságát érzékszervileg érzékelhetővé teszi. A fogakat ilyen orális készítmények jelenlétében fogkefével tisztítva e szemcsék a fogkefe nyomása alatt „szétxúzóőnak, ennek sorén kisebb szemcsékké esnek szét, ami polírozó hatást eredményez, amit a fogyasztó az orális készítmény és a fogak sima érzete útján érzékszervilég érzékel. Ilyen granulátumokra jellemző példák a zeolltból és kolloid szillclum-dioxidbóí előállított szemcsék, kötőanyagra pedig a magnézium-aluminium-metaszlíikát vagy az eiílcellulóz.

A GB-A-2 272 640 szerinti orális készítményekben lévő szemcsék a készítmény használata közben szétmorzso, pt&rtó) lódnak. Ezek a szemcsék |^p4elé«fnetásü szemcsés fogászati

SS345-222?Cry<MZs

PCT/EP9S/Ö369S

ΦΦ χ *

Φ Φ X *

X X φ Φ * φ « φ φ φ φ > * * tisztítóanyagból, így szilicíum-őiozidból vannak előállítva, amelyeket szervetlen vagy szerves vízoldhatatlan kötőanyag nélkül, vízzel történő kezelés és ezt követő szárítás útján agglomeráltatnak.

Bár ezek a korábbi javaslatok olyan orális készítményekhez vezettek, amelyek bizonyos érzékelhető előnyökkel járnak, ezek ez előnyök számos szempontból nem egészen kifejezettek. Ezenkívül ha különböző anyagok elegyeit agglomerálfatják, ehhez szerves vagy szervetlen kötőanyagra van szükség, ami ez Ilyen agglomerátumok előállítását költségesebbé teszi.

Megállapítottak, hogy szerves és/vagy szervetlen kötőanyagoktól lényegileg mentes agglomerátumokat - ahol a legalább két, egymásfői kémiailag és/vagy fizikailag különböző szemcsés anyagból készített aggiomerált anyag szemeseméretéré jellemző D_w legalább 51 pm, O₈₀ legfeljebb 2000 pm, és D_SÖ 80 és 1500 pm között ven, ahol legalább az egyik szemcsés anyag B) szemcsemérefére jellemző D_w legalább 0,1 pm, D§₀ legfeljebb 80 pm és D_SÖ 4 és 3S pm kőzett van, és C) legalább egy további szemcsés anyag szemcseméretére jellemző legalább 0,1 pm, O_SÖ legfeljebb 100 pm, és D_5Ö 9 és 70 pm között van » orális készítmény alkotórészeként használva olyan orális készítményt eredményez, amelyet fogkefével a fogak fisztltéséra használva a fogyasztónak érzékszervlleg érzékelhető tisztítási és polírozásí előnyt nyújt,

A fentiek alapján a találmány orális készítmény, amely aggiomerált szemcsés anyagot tartalmaz, ahol az aggiomerált anyag lényegileg mentes szerves és/vagy szervetlen kötőanyagoktól, továbbá

8S345-Z22?C/V'ö/LZs

PCT/EP95/03Ö98

A) 3 legalább két, egymástól kémiailag és/vagy fizikailag különböző szemcsés anyagból készített agglomerált anyag szemoseméretére Jellemző D^_ö legalább 50 gm, D_w legfeljebb 2000 gm, valamint D$_s SÖ és 1500 gm között ven, ahol

B) legalább ez egyik szemcsés anyag szemcsemérefére jellemző D_í0 legalább 0,1 gm, D_í;0 legfeljebb SÖ μίτι, valamint D_SÖ 4^: és 35 gm között ven, és

C) legalább egy további szemcsés anyag szemoseméretére jellemző D₁₀ legalább 0,1 gm, legfeljebb 100 gm, valamint D₅₀ 9 és ?Ö gm között van,

D_íö azt a szemcseméretet jelenti, amelyet az összes szemcse legfeljebb 10 tömeg%~a ér el; Igy D₁₀~5G gm azt jelenti, hogy az összes szemcse legfeljebb 10 főmeg%-ának szemcsemérete 50 gm vagy annál kisebb, 0_5ö azt a szemcseméretet jelenti, amelynél az összes szemcse ÖÖ tőmeg%-a nagyobb, és amelynél az összes szemcse 50 tömeg%-a kisebb,

D§_ö azt a szemcseméretet jelenti, amelyre nézve az összes szemcse 90 tömeg%-ára érvényes, hogy a szemesemére! kisebb annál vagy egyenlő azzal.

Az A) szemcsés anyagra vonatkozóan D_í0, D§₀ és D_SÖ előnyős értékel a kővetkezők:

> 100 gm, különösen > 150 gm,

D^s 4 1500 gm, különösen < 1000 gm, és

D_SÖ 1SÖ-S0Ö gm, különösen 2ÖÖ-800 gm,

A B) szemcsés anyagra ezek az értékek a következők:

D_?o 2 gm, különösen > 2,5 gm,

D$o < öö gm, különösen < 40 gm, és

D_so 6-20 gm.

8S345~2S2?CrVÖ/LZs

PCT/EPéő/ö36é8

X <

A C) szemcsés anyagra ezek az értékek a kővetkezők;

ö₁₀ > 3 pm, különösen a 4 gm, ö_so < 80 pm, különösen <; 50 pm, és

D₅₀ 10-40 pm,

A fenti szemcseméreteket MG 15 típusú szepiosemegjelenl· fö'égysággel felszereli'ΜόΓνοίη ÍMestersizer X berendezéssel határozzuk mag, ehhez a berendezés használati utasításában ismertetett mérési eljárást használjuk, ahol e detektorrendszer 300 pm-es lencsével van felszerelve.

Az agglomerátum valódi szemcseméret-eloszlását pontosabban szitaelemzés útján határozhatjuk meg. Ehhez 1ÖÖ g tömegű mintát BB típusú szitasorozet felső szitájára helyezünk, ahol a szífaserozet nyílása 45 és 800 pm között közelítőleg 50 pm-es lépésekben változik, A szitákat úgy helyezzük el, hogy a legfinomabb van alul és a legdurvább felül, A szitákat mechanikai vibrátorra, Igy Inclyno Mechanical Sieve Shaker típusú berendezésre helyezzük (gyártó cég: Pascall Bnglneerlng Co, Ltd.) a felső szitát lefedjük, és a rázást 10 percen át folytatjuk. Az egyes szitákon maradó frakció tömegét pontosan meghatározzuk, és az eredményt a következő képlet elapján számítjuk ki:

maradélk a maradó k tömege x 100 a minta tömege

A szemcseméret eloszlásét a kapott adatokból ábrázoljuk.

Az agglomerátumokban lévő, kémiailag és/vagy fizikailag különböző szemcsés anyagok mennyisége az agglomerátum tömegére vonatkoztatva T0»1Ö0% lehet, a 100%~íg szükséges esetleges kiegészítő enyegot az alábbiakban tárgyalt toivábbi

85345-222?CrVO/L2s

PCT/£Pá5/Ö389S > φ φ φ φ. * >·< φφ * * Φ χ > φ * * *

Φ Φ Φ Φ ΦΦ X φ > φφ * ' φφ

ΦΧΦΦ ΦΦ ΦΦ < Φ * £> * alkotórészek teszik ki. A kémiailag és/vagy fizikailag különböző szemcsés anyagok tömegaránya az agglomerátumban 20:80 és 80:28 kozott, előnyösen 25:75 és 75:25 között változhat.

Az agglomerátumot alkotó szemcsés anyagok kémiailag és/vagy fizikailag különböznek egymástól. Alkalmas szemcsés anyagok lehetnek szemcsés l^taté^Ti'atású tisztítószerek, Igy szííisíum-dioxid, timföld, kalcium-karbonát, díkalcíum-foszfáf, kalcíum-pírofoszfét, bldroxíepatít, pariit, zeolít, horzsakő, vulkáni hamu, bakterit, szaponít, aragonít, dolomit, teleit, hidroxifalóit, spangolit, cinkit, cink-sziIlkát, metafoszféfok és a fenti anyagok közül választott két vagy több anyag keveréke. A szemcsés anyagok keverékeire példa a szilícium-dioxid és kalcium-karbonát, szilícium-dioxid és díkalcium-foszfáf, szilícinmAdvzö / ' e \._s

-dioxid és pariit, koplafáenyag típusú és ^z-a^ozlté^nyag flpusu szilícium-dioxid, hidroxiapatít és szilícium-dioxid vagy métafoszfátok, kalcium-karbonát és dikaícíurr^foszfáf. Különösen OOsÜ rfe-y} 8 A.H w előnyösek k®0M^nyag típusú és ^.zagoMféanyag típusú szilíoium-dioxid keverékei,

Megállapítottuk továbbá, hogy ezekhez az agglomerátumokhoz a fogínyre vagy a fogakra vagy a szájüregre nézve gyógyászati hetású anyagot adva további előny származik abból, hogy ezen agglomerátumok összezúzódása vagy széfmorzsolódása során a gyógyászati hatóanyag lassan válik szabaddá, Igy a gyógyászati hatékonyság hosszabb időtartamon keresztül érvényesül. Ilyen gyógyászati hatóanyagokra alkalmas példák a oínksők, így a cínk-cítrát, míkrohaeílenes szerek, Igy a Trícíosan, fogszuvasodást gátló szerek, igy a nátríum-fluorld és a nátrium-monofluor-foszfét, lerakódást gátló szerek, így az

8S345«2227C/V<MZs

PCT/EP98/Q3S98

X « ΦΦΦΦ * Φ φ Φ * Φ

Φ φ Φ X * Φ * Φ φ φ φ φφφ * φ φ χ φφ φ* ΦΦ

ΦΦ > X ♦ Φ Φ * ♦» * * * ? őn-pirofoszfát; fogkőellenes szerek, így e nátrlom-plrofoszfát és kállum-plrofoszfát, & fogak érzékenységét gátló szerek, Igy kálium- vagy stronclumsók,

Ebben a tekintetben meglepő módon ezt tapasztaltuk, hogy ez agglomerátumbe clnk-oHrát bevitele (ez agglomerátum tömegára vonatkoztatva legfeljebb 25 tömeg%, előnyősön legfeljebb 12 iömeg% mennyiségben) jelentősen ősökként! a fanyar ízt, amint gyakorlott vizsgáié személyek ilyen agglomerátumot tartalmazó fogkrém érzékszervi vizsgálata során megállapították,

A találmányt a következőkben részleteiben tárgyaljuk.

A találmánynak megfelelően ha orális készítményt, Igy fogkrémet használunk a száj'ban, a fogkefe által kiváltott nyíró és/vagy őes-Z'e-z-ó'Ző erőknek kellően nagynak kell lenniük ahhoz, hogy az agglomerátum részecskéit egy bizonyos Időtartam, előnyösen rövid Időtartam után szétmorzsolják, miáltal a felhasználó által érzékelt grlzesség érzete megszűnik.

Ez azt jelenti, hogy ez agglomerátumnak olyan testszllárdSággal kell rendelkeznie, amely a fogkefével végzett tisztítási Időtartam során fellépő nyíré és öseze-zúzá erők tartományán belül széfmorzsolédik, minthogy adott helyen az Idő sorén fellépő, jelentős mértékben változó erők lehetővé teszik, hogy legalább az agglomerátum egy része kellő Időtartamig épségben maradjon ahhoz, hogy kielégítő mértékben ellása tisztító funkcióját.

Az Is lehetséges akár, hogy az agglomerátum szétmorzsolódásának időtartmát megszabjuk, így a készítmény fogkefével való érintkezés! Időtartamát szabályozzuk az agglomerátum

SSSSS-ZZZZQVO/'LZs ncT/EFWQsess φφ ΦΦ ΦΦ *Φ φ X ΦΦ X φ ** * χ * Φ φχφ φφ φ « ΧΦ φ* -ΧΦ Φ χ Φ Φ * ΧΦ Φ« Φ X * átlagos össz.ezázéal szilárdságának megszabásával, így a szemcsés anyagok eredetének és/vagy a gyártási eljárásban az agglomerálás módjának megválasztása útján.

Ha az agglomerátum a nyíré és/vagy összezúzó erők hatására szétmorzsolödik, a kapott átlagos szemesemére! (átmérd) jellemzően kisebb, mint 60 pm. Az ilyen mértékben csökkentett szemesemére! útján a szájben elkerülhető a grízesség érzete,

Ο:ŰA ami egyúttal peHrbzbTt fogak áreé-ket-ésével jár együtt,

Különösen előnyös a ko.ptat^enyeg típusú szüicium-dioxid, Így az ÁC7? kereskedelmi néven beszerezhető szllicium-díoxid (gyártő cég: Crosfleld Chemicals), Különböző ^oyú-aiq ^hatású szemesés anyagok elegyel Is használhatók.

Az agglomerátumban alkalmazható szemcsés ^z-a-p-orHá anyag lehet bármilyen alkalmas szemcsés jázeporéHonyag,.Ágy ,,„agya0 különösen ézepoelépjanysg típusú szlllcium-dloxid, többek között a Sldent 22S kereskedelmi néven beszerezhető szlllclum-dloxld (gyártó eég; Degesse), A szlliclum-dioxid egyéb alkalmas típusai egyebek mellett a Zeoőenf lőS (gyártó eég; Zeofinn), Sorbosll TC 15 (gyártó eég; Crosfleld Chemicals), Tixosii 43 (gyártó cég; Rhone-Poulenc) és Sylox 15X (gyártó cég; W, R, Grece).

Az agglomerátum porózus jellege következtében különböző anyagok hordozóiként használható, amelyek lehetnek színező pigmentek, opálességot fokozó szerek, illatosító anyagok, parfümök vagy egyéb kozmetikai vagy a fentiek szerint fogászati ée/vegy orális gyógyászati hatóanyagok, így fluorldvegyületek, baktériumellenes szerek, így Tnclosan és elnksok, így cink-eitrét, fogszuvasodás elleni szerek, fogkő elleni szerek

SS345-Z227GVO/L2S

PCT/EP95/03698 φ χ XΦΦ Φ* X* φ « > χ ΦΦ «Φ ΦΦ

Φ χ X ΦΦΧ φ Φ χ φ ΑΧ ΦΦ *Χ »«»»«»»»»’» és a fog érzékenységét csökkentő szerek, Ezek ez anyagok bevihetők az agglomerátum párosaiba (hagyományos eljárósokkal), és amint a szemcsék a készítmény használata sorén a készítményt a szájban fogkefével használva - széfmorzsolódnak_s ezek az alkotórészek szabaddá válnak.

A fentiekben ismertetett agglomerátumok előállítására alkalmas Ipari eljárások többek között: alkalmas mennyiségű Illékony folyadékkal, így vízzel nedvesített szemcsés anyagok elegyének porlasztásos szárítása; granulált alakú szilárd detergensek előállítása sorén használt eljáráshoz hasonló granulálóé; továbbá nyomás alatti kompaktáíás. Ezek az eljárások a technika állásából ismertek.

A találmány szerinti orális készítményekben ez agglomerátum mennyisága széles határok között változhat, ami többek között a kívánt végtermék fizikai alakjától függ.

A találmány szerinti készítmények lehetnek szilárd anyagok, így a hagyományos fogporokhoz hasonlóak, paszták, krémek vagy gélek, így hagyományos fogkrémekhez hasonló termékek vagy akár folyadékok.

A találmány szerinti különösen előnyös készítmények paszta, gél, krém vagy folyadék alakjában vannak, amelyeknek pontos fizikai tulajdonságai többek között a szilárd és folyékony anyag arányának és/vagy a folyékony fázis viszkozitásénak megfelelő beállítása útján szabályozhatók, így többek között az alábbiakban ismertetett járulékos komponensek megfelelő mennyiségének megválasztásával,

A találmány szerinti különösen előnyös készítményekben az agglomerátum oldhatatlan a készítmény közegében, amelyBS34S-222?C7VO/t2$ óCT/EPás/osésa *««* .4 φ

ΦΦ φφ

Φ Φ χ y φ Φ Φ X

Φ ΦΦ ΦΦΦ * Φ

Φ Φ ΦΦ Φ V *Φ Φ

Φ φ φ φ «Λ ΦΦ Φ Φ >

be beépítjük. Ebben az összefüggésben ez ^oldhatatlan” kifejezésen ezt értjük, hogy szobahőmérsékleten kellő mértékben oldhatatlan ahhoz, hegy ez agglomerátum oldalién vagy lényegében oldalion állapotban maradjon a készítményben, hogy a készítmény alkalmazásénak viszonyai között morzsolódása és azáltal tlsztlté/pollrozé feladatának ellátáséra való képessége na károsodjon, Az agglomerátum oldhetatleneágának mértéke előnyösen kiterjed a készítmény használatának helyén, a száj közegében való oldhafatlanságra, amely a nyél jelenléte és a fogmosás sorén gyakran a szájba vett víz következtében gyakran nagyobb mennyiségű vizet tartalmaz, mint a fogkrém,

A találmány előnyös kiviteli alakjaiban az agglomerátum 1~ -99 tömeg%, előnyösebben 2-60 tomeg%, még előnyösebben 3»40 tömeg% mennyiségben van jelen a készítményben, Folyékony készítményekben különösen előnyös az utóbbi tartomány. A találmány szerinti paszta alaké készítményekben az agglomerátum előnyösen 1-25 tőmeg%, még előnyösebben 1-15 tömeg%, különösen előnyösen 2-10 tömeg% mennyiségben van jelen.

A találmány szerinti orális készítmények az alábbiakban ismerteit egy vagy több további komponenst tartalmazhatnak,

Á találmány szerinti orális készítmények előnyösen egy vagy több felületaktív anyagot tartalmaznak, amelye(ke)t előnyösen anionos, neminos, amfoter és belső só típusú felületaktív anyagok és azok keverékei közül választunk, amelyek fogászati ée/vegy orális használatra alkalmasak,

Anionos felületaktív anyagok közül alkalmasak szappanok, alkll-szulfátok, elkil-éter»szulfátok, alkil-aril-szulfonátok, alka8S345-222?C/V<MZs

PCT/B»S5/P3SS8

Φ >· φ X- φ Φ φφ φ * φφ φ X X φ φ φ χ φ Φ af w «ί « Φ XX ΦΦ ΦΧ Φ' . . φφφφχφίίφ .5 V φ

- 11 nolMzetionátok, alkanoil-taurátok, alkil-szukeinátok, aikií-szulfoszukclnátok, N-alkoil-szarkozínátok, alkIMoszfátok, alkií-éter-foszfátok, alkií-éter-karboxllátok, valamint o-oíeíín-szulfonátok, különösen azok nátrium-, magnézium- ás ammónlumsóí, valamint mono-, di- és tfietanoí-amín-sék, Az alkil- és soiíesoportok általában 8-18 szénatomoeak, és lehetnek telítetlenek.

Az alkíí-éfer-szulfátok, alkii-éter-foszfáfok és alkíl-éter-kerboxilátok molekulánként tartalmazhatnak 1-10 efilén-oxídvagy propilén-oxid-egységet, előnyösön molekulánként 2 vegy 3 etilén-oxid-egységet tartalmaznak.

Az előnyős anionét felületaktív anyagokra példa többek között a nátrium-laurií-szuífát, nátnum-dodecll-henzol-szuifonát, nátrium-lauroil-ezarkozinát és nátriom-kókusz^á^-monogííeerid-szulíonát

Á találmány szerinti készítmény számára alkalmas nemínos felületaktív anyagok többek között a szorbitán ás zsírsavak pollglicerín-észtereí, valamint etílén-oxid/propilén-oxld blokkΦ .

-kopolimerek.

A találmány szerinti készítményekben alkalmazhatók amfoter felületaktív anyagok, többek között a betelnek, így a kókuszdióból származó amídopropil-betain, valamint a szulfobefaínek.

Á felületaktív anyag(ok) a találmány szerinti orális készítményekben összesen 0,1-3 tömeg% összmennylségban lahet(nek) jelen,

A találmány szerinti orális készítményeknek egy további előnyős komponense a víz, amely 1-9Ö tómeg%, előnyösen 10S534S-2227OV0AZs

PCT/EPG5/036§§

X V X φ Φ Λ Φ φ

V * < Φ X * > ν .V Φ φ φ » Φ '·*♦** νί «*

-60 tőmeg%, niég előnyösebben 15-50 tömeg% mennyiségben lehet jelen,

A találmány szerinti fogpaszták és fogkrémek nedvesítőszereket Is tartalmazhatnak, ezek többek között lehetnek poliolok, így glicerin, szerbit^ szirup, poíiatilénglikol, lakfiflt χΗΗφ| és hidrogénezett yaöonaszirup. Ha nedvesítőszer van jelen, összmennyisége a készítmény tömegére számítva 10-85 tömeg% lehet,

A készítmény (paszta, krém vagy folyadék) kívánt fizikai tulajdonságainak, valamint az agglomerátum stabil diszpergált állapotának biztosításéra a találmány szerinti orális készítmények különösen előnyösen egy vagy több viszkozitásnevelő szert és/vagy sznszpendáíőszert tartalmaznak.

A találmány szerinti orális készítmények viszkozitásának —növelésére különösen előnyös mód hagyományos Ι-ζ^ρ-ο-ηΗφanyagok, így anyag típusú szlhclum-dloxid bevitele, amelyre vonatkozó példákat a fentiekben már ismertettünk.

A technika állásából ismertek egyéb alkalmas szuszpendálószerek/ézapar-Hg^nyegok, amelyek többek között lehetnek poliakrllsav, ekrilsav kopolimerei és keresztkötéses polimerei, akrlisav hidrofób monomerrel alkotott kopolimerei, karbonsavtartalmú monomerek és akrilsev-észterek kopolimerei, ekrilsav és akrilát-észterek keresztkötéses kopolimerei, eíiíéngiikoí vagy polietilénglikol észterei (így azok zsírsav-észterei), heteropoliazaoharid-gyenták és celiulözszármazékok, így natríum-karboxi-mefil-cellolöz.

Különösen alkalmas ^zenpoz-itAanyagok a heteropoliszaoharld-gyanták, így a xantángyanta és guárgyanta.

8534S-222?C/VO/lZs

PCT/EPSS/03SSé

használhatunk külön vagy pedig legalább két Ilyen anyag elegyeként) a készítményben összesen Ö,1»§0 tömeg% mennyiÚ J s O-\, ságben lehet jelen; előnyösen §-15 tömeg% éZ'epaHfpanyag típusú szHIclum-dlexIdot és előnyösen ö,1-ö tŐmeg% polimer szuszpenöálőszert használunk,

A találmány szerinti készítmények orális készítményekben hagyományosén megtelélbeté egy vagy több egyéb komponenst le tartalmazhatnak. Alkalmas további alkotórészek lehetnek Illatosító anyagok, így borsmenta, fodormenta; mesterséges édesítőszerek; parfüm vagy íeheíetfríssltő anyagok; gyöngyházfényö anyagok, perexívegyüíetek, Így hldrogán-peroxid vagy perecetsav; opélosságot okozó szerek, pigmentek ás színezőanyagok; konzerváíószerek; nedveslteszerek; fluoridfartelmú vegyületek; szuvasodást gátló anyagok; lerakódást gátló szerek; gyógyhatású szerek, így cink-cifrát, Tricíosan (gyártó cég; Ciha Gelgy); proteinek; sók, valamint pH-szabélyozó szerek. Ezenkívül a készítmények általában tartalmaznak továbbá 5-SÖ tömeg% tus-pta^/hatasú tisztítószereket, amelyek többek között lehetnek k.eptatcjanyag típusé szilícium-dioxid, kráte, timföldhidrát, kalcium-foszfát, kalelum-pirofoszfát, hldroxlapatlt, valamint oldhatatlan metafoszfátok,

A találmány szerinti készítményeket előállíthatjuk orális készítmények előállítására szokásos eljárásokkal. Pasztákat és krémeket előállíthatunk hagyományos eljárásokkal vákuum alatt nagy nyíróerőket alkalmazó keverőrendszerekkel, így az előkevert alapkészítményhez egy második műveletben találS5345-2227CA/O/LZs

PCT/SP9S.'O3é§8 φ Φ φ ΦΦΦ JS φ

X * χ Φ φ » Φ Φ „ 14 ·· * *’ mány szerinti agglomerátumot adva, amelynek során csekély nylröerőkkel dlszpergálást/keverést folytatunk le.

Á találmány szerinti készítmények előállítása során általában fontos, hogy bármilyen keverési műveletet kellően alacsony nyírási igénybevételnél és/vagy sebességnél végezzünk, hogy a találmány szerinti agglomerátumra ne hassanak a szétmorzsolódás kiváltásához elegendően nagy erők,

Á találmány szerinti orális készítmények hagyományos orális készítményekhez, Igy fogpasztákhoz hasonló módon használhatók, tehát a készítmény alkalmas mennyiségét a fogkefére visszük fel vagy akár közvetlenül a szájba adagoljuk szükség esetén kellő mennyiségű vízzel együtt, majd a zagyot szükség szerint vagy a kívánt módon hagyjuk a fogakra, az ínyre és/vagy a száj egyéb részeire hatni, hogy az agglomerátum tulajdonságai a szájon belüli kezelendő felületeken érvényesülhessenek. Az agglomerátum morzsalékonysága következtében a felhasználó személy által érzékelt grlzesség érzete hamarosan megszűnik, igy ha az agglomerátum elvégezte tisztító funkcióját, a továbbiakban a készítmény rendelkezésre áll poh'~ rozásra vagy a készítményben lévő egyéb komponensekhez kapcsolódó további előnyök kihasználására. Végül a szájat szokásos orális termékek használatához hasonlóan - vízzel öblíthetjük. Az előzőekben ismertetett használati mód tetszőleges alkalommal ismételhető.

A következőkben a találmányt példákkal szemléltetjük.

8§M5-222?C/VO/LZs φ *

Φ * X Φ

A következőkben felsorolt típusú szemcséé sziheiam-dioxldót elegyítjük egymással, majd cink-cifrát-frihidráftal és/vagy titán-őloxiddal alaposan összekeverjük;

A használt típusú szilícíum-dloxid tulajdonságait a következő adatok jellemzik;

<*} gyártó cég: dosepb Crosfíeld and Sons, GB

A fentiekben Ismertetett elegyhez a vlz:szilérd anyag 1,33:1 arány eléréséig vizet adunk, majd a kapott elegyet serpenyds granulálóberendezésben granuláljuk,

A kapott nedves granulátumot ezután vagy 4 érán keresztül 120 °C hőmérsékletű kemencében szárítjuk, vagy pedig őrvényágyes szárítóberendezésben 30 percen át részleges szárítást végzünk, majd a fenti hőmérsékleten kemencében két órán

S5345-ZZ27CAíO/LZs pcT/eFwosass φφ φ X « Φ « φ φφ χ χ * * Φ* Φ Φ X * * φφ φφ« φφ > * * φ * φ φ φ

ΦΦΧ Φ «φ φφ χ φφ

1β át végzett kezeléssel fejezzük be a szárítást, A szemcsemérai-elosziásf 150 és 400 pm nyílású szitát használva szabályozzak,

A szilícium-dioxid és a granulátum súlyozott átlagos szemcsőméretét MS15 típusú mintamegjelenítdvel ellátott Maívern Mastarsizer X berendezéssel határozzuk meg, A szilícium-dioxidot ultrahanggal dlszpergáljuk, és ez agglomerátumot mechanikusan keverjük a berendezés használati utasításában leírtak szerint lefolytatott vizsgáiét! eljárás előtt, amelynek során a detektorrendszerben 300 um átmérőjű lencsét használunk.

Az agglomerátum súlyozott átlagos szemcseméretének fentiek szerinti meghatározása után az agglomerátum egy további mintáját ultrahanggal végzett 2 perc Időtartamú kezeléssel dlszpergáljuk, a berendezést bekaiibráljuk IGG-ra, majd a mintán elvégezzük a mérést. D₁₀, D_5Q és D§₀ értékét interpolációval meghatározhatjuk a szemcseméret-eloszlásbóh és minél nagyobb értékeket kapunk az ultrahangos kezelés után, ennél szilárdabb ez agglomerátum.

Fogpasztát állítunk elő az 1, minta szerinti agglomerátummal ez alábbiakban megadott formelálás szerint:

85345~222?CAíO/t2s

PCT/EP95/03698 φ >· φφ φφ

Φ X φ φ V Λ φ

Φ Φ Φ Φ φ φ Α

Φ Φ * Φ Φ Φ φ

Φ φ φ φ χ φφ alkotórészek ''7\

45,

Inétrium-fíuond _u_~~ [szacharin I 0,20 [tltén-dloxid polietiléngllkel (molekulatömeg 1500} (színezék (Blue No. 1) | 0,0003 lle^teM/anyag típusú szilícium-dioxid (AC77) | 6,00 [k'S'e^e-Hé^anyeg típusú szHIelum-dloxId (TC15) lulózgyanta ^nátríum-iaruil-szulfát [illatosító anyagok X minta szerinti agglomerátum |víz | 100 tömeg%~boz szükséges mennyiségben

A fenti (A} formulálással gyakorlott vizsgáló személyek minősítő vizsgálatot folytatnak la, amelyben összehasonlítás céljára az EP 250 065 szerinti zeelit-agglomerátummal előállított (B) formuíálást használnak.

A vizsgálat során (0-10 közötti minősítő skálát használva) a kővetkező eredményeket kapjuk:

SS34S«222?C/VO/tZs

PCT/EP95/Ö36SS

ΦΦΧ*

Φ Φ φ φ φ χ

Φ * X * φ

Φ Φ * Φ Φ * Φ Φ « φ

ΦΦ X ΦΦ

Ha TC15 és AC77 arányét 82 1, minta szerinti agglomerátumban 75:25 értékre változtatjuk (C), a következő adatokat kapjuk:

2< példa

Az 1. példában ismertetett módon járunk el azzal az eltéréssel, hogy 2, minta szerinti agglomerátumot használunk.. Ennek során e következő eredményeket kapjuk:

swraeeeKssQsasidQeeewaMXHxmooooowomíwmQQt aprózódásl

értékelés

5,1

A' készítmény

8’ készítmény j 6,0

ΛΚΦΦΦΚΦΦΜίΦΜΟΟΟΦΜΟΜΟΜΜΜςςςφΧίΜΜΜΜΦΚΚΚίίΜΜΚΚΚΜΦΜΦ»

4,0

7,0

He TC15 és AC?? arányát a 2. minta szerinti agglomerátumban 25:?5 értékre változtatjuk (D), a kővetkező adatokat kapjuk:

3. példa

Az 1. minta agglomerátumát megvizsgáljuk e oink-eltrét agglomerátumban való visszatartása szempontjából· Az agglomerátumból vízzel (az 1, példa szerint) zagyot képezünk, majd

85345-2227C/VO/IZS pcT/ewossés φ * χ * * φ Φ Φ Φ φ X Φ Φ « Φ X X X φ

Φ * Φ Φ Φ Φ Φ X

X Φ »♦ * X ΦΦ Λ

ΦΦΦΦ ΦΦ φφ χ φφ

- 19 (a 2. példa szerint) szorbit^/vlz elegyéhez adjuk, és különböző időpontokban meghatározzuk a vízbe vagy a szorbítjsl/víz elegybe kibocsátott cinklon mennyiségét, A vizsgálat során a következő eredményeket kapjuk:

Az agglomerátum cinkleadását is megvizsgáljuk a fogkefével végzett tisztítás során. Ehhez a fogkefével végzett folyamatot berendezéssel szimuláljuk. Megállapítható, hogy fogkefével végzett 2 perc tisztítás után a rendelkezésre álló cink öö%-ének leadására kerül sor sima felületet használva, grízesség érzetét kiváltó felületen ez a szám 70%.

4, példa

Cink-cifrától tartalmazó kereskedelmi fogpaszta (Menteden! P) és az A formulálás összehasonlító vizsgálatát folytatjuk le gyakorlott vizsgáló személyekkel a termék összehúzó hatáséra tekintettel. Mentádon! P termékkel 7,6 értéket, míg az A formuiálással 4,0 értéket érünk el.

§, példa

Különböző agglomerátumok sorozatát állítjuk elő és vizsgáljuk meg A és B fogpaszta formulálásban azok érzékszervilég érzékelhető tulajdonságaira, a vizsgálatot 3 gyakorlott személy végzi.

Az A fogpaszta formuiálása a következő:

S5345-ZZ27QVO/LZS

PCT/EFWÖ3S8e * * χ χ * * >' φ χ

~ 20 - \| elkotőréezek	törosg% i
jszorbít^szírup (70%-os) i \|szacharln	45,00
0,2
f nátríum-fíuoríd	0,32
j tífán-díoxld	0,1
jpoiietilénglikoi (molekulatömeg: 1500)	5
(színezék (Blue No. 1)	0,0005 \|

anyag típusú szíífeíum-dloxíd pTaporff^anyag típusú szihcíum-dioxid Ikarboxhmetií-ceííuíóz (CMC9)

0,8 κν^.-Λ·

Inátrium-tarull-szulfát phatosífó anyagok agglomerátum víz

100 tömeg%~hoz szükséges menyiségben

A S fogpaszta formulálása a következő:

\| alkotórészek	tömeg% 1
igííoenn \|.*r ... ..................................... .......	35 I
jszacharín	0,27 1
I \|náfnum-fíuödd	0,32 1

(fítán-díoxíd		1
jpolieihéngííkof (molekulatömeg: 1500)		5
i ·ζ'^ \|fóp4e-topnyag típusú szííísíum-díoxíd	8 [
1 .¾ ΐ! \|tó'epoeH^anyag típusú szílícíum-díoxíd		7 \|
(nátrium-hidrogén-karbonát	10 j
Ikerboxl-metll-seííulóz (CMC0)	0,7 1

SS345~Z227C/VO/LZs

PCT/EP95/Ö3698 * Φ Φ Φ

A vizsgált agglomerátumok szemcseméret-eloszlása a 150« -400 pm tartományban van. Azok a szemcsés anyagok, amelyekből az agglomerátum elő van állítva, a szemcseméret-eloszlás tekintetében a találmány leírásában meghatározott

Az agglomerátumok tömeg%~ban megadott összetétele a következő:

85345-2227C/VO/LZS

PCT/EP95/03gá8 φφ * X

ΦΧΦΦ

X φ

ΦΦ X Φ Φ φ Φ Φ Φ XX

Φ Φ Φ Φ X X Φ

Φ Φ Φ Φ Φ ΦΧΦ Φ Φ Φ φ X φ Λ φ φ φ

8534S-22270VO/LB

PCT/EP95O369S φφφ

Az érzékelhető $utajdeeeégek vizsgálati eredményei:

S5345-2227C/VÖ/LZS

PCT/BP05/03éSS * φ Φ

Φ X φ Φ φ * Φτ* ΦΦ

Φ Φ φ Φ φ

Φ Φ φΧ φ φ Φ -X φ

ΦΦ

A száraz kompaktálás álján előállított kővetkező agglomerátumokat la megvizsgáljuk az A fogpaszta formulálásban. Ennek során a szájban nagyon kellemes érzetet váltanak kb A vizsgált agglomerátumok szemeseméret-eloszlása a 15Ö-4ÖÖ pm tartományban van. Azok a szemcsés anyagok, amelyekből az agglomerátum elő van állítva, a szemcsemérei-eíoszlás tekintetében a találmány leírásában meghatározott tartományokAz agglomerátumok összetétele a kővetkező:

Claims

Szab a d almi í g é a y pontok

1. Orális készítmény, amely aggiomerált szemcsés anyagot tartalmaz, ahol az aggiomerált anyag lényegileg mentes szerves és/vagy szervetlen kötőanyagoktól, továbbá

A) a legalább két, egymástól kémiailag és/vagy fizikailag különböző szemcsés anyagból készített aggiomerált anyag szemcseméretére jellemző Dü> legalább 50 gm, D§<> legfeljebb 2 Göd pm, valamint

80 és 1500 pm között van, ahol

B) legalább az egyik szemcsés anyag szemcse méretére jellemző Di« legalább 0,1 μ®, D?» legfeljebb 80 pm, valamint D-jo 4 és 3$ pm között vas. és

C) legalább egy további szemcsés anyag szemcseméretére jellemző Dj,, legalább 0,1 pm, D§q legfeljebb 100 pm, valamint Ds<_} 9 és 70 pm között van, és ahol a szemcsés anyag a szemcsés dőrzshaíásü tisztítószerek közűi választott,
2. Az 1, igénypont szerinti készítmény, ahol a szemcsés dörzshatásü tisztítószer a következők közöl választott; szili cin m-dioxld, timföld, kalcium-karbonát, dikalcium-foszfát, kalcium-pirofoszfát, hidroxiapatit, perlit, zeoiit, horzsakő, vulkáni hamu, hektoni, szaponit, aragonit, dolomit, táléit, bidroxitalcit, spangolit, cinkit, cink-sziiikát, metafoszfátok és a fenti anyagok közül választott két vagy több anyag keveréke,
3. Az 1, vagy 2, igénypont szerinti készítmény, ahol az A) szemcsés anyagra Dj$ >1 öö pm, D₉í· <1500 pm és Djo - 150-800 pm, a B) szemcsés anyagra Dm ú2 pm, D₉<; <63 pm és !)><> ~ 6-20 pm, és a C) szemcsés anyagra >3 pm, í)^_ö <80 pm és D$o ^:::: 10-40 pm.
4. A 3. igénypont szerinti készítmény, ahol az A) szemcsés anyagra Dso 2.150 pm, Öííí; <1000 pm és Djo ~ 200-600 pm, a B) szemcsés anyagra Djo >2,5 prn, D§o <40 μιη, és a C) szemcsés anyagra D;o >4 pm, Dy{> <50 pm.
5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, amelyben az agglomerált anyag legalább 70 tömeg% szemcsés anyagot tartalmaz.
6. Az 1 ~5_S. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, ahol az agglomerált anyag kozmetikai vagy fogászati anyagot is tartalmaz.
7. Az 6. igénypont szerinti készítmény, ahol az agglomerált anyag c i n k v e g y ü 1 e t e t t. a r t a 1 m a z,
8. Áz 1 ”?x igénypontok bármelyike szerinti készítmény, amely 1-99 tömeg% agglomerált anyagot tartalmaz.
9. A S. igénypont szerinti készítmény, amely 3-40 törne g% agglomerált anyagot tartalmaz.
10. Az 1-9. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, ahol az agglomerált anyag sűrítőanyag és «törzsanyag típusú szilícium-díoxíd 75:25 - 25:75 tömegarányú keverékéi tartalmazza.
11. A 10. igénypont szerinti készítmény, ahol az agglomerált anyag sűrítőanyag és «törzsanyag típusú szilícium-dioxid 50:50 névleges tömeg a r á n y ú k e v e r é k ét, í ο v á b b á t i t á n - d 1 ο x i d o t é s c i n k - c i t r á tolt a r t a 1 m a z.