[go: up one dir, main page]

HRP20171248T1 - Amino-supstituirani imidazopiridazini - Google Patents

Amino-supstituirani imidazopiridazini Download PDF

Info

Publication number
HRP20171248T1
HRP20171248T1 HRP20171248TT HRP20171248T HRP20171248T1 HR P20171248 T1 HRP20171248 T1 HR P20171248T1 HR P20171248T T HRP20171248T T HR P20171248TT HR P20171248 T HRP20171248 T HR P20171248T HR P20171248 T1 HRP20171248 T1 HR P20171248T1
Authority
HR
Croatia
Prior art keywords
imidazo
benzofuran
oxy
pyridazin
alkyl
Prior art date
Application number
HRP20171248TT
Other languages
English (en)
Inventor
Knut Eis
Florian PÜHLER
Ludwig Zorn
Arne Scholz
Philip Lienau
Mark Jean Gnoth
Ulf Bömer
Judith GÜNTHER
Marion Hitchcock
Original Assignee
Bayer Intellectual Property Gmbh
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=47831558&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=HRP20171248(T1) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Bayer Intellectual Property Gmbh filed Critical Bayer Intellectual Property Gmbh
Publication of HRP20171248T1 publication Critical patent/HRP20171248T1/hr

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
    • A61K31/5025—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Fats And Perfumes (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)

Claims (26)

1. Spoj opće formule (I):  [image] naznačen time da: R1 predstavlja skupinu ravni C2-C6-alkil-, ravni C1-C6-alkil-O-ravni C1-C6-alkil-, razgranati C3-C6-alkil-, C3-C6-cikloalkil, ravni C1-C6-alkil-C3-C6-cikloalkil- ili C3-C6-cikloalkil-ravni C1-C6-alkil- koja je proizvoljno supstituirana, jednom ili više puta, međusobno neovisno, sa supstituentom odabranim iz skupa koji sadrži: halogeni atom, -CN, C1-C6-alkil-, C1-C6-haloalkil-, C2-C6-alkenil-, C2-C6-alkinil-, C3-C10-cikloalkil- koji je proizvoljno povezan kao spiro, 3- do 10-člani heterocikloalkil koji je proizvoljno povezan kao spiro, aril-, aril koji je proizvoljno supstituiran jednom ili više puta međusobno neovisno s R, heteroaril-, heteroaril- koji je proizvoljno supstituiran jednom ili više puta međusobno neovisno sa skupinom R, -C(=O)NH2, -C(=O)N(H)R', -C(=O)N(R')R", - C(=O)OH, -C(=O)OR', -NH2, -NHR', -N(R')R", -N(H)C(=O)R', -N(R')C(=O)R', - N(H)S(=O)R', -N(R')S(=O)R', -N(H)S(=O)2R', -N(R')S(=O)2R', -N=S(=O)(R')R", -OH, C1-C6-alkoksi-, C1-C6-haloalkoksi-, -OC(=O)R', -OC(=O)NH2, -OC(=O)NHR', - OC(=O)N(R')R", -SH, C1-C6-alkil-S-, -S(=O)R', -S(=O)2R', -S(=O)2NH2, -S(=O)2NHR', -S(=O)2N(R')R";  [image] predstavlja: skupinu [image] ; pri čemu * označava točku vezanja navedene skupine s ostatkom molekule; i R3 predstavlja supstituent odabran iz skupa koji sadrži: halogeni atom, skupine -CN, C1-C6-alkil-, C1-C6-haloalkil-, C2-C6-alkenil-, C2-C6-alkinil-, -C(=O)R', -C(=O)NH2, -C(=O)N(H)R', -C(=O)N(R')R", -NH2, -NHR', -N(R')R", -N(H)C(=O)R', -N(R')C(=O)R', -N(H)C(=O)NH2, -N(H)C(=O)NHR', -N(H)C(=O)N(R')R", -N(R')C(=O)NH2, -N(R')C(=O)NHR', -N(R')C(=O)N(R')R", -N(H)C(=O)OR', - N(R')C(=O)OR', -NO2, -N(H)S(=O)R', -N(R')S(=O)R', -N(H)S(=O)2R', -N(R')S(=O)2R', - N=S(=O)(R')R", -OH, C1-C6-alkoksi-, C1-C6-haloalkoksi-, -OC(=O)R', -SH, C1-C6-alkilS-, -S(=O)R', -S(=O)2R', -S(=O)2NH2, -S(=O)2NHR', -S(=O)2N(R')R", -S(=O)(=NR')R"; R predstavlja supstituent odabran iz skupa koji sadrži: halogeni atom, skupine -CN, C1-C6-alkil-, C1-C6-haloalkil-, C2-C6-alkenil-, C2-C6-alkinil-, C3-C10-cikloalkil-, 3- do 10-člani heterocikloalkil-, aril-, heteroaril-, - C(=O)R', -C(=O)NH2, -C(=O)N(H)R' ,-C(=O)N(R')R", -C(=O)OR', -NH2, -NHR', - N(R')R", -N(H)C(=O)R', -N(R')C(=O)R', -N(H)C(=O)NH2, -N(H)C(=O)NHR', - N(H)C(=O)N(R')R", -N(R')C(=O)NH2, -N(R')C(=O)NHR', -N(R')C(=O)N(R')R", - N(H)C(=O)OR', -N(R')C(=O)OR', -NO2, -N(H)S(=O)R', -N(R')S(=O)R', -N(H)S(=O)2R', - N(R')S(=O)2R', -N=S(=O)(R')R", -OH, C1-C6-alkoksi-, C1-C6-haloalkoksi-, -OC(=O)R', - OC(=O)NH2, -OC(=O)NHR', -OC(=O)N(R')R", -SH, C1-C6-alkil-S-, -S(=O)R', -S(=O)2R', -S(=O)2NH2, -S(=O)2NHR', -S(=O)2N(R')R", - S(=O)(=NR')R"; R' i R" predstavljaju, međusobno neovisno, supstituent odabran od: C1-C6-alkil-, C1-C6-haloalkil-; n predstavlja cijeli broj od 0, 1, 2, 3, 4 ili 5; ili stereoizomer, tautomer, N-oksid, hidrat, solvat, ili njegova sol, ili smjesa istih.
2. Spoj prema zahtjevu 1, naznačen time da: R1 predstavlja skupinu ravni C2-C6-alkil-, ravni C1-C6-alkil-O-ravni C1-C6-alkil-, razgranati C3-C6-alkil-, C3-C6-cikloalkil, ravni C1-C6-alkil-C3-C6-cikloalkil- ili C3-C6-cikloalkil-ravni C1-C6-alkil- koja je proizvoljno supstituirana, jednom ili više puta, međusobno neovisno, sa supstituentom odabranim iz skupa koji sadrži: halogeni atom, -CN, C1-C6-alkil-, C1-C6-haloalkil-, C2-C6-alkenil-, C2-C6-alkinil-, C3-C10-cikloalkil- koji je proizvoljno povezan kao spiro, 3- do 10-člani heterocikloalkil koji je proizvoljno povezan kao spiro, aril-, aril koji je proizvoljno supstituiran jednom ili više puta međusobno neovisno sa R, heteroaril-, heteroaril- koji je proizvoljno supstituiran jednom ili više puta međusobno neovisno sa skupinom R, -C(=O)NH2, -C(=O)N(H)R' ,-C(=O)N(R')R", - C(=O)OH, -C(=O)OR', -NH2, -NHR', -N(R')R", -N(H)C(=O)R', -N(R')C(=O)R', - N(H)S(=O)R', -N(R')S(=O)R', -N(H)S(=O)2R', -N(R')S(=O)2R', -N=S(=O)(R')R", -OH, C1-C6-alkoksi-, C1-C6-haloalkoksi-, -OC(=O)R', -OC(=O)NH2, -OC(=O)NHR', - OC(=O)N(R')R", -SH, C1-C6-alkil-S-, -S(=O)R', -S(=O)2R', -S(=O)2NH2, -S(=O)2NHR', - S(=O)2N(R')R";  [image] predstavlja: skupinu [image] ; pri čemu * označava točku vezanja navedene skupine s ostatkom molekule; i R3 predstavlja supstituent odabran iz skupa koji sadrži: halogeni atom, skupine -CN, C1-C6-alkil-, C1-C6-haloalkil-, -OH, C1-C6-alkoksi-, C1-C6-haloalkoksi-; R predstavlja supstituent odabran iz skupa koji sadrži: halogeni atom, skupine -CN, C1-C6-alkil-, C1-C6-haloalkil-, C2-C6-alkenil-, C2-C6-alkinil-, C3-C10-cikloalkil-, 3- do 10-člani heterocikloalkil-, aril-, heteroaril-, - C(=O)R', -C(=O)NH2, -C(=O)N(H)R' ,-C(=O)N(R')R", -C(=O)OR', -NH2, -NHR', - N(R')R", -N(H)C(=O)R', -N(R')C(=O)R', -N(H)C(=O)NH2, -N(H)C(=O)NHR', - N(H)C(=O)N(R')R", -N(R')C(=O)NH2, -N(R')C(=O)NHR', -N(R')C(=O)N(R')R", - N(H)C(=O)OR', -N(R')C(=O)OR', -NO2, -N(H)S(=O)R', -N(R')S(=O)R', -N(H)S(=O)2R', - N(R')S(=O)2R', -N=S(=O)(R')R", -OH, C1-C6-alkoksi-, C1-C6-haloalkoksi-, -OC(=O)R', - OC(=O)NH2, -OC(=O)NHR', -OC(=O)N(R')R", -SH, C1-C6-alkil-S-, -S(=O)R', -S(=O)2R', -S(=O)2NH2, -S(=O)2NHR', -S(=O)2N(R')R", -S(=O)(=NR')R"; R' i R" predstavljaju, međusobno neovisno, supstituent odabran od: C1-C6-alkil-, C1-C6-haloalkil-; n predstavlja cijeli broj od 0, 1, 2, 3, 4 ili 5; ili stereoizomer, tautomer, N-oksid, hidrat, solvat, ili njegova sol, ili smjesa istih.
3. Spoj prema zahtjevu 1 ili 2, naznačen time da: R1 predstavlja skupinu ravni C2-C5-alkil-, ravni C1-C5-alkil-O-ravni C1-C5-alkil-, razgranati C3-C5-alkil-, C4-C6-cikloalkil, ravni C1-C6-alkil-C4-C6-cikloalkil- ili C4-C6-cikloalkil-ravni C1-C6-alkil- koja je proizvoljno supstituirana, jednom ili više puta, međusobno neovisno, sa supstituentom odabranim iz skupa koji sadrži: halogeni atom, -CN, C1-C6-alkil-, C1-C6-haloalkil-, C2-C6-alkenil-, C2-C6-alkinil-, C3-C10-cikloalkil- koji je proizvoljno povezan kao spiro, 3- do 10-člani heterocikloalkil koji je proizvoljno povezan kao spiro, aril-, aril koji je proizvoljno supstituiran jednom ili više puta međusobno neovisno sa R, heteroaril-, heteroaril- koji je proizvoljno supstituiran jednom ili više puta međusobno neovisno sa skupinom R, -C(=O)NH2, -C(=O)N(H)R' ,-C(=O)N(R')R", - C(=O)OH, -C(=O)OR', -NH2, -NHR', -N(R')R", -N(H)C(=O)R', -N(R')C(=O)R', - N(H)S(=O)R', -N(R')S(=O)R', -N(H)S(=O)2R', -N(R')S(=O)2R', -N=S(=O)(R')R", -OH, C1-C6-alkoksi-, C1-C6-haloalkoksi-, -OC(=O)R', -OC(=O)NH2, -OC(=O)NHR', - OC(=O)N(R')R", -SH, C1-C6-alkil-S-, -S(=O)R', -S(=O)2R', -S(=O)2NH2, -S(=O)2NHR', - S(=O)2N(R')R";  [image] predstavlja: skupinu [image] ; pri čemu * označava točku vezanja navedene skupine s ostatkom molekule; i R3 predstavlja supstituent odabran iz skupa koji sadrži: halogeni atom, skupine -CN, C1-C6-alkil-, C1-C6-haloalkil-, -OH, C1-C6-alkoksi-, C1-C6-haloalkoksi-; R predstavlja supstituent odabran iz skupa koji sadrži: halogeni atom, skupine -CN, C1-C6-alkil-, C1-C6-haloalkil-, C2-C6-alkenil-, C2-C6-alkinil-, C3-C10-cikloalkil-, 3- do 10-člani heterocikloalkil-, aril-, heteroaril-, - C(=O)R', -C(=O)NH2, -C(=O)N(H)R' ,-C(=O)N(R')R", -C(=O)OR', -NH2, -NHR', - N(R')R", -N(H)C(=O)R', -N(R')C(=O)R', -N(H)C(=O)NH2, -N(H)C(=O)NHR', - N(H)C(=O)N(R')R", -N(R')C(=O)NH2, -N(R')C(=O)NHR', -N(R')C(=O)N(R')R", - N(H)C(=O)OR', -N(R')C(=O)OR', -NO2, -N(H)S(=O)R', -N(R')S(=O)R', -N(H)S(=O)2R', - N(R')S(=O)2R', -N=S(=O)(R')R", -OH, C1-C6-alkoksi-, C1-C6-haloalkoksi-, -OC(=O)R', - OC(=O)NH2, -OC(=O)NHR', -OC(=O)N(R')R", -SH, C1-C6-alkil-S-, -S(=O)R', -S(=O)2R', -S(=O)2NH2, -S(=O)2NHR', -S(=O)2N(R')R", - S(=O)(=NR')R"; R' i R" predstavljaju, međusobno neovisno, supstituent odabran od: C1-C6-alkil-, C1-C6-haloalkil-; n predstavlja cijeli broj od 0, 1, 2, 3, 4 ili 5; ili stereoizomer, tautomer, N-oksid, hidrat, solvat, ili njegova sol, ili smjesa istih.
4. Spoj prema bilo kojem od zahtjeva 1, 2 ili 3 naznačen time da: R1 predstavlja skupinu ravni C2-C5-alkil-, ravni C1-C5-alkil-O-ravni C1-C5-alkil-, razgranati C3-C5-alkil-, C4-C6-cikloalkil, ravni C1-C6-alkil-C4-C6-cikloalkil- ili C4-C6-cikloalkil-C1-C6-alkil- koja je proizvoljno supstituirana, jednom ili više puta, međusobno neovisno, sa supstituentom odabranim iz skupa koji sadrži: -NH2, C1-C6-alkil-, C2-C6-alkenil-, C3-C10-cikloalkil- koji je proizvoljno povezan kao spiro, 3- do 10-člani heterocikloalkil koji je proizvoljno povezan kao spiro, aril- skupina, aril koji je proizvoljno supstituiran jednom ili više puta međusobno neovisno s R, heteroarilom-, ili heteroarilom- koji je proizvoljno supstituiran jednom ili više puta međusobno neovisno s R;  [image] predstavlja: skupinu [image] ; pri čemu * označava točku vezanja navedene skupine s ostatkom molekule; i R3 predstavlja supstituent odabran iz skupa koji sadrži: halogeni atom, skupine -CN, C1-C6-alkil-, C1-C6-haloalkil-, -OH, C1-C6-alkoksi-, C1-C6-haloalkoksi-; R predstavlja supstituent odabran iz skupa koji sadrži: halogeni atom, skupine -CN, C1-C6-alkil-, C1-C6-haloalkil-, C2-C6-alkenil-, C2-C6-alkinil-, C3-C10-cikloalkil-, 3- do 10-člani heterocikloalkil-, aril-, heteroaril-, -C(=O)R', -C(=O)NH2, -C(=O)N(H)R' ,-C(=O)N(R')R", -C(=O)OR', -NH2, -NHR', - N(R')R", -N(H)C(=O)R', -N(R')C(=O)R', -N(H)C(=O)NH2, -N(H)C(=O)NHR', - N(H)C(=O)N(R')R", -N(R')C(=O)NH2, -N(R')C(=O)NHR', -N(R')C(=O)N(R')R", - N(H)C(=O)OR', -N(R')C(=O)OR', -NO2, -N(H)S(=O)R', -N(R')S(=O)R', -N(H)S(=O)2R', - N(R')S(=O)2R', -N=S(=O)(R')R", -OH, C1-C6-alkoksi-, C1-C6-haloalkoksi-, -OC(=O)R', - OC(=O)NH2, -OC(=O)NHR', -OC(=O)N(R')R", -SH, C1-C6-alkil-S-, -S(=O)R', -S(=O)2R', -S(=O)2NH2, -S(=O)2NHR', -S(=O)2N(R')R", - S(=O)(=NR')R"; R' i R" predstavljaju, međusobno neovisno, supstituent odabran od: C1-C6-alkil-, C1-C6-haloalkil-; n predstavlja cijeli broj od 0, 1, 2, 3, 4 ili 5; ili stereoizomer, tautomer, N-oksid, hidrat, solvat, ili njegova sol, ili smjesa istih.
5. Spoj prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 4, naznačen time da: R1 predstavlja skupinu ravni C2-C5-alkil-, ravni C1-C5-alkil-O-ravni C1-C5-alkil-, razgranati C3-C5-alkil-, C4-C6-cikloalkil, ravni C1-C6-alkil-C4-C6-cikloalkil- ili C4-C6-cikloalkil-C1-C6-alkil- koja je proizvoljno supstituirana, jednom ili više puta, međusobno neovisno, sa supstituentom odabranim iz skupa koji sadrži: -NH2, C2-C6-alkenil-, C3-C10-cikloalkil- koji je proizvoljno povezan kao spiro, 3- do 10-člani heterocikloalkil koji je proizvoljno povezan kao spiro, aril, aril koji je proizvoljno supstituiran jednom ili više puta međusobno neovisno sa skupinom R, heteroaril-, ili heteroaril- koji je proizvoljno supstituiran jednom ili više puta međusobno neovisno sa R;  [image] predstavlja: skupinu [image] ; pri čemu * označava točku vezanja navedene skupine s ostatkom molekule; i R3 predstavlja supstituent odabran iz skupa koji sadrži: halogeni atom, skupinu C1-C6-alkoksi-, skupinu C1-C6-alkil-; R predstavlja supstituent odabran iz skupa koji sadrži: halogeni atom, C1-C6-haloalkil-, C1-C6-alkoksi-; n predstavlja cijeli broj od 0 ili 1; ili stereoizomer, tautomer, N-oksid, hidrat, solvat, ili njegova sol, ili smjesa istih.
6. Spoj prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 5, naznačen time da je odabran iz skupine koja sadrži: 4-{[3-(4-metoksi-1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}butan-1-amin; trans-3-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}ciklobutanamin; cis-3-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}ciklobutanamin; 3-{[3-(4-metoksi-1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}propan-1-amin; 2-{[3-(4-metoksi-1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}etanamin; 2-{[3-(5-metoksi-1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}etanamin; (2S)-1-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}propan-2-amin; 4-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}butan-1-amin; 3-{[3-(5-metoksi-1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}propan-1-amin; 3-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-3-metilbutan-1-amin; 3-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}propan-1-amin; 2-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}etanamin; (2R)-2-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}propan-1-amin; 4-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-2-metilbutan-2-amin; (2R)-2-{[3-(5-kloro-1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}propan-1-amin; (2R)-2-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-2-feniletan-amin; (1S)-2-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-1-feniletan-amin; (1R)-2-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-1-feniletan-amin; (1S)-2-{[3-(5-kloro-1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-1-fenil-etanamin; 1-(trans-3-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}ciklobutil)-metanamin; 2-(2-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}etoksi)etanamin; trans-3-({[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}metil)ciklo-butanamin; (1R,2R)-2-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}cikloheksan-amin; (1S,2S)-2-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}ciklopentan-amin; (1S,2R)-2-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}ciklopentan-amin sol s mravljom kiselinom 2-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-3-fenilpropan-1-amin sol s mravljom kiselinom 1-({[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}metil)ciklobutan-amin; 2-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}heks-5-en-1-amin; 1-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-2-metilpropan-2-amin; 2-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-2-ciklopropiletan-amin; 2-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-3-(morfolin-4-il)-propan-1-amin; 2-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)etanamin; 2-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-4-metilpentan-1-amin; 2-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}propane-1,3-diamin; 2-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]pindazin-6-il]oksi}-2-(tetrahidrofuran-3-il)-etanamin; trans-3-{[3-(4-fluoro-1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}ciklo-butanamin; trans-3-{[3-(5-kloro-1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}ciklo-butanamin; trans-3-{[3-(5-metoksi-1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}ciklo-butanamin; trans-3-{[3-(5-fluoro-1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}ciklo-butanamin; 3-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-2-metilpropan-1-amin; 1-ciklopropil-2-{[3-(4-metoksi-1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}etanamin; (2R)-1-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}propan-2-amin; (2R)-1-{[3-(5-kloro-1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}propan-2-amin; 1-[3-({[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}metil)oksetan-3-il]-metanamin; (2S)-1-{[3-(4-fluoro-1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}propan-2-amin; (1S)-2-{[3-(4-fluoro-1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-1-fenil-etanamin; (2S)-2-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}propan-1-amin; (2R)-2-{[3-(7-fluoro-1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}propan-1-amin; (2R)-2-{[3-(5-Metil-1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}propan-1-amin; (2S)-1-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-3-fenilpropan-2-amin; 1-({[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}metil)ciklopropan-amin; 3-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-2-fenilpropan-1-amin; 2-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-3-(4-fluorofenil)-propan-1-amin; 2-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-3-(piridin-4-il)propan-1-amin; (2R)-2-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-2-(piridin-3-il)etanamin; 2-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-2-(4-fluorofenil)etanamin; 2-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-2-(piridin-2-il)etanamin; 2-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-2-(3-isopropoksifenil)etanamin; 2-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-2-[3-(trifluorometil)fenil]etanamin; 2-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-2-(2,4-difluorofenil)etanamin; (1S)-2-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-1-(4-fluorofenil)etanamin; (1S)-2-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-1-(4-klorofenil)etanamin; 2-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-1-(piridin-3-il)etanamin; i 3-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-3-(4-fluorofenil)propan-1-amin, ili stereoizomer, tautomer, N-oksid, hidrat, solvat, ili njegova sol, naročito njegova farmaceutski prihvatljiva sol.
7. Spoj prema zahtjevu 1, naznačen time da je trans-3-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}ciklobutanamin, ili stereoizomer, tautomer, N-oksid, hidrat, solvat, ili njegova sol, naročito njegova farmaceutski prihvatljiva sol.
8. Spoj prema zahtjevu 1, naznačen time da je (2S)-1-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}propan-2-amin, ili stereoizomer, tautomer, N-oksid, hidrat, solvat, ili njegova sol, naročito njegova farmaceutski prihvatljiva sol.
9. Spoj prema zahtjevu 1, naznačen time da je 3-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-3-metilbutan-1-amin, ili stereoizomer, tautomer, N-oksid, hidrat, solvat, ili njegova sol, naročito njegova farmaceutski prihvatljiva sol.
10. Spoj prema zahtjevu 1, naznačen time da je (2R)-2-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}propan-1-amin, ili stereoizomer, tautomer, N-oksid, hidrat, solvat, ili njegova sol, naročito njegova farmaceutski prihvatljiva sol.
11. Spoj prema zahtjevu 1, naznačen time da je (1S)-2-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-1-feniletanamin, ili stereoizomer, tautomer, N-oksid, hidrat, solvat, ili njegova sol, naročito njegova farmaceutski prihvatljiva sol.
12. Spoj prema zahtjevu 1, naznačen time da je trans-3-({[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}metil)ciklobutanamin, ili stereoizomer, tautomer, N-oksid, hidrat, solvat, ili njegova sol, naročito njegova farmaceutski prihvatljiva sol.
13. Spoj prema zahtjevu 1, naznačen time da je (1S,2S)-2-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}ciklopentanamin, ili stereoizomer, tautomer, N-oksid, hidrat, solvat, ili njegova sol, naročito njegova farmaceutski prihvatljiva sol.
14. Spoj prema zahtjevu 1, naznačen time da je 2-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-4-metilpentan-1-amin, ili stereoizomer, tautomer, N-oksid, hidrat, solvat, ili njegova sol, naročito njegova farmaceutski prihvatljiva sol.
15. Spoj prema zahtjevu 1, naznačen time da je 3-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-2-metilpropan-1-amin, ili stereoizomer, tautomer, N-oksid, hidrat, solvat, ili njegova sol, naročito njegova farmaceutski prihvatljiva sol.
16. Spoj prema zahtjevu 1, naznačen time da je (2R)-2-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-2-(piridin-3-il)etanamin, ili stereoizomer, tautomer, N-oksid, hidrat, solvat, ili njegova sol, naročito njegova farmaceutski prihvatljiva sol.
17. Spoj prema zahtjevu 1, naznačen time da je (1S)-2-{[3-(1-benzofuran-2-il)imidazo[1,2-b]piridazin-6-il]oksi}-1-(4-fluorofenil)etanamin, ili stereoizomer, tautomer, N-oksid, hidrat, solvat, ili njegova sol, naročito njegova farmaceutski prihvatljiva sol.
18. Spoj prema zahtjevu 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16 ili 17, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol.
19. Postupak dobivanja spoja opće formule (I) prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 6, te navedeni postupak obuhvaća korak omogućavanja da intermedijer spoja opće formule (V):  [image] u kojoj A, R3 i n su kako je definirano za spoj opće formule (I) prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 6, i X predstavlja halogeni atom, na primjer atom klora, broma ili joda, ili perfluoroalkilsulfonatnu skupinu, kao što je trifluorometilsulfonatna skupina ili nonafluorobutilsulfonatna skupina, reagira sa spojem s općom formulom (III):  [image] [image] u kojoj R1 je definiran za spoj opće formule (I), iznad, čime se dobiva spoj opće formule (I):  [image] u kojoj A, R1, R3 i n su definirani za spoj opće formule (I) prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 6.
20. Spoj opće formule (I), ili stereoizomer, tautomer, N-oksid, hidrat, solvat, ili njegova sol, naročito njegova farmaceutski prihvatljiva sol, ili njihova smjesa, prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 18, naznačen time da je za upotrebu za liječenje ili profilaksu bolesti.
21. Farmaceutski pripravak, naznačen time, da sadrži spoj opće formule (I), ili stereoizomer, tautomer, N-oksid, hidrat, solvat, ili njegova sol, naročito njegova farmaceutski prihvatljiva sol, ili njihova smjesa, prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 18, te farmaceutski prihvatljiv razrjeđivač ili nosač.
22. Farmaceutski kombinacija naznačena time da sadrži: - jedan ili više prvih aktivnih sastojaka odabranih iz spoja opće formule (I) prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 18, i - jedan ili više drugih aktivnih sastojaka odabranih od kemoterapeutskih sredstava protiv karcinoma.
23. Uporaba spoja s općom formulom (I), ili stereoizomera, tautomera, N-oksida, hidrata, solvata, ili njegove soli, naročito njegove farmaceutski prihvatljive soli, ili njihove smjese, prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 18, naznačena time da je za pripravu lijeka za profilaksu ili liječenje bolesti.
24. Uporaba prema zahtjevu 23, naznačena time da navedena bolest je bolest nekontroliranog staničnog rasta, proliferacije i/ili preživljavanja, neodgovarajućeg staničnog imunog odgovora, ili neprimjerenog staničnog upalnog odgovora, naročito u kojem su nekontrolirani rast stanica, proliferacija i/ili preživljavanje, neodgovarajući stanični imuni odgovor ili neodgovarajući stanični upalni odgovor posredovani pomoću MKNK-1 puta, osobito u kojem bolest nekontroliranog rasta stanica, proliferacija i/ili preživljavanje, neodgovarajući stanični imuni odgovor ili neodgovarajući stanični upalni odgovor je hematološki tumor, njegov solidni tumor i/ili metastaze, npr. leukemije i mijelodisplastični sindrom, maligni limfomi, tumori glave i vrata, uključujući tumore mozga i metastaze na mozgu, tumori prsnog koša uključujući tumore ne-malih stanica pluća i malih stanica pluća, gastrointestinalni tumori, endokrini tumori, tumori dojke i drugi ginekološki tumori, urološki tumori uključujući tumore bubrega, mokraćnog mjehura i prostate, tumori kože, te sarkomi, i/ili njihove metastaze.
25. Uporaba spoja s općom formulom (V):  [image] u kojoj A, R3 i n su definirani za spoj opće formule (I) prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 6, i X predstavlja halogeni atom, na primjer atom klora, broma ili joda, ili perfluoroalkilsulfonatnu skupinu, kao što je trifluorometilsulfonatna skupina ili nonafluorobutilsulfonatna skupina, za pripravu spoja opće formule (I) prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 6.
26. Spoj za uporabu prema zahtjevu 20, naznačen time da navedena bolest je bolest nekontroliranog staničnog rasta, proliferacije i/ili preživljavanja, neodgovarajućeg staničnog imunog odgovora, ili neprimjerenog staničnog upalnog odgovora, naročito u kojem su nekontrolirani rast stanica, proliferacija i/ili preživljavanje, neodgovarajući stanični imuni odgovor ili neodgovarajući stanični upalni odgovor posredovani pomoću MKNK-1 puta, osobito u kojem bolest nekontroliranog rasta stanica, proliferacija i/ili preživljavanje, neodgovarajući stanični imuni odgovor ili neodgovarajući stanični upalni odgovor je hematološki tumor, njegov solidni tumor i/ili metastaze, npr. leukemije i mijelodisplastični sindrom, maligni limfomi, tumori glave i vrata, uključujući tumore mozga i metastaze na mozgu, tumori prsnog koša uključujući tumore ne-malih stanica pluća i malih stanica pluća, gastrointestinalni tumori, endokrini tumori, tumori dojke i drugi ginekološki tumori, urološki tumori uključujući tumore bubrega, mokraćnog mjehura i prostate, tumori kože, te sarkomi, i/ili njihove metastaze.
HRP20171248TT 2011-09-06 2017-08-16 Amino-supstituirani imidazopiridazini HRP20171248T1 (hr)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP11180129 2011-09-06
EP11182440 2011-09-23
EP12179902 2012-08-09
EP12761564.9A EP2758401B1 (en) 2011-09-06 2012-09-05 Amino-substituted imidazopyridazines
PCT/EP2012/067264 WO2013034570A1 (en) 2011-09-06 2012-09-05 Amino-substituted imidazopyridazines

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HRP20171248T1 true HRP20171248T1 (hr) 2017-10-20

Family

ID=47831558

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HRP20171248TT HRP20171248T1 (hr) 2011-09-06 2017-08-16 Amino-supstituirani imidazopiridazini

Country Status (37)

Country Link
US (1) US9499547B2 (hr)
EP (1) EP2758401B1 (hr)
JP (1) JP6174583B2 (hr)
KR (1) KR20140059268A (hr)
CN (1) CN103958515B (hr)
AP (1) AP2014007496A0 (hr)
AU (1) AU2012306422B2 (hr)
BR (1) BR112014004687A2 (hr)
CA (1) CA2847514A1 (hr)
CL (1) CL2014000543A1 (hr)
CO (1) CO6900146A2 (hr)
CR (1) CR20140113A (hr)
CY (1) CY1119433T1 (hr)
DK (1) DK2758401T3 (hr)
DO (1) DOP2014000051A (hr)
EA (1) EA025688B1 (hr)
EC (1) ECSP14013231A (hr)
ES (1) ES2638319T3 (hr)
GT (1) GT201400043A (hr)
HK (1) HK1199732A1 (hr)
HR (1) HRP20171248T1 (hr)
IL (1) IL231351A (hr)
LT (1) LT2758401T (hr)
MA (1) MA35422B1 (hr)
ME (1) ME02951B (hr)
MX (1) MX348064B (hr)
MY (1) MY168413A (hr)
PE (1) PE20141593A1 (hr)
PH (1) PH12014500501A1 (hr)
PL (1) PL2758401T3 (hr)
PT (1) PT2758401T (hr)
RS (1) RS56179B1 (hr)
SG (1) SG11201400219PA (hr)
SI (1) SI2758401T1 (hr)
UA (1) UA117092C2 (hr)
WO (1) WO2013034570A1 (hr)
ZA (1) ZA201402498B (hr)

Families Citing this family (23)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP6073868B2 (ja) 2011-06-01 2017-02-01 バイエル・インテレクチュアル・プロパティ・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツングＢａｙｅｒ Ｉｎｔｅｌｌｅｃｔｕａｌ Ｐｒｏｐｅｒｔｙ ＧｍｂＨ 置換アミノイミダゾピリダジン
UA117092C2 (uk) 2011-09-06 2018-06-25 Байєр Інтеллектуал Проперті Гмбх Амінозаміщені імідазопіридазини
EP2758400A1 (en) * 2011-09-23 2014-07-30 Bayer Intellectual Property GmbH Substituted imidazopyridazines
ES2650915T3 (es) 2011-12-12 2018-01-23 Bayer Intellectual Property Gmbh Imidazopiridazinas amino-sustituidas
JP6173426B2 (ja) * 2012-03-29 2017-08-02 バイエル・インテレクチュアル・プロパティ・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツングＢａｙｅｒ Ｉｎｔｅｌｌｅｃｔｕａｌ Ｐｒｏｐｅｒｔｙ ＧｍｂＨ アミノ置換イミダゾピリダジン
ES2660981T3 (es) 2012-04-04 2018-03-26 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Imidazopiridazinas sustituidas con amino
JP2015537017A (ja) 2012-11-19 2015-12-24 バイエル ファーマ アクチエンゲゼルシャフト アミノイミダゾピリダジン類
US9278950B2 (en) 2013-01-14 2016-03-08 Incyte Corporation Bicyclic aromatic carboxamide compounds useful as Pim kinase inhibitors
TWI662030B (zh) 2013-01-15 2019-06-11 英塞特控股公司 適用作ｐｉｍ激酶抑制劑之噻唑甲醯胺及吡啶甲醯胺化合物
CN105008363A (zh) * 2013-01-30 2015-10-28 拜耳医药股份公司 作为mknk-1激酶抑制剂的酰氨基咪唑并哒嗪
EP2958920A1 (en) * 2013-02-20 2015-12-30 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Substituted-imidazo[1,2-b]pyridazines as mknk1 inhibitors
CR20160135A (es) 2013-08-23 2016-08-05 Incyte Corp Compuestos de carboxamida de furo y tienopiridina útiles como inhibidores de cinasas pim
CN105899512A (zh) 2014-01-09 2016-08-24 拜耳医药股份公司 可用于治疗过度增殖性和/或血管生成疾病的酰胺基团取代的咪唑并哒嗪
US9580418B2 (en) 2014-07-14 2017-02-28 Incyte Corporation Bicyclic aromatic carboxamide compounds useful as Pim kinase inhibitors
US9822124B2 (en) 2014-07-14 2017-11-21 Incyte Corporation Bicyclic heteroaromatic carboxamide compounds useful as Pim kinase inhibitors
WO2016102427A1 (en) * 2014-12-23 2016-06-30 Bayer Pharma Aktiengesellschaft 6-hydroxybenzofuranyl- and 6-alkoxybenzofuranyl-substituted imidazopyridazines
EP3285809B1 (en) 2015-04-20 2019-09-11 eFFECTOR Therapeutics, Inc. Inhibitors of immune checkpoint modulators for use in treating cancer and infections
US9540347B2 (en) 2015-05-29 2017-01-10 Incyte Corporation Pyridineamine compounds useful as Pim kinase inhibitors
AR105967A1 (es) 2015-09-09 2017-11-29 Incyte Corp Sales de un inhibidor de pim quinasa
TW201718546A (zh) 2015-10-02 2017-06-01 英塞特公司 適用作pim激酶抑制劑之雜環化合物
US20170191136A1 (en) * 2015-12-31 2017-07-06 Effector Therapeutics, Inc. Mnk biomarkers and uses thereof
WO2017157418A1 (en) 2016-03-15 2017-09-21 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Combination of mknk1-inhibitors
WO2019113487A1 (en) 2017-12-08 2019-06-13 Incyte Corporation Low dose combination therapy for treatment of myeloproliferative neoplasms

Family Cites Families (37)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4408047A (en) 1980-03-28 1983-10-04 Merck & Co., Inc. Imidazodiazines
US5023252A (en) 1985-12-04 1991-06-11 Conrex Pharmaceutical Corporation Transdermal and trans-membrane delivery of drugs
FR2619818B1 (fr) 1987-09-01 1990-01-12 Sanofi Sa Imidazo (1,2-b) pyridazines, procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques les contenant
US5011472A (en) 1988-09-06 1991-04-30 Brown University Research Foundation Implantable delivery system for biological factors
EP1426050A4 (en) 2001-08-23 2005-05-25 Takeda Pharmaceutical JNK INHIBITORS
JP2009502734A (ja) 2005-07-29 2009-01-29 アステラス製薬株式会社 Ｌｃｋ阻害剤としての縮合複素環
US20070049591A1 (en) 2005-08-25 2007-03-01 Kalypsys, Inc. Inhibitors of MAPK/Erk Kinase
US7750000B2 (en) * 2005-09-02 2010-07-06 Bayer Schering Pharma Ag Substituted imidazo[1,2b]pyridazines as kinase inhibitors, their preparation and use as medicaments
DE102005042742A1 (de) 2005-09-02 2007-03-08 Schering Ag Substituierte Imidazo[1,2b]pyridazine als Kinase-Inhibitoren, deren Herstellung und Verwendung als Arzneimittel
US20080219922A1 (en) 2005-09-12 2008-09-11 Goodman Mark M Alzheimer's Disease Imaging Agents
DE102006029447A1 (de) 2006-06-21 2007-12-27 Bayer Schering Pharma Ag Oxo-substituierte Imidazo[1,2b]pyridazine, deren Herstellung und Verwendung als Arzneimittel
JP2009541268A (ja) 2006-06-22 2009-11-26 ビオヴィトルム・アクチボラゲット（プブリクト） Ｍｎｋキナーゼ阻害剤としてのピリジンおよびピラジン誘導体
US8217177B2 (en) 2006-07-14 2012-07-10 Amgen Inc. Fused heterocyclic derivatives and methods of use
EP1900739A1 (en) 2006-08-30 2008-03-19 Cellzome Ag Diazolodiazine derivatives as kinase inhibitors
US20110021513A1 (en) * 2006-09-07 2011-01-27 Biogen Idec Ma Inc. Modulators of interleukin-1 receptor-associated kinase
WO2008052734A1 (en) 2006-10-30 2008-05-08 Novartis Ag Heterocyclic compounds as antiinflammatory agents
BRPI0718029A2 (pt) 2006-11-06 2013-11-26 Supergen Inc Derivados de imidazo(1,2-b)piridazina e pirazolo(1,5-a)pirimidina e seu uso como inibidores da proteína cinase
WO2008072682A1 (ja) 2006-12-15 2008-06-19 Daiichi Sankyo Company, Limited イミダゾ［１，２－ｂ］ピリダジン誘導体
AR064420A1 (es) 2006-12-21 2009-04-01 Alcon Mfg Ltd Composiciones farmaceuticas oftalmicas que comprenden una cantidad efectiva de analogos de 6-aminoimidazo[1,2b]piridazinas, utiles para el tratamiento del glaucoma y/o controlar la presion intraocular normal o elevada(iop).
PA8792501A1 (es) 2007-08-09 2009-04-23 Sanofi Aventis Nuevos derivados de 6-triazolopiridacina-sulfanil benzotiazol y bencimidazol,su procedimiento de preparación,su aplicación como medicamentos,composiciones farmacéuticas y nueva utilización principalmente como inhibidores de met.
WO2009060197A1 (en) 2007-11-08 2009-05-14 Centro Nacional De Investigaciones Oncologicas (Cnio) Imidazopyridazines for use as protein kinase inhibitors
JP2011507902A (ja) 2007-12-21 2011-03-10 ワイス・エルエルシー 肝臓Ｘ受容体のモジュレーターとしてのイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン化合物
EP2710004A1 (en) 2011-05-17 2014-03-26 Bayer Intellectual Property GmbH Amino-substituted imidazopyridazines as mknk1 kinase inhibitors
JP6073868B2 (ja) 2011-06-01 2017-02-01 バイエル・インテレクチュアル・プロパティ・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツングＢａｙｅｒ Ｉｎｔｅｌｌｅｃｔｕａｌ Ｐｒｏｐｅｒｔｙ ＧｍｂＨ 置換アミノイミダゾピリダジン
CN103764656A (zh) 2011-06-22 2014-04-30 拜耳知识产权有限责任公司 杂环基氨基咪唑并哒嗪
AR087701A1 (es) 2011-08-31 2014-04-09 Japan Tobacco Inc Derivados de pirazol con actividad inhibidora de sglt1
UA117092C2 (uk) 2011-09-06 2018-06-25 Байєр Інтеллектуал Проперті Гмбх Амінозаміщені імідазопіридазини
JO3192B1 (ar) 2011-09-06 2018-03-08 Novartis Ag مركب بنزوثيازولون
EP2758400A1 (en) 2011-09-23 2014-07-30 Bayer Intellectual Property GmbH Substituted imidazopyridazines
US9353081B2 (en) 2011-09-23 2016-05-31 Hoffmann-La Roche Inc. Bicyclic dihydroquinoline-2-one derivatives
ES2650915T3 (es) 2011-12-12 2018-01-23 Bayer Intellectual Property Gmbh Imidazopiridazinas amino-sustituidas
JP6173426B2 (ja) 2012-03-29 2017-08-02 バイエル・インテレクチュアル・プロパティ・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツングＢａｙｅｒ Ｉｎｔｅｌｌｅｃｔｕａｌ Ｐｒｏｐｅｒｔｙ ＧｍｂＨ アミノ置換イミダゾピリダジン
ES2660981T3 (es) 2012-04-04 2018-03-26 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Imidazopiridazinas sustituidas con amino
JP2015537017A (ja) 2012-11-19 2015-12-24 バイエル ファーマ アクチエンゲゼルシャフト アミノイミダゾピリダジン類
CN105008363A (zh) 2013-01-30 2015-10-28 拜耳医药股份公司 作为mknk-1激酶抑制剂的酰氨基咪唑并哒嗪
EP2958920A1 (en) 2013-02-20 2015-12-30 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Substituted-imidazo[1,2-b]pyridazines as mknk1 inhibitors
CN105899512A (zh) 2014-01-09 2016-08-24 拜耳医药股份公司 可用于治疗过度增殖性和/或血管生成疾病的酰胺基团取代的咪唑并哒嗪

Also Published As

Publication number Publication date
US20140296231A1 (en) 2014-10-02
JP2014525469A (ja) 2014-09-29
CA2847514A1 (en) 2013-03-14
ES2638319T3 (es) 2017-10-19
PL2758401T3 (pl) 2017-11-30
CR20140113A (es) 2014-05-02
DOP2014000051A (es) 2014-06-01
AU2012306422B2 (en) 2017-10-26
CN103958515A (zh) 2014-07-30
AU2012306422A1 (en) 2014-03-27
BR112014004687A2 (pt) 2017-03-28
KR20140059268A (ko) 2014-05-15
SI2758401T1 (sl) 2017-10-30
NZ622129A (en) 2016-06-24
EA025688B1 (ru) 2017-01-30
AP3853A (hr) 2016-09-30
RS56179B1 (sr) 2017-11-30
SG11201400219PA (en) 2014-03-28
PH12014500501A1 (en) 2021-06-02
CY1119433T1 (el) 2018-03-07
EP2758401A1 (en) 2014-07-30
MX2014002697A (es) 2014-04-25
MY168413A (en) 2018-11-09
AP2014007496A0 (en) 2014-03-31
CL2014000543A1 (es) 2014-09-26
EP2758401B1 (en) 2017-05-31
EA201400311A1 (ru) 2014-09-30
MA35422B1 (fr) 2014-09-01
JP6174583B2 (ja) 2017-08-02
IL231351A (en) 2017-01-31
LT2758401T (lt) 2017-08-25
UA117092C2 (uk) 2018-06-25
PE20141593A1 (es) 2014-11-12
ZA201402498B (en) 2017-09-27
HK1199732A1 (en) 2015-07-17
DK2758401T3 (en) 2017-09-11
ME02951B (me) 2018-07-20
GT201400043A (es) 2015-04-06
WO2013034570A1 (en) 2013-03-14
US9499547B2 (en) 2016-11-22
CN103958515B (zh) 2016-11-09
ECSP14013231A (es) 2014-04-30
IL231351A0 (en) 2014-04-30
CO6900146A2 (es) 2014-03-20
MX348064B (es) 2017-05-26
PT2758401T (pt) 2017-08-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HRP20171248T1 (hr) Amino-supstituirani imidazopiridazini
KR102566924B1 (ko) 케모카인 수용체 조절제 및 이의 용도
KR102534028B1 (ko) 트리아졸로피리미딘 화합물 및 그의 용도
JP2014513704A5 (hr)
US10676479B2 (en) Imidazolepyridine compounds and uses thereof
TWI690525B (zh) 具有四氫吡喃基甲基之吡啶酮衍生物及其用途
JP6487925B2 (ja) セリン／トレオニンキナーゼ阻害剤
JP2017511360A5 (hr)
JP2015537017A5 (hr)
ES2910071T3 (es) Compuestos de aminopirazina diol como inhibidores de PI3K-Y
RU2018104092A (ru) Бициклические лактамы и способы их применения
KR20200125932A (ko) 케모카인 수용체 조정제 및 그의 용도
CN105209460A (zh) 作为突变idh抑制剂的3-嘧啶-4-基-噁唑烷-2-酮化合物
TW201808888A (zh) 整合應激途徑之調節劑
CN103565653B (zh) 取代的吡唑酮化合物及其使用方法和用途
JP2016523974A5 (hr)
JP2017538677A5 (hr)
US20130281396A1 (en) Treatment of diseases by epigenetic regulation
RU2018102372A (ru) Новые аминокислотные производные, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие их
HRP20150517T1 (hr) Triazolopiridini
JP2015515961A5 (hr)
ES2902390T3 (es) Derivados de imidazol condensados sustituidos por grupos hidroxi terciarios como inhibidores de PI3K-gamma
RU2018131775A (ru) 6-арил-4-морфолин-1-илпиридоны, пригодные для лечения рака или диабета
JP2016508135A5 (hr)
JP2018534314A5 (hr)