HRP20120884T1 - Derivati piridazinona - Google Patents

Claims (7)

1. Spojevi sa formulom I [image] naznačeni time da R1 označava Ar, R2 označava H, A, -[C(R3)2]nHet ili O[C(R3)2]nHet, R3 označava H, W označava tiazoldiil, tiofendiil, furandiil, piridindiil ili pirimidindiil, gdje radikali također mogu biti mono-, di- ili trisupstituirani sa Hal i/ili A, D označava tiazoldiil, tiofendiil, furandiil, piroldiil, oksazoldiil, izoksazoldiil, pirazoldiil, imidazoldiil, tiadiazoldiil, piridazindiil, pirazindiil, piridindiil ili pirimidindiil, gdje radikali također mogu biti mono-, di- ili trisupstituirani sa Hal i/ili A, A označava nerazgranati li razgranati alkil koji 1-6 C atoma, Ar označava fenil koji je mono-, di- ili trisupstituiran sa Hal i/ili CN, Het označava piperidinil, pirolidinil, morfolinil, piperazinil, oksazolidinil ili imidazolidinil, gdje radikali također mogu biti mono- ili disupstituirani sa =O i/ili A, Hal označava F, Cl, Br ili I, n označava 0, 1, 2, 3 ili 4, i njihove farmaceutski korisne soli, tautomeri i stereoizomeri, uključujući njihove mješavine u svim omjerima.

2. Spojevi prema zahtjevu 1, naznačeni time da su odabrani iz skupine [image] i njihove farmaceutski korisne soli, tautomeri i stereoizomeri, uključujući njihove mješavine u svim omjerima.

3. Postupak za dobivanje spojeva sa formulom I prema zahtjevima 1-2 i njihovih farmaceutski korisnih soli, tautomera i stereoizomera, naznačen time da a) spoj sa formulom II [image] u kojem R1 ima značenje dano u zahtjevu 1, reagira sa spojem sa formulom III R3-CHL-W-D-R3     III, u kojem W, D, R2 i R3 imaju značenja dana u zahtjevu 1 i L označava Cl, Br, I ili slobodnu ili reaktivno funkcionalno izmijenjenu OH skupinu, ili b) spoj sa formulom IV [image] u kojem R1, R3 i W imaju značenja dana u zahtjevu 1, reagira sa spojem sa formulom V X-D-R2     V, u kojem D i R2 imaju značenja dana u zahtjevu 1 i X označava radikal estera boronske kiseline, ili c) radikal R2 se pretvara u drugi radikal R2 pomoću acilacije ili alkilacije amino skupine, ili d) te time da je oslobođen od jednog od njegovih funkcionalnih derivata obradom sa sredstvom za solvolizu ili sredstvom za hidrogenolizu, i/ili se baza ili kiselina formule I pretvara u jednu od njegovih soli.

4. Lijekovi naznačeni time da sadrže barem jedan spoj sa formulom I prema zahtjevima 1-2 i/ili njihove farmaceutski korisne soli, tautomere i stereoizomere, uključujući njihove mješavine u svim omjerima, te proizvoljno pomoćne tvari i/ili adjuvante.

5. Spojevi sa formulom I prema zahtjevima 1-2 i njihove farmaceutski korisne soli, tautomeri i stereoizomeri, uključujući njihove mješavine u svim omjerima, naznačeni time da su za uporabu za liječenje a) solidnih tumora, koji su odabrani iz skupine koja sadrži tumore pluća, skvamoznog epitela, mjehura, želuca, bubrega, glave i vrata, jednjaka, grlića maternice, štitnjače, crijeva, jetre, mozga, prostate, urogenitalnog trakta, limfnog sustava, želuca i/ili glasnica, adenokarcinoma pluća, karcinoma pluća malih stanica, raka gušterače, glioblastoma, karcinoma debelog crijeva i karcinoma dojke, b) tumora krvi i imunološkog sustava, koji su odabrani iz skupine koja sadrži akutnu mijeloidnu leukemiju, kroničnu mijeloidnu leukemiju, akutnu limfoblastnu leukemiju i/ili kroničnu limfoblastnu leukemiju, c) retinalne vaskularizacije, dijabetičke retinopatije, makularne degeneracije uzrokovane starenjem.

6. Lijekovi naznačeni time da sadrže barem jedan spoj sa formulom I prema jednom ili više zahtjeva od 1 do 2, i/ili njihove farmaceutski korisne soli, tautomere i stereoizomere, uključujući njihove mješavine u svim omjerima, te barem jedan dodatni ljekoviti aktivni spoj.

7. Set (kit) naznačen time da sadrži odvojena pakiranja (a) učinkovite količine spoja sa formulom I prema jednom ili više zahtjeva od 1 do 2, i/ili njegovih farmaceutski korisnih soli, tautomera i stereoizomera, uključujući njihove mješavine u svim omjerima, i (b) učinkovite količine dodatnog ljekovitog aktivnog spoja.