HRP20110759T1 - Novi derivati imidazolona, njihovo dobivanje u svojstvu lijekova, njihovi farmaceutski pripravci i njihova upotreba u svojstvu inhibitora protein-kinaza, osobito cdc7 - Google Patents
Novi derivati imidazolona, njihovo dobivanje u svojstvu lijekova, njihovi farmaceutski pripravci i njihova upotreba u svojstvu inhibitora protein-kinaza, osobito cdc7 Download PDFInfo
- Publication number
- HRP20110759T1 HRP20110759T1 HR20110759T HRP20110759T HRP20110759T1 HR P20110759 T1 HRP20110759 T1 HR P20110759T1 HR 20110759 T HR20110759 T HR 20110759T HR P20110759 T HRP20110759 T HR P20110759T HR P20110759 T1 HRP20110759 T1 HR P20110759T1
- Authority
- HR
- Croatia
- Prior art keywords
- radical
- alkyl
- radicals
- optionally substituted
- hydrogen atom
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/14—Vasoprotectives; Antihaemorrhoidals; Drugs for varicose therapy; Capillary stabilisers
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Hematology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Obesity (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Immunology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Abstract
Produkti formule (I): naznačeni time što: X-Y predstavlja NH-C(S), N=C-NR7R8, N=C-SR, N=C-R ili N=C-OR; R1 predstavlja atom vodika, cikloalkilni radikal ili alkilni, heterocikloalkilni, arilni ili heteroarilni radikal, gdje su svi ti radikali izborno supstituirani; R, koji može biti istovjetan ili različit od R1, bira se između vrijednosti R1; R2 predstavlja atom vodika, atom halogena ili alkilni radikal; R3 predstavlja atom vodika, atom halogena, hidroksilni radikal ili alkilni ili alkoksi radikal; R4 predstavlja atom vodika, atom halogena ili cijano, CF3 ili alkilni radikal; R5 predstavlja atom vodika, atom halogena, hidroksilni, cijano, NR7R8, CONR7R8, NR11COR12 radikal ili cikloalkilni, alkilni, alkoksi, heterocikloalkilni, arilni ili heteroarilni radikal, gdje su svi potonji radikali izborno supstituirani; R6 predstavlja atom vodika, atom halogena ili NR7R8, alkilni ili alkoksi radikal; R7 i R8 su takvi da: i R7 i R8, koji mogu biti istovjetni ili različiti, su takvi da jedan od R7 i R8 predstavlja atom vodika ili alkilni radikal, koji je izborno supstituiran; a drugi od R7 i R8 predstavlja atom vodika ili cikloalkilni, alkilni, heterocikloalkilni, heteroarilni ili arilni radikal, gdje su svi ti radikali izborno supstituirani; ili R7 i R8, zajedno s atomom dušika na kojeg su vezani, tvore ciklički radikal, kojeg tvori 3 do 7 članova prstena, koji izborno uključuju jedan ili više drugih heteroatoma, koje se bira između O, S ili N, gdje je N izborno supstituiran s R11, a navedeni ciklički radikal je i sam izborno supstituiran; svi alkilni, alkoksi, cikloalkilni, heterocikloalkilni, heteroarilni i arilni radikali, kao i ciklički radikal kojeg R7 i R8 mogu tvoriti zajedno s atomom dušika na kojeg su vezani, navedeni su kao izborno supstituirani, te su tako izborno supstituirani s jednim ili više radikala, koji mogu biti istovjetni ili različiti, i bira ih se između atoma halogena i hidroksilnog, cijano, nitro, CF3, NR9R10, NHCOR11, NHCO2R11, NHCONR9R10, NHSO2R13, COOH, COOalk, CONR9R10, SO2NR9R10, alkoksi, alkiltio, halogenalkoksi, halogenalkiltio, alkilnog, fluoralkilnog, hidroksialkilnog, cikloalkilnog, heterocikloalkilnog, heteroarilnog i fenilnog radikala, gdje su potonji heteroarilni, arilni i fenilni radikali i sami izborno supstituirani s jednim ili više radikala, koji mogu biti istovjetni ili različiti, i bira ih se između atoma halogena i hidroksilnog, NH2, NH(alk), N(alk)2, alkilnog, hidroksialkilnog i alkoksi radikala; R9 i R10 su takvi da: i R9 i R10, koji mogu biti istovjetni ili različiti, su takvi da jedan od R9 i R10 predstavlja atom vodika ili alkilni radikal, izborno supstituiran s jednim ili više radikala, koji mogu biti istovjetni ili različiti, i bira ih se između atoma halogena, te hidroksilnih i alkoksi radikala; a drugi od R9 i R10 predstavlja atom vodika ili cikloalkilni, alkilni, heterocikloalkilni, heteroarilni ili arilni radikal, gdje su svi ti radikali i sami izborno supstituirani s jednim ili više radikala, koji mog
Claims (25)
1. Produkti formule (I):
[image]
naznačeni time što:
X-Y predstavlja NH-C(S), N=C-NR7R8, N=C-SR, N=C-R ili N=C-OR;
R1 predstavlja atom vodika, cikloalkilni radikal ili alkilni, heterocikloalkilni, arilni ili heteroarilni radikal, gdje su svi ti radikali izborno supstituirani;
R, koji može biti istovjetan ili različit od R1, bira se između vrijednosti R1;
R2 predstavlja atom vodika, atom halogena ili alkilni radikal;
R3 predstavlja atom vodika, atom halogena, hidroksilni radikal ili alkilni ili alkoksi radikal;
R4 predstavlja atom vodika, atom halogena ili cijano, CF3 ili alkilni radikal;
R5 predstavlja atom vodika, atom halogena, hidroksilni, cijano, NR7R8, CONR7R8, NR11COR12 radikal ili cikloalkilni, alkilni, alkoksi, heterocikloalkilni, arilni ili heteroarilni radikal, gdje su svi potonji radikali izborno supstituirani;
R6 predstavlja atom vodika, atom halogena ili NR7R8, alkilni ili alkoksi radikal;
R7 i R8 su takvi da:
i R7 i R8, koji mogu biti istovjetni ili različiti, su takvi da jedan od R7 i R8 predstavlja atom vodika ili alkilni radikal, koji je izborno supstituiran;
a drugi od R7 i R8 predstavlja atom vodika ili cikloalkilni, alkilni, heterocikloalkilni, heteroarilni ili arilni radikal, gdje su svi ti radikali izborno supstituirani;
ili R7 i R8, zajedno s atomom dušika na kojeg su vezani, tvore ciklički radikal, kojeg tvori 3 do 7 članova prstena, koji izborno uključuju jedan ili više drugih heteroatoma, koje se bira između O, S ili N, gdje je N izborno supstituiran s R11, a navedeni ciklički radikal je i sam izborno supstituiran;
svi alkilni, alkoksi, cikloalkilni, heterocikloalkilni, heteroarilni i arilni radikali, kao i ciklički radikal kojeg R7 i R8 mogu tvoriti zajedno s atomom dušika na kojeg su vezani, navedeni su kao izborno supstituirani, te su tako izborno supstituirani s jednim ili više radikala, koji mogu biti istovjetni ili različiti, i bira ih se između atoma halogena i hidroksilnog, cijano, nitro, CF3, NR9R10, NHCOR11, NHCO2R11, NHCONR9R10, NHSO2R13, COOH, COOalk, CONR9R10, SO2NR9R10, alkoksi, alkiltio, halogenalkoksi, halogenalkiltio, alkilnog, fluoralkilnog, hidroksialkilnog, cikloalkilnog, heterocikloalkilnog, heteroarilnog i fenilnog radikala, gdje su potonji heteroarilni, arilni i fenilni radikali i sami izborno supstituirani s jednim ili više radikala, koji mogu biti istovjetni ili različiti, i bira ih se između atoma halogena i hidroksilnog, NH2, NH(alk), N(alk)2, alkilnog, hidroksialkilnog i alkoksi radikala;
R9 i R10 su takvi da:
i R9 i R10, koji mogu biti istovjetni ili različiti, su takvi da jedan od R9 i R10 predstavlja atom vodika ili alkilni radikal, izborno supstituiran s jednim ili više radikala, koji mogu biti istovjetni ili različiti, i bira ih se između atoma halogena, te hidroksilnih i alkoksi radikala;
a drugi od R9 i R10 predstavlja atom vodika ili cikloalkilni, alkilni, heterocikloalkilni, heteroarilni ili arilni radikal, gdje su svi ti radikali i sami izborno supstituirani s jednim ili više radikala, koji mogu biti istovjetni ili različiti, i bira ih se između atoma halogena i hidroksilnog, NH2, NH(alk), N(alk)2, alkilnog, hidroksialkilnog i alkoksi radikala;
ili R9 i R10, zajedno s atomom dušika na kojeg su vezani, tvore ciklički radikal, kojeg tvori 3 do 7 članova prstena, koji izborno uključuju jedan ili više drugih heteroatoma, koje se bira između O, S ili N, gdje je N izborno supstituiran s R12, a navedeni ciklički radikal je i sam izborno supstituiran s jednim ili više radikala, koji mogu biti istovjetni ili različiti, i bira ih se između atoma halogena i hidroksilnog, NH2, NH(alk), N(alk)2, alkilnog, hidroksialkilnog i alkoksi radikala;
R11 i R12, koji mogu biti istovjetni ili različiti, predstavljaju atom vodika ili alkilni ili fenilni radikal, izborno supstituiran s jednim ili više radikala, koji mogu biti istovjetni ili različiti, i bira ih se između atoma halogena, te hidroksilnih i alkoksi radikala, gdje je fenilni radikal i sam izborno supstituiran s jednim ili više alkilnih radikala;
R13 predstavlja alkilni ili fenilni radikal, izborno supstituiran s jednim ili više radikala, koji mogu biti istovjetni ili različiti, i bira ih se između atoma halogena, te hidroksilnih i alkoksi radikala, gdje je fenilni radikal i sam izborno supstituiran s jednim ili više alkilnih radikala;
gdje su svi gore navedeni alkilni (alk) i alkoksi radikali nerazgranati ili razgranati i sadrže najviše 12 atoma ugljika;
gdje se podrazumijeva da su isključeni produkti formule (I) kod kojih su ispunjeni svi od sljedećih uvjeta:
– R2 predstavlja vodik;
– R3 predstavlja vodik ili alkil;
– X-Y predstavlja N=C-NR7R8, N=C-SR ili N=CR, gdje X predstavlja N, Y predstavlja =C-NR7R8, =CSR ili =CR, a R predstavlja aril ili heteroaril;
– R1 predstavlja H ili alk;
gdje su R4, R5 i R6 takvi da dvoje od njih predstavlja H, a preostali predstavlja vodik, NH2 ili NHalk,
navedeni produkti formule (I) su u svim mogućim tautomernim i izomernim oblicima (kao racemati, enantiomeri i dijastereoizomeri), kao i adicijske soli navedenih produkata formule (I) s organskim i anorganskim kiselinama ili s organskim i anorganskim bazama.
2. Produkti formule (I) u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačeni time što:
R1 predstavlja atom vodika, ili alkilni radikal, gdje su svi ti radikali izborno supstituirani kao što je navedeno u patentnom zahtjevu 1 ili u bilo kojem od drugih patentnih zahtjeva;
a R5 predstavlja atom halogena; hidroksilni, cijano, NR7R8, CF3 radikal ili cikloalkilni, alkilni, alkoksi, heterocikloalkilni, arilni ili heteroarilni radikal,
svi potonji radikali su izborno supstituirani, kao što je navedeno u patentnom zahtjevu 1 ili u bilo kojem od drugih patentnih zahtjeva;
drugi supstituentski radikali R2, R3, R4, R6 i X-Y imaju vrijednosti definirane u patentnom zahtjevu 1 ili u bilo kojem od drugih patentnih zahtjeva,
navedeni produkti formule (I) su u svim mogućim tautomernim i izomernim oblicima (kao racemati, enantiomeri i dijastereoizomeri), kao i adicijske soli navedenih produkata formule (I) s organskim i anorganskim kiselinama ili s organskim i anorganskim bazama.
3. Produkti formule (I) u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačeni time što:
R2 predstavlja atom vodika;
a R5 predstavlja atom halogena, hidroksilni, cijano, NR7R8, CF3 radikal ili cikloalkil, alkil; alkoksi, heterocikloalkilni, arilni ili heteroarilni radikal, gdje su svi potonji radikali izborno supstituirani kao što je navedeno u patentnom zahtjevu 1 ili u bilo kojem od drugih patentnih zahtjeva;
drugi supstituentski radikali R1, R3, R4, R6 i X-Y imaju vrijednosti definirane u patentnom zahtjevu 1 ili u bilo kojem od drugih patentnih zahtjeva,
navedeni produkti formule (I) su u svim mogućim tautomernim i izomernim oblicima (kao racemati, enantiomeri i dijastereoizomeri), kao i adicijske soli navedenih produkata formule (I) s organskim i anorganskim kiselinama ili s organskim i anorganskim bazama.
4. Produkti formule (I) u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačeni time što:
R3 predstavlja atom vodika;
a R5 predstavlja atom halogena, hidroksilni, cijano, CONR7R8 radikal ili cikloalkilni, alkilni, alkoksi, heterocikloalkilni, arilni ili heteroarilni radikal, gdje su svi potonji radikali izborno supstituirani kao što je navedeno u patentnom zahtjevu 1 ili u bilo kojem od drugih patentnih zahtjeva;
drugi radikali R2, R3, R4, R6 i X-Y imaju vrijednosti definirane u patentnom zahtjevu 1 ili u bilo kojem od drugih patentnih zahtjeva,
navedeni produkti formule (I) su u svim mogućim tautomernim i izomernim oblicima (kao racemati, enantiomeri i dijastereoizomeri), kao i adicijske soli navedenih produkata formule (I) s organskim i anorganskim kiselinama ili s organskim i anorganskim bazama.
5. Produkti formule (I) u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačeni time što:
X-Y predstavlja NH-C(S), N=C-NR7R8 ili N=C-R;
R1 predstavlja atom vodika, cikloalkilni radikal ili alkilni, heterocikloalkilni, arilni ili heteroarilni radikal, gdje su svi ti radikali izborno supstituirani kao što je navedeno u patentnom zahtjevu 1 ili u bilo kojem od drugih patentnih zahtjeva;
R, koji može biti istovjetan ili različit od R1, bira se između vrijednosti R1 definiranih u patentnom zahtjevu 1 kao što je navedeno u patentnom zahtjevu 1 ili u bilo kojem od drugih patentnih zahtjeva, s izuzetkom arila i heteroarila;
drugi supstituenti R2, R3, R4, R5 i R6 imaju vrijednosti definirane u patentnom zahtjevu 1 ili u bilo kojem od drugih patentnih zahtjeva;
navedeni produkti formule (I) su u svim mogućim tautomernim i izomernim oblicima (kao racemati, enantiomeri i dijastereoizomeri), kao i adicijske soli navedenih produkata formule (I) s organskim i anorganskim kiselinama ili s organskim i anorganskim bazama.
6. Produkti formule (I) u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačeni time što:
X-Y predstavlja NH-C(S), N=C-NR7R8, N=C-SR, N=C-R ili N=C-OR;
R1 predstavlja atom vodika, cikloalkilni radikal ili alkilni, heterocikloalkilni, fenilni ili heteroarilni radikal, gdje su potonji radikali izborno supstituirani;
R, koji može biti istovjetan ili različit od R1, bira se između vrijednosti R1;
R2 predstavlja atom vodika, atom halogena ili alkilni radikal;
R3 predstavlja atom vodika, atom halogena, hidroksilni radikal ili alkilni ili alkoksi radikal;
R4 predstavlja atom vodika, atom halogena ili cijano, CF3 ili alkilni radikal;
R5 predstavlja atom vodika, atom halogena, hidroksilni, cijano, NR7R8, CONR7R8, NR11COR12 radikal ili cikloalkilni, alkilni, alkoksi, heterocikloalkilni, fenilni ili heteroarilni radikal, gdje su svi potonji radikali izborno supstituirani;
R6 predstavlja atom vodika, atom halogena ili NR7R8, alkilni ili alkoksi radikal;
R7 i R8 su takvi da:
i R7 i R8, koji mogu biti istovjetni ili različiti, su takvi da jedan od R7 i R8 predstavlja atom vodika ili alkilni radikal, izborno supstituiran s jednim ili više radikala, koji mogu biti istovjetni ili različiti, i bira ih se između atoma halogena, te hidroksilnih i alkoksi radikala;
a drugi od R7 i R8 predstavlja atom vodika ili cikloalkilni, alkilni, heterocikloalkilni, heteroarilni ili fenilni radikal, gdje su svi ti radikali izborno supstituirani;
ili R7 i R8, zajedno s atomom dušika na kojeg su vezani, tvore ciklički radikal, kojeg tvori 3 do 7 članova prstena, koji izborno uključuju jedan ili više drugih heteroatoma, koje se bira između O, S ili N, gdje je N izborno supstituiran s R11, a navedeni ciklički radikal je i sam izborno supstituiran;
svi alkilni, alkoksi, cikloalkilni, heterocikloalkilni, heteroarilni i arilni radikali, kao i ciklički radikal kojeg R7 i R8 mogu tvoriti zajedno s atomom dušika na kojeg su vezani, navedeni su kao izborno supstituirani, te su tako izborno supstituirani s jednim ili više radikala, koji mogu biti istovjetni ili različiti, i bira ih se između atoma halogena i hidroksilnog, cijano, nitro, CF3, NR9R10, NHCOR11, NHSO2R13, COOH, COOalk, CONR9R10, SO2NR9R10, alkoksi, halogenalkoksi, alkilnog, fluoralkilnog, hidroksialkilnog, cikloalkilnog, heterocikloalkilnog, heteroarilnog i fenilnog radikala, gdje su potonji heteroarilni i fenilni radikal i sami izborno supstituirani s jednim ili više radikala, koji mogu biti istovjetni ili različiti, i bira ih se između atoma halogena i hidroksilnog, NH2, NH(alk), N(alk)2, alkilnog, hidroksialkilnog i alkoksi radikala;
R9 i R10 su takvi da:
i R9 i R10, koji mogu biti istovjetni ili različiti, su takvi da jedan od R9 i R10 predstavlja atom vodika ili alkilni radikal, a drugi od R9 i R10 predstavlja atom vodika ili alkilni, fenilni ili fenilalkilni radikal, koji su i sami izborno supstituirani s jednim ili više radikala, koji mogu biti istovjetni ili različiti, i bira ih se između atoma halogena i hidroksilnog, NH2, NH(alk), N(alk)2, alkilnog, hidroksialkilnog i alkoksi radikala;
ili R9 i R10, zajedno s atomom dušika na kojeg su vezani, tvore pirolidinilni, morfolinski, piperidilni, azepinilni ili piperazinilni radikal, izborno supstituiran s alkilnim ili fenilnim radikalom, koji je i sam izborno supstituiran s jednim ili više radikala, koji mogu biti istovjetni ili različiti, i bira ih se između atoma halogena i alkilnog, hidroksilnog, NH2, NH(alk), N(alk)2, alkilnog, hidroksialkilnog i alkoksi radikala;
R11 i R12, koji mogu biti istovjetni ili različiti, predstavljaju atom vodika ili alkilni ili fenilni radikal;
R13 predstavlja alkilni ili fenilni radikal;
gdje su svi gore navedeni alkilni (alk) i alkoksi radikali nerazgranati ili razgranati i sadrže najviše 6 atoma ugljika;
navedeni produkti formule (I) su u svim mogućim tautomernim i izomernim oblicima (kao racemati, enantiomeri i dijastereoizomeri), kao i adicijske soli navedenih produkata formule (I) s organskim i anorganskim kiselinama ili s organskim i anorganskim bazama.
7. Produkti formule (I) u skladu s bilo kojim od drugih patentnih zahtjeva, naznačeni time što:
X-Y predstavlja NH-C(S), N=C-NR7R8, N=C-SR, N=C-R ili N=C-OR;
R1 predstavlja atom vodika ili alkilni ili fenilni radikal, koji je izborno supstituiran;
R predstavlja atom vodika; cikloalkilni radikal; alkil, heterocikloalkilni, fenilni ili heteroarilni radikal, gdje su svi ti radikali izborno supstituirani;
R2 predstavlja atom vodika, atom halogena ili alkilni radikal;
R3 predstavlja atom vodika, atom halogena, hidroksilni radikal ili alkilni radikal;
R4 predstavlja atom vodika, atom halogena ili alkilni radikal;
R5 predstavlja atom vodika; atom halogena; hidroksilni, cijano, NR7R8, alkilni, alkoksi, heterocikloalkilni, fenilni ili heteroarilni radikal, gdje su potonji radikali, kao i fenilni ostatak u NHfenilu i NH(fenilalk), izborno supstituirani;
R6 predstavlja atom vodika, atom halogena, ili NH2, NHalk, N(alk)2, alkilni ili alkoksi radikal;
R7 i R8 su takvi da:
i R7 i R8, koji mogu biti istovjetni ili različiti, su takvi da jedan od R7 i R8 predstavlja atom vodika ili alkilni radikal;
a drugi od R7 i R8 predstavlja atom vodika, ili alkilni ili cikloalkilni radikal, koji je izborno supstituiran;
ili R7 i R8, zajedno s atomom dušika na kojeg su vezani, tvore ciklički radikal, koji se bira između azetidilnog, piperidilnog, azepanilnog, morfolinilnog, tiomorfolinilnog, pirolidinilnog, imidazolidinilnog, piperazinilnog radikala, izborno supstituiranog na svom drugom atomu dušika s alkilnim ili fenilnim radikalom, koji su i sami izborno supstituirani; i homopiperazinila, gdje su ti radikali izborno supstituirani;
svi alkilni, alkoksi, heterocikloalkilni, heteroarilni i fenilni radikali, kao i ciklički radikal kojeg R7 i R8 mogu tvoriti zajedno s atomom dušika na kojeg su vezani, navedeni su kao izborno supstituirani, te su tako izborno supstituirani s jednim ili više radikala, koji mogu biti istovjetni ili različiti, i bira ih se između atoma halogena i hidroksilnog, NH2, NH(alk), N(alk)2, NHfenilnog, NH(fenilalk), alkilnog, CF3, alkoksi, OCF3, cikloalkilnog, heterocikloalkilnog, heteroarilnog i fenilnog radikala; gdje su ti potonji heteroarilni i fenilni radikali, kao i fenilni ostatak u NHfenilnom i NH(fenilalk) radikalu, i sami supstituirani s jednim ili više radikala, koji mogu biti istovjetni ili različiti, i bira ih se između atoma halogena i hidroksilnog, NH2, NHAlk, N(Alk)2, alkilnog, hidroksialkilnog i alkoksi radikala;
gdje su svi gore navedeni alkilni (alk) i alkoksi radikali nerazgranati ili razgranati i sadrže najviše 6 atoma ugljika;
navedeni produkti formule (I) su u svim mogućim tautomernim i izomernim oblicima (kao racemati, enantiomeri i dijastereoizomeri), kao i adicijske soli navedenih produkata formule (I) s organskim i anorganskim kiselinama ili s organskim i anorganskim bazama.
8. Produkti formule (I) u skladu s bilo kojim od drugih patentnih zahtjeva, naznačeni time što:
X-Y predstavlja NH-C(S), N=C-NR7R8, N=C-SR, N=C-R ili N=C-OR;
R1 predstavlja atom vodika ili alkilni ili fenilni radikal, koji je izborno supstituiran;
R, koji može biti istovjetan ili različit od R1, bira se između vrijednosti R1;
R2 predstavlja atom vodika, atom halogena ili alkilni radikal;
R3 predstavlja atom vodika, atom halogena, hidroksilni radikal ili alkilni radikal;
R4 predstavlja atom vodika, atom halogena ili alkilni radikal;
R5 predstavlja atom vodika, atom halogena, hidroksilni radikal, NH2, NHalk, N(alk)2, NR7R8, NHfenilni, NH(fenilalk) radikal ili alkilni, heterocikloalkilni, alkoksi, fenilni ili heteroarilni radikal, gdje su potonji radikali, kao i fenilni ostatak u NHfenilu i NH(fenilalk), izborno supstituirani;
R6 predstavlja atom vodika, atom halogena, ili NH2, NHalk, N(alk)2, alkilni ili alkoksi radikal;
R7 i R8 su takvi da:
i R7 i R8, koji mogu biti istovjetni ili različiti, su takvi da jedan od R7 i R8 predstavlja atom vodika ili alkilni radikal;
a drugi od R7 i R8 predstavlja atom vodika, ili alkilni ili cikloalkilni radikal, koji je izborno supstituiran;
ili R7 i R8, zajedno s atomom dušika na kojeg su vezani, tvore ciklički radikal koji sadrži 4 do 6 članova prstena, koje se bira između azetidila; piperidila; morfolinila; tiomorfolinila; pirolidinila; imidazolidinila; piperazinila; i homopiperazinila, gdje su ti radikali izborno supstituirani;
svi alkilni, alkoksi, heteroarilni i fenilni radikali, kao i ciklički radikal kojeg R7 i R8 mogu tvoriti zajedno s atomom dušika na kojeg su vezani, navedeni su kao izborno supstituirani, te su tako izborno supstituirani s jednim ili više radikala, koji mogu biti istovjetni ili različiti, i bira ih se između atoma halogena i hidroksilnog, NH2, NH(alk), N(alk)2, NHfenilnog, NH(fenilalk), alkilnog, CF3, alkoksi, OCF3, cikloalkilnog, heterocikloalkilnog, heteroarilnog i fenilnog radikala; gdje su ti potonji heteroarilni i fenilni radikali, kao i fenilni ostatak u NHfenilnom i NH(fenilalk) radikalu, i sami izborno supstituirani s jednim ili više radikala, koji mogu biti istovjetni ili različiti, i bira ih se između atoma halogena i hidroksilnog, NH2, NHAlk, N(Alk)2, alkilnog, hidroksialkilnog i alkoksi radikala;
gdje su svi gore navedeni alkilni (alk) i alkoksi radikali nerazgranati ili razgranati i sadrže najviše 6 atoma ugljika;
navedeni produkti formule (I) su u svim mogućim tautomernim i izomernim oblicima (kao racemati, enantiomeri i dijastereoizomeri), kao i adicijske soli navedenih produkata formule (I) s organskim i anorganskim kiselinama ili s organskim i anorganskim bazama.
9. Produkti formule (I) u skladu s bilo kojim od drugih patentnih zahtjeva, naznačeni time što X-Y, R2, R3, R4 i R6 imaju značenja navedena u bilo kojem od drugih patentnih zahtjeva,
R1 predstavlja atom vodika ili alkilni radikal, koji je izborno supstituiran;
R5 predstavlja atom vodika, atom halogena, hidroksilni radikal, CF3, NH2, NHalk, N(alk)2 ili alkilni, alkoksi ili fenilni radikal, koji je izborno supstituiran;
alkilni radikal kojeg može predstavljati R1, ili alkilni, alkoksi ili fenilni radikal kojeg može predstavljati R5, izborno su supstituirani s jednim ili više radikala, koji mogu biti istovjetni ili različiti, i bira ih se između atoma halogena i hidroksilnog, NHalk, N(alk)2, alkoksi, cikloalkilnog, heterocikloalkilnog, heteroarilnog i fenilnog radikala, gdje su potonji heteroarilni i fenilni radikal izborno supstituiran s jednim ili više radikala, koji mogu biti istovjetni ili različiti, i bira ih se između atoma halogena i hidroksilnog, NH2, NHAlk, N(Alk)2, alkilnog, hidroksialkilnog i alkoksi radikala;
R7 i R8 su takvi da:
i R7 i R8, koji mogu biti istovjetni ili različiti, su takvi da jedan od R7 i R8 predstavlja atom vodika ili alkilni radikal,
a drugi od R7 i R8 predstavlja atom vodika, alkilni radikal, izborno supstituiran s jednim ili više radikala, koji mogu biti istovjetni ili različiti, i bira ih se između atoma halogena, hidroksilnog, NH2, NHalk, N(alk)2, NH(fenil), NH(fenilalk), alkoksi, OCF3, cikloalkilnog radikala, te pirolidinilnog, piperazinilnog, piperidilnog, morfolinilnog i fenilnog radikala, gdje su svi potonji ciklički radikali, kao i fenilni ostatak u fenilalkilnom radikalu, i sami izborno supstituirani s jednim ili više radikala, koji mogu biti istovjetni ili različiti, i bira ih se između atoma halogena i hidroksilnog, NH2, NHAlk, N(alk)2, alkoksi, alkilnog i hidroksialkilnog radikala;
ili R7 i R8, zajedno s atomom dušika na kojeg su vezani, tvore radikal kojeg se, po mogućnosti, bira između piperidilnog, morfolinilnog radikala, te pirolidinilnog, piperazinilnog i homopiperazinilnog radikala, izborno supstituiranih s jednim ili više radikala, koji mogu biti istovjetni ili različiti, i bira ih se između alkilnog i fenilnog radikala, koji su i sami izborno supstituirani s jednim ili više radikala, koje se bira između atoma halogena i hidroksilnog, NH2, NHAlk, N(Alk)2, alkoksi i cikloalkilnog radikala;
gdje su svi gore navedeni alkilni (alk) i alkoksi radikali nerazgranati ili razgranati i sadrže najviše 6 atoma ugljika;
navedeni produkti formule (I) su u svim mogućim tautomernim i izomernim oblicima (kao racemati, enantiomeri i dijastereoizomeri), kao i adicijske soli navedenih produkata formule (I) s organskim i anorganskim kiselinama ili s organskim i anorganskim bazama.
10. Produkti formule (I) u skladu s bilo kojim od drugih patentnih zahtjeva, naznačeni time što
X-Y predstavlja NH-C(S), N=C-NR7R8 ili N=C-R,
R7, R8 i R se bira između svih vrijednosti definiranih u bilo kojem od drugih patentnih zahtjeva za R7, R8 i R, a druge supstituente R1, R2, R3, R4, R5 i R6 navedenih produkata formule (I) se bira između svih vrijednosti definiranih u bilo kojem od drugih patentnih zahtjeva za R1, R2, R3, R4, R5 odnosno R6,
navedeni produkti formule (I) su u svim mogućim tautomernim i izomernim oblicima (kao racemati, enantiomeri i dijastereoizomeri), kao i adicijske soli navedenih produkata formule (I) s organskim i anorganskim kiselinama ili s organskim i anorganskim bazama.
11. Produkti formule (I) u skladu s bilo kojim od drugih patentnih zahtjeva, naznačeni time što
X-Y predstavlja NH-C(S), N=C-NR7R8 ili N=C-R;
R1 predstavlja atom vodika ili alkilni radikal, izborno supstituiran s jednim ili više radikala, koji mogu biti istovjetni ili različiti, i bira ih se između atoma halogena, N(alk)2 i alkoksi radikala;
R, koji može biti istovjetan ili različit od R1, bira se između vrijednosti R1;
R2 predstavlja atom vodika, atom halogena ili alkilni radikal;
R3 predstavlja atom vodika ili alkilni radikal;
R4 predstavlja atom vodika ili atom halogena;
R5 predstavlja atom vodika, atom halogena ili hidroksilni, NH2, NHalk, N(alk)2, alkilni, alkoksi ili fenilni radikal, gdje je alkilni radikal izborno supstituiran s alkoksi, N(alk)2 ili heterocikloalkilnim radikalom, a fenilni radikal je izborno supstituiran s jednim ili više radikala, koji mogu biti istovjetni ili različiti, i bira ih se između atoma halogena i hidroksilnog, NH2, NHalk, N(alk)2, alkilnog i alkoksi radikala;
R6 predstavlja atom vodika, atom halogena ili alkilni radikal;
i R7 i R8 su takvi da:
i R7 i R8, koji mogu biti istovjetni ili različiti, su takvi da jedan od R7 i R8 predstavlja atom vodika ili alkilni radikal, a drugi od R7 i R8 predstavlja alkilni radikal, izborno supstituiran s cikloalkilnim radikalom;
ili R7 i R8, zajedno s atomom dušika na kojeg su vezani, tvore pirolidinilni, morfolinski, piperidilni ili piperazinilni radikal, izborno supstituiran s alkilnim radikalom;
navedeni produkti formule (I) su u svim mogućim tautomernim i izomernim oblicima (kao racemati, enantiomeri i dijastereoizomeri), kao i adicijske soli navedenih produkata formule (I) s organskim i anorganskim kiselinama ili s organskim i anorganskim bazama.
12. Produkti formule (I) u skladu s bilo kojim od prethodnih patentnih zahtjeva, naznačeni time što
X-Y predstavlja NH-C(S) ili N=C-NR7R8;
R1 i R2, koji mogu biti istovjetni ili različiti, predstavljaju atom vodika ili alkilni radikal;
R3 predstavlja atom vodika;
R4, R5 i R6, koji mogu biti istovjetni ili različiti, predstavljaju atom vodika ili atom halogena;
R7 i R8 predstavljaju vrijednosti definirane u bilo kojem od patentnih zahtjeva 1 do 4;
gdje su svi gore navedeni alkilni (alk) radikali nerazgranati ili razgranati i sadrže najviše 6 atoma ugljika;
navedeni produkti formule (I) su u svim mogućim tautomernim i izomernim oblicima (kao racemati, enantiomeri i dijastereoizomeri), kao i adicijske soli navedenih produkata formule (I) s organskim i anorganskim kiselinama ili s organskim i anorganskim bazama.
13. Produkti formule (I) u skladu s bilo kojim od drugih patentnih zahtjeva, naznačeni time što imaju sljedeća imena:
– (5Z)-5-(1H-pirolo[2,3-b]piridin-3-ilmetilen)-2-tioksoimidazolidin-4-on
– (5Z)-5-[(5-klor-1H-pirolo[2,3-b]piridin-3-il)metilen]-2-tioksoimidazolidin-4-on
– (5Z)-2-[(ciklopropilmetil)aminol-5-(1H-pirolo[2,3-b]piridin-3-ilmetilen)-3,5-dihidro-4H-imidazol-4-on
– (5Z)-5-[(5-klor-1H-pirolo[2,3-b]piridin-3-il)metilen]-2-[(ciklopropilmetil)amino]-3,5-dihidro-4H-imidazol-4-on
– (5Z)-5-[(6-klor-1H-pirolo[2,3-b]piridin-3-il)metilenl-2-[(ciklopropilmetil)aminol-3,5-dihidro-4H-imidazol-4-on
– (5Z)-2-[(ciklopropilmetil)amino]-3-metil-5-(1H-pirolo[2,3-b]piridin-3-ilmetilen)-3,5-dihidro-4H-imidazol-4-on
– (5Z)-2-butil-5-(1H-pirolo[2,3-b]piridin-3-ilmetilen)-3,5-dihidro-4H-imidazol-4-on
– (5Z)-2-azepan-1-il-5-[(5-klor-1H-pirolo[2,3-b]piridin-3-il)metiliden]-3,5-dihidro-4H-imidazol-4-on
– (5Z)-5-[(5-klor-1H-pirolo[2,3-b]piridin-3-il)metiliden]-2-piperidin-1-il-3,5-dihidro-4H-imidazol-4-on
– (5Z)-5-[(5-klor-1H-pirolo[2,3-b]piridin-3-il)metiliden]-2-[metil(2-metilpropil)amino]-3,5-dihidro-4H-imidazol-4-on
– (5Z)-5-[(5-brom-1H-pirolo[2,3-b]piridin-3-il)metiliden]-2-[(ciklopropilmetil)amino]-3,5-dihidro-4H-imidazol-4-on
– (5Z)-2-[(ciklopropilmetil)amino]-5-[(5-metoksi-1H-pirolo[2,3-b]piridin-3-il)metiliden]-3,5-dihidro-4H-imidazol-4-on
– (5Z)-2-[(ciklopropilmetil)amino]-5-[(5-fluor-1H-pirolo[2,3-b]piridin-3-il)metiliden]-3,5-dihidro-4H-imidazol-4-on
– (5Z)-2-azepan-1-il-5-[(5-fluor-1H-pirolo-[2,3-b]piridin-3-il)metiliden]-3,5-dihidro-4H-imidazol-4-on
– 3-[(Z)-{2-[(ciklopropilmetil)amino]-5-okso-1,5-dihidro-4H-imidazol-4-iliden}metil]-1H-pirolo[2,3-b]piridin-5-karbonitril
– (5Z)-2-[(ciklopropilmetil)amino]-5-[(5-fenil-1H-pirolo[2,3-b]piridin-3-il)metiliden]-3,5-dihidro-4H-imidazol-4-on
– (5Z)-2-[(ciklopropilmetil)amino]-5-{[5-(trifluormetil)-1H-pirolo[2,3-b]piridin-3-il]metiliden}-3,5-dihidro-4H-imidazol-4-on
– (5Z)-5-[(5-klor-1H-pirolo[2,3-b]piridin-3-il)metiliden]-2-(metilsulfanil)-3,5-dihidro-4H-imidazol-4-on
– (5Z)-2-butil-5-[(5-klor-1H-pirolo[2,3-b]piridin-3-il)metiliden]-3,5-dihidro-4H-imidazol-4-on
– (5Z)-2-(3-metilbutil)-5-(1H-pirolo[2,3-b]piridin-3-ilmetiliden)-3,5-dihidro-4H-imidazol-4-on
– (5Z)-2-cikloheksil-5-(1H-pirolo[2,3-b]piridin-3-ilmetiliden)-3,5-dihidro-4H-imidazol-4-on
– (5Z)-5-[(5-klor-1H-pirolo[2,3-b]piridin-3-il)metiliden]-3-metil-2-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-3,5-dihidro-4H-imidazol-4-on
– (5Z)-5-[(5-klor-1H-pirolo[2,3-b]piridin-3-il)metiliden]-3-metil-2-(2-metilpropil)-3,5-dihidro-4H-imidazol-4-on
– (5Z)-2-(ciklopropilmetil)-5-(5-klor-1H-pirolo[2,3-b]piridin-3-ilmetiliden)-3,5-dihidro-4H-imidazol-4-on
– (5Z)-2-(1-metiletil)-5-(5-klor-1H-pirolo[2,3-b]piridin-3-ilmetiliden)-3,5-dihidro-4H-imidazol-4-on
– (5Z)-2-[benzil(metil)amino]-5-[(5-klor-1H-pirolo[2,3-b]piridin-3-il)metiliden]-3,5-dihidro-4H-imidazol-4-on
– (5Z)-5-[(5-klor-1H-pirolo[2,3-b]piridin-3-il)metiliden]-2-[(2-metoksietil)(metil)amino]-3,5-dihidro-4H-imidazol-4-on
gdje navedeni produkti formule (I) mogu biti u svim mogućim izomernim oblicima (kao racemati, enantiomeri i dijastereoizomeri), kao i adicijske soli navedenih produkata formule (I) s organskim i anorganskim kiselinama ili s organskim i anorganskim bazama.
14. Kao medicinski produkti, naznačeni time što su to produkti formule (I) u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 13, kao i adicijske soli navedenih produkata formule (I) s farmaceutski prihvatljivim anorganskim i organskim kiselinama ili anorganskim i organskim bazama.
15. Kao medicinski produkti, naznačeni time što su to produkti formule (I) u skladu s patentnim zahtjevom 13, kao i adicijske soli navedenih produkata formule (I) s farmaceutski prihvatljivim anorganskim i organskim kiselinama ili anorganskim i organskim bazama.
16. Farmaceutski pripravci, naznačeni time što, kao aktivni sastojak, sadrže najmanje jedan od produkata formule (I) u skladu s patentnim zahtjevima 14 i 15 ili farmaceutski prihvatljivu sol tog produkta i farmaceutski prihvatljivu podlogu.
17. Upotreba produkta formule (I) u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 13, naznačena time što je namijenjena pripravi medicinskog produkta namijenjenog liječenju ili sprječavanju bolesti koju se bira iz sljedeće skupine: poremećaji proliferacije krvnih žila, fibrotični poremećaji, poremećaji proliferacije mezangijalnih stanica, metabolički poremećaji, alergije, astme, tromboze, bolesti živčanog sustava, retinopatija, psorijaza, reumatoidni artritis, dijabetes, mišićna degeneracija i rak.
18. Upotreba produkta formule (I) u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 13, naznačena time što je namijenjena pripravi medicinskog produkta namijenjenog liječenju ili sprječavanju bolesti koju se bira iz sljedeće skupine: poremećaji proliferacije mezangijalnih stanica, psorijaza, reumatoidni artritis, dijabetes, mišićna degeneracija i rak.
19. Upotreba produkta formule (I) u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 13, naznačena time što je namijenjena liječenju medicinskog produkta namijenjenog liječenju raka.
20. Upotreba u skladu s patentnim zahtjevom 19, naznačena time što je namijenjena liječenju čvrstih tumora.
21. Upotreba u skladu s patentnim zahtjevom 19 ili 20, naznačena time što je namijenjena liječenju raka otpornog na citotoksična sredstva.
22. Upotreba u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 19 do 21, naznačena time što je namijenjena liječenju raka dojke, želuca, jajnika, debelog crijeva, pluća, mozga, grkljana, limfnog sustava, urogenitalnog sustava, uključujući mokraćni mjehur i prostatu, te liječenju raka kostiju i gušterače.
23. Upotreba u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 19 do 21, naznačena time što je namijenjena liječenju raka dojke, debelog crijeva ili pluća.
24. Upotreba produkta formule (I) u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 13, naznačena time što je navedeni produkt namijenjen pripravi medicinskih produkata namijenjenih za kemoterapiju raka.
25. Upotreba produkta formule (I) u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 13, naznačena time što je navedeni produkt namijenjen pripravi medicinskih produkata namijenjenih za kemoterapiju raka sam ili u kombinaciji.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR0608924A FR2907120B1 (fr) | 2006-10-12 | 2006-10-12 | Nouveaux derives imidazolones,leur preparation a titre de medicaments,compositions pharmaceutiques,utilisation comme inhibiteurs de proteines kinases notamment cdc7 |
| PCT/FR2007/001651 WO2008046982A2 (fr) | 2006-10-12 | 2007-10-10 | Nouveaux derives imidazolones, leur preparation a titre de medicaments, compositions pharmaceutiques, utilisation comme inhibiteurs de proteines kinases notamment cdc7 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| HRP20110759T1 true HRP20110759T1 (hr) | 2011-11-30 |
Family
ID=37964098
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| HR20110759T HRP20110759T1 (hr) | 2006-10-12 | 2011-10-19 | Novi derivati imidazolona, njihovo dobivanje u svojstvu lijekova, njihovi farmaceutski pripravci i njihova upotreba u svojstvu inhibitora protein-kinaza, osobito cdc7 |
Country Status (29)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US8314121B2 (hr) |
| EP (1) | EP2094699B1 (hr) |
| JP (1) | JP2010505922A (hr) |
| KR (1) | KR101552361B1 (hr) |
| CN (1) | CN101522678A (hr) |
| AR (1) | AR063249A1 (hr) |
| AT (1) | ATE517105T1 (hr) |
| AU (1) | AU2007311833B2 (hr) |
| BR (1) | BRPI0719790A2 (hr) |
| CA (1) | CA2660166C (hr) |
| CL (1) | CL2007002934A1 (hr) |
| CO (1) | CO6160310A2 (hr) |
| CY (1) | CY1112066T1 (hr) |
| DK (1) | DK2094699T3 (hr) |
| EA (1) | EA018496B1 (hr) |
| ES (1) | ES2370049T3 (hr) |
| FR (1) | FR2907120B1 (hr) |
| HR (1) | HRP20110759T1 (hr) |
| IL (1) | IL197452A (hr) |
| MA (1) | MA30877B1 (hr) |
| MX (1) | MX2009003283A (hr) |
| NO (1) | NO20091486L (hr) |
| PL (1) | PL2094699T3 (hr) |
| PT (1) | PT2094699E (hr) |
| RS (1) | RS51985B (hr) |
| SI (1) | SI2094699T1 (hr) |
| TW (1) | TW200821310A (hr) |
| UY (1) | UY30642A1 (hr) |
| WO (1) | WO2008046982A2 (hr) |
Families Citing this family (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP2423204A4 (en) | 2009-04-20 | 2013-01-09 | Sbi Biotech Co Ltd | THIAZOLIDINONDERIVAT |
| CA2767089A1 (en) * | 2009-07-15 | 2011-01-20 | Abbott Laboratories | Pyrrolopyridine inhibitors of kinases |
| KR101851130B1 (ko) * | 2009-12-04 | 2018-04-23 | 센화 바이오사이언시즈 인코포레이티드 | Ｃｋ2 억제제로서 피라졸로피리미딘 및 관련된 헤테로사이클 |
| JP2013525354A (ja) * | 2010-04-19 | 2013-06-20 | アッヴィ・インコーポレイテッド | ピロロピリジン系キナーゼ阻害薬 |
| USRE46815E1 (en) * | 2011-03-31 | 2018-05-01 | Carna Biosciences, Inc. | Furanone derivative |
| JP6569908B2 (ja) | 2014-01-31 | 2019-09-04 | カルナバイオサイエンス株式会社 | 抗がん剤組成物 |
| GB201807147D0 (en) | 2018-05-01 | 2018-06-13 | Oncologica Uk Ltd | Therapeutic combination |
| KR102491260B1 (ko) * | 2019-12-26 | 2023-01-27 | 연세대학교 산학협력단 | 피롤리딘 유도체 및 이를 포함하는 베타-아밀로이드 또는 타우 단백질 관련 질병의 예방 또는 치료용 약학 조성물 |
Family Cites Families (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6335342B1 (en) | 2000-06-19 | 2002-01-01 | Pharmacia & Upjohn S.P.A. | Azaindole derivatives, process for their preparation, and their use as antitumor agents |
| EP2295433A3 (en) | 2003-03-06 | 2011-07-06 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | JNK inhibitors |
| WO2005014572A1 (en) * | 2003-08-08 | 2005-02-17 | Pharmacia Italia S.P.A. | Pyrimidylpyrrole derivatives active as kinase inhibitors |
| WO2005103050A2 (en) | 2004-04-02 | 2005-11-03 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Azaindoles useful as inhibitors of rock and other protein kinases |
| RU2391342C2 (ru) * | 2004-10-14 | 2010-06-10 | Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг | Новые азаиндолтиазолиноны в качестве противораковых агентов |
| US7371862B2 (en) * | 2005-11-11 | 2008-05-13 | Pfizer Italia S.R.L. | Azaindolylidene derivatives as kinase inhibitors, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them |
-
2006
- 2006-10-12 FR FR0608924A patent/FR2907120B1/fr not_active Expired - Fee Related
-
2007
- 2007-10-10 BR BRPI0719790-0A2A patent/BRPI0719790A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2007-10-10 MX MX2009003283A patent/MX2009003283A/es active IP Right Grant
- 2007-10-10 DK DK07858418.2T patent/DK2094699T3/da active
- 2007-10-10 KR KR1020097007392A patent/KR101552361B1/ko not_active Expired - Fee Related
- 2007-10-10 SI SI200730750T patent/SI2094699T1/sl unknown
- 2007-10-10 CA CA2660166A patent/CA2660166C/fr not_active Expired - Fee Related
- 2007-10-10 AT AT07858418T patent/ATE517105T1/de active
- 2007-10-10 JP JP2009531874A patent/JP2010505922A/ja not_active Revoked
- 2007-10-10 PT PT07858418T patent/PT2094699E/pt unknown
- 2007-10-10 ES ES07858418T patent/ES2370049T3/es active Active
- 2007-10-10 EA EA200970364A patent/EA018496B1/ru not_active IP Right Cessation
- 2007-10-10 PL PL07858418T patent/PL2094699T3/pl unknown
- 2007-10-10 WO PCT/FR2007/001651 patent/WO2008046982A2/fr active Application Filing
- 2007-10-10 CN CNA2007800378600A patent/CN101522678A/zh active Pending
- 2007-10-10 RS RS20110456A patent/RS51985B/en unknown
- 2007-10-10 AU AU2007311833A patent/AU2007311833B2/en not_active Ceased
- 2007-10-10 EP EP07858418A patent/EP2094699B1/fr active Active
- 2007-10-11 AR ARP070104500A patent/AR063249A1/es unknown
- 2007-10-11 CL CL200702934A patent/CL2007002934A1/es unknown
- 2007-10-12 UY UY30642A patent/UY30642A1/es not_active Application Discontinuation
- 2007-10-12 TW TW096138357A patent/TW200821310A/zh unknown
-
2009
- 2009-03-05 IL IL197452A patent/IL197452A/en not_active IP Right Cessation
- 2009-03-31 US US12/415,391 patent/US8314121B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2009-04-08 CO CO09036259A patent/CO6160310A2/es unknown
- 2009-04-16 NO NO20091486A patent/NO20091486L/no not_active Application Discontinuation
- 2009-05-08 MA MA31856A patent/MA30877B1/fr unknown
-
2011
- 2011-10-19 HR HR20110759T patent/HRP20110759T1/hr unknown
- 2011-10-20 CY CY20111100996T patent/CY1112066T1/el unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| HRP20110759T1 (hr) | Novi derivati imidazolona, njihovo dobivanje u svojstvu lijekova, njihovi farmaceutski pripravci i njihova upotreba u svojstvu inhibitora protein-kinaza, osobito cdc7 | |
| JP6181862B2 (ja) | ピラゾロピロリジン誘導体および疾患の処置におけるその使用 | |
| AU2006334721B2 (en) | Pyridopyrazine derivatives and use thereof as modulators of the signal transduction paths | |
| JP6695353B2 (ja) | Ｆｇｆｒ４阻害剤としてのホルミル化ｎ−複素環式誘導体 | |
| HRP20121069T1 (hr) | Supstituirani derivati amida kao inhibitori protein kinaze | |
| ME00972B (me) | NOVI DERIVATI 6-TRIAZOLOPIRIDAZINSULFANIL BENZOTIAZOLA I BENZIMIDAZOLA, POSTUPAK ZA NJIHOVO DOBIJANJE l UPOTREBA KAO LJEKOVA l FARMACEUTSKIH KOMPOZICIJA l NOVA UPOTREBA KAO INHIBITORA MET-a | |
| RU2672910C2 (ru) | Гетероароматические соединения как модуляторы фосфоинозитид-3-киназы | |
| HRP20090380T1 (hr) | SUPSTITUIRANI 1H-PIROLO[3,2-b, 3,2-c, i 2,3-c]PIRIDIN-2-KARBOKSAMIDI I SRODNI ANALOZI KAO INHIBITORI KAZEIN-KINAZE Iε | |
| RU2017145026A (ru) | Соединение, ингибирующее brk | |
| HRP20130106T1 (hr) | Imidazotriazini i imidazopirimidini kao inhibitori kinaze | |
| RU2014115476A (ru) | Производные пиразоло[4, 3-с]птридина в качестве ингибиторов киназ | |
| JP2014503574A (ja) | 医薬としてのアザインダゾールまたはジアザインダゾール型の誘導体 | |
| UA102679C2 (ru) | Бициклические производные азабициклических карбоксамидов, их получение и их применение в терапии | |
| RU2004106783A (ru) | Производные 4-амино-6-фенилпирроло[2, 3] пиримидина | |
| NZ613219A (en) | Heterocyclic containing entities, compositions and methods | |
| JP2015518895A (ja) | Ｅｇｆｒ活性を調節するための化合物および組成物 | |
| EA201101566A1 (ru) | Производные имидазола и их применение в качестве модуляторов циклинзависимых киназ | |
| US11529350B2 (en) | Tyrosine kinase non-receptor 1 (TNK1) inhibitors and uses thereof | |
| RU2012133686A (ru) | Арилсульфамидные производные пиридинопиридинонов, их получение и их применение в терапии | |
| RU2011125314A (ru) | Новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в | |
| HRP20140786T1 (hr) | DERIVATI 6,7,8,9-TETRAHIDROPIRIMIDO[1,2-a]PIRIMIDIN-4-ONA, NJIHOVO DOBIVANJE I NJIHOVA FARMACEUTSKA UPOTREBA | |
| RU2009103300A (ru) | Производные 2-бензоилимидазопиридинов, их получение и их применение в терапии | |
| HRP20110550T1 (hr) | Derivati 7-alkinil-1,8-naftiridinona, njihovo dobivanje i njihova upotreba u terapiji | |
| JP2021500340A5 (hr) | ||
| JP2016537384A (ja) | ピロロピロロン誘導体およびｂｅｔ阻害剤としてのその使用 |