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FR3115460A1 - UTILISATION D’UN EXTRAIT DE LILAS DES INDES DANS DES COMPOSITIONs COSMETIQUES ANTI-ÂGE - Google Patents

UTILISATION D’UN EXTRAIT DE LILAS DES INDES DANS DES COMPOSITIONs COSMETIQUES ANTI-ÂGE Download PDF

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Abstract

UTILISATION D’UN EXTRAIT DE LILAS DES INDES DANS DES COMPOSITIONs COSMETIQUES ANTI-ÂGE L’invention concerne l’utilisation d’un extrait de lilas des Indes comme agent actif dans une composition cosmétique destinée à contribuer à un effet anti-âge sur la peau. L’invention concerne aussi un procédé pour obtenir l’extrait utilisé.

Description

UTILISATION D’UN EXTRAIT DE LILAS DES INDES DANS DES COMPOSITIONs COSMETIQUES ANTI-ÂGE
La présente invention concerne l’utilisation d’un extrait de lilas des IndesLagerstroemia speciosaL. dans des compositions cosmétiques. Plus précisément, elle se rapporte à de nouvelles applications du lilas des Indes comme anti-stress et anti-âge de la peau, des phanères et des cheveux chez l’homme.
Lagerstroemia speciosaest un arbre originaire d'Asie et des Philippines ou il est aussi appele « Banaba ». Le genreLagerstroemiafait partie de la famille desLythraceaeet regroupe plus de 50 espèces. L'espècespeciosase développe dans les zones tropicales et est réputée pour son feuillage abondant et ses grandes fleurs roses de 5 a 6 cm de diamètre qui apparaissent en période estivale, celles-ci formant des grappes. Il est surnommé « le lilas des Indes » en France.
Cet arbre est utilise depuis longtemps par les ébénistes pour son bois, mais aussi en médecine traditionnelle. En effet, dans la pharmacopée indienne les racines sont utilisées pour leurs propriétés stimulantes et astringentes, et les capsules de fruits sont appliquées localement sur les aphtes pour leur traitement. Les feuilles restent cependant la partie la plus utilisée notamment sous forme de thé. Possédant une activité inhibitrice du taux de sucre dans le sang, cette décoction est préconisée pour le traitement du diabète de type II.
La présente invention met en évidence de nouvelles applications cosmétiques d’un extrait de lilas des Indes, en particulier pour diminuer le taux de cortisol cutané par inhibition d’une enzyme 11-Beta-Hydroxystéroide-déshydrogénase (HSD1). Cette réduction de cortisol entraîne une protection cutanée de la matrice extracellulaire, jouant ainsi un rôle anti-âge sur la peau, les phanères et les cheveux.
Dans l’état de la technique, l’enzyme (HSD1) est connue pour inhiber la production de cortisol. Il est également connu que le blocage de cette enzyme entraîne des effets anti-âge sur la peau (Ana Tiganescu et al, The Journal of Clinical Investigation, 2013, vol 123, p 3051-3060).
Par ailleurs, il a été montré qu’un extrait de lilas des Indes contient de l’acide corosolique en particulier dans ses feuilles (Judy William V. et Hari Silva P., 2003, Journal of Ethnopharmacology, 87(1) : 115-117. Il a été également montré que l’acide corosolique extrait d’une planteEriobotrya japonicaest un inhibiteur de l’enzyme HSD1 (J Rollinger et al, Bioorg & Med Chemistry, 2010, 18, 1507-1515.
A priori, cet art antérieur pourrait donc suggérer à l’homme de métier qu’un extrait de lilas des Indes titré en acide corosolique pourrait inhiber la production de cortisol et avoir un effet anti-âge sur les cellules de la peau. Mais la présente invention a montré que, spécifiquement, l’extrait réalisé selon le procédé décrit dans la présente demande de brevet montre un effet inhibiteur beaucoup plus puissant que celui attendu sur la base de l’art antérieur.
L’invention concerne un procédé d’obtention d’une formulation en provenance d’une charge végétale de lilas des Indes sous forme de solide divisé, procédé dans lequel on met en contact la matière première, que constitue ladite charge végétale, avec un fluide solvant caractérisé en ce que l’on choisit ledit fluide solvant dans le groupe formé par :
.de l’éthanol auquel on a ajouté de 0 à 20% en poids d’eau ;
  • du CO2à l’état de fluide supercritique auquel on a ajouté 0 à 10 % d’éthanol ;
l’étape d’extraction étant effectuée en utilisant une proportion pondérale (charge végétale/fluide solvant) comprise entre 1 pour 10 et 1 pour 60.
Dans un mode préféré de mise en œuvre dudit procédé, on filtre le produit obtenu après l’extraction au solvant utilisé, que l’on élimine l’éthanol par évaporation et que l’on reprend le produit obtenu dans un mélange pentiol/eau
Pour la mise en œuvre de l’invention en cosmétique, après adjonction du pentiol, on propose, selon l’invention, d’ajouter au produit ainsi obtenu, des composés connus requis pour permettre une utilisation cosmétique par un usage topique mettant en œuvre, sur au moins un support cosmétique tel que peau, phanère ou cheveu, l’acide corosolique amené par la charge végétale, inhibant la production de HSD1, pour assurer une protection cutanée de surface du support, d’où résulte une action anti-âge sur le support traité.
L’invention a aussi pour objet une composition caractérisée en ce qu’elle contient au moins un agent pris dans le groupe formé par l’acide hyaluronique, un extrait deCentella asiatica, au moins un mucopolysaccharide, au moins une vitamine, au moins un céramide, au moins une substance antiradicalaire de filtre UV, au moins un acide aminé, au moins une protéine, au moins un agent apaisant et au moins un produit anti-âge ou après solaire.
Une alternative consiste à utiliser le CO2 supercritique comme solvant à la place de l’éthanol/eau. Un cosolvant de type éthanol peut y être ajouté. L’extrait en sortie est repris dans un mélange pentiol/eau.
L’invention concerne également une composition mise en œuvre dans une utilisation telle que ci-dessus définie, caractérisée en ce que, dans un véhicule approprié, elle contient au moins un extrait de lilas des Indes.
Selon un autre aspect de la composition selon l’invention, ladite composition est destinée à un traitement cosmétique, l’extrait de lilas des Indes étant dans un véhicule qui permet une application topique sur la peau d’un sujet traité.
Selon un autre aspect de la composition selon l’invention, ladite composition est destinée à un usage cosmétique et le véhicule de l’extrait est un solvant tel que l’eau.
Selon un autre aspect de la composition cosmétique de l’invention, l’extrait de lilas des Indes est un liquide se présentant, dans la composition, sous forme de solution, de crème, de gel ou d’émulsion.
Selon un autre aspect de la composition cosmétique de l’invention, ladite composition contient au moins un agent actif complémentaire pris dans le groupe formé par l’acide hyaluronique, un extrait de plante commeCentella asiatica, des mucopolysaccharides, des vitamines, des céramides, des substances antiradicalaires, des filtres UV, des acides aminés, des protéines, des agents apaisants, des produits anti-âge ou après solaire.
Selon un autre aspect de la composition selon l’invention, la composition comprend de 0,005 à 25% en poids, de préférence de 0,5 à 5% en poids, d’extrait de lilas des Indes par rapport en poids total de la composition.
Pour une utilisation cosmétique, les compositions de l’invention peuvent se présenter sous la forme de crèmes, gels, lotions, laits, émulsions H/E et E/H, solutions, onguents, pulvérisateurs, huiles corporelles, lotions capillaires, shampooings, lotions après-rasage, savons, bâtons protecteur des lèvres, bâtons et crayons pour maquillage. Les compositions peuvent comprendre tous excipients nécessaires à leur formulation. Ainsi, lorsqu’elles sont sous la forme de gel, elles comprennent des excipients appropriés tels que les esters de cellulose ou d'autres agents gélifiants, tels que le Carbopol® ou la gomme guar, par exemple.
Ces compositions cosmétiques peuvent aussi prendre la forme de lotion ou solution dans laquelle les extraits et/ou molécules sont sous forme encapsulée, par exemple dans des microsphères. Les émulsions jouissent d'une bonne stabilité et peuvent être conservées pendant le temps nécessaire pour l'utilisation à des températures comprises entre 0 et 50 °C sans qu'il y ait sédimentation des constituants ou séparation des phases.
Pour la préparation de ces compositions, L’extrait de lilas des Indes est mélangé aux excipients généralement employés en cosmétique.
Les compositions cosmétiques de l'invention peuvent contenir des additifs ou des adjuvants usuels en cosmétologie, comme par exemple des agents anti-bactériens ou des parfums mais aussi des lipides d'extraction et/ou de synthèse, des polymères gélifiants et viscosants, des tensio-actifs et émulsifiants, des principes actifs hydro ou liposolubles, des extraits de plantes, des extraits tissulaires, des extraits marins, des actifs de synthèse.
L'utilisation cosmétique ou dermocosmétique des compositions selon l’invention comprend tous les soins du corps et de la peau y compris les produits solaires, protecteurs et bronzants, les produits anti-âge, anti-séborrhéiques, toniques, les produits assurant l'amélioration de l'aspect de la peau y compris le traitement acnéique, les rougeurs cutanées, le traitement du cuir chevelu et celui de la chute des cheveux.
Les compositions cosmétiques de la présente invention peuvent aussi comprendre d'autres principes actifs complémentaires choisis pour leur action, par exemple pour la protection solaire, l'effet antirides, l'activité anti-radicalaire et antioxydante, l'activité anti-irritante, la nutrition cellulaire, la respiration cellulaire, l'hydratation et la régénération cellulaire, les traitements anti-séborrhéiques, ainsi que d'autres principes actifs ayant une action sur la tonicité cutanée, la protection des phanères et du cheveu.
Les compositions cosmétiques de la présente invention sont de préférence à utiliser quotidiennement en les appliquant une ou plusieurs fois par jour.
Elles sont très bien tolérées, ne présentent aucune phototoxicité, leur application sur la peau, pour des périodes de temps prolongées, n'implique aucun effet systémique.
L’invention se rapporte donc à l’utilisation d’un extrait de lilas des Indes pour la préparation d’une composition cosmétique destiné à prévenir et/ou traiter les pathologies et désordres résultant du vieillissement naturel ou prématuré de la peau, des phanères et des cheveux.
La présente invention est maintenant illustrée, de manière non limitative, par les exemples suivants.
L’exemple 1 illustre le procédé de préparation de l’extrait de lilas des Indes selon l’invention.
Les exemples 2 et 3 illustrent les propriétés des extraits de lilas des Indes, qui ont été évaluées par la capacité de ces extraits à diminuer le taux de cortisol dans les cellules par inhibition de l’enzyme HSD1.
Exemple 1 : Obtention d’un extrait de lilas des Indes
La partie utilisée correspond aux feuilles séchées.
L'extrait de lilas des Indes (référence GPG000024 – Lot U5286066G ) est obtenu par extraction des feuilles séchées et broyées de lilas des Indes comme ci-dessous décrit.
Les feuilles broyées sont extraites par macération dans un mélange 90/10 éthanol/eau à température ambiante. L'extrait est ensuite filtré puis traité sur charbon actif pour éliminer la couleur. Une seconde filtration est réalisée puis l’extrait est concentré jusqu’au retrait de l’éthanol. L’extrait est ensuite repris dans du pentiol pour atteindre au final une concentration en pentiol de 70 %. L’extrait liquide ainsi obtenu présente une couleur jaune-orangée et est titré à 0,05 % en acide corosolique.
Exemple 2 : Evaluation de la cytotoxicité de l'extrait
La cytotoxicité sur kératinocytes humains normaux (NHEK) du lot pilote de l’ingrédient « extrait de lilas des Indes » (référence GPG000024 – Lot U5286066G) a été mesurée a huit concentrations. Les résultats obtenus sont présentés dans le tableau 1 suivant :
Tableau 1: Cytotoxicité de l’extrait
La viabilité des cellules est représentée par le pourcentage de cellules saines et leur aspect morphologique. Ces résultats montrent que le produit n'est pas cytotoxique à la concentration de 0,02 %.
Exemple 3 : Évaluation des extraits sur l’inhibition de l’enzyme HSD1 dans des kératinocytes humains normaux
Le modèle permet d’évaluer l’inhibition de l’enzyme HSD1 produite par des kératinocytes en mesurant la quantité de cortisol produite suite à l’addition dans le milieu de culture au préalable d’une quantité de cortisone. L’enzyme HSD1 transforme la cortisone en cortisol. Une inhibition de cette enzyme par le composé de référence 10j bloque la production de cortisol et valide ainsi le modèle.
Trois extraits ont été testés. Deux extraits laboratoires et l’extrait industriel.
Dans le tableau 2, les deux extraits de lilas des Indes ainsi que l’acide corosolique ont été testés dans les conditions décrites précédemment, à trois concentrations. Les teneurs en acide corosolique des deux extraits sont de 2,1 % pour l’extrait éthanolique (Ex3EG17101) et 6,9 % pour l’extrait a l’acétate d’éthyle (Ex1MF10169).
Toutes les doses testées ont permis d’enregistrer une inhibition de HSD1. Tous les résultats sont très significatifs ou extrêmement significatifs. On constate que l’activité inhibitrice HSD1 des deux extraits est dose dépendante. L’IC50 de l’extrait éthanol se situe a environ 0,0006 %. Celle de l’extrait à l’acétate d’éthyle avoisine 0,0002 %.
Par ailleurs, cette activité est proportionnelle a la concentration en acide corosolique de l’échantillon testé. En d’autres termes, lorsque l’on met la quantité d’extrait nécessaire pour atteindre une concentration en acide corosolique donnée, on obtient le même niveau d’inhibition pour les deux extraits.
Enfin, l’activité inhibitrice des extraits est supérieure a celle de l’acide corosolique qu’ils contiennent.
Ainsi, l’inhibition par l’acide corosolique à 1μM est de 46 %. Lorsque l’on teste l’extrait éthanolique ou l’extrait à l’acétate d’éthyle a des concentrations qui mettent en jeu la même concentration d’acide corosolique, on observe une inhibition de respectivement 85 et 80 %, soit de manière inattendue presque deux fois supérieure.
Les résultats sur l’extrait industriel GPG000024 – Lot U5286066G sont présentés dans le tableau 3 ci-dessous. La encore, l’extrait industriel montre un effet inhibiteur significativement supérieur à ce que peut expliquer l’acide corosolique seul.
Tableau 2: Effet des deux extraits laboratoires sur l’inhibition de HSD1 en comparaison au composé de référence et à l’acide corosolique pur.
Tableau 3: Effet de l’extrait industriel sur l’inhibition de HSD1.
En conclusion, nous démontrons que les extraits éthanol et acétate d’éthyle de lilas des Indes ont de fortes propriétés inhibitrices de la production de cortisol via HSD1. L’effet observe est dose dépendant. Pour une concentration en acide corosolique donnée, l’inhibition engendrée par chacun des extraits est, de manière inattendue, deux fois supérieure à celle de l’acide corosolique seul. Les extraits de lilas des Indes permettent donc d’obtenir de meilleurs résultats sur l’inhibition de la production de cortisol que l’acide corosolique seul. Nous retrouvons ces résultats sur l’actif industriel produit.

Claims (3)

  1. Procédé d’obtention d’une formulation en provenance d’une charge végétale de lilas des IndesLagerstroemia speciosaL. sous forme de solide divisé, procédé dans lequel on met en contact la matière première, que constitue ladite charge végétale, avec un fluide solvant caractérisé en ce que l’on choisit ledit fluide solvant dans le groupe formé par:
    • de l’éthanol auquel on a ajouté de 0 à 20% en poids d’eau;
    • du CO2à l’état de fluide supercritique auquel on a ajouté 0 à 10 % en poids d’éthanol;
    l’étape d’extraction étant effectuée en utilisant une proportion pondérale (charge végétale/fluide solvant) comprise entre 1 pour 10 et 1 pour 60.
  2. Procédé selon la revendication 1, caractérisé en ce que l’on filtre le produit obtenu après l’extraction au solvant utilisée, que l’on élimine l’éthanol par évaporation et que l’on reprend le produit obtenu dans un mélange pentiol/eau.
  3. Procédé selon la revendication 2 dans lequel, après adjonction du pentiol, on ajoute à la formulation ainsi obtenue, un réactif permettant son utilisation cosmétique topique sur un support cosmétique tel que peau, phanère ou cheveu, caractérisé en ce que le réactif comporte de l’acide corosolique inhibant l’enzyme HSD1, d’où résulte une action anti-âge sur le support traité.
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