FR3099701A1 - Nouvelle utilisation cosmétique d’une combinaison d’oenothéine-B et de quercétine-3-O-glucuronide - Google Patents
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Abstract
L’invention a pour objet l’utilisation cosmétique d’une combinaison d’oenothéine-B et de quercétine-3-o-glucuronide pour prévenir une augmentation et/ou diminuer la production de sébum au niveau de la peau. La combinaison permet de prévenir une augmentation et/ou diminuer la visibilité des pores de la peau. Un autre objet concerne un procédé de soin cosmétique comprenant l’administration par voie topique ou orale d’une composition comprenant une combinaison d’oenothéine-B et de quercétine-3-O-glucuronide pour prévenir une augmentation et/ou diminuer la production de sébum au niveau de la peau et/ou prévenir une augmentation et/ou diminuer la visibilité des pores de la peau. Un autre objet est relatif à la combinaison d’oenothéine-B et de quercétine-3-o-glucuronide pour son utilisation pour le traitement des pathologies séborrhéiques, préférentiellement les hyperséborrhées pathologiques, l’eczéma séborrhéique et/ou l’hypersécrétion du nourrisson et/ou l'une quelconque de leurs combinaisons.
Description
La présente invention est relative à une nouvelle utilisation cosmétique d’une combinaison d’oenothéine-B et de quercétine-3-O-glucuronide.
Le sébum est produit par les glandes sébacées de la peau et est constitué d’un mélange complexe de lipides dont des triglycérides (30-50 %), des acides gras libres (15-30 %), des cires esters (26-30 %) et du squalène (12-20 %). La production de sébum est nécessaire au bon fonctionnement de la peau. Le sébum permet à la peau de se protéger du dessèchement, des microbes, et permet de préserver la souplesse de la peau. Une production trop faible de sébum est donc synonyme d’une peau sèche et fragile.
A contrario, un excès de sébum induit des imperfections de la peau tel qu’un aspect qualifié de luisant, gras, et est souvent associé à la formation de points noirs. On parle de peau « grasse ».
Cet excès de sébum peut conduire par ailleurs à des pathologies telles que l’hyperséborrhée pathologique, l’eczéma séborrhéique ou encore l’hypersécrétion du nourrisson.
Plusieurs facteurs intrinsèques tel que l’âge, les hormones ou le stress et/ou des facteurs extrinsèques comme la température, l’humidité, ou encore des agents polluants vont influencer la sécrétion de sébum. Ainsi, les hormones androgènes et l'excès de facteurs de croissance produits pendant la puberté sont les facteurs principaux impliqués dans le développement des peaux grasses. Par ailleurs, un excès du facteur de croissance Insulin Growth factor de type 1 (IGF1) est associé d’une part à une hyperprolifération des sébocytes conduisant à une surproduction de sébum et d’autre part à une hyperprolifération et différentiation des kératinocytes conduisant à une hyperkératinisation et donc à une peau épaissie.
Plusieurs agents cosmétiques ou dermatologiques existent déjà sur le marché pour diminuer l’excès de sébum. Mais le domaine de la cosmétique notamment est en demande constante d’agents alternatifs qui soient notamment des ingrédients naturels.
Ainsi la présente invention propose une nouvelle alternative répondant à ce besoin.
Les inventeurs ont en effet découvert de façon surprenante que la combinaison d’oenothéine-B et de quercétine-3-O-glucuronide avait la capacité de diminuer la production de sébum au niveau de la peau de manière plus efficace que l’oenothéine-B seule ou la quercétine-3-O-glucuronide seule.
L’oenothéine-B est un composé polyphénolique de formule brute C68H50O44(n°CAS 104987-36-2 ; masse molaire 1571.104 g/mol) et de formule générale :
La demande FR2712594 divulgue l’activité inhibitrice de l’activité 5-alpha-réductase de l’oenothéine-B et son utilisation dans le traitement du cancer de la prostate, de l’alopécie androgénique mais aussi de l’acné et de la séborrhée. Elle est aussi connue pour son activité anti-inflammatoire, pour son activité antioxydante et son utilisation pour réduire les pellicules (WO2015024128), ainsi que pour son activité antibactérienne contrePropionibacterium acnes(CA2386648).
La quercétine-3-O-glucuronide, aussi appelée miquelianine, ou quercétine-3-β-D-O-glucuronide, est un flavonoïde de formule C21H18O13(n° CAS 22688-79-5 ; masse molaire 478.362g/mol) et de formule générale :
L’utilisation de la quercétine-3-O-glucuronide dans des compositions cosmétiques est aussi connue. Ainsi, la demande US20110034427 décrit son utilisation cosmétique en anti-âge. Un effet blanchissant de la peau y est aussi décrit. La demande US2015320821 divulgue un effet de la molécule provenant d’un extrait dePolygonum minuspour réduire la production d’espèces oxygénées réactives.
Enfin, la demande WO2016162343 décrit un extrait de la planteSchinus mollecomprenant des polyphénols dont la quercétine-3-O-glucuronide et la quercitrine, pour son effet sur la réduction de sébum. Des compositions cosmétiques comprenant un tel extrait à effet anti-âge et pour améliorer la fonction barrière de la peau y sont divulguées. Toutefois, cette demande ne décrit pas l’utilisation de la quercétine-3-O-glucuronide en combinaison avec l’oenothéine-B pour réduire la production de sébum.
Ainsi à la connaissance de la demanderesse, aucun document ne décrit à lui seul ni ne suggère l’utilisation pour réduire la production de sébum au niveau de la peau d’une combinaison d’oenothéine-B et quercétine-3-O-glucuronide. Or, les inventeurs ont découvert que, de manière tout à fait surprenante, cette combinaison présente un effet de synergie.
Un premier objet concerne ainsi l’utilisation cosmétique d’une combinaison d’oenothéine-B et de quercétine-3-O-glucuronide pour prévenir une augmentation et/ou diminuer la production de sébum au niveau de la peau. La présente invention est également relative à l’utilisation cosmétique d’une combinaison d’oenothéine-B et de quercétine-3-O-glucuronide pour prévenir une augmentation et/ou diminuer la visibilité des pores de la peau. Un autre objet concerne l’utilisation d’une combinaison d’oenothéine-B et de quercétine-3-O-glucuronide dans une composition cosmétique comprenant au moins un excipient cosmétiquement acceptable. Un autre objet concerne encore un procédé de soin cosmétique comprenant l’administration par voie topique ou orale de ladite combinaison ou d’une composition la comprenant. Un dernier objet concerne la combinaison d’oenothéine-B et de quercétine-3-o-glucuronide pour son utilisation pharmaceutique, avantageusement dermatologique, pour le traitement des pathologies séborrhéiques.
Ainsi, un premier objet concerne donc l’utilisation cosmétique non thérapeutique d’une combinaison d’oenothéine-B et de quercétine-3-O-glucuronide pour prévenir une augmentation et/ou diminuer la production de sébum au niveau de la peau. Avantageusement, l’oenothéine-B et la quercétine-3-O-glucuronide sont utilisées en un ratio permettant d’avoir un effet synergique de ces composés sur la production de sébum au niveau de la peau et/ou sur la visibilité des pores de la peau. Encore avantageusement, le ratio en poids de quercétine-3-O-glucuronide par rapport à l’oenothéine-B est de 10 à 2, avantageusement de 8 à 5, très avantageusement de 7,5.
On entend par « utilisation cosmétique » une utilisation non thérapeutique, c’est-à-dire une utilisation non pharmaceutique ni dermatologique, destinée à des peaux qualifiées de « normales » par un dermatologue. On entend par « peaux normales » des peaux saines qui ne présentent pas d’infection, ni de cicatrice, de maladie ou d’affection cutanée telle que candidose, impétigo, psoriasis, acné, eczéma ou dermatite, ou de plaies ou de blessures et/ou autres dermatoses.
La combinaison selon l’invention constitue un ingrédient topiquement acceptable. On entend par « topiquement acceptable », un ingrédient adapté à une application par voie topique, non toxique, non irritant pour la peau, n’induisant pas de réponse allergique, qui n’est pas instable sur le plan chimique.
L’utilisation de la combinaison peut être par voie orale ou topique. Avantageusement, elle est par voie topique. On entend par « voie topique », l’application locale directe et/ou la vaporisation de l’ingrédient sur la surface de la peau et/ou des muqueuses.
La combinaison peut être appliquée par voie topique sur tout ou partie du corps, avantageusement choisi parmi les jambes, les pieds, les aisselles, les mains, les cuisses, le ventre, le décolleté, le cou, les bras, le torse, le dos, le visage incluant le front, les joues, le nez, les tempes, la zone T (front, nez et menton) et/ou le cuir chevelu, plus avantageusement les aisselles, le cuir chevelu et/ou le visage, très avantageusement le visage et encore plus avantageusement le front, les joues, le nez, les tempes, la zone T (front, nez et menton).
Au sens de l’invention, la peau inclut le cuir chevelu.
On entend par « combinaison » une association d’oenothéine-B et de quercétine-3-O-glucuronide. Préférentiellement, il s’agit d’une association constituée d’oenothéine-B et de quercétine-3-O-glucuronide uniquement en tant qu’agent actif. Ainsi un objet de l’invention est relatif à une combinaison constituée d’oenothéine-B et de quercétine-3-O-glucuronide telle que définie dans la présente invention.
Très préférentiellement, la combinaison n’est pas une combinaison d’oenothéine-B et de quercitrine (Formule brute : C21H20O11; masse molaire 448,400 g/mol ; numéro cas : 522-12-3).
Dans un mode de réalisation particulièrement avantageux de l’invention, la combinaison d’oenothéine-B et de quercétine-3-O-glucuronide est telle que le ratio de quercétine-3-O-glucuronide par rapport à l’oenothéine-B permet d’avoir un effet synergique de ces composés sur la production de sébum au niveau de la peau et/ou sur la visibilité des pores de la peau.
Dans un aspect avantageux, le ratio en poids de quercétine-3-O-glucuronide par rapport à l’oenothéine-B peut être de 10 à 2, avantageusement de 8 à 5, très avantageusement de 7,5.
On entend au sens de l’invention par « prévenir une augmentation de la production de sébum » empêcher, inhiber ou prévenir une augmentation en particulier de la production des lipides totaux et/ou neutres, avantageusement au niveau des sébocytes.
On entend par « diminuer la production de sébum » diminuer la production de lipides totaux et/ou neutres et/ou diminuer ou empêcher la prolifération des sébocytes au niveau de la peau, incluant le cuir chevelu.
On entend par « lipides neutres » les lipides choisis parmi les cires, les triglycérides, le squalène, avantageusement le squalène.
La quantité de sébum sécrétée par les sébocytes peut être mesuréein vitropar dosage de la quantité de lipides cellulaires produits dans les sébocytes en culture avec une coloration au Nile Red selon la méthode décrite Greenspan Pet al. (Nile red: a selective fluorescent stain for intracellular lipid droplets. J Cell Biol. 100(3): 965-73, (1985)).
La quantité de sébum sécrétée peut également être mesurée in vivo par analyse clinique et instrumentale de prélèvements des sécrétions de sébum sur des prélèvements tels que les patchs Sébutape™ selon la méthode classique et/ou par application d’un sébumètre sur la zone de peau concernée, préférentiellement l’appareil Sebumeter™ commercialisé par la société Courage et Khazaka Electronic GmbH.
La prolifération des sébocytes dans la peau peut être évaluée par dénombrement des sébocytes en présence de la combinaison selon l’invention par le maculage d'ADN avec le réactif de Hoechst selon la méthode décrite par Daxhelet et al. (Spectrofluorometry of dyes with DNAs of different base composition and conformation; Analytical Biochemistry Volume 179, Issue 2, June 1989, Pages 401-403 Analytical Biochemistry 179:401-403 (1989)).
Ainsi la combinaison d’oenothéine-B et de quercétine-3-O-glucuronide est considérée comme en quantité efficace pour diminuer la production de sébum au niveau de la peau lorsque la combinaison diminue la production de lipides totaux et/ou neutres dans des sébocytes humains d’au moins 40%, préférentiellement d’au moins 50% et encore préférentiellement d’au moins 60%, en comparaison du niveau de lipides totaux et/ou neutres mesurés sans ladite combinaison.
Dans un mode de réalisation avantageux, il s’agit d’une diminution de la quantité de lipides totaux, dans les conditions décrites dans l’exemple 2.
La combinaison d’oenothéine-B et de quercétine-3-O-glucuronide présente un effet de synergie sur la prévention d’une augmentation de la production de sébum et/ou la diminution de cette production et/ou sur la diminution de la visibilité des pores de la peau.
Au sens de l’invention, on entend par « effet de synergie » une diminution de la production de sébum au niveau de la peau d’au moins 3%, avantageusement d’au moins 5% et encore avantageusement d’au moins 7% de plus que la diminution de production de sébum mesurée en présence d’oenothéine-B seule ou de quercétine-3-o-glucuronide seule. Dans un mode de réalisation préférentiel, il s’agit d’une diminution des lipides totaux et/ou neutres mesurée au niveau de sébocytes humains. Encore préférentiellement, il s’agit d’une diminution des lipides totaux, telles que décrite dans les conditions de l’exemple 2.
Un objet de l’invention concerne ainsi l’utilisation cosmétique non thérapeutique de la combinaison d’oenothéine-B et de quercétine-3-O-glucuronide pour prévenir une augmentation et/ou diminuer la visibilité des pores de la peau.
Avantageusement, le ratio en poids de quercétine-3-O-glucuronide par rapport à l’oenothéine-B peut être tel qu’il permet un effet synergique de ces deux composés, en particulier sur la visibilité des pores.
Dans un aspect particulier, le ratio en poids de quercétine-3-O-glucuronide par rapport à l’oenothéine-B peut être de 10 à 2, avantageusement de 8 à 5, très avantageusement de 7,5.
On entend par « prévenir une augmentation de la visibilité des pores de la peau » inhiber la dilatation des pores de la peau.
On entend par « diminuer la visibilité des pores de la peau » resserrer les pores cutanés, c’est à dire diminuer le diamètre d’ouverture des pores, et/ou la densité et/ou l’aire des pores à la surface de la peau, et/ou prévenir la dilatation des pores cutanés. La combinaison selon l’invention permet donc de diminuer l’ouverture et/ou l’aire des pores et/ou la densité des pores à la surface de la peau.
Dans un mode de réalisation de l’invention, diminuer la visibilité des pores de la peau signifie diminuer l’hyperkératinisation de la peau.
On entend au sens de l’invention par « hyperkératinisation » une hyperprolifération des kératinocytes, sans qu’il s’agisse d’une pathologie nécessitant un traitement pharmaceutique, de façon particulière un traitement dermatologique.
Dans un mode de réalisation préférentiel de l’invention, diminuer l’hyperkératinisation peut signifier augmenter l’expression génique et/ou protéique de l’IGFBP3. Avantageusement ainsi, la combinaison selon l’invention est en quantité efficace pour maintenir et/ou augmenter l’expression génique et/ou protéique de l’IGFBP3 lorsque l’expression d’IGBF3 est augmentée d’au moins 20%, avantageusement d’au moins 40%, encore avantageusement d’au moins 50%, en présence de la combinaison selon l’invention, en comparaison du niveau d’expression détecté en l’absence de ladite combinaison.
Dans un mode de réalisation avantageux de l’invention, il s’agit d’une augmentation de l’expression protéique de l’IGFB3, préférentiellement mesurée dans des kératinocytes qualifiés de « normaux », c’est-à-dire non pathologiques. Préférentiellement, la mesure de l’expression protéique de l’IGFB3 est effectuée par technique immunohistochimique, avantageusement par technique ELISA.
La visibilité des pores de la peau peut être mise en évidencein vivopar une évaluation dite « scoring » par un dermatologique sur une zone prédéfinie après application d’une composition comprenant l’extrait selon l’invention. Elle peut également être mise en évidence par une méthode instrumentale objective par une analyse d'image qui permet d'extraire et de quantifier des paramètres spécifiques des photographies hautes résolution en configuration polarisée croisée du visage des volontaires avant et après application d’une composition comprenant l’extrait selon l’invention. La densité des pores cutanés peut également être mesurée in vivo par imagerie notamment par la technique de projection de franges, en mesurant le paramètre dit de curvature.
La mesure de la visibilité des pores de la peau pourra aussi être évaluéein vivo. Ainsi encore alternativement, la combinaison selon l’invention est considérée comme en quantité efficace pour « prévenir une augmentation et/ou diminuer la visibilité des pores de la peau » lorsque l’extrait diminue d’au moins 2%, avantageusement d’au moins 5%, la visibilité de pores de la peau en présence de l’extrait selon l’invention, en comparaison de la visibilité de pores évaluée sans la combinaison selon l’invention. Dans un mode de réalisation avantageux de l’invention, la mesure de la visibilité des pores est évaluée par un dermatologue spécialiste, au sein d’une population pour laquelle a été appliquée par voie topique sur l’hémi-visage une formulation cosmétique comprenant la combinaison selon l’invention, la seconde partie du visage servant de contrôle.
Ainsi selon l’invention, la combinaison d’oenothéine-B et de quercétine-3-O-glucuronide diminue la visibilité des pores de la peau, et/ou prévient et/ou diminue la formation de points noirs et/ou l’aspect luisant et/ou gras de la peau et/ou des cheveux et/ou l’aspect épais de la peau.
Dans un mode de réalisation de l’invention, l’oenothéine-B et la quercétine-3-O-glucuronide sont utilisées en combinaison sous forme d’un ingrédient cosmétique en étant purifiées à partir d’un extrait végétal. On entend par « extrait végétal » un extrait de tout ou partie d’une plante choisie parmi les parties aériennes, les feuilles, les fleurs, les pétales, les tiges, le fruit, la pellicule du fruit, les graines, les racines, les rhizomes et l’une quelconque de leur combinaison.
Dans un mode de réalisation, l’oenothéine-B et la quercétine-3-O-glucuronide sont fournis dans la composition sous forme d’extrait purifié ou enrichi en oenothéine-B et/ou quercétine-3-O-glucuronide. Dans un premier aspect, les deux molécules sont obtenues à partir d’un extrait d’une seule plante. Dans un autre aspect, les deux molécules sont obtenues à partir de deux extraits de plantes différentes.
Avantageusement, l’oenothéine-B est purifiée à partir d’un extrait de tout ou partie d’un végétal en comprenant, avantageusement d’un végétal choisi parmiOenothera biennis,Epilobium parviflorum,E. rosmarinifolium,E. montanum , E . hirsutum. Dans un mode de réalisation, l’oenothéine-B n’est pas purifiée à partir d’un extrait de tout ou partie d’E. angustifolium.
Avantageusement encore, la quercétine-3-O-glucuronide est purifiée à partir d’un extrait de tout ou partie d’une plante en comprenant. Dans un mode de réalisation, la quercétine-3-O-glucuronide n’est pas purifiée à partir d’un extrait de tout ou partie d’E. angustifolium.
Dans un mode de réalisation particulier, l’oenothéine-B et la quercétine-3-O-glucuronide sont fournis dans la composition sous forme d’extrait purifié ou enrichi en oenothéine-B et/ou en quercétine-3-O-glucuronide, l’extrait pouvant être un extrait d’E. angustifolium, en particulier un extrait des parties aériennes d’E. angustifolium.
Dans un autre mode de réalisation particulier, l’oenothéine-B est fournie dans la composition sous forme d’extrait purifié ou enrichi en oenothéine-B et, l’extrait pouvant être un extrait d’E. angustifolium, en particulier un extrait des parties aériennes d’E. angustifolium.
L’extrait végétal est obtenu à partir de tout mode d’extraction connu de l’homme du métier, choisi parmi la macération, la décoction à chaud, par broyage dont le broyage aux ultrasons, à l’aide d’un mixeur, ou encore l’extrait peut être obtenu par extraction dans l’eau en conditions subcritiques ou supercritiques (dioxyde de carbone). Préférentiellement, l’extraction est réalisée par macération.
L’extraction pourra être conduite à partir de matière sèche ou fraîche, avantageusement sèche, en quantité de 0,1 % à 20 % en poids, avantageusement de 1 % à 10 %, très avantageusement de 5 % à 10 %, et encore plus avantageusement de 10 % en poids par rapport au poids total de la matière et du solvant d’extraction.
L’extraction pourra être réalisée à une température allant de 4°C à 300°C, y inclus la température ambiante, c’est-à-dire une température de 20°C. Dans un mode préférentiel de réalisation de l’invention, l’extraction sera réalisée à une température de 60°C à 90°C, préférentiellement de 70°C à 85°C, encore préférentiellement à une température de 80°C.
Dans un mode alternatif de réalisation de l’invention, l’extraction sera conduite à une température de 4°C à 25°C, encore préférentiellement de 4°C à 20°C, encore avantageusement à température ambiante, c’est-à-dire à 20°C.
Dans encore un autre mode alternatif de réalisation de l’invention, l’extraction sera réalisée dans l’eau en conditions subcritiques, à une température allant de 100°C à 300°C, avantageusement de 120°C à 250°C, encore avantageusement à 120°C. L’extraction peut être réalisée à une température donnée unique ou à des températures successives croissantes. Dans un mode de réalisation avantageux de l’invention, l’extraction sera réalisée à une température unique de 120°C. Dans un mode alternatif, elle sera conduite selon un gradient de trois températures croissantes comprises entre 100°C et 200°C, tel que 120°C, 140°C puis 160°C ou 110°C, 130°C puis 150°C, ou encore 120°C, 145°C puis 170°C.
On entend par extraction en « conditions subcritiques » une extraction en présence d’eau, dans des conditions de température supérieures à 100°C et de pression inférieure à 221 bars, telle que l’eau reste à l’état liquide mais possède une viscosité et une tension de surface inférieures à celle de l’eau à température ambiante, augmentant sa constante diélectrique.
Ainsi, la pression d’extraction sera comprise entre 150 bars et 250 bars, préférentiellement entre 200 et 221 bars, avantageusement dans un autoclave d’extraction sous pression.
L’extraction peut être conduite durant une période de 30 minutes à 24 heures, préférentiellement de 30 minutes à 12 heures, encore préférentiellement durant une période de 1 heure à 5 heures, et encore avantageusement durant une période de 1 heure à 2 heures. Très avantageusement, l’extraction sera conduite durant une période de 1 heure.
L’extrait selon l’invention pourra être obtenu par extraction dans un solvant ou mélange de solvant de préférence un solvant polaire protique, et avantageusement dans l’eau, un alcool, un glycol, un polyol, un mélange eau/alcool, eau/glycol ou eau/polyol (tels que l’eau en mélange avec éthanol, glycérol et/ou butylène glycol et/ou autres glycols tel que xylitol et/ou propanediol, etc.) de 99/1 à 1/99 (p/p), avantageusement dans l’eau comme unique solvant.
Avantageusement, l’extrait est obtenu par extraction aqueuse. On entend par « extraction aqueuse ». On entend par « extrait obtenu par extraction aqueuse » tout extrait obtenu par extraction avec une solution aqueuse contenant plus de 60% en poids, avantageusement au moins 70% en poids, en particulier au moins 80% en poids, plus particulièrement au moins 90% en poids, de façon particulière au moins 95% en poids, d’eau par rapport au poids total de la solution aqueuse, encore plus avantageusement ne contenant pas de glycol et de façon particulière ne contenant pas d’alcool, plus particulièrement ne contenant que de l’eau.
Alternativement, l’extraction pourra être réalisée en présence d’un surfactant non ionique, préférentiellement choisi parmi du lauryl glucoside commercialisé sous le nom de Plantacare® 1200UP par BASF ou encore du caprylyl/capryl glucoside (Plantacare® 810 UP), préférentiellement du caprylyl/capryl glucoside (Plantacare® 810 UP). La concentration en poids du surfactant non ionique pourra être comprise entre 0,5% et 5%, avantageusement entre 0,5 et 1%, encore avantageusement elle sera de 1% en poids par rapport au poids total de l’extrait.
L’extrait peut se présenter sous forme liquide ou sous forme de poudre. Dans un mode de réalisation de l’invention, l’extrait végétal est lyophilisé en présence de maltodextrine présente en concentration de 70 % à 90% en poids par rapport au poids total de l’extrait final, avantageusement en concentration de 75 à 85% en poids et très avantageusement en concentration de 85% en poids de maltodextrine.
Dans un mode de réalisation particulièrement avantageux de l’invention, l’oenothéine-B et/ou la quercétine-3-O-glucuronide est purifiée à partir d’un extrait des parties aériennes d’E. angustifoliumobtenu par extraction dans un solvant ou mélange de solvant de préférence un solvant polaire protique, et avantageusement dans l’eau, un alcool, un glycol, un polyol, un mélange eau/alcool, eau/glycol ou eau/polyol (tels que l’eau en mélange avec éthanol, glycérol et/ou butylène glycol et/ou autres glycols tel que xylitol et/ou propanediol, etc.) de 99/1 à 1/99 (p/p), avantageusement dans l’eau comme unique solvant.
L’extrait se présente sous forme liquide ou sous forme de poudre. L’extrait sous forme de poudre est dans ce cas resolubilisé dans de l’eau pour la purification.
La purification de l’oenothéine-B et/ou de la quercétine-3-O-glucuronide peut être effectuée par une technique quelconque adaptée connue de l’homme du métier. Par exemple la technique peut être une technique chromatographique choisie parmi la chromatographie sur couche mince ou la chromatographie liquide haute performance (HPLC) préparative. Avantageusement, la purification de l’une ou des deux molécules est effectuée par chromatographie liquide haute performance (HPLC) préparative, en particulier de phase inversée, encore avantageusement sur colonne C18. L’élution est effectuée par un gradient de solvants (par exemple à 5 mL/min), avantageusement en présence d’un mélange de solvant, et préférentiellement en présence d’un mélange d’acide formique (1%) et d’acétonitrile.
Ainsi dans un mode de réalisation particulièrement avantageux de l’invention, un extrait aqueux obtenu dans l’eau comme unique solvant, des parties aériennes d’E. angustifoliumtel que décrit dans l’exemple 1b), comprend une teneur en oenothéine-B comprise entre 7 et 14g pour 100g d’extrait, soit entre 7 et 14%, et une teneur en quercétine-3-O-glucuronide comprise entre 1,6 et 2,9g pour 100g d’extrait, soit entre 1,6 et 2,9%.
La présente invention est donc relative à un extrait des parties aériennes d’E. angustifoliumenrichi en oenothéine-B et quercétine-3-O-glucuronide, de telle sorte que l’extrait comprend entre 7 et 14g pour 100g d’extrait, soit entre 7 et 14% en poids d’oenothéine-B et entre 1,6 et 2,9g pour 100g d’extrait, soit entre 1,6 et 2,9% en poids, de quercétine-3-O-glucuronide.
Dans un mode de réalisation alternatif de l’invention, l’oenothéine-B et/ou la quercétine-3-O-glucuronide sont utilisées sous forme d’un ingrédient cosmétique à partir de poudres disponibles dans le commerce, par exemple auprès de la société Sigma-Aldrich. Dans ce cas, l’oenothéine-B est solubilisée dans un ingrédient cosmétique à une concentration d’au moins 0,1x10-3% en poids par rapport au poids total de l’ingrédient cosmétique, préférentiellement d’au moins 0,001%, préférentiellement encore d’au moins 0,01% et jusqu’à 0,1%.
Encore avantageusement, la quercétine-3-O-glucuronide est solubilisée dans l’ingrédient cosmétique à une concentration d’au moins 1x10-4% en poids par rapport au poids total de l’ingrédient cosmétique, préférentiellement d’au moins 1,2x10-3%, et jusqu’à 2,3x10-2%.
L’oenothéine-B et/ou la quercétine-3-O-glucuronide est avantageusement solubilisée dans un solvant ou un mélange de solvants, de préférence un solvant polaire protique, et avantageusement dans l’eau, un alcool, un glycol, un polyol, un mélange eau/alcool, eau/glycol ou eau/polyol (tels que l’eau en mélange avec éthanol, glycérol et/ou butylène glycol et/ou autres glycols, tel que xylitol etc.) de 100/0 à 0/100 (v/v). Plus préférentiellement, le solvant utilisé est constitué par de l’eau seulement.
Ainsi, dans un mode de réalisation particulièrement avantageux de l’invention, l’oenothéine-B et la quercétine-3-O-glucuronide sont apportées dans la composition sous forme de produit pur. L’oenothéine-B est solubilisée dans un ingrédient cosmétique consistant en de l’eau comme unique solvant à une concentration finale en poids par rapport au poids total de l’ingrédient cosmétique, de 0,2x10-3%, et la quercétine-3-O-glucuronide est solubilisée dans ledit ingrédient cosmétique, donc dans l’eau, à une concentration finale de 1,5x10-3% en poids par rapport au poids de l’ingrédient cosmétique, dans les conditions telles que décrites dans l’exemple 1a).
Dans un mode de réalisation, l’oenothéine-B est présente dans la composition cosmétique à une concentration d’au moins 0,1x10-3% en poids par rapport au poids total de l’ingrédient cosmétique, préférentiellement d’au moins 0,001%, et jusqu’à 0,1%, et la quercétine-3-O-glucuronide est présente dans la composition cosmétique à une concentration d’au moins 1x10-4% en poids par rapport au poids total de l’ingrédient cosmétique, préférentiellement d’au moins 1,2x10-3% et jusqu’à 2,3x10-2%.
Dans un autre mode de réalisation avantageux, l’oenothéine-B est fournie dans la composition sous forme d’extrait purifié ou enrichi en oenothéine-B et, l’extrait étant un extrait d’E. angustifolium, en particulier un extrait des parties aériennes d’E. angustifoliumet la quercétine-3-O-glucuronide est apportée sous forme de produit pur. L’oenothéine-B est purifiée par chromatographie liquide haute performance à partir d’un extrait aqueux des parties aériennes d’E. angustifolium, dans les conditions décrites dans l’exemple 1b), puis mélangée à un ingrédient cosmétique consistant en une solution aqueuse de quercétine-3-O-glucuronide, la quercétine-3-O-glucuronide étant présente à une concentration finale en poids de 1,5x10-3% en poids par rapport au poids total de l’ingrédient cosmétique.
Un autre objet concerne l’utilisation de la combinaison d’oenothéine-B et de quercétine-3-O-glucuronide dans une composition cosmétique comprenant au moins un excipient cosmétiquement acceptable. On entend par « acceptable » un excipient cosmétique non irritant pour la peau, n’induisant pas de réponse allergique, et stable sur le plan chimique.
Dans un mode de réalisation de l’invention, la combinaison selon l’invention est présente dans la composition cosmétique à une concentration de 1x10- 4% à 10 %, préférentiellement de 1x10- 4% à 5 %, et encore préférentiellement de 1x10-3% à 3 % en poids, par rapport au poids total de la composition.
Avantageusement, l’oenothéine-B est présente dans la composition cosmétique à une concentration de de 1x10-7% à 0,1%, en poids par rapport au poids total de la composition. Encore avantageusement, la quercétine-3-O-glucuronide est présente dans la composition cosmétique à une concentration de 1x10-7% à 2,3x10-2%, en poids par rapport au poids total de la composition.
Le ou les excipients pourront être choisis parmi des agents tensioactifs et/ou émulsifiants, des conservateurs, des agents tampons, des agents chélatants, des dénaturants, des agents opacifiants, des ajusteurs de pH, des agents réducteurs, des agents stabilisants, des épaississants, des gélifiants, des polymères filmogènes, des charges, des agents matifiants, des agents de brillance, des pigments, des colorants, des parfums, et leurs mélanges. Le CTFA (Cosmetic Ingrédient Handbook, Second Edition (1992)) décrit différents excipients cosmétiques adaptés à une utilisation dans la présente invention.
Avantageusement, le ou les excipients sont choisis dans le groupe comprenant les polyglycérols, les esters, les polymères et dérivés de cellulose, les dérivés de lanoline, les phospholipides, les lactoferrines, les lactoperoxidases, les stabilisants à base de sucrose, la vitamine E et ses dérivés, les gommes de xanthane, les cires naturelles et synthétiques, les huiles végétales, les triglycérides, les insaponifiables, les phytostérols, les silicones, les hydrolysats de protéines, les bétaïnes, les aminoxides, les extraits de plantes, les esters de saccharose, les dioxydes de titane, les glycines, et les parabens, et encore de préférence parmi le groupe consistant en le stéareth-2, le stéareth-21, le glycol-15 stéaryle éther, le cétéaryl alcool, le phénoxyéthanol, le méthylparabéne, l'éthylparabène, le propylparabène, le butylparabène, le butylène glycol, le caprylyl glycol, les tocophérols naturels, la glycérine, le dihydroxycetyl sodium phosphate, l'isopropyl hydroxycétyl éther, le glycol stéarate, la triisononanoine, l'octyl cocoate, le polyacrylamide, l'isoparaffine, le laureth-7, un carbomer, le propylène glycol, l'hexylène glycol, le glycérol, le bisabolol, une diméthicone, l'hydroxyde de sodium, le PEG 30-dipolyhydroxystérate, les triglycérides caprique/caprylique, le cétéaryl octanoate, le dibutyl adipate, l'huile de pépins de raisin, l'huile de jojoba, le sulfate de magnésium, l'EDTA, une cyclométhicone, la gomme de xanthane, l'acide citrique, le lauryl sulfate de sodium, les cires et les huiles minérales, l'isostéaryl isostéarate, le dipélargonate de propylène glycol, l'isostéarate de propylène glycol, le PEG 8, la cire d'abeille, les glycérides d'huile de coeur de palme hydrogénée, l'huile de lanoline, l'huile de sésame, le cétyl lactate, le lanoline alcool, l'huile de ricin, le dioxyde de titane, le lactose, le saccharose, le polyéthylène basse densité, une solution isotonique salée, et leurs mélanges.
La composition cosmétique selon l'invention peut être choisie parmi une solution, aqueuse ou huileuse, une crème ou un gel aqueux ou un gel huileux, notamment un gel douche, un lait, une émulsion, une microémulsion ou une nanoémulsion, notamment huile-dans-eau ou eau-dans huile ou multiple ou siliconée, un masque, un sérum, une lotion, un savon liquide, un pain dermatologique, une pommade, une mousse, un patch, un produit anhydre, de préférence liquide, pâteux ou solide, par exemple sous forme de poudres de maquillage, de bâtonnet ou de stick. De façon avantageuse, il s'agit d'une crème ou d'un sérum.
La composition cosmétique pourra en outre comprendre d’autres ingrédients actifs cosmétiques. De nombreux ingrédients cosmétiquement actifs sont connus par l'homme du métier pour améliorer la santé et/ou l'apparence physique de la peau. D'autre part les composés décrits dans la présente invention peuvent avoir un effet de synergie lorsqu'ils sont combinés les uns aux autres. Ces combinaisons sont également couvertes par la présente invention. Le CTFA Cosmetic Ingredient Handbook, Second Edition (1992) décrit différents ingrédients cosmétiques et pharmaceutiques utilisés couramment dans l'industrie cosmétique et pharmaceutique, qui sont en particulier adaptés à une utilisation topique. Des exemples de ces classes d'ingrédients comprennent, sans en être limité les composés suivants: abrasif, absorbants, composé à but esthétique tel que les parfums, les pigments, les colorants, les huiles essentielles, les astringents, par exemple l’huile de clou de girofle, menthol, camphre, l’huile d’eucalyptus, eugénol, menthyl lactate, distillat d’hamélis, les agents anti-acné, les agents anti-floculants, les agents antimousse, les agents antimicrobiens (par exemple: iodopropyl butylcarbamate), les antioxydants, les liants, les additives biologiques, les agents tampon, les agents gonflants, les agents chélatants, les additifs, les agents biocides, les dénaturants, les épaississants, et les vitamines, et les dérivés ou équivalents de ceux-ci, les matériaux formant des films, les polymères, les agents opacifiants, les ajusteurs de pH, les agents réducteurs, les agents dépigmentants ou éclaircissants (par exemple : hydroquinone, acide kojique, acide ascorbique, magnésium ascorbyl phosphate, ascorbyl glucosamine), les agents de conditionnement (par exemple : les humectants).
De manière avantageuse, la combinaison selon l’invention peut être utilisée, éventuellement dans une composition cosmétique ou pharmaceutique, avantageusement dermatologique, comme seul ingrédient actif ou en combinaison avec un ou plusieurs autres agents actifs choisi parmi :
-un agent séborégulateur cosmétique et/ou dermatologique, préférentiellement, la sarcosine tel que commercialisé par la Demanderesse sous le nom MAT-XS ™ Clinical, un extrait d’Orthosiphon stamineustel que commercialisé par la Demanderesse sous le nom MAT-XS ™ Bright, le gluconate de zinc, le salicylate de zinc, l’acide azélaique et/ou leurs dérivés, et/ou leurs mélanges, avantageusement en combinaison avec le gluconate de zinc, ou encore un extrait de la planteBixa orellanaet/ou
-un agent possédant des propriétés complémentaires choisis parmi les agents exfoliants et/ou kératolytiques, les agents absorbeurs de sébum, les agents ayant une action sur le microbiote, les agents comédolytiques et/ou les agents hydratants et particulièrement :
- un agent exfoliant et/ou kératolytique : les alpha-hydroxy-acides (AHA) notamment l’acide salicylique, éventuellement en combinaison avec des protéines d’acacia, l’acide malique, éventuellement en association avec des protéines d’amande, l’acide glycolique ; l’acide lactique et/ou leurs dérivés; et/ou leurs mélanges,
- un agent absorbeur de sébum: un talc et/ou un polymère absorbant,
- un agent ayant une action sur le microbiote notamment cutané tel qu’un extrait dePeumus boldus, notamment celui commercialisé par la Demanderesse sous le nom de BetapurTMet/ou un agent antibiotique local, en particulier l’érythromycine et/ou le phosphate de clindamycine ; les agents équilibrants la flore microbienne tels qu’un mélange de pullulan, alginate de sodium et hyaluronate de sodium commercialisé par la Demanderesse sous le nom PatcH20 ™ et notamment associé à la sérine, tréhalose et urée et décrit dans la demande de brevet WO2014027163A2 ; et/ou un extrait deSaccharomyces cerevisiaepour augmenter la flore microbienne commensale cutanée et/ou mucosale commercialisé par la Demanderesse sous le nom Relipidium™,
- un agent comédolytique tel que l’acide rétinoique et/ou un de ses dérivés tels que isotrétinoine, adapalène et/ou l’acide 13-cis-rétinoique et le péroxyde de benzoyle;
- un agent hydratant tel qu’un polysaccharide extrait de graines deCassia angustifoliacommercialisée sous le nom de Hyalurosmooth™ par la demanderesse, ou un agent choisi parmi une des combinaisons contenant du pullulan, du hyaluronate de sodium et de l’alginate de sodium commercialisé sous le nom de PatcH2O™ par la demanderesse ou encore un ou plusieurs des composés du facteur natural d’hydratation (Natural Moisturizing Factor) ou un extrait naturel de miel commercialisé par la demanderesse sous le nom de Melhydran™ et/ou un composé de la famille des glucosyl glycérides, en particulier l’hexosyl glycéride, un extrait de péricarpe deLitchi chinensissous le nom Litchiderm™ par la déposante.
Avantageusement, la composition cosmétique comprenant la combinaison selon l’invention comprend un autre agent séborégulateur choisi parmi la sarcosine et un extraitd’Orthosiphon stamineus, le gluconate de zinc et leurs mélanges, un extrait deB. orellana, un agent hydratant choisi parmi un extrait de graines deCassia angustifolia, l’hexosyl glycéride, un mélange contenant du pullulan, du hyaluronate de sodium et de l’alginate de sodium et leurs mélanges. De manière avantageuse, la composition comprenant la combinaison selon l’invention comprend en outre un agent agissant sur la flore bactérienne choisi parmi un extrait dePeumus boldus, un mélange de pullulan, alginate de sodium et hyaluronate de sodium, un extrait deSaccharomyces cerevisiaeet leurs mélanges.
La composition cosmétique comprenant l’extrait selon l’invention peut comprendre les ingrédients actifs cosmétiques bien connus des compositions cosmétiques choisis parmi un agent stimulant la synthèse de fibronectine, en particulier un extrait de mais, un tel extrait étant notamment commercialisé par la Demanderesse sous le nom DelinerTM , un agent de protection du facteur de croissance des fibroblastes (FGF2) de la matrice extracellulaire contre sa dégradation et/ou sa dénaturation, notamment un extrait d’Hibiscus a belmoscustel que décrit dans la demande de brevet au nom de la Demanderesse déposée sous le numéro FR0654316 et/ou un agent de stimulation de croissance des fibroblastes par exemple un extrait de soja fermenté contenant des peptides, connu sous le nom de PhytokineTMcommercialisé par la Demanderesse et également décrit dans la demande de brevet EP1119344 B1 (Laboratoires Expanscience), et préférentiellement une combinaison de ces deux extraits, un agent stimulant la synthèse de laminine, en particulier un extrait de malt modifié par biotechnologie, un tel extrait étant notamment commercialisé par la Demanderesse sous le nom BasalineTM; un agent stimulant l’expression et/ou l’activité de la Hyaluronane synthase 2 (HAS2) tels que les extraits végétaux décrits dans la demande de brevet FR2893252 et en particulier un extrait aqueux de Galanga (Alpinia galanga) ,un agent stimulant la synthèse de lysyl oxydase like (LOXL) tel que ceux décrits dans la demande de brevet FR2855968, et en particulier un extrait d’Anethum graveolens, un ou plusieurs agents anti-pollution tels qu’un extrait de feuilles d’Argania spinosacommercialisé sous le nom d’Arganyl™ ou un extrait de graines deMoringa oleiferacommercialisé sous le nom de Purisoft™ par la demanderesse ou encore un extrait de racine d’Eperua falcatacommercialisé sous le nom d’Eperuline™, un agent stimulant la synthèse d’ATP intracellulaire, notamment un extrait d’algueLaminaria digitata ,un agent à action globale anti-âge, notamment anti-tâches pigmentaires en particulier la niacinamide ou vitamine B3, et l'un quelconque de leurs mélanges.
La composition cosmétique comprenant la combinaison de quercétine-3-O-glucuronide et d’oenothéine-B peut donc être utilisée pour prévenir une augmentation et/ou diminuer la production de sébum au niveau de la peau et/ou pour prévenir une augmentation et/ou diminuer la visibilité des pores de la peau, elle est utile pour prévenir et/ou diminuer la formation de points noirs, et/ou l’aspect luisant et/ou gras de la peau et/ou des cheveux et/ou l’aspect épais de la peau.
Un autre objet concerne un procédé de soin cosmétique comprenant l’administration par voie topique ou orale, avantageusement l’application par voie topique, de la combinaison d’oenothéine-B et de quercétine-3-O-glucuronide selon l’invention ou d’une composition cosmétique la comprenant pour prévenir une augmentation et/ou diminuer la production de sébum au niveau de la peau, et/ou pour prévenir une augmentation et/ou diminuer la visibilité des pores de la peau. Dans un aspect particulier, l’oenothéine-B et la quercétine-3-O-glucuronide sont utilisées dans un ratio permettant d’obtenir un effet synergique des deux molécules. Dans un mode de réalisation avantageux, le procédé de soin cosmétique est tel que le ratio en poids de quercétine-3-O-glucuronide par rapport à l’oenothéine-B dans la combinaison est de 10 à 2, avantageusement de 8 à 5, très avantageusement de 7,5.
Le procédé de soin cosmétique selon l’invention est donc pour prévenir et/ou diminuer la formation de points noirs, et/ou l’aspect luisant et/ou gras de la peau et/ou des cheveux et/ou l’aspect épais de la peau.
Dans un mode de réalisation avantageux de l’invention, le procédé de soin cosmétique comprend l’application topique de la combinaison de l’invention ou de la composition cosmétique la comprenant sur tout ou partie du corps et/ou du visage, avantageusement choisi parmi les jambes, les pieds, les aisselles, les mains, les cuisses, le ventre, le décolleté, le cou, les bras, le torse, le dos, le visage incluant le front, les joues, le nez, les tempes, la zone T (front, nez et menton) et/ou le cuir chevelu, plus avantageusement les aisselles, le cuir chevelu et/ou le visage, très avantageusement le visage et encore plus avantageusement le front, les joues, le nez, les tempes, la zone T (front, nez et menton).
Un autre aspect concerne une combinaison d’oenothéine-B et de quercétine-3-O-glucuronide ou une composition comprenant de l’oenothéine-B et de la quercétine-3-O-glucuronide, caractérisée en ce que le ratio en poids de quercétine-3-O-glucuronide par rapport à l’oenothéine-B est tel qu’il permet d’obtenir un effet synergique des deux molécules. Notamment, le ratio en poids de quercétine-3-O-glucuronide par rapport à l’oenothéine-B est de 10 à 2, avantageusement de 8 à 5, très avantageusement de 7,5. La composition peut être une composition cosmétique ou pharmaceutique. Facultativement, la composition ou combinaison ne comprend aucun autre principe actif.
Un dernier objet concerne la combinaison d’oenothéine-B et de quercétine-3-O-glucuronide pour son utilisation pharmaceutique, avantageusement dermatologique, pour la prévention et/ou le traitement des pathologies séborrhéiques, c’est-à-dire associées à une hyperproduction de sébum, et préférentiellement les hyperséborrhées pathologiques, l’eczéma séborrhéique et/ou l’hypersécrétion du nourrisson et/ou l’acné, et/ou l'une quelconque de leurs combinaisons. La présente invention concerne également une méthode de prévention ou de traitement des pathologies séborrhéiques, c’est-à-dire associées à une hyperproduction de sébum, et préférentiellement les hyperséborrhées pathologiques, l’eczéma séborrhéique et/ou l’hypersécrétion du nourrisson et/ou l’acné, et/ou l'une quelconque de leurs combinaisons comprenant l’administration de quantités thérapeutiquement efficaces d’oenothéine-B et de quercétine-3-O-glucuronide, soit séparément soit compris dans la même composition. Elle est également relative à l’utilisation de la combinaison d’oenothéine-B et de quercétine-3-O-glucuronide pour la fabrication d’un médicament destiné à la prévention ou le traitement des pathologies séborrhéiques, c’est-à-dire associées à une hyperproduction de sébum, et préférentiellement les hyperséborrhées pathologiques, l’eczéma séborrhéique et/ou l’hypersécrétion du nourrisson et/ou l’acné, et/ou l'une quelconque de leurs combinaisons.
De préférence, le ratio en poids de quercétine-3-O-glucuronide par rapport à l’oenothéine-B est tel qu’il permet d’obtenir un effet synergique des deux molécules. Dans un aspect particulier, le ratio en poids de quercétine-3-O-glucuronide par rapport à l’oenothéine-B est de 10 à 2, avantageusement de 8 à 5, très avantageusement de 7,5.
Dans un mode de réalisation de l’invention, la combinaison selon l’invention est comprise dans une composition pharmaceutique comprenant au moins un excipient pharmaceutiquement acceptable, avantageusement dermatologique, à une concentration de 1x10-4% à 10 %, préférentiellement de 1x10-4% à 5 %, et encore préférentiellement de 1x10-3% à 3 % en poids, par rapport au poids total de la composition. Avantageusement, l’oenothéine-B est présente dans la combinaison ou composition à une concentration de de 1x10-7% à 0,1% %, en poids par rapport au poids total de la composition. Encore avantageusement, la quercétine-3-O-glucuronide est présente dans la combinaison ou composition à une concentration de 1x10-7% à 2,3x10-2%, en poids par rapport au poids total de la composition. Dans un mode de réalisation particulier, l’oenothéine-B est présente dans la composition cosmétique à une concentration d’au moins 0,1x10-3% en poids par rapport au poids total de l’ingrédient cosmétique, préférentiellement d’au moins 0,001%, et jusqu’à 0,1%, et la quercétine-3-O-glucuronide est présente dans la composition cosmétique à une concentration d’au moins 1x10-4% en poids par rapport au poids total de l’ingrédient cosmétique, préférentiellement d’au moins 1,2x10-3% et jusqu’à 2,3x10-2%.
La composition pharmaceutique, avantageusement dermatologique, comprenant la combinaison d’oenothéine-B et de quercétine-3-O-glucuronide est administrée par voie topique ou orale, et avantageusement appliquée par voie topique sur tout ou partie du corps, avantageusement choisi parmi les jambes, les pieds, les aisselles, les mains, les cuisses, le ventre, le décolleté, le cou, les bras, le torse, le dos, le visage incluant le front, les joues, le nez, les tempes, la zone T (front, nez et menton) et/ou le cuir chevelu, plus avantageusement les aisselles, le cuir chevelu et/ou le visage, très avantageusement le visage et encore plus avantageusement le front, les joues, le nez, les tempes, la zone T (front, nez et menton).
D'autres buts, caractéristiques et avantages de l'invention apparaîtront clairement à l'homme du métier à la lecture de la description qui fait référence à des exemples sont donnés à titre d'illustration et qui ne sauraient en aucune façon limiter la portée de l'invention.
Les exemples font partie intégrante de l’invention et toute caractéristique apparaissant nouvelle par rapport à un état de la technique antérieure quelconque à partir de la description prise dans son ensemble, incluant les exemples, fait partie intégrante de l'invention dans sa fonction et dans sa généralité. Ainsi, chaque exemple a une portée générale.
D'autre part, dans les exemples, et sauf indication contraire, la température est exprimée en degré Celsius, et la pression est la pression atmosphérique.
Exemples :
Exemple 1 : Obtention
de différentes combinaisons d’
oenothéine
-B et de
de quercétine-3-O-glucuronide
Selon l’invention
Exemple 1a)
L’oenothéine-B (Sigma-Aldrich) a été solubilisée dans un ingrédient cosmétique consistant en de l’eau comme unique solvant à une concentration finale en poids par rapport au poids total de l’ingrédient cosmétique, de 0,2x10-3%, et la quercétine-3-o-glucuronide (Sigma-Aldrich) a été solubilisée dans ledit ingrédient cosmétique, donc dans l’eau, à une concentration finale de 1,5x10-3 % en poids par rapport au poids total de l’ingrédient cosmétique.
Exemple 1b)
Une quantité de 10% en poids des parties aériennes de la planteE. angustifoliuma été macérée dans l’eau comme unique solvant durant une période de 16 heures à température ambiante, c’est-à-dire à 20°C. L’extrait obtenu a été centrifugé puis le surnageant a été filtré. Le filtrat a été purifié par chromatographie liquide haute performance préparative sur colonne C18. L’élution a été effectuée par un gradient de solvant consistant en un mélange d’acide formique et d’acétonitrile. La fraction éluée obtenue a été ensuite lyophilisée.
L’extrait aqueux des parties aériennes d’E. angustifoliumtel que décrit dans le présent exemple comprend une teneur en poids en oenothéine-B comprise entre 7 et 14% par rapport au poids de l’extrait et une teneur en poids en quercétine-3-O-glucuronide comprise entre 1,6 et 2,9%.
Exemple 2 : Diminution de la sécrétion de sébum
par une combinaison
d’
oenothéine
-B et de
quercétine-3-O-glucuronide
Protocole :
Des sébocytes humains ont été cultivés dans un milieu complet DMEM/HAM F12 comprenant 10% de sérum de veau fœtal (p/v), durant une période de 5 jours à une température de 37°C (5% CO2humidité relative 95%). Le milieu a été remplacé par un milieu standard (DMEM) comprenant une concentration finale de 100ng/mL du facteur de croissance IGF1 (p/v) et les sébocytes ont été cultivés durant une période supplémentaire de 5 jours à 37°C avec ajout d’oenothéine-B à une concentration finale en poids de 0,2x10-3(p/p) par rapport au volume total du milieu, ou ajout de quercétine-3-O-glucuronide (1,5x10-3(p/p)) ou ajout du mélange des deux molécules.
Le même milieu de culture sans ajout d’aucune molécule a été mis en œuvre comme témoin. Les cellules ont ensuite été lavées au tampon PBS (Phosphate Buffer Saline) puis fixées dans une solution de formaldéhyde.
La quantité de lipides totaux a été mesurée par fluorescence à 625nm après coloration au réactif dit de Nile Red (9-(diéthylamino)-5H-benzo[a]phénoxazin-5-one).
Les résultats présentés dans le Tableau 1 correspondent au pourcentage moyen de diminution de la quantité de lipides totaux versus la quantité mesurée dans le contrôle (n=3).
Résultats
:
| Lipides totaux | MOY (%) |
| Contrôle (sans molécule) | 100 |
| Oenothéine-B (0,2x10-3(p/p) | 57 |
| Quercétine-3-O-glucuronide (1,5x10-3(p/p)) | 38* |
| Oenothéine-B (0,2x10-3(p/p)) et quercétine-3-O-glucuronide (1,5x10-3(p/p)) | 29* |
*T test Anova : P<0,05.
Tableau 1 (Lipides totaux) Conclusion: chacune des deux molécules oenothéine-B et quercétine-3-O-glucuronide a montré sa capacité à diminuer la production de lipides totaux dans les sébocytes. La combinaison des deux molécules a diminué encore plus efficacement cette production, montrant un effet de synergie de l’oenothéine-B et de la quercétine-3-O-glucuronide pour diminuer la production de sébum au niveau de la peau.
Exemple 3 : formulations cosmétiques comprenant la combinaison
d’
oenothéine
-B et de quercétine-3-O-glucuronide
Les teneurs sont exprimées en poids par rapport au poids total de la formulation cosmétique.
Exemple 3a)
| Phase | % | |
| A | Eau | 88,80 |
| A | Propylène glycol, phénoxyéthanol, chlorophénésine, méthylparabène | 1,00 |
| A | Polyacrylate de sodium | 1,00 |
| B | Huile végétale, glycérine, glucoside de lauryle, oléate de glycéryl, polyglycéryl-2-dipolyhydrostéarate, carbonate de dicaprylyle | 3,00 |
| B | Caprylate de propylheptyle | 5,00 |
| C | Oenothéine-B | 0,2x10-3 |
| C | Quercétine-3-O-glucuronide | 1,5x10-3 |
| C | Eau osmosée | 1,00 |
Exemple 3b)
| Phase | % | |
| A | Eau | 88,60 |
| A | Propylène glycol, phénoxyéthanol, chlorophénésine, méthylparabène | 1,00 |
| A | Polyacrylate de sodium | 1,00 |
| B | Huile végétale, glycérine, glucoside de lauryle, oléate de glycéryl, polyglycéryl-2-dipolyhydrostéarate, carbonate de dicaprylyle | 3,00 |
| B | Caprylate de propylheptyle | 5,00 |
| C | Extrait d’Oenothera bienniscomprenant de l’oenothéine (Maltodextrine 85% (p/p)) | 0,20 |
| C | Extrait d’Epilobium angustifolium(Maltodextrine 85% (p/p)) | 0,20 |
| C | Eau osmosée | 1,00 |
Claims (17)
- - Utilisation cosmétique non thérapeutique d’une combinaison d’oenothéine-B et de quercétine-3-O-glucuronide pour prévenir une augmentation et/ou diminuer la production de sébum au niveau de la peau.
- - Utilisation selon la revendication 1, caractérisée en ce que le ratio en poids de quercétine-3-O-glucuronide par rapport à l’oenothéine-B est de 10 à 2, avantageusement de 8 à 5.
- - Utilisation selon la revendication 1, caractérisée en ce que le ratio en poids de quercétine-3-O-glucuronide par rapport à l’oenothéine-B est de 7,5.
- - Utilisation selon l’une quelconque des revendications 1 à 3, caractérisée en ce que l’oenothéine-B et/ou la quercétine-3-o-glucuronide est purifiée à partir d’un extrait végétal.
- - Utilisation selon l’une quelconque des revendications 1 à 4, pour prévenir une augmentation et/ou diminuer la visibilité des pores de la peau.
- - Utilisation selon l’une quelconque des revendications 1 à 5, caractérisée en ce que la combinaison prévient et/ou diminue la formation de points noirs et/ou l’aspect luisant et/ou gras de la peau et/ou des cheveux et/ou l’aspect épais de la peau.
- - Utilisation selon l’une quelconque des revendications 1 à 6, caractérisée en ce qu’elle est destinée à être par voie topique.
- - Utilisation selon l’une quelconque des revendications 1 à 7, caractérisée en ce que l’oenothéine-B est comprise dans une composition cosmétique comprenant au moins un excipient cosmétiquement acceptable, à une concentration de 1x10- 7% à 0,1%, en poids par rapport au poids total de la composition.
- - Utilisation selon l’une quelconque des revendications 1 à 7, caractérisée en ce que la quercétine-3-O-glucuronide est comprise dans une composition cosmétique comprenant au moins un excipient cosmétiquement acceptable, à une concentration de 1x10- 7% à 2,3x10-2% en poids par rapport au poids total de la composition.
- - Utilisation selon l’une quelconque des revendications 1 à 9, caractérisée en ce que l’oenothéine-B est présente dans la composition cosmétique à une concentration d’au moins 0,1x10-3% en poids par rapport au poids total de l’ingrédient cosmétique, préférentiellement d’au moins 0,001%, et jusqu’à 0,1%, et la quercétine-3-O-glucuronide est présente dans la composition cosmétique à une concentration d’au moins 1x10-4% en poids par rapport au poids total de l’ingrédient cosmétique, préférentiellement d’au moins 1,2x10-3% et jusqu’à 2,3x10-2%.
- - Utilisation cosmétique selon l’une quelconque des revendications 1 à 10, caractérisée en ce que la composition cosmétique est appliquée sur tout ou partie du corps choisi parmi les jambes, les pieds, les aisselles, les mains, les cuisses, le ventre, le décolleté, le cou, les bras, le torse, le dos, le visage incluant le front, les joues, le nez, les tempes, la zone T (front, nez et menton) et/ou le cuir chevelu, plus avantageusement les aisselles, le cuir chevelu et/ou le visage, très avantageusement le visage et encore plus avantageusement le front, les joues, le nez, les tempes, la zone T (front, nez et menton).
- - Procédé de soin cosmétique comprenant l’administration par voie topique ou orale, préférentiellement l’application par voie topique, d’une composition comprenant une combinaison d’oenothéine-B et de quercétine-3-O-glucuronide pour prévenir une augmentation et/ou diminuer la production de sébum au niveau de la peau.
- - Procédé de soin cosmétique selon la revendication 12, caractérisé en ce que le ratio en poids de quercétine-3-O-glucuronide par rapport à l’oenothéine-B dans la composition est de 10 à 2, avantageusement de 8 à 5, très avantageusement de 7,5.
- - Procédé de soin cosmétique selon la revendication 12 ou 13, caractérisé en ce qu’il prévient une augmentation et/ou diminue la visibilité des pores de la peau, et/ou la formation de points noirs, et/ou l’aspect luisant et/ou gras de la peau et/ou des cheveux et/ou l’aspect épais de la peau.
- - Procédé de soin cosmétique selon l’une quelconque des revendications 12 à 14, caractérisé en ce qu’il comprend l’application par voie topique de la composition comprenant une combinaison d’oenothéine-B et de quercétine-3-O-glucuronide sur tout ou partie du corps choisi parmi les jambes, les pieds, les aisselles, les mains, les cuisses, le ventre, le décolleté, le cou, les bras, le torse, le dos, le visage incluant le front, les joues, le nez, les tempes, la zone T (front, nez et menton) et/ou le cuir chevelu, plus avantageusement les aisselles, le cuir chevelu et/ou le visage, très avantageusement le visage et encore plus avantageusement le front, les joues, le nez, les tempes, la zone T (front, nez et menton).
- - Combinaison d’oenothéine-B et de quercétine-3-O-glucuronide ou composition comprenant de l’oenothéine-B et de la quercétine-3-O-glucuronide, caractérisée en ce que le ratio en poids de quercétine-3-O-glucuronide par rapport à l’oenothéine-B est de 10 à 2, avantageusement de 8 à 5, très avantageusement de 7,5.
- - Combinaison ou composition selon la revendication 16, pour son utilisation pour le traitement des pathologies séborrhéiques, préférentiellement les hyperséborrhées pathologiques, l’eczéma séborrhéique et/ou l’hypersécrétion du nourrisson et/ou l'une quelconque de leurs combinaisons.
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