FI106926B - Förfarande för bildande av en sammansättning som frigörs under lång tid - Google Patents

Claims (9)

1. Förfarande för bildande av en sammansätt-ning som frigörs under läng tid vilken sammansättning innehäller oktreotid eller ett sait eller ett derivat 5 därav i en biodegraderbar och biokombinerbar polymer bärare, kännetecknat därav, att a) läkemedelsföreningen eller en lösning av densamma i metanol eller vatten eller i en buffert, vars pH är 3 - 8, blandas med en lösning av polylak- 10 tid-ko-glykolid i metylenklorid, och b) den bildade läkemedelsföreningens suspen-sionslösning eller emulsion sprayas i polymerlösningen i en varm luftström, c) de bildade mikropartiklarna eller mikrobo-15 larna tas tillvara och de tvättas i en buffertlösning, vars pH är 3,0 - 8,0, eller i destillerat vatten, och d) de torkas i vakuum vid en temperatur pä 20°C - 40°C.

2. Förfarande enligt patentkrav 1, k ä n -20 netecknat därav, att den polymera bäraren är poly-(DL-laktid-ko-glykolid)glukos.

3. Förfarande enligt patentkrav 1 eller 2, kännetecknat därav, att mikropartiklarnas ·,,, yta är väsentligen fri frän läkemedelsförening. 25

4. Förfarande enligt nägot av patentkraven 1 ·;··· - 3, kännetecknat därav, att halten oktre- otid är 2,0 - 10 vikt-%. • · 1

5. Förfarande enligt nägot av patentkraven 1 • 1 1 #1..t - 4, kännetecknat därav, att mikropartiklar- • · » * 30 nas diameter är 1 - 250 mikroner.

6. Förfarande för bildande av en sammansätt- • · · • · *···1 ning som frigörs under läng tid, vilken sammansättning ··· innehäller oktreotid eller dess salt i polyols 40/60 -• 60/40 polyaktid-ko-glykoldiester, varvid polyolenheten ____; 35 är en (C3.6)-kolkedja innehällande alkohol, vilken inne- • häller 3-6 hydroxylgrupper och en mono- eller di- sackarid, och i den förestrade polyolen f inns minst 3 106926 polylaktid-ko-glykoldikedjor, kännetecknat därav, att a) oktreotiden eller en lösning av densamma i metanol eller vatten eller i en buffert, vars pH är 3 5 - 8, blandas med en lösning av polylaktid-ko- glykolidester i metylenklorid, och b) den bildade suspensionslösningen eller emulsionen av okteotriden sprayas i polymerlösningen i en varm luftström, 10 c) de bildade mikropartiklarna eller mikro- bollarna tas tillvara och de tvättas i en buffertlös-ning, vars pH är 3,0 - 8,0, eller i destillerat vatten, och d) de torkas i vakuum vid en temperatur pä 15 20°C - 40°C.

7. Förfarande enligt patentkrav 6, kännetecknat därav, att mikropartiklarnas yta är väsentligen fri frän läkemedelsförening.

8. Förfarande enligt patentkrav 6 eller 7, 20 kännetecknat därav, att halten oktreotid är 2,0 - 10 vikt-%.

9. Förfarande enligt nägot av patentkraven 6 8), kännetecknat därav, att mikroparti- klarnas diameter är 1 - 250 mikroner. < | r « « ·. 4 · • 4 ♦ • · • · • ♦ · • · « • · « ··· 4 « 4 • · · «4« • · • ♦ a a · • · · « · 4 4 4 1 4**1» 4 4 • 4 • i 4 4 4 ♦