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ES2983779T3 - Composición de protección solar para blanquear la piel, uso de la composición de protección solar, y procedimiento de fabricación de la composición de protección solar - Google Patents

Composición de protección solar para blanquear la piel, uso de la composición de protección solar, y procedimiento de fabricación de la composición de protección solar Download PDF

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ES2983779T3
ES2983779T3 ES18755391T ES18755391T ES2983779T3 ES 2983779 T3 ES2983779 T3 ES 2983779T3 ES 18755391 T ES18755391 T ES 18755391T ES 18755391 T ES18755391 T ES 18755391T ES 2983779 T3 ES2983779 T3 ES 2983779T3
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Patricia Trajano
Angeles Fonolla-Morena
Renata Souto Maior Afonso Ferreira
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LOreal SA
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Abstract

La presente invención se refiere a una composición cosmética para ser utilizada sobre la piel que comprende la combinación de un sistema blanqueador particular, un sistema de filtros UVA y una combinación de antioxidantes para blanquear eficazmente la piel, en particular la piel del rostro, protegiendo al mismo tiempo estas materias de los daños provocados por las radiaciones UVA. (Traducción automática con Google Translate, sin valor legal)

Description

DESCRIPCIÓN
Composición de protección solar para blanquear la piel, uso de la composición de protección solar, y procedimiento de fabricación de la composición de protección solar
CAMPO DE LA INVENCIÓN
La presente invención se refiere a una composición de protección solar que se va a usar en la piel, que comprende una combinación particular de un sistema blanqueador, un sistema de filtro UVA, y una combinación de antioxidantes para blanquear eficazmente la piel, en particular la piel de la cara mientras también la protege de los daños causados por la radiación UVA.
ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN
El color de la piel humana viene determinado principalmente por la naturaleza y concentración de un pigmento, la melanina.
En diferentes períodos de su vida, especialmente durante el envejecimiento y como resultado de la radiación UVA, algunas personas ven aparecer en su piel, particularmente en sus manos y/o cara, manchas más oscuras y/o más pigmentadas, dando a la piel un aspecto heterogéneo. Estas manchas se deben en particular a una concentración elevada de melanina en los queratinocitos situados en la superficie de la piel.
El mecanismo de la melanogénesis, es decir, el mecanismo de formación de melanina es particularmente complejo, e implica esquemáticamente las siguientes etapas principales:
La tirosina está implicada en el mecanismo de pigmentación de la piel, que implica esquemáticamente las siguientes etapas principales:
Tirosina ^ DOPA ^ Dopaquinona ^ Dopacromo ^ Melanina
La tirosinasa es la enzima esencial implicada en estas reacciones. En particular, cataliza la reacción de conversión de tirosina en DOPA (dihidroxifenilalanina) gracias a su actividad de hidroxilasa, y la reacción de conversión de DOPA en dopaquinona en virtud de su actividad de oxidasa. Esta tirosinasa sólo actúa cuando madura bajo la influencia de ciertos factores biológicos.
Además, la radiación UVA puede contribuir significativamente a las consecuencias clínicas de la exposición a UV solar, particularmente la pigmentación causada por la radiación solar.
El UVA induce un oscurecimiento inmediato del pigmento (IPD) en un corto tiempo, tan corto como unas pocas horas, actuando sobre la melanina preexistente. El UVA también puede causar oscurecimiento persistente del pigmento (PPD) en la piel. Entre las longitudes de onda UV que alcanzan la superficie de la Tierra, UVA de onda larga (340-400 nm) representa hasta el 80 % del UV total, y muestra altas propiedades de penetración, alcanzando la dermis profunda.
Cuando una persona ya tiene manchas en la piel, o melasma (decoloración de la piel), una posible solución para disminuir su color es usar algunas sustancias activas que actúan en el proceso de hiperpigmentación. Aunque UVA alcanza las capas dérmicas de la piel y sus efectos sobre el fotoenvejecimiento y la invasión de queratinocitos, los melanocitos parecen ser más susceptibles a los efectos dañinos de UVA. Por ejemplo, la exposición de melanocitos y queratinocitos cultivados del mismo donante a UVA y UVB mostró que las lesiones oxidativas inducidas por UVA contribuían en mayor medida al daño del ADN en melanocitos que en queratinocitos.
Dado que la piel humana está expuesta diariamente a la radiación UVA solar, para blanquear manchas pigmentadas se busca particularmente el uso de sustancias despigmentantes tópicas inocuas que tengan una buena eficacia. Sin embargo, los productos disponibles en el mercado blanquean la piel, o la protegen del daño solar (es decir, generar nuevas áreas oscuras). Ninguno de estos productos es capaz de blanquear progresivamente la piel, evitando al mismo tiempo también la formación de nuevas áreas oscuras.
Además, se desea una composición que no sólo blanquee los melasmas provocados por el sol, evitando al mismo tiempo su formación, sino que también despigmente progresivamente estos melasmas.
Por lo tanto, los inventores tuvieron éxito en superar los problemas del estado de la técnica, y sorprendentemente revelaron una composición de protección solar para blanquear la piel, mientras que también la protege de un oscurecimiento adicional causado por rayos UVA. Dicha composición comprende una combinación particular de un sistema blanqueador y un sistema de filtro UVA.
SUMARIO DE LA INVENCIÓN
La presente invención se refiere a la provisión de una composición de protección solar para blanquear la piel, comprendiendo dicha composición un sistema blanqueador y un sistema de filtro UVA para el blanqueamiento progresivo y la prevención de manchas oscuras en la piel humana.
Particularmente, es un objetivo de la presente invención proporcionar, como una única formulación, un producto con la asociación de dos mecanismos diferentes contra la acción del sol en el desarrollo de los melasmas cutáneos. La primera acción proviene de la actividad de los filtros UVA del sistema de filtro UVA, y la segunda acción proviene de la actividad de las sustancias activas blanqueadoras del sistema blanqueador.
En otras palabras, la composición de protección solar de la presente invención no sólo blanquea melasmas/manchas oscuras preexistentes, que tienen un efecto de despigmentación progresiva debido a su uso prolongado, sino que también evita la formación de nuevos melasmas/manchas oscuras en la piel.
Los inventores de la presente invención han descubierto sorprendentemente que la composición de protección solar para blanquear y prevenir la formación de áreas oscuras también tiene un efecto blanqueador progresivo. BREVE DESCRIPCIÓN DE LOS DIBUJOS
Los dibujos adjuntos, que se incluyen para proporcionar una comprensión adicional de la invención y se incorporan en y constituyen una parte de esta memoria descriptiva, junto con la descripción, sirven para explicar los principios de la invención.
La FIG. 1 es un gráfico que representa la evolución temporal del grado de hiperpigmentación de los sujetos del Ejemplo 11.
La FIG. 2(a) a (c) son fotografías que demuestran la mejora del grado de hiperpigmentación de la piel de un sujeto del Ejemplo 11.
DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LA INVENCIÓN
La composición de protección solar para blanquear la piel de la presente invención comprende:
(a) un sistema de filtro UVA;
(b) un sistema blanqueador que comprende neohesperidina dihidrochalcona, ácido capriloil salicílico y glicirrizato dipotásico; y
(c) una combinación de al menos dos antioxidantes seleccionados de al menos una vitamina y al menos un extracto vegetal,
en la que la al menos una vitamina se selecciona de tocoferol, y el al menos un extracto vegetal se selecciona de extracto de raíz deZingiber officinale(jengibre), extracto de raíz deSanguisorba officinalis,extracto de corteza deCinnamomum cassia,o sus mezclas.
La composición según la invención proporciona resultados de despigmentación con respecto a manchas oscuras y/o melasmas en la piel, mientras protege estos materiales de daños adicionales provocados por el sol, particularmente la radiación UVA.
Sistema de filtro UVA
En una realización preferida, el sistema de filtro UVA adecuado comprende al menos tres filtros UVA seleccionados de butilmetoxidibenzoilmetano, bis-etilhexiloxifenolmetoxifeniltriazina y etilhexiltriazona.
El sistema UVA puede estar presente en la composición de la presente invención en un intervalo de alrededor de 1 % a alrededor de 15 % en peso, preferiblemente de alrededor de 5 % a alrededor de 10 % en peso, basado en el peso total de la composición.
Además, el sistema de filtro UVA emplea un primer filtro UVA en una cantidad que oscila de alrededor de 1 % a alrededor de 7 % en peso, y preferiblemente de alrededor de 2,5 % a alrededor de 4 % en peso, incluidos todos los intervalos y subintervalos intermedios, con respecto al peso total de la composición.
El sistema de filtro UVA emplea un segundo filtro UVA en una cantidad que oscila preferiblemente de alrededor de 1 % a alrededor de 7 % en peso, y preferiblemente de alrededor de 2,5 % a alrededor de 4 % en peso, incluyendo todos los intervalos y subintervalos intermedios, con respecto al peso total de la composición.
El sistema de filtro UVA emplea un tercer filtro UVA en una cantidad que oscila preferiblemente de alrededor de 1 % a alrededor de 7 % en peso, y preferiblemente de alrededor de 2 % a alrededor de 5 % en peso, incluyendo todos los intervalos y subintervalos intermedios, con respecto al peso total de la composición.
Sistema blanqueador
Una sustancia se reconoce como despigmentante si actúa directamente sobre la vitalidad de los melanocitos epidérmicos en los que tiene lugar la melanogénesis, y/o si interfiere con una de las etapas de biosíntesis de melanina, ya sea inhibiendo una de las enzimas implicadas en la melanogénesis, o interponiéndose a sí misma como análogo estructural de uno de los compuestos químicos de la cadena de síntesis de melanina, que entonces puede bloquearse y por lo tanto garantizar la despigmentación.
El sistema blanqueador adecuado de la presente invención comprende al menos tres sustancias activas blanqueadoras diferentes, que actúan a diferentes niveles de la pigmentación del melasma para blanquearlo. Preferiblemente, el sistema blanqueador de la presente invención comprende neohesperidina dihidrochalcona, ácido capriloilsalicílico y glicirrizato dipotásico.
La neohesperidina dihidrochalcona es un potente antioxidante que inhibe la producción de melanosomas, actuando como inhibidor indirecto de tirosinasa, mientras que el ácido capriloilsalicílico actúa como un renovador celular, eliminando células hiperpigmentadas del estrato córneo, y el glicirrizato dipotásico acorta las dendritas, evitando que la melanina alcance la superficie de la piel.
En una realización preferida, la cantidad del sistema blanqueador oscila de alrededor de 0,05 % a alrededor de 5 % en peso, preferiblemente de alrededor de 0,1 % a alrededor de 2,5 % en peso, incluyendo todos los intervalos y subintervalos intermedios, con respecto al peso total de la composición.
El sistema blanqueador emplea neohesperidina dihidrochalcona en una cantidad que oscila preferiblemente de alrededor de 0,05 % a alrededor de 3 % en peso, y preferiblemente de alrededor de 0,1 % a alrededor de 1,5 % en peso, incluyendo todos los intervalos y subintervalos intermedios, con respecto al peso total de la composición.
El sistema blanqueador emplea ácido capriloilsalicílico en una cantidad que oscila preferiblemente de alrededor de 0,05 % a alrededor de 2,5 % en peso, y preferiblemente de alrededor de 0,05 % a alrededor de 1,5 % en peso, incluyendo todos los intervalos y subintervalos intermedios, con respecto al peso total de la composición. El sistema blanqueador emplea glicirrizato dipotásico en una cantidad que oscila preferiblemente de alrededor de 0,05 % a alrededor de 3 % en peso, y preferiblemente de alrededor de 0,1 % a alrededor de 2 % en peso, incluyendo todos los intervalos y subintervalos intermedios, con respecto al peso total de la composición.
Agentes antioxidantes
La combinación de al menos dos antioxidantes adecuados para la presente invención se selecciona de al menos una vitamina y al menos un extracto vegetal.
Preferiblemente, la vitamina se selecciona de tocoferol, y el extracto vegetal se selecciona de extracto de raíz deZingiber officinale(jengibre), extracto de raíz deSanguisorba officinalis,extracto de corteza deCinnamomum cassia,o sus mezclas.
En una realización preferida, la combinación de al menos una vitamina antioxidante y al menos un extracto vegetal antioxidante se selecciona de tocoferol y un extracto vegetal que comprende extracto de raíz deZingiber officinale(jengibre), extracto de raíz deSanguisorba officinalis,extracto de corteza deCinnamomum cassia.En una realización preferida, la cantidad de una combinación de al menos dos antioxidantes oscila de alrededor de 0,05 % a 5 % en peso, y preferiblemente de alrededor de 0,1 % a alrededor de 2,5 % en peso, incluyendo todos los intervalos y subintervalos intermedios, con respecto al peso total de la composición.
La combinación de al menos dos antioxidantes emplea una vitamina en una cantidad que oscila preferiblemente de alrededor de 0,05 % a alrededor de 2,5 % en peso, y preferiblemente de alrededor de 0,75 % a alrededor de 1,5 % en peso, incluyendo todos los intervalos y subintervalos intermedios, con respecto al peso total de la composición.
La combinación de al menos dos antioxidantes emplea un extracto vegetal en una cantidad que oscila preferiblemente de alrededor de 0,05 % a alrededor de 3,75 % en peso, y preferiblemente de alrededor de 0,1 % a alrededor de 2 % en peso, incluyendo todos los intervalos y subintervalos intermedios, con respecto al peso total de la composición.
Además, el pH de la composición de protección solar de la invención está preferiblemente dentro del intervalo de alrededor de 5,5 a alrededor de 7, más preferiblemente, de alrededor de 6,5.
Además, la composición de protección solar de la presente invención puede presentar un Factor de Protección Solar que oscila de 30 a 80, preferiblemente de alrededor de 60.
La composición de protección solar de la invención puede usarse como un producto diario para la piel.
En una realización preferida, la composición de la invención es para la fabricación de un producto para blanquear de forma progresiva la piel, mientras que se evitan daños adicionales de la radiación UVA.
Otra realización preferida se refiere a un procedimiento para la fabricación de la composición de protección solar para blanquear la piel.
Una realización preferida adicional se refiere al uso de una composición de protección solar para la fabricación de un producto que se va a usar para blanquear la piel, preferiblemente para la fabricación de un producto para el blanqueamiento progresivo de la piel, mientras que se evitan daños adicionales de la radiación<u>V<a>.
Además, la composición de filtro solar según la presente invención es segura para la piel.
Términos
Como se usa aquí, la expresión “al menos” significa uno o más, y por lo tanto incluye componentes individuales así como mezclas/combinaciones.
Aparte de en los ejemplos operativos, o cuando se indique lo contrario, todos los números que expresan cantidades de ingredientes y/o condiciones de reacción deben entenderse como modificados en todos los casos por la expresión “alrededor de”, lo que significa dentro de /- 5 % del número indicado.
Como se usa aquí, todos los intervalos proporcionados pretenden incluir cada intervalo específico dentro de, y la combinación de subintervalos entre, los intervalos dados. Por lo tanto, un intervalo de 1-5, incluye específicamente 1, 2, 3, 4 y 5, así como subintervalos tales como 2-5, 3-5, 2-3, 2-4, 1-4, etc. Todos los intervalos y valores descritos aquí son inclusivos y combinables. Por ejemplo, cualquier valor o punto descrito aquí que caiga dentro de un intervalo descrito aquí puede servir como un valor mínimo o máximo para derivar un subintervalo, etc.
Filtros UV adicionales
La composición de la presente invención puede comprender además filtros UV no limitativos adicionales.
El sistema de filtro UV adecuado de la presente invención comprende, por ejemplo, ácido tereftalilidendicanfosulfónico, octocrileno, y ácido butilmetoxidibenzoilmetanosulfónico.
Según la invención, la concentración de filtros solares/UV adicionales en el sistema puede estar entre alrededor de 5 % y alrededor de 35 %, preferiblemente entre alrededor de 7 % y alrededor de 30 %, e incluso más preferiblemente entre alrededor de 10 y alrededor de 29 % en peso del peso total de la composición.
Otros filtros UV adicionales adecuados pueden seleccionarse de la siguiente manera:
Ingrediente de filtro solar orgánico soluble en aceite
El “ingrediente de filtro solar orgánico soluble en aceite” significa cualquier compuesto orgánico para filtrar la radiación UV, que puede disolverse completamente en forma molecular o miscible en una fase oleosa, o que puede disolverse en forma coloidal (por ejemplo, en forma micelar) en una fase grasa oleosa.
Los ejemplos no limitativos de ingredientes de filtros solares orgánicos solubles en aceite útiles en la invención incluyen, por ejemplo, derivados cinámicos; antranilatos; derivados salicílicos; derivados de dibenzoilmetano; derivados de alcanfor; derivados de benzofenona; derivados de difenilacrilato; derivados de triazina; derivados de benzotriazol; derivados de benzalmalonato, especialmente los citados en la patente US5624663; derivados de bencimidazol; imidazolinas; derivados de bis-benzoazolilo como se describe en las patentes EP669323 y US2463264; derivados del ácido p-aminobenzoico (PABA); derivados de metilenbis(hidroxifenilbenzotriazol), como se describe en las solicitudes US5237071, US5166355, GB2303549, DE19726184 y EP893119; derivados de benzoxazol, como se describe en las solicitudes de patente EP0832642, EP1027883, EP1300137 y DE10162844; polímeros y siliconas filtrantes tales como los descritos especialmente en la solicitud de patente WO 93/04665; dímeros derivados de alquilestireno, tales como los descritos en la solicitud de patente DE 19855649, 4,4-diarilbutadienos, tales como los descritos en las solicitudes de patente EP0967200, DE19746654, DE19755649, EP-A-1008586, EP1133980 y EP1133981, derivados de merocianina, tales como los descritos en las solicitudes de patente WO 04/006878, WO 05/058269 y WO 06/032741; y mezclas de los mismos, incorporándose el contenido completo de las patentes y solicitudes de patente como referencia en su totalidad. Como ejemplos de otros ingredientes de filtros solares orgánicos solubles en aceite adecuados, se pueden mencionar los indicados a continuación aquí con su nombre INCI:
Derivados cinámicos:
Los ejemplos de derivados cinámicos adecuados incluyen, pero no se limitan a, metoxicinamato de etilhexilo, metoxicinamato de isopropilo, metoxicinamato de isoamilo, metoxicinamato de DEA, metilcinamato de diisopropilo, etilhexanoato-dimetoxicinamato de glicerilo.
Derivados del dibenzoilmetano:
Los ejemplos de derivados de dibenzoilmetano adecuados incluyen, pero no se limitan a, butilmetoxidibenzoilmetano e isopropildibenzoilmetano.
Derivados salicílicos:
Los ejemplos de derivados salicílicos adecuados incluyen, pero no se limitan a, homosalato, salicilato de etilhexilo, salicilato de dipropilenglicol, y salicilato de TEA.
Derivados de beta,beta-difenilacrilato:
Los ejemplos de derivados de beta,beta-difenilacrilato adecuados incluyen, pero no se limitan a, octocrileno y etocrileno.
Derivados de benzofenona:
Los ejemplos de derivados de benzofenona adecuados incluyen, pero no se limitan a, benzofenona-1, benzofenona-2, benzofenona-3 u oxibenzona, benzofenona-4, benzofenona-5, benzofenona-6, benzofenona-8, benzofenona-9, benzofenona-12, 2-(4-dietilamino-2-hidroxibenzoil)benzoato de n-hexilo+”, o en forma de una mezcla con metoxicinamato de octilo.
Derivados de bencilidenalcanfor:
Los ejemplos de derivados de bencilidenalcanfor adecuados incluyen, pero no se limitan a, 3-bencilidenalcanfor fabricado, 4-metilbencilidenalcanfor, poliacrilamidometilbencilidenalcanfor fabricado.
Derivados de fenilbenzotriazol:
Los ejemplos de derivados de fenilbenzotriazol adecuados incluyen, pero no se limitan a, drometrizol trisiloxano, metilen bis-benzotriazolil tetrametilbutilfenol, o en forma micronizada como una dispersión acuosa.
Derivados de triazina:
Los ejemplos de derivados de triazina adecuados incluyen, pero no se limitan a, bisetilhexiloxifenolmetoxifeniltriazina, etilhexiltriazona, dietilhexilbutamidotriazona, 2,4,6-tris(4'-aminobenzalmalonato de dineopentilo)-s-triazina, 2,4,6-tris(4'-aminobenzalmalonato de diisobutilo)-s-triazina, 2,4-bis(4'-aminobenzalmalonato de dineopentilo)-6-(4'-aminobenzoato de n-butilo)-s-triazina, agentes filtrantes triazínicos simétricos descritos en la patente US 6.225.467, solicitud de patente WO 2004/085412 (véanse los compuestos 6 y 9), o el documento “Symmetrical Triazine Derivatives” IP.COM Journal, IP.COM Inc., West Henrietta, NY, US (20 de septiembre de 2004), especialmente 2,4,6-tris(bifenil)-1,3,5-triazinas (en particular 2,4,6-tris(bifenil-4-il)-1,3,5-triazina y 2,4,6-tris(terfenil)-1,3,5-triazina, que se incluye en las solicitudes de patente WO 06/035000, w O 06/034982, WO 06/034991, WO 06/035007, WO 2006/034992 y WO 2006/034985).
Derivados antranílicos:
Un ejemplo de un derivado antranílico adecuado incluye, pero no se limita a, antranilato de metilo.
Derivados de imidazolina:
Un ejemplo de un derivado de imidazolina adecuado incluye, pero no se limita a, dimetoxibencilidendioxoimidazolinpropionato de etilhexilo.
Derivados de benzalmalonato:
Un ejemplo de un derivado de benzalmalonato adecuado incluye, pero no se limita a, poliorganosiloxano que contiene funciones benzalmalonato, por ejemplo polisilicona-15.
Derivados de 4,4-diarilbutadieno:
Los ejemplos de un derivado de 4,4-diarilbutadieno adecuado incluyen, pero no se limitan a, 1-dicarboxi(2,2'-dimetilpropil)-4,4-difenil-butadieno.
Derivados de benzoxazol:
Un ejemplo de derivado de benzoxazol adecuado incluye, pero no se limita a, 2,4-bis[5-(1-dimetilpropil)benzoxazol-2-il-(4-fenil)imino]-6-(2-etilhexil)imino-1,3,5-triazina, y mezclas de los mismos.
Preferiblemente, el ingrediente de filtro solar orgánico soluble en aceite se seleccionará de butilmetoxidibenzoilmetano, salicilato de etilhexilo, etilhexiltriazona, octocrileno, drometrizol trisiloxano, bisetilhexiloxifenolmetoxifeniltriazina, y mezclas de los mismos.
El ingrediente de filtro solar orgánico soluble en aceite está presente preferiblemente en la composición según la invención en una cantidad de alrededor de 3 % a alrededor de 25 % en peso, preferiblemente en una cantidad de alrededor de 5 % a alrededor de 20 % en peso, y lo más preferible alrededor de 7 % a alrededor de 18 % en peso, basado en el peso total de la composición.
Ingrediente de filtro solar orgánico soluble en agua
El “ingrediente de filtro solar orgánico soluble en agua” significa cualquier compuesto orgánico para filtrar la radiación UV, que puede disolverse completamente en forma molecular o miscible en una fase acuosa líquida, o que puede disolverse en forma coloidal (por ejemplo, en forma micelar) en una fase acuosa líquida.
Los ejemplos no limitativos de ingredientes protectores solares orgánicos solubles en agua útiles en la invención incluyen, por ejemplo, ácido tereftalilidendicanfosulfónico, ácido fenilbencimidazolsulfónico, benzofenona-4, ácido aminobenzoico (PABA), éster polietoxietílico del ácido 4-bis(polietoxi)-para-aminobenzoico (PEG-25 PABA), metosulfato de canfobenzalconio, metilenbis-benzotriazoliltetrametilbutilfenol (bisoctrizol), fenil dibencimidazoltetrasulfonato disódico (bisdisulizol disódico), y tris-bifeniltriazina; sus derivados y sales correspondientes; derivados de naftalenbisimida, tales como los descritos en la solicitud de patente europea EP1990372 A2, cuyo contenido total se incorpora aquí como referencia; y sales cuaternarias catiónicas de cinamidoamina y derivados tales como los descritos en la patente de los Estados Unidos 5.601.811, cuyo contenido total se incorpora aquí como referencia, y mezclas de los mismos.
Las sales de los compuestos que se pueden usar según la invención se escogen en particular de sales de metales alcalinos, por ejemplo sodio o potasio; sales de metales alcalino-térreos, por ejemplo calcio, magnesio o estroncio; sales metálicas, por ejemplo zinc, aluminio, manganeso o cobre; sales de amonio de fórmula NH4+; sales de amonio cuaternario; sales de aminas orgánicas, por ejemplo sales de metilamina, dimetilamina, trimetilamina, trietilamina, etilamina, 2-hidroxietilamina, bis(2-hidroxietil)amina, o tris(2-hidroxietil)amina; sales de lisina o de arginina. Se usan preferiblemente sales escogidas de las sales de sodio, potasio, magnesio, estroncio, cobre, manganeso o zinc. Preferiblemente se usa la sal de sodio.
Preferiblemente, el ingrediente de filtro solar orgánico soluble en agua se escogerá de ácido tereftalilidendicanfosulfónico, metilenbis-benzotriazoliltetrametilbutilfenol, y mezclas de los mismos.
El ingrediente de filtro solar orgánico soluble en agua está presente preferiblemente en la composición según la invención en una cantidad de alrededor de 0,1 % a alrededor de 10 % en peso, preferiblemente en una cantidad de alrededor de 0,5 % a alrededor de 8 % en peso, y lo más preferible alrededor de 1 % a alrededor de 7 % en peso, basado en el peso total de la composición.
Ingrediente de filtro solar de dióxido de titanio recubierto de sílice
El “ingrediente de filtro solar de dióxido de titanio recubierto de sílice” significa perlas esféricas que se forman encapsulando partículas de dióxido de titanio en sílice.
Los ejemplos no limitativos de ingredientes de filtro solar de dióxido de titanio recubierto con sílice útiles en la invención incluyen, por ejemplo, dióxido de titanio recubierto con sílice, tal como el nombre sílice (y) dióxido de titanio que tiene una composición de sílice:dióxido de titanio de alrededor de 55:45 y que tiene un tamaño de partícula de alrededor de 2 micrómetros a alrededor de 7 micrómetros.
El ingrediente de filtro solar de dióxido de titanio recubierto de sílice está presente preferiblemente en la composición según la invención en una cantidad de alrededor de 1 % a alrededor de 10 % en peso, preferiblemente en una cantidad de alrededor de 2 % a alrededor de 10 % en peso, y lo más preferible alrededor de 5 % a alrededor de 10 % en peso, basado en el peso total de la composición.
Ingredientes adicionales
Además de los componentes esenciales descritos aquí anteriormente, la composición de la invención puede comprender además cualquier ingrediente cosméticamente aceptable habitual, que se puede escoger especialmente de tales como filtros solares adicionales, perfume/fragancia, agentes conservantes, disolventes, sustancias activas, tensioactivos, compuestos grasos, vitaminas, cargas, siliconas, polímeros, pigmentos, y mezclas de los mismos.
El experto en la técnica se encargará de seleccionar los eventuales ingredientes adicionales y/o su cantidad de manera que las propiedades ventajosas de la composición según la invención no sean, o no lo sean sustancialmente, afectadas adversamente por la adición considerada.
Los polímeros adecuados incluyen, pero no se limitan a, octenilsuccinato de almidón de aluminio, goma xantana, policrilato de alquilo de C<10-30>, polímero cruzado de acrilatos/acrilato de alquilo de C<10-30>, copolímero de estireno/acrilatos, y mezclas de los mismos.
La composición también puede comprender al menos un ingrediente de silicio, que puede ser dimeticona y caprilil meticona, entre otros.
El ejemplo no limitativo de agente conservante que puede usarse según la invención incluye fenoxietanol.
Los disolventes adecuados incluyen, pero no se limitan a, agua, benzoato de alquilo de C<12-15>, pentilenglicol, caprililglicol, y mezclas de los mismos.
Los tensioactivos adecuados pueden seleccionarse de cetilfosfato de potasio, metilestearoiltaurato de sodio, y laurilcarbamato de inulina, entre otros.
En diversas realizaciones, el disolvente está presente en una concentración de alrededor de 15 a 100 % en peso, o de alrededor de 25 a alrededor de 80 % en peso, o de alrededor de 30 a alrededor de 70 % en peso, o de alrededor de 35 a alrededor de 75 % en peso, o preferiblemente de alrededor de 40 a alrededor de 70 % en peso, y más preferiblemente de alrededor de 40 a alrededor de 60 % en peso, incluyendo los intervalos y subintervalos intermedios, en base al peso total de las combinaciones y/o composiciones de la presente descripción.
Las sustancias activas adicionales adecuadas incluyen, pero no se limitan a, EDTA disódico, trietanolamina, y mezclas de los mismos.
La composición puede comprender al menos un colorante/pigmento, preferiblemente óxido de titanio u óxidos de hierro.
Los materiales de grasa u oleosos ejemplares incluyen, pero no se limitan a, lauroilsarcosinato de isopropilo, alcohol estearílico, y mezclas de los mismos.
La composición también puede comprender al menos una carga, tal como sílice o ácido poliláctico.
Los ingredientes adicionales pueden representar de 50 % a 85 %, tal como de 55 % a 82 %, o tal como de 60 a 80 % en peso del peso total de la composición.
A modo de ilustración no limitativa, la invención se describirá ahora con referencia a los siguientes ejemplos.EJEMPLOS
Ejemplos 1 a 8
Una composición adecuada según el estado de la técnica es como los Ejemplos 1 y 2, y una composición adecuada según la presente invención es como los Ejemplos 3 a 8, como sigue:
Ejemplo 9
Un ejemplo no limitativo de la preparación de la composición de los Ejemplos 3 a 8 podría ser el siguiente:
Etapa (A): la fase oleosa que comprende las materias primas oleosas se mezcla, y se calienta hasta 75°C; Etapa (B): la fase acuosa que comprende las materias primas acuosas se mezcla hasta la homogeneización completa, y se calienta hasta 75°C;
Etapa (C): la fase acuosa de la etapa (B) se añade a la fase oleosa de la etapa (A), después de lo cual se añade posteriormente el emulsionante, seguido del mezclamiento de la mezcla;
Etapa (D): se añaden los polímeros a la mezcla obtenida en la etapa (C), seguido posteriormente de una neutralización;
Etapa (E): las cargas se añaden gradualmente a la mezcla obtenida en la etapa (D) y se mezclan hasta homogeneidad, a una temperatura inferior a 30°C.
Ejemplo 10
Se llevó a cabo un estudioin vitropara evaluar la eficacia de la protección UVA (PF-UVA) y la longitud de onda crítica de la composición del Ejemplo 3, en el que las muestras analizadas se aplicaron uniformemente en cuatro placas de PMMA, seguido de la exposición a radiación UV según la norma ISO 24443 “determinación de fotoprotección UVA de filtro solarin vitro’’(2012).
La composición del Ejemplo 3 tiene un PF-UVA promedio de 20,5, y una longitud de onda crítica promedio de 383 nm.
Ejemplo 11
Se llevó a caboin vivoun estudio con 60 voluntarios, mujeres, que tenían hipercromía solar, durante 56 días, con el fin de evaluar la eficacia blanqueadora progresiva de la composición del Ejemplo 4. La evaluación clínica de la hiperpigmentación se midió usando una Dermascore® después de 28 y 56 días en condiciones normales de uso bajo control dermatológico.
A través del estudio clínico del grado de hiperpigmentación de la piel de la mejilla derecha y/o izquierda con Dermascore®, en su caso, se observó una disminución significativa del grado de hiperpigmentación de 7,1 % en D28 (FIG. 2 (b)) y 10,5 % en D56 (FIG. 2 (c)), en comparación con D0 (FIG. 2 (a)) (valores de p < 0,001).
La invención fue capaz de promover una reducción del grado de hiperpigmentación en la piel de los sujetos después de 28 y 56 días usando el producto.
Ejemplo 12
Se llevó a caboin vivoun estudio con 50 voluntarios adultos, hombres y mujeres de entre 18 y 66 años de edad, durante cuatro semanas, con el fin de evaluar la aceptabilidad cutánea de la composición del Ejemplo 5 usada en condiciones normales bajo control dermatológico.
El producto se usó durante 28 días por los 50 adultos, fototipos III y IV, blancos y negros. Todos los sujetos se consideraron como piel facial sensible.
Después de 28 días de uso del producto, se pidió a los sujetos que volvieran al instituto de investigación, en el que el dermatólogo realizó un examen cutáneo final.
Como conclusión, la composición según el Ejemplo 5 es segura cutáneamente.

Claims (20)

REIVINDICACIONES
1. Composición de protección solar para blanquear la piel, que comprende:
(a) un sistema de filtro UVA;
(b) un sistema blanqueador que comprende neohesperidina dihidrochalcona, ácido capriloil salicílico y glicirrizato dipotásico; y
(c) una combinación de al menos dos antioxidantes seleccionados de al menos una vitamina y al menos un
extracto vegetal,
en la que la al menos una vitamina se selecciona de tocoferol, y el al menos un extracto vegetal se selecciona de
extracto de raíz deZingiber officinale(jengibre), extracto de raíz deSanguisorba officinalis,extracto de corteza
deCinnamomum cassia,o sus mezclas.
2. Composición según la reivindicación anterior, en la que los filtros UV se seleccionan de butilmetoxidibenzoilmetano, bis-etilhexiloxifenolmetoxifeniltriazina y etilhexil triazona.
3. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que la cantidad del sistema de
filtro UVA es de alrededor de 1 % a alrededor de 15 % en peso, preferiblemente de alrededor de 5 % a alrededor
de 10 % en peso, basado en el peso total de la composición.
4. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que el sistema de filtro UVA
emplea un primer filtro UVA en una cantidad que oscila de alrededor de 1 % a alrededor de 7 % en peso, preferiblemente de alrededor de 2,5 % a alrededor de 4 % en peso, incluyendo todos los intervalos y subintervalos intermedios, con respecto al peso total de la composición.
5. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que el sistema blanqueador
emplea un segundo filtro UVA en una cantidad que oscila de alrededor de 1 % a alrededor de 7 % e preferiblemente de alrededor de 2,5 % a alrededor de 4 % en peso, incluyendo todos los intervalos y subintervalos intermedios, con respecto al peso total de la composición.
6. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que el sistema blanqueador
emplea un tercer filtro UVA en una cantidad que oscila de alrededor de 1 % a alrededor de 7 % en peso, preferiblemente de alrededor de 2 % a alrededor de 5 % en peso, incluyendo todos los intervalos y subintervalos intermedios, con respecto al peso total de la composición.
7. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que la cantidad del sistema blanqueador es de alrededor de 0,05 % a alrededor de 5 % en peso, preferiblemente de alrededor de 0,1 % a alrededor de 2,5 % en peso, incluyendo todos los intervalos y subintervalos intermedios, con respecto al peso
total de la composición.
8. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que el sistema blanqueador
emplea neohesperidina dihidrochalcona en una cantidad que oscila de alrededor de 0,05 % a alrededor de 3 %
en peso, preferiblemente de alrededor de 0,1 % a alrededor de 1,5 % en peso, incluyendo todos los intervalos y subintervalos intermedios, con respecto al peso total de la composición.
9. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que el sistema blanqueador
emplea ácido capriloilsalicílico en una cantidad que oscila de alrededor de 0,05 % a alrededor de 2,5 % en peso, preferiblemente de alrededor de 0,05 % a alrededor de 1,5 % en peso, incluyendo todos los intervalos y subintervalos intermedios, con respecto al peso total de la composición.
10. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que el sistema blanqueador
emplea glicirrizato dipotásico en una cantidad que oscila de alrededor de 0,05 % a alrededor de 3 % en peso, preferiblemente de alrededor de 0,1 % a alrededor de 2 % en peso, incluyendo todos los intervalos y subintervalos intermedios, con respecto al peso total de la composición.
11. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que la combinación de al menos
una vitamina antioxidante y al menos un extracto vegetal antioxidante se selecciona de tocoferol y un extracto
vegetal que comprende extracto de raíz deZingiber officinale(jengibre), extracto de raíz deSanguisorba officinalis,y extracto de corteza deCinnamomum cassia.
12. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que la cantidad de la combinación de al menos dos antioxidantes es de alrededor de 0,05 % a alrededor de 5 % en peso, preferiblemente de alrededor de 0,1 % a alrededor de 2,5 % en peso, incluyendo todos los intervalos y subintervalos intermedios, con respecto al peso total de la composición.
13. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que la combinación de al menos dos antioxidantes emplea una vitamina en una cantidad que oscila de alrededor de 0,05 % a alrededor de 2,5 % en peso, preferiblemente de alrededor de 0,75 % a alrededor de 1,5 % en peso, incluyendo todos los intervalos y subintervalos intermedios, con respecto al peso total de la composición.
14. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que la combinación de al menos dos antioxidantes emplea un extracto vegetal en una cantidad que oscila de alrededor de 0,05 % a alrededor de 3,75 % en peso, preferiblemente de alrededor de 0,1 % a alrededor de 2 % en peso, incluyendo todos los intervalos y subintervalos intermedios, con respecto al peso total de la composición.
15. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que el pH de la composición está dentro del intervalo de alrededor de 5,5 a alrededor de 7,0, preferiblemente es alrededor de 6,5.
16. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que puede comprender además al menos un filtro UV adicional.
17. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que presenta un Factor de Protección Solar que oscila de 30 a 80, preferiblemente de alrededor de 60.
18. Uso de una composición de protección solar, como se define en una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en el que es para la fabricación de un producto a usar para blanquear la piel.
19. Uso según la reivindicación 18, en el que es para la fabricación de un producto para blanquear de forma progresiva la piel, evitando al mismo tiempo daños adicionales por radiación UVA.
20. Un procedimiento de fabricación de la composición de protección solar, como se define en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 17, que comprende las etapas de:
(A) : la fase oleosa que comprende las materias primas oleosas se mezcla, y se calienta hasta 75°C;
(B) : la fase acuosa que comprende las materias primas acuosas se mezcla hasta la homogeneización completa, y se calienta hasta 75°C;
(C) : la fase acuosa de la etapa (B) se añade a la fase oleosa de la etapa (A), después de lo cual se añade posteriormente el emulsionante, seguido del mezclamiento de la mezcla;
(D) : los polímeros se añaden a la mezcla obtenida en la etapa (C), seguido posteriormente de una neutralización;
(E) : las cargas se añaden gradualmente a la mezcla obtenida en la etapa (D) y se mezclan hasta homogeneidad, a una temperatura inferior a 30°C.
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