DE947335C - Verfahren zur Herstellung stabiler oeliger Loesungen von Oestron - Google Patents
Verfahren zur Herstellung stabiler oeliger Loesungen von OestronInfo
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Description
- Verfahren zur Herstellung stabiler öliger Lösungen von Oestron Ölige Lösungen von Oestron, die vor allem für die intramuskuläre Injektion dieses Harmons ' gebraucht werden können, sind zwar seit langem bekannt, doch sind den erreichbaren Hormonkonzentrationen dieser Lösungen durch die relativ geringe Löslichkeit des Oestrons, zumal bei Raumtemperatur, bei allen bisher für derartige Zwecke geeignet befundenen Lösungsmitteln relativ enge obere Grenzen gesetzt.
- Es wurde nun gefunden, daß man bei Zimmertemperatur stabile ölige Lösungen des Oestrons von bemerkenswert hohem Oestrongehalt herstellen kann, wenn man als Lösungsmittel Milchsäureäthylester benutzt. Die Löslichkeit des Oestrons in diesem Lösungsmittel beträgt bei zo° rund 7 mg/ccm.
- Gegen eine Verwendung des Milchsäureäthylesters zur Bereitung öliger Lösungen für die intramuskuläre Injektion bestanden bei den Fachleuten bisher offensichtlich gewisse Bedenken, vermutlich wegen der beträchtlichen Wasserlöslichkeit dieses öligen Lösungsmittels, die ein unübersichtliches Verhalten des Injektionspräparates im Körpergewebe befürchten ließ.
- Soweit solche Bedenken eine gewisse Berechtigung haben, läßt sich ihnen jedoch, wie weitergefunden wurde, durch Beimengung innerhalb relativ weiter Grenzen variabler Mengen von Rizinusöl zu dem als Lösungsmittel benutzten Milchsäureäthylester begegnen. Das - Gemisch von gleichen Volumteilen Rizinusöl und Milchsäureäthylester löst bei 2o° immer noch 5,1 mg/ccm Oestron. Die Löslichkeit des Oestrons in Sesamöl bei 20° liegt dagegen unter o,5 mg/ccm.
- Aus der deutschen Patentanmeldung F gi8i IVa/3oh ist es zwar bereits bekannt, . Rizinusöl bzw. Gemische aus Rizinusöl mit physiologisch indifferenten Lösungsmitteln zur Herstellung von Lösungen von Sexualhormonen zu verwenden. In derartigen Lösungen ist aber das Rizinusöl vermöge seines gegenüber den beigemischten Lösungsmitteln vergleichsweise bedeutend höheren Lösungsvermögens für Steroidhormone das eigentliche Lösungsmittel, während die zum Zweck der Viskositätsherabsetzung beigefügten Lösungsmittel das Lösungsvermögen des Lösungsmittelgemischs sogar in unerwünschter Weise herabsetzen.
- Bei den erfindungsgemäßen Gemischen von Milch säureäthylester mit Rizinusöl hingegen ist gerade der Milchsäureäthylester infolge seines im Vergleich zu Rizinusöl rund fünfmal so hohen Lösungsvermögens für Oestron das eigentliche Lösungsmittel, während die oestronlösende Fähigkeit des Gemischs durch Rizinusöl, welches hier der Herabsetzung der Wasserlöslichkeit des Gemischs dient, nur negativ beeinfluBt wird.
Claims (2)
- PATENTANSPRÜCHE: i. Verfahren zur Herstellung bei Raumtemperatur stabiler öliger Lösungen von relativ hohem Oestrongehalt, dadurch gekennzeichnet, daß man als Lösungsmittel Milchsäureäthylester verwendet.
- 2. Verfahren nach Anspruch i, dadurch gekennzeichnet, daß man dem als Lösungsmittel verwendeten Milchsäureäthylester Rizinusöl zumischt. In Betracht gezogene Druckschriften: Deutsche Patentanmeldung F 9iSi IVa/3oh (Patent 934 665).
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Applications Claiming Priority (1)
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| DESCH16548A DE947335C (de) | 1954-10-19 | 1954-10-19 | Verfahren zur Herstellung stabiler oeliger Loesungen von Oestron |
Publications (1)
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Country Status (2)
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| DE1144439B (de) * | 1959-09-30 | 1963-02-28 | Gerhard Mann Arzneimittelfabri | Verfahren zur Herstellung von echten, stabilen Loesungen von unveresterten Glucocorticoiden in Rizinusoel |
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Also Published As
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| US2822316A (en) | 1958-02-04 |
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