DE69813499T2

DE69813499T2 - Zusammensetzung, die eine Kombination von Procystein mit einem Polyol enthält

Info

Publication number: DE69813499T2
Application number: DE69813499T
Authority: DE
Inventors: Veronique Chevalier; Jean-Baptiste Galey
Original assignee: LOreal SA
Current assignee: LOreal SA
Priority date: 1998-01-05
Filing date: 1998-11-20
Publication date: 2003-11-20
Anticipated expiration: 2018-11-21
Also published as: JP2980605B2; BR9805626A; ES2196515T3; CN1144578C; KR19990066860A; KR100318105B1; ID22556A; JPH11255633A; EP0931541A1; FR2773323A1; CA2256085A1; CN1238176A; EP0931541B1; DE69813499D1; CA2256085C; FR2773323B1; MY133079A; SG72895A1; TW516969B

Description

Es ist bekannt, L-2-Oxothiazolidin-4-carbonsäure in kosmetischen oder dermatologischen Zusammensetzungen zu verwenden, die für eine topische Anwendung vorgesehen sind.
Derartige Zusammensetzungen können dazu bestimmt sein, dem Haarausfall vorzubeugen oder den Haarwuchs zu stimulieren, wie es in EP- 656 201 beschrieben ist.
Procystein ist ferner aus dem Patent FR-2 742 658 als Mittel zum Depigmentieren oder zum Bleichen der menschlichen Haut bekannt.
Procystein weist jedoch eine gewisse Instabilität auf, insbesondere dann, wenn es in Gegenwart von Wasser vorliegt. Deshalb nimmt die Wirksamkeit von Procystein mit der Zeit ab, wenn es in eine kosmetische Zusammensetzung und insbesondere in eine Zusammensetzung, die Wasser enthält, eingearbeitet wird. Außerdem zeigt die Zusammensetzung, in die es eingearbeitet ist, nach einer gewissen Lagerzeit Zersetzungserscheinungen (Färbung, Geruch), was für den Verbraucher nicht akzeptabel ist.
Es besteht daher zur Zeit ein Bedürfnis nach einer Zusammensetzung, die in der Kosmetik und Dermatologie verwendet werden kann und die L- 2-Oxothiazolidin-4-carbonsäure enthält, wobei die L-2-Oxothiazolidin-4- carbonsäure über die Zeit stabil bleibt.
Die Anmelderin hat nun festgestellt, dass die Kombination von L-2-Oxothiazolidin-4-carbonsäure (I) mit einem Polyol (II) in speziellen Gewichtsanteilen eine unerwartete Stabilität aufweist, insbesondere, wenn die Kombination in ein Medium eingearbeitet wird, das Wasser enthält.
Die Erfindung hat daher die Kombination von L-2-Oxothiazolidin-4-carbonsäure oder Procystein, die bzw. das als Verbindung (I) bezeichnet wird, mit mindestens einer Verbindung, die zur Gruppe der Polyole gehört und als Verbindung (II) bezeichnet wird, zum Gegenstand, wobei die Gewichtsanteile der Verbindungen (I) und (II) als [I] bzw. [II] bezeichnet werden und die Beziehung [I]/[II] ≤ 1/4 erfüllen.
Vorzugsweise ist [I]/[II] ≤ 1/5 und noch bevorzugter [I]/[II] ≤ 1/10.
Die Erfindung betrifft ferner eine kosmetische Zusammensetzung, die die oben angegebene Kombination und Wasser enthält. Die Zusammensetzung enthält einen kosmetisch akzeptablen Träger, der als einen seiner Bestandteile Wasser aufweist. Die Bestandteile des Trägers werden insbesondere so ausgewählt, dass die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen nicht irritierend wirken, nicht toxisch sind und keine Allergien hervorrufen.
Die erfindungsgemäße Zusammensetzung enthält vorzugsweise:
- L-2-Oxothiazolidin-4-carbonsäure (I),
- mindestens ein Polyol (II) und
- Wasser,
wobei die Gewichtsanteile der Komponenten (I) und (II) als [I] bzw. [II] bezeichnet werden und die Beziehung [I]/[II] ≤ 1/4 erfüllen und wobei der Wasseranteil kleiner oder gleich 35 Gew.-%, vorzugsweise kleiner oder gleich 30 Gew.-% und noch bevorzugter kleiner oder gleich 20 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, ist.
Derartige Zusammensetzungen können als Träger für Procystein dienen, worin es über die Zeit stabil bleibt, ohne dass es zu einem Wirksamkeitsverlust des Wirkstoffs kommt.
Mit Polyol wird eine geradkettige, verzweigte oder cyclische, gesättigte oder ungesättigte Verbindung vom Alkyltyp bezeichnet, die an der Alkylkette mindestens zwei -OH-Gruppen trägt, sowie Polymere (Polyether) dieser Alkylverbindungen, die polyhydroxyliert sind. Es handelt sich vorzugsweise um eine Alkylverbindung mit 2 bis 12 Kohlenstoffatomen und noch bevorzugter mit 2 bis 8 Kohlenstoffatomen. Die Alkylverbindung weist vorteilhaft 2 oder 3 Kohlenstoffatome auf.
Das erfindungsgemäß verwendete Polyol kann insbesondere unter Glycerin, Ethylenglykol, Propylenglykol, Polymeren und Copolymeren von Glycerin, Ethylenglykol und Propylenglykol, wie beispielsweise Dipropylenglykol und Hexaglycerin, ausgewählt sein.
Von den erfindungsgemäß verwendbaren Polyolen können ferner Sorbit, Hexylenglykol, Butylenglykol, Pentylenglykol, Butyldiglykol und 1,2,3-Trihydroxyhexan angegeben werden.
Die Erfindung hat insbesondere eine wie oben beschriebene Zusammensetzung zum Gegenstand, die dadurch gekennzeichnet ist, dass sie zum Depigmentieren oder zum Bleichen der menschlichen Haut oder der Körperbehaarung und der Haare von Personen bestimmt ist.
Ein weiterer Gegenstand der Erfindung ist eine wie oben beschriebene Zusammensetzung, die dadurch gekennzeichnet ist, dass sie Haarausfall vorbeugen oder Haarwuchs stimulieren soll.
Die erfindungsgemäße Zusammensetzung weist vorteilhaft 0,01 bis 10 Gew.-%, vorzugsweise 0,1 bis 5 Gew.-% und noch bevorzugter 0,5 bis 3 Gew.-% L-2-Oxothiazolidin-4-carbonsäure, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, auf.
Die erfindungsgemäße Zusammensetzung kann in beliebigen galenischen Formen vorliegen, die herkömmlich für eine topische Anwendung verwendet werden, insbesondere als wässerige, wässerig-alkoholische oder ölige Lösung, als Öl-in-Wasser-Emulsion, Wasser-in-Öl-Emulsion oder multiple Emulsion, als wässeriges oder öliges Gel, als flüssiges, pastöses oder festes wasserfreies Produkt oder als Dispersion, worin ein Öl durch Kügelchen in einer wässerigen Phase dispergiert ist, wobei es sich bei den Kügelchen um Polymernanopartikel, wie Nanokugeln und Nanokapseln, oder um Lipidvesikel vom ionischen und/oder nichtionischen Typ handeln kann.
Die Zusammensetzung kann mehr oder weniger fluide sein und sie kann das Aussehen einer weißen oder farbigen Creme, einer Salbe, einer Milch, einer Lotion, eines Serums, einer Paste oder eines Schaums aufweisen. Sie kann gegebenenfalls in Aerosolform auf die Haut oder auf das Haar aufgebracht werden. Sie kann auch in fester Form vorliegen, beispielsweise als Stick. Sie kann als Pflegeprodukt und/oder als Produkt zum Schminken verwendet werden. Sie kann auch in Form eines Haarwaschmittels oder als Produkt zur Anwendung nach der Haarwäsche vorliegen.
Die erfindungsgemäße Zusammensetzung kann in bekannter Weise außerdem in der Kosmetik und Dermatologie gebräuchliche Zusatzstoffe enthalten, wie hydrophile oder lipophile Gelbildner, hydrophile oder lipophile Wirkstoffe, Konservierungsmittel, Antioxidantien, Lösemittel, Parfums, Füllstoffe, Filter, Pigmente, Geruchsabsorber und Farbmittel. Die Mengenanteile der verschiedenen Zusatzstoffe entsprechen den herkömmlich auf dem jeweiligen Gebiet verwendeten Mengenanteilen und liegen beispielsweise im Bereich von 0,01 bis 20% des Gesamtgewichts der Zusammensetzung. Die Zusatzstoffe können in Abhängigkeit von ihrer Art in die Fettphase, in die wässerige Phase, in die Lipidvesikel und/ oder in die Nanopartikel eingearbeitet werden.
Wenn es sich bei der erfindungsgemäßen Zusammensetzung um eine Emulsion handelt, kann der Mengenanteil der Fettphase im Bereich von 5 bis 80 Gew.-% und vorzugsweise von 5 bis 50 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, liegen. Die Öle, Emulgatoren und Coemulgatoren, die in der in Form einer Emulsion vorliegenden Zusammensetzung verwendet werden, sind unter den herkömmlich auf dem jeweiligen Gebiet verwendeten Ölen, Emulgatoren und Coemulgatoren ausgewählt. Der Emulgator und der Coemulgator liegen in der Zusammensetzung in einem Anteil von 0,3 bis 30 Gew.-% und vorzugsweise von 0,5 bis 20 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, vor.
Von den in der Erfindung verwendbaren Ölen können Mineralöle (Vaselineöl), Öle pflanzlichen Ursprungs (Avocadoöl, Sojaöl), Öle tierischen Ursprungs (Lanolin), synthetische Öle (Perhydrosqualen), Siliconöle (Cyclometicon) und fluorierte Öle (Perfluorpolyether) angegeben werden. Als Fettsubstanzen können ferner Fettalkohole (Cetylalkohol), Fettsäuren und Wachse (Carnaubawachs, Ozokerit) verwendet werden.
Von den in der Erfindung verwendbaren Emulgatoren und Coemulgatoren können beispielsweise Ester von Fettsäuren und Polyethylenglykol, wie PEG-20-Stearat, und Ester von Fettsäuren und Glycerin, wie Glycerylstearat, genannt werden.
Als hydrophile Gelbildner können insbesondere Carboxyvinylpolymere (Carbomer), Acrylcopolymere, wie Acrylat/Alkylacrylat-Copolymere, Polyacrylamide, Polysaccharide, natürliche Gummen und Tone angegeben werden; lipophile Gelbildner sind etwa modifizierte Tone, wie Bentone, Metallsalze von Fettsäuren, hydrophobe Kieselsäure und Polyethylene.
Als Wirkstoffe können insbesondere Vitamine, keratolytische und/oder abschuppende Wirkstoffe (Salicylsäure und ihre Derivate, α-Hydroxysäuren, Ascorbinsäure und ihre Derivate), entzündungshemmende Mittel, reizlindernde Mittel und deren Gemische eingesetzt werden. Die erfindungsgemäße Kombination kann auch zusammen mit anderen depigmentierenden Mitteln, wie Kojisäure oder Hydrochinon und seinen Derivaten, verwendet werden, wodurch die letztgenannten in einer Dosis verwendet werden können, die für die Haut weniger toxisch ist. Die erfindungsgemäße Kombination kann außerdem mit anderen Wirkstoffen gegen Haarausfall und/oder Haarwuchsmitteln kombiniert werden. Die Wirkstoffe und/oder die erfindungsgemäße Kombination können, falls sie nicht kompatibel sind, in Kügelchen und insbesondere in ionische oder nichtionische Vesikel und/oder Nanopartikel (Nanokapseln und/ oder Nanokugeln) eingearbeitet werden, so dass sie in der Zusammensetzung getrennt voneinander vorliegen.
Die wässerige Phase der Zusammensetzung wird vorteilhaft durch Einstellen ihres pH-Werts auf einen Wert im Bereich von 6 bis 8 neutralisiert.
Die Erfindung betrifft ferner die Verwendung mindestens eines Polyols zur Stabilisierung von Procystein.
Ein weiterer Gegenstand der Erfindung ist ein Verfahren zur Stabilisierung von Procystein in einer kosmetischen Zusammensetzung, wobei das Verfahren darin besteht, mindestens eine Verbindung, die unter den Polyolen ausgewählt ist, zu der Zusammensetzung zu geben.

BEISPIELE

Die nachfolgenden Beispiele sollen die Erfindung erläutern. Die Mengenanteile sind in Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der einzelnen Bestandteile der Zusammensetzung, angegeben.

BEISPIEL 1: Depigmentierende Creme für das Gesicht

- Procystein 1%
- Aprikosenöl 3%
- Triethanolamin 1%
- Aluminium-Stärke-octenylsuccinat 3%
- Nylonpulver 7%
- Cyclometicon und Dimeticoncopolyol 20%
- Phenyltrimeticon 4%
- Propylenglykol 6%
- Glycerin 23%
- EDTA q.s.
- Konservierungsmittel q.s.
- Wasser 31,5%.

BEISPIEL 2: Depigmentierende Creme für das Gesicht

- Procystein 1%
- Aprikosenöl 3%
- Füllstoffe 10%
- Cyclometicon 12,5%
- Cyclometicon und Dimeticoncopolyol 20%
- Phenyltrimeticon 4%
- Propylenglykol 6%
- Glycerin 23%
- EDTA q.s.
- Konservierungsmittel q.s.
- Wasser 19%.

Claims

1. Kombination, dadurch gekennzeichnet, dass sie zumindest aus L-2- Oxothiazolidin-4-carbonsäure, die als Verbindung (I) bezeichnet wird, und aus mindestens einer Verbindung, die zur Gruppe der Polyole gehört und als Verbindung (II) bezeichnet wird, besteht, wobei die Gewichtsanteile der Verbindungen (I) und (II) als [I] bzw. [II] bezeichnet werden und die Beziehung [I]/[II] ≤ 1/4 erfüllen.

2. Kombination nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass [I]/[II] ≤ 1/5 und vorzugsweise [I]/[II] ≤ 1/10 ist.

3. Kombination nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass es sich bei dem Polyol um eine geradkettige, verzweigte oder cyclische, gesättigte oder ungesättigte Verbindung vom Alkyltyp mit 2 bis 12 Kohlenstoffatomen, die an der Alkylkette mindestens zwei -OH-Gruppen trägt, sowie um Polymere dieser Alkylverbindungen, die polyhydroxyliert sind, handelt.

4. Kombination nach dem vorhergehenden Anspruch, dadurch gekennzeichnet, dass das Polyol unter Glycerin, Ethylenglykol, Propylenglykol, Polymeren und Copolymeren von Glycerin, Ethylenglykol und Propylenglykol, Sorbit, Hexylenglykol, Butylenglykol, Pentylenglykol, Butyldiglykol und 1,2,3-Trihydroxyhexan ausgewählt ist.

5. Kosmetische Zusammensetzung, dadurch gekennzeichnet, dass sie enthält:

- L-2-Oxothiazolidin-4-carbonsäure (I),

- mindestens ein Polyol (II) und

- Wasser,

wobei die Gewichtsanteile der Komponenten (I) und (II) als [I] bzw. [II] bezeichnet werden und die Beziehung [I]/[II] ≤ 1/4 erfüllen.

6. Kosmetische Zusammensetzung nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, dass der Wasseranteil kleiner oder gleich 35 Gew.-%, vorzugsweise kleiner oder gleich 30 Gew.-% und noch bevorzugter kleiner oder gleich 20 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, ist.

7. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 5 und 6, dadurch gekennzeichnet, dass sie zum Depigmentieren oder zum Bleichen der menschlichen Haut oder der Körperbehaarung und Haare von Personen bestimmt ist.

8. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 5 und 6, dadurch gekennzeichnet, dass sie Haarausfall vorbeugen oder Haarwuchs stimulieren soll.

9. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 5 bis 8, dadurch gekennzeichnet, dass sie 0,01 bis 10 Gew.-%, vorzugsweise 0,1 bis 5 Gew.-% und noch bevorzugter 0,5 bis 3 Gew.-% L-2-Oxothiazolidin- 4-carbonsäure, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, enthält.

10. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 5 bis 9, dadurch gekennzeichnet, dass die wässerige Phase durch Einstellen ihres pH- Werts auf einen Wert im Bereich von 6 bis 8 neutralisiert wird.

11. Verwendung mindestens eines Polyols zur Stabilisierung von Procystein.

12. Verfahren zur Stabilisierung von Procystein in einer kosmetischen Zusammensetzung, wobei das Verfahren darin besteht, mindestens eine Verbindung, die unter den Polyolen ausgewählt ist, zu der Zusammensetzung zu geben.