DE69803054T2

DE69803054T2 - Zusammensetzung auf der basis von pflanzenextrakten und ätherischen ölen, verwendbar in therapeutika, kosmetika und diätnahrung

Info

Publication number: DE69803054T2
Application number: DE69803054T
Authority: DE
Inventors: Jacques Vernin
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 1997-05-12
Filing date: 1998-05-12
Publication date: 2002-07-18
Anticipated expiration: 2018-05-13
Also published as: EP0981356A1; CA2286378C; EP0981356B1; ES2169915T3; US6200572B1; WO1998051320A1; FR2762994B1; DE69803054D1; ATE210991T1; CA2286378A1; FR2762994A1

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft eine neue Zusammensetzung, die auf pharmazeutischem, diätetischem und kosmetischem Gebiet einsetzbar, und im Spezielleren eine neue Zusammensetzung, bei der Pflanzenextrakte bestimmter Konzentration mit ätherischen Ölen kombiniert werden, was potenzierte Wirkungen ergibt.
Seit vielen Jahren werden verschiedene natürliche Substanzen aufgrund ihrer pharmakologischen und kosmetologischen Eigenschaften eingesetzt. Pflanzen werden manchmal direkt eingesetzt, einfach nach der Ernte als Ganzes getrocknet und konditioniert, oder auf unterschiedliche Größen zerschnitten, oder aber gemahlen, um Auszüge herzustellen, oder bei normaler Temperatur oder in gekühltem Zustand feingemahlen. In jedem Fall kann die Konservierung der trockenen Pflanzen im Ganzen oder wie oben erwähnt behandelt nur für relativ kurze Zeit gewährleistet werden, da eine Konservierung über einen Zeitraum von mehreren Monaten oder auch nur einigen Wochen dazu führt, dass sie ihre Eigenschaften verlieren, die häufig mit sehr flüchtigen oder oxidationsanfälligen Komponenten in Zusammenhang stehen.
Die Feinvermahlung einer Pflanze vergrößert die Kontaktfläche des Inhalts der Pflanzenzellen mit der Umgebungsluft und begünstigt ihre Veränderung, so dass es häufig notwendig ist, die Pulver im Vakuum oder in inerter Gasatmosphäre zu konservieren, damit sie ihre Eigenschaften beibehalten. Außerdem ist es beispielsweise im Fall von Zermahlung zur Herstellung von Pulvern notwendig, mit flüssigem Stickstoff gekühlte Mühlen einzusetzen, um ein Erwärmen zu vermeiden, das zum Verlust flüchtiger Substanzen führen kann.
Von den verschiedenen bekannten Präparatformen werden häufig Trockenextrakte eingesetzt, sowie ätherische Öle, die auch als Pflanzenessenzen bezeichnet werden.
Die Trockenextrakte werden im Allgemeinen durch Extraktion der trockenen Pflanze mit Wasser, allein oder ergänzt mit Ethanol in variablen Mengen, erhalten. Die Extraktionssäfte werden eingeengt, dann getrocknet und Exzipienten hinzugefügt, die den Zweck haben, das Trocknen und die Konservierung zu erleichtern. Mit den eingesetzten Techniken ist möglich, zwischen etwa 0,15 g und 1 g Trockenextrakt pro 2 g getrockneter Pflanze zu erhalten.
Die nach den herkömmlichen Techniken hergestellten trockenen Extrakte sind im Allgemeinen hygroskopisch und ihre Konservierung ist schwierig.
Die Pflanzenextrakte können auch als Adjuvantien in Zusammensetzungen aufgenommen sein, wie beispielsweise in der FR-A-2.688.137 in Bezug auf feuchtigkeitspendende kosmetische Zusammensetzungen beschrieben.
Aromatische Pflanzen enthalten im Durchschnitt 2 Gew.-% einer Duftsubstanz, die ebenfalls als "Essenz" bezeichnet wird und bei der es sich um eine natürliche Absonderung vom Pflanzenorganismus handelt. Sobald sie aus der Pflanze extrahiert ist, was im Allgemeinen durch Destillation mit Wasserdampf erfolgt, wird sie als "ätherisches Öl" bezeichnet.
Aufgrund ihrer chemischen Zusammensetzung weisen die meisten ätherischen Öle antiseptische und bakterzide Eigenschaften auf. Je nach botanischer Spezies können sie spezifische Eigenschaften besitzen, die seit Jahren Gegenstand zahlreicher Untersuchungen sind, und die ihren Einsatz sowohl für die innerliche als auch die äußerliche Anwendung in der Kosmetik und Therapie ermöglichen. Ätherische Öle werden im Spezielleren in der Aromatherapie für die Behandlung verschiedener infektiöser Zustände eingesetzt, sei es als Haupttherapiemittel oder als Adjuvans. Beispielsweise beschreibt die FR-A-2.670.386 eine kosmetische Zusammensetzung, die ein ätherisches Basilikumöl enthält, das als Repellent gegen bestimmte Insekten bestimmt ist.
Jedoch weisen die im Handel erhältlichen Pflanzenextrakte einerseits im Allgemeinen unzureichende Stabilität auf, wodurch ihre Wirksamkeit noch verringert wird, und andererseits ist bekannt, dass die ätherischen Öle extrem anfällig für Oxidation sind und ihre Konservierung daher unter Luftabschluss erfolgen muss. Außerdem müssen die ätherischen Öle mit Vorsicht eingesetzt werden, und es wird angenommen, dass ihre isolierte Verabreichung zu vermeiden ist, sondern sie aufgrund der unangenehmen Empfindungen, die sie beim Kontakt mit den Mundschleimhäuten hervorrufen, mit verschiedenen Exzipienten vermischt werden müssen.
Daraus ergibt sich, dass die Wirksamkeit der Behandlungen starken Einschränkungen unterworfen ist, und es auch im Fall von Gelatinekapseln, da bekannt ist, dass häufig mehr als 10 g Pflanze pro Tag verabreicht werden müssen, um ein günstiges Ergebnis zu erzielen, notwendig wäre, dass der Anwender mehr als 50 Gelatinekapseln pro Tag einnimmt, um eine wirksame Behandlung hoffen zu dürfen.
Das gleiche gilt für die anderen Formen nach dem Stand der Technik, wie Auszüge, Dekokte oder Tinkturen. So ist unter Einsatz herkömmlicher Techniken nur dann mit nützlichen Ergebnissen zu rechnen, wenn täglich Mengen, die zumindest 60 g frischer Pflanze entsprechen, in Form von 6 Auszügen oder auf eine Potenz von 1/5 verdünnter Tinktur oder auf eine Potenz von 1/10 verdünnter homöopathischer Stammtinktur aufgenommen werden, wobei diese Tinkturen einen hohen Alkoholgehalt aufweisen (in der Gegend von 60 Mol.-%). Es natürlich unmöglich, die Aufnahme derartiger Mengen in Betracht zu ziehen. Außerdem können die nach Techniken nach dem Stand der Technik formulierten ätherischen Öle nur verdünnt in stark titrierten Alkohollösungen eingesetzt werden.
Die FR-A-2.572.935 beschreibt eine Zusammensetzung zur Verwendung im Nahrungsmittelbereich, die ein Substrat umfasst, das aus einem pflanzlichen Pulver besteht, das ein ätherisches Öl enthält, das von der gleichen Pflanze stammt. Das ätherische Öl muss erwärmt werden, um es in das Substrat aufzunehmen, und das führt zu einer Verflüchtigung eines Großteils des Öls sowie zu einer gewissen Instabilität der Zusammensetzung.
Somit besteht Bedarf an wirksamen und stabilen Zusammensetzungen, die in geringeren Mengen einsetzbar sind und die einfache Verabreichung der ätherischen Wirkstoffe der Pflanzen ermöglichen.
Ziel der vorliegende Erfindung sind neue in Kosmetik- Diät- und Therapiemitteln einsetzbare Zusammensetzungen, die Pflanzenextrakte mit bestimmtem Wirkstoffgehalt und ätherische Öle, falls erforderlich im Gemisch mit pharmazeutisch oder kosmetisch annehmbaren Exzipienten, umfassen und die hervorragende Langzeit-Stabilität aufweisen.
Die neuen Zusammensetzungen gemäß vorliegender Erfindung liegen vorzugsweise in Gelatinekapsel- oder Kapselform vor, die auf oralem Weg verabreichbar sind. Sie können auch in einer Form vorliegen, die topisch verabreicht werden kann, beispielsweise als Gel.
Gemäß einer bevorzugten Ausführungsform der Erfindung liegen die in den Zusammensetzungen eingesetzten ätherischen Öle in Mikrokapselform vor.
Die Mikrokapseln enthalten ein ätherisches Öl und sind vorzugsweise einem Puffer zugeordnet. Der gemäß vorliegender Erfindung eingesetzte Puffer ist mit dem Mikrokapsein gemischt und besteht im Allgemeinen aus einem Bicarbonat oder einem Hydrogencarbonat, einem Phosphatpuffer oder aber tetrazyklischem Ethylensäurediamin. Vorzugsweise wird Natriumbicarbonat verwendet. Der Puffer verbessert die Magenverträglichkeit und gestattet es außerdem, Gelatinekapseln, die die erfindungsgemäße Zusammensetzung enthalten, nicht mit einem enterischen Überzug versehen zu müssen. Gemäß vorliegender Erfindung kann ein Gemisch aus Mikrokapseln eingesetzt werden, die verschiedene ätherische Öle enthalten.
Die Größe der gemäß vorliegender Erfindung eingesetzten Mikrokapseln liegt im Allgemeinen zwischen 25 um und 0,5 mm, und vorzugsweise zwischen 50 um und 300 um. Die zur Bildung der Wand der Mikrokapseln eingesetzten Polymere können aus jenen ausgewählt werden, die heute üblicherweise auf pharmazeutischem und kosmetischem Gebiet eingesetzt werden. Gemäß vorliegender Erfindung wird vorzugsweise Gelatine, ein Gummi arabicum oder ein Tragantgummi isoliert oder als Gemisch verwendet.
Gemäß vorliegender Erfindung können beispielsweise Gelatinekapseln oder Kapseln hergestellt werden, die zwischen 0,05 g und 0,50 g trockenen Extrakt mit bestimmtem Gehalt und zwischen 0,05 g und 0,50 g ätherisches Öl in Mikrokapseln pro Gelatinekapsel oder Kapsel enthalten. Diese Mengen stellen keine Einschränkung dar, und die Mengen können in Abhängigkeit von der Größe der Gelatinekapseln oder Kapseln variieren.
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen ermöglichen es auch, Trockenextrakte mit bestimmtem Wirkstoffgehalt mehrerer Pflanzen vorteilhaft mit einer oder mehreren ätherischen in Mikrokapseln vorliegenden und gepufferten Ölen anderer Pflanzen zu kombinieren.
Im Fall der Anwendung auf dem Gebiet der Dermatologie oder Kosmetologie können die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen leicht für eine äußerliche Anwendung geeignet gemacht werden, indem in einen geeigneten Exzipienten titrierte oder nichttitrierte flüssige oder trockene Pflanzenextrakte und Mikrokapseln mit ätherischen Ölen aufgenommen werden. So ist es möglich, Zusammensetzungen gemäß vorliegender Erfindung in Form eines Gels zur topischen Anwendung herzustellen. Ein geeigneter Exzipient kann beispielsweise ein Gel wie ein Carbopol-Gel sein.
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen weisen gegenüber den Präparaten natürlicher Substanzen nach dem Stand der Technik verschiedene Vorteile auf. Insbesondere sind sie vollständig assimilierbar und weisen eine verbesserte biologische Verfügbarkeit und eine hervorragende Stabilität im Zeitverlauf, ohne dass es notwendig ist, sie unter sehr strengen Temperatur- und Luftfeuchtigkeitsbedingungen zu konservieren, und führen zu einer Potenzierung der Wirkungen der verwendeten natürlichen Wirkstoffe. Außerdem halten sie die Beständigkeit der ätherischen Öle gegen deren Verflüchtigung und Oxididation aufrecht, und der Einschluss in Mikrokapseln verhindert gegebenenfalls die Gefahren der Reaktion zwischen den Bestandteilen der kombinierten ätherischen Öle. Schließlich wird die Verträglichkeit, insbesondere die Magenverträglichkeit, verbessert, sogar im Fall einer Zusammensetzung, die Gemische aus Mikrokapseln enthält, während die Verabreichung eines Gemisches aus ätherischen Ölen im Allgemeinen eine Reizwirkung für die Schleimhäute mit sich bringt.
Im Spezielleren führen die Zusammensetzungen gemäß vorliegender Erfindung zu einer sofortigen Wirkung, die auf die ätherischen Öle in Mikrokapseln zurückzuführen ist, ergänzt durch eine langfristige Wirkung, die von den Pflanzenextrakten stammt.
So haben die Versuche, die mit verschiedenen Zusammensetzungen gemäß vorliegender Erfindung durchgeführt worden sind, gezeigt, dass eine Gelatinekapsel, die trockenen Pflanzenextrakt mit bestimmtem Wirkstoffgehalt und ätherische Öle in Mikrokapseln enthält, eine Wirkung aufweist, die jener von 10 bis 30 herkömmlichen Gelatinekapseln mit getrockneten Pflanzen entspricht.
Die nachstehenden Beispiele veranschaulichen die Erfindung detaillierter, ohne deren Schutzumfang einzuschränken. In diesen Beispielen sind, wenn nicht anders angegeben, die Teile Gewichtsteile.

Beispiel 1

Nach einer bekannten Technik (Extraktion mit wässrigem Alkohol, Konzentration 35º, dann Vakuumtrocknung) wird ein trockener Rosmann-Extrakt in einer Konzentration von 1 : 8 hergestellt und titriert, d. h. 0,15 g trockener Extrakt pro 1,2 g Pflanze.
Andererseits werden nach einer Mikroeinkapselungstechnik durch Koazervation Mikrokapseln (Gelatinegehalt: 20%) hergestellt, der eine gepufferte Rosmann-Essenz (0,15 g Essenz pro 3,34 g Pflanze) enthält. Der verwendete Puffer ist Natriumbicarbonat.
Nach dem Mischen der Mikrokapseln, des Puffers und des trockenen Pulverextrakts mit bestimmten Rosmann-Gehalt in einem kubischen Frogerais-Mischer wird eine Zusammensetzung erhalten, die unter Einsatz einer Abtragungs(?)-Füllmaschine in die Gelatinekapseln (Gelatinekapsel Nr. 1) eingebracht wird.
Die Zusammensetzung der Gelatinekapsel ist somit:
trockener Rosmarin-Extrakt (1 : 8) 0,15 g
gepufferte Rosmarin-Essenz in Mikrokapseln 0,15 g
Eine Gelatinekapsel mit der so hergestellten Zusammensetzung entspricht 4,55 g trockener Pflanze, das sind etwa 22 bis 23 Gelatinekapseln mit Pflanzenpulver gemäß einer herkömmlichen Technik.
Diese Zusammensetzung weist Eigenschaften eines Verdauungstonikums auf, das die Verdauung begünstigt, was seinen Einsatz als diätetisches Ergänzungsmittel ermöglicht.

Beispiel 2

Unter Einsatz der gleichen Herstellungstechnik wie in Beispiel 1 wird ein Pulver aus trockenem Kletten-Extrakt (1 : 5) in Mischung mit einem Pulver aus trockenem Hopfen- Extrakt (1 : 5) hergestellt.
Andererseits werden gepufferte Thymian-Essenzen in Mikrokapseln und gepufferte Minze-Essenzen in Mikrokapseln hergestellt.
Das Ganze wird gemischt und so eine Gelatinekapsel mit 400 mg mit folgender Zusammensetzung erhalten:
trockener Kletten-Extrakt (1 : 5) 0,10 g
trockener Hopfen-Extrakt (1 : 5) 0,10 g
gepufferte Thymian-Essenz in Mikrokapseln 0,10 g
gepufferte Minze-Essenz in Mikrokapseln 0,10 g
Eine Gelatinekapseln mit der so hergestellten Zusammensetzung entspricht 2,8 g trockener Pflanze, das sind etwa 10 Gelatinekapseln mit Pflanzenpulver nach einer herkömmlichen Technik.
Diese Zusammensetzung weist die Eigenschafen eines Leber- und antiseptischen Hauttonikums auf, was ihre therapeutische und diätetische Verwendung für die Behandlung von Hauterkrankungen ermöglicht.

Beispiel 3

Es wird eine Zusammensetzung in Form von Hautgel für die dermatologische Verwendung durch topische Anwendung hergestellt, die die folgende Zusammensetzung aufweist:
wässriger alkoholischer Teufelskrallen-Extrakt 40 g
wässriger alkohollischer Wacholderbeeren-Extrakt 10 g
gepufferte Eucalyptus citriodora-Essenz in Mikrokapseln 2 g
Spezialexzipient für sofortige Absorption 50 g
Sie wird ein Hautgel mit entzündungshemmenden Eigenschaften erhalten.

Claims

1. In Kosmetik-, Diät- und Therapiemitteln einsetzbare Zusammensetzung, die dadurch gekennzeichnet ist, dass sie eine Kombination von:

Pflanzenextrakten mit bestimmtem Wirkstoffgehalt,

ätherischen Ölen in Mikrokapseln,

einem den Mikrokapseln mit ätherischen Ölen zugeordneten Puffer,

falls erforderlich im Gemisch mit pharmazeutisch oder kosmetisch annehmbaren Exzipienten, umfasst.

2. Zusammensetzung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass sie in Gelatinekapsel- oder Kapselform vorliegt.

3. Zusammensetzung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass die Größe der Mikrokapseln zwischen 25 um und 0,5 mm liegt.

4. Zusammensetzung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass der Puffer Natriumbicarbonat ist.

5. Zusammensetzung nach einem der vorangegangenen Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass sie außerdem einen für eine äußerliche Anwendung der Zusammensetzung geeigneten Exzipienten enthält.

6. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, dass sie zwischen 0,05 g und 0,50 g trockenen Extrakt mit bestimmtem Gehalt und zwischen 0,05 g und 0,50 g der Mikrokapseln mit ätherischen Ölen pro Gelatinekapsel oder Kapsel enthält.