DE69703877T2 - Verwendung von dehydroepiandrosteron zur suchtbehandlung - Google Patents

Description

• Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Behandlung von süchtigen Menschen und die Verwendung spezifischer Steroide zu diesem Zweck.
• Insbesondere betrifft die Erfindung die Behandlung von nikotinabhängigen Personen und die Verwendung von Sexualsteroid-Vorstufen für diesen Zweck.
• Tabakrauchen kann Krebs und Gefäßerkrankungen verursachen. Insbesondere der Konsum von Nikotin kann Arteriosklerose, Herzattacken, Schlaganfälle usw. verursachen.
• Bis jetzt wurde kein einziges wirksames Verfahren zur Behandlung nikotinabhängiger Menschen entwickelt und keine wirksamen Arzneimittel wurden offenbart, die zur Behandlung von Menschen verwendbar sind, die von Nikotin oder anderen Suchtmitteln abhängig sind.
• Neuere nikotinhaltige Behandlungen zur Raucherentwöhnung erhöhen die Nikotin- Spiegel und die vorstehenden Gefahren für die Verwender, die, ungeachtet der Verschreibung, während der Behandlung das Rauchen fortsetzen, wobei sie dem Nikotin noch weiteres Nikotin zu führen.
• Gemäß der vorliegenden Erfindung können abhängige Menschen durch Verabreichen, d. h. Einbringen in den Blutkreislauf, in einer beliebigen Weise einer wirksamen Menge Sexualsteroid-Vorstufen oder deren Analoga geheilt werden.
• Die vorliegende Erfindung betrifft auch die Verwendung der Sexualsteroid-Vorstufen zur Herstellung eines Medikaments, das für die therapeutische Verwendung d. h. zur Behandlung abhängiger Personen beabsichtigt ist, zum Beispiel Nikotinabhängigkeit, welche durch Rauchen von Tabak, Aufkleben von Nikotinpflastem bzw. -aufklebern auf die Haut, Pflastern, Verwendung von Nikotin-Inhalatoren, -Sprays, -Injektionen, usw. verursacht wird.
• Auf ähnliche Weise kann die Erfindung zur Behandlung anderer Abhängigkeits- bzw. Suchtformen verwendet werden, welche durch den Konsum von Stoffen oder Lebensmitteln, die für den menschlichen Körper fremd sind, wie Kaffee, Tee, Alkohol, usw. und alle Arten von Drogen bzw. Arzneistoffen verursacht werden.
• Die Sexualsteroid-Vorstufen Dehydroepiandrosteron (DHEA) und Dehydroepiandrosteronsulfat (DHEAS) sind beim Menschen natürliche Hauptsekretionsprodukte der Nebenniere. Sie sind gut bekannte Substanzen, die im Körper in aktive Hormone, wie Testosteron und Östrogen, umgewandelt werden, Substanzen, die für viele wichtige Funktionen, wie Regulierung der Libido, des Metabolismus usw., wesentlich sind. Da diese Verbindungen im Körper in aktive Hormone umgewandelt werden, werden sie in dieser Beschreibung als Vorläufer bzw. Vorstufen bezeichnet. DHEA und DHEAS sind natürliche Produkte, die auch synthetisch hergestellt werden können.
• Analoga der oben erwähnten Vorstufen sind synthetisch hergestellte Moleküle z. B. Fluor- oder Brom-Epiandrosteron. Bestimmte Analoga können in vivo in eine der oben genannten Vorstufen, ihre aktiven Komponenten oder Hormone umgewandelt werden.
• Wenn innerhalb des Schutzbereichs der Erfindung auf DHEA Bezug genommen wird, sind die anderen vorstehend erwähnten Vorstufen und Analoga genauso beinhaltet.
• Die Plasmakonzentration des DHEAS, das das zweit häufigste Steroid beim Menschen ist, macht die kennzeichnendste altersbezogene Abnahme jedes bekannten Steroids durch. Im Körper eines 25-jährigen Menschen ist DHEAS im Überfluß vorhanden. In Mikrogramm pro Milliliter bis etwa 4, 5 für eine Frau und bis etwa 7,9 für einen Mann. Nach diesem Alter sinkt die Konzentration bis auf etwa 10% im Alter von 80 ab.
• Der Körper verwendet diese Vorstufen, um Sexualhormone aufzubauen, aber in vielen Publikationen wird angenommen, daß diese Vorstufen auch bei anderen Körperfunktionen beteiligt sind.
• Zahlreiche Publikationen sind den möglichen Wirkungen einer Gabe von DHEA gewidmet. Auch in einigen Patentveröffentlichungen sind verschiedene therapeutische Wirkungen seiner Anwendung aufgezeigt, zum Beispiel
• als Anti-Krebsmittel: EP-0627921,
• zur Verwendung bei Uteruskrebs: WO-9416709.
• bei Lupus erythematodes: WO-9408589 und
• Augenkrankheiten: WO-9404155.
• Darüber hinaus existiert Literatur, die die Behandlung von Brustkrebs (Lancet 2- 395-398-1971) und Fettleibigkeit betrifft.
• Betreffend die Konzentrationen im Blut von zwanzig unterschiedlichen Steroiden bezogen auf die Konzentration in der intemeuralen Flüssigkeit wurde eine Wechselwirkung von geringer Affinität der Steroide mit neuronalen membrangebundenen Rezeptoren (J. Steroid Biochem, Molec. Biol. Vol. 48 Nr. 4. 1994) durch die niedrigeren ESTRIOL- und DHEAS-Spiegel bei schwangeren methadonabhängigen Frauen beobachtet (Eur. J. Obstet Gynecol., 23. S. 67-73) 1986). Es wurde gefolgert, daß der Gebrauch von Methadon (und wahrscheinlich auch Heroin) während der Schwangerschaft von einer Verringerung der Werte für im Blut zirkulierendes DHEA begleitet war. Obwohl eine Verknüpfung zwischen DHEA und Methadon zu bestehen scheint, wurde nie vorgeschlagen, daß eine Verabreichung von DHEA eine Methadon- oder Heroinabhängigkeit bzw. -sucht, oder eine Nikotin- oder eine andere Lebensmittel-Abhängigkeit heilen könnte.
• Überraschenderweise wurde beobachtet, daß eine Abhängigkeit von Nikotin oder anderen abhängig machenden Drogen geheilt werden kann, indem eine wirksame Menge DHEA verabreicht oder auf welche Art auch immer ins Blut einer abhängigen Person gebracht wird: Gleichermaßen wurde nachgewiesen, daß DHEA zur Herstellung eines Medikaments verwendet werden kann, das zur therapeutischen Verwendung beabsichtigt ist, welches auf die Entgiftung von abhängigmachenden Substanzen, insbesondere Nikotin abzielt.
• Es wurde gefunden, daß eine Überdosis DHEA eine maximale Wirkung hat, was nicht notwendigerweise bedeutet, daß die Werte von DHEA im Blut auf die Werte im Jugendalter oder höhere Werte gebracht werden sollten.
• Es ist gezeigt worden, daß für jede Einzelperson der geeignete DHEA-Wert aufgebaut werden muß, der während der meisten Zeit ein höherer Wert ist, als er im allgemeinen im Blut von Personen dieses Alters anwesend ist.
• Der Vorteil der vorliegenden Erfindung ist, daß wenn die personenabhängig richtige Menge verabreicht wird, das Entgiftungsverfahren leicht und schmerzlos sein wird.
• Die Wirksamkeit der vorliegenden Erfindung kann leicht kurzfristig durch Behandlung abhängiger Personen gezeigt werden, die zufällig ausgewählt wurden.
• Ein weiterer Aspekt der vorliegenden Erfindung betrifft Lebensmittel oder Erfrischungen, die mit einer wirksamen Menge DHEA angereichert wurden, insbesondere Lebensmittel, die industriell hergestellt und normalerweise im täglichen Bedarf konsumiert werden, z. B. Kaugummi, Süßigkeiten, Suppe, Margarine oder fettreduzierte Varianten.
• In welcher Weise auch immer von der vorliegenden Erfindung Gebrauch gemacht wird, besteht kein Risiko, daß die zuvor abhängige Person unfreiwillig in ihre schlechten Gewohnheiten zurück verfällt, da wenn sie es beabsichtigt dies zu tun, sie sofort eine weitere Behandlung gemäß der vorliegenden Erfindung beginnen kann.
• Von jetzt an können diejenigen, die einen bestimmten Konsum fortsetzen wollen oder nicht, dies aufgrund einer Entscheidung aus freiem Willen tun.
• Es wurde beobachtet, daß die vorliegende Erfindung je nach suchterzeugendem bzw. abhängig machenden Produkt und pro Person unterschiedlich wirkt.
• Während im Bezug zu Nikotin ein bestimmter Ekel gegen das Rauchen entwickelt wird, sind die Wirkungen auf Koffein und Alkohol milder und sanfter, wobei eine gewisse Gleichgültigkeit erzeugt wird.
• Da die vorliegende Erfindung außerdem eine günstige Wirkung auf die allgemeine Gesundheit hat, außer daß sie das Leidensgeschick mildert, erzeugt sie darüber hinaus große Ersparnisse im staatlichen Gesundheitssystem.
• Die positiven Wirkungen der vorliegenden Erfindung werden durch (teilweise) orale sublinguale Aufnahme der geeigneten Menge der altersabhängigen erwähnten "Überdosis" schneller eintreten, die von 100 bis zu 300 oder noch mehr Milligramm pro Tag variiert, wie z. B. 10 mal pro Tag 30 Milligramm.
• Regelmäßige medizinische Kontrolle einschließlich einer Blutuntersuchung ist ratsam, um die Abwesenheit hoher Werte eines prostata-spezifischen Antigens (PSA-Check) sicherzustellen, und es könnte von Vorteil sein, die Behandlung mit Antioxidantien, wie Vitamin E, C, und Coenzymen, zu kombinieren.
• Die vorstehend erwähnten Vorstufen selbst können eine leicht abhängig machende Wirkung haben. Jedoch wird die allmähliche Verminderung der Einnahme, um eine weitere Sucht bzw. Abhängigkeit zu vermeiden, nicht die Probleme verursachen, die mit einer Nikotinabhängigkeit vergleichbar sind. Außerdem werden die Sexualsteroid-Vorläufer in der gesamten Literatur als unschädlich für Menschen mit annehmbaren PSA-Spiegeln angesehen.
• Die positiven Wirkungen können durch parallele Einnahme von Hormonen und möglicherweise auch durch den Genuß von Fleisch, möglicherweise durch die Anwesenheit nicht- oder antikohärenter Hormone verringert werden.
• Dies ist ein weiterer Grund, die vorliegende Erfindung unter medizinischer Kontrolle durchzuführen, die gleichzeitig einen Schutz bezüglich Qualität und Herkunft der zu verabreichenden Vorstufe(n) sicherstellt.
BEISPIEL:
• Ein Mann, Alter 59, 1,80 m, 54 Kilo, gesund, hektischer Lebensstil, rauchte während 40 Jahren einige 20 bis zuletzt 70 Zigaretten pro Tag und sein Kaffeekonsum lag durchschnittlich bei einem 1 Liter pro Tag.
• Er unternahm zahlreiche nicht erfolgreiche Versuche beide Gewohnheiten abzulegen.
• Er begann am 19. April 1995 nach einer medizinischen Kontrolluntersuchung einschließlich einer Blut-(PSA)-Analyse mit der oral-sublingualen Einnahme von 300 mg DHEA pro Tag (10 mal 30 mg).
• Nach dem ersten Behandlungstag wurde bereits eine leichte aber nachweisbare Gleichgültigkeit gegenüber Zigaretten- und Kaffeekonsum beobachtet.
• Nach Wochen verloren Tee, Schokolade, Zucker und Alkohol einiges ihrer Anziehungskraft.
• Nach 3 Wochen folgte eine starke Verringerung des Zigarettenkonsums ohne jegliche Anstrengung und nach etwa 8 Wochen folgte Unwille.
• Während des ersten Jahres führte abruptes Beenden der DHEA-Einnahme (als Test etwa 5 mal durchgeführt) zu Entzugserscheinung nach den erwähnten Produkten, aber immer weniger und weniger. Bezüglich Kaffee und weiterer Produkte war das Ergebnis Gleichgültigkeit.
• Nach 10 Monaten wurde die Einnahme von DHEA auf 200 mg pro Tag verringert.
• Nach 15 Monaten wurde auf 100 mg pro Tag in etwa 6 oder 7 Sublingualtabletten von 15 mg verringert.
• Im allgemeinen trat sublinguale DHEA-Einnahme in Momenten ein, wenn früher eine Zigarette angezündet wurde. Während der Monate war immer weniger und weniger DHEA ausreichend.
• Nach fast 2 Jahren einer fast beendeten Behandlung (tatsächlich wurden 5 mg DHEA pro Tag eingenommen) bestand ein wichtiger Unterschied gegenüber Personen, die das Rauchen ausschließlich durch Willenskraft aufgaben oder einem anderen Verfahren folgten. Weder Zigaretten noch ihr Geruch besaßen eine einladende Bewertung.
• Im Gegenteil dazu wurde der Kaffeegenuß ohne Problem auf 2 Tassen pro Tag reduziert.

Claims (8)

1. Verwendung von DHEA, DHEAS oder deren Vorstufen oder Analoga zur Herstellung eines Medikamentes zur Behandlung von abhängigen Menschen.

2. Verwendung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das Medikament zur Behandlung von nikotinabhängigen Menschen ist.

3. Verwendung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das Medikament zur Behandlung von alkoholabhängigen Menschen ist.

4. Verwendung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Menschen eine Drogenkonsumabhängigkeit haben.

5. Verwendung nach Anspruch 4, dadurch gekennzeichnet, daß die abhängig machende Droge Heroin oder Methadon ist.

6. Verwendung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Menschen eine Nahrungsmittelkonsum-Abhängigkeit haben.

7. Verwendung nach Anspruch 6, dadurch gekennzeichnet, daß das Nahrungsmittel Kaffee, Tee, Zucker oder Schokolade ist.

8. Verwendung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das Medikament mit der Nahrung des abhängigen Menschen gemischt wird.