DE69500695T2

DE69500695T2 - Eine mindestens ein Ceramid 6 enthaltende kosmetische oder dermatologische Zubereitung

Info

Publication number: DE69500695T2
Application number: DE69500695T
Authority: DE
Inventors: Jean-Luc Leveque; Didier Saint-Leger
Original assignee: LOreal SA
Current assignee: LOreal SA
Priority date: 1995-01-04
Filing date: 1995-12-11
Publication date: 1998-01-15
Anticipated expiration: 2015-12-12
Also published as: JPH08231338A; ATE157863T1; DK0720847T3; ES2109793T3; EP0720847B1; CA2166517C; JP2962670B2; FR2728792B1; CA2166517A1; GR3025136T3; FR2728792A1; DE69500695D1; EP0720847A1

Description

Die Erfindung betrifft eine kosmetische oder dermatologische Zusammensetzung, die als Hauptwirkstoff zur Verringerung des Wasserverlustes der Haut und/oder der Keratinfasern mindestens ein Ceramid 6 enthält.
Die Einwirkung von Kälte, von Sonne und einer Umgebung mit geringer relativer Feuchtigkeit auf Haut oder Haare, die wiederholte Behandlung mit Waschzusammensetzungen oder der Kontakt mit organischen Lösungsmitteln stellen Faktoren dar, die in unterschiedlichem Maße eine offensichtliche Austrocknung mit sich bringen. Die Haut zeigt eine trockenere und weniger weiche Beschaffenheit sowie ausgeprägtere Unebenheiten. Außerdem verliert Haar, das häufig bestimmten Behandlungen unterworfen wird, seinen Glanz und kann spröde und brüchig werden.
Die Anmelderin hat aus diesern Grunde versucht, Zusammensetzungen bereitzustellen, die es ermöglichen, diesen Erscheinungen, die sich in einer offensichtlichen Austrocknung ausdrücken, vorzubeugen oder diese zu korrigieren, und die der Haut eine weiche Beschaffenheit und den Haaren Glanz und Weichheit verleihen oder ihnen diese Eigenschaften zurückgeben.
Zur Lösung dieses Problems wurde bereits die Verwendung von Ceramiden vorgeschlagen; vgl. FR-A-2 679 770. Es ist bekannt, daß diese Verbindungen die Hauptbestandteile von interkorneozytären Lipiden des Stratum corneum darstellen und am Zusammenhalt der kutanen Barriere beteiligt sind.
Wenn die auf dem Gebiet der Kosmetik verwendeten Ceramide aus natürlichen Extrakten stammen, handelt es sich immer um Gemische von verschiedenen Typen von Ceramiden, deren Gehalt und deren Natur insbesondere von ihrer Herkunft und ihrem Extraktionsverfahren abhängen.
Die vorliegende Erfindung beruht auf dem Befund, daß unter den Ceramiden die Ceramide 6 es ermöglichen, das Phänomen der Verringerung des Wasserverlustes der Haut am stärksten zu beeinflussen und es somit ermöglichen, die Barrierefunktion der Haut in erheblichem Maße zu erhalten oder wiederherzustellen.
Die Erfindung ist somit auf eine kosmetische oder dermatologische Zusammensetzung abgestellt, die dadurch gekennzeichnet ist, daß sie mindestens ein Ceramid 6 als Hauptwirkstoff zur Verringerung des Wasserverlustes der Haut und/oder der Keratinfasern enthält.
Gegenstand der Erfindung ist ferner die Verwendung von Ceramiden 6 in einer kosmetischen oder dermatologischen Zusammensetzung als Hauptmittel zur Verringerung des Wasserverlustes der Haut und/oder der Keratinfasern.
Gegenstand der Erfindung ist schließlich ein Verfahren zur kosmetischen Behandlung von Haut oder Keratinfasern (Haare oder Fell), das darin besteht, daß man auf die Haut oder die Keratinfasern eine erfindungsgemäße Zusammensetzung aufbringt.
Vorzugsweise gilt die vorliegende Erfindung für die Haut.
Die Ceramide der Typen 1 bis 6 werden von DOWNING in Arch. Dermatol., Bd. 123 (1987), S. 1381-1384 beschrieben. Die Ceramide der Typen 1 bis 6 weisen folgende Strukturformeln auf:
Somit sind die Ceramide 6 Phytosphingosine der beiden Typen 6I oder 6II.
Bei den erfindungsgemäß verwendeten Ceramiden 6 kann es sich um Ceramide natürlichen Ursprungs handeln.
Erfindungsgemäß verwendet man das Ceramid 6I oder 6II allein oder im Gemisch, wobei das Gemisch von Ceramiden 6 im allgemeinen durch Extraktion eines Gemisches von Ceramiden, die im Stratum corneum vorliegen, erhalten wird.
Die erfindungsgemäß verwendeten Ceramide 6 können durch Extraktion des Stratum corneum der Haut von Säugetieren durch sämtliche bekannten herkömmlichen Verfahren erhalten werden, wonach sich eine progressive und selektive Delipidierung, insbesondere durch geeignete Lösungsmittel, anschließt.
Bei der Haut von Säugetieren kann es sich um Haut von Menschen, Schweinen, Rindern, Pferden, Schafen, Ziegen, Mäusen, Ratten, Hasen, Hunden, Meerschweinchen, Katzen, Affen und ähnlichen Tieren handeln. Das Stratum corneum wird aus der Haut nach herkömmlichen physikochemischen Verfahren isoliert. So kann die gewonnenehaut auf Temperaturen in der Nähe von 60ºC erwärmt und anschließend mit Trypsin behandelt werden.
Die progressive und selektive Delipidierung, die die Isolierung der Ceramide 6 erlaubt, wird im allgemeinen vorgenommen, indem man das Stratum corneum in eine oder mehrere geeignete Lösungsmittel, insbesondere in Hexan, Aceton, Methanol, Ethanol, Chloroform und Ethylether, taucht. So ist es bevorzugt, das Stratum corneum etwa 30 Minuten in Hexan, anschließend etwa 60 Minuten in Aceton und schließlich etwa 120 Minuten in ein Chloroform/Methanol-Gemisch zu tauchen.
Unter dem Ausdruck "Hauptwirkstoff zur Verringerung des Wasserverlustes" ist erfindungsgemäß zu verstehen, daß der minimale prozentuale Gewichtsanteil des in der Zusammensetzung vorhandenen Ceramids 6 zu den insgesamt als Mittel zur Verringerung des Wasserverlustes in der Zusammensetzung vorhandenen Ceramiden höher ist als der prozentuale Gewichtsanteil in bezug auf ein natürliches Gemisch von gesamten Ceramiden, aus denen das Ceramid 6 stammt.
Gemäß der quantitativen, dünnschichtchromatographischen Analyse von Wertz, Miethke, Long et al. ergibt sich folgende gewichtsprozentuale Verteilung der Ceramide in der Epidermis (J. Invest. Derruatol., Bd. 84 (1985), 5. 410-412:
Somit liegen gemäß dieser Analyse (und um eine Größenordnung zu vermitteln) der gewichtsprozentuale Anteil der Ceramide 61 in der Zusammensetzung über 9,8% (bezogen auf das Gesamtgewicht der in der Zusammensetzung als Mittel zur Verringerung des Wasserverlustes vorhandenen Ceramide) und/oder der gewichtsprozentuale Anteil der Ceramide 6II in der Zusammensetzung über 13,6% (bezogen auf das Gesamtgewicht der in der Zusammensetzung als Mittel zur Verringerung des Wasserverlustes vorhandenen Ceramide). Vorzugsweise beträgt der prozentuale Anteil der in der erfindungsgemäßen Zusammensetzung vorhandenen Ceramide mehr als 23,4% (bezogen auf das Gesamtgewicht der in der Zusammensetzung als Mittel zur Verringerung des Wasserverlustes vorhandenen Ceramide). Vorteilhafterweise beträgt der minimale gewichtsprozentuale Anteil der in der erfindungsgemäßen Zusammensetzung vorhandenen Ceramide 6 mehr als 35%. Es ist darauf hinzuweisen, daß dieser prozentuale Anteil höher sein kann und 100% erreichen kann, so daß es sich dann beim einzigen, in der Zusammensetzung enthaltenen Mittel zur Verringerung des Wasserverlustes um die Ceramide 6 handelt.
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen können in Form von Emulsionen (Milch oder Creme), wäßrig-alkoholischen, öligen oder ölig-alkoholischen Lotionen, Gelen, Dispersionen oder festen Stäbchen, Sprühmitteln oder Aerosolschäumen vorliegen.
Erfindungsgemäß machen die Ceramide 6 im allgemeinen 0,01 bis 20 Gew.-% und vorzugsweise 0,05 bis 10 Gew.-% der gesamten Zusammensetzung aus.
Bei den Zusammensetzungen handelt es sich beispielsweise um Lotionen, weichmachende Milch- oder Cremeprodukte, Milch- oder Cremeprodukte zur Pflege der Haut oder der Haare, Cremes, Lotionen oder Milchprodukte zum Abschminken, Grundlagen für Make-up-Produkte, Lotionen, Milchprodukte oder Cremes für den Sonnenschutz, Lotionen, Milchprodukte oder Cremes für die künstliche Bräunung, Rasier-Cremes oder Schäume, nach der Rasur anzuwendende Lotionen, Shampoos oder Wimperntuschen.
Die Zusammensetzungen können auch in Form von Lippenstiften zur Färbung oder zur Vermeidung von Rissen oder in Form von Schminkprodukten für den Augenbereich oder als Schminkprodukte und Make-up-Grundlagen für das Gesicht vorliegen.
Wenn die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen in Form von Emulsionen vom Wasser-in-Öl-Typ oder vom Öl-in-Wasser-Typ vorliegen, kann die Fettphase im wesentlichen aus einem Gemisch von Ceramiden 6 und mindestens einem Öl oder einem Fettkörper bestehen.
Die Fettphase der Emulsionen kann 5 bis 60 Gew.-% der gesamten Emulsion ausmachen.
Die wäßrige Phase dieser Emulsionen macht vorzugsweise 30 bis 85 Gew.-% der gesamten Emulsion aus.
Der Anteil des emulgierenden Mittels kann 0,1 bis 20 Gew.-% und vorzugsweise 1 bis 12 Gew.-% der gesamten Emulsion betragen.
Wenn die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen in Form von öligen, ölig-alkoholischen oder wäßrig-alkoholischen Lotionen vorliegen, kann es sich beispielsweise um Sonnenschutz-Lotionen, die einen UV-Strahlen absorbierenden Filter enthalten, oder um erweichende Lotionen für die Haut handeln, wobei die öligen Lotionen ferner schäumende Öle, die ein öllösliches Tensid enthalten, Badeöle und dergl. darstellen.
Unter den hauptsächlichen Hilfsstoffen, die in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen vorhanden sein können, lassen sich Fettbestandteile, wie mineralische, tierische oder pflanzliche Öle oder Wachse, Fettsäuren, Fettsäureester, wie Fettsäuretriglyceride mit 6 bis 18 Kohlenstoffatomen, und Fettalkohole; Emulgiermittel, wie oxyethylenierte Fettalkohole oder Polyglycerinalkylether; und Lösungsmittel, wie Monoalkohole oder niedere Polyalkohole mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen oder auch Wasser, erwähnen.
Die besonders bevorzugten Mono- oder Polyalkohole werden unter Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin oder Sorbit ausgewählt.
Als Fettbestandteile lassen sich unter den mineralischen Ölen Vaselinöl, unter den tierischen Ölen Walöl, Seehundöl, Menhadenöl, Heilbuttleberöl, Kabeljauöl, Thunfischöl, Schildkrötenöl, Rinderklauenöl, Pferdeklauenöl, Hammelklauenöl, Nerzöl, Fischotteröl, Murmeltieröl und dergl.; unter den pflanzlichen Ölen Mandelöl, Weizenkeimöl, Olivenöl, Maiskeimöl, Jojobaöl, Sesamöl, Sonnenblumenöl, Palmöl, Walnußöl, Schibutteröl, Schoreaöl, Macadamiaöl, Kernöl von schwarzen Johannisbeeren und ähnliche Öle erwähnen.
Unter den Fettsäureestern kann man Ester von gesättigten oder ungesättigten C&sub1;&sub2;-C&sub2;&sub2;-Säuren und niederen Alkoholen, wie Isopropanol oder Glycerin, oder von linearen oder verzweigten, gesättigten oder ungesättigten C&sub8;-C&sub2;&sub2;-Fettalkoholen oder auch von C&sub1;&sub0;-C&sub2;&sub2;-1,2-Alkandiolen verwenden.
Als Fettbestandteile lassen sich ferner Vaselin, Paraffin, Lanolin, hydriertes Lanolin, Talg, acetyliertes Lanolin und Siliconöle erwähnen.
Unter den Wachsen lasser sich Sipolwachs, Lanolinwachs, Bienenwachs, Candelillawachs, monokristallines Wachs, Carnaubawachs, Spermacetiwachs, Kakaobutter, Schibutter, Siliconwachse, bei 25ºC feste hydrierte Öle, Zuckerglyceride, Oleate, Myristate, Linoleate und Stearate von Calcium, Magnesium und Aluminium erwähnen.
Unter den Fettalkoholen lassen sich Laurylalkohol, Cetylalkohol, Myristylalkohol, Stearylalkohol, Palmitylalkohol, Oleylalkohol und GUERBET-Alkohole, wie 2-Octyldodecanol, 2- Decyltetradecanol oder 2-Hexyldecanol erwähnen.
Unter den polyoxyethylenierten Fettalkoholen als Emulgiermittel lassen sich Laurylalkohol, Cetylalkohol, Stearylalkohol und Oleylalkohol mit 2 bis 20 Mol Ethylenoxid und unter den Glycerinalkylethern lassen sich C&sub1;&sub2;-C&sub1;&sub8;-Alkohole mit 2 bis 10 Mol Glycerin erwähnen.
Ferner lassen sich als Verdickungsmittel Cellulosederivate, Polyacrylsäurederivate, Guarmehl, Johannisbrotgummi oder Xanthangummi verwenden.
Die erfindungsgemäße Zusammensetzung kann auch üblicherweise auf dem Gebiet der Kosmetik und Dermatopharmazie verwendete Hilfsstoffe enthalten, insbesondere hydratisierende Mittel, Verdickungsmittel, Produkte zur Behandlung von Hauterkrankungen, Sonnenschutz filter, keimtötende Mittel, farbgebende Mittel, Konservierungsmittel, Parfums und Treibmittel.
Wenn die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen in Form von Dispersionen vorliegen, kann es sich um Dispersionen der Ceramide 6 in Wasser in Gegenwart des Tensids oder auch um wäßrige Dispersionen von Lipidkügelchen handeln, die aus Molekularschichten bestehen, die so angeordnet sind, daß sie eine eingekapselte wäßrige Phase einschließen, wobei diese Schichten aus mindestens einem Ceramid 6 in Kombination mit mindestens einer weiteren Lipidverbindung bestehen.
Diesbezüglich lassen sich als Lipidverbindungen Alkohole und Diole mit einer langen Kette, Sterole, wie Cholesterol, Phospholipide, Cholesterylsulfat und Cholesterylphosphat, Amine mit einer langen Kette und ihre quaternären Ammoniumderivate, Dihydroxyalkylamine, polyoxyethylenierte Fettamine, Ester von Aminoalkoholen mit einer langen Kette, deren Salze und quaternäre Ammoniumderivate, Phosphorsäureester von Fettalkoholen, wie Phosphorsäuredicetylester oder dessen Natriumsalz, Alkylsulfate, wie Natriumcetylsulfat, Fettsäuren in Form von Salzen oder Lipide des in FR-2 315 991, FR- 1 477 048 und FR-2 091 516 oder in WO83/01 571 beschriebenen Typs erwähnen.
Als weitere Lipide kann man beispielsweise Lipide mit einer gesättigten oder ungestättigten, verzweigten oder linearen langen lipophilen Kette mit 12 bis 30 Kohlenstoffatomen verwenden, beispielsweise mit einer Oleyl-, Lanoyl-, Tetradecyl-, Hexadecyl-, Isostearyl-, Lauryl- oder Alkoylphenylkette. Bei der hydrophilen Gruppe dieser Lipide kann es sich um eine ionische oder nicht-ionogene Gruppe handeln. Als nicht-ionogene Gruppen lassen sich die von Polyethylenglykol abgeleiteten Gruppen erwähnen. Ferner kann man vorteilhafterweise als Lipide zur Bildung der lamellaren Phase Polyglykolether erwähnen, wie sie in FR-1 477 048, 2 091 516, 2 465 780 und 2 482 128 beschrieben sind.
Als ionische Gruppe kann man vorteilhafterweise eine von einer amphoteren, anionischen oder kationischen Verbindung abgeleitete Gruppe verwenden.
Weitere Lipide, die in WO83/01 571 als geeignet zur Bildung von Vesikeln beschrieben sind, sind Glycolipide, wie Lactosylceramid, Galactocerebrosid, Ganglioside und Trihexosylceramid, sowie die Phospholipide, wie Phosphatidylglycerin und Phosphatidylinosit.
Bei der kontinuierlichen Phase der Dispersion, die die Kügelchen umgibt, kann es sich um eine wäßrige Phase handeln.
Die Kügelchen in der Dispersion weisen im allgemeinen einen Durchmesser von 0,05 µm bis 5 µm auf.
Bei der in den Kügelchen eingekapselten wäßrigen Phase kann es sich um Wasser oder um eine wäßrige Lösung des Wirkstoffs handeln, die in diesem Fall isoosmotisch in bezug zur kontinuierlichen Phase der Dispersion ist.
Die Kügelchen können insbesondere gemäß dem im französischen Patent 2 315 991 der Anmelderin beschriebenen Verfahren erhalten werden, wonach man eine Dispersion von Kügelchen herstellt, die aus molekular angeordneten Schichten bestehen, die eine einzukapselnde wäßrige Phase umschließen, wobei man einerseits Ceramide 6 in Kombination mit einem oder mehreren der vorstehend definierten Lipide und andererseits die in den Kügelchen einzukapselnde wäßrige Phase miteinander in Kontakt bringt, zur Bildung eines Gemisches und einer lamellaren Phase rührt, anschließend eine Dispersionsflüssigkeit in einer Menge, die die Menge der erhaltenen lamellaren Phase übersteigt, zufügt und etwa 15 Minuten bis 3 Stunden heftig schüttelt.
Das Gewichtsverhältnis zwischen der einzukapselnden wäßrigen Phase und den Ceramiden 6, die zu Lipiden unter Bildung der lamellaren Phase kombiniert sind, beträgt vorzugsweise 0,1 bis 20.
Das Gewichtsverhältnis der wäßrigen Phase der Dispersion, die man der zu dispergierenden lamellaren Phase zusetzt, beträgt vorzugsweise 2 bis 100, wobei die Dispersionsphase und die einzukapselnde wäßrige Phase vorzugsweise isoosmotisch sind.
Der Bewegungsvorgang wird mittels einer Rüttelvorrichtung durchgeführt. Das Verfahren wird vorzugsweise bei einer Temperatur von 30 bis 120ºC durchgeführt.
Ein weiteres Herstellungsverfahren kann in der Anwendung des sogenannten REV-Verfahrens (reverse-phase evaporation vesicle) oder Abdampfverfahren in inverser Phase gemäß Proc. Natl. Acad. Sci. USA, Bd. 75, Nr. 9 (1978), S. 4194-4198 (SZOKA und PAPAHADJOPOULOS) bestehen.
Ferner kann man ein Verfahren anwenden, das nacheinander folgende Stufen umfaßt: Auflösen mindestens eines Lipids in mindestens einem mit Wasser nicht-mischbaren organischen Lösungsmittel; Zugeben der auf diese Weise erhaltenen organischen Phase zu einer wäßrigen Phase; Bilden einer Dispersion der beiden Phasen unter starkem Rühren, wobei die Größe der Vesikel durch Variation der Rührgeschwindigkeit beim Mischen der Phase gesteuert werden kann; Verdampfen des oder der Lösungsmittel unter heftigem Rühren; und gegebenenfalls Einengen der Dispersion.
Bei den Wirksubstanzen kann es sich um Substanzen handeln, die von pharmazeutischem oder ernährungstechnischem Interesse sind oder die eine kosmetische Wirkung besitzen. Wenn die Substanzen wasserlöslich sind, befinden sie sich in der wäßrigen, im Innern der Vesikel eingekapselten Phase.
Bei den wasserlöslichen Substanzen mit einer kosmetischen und/oder pharmazeutischen Wirkung kann es sich um Produkte handeln, die zur Pflege oder zur Behandlung der Haut und der Haare bestimmt sind, beispielsweise um Feuchthaltemittel, wie Glycerin, Sorbit, Pentaerythrit, Pyrrolidoncarbonsäure und deren Salze; Mittel zur künstlichen Bräunung, wie Dihydroxyaceton, Erythrulose, Glycerinaldehyd und γ-Dialdehyde, wie Weinsäurealdehyd, wobei diese Verbindungen gegebenenfalls mit farbgebenden Mitteln kombiniert sind; wasserlösliche Sonnenschutzfilter; Antidispergiermittel; Desodorantien; Adstringentien; erfrischende Produkte; Tonika; wundheilende Mittel; keratolytische Mittel; Enthaarungsmittel; parfümierte wäßrige Flüssigkeiten; Extrakte von pflanzlichen Geweben, wie Polysaccharide; wasserlösliche farbgebende Mittel; Mittel gegen Schuppen, Mittel gegen Seborrhoe, axidantien, wie Bleichungsmittel, z. B. Wasserstoffperoxid; und Reduktionsmittel, wie Thioglykolsäure und deren Salze.
Ferner lassen sich erwähnen: Vitamine, Hormone, Enzyme, wie Superoxid-dismutase, Impfstoffe, entzündungshemmende Mittel, wie Hydrocortison, Antibiotika, Bakterizide, zytotoxische Mittel und Antitumormittel.
Wenn die Wirksubstanzen lipidlöslich sind, sind sie in die Plättchen der Vesikel eingebaut. Sie können aus folgender Gruppe ausgewählt sein: lipidlösliche Sonnenschutzfilter, Substanzen zur Verbesserung des Zustands von trockener oder gealterter Haut, Tocopherole, Vitamine E, F oder A und deren Ester, Retinoesäure, Antioxidantien, essentielle Fettsäuren, Glycyrrhetinsäure, keratolytische Mittel und Carotinoide.
Ferner kann man der wäßrigen Phase der Dispersionen von Kügelchen eine mit Wasser nicht-mischbare flüssige Phase L zusetzen. Insbesondere kann die erfindungsgemäße Zusammensetzung 2 bis 70 Gew.-% mit Wasser nicht-mischbare flüssige Phase L, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, enthalten, wobei das Gewichtsverhältnis des oder der die Vesikel bildenden Lipide zu der dispergierten flüssigen Phase L 0,02/1 bis 10/1 beträgt.
Der oder die Bestandteile der in der wäßrigen Phase D dispergierten flüssigen Phase L können aus folgender Gruppe ausgewählt werden: Öle, wie Ester von Fettsäuren und Polyolen und Ester von Fettsäuren und verzweigten Alkoholen der Formel R&sup7;-COOR&sup8;, wobei R&sup7; den Rest einer höheren Fettsäure mit 7 bis 19 Kohlenstoffatomen und R&sup8; eine verzweigte Kohlenwasserstoffkette mit 3 bis 20 Kohlenstoffatomen bedeutet; Kohlenwasserstoffe, wie Hexadecan, Paraffinöl und Perhydrosqualen; halogenierte Kohlenwasserstoffe, wie Perfluordecahydronaphthalin; Perfluortributylamin; Polysiloxane, Ester von organischen Säuren, Ether und Polyether. Die flüssige Phase L kann mindestens ein Parfum und/oder mindestens eine lipidlösliche Wirksubstanz enthalten. Diese lipidlöslichen Substanzen können aus lipidlöslichen Sonnenschutzfiltern, Substanzen zur Verbesserung des Zustands von trockener oder gealterter Haut, Tocopherolen, Vitaminen E oder F, Vitamin A und deren Estern, Retinoesäure, Antioxidationsmitteln, essentiellen Fettsäuren, Glycyrrhetinsäure, keratolytischen Mitteln und Carotinoiden bestehen.
Ferner kann man den Dispersionen der Kügelchen verschiedene Hilfsstoffe zusetzen, wie Trübungsmittel, gelbildende Mittel, Aromastoffe, Parfums oder farbgebende Mittel.
Die Dispersionen der Lipidkügelchen sind von Interesse als Träger für Wirksubstanzen, die auf diese Weise gegenüber verschiedenen, eine Veränderung bewirkenden Mitteln maskiert und geschützt sind, z. B. gegen Oxidationsmittel und allgemeiner gegen Verbindungen, die gegenüber den eingekapselten Wirksubstanzen reaktiv sind. Die Penetration und die Fixierung der Wirksubstanzen kann modifiziert werden, indem man die Größe der Kügelchen und deren elektrische Ladung verändert. Die Wirkung der Wirksubstanzen kann ferner auch verzögert sein (Retardwirkung). Ferner ist es möglich, aufgrund der Verwendung der Ceramide 6 und der kombinierten Wirksubstanzen eine günstige spezifische Wirkung der verwendeten Wirksubstanz und gleichzeitig eine Lockerungswirkung zu erzielen, was insbesondere bei der Behandlung der Haut von Interesse ist.
Gegenstand der Erfindung ist schließlich ein Verfahren zur kosmetischen Behandlung der Haut oder von Keratinfasern, das dadurch gekennzeichnet ist, daß man auf die Haut oder auf die Keratinfasern eine Zusammensetzung der vorstehend definierten Art aufbringt. Da die erfindungsgemäße Zusammensetzung gut zur Hydratation der Haut geeignet ist, ist das kosmetische Hautbehandlungsverfahren insbesondere zur Hydratation der Haut vorgesehen.
Jedoch kann die erfindungsgemäße Zusammensetzung auch bei der Behandlung von Xerosen und bei jeder Hautbehandlung, wo es auf einen Schutz der Haut ankommt, verwendet werden.
Gegenstand der Erfindung ist ferner die Verwendung der vorstehend definierten Zusammensetzung zur Herstellung einer Pomade oder einer Salbe, die zur therapeutischen Behandlung von trockener Haut bestimmt ist.
Die folgenden Beispiele dienen der Erläuterung und stellen keine Beschränkung dar. Die Prozentangaben in den Beispielen beziehen sich auf das Gewicht.

Beispiel 1

Das Stratum corneum der Haut wird nach folgendem Verfahren isoliert: Erwärmen auf 58ºC und anschließende Trypsinbehandlung. Die Proben werden ausgestanzt (10 mm-Scheiben), gekennzeichnet und gewogen, bevor sie in Behältern zur Bestimmung des Wasserverlustes befestigt werden.
Die Messung des unfühlbaren Wasserverlustes (perte insensible en eau; PIE) wird mit Hilfe eines Verdampfungsmeßgeräts durchgeführt, bei dem es sich um eine Vorrichtung handelt, die quantitativ eine Wasserverdampfung mißt, d. h. einen Wassertransport durch Diffusion ausgehend oder in Richtung zu den Oberflächen in Kontakt mit der Atmosphäre.
Der Wassertransport durch Diffusion in der Nähe einer Oberfläche (Abstand unter 1 cm) wird durch das Fick-Gesetz bestimmt:
1/A dm/dt = -D dp/dx
worin A Oberfläche (m²)
m = Gewicht des transportierten Wassers (g)
t = Zeit
D = 0,0877, gm&supmin;¹h&supmin;¹ (10&sup5;÷760Pa)&supmin;¹ (gm&supmin;¹h&supmin;¹ (mmHg)&supmin;¹)
Konstante in bezug auf den Diffusionskoeffizienten
p = Partialdruck des Wasserdampfdrucks in der Luft
(10&sup5;÷760Pa(mmHg)
x = Abstand von der Oberfläche (m)
Diese Formel zeigt, daß der Verdampfungsgrad dm/dt proportional zum Gradienten des Partialdrucks dp/dx ist und somit durch Messung dieses Gradienten bestimmt werden kann.
Die Verdampfungsmessung bedient sich einer Kombination von zwei Meßfühlern. Eine kleine Oberfläche der Haut wird durch eine zylindrische Teflon-Kapsel begrenzt. Aufgabe dieser Kapsel ist es, die Meßoberfläche gegen Zugluft zu schützen. An zwei Punkten A und B, die sich in unterschiedlichen Abständen befinden, wird ein Paar von Meßwertwandlern angeordnet, wobei es sich bei einem um einen Kondensator zur Messung der relativen Feuchtigkeit und beim andern um einen Thermistor zur Messung der Temperatur handelt.
Ausgehend von den durch den Meßwertwandler empfangenen Signalen berechnet das Instrument zunächst den Partialdruck des Wasserdampfes an den beiden Punkten A und B, anschließend den Gradienten des Partialdrucks und schließlich den Verdampfungsgrad (PIE).
Mit diesem Meßverfahren (Durchführung der Messung mit einem Gerät der Fa. ServomedR) wurde der PIE-Wert des Stratum corneum in verschiedenen Stadien der Delipidierung bestimmt.
Die zunehmende und selektive Delipidierung, die die Isolierung der Ceramide 6 ermöglicht, wird durchgeführt, indem man das Stratum corneum 30 Minuten in Hexan, anschließend 60 Minuten in Aceton und schließlich etwa 120 Minuten in ein Gemisch aus Chloroform und Methanol taucht.
Die Analyse der extrahierten Lipide wird durch Dünnschichtchromatographie durchgeführt. Die erzielten Ergebnisse sind in Tabelle 1 zusammengestellt. Tabelle 1
Die Ergebnisse sind in Gew.-% angegeben, sofern nichts anderes erwähnt ist.
Der anfängliche PIE-Wert, d. h. vor jeglicher Delipidierung, beträgt 1,14 ± 0,3 g/m² H.
Diese Ergebnisse zeigen, daß die größten Variationen des PIE-Werts bei Extraktion des größten Teils der Ceramide 6 stattfindet, d. h. nach 120-minütiger Extraktion mit einem Gemisch aus Chloroform und Methanol. Vor diesen 120 Minuten und nach der Acetonbehandlung verbleibt Ceramid 6 in einer sehr großen Menge von 92%.
Die auf diese Weise extrahierten Ceramide 6 können gemäß den nachstehend beschriebenen Beispielen zubereitet werden.

Beispiel 2: Hydratisierende Öl-in-Wasser-Emulsion

- flüchtiges Silicon 7158 der Fa. Union Carbide 10,0
- Perhydrosqualen 18,0
- Vaselinöl 5,0
- flussiges Lanolin 4,0
- Arlacel 165 der Fa. Atlas 6,0
- Tween 60 der Fa. Atlas 2,0
- Ceramide 6 0,88
- Cetylalkohol 1,2
- Stearylalkohol 2,5
- Natriumhydroxid 0,008
- Propylenglykol 5,0
- Triethanolamin 0,1
- Konservierungsmittel 0,3
- Antioxidationsmittel 0,3
- entmineralisiertes Wasser ad 100
Die Emulsion liegt in Form einer weißen Creme vor, die abends zur Wiederherstellung und Hydratisierung der Haut aufzubringen ist. Sie ist für alle Hautarten bestimmt.

Beispiel 3: Hydratisierende Öl-in-Wasser-Emulsion

- Maiskeimöl 2,0
- Glycerinmonostearat 3,0
- PEG 400 3,0
- Carbopol 941 0,2
- Isopropylmyristat 1,0
- Ceramide 6 0,3
- Cetylalkohol 3,0
- Stearylalkohol 3,0
- Natriumhydroxid 0,008
- Propylenglykol 5,0
- Konservierungsmittel 0,3
- Parfum 0,5
- entmineralisiertes Wasser ad 100
Diese Emulsion liegt in Form einer hydratisierenden weißen Tagescreme vor, die für alle Hautarten verwendbar ist.

Beispiel 4: Hydratisierende Wasser-in-Öl-Emulsion

- Vaselinöl 10,0
- Protegin X der Fa. Goldschmidt 20,0
- Sonnenblumenöl 15,0
- Aromazusammensetzung 1,0
- Ceramide 6 0,1
- Magnesiumsulfat 0,5
- Glycerin 5,0
- Cetrol HE der Fa. Henkel 4,0
- Konservierungsmittel 0,3
- entmineralisiertes Wasser ad 100
Diese Creme ist speziell zur nächtlichen Behandlung von empfindlicher trockener Haut bestimmt.

Beispiel 5: Hydratisierende Wasser-in-Öl-Emulsion

- Abil We 09 der Fa. Goldschmidt 5,0
- Isopropylmyristat 5,0
- flüchtiges Silicon 7158 der Fa. Union Carbide 8,0
- Aerosil R 812 der Fa. Degussa 0,4
- Purcellinöl der Fa. Dragocco 14,0
- Natriumchlorid 0,5
- Transcutol der Fa. Gattefosse 3,0
- Ceramide 6 2,9
- Natriumhydroxid 0,008
- Vaselinöl 5,0
- Konservierungsmittel 0,3
- entmineralisiertes Wasser ad 100
Diese Creme ist insbesondere zur nächtlichen Behandlung von trockener Haut bestimmt.

Beispiel 6: Wäßrig-alkoholisches Gel

- Carbopol 940 0,9
- Ceramide 6 0,3
- Ethylalkohol 20,0
- Triethanolamin 0,3
- Propylenglykol 5,0
- Transcutol 5,0
- Konservierungsmittel 0,3
- Parfum 0,3
- entmineralisiertes Wasser ad 100
Dieses Gel ist insbesondere zur Hydratation und Restrukturierung von trockener Haut bestimmt.
Beispiel 7: Emulgiertes Öl-in-Wasser-Gel
- Carbopol 940 0,6
- flüchtiges Silicon 7158 der Fa. Union Carbide 3,0
- Purcellinöl der Fa. Dragocco 7,0
- Ceramide 6 0,1
- Ethylalkohol 10,0
- Triethanolamin 0,2
- Tefosse 63 der Fa. Gattefosse 3,0
- Cetiol HE 2,0
- Coffein 1,0
- Konservierungsmittel 0,3
- Parfum 0,4
- entmineralisiertes Wasser ad 100
Dieses Gel ist zur Hydratation des Körpers für sämtliche Hauttypen bestimmt.

Beispiel 8: Wäßriges Gel

- Carbopol 940 0,6
- Transcutol 5,0
- Triethanolamin 0,3
- Konservierungsmittel 0,3
- Propylenglykol 3,0
- Natriumhydroxid 0,007
- Ceramide 6 0,1
Dieses Gel ist vor allem zur Hydratation des Körpers mit sensibler Haut bestimmt.

Beispiel 9: Creme mit nicht-ionogenen Liposomen

- Carbopol 940 0,2
- Transcutol 3,0
- Triethanolamin 0,2
- Konservierungsmittel 0,3
- Polyglyceryl-3-cetylether 3,8
- ß-Sitosterol 3,8
- Dicetylphosphat 0,4
- Natriumhydroxid 0,007
- Ceramide 6 0,55
- Sonnenblumenöl 35,0
- Parfum 0,6
- entmineralisiertes Wasser ad 100
Dieses Gel ist vor allem zur Hydratation und Restrukturierung von trockener Haut, insbesondere während der Nacht, bestimmt.

Claims

1. Kosmetische oder dermatologische Zusammensetzung, dadurch gekennzeichnet, daß sie mindestens ein Ceramid 6 als Hauptwirkstoff zur Verringerung des Wasserverlustes der Haut und/oder der Keratinfasern enthält.

2. Zusammensetzung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das verwendete Ceramid 6 natürlichen Ursprungs ist.

3. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß der gewichtsprozentuale Anteil der Ceramide 6I mehr als 9,8%, bezogen auf die in der Zusammensetzung als Mittel zur Verringerung des Wasserverlustes vorhandenen Ceramide, beträgt.

4. Zusammensetzung nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß der gewichtsprozentuale Anteil der Ceramide 6II mehr als 13,6%, bezogen auf die in der Zusammensetzung als Mittel zur Verringerung des Wasserverlustes vorhandenen Ceramide, beträgt.

5. Zusammensetzung nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß der gewichtsprozentuale Anteil der Ceramide 6 mehr als 23,4 Gew.-%, bezogen auf die in der Zusammensetzung als Mittel zur Verringerung des Wasserverlustes vorhandenen Ceramide, beträgt.

6. Zusammensetzung nach dem vorstehenden Anspruch, dadurch gekennzeichnet, daß der gewichtsprozentuale Anteil der Ceramide 6 mehr als 35 Gew.-%, bezogen auf die in der Zusammensetzung als Mittel zur Verringerung des Wasserverlustes vorhandenen Ceramide, beträgt.

7. Zusammensetzung nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß sie in der Form von Emulsionen, von hydroalkoholischen, öligen oder oleoalkoholischen Lotionen, von Gelen, von Dispersionen, von festen Stäbchen, von Sprühmitteln oder von Aerosolschäumen vorliegt.

8. Zusammensetzung nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß die Ceramide 6 insgesamt 0,01 bis 20 Gew.-% und vorzugsweise 0,05 bis 10 Gew.-% der Zusammensetzung ausmachen.

9. Verfahren zur kosmetischen Behandlung von Haut oder Keratinfasern, dadurch gekennzeichnet, daß es darin besteht, daß man auf die Haut oder die Keratinfasern eine Zusammensetzung nach einem der vorstehenden Ansprüche aufbringt.

10. Verwendung der Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 8 zur Herstellung einer Pomade oder einer Salbe zur therapeutischen Behandlung von trockener Haut.

11. Verwendung von Ceramiden 6 in einer kosmetischen oder dermatokosmetischen Zusammensetzung als Hauptmittel zur Verringerung des Wasserverlustes der Haut und/oder der Keratinfasern.