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DE3317280A1 - Composition and its use for the treatment of navicular disease of horses - Google Patents

Composition and its use for the treatment of navicular disease of horses

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DE3317280A1
DE3317280A1 DE19833317280 DE3317280A DE3317280A1 DE 3317280 A1 DE3317280 A1 DE 3317280A1 DE 19833317280 DE19833317280 DE 19833317280 DE 3317280 A DE3317280 A DE 3317280A DE 3317280 A1 DE3317280 A1 DE 3317280A1
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DE
Germany
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isoxsuprine
horses
treatment
bone disease
agent
Prior art date
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DE19833317280
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German (de)
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DE3317280C2 (en
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Lorimer John Castlecrag New South Wales Corbett
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Medical Research Marketing Pty Ltd
Original Assignee
Medical Research Marketing Pty Ltd
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Publication date
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Application filed by Medical Research Marketing Pty Ltd filed Critical Medical Research Marketing Pty Ltd
Publication of DE3317280A1 publication Critical patent/DE3317280A1/en
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    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13Amines
    • A61K31/135Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline

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Abstract

The composition contains as active ingredient (active principle) isoxsuprine and/or a pharmaceutically tolerated derivative thereof, where appropriate together with conventional ancillary substances and/or carrier substances and/or perfumes, and can be administered to the equine patient for a prolonged period.

Description

Beschreibung description

Die Erfindung betrifft die Behandlung der Kahnbein-Erkrankung bei Pferden, sie betrifft insbesondere ein Mittel und dessen Verwendung zur Behandlung der Kahnbein-Erkrankung bei Pferden.The invention relates to the treatment of scaphoid bone disease Horses, it relates in particular to an agent and its use for treatment scaphoid bone disease in horses.

Die Kahnbein-Erkrankung zeigt sich in einer zunehmenden und bisher irreversiblen Lahmheit, die einen oder beide Vorderläufe eines Pferdes befällt und durch eine zunehmend stolprige Gangart charakterisiert ist. Bisher war ein von dieser Krankheit befallenes Pferd auf Dauer arbeitsunfähig.The scaphoid bone disease shows itself in an increasing and so far irreversible lameness that affects one or both forelegs of a horse and is characterized by an increasingly stumbling pace. So far was one of these Horse affected by illness permanently unable to work.

Bei der Kahnbein-Erkrankung handelt es sich im wesentlichen um eine ischämische Nekrose des Kahnbeins innerhalb des Pferdehufs. Sie ist seit dem Ende des 19. Jahrhunderts bekannt und man nahm bisher allgemein an, daß es sich dabei um eine Pathogenese vom Arthritis-Typ handelt. In jüngster Zeit wurde jedoch erkannt, daß die Nekrose des Kahnbeins auf eine schlechte Durchblutung des Knochens zurückzuführen ist, die eine Folge einer Thrombose der Verzweigungen der Kahnbeinarterie ist.The scaphoid bone disease is essentially one ischemic necrosis of the scaphoid bone within the horse's hoof. She has been since the end of the 19th century and it was generally assumed that this was the case is an arthritis-type pathogenesis. Recently, however, it has been recognized that the necrosis of the scaphoid bone is due to poor blood flow to the bone which is a consequence of thrombosis of the branches of the scaphoid artery.

Die hier beschriebene Erfindung basiert auf experimentellen Versuchen, die Durchblutung des Kahnbeins durch Verwendung von vasodilatorischen Mitteln zu verbessern.The invention described here is based on experimental tests increase blood flow to the scaphoid through the use of vasodilatory agents to enhance.

Es wurde nun gefunden, daß die Kahnbein-Erkrankung bei Pferden dadurch behandelt werden kann, daß man ihnen Isoxsuprin oder ein pharmazeutisch verträgliches Derivat (Verbindung) davon, insbesondere Isoxsuprinhydrochlorid, über einen längeren Zeitraum hinweg verabreicht.It has now been found that the scaphoid bone disease in horses thereby can be treated by giving them isoxsuprine or a pharmaceutically acceptable one Derivative (compound) thereof, especially isoxsuprine hydrochloride, for a long time Administered over a period of time.

Isoxsuprinhydrochlorid ist eine bekannte Verbindung der Formel C18H23NO3 .HCl, die den vollständigen Namen 1-p-Hydroxyphenol-2-(1-methyl-2-phenoxyethylamino)propan-1-ol-hydrochlorid und die folgende Strukturformel hat Erfindungsgemäß wird die Kahnbein-Erkrankung bei Pferden behandelt durch Verabreichung von Isoxsuprin oder eines pharmazeutisch verträglichen Derivats (Verbindung) davon über einen längerejn.Zeitraum.Isoxsuprine hydrochloride is a well-known compound of the formula C18H23NO3 .HCl, which has the full name 1-p-hydroxyphenol-2- (1-methyl-2-phenoxyethylamino) propan-1-ol hydrochloride and the following structural formula According to the invention, scaphoid disease in horses is treated by administering isoxsuprine or a pharmaceutically acceptable derivative (compound) thereof over a relatively long period of time.

Gemäß einer bevorzugten Ausführungsform der Erfindung ist Isoxsuprinhydrochlorid als aktiver Bestandteil (Wirkstoff) in einer pharmazeutisch verträglichen Paste enthalten, die dem Pferd kurz vor dem Füttern, beispielsweise 30 Minuten vorher, zweimal täglich oral verabreicht werden kann.According to a preferred embodiment of the invention is isoxsuprine hydrochloride as an active ingredient in a pharmaceutically acceptable paste which the horse receives shortly before feeding, for example 30 minutes beforehand, Can be administered orally twice a day.

Die bevorzugte Dosierungsmenge bei jeder Verabreichung umfaßt 0,6 mg aktiven Bestandteil (Wirkstoff) pro kg Körpergewicht und diese Dosis kann 21 Tage lang verabreicht werden, woran sich die gleiche tägliche Dosierung über einen weiteren Zeitraum von 21 Tagen anschließt, verabreicht an jedem 2. Tag.Daraus ergibt sich, daß erfindungsgemäß hohe Dosen an Isoxsuprinhydrochlorid über eine beträchtliche Zeitspanne verabreicht werden.The preferred dosage amount in each administration comprises 0.6 mg of active ingredient (active ingredient) per kg of body weight and this dose can be 21 Administered for days, resulting in the same daily dosage over one a further period of 21 days follows, administered to everyone 2nd day. It follows that according to the invention high doses of isoxsuprine hydrochloride administered over a substantial period of time.

Wie üblich, können pastenförmige Arzneimittel mittels einer in die Seite des leeren Mauls eines Pferdes eingeführten Spritze verabreicht werden, um die Paste auf die Rückseite der Zunge aufzubringen. Wenn die Spritze herausgezogen ist, sollte das Maul des Pferdes einige Sekunden lang geschlossen gehalten werden, um zu gewährleisten, daß die volle Dosis hinuntergeschluckt wird.As usual, pasty medicaments can be added to the Syringe introduced to be administered to side of empty mouth of a horse apply the paste to the back of the tongue. When the syringe is pulled out the horse's mouth should be kept closed for a few seconds, to ensure that the full dose is swallowed.

Es wird angenommen, daß die erfindungsgemäße Behandlung nicht bei tragenden Stuten, nach dem Fohlen oder nach einer kurz vorher durchgemachten arteriellen Hämorrhagie durchgeführt werden sollte.It is believed that the treatment according to the invention does not contribute pregnant mares, after the foal or after a recently completed arterial Hemorrhage should be done.

Ein typisches Pastenpräparat für die erfindungsgemäße Behandlung kann die folgenden Bestandteile, angegeben in Gew.-Teilen, enthalten: Isoxsuprinhydrochlorid 40,0 Paraffinöl 610,5 Polysorbate 80 8,0 Propylparaben 0,2 Methylparaben 0,8 Natriumcyclamat 2,0 gefälltes Siliciumdioxid 163,0 Anissamen-Geruchsstoff 1,5 Orange Colour (C.I.15985) 0,1 Wasser- 142,5 Bei einer anderen Behandlungsart kann das Isoxsuprinhydrochlorid in ein Pulverpräparat eingearbeitet werden, das einem Trockenfutter zugemischt werden kann,und ein typisches Präparat dieser Art kann die nachstehend angegebenen Komponenten, angegeben in Gew.-Teilen, enthalten: Isoxsuprinhydrochlorid 100 Maismehl 636 Lactose 224 Talkpulver 40 Es sei darauf hingewiesen, daß die obengenannten Dosierungsmengen und Dosierungszeiten nur beispielhafte Angaben darstellen und vom Tierarzt im Einzelfalle in Abhängigkeit von dem klinischen Verlauf des behandelten Pferdes festgelegt werden.A typical paste preparation for the treatment according to the invention can contain the following ingredients, given in parts by weight: isoxsuprine hydrochloride 40.0 Paraffin Oil 610.5 Polysorbate 80 8.0 Propyl Paraben 0.2 Methyl Paraben 0.8 Sodium Cyclamate 2.0 precipitated silicon dioxide 163.0 aniseed odor 1.5 orange color (C.I. 15985) 0.1 water 142.5 In another type of treatment, the isoxsuprine hydrochloride be incorporated into a powder preparation that is mixed with dry food can, and a typical preparation of this type can contain the following components, given in parts by weight, contain: Isoxsuprine hydrochloride 100 Corn flour 636 Lactose 224 Talc powder 40 It should be noted that the above Dosage amounts and dosing times represent only exemplary information and from Veterinarian in each individual case depending on the clinical course of the treated Horse to be set.

Als weiterer Anhaltspunkt für die Ergebnisse, die erzielt werden können, wenn bei Pferden die Kahnbein-Erkrankung erfindungsgemäß behandelt wird, wird nachstehend der Verlauf der experimentellen Behandlung einer Gruppe von 16 Pferden näher beschrieben.As a further indication of the results that can be achieved when treating scaphoid bone disease in horses in accordance with the present invention, it will be described below the course of the experimental treatment of a group of 16 horses is described in more detail.

Bei allen Pferden wurde im Rahmen der Durchführung von diagnostischen Routinetests und radiographischen Verfahren eine Kahnbein-Erkrankung diagnostiziert. Insbesondere lahmten alle Pferde zu Beginn der Behandlung an einem oder beiden Vorderläufen und die Lahmheit nahm zu, was für die Kahnbein-Erkrankung typisch ist, nach dem Abbiegen des Fesselgelenkes und des PhalaSealgelenks nach hinten für einen Zeitraum von 1 Minute. Die Lahmheit wurde beseitigt durch Blockieren der Verzweigungen der Palmardigitalnerven zu dem Kahnbein und der Bursa unter lokaler Betäubung und Röntgenaufnahmen, die von der aufrechten Fußposition gemacht wurden, zeigten, daß die normalerweise dreieckigen Gefäßkanäle zur Form einer umgekehrten Flasche (Kolben) abgerundet waren.Diagnostic tests were carried out on all horses Routine testing and radiographic procedures diagnose scaphoid bone disease. In particular, all horses were paralyzed on one or both forelegs at the start of treatment and the lameness, which is typical of scaphoid disease, increased after that Bending of the fetlock joint and the phala-seal joint backwards for a period of time of 1 minute. The lameness was eliminated by blocking the branches of the Palmar digital nerves to the scaphoid bone and bursa under local anesthesia and x-rays, made from the upright foot position indicated that the normal triangular vascular channels were rounded to the shape of an inverted bottle (flask).

Als Ergebnis wurde bei den obengenannten Diagnosetests festgestellt, daß 16 der zu Beginn lahmenden Pferde eine Kahnbein-Erkrankung hatten und es wurde mit der täglichen Behandlung mit der obengenannten Pastenzubereitung in einer Dosismenge von 0,6 mg/kg (Isoxsuprinhydrochlorid/ Körpergewicht) zweimal täglich begonnen. Die Dosierungsmenge wurde durch klinische Schätzung ermittelt durch Erhöhung der Dosis, bis die Pferde eine positive klinische Reaktion anzeigten.As a result of the above diagnostic tests, it was found that that 16 of the initially lame horses had a scaphoid disease and it was with the daily treatment with the above paste preparation in one dose amount started at 0.6 mg / kg (isoxsuprine hydrochloride / body weight) twice daily. The dosage amount was determined by clinical estimation Increase the dose until the horses showed a positive clinical response.

Die Dosis wurde jedem Pferd etwa 20 bis etwa 30 Minuten vor dem Füttern verabreicht.The dose was given to each horse about 20 to about 30 minutes before feeding administered.

Die anfängliche Behandlungsperiode betrug 21 Tage. Bei einigen Pferden waren jedoch, wie gefunden wurde, Verlängerungen der Behandlung normalerweise um Zeiträume von jeweils 21 Tage erforderlich.The initial treatment period was 21 days. With some horses however, treatment extensions were usually found to be around Periods of 21 days each are required.

Bei den Pferden, die auf die Anfangstherapie gut ansprachen, wurde die Behandlung am Ende der geeigneten Behandlungsperiode abgebrochen. Bei 5 der Pferde war jedoch die Abnahme der klinischen Symptome verzögert, obgleich zu Beginn der Behandlung eine Verbesserung festgestellt wurde.The horses that responded well to initial therapy were discontinued treatment at the end of the appropriate treatment period. At 5 the In horses, however, the decrease in clinical symptoms was delayed, albeit initially treatment was found to improve.

Die Behandlung wurde mit einer programmierten Entzugsdosierung von 0,6 mg/kg 10 bis 14 Tage lang einmal täglich, dann 0,3 mg/kg 7 bis 10 Tage lang einmal täglich beendet.Treatment was with a programmed withdrawal dose of 0.6 mg / kg once daily for 10 to 14 days, then 0.3 mg / kg for 7 to 10 days ended once a day.

Das Entzugsprogramm wurde eingeführt, nachdem festgestellt wurde, daß 4 Pferde an einem Rückfall zu leiden schienen, wenn die Behandlung plötzlich abgebrochen wurde, als der Pastenvorrat ausging. Durch programmierten Entzug konnte dieses Phänomen gelindert werden.The withdrawal program was introduced after it was determined that 4 horses appeared to relapse when the treatment was sudden was canceled when the paste supply ran out. Programmed withdrawal could this phenomenon can be alleviated.

Die Reaktion auf die Behandlung war ein vollständiger Erfolg bei 11 der 16 Fälle (68,75 ).The response to treatment was a complete success in 11 of the 16 cases (68.75).

In den fünf Fällen, in denen keine vollständige Beseitigung der klinischen Symptome auftrat, wurde gefunden, daß die Kahnbein-Erkrankung nicht die einzige Ursache für die Lahmheit war. Bei zwei der restlichen fünf Pferde trat keine Besserung der Lahnheit nach der Palmardigitalnerven-Blockierung auf, obgleich durch Röntgenaufnahmen Veränderungen in bezug auf die Kahnbein-Erkrankung nachgewiesen wurden. Bei diesen Pferden nahm die Lahmheit ab, sie wurden jedoch nicht vollständig gesund, nachdem die Nervenblockierung keine positive Reaktion ergab. Dies deutet wahrscheinlich darauf hin, daß andere Lahmheitsprobleme vorlagen, die in Verbindung mit der Kahnbein-Erkrankung existierten.In the five cases where there is no complete elimination of the clinical When symptoms occurred, it was found that the scaphoid bone disease was not the only one The cause of the lameness was. There was no improvement in two of the remaining five horses the laziness after the palmar digital nerve blockage, although by x-rays Changes related to the scaphoid bone disease have been demonstrated. With these Horses became lame, however, they were not complete healthy after the nerve block gave no positive reaction. This indicates likely to suggest that there were other lameness problems related to with the scaphoid bone disease existed.

Selbstverständlich kann die erfindungsgemäße Behandlung oral auch in anderen Verabreichungsformen als in Form einer Paste oder eines Pulvers oder in Form von Körnchen (Granulat) erfolgen und es wird angenommen, daß geeignete Präparate auch durch Injektion oder topisch verabreicht werden können.The treatment according to the invention can of course also be carried out orally in administration forms other than paste or powder or in the form of granules (granules) and it is believed that suitable preparations can also be administered by injection or topically.

Die Erfindung wurde zwar vorstehend an Hand der bevorzugten Behandlung mit Isoxsuprinhydrochlorid näher beschrieben, es ist jedoch für den Fachman auf diesem Gebiet selbstverständlich, daß anstelle von Isoxsuprinhydrochlorid auch Derivate oder Ersatz stoffe dafür, wie z.B. Isoxsuprinlactat, Isoxsuprinresinat und andere nahe verwandte Isoxsuprinverbindungen,verwendet werden können, die ähnliche pharmakologische Eigenschaften wie Isoxsuprinhydrochlorid haben und bei deren Verabreichung gleichfalls ähnliche Vorteile zu erwarten sind, so daß sich vorliegende Erfindung auch auf diese Derivate bzw. Ersatz stoffe erstreckt.The invention has been presented above with reference to the preferred treatment described in more detail with isoxsuprine hydrochloride, but it is up to the expert In this area it goes without saying that instead of isoxsuprine hydrochloride there are also derivatives or substitutes for them, such as isoxsuprine lactate, isoxsuprine resinate and others closely related isoxsuprine compounds, which have similar pharmacological properties, can be used Have properties like isoxsuprine hydrochloride and also when they are administered Similar advantages are to be expected, so the present invention applies to these as well Derivatives or substitutes.

Claims (9)

Mittel und dessen Verwendung zur Behandlung der Kahnbein-Erkrankung bei Pferden Patentansprüche 1. Mittel zur Behandlung der Kahnbein-Erkrankung bei Pferden, dadurch g e k e n n z e i c h n e t , daß es fals aktiven Bestandteil (Wirkstoff) Isoxsuprin und/oder ein pharmazeutisch verträgliches Derivat davon, gegebenenfalls zusammen mit üblichen Hilfs- und/oder Trägersubstanzen und/oder Duftstoffen enthält. Agents and their use for the treatment of scaphoid bone disease in horses claims 1. Agent for the treatment of scaphoid bone disease Horses, noting that it is an active ingredient Isoxsuprine and / or a pharmaceutically acceptable derivative thereof, optionally Contains together with customary auxiliaries and / or carrier substances and / or fragrances. 2. Mittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß es ein pharmazeutisch verträgliches Derivat (Verbindung) von Isoxsuprin enthält.2. Composition according to claim 1, characterized in that it is a pharmaceutical Compatible derivative (compound) of isoxsuprine contains. 3. Mittel nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, daß es als Derivat (Verbindung) von Isoxsuprin Isoxsuprinhydrochlorid enthält.3. Composition according to claim 2, characterized in that it is used as a derivative (Compound) of isoxsuprine contains isoxsuprine hydrochloride. 4 Mittel nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, daß es in Form eines oral verabreichbaren Präparats vorliegt.4 means according to one of claims 1 to 3, characterized in that that it is in the form of an orally administrable Preparation is available. 5. Mittel nach Anspruch 4, dadurch gekennzeichnet, daß es in Form einer oral injizierbaren Paste vorliegt.5. Means according to claim 4, characterized in that it is in the form an orally injectable paste. 6. Mittel nach Anspruch 4, dadurch gekennzeichnet, daß es in Form eines eßbaren Pulvers vorliegt.6. Means according to claim 4, characterized in that it is in the form an edible powder. 7. Mittel nach einem der Ansprüche 1 bis 6, dadurch gekennzeichnet, daß es in Form einer Paste vorliegt, die enthält: Isoxsuprinhydrochlorid Paraffinöl Polysorbate 80 Propylparaben Methylparaben gefälltes Siliciumdioxid Aromastoff (Duftstoff) Wasser 7. Agent according to one of claims 1 to 6, characterized in that that it is in the form of a paste containing: isoxsuprine hydrochloride, paraffin oil Polysorbate 80 Propylparaben Methylparaben Precipitated silicon dioxide Flavor (fragrance) water 8. Mittel nach einem der Ansprüche 1 bis 6, dadurch gekennzeichnet, daß es in Form eines Pulvers vorliegt, das enthält: Isoxsuprinhydrochlorid Getreidemehl Lactose Talkpulver 8. Agent according to one of claims 1 to 6, characterized in that it is in the form of a powder containing: isoxsuprine hydrochloride cereal flour Lactose talc powder 9. Verwendung des Mittels nach einem der Ansprüche 1 bis 8 zur Behandlung der Kahnbein-Erkrankung bei Pferden durch Verabreichung des Mittels über einen längeren Zeitraum hinweg, vorzugsweise zweimal täglich für einen Zeitraum von mindestens 21 Tagen und vorzugsweise über einen darüber hinausgehenden Zeitraum hinweg in einer geringeren täglichen Dosis.9. Use of the agent according to one of claims 1 to 8 for Treatment of scaphoid bone disease in horses by administering the agent via for an extended period of time, preferably twice a day for a period of time of at least 21 days and preferably for a longer period of time away in a lower daily dose.
DE19833317280 1982-06-18 1983-05-11 Composition and its use for the treatment of navicular disease of horses Granted DE3317280A1 (en)

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AUPF449382 1982-06-18

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DE3317280C2 DE3317280C2 (en) 1987-12-23

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DE3317280C2 (en) 1987-12-23

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