DE2347243A1 - Pharmazeutische zusammensetzungen - Google Patents
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Description
Pharmazeutische Zusammensetzungen
Die vorliegende Erfindung betrifft die Formulierung neuer pharmazeutischer
Creme- bzw. Salbenzusammensetzungen.
Pharmazeutische Cremen werden seit vielen Jahren in der Medizin weitvertreitet zur topischen Anwendung von Arzneimitteln ver «
wendet. Es wird heute angenommen, daß die Zusammensetzung des Vehikels eine wichtige Rolle bei der Bestimmung der Heilgeschwindigkeit
des Arzneimittels der Creme und seinö?Absorption
durch die Haut auf die es topisch aufgetragen wird, spielen kann. In den letzten Jahren wurden eine Anzahl von Torschlägen
zur Formulierung neuer pharmazeutischer Cremen gemacht, die im allgemeinen wasserfreier Uatur sind und nichtwässrige Lösungsmittel
wie Glykole enthalten.
Es wurde nun gefunden, daß wertvolle Torteile durch die Verwendung
gewisser neuer wässriger Creme- bzw. Salbenzusammensetzungen (wie im nachfolgenden genauer beschrieben) bei der Formulierung
von topisch aktiven Arzneimitteln bzw. Medikamenten erzielt werden können. So unterscheiden sich die erfindungsgemäßen neuen
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Creme- "bzw. Salben-Zusammensetzungen von den vorstehend erwähnten
wasserfreien Zusammensetzungen durch den Gehalt beträchtlicher Wassermengen.
Allgmein ausgedrückt umfassen die neuen Creme- bzw. Salbenzusammensetzungen
eine Dispersion von §inem oder mehreren Wachsen oder wachsähnlichen Komponenten in einer wässrigen Phase, die
auch ein mit Wasser mischbares Lösungsmittel, das mit der Haut verträglich ist, vorzugsweise ein hydroxylisches Lösungsmittel,
zweckmäßig mindestens ein Glykol und/oder Glyzerin enthält. Die neuen Zusammensetzungen können vorteilhaft als Vehikel für Arzneimittel
verwendet werden, die topisch auf die Haut aufgebracht werden sollen. Tatsächlich wurde gefunden, daß die neuen Zusammensetzungen
sehr wertvolle Vorteile sowohl vom Gesichtspunktr
der Formulierung als auch der Anwendung her, bieten.
Es wurde weiter gefunden, daß besonders vorteilhafte Ergebnisse durch die Verwendung von Wachs, Wasser und hydroxyl is ehern Lösungsmittel
in den Zusammensetzungen in den nachfolgend spezifizierten Mengen erzielt werden, wobei die Anwesenheit von relativ
geringen Wachsmengen in den Zusammensetzungen "besonders
günstige Ergebnisse bringt.
Gemäß der vorliegenden Erfindung werden im wesentlichen ölfreie pharmazeutische Creme- bzw. Salbenzusammensetzungen geschaffen,
die eine Dispersion von mindestens einem Wachs in einer wässrigen Phase umfassen, die Wasser zusammen mit mindestens einem
mit Wasser mischbaren hydroxyl!sehen Lösungsmittel enthält, wobei
die gesamte Menge des Wachses oder der Wachse 5,0 bis 30 %,
die Menge des Wassers 7*0 bis 75 % und die Gesamtmenge an hydroxylischem
Lösungsmittel öder Lösungsmitteln 10 bis 80 % beträgt;
diese Mengen basieren in jedem Fall auf dem Gesamtgewicht der Zusammensetzung.
In den neuen Creme zusammensetzungen können Arzneimittel mit geringer
Wasserlöslichkeit zumindest teilweise in Lösung vorliegen und vorzugsweise zu einem Hauptanteil in der wässrigen Phase,
wodurch der Austritt des Medikaments aus dem Vehikel erleich-
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tert wird. Ein anderer Faktor, der sich als wichtig für das Ausmaß
der Freisetzung des Wirkstoffs aus der Creme erwiesen hat, ist das Vorhandensein oder die Abwesenheit von Ölen in der Creme.
Cremen wurden in der Vergangenheit als ölige Emulsionen formuliert, die "bis zu 50 % öl enthielten. Die Anwesenheit von wesentlichen
ölmengen in einer Creme, insbesondere wenn der Wirkstoff eine gute Löslichkeit in dem öl aufweist, inhibiert in allgemeinen
zu einem größeren oder geringeren Ausmaß die Freigabe bzw. das Austreten des Arzneimittels. Selbst wenn das Arzneimittel
absichtlich in der wässrigen Phase der Creme gelöst ist, so kann die Anwesenheit einer öligen Phase lediglich einen entgegenwirkenden
Effekt auf das Austreten des Arzneimittels ausüben, von dem ein Teil auf die ölige Phase verteilt wird. Im Gegensatz
hierzu wird durch die erfindungsgemäßen Creme- bzw. Salbenzusammensetzungen die Verwendung von wesentlichen Mengen einer ölkomponente
vermieden.
Darüberhinaus vermindert der Einschluß von wesentlichen Wassermengen
in die neuen Cremezusammensetzungen die mögliche Reizung der Haut durch das Vehikel im Vergleich mit der Verwendung von
bekannten Zusammensetzungen auf der Basis von im wesentlichen solchen nicht wässrigen Lösungsmitteln wie Glykolen z.B. Propylenglykol.
Zusätzlich hates sich gezeigt, daß die Aufnahme von Wasser in die
neuen Zusammensetzungen ihre Herstellung erleichtert. Bei der Herstellung der vorstehend erwähnten bekannten wasserfreien Zusammensetzungen
war es übliche Praxis, gewisse Arten von oberflächenaktiven Mitteln zu verwenden, um das Vermischen der Bestandteile
zu bewirken. Es ist jedoch selbst bei Verwendung eines geeigeneten oberflächenaktiven Mittels noch notwendig, spezielle
Herstellungstechniken anzuwenden, da das oberflächenaktive Mittel in der Abwesenheit von Wasser seinen normalen "Benetzungseffekt"
nicht richtig ausüben kann. Im Gegensatz hierzu enthalten, die neuen Zusammensetzungen Wasser und oberflächenaktive
Mittel können darin verwendet werden, ialls dies angestrebt wird. Darüber-
hinaus können die neuen Zusammensetzungen leicht unter Anwendung üblicher Techniken, wie Mischen. Rühren, Kühlen u.s.w. her-
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gestellt werden und erfordern nicht die Anwendung spezieller Arbeitsbedingungen oder Techniken.
Wie vorstehend aufgeführt, können die neuen Zusammensetzungen ein oder mehrere Wachse, enthalten. Der Ausdruck "Wachs" wird
hier -im weitesten Sinne verwendet, um nicht lediglich übliche Wachse, sondern auch Materialien einzuschließen, die wachsartige
physikalische und/oder chemische Charakteristika besitzen. Beispiele für Wachse, die in den neuen Zusammensetzungen verwendet
werden können, umfassen langkettige (z.B. ^act^o^) Fettsäuremonoester
von Glyzerin, vorzugsweise gesättigte Fettsäureester wie Glyzerinmonostearat; wachsartige Triglyzeride einschließlich
Acetoglyzeride (d.h. acetylierte Mono- und Diglyzeride); Fettalkohle, z.B. gesättigte Fettalkohole,die vorzugsweise
16 bis 24- Kohlenstoff atome enthalten, insbesondere Cetylalkohol,
Stearylalkohol, Oetostearylalkohol, Behenylalkohol u.s.w.; gesättigte
Fettsäuren wachsartiger Natur, die vorzugsweise 14- bis 26 Kohlenstoffatome enthalten, insbesondere Stearinsäure und
natürliche und synthetische Wachse wie Bienenwachs.
Die vorstehenden Wachse sind alle von hydrophober Natur und ergeben
mit einem geeigneten oberflächenaktiven Mittel eine Dispersion in Wasser. Hydrophile Wachse können, falls angestrebt,
zusätzlich anwesend sein; diese-lösen sich in der Wasserkompo-. nente. Beispiele für solche hydrophile Wachse umfassen PoIyäthylenglykole
wachsartiger Natur, z.B. mit einem Molekulargewicht von 1500-6000.
Die Wachskomponenten werden vorzugsweise in einer Gesamtmenge von 10 bis 20 % der Zusammensetzung verwendet.
Das hydroxyl!sehe Lösungsmittel kann beispielsweise aus einem
oder mehreren Glykolen, vorzugsweise solchen, in denen das gewünschte Arzneimittel mindestens bis zu einem gewissen Ausmaß
löslich ist, bestehen oder solche einschließen, wodurch das Arzneimittel in dem Vehikel mobilisiert, bzw. beweglich gemacht
werden kann, um die Oberfläche, die behandelt werden soll, zu erreichen. So kann die Art und Menge des Glykol-Lösungsmittels
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zweckmäßig gewählt werden, um eine teilweise oder vollständige
Auflösung des Arzneimittels darin zu sichern. Beispiele für besonders bevorzugte Glykol-Lösungsmittel zur Anwendung in den
neuen erfindungsgemäßen Zusammensetzungen umfassen Propandiole, wie 1,2-Propandiol, 1,3-Propandiol, flüssige Polyäthylenglykole,
insbesondere solche mit einem Molekulargewicht von 100 bis 800; Dipropylenglykole; und Mischungen davon.
Die hydroxylischen Lösungsmittel können aus dreiwertigen Alkoholen
wie Glyzerin bestehen oder solche einschließen, wobei das letztgenannte Material besonders geeignet für dermatologische
Zwecke ist, bei denen eine milde Zusammensetzung erwünscht ist, z.B. in Zusammensetzungen zur pädiatrischen Anwendung.
Im allgemeinen bildet das hydroxylische Lösungsmittel vorzugsweise
25 - 70 % der Zusammensetzungen, insbesondere wenn das
Lösungsmittel ein Glykol ist. Jedoch bilden im speziellen Fall von solchen dreiwertigen Alkoholen wie Glyzerinen diese vorzugsweise
bis zu lediglich 40 % (besonders bevorzugt 25 %) der
Zusammensetzung.
Die neuen Zusammensetzungen enthalten vorzugsweise 20 - 60 % Wasser.
Wie vorstehend erwähnt, können die neuen Zusammensetzungen, falls angestrebt, ein oberflächenaktives Mittel enthalten, das
als Dispergiermittel für das Wachs und auch als Stabilisator für die resultierende Dispersion dient. Das oberflächenaktive
Mittel, das eine einzelne Substanz.oder eine Mischung sein
kann, kann nichtionisch sein und hat vorzugsweise einen HLB-Wert von mindestens 8.
Beispiele für oberflächenaktive Mittel umfassen Polyoxyäthylenäther
oder Ester wie Cetomacrogol 1000 (d.h. Polyäthylenglykol-1000-monocetyläther),
Polyoxyäthylen-stearat (oder eine Mischung von Stearaten), insbesondere Polyoxyäthylen-AO-stearat oder
Polyoxyäthyl en-Lanol inderivat e, insbe sondere Polyoxyäthyl en-25-
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-lanolin. Alternativ kann man ein anionisches oberflächenaktives
Mittel verwenden wie Natrium-laurylsulfat, Natriumdioctyl-su.lfosuccinat
u.s.w.. Die neuen Zusammensetzungen enthalten vorzugsweise 0,1 - 10 % ("bevorzugt 1 - 5 %) des oberflächenaktiven
Mittels, wobei der Anteil und die Natur des oberflächenaktiven Mittels durch ein vorhergehendes Experiment gewählt werden, um
eine zufriedenstellende Freisetzung, bzw. einen zufriedenstellenden Austritt des Medikaments zu ergeben.
Die vorstehend beschriebenen Cremezusammensetzungen können vorteilhaft
bei der Formulierung von Arzneimitteln oder Mischungen von Arzneimitteln verwendet werden, die zur topischen Anwendung
gedacht sind, beispielsweise für erkrankte Hautflächen. Solche Arzneimittel, umfassen insbesondere Arzneimittel zur topischen
Linderung von inflammatorischen Zuständen, beispielsweise antiinflammatorische
Steroide, insbesondere vom Corticoidtyp. Besondere Klassen von antiinflammatorischen Steroidverbindungen,
die vorteilhaft mit den neuen Zusammensetzungen formuliert werden können, sind die in den. Britischen Patentschriften 1 04-7 518,
1 047 519, 1 070 751, 1 139 506, 1 253 831, 1 281 689, 1 261
lind den deutschen Patentschriften , , und
(Patentanmeldungen P 23 40 656.6, P 23 36 633.8 bzw. P 22 02 691.1) beschrieben.
Besondere Steroidverbindungen, die so formuliert werden können, umfassen Betamethason- 17-valerat; SI-Ghlor^i-desoxybetamethason-17-propionat
(21-Chlor-9&-fluor-11ß-hydro:xy-16ß-methyl-17&-propionyloxy-pregna-1,4~dien-3,20-dion)
; Betamethason-17- -benzoat; Fluocinolon-acetonid (6oi,9^-Diflnor-11ß,21-dihydroxy-16ct,17x-isop^opylideiidioxy-pregna-1,4—dien-3,20-dion)
und das entsprechende 21-Acetat; 9#-Fluor-16-methylen-prednisolon-21-
-acetat; 6#,9oc-Dif luor-prednisolon-21~acetat-17-butyrat;
9 Oi, 11ß~Dichlor-6ct, 21 -dif luor-16<%, 1 ^%-isopropylidendioxy-pregna-
-1,4-dien-3,20-dion; 11ß, 21-Dihydroxy-16c^,1'^:-isopropylidendioxy-pregna-1,4~dien-3»20-dion,
9i^,11ß-Dichlor-6x-fluor-21- -hydroxy-16oc,17oί-isopropylidendioxy-pregna-1,4-dien-3ί 20-dion,
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Beclomethason-17121-dipropionat (^ce-Chlor-ieß-methyl-prednisolon-17,21-dipropionat)
; 21-Chlor-21-deso:^-11-dehydj?o-betamethason-17-butyrat;
21-Desoxy-betamethason-17-propionat; Betamethason-17-isobutyrat~21-acetat;
48^)_i6ß-Methyl-prednisolon-17,21-
-dipropionat;· tuad Methyl-iiß-hydroxy-J-oxo-i'fc-propionyloxy-
-androst-4-en-17ß-carboxylat.
Weitere Arzneimittel, die zweckmäßig in die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen eingeschlossen werden können, umfassen Antibiotika,
Lokalanaesthetika, antibakterielle, antifungide -und
andere dermatologische Mittel.
Die neuen Zusammensetzungen können, falls gewünscht, auch weitere übliche Bestandteile und/oder Additiva je nach Wunsch enthalten,
z.B. Konserviermittel wie Ohlorcresol, Parabene wie Methyl- und Propylparabene und Quecksilberverbindungen, Befeuchtungsmittel
wie Sorbitol, oder falls erforderlich, geeignete Stabilisatoren wie Natriummetabisulfit oder Äthylendiamintetraessigsäure.
Obwohl die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen im wesentlichen frei von öl sind, können sie relativ geringe Mengen von öligen
Schmiermitteln, d.h. bis zu etwa 5 % (vorzugsweise 1 - 2 °/o)
der Zusammensetzung enthalten; solche Schmiermittel umfassen Siliconöl, flüssiges Paraffin, Rhizinusöl, Isopropylmyristat
u.s.w. Die Zusammensetzungen können auch eine oder mehrere Pufferverbindungen enthalten.
Die Basiszusammensetzungen gemäß der Erfindung können beispielsweise
0,0001 bis 5 %, zweckmäßig 0,005 bis 0,50 % und vorzugsweise
0,01 bis 0,10 % eines antiinflammatorischen Steroids enthalten, wobei der genaue zu wählende Prozentgehalt leicht im
Hinblick auf die Wirksamkeit des Steroids gewählt werden kann.
Im Falle des 21-Chlor-21-desoxybetamethason-17-pΓopionat beträgt
ein zweckmäßiger Anteil 0,05 %.
Die erfindungsgemäßen neuen Cremezusammensetzungen können bequem beispielsweise durch geeignetes Vermischen der Komponenten
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hergestellt werden, z.B. auf übliche Weise wie in den folgenden Beispielen veranschaulicht. Es sei festgestellt, daß der
topisch aktive Wirkbestandteil in die vorgeformte . Creme bzw. Salbe oder bevorzugter in einen der Bestandteile der Creme oder
Salbe vor dem Emulgieren eingearbeitet werden kann.
Die folgenden Beispiele dienen zur Erläuterung der Erfindung:
| Cetostearylalkohol | 10% |
| Acetoglycerid | 1,5% |
| Cetomacrogol 1000 | 35% |
| 1,2-Propandiol | 0,08% |
| Methylparaben | 0,02% |
| Propylparaben | 0,10% |
| Nat riumdihydr ο genpho sphat | auf 100,00% |
| Wasser | |
Die drei Wachse werden zusammengeschmolzen und auf 75°C erwärmt. Der größte Anteil des 1,2-Propandiols und Wassers werden vermischt
und die übrigen Bestandteile werden gelöst, wobei zur
ο Auflösung der Parabene erwärmt wird. Diese Lösung wird auf 75 0
erwärmt und mit den geschmolzenen Wachsen vermischt. Es wird gerührt und auf 400C gekühlt.
21-Chlor-21-desoxy-betamethason-17-propionat wird entweder in
einem geringen Anteil des 1,2-Propandiols gelöst, der zugesetzt
wird, nachdem die Wachse und die wässrige Phase vermischt wurden. Alternativ wird das Steroid in einer wässrigen Lösung des oberflächenaktiven
Mittels in einer Kugelmühle gemahlen und die erhaltene mikrofeine Suspension zu den anderen bestandteilen wie
vorstehend gefügt.
Dieselbe Herstellungsmethode wird auf die Zusammensetzungen der
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nachfolgenden Beispiele 2 und 5 angewendet.
| Bienenwachs | Beispiel 3 | Sterinsaure | Beispiel 4 | Bienenwachs | auf | • | auf | 15,0% |
| Polyoxyäthyl en-25-lanolin- derivat |
Cetostearylalkohol | Glycerin | 5,0% | |||||
| 1,2-Propandiol | 1,2-Propandiol | Polyoxyäthyl en-25-1 anol in- derivat |
60,0% | |||||
| Thiomersal | .Cetomacrogol 1000 | Methylparaben | 0,0% | |||||
| Nat riumdihydro genpho sphat | Polyoxyäthylen-40~stearat | Propylparaben | 0,05% | |||||
| Binat riumhydro genpho sphat | Chlorcresol | Natriumeitrat | 0,05% | |||||
| Cetomacrogol 1000 | Natriumeitrat | Zitronensäure | 0,5% | |||||
| Wasser | Zitronensäure | Wasser | 100,00% | |||||
| Wasser | ||||||||
| 8,0% | ||||||||
| auf | 8,0% | |||||||
| 45,0% | ||||||||
| 0,5% | ||||||||
| 2,00% | ||||||||
| 0,05% | ||||||||
| 0,15% | ||||||||
| 0,15% | ||||||||
| 100,00% | ||||||||
| 15,0% | ||||||||
| 15,0% | ||||||||
| 2,0% | ||||||||
| 0,08% | ||||||||
| 0,2% | ||||||||
| 0,15% | ||||||||
| 0,15% | ||||||||
| 100,00% |
■Herstellungsverfahren:
Wie für Beispiel 1 durch Vermählen des Steroids in der Kugelmühle
beschrieben.
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Wie Beispiel 4, jedoch Zusatz von 1 % Dimethylpolysiloxanöl.
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Claims (1)
- Patentansprüche1. Im wesentlichen von öl freie pharmazeutische Creme- bzw. Salbenzusammensetzungen, bestehend aus einer Dispersion von mindestens einem Wachs in einer wässrigen Phase, die Wasser zusammen mit mindestens einem mit Wasser mischbaren hydroxylischen Lösungsmittel enthält, wobei die Gesamtmenge des Wachses oder der Wachse 5*0 bis 30 %t die Wassermenge 7*0 bis 75 % und die Gesamtmenge des hydroxyl!sehen Lösungsmittels oder der Lösungsmittel 10 bis 80 f° beträgt und die Mengen sich in jedem Falle auf das Gesamtgewicht der Zusammen-» Setzung beziehen.2. Zusammensetzungen gemäß Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das hydroxylische Lösungsmittel mindestens ein GIykol umfaßt.3. Zusammensetzungen gemäß Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, daß das hydroxylische Lösungsmittel ein Propandiol, ein Dipropylenglykol und/oder ein flüssiges Polyäthylenglykol umfaßt.4. Zusammensetzungen gemäß Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, daß das hydroxylische Lösungsmittel 1,2-Propandiol und/oder 1,3-Propandiol umfaßt.5. Zusammensetzungen gemäß einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß das hydroxylische Lösungsmittel mindestens einen dreiwertigen Alkohol umfaßt.6. Zusammensetzungen gemäß Anspruch 5» dadurch gekennzeichnet, daß das hydroxylische Lösungsmittel Glyzerin umfaßt.7. Zusammensetzung gemäß einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß das hydroxylische Lösungsmittel in einer Menge von 25 bis 70 %, bezogen auf das Gesamtgewicht409841/09 99der Zusammensetzung, vorhanden ist.8. Zusammensetzungen gemäß einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß das hydroxylische Lösungsmittel mindestens einen dreiwertigen Alkohol umfaßt, wobei dieser Alkohol in der Zusammensetzung in einer Menge von "bis zu 40 %, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, vorliegt.9. Zusammensetzungen gemäß Anspruch 8, dadurch gekennzeichnet;,: daß der dreiwertige Alkohol in einer Menge von 10 bis 25 %, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, vorhanden ist.10. Zusammensetzungen gemäß einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß Wasser in einer Menge von 20 bis 60 %, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, vorhanden ist.11. Zusammensetzungen gemäß einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß das Wachs ein wachsartiges Triglyzerid; einen wachsartigen Fettalkohol; oder eine wachsartige gesättigte Fettsäure umfaßt.12. Zusammensetzungen gemäß Anspruch 11, dadurch gekennzeichnet, daß das i&chs eicengesättigten Fetfcalkohol mit 16 bis 25 Kohlenstoffatomenoder ein Acetoglyeerid umfaßt.13. Zusammensetzungen gemäß Anspruch 12, dadurch gekennzeichnet, daß das Wachs Cetylalkohol, Stearylalkohol, Cetostearylalkohol oder Behenylalkohol umfaßt.14. Zusammensetzungen gemäß einem der Ansprüche 11 bis 13, da-'durch gekennzeichnet, daß das Wachs eine gesättigte Fettsäure mit 14 bis 26 Kohlenstoffatomen umfaßt.15. Zusammensetzungen gemäß Anspruch 14, dadurch gekennzeichnet, daß das Wachs Stearinsäure umfaßt.409841/099923Λ72Α3 ·16. Zusammensetzungen gemäß einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß das Vachs Bienenwachs umfaßt.I?. Zusammensetzungen gemäß einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß das Wachs in einer Menge von 10 bis 20 %y bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung vorhanden ist.18. Zusammensetzungen gemäß einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß sie ein oberflächenaktives Mittel enthalten.19· Zusammensetzungen gemäß Anspruch 18, dadurch gekennzeichnet, daß das oberflächenaktive Mittel ein nichtionisches oberflächenaktives Mittel umfaßt.20. Zusammensetzungen gemäß Anspruch 19, dadurch gekennzeichnet, daß das oberflächenaktive Mittel ein oder mehrere Polyoxyäthylenäther oder -ester umfaßt.21. Zusammensetzungen gemäß Anspruch 20, dadurch gekennzeichnet, daß das oberflächenaktive Mittel ein Polyoxyäthylenstearat oder ein Polyoxyäthylen-Lanolinderivat umfaßt.22. Zusammensetzungen gemäß Anspruch 21, dadurch gekennzeichnet, daß das oberflächenaktive Mittel Polyoxyäthylen-40-stearat, Polyoxyäthylen-25-lanolin oder Polyäthylenglykol-1000-monocetyl~ äther umfaßt.23. Zusammensetzungen gemäß Anspruch 18, dadurch gekennzeichnet, daß das oberflächenaktive Mittel ein anionisches oberflächenaktives Mittel umfaßt.24-, Zusammensetzungen gemäß Anspruch 23, dadurch gekennzeichnet, daß das oberflächenaktive Mittel Natrium!aurylsulfat oder Natriumdioctylsulfosuccinat umfaßt.409841/099925. Zusammensetzungen gemäß einem der Ansprüche 18 bis 24, dadurch gekennzeichnet, daß das oberflächenaktive Mittel in einer Menge von 0,1 bis 10 %, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzungen, vorhanden ist.26. Zusammensetzungen gemäß Anspruch 25, dadurch gekennzeichnet, daß das oberflächenaktive Mittel in einer Menge von 1 bis 5 %, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzungen, vorhanden ist.27. Zusammensetzungen gemäß einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß sie ein oder mehrere Konserviermittel, Befeuchtungsmittel oder Schmiermittel enthalten.28. Zusammensetzungen gemäß Anspruch 27, dadurch gekennzeichnet, daß sie bis zu 5,0 Gew.-% Schmiermittel enthalten.29. Zusammensetzungen gemäß Anspruch 28, dadurch gekennzeichnet, daß sie 1 bis 2 Gew.-% Schmiermittel enthalten.30. Zusammensetzungen gemäß einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß das Wachs langkettige Fettsäuremonoester von Glyzerin oder ein wachsartiges Polyäthylenglykol umfaßt.31. Zusammensetzungen gemäß Anspruch 30, dadurch gekennzeichnet, daß das Wachs Glycerinmonostearat umfaßt.32. Zusammensetzungen gemäß einem der vorhergehenden Ansprüche, gekennzeichnet durch den Gehalt mindestens eines Arzneimittels bzw. einer wirksamen Substanz zur topischen Anwendung.33. Zusammensetzungen gemäß Anspruch 32, dadurch gekennzeichnet, daß das Arzneimittel ein anti-inflammatorisches Arzneimittel ist.34. Zusensetzungen gemäß Anspruch 33, dadurch gekennzeichnet, daß das Arzneimittel ein anti-inflammatorisches Steroid ist.409841/039955· Zusammensetzungen gemäß Ansprach. 54-» dadurch gekennzeichnet, daß das Arzneimittel ein Corticosteroid ist.56. Zusammensetzungen, gekennzeichnet durch den Gehalt von Betamethason-17-valerat; 21-0hlor-9«:-fluor-11ß-hydroxy-16ßmethyl»*/l7a-propionyloxy-pregna-1,4~dien-5,20-dion; Betamethason- -17-benzoat; 6<x,9oc-Difluor-11ß ,21-dihydroxy-16a,17«;-isopropylidendioxy-pregna-1,4-dien-5,20-dion und das entsprechende 21-Aeetat; Stx-S'liior-ie-methylen-prednisolon-SI-acetat; 6a,9oir-Difluorprednisolon-21-acetat-17~butyrat; ^,Hß-Dichlor-ecc^i -leoi^Toc-isopropylidendioxy-pregna-i ,4-dien-3,20-dion; -Dihydroxy-160s;, 17<x-isopropylidendioxy-pregna-1,4-dien-5,20-dion und/oder 0XX 511ß-Dichlor-6oi;-fluor-21 -hydroxy-1 Goc, 11^ -isopropyliden~dioxy-pregna-1,4--dien~3,20-dion.57- Zusammensetzungen gemäß einem der Ansprüche JA- "bis 56, gekennzeichnet durch den Gehalt von 0,0001 bis 5 Gew.-% des antiinflammatorischen Steroids.58. Zusammensetzungen gemäß Anspruch 57j gekennzeichnet,durch den Gehalt von 0,005 bis 0,50 Gew.-% des anti-inflammatorischen Steroids.59· Zusammensetzungen gemäß Anspruch 58, gekennzeichnet durch den Gehalt von 0,01 bis 0,10 Gew.-% des anti-inflammatorischen Steroids.40. Zusammensetzungen gemäß Anspruch 55» gekennzeichnet-durch den Gehalt von Beclomethason-17t21-dipropionat (9tf-Chlor-16ß-methyl-prednisolon-17,21-dipropionat); 21-0hlor-21-desoxy-11-dehydro-betamethason-17-butyrat; 21-Desoxy-betamethason-17-pI*opionat; Betamethason-i7-isobutyrat-21-acetat; A 8^-16ß-Methylprednisolon-i7,21-dipropionat und/oder Methyl-11ß-hydroxy-5- -oxo-17ot-propionyloxy-andro s t-4-en-17ß-carboxylat.41. Zusammensetzungen gemäß Anspruch 52, dadurch gekennzeichnet, daß das Arzneimittel ein Antibiotikum, Lokalanaesthetikum, antibakterielles oder antifungides Arzneimittel ist.k0 9841/0999
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| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GB1575873A GB1478009A (en) | 1973-04-02 | 1973-04-02 | Pharmaceutical compositions |
Publications (1)
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