DE19804376B4

DE19804376B4 - Lipidmischungen sowie deren Verwendung

Info

Publication number: DE19804376B4
Application number: DE19804376A
Authority: DE
Inventors: Elena Fernandez-Kleinlein; Matthias Dr. Hauser; Otto von Dr. Stetten
Original assignee: Johnson and Johnson GmbH
Current assignee: Johnson and Johnson GmbH
Priority date: 1998-02-04
Filing date: 1998-02-04
Publication date: 2004-09-16
Anticipated expiration: 2018-02-05
Also published as: CN1135218C; CA2310041A1; AU2521299A; DE69904567D1; CN1286679A; WO1999039682A2; BR9909740A; IL135803A0; EP1053221A2; EP1053221B1; DE19804376A1; ZA99849B; JP2002502805A; DE69904567T2; RU2218324C2; AR019810A1; AU740624B2; WO1999039682A3; CO4830492A1

Abstract

Lipidmischung mit einem physiologisch wirksamen Anteil an mehrfach ungesättigten Fettsäuren und/oder deren Derivaten, gekennzeichnet durch einen wirksamen Gehalt an modifiziertem Kokosöl, das im wesentlichen C10- bis C14-Fettsäuren in Form von Mono-, Di- und Triglyceriden enthält und einen Trübungspunkt < 5°C aufweist.

Description

Die Erfindung betrifft Lipidmischungen mit einem physiologisch wirksamen Anteil an mehrfach ungesättigten Fettsäuren und/oder deren Derivaten sowie deren Verwendung als solche oder in kosmetischen oder pharmazeutischen Zubereitungen zur topischen Applikation auf der Haut.
Topisch applizierte Lipide haben – auf dem kosmetischen oder pharmazeutischen Gebiet – vornehmlich die Aufgabe, die Barrierefunktion, d.h. die Schutzfunktion, der Haut zu stärken und damit ein Austrocknen oder Eindringen von Fremdsubstanzen zu verhindern. Weiterhin sollen sie die Geschmeidigkeit der Haut, ihre Oberflächenbeschaffenheit und ihre Erscheinung verbessern. Darüberhinaus spielen besonders in natürlichen Lipiden enthaltene Substanzen, z.B. gesättigte und ungesättigte Fettsäuren, Lecithine, Ceramide, etc. bei physiologischen Vorgängen, z.B. Metabolismus, Irritationen, Entzündungen, allergischen Reaktionen etc. eine herausragende Rolle.
Zur Stärkung der Barrierefunktion werden häufig okklusive Substanzen, z.B. Paraffinöl und Vaseline, eingesetzt, die zwar ein Austrocknen der Haut in gewissem Ausmaß verhindern, aber nicht zu den physiologischen Vorgängen in der Haut beitragen können. Darüberhinaus ist ihre Anwendung kosmetisch nicht akzeptabel, da sie ein schlechtes Spreitvermögen, eine schlechte Absorption und ein fettiges Hautgefühl besitzen.
Natürliche Lipide können je nach Zusammensetzung die Physiologie der Haut beeinflussen, aber sie spreiten schlechter als die genannten okklusiven Substanzen, sind nicht besonders gut verteilbar und werden langsamer als z.B. Paraffinöl absorbiert.
US-A-5,445,822 beschreibt eine kosmetische Zusammensetzung, die aus Triglyceriden mit einem Anteil von 40 bis 70 Ölsäure, 30 bis 50 % mehrfach ungesättigten Fettsäuren, 0,2 bis 1 % γ-Linolensäure und 1 bis 5 % α-Linolensäure besteht, wobei das Verhältnis der n-6- zu den n-3-Fettsäuren 10:1 bis 30:1 beträgt. Es wird weder ein Hinweis auf die Applikationseigenschaften gegeben, noch wird auf die physiologischen Effekte der Zusammensetzung näher eingegangen.
Der vorliegenden Erfindung liegt die Aufgabe zugrunde, Lipidmischungen zur Verfügung zu stellen, die zur Verbesserung der obengenannten Applikationseigenschaften bei gleichzeitiger Verbesserung des physiologischen Zustandes der Haut beitragen.
Erfindungsgemäß wird die Aufgabe durch eine gattungsgemäße Lipidmischung mit einem wirksamen Gehalt an modifiziertem Kokosöl, das im wesentlichen C10- bis C14-Fettsäuren in Form von Mono-, Di- und Triglyceriden enthält und einen Trübungspunkt < 5°C aufweist, gelöst.
Bevorzugt ist eine Lipidmischung vorgesehen, in der das modifizierte Kokosöl in einer Konzentration von 5 bis 40 %, bevorzugter 10 bis 30 %, besonders bevorzugt 15 bis 25 %, bezogen auf das Gesamtgewicht der Lipidmischung, enthalten ist.
Vorteilhafterweise umfassen die mehrfach ungesättigten Fettsäuren Linolsäure und α-Linolensäure.
Dabei kann vorgesehen sein, daß das Verhältnis von Linolsäure zu α-Linolensäure in Gewichtsprozenten zwischen 15:1 und 5:1, bevorzugter zwischen 13:1 und 7:1, besonders bevorzugt zwischen 11:1 und 9:1 liegt.
Dabei kann vorgesehen sein, daß die mehrfach ungesättigten Fettsäuren im wesentlichen in Form ihrer Triglyceride vorliegen.
Vorteilhafterweise sind natürliche Triglyceride mit einem hohen Gehalt an mehrfach ungesättigten Fettsäuren enthalten.
Gemäß einer besonderen Ausführungsform der Erfindung werden zur Bereitstellung der mehrfach ungesättigten Fettsäuren Sojaöl, Sonnenblumenöl, Maiskeimöl, Leinöl, Distelöl, Chinoaöl, Traubenkernöl, Sesamöl oder Mischungen derselben eingesetzt.
Es ist vorteilhaft, daß eine Mischung von wenigstens zwei der genannten Öle eingesetzt wird.
Die Erfindung betrifft weiterhin die Verwendung der erfindungsgemäßen Lipidmischung als solche oder in einer kosmetischen Zubereitung.
Schließlich betrifft die Erfindung auch die Verwendung der erfindungsgemäßen Lipidmischung als oder in einer pharmazeutischen Zubereitung zur topischen Applikation auf der Haut, insbesondere zur Behandlung von trockener Haut, Neurodermitis, atopischem Ekzem und ähnlichen Hautzuständen.
Es wurde überraschend gefunden, daß die erfindungsgemäße Lipidmischung bessere Applikationseigenschaften als die bekannten okklusiven Substanzen, wie z.B. Paraffinöl und Vaseline, oder einzelne natürliche Öle aufweist und gleichzeitig zu einer Verbesserung des physiologischen Zustandes der Haut beiträgt.
Als eine wesentliche Komponente der erfindungsgemäßen Lipidmischung wird ein modifiziertes Kokosöl eingesetzt, das im wesentlichen C10- bis C14-Fettsäuren in Form von Mono-, Di- und Triglyceriden enthält und einen Trübungspunkt < 5°C aufweist. Ein derartiges modifiziertes Kokosöl ist unter der INCI-Bezeichnung "Cocoglycerides" bekannt und beispielsweise unter der Bezeichnung Myritol 331 im Handel erhältlich.
Es wird vorteilhafterweise in einer Konzentration von 5 bis 40, vorzugsweise 10 bis 30 und besonders bevorzugt 15 bis 25 %, bezogen auf das Gesamtgewicht der Lipidmischung, eingesetzt. Ein direkter Vergleich mit den Zusammensetzungen gemäß der obengenannten US-A-5,445,822 hat ergeben, daß die darin erwähnten ölsäurehaltigen Triglyceride keine derartige Verbesserung der Applikationseigenschaften ergeben. Darüberhinaus ist die Oxidationsstabilität des erfindungsgemäß eingesetzten Kokosöls deutlich höher als diejenige der in der genannten US-Patentschrift aufgeführten Triglyceride.
Als physiologisch wirksame Komponenten werden Lipide mit einem hohen Gehalt an Linol- und α-Linolensäure verwendet, wobei das Verhältnis von Linolsäure zu α-Linolensäure in Gewichtsprozenten zwischen 15:1 und 5:1, vorzugsweise zwischen 13:1 und 7:1 und besonders bevorzugt zwischen 11:1 und 9:1 liegt. Linolsäure und α-Linolensäure können entweder als solche oder in Form ihrer Derivate, z.B. Monoester, Triglyceride, Amide etc. eingesetzt werden.
Triglyceride mit hohem Linol- und α-Linolensäuregehalt sind in natürlichen Ölen enthalten, wie beispielsweise Sojaöl, Sonnenblumenöl, Maiskeimöl, Leinöl, Distelöl, Chinoaöl, Traubenkernöl oder Sesamöl. Besonders bevorzugt eingesetzt werden Sojaöl, Sonnenblumenöl, Maiskeimöl, Leinöl, Distelöl oder Chinoaöl, wobei Sojaöl, Sonnenblumenöl, Maiskeimöl und Leinöl am bevorzugtesten sind. Insbesondere können Mischungen aus mindestens zwei der genannten Öle eingesetzt werden. Zusätzlich kann der Lipidmischung γ-Linolensäure als solche oder in Form von Ölen wie Borretsch- oder Nachtkerzenöl zugefügt werden.
Vorzugsweise wird den Lipidmischungen ein Antioxidans zugesetzt. Dafür empfehlen sich in erster Linie öllösliche Agentien, wie z.B. Tocopherol, Mischungen verschiedener Tocopherole, Ascorbylpalmitat, BHT, BHA sowie Mischungen derselben, gegebenenfalls mit Zusatz sogenannter Synergisten wie Lecithin etc. Derartige Antioxidantien sind beispielsweise unter den Bezeichnungen Oxynex, Covi-ox T70 oder Controx im Handel. Außerdem können weitere Hilfs- oder Zusatzstoffe wie z.B. Parfum oder ähnliches zugesetzt werden.
Die erfindungsgemäßen Lipidmischungen werden entweder als solche verwendet, z.B. als Körperöle zur kosmetischen oder pharmazeutischen Verwendung, oder als Ölphasen oder Bestandteile von Ölphasen in kosmetischen oder pharmazeutischen Zubereitungen, wie bspw. Emulsionen vom Typ Wasser in Öl oder Öl in Wasser, Mikroemulsionen, wasserfreie Zubereitungen in Form von Pasten, Stiften, Salben, Ölbädern, wasserhaltigen Tensidzubereitungen wie Pflegeshampoo, Duschbäder etc.. Den entsprechenden kosmetischen oder pharmazeutischen Zubereitungen können Stoffe zugesetzt werden, die üblicherweise bei der Formulierung solcher Zubereitungen verwendet werden. Dazu gehören u.a. Emulgatoren, Tenside, Emollients, Strukturbildner etc. Weiterhin ist es möglich, je nach angestrebtem Verwendungszweck weitere Aktivstoffe, z.B. Lichtschutzfilter, antibakterielle Substanzen, Antitranspirantien, Deodorantien etc. einzuarbeiten.
Die erfindungsgemäßen Lipidmischungen und die damit hergestellten kosmetischen oder pharmazeutischen Zubereitungen zeichnen sich durch hervorragende Absorption, gute Spreitung und Verteilbarkeit aus und vermitteln ein außergewöhnlich gutes und glattes Hautgefühl bei hervorragender Verträglichkeit. Sie eignen sich insbesondere zur Anwendung bei trockener Haut, Neurodermitis, atropischem Ekzem oder ähnlichen Hautzuständen.
Personen, die an atropischen Ekzemen leiden, vermeiden üblicherweise öl- und fetthaltige Produkte zur Hautpflege, da durch solche Produkte der Hautzustand eher verschlechtert als verbessert wird. Es hat sich nun überraschenderweise herausge stellt, daß die erfindungsgemäßen Lipidmischungen in Form von Körperölen oder Emulsionen von Personen mit atopischem Ekzem nicht nur hervorragend vertragen werden, sondern daß die Krankheitserscheinungen vermindert und der Hautzustand deutlich verbessert werden konnte. In einem Anwendungstest mit einem erfindungsgemäßen Körperöl berichteten Teilnehmer, die an atopischen Ekzemen litten, über ein Verschwinden der roten Stellen und Entzündungsherde innerhalb einer Woche. Personen mit trockener Haut berichteten über eine deutliche Zunahme der Hautelastizität und eine Normalisierung des Hautzustandes.
Im folgenden wird die Erfindung anhand beispielhafter Lipidmischungen bzw. daraus hergestellter Produkte näher erläutert.
Die Beispiele 1 bis 6 geben erfindungsgemäße Lipidmischungen an, die hergestellt wurden, indem die einzelnen Komponenten in der angegebenen Reihenfolge in einem VA-Stahlbehälter durch Rühren gründlich vermischt wurden. Beispiel 1:

modifiziertes Kokosöl 15,00 Gew.-%

Sojaöl 43,17 Gew.-%

Maiskeimöl 41,63 Gew.-%

Beispiel 2:

modifiziertes Kokosöl 20,00 Gew.-%

Sojaöl 2,51 Gew.-%

Sonnenblumenöl 71,89 Gew.-%

Oxynex K 0,10 Gew.-%

Beispiel 3:

modifiziertes Kokosöl 10,39 Gew.-%

Sonnenblumenöl 71,34 Gew.-%

Leinöl 6,87 Gew.-%

Distelöl 11,20 Gew.-%

Oxynex K 0,10 Gew.-%

Parfum 0,10 Gew.-%

Beispiel 4:

modifiziertes Kokosöl 19,89 Gew.-%

Sojaöl 56,96 Gew.-%

Sonnenblumenöl 12,86 Gew.-%

Maiskeimöl 10,00 Gew.-%

Oxynex K 0,15 Gew.-%

Parfum 0,15 Gew.-%

Beispiel 5:

modifiziertes Kokosöl 19,86 Gew.-%

Sojaöl 24,86 Gew.-%

Sonnenblumenöl 50,08 Gew.-%

Leinöl 5,00 Gew.-%

Oxynex K 0,10 Gew.-%

Parfum 0,10 Gew.-%

Beispiel 6:

modifiziertes Kokosöl 20,02 Gew.-%

Sojaöl 59,10 Gew.-%

Sonnenblumenöl 16,68 Gew.-%

Maiskeimöl 4,00 Gew.-%

Oxynex K 0,10 Gew.-%

Parfum 0,10 Gew.-%
Beispiel 7:

Eine Emulsion von Typ Öl in Wasser wurde hergestellt, indem die Lipidmischung aus Beispiel 4 in eine Lösung von Pemulen TR1 in Wasser und Propylenglycol eingearbeitet wurde. Nach Zusatz der anderen Inhaltsstoffe, wie sie sich aus der nachfolgenden Tabelle ergeben, wurde mit Natronlauge neutralisiert und homogenisiert.

Lipidmischung Bsp. 4	46,60 Gew.-%
Tocopheryl Acetat	0,10 Gew.-%
Konservierung	1,00 Gew.-%
Pemulen TR1	0,35 Gew.-%
Arlacel 83	0,10 Gew.-%
Wasser	50,35 Gew.-%
Propylenglycol	1,00 Gew.-%
Na-Hydroxid	0,50 Gew.-%

Ein Öl gemäß Beispiel 4 wurde in einem Expertenpanel auf Applikationseigenschaften gegenüber Paraffinöl und einzelnen natürlichen Ölen geprüft. Dabei wurden die Eigenschaften Spreitung und Verteilbarkeit deutlich besser beurteilt im Vergleich zu den einzelnen natürlichen Ölen, die Eigenschaften Hautglätte und Absorption (Einziehvermögen) deutlich besser im Vergleich zu Paraffinöl und den einzelnen natürlichen Ölen.
Die in der vorstehenden Beschreibung, sowie den Ansprüchen offenbarten Merkmale der Erfindung können sowohl einzeln als auch in beliebiger Kombination für die Verwirklichung der Erfindung in ihren verschiedenen Ausführungsformen wesentlich sein.

Claims

Lipidmischung mit einem physiologisch wirksamen Anteil an mehrfach ungesättigten Fettsäuren und/oder deren Derivaten, gekennzeichnet durch einen wirksamen Gehalt an modifiziertem Kokosöl, das im wesentlichen C10- bis C14-Fettsäuren in Form von Mono-, Di- und Triglyceriden enthält und einen Trübungspunkt < 5°C aufweist.
Lipidmischung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das modifizierte Kokosöl in einer Konzentration von 5 bis 40 %, bezogen auf das Gesamtgewicht der Lipidmischung, enthalten ist.
Lipidmischung nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, daß das modifizierte Kokosöl in einer Konzentration von 10 bis 30 %, bezogen auf das Gesamtgewicht der Lipidmischung, enthalten ist.
Lipidmischung nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, daß das modifizierte Kokosöl in einer Konzentration von 15 bis 25 %, bezogen auf das Gesamtgewicht der Lipidmischung, enthalten ist.
Lipidmischung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die mehrfach ungesättigten Fettsäuren Linolsäure und α-Linolensäure umfassen.
Lipidmischung nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, daß das Verhältnis von Linolsäure zu α-Linolensäure in Gewichtsprozenten zwischen 15:1 und 5:1 liegt.
Lipidmischung nach Anspruch 6, dadurch gekennzeichnet, daß das Verhältnis von Linolsäure zu α-Linolensäure in Gewichtsprozenten zwischen 13:1 und 7:1 liegt.
Lipidmischung nach Anspruch 7, dadurch gekennzeichnet, daß das Verhältnis von Linolsäure zu α-Linolensäure zwischen 11:1 und 9:1 liegt.
Lipidmischung nach einem der Ansprüche 4 bis 8, dadurch gekennzeichnet, daß die mehrfach ungesättigten Fettsäuren im wesentlichen in Form ihrer Triglyceride vorliegen.
Lipidmischung nach Anspruch 9, dadurch gekennzeichnet, daß natürliche Triglyceride mit einem hohen Gehalt an mehrfach ungesättigten Fettsäuren enthalten sind.
Lipidmischung nach Anspruch 10, dadurch gekennzeichnet, daß zur Bereitstellung der mehrfach ungesättigten Fettsäuren Sojaöl, Sonnenblumenöl, Maiskeimöl, Leinöl, Distelöl, Chinoaöl, Traubenkernöl, Sesamöl oder Mischungen derselben eingesetzt werden.
Lipidmischung nach Anspruch 11, dadurch gekennzeichnet, daß eine Mischung von wenigstens zwei der genannten Öle eingesetzt wird.
Verwendung einer Lipidmischung nach einem der vorangehenden Ansprüche als oder in einer kosmetischen Zubereitung.
Verwendung einer Lipidmischung nach einem der Ansprüche 1 bis 12 als oder in einer pharmazeutischen Zubereitung zur topischen Applikation auf der Haut.
Verwendung nach Anspruch 14 zur Behandlung von trockener Haut, Neurodermitis, atopischem Ekzem und ähnlichen Hautzuständen.