CZ288072B6 - Léčivo pro léčení symptomů mánie a pro léčení a/nebo prevenci bipolární poruchy u savců - Google Patents
Léčivo pro léčení symptomů mánie a pro léčení a/nebo prevenci bipolární poruchy u savců Download PDFInfo
- Publication number
- CZ288072B6 CZ288072B6 CZ19973558A CZ355897A CZ288072B6 CZ 288072 B6 CZ288072 B6 CZ 288072B6 CZ 19973558 A CZ19973558 A CZ 19973558A CZ 355897 A CZ355897 A CZ 355897A CZ 288072 B6 CZ288072 B6 CZ 288072B6
- Authority
- CZ
- Czechia
- Prior art keywords
- treating
- medicament
- mania
- gabapentin
- bipolar disorder
- Prior art date
Links
- 206010026749 Mania Diseases 0.000 title claims abstract description 20
- 239000003814 drug Substances 0.000 title claims abstract description 12
- 208000020925 Bipolar disease Diseases 0.000 title claims abstract description 11
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 title claims abstract description 5
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 title claims abstract description 5
- 230000002265 prevention Effects 0.000 title abstract description 3
- UGJMXCAKCUNAIE-UHFFFAOYSA-N Gabapentin Chemical class OC(=O)CC1(CN)CCCCC1 UGJMXCAKCUNAIE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 36
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract description 8
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract description 4
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims abstract description 3
- 229960002870 gabapentin Drugs 0.000 claims description 12
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims description 8
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- -1 gabapentin compound Chemical class 0.000 claims description 3
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims description 3
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims description 3
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 claims description 2
- 230000000306 recurrent effect Effects 0.000 claims description 2
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 abstract 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 17
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 7
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 6
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 6
- 229920002261 Corn starch Polymers 0.000 description 5
- 206010010904 Convulsion Diseases 0.000 description 4
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 4
- 206010015037 epilepsy Diseases 0.000 description 4
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M Acetate Chemical compound CC([O-])=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 3
- 206010022998 Irritability Diseases 0.000 description 3
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 230000009286 beneficial effect Effects 0.000 description 3
- 239000008120 corn starch Substances 0.000 description 3
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 3
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 3
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 3
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 3
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 3
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 description 2
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 2
- 235000019759 Maize starch Nutrition 0.000 description 2
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 2
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 2
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 2
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 description 2
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 description 2
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 2
- 238000001990 intravenous administration Methods 0.000 description 2
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 2
- 208000015122 neurodegenerative disease Diseases 0.000 description 2
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 2
- YAPQBXQYLJRXSA-UHFFFAOYSA-N theobromine Chemical compound CN1C(=O)NC(=O)C2=C1N=CN2C YAPQBXQYLJRXSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- MXNASYICBPHSLF-UHFFFAOYSA-N 2-[1-(aminomethyl)cycloheptyl]acetic acid Chemical compound OC(=O)CC1(CN)CCCCCC1 MXNASYICBPHSLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- MKGSCDBHUPQQMX-UHFFFAOYSA-N 2-[1-(aminomethyl)cyclopentyl]acetic acid Chemical compound OC(=O)CC1(CN)CCCC1 MKGSCDBHUPQQMX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LBLYYCQCTBFVLH-UHFFFAOYSA-M 2-methylbenzenesulfonate Chemical compound CC1=CC=CC=C1S([O-])(=O)=O LBLYYCQCTBFVLH-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229920001817 Agar Polymers 0.000 description 1
- 206010001488 Aggression Diseases 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 description 1
- 208000024827 Alzheimer disease Diseases 0.000 description 1
- 206010003497 Asphyxia Diseases 0.000 description 1
- 208000014644 Brain disease Diseases 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 description 1
- 206010013496 Disturbance in attention Diseases 0.000 description 1
- 239000001856 Ethyl cellulose Substances 0.000 description 1
- ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N Ethyl cellulose Chemical compound CCOCC1OC(OC)C(OCC)C(OCC)C1OC1C(O)C(O)C(OC)C(CO)O1 ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010017577 Gait disturbance Diseases 0.000 description 1
- 239000001828 Gelatine Substances 0.000 description 1
- 206010019196 Head injury Diseases 0.000 description 1
- 208000023105 Huntington disease Diseases 0.000 description 1
- 208000006083 Hypokinesia Diseases 0.000 description 1
- 208000019022 Mood disease Diseases 0.000 description 1
- 208000027626 Neurocognitive disease Diseases 0.000 description 1
- 208000018737 Parkinson disease Diseases 0.000 description 1
- 235000019483 Peanut oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 description 1
- 208000028017 Psychotic disease Diseases 0.000 description 1
- 206010038743 Restlessness Diseases 0.000 description 1
- 208000013738 Sleep Initiation and Maintenance disease Diseases 0.000 description 1
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 1
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 description 1
- 208000006011 Stroke Diseases 0.000 description 1
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 description 1
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 description 1
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GAMPNQJDUFQVQO-UHFFFAOYSA-N acetic acid;phthalic acid Chemical compound CC(O)=O.OC(=O)C1=CC=CC=C1C(O)=O GAMPNQJDUFQVQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 1
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 1
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 description 1
- 239000008272 agar Substances 0.000 description 1
- 208000012761 aggressive behavior Diseases 0.000 description 1
- 230000016571 aggressive behavior Effects 0.000 description 1
- 239000000783 alginic acid Substances 0.000 description 1
- 235000010443 alginic acid Nutrition 0.000 description 1
- 229920000615 alginic acid Polymers 0.000 description 1
- 229960001126 alginic acid Drugs 0.000 description 1
- 150000004781 alginic acids Chemical class 0.000 description 1
- 206010002026 amyotrophic lateral sclerosis Diseases 0.000 description 1
- 230000036506 anxiety Effects 0.000 description 1
- 230000006399 behavior Effects 0.000 description 1
- SRSXLGNVWSONIS-UHFFFAOYSA-M benzenesulfonate Chemical compound [O-]S(=O)(=O)C1=CC=CC=C1 SRSXLGNVWSONIS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229940077388 benzenesulfonate Drugs 0.000 description 1
- 230000003925 brain function Effects 0.000 description 1
- 208000029028 brain injury Diseases 0.000 description 1
- IPNWNGVBVWEYLT-UHFFFAOYSA-N butyl 2-[1-(aminomethyl)cyclohexyl]acetate Chemical compound CCCCOC(=O)CC1(CN)CCCCC1 IPNWNGVBVWEYLT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 1
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 230000003930 cognitive ability Effects 0.000 description 1
- 239000003086 colorant Substances 0.000 description 1
- 239000012141 concentrate Substances 0.000 description 1
- 235000005687 corn oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000002285 corn oil Substances 0.000 description 1
- 235000012343 cottonseed oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000002385 cottonseed oil Substances 0.000 description 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 1
- 238000012377 drug delivery Methods 0.000 description 1
- PQCNPWAMVMHDID-UHFFFAOYSA-N ethyl 2-[1-(aminomethyl)cyclohexyl]acetate Chemical compound CCOC(=O)CC1(CN)CCCCC1 PQCNPWAMVMHDID-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000019325 ethyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920001249 ethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 238000011156 evaluation Methods 0.000 description 1
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 description 1
- 235000013355 food flavoring agent Nutrition 0.000 description 1
- 230000006870 function Effects 0.000 description 1
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 description 1
- 239000007903 gelatin capsule Substances 0.000 description 1
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 description 1
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 description 1
- 230000003483 hypokinetic effect Effects 0.000 description 1
- 230000001771 impaired effect Effects 0.000 description 1
- 208000014674 injury Diseases 0.000 description 1
- 206010022437 insomnia Diseases 0.000 description 1
- 238000011835 investigation Methods 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 208000024714 major depressive disease Diseases 0.000 description 1
- 239000000463 material Substances 0.000 description 1
- 230000003340 mental effect Effects 0.000 description 1
- BPUUTTKHBSNDRT-UHFFFAOYSA-N methyl 2-[1-(aminomethyl)cycloheptyl]acetate Chemical compound COC(=O)CC1(CN)CCCCCC1 BPUUTTKHBSNDRT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SYKKFHNKTXXXCK-UHFFFAOYSA-N methyl 2-[1-(aminomethyl)cyclohexyl]acetate Chemical compound COC(=O)CC1(CN)CCCCC1 SYKKFHNKTXXXCK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 description 1
- 230000036651 mood Effects 0.000 description 1
- 230000037023 motor activity Effects 0.000 description 1
- 125000004108 n-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- 230000004770 neurodegeneration Effects 0.000 description 1
- 231100000252 nontoxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000003000 nontoxic effect Effects 0.000 description 1
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 1
- 235000019198 oils Nutrition 0.000 description 1
- 239000004006 olive oil Substances 0.000 description 1
- 235000008390 olive oil Nutrition 0.000 description 1
- 208000019906 panic disease Diseases 0.000 description 1
- 239000003182 parenteral nutrition solution Substances 0.000 description 1
- 239000000312 peanut oil Substances 0.000 description 1
- 239000008024 pharmaceutical diluent Substances 0.000 description 1
- 239000008363 phosphate buffer Substances 0.000 description 1
- 239000006187 pill Substances 0.000 description 1
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 description 1
- 230000008092 positive effect Effects 0.000 description 1
- 229920001592 potato starch Polymers 0.000 description 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 1
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 1
- 230000000069 prophylactic effect Effects 0.000 description 1
- 239000008159 sesame oil Substances 0.000 description 1
- 235000011803 sesame oil Nutrition 0.000 description 1
- 210000003625 skull Anatomy 0.000 description 1
- 208000019116 sleep disease Diseases 0.000 description 1
- 235000019812 sodium carboxymethyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920001027 sodium carboxymethylcellulose Polymers 0.000 description 1
- 239000008247 solid mixture Substances 0.000 description 1
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 description 1
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 1
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 description 1
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 1
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 description 1
- 235000000346 sugar Nutrition 0.000 description 1
- 150000008163 sugars Chemical class 0.000 description 1
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 1
- 238000002636 symptomatic treatment Methods 0.000 description 1
- 206010042772 syncope Diseases 0.000 description 1
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 1
- 239000000454 talc Substances 0.000 description 1
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 description 1
- 229960004559 theobromine Drugs 0.000 description 1
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 description 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 1
- 230000008733 trauma Effects 0.000 description 1
- 235000015112 vegetable and seed oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000008158 vegetable oil Substances 0.000 description 1
- 230000036642 wellbeing Effects 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
- A61K31/197—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino and the carboxyl groups being attached to the same acyclic carbon chain, e.g. gamma-aminobutyric acid [GABA], beta-alanine, epsilon-aminocaproic acid or pantothenic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
- A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
- Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
- Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Beans For Foods Or Fodder (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Pyridine Compounds (AREA)
- Indole Compounds (AREA)
- Saccharide Compounds (AREA)
Abstract
Použití sloučenin gabapentinu obecného vzorce I, kde R.sub.1.n. představuje atom vodíku nebo alkylskupinu s až 8 atomy uhlíku a n představuje celé číslo od 4 do 6, jakož i jejich farmaceuticky přijatelných solí pro výrobu léčiva pro léčení symptomů mánie a pro léčení a/nebo prevenci bipolární poruchy u savců.ŕ
Description
Oblast techniky
Vynález se týká použití sloučenin gabapentinu, jakož i jejich farmaceuticky přijatelných solí pro výrobu léčiva.
Dosavadní stav techniky
Americké patenty US 4 024 175 a 4 087 544, které jsou zde uvedeny jako reference, uvádějí cyklické aminokyseliny vzorce
(CH2)n
kde Rj je vodík nebo nižší alkyl a n je celé číslo od 4 do 6, a jejich farmaceuticky přijatelné soli.
Sloučeniny popsané v uvedených amerických patentech jsou vhodné pro léčení některých mozkových chorob, například mohou být použity pro léčení některých forem epilepsie, návalech mdloby, hypokinéze, úrazů lebky. Dále se popisuje zlepšení mozkových funkcí, a proto jsou vhodné pro léčení geriatrických pacientů. Zejména vhodnou je kyselina l-(aminomethyl)-cyklohexan-octová (gabapentin).
Americký patent US 5 084 479 popisuje sloučeniny výše uvedeného vzorce pro terapeutické použití neurodegenerativních poruch, jako je Alzheimerova nemoc, Huntingtonova nemoc, Parkinsonova nemoc, a Amyotrofní laterální skleróza. Také popisuje použiti těchto sloučenin při léčení akutních poranění mozku, jako je mrtvice, při úrazech hlavy a asfyxii.
Americký patent US 5 025 035 popisuje použití sloučenin uvedeného vzorce při depresi.
Americký patent č. 5 792 796 popisuje použití sloučenin výše uvedeného vzorce pro léčení poruch spojených s úzkostí a/nebo panikou.
Ve výše uvedených patentech není žádný popis, který by činil zřejmým předložený vynález, nové použití sloučenin z amerického patentu č. 4 024 175 pro léčení mánií a/nebo bipolámích poruch.
Podstata vynálezu
Předmětem vynálezu je použití sloučenin gabapentinu obecného vzorce I h 2n- ch2 - c- ch2 - co^ (I), <CH2>n
-1 CZ 288072 B6 í
« kde
Ri představuje atom vodíku nebo alkylskupinu s až 8 atomy uhlíku a n představuje celé číslo od 4 do 6, jakož i jejich farmaceuticky přijatelných solí pro výrobu léčiva pro léčení symptomů mánie a pro léčení a/nebo prevenci bipolámí poruchy u savců. Mánie může mít nejrůznější formu a může být tedy akutní, chronická nebo recidivující nebo se může jednat o jednotlivý záchvat mánie.
Záchvaty akutní mánie jsou charakterizovány zlepšenou nebo podrážděnou náladou, poruchami spánku, grandiózností, zvýšenou motorickou aktivitou, potlačeným myšlením, roztržitostí a špatnou koncentrací, narušeným úsudkem, a někdy psychotickými symptomy. Podrážděnost může vést k výbuchům hněvu nebo agresivnímu chování. Záchvatům často předchází neklidný spánek.
Roztržitost vede pacienta nekonečně z jedné aktivity do druhé, často na škodu jeho fyzického stavu, povolání a sociální pohody. Nápory tohoto chování se dále zhoršují výpadky soudnosti a tvořením špatných rozhodnutí, což je pro tuto nemoc charakteristické.
Záchvaty mánie nastávají u pacientů, kteří trpí bipolámí poruchou, což je onemocnění charakteri20 zované střídajícími se cykly deprese a mánie. Tato porucha se liší od běžnější formy deprese, zvané větší depresivní porucha, při níž pacient prodělává pouze opakované záchvaty deprese, ale nikoliv mánie. Bipolámí porucha může být diagnostikována klinickým hodnocením pacienta použitím kritérií specifikovaných v Diagnostickém a statistickém manuálu (DSM-TV) Americké asociace psychiatrů. V tomto nomenklaturním systému je bipolámí porucha zařazena pod širší třídu Poruchy nálad, a je jasně odlišena od Poruch týkajících se úzkosti a od Organických mentálních poruch.
Při zkoumání epilepsie byl gabapentin označen za snižující zlost a podrážděnost, zvyšující koncentraci, zlepšující rozhodovací schopnosti. Tyto účinky jsou prospěšné pro symptomatickou 30 léčbu pacientů trpících mánií, kteří vykazují podrážděnost, roztržitost a špatný úsudek. Toto je nové použití gabapentinu, které není zřejmé v medicinální praxi pro odborníka v oboru.
Při jedné studii gabapentinu bylo také zjištěno, že zvyšuje delta-vlnu (hlubokého) spánku. Tento účinek je prospěšný pro akutní mánie a rovněž vede ke snížení rizika vypuknutí nového záchvatu 35 mánie u predisponovaných osob. Proto se tedy uvažuje i s profylaktickým použitím gabapentinu u bipolámí poruchy.
Výhodné sloučeniny výše uvedeného vzorce I zahrnují, ale neomezují se na ně, kyselinu 1-aminomethyl-l-cyklohexan-octovou, ethyl-1 -aminomethy 1-1 -cyklohexan-acetát, kyselinu 1-aminomethyl-l-cykloheptan-octovou, kyselinu 1-aminomethyl-l-cyklopentan-octovou, methyl-l-aminomethyl-l-cyklohexan-acetát, n-butyl-l-aminomethyl-l-cyklohexan-acetát, methyl-l-aminomethyl-l-cykloheptan-acetát, n-buty 1-1 -aminomethy 1- 1-cykloheptan-acetát, toluensulfonát, 1-aminomethyl-l-cyklopentan-acetát, benzensulfonát, a n-buty 1-1-aminomethyl-l-cyklopentan-acetát.
Nej výhodnější sloučeninou je kyselina 1-aminomethy 1-cyklohexan-octová (gabapentin).
Farmaceutické kompozice sloučeniny podle předloženého vynálezu nebo jejich solí jsou připraveny zpracováním účinné sloučeniny v jednotkové dávkové formě s farmaceuticky přijatelným 55 nosičem. Některými příklady jednotkových dávkových forem jsou tablety, kapsle, pilule, prášky,
-2CZ 288072 B6 vodné a nevodné orální roztoky a suspenze, a parenterální roztoky balené v zásobnících obsahujících buď jednu nebo větší počet dávkových jednotek a schopné být odděleny od samostatných dávek. Některými příklady vhodných farmaceutických nosičů, včetně farmaceutických ředidel, jsou želatinové kapsle; cukry, jako je laktóza a sacharóza; škroby, jako je kukuřičný škrob a bramborový škrob, deriváty celulózy, jako je sodná karboxymethylcelulóza; ethylcelulóza, methylcelulóza, a ftalát acetátcelulóza; želatina; talek; kyselina stearová; stearát hořečnatý; rostlinné oleje jako je arašídový olej, olej z bavlníkových semen, sezamový olej, olivový olej, kukuřičný olej, a olej teobrominu; propylenglykol; glycerin; sorbitol; polyethylenglykol; voda; agar; kyselina alginová; izotonický fyziologický roztok a roztoky fosfátového pufru; stejně jako další kompatibilní látky běžně používané ve farmaceutických přípravcích. Kompozice podle vynálezu mohou také obsahovat další složky, jako barvicí činidla, ochucovadla, a/nebo konzervační prostředky. Tyto materiály, pokud jsou přítomny, jsou obvykle použity v relativně malých množstvích. Kompozice dále mohou, pokud je to potřeba, obsahovat další terapeutická činidla.
Procentický obsah účinných složek v dále uvedených kompozicích se může měnit v širokých mezích, ale pro praktická použití jsou přednostně přítomny v koncentraci nejméně 10% v pevném prostředku a nejméně 2% v primárně kapalném prostředku. Nejprospěšnější prostředky jsou ty, v nichž je přítomen co největší díl účinné složky.
Způsoby podání předmětné sloučeniny nebo jejích solí jsou orální nebo parenterální. Například vhodná intravenózní dávka je mezi 5 a 50 mg, a vhodná orální dávka je mezi 20 a 200 mg. Dávka je v dávkovacím rozmezí používaném při léčení epilepsie, nebo může být předepsána lékařem podle potřeby pacienta.
Jednotková dávková forma v tomto vynálezu může také obsahovat další sloučeniny vhodné při léčení neurodegenerativních chorob.
Výhody použití sloučenin vzorce I, zejména gabapentinu, v tomto vynálezu zahrnují relativně netoxickou povahu sloučeniny, snadnou přípravu, skutečnost, že sloučenina je velmi dobře snášena a snadnost intravenózních podávání léčiva. A dále, léčivo není v těle metabolizováno.
Subjekty, které je používají, jsou savci včetně lidí.
Příklady provedení vynálezu
Použitelnost sloučenin obecného vzorce I a jejich solí, jako účinných činidel proti mánii a všem jejím různým formám a při prevenci bipolámích poruch, je demonstrována kladnými účinky konkrétní sloučeniny, gabapentinu, tj. 1-aminomethylcyklohexanoctové kyseliny, na mentální funkce pacientů. Tyto účinky byly pozorovány během klinických poruch s léčením epilepsie. Výsledky zjištěné při těchto kvalitativních testech jsou uvedeny v následující tabulce.
Tabulka
Pacient č. Účinek pacient je uvolněnější pacient lépe sociálně reaguje a má zlepšenou schopnost koncentrace pacient vykazuje zlepšení rozpoznávacích schopností, je uvolněnější, méně zmatený a lépe chápe pacient je méně nervózni a vyrovnanější pacient je uvolněnější pacient vykazuje zlepšení nespavosti
-3k
Tabulka - pokračování
Pacient č. Účinek pacient je schopen jasněji myslet u pacienta je zřetelné psychické zlepšení, lépe sleduje dění okolo sebe a je uvolněnější pacient je schopen jasněj i myslet pacient je schopen jasněj i myslet pacient je uvolněnější pacient je uvolněnější a celkově vykazuje známky zlepšení pacient se cítí lépe a je méně impulzivní pacient je čilejší a lépe mluví pacient je čilejší a je schopen se lépe koncentrovat u pacienta lze pozorovat jasnější myšlení a zlepšení paměti
Příklad farmaceutické kompozice
Složka__________________________________________________________množství(mg)
1-aminomethylcyklohexanoctová kyselina (gabapentin)50 laktóza50 kukuřičný škrob (do práškovité směsi)10 kukuřičný škrob (do pasty)10 stearan hořečnatý (1% - hmotn.) 5 celkem125
Rovnoměrně se promísí gabapentin s laktózou a kukuřičným škrobem (do práškovité směsi). Kukuřičný škrob (do pasty) se suspenduje ve 200 ml vody a za míchání zahřeje za vzniku pasty, kterou se granuluje výše uvedená práškovitá směs. Granule se za vlhka nechají projít ručním sítem č. 8 a vysuší při 80 °C. Suché granule se lubrikují 1% (hmotnostně) stearanem hořečnatým a ze vzniklé směsi se lisují tablety. Tyto tablety se mohou podávat člověku jednou až čtyřikrát denně při léčení mánie a/nebo bipolámí poruchy.
Claims (6)
- PATENTOVÉ NÁROKY1. Použití sloučenin gabapentinu obecného vzorce I kdeRi představuje atom vodíku nebo alkylskupinu s až 8 atomy uhlíku a n představuje celé číslo od 4 do 6, (I), jakož i jejich farmaceuticky přijatelných solí pro výrobu léčiva pro léčení symptomů mánie a pro léčení a/nebo prevenci bipolámí poruchy u savců.
- 2. Použití podle nároku 1 pro výrobu léčiva pro léčení akutní mánie.
- 3. Použití podle nároku 1 pro výrobu léčiva pro léčení chronické mánie.
- 4. Použití podle nároku 1 pro výrobu léčiva pro léčení jednotlivého záchvatu mánie.10
- 5. Použití podle nároku 1 pro výrobu léčiva pro léčení recidivující mánie.
- 6. Použití podle nároku 1, pro výrobu léčiva, kde sloučeninou gabapentinu je gabapentin.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US08/440,570 US5510381A (en) | 1995-05-15 | 1995-05-15 | Method of treatment of mania and bipolar disorder |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CZ355897A3 CZ355897A3 (cs) | 1998-02-18 |
| CZ288072B6 true CZ288072B6 (cs) | 2001-04-11 |
Family
ID=23749281
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CZ19973558A CZ288072B6 (cs) | 1995-05-15 | 1996-04-26 | Léčivo pro léčení symptomů mánie a pro léčení a/nebo prevenci bipolární poruchy u savců |
Country Status (19)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US5510381A (cs) |
| EP (1) | EP0825857B1 (cs) |
| JP (1) | JPH11505244A (cs) |
| AT (1) | ATE218857T1 (cs) |
| AU (1) | AU702435B2 (cs) |
| CA (1) | CA2215923C (cs) |
| CZ (1) | CZ288072B6 (cs) |
| DE (1) | DE69621799T2 (cs) |
| DK (1) | DK0825857T3 (cs) |
| EE (1) | EE03420B1 (cs) |
| ES (1) | ES2177783T3 (cs) |
| GE (1) | GEP20002014B (cs) |
| HU (1) | HUP9802087A3 (cs) |
| NO (1) | NO315967B1 (cs) |
| NZ (1) | NZ307366A (cs) |
| PT (1) | PT825857E (cs) |
| SK (1) | SK281982B6 (cs) |
| WO (1) | WO1996036328A1 (cs) |
| ZA (1) | ZA963826B (cs) |
Families Citing this family (19)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6372792B1 (en) | 1996-04-26 | 2002-04-16 | Guy Chouinard | Method for treating anxiety, anxiety disorders and insomnia |
| IL126999A (en) | 1996-07-24 | 2002-03-10 | Warner Lambert Co | Pharmaceutical preparations containing isobutylgaba and its history for use in the treatment of pain |
| AU9318398A (en) | 1997-10-07 | 1999-04-27 | Warner-Lambert Company | Process for preparing a cyclic amino acid anticonvulsant compound |
| US6635673B1 (en) | 1997-10-27 | 2003-10-21 | Warner-Lambert Company | Cyclic amino acids and derivatives thereof useful as pharmaceutical agents |
| WO1999059572A1 (en) * | 1998-05-15 | 1999-11-25 | Warner-Lambert Company | Gamma-aminobutyric acid derivatives containing, solid compositions and process for preparing the same |
| WO1999059573A1 (en) | 1998-05-15 | 1999-11-25 | Warner-Lambert Company | Stabilized pharmaceutical preparations of gamma-aminobutyric acid derivatives and process for preparing the same |
| AU757445B2 (en) | 1998-05-26 | 2003-02-20 | Warner-Lambert Company | Conformationally constrained amino acid compounds having affinity for the alpha2delta subunit of a calcium channel |
| BR9911887A (pt) * | 1998-07-09 | 2001-03-27 | Warner Lambert Co | Método para o tratamento da insÈnia |
| DK1121114T3 (da) * | 1998-10-16 | 2007-04-10 | Warner Lambert Co | Anvendelse af GABA-analoger til fremstilling af et medikament til behandling af mani og bipolære lidelser |
| EP1187832B1 (en) * | 1999-06-02 | 2002-11-20 | Warner-Lambert Company | Amino heterocycles useful as pharmaceutical agents |
| AP2002002501A0 (en) * | 1999-10-07 | 2002-06-30 | Warner Lambert Co | Synergistic combinations of an NK1 receptor antagonist and a gaba structural analog. |
| EP1294364A4 (en) * | 2000-06-16 | 2004-06-16 | Teva Pharma | STABLE GABAPENTINE WITH A PH WITHIN A CONTROLLED AREA |
| BR0111913A (pt) * | 2000-06-26 | 2004-01-06 | Warner Lambert Co | Análogos de gabapentina para distúrbios do sono |
| ITMI20012750A1 (it) | 2001-12-21 | 2003-06-21 | Procos Spa | Processo per la produzione dell'acido 1-(amminometil)-cicloesil-acetico in forma pura |
| US20030119908A1 (en) * | 2001-12-21 | 2003-06-26 | Zambon Group S.P.A. | Stable gabapentin compositions |
| CA2451267A1 (en) * | 2002-12-13 | 2004-06-13 | Warner-Lambert Company Llc | Pharmaceutical uses for alpha2delta ligands |
| WO2011151708A1 (en) | 2010-06-01 | 2011-12-08 | Rubicon Research Private Limited | Gastroretentive dosage forms of gaba analogs |
| EP2923694B1 (en) | 2014-03-27 | 2018-11-14 | Sanovel Ilac Sanayi ve Ticaret A.S. | Oral liquid pharmaceutical solution of gabapentin |
| US11670410B1 (en) * | 2022-04-13 | 2023-06-06 | Green Sky Creations LLC | Systems and methods to automatically administer a psychoactive substance to an airway of a user based on a detected event or condition |
Family Cites Families (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE2460891C2 (de) * | 1974-12-21 | 1982-09-23 | Gödecke AG, 1000 Berlin | 1-Aminomethyl-1-cycloalkanessigsäuren und deren Ester, Verfahren zu deren Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel |
| US4087544A (en) * | 1974-12-21 | 1978-05-02 | Warner-Lambert Company | Treatment of cranial dysfunctions using novel cyclic amino acids |
| US4355044A (en) * | 1980-12-19 | 1982-10-19 | Bernardo Heller | D-Phenylalanine treatment |
| US5084479A (en) * | 1990-01-02 | 1992-01-28 | Warner-Lambert Company | Novel methods for treating neurodegenerative diseases |
| US5086072A (en) * | 1990-06-18 | 1992-02-04 | The United States Of America As Represented By The Department Of Health And Human Services | Treatment of mood disorders with functional antagonists of the glycine/nmda receptor complex |
| US5025035A (en) * | 1990-10-12 | 1991-06-18 | Warner-Lambert Company | Method of treating depression |
-
1995
- 1995-05-15 US US08/440,570 patent/US5510381A/en not_active Expired - Fee Related
-
1996
- 1996-04-26 ES ES96913852T patent/ES2177783T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1996-04-26 WO PCT/US1996/005898 patent/WO1996036328A1/en active IP Right Grant
- 1996-04-26 JP JP8534854A patent/JPH11505244A/ja not_active Ceased
- 1996-04-26 EP EP96913852A patent/EP0825857B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1996-04-26 SK SK1528-97A patent/SK281982B6/sk unknown
- 1996-04-26 CA CA002215923A patent/CA2215923C/en not_active Expired - Fee Related
- 1996-04-26 AT AT96913852T patent/ATE218857T1/de not_active IP Right Cessation
- 1996-04-26 DK DK96913852T patent/DK0825857T3/da active
- 1996-04-26 AU AU56689/96A patent/AU702435B2/en not_active Ceased
- 1996-04-26 GE GEAP19964027A patent/GEP20002014B/en unknown
- 1996-04-26 HU HU9802087A patent/HUP9802087A3/hu unknown
- 1996-04-26 PT PT96913852T patent/PT825857E/pt unknown
- 1996-04-26 CZ CZ19973558A patent/CZ288072B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1996-04-26 NZ NZ307366A patent/NZ307366A/en unknown
- 1996-04-26 DE DE69621799T patent/DE69621799T2/de not_active Expired - Fee Related
- 1996-04-26 EE EE9700302A patent/EE03420B1/xx not_active IP Right Cessation
- 1996-05-14 ZA ZA963826A patent/ZA963826B/xx unknown
-
1997
- 1997-11-14 NO NO19975234A patent/NO315967B1/no unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| DE69621799T2 (de) | 2003-01-02 |
| HUP9802087A3 (en) | 1999-08-30 |
| CZ355897A3 (cs) | 1998-02-18 |
| NO975234D0 (no) | 1997-11-14 |
| US5510381A (en) | 1996-04-23 |
| MX9707269A (es) | 1997-11-29 |
| EE03420B1 (et) | 2001-06-15 |
| ES2177783T3 (es) | 2002-12-16 |
| CA2215923C (en) | 2001-10-09 |
| EE9700302A (et) | 1998-06-15 |
| NO315967B1 (no) | 2003-11-24 |
| DK0825857T3 (da) | 2002-09-30 |
| NZ307366A (en) | 1999-10-28 |
| SK281982B6 (sk) | 2001-09-11 |
| PT825857E (pt) | 2002-11-29 |
| ZA963826B (en) | 1996-11-21 |
| ATE218857T1 (de) | 2002-06-15 |
| NO975234L (no) | 1997-11-14 |
| DE69621799D1 (de) | 2002-07-18 |
| EP0825857A1 (en) | 1998-03-04 |
| EP0825857B1 (en) | 2002-06-12 |
| AU702435B2 (en) | 1999-02-18 |
| WO1996036328A1 (en) | 1996-11-21 |
| AU5668996A (en) | 1996-11-29 |
| JPH11505244A (ja) | 1999-05-18 |
| HUP9802087A2 (hu) | 1998-12-28 |
| SK152897A3 (en) | 1999-05-07 |
| GEP20002014B (en) | 2000-04-10 |
| CA2215923A1 (en) | 1996-11-21 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CZ288072B6 (cs) | Léčivo pro léčení symptomů mánie a pro léčení a/nebo prevenci bipolární poruchy u savců | |
| EP1121114B1 (en) | Use of gaba analogs for the manufacture of a medicament for the treatment of mania and bipolar disorders | |
| Carroll et al. | Alpha and beta coma in drug intoxication uncomplicated by cerebral hypoxia | |
| JP3192141B2 (ja) | 抗うつ剤 | |
| CN1185110A (zh) | 协同组合物 | |
| CZ288071B6 (cs) | Léčivo proti Alzheimerově chorobě | |
| RU2268725C2 (ru) | Комбинация лекарственных препаратов, включающая миртазапин, для лечения депрессии и связанных расстройств | |
| JPS5938203B2 (ja) | 補酵素ｑを主成分とする脳循環障害治療剤 | |
| US5011841A (en) | Treatment of depression | |
| CA3175005A1 (en) | Compositions and methods for eye health comprising very long chain fatty acids | |
| SK11442002A3 (sk) | Použitie mirtazapínu a pacientsky balíček na liečenie porúch spánku | |
| JP2004524344A (ja) | 注意欠陥運動過多障害治療薬の製造におけるメラトニンの使用 | |
| EP0615750A2 (en) | Treatment of a group of related disorders | |
| HUT50439A (en) | Process for production of medical compositions suitable for treatment of sleep-disturbances and depression | |
| CA2511948A1 (en) | Combination of cinnarizine and dimenhydrinate for the treatment of vertigo as a consequence of vestibular neuropathy | |
| CA3076180C (en) | Benzoic acid or a salt and derivative thereof for use in preventing or treating depression | |
| HU217076B (hu) | Eljárás hatóanyagként R(+)-3-amino-1-hidroxi-pirrolidin-2-on-t tartalmazó, szorongás kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmény előállítására | |
| Philippart et al. | Impaired temporo-occipital blood flow in an atypical CLN1 case with late infantile onset and granular osmiophilic deposits | |
| EP0398171A2 (de) | Verwendung von Imidazodiazepinen bei der Behandlung von neurologischen Symptomen, welche mit zirkulatorischen Störungen des Gehirns assoziiert sind | |
| MXPA97007269A (en) | A method of treatment of mania and disorderbipo |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| PD00 | Pending as of 2000-06-30 in czech republic | ||
| MM4A | Patent lapsed due to non-payment of fee |
Effective date: 20080426 |