CN1634483A - 麝香心痛滴丸及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种具有芳香开窍，理气止痛作用，用于治疗气滞血瘀引起的胸痹心痛，如胸痹、胸痛，憋气等症状的药物组合物。本发明的目的，在于补充现有用于治疗气滞血瘀引起的胸痹心痛，如胸痹、胸痛，憋气等症状的口服药物制剂之不足，提供一种生物利用度高，快速释药，快速显效，毒副作用更小，且药物含量高，服用剂量小，服用剂量准确，服用方便，价格低廉，并便于外出携带的药物组合物口服制剂麝香心痛滴丸。以中药成方麝香心痛膏的制备工艺为基础，再配合滴丸的制备工艺制备而成。
Description
技术领域
本发明涉及一种具有芳香开窍，理气止痛作用，用于治疗气滞血瘀引起的胸痹心痛，如胸痹、胸痛，憋气等症状的药物组合物，特别涉及以中药成方麝香心痛膏为基础，经剂型改制而成的一种药物组合物口服滴丸制剂。
背景技术
根据国家药品标准WS-10579(ZD-0579)-2002中给出的配方和制备工艺制备而成的麝香心痛膏，是一种具有芳香开窍，理气止痛作用，用于治疗气滞血瘀引起的胸痹心痛，如胸痹、胸痛，憋气等症状的口服中药制剂，经临床验证，质量稳定，疗效确切，是临床和家庭用于治疗以上病症的常用药物制剂。
以下是该药品标准所载的部分内容：
处方：麝香5.5g、白芷流浸膏8.8g、猪牙皂流浸膏8.8g、冰片6.6g、水杨酸甲酯6.6ml、樟脑3.3g、盐酸苯海拉明5.5g；
制法：以上七味，白芷流浸膏与猪牙皂流浸膏混合，加入其余冰片等五味；另加3.7～4.0倍重的由橡胶、松香等制成的基质，制成涂料。进行涂膏，切段，盖衬，切成1000小块，即得。
所附麝香心痛膏说明书中对于该品种作如下说明：
药品名称：麝香心痛膏；
主要成分：麝香、白芷流浸膏、猪牙皂流浸膏、冰片、水杨酸甲酯、樟脑、盐酸苯海拉明；
性状：本品为淡棕色至灰黄色的片状橡胶膏，气芳香；
功能主治：芳香开窍，理气止痛。有于所滞血瘀引起的胸痹心痛，证见：胸痹、胸痛，憋气等；
用法用量：一次2片，一日一次，分别贴于心胸前区胸痛处及心俞穴；
中药外用膏剂虽为中药传统剂型，但因其制备工艺落后，原辅料利用率低，因此不能较好满足工业化大生产的要求；另外其生物利用度低、服用量大、储存、携带及使用不便，不利于危重病人及过敏患者以及冬季户外等使用。
由于制备技术等原因，大多数药物的口服制剂，尤其是中药的口服制剂，服用后均存在着溶散时限长、溶出度低、吸收较差、肝肠首过效应和生物利用度较低等问题，从而影响药效的发挥，也直接影响着治疗效果。
发明内容
本发明的目的，在于补充现有用于治疗气滞血瘀引起的胸痹心痛，如胸痹、胸痛，憋气等症状的口服药物制剂之不足，提供一种生物利用度高，快速释药，快速显效，毒副作用更小，且药物含量高，服用剂量小，服用剂量准确，服用方便，价格低廉，并便于外出携带的药物组合物口服制剂麝香心痛滴丸。
本发明所涉及的麝香心痛滴丸，经大量试验筛选确定，以中药成方麝香心痛膏的制备工艺为基础，经过对部分工艺的调整，并配合滴丸制备工艺制备而成。采用以下技术方案进行制备，即可得到本发明所涉及的麝香心痛滴丸：
[制备方法]
1.以g或ml为单位，按照重量或体积份计，麝香5.5份、白芷流浸膏8.8份、猪牙皂流浸膏8.8份、冰片6.6份、水杨酸甲酯6.6份、樟脑3.3份、盐酸苯海拉明5.5份，以上七味经常规的制备方法制成药物稠膏或干粉备用；
2.基质——聚乙二醇(2000、4000、6000、8000、10000、20000)、硬脂酸聚烃氧40酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、虫胶等可药用载体中的一种或两种以上的混合物；
3.配比——以g或ml为单位，按重量活体积份计，药物稠膏或干粉∶基质＝1∶1～1∶9。
4.按照配方所给出的比例，准确称取药物稠膏或干粉和基质，将其置于加热容器内边搅拌边加热，直至得到含有药物稠膏或干粉和基质的熔融液和/或乳浊液和/或混悬液备用；
5.采用自制的或通用的滴丸机(如北京长征天民高科技有限公司生产的TZDW-1型滴丸机)，并调整滴丸机的温度控制系统，使滴丸机的滴头温度加热并保持在(50～90)℃，冷凝剂的温度冷却并保持在(40～-5)℃；
6.待滴丸机滴头和冷凝柱内冷凝剂的温度分别稳定处于以上第2步所要求的温度状态时，将含有药物稠膏或干粉和基质的熔融液和/或乳浊液和/或混悬液，在与滴头温度相近的温度条件下经充分搅拌使均匀，保温，置于滴丸机的滴头罐内，通过滴头滴入冷凝剂中；
冷凝剂可以是液体石蜡、甲基硅油、植物油中的任意一种；
7.由滴丸机出口将收缩成型的滴丸取出，去掉表面冷凝剂，干燥即得。
[附录1：一种药物稠膏或干粉的制备方法]
麝香、白芷流浸膏、猪牙皂流浸膏、冰片、水杨酸甲酯、樟脑、盐酸苯海拉明七味，以g或ml为单位，按照重量或体积份计，取白芷流浸膏8.8份与猪牙皂流浸膏8.8份混合，加入麝香5.5份、冰片6.6份、水杨酸甲酯6.6份、樟脑3.3份、盐酸苯海拉明5.5份，浓缩成相对密度为1.3～1.4的稠膏，或将稠膏经低温(60℃)减压(0.1Mpa)干燥，粉碎，即得干粉。
[附录2：白芷流浸膏的制备]
白芷粉碎成粗粉，加90％乙醇加热回流提取二次，第一次加乙醇6倍量，回流提取3小时，第二次加乙醇4倍量，回流提取1.5小时，合并提取液，滤过，滤液回收乙醇，滤过，浓缩至相对密度为1.05(20℃～25℃)的流浸膏，即得。
[附录3：猪牙皂浸膏的制备]
猪牙皂粉碎成粗粉，加水煎煮三次，第一次1小时，第二次40分钟，第三次30分钟，滤过，滤液合并，浓缩至1∶1，加乙醇使含醇量达70％，搅拌均匀，静置24小时，取上清液回收乙醇至相对密度为1.05～1.10(20℃～25℃)的流浸膏，即得。
这里给出的是根据较为常用的流浸膏、药物稠膏或干粉的制备方法，再对其工艺步骤调整而成。类似的方法很多，实际实施时并不限于此一种方法。
有益效果
根据国家药品标准WS-10579(ZD-0579)-2002中给出的配方和制备工艺制备而成的麝香心痛膏，是一种具有芳香开窍，理气止痛作用，用于治疗气滞血瘀引起的胸痹心痛，如胸痹、胸痛，憋气等症状的口服中药制剂，经临床验证，质量稳定，疗效确切，是临床和家庭用于治疗以上病症的常用药物制剂。
中药外用膏剂虽为中药传统剂型，但因其制备工艺落后，原辅料利用率低，因此不能较好满足工业化大生产的要求；另外其生物利用度低、服用量大、储存、携带及使用不便，不利于危重病人及过敏患者以及冬季户外等使用。
由于制备技术等原因，大多数药物的口服制剂，尤其是中药的口服制剂，服用后均存在着溶散时限长、溶出度低、吸收较差、肝肠首过效应和生物利用度较低等问题，从而影响药效的发挥，也直接影响着治疗效果。
本发明所涉及的麝香心痛滴丸与麝香心痛膏相比具有以下有益效果：
1.本发明所涉及的麝香心痛滴丸，利用表面活性剂为基质，与含有麝香、白芷流浸膏、猪牙皂流浸膏、冰片、水杨酸甲酯、樟脑、盐酸苯海拉明七味药物活性成分的浸膏或干粉一起制成固体分散剂，使药物呈分子、胶体或微晶状态分散于基质中，药物的总表面积增大，且基质为亲水性，对药物具有润湿作用，能使药物迅速溶散成微粒或溶液，因而使药物的溶解和吸收加快，从而提高了生物利用度，发挥高效、速效作用等。
与麝香心痛膏的给药方式相比，存在着本质区别。利用固体分散技术制备的滴丸，可采用口服和舌下给药，能使药物有效成分与粘膜表面充分接触，通过粘膜上皮细胞吸收，直接进入循环系统。由于药物活性成分不经胃肠道和肝脏而直接进入循环系统，有效地避免了首过效应，也避免了胃肠道刺激症状，从而使得本发明所涉及的麝香心痛滴丸具有起效迅速，生物利用度高，副作用小，用药方便等特点。
2.本发明所涉及的麝香心痛滴丸，与唾液接触即迅速溶化，并由口腔黏膜吸收，不仅起效快，而且不受进食的影响，即饭前饭后均可含化服用。
3.本发明所涉及的麝香心痛滴丸把含有药物活性成分的稠膏或干粉与熔融的基质相混合，滴入不相混溶的冷凝液中制成。因此，药物的稳定性高，不易水解、氧化，且操作是在液态下进行，无粉尘污染，不易受晶型的影响，从而保证了药品的质量，增加了稳定性。
综上所述，使本发明所涉及的麝香心痛滴丸具有三效(速效、高效、长效)、三小(服用剂量小、毒性小、副作用小)、五方便(生产方便、贮存方便、运输方便、携带方便、使用方便)的优点。
具体实施方式
现以几组具体实施例，就本发明所述麝香心痛滴丸的制备方法作进一步说明。
第一组：单一基质的试验
1.根据[制备方法]1给出的比例称取一定数量的药物原料，再按照[附录1：一种药物稠膏或干粉的制备方法]、[附录2：白芷流浸膏的制备]以及[附录3：猪牙皂浸膏的制备]给出的方法先制得含有麝香、白芷流浸膏、猪牙皂流浸膏、冰片、水杨酸甲酯、樟脑、盐酸苯海拉明七味药物活性成分的干粉备用；
2.基质：聚乙二醇(2000、4000、6000、8000、10000、20000)、硬脂酸聚烃氧40酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、虫胶等可药用载体；
3.配比——以g或ml为单位，按重量或体积份计，药物干粉∶基质＝1∶1～1∶9；
4.再按照[制备方法]4～7的过程进行制备，即可以制得各种不同规格的麝香心痛滴丸。
[试验结果]
试验1；为了观察含有药物活性成分的干粉与不同基质在1∶1的配比时所制得的麝香心痛滴丸在质量上的差异，按照1∶1的比例，将含有药物活性成分的干粉分别与聚乙二醇2000、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000、聚乙二醇10000、聚乙二醇20000、硬脂酸聚烃氧40酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、虫胶等可药用载体相配合，采用自制的滴丸机，按照制备方法中规定的步骤进行制备，可得到15个含有药物活性成分的干粉与不同基质所构成的药物组合物实验，并得到15组不同的实验结果见表1。
试验2：为了观察含有药物活性成分的干粉与不同基质在1∶3的配比时所制得的麝香心痛滴丸在质量上的差异，按照1∶3的比例，将含有药物活性成分的干粉分别与聚乙二醇2000、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000、聚乙二醇10000、聚乙二醇20000、硬脂酸聚烃氧40酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、虫胶等可药用载体相配合，采用自制的滴丸机，按照制备方法中规定的步骤进行制备，可得到15个含有药物活性成分的干粉与不同基质所构成的药物组合物实验，并得到15组不同的实验结果见表2。
试验3：为了观察含有药物活性成分的干粉与不同基质在1∶9的配比时所制得的麝香心痛滴丸在质量上的差异，按照1∶9的比例，将含有药物活性成分的干粉分别与聚乙二醇2000、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000、聚乙二醇10000、聚乙二醇20000、硬脂酸聚烃氧40酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、虫胶等可药用载体相配合，采用自制的滴丸机，按照制备方法中规定的步骤进行制备，可得到15个含有药物活性成分的干粉与不同基质所构成的药物组合物实验，并得到15组不同的实验结果见表3。
第二组：混合基质的试验
1.根据[制备方法]1给出的比例称取一定数量的药物原料，再按照[附录1：一种药物稠膏或干粉的制备方法]、[附录2：白芷流浸膏的制备]以及[附录3：猪牙皂浸膏的制备]给出的方法先制得含有麝香、白芷流浸膏、猪牙皂流浸膏、冰片、水杨酸甲酯、樟脑、盐酸苯海拉明七味药物活性成分的干粉备用；
2.基质：
2.1聚乙二醇——英文名Macrogol，
2.2硬脂酸聚烃氧40酯——英文名Polyoxyl(40)Stearate，
分子式以C17H35COO(CH2CH2O)nH表示，n约为40，
2.3泊洛沙姆——英文名Poloxamer，聚氧乙烯聚氧丙烯醚，
分子式HO(C2H4O)a(C3H6O)b(C2H4O)cH，
2.4羧甲基淀粉钠——英文名Carboxymethylstach Sodium，淀粉在碱性条件下与氯乙酸作用生成的淀粉羧甲基醚的钠盐，
2.5倍他环糊精——英文名Betacyclodextrin，分子式C6H10O5，本品为环状糊精葡萄糖基转移酶作用于淀粉而生成的7个葡萄糖以α-1，4-糖苷键结合的环状低聚糖；
3.配比(以g或ml为单位，按重量或体积份计)
3.1复合基质的比例——硬脂酸聚烃氧40酯∶聚乙二醇或泊洛沙姆∶聚乙二醇或羧甲基淀粉钠∶聚乙二醇或倍他环糊精∶聚乙二醇＝1∶1～1∶10，
3.2混合药物干粉∶混合基质重量和＝1∶1～1∶9，
4.再按照[制备方法]进行制备，即可以制得各种不同规格的麝香心痛滴丸。
[试验结果]
试验4：为了观察含有药物活性成分的干粉与混合基质在1∶1的配比时所制得的麝香心痛滴丸在质量上的差异，将硬脂酸聚烃氧40酯、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、倍他环糊精等4种载体分别和聚乙二醇以1∶1的比例混合均匀作为混合基质，再按照1∶1的比例将含有药物活性成分的干粉与4种不同的混合基质相混合并使均匀，采用自制的滴丸机，按照制备方法中规定的步骤进行制备，可得到4个含有药物活性成分的干粉与混合基质所构成的药物组合物实验，并得到4组不同的实验结果见表4。
试验5：为了观察含有药物活性成分的干粉与混合基质在1∶3的配比时所制得的麝香心痛滴丸在质量上的差异，将硬脂酸聚烃氧40酯、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、倍他环糊精等4种载体分别和聚乙二醇以1∶1的比例混合均匀作为混合基质，再按照1∶3的比例将含有药物活性成分的干粉与4种不同的混合基质相混合并使均匀，采用自制的滴丸机，按照制备方法中规定的步骤进行制备，可得到4个含有药物活性成分的干粉与混合基质所构成的药物组合物实验，并得到4组不同的实验结果见表5。
试验6：为了观察含有药物活性成分的干粉与混合基质在1∶9的配比时所制得的麝香心痛滴丸在质量上的差异，将硬脂酸聚烃氧40酯、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、倍他环糊精等4种载体分别和聚乙二醇以1∶1的比例混合均匀作为混合基质，再按照1∶9的比例将含有药物活性成分的干粉与4种不同的混合基质相混合并使均匀，采用自制的滴丸机，按照制备方法中规定的步骤进行制备，可得到4个含有药物活性成分的干粉与混合基质所构成的药物组合物实验，并得到4组不同的实验结果见表6。
试验7：为了观察含有药物活性成分的干粉与混合基质在1∶1的配比时所制得的麝香心痛滴丸在质量上的差异，将硬脂酸聚烃氧40酯、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、倍他环糊精等4种载体分别和聚乙二醇以1∶5的比例混合均匀作为混合基质，再按照1∶1的比例将含有药物活性成分的干粉与4种不同的混合基质相混合并使均匀，采用自制的滴丸机，按照制备方法中规定的步骤进行制备，可得到4个含有药物活性成分的干粉与混合基质所构成的药物组合物实验，并得到4组不同的实验结果见表7。
试验8：为了观察含有药物活性成分的干粉与混合基质在1∶3的配比时所制得的麝香心痛滴丸在质量上的差异，将硬脂酸聚烃氧40酯、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、倍他环糊精等4种载体分别和聚乙二醇以1∶5的比例混合均匀作为混合基质，再按照1∶3的比例将含有药物活性成分的干粉与4种不同的混合基质相混合并使均匀，采用自制的滴丸机，按照制备方法中规定的步骤进行制备，可得到4个含有药物活性成分的干粉与混合基质所构成的药物组合物实验，并得到4组不同的实验结果见表8。
试验9：为了观察含有药物活性成分的干粉与混合基质在1∶9的配比时所制得的麝香心痛滴丸在质量上的差异，将硬脂酸聚烃氧40酯、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、倍他环糊精等4种载体分别和聚乙二醇以1∶5的比例混合均匀作为混合基质，再按照1∶9的比例将含有药物活性成分的干粉与4种不同的混合基质相混合并使均匀，采用自制的滴丸机，按照制备方法中规定的步骤进行制备，可得到4个含有药物活性成分的干粉与混合基质所构成的药物组合物实验，并得到4组不同的实验结果见表9。
试验10：为了观察含有药物活性成分的干粉与混合基质在1∶1的配比时所制得的麝香心痛滴丸在质量上的差异，将硬脂酸聚烃氧40酯、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、倍他环糊精等4种载体分别和聚乙二醇以1∶10的比例混合均匀作为混合基质，再按照1∶1的比例将含有药物活性成分的干粉与4种不同的混合基质相混合并使均匀，采用自制的滴丸机，按照制备方法中规定的步骤进行制备，可得到4个含有药物活性成分的干粉与混合基质所构成的药物组合物实验，并得到4组不同的实验结果见表10。
试验11：为了观察含有药物活性成分的干粉与混合基质在1∶3的配比时所制得的麝香心痛滴丸在质量上的差异，将硬脂酸聚烃氧40酯、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、倍他环糊精等4种载体分别和聚乙二醇以1∶10的比例混合均匀作为混合基质，再按照1∶3的比例将含有药物活性成分的干粉与4种不同的混合基质相混合并使均匀，采用自制的滴丸机，按照制备方法中规定的步骤进行制备，可得到4个含有药物活性成分的干粉与混合基质所构成的药物组合物实验，并得到4组不同的实验结果见表11。
试验12：为了观察含有药物活性成分的干粉与混合基质在1∶9的配比时所制得的麝香心痛滴丸在质量上的差异，将硬脂酸聚烃氧40酯、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、倍他环糊精等4种载体分别和聚乙二醇以1∶10的比例混合均匀作为混合基质，再按照1∶9的比例将含有药物活性成分的干粉与4种不同的混合基质相混合并使均匀，采用自制的滴丸机，按照制备方法中规定的步骤进行制备，可得到4个含有药物活性成分的干粉与混合基质所构成的药物组合物实验，并得到4组不同的实验结果见表12。
表1药物干粉与单一基质的组合实验
(药物干粉∶基质＝1∶1)
| 基质名称 | 有效成分(％) | 圆整率(％) | 溶散时限(分钟) | 丸重差异(％) | 硬度 |
| 聚乙二醇2000 | 10.0 | 83 | ＜30 | ＞10 | ++ |
| 聚乙二醇4000 | 10.0 | 88 | ＜30 | ＜10 | +++ |
| 聚乙二醇6000 | 10.0 | 92 | ＜30 | ＜10 | +++ |
| 聚乙二醇8000 | 10.0 | 93 | ＜30 | ＜10 | +++ |
| 聚乙二醇10000 | 10.0 | 93 | ＜30 | ＜10 | +++ |
| 聚乙二醇20000 | 10.0 | 94 | ＜30 | ＜10 | +++ |
| 硬脂酸聚烃氧40酯 | 10.0 | 89 | ＜30 | ＜10 | ++ |
| 倍他环糊精 | 10.0 | 87 | ＜30 | ＜10 | ++ |
| 泊洛沙姆 | 10.0 | 92 | ＜30 | ＜10 | +++ |
| 羧甲基淀粉钠 | 10.0 | 82 | ＜30 | ＞10 | +++ |
| 十二烷基硫酸钠 | 10.0 | 81 | ＜30 | ＞10 | +++ |
| 硬脂酸 | 10.0 | 79 | ＞30 | ＞10 | +++ |
| 硬脂酸钠 | 10.0 | 80 | ＞30 | ＞10 | +++ |
| 甘油明胶 | 10.0 | 74 | ＞30 | ＞10 | +++ |
| 虫胶 | 10.0 | 77 | ＞30 | ＞10 | +++ |
表2药物干粉与单一基质的组合实验
(药物干粉∶基质＝1∶3)
| 基质名称 | 有效成分(％) | 圆整率(％) | 溶散时限(分钟) | 丸重差异(％) | 硬度 |
| 聚乙二醇2000 | 10.0 | 83 | ＜30 | ＞10 | ++ |
| 聚乙二醇4000 | 10.0 | 88 | ＜30 | ＜10 | +++ |
| 聚乙二醇6000 | 10.0 | 92 | ＜30 | ＜10 | +++ |
| 聚乙二醇8000 | 10.0 | 93 | ＜30 | ＜10 | +++ |
| 聚乙二醇10000 | 10.0 | 93 | ＜30 | ＜10 | +++ |
| 聚乙二醇20000 | 10.0 | 94 | ＜30 | ＜10 | +++ |
| 硬脂酸聚烃氧40酯 | 10.0 | 89 | ＜30 | ＜10 | ++ |
| 倍他环糊精 | 10.0 | 87 | ＜30 | ＜10 | ++ |
| 泊洛沙姆 | 10.0 | 92 | ＜30 | ＜10 | +++ |
| 羧甲基淀粉钠 | 10.0 | 82 | ＜30 | ＞10 | +++ |
| 十二烷基硫酸钠 | 10.0 | 81 | ＜30 | ＞10 | +++ |
| 硬脂酸 | 10.0 | 79 | ＞30 | ＞10 | +++ |
| 硬脂酸钠 | 10.0 | 80 | ＞30 | ＞10 | +++ |
| 甘油明胶 | 10.0 | 74 | ＞30 | ＞10 | +++ |
| 虫胶 | 10.0 | 77 | ＞30 | ＞10 | +++ |
表3药物干粉与不同基质的组合实验
(药物干粉∶基质＝1∶9)
| 基质名称 | 有效成分(％) | 圆整率(％) | 溶散时限(分钟) | 丸重差异(％) | 硬度 |
| 聚乙二醇2000 | 10.0 | 83 | ＜30 | ＞10 | ++ |
| 聚乙二醇4000 | 10.0 | 88 | ＜30 | ＜10 | +++ |
| 聚乙二醇6000 | 10.0 | 92 | ＜30 | ＜10 | +++ |
| 聚乙二醇8000 | 10.0 | 93 | ＜30 | ＜10 | +++ |
| 聚乙二醇10000 | 10.0 | 93 | ＜30 | ＜10 | +++ |
| 聚乙二醇20000 | 10.0 | 94 | ＜30 | ＜10 | +++ |
| 硬脂酸聚烃氧40酯 | 10.0 | 89 | ＜30 | ＜10 | ++ |
| 倍他环糊精 | 10.0 | 87 | ＜30 | ＜10 | ++ |
| 泊洛沙姆 | 10.0 | 92 | ＜30 | ＜10 | +++ |
| 羧甲基淀粉钠 | 10.0 | 82 | ＜30 | ＞10 | +++ |
| 十二烷基硫酸钠 | 10.0 | 81 | ＜30 | ＞10 | +++ |
| 硬脂酸 | 10.0 | 79 | ＞30 | ＞10 | +++ |
| 硬脂酸钠 | 10.0 | 80 | ＞30 | ＞10 | +++ |
| 甘油明胶 | 10.0 | 74 | ＞30 | ＞10 | +++ |
| 虫胶 | 10.0 | 77 | ＞30 | ＞10 | +++ |
表4药物干粉与混合基质的组合实验
(药物干粉∶混合基质＝1∶1)
| 基质名称 | 有效成分(％) | 圆整率(％) | 溶散时限(分钟) | 丸重差异(％) | 硬度 |
| 硬脂酸聚烃氧40酯∶聚乙二醇＝1∶1 | 50 | 82 | ＜30 | ＞10 | ++ |
| 泊洛沙姆∶聚乙二醇＝1∶1 | 50 | 82 | ＜30 | ＞10 | ++ |
| 羧甲基淀粉钠∶聚乙二醇＝1∶1 | 50 | 79 | ＜30 | ＜10 | ++ |
| 倍他环糊精∶聚乙二醇＝1∶1 | 50 | 71 | ＜30 | ＞10 | + |
表5药物干粉与混合基质的组合实验
(药物干粉∶混合基质＝1∶3)
| 基质名称 | 有效成分(％) | 圆整率(％) | 溶散时限(分钟) | 丸重差异(％) | 硬度 |
| 硬脂酸聚烃氧40酯∶聚乙二醇＝1∶1 | 25 | 87 | ＜30 | ＜10 | +++ |
| 泊洛沙姆∶聚乙二醇＝1∶1 | 25 | 89 | ＜30 | ＜10 | +++ |
| 羧甲基淀粉钠∶聚乙二醇＝1∶1 | 25 | 86 | ＜30 | ＜10 | ++ |
| 倍他环糊精∶聚乙二醇＝1∶1 | 25 | 86 | ＜30 | ＞10 | ++ |
表6药物干粉与混合基质的组合实验
(药物干粉∶混合基质＝1∶9)
| 基质名称 | 有效成分(％) | 圆整率(％) | 溶散时限(分钟) | 丸重差异(％) | 硬度 |
| 硬脂酸聚烃氧40酯∶聚乙二醇＝1∶1 | 10 | 92 | ＜30 | ＜10 | +++ |
| 泊洛沙姆∶聚乙二醇＝1∶1 | 10 | 93 | ＜30 | ＜10 | +++ |
| 羧甲基淀粉钠∶聚乙二醇＝1∶1 | 10 | 90 | ＜30 | ＜10 | +++ |
| 倍他环糊精∶聚乙二醇＝1∶1 | 10 | 88 | ＜30 | ＜10 | +++ |
表7药物干粉与混合基质的组合实验
(药物干粉∶混合基质＝1∶1)
| 基质名称 | 有效成分(％) | 圆整率(％) | 溶散时限(分钟) | 丸重差异(％) | 硬度 |
| 硬脂酸聚烃氧40酯∶聚乙二醇＝1∶5 | 50 | 87 | ＜30 | ＜10 | +++ |
| 泊洛沙姆∶聚乙二醇＝1∶5 | 50 | 85 | ＜30 | ＜10 | +++ |
| 羧甲基淀粉钠∶聚乙二醇＝1∶5 | 50 | 86 | ＜30 | ＜10 | ++ |
| 倍他环糊精∶聚乙二醇＝1∶5 | 50 | 84 | ＜30 | ＞10 | ++ |
表8药物干粉与混合基质的组合实验
(药物干粉∶混合基质＝1∶3)
| 基质名称 | 有效成分(％) | 圆整率(％) | 溶散时限(分钟) | 丸重差异(％) | 硬度 |
| 硬脂酸聚烃氧40酯∶聚乙二醇＝1∶5 | 25 | 91 | ＜30 | ＜10 | +++ |
| 泊洛沙姆∶聚乙二醇＝1∶5 | 25 | 90 | ＜30 | ＜10 | +++ |
| 羧甲基淀粉钠∶聚乙二醇＝1∶5 | 25 | 89 | ＜30 | ＜10 | +++ |
| 倍他环糊精∶聚乙二醇＝1∶5 | 25 | 89 | ＜30 | ＜10 | ++ |
表9药物干粉与混合基质的组合实验
(药物干粉∶混合基质＝1∶9)
| 基质名称 | 有效成分(％) | 圆整率(％) | 溶散时限(分钟) | 丸重差异(％) | 硬度 |
| 硬脂酸聚烃氧40酯∶聚乙二醇＝1∶5 | 10 | 92 | ＜30 | ＜10 | +++ |
| 泊洛沙姆∶聚乙二醇＝1∶5 | 10 | 91 | ＜30 | ＜10 | +++ |
| 羧甲基淀粉钠∶聚乙二醇＝1∶5 | 10 | 90 | ＜30 | ＜10 | +++ |
| 倍他环糊精∶聚乙二醇＝1∶5 | 10 | 91 | ＜30 | ＜10 | +++ |
表10药物干粉与混合基质的组合实验
(药物干粉∶混合基质＝1∶1)
| 基质名称 | 有效成分(％) | 圆整率(％) | 溶散时限(分钟) | 丸重差异(％) | 硬度 |
| 硬脂酸聚烃氧40酯∶聚乙二醇＝1∶10 | 50 | 91 | ＜30 | ＜10 | +++ |
| 泊洛沙姆∶聚乙二醇＝1∶10 | 50 | 89 | ＜30 | ＜10 | ++ |
| 羧甲基淀粉钠∶聚乙二醇＝1∶10 | 50 | 89 | ＜30 | ＜10 | ++ |
| 倍他环糊精∶聚乙二醇＝1∶10 | 50 | 87 | ＜30 | ＞10 | ++ |
表11药物干粉与混合基质的组合实验
(药物干粉∶混合基质＝1∶3)
| 基质名称 | 有效成分(％) | 圆整率(％) | 溶散时限(分钟) | 丸重差异(％) | 硬度 |
| 硬脂酸聚烃氧40酯∶聚乙二醇＝1∶10 | 25 | 94 | ＜30 | ＜10 | +++ |
| 泊洛沙姆∶聚乙二醇＝1∶10 | 25 | 93 | ＜30 | ＜10 | +++ |
| 羧甲基淀粉钠∶聚乙二醇＝1∶10 | 25 | 91 | ＜30 | ＜10 | +++ |
| 倍他环糊精∶聚乙二醇＝1∶10 | 25 | 92 | ＜30 | ＜10 | +++ |
表12药物干粉与混合基质的组合实验
(药物干粉∶混合基质＝1∶9)
| 基质名称 | 有效成分(％) | 圆整率(％) | 溶散时限(分钟) | 丸重差异(％) | 硬度 |
| 硬脂酸聚烃氧40酯∶聚乙二醇＝1∶10 | 10 | 92 | ＜30 | ＜10 | +++ |
| 泊洛沙姆∶聚乙二醇＝1∶10 | 10 | 91 | ＜30 | ＜10 | +++ |
| 羧甲基淀粉钠∶聚乙二醇＝1∶10 | 10 | 92 | ＜30 | ＜10 | +++ |
| 倍他环糊精∶聚乙二醇＝1∶10 | 10 | 91 | ＜30 | ＜10 | +++ |
1.由表中的结果可以看到：当药物干粉与基质的比例为1∶1时，其圆整率、丸重差异和硬度等指标均不理想，而溶散时限所受影响不明显。
2.当药物干粉与基质的比例为1∶3时，圆整率、丸重差异和硬度等指标稍均开始进入较佳的状态。
3.当药物干粉与基质的比例为1∶9时，圆整率、丸重差异和硬度等指标虽有提高，但已不明显。
4.复合基质的总体效果优于单一基质。
5.附表中的硬度表示方法，采用将滴丸置于玻璃板上，用手指按之，观察其形态变化。“+”表示轻按即变形，“++”表示用力按之变形，“+++”表示按之不变形。
Claims (11)
1.一种用于治疗气滞血瘀引起的胸痹心痛，如胸痹、胸痛，憋气等症状的药物组合物麝香心痛滴丸，以麝香、白芷流浸膏、猪牙皂流浸膏、冰片、水杨酸甲酯、樟脑、盐酸苯海拉明为原料，与一定比例的可药用载体一起制备而成，其中：
1.1.以g或ml为单位，按照重量或体积份计，麝香5.5份、白芷流浸膏8.8份、猪牙皂流浸膏8.8份、冰片6.6份、水杨酸甲酯6.6份、樟脑3.3份、盐酸苯海拉明5.5份，以上七味经常规的制备方法制成药物稠膏或干粉；
1.2.基质——聚乙二醇(2000、4000、6000、8000、10000、20000)、硬脂酸聚烃氧40酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、虫胶等可药用载体中的一种或两种以上的混合物；
1.3.配比——以g或ml为单位，按重量或体积份计，药物稠膏或干粉∶基质＝1∶1～1∶9。
2.如权利要求1所述的麝香心痛滴丸，其特征在于：所述基质是聚乙二醇和硬脂酸聚烃氧40酯或聚乙二醇和泊洛沙姆或聚乙二醇和羧甲基淀粉钠或聚乙二醇和倍他环糊精的混合物；以g或ml为单位，按重量或体积份计，其混合比例为硬脂酸聚烃氧40酯∶聚乙二醇或泊洛沙姆∶聚乙二醇或羧甲基淀粉钠∶聚乙二醇或倍他环糊精∶聚乙二醇＝1∶1～1∶10。
3.如权利要求1或2所述的任何一种麝香心痛滴丸，其特征在于：所述药物稠膏或干粉与基质的混合比例为1∶1～1∶5。
4.如权利要求1所述的麝香心痛滴丸，其特征在于所述药物稠膏或干粉通过以下方法获得：麝香、白芷流浸膏、猪牙皂流浸膏、冰片、水杨酸甲酯、樟脑、盐酸苯海拉明七味，以g或ml为单位，按照重量或体积份计，取白芷流浸膏8.8份与猪牙皂流浸膏8.8份混合，加入麝香5.5份、冰片6.6份、水杨酸甲酯6.6份、樟脑3.3份、盐酸苯海拉明5.5份，浓缩成相对密度为1.3～1.4的稠膏，或将稠膏经0.1Mpa，60℃低温减压干燥，粉碎，即得干粉。
5.如权利要求1所述的麝香心痛滴丸，其特征在于所述白芷流浸膏通过以下方法获得：
白芷粉碎成粗粉，加90％乙醇加热回流提取二次，第一次加乙醇6倍量，回流提取3小时，第二次加乙醇4倍量，回流提取1.5小时，合并提取液，滤过，滤液回收乙醇，滤过，20℃～25℃浓缩至相对密度为1.05的流浸膏，即得。
6.如权利要求1所述的麝香心痛滴丸，其特征在于所述猪牙皂浸膏通过以下方法获得：
猪牙皂粉碎成粗粉，加水煎煮三次，第一次1小时，第二次40分钟，第三次30分钟，滤过，滤液合并，浓缩至1∶1，加乙醇使含醇量达70％，搅拌均匀，静置24小时，取上清液回收乙醇，20℃～25℃浓缩至相对密度为1.05～1.10的流浸膏，即得。
7.一种麝香心痛滴丸的制备方法，其特征在于由以下过程构成：
7.1.以g或ml为单位，按照重量或体积计算，麝香5.5份、白芷流浸膏8.8份、猪牙皂流浸膏8.8份、冰片6.6份、水杨酸甲酯6.6份、樟脑3.3份、盐酸苯海拉明5.5份，以上七味经常规的制备方法制成药物稠膏或干粉备用；
7.2.基质——聚乙二醇(2000、4000、6000、8000、10000、20000)、硬脂酸聚烃氧40酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、虫胶等可药用载体中的一种或两种以上的混合物；
7.3.配比——以g或ml为单位，按重量或体积份计，药物稠膏或干粉∶基质＝1∶1～1∶9。
7.4.按照配方所给出的比例，准确称取药物稠膏或干粉和基质，将其置于加热容器内边搅拌边加热，直至得到含有药物稠膏或干粉和基质的熔融液和/或乳浊液和/或混悬液备用；
7.5.采用自制的或通用的滴丸机，并调整滴丸机的温度控制系统，使滴丸机的滴头温度加热并保持在50℃～90℃，冷凝剂的温度冷却并保持在-5℃～40℃；
7.6.待滴丸机滴头和冷凝柱内冷凝剂的温度分别稳定处于以上第2步所要求的温度状态时，将含有药物稠膏或干粉和基质的熔融液和/或乳浊液和/或混悬液中，在与滴头温度相近的温度条件下经充分搅拌使均匀，保温，置于滴丸机的滴头罐内，通过滴头滴入冷凝剂中收缩成形即得。
8.如权利要求5所述麝香心痛滴丸的制备方法，其特征在于方法5.1所述药物稠膏或干粉通过以下方法获得：以g或ml为单位，按照重量或体积计算，麝香5.5份、白芷流浸膏8.8份、猪牙皂流浸膏8.8份、冰片6.6份、水杨酸甲酯6.6份、樟脑3.3份、盐酸苯海拉明5.5份，以上七味经常规的制备方法制成药物稠膏或干粉。
9.如权利要求1所述的麝香心痛滴丸，其特征在于所述白芷流浸膏通过以下方法获得：
白芷粉碎成粗粉，加90％乙醇加热回流提取二次，第一次加乙醇6倍量，回流提取3小时，第二次加乙醇4倍量，回流提取1.5小时，合并提取液，滤过，滤液回收乙醇，滤过，20℃～25℃浓缩至相对密度为1.05的流浸膏，即得。
10.如权利要求1所述的麝香心痛滴丸，其特征在于所述猪牙皂浸膏通过以下方法获得：
猪牙皂粉碎成粗粉，加水煎煮三次，第一次1小时，第二次40分钟，第三次30分钟，滤过，滤液合并，浓缩至1∶1，加乙醇使含醇量达70％，搅拌均匀，静置24小时，取上清液回收乙醇，20℃～25℃浓缩至相对密度为1.05～1.10的流浸膏，即得。
11.如权利要求7所述麝香心痛滴丸的制备方法，其特征在于：方法7.6所述的冷凝剂是甲基硅油或/和液体石蜡或/和植物油。
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| CN 200410096327 CN1634483A (zh) | 2004-11-30 | 2004-11-30 | 麝香心痛滴丸及其制备方法 |
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| CN 200410096327 CN1634483A (zh) | 2004-11-30 | 2004-11-30 | 麝香心痛滴丸及其制备方法 |
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Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN101785787A (zh) * | 2010-03-12 | 2010-07-28 | 吉林万通药业集团郑州药业股份有限公司 | 麝香心痛膏 |
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2004
- 2004-11-30 CN CN 200410096327 patent/CN1634483A/zh active Pending
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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