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CN1583041A - 通脉滴丸及其制备方法 - Google Patents

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CN1583041A
CN1583041A CN 200410022732 CN200410022732A CN1583041A CN 1583041 A CN1583041 A CN 1583041A CN 200410022732 CN200410022732 CN 200410022732 CN 200410022732 A CN200410022732 A CN 200410022732A CN 1583041 A CN1583041 A CN 1583041A
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pill
rhizoma chuanxiong
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pulse invigorating
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CN 200410022732
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曹恒信
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Abstract

本发明是一种通脉滴丸及其制备方法,它由丹参,川芎,葛根及适量辅料制备而成;与现有技术相比:本发明制备成滴丸制剂,具有活血通脉的功能;用于缺血性心脑血管疾病、动脉硬化、脑血栓、脑缺血、冠心病、心绞痛的治疗,产品便于服用,起效迅速、疗效显著,没有副作用,本发明增加了治疗缺血性心脑血管等疾病的药物品种,供医患双方选用,满足了市场的需求。

Description

通脉滴丸及其制备方法
技术领域:本发明是一种通脉滴丸及其制备方法,属于中药的技术领域。
背景技术:缺血性心脑血管疾病、动脉硬化、脑血栓、脑缺血、冠心病、心绞痛等几种疾病是目前的多发病、常见病,为了治疗这类疾病,各药品企业开发、研制了许多品种;其中的通脉颗粒冲剂就是其中的一种治疗药物;由于选方得当,这个药品对于上述病症具有比较确切的治疗效果;但是它的剂型单一,难于满足市场需求,特别是不同的患者有不同的情况,单一的制剂显然过于简单,不能提供给医患双方最好的选择;另外更为重要的是:颗粒冲剂当中含有一定量的糖份,这样,患有糖尿病的患者就不适合服用,所以具有它的局限性。
发明内容:本发明的目的在于:提供通脉滴丸及其制备方法,将传统的通脉颗粒冲剂改剂为滴丸制剂,用于增加治疗这类疾病的药物品种,供医患双方选用,满足市场的需求;本发明是这样构成的:通脉滴丸:按照重量组份计算:它主要由丹参100~1000份,川芎100~1000份,葛根100~1000份制备而成。具体的说:它由丹参500g,川芎500g,葛根500g及适量辅料制备而成。通脉滴丸的制备方法:取川芎按照常规方法提取挥发油,挥发油另器收集,药渣与其余二味丹参及葛根加水煎煮二次,第一次1.5小时,第二次1小时,合并煎液、滤过、滤液浓缩至相对密度为1.08,趁热滤过,滤液浓缩至相对密度为1.38~1.40的清膏;取川芎挥发油,加乙醇适量溶解,加适量吐温-80,制成增溶液;取500g聚乙二醇-6000,加热熔融后,加入清膏及挥发油增溶液,搅拌均匀,保持温度在60-90℃,滴入温度为0-5℃的液体石腊中、滴制成丸即得。本发明所述的通脉滴丸还可以制备成软脉囊剂或口含片。
与现有技术相比:本发明具有活血通脉的功能;用于缺血性心脑血管疾病、动脉硬化、脑血栓、脑缺血、冠心病、心绞痛的治疗,产品便于服用,起效迅速、疗效显著,没有副作用。
本发明的方解:方中丹参,味苦、微寒。主归心、心包、肝经。具有活血祛瘀、凉血消痈、除烦安神之功效。常用于血瘀证、心脉瘀阻、胸痹心痛、中风偏瘫等,丹参入心经,既可清热凉血,又能活血散瘀,安神。本方以丹参为君,正适合本品用于心脑血管,因血脉瘀阻所致之病。川芎主归肝、胆,心包经。功效为活血行气、祛风止痛。《神农本草经》载原名穹穷,此药上行,专治头痛诸疾,原出产蜀地,故川芎成为本品通称。本方以川芎为臣,取其既能治血,又能行气,从而达到治疗血气瘀滞之胸、胁、疼痛。方以葛根为辅药,葛根味甘、辛、凉。主归肺、脾、胃经。为辛,散之品,能升散外达。心脑之疾,居于上焦,则辅佐君药臣药升散之力。又据近代研究,葛根所含葛根素类对心脑血管病,能使心肌耗氧指数降低,又具抗心律失常、防止脑血栓之形成。诸药合用,共奏治血通脉之功。适用于缺血性心脑血管疾病。动脉硬化、脑血栓、脑缺血、冠心病、心绞痛等病。
为了解本发明提供的这种产品的效果,本申请人进行了临床观察:通脉滴丸治疗冠心病心绞痛150例疗效分析
一、一般资料。
通脉滴丸用于冠心病心绞痛150例(对照组37例)疗效分析,冠心病心绞痛,症见左脑憋闷疼痛,伴有心悸、舌黯瘀斑,中医辨证属瘀血闭阻型胸痹患者。均为门诊及住院病人,其诊断标准参照国际心脏病学会和协会及世界卫生组织,临床命名标准联合专题组报告的《缺血性心脏病命名及诊断标准》。150例患者中合并高血症者75例,合并高血压病者45例,合并糖尿病者30例。治疗组,男性72例,女性41例,年龄最小40岁,最大82岁,平均59.05岁;病程最短20天,最长30年,平均8.6年。对照组,男性21例,女性16例;年龄最小40岁,最大71岁,平均55.43岁;病程最短28天,最长31年,平均6.4年。两组性别、年龄、病程均无显著性差异,具有可比性。
二、心绞痛分型情况
心绞痛分型参照上述《缺血性心脏病命名及诊断标准》
治疗组,劳累性心绞痛72例,其中初发型10例,稳定型59例,恶化型3例;自发性心绞痛17例,混合性心绞痛24例。对照组,劳累性心绞痛25例,其中初发型4例,稳定型20例,恶化型1例,自发性心绞痛5例;混合型心绞痛7例。
三、胸痹轻重分级标准:
根据1979年中西医结合治疗冠心病心绞痛及心绞痛座谈会《冠心病心绞痛及心电图疗效评定标准》进行临床分级。治疗组,轻度33例,中度67例,重度13例;对照组,轻度12例,中度23例,重度2例。
四、观察方法:治疗组与对照组按3∶1随机分组,进行单盲试验,治疗组,每次口服通脉滴丸10粒,(30mg/粒)每日3次;对照组,每次口服复方丹参片3片,每日3次。疗程3周。治疗期间停用其它治疗冠心病心绞痛的药物,对其中不能停用者,必要时给予硝酸甘油片。
五、疗效评定标准
胸痹症状疗效与心电图疗效评定标准参照1979年中西医结合治疗冠心病心绞痛及心律失常座谈会《冠心病心绞痛及心电图疗效评定标准》。
1、胸痹症状疗效评定标准。
显效:症状消失或基本消失;有效:疼痛发作次数、程度及持续时间明显减轻;无效:症状基本与治疗前相同。
2、心电图疗效评定标准
显效:心电图恢复至大致正常或正常;有效:ST段降低,治疗后回升0.05MV以上,主要导联倒置T波变浅,或T波由于坦变直立,房塞或窒内传导阻滞改善者;无效:心电图基本与治疗前相同;
六、结果:
1、胸疼治疗前后分析:
治疗组:显效:59.3%,有效:29.20%,无效:11.50%,总有效率:92.40%。
对照组:显效:51.35%,有效:27.03%,无效:21.62,总有效率:78.38%。
2、胸闷治疗前后比较
治疗组:显效:57.52%;有效:30.09%,无效:12.39%
总有效率:87.61%。
对照组:显效:54.96%,有效:32.43%,无效:21.62。
总有效率:78.38%。
3、心悸治疗前后比较
治疗组,显效:57.52%,有效:30.09%;无效:12.39%,总有效率:87.62%。
对照组:显效:45.96%;有效32.43%;无效:21.62%;总有效率:45.95%。
4、心电图疗效分析
治疗组:显效:18.58%;有效:33.63%,无效:47.79%,总有效率:52.21%。
对照组:显效:13.51%,有效:32.43%,无效:54.06%,总有效率:45.95%。
本发明将“通脉冲剂:经过研究、开发改剂为“通脉滴丸”的技术特点及其优点:本品种主要作用为活血通脉。用于对心血管疾病类的治疗,如缺血性心脑血管疾病、动脉硬化、脑血栓、脑缺血、冠心病、心绞痛等。这些疾病一般来势猛,发病急,因而使用冲剂,服用不方便,不利于急用。制备为滴丸,属于中药急症制剂,可达到高效、快速的目的。本品种在制作工艺上的特点:由于本品的药物组成为水溶性提取物,在制作工艺上需选择适当的水溶性滴丸基质,经过大量实验,我们选择了基质PEG6000,其熔点为54——60℃、本身无生理作用,化学稳定性较好,易于溶水,可用于从释放水溶性或油类药物,对药物有助溶作用。同时还能容纳部分液体。在选择滴丸的冷凝剂中,我们选择表面张力小,粘度较大,有利于改善滴丸的圆整度的甲基硅油和玉米油合用。
本品在制备方法上:本发明采用中药提取物的干燥细粉,直接加入熔融的基质中,由于物本身量大,就不添加辅料,充分混匀后投入滴丸机,滴制成丸。其具体制法为:将三味中药提取物干燥细粉,取聚乙二醇6000于水浴中加热至全部熔融后,加入上述细粉,搅拌均匀后迅速转移至储液瓶中,密封保温至80℃,用定量泵滴丸机由上至下滴制,滴入冷却剂二甲基硅油与玉米油的混合油中。滴速30丸/分,将形成的滴丸沥尽并擦去冷却液,倒入有吸水纸的盘中,干燥后灌装即得。
通脉冲剂、通脉滴丸抗乌头碱所致的大鼠心律失常试验:
实验原理:用乌头碱诱发的心律失常持久,故可进行实验治疗的动物模型。
实验材料:动物、大鼠;器材:心电图机、心电示波器、恒速注射器;药品:通脉冲剂水溶液:2g生药/ml,通脉滴丸水溶液:2g生药/ml,乌头碱溶液8ug/ml、生理盐水。
方法:取大鼠40只,随机分为4组,生理盐水5ml/kg,通脉冲剂:5g/kg灌胃,通脉滴丸2.5g/kg,灌胃,奎尼丁:0.001g/kg,1小时后,乌拉坦1.2g/kg,腹腔麻醉,记录II导联心电图,每分钟(0.8ug/200g)0.1ml/200g,iv恒速输入乌头碱溶液,记录发生室早(VP)、室速(VT)。室颤(VF)时,乌头碱的用量。
结果:通脉冲剂,通脉滴丸,均能增加乌头碱用量,推迟VP、VT、VF的现时间,且通脉滴丸更优于通脉冲剂,结果数据如下:
                                  乌头碱用量(mg)
组别:         VP            VT                 VF
生理盐水       5.98±1.05    8.16±1.08         9.52±1.15
通脉冲剂       9.07±0.40    12.02±1.25        15.48±3.05
通脉滴丸       12.12±1.30   14.02±2.10        17.14±2.42
奎尼丁         9.18±0.50    12.26±1.62        15.68±3.06
评价:对乌头碱诱发心律失常,奎尼丁有效已为所共知,本实验采用通脉冲剂、通脉滴丸、奎尼丁及生理盐水,共分四组进行观察,从实验结果证明:奎尼丁、通脉冲剂,通脉滴丸均有对乌头碱诱发的心律失常有对抗作用,其中,通脉滴丸与通脉冲剂所用生药量相等,但滴丸及为显著,说明滴丸的吸收作用优于通脉冲剂。
本发明将产品制备为滴丸制剂,能够提高品种的质量控制标准,在生产过程中,采取对川芎嗪的含量测定;因而,对丹参、川芎、葛根可以进行薄层色谱定性试验,从而有利于对该产品的质量监管,确保该品种的治疗效果。
具体实施方式:
本发明的实施例1:它由丹参500g,川芎500g,葛根500g及适量辅料制备而成。取川芎按照常规方法提取挥发油,挥发油另器收集,药渣与其余二味丹参及葛根加水煎煮二次,第一次1.5小时,第二次1小时,合并煎液、滤过、滤液浓缩至相对密度为1.08,趁热滤过,滤液浓缩至相对密度为1.38~1.40的清膏;取川芎挥发油,加乙醇适量溶解,加适量吐温-80,制成增溶液;取500g聚乙二醇-6000,加热熔融后,加入清膏及挥发油增溶液,搅拌均匀,保持温度在60-90℃,滴入温度为0-5℃的液体石腊中、滴制成丸即得。
本发明的实施例2:它由丹参100g,川芎100g,葛根100g及适量辅料制备而成。取川芎按照常规方法提取挥发油,挥发油另器收集,药渣与其余二味丹参及葛根加水煎煮二次,第一次1.5小时,第二次1小时,合并煎液、滤过、滤液浓缩至相对密度为1.08,趁热滤过,滤液浓缩至相对密度为1.38~1.40的清膏;将其与川芎挥发油混合,然后按照常规工艺制备成软胶囊剂。
本发明的实施例3:它由丹参1000g,川芎1000g,葛根1000g及适量辅料制备而成。取川芎按照常规方法提取挥发油,挥发油另器收集,药渣与其余二味丹参及葛根加水煎煮二次,第一次1.5小时,第二次1小时,合并煎液、滤过、滤液浓缩至相对密度为1.08,趁热滤过,滤液浓缩至相对密度为1.38~1.40的清膏;将其与川芎挥发油混合,然后按照常规工艺制备成口含片。

Claims (4)

1、一种通脉滴丸,其特征在于:按照重量组份计算:它主要由丹参100~1000份,川芎100~1000份,葛根100~1000份制备而成。
2、按照权利要求1所述的通脉滴丸,其特征在于:它由丹参500g,川芎500g,葛根500g及适量辅料制备而成。
3、如权利要求1、2所述的通脉滴丸的制备方法,其特征在于:取川芎按照常规方法提取挥发油,挥发油另器收集,药渣与其余二味丹参及葛根加水煎煮二次,第一次1.5小时,第二次1小时,合并煎液、滤过、滤液浓缩至相对密度为1.08,趁热滤过,滤液浓缩至相对密度为1.38~1.40的清膏;取川芎挥发油,加乙醇适量溶解,加适量吐温-80,制成增溶液;取500g聚乙二醇-6000,加热熔融后,加入清膏及挥发油增溶液,搅拌均匀,保持温度在60-90℃,滴入温度为0-5℃的液体石腊中、滴制成丸即得。。
4、按照权利要求3所述的通脉滴丸,其特征在于:所述的通脉滴丸还可以制备成软脉囊剂或口含片。
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