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CN1268117A - 用于治疗关节炎的聚集蛋白聚糖酶和基质金属蛋白酶的新抑制剂 - Google Patents

用于治疗关节炎的聚集蛋白聚糖酶和基质金属蛋白酶的新抑制剂 Download PDF

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CN1268117A
CN1268117A CN98807928A CN98807928A CN1268117A CN 1268117 A CN1268117 A CN 1268117A CN 98807928 A CN98807928 A CN 98807928A CN 98807928 A CN98807928 A CN 98807928A CN 1268117 A CN1268117 A CN 1268117A
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CN98807928A
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English (en)
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W·姚
C·P·德西科
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Bristol Myers Squibb Pharma Co
Original Assignee
DuPont Merck Pharmaceutical Co
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Abstract

本发明涉及抑制金属蛋白酶,包括聚集蛋白聚糖酶,和肿瘤坏死因子(TNF)的产生的分子,这些化合物尤其是在组织降解中涉及的金属蛋白酶的抑制剂和肿瘤坏死因子释放的抑制剂。本发明还涉及含有它们的药物组合物和使用这些化合物治疗炎性疾病的方法。

Description

用于治疗关节炎的聚集蛋白聚糖酶和基质金属蛋白酶的新抑制剂
                      发明领域
本发明涉及抑制金属蛋白酶，包括聚集蛋白聚糖酶，和肿瘤坏死因子(TNF)的产生的新分子，含有它们的药物组合物和它们作为药物制剂的用途。这些化合物尤其是在组织降解中涉及的金属蛋白酶的抑制剂和肿瘤坏死因子释放的抑制剂。
                      发明背景
现在大量的证据显示金属蛋白酶(MP)在导致细胞外基质吸回作用的结缔组织，包括蛋白聚糖和胶原的不受控制断裂中是重要的。这是许多病理症状，例如类风湿性和骨关节炎，角膜、表皮或胃溃疡；肿瘤转移或发病；牙周病和骨疾病的特征。通常这些分解代谢酶通过与MP形成失活配合物的特殊抑制剂，例如α-2-巨球蛋白和TIMP(金属蛋白酶的组织抑制剂)的作用严格控制它们的合成水平以及它们的细胞外活性水平。
骨和类风湿性关节炎(分别称为OA和RA)是以软骨表面局部侵蚀为特征的关节软骨的破坏性疾病。发现显示OA患者的股骨头的关节软骨与对照组相比具有降低的放射性标记的硫酸盐的混合，这说明在OA中必然存在提高速率的软骨退化(Mankin等，J.Bone Joint Surg.52A，1970，424-434)。在哺乳动物细胞中存在四类蛋白质降解酶：丝氨酸、半胱氨酸、天冬氨酸和金属蛋白酶，可获得的证据证实在OA和RA中金属蛋白酶是引起关节软骨的细胞外基质的降解的原因。在OA软骨中己发现了胶原酶和基质溶素的增加活性，该活性与损伤的严重程度有关(Mankin等，Arthritis Rheum.21，1978，761-766，Woessner等，Arthritis Rheum.26，1983，63-68和Ibid.27，1984，305-312)。此外，聚集蛋白聚糖酶(一种新鉴定的金属蛋白酶活性)己被鉴定提供了在RA和OA患者中发现的蛋白聚糖的特殊分裂产物(Lohmander L.S.等，Arthritis Rheum.36，1993，1214-22)。
因此，金属蛋白酶(MP)被推断为哺乳动物软骨和骨骼破坏中的关键酶，可以预料这些疾病的发病机理可以通过给药MP抑制剂以有益的方式改善，已建议了许多化合物用于该目的(参见Wahl等，Ann.Rep.Med.Chem.25，175-184，AP，San Diego，1990)。
本发明描述抑制聚集蛋白聚糖酶和其它金属蛋白酶的新分子，这些新分子用作软骨保护治疗。通过这些新分子对聚集蛋白聚糖酶和其它金属蛋白酶的抑制避免了由于这些酶而导致的软骨降解，从而减轻骨和类风湿性关节炎的病理症状。
肿瘤坏死因子(TNF)是与细胞因子有关的细胞，它由26kD前体形式-17kD活性形式产生。TNF被认为是人体和动物中炎症、发热和急性相位响应的主要介质，在急性感染和休克过程中也观察到类似的情况。过量的TNF被认为是致死的。目前有许多证据表明用特异性抗体阻断TNF的效果在许多环境，包括自身免疫疾病，例如类风湿性关节炎(Feldman等，Lancet，1994，344，1105)和非胰岛素依赖性糖尿病(Lohmander  L.S.等，Arthritis Rheum.36，1993，1214-22)和克罗恩氏病(Macdonald T.等，Clin.Exp.Immunol.81，1990，301)中是有益的。
因此，抑制TNF产生的化合物对于治疗炎性疾病是治疗重要的，近年来已表明基质金属蛋白酶或金属蛋白酶家族，下文称为TNF转化酶(TNF-C)，以及其它MP能够分裂TNF由其失活形式转变为活化形式(Gearing等，Nature，1994，370，555)。本发明描述新分子，它抑制该转化过程，因此由细胞分泌活性TNF-α。这些新分子提供一种基于治疗干预疾病的机理的方法，所述疾病包括，但不限于，脓毒性休克、血液动力学休克、脓毒综合症、后缺血性reperfusion损伤、疟疾、克罗恩氏病、炎性肠疾病、分枝杆菌感染、脑膜炎、牛皮癣、充血性心力衰竭、纤维变性疾病、恶病质、移植排斥、癌症、涉及血管生成的疾病、自身免疫疾病、皮肤炎性疾病、类风湿性关节炎、多发性硬化、放射性损伤、氧化过度牙槽损伤、HIV和非胰岛素依赖性糖尿病。
由于在以MMP传递的组织降解为特征的若干疾病症状中显示了过量的TNF的产生，同时抑制MMP和TNF产生的化合物在同时包含两种机理的疾病中还可具有特殊的优点。
有许多专利公开了异羟肟酸酯和羧酸酯基的MMP抑制剂。
PCT国际专利申请公开No.WO92/213260描述了如下通式的N-羧基烷基肽基化合物：
Figure A9880792800451
其中AA是一种氨基酸，它用作基质金属蛋白酶传递的疾病的抑制剂。
PCT国际专利申请公开No.WO90/05716公开了具有如下通式的异羟肟酸基胶原酶抑制剂：
PCT国际专利申请公开No.WO92/13831描述了通式如下的具有胶原酶抑制活性的相关异羟肟酸：
Figure A9880792800453
PCT国际专利申请公开No.WO94/02446公开了金属蛋白酶抑制剂，它是如下通式的天然氨基酸衍生物：
WO95/09841描述了化合物，它们是异羟肟酸衍生物和细胞因子产生的抑制剂。
欧洲专利申请公开No.EP574758A1公开了具有如下通式的用作胶原酶抑制剂的异羟肟酸衍生物：
GB2268934A和WO94/24140要求保护用作TNF产生抑制剂的MMP的异羟肟酸抑制剂。
本发明的化合物用作MP，尤其是聚集蛋白聚糖酶和TNF-C的抑制剂，从而避免软骨损失和破坏，和涉及TNF的炎性疾病。异羟肟酸和羧酸和衍生物含有连接琥珀酸肽模拟物的环肽模拟物，因此，抑制剂在性质上是非肽的。选择这些分子是水溶性的和口服生物可利用的。
                      发明概述
本发明提供新的式(I)(如下描述)的新异羟肟酸和羧酸和它们的衍生物，它们用作金属蛋白酶，例如聚集蛋白聚糖酶和TNF-C的抑制剂。本发明还包括含有式(I)化合物的药物组合物和在患者中使用这样的化合物治疗关节炎和其它上述炎性疾病的方法。
本发明还包括药盒，它包含一个或多个含有用于治疗关节炎的式(I)化合物的药物剂量单元和/或用于治疗关节炎和炎症的治疗试剂的容器。
                        定义
本发明描述的化合物可含有不对称中心。含有不对称取代的原子的本发明化合物可以旋光或外消旋形式分离。由现有技术已知如何制备旋光形式，例如通过拆分外消旋形式或由旋光起始物料合成。在本发明描述的化合物中还可存在烯烃、C＝N双键等的许多几何异构体，所有这种稳定的异构体包含在本发明中。本发明的化合物的顺式和反式几何异构体被描述，并可作为异构体的混合物或作为单独的异构体形式分离。结构的所有手性、非对映体、外消旋形式和所有几何异构体形式被包括，除非特定的立体化学或异构体形式被具体说明。
用于本文的术语“取代的”是指在指定的原子上的任何一个或多个氢被选自所示基团置换，其前提是所指定的原子的正常化合价不被超过和取代形成稳定的化合物。当取代基是酮(即＝0)时，则是原子上的2个氢原子被置换。
当任何变量(例如Rb)在化合物的任何组成或分子式中出现超过一次，在每种情况下的定义与在每个其它情况下的定义是独立的。因此，例如如果基团显示被0-2个R6取代，则所述基团可任选地被至多两个R6基团取代，并且在每种情况下的R6独立地选自R6的定义。同时，取代基和/或变量的组合是允许的，只要这样的组合形成稳定的化合物即可。
当与取代基键合的键显示跨跃环中连接两个原子的键，则该取代基可以键合环上的任何原子。当列出的取代基设有指明该取代基通过哪一个原子与给出的分子式的化合物的其它部分键合，则该取代基可以通过该取代基中的任何原子键合。取代基和/或变量的组合的允许的，只要这样的组分形成稳定的化合物。
用于本文中“H”是指包括被氘或氚取代，当“H”未标出但是键的部分时，则也包括用氘或氚取代。
用于本文中“C1-10烷基”或“C1-10亚烷基”是指包括含有具体数量的碳原子的支链和直链饱和脂族烃基，其实例包括但不限于甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基和己基。
“烯基”或“亚烯基”是指包括直链或支链构型和含有可在沿着链的任何稳定的位置出现的一个或多个不饱和碳-碳键的烃链，例如乙烯基、丙烯基等。
“炔基”或“亚炔基”是指包括直链或支链构型和含有可在沿着链的任何稳定的位置出现的一个或多个碳-碳三键的烃链，例如乙炔基、丙炔基等。
用于本文中的“芳基”“或芳香残基”是指包括苯基或萘基以及通常称为“杂环”或“杂芳基”或“杂环的”化合物。
用于本文中的“烷芳基”表示通过烷基桥连接的芳基。
用于本文的“卤代”或“卤素”是指氟、氯、溴和碘；和“抗衡离子”用于表示小的负电荷物质，例如氯化物、溴化物、氢氧化物、乙酸盐、硫酸盐等。
用于本文的“碳环”或“碳环残基”是指任何稳定的3-7元单环或双环或7-13元的双环或三环，其任何一个可以是饱和、部分饱和或芳香的。这样的碳环的实例包括，但不限于环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、金刚烷基、环辛基、[3.3.0]二环辛烷、[4.3.0]二环壬烷、[4.4.0]二环癸烷(十氢萘)、[2.2.2]二环辛烷、芴基、苯基、萘基、茚基、金刚烷基或四氢萘基(1，2，3，4-四氢化萘)。
用于本文的术语“杂环”或“杂环体系”是指稳定的5-7元单环或双环或7-14元双环杂环，它是饱和、部分饱和或不饱和(芳香)的，它由碳原子和1-4个独立选自N、O和S的杂原子组成，并包括其中任何上述定义的杂环与苯环稠合的双环。氮和硫杂原子可任选地被氧化。杂环可在任何杂原子或碳原子上连接于它的侧链基团上形成稳定的结构。如果得到的化合物是稳定的话，本文描述的杂环可在碳或氮原子上被取代。具体地说，在杂环中的氮可任选地季铵化。当杂环中S和O原子的总数超过1时，优选这些杂原子不彼此相连。优选杂环中S和O原子的总数不超过1。
用于本文中的术语“芳香杂环体系”是指稳定的5-7元单环或双环或7-14元双环杂环芳香环，它由碳原子和1-4个独立选自N、O和S的杂原子组成，优选芳香杂环中S和O原子的总数不超过1。
杂环的实例包括，但不限于，1H-吲唑、2-吡咯烷酮基、2H，6H-1，5，2-噻二嗪基、2H-吡咯基、3H-吲哚基、4-哌啶酮基、4aH-咔唑、4H-喹嗪基、6H-1，2，5-噻二嗪基、吖啶基、吖辛因基、苯并咪唑基、苯并呋喃基、苯并硫代呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、苯并三唑基、苯并四唑基、苯并异噁唑基、苯并异噻唑基、苯并咪唑啉酮基、咔唑基、4aH-咔唑基、b-咔啉基、苯并二氢吡喃基、色烯基、噌啉基、十氢喹啉基、2H，6H-1，5，2-二噻嗪基、二氢呋[2，3-b]四氢呋喃、呋喃基、呋咱基、咪唑烷基、咪唑啉基、咪唑基、1H-吲唑基、indolenyl、二氢吲哚基、indolizinyl，吲哚基、异苯并呋喃基、异苯并二氢吡喃基、异吲唑基、异二氢吲哚基、异吲哚基、异喹啉基、异噻唑基、异噁唑基、吗啉基、二氮杂萘基、八氢异喹啉基、噁二唑基、1，2，3-噁二唑基、1，2，4-噁二唑基、1，2，5-噁二唑基、1，3，4-噁二唑基、噁唑烷基、噁唑基、噁唑烷基萘嵌间二氮苯基、菲啶基、菲咯啉基、吩砒嗪基、吩嗪基、吩噻嗪基、吩噻恶基(phenoxathiinyl)、吩噁嗪基、二氮杂萘基、哌嗪基、哌啶基、喋啶基、哌啶酮基、4-哌啶酮基、喋啶基、嘌呤基、吡喃基、吡嗪基、吡唑烷基、吡唑啉基、吡唑基、哒嗪基、吡啶并噁唑基、吡啶并咪唑基、吡啶并噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吡咯烷基、吡咯啉基、吡咯基、喹唑啉基、喹啉基、4H-喹嗪基、喹喔啉基、奎宁环基、咔啉基、四氢呋喃基、四氢异喹啉基、四氢喹啉基、6H-1，2，5-噻二嗪基、1，2，3-噻二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，2，5-噻二唑基、1，3，4-噻二唑基、噻蒽基、噻唑基、噻吩基、噻吩并噻唑基，噻吩并噁唑基，噻吩并咪唑基，噻吩基(thiophenyl)，三嗪基、1，2，3-三唑基、1，2，4-三唑基、1，2，5-三唑基、1，3，4-三唑基、呫吨基。优选的杂环包括，但不限于吡啶基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、吲哚基、苯并咪唑基、1H-吲哚基、噁唑烷基、苯并三唑基、苯并异噁唑基、羟吲哚基、苯并噁唑啉基或isatinoyl。还包括了含有例如上述杂环的稠合环和螺环化合物。
用于本文的术语“氨基酸”是指同时含有碱性氨基和酸性羧基的有机化合物。包括在该术语中的是天然氨基酸(例如L-氨基酸)、改性或不常见的氨基酸(例如D-氨基酸)以及已知的以游离或结合形式生物出现但通常不出现在蛋白质中的氨基酸。包括在该术语中的改性和不常见的氨基酸，例如在Roberts和Vellaccio(1983)，The Peptides，5：342-429中公开的物质，该文献的教导列为本文参考文献。天然蛋白质中存在的氨基酸包括，但不限于丙氨酸、精氨酸、天冬酰胺、天冬氨酸、半胱氨酸、谷氨酸、谷酰胺、甘氨酸、组氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、赖氨酸、蛋氨酸、苯丙氨酸、丝氨酸、苏氨酸、酪氨酸、酪氨酸、色氨酸、脯氨酸和缬氨酸。天然非蛋白质氨基酸包括，但不限于精氨琥珀酸、瓜氨酸、半胱氨酸亚磺酸、3，4-二羟基苯基丙氨酸、高半胱氨酸、高丝氨酸、鸟氨酸、3-单碘代酪氨酸、3，5-二碘酪氨酸、3，5，5’三碘代甲状腺氨酸和3，3’，5，5’-四碘代甲状腺氨酸。可用于本发明的改性或不常见的氨基酸包括，但不限于D-氨基酸、羟基赖氨酸、4-羟基脯氨酸、N-Cbz-保护的氨基酸、2，4-二氨基丁酸、高精氨酸、正亮氨酸、N-甲基氨基丁酸、萘基丙氨酸、苯基甘氨酸、β-苯基脯氨酸、叔-亮氨酸、4-氨基环己基丙氨酸、N-甲基正亮氨酸、3，4-脱氢脯氨酸、N，N-二甲基氨基甘氨酸、N-甲基氨基甘氨酸、4-氨基哌啶-4-羧酸、6-氨基己酸、反-4-(氨基甲基)-环己烷羧酸、2-，3-，和4-(氨基甲基)苯甲酸、1-氨基环戊烷羧酸、1-氨基环丙烷羧酸和2-苄基-5-氨基戊酸。
用于本文的短语“可药用的”是指在合理医学判断范围内适用于与人体和动物的组织接触而不产生过度毒性、刺激、过敏反应或其它问题或并发症，并相称地具有合理的效果/风险比率的那些化合物、物质、组合物和/或剂量形式。
用于本文的“可药用的盐”是指所公开的化合物的衍生物，其中母体化合物通过制备成其酸性或碱性盐改性。可药用的盐的实例包括，但不限于碱性残基，例如胺的无机或有机酸盐；酸性残基，例如羧酸的碱金属或有机盐等。可药用的盐包括例如由无毒无机或有机酸形成的母体化合物的常规无毒盐或季铵盐。例如该常规无毒盐包括由无机酸，例如盐酸、氢溴酸、硫酸、氨基磺酸、磷酸、硝酸等得到的盐；和由有机酸，例如乙酸、丙酸、琥珀酸、乙醇酸、硬脂酸、乳酸、马来酸、酒石酸、柠檬酸、抗坏血酸、扑酸、苹果酸、羟基苹果酸、苯基乙酸、谷氨酸、苯甲酸、水杨酸、对氨基苯磺酸、2-乙酰基氧基苯甲酸、富马酸、甲苯磺酸、甲磺酸、乙烷二磺酸、草酸、羟乙磺酸等制备的盐。
本发明的可药用的盐可以由含有碱性或酸性基团的母体化合物通过常规化学方法合成。通常该盐可通过使这些化合物的游离酸或碱形式与化学计量的合适碱或酸在水或在有机溶剂或在两者的混合物中反应制备，通常优选非水均匀介质，如乙醚、乙酸乙酯、乙醇、异丙醇或乙腈。在Remington’s Pharmaceutical Sciences，17th ed.，Mack Publishing Company，Easton，PA，1985，1418页列出合适的盐，该内容列为本文参考文献。
“前药”和“前药衍生物”是指包括任何共价键合的载体，在该前药向哺乳动物受者给药时它在体内释放式(I)的活性母体药物。式(I)化合物的前药通过改性在化合物中存在的官能团制备，所述改性使得在常规操作或在体内裂解为母体化合物。前药包括式(I)化合物，其中羟基、氨基或巯基基团与任何基团键合，使得当式(I)前药或化合物向哺乳动物受体给药时裂解分别形成游离羟基、游离氨基或游离巯基。前药的实例包括，但不限于式(I)化合物中的醇和胺官能团的乙酸盐、甲酸盐和苯甲酸盐衍生物等。
“稳定的化合物”和“稳定的结构”是指化合物，它在由反应混合物分离有用的纯度和配制成有效的治疗药物时足够稳定地存在。[1]本发明提供式(I)化合物或其可药用的盐形式或立体异构体：
Figure A9880792800511
                         式I其中：R1选自：-CO2H、-C(O)NHOH、-C(O)NHOR7、-SH、-CH2CO2R7、-COR7、-N(OH)COR7、-SN2H2R7、-SONHR7、-CH2CO2H、-PO(OH)2、-PO(OH)NHR7、-CH2SH、-C(O)NHOR7、-CO2R7和常用前药衍生物；R2选自式：
                  U-X-Y-Z-Ua-Xa-Ya-Za其中：
U不存在或选自：O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
X不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Y不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Z不存在或选自H、被0-5个Rb取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ua不存在或选自：H、O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
Xa不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Ya不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Za不存在或选自H、被0-5个Rc取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rc取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ra在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
Ra’在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
此外，Ra和Ra’和与它们相连的氮一起形成含有0-1个另外的选自N、O和S的杂原子的5或6元环；
Rb在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3和CF2CF3；
Rc在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、NRaS(O)2Ra’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3、CF2CF3和含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
R3选自式：
                  U-X-Y-Z-Ua-Xa-Ya-Za其中：
U不存在或选自：O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
X不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Y不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Z不存在或选自H、被0-5个Rb取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ua不存在或选自：H、O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
Xa不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Ya不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Za不存在或选自H、被0-5个Rc取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rc取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ra在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
Ra’在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
此外，Ra和Ra’和与它们相连的氮一起形成含有0-1个另外的选自N、O和S的杂原子的5或6元环；
Rb在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3和CF2CF3；
Rc在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、NRaS(O)2Ra’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3、CF2CF3和含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
R4选自：H、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷基芳基，
R5和R6分别选自式：
                  U-X-Y-Z-Ua-Xa-Ya-Za其中：
U不存在或选自：O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
X不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Y不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Z不存在或选自H、被0-5个Rb取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ua不存在或选自：H、O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
Xa不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Ya不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Za不存在或选自H、被0-5个Rc取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rc取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ra在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
Ra’在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
此外，Ra和Ra’和与它们相连的氮一起形成含有0-1个另外的选自N、O和S的杂原子的5或6元环；
Rb在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3和CF2CF3；
Rc在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、NRaS(O)2Ra’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3、CF2CF3和含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
R7选自：C1-C10烷基、烷基芳基和常用前药衍生物A选自：
SO2、SO、CHOH；E是(CR8R9)m-W-(CR8R9)n
其中W可以不存在或选自：
    CH2、CO、O、S(O)m和NR10，
    m是0-2，
    n是0-2；其条件是当W是O、S或NR10，则m必须不是0；R8和R9分别选自：
H，
被0-5个Rb取代的C1-C8烷基，
C1-C8烯基，
被0-5个Rb取代的C1-C8烷基芳基，
被0-5个Rb取代的C3-C13碳环残基，
被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S杂原子的5-14元杂环体系，
氨基，
C1-C8烷基-NR10
羟基，R8和R9还可形成被NR10、O、S(O)m间断的环。R10选自：
氢，
C1-C8烷基
C1-C8烷基芳基J1、J2、J3、J4分别选自：
CH或N。
在环中不超过两个N。[2]本发明包括式(I)化合物，其中：R1选自：-CO2H、-C(O)NHOH、-C(O)NHOR7、-SH、-CH2CO2R7、-COR7、-N(OH)COR7、-SN2H2R7、-SONHR7、-CH2CO2H、-PO(OH)2、-PO(OH)NHR7、-CH2SH、-C(O)NHOR7、-CO2R7和常用前药衍生物；R2选自式：
                  U-X-Y-Z-Ua-Xa-Ya-Za其中：
U不存在或选自：O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
X不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Y不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Z不存在或选自H、被0-5个Rb取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ua不存在或选自：H、O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
Xa不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Ya不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Za不存在或选自H、被0-5个Rc取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rc取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ra在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
Ra’在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
此外，Ra和Ra’和与它们相连的氮一起形成含有0-1个另外的选自N、O和S的杂原子的5或6元环；
Rb在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3和CF2CF3；
Rc在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、NRaS(O)2Ra’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3、CF2CF3和含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
R3选自式：
                  U-X-Y-Z-Ua-Xa-Ya-Za其中：
U不存在或选自：O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
X不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Y不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Z不存在或选自H、被0-5个Rb取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ua不存在或选自：H、O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
Xa不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Ya不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Za不存在或选自H、被0-5个Rc取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rc取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ra在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
Ra’在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
此外，Ra和Ra’和与它们相连的氮一起形成含有0-1个另外的选自N、O和S的杂原子的5或6元环；
Rb在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3和CF2CF3；
Rc在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、NRaS(O)2Ra’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3、CF2CF3和含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
R4选自：H，
R5和R6分别选自式：
                  U-X-Y-Z-Ua-Xa-Ya-Za其中：
U不存在或选自：O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
X不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Y不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Z不存在或选自H、被0-5个Rb取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ua不存在或选自：H、O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
Xa不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Ya不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Za不存在或选自H、被0-5个Rc取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rc取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ra在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
Ra’在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
此外，Ra和Ra’和与它们相连的氮一起形成含有0-1个另外的选自N、O和S的杂原子的5或6元环；
Rb在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3和CF2CF3；
Rc在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、NRaS(O)2Ra’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3、CF2CF3和含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
R7选自：C1-C10烷基、烷基芳基和常用前药衍生物
A选自：
SO2、SO、CHOH；E是(CR8R9)m-W-(CR8R9)n，
其中W可以不存在或选自：
    CH2、CO、O、S(O)m和NR10，
    m是0-2，
    n是0-2；其条件是当W是O、S或NR10，则m必须不是0；R8和R9分别选自：
H，
被0-5个Rb取代的C1-C8烷基，
C1-C8烯基，
被0-5个Rb取代的C1-C8烷基芳基，
被0-5个Rb取代的C3-13碳环残基，
被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S杂原子的5-14元杂环体系，
氨基，
C1-C8烷基-NR10
羟基，R8和R9还可形成被NR10、O、S(O)m间断的环。R10选自：
氢，
C1-C8烷基
C1-C8烷基芳基J1、J2、J3、J4分别选自：
CH或N。
在环中不超过两个N。[3]本发明包括式(I)优选化合物，其中：R1选自：-CO2H、-C(O)NHOH、-C(O)NHOR7、-SH、-CH2CO2R7和常用前药衍生物；R2选自式：
                  U-X-Y-Z-Ua-Xa-Ya-Za其中：
U不存在或选自：O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
X不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Y不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Z不存在或选自H、被0-5个Rb取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ua不存在或选自：H、O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
Xa不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Ya不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Za不存在或选自H、被0-5个Rc取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rc取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ra在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
Ra’在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
此外，Ra和Ra’和与它们相连的氮一起形成含有0-1个另外的选自N、O和S的杂原子的5或6元环；
Rb在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3和CF2CF3；
Rc在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、NRaS(O)2Ra’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3、CF2CF3和含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
R3选自式：
                  U-X-Y-Z-Ua-Xa-Ya-Za其中：
U不存在或选自：O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
X不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Y不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Z不存在或选自H、被0-5个Rb取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ua不存在或选自：H、O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
Xa不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Ya不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Za不存在或选自H、被0-5个Rc取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rc取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ra在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
Ra’在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
此外，Ra和Ra’和与它们相连的氮一起形成含有0-1个另外的选自N、O和S的杂原子的5或6元环；
Rb在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3和CF2CF3；
Rc在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、NRaS(O)2Ra’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3、CF2CF3和含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
R4选自：H，
R5和R6分别选自式：
                  U-X-Y-Z-Ua-Xa-Ya-Za其中：
U不存在或选自：O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
X不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Y不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Z不存在或选自H、被0-5个Rb取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ua不存在或选自：H、O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
Xa不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Ya不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Za不存在或选自H、被0-5个Rc取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rc取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ra在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
Ra’在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
此外，Ra和Ra’和与它们相连的氮一起形成含有0-1个另外的选自N、O和S的杂原子的5或6元环；
Rb在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3和CF2CF3；
Rc在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、NRaS(O)2Ra’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3、CF2CF3和含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
R7选自：C1-C10烷基、烷基芳基和常用前药衍生物
A选自：
SO2、SO、CHOH；E是(CR8R9)m-W-(CR8R9)n，
其中W可以不存在或选自：
    CH2、CO、O、S(O)m和NR10，
    m是0-2，
    n是0-2；其条件是当W是O、S或NR10，则m必须不是0；R8和R9分别选自：
H，
被0-5个Rb取代的C1-C8烷基，
C1-C8烯基，
被0-5个Rb取代的C1-C8烷基芳基，
被0-5个Rb取代的C3-13碳环残基，
被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S杂原子的5-14元杂环体系，
氨基，
C1-C8烷基-NR10
羟基，R8和R9还可形成被NR10、O、S(O)m间断的环。R10选自：
氢，
C1-C8烷基
C1-C8烷基芳基J1、J2、J3、J4分别选自：
CH或N。
在环中不超过两个N。[4]本发明提供式(II)的优选化合物：
Figure A9880792800621
                        式II或其可药用的盐形式或立体异构体，其中：R1选自：-CO2H、-C(O)NHOH、-C(O)NHOR7、-SH、-CH2CO2R7和常用前药衍生物；R2选自式：
                  U-X-Y-Z-Ua-Xa-Ya-Za其中：
U不存在或选自：O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
X不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Y不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Z不存在或选自H、被0-5个Rb取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ua不存在或选自：H、O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
Xa不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Ya不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Za不存在或选自H、被0-5个Rc取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rc取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ra在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
Ra’在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
此外，Ra和Ra’和与它们相连的氮一起形成含有0-1个另外的选自N、O和S的杂原子的5或6元环；
Rb在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3和CF2CF3；
Rc在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、NRaS(O)2Ra’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3、CF2CF3和含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
R3选自式：
                  U-X-Y-Z-Ua-Xa-Ya-Za其中：
U不存在或选自：O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
X不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Y不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Z不存在或选自H、被0-5个Rb取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ua不存在或选自：H、O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
Xa不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Ya不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Za不存在或选自H、被0-5个Rc取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rc取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ra在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
Ra’在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
此外，Ra和Ra’和与它们相连的氮一起形成含有0-1个另外的选自N、O和S的杂原子的5或6元环；
Rb在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3和CF2CF3；
Rc在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、NRaS(O)2Ra’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3、CF2CF3和含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
R5选自式：
                  U-X-Y-Z-Ua-Xa-Ya-Za其中：
U不存在或选自：O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
X不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Y不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Z不存在或选自H、被0-5个Rb取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ua不存在或选自：H、O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
Xa不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Ya不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Za不存在或选自H、被0-5个Rc取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rc取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ra在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
Ra’在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
此外，Ra和Ra’和与它们相连的氮一起形成含有0-1个另外的选自N、O和S的杂原子的5或6元环；
Rb在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3和CF2CF3；
Rc在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、NRaS(O)2Ra’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3、CF2CF3和含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
R7选自：C1-C10烷基、烷基芳基和常用前药衍生物
E是(CR8R9)m-W-(CR8R9)n，
其中W可以不存在或选自：
    CH2、CO、O、S(O)m和NR10，
    m是0-2，
    n是0-2；其条件是当W是O、S或NR10，则m必须不是0；R8和R9分别选自：
H，
被0-5个Rb取代的C1-C8烷基，
C1-C8烯基，
被0-5个Rb取代的C1-C8烷基芳基，
被0-5个Rb取代的C3-13碳环残基，
被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S杂原子的5-14元杂环体系，
氨基，
C1-C8烷基-NR10
羟基，R8和R9还可形成被NR10、O、S(O)m间断的环。R10选自：
氢，
C1-C8烷基
C1-C8烷基芳基J1、J2、J3、J4分别选自：
CH或N。
在环中不超过两个N。[5]本发明的优选化合物包括式(II)化合物，其中：R1选自：-C(O)NHOH和常用前药衍生物；R2选自式：
                  U-X-Y-Z-Ua-Xa-Ya-Za其中：
U不存在或选自：O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、 S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
X不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Y不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Z不存在或选自H、被0-5个Rb取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ua不存在或选自：H、O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
Xa不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Ya不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Za不存在或选自H、被0-5个Rc取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rc取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ra在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
Ra’在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
此外，Ra和Ra’和与它们相连的氮一起形成含有0-1个另外的选自N、O和S的杂原子的5或6元环；
Rb在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3和CF2CF3；
Rc在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、NRaS(O)2Ra’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3、CF2CF3和含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
R3选自式：
                  U-X-Y-Z-Ua-Xa-Ya-Za其中：
U不存在或选自：O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
X不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Y不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Z不存在或选自H、被0-5个Rb取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ua不存在或选自：H、O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
Xa不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Ya不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Za不存在或选自H、被0-5个Rc取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rc取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ra在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
Ra’在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
此外，Ra和Ra’和与它们相连的氮一起形成含有0-1个另外的选自N、O和S的杂原子的5或6元环；
Rb在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3和CF2CF3；
Rc在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、NRaS(O)2Ra’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3、CF2CF3和含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
R5选自式：
                  U-X-Y-Z-Ua-Xa-Ya-Za其中：
U不存在或选自：O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
X不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Y不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Z不存在或选自H、被0-5个Rb取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ua不存在或选自：H、O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
Xa不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Ya不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Za不存在或选自H、被0-5个Rc取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rc取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ra在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
Ra’在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
此外，Ra和Ra’和与它们相连的氮一起形成含有0-1个另外的选自N、O和S的杂原子的5或6元环；
Rb在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3和CF2CF3；
Rc在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、NRaS(O)2Ra’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3、CF2CF3和含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
R7选自：C1-C10烷基、烷基芳基和常用前药衍生物
E是(CR8R9)m-W-(CR8R9)n，
其中W可以不存在或选自：
    CH2、CO、O、S(O)m和NR10，
    m是0-2，
    n是0-2；其条件是当W是O、S或NR10，则m必须不是0；R8和R9分别选自：
H，
被0-5个Rb取代的C1-C8烷基，
C1-C8烯基，
被0-5个Rb取代的C1-C8烷基芳基，
被0-5个Rb取代的C3-13碳环残基，
被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S杂原子的5-14元杂环体系，
氨基，
C1-C8烷基-NR10
羟基，R8和R9还可形成被NR10、O、S(O)m间断的环。R10选自：
氢，
C1-C8烷基
C1-C8烷基芳基J1、J2、J3、J4分别选自：
CH或N。
在环中不超过两个N。[6]本发明的更优选化合物是式(III)的化合物：
     式III或其可药用的盐形式或立体异构体，其中：R1选自：-C(O)NHOH和常用前药衍生物；R2选自式：
                  U-X-Y-Z-Ua-Xa-Ya-Za其中：
U不存在或选自：O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
X不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Y不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Z不存在或选自H、被0-5个Rb取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ua不存在或选自：H、O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
Xa不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Ya不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Za不存在或选自H、被0-5个Rc取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rc取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ra在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
Ra’在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
此外，Ra和Ra’和与它们相连的氮一起形成含有0-1个另外的选自N、O和S的杂原子的5或6元环；
Rb在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3和CF2CF3；
Rc在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、NRaS(O)2Ra’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3、CF2CF3和含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
R3选自式：
                  U-X-Y-Z-Ua-Xa-Ya-Za其中：
U不存在或选自：O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
X不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Y不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Z不存在或选自H、被0-5个Rb取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ua不存在或选自：H、O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
Xa不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Ya不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Za不存在或选自H、被0-5个Rc取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rc取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ra在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
Ra’在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
此外，Ra和Ra’和与它们相连的氮一起形成含有0-1个另外的选自N、O和S的杂原子的5或6元环；
Rb在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3和CF2CF3；
Rc在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、NRaS(O)2Ra’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3、CF2CF3和含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
R5选自式：
                  U-X-Y-Z-Ua-Xa-Ya-Za其中：
U不存在或选自：O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
X不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Y不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Z不存在或选自H、被0-5个Rb取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ua不存在或选自：H、O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
Xa不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Ya不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Za不存在或选自H、被0-5个Rc取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rc取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ra在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
Ra’在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
此外，Ra和Ra’和与它们相连的氮一起形成含有0-1个另外的选自N、O和S的杂原子的5或6元环；
Rb在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3和CF2CF3；
Rc在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、NRaS(O)2Ra’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3、CF2CF3和含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；R8和R9分别选自：
H，
被0-5个Rb取代的C1-C8烷基，
C1-C8烯基，
被0-5个Rb取代的C1-C8烷基芳基，
被0-5个Rb取代的C3-13碳环残基，
被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S杂原子的5-14元杂环体系，
氨基，C1-C8烷基-NR10
羟基，R8和R9还可形成被NR10、O、S(O)m间断的环。R10选自：
氢，
C1-C8烷基
C1-C8烷基芳基J1、J2、J3、J4分别选自：
CH或N。
在环中不超过两个N。[7]本发明提供的更优选化合物是式(IV)化合物：
      式IV或其可药用的盐形式或立体异构体，其中：R2选自式：
                  U-X-Y-Z-Ua-Xa-Ya-Za其中：
U不存在或选自：O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
X不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Y不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Z不存在或选自H、被0-5个Rb取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ua不存在或选自：H、O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
Xa不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Ya不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Za不存在或选自H、被0-5个Rc取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rc取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ra在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
Ra’在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
此外，Ra和Ra’和与它们相连的氮一起形成含有0-1个另外的选自N、O和S的杂原子的5或6元环；
Rb在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3和CF2CF3；
Rc在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、NRaS(O)2Ra’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3、CF2CF3和含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；R3选自式：
                  U-X-Y-Z-Ua-Xa-Ya-Za其中：
U不存在或选自：O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
X不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Y不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Z不存在或选自H、被0-5个Rb取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ua不存在或选自：H、O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
Xa不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Ya不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Za不存在或选自H、被0-5个Rc取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rc取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ra在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
Ra’在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
此外，Ra和Ra’和与它们相连的氮一起形成含有0-1个另外的选自N、O和S的杂原子的5或6元环；
Rb在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3和CF2CF3；
Rc在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、NRaS(O)2Ra’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3、CF2CF3和含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；R5选自式：
                  U-X-Y-Z-Ua-Xa-Ya-Za其中：
U不存在或选自：O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
X不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Y不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Z不存在或选自H、被0-5个Rb取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ua不存在或选自：H、O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
Xa不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Ya不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Za不存在或选自H、被0-5个Rc取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rc取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ra在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
Ra’在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
此外，Ra和Ra’和与它们相连的氮一起形成含有0-1个另外的选自N、O和S的杂原子的5或6元环；
Rb在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3和CF2CF3；
Rc在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、NRaS(O)2Ra’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3、CF2CF3和含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；R8和R9分别选自：
H，
被0-5个Rb取代的C1-C8烷基，
C1-C8烯基，
被0-5个Rb取代的C1-C8烷基芳基，
被0-5个Rb取代的C3-13碳环残基，
被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S杂原子的5-14元杂环体系，
氨基，C1-C8烷基-NR10
羟基，R8和R9还可形成被NR10、O、S(O)m间断的环。R10选自：
氢，
C1-C8烷基
C1-C8烷基芳基J1、J2、J3、J4分别选自：
CH或N。
在环中不超过两个N。[8]本发明的最优选化合物包括选自如下的化合物：N1-(2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基)-N4-羟基-2(R)-异丁基-丁二酰胺；N1-(2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基)-N4-羟基-2(R)-异丁基-3(S)-(5-羟基羰基)-戊二酰胺；N1-(2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基)-N4-羟基-2(R)-异丁基-3(S)-甲基-丁二酰胺；N1-(2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基)-N4-羟基-2(R)-异丁基-3(S)-丙基-丁二酰胺；N1-(2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基)-N4-羟基-2(R)-己基-3(S)-丙基-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[4-(羟基-苯基)甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[4-(甲氧基-苯基)甲基]丁二酰胺；N1-[1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[4-(羟基-苯基)甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-苯基-丙基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(苄氧基)-苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[3-(苄氧基)-苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[4-(氟-苯基)甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3，4-(亚甲二氧基-苯基)甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(甲氧基-苯基)甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(3-三氟甲基-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(2-叔丁基氨基磺酰基-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(2-甲氧基-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[(3-羟基-4-甲氧基-苯基)甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[3-(3-噻吩)异噁唑啉基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(2-氯-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(2-苯并呋喃)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(2-甲基-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[3，4-(亚甲二氧基-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(2-四唑-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[3-(苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[3-(甲基-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[4-(氨基-苯基)甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(苄氧基-羰基)氨基]苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(2-羟基亚甲基)苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(3，4，5-三甲氧基-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(2，4-二甲氧基-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(3，5-二氯-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(2-三氟甲基-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(3-异丙基-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(2，4-二氯-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(3-氯-4-氟-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(对甲苯磺酰基-氨基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-苯基甲基-3(S)-(叔丁氧基羰基-氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(3，4-亚甲二氧基苯基)苯基]甲基]-3(S)-(叔丁氧基羰基-氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(3-甲氧基苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(3-氟苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(氟-苯基)甲基]-3(S)-(叔丁氧基羰基-氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(叔丁氧基羰基-氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(3-硝基苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(3-(甲基磺酰基-氨基)-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(3-三甲基甲硅烷基-丙基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(2，2-二甲基-丙酰氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(乙氧基-羰基-氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(异丁氧基-羰基-氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(丙酰氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(1-甲基-环丙烷甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(2，2-二甲基丙基-氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(甲基磺酰基-氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-氨基-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[4-(甲基磺酰基氨基)-苯基)甲基]丁二酰胺；N1-(2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基)-N4-羟基-2(R)-异丁基-丁二酰胺；N1-(2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基)-N4-羟基-2(R)-异丁基-3(S)-(5-羟基羰基)-戊二酰胺；N1-(2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基)-N4-羟基-2(R)-异丁基-3(S)-甲基-丁二酰胺；N1-(2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基)-N4-羟基-2(R)-异丁基-3(S)-丙基-丁二酰胺；N1-(2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基)-N4-羟基-2(R)-己基-3(S)-丙基-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[4-(羟基-苯基)甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[4-(甲氧基-苯基)甲基]丁二酰胺；N1-[1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[4-(羟基-苯基)甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-苯基-丙基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(苄氧基)-苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[3-(苄氧基)-苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[4-(羟基-苯基)甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[4-(氟-苯基)甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3，4-(亚甲二氧基-苯基)甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(甲氧基-苯基)甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(3-三氟甲基-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(2-叔丁基氨基磺酰基-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(2-甲氧基-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[(3-羟基-4-甲氧基-苯基)甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[3-(3-噻吩)异噁唑啉基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(2-氯-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(2-苯并呋喃)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(2-甲基-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[3，4-(亚甲二氧基-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(2-四唑-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[3-(苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[3-(甲基-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[4-(氨基-苯基)甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(苄氧基-羰基)氨基]苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(2-羟基亚甲基)苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(3，4，5-三甲氧基-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(2，4-二甲氧基-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(3，5-二氯-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(2-三氟甲基-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(3-异丙基-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(2，4-二氯-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(3-氯-4-氟-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(对甲苯磺酰基-氨基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-苯基甲基-3(S)-(叔丁氧基羰基-氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(3，4-亚甲二氧基苯基)苯基]甲基]-3(S)-(叔丁氧基羰基-氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(3-甲氧基苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(3-氟苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(氟-苯基)甲基]-3(S)-(叔丁氧基羰基-氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(叔丁氧基羰基-氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(3-硝基苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(3-(甲基磺酰基-氨基)-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(3-三甲基甲硅烷基-丙基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(2，2-二甲基-丙酰氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(乙氧基-羰基-氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(异丁氧基-羰基-氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(丙酰氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(1-甲基-环丙烷羧酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(2，2-二甲基丙基-氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(甲基磺酰基-氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-氨基-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(环丁烷甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(2-羟基甲基异丁酰胺)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(1-羟基-环丙烷甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(1-苯基-环丙烷甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(1-苯甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(1-氰基-环丙烷甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(1-苯基-环戊烷甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(1-甲基-环己烷甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(2-吲哚甲酰氨)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(2-呋喃甲酰氨)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(2-喹啉甲酰氨)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(3，4，5-三甲氧基苯甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(2-甲基-3-氨基-苯甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(2-甲基-6-氨基-苯甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(3-吡啶甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(1-(2，4-二氯苯基)-环丙烷甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(1-(4-氯苯基)-环丙烷甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(3-甲基磺酰基-苯甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-((2-甲基磺酰基-苯甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(3-氰基-苯甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(6-喹啉甲酰氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(1-乙基，3-甲基吡唑-5-甲酰氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(4-吗啉-苯甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(2-氯-4-甲基磺酰基-苯甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(4-(咪唑-1-基)苯甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(2-噻吩甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(1-叔丁基，3-甲基吡唑5-甲酰氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(4-氨基甲基苯甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(2-羟基异丁基酰氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(环丙烷甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(环戊烷甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(2-环戊基乙酰氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(环己烷甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(4-(4-N-Boc-哌嗪-1-基)苯甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(4-(哌嗪-1-基)苯甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(2-氟-6-氯-苯甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(1-氨基-环己烷甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(2-甲硫基-乙酰氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(2-甲氧基-乙酰氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(1-烯丙基-环戊烷甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(1-正丙基-环戊烷甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(1-烯丙基-环丙烷甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(8-喹啉-磺酰氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(4-硝基-苯磺酰氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(1，4-二甲基-2-氯-吡唑-3-磺酰氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(1，5-二甲基-异噁唑3-磺酰氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(1-甲基-咪唑3-磺酰氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(苯磺酰氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(1，4-二甲基吡唑3-磺酰氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(2-甲基磺酰基苯磺酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(环己基氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(异丙基氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[4-(2-三氟甲基苯基)-苯基甲基]-3(S)-(2，2-二甲基丙基-氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(环戊基氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(环丙基甲基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(苄氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(2-呋喃甲基氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-4-甲基苯基)甲基]-3(S)-(3-氰基苯基甲基氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(2，2-二甲基丙基氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(2-戊基氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(双环丙基甲基氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(2-噻吩甲基氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(2-甲基-丙基氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(1-甲基-环丙烷羧酰氨-1-基)-丁二酰胺；
本发明还提供了含有可药用的载体和治疗有效量的上述式(I)化合物的药物组合物。
本发明还提供了治疗哺乳动物炎性疾病的方法，其包括向需要该治疗的哺乳动物给药治疗有效量的上述式(I)化合物。
本发明还提供了治疗哺乳动物中由MMP和/或TNF和/或聚集蛋白聚糖酶传递的症状或疾病的方法，其包括向需要该治疗的哺乳动物给药治疗有效量的上述式(I)化合物。
本发明还提供了治疗哺乳动物症状或疾病的方法，其中疾病或症状是指类风湿关节炎、软骨关节炎、牙周炎、龈炎、角膜溃疡、实体肿瘤生长和由于继发性转移引起的肿瘤发病、血管再生性青光眼、多发性硬化或牛皮癣，该方法其包括向需要该治疗的哺乳动物给药治疗有效量的上述式(I)化合物。
本发明还提供了治疗哺乳动物症状或疾病的方法，其中疾病或症状是指发烧、心血管效应、出血、凝结、恶病质、厌食、酒精中毒、急性相位响应、急性感染、休克、移植物抗宿主反应、自身免疫疾病或HIV感染，该方法其包括向需要该治疗的哺乳动物给药治疗有效量的上述式(I)化合物。
在如下描述中(-)表示连接点。
                        合成
本发明的新化合物可通过有机合成领域的技术人员已知的许多方法制备。本发明的化合物可以用如下描述的方法与合成有机化学领域中已知的合成方法或对本领域技术人员来说是明显的它们的变化一起合成。优选的方法包括，但不限于如下描述的方法。所有引用的参考文献其全文列为本文参考文献。
本发明的新化合物可用本部分的反应和技术制备。反应在适合于所用的试剂和原料和适合于所进行的转化的溶剂中进行。此外，在如下描述的合成方法的描述中，应理解所有建议的反应条件，包括溶剂，反应温度，实验持续时间和加工方法的选择是选择用于该反应的条件标准，这对于本领域的技术人员是容易认识的。有机合成领域的技术人员应理解在分子的不同位置存在的官能团必须与所建议的试剂和反应相容。这种与反应条件相容的取代基限制对本领域技术人员是明显的，必须使用其它的方法。
一系列式5化合物通过方案1所示的方法制备。羧酸1与顺-(1S，2R-(-)-1-氨基-2-吲哚偶合得到酰胺2，2的羟基保护为乙酰胺3，随后通过用2-溴-乙酸叔丁酯烷基化得到所需的非对映体4。用在二氯甲烷中的THF除去4的叔丁基，随后与O-苄基羟胺偶合和氢化得到目标分子5。
                         方案1
Figure A9880792800891
式5化合物还可以通过方案2所示的方法制备。2-取代的琥珀酸10可用标准Evans化学方法制备，酸6(X＝Cl)用标准化学方法转化为其噁唑啉酮衍生物8。不对称烷基化，随后用H2O2/LiOH水解得到所需的酸10。单保护的琥珀酸用标准BOP或其它肽偶合试剂，例如DCC、EDAC、TBTU与(1S，2R)-(-)顺-1-氨基-2-吲哚偶合。中间体11随后用方案1中所述的用于合成目标5的类似方法容易地转化为目标化合物5。
                         方案2
式12的化合物通过方案3中所示的方法制备。中间体10与有机卤化物或三氟甲苯磺酸酯的二阴离子反应得到2，3-二取代的琥珀酸酯13，酸13与顺-(1S，2R)-(-)-1-氨基-2-吲哚偶合。根据方案1中所述的用于合成目标5的类似方法，可容易地制备式12化合物。
                       方案3
Figure A9880792800911
如方案4中所示制备式19化合物。用方案3中所述的方法制备的中间体15被氢化得到16。化合物16随后转化为三氟甲磺酸酯17。三氟甲磺酸酯17与boronic acid或organostanane进行钯催化的Suzuki或stille交叉偶合得到偶合产物18。用方案3中所述的标准化学方法，18可容易地转化为式19化合物。
                       方案4
Figure A9880792800912
Figure A9880792800921
如方案5中所示制备式20化合物。如方案2中所述制备的化合物21可被氢化得到游离胺22。游离氨基随后可保护为磺酰胺、氨基甲酸酯和酰胺23，根据方案1中所述的类似化学方法，化合物23可容易地转化为式20的目标化合物。
                     方案5
Figure A9880792800922
Figure A9880792800931
如方案6中所述制备式24化合物。由方案5制备的22开始，游离氨基可通过钯催化的芳基胺化(Wolfe，J.P.；Rennels，R.A.；Buchwald，S.L.Tetrahedron，1996，52，7525-7546，Hartwig，J.F.Synlett，1996，329)或用取代的芳基氟化物置换而进一步官能团化得到化合物28。如上述方案5中所述，28容易地转化为最终化合物24。
                       方案6
Figure A9880792800932
Figure A9880792800941
如方案7-9中所述制备式29化合物。
根据Ghosh等开发的途径(Ghosh，A.K.；Kincaid，J.F.；Haske，M.G.Synthesis，1997，541-544)合成取代的顺-1-氨基-2-吲哚(36)。取代的茚(30)用MCPBA转化为环氧化物31，或用Jacobsen高度对映选择的环氧化催化剂(Jacobsen，E.N.；Zhang，W.；Muci，A.R.；Ecker，J.R.；Deng，L.J.Am.Chem.Soc.1991，113，7063-7064)转化为31的旋光纯环氧化物。环氧化物31通过用NaN3处理转化为醇32。32的外消旋醇如Ghosh等所述通过Lipase PS拆分(Ghosh，A.K.；Kincaid，J.F.；Haske，M.G.Synthesis，1997，541-544)。33的叠氮化物在O(CO2Et)2存在下氢化得到34。化合物34随后通过首先与SOCl2混合，然后水解转化为最终的被取代的顺-1-氨基-2-吲哚36。
                       方案7
Figure A9880792800942
Figure A9880792800951
此外，取代的顺-1-氨基-2-吲哚36根据如方案8中所示的由Sharpless，K.B.等近年开发的方法直接由取代的茚(30)制备(Li，G.；Angert，H.H.；Sharpless，K.B.Angew.Chem.Int.Ed.Engl.1996，35，2813)。38的cbz基团通过氢化除去得到游离胺36。
                     方案8
Figure A9880792800952
按照类似的顺序，化合物36可随后如方案9中所示容易地转化为最终化合物29。
                     方案9
Figure A9880792800953
式39的化合物可如方案10中所示合成。根据Sudo和Saigo开发的方法(Sudo，A.；Saigo，K.Tetrahedron Asymetry，1996，7，2939-2956)，如方案9中所示由取代的2，3-二氢-1-茚酮40容易地合成外消旋顺-2-氨基-2，3-二氢-1-茚醇。2，3-1-二氢-1-茚酮可在酸性条件下用丁腈容易地转化为肟41。用在甲醇中的NaBH4还原41可得到羟基肟，它随后用乙酐和吡啶处理得到二乙酸酯42。42的硼烷还原得到外消旋43，它随后可直接使用或通过用酒石酸或其它物质共结晶拆分得到所需的对映体纯胺43。使用如方案1中所描述的合成目标化合物5的化学方法，化合物44可容易地转化为目标化合物39。
                        方案10
Figure A9880792800961
Figure A9880792800971
式45化合物如方案11中所示合成。商业上可得到的天冬氨酸的羧基被保护为甲酯47，化合物47随后用THF中的LiHMDS在-78℃下处理形成烯醇酸酯，它随后与苄基溴反应得到48。48的苄基通过氢化除去，得到的酸随后与顺-2-氨基2，3-二氢化茚醇偶合得到49。化合物49水解，随后与羟胺偶合得到最终的所需目标化合物45。
                       方案11
Figure A9880792800981
                        实施例
用于实施例中的缩写定义如下：“1x”一次，“2x”二次，“3x”三次，“℃”摄氏度，“eq”当量，“g”克，“mg”毫克，“ml”毫升，“1H”质子，“h”小时，“M”摩尔，“min”分钟，“MHz”兆赫，“MS”质谱，“NMR”核磁共振，“rt”室温，“tlc”薄层色谱法，“v/v”体积与体积比率，“R”和“S”是本领域技术人员已知的立体化学标志。实施例1：N1-(2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基)-N4-羟基-2(R)-异丁基-丁二酰胺：(a)N1-(2R-羟基-1S-2，3-二氢化茚基)-2R-异丁基-3-(叔丁氧基羰基)丙酰胺：
向500mg(2.17mmol)2R-异丁基3-(叔丁氧基羰基)丙酸和323.9mg(2.17mmol)(1S，2R)-(-)顺-1-氨基-2-2，3-二氢化茚醇在4.0ml无水DMF中的搅拌和冷却(0℃)溶液中加入731.4mgTBTU，随后加入1.19ml二异丙基乙胺。使反应混合物温热至室温，在1小时后反应混合物用15ml10％柠檬酸和50ml乙酸乙酯稀释，水溶液进一步用乙酸乙酯(2×25ml)提取。合并的有机溶液用水、饱和碳酸氢钠和盐水洗涤，用硫酸镁干燥。过滤溶液，减压浓缩得到0.685g(87％收率)白色固体。ESI-MS(M+H)+：计算值362，实验值362。(b)N-(2R-羟基-1S-2，3-二氢化茚基)-2R-异丁基-3-(羟基羰基)丙酰胺：
向0.635gN-(2R-羟基-1S-2，3-二氢化茚基)-2R-异丁基-3-(叔丁氧基羰基)丙酰胺在4.5ml二氯甲烷和0.5ml水中的溶液滴加5.0mlTFA。反应混合物在室温搅拌50分钟，浓缩溶液混合物，通过用甲苯(3×15ml)共蒸发干燥，得到的物质直接用于下一步骤。ESI-MS(M+H)+：计算值306，实验值306。(c)N1-(2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基)-N4-羟基-2(R)-异丁基-丁二酰胺：
向501.0mgN-(2R-羟基-1S-2，3-二氢化茚基)-2R-异丁基-3-(羟基羰基)丙酰胺在6.4mlDMF中的冷却(0℃)溶液中加入786.5mg 0-苄基羟胺-HCL，和684.6mg TBTU，随后加入1.71ml乙基二异丙基胺。将反应混合物在0℃搅拌15分钟，温热至室温。4小时后，将反应混合物倾入乙酸乙酯/5％柠檬酸中，水溶液用乙酸乙酯(3×25ml)提取。合并的有机溶液用5％柠檬酸、水、饱和碳酸氢钠、盐水洗涤，用硫酸镁干燥。过滤溶液和浓缩得到647mg所需产物，为白色固体。
向在20ml甲醇中的在323.5mg上述固体加入500mg 5％Pd/BaSO4，混合物在50psi氢气中振荡16小时。过滤反应混合物，浓缩和用反相HPLC纯化得到110mg所需的异羟肟酸，为白色固体。ESI-MS(M+H)+：计算值321，实验值321。实施例2：N1-(2(R)-羟基-1(S)-2.3-二氢化茚基)-N4-羟基-2(R)-异丁基-3(S)-(3-丙酸)-丁二酰胺：
按照类似于实施例1中采用的方法，将2R-异丁基3S-(叔丁氧基羰基)5-苯氧基羰基戊酸与(1S，2R)-(-)顺-1-氨基-2-2，3-二氢化茚醇用TBTU作为偶合剂偶合，如实施例1中所述通过用TFA处理除去叔丁基保护基团，随后用TBTU与O-苄基羟胺-盐酸偶合，将得到的物质氢化得到所需的产物。ESI-MS(M+H)+：计算值393，实验值393。实施例3：N1-(2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基)-N4-羟基-2(R)-异丁基-3(S)-甲基-丁二酰胺：
按照类似于实施例1中采用的方法，将2R-己基3S-(叔丁氧基羰基)丁酸与(1S，2R)-(-)顺-1-氨基-2-2，3-二氢化茚醇用TBTU作为偶合剂偶合，如实施例1中所述通过用TFA处理除去叔丁基保护基团，随后用TBTU或BOP与O-苄基羟胺-盐酸偶合，将得到的物质氢化得到所需的产物，为白色固体。ESI-MS(M+H)+：计算值335，实验值335。实施例4：N1-(2(R)-羟基-1(S)-2.3-二氢化茚基)-N4-羟基-2(R)-异丁基-3(S)-丙基-丁二酰胺：
按照类似于实施例1中采用的方法，将2R-异丁基3S-(叔丁氧基羰基)己酸与(1S，2R)-(-)顺-1-氨基-2-2，3-二氢化茚醇用TBTU作为偶合剂偶合，如实施例1中所述通过用TFA处理除去叔丁基保护基团，随后用TBTU或BOP与O-苄基羟胺-盐酸偶合，将得到的物质氢化得到所需的产物，为白色固体。ESI-MS(M+H)+：计算值363，实验值363。实施例5：N1-(2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基)-N4-羟基-2(R)-己基-3(S)-丙基-丁二酰胺：
按照类似于实施例1中采用的方法，将2R-己基3S-(叔丁氧基羰基)己酸与(1S，2R)-(-)顺-1-氨基-2-2，3-二氢化茚醇用TBTU作为偶合剂偶合，如实施例1中所述通过用TFA处理除去叔丁基保护基团，随后用TBTU或BOP与O-苄基羟胺-盐酸偶合，将得到的物质氢化得到所需的产物，为白色固体。ESI-MS(M+H)+：计算值391，实验值391。实施例6：N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[4-(羟基-苯基)甲基]-丁二酰胺：(a)N-(2R-羟基-1S-2，3-二氢化茚基)-3-(4-苄氧基-苯基)-丙酰胺的制备：
向10g(39.1mmol)3-(4-苄氧基苯基)-丙酸和7g(46.92mmol)(1S，2R)-(-)顺-1-氨基-2-2，3-二氢化茚醇在200ml无水DMF中的搅拌和冷却(0℃)溶液中加入17.3gBOP固体，随后加入20ml二乙基异丙基胺。使反应混合物温热至室温，在5小时后反应混合物用100ml10％柠檬酸和100ml乙酸乙酯稀释，水溶液进一步用乙酸乙酯(2×50ml)提取。合并的有机溶液用水、饱和碳酸氢钠和盐水洗涤，用硫酸镁干燥。过滤溶液，减压浓缩得到15.1g所需产物白色固体。ESI-MS(M+H)+：计算值388，实验值388。(b)N-(1S，2R-N，O-二甲基丙酮化物-2，3-二氢化茚基)-3-(4-苄氧基-苯基)-丙酰胺：
向15.1gN-(2R-羟基-1S-2，3-二氢化茚基)-3-(4-苄氧基-苯基)-丙酰胺和1.14gPPTS在300ml二氯甲烷中的搅拌、冷却(0℃)溶液中缓慢加入30ml2-甲氧基丙烯。溶液缓慢温热至室温，搅拌过夜。加入50ml饱和碳酸氢钠中止反应，用乙酸乙酯(3×50ml)提取。合并的溶液用饱和碳酸氢钠、水、盐水洗涤，用硫酸镁干燥。过滤溶液并浓缩。粗产物用快速柱色谱法(乙酸乙酯/己烷：40∶60)纯化得到15.3g所需产物，为白色固体。ESI-MS(M+H)+：计算值428，实验值428。(c)N-(1S，2R-N，O-二甲基丙酮化物-2，3-二氢化茚基)-2R-(4-苄氧基-苯基甲基)-3-(叔丁氧基羰基)-丙酰胺：
向3.0g(7.0mmol)N-(2R-羟基-1S-2，3-二氢化茚基)-3-(4-苄氧基-苯基)-丙酰胺在20mlTHF中的搅拌和冷却(-78℃)溶液中滴加新鲜制备的在THF中的冷却(-78℃)LDA(7.0mmol)。在1小时后，滴加1.14ml(7.7mmol)2-溴乙酸叔丁酯在3.0mlTHF中的溶液。将得到的溶液在-78℃下恒温4小时。通过加入10％柠檬酸中止反应，用乙酸乙酯(3×100ml)提取，合并的有机溶液用水、盐水洗涤，用硫酸镁干燥。过滤溶液和浓缩，粗产物用快速柱纯化(乙酸乙酯/己烷：15-25∶85-75)得到所需产物(2.8g，71％产率)为白色固体，和0.1其它非对映体。ESI-MS(M+H)+：计算值542，实验值542。(d)N-(2R-羟基-1S-2，3-二氢化茚基)-2R-(4-苄氧基-苯基甲基)-3-(羟基羰基)丙酰胺：
向1.13gN-(2R-羟基-1S-2，3-二氢化茚基)-2R-(4-苄氧基-苯基甲基)-3-(叔丁氧基羰基)丙酰胺在7.6ml二氯甲烷和0.4ml水中的溶液中滴加8.0ml TFA。反应混合物在室温下搅拌50分钟，浓缩溶液混合物至最初体积的一半，通过用甲苯(3×15ml)共蒸发干燥。得到的物质直接用于下一步骤。ESI-MS(M+H)+：计算值446，实验值446。(e)N1-(2R-羟基-1S-2，3-二氢化茚基)-2(R)-(4-苄氧基-苯基甲基)-3-(N-羟基氨基羰基)丙酰胺：
向104mgN-(2R-羟基-1S-2，3-二氢化茚基)-2R-(4-苄氧基-苯基甲基)-3-(羟基羰基)丙酰胺在1.2mlDMF中的冷却(0℃)溶液中加入112mgO-苄基羟胺-盐酸和78.8mgTBTU，随后加入0.24ml乙基二异丙基胺。将反应混合物在0℃搅拌15分钟，温热至室温。2小时后，将反应混合物倾入乙酸乙酯/5％柠檬酸中，水溶液用乙酸乙酯(3×25ml)提取。合并的有机溶液用5％柠檬酸、水、饱和碳酸氢钠、盐水洗涤，用硫酸镁干燥。过滤溶液和浓缩得到105mg所需产物。
在6ml甲醇中的105mg上述固体中加入60mg 5％Pd/BaSO4，混合物在50psi氢气中振荡4小时。过滤反应混合物，浓缩和用反相HPLC纯化得到47mg所需的异羟肟酸，为白色固体。ESI-MS(M+H)+：计算值371，实验值371。实施例7：N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[4-甲氧基-苯基)甲基]-丁二酰胺：
通过实施例6中描述的方法制备，得到所需物质。ESI-MS(M+H)+：计算值385，实验值385。实施例8：N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[4-(羟基-苯基)甲基]-丁二酰胺：
通过实施例6中描述的方法制备，得到所需物质。ESI-MS(M+H)+：计算值355，实验值355。实施例9：N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-苯基-丙基]丁二酰胺：
通过实施例6中描述的方法制备，得到所需物质。ESI-MS(M+H)+：计算值383，实验值383。实施例10：N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(苄氧基)-苯基]甲基]-丁二酰胺：
通过实施例6中描述的方法制备，得到所需物质。ESI-MS(M+H)+：计算值461，实验值461。实施例11：N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[3-(苄氧基)-苯基]甲基]-丁二酰胺：
通过实施例6中描述的方法制备，得到所需物质。ESI-MS(M+H)+：计算值461，实验值461。实施例12：N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-丁二酰胺：
通过实施例6中描述的方法制备，得到所需物质。ESI-MS(M+H)+：计算值371，实验值371。实施例13：N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[4-(氟-苯基)甲基]-丁二酰胺：
通过实施例6中描述的方法制备，得到所需物质。ESI-MS(M+H)+：计算值373，实验值373。实施例14：N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3，4-(亚甲二氧基-苯基)甲基]-丁二酰胺：
通过实施例6中描述的方法制备，得到所需物质。ESI-MS(M+H)+：计算值379，实验值379。实施例15：N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(甲氧基-苯基)甲基]-丁二酰胺：
通过实施例6中描述的方法制备，得到所需物质。ESI-MS(M+H)+：计算值385，实验值385。实施例16：N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(苯基)苯基]甲基]-丁二酰胺：(a)N-(1S，2R-N，O-二甲基丙酮化物-2，3-二氢化茚基)-2R-(4-苯基)苯基甲基-3-(叔丁氧基羰基)-丙酰胺：
向在20ml甲醇中的2.6gN-(1S，2R-N，O-二甲基丙酮化物-2，3-二氢化茚基)-2R-(4-苄氧基-苯基甲基)-3-(叔丁氧基羰基)-丙酰胺中加入300mg 5％Pd/C，混合物在50psi氢气中振荡17小时。过滤反应混合物，浓缩得到2.0g所需产物。
向1.2gN-(2R-羟基-1S-2，3-二氢化茚基)-2R-(4-羟基-苯基甲基)-3-(叔丁氧基羰基)丙酰胺和0.95gPhN(tf)2在9.0ml二氯甲烷的冷却(0℃)溶液中滴加0.77mlEt3N。在0℃45分钟后，反应混合物用乙酸乙酯(60ml)稀释，用饱和碳酸氢钠、盐水洗涤，用硫酸镁干燥。粗物质用快速柱用在己烷中的20％乙酸乙酯纯化得到所需产物，为无色油状物。
向192.0mg上述物质和22mgPPh3在1.4ml甲苯和1.4ml0.35M碳酸钠水溶液中的溶液中加入催化量(6.0mg)Pd(Ac)2。反应混合物在60℃搅拌10分钟，随后加入44mg苯硼酸固体。将反应混合物在70℃加热，4小时后，用乙酸乙酯稀释反应混合物，用水、盐水洗涤，用硫酸镁干燥。粗产物用在己烷中的15％乙酸乙酯纯化得到127.1mg所需产物，为无色油状物。ESI-MS(M+H)+：计算值431，实验值431。(b)N-(2R-羟基-1S-2，3-二氢化茚基)-2R-(4-苯基)-苯基甲基-3-(N-羟基氨基羰基)丙酰胺：
根据实施例1合成中使用的方法，上述N-(1S，2R-N，O-二甲基丙酮化物-2，3-二氢化茚基)-2R-(4-苯基)苯基甲基-3-(叔丁氧基羰基)-丙酰胺用TFA处理，随后与羟胺偶合得到所需N-(2R-羟基-1S-2，3-二氢化茚基]-2R-(4-苯基)-苯基甲基-3-(N-羟基氨基羰基)-丙酰胺，为白色固体。ESI-MS(M+H)+：计算值431.2，实验值431.2。实施例17：N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(2-叔丁基氨基磺酰基-苯基)苯基]甲基]-丁二酰胺：
通过实施例16中描述的方法制备，得到所需物质。ESI-MS(M+H)+：计算值566，实验值566。实施例18：N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(2-甲氧基-苯基)苯基]甲基]-丁二酰胺：
通过实施例16中描述的方法制备，得到所需物质。ESI-MS(M+H)+：计算值461，实验值461。实例19：N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(3-三氟甲基-苯基)苯基]甲基]-丁二酰胺：
通过实施例16中描述的方法制备，得到所需物质。ESI-MS(M+H)+：计算值499，实验值499。实施例20：N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[(3-羟基-4-甲氧基苯基)甲基]丁二酰胺：
通过实施例6中描述的方法制备，得到所需物质。ESI-MS(M+H)+：计算值401，实验值401。实施例21：N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[3-(3-噻吩)-异噁烷啉]甲基]丁二酰胺：
通过实施例6中描述的方法制备，得到所需物质。ESI-MS(M+H)+：计算值429，实验值429。实施例22：N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(2-氯-苯基)-苯基]-甲基]丁二酰胺：
通过实施例16中描述的方法制备，得到所需物质。ESI-MS(M+H)+：计算值465.5，实验值465.5。实施例23：N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(2-苯并呋喃)-苯基]-甲基]丁二酰胺：
通过实施例16中描述的方法制备，得到所需物质。ESI-MS(M+H)+：计算值471，实验值471。实施例24：N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(2-甲基-苯基)-苯基]-甲基]丁二酰胺：
通过实施例16中描述的方法制备，得到所需物质。ESI-MS(M+H)+：计算值445，实验值445。实施例25：N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[3，4-(亚甲二氧基-苯基)-苯基]-甲基]丁二酰胺：
通过实施例16中描述的方法制备，得到所需物质。ESI-MS(M+H)+：计算值475，实验值475。实施例26：N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(2-四唑-苯基)-苯基]-甲基]丁二酰胺：
通过实施例16中描述的方法制备，得到所需物质。ESI-MS(M+H)+：计算值499，实验值499。实施例27：N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[3-(苯基)苯基]甲基]丁二酰胺：
通过实施例16中描述的方法制备，得到所需物质。ESI-MS(M+H)+：计算值431，实验值431。实施例28：N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[3-(甲基-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺：
通过实施例16中描述的方法制备，得到所需物质。ESI-MS(M+H)+：计算值445，实验值445。实施例29：N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[4-(氨基-苯基)甲基]-丁二酰胺：
通过实施例6中描述的方法制备，得到所需物质。ESI-MS(M+H)+：计算值370，实验值370。实施例30：N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(苄氧基-羰基)-氨基]苯基)甲基]丁二酰胺：
通过实施例6中描述的方法制备，得到所需物质。ESI-MS(M+H)+：计算值504，实验值504。实施例31：N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(2-羟基亚甲基)苯基)-苯基]甲基]丁二酰胺：
通过实施例16中描述的方法制备，得到所需物质。ESI-MS(M+H)+：计算值461，实验值461。实施例32：N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(3，4，5-三甲氧基-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺：
通过实施例16中描述的方法制备，得到所需物质。ESI-MS(M+H)+：计算值521，实验值521。实施例33：N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(2，4-二甲氧基-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺：
通过实施例16中描述的方法制备，得到所需物质。ESI-MS(M+H)+：计算值491，实验值491。实施例34：N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(3，5-二氯-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺：
通过实施例16中描述的方法制备，得到所需物质。ESI-MS(M+H)+：计算值499，实验值499。实施例35：N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(2-三氟甲基-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺：
通过实施例16中描述的方法制备，得到所需物质。ESI-MS(M+H)+：计算值499，实验值499。实施例36：N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(3-异丙基-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺：
通过实施例16中描述的方法制备，得到所需物质。ESI-MS(M+H)+：计算值473，实验值473。实施例37：N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(2，4-二氯-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺：
通过实施例16中描述的方法制备，得到所需物质。ESI-MS(M+H)+：计算值499，实验值499。实施例38：N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(3-氯-4-氟-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺：
通过实施例16中描述的方法制备，得到所需物质。ESI-MS(M+H)+：计算值483，实验值483。实施例39：N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(对-甲苯磺酰氨基)-苯基]甲基]丁二酰胺：
通过实施例16中描述的方法制备，得到所需物质。ESI-MS(M+H)+：计算值524，实验值524。实施例40：N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-苯基甲基-3(S)-(叔丁氧基羰基-氨基)-丁二酰胺：
向20gBoc-Asp(OBn)-OH和8.9g碳酸钾在200mlDMF中的溶液中加入4.04mlCH3I，反应混合物在室温下搅拌12小时。混合物用水稀释，用乙醚提取。合并的有机层用饱和碳酸氢钠、水和盐水洗涤。粗产物从乙醚和己烷中重结晶得到19.2g所需产物Boc-Asp(OBn)-OCH3。
在2.5gBoc-Asp(OBn)-OCH3在49ml甲苯中的冷却(-78℃)溶液中在15分钟内滴加15.2ml(1.0M THF)LiHMDS。得到的溶液在-78℃下搅拌1.0小时，随后加入1.4ml苄基溴，溶液在-50℃下搅拌过夜。用10％柠檬酸中止反应，用乙醚提取。有机层用饱和盐水洗涤，用硫酸钠干燥。粗产物用15％乙酸乙酯纯化得到2.1g(64％收率)所需产物。
1.0g(2.34mmol)上述产物和500mg10％Pd/C在32psi下氢化2小时。过滤反应混合物，浓缩得到残余物。
678mg(2.01mmol)上述酸与314mg顺-2-氨基2，3-二氢化茚醇用在DMF中的933mgBOP作为偶合试剂偶合得到867mg偶合产物N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-苯基甲基-3(S)-(叔丁氧基羰基-氨基)-4-(叔丁氧基羰基)丁酰胺。
向268mgN1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-苯基甲基-3(S)-(叔丁氧基羰基-氨基)-4-(叔丁氧基羰基)丁酰胺在4.3mlTHF中的冷却溶液中加入0.43ml(2.5M水溶液)氢氧化锂溶液。反应混合物在0℃搅拌30分钟，用10％柠檬酸中止反应，用乙酸乙酯提取，有机层用饱和盐水洗涤，用硫酸钠干燥。除去溶剂得到252.1mg产物，为白色固体。
上述酸(252mg，0.555mmol)用在DMF中的257mgBOP和116mg羟胺处理。粗物质用RP-HPLC(柱：41.5×250mmC18dynamax，梯度：15-65％乙腈，含有0.1％TFA，25分钟，样品在220nM下检测)纯化得到所需物质N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-苯基甲基-3(S)-(叔丁氧基羰基-氨基)-丁二酰胺，ESI-MS(M+H)+：计算值470，实验值470。实施例41：N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(3，4-亚甲二氧基苯基)-苯基]甲基]-3(S)-(叔丁氧基羰基-氨基)-丁二酰胺：
通过实施例40中描述的方法制备，得到所需物质。ESI-MS(M+H)+：计算值588，实验值588。实施例42：N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(3-甲氧基苯基)-苯基]甲基]丁二酰胺：
通过实施例16中描述的方法制备，得到所需物质。ESI-MS(M+H)+：计算值461，实验值461。实施例43：N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(3-氟苯基)-苯基]甲基]丁二酰胺：
通过实施例16中描述的方法制备，得到所需物质。ESI-MS(M+H)+：计算值449，实验值449。实施例44：N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(氟-苯基)甲基]-3(S)-(叔丁氧基羰基-氨基)-丁二酰胺：
通过实施例40中描述的方法制备，得到所需物质。ESI-MS(M+H)+：计算值488，实验值488。实施例45：N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(叔丁氧基羰基-氨基)-丁二酰胺：
通过实施例40中描述的方法制备，得到所需物质。ESI-MS(M+H)+：计算值486，实验值486。实施例46：N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(3-硝基苯基)苯基]甲基]丁二酰胺：
通过实施例16中描述的方法制备，得到所需物质。ESI-MS(M+H)+：计算值476，实验值476。实施例47：N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(3-(甲基磺酰基氨基)-苯基)苯基]-甲基]丁二酰胺：
通过实施例16中描述的方法制备，得到所需物质。ESI-MS(M+H)+：计算值524，实验值524。实施例48：N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(2，2-二甲基-丙酰氨基)-丁二酰胺：
通过实施例40中描述的方法制备，得到所需物质。ESI-MS(M+H)+：计算值470，实验值470。实施例49：N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(乙氧基羰基氨基)-丁二酰胺：
通过实施例40中描述的方法制备，得到所需物质。ESI-MS(M+H)+：计算值458，实验值458。实施例50：N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(异丁氧基羰基氨基)-丁二酰胺：
通过实施例40中描述的方法制备，得到所需物质。ESI-MS(M+H)+：计算值486，实验值486。实施例51：N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(丙酰氨基)-丁二酰胺：
通过实施例40中描述的方法制备，得到所需物质。ESI-MS(M+H)+：计算值458，实验值458。实施例52：N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(1-甲基-环丙烷甲酰氨-1-基)-丁二酰胺：
通过实施例40中描述的方法制备，得到所需物质。ESI-MS(M+H)+：计算值452，实验值452。实施例53：N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(2，2-二甲基丙氨基)-丁二酰胺：
通过实施例40中描述的方法制备，得到所需物质。ESI-MS(M+H)+：计算值455，实验值455。实施例54：N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(甲基磺酰基氨基)-丁二酰胺：
通过实施例16中描述的方法制备，得到所需物质。ESI-MS(M+H)+：计算值464，实验值464。实施例55：N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-氨基-丁二酰胺：
通过实施例40中描述的方法制备，得到所需物质。ESI-MS(M+H)+：计算值386，实验值386。实施例56：N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[4-(甲基磺酰基氨基-苯基)甲基]-丁二酰胺：
通过实施例16中描述的方法制备，得到所需物质。ESI-MS(M+H)+：计算值448，实验值448。
                                     表1
  Ex#     R2     R3   M+H
    1     H     异丁基   321
    2     CH2CH2CO2H     异丁基   393
    3     甲基     异丁基   335
    4     正丙基     异丁基   363
    5     正丙基     正-C6H13   391
    6     H     4-羟基苯基甲基   371
    7     H     4-甲氧基苯基甲基   385
    8     H     4-羟基苯基甲基   355
    9     H     3-苯基丙基   383
    10     H     4-苄氧基苯基甲基   461
    11     H     3-苄氧基苯基甲基   461
    12     H     3-羟基苯基甲基   371
    13     H     4-氟苯基甲基   373
    14     H     3，4-亚甲二氧基苯基甲基   379
    15     H     3-甲氧基苯基甲基   385
    16     H     4-苯基-苯基甲基   431
    17     H     4-(2-(叔丁基氨基磺酰基)苯基)苯基甲基   566
    18     H     4-(2-甲氧基苯基)-苯基甲基   461
    19     H     4-(3-三氟甲基-苯基)-苯基甲基   499
    20     H     (3-羟基-4-甲氧基)苯基甲基   401
    21     H     3-(3-噻吩)-异噁唑啉-甲基   429
    22     H     4-(2-氯苯基)-苯基甲基   465
    23    H     4-(2-苯并呋喃)-苯基甲基   471
    24    H     4-(2-甲基苯基)-苯基甲基   445
    25    H     (3，4-亚甲二氧基)苯基甲基   475
    26    H     4-(2-四唑苯基)-苯基甲基   499
    27    H     3-苯基苯基甲基   431
    28    H     (3-甲基-苯基)苯基甲基   445
    29    H     4-氨基-苯基甲基   370
    30    H     4-苄氧基-羰基氨基-苯基甲基   504
    31    H     4-(2-羟基亚甲基苯基)-苯基甲基   461
    32    H     4-(3，4，5-三甲氧基苯基)苯基甲基   521
    33    H     4-(2，4-二甲氧基苯基)苯基甲基   491
    34    H     4-(3，5-二氯苯基)-苯基甲基   499
    35    H     4-(2-三氟甲基苯基)苯基甲基   499
    36    H     4-(3-异丙基苯基)苯基甲基   473
    37    H     4-(2，4-二氯苯基)苯基甲基   499
    38    H     4-(3-氯，4-氟苯基)苯基甲基   483
    39    H     4-(对-甲苯磺酰基-氨基)苯基甲基   524
    40    BocNH     苯基甲基   470
    41    BocNH     4-(3，4-亚甲二氧基苯基)苯基甲基   588
    42    H     4-(3-甲氧基苯基)苯基甲基   461
    43    H     4-(3-氟苯基)苯基甲基   449
    44    BocNH     3-氟苯基甲基   488
    45    BocNH     3-羟基苯基甲基   486
    46    H     4-(3-硝基苯基)苯基甲基   476
    47    H     4-(3-甲基磺酰基氨基-苯基)苯基甲基   524
    48    2，2-二甲基丙酰氨基     3-羟基苯基甲基   470
    49    乙氧基羰基氨基     3-羟基苯基甲基   458
    50    异丁氧基羰基氨基     3-羟基苯基甲基   486
    51    丙酰氨基     3-羟基苯基甲基   458
    52    1-甲基环丙烷甲酰氨-1-基     3-羟基苯基甲基   452
    53   2，2-二甲基丙基氨基     3-羟基苯基甲基   455
    54   甲基磺酰基氨基     3-羟基苯基甲基   464
    55   氨基     3-羟基苯基甲基   386
    56   H     4-(甲基磺酰基氨基)苯基甲基   448
如下表格包含本发明的代表实例，每个表格中的条目与表格开始的分子式相对应。
                        表2
Figure A9880792801131
Figure A9880792801151
Figure A9880792801161
Ex#     R2     R3   Ms
200     H     H
201     H     甲基
202     H     乙基
203     H     正丙基
204     H     正丁基
205     H     正戊基
206     H     正己基
207     H     正庚基
208     H     异丙基
209     H     叔丁基
210     H     环丙基
211     H     环丁基
212     H     环戊基
213     H     环己基
214     H     环庚基
215     H     苯基
216     H     苯基甲基
217     H     3-羟基苯基
218     H     3-羟基-4-甲氧基苯基
219     H     3-氟苯基
220     H     3-氯苯基
221     H     3-硝基苯基
222     H     3-氨基苯基
223     H     3-甲基氨磺酰苯基
224     H     3-三氟甲基氨磺酰苯基
225     H     3-Ac-NH苯基
226     H     3-Boc-NH苯基
227     H     3-CbzNH苯基
228     H     3-氨基亚甲基苯基
229     H     3-氨基亚乙基苯基
230     H     3-氰基苯基
231     H     3-氰基甲基苯基
232     H     3-羟基亚甲基苯基
233     H     3-羧基苯基
234     H     3-巯基苯基
235     H     3-甲氧基苯基
236     H     3，4-亚甲二氧基苯基
237     H     3-四唑苯基
238     H     3-氨基磺酰基苯基
239     H     3-甲基氨基磺酰基苯基
240     H     3-乙基氨基磺酰基苯基
241     H     3-叔丁基氨基磺酰基苯基
242     H     3-甲基磺酰基苯基
243     H     4-甲氧基苯基
244     H     4-苯基苯基
245     H     (2-羟基亚甲基苯基)苯基
246     H     (2-叔丁基氨基磺酰基苯基)苯基
247     H     (2-甲基氨基磺酰基苯基)苯基
248     H     (2-乙基氨基磺酰基苯基)苯基
249     H     (2-氨基磺酰基苯基)苯基
250     H     (2-氯苯基)苯基
251     H     (2-氟苯基)苯基
252     H     (2，4-二氯苯基)苯基
253     H     (2，6-二氯苯基)苯基
254     H     (3，5-二氯苯基)苯基
256     H     (2，3-二氯苯基)苯基
257     H     (2-甲基苯基)苯基
258     H     (2-四唑苯基)苯基
259     H     (2-甲氧基苯基)苯基
260     H     (2-甲基苯基)苯基
261     H     (2-甲酰基苯基)苯基
262     H     (2-氨基苯基)苯基
263     H     (2-甲基氨基苯基)苯基
264     H     (2-乙基氨基苯基)苯基
265     H     (2-丙基氨基苯基)苯基
266     H     (2-甲基磺酰基氨基苯基)苯基
267     H     (2-三氟甲基磺酰基氨基苯基)苯基
268     H     (3-甲基苯基)苯基
269     H     (3-异丙基苯基)苯基
270     H     (3-三氟甲基磺酰基氨基苯基)苯基
271     H     (3-甲基磺酰基氨基苯基)苯基
272     H     (3-氨基苯基)苯基
273     H     (3-硝基苯基)苯基
274     H     2-吡啶基
275     H     3-吡啶基
276     H     4-吡啶基
277     H     3-氨基-4-吡啶基
278     H     3-羟基-4-吡啶基
279     H     3-咪唑
280     H     2-硝基-3-咪唑
281     H     5-噻唑
282     H     5-噁唑
283     H     4-吡唑
284     H     苯基乙基
285     H     2-氨基苯基乙基
286     H     2-甲基磺酰基氨基苯基乙基
287     H     2-三氟甲基磺酰基氨基苯基乙基
288     H     2-羟基亚甲基苯基乙基
289     H     2-氨基亚甲基苯基乙基
290     H     2-四唑苯基乙基
291     H     2-叔丁基氨基磺酰基苯基乙基
292     H     2-氨基磺酰基苯基乙基
293     H     2-甲氧基苯基乙基
294     H     3-氨基苯基乙基
295     H     3-甲基磺酰基氨基苯基乙基
296     H     3-三氟甲基磺酰基氨基苯基乙基
297     H     3-羟基亚甲基苯基乙基
298     H     3-氨基亚甲基苯基乙基
299     H     3-四唑苯基乙基
300     H     3-叔丁基氨基磺酰基苯基乙基
301     H     3-氨基磺酰基苯基乙基
302     H     3-甲氧基苯基乙基
303     甲基     H
304     甲基     甲基
305     甲基     乙基
306     甲基     正丙基
307     甲基     正丁基
308     甲基     正戊基
309     甲基     正己基
310     甲基     正庚基
311     甲基     异丙基
312     甲基     叔丁基
313     甲基     环丙基
314     甲基     环丁基
315     甲基     环戊基
316     甲基     环己基
317     甲基     环庚基
318     甲基     苯基
319     甲基     苯基甲基
320     甲基     3-羟基苯基
321     甲基     3-羟基-4-甲氧基苯基
322     甲基     3-氟苯基
323     甲基     3-氯苯基
324     甲基     3-硝基苯基
325     甲基     3-氨基苯基
326     甲基     3-甲基氨磺酰苯基
327     甲基     3-三氟甲基氨磺酰苯基
328     甲基     3-Ac-NH苯基
329     甲基     3-Boc-NH苯基
330     甲基     3-CbzNH苯基
331     甲基     3-氨基亚甲基苯基
332     甲基     3-氨基亚乙基苯基
333     甲基     3-氰基苯基
334     甲基     3-氰基甲基苯基
335     甲基     3-羟基亚甲基苯基
336     甲基     3-羧基苯基
337     甲基     3-巯基苯基
338     甲基     3-甲氧基苯基
339     甲基     3，4-亚甲二氧基苯基
340     甲基     3-四唑苯基
341     甲基     3-氨基磺酰基苯基
342     甲基     3-甲基氨基磺酰基苯基
343     甲基     3-乙基氨基磺酰基苯基
344     甲基     3-叔丁基氨基磺酰基苯基
345     甲基     3-甲基磺酰基苯基
346     甲基     4-甲氧基苯基
347     甲基     4-苯基苯基
348     甲基     (2-羟基亚甲基苯基)苯基
349     甲基     (2-叔丁基氨基磺酰基苯基)苯基
350     甲基     (2-甲基氨基磺酰基苯基)苯基
351     甲基     (2-乙基氨基磺酰基苯基)苯基
352     甲基     (2-氨基磺酰基苯基)苯基
353     甲基     (2-氯苯基)苯基
354     甲基     (2-氟苯基)苯基
355     甲基     (2，4-二氯苯基)苯基
356     甲基     (2，6-二氯苯基)苯基
357     甲基     (3，5-二氯苯基)苯基
358     甲基     (2，3-二氯苯基)苯基
359     甲基     (2-甲基苯基)苯基
360     甲基     (2-四唑苯基)苯基
361     甲基     (2-甲氧基苯基)苯基
362     甲基     (2-甲基苯基)苯基
363     甲基     (2-甲酰基苯基)苯基
364     甲基     (2-氨基苯基)苯基
365     甲基     (2-甲基氨基苯基)苯基
366     甲基     (2-乙基氨基苯基)苯基
367     甲基     (2-丙基氨基苯基)苯基
368     甲基     (2-甲基磺酰基氨基苯基)苯基
369     甲基     (2-三氟甲基磺酰基氨基苯基)苯基
370     甲基     (3-甲基苯基)苯基
371     甲基     (3-异丙基苯基)苯基
372     甲基     (3-三氟甲基磺酰基氨基苯基)苯基
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377     甲基     3-吡啶基
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380     甲基     3-羟基-4-吡啶基
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384     甲基     5-噁唑
385     甲基     4-吡唑
386     甲基     苯基乙基
387     甲基     2-氨基苯基乙基
388     甲基     2-甲基磺酰基氨基苯基乙基
389     甲基     2-三氟甲基磺酰基氨基苯基乙基
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397     甲基     3-甲基磺酰基氨基苯基乙基
398     甲基     3-三氟甲基磺酰基氨基苯基乙基
399     甲基     3-羟基亚甲基苯基乙基
400     甲基     3-氨基亚甲基苯基乙基
401     甲基     3-四唑苯基乙基
402     甲基     3-叔丁基氨基磺酰基苯基乙基
403     甲基     3-氨基磺酰基苯基乙基
404     甲基     3-甲氧基苯基乙基
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431     OH     3-Boc-NH苯基
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434     OH     3-氨基亚乙基苯基
435     OH     3-氰基苯基
436     OH     3-氰基甲基苯基
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438     OH     3-羧基苯基
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441     OH     3，4-亚甲二氧基苯基
442     OH     3-四唑苯基
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454     OH     (2-氨基磺酰基苯基)苯基
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609
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722     NH(CO)OC2H5     环丙基
723     NH(CO)OC2H5     环丁基
724     NH(CO)OC2H5     环戊基
725     NH(CO)OC2H5     环己基
726     NH(CO)OC2H5     环庚基
727     NH(CO)OC2H5     苯基
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743     NH(CO)OC2H5     3-氰基甲基苯基
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754     NH(CO)OC2H5     3-甲基磺酰基苯基
755     NH(CO)OC2H5     4-甲氧基苯基
756     NH(CO)OC2H5     4-苯基苯基
757     NH(CO)OC2H5     4-(2-羟基亚甲基苯基)-苯基
758     NH(CO)OC2H5     4-(2-叔丁基氨基磺酰基苯基)-苯基
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760     NH(CO)OC2H5     4-(2-乙基氨基磺酰基苯基)-苯基
761     NH(CO)OC2H5     4-(2-氨基磺酰基苯基)-苯基
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783     NH(CO)OC2H5     4-(3-氨基苯基)-苯基
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797     NH(CO)OC2H5     2-甲基磺酰基氨基苯基乙基
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799     NH(CO)OC2H5     2-羟基亚甲基苯基乙基
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812     NH(CO)OC2H5     3-氨基磺酰基苯基乙基
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906     NH(CO)OCH3     2-甲氧基苯基乙基
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923     NHBoc     正庚基
924     NHBoc     异丙基
925     NHBoc     叔丁基
926     NHBoc     环丙基
927     NHBoc     环丁基
928     NHBoc     环戊基
929     NHBoc     环己基
930     NHBoc     环庚基
931     NHBoc     苯基
932     NHBoc     苯基甲基
933     NHBoc     3-羟基苯基
934     NHBoc     3-羟基-4-甲氧基苯基
935     NHBoc     3-氟苯基
936     NHBoc     3-氯苯基
937     NHBoc     3-硝基苯基
938     NHBoc     3-氨基苯基
939     NHBoc     3-甲基氨磺酰苯基
940     NHBoc     3-三氟甲基氨磺酰苯基
941     NHBoc     3-Ac-NH苯基
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947     NHBoc     3-氰基甲基苯基
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949     NHBoc     3-羧基苯基
950     NHBoc     3-巯基苯基
951     NHBoc     3-甲氧基苯基
952     NHBoc     3，4-亚甲二氧基苯基
953     NHBoc     3-四唑苯基
954     NHBoc     3-氨基磺酰基苯基
955     NHBoc     3-甲基氨基磺酰基苯基
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1007     NHBoc     2-氨基磺酰基苯基乙基
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1009     NHBoc     3-氨基苯基乙基
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1043  NH(CO)OCH2-4-吡啶基     3-Ac-NH苯基
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1049  NH(CO)OCH2-4-吡啶基     3-氰基甲基苯基
1050  NH(CO)OCH2-4-吡啶基     3-羟基亚甲基苯基
1051  NH(CO)OCH2-4-吡啶基     3-羧基苯基
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1060  NH(CO)OCH2-4-吡啶基     3-甲基磺酰基苯基
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1077  NH(CO)OCH2-4-吡啶基     4-(2-甲基苯基)-苯基
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1080  NH(CO)OCH2-4-吡啶基     4-(2-甲基氨基苯基)-苯基
1081  NH(CO)OCH2-4-吡啶基     4-(2-乙基氨基苯基)-苯基
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1116  NH(CO)OCH2-4-吡啶基     3-四唑苯基乙基
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1118  NH(CO)OCH2-4-吡啶基     3-氨基磺酰基苯基乙基
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1355   4-氨基苯基S(O)2NH     3-氰基甲基苯基
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1927 ″     2-甲氧基苯基乙基
1928 ″     3-氨基苯基乙基
1929 ″     3-甲基磺酰基氨基苯基乙基
1930 ″     3-三氟甲基磺酰基氨基苯基乙基
1931 ″     3-羟基亚甲基苯基乙基
1932 ″     3-氨基亚甲基苯基乙基
1933 ″     3-四唑苯基乙基
1934 ″     3-叔丁基氨基磺酰基苯基乙基
1935 ″     3-氨基磺酰基苯基乙基
1936 ″     3-甲氧基苯基乙基
                     表3
Figure A9880792801731
Figure A9880792801741
Ex#     R3  Ms Ex#     R3  Ms
2000     H 2001     4-(2-氨基磺酰基苯基)-苯基
2002     甲基 2003     4-(2-氯苯基)-苯基
2004     乙基 2005     4-(2-氟苯基)-苯基
2006     正丙基 2007     4-(2，4-二氯苯基)-苯基
2008     正丁基 2009     4-(2，6-二氯苯基)-苯基
2010     正戊基 2011     4-(3，5-二氯苯基)-苯基
2012     正己基 2013     4-(2，3-二氯苯基)-苯基
2014     正庚基 2015     4-(2-甲基苯基)-苯基
2016     异丙基 2017     4-(2-四唑苯基)-苯基
2018     叔丁基 2019     4-(2-甲氧基苯基)-苯基
2020     环丙基 2021     4-(2-甲基苯基)-苯基
2022     环丁基 2023     4-(2-甲酰基苯基)-苯基
2024     环戊基 2025     4-(2-氨基苯基)-苯基
2026     环己基 2027     4-(2-甲基氨基苯基)-苯基
2028     环庚基 2029     4-(2-乙基氨基苯基)-苯基
2030     苯基 2031     4-(2-丙基氨基苯基)-苯基
2032     苯基甲基 2033     4-(2-甲基磺酰基氨基苯基)-苯基
2034     3-羟基苯基 2035     4-(2-三氟甲基磺酰基氨基苯基)-苯基
2036     3-羟基-4-甲氧基苯基 2037     4-(3-甲基苯基)-苯基
2038     3-氟苯基 2039     4-(3-异丙基苯基)-苯基
2040     3-氯苯基 2041     4-(3-三氟甲基磺酰基氨基苯基)-苯基
2042     3-硝基苯基 2043     4-(3-甲基磺酰基氨基苯基)-苯基
2044     3-氨基苯基 2045     4-(3-氨基苯基)-苯基
2046     3-甲基氨磺酰苯基 2047     4-(3-硝基苯基)-苯基
2048     3-三氟甲基氨磺酰苯基 2049     2-吡啶基
2050     3-Ac-NH苯基 2051     3-吡啶基
2052     3-Boc-NH苯基 2053     4-吡啶基
2054     3-CbzNH苯基 2055     3-氨基-4-吡啶基
2056     3-氨基亚甲基苯基 2057     3-羟基-4-吡啶基
2058     3-氨基亚乙基苯基 2059     3-咪唑
2060     3-氰基苯基 2061     2-硝基-3-咪唑
2062     3-氰基甲基苯基 2063     5-噻唑
2064     3-羟基亚甲基苯基 2065     5-噁唑
2066     3-羧基苯基 2067     4-吡唑
2068     3-巯基苯基 2069     苯基乙基
2070     3-甲氧基苯基 2071     2-氨基苯基乙基
2072     3，4-亚甲二氧基苯基 2073     2-甲基磺酰基氨基苯基乙基
2074     3-四唑苯基 2075     2-三氟甲基磺酰基氨基苯基乙基
2076     3-氨基磺酰基苯基 2077     2-羟基亚甲基苯基乙基
2078     3-甲基氨基磺酰基苯基 2079     2-氨基亚甲基苯基乙基
2080     3-乙基氨基磺酰基苯基 2081     2-四唑苯基乙基
2082     3-叔丁基氨基磺酰基苯基 2083     2-叔丁基氨基磺酰基苯基乙基
2084     3-甲基磺酰基苯基 2085     2-氨基磺酰基苯基乙基
2086     4-甲氧基苯基 2087     2-甲氧基苯基乙基
2088     4-苯基苯基 2089     3-氨基苯基乙基
2090  4-(2-羟基亚甲基苯基)-苯基 2091     3-甲基磺酰基氨基苯基乙基
2092  4-(2-叔丁基氨基磺酰基苯基)-苯基 2093     3-三氟甲基磺酰基氨基苯基乙基
2094  4-(2甲基氨基磺酰基苯基)-苯基 2095     3-羟基亚甲基苯基乙基
2096  4-(2-乙基氨基磺酰基苯基)-苯基 2097     3-氨基亚甲基苯基乙基
2098 2099     3-四唑苯基乙基
2100 2101     3-叔丁基氨基磺酰基苯基乙基
2102 2103     3-氨基磺酰基苯基乙基
2104 2105     3-甲氧基-苯基乙基
               表4
Figure A9880792801771
Ex#     R2     R3
2500     n-Bu     H
2501     ″     甲基
2502     ″     乙基
2503     ″     正丙基
2504     ″     正丁基
2505 ″     正戊基
2506 ″     正己基
2507 ″     正庚基
2508 ″     异丙基
2509 ″     叔丁基
2510 ″     环丙基
2511 ″     环丁基
2512 ″     环戊基
2513 ″     环己基
2514 ″     环庚基
2515 ″     苯基
2516 ″     苯基甲基
2517 ″     3-羟基苯基
2518 ″     3-羟基-4-甲氧基苯基
2519 ″     3-氟苯基
2520 ″     3-氯苯基
2521 ″     3-硝基苯基
2522 ″     3-氨基苯基
2523 ″     3-甲基氨磺酰苯基
2524 ″     3-三氟甲基氨磺酰苯基
2525 ″     3-Ac-NH苯基
2526 ″     3-Boc-NH苯基
2527 ″     3-CbzNH苯基
2528 ″     3-氨基亚甲基苯基
2529 ″     3-氨基亚乙基苯基
2530 ″     3-氰基苯基
2531 ″     3-氰基甲基苯基
2532 ″     3-羟基亚甲基苯基
2533 ″     3-羧基苯基
2534 ″     3-巯基苯基
2535 ″     3-甲氧基苯基
2536 ″     3，4-亚甲二氧基苯基
2537 ″     3-四唑苯基
2538 ″     3-氨基磺酰基苯基
2539 ″     3-甲基氨基磺酰基苯基
2540 ″     3-乙基氨基磺酰基苯基
2541 ″     3-叔丁基氨基磺酰基苯基
2542 ″     3-甲基磺酰基苯基
2543 ″     4-甲氧基苯基
2544 ″     4-苯基苯基
2545 ″     4-(2-羟基亚甲基苯基)-苯基
2546 ″     4-(2-叔丁基氨基磺酰基苯基)-苯基
2547 ″     4-(2-甲基氨基磺酰基苯基)-苯基
2548 ″     4-(2-乙基氨基磺酰基苯基)-苯基
2549 ″     4-(2-氨基磺酰基苯基)-苯基
2550 ″     4-(2-氯苯基)-苯基
2551 ″     4-(2-氟苯基)-苯基
2552 ″     4-(2，4-二氯苯基)-苯基
2553 ″     4-(2，6-二氯苯基)-苯基
2554 ″     4-(3，5-二氯苯基)-苯基
2555 ″     4-(2，3-二氯苯基)-苯基
2556 ″     4-(2-甲基苯基)-苯基
2557 ″     4-(2-四唑苯基)-苯基
2558 ″     4-(2-甲氧基苯基)-苯基
2559 ″     4-(2-甲基苯基)-苯基
2560 ″     4-(2-甲酰基苯基)-苯基
2561 ″     4-(2-氨基苯基)-苯基
2562 ″     4-(2-甲基氨基苯基)-苯基
2563 ″     4-(2-乙基氨基苯基)-苯基
2564 ″     4-(2-丙基氨基苯基)-苯基
2565 ″     4-(2-甲基磺酰基氨基苯基)-苯基
2566 ″     4-(2-三氟甲基磺酰基氨基苯基)-苯基
2567 ″     4-(3-甲基苯基)-苯基
2568 ″     4-(3-异丙基苯基)-苯基
2569 ″     4-(3-三氟甲基磺酰基氨基苯基)-苯基
2570 ″     4-(3-甲基磺酰基氨基苯基)-苯基
2571 ″     4-(3-氨基苯基)-苯基
2572 ″     4-(3-硝基苯基)-苯基
2573 ″     2-吡啶基
2574 ″     3-吡啶基
2575 ″     4-吡啶基
2576 ″     3-氨基-4-吡啶基
2577 ″     3-羟基-4-吡啶基
2578 ″     3-咪唑
2579 ″     2-硝基-3-咪唑
2580 ″     5-噻唑
2581 ″     5-噁唑
2582 ″     4-吡唑
2583 ″     苯基乙基
2584 ″     2-氨基苯基乙基
2585 ″     2-甲基磺酰基氨基苯基乙基
2586 ″     2-三氟甲基磺酰基氨基苯基乙基
2587 ″     2-羟基亚甲基苯基乙基
2588 ″     2-氨基亚甲基苯基乙基
2589 ″     2-四唑苯基乙基
2590 ″     2-叔丁基氨基磺酰基苯基乙基
2591 ″     2-氨基磺酰基苯基乙基
2592 ″     2-甲氧基苯基乙基
2593 ″     3-氨基苯基乙基
2594 ″     3-甲基磺酰基氨基苯基乙基
2595 ″     3-三氟甲基磺酰基氨基苯基乙基
2596 ″     3-羟基亚甲基苯基乙基
2597 ″     3-氨基亚甲基苯基乙基
2598 ″     3-四唑苯基乙基
2599 ″     3-叔丁基氨基磺酰基苯基乙基
2600 ″     3-氨基磺酰基苯基乙基
2601 ″     3-甲氧基苯基乙基
2602 ″     4-苯基苯基甲基
2603 ″     4-(2-羟基亚甲基苯基)-苯基甲基
2604 ″     4-(2-叔丁基氨基磺酰基苯基)-苯基甲基
2605 ″     4-(2-甲基氨基磺酰基苯基)-苯基甲基
2606 ″     4-(2-乙基氨基磺酰基苯基)-苯基甲基
2607 ″     4-(2-氨基磺酰基苯基)-苯基甲基
2608 ″     4-(2-氯苯基)-苯基甲基
2609 ″     4-(2-氟苯基)-苯基甲基
2610 ″     4-(2，4-二氯苯基)-苯基甲基
2611 ″     4-(2，6-二氯苯基)-苯基甲基
2612 ″     4-(3，5-二氯苯基)-苯基甲基
2613 ″     4-(2，3-二氯苯基)-苯基甲基
2614 ″     4-(2-甲基苯基)-苯基甲基
2615 ″     4-(2-四唑苯基)-苯基甲基
2616 ″     4-(2-甲氧基苯基)-苯基甲基
2617 ″     4-(2-甲基苯基)-苯基甲基
2618 ″     4-(2-甲酰基苯基)-苯基甲基
2619 ″     4-(2-氨基苯基)-苯基甲基
2620 ″     4-(2-甲基氨基苯基)-苯基甲基
2621 ″     4-(2-乙基氨基苯基)-苯基甲基
2622 ″     4-(2-丙基氨基苯基)-苯基甲基
2623 ″     4-(2-甲基磺酰基氨基苯基)-苯基甲基
2624 ″     4-(2-三氟甲基磺酰基氨基苯基)-苯基甲基
2625 ″     4-(3-甲基苯基)-苯基甲基
2626 ″     4-(3-异丙基苯基)-苯基甲基
2627 ″     4-(3-三氟甲基磺酰基氨基苯基)-苯基甲基
2628 ″     4-(3-甲基磺酰基氨基苯基)-苯基甲基
2629     ″     4-(3-氨基苯基)-苯基甲基
2630     ″     4-(3-硝基苯基)-苯基甲基
2631     ″
2632     CH3     H
2633     ″     甲基
2634     ″     乙基
2635     ″     正丙基
2636     ″     正丁基
2637     ″     正戊基
2638     ″     正己基
2639     ″     正庚基
2640     ″     异丙基
2641     ″     叔丁基
2642     ″     环丙基
2643     ″     环丁基
2644     ″     环戊基
2645     ″     环己基
2646     ″     环庚基
2647     ″     苯基
2648     ″     苯基甲基
2649     ″     3-羟基苯基
2650     ″     3-羟基-4-甲氧基苯基
2651     ″     3-氟苯基
2652     ″     3-氯苯基
2653     ″     3-硝基苯基
2654     ″     3-氨基苯基
2655     ″     3-甲基氨磺酰苯基
2656     ″     3-三氟甲基氨磺酰苯基
2657     ″     3-Ac-NH苯基
2658     ″     3-Boc-NH苯基
2659     ″     3-CbzNH苯基
2660 ″     3-氨基亚甲基苯基
2661 ″     3-氨基亚乙基苯基
2662 ″     3-氰基苯基
2663 ″     3-氰基甲基苯基
2664 ″     3-羟基亚甲基苯基
2665 ″     3-羧基苯基
2666 ″     3-巯基苯基
2667 ″     3-甲氧基苯基
2668 ″     3，4-亚甲二氧基苯基
2669 ″     3-四唑苯基
2670 ″     3-氨基磺酰基苯基
2671 ″     3-甲基氨基磺酰基苯基
2672 ″     3-乙基氨基磺酰基苯基
2673 ″     3-叔丁基氨基磺酰基苯基
2674 ″     3-甲基磺酰基苯基
2675 ″     4-甲氧基苯基
2676 ″     4-苯基苯基
2677 ″     4-(2-羟基亚甲基苯基)-苯基
2678 ″     4-(2-叔丁基氨基磺酰基苯基)-苯基
2679 ″     4-(2-甲基氨基磺酰基苯基)-苯基
2680 ″     4-(2-乙基氨基磺酰基苯基)-苯基
2681 ″     4-(2-氨基磺酰基苯基)-苯基
2682 ″     4-(2-氯苯基)-苯基
2683 ″     4-(2-氟苯基)-苯基
2684 ″     4-(2，4-二氯苯基)-苯基
2685 ″     4-(2，6-二氯苯基)-苯基
2686 ″     4-(3，5-二氯苯基)-苯基
2687 ″     4-(2，3-二氯苯基)-苯基
2688 ″     4-(2-甲基苯基)-苯基
2689 ″     4-(2-四唑苯基)-苯基
2690 ″     4-(2-甲氧基苯基)-苯基
2691 ″     4-(2-甲基苯基)-苯基
2692 ″     4-(2-甲酰基苯基)-苯基
2693 ″     4-(2-氨基苯基)-苯基
2694 ″     4-(2-甲基氨基苯基)-苯基
2695 ″     4-(2-乙基氨基苯基)-苯基
2696 ″     4-(2-丙基氨基苯基)-苯基
2697 ″     4-(2-甲基磺酰基氨基苯基)-苯基
2698 ″     4-(2-三氟甲基磺酰基氨基苯基)-苯基
2699 ″     4-(3-甲基苯基)-苯基
2700 ″     4-(3-异丙基苯基)-苯基
2701 ″     4-(3-三氟甲基磺酰基氨基苯基)-苯基
2702 ″     4-(3-甲基磺酰基氨基苯基)-苯基
2703 ″     4-(3-氨基苯基)-苯基
2704 ″     4-(3-硝基苯基)-苯基
2705 ″     2-吡啶基
2706 ″     3-吡啶基
2707 ″     4-吡啶基
2708 ″     3-氨基-4-吡啶基
2709 ″     3-羟基-4-吡啶基
2710 ″     3-咪唑
2711 ″     2-硝基-3-咪唑
2712 ″     5-噻唑
2713 ″     5-噁唑
2714 ″     4-吡唑
2715 ″     苯基乙基
2716 ″     2-氨基苯基乙基
2717 ″     2-甲基磺酰基氨基苯基乙基
2718 ″     2-三氟甲基磺酰基氨基苯基乙基
2719 ″     2-羟基亚甲基苯基乙基
2720 ″     2-氨基亚甲基苯基乙基
2721 ″     2-四唑苯基乙基
2722 ″     2-叔丁基氨基磺酰基苯基乙基
2723 ″     2-氨基磺酰基苯基乙基
2724 ″     2-甲氧基苯基乙基
2725 ″     3-氨基苯基乙基
2726 ″     3-甲基磺酰基氨基苯基乙基
2727 ″     3-三氟甲基磺酰基氨基苯基乙基
2728 ″     3-羟基亚甲基苯基乙基
2729 ″     3-氨基亚甲基苯基乙基
2730 ″     3-四唑苯基乙基
2731 ″     3-叔丁基氨基磺酰基苯基乙基
2732 ″     3-氨基磺酰基苯基乙基
2733 ″     3-甲氧基苯基乙基
2734 ″     4-苯基苯基甲基
2735 ″     4-(2-羟基亚甲基苯基)-苯基甲基
2736 ″     4-(2-叔丁基氨基磺酰基苯基)-苯基甲基
2737 ″     4-(2-甲基氨基磺酰基苯基)-苯基甲基
2738 ″     4-(2-乙基氨基磺酰基苯基)-苯基甲基
2739 ″     4-(2-氨基磺酰基苯基)-苯基甲基
2740 ″     4-(2-氯苯基)-苯基甲基
2741 ″     4-(2-氟苯基)-苯基甲基
2742 ″     4-(2，4-二氯苯基)-苯基甲基
2743 ″     4-(2，6-二氯苯基)-苯基甲基
2744 ″     4-(3，5-二氯苯基)-苯基甲基
2745 ″     4-(2，3-二氯苯基)-苯基甲基
2746 ″     4-(2-甲基苯基)-苯基甲基
2747 ″     4-(2-四唑苯基)-苯基甲基
2748 ″     4-(2-甲氧基苯基)-苯基甲基
2749 ″     4-(2-甲基苯基)-苯基甲基
2750 ″     4-(2-甲酰基苯基)-苯基甲基
2751 ″     4-(2-氨基苯基)-苯基甲基
2752 ″     4-(2-甲基氨基苯基)-苯基甲基
2753 ″     4-(2-乙基氨基苯基)-苯基甲基
2754 ″     4-(2-丙基氨基苯基)-苯基甲基
2755 ″     4-(2-甲基磺酰基氨基苯基)-苯基甲基
2756 ″     4-(2-三氟甲基磺酰基氨基苯基)-苯基甲基
2757 ″     4-(3-甲基苯基)-苯基甲基
2758 ″     4-(3-异丙基苯基)-苯基甲基
2759 ″     4-(3-三氟甲基磺酰基氨基苯基)-苯基甲基
2760 ″     4-(3-甲基磺酰基氨基苯基)-苯基甲基
2761 ″     4-(3-氨基苯基)-苯基甲基
2762 ″     4-(3-硝基苯基)-苯基甲基
2763 ″
2764 3-苯基丙基     H
2765 ″     甲基
2766 ″     乙基
2767 ″     正丙基
2768 ″     正丁基
2769 ″     正戊基
2770 ″     正己基
2771 ″     正庚基
2772 ″     异丙基
2773 ″     叔丁基
2774 ″     环丙基
2775 ″     环丁基
2776 ″     环戊基
2777 ″     环己基
2778 ″     环庚基
2779 ″     苯基
2780 ″     苯基甲基
2781 ″     3-羟基苯基
2782 ″     3-羟基-4-甲氧基苯基
2783 ″     3-氟苯基
2784 ″     3-氯苯基
2785 ″     3-硝基苯基
2786 ″     3-氨基苯基
2787 ″     3-甲基氨磺酰苯基
2788 ″     3-三氟甲基氨磺酰苯基
2789 ″     3-Ac-NH苯基
2790 ″     3-Boc-NH苯基
2791 ″     3-CbzNH苯基
2792 ″     3-氨基亚甲基苯基
2793 ″     3-氨基亚乙基苯基
2794 ″     3-氰基苯基
2795 ″     3-氰基甲基苯基
2796 ″     3-羟基亚甲基苯基
2797 ″     3-羧基苯基
2798 ″     3-巯基苯基
2799 ″     3-甲氧基苯基
2800 ″     3，4-亚甲二氧基苯基
2801 ″     3-四唑苯基
2802 ″     3-氨基磺酰基苯基
2803 ″     3-甲基氨基磺酰基苯基
2804 ″     3-乙基氨基磺酰基苯基
2805 ″     3-叔丁基氨基磺酰基苯基
2806 ″     3-甲基磺酰基苯基
2807 ″     4-甲氧基苯基
2808 ″     4-苯基苯基
2809 ″     4-(2-羟基亚甲基苯基)-苯基
2810 ″     4-(2-叔丁基氨基磺酰基苯基)-苯基
2811 ″     4-(2-甲基氨基磺酰基苯基)-苯基
2812 ″     4-(2-乙基氨基磺酰基苯基)-苯基
2813 ″     4-(2-氨基磺酰基苯基)-苯基
2814 ″     4-(2-氯苯基)-苯基
2815 ″     4-(2-氟苯基)-苯基
2816 ″     4-(2，4-二氯苯基)-苯基
2817 ″     4-(2，6-二氯苯基)-苯基
2818 ″     4-(3，5-二氯苯基)-苯基
2819 ″     4-(2，3-二氯苯基)-苯基
2820 ″     4-(2-甲基苯基)-苯基
2821 ″     4-(2-四唑苯基)-苯基
2822 ″     4-(2-甲氧基苯基)-苯基
2823 ″     4-(2-甲基苯基)-苯基
2824 ″     4-(2-甲酰基苯基)-苯基
2825 ″     4-(2-氨基苯基)-苯基
2826 ″     4-(2-甲基氨基苯基)-苯基
2827 ″     4-(2-乙基氨基苯基)-苯基
2828 ″     4-(2-丙基氨基苯基)-苯基
2829 ″     4-(2-甲基磺酰基氨基苯基)-苯基
2830 ″     4-(2-三氟甲基磺酰基氨基苯基)-苯基
2831 ″     4-(3-甲基苯基)-苯基
2832 ″     4-(3-异丙基苯基)-苯基
2833 ″     4-(3-三氟甲基磺酰基氨基苯基)-苯基
2834 ″     4-(3-甲基磺酰基氨基苯基)-苯基
2835 ″     4-(3-氨基苯基)-苯基
2836 ″     4-(3-硝基苯基)-苯基
2837 ″     2-吡啶基
2838 ″     3-吡啶基
2839 ″     4-吡啶基
2840 ″     3-氨基-4-吡啶基
2841 ″     3-羟基-4-吡啶基
2842 ″     3-咪唑
2843 ″     2-硝基-3-咪唑
2844 ″     5-噻唑
2845 ″     5-噁唑
2846 ″     4-吡唑
2847 ″     苯基乙基
2848 ″     2-氨基苯基乙基
2849 ″     2-甲基磺酰基氨基苯基乙基
2850 ″     2-三氟甲基磺酰基氨基苯基乙基
2851 ″     2-羟基亚甲基苯基乙基
2852 ″     2-氨基亚甲基苯基乙基
2853 ″     2-四唑苯基乙基
2854 ″     2-叔丁基氨基磺酰基苯基乙基
2855 ″     2-氨基磺酰基苯基乙基
2856 ″     2-甲氧基苯基乙基
2857 ″     3-氨基苯基乙基
2858 ″     3-甲基磺酰基氨基苯基乙基
2859 ″     3-三氟甲基磺酰基氨基苯基乙基
2860 ″     3-羟基亚甲基苯基乙基
2861 ″     3-氨基亚甲基苯基乙基
2862 ″     3-四唑苯基乙基
2863 ″     3-叔丁基氨基磺酰基苯基乙基
2864 ″     3-氨基磺酰基苯基乙基
2865 ″     3-甲氧基苯基乙基
2866 ″     4-苯基苯基甲基
2867 ″     4-(2-羟基亚甲基苯基)-苯基甲基
2868 ″     4-(2-叔丁基氨基磺酰基苯基)-苯基甲基
2869 ″     4-(2-甲基氨基磺酰基苯基)-苯基甲基
2870 ″     4-(2-乙基氨基磺酰基苯基)-苯基甲基
2871 ″     4-(2-氨基磺酰基苯基)-苯基甲基
2872 ″     4-(2-氯苯基)-苯基甲基
2873 ″     4-(2-氟苯基)-苯基甲基
2874 ″     4-(2，4-二氯苯基)-苯基甲基
2875 ″     4-(2，6-二氯苯基)-苯基甲基
2876 ″     4-(3，5-二氯苯基)-苯基甲基
2877 ″     4-(2，3-二氯苯基)-苯基甲基
2878 ″     4-(2-甲基苯基)-苯基甲基
2879 ″     4-(2-四唑苯基)-苯基甲基
2880 ″     4-(2-甲氧基苯基)-苯基甲基
2881 ″     4-(2-甲基苯基)-苯基甲基
2882 ″     4-(2-甲酰基苯基)-苯基甲基
2883 ″     4-(2-氨基苯基)-苯基甲基
2884 ″     4-(2-甲基氨基苯基)-苯基甲基
2885 ″     4-(2-乙基氨基苯基)-苯基甲基
2886 ″     4-(2-丙基氨基苯基)-苯基甲基
2887 ″     4-(2-甲基磺酰基氨基苯基)-苯基甲基
2888 ″     4-(2-三氟甲基磺酰基氨基苯基)-苯基甲基
2889 ″     4-(3-甲基苯基)-苯基甲基
2890 ″     4-(3-异丙基苯基)-苯基甲基
2891 ″     4-(3-三氟甲基磺酰基氨基苯基)-苯基甲基
2892 ″     4-(3-甲基磺酰基氨基苯基)-苯基甲基
2893 ″     4-(3-氨基苯基)-苯基甲基
2894 ″     4-(3-硝基苯基)-苯基甲基

Claims (48)

1.式I化合物或其可药用的盐形式或立体异构体：
Figure A9880792800021
                          式I其中：
R1选自：-CO2H、-C(O)NHOH、-C(O)NHOR7、-SH、-CH2CO2R7、-COR7、-N(OH)COR7、-SN2H2R7、-SONHR7、-CH2CO2H、-PO(OH)2、-PO(OH)NHR7、-CH2SH、-C(O)NHOR7、-CO2R7和常用前药衍生物；R2选自式：
                  U-X-Y-Z-Ua-Xa-Ya-Za其中：
U不存在或选自：O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
X不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Y不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Z不存在或选自H、被0-5个Rb取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ua不存在或选自：H、O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
Xa不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Ya不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Za不存在或选自H、被0-5个Rc取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rc取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ra在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
Ra’在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
此外，Ra和Ra’和与它们相连的氮一起形成含有0-1个另外的选自N、O和S的杂原子的5或6元环；
Rb在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3和CF2CF3；
Rc在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、NRaS(O)2Ra’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3、CF2CF3和含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；R3选自式：
                  U-X-Y-Z-Ua-Xa-Ya-Za其中：
U不存在或选自：O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
X不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Y不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Z不存在或选自H、被0-5个Rb取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ua不存在或选自：H、O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
Xa不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Ya不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Za不存在或选自H、被0-5个Rc取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rc取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ra在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
Ra’在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
此外，Ra和Ra’和与它们相连的氮一起形成含有0-1个另外的选自N、O和S的杂原子的5或6元环；
Rb在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3和CF2CF3；
Rc在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、NRaS(O)2Ra’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3、CF2CF3和含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
R4选自：H、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷基芳基，R5和R6分别选自式：
                  U-X-Y-Z-Ua-Xa-Ya-Za其中：
U不存在或选自：O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
X不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Y不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Z不存在或选自H、被0-5个Rb取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ua不存在或选自：H、O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
Xa不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Ya不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Za不存在或选自H、被0-5个Rc取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rc取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ra在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
Ra’在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
此外，Ra和Ra’和与它们相连的氮一起形成含有0-1个另外的选自N、O和S的杂原子的5或6元环；
Rb在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3和CF2CF3；
Rc在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、NRaS(O)2Ra’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3、CF2CF3和含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
R7选自：C1-C10烷基、烷基芳基和常用前药衍生物A选自：
SO2、SO、CHOH；E是(CR8R9)m-W-(CR8R9)n，
其中W可以不存在或选自：
    CH2、CO、O、S(O)m和NR10，
    m是0-2，
    n是0-2；其条件是当W是O、S或NR10，则m必须不是0；R8和R9分别选自：
H，
被0-5个Rb取代的C1-C8烷基，
C1-C8烯基，
被0-5个Rb取代的C1-C8烷基芳基，
被0-5个Rb取代的C3-C13碳环残基，
被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S杂原子的5-14元杂环体系，
氨基，
C1-C8烷基-NR10
羟基，R8和R9还可形成被NR10、O、S(O)m间断的环。R10选自：
氢，
C1-C8烷基
C1-C8烷基芳基J1、J2、J3、J4分别选自：
CH或N，
在环中不超过两个N。
2.权利要求1的化合物，其中：
R1选自：-CO2H、-C(O)NHOH、-C(O)NHOR7、-SH、-CH2CO2R7、-COR7、-N(OH)COR7、-SN2H2R7、-SONHR7、-CH2CO2H、-PO(OH)2、-PO(OH)NHR7、-CH2SH、-C(O)NHOR7、-CO2R7和常用前药衍生物；R2选自式：
                  U-X-Y-Z-Ua-Xa-Ya-Za其中：
U不存在或选自：O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
X不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Y不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Z不存在或选自H、被0-5个Rb取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ua不存在或选自：H、O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
Xa不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Ya不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Za不存在或选自H、被0-5个Rc取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rc取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ra在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
Ra’在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
此外，Ra和Ra’和与它们相连的氮一起形成含有0-1个另外的选自N、O和S的杂原子的5或6元环；
Rb在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3和CF2CF3；
Rc在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、NRaS(O)2Ra’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3、CF2CF3和含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；R3选自式：
                  U-X-Y-Z-Ua-Xa-Ya-Za其中：
U不存在或选自：O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
X不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Y不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Z不存在或选自H、被0-5个Rb取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ua不存在或选自：H、O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
Xa不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Ya不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Za不存在或选自H、被0-5个Rc取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rc取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ra在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
Ra’在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
此外，Ra和Ra’和与它们相连的氮一起形成含有0-1个另外的选自N、O和S的杂原子的5或6元环；
Rb在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3和CF2CF3；
Rc在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、NRaS(O)2Ra’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3、CF2CF3和含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14的杂环体系；
R4选自：H，R5和R6分别选自式：
                  U-X-Y-Z-Ua-Xa-Ya-Za其中：
U不存在或选自：O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
X不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Y不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Z不存在或选自H、被0-5个Rb取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ua不存在或选自：H、O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
Xa不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Ya不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Za不存在或选自H、被0-5个Rc取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rc取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ra在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
Ra’在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
此外，Ra和Ra’和与它们相连的氮一起形成含有0-1个另外的选自N、O和S的杂原子的5或6元环；
Rb在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3和CF2CF3；
Rc在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、NRaS(O)2Ra’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3、CF2CF3和含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
R7选自：C1-C10烷基、烷基芳基和常用前药衍生物A选自：
SO2、SO、CHOH；E是(CR8R9)m-W-(CR8R9)n，
其中W可以不存在或选自：
    CH2、CO、O、S(O)m和NR10，
    m是0-2，
    n是0-2；其条件是当W是O、S或NR10，则m必须不是0；R8和R9分别选自：
H，
被0-5个Rb取代的C1-C8烷基，
C1-C8烯基，
被0-5个Rb取代的C1-C8烷基芳基，
被0-5个Rb取代的C3-13碳环残基，
被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S杂原子的5-14元杂环体系，
氨基，
C1-C8烷基-NR10
羟基，R8和R9还可形成被NR10、O、S(O)m间断的环。R10选自：
氢，
C1-C8烷基
C1-C8烷基芳基J1、J2、J3、J4分别选自：
CH或N，
在环中不超过两个N。
3.权利要求1的化合物，其中：
R1选自：-CO2H、-C(O)NHOH、-C(O)NHOR7、-SH、-CH2CO2R7和常用前药衍生物；R2选自式：
                  U-X-Y-Z-Ua-Xa-Ya-Za其中：
U不存在或选自：O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
X不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Y不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Z不存在或选自H、被0-5个Rb取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ua不存在或选自：H、O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
Xa不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Ya不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Za不存在或选自H、被0-5个Rc取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rc取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ra在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
Ra’在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
此外，Ra和Ra’和与它们相连的氮一起形成含有0-1个另外的选自N、O和S的杂原子的5或6元环；
Rb在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3和CF2CF3；
Rc在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、NRaS(O)2Ra’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3、CF2CF3和含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
R3选自式：
                  U-X-Y-Z-Ua-Xa-Ya-Za其中：
U不存在或选自：O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
X不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Y不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Z不存在或选自H、被0-5个Rb取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ua不存在或选自：H、O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
Xa不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Ya不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Za不存在或选自H、被0-5个Rc取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rc取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ra在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
Ra’在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
此外，Ra和Ra’和与它们相连的氮一起形成含有0-1个另外的选自N、O和S的杂原子的5或6元环；
Rb在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3和CF2CF3；
Rc在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、NRaS(O)2Ra’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3、CF2CF3和含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
R4选自：H，R5和R6分别选自式：
                  U-X-Y-Z-Ua-Xa-Ya-Za其中：
U不存在或选自：O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
X不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Y不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Z不存在或选自H、被0-5个Rb取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ua不存在或选自：H、O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
Xa不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Ya不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Za不存在或选自H、被0-5个Rc取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rc取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ra在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
Ra’在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
此外，Ra和Ra’和与它们相连的氮一起形成含有0-1个另外的选自N、O和S的杂原子的5或6元环；
Rb在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3和CF2CF3；
Rc在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、NRaS(O)2Ra、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3、CF2CF3和含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
R7选自：C1-C10烷基、烷基芳基和常用前药衍生物A选自：
SO2、SO、CHOH；E是(CR8R9)m-W-(CR8R9)n
其中W可以不存在或选自：
    CH2、CO、O、S(O)m和NR10，
    m是0-2，
    n是0-2；其条件是当W是O、S或NR10，则m必须不是0；R8和R9分别选自：
H，
被0-5个Rb取代的C1-C8烷基，
C1-C8烯基，
被0-5个Rb取代的C1-C8烷基芳基，
被0-5个Rb取代的C3-13碳环残基，
被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S杂原子的5-14元杂环体系，
氨基，
C1-C8烷基-NR10
羟基，R8和R9还可形成被NR10、O、S(O)m间断的环。R10选自：
氢，
C1-C8烷基
C1-C8烷基芳基J1、J2、J3、J4分别选自：
CH或N，
在环中不超过两个N。
4.式II的化合物：
Figure A9880792800131
                       式II或其可药用的盐形式或立体异构体，其中：
R1选自：-CO2H、-C(O)NHOH、-C(O)NHOR7、-SH、-CH2CO2R7和常用前药衍生物；R2选自式：
                  U-X-Y-Z-Ua-Xa-Ya-Za其中：
U不存在或选自：O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
X不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Y不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Z不存在或选自H、被0-5个Rb取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ua不存在或选自：H、O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
Xa不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Ya不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Za不存在或选自H、被0-5个Rc取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rc取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ra在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
Ra’在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
此外，Ra和Ra’和与它们相连的氮一起形成含有0-1个另外的选自N、O和S的杂原子的5或6元环；
Rb在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3和CF2CF3；
Rc在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、NRaS(O)2Ra’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3、CF2CF3和含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；R3选自式：
                  U-X-Y-Z-Ua-Xa-Ya-Za其中：
U不存在或选自：O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
X不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Y不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Z不存在或选自H、被0-5个Rb取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ua不存在或选自：H、O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
Xa不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Ya不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Za不存在或选自H、被0-5个Rc取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rc取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ra在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
Ra’在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
此外，Ra和Ra’和与它们相连的氮一起形成含有0-1个另外的选自N、O和S的杂原子的5或6元环；
Rb在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3和CF2CF3；
Rc在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、NRaS(O)2Ra’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3、CF2CF3和含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；R5选自式：
                  U-X-Y-Z-Ua-Xa-Ya-Za其中：
U不存在或选自：O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
X不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Y不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Z不存在或选自H、被0-5个Rb取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ua不存在或选自：H、O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
Xa不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Ya不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Za不存在或选自H、被0-5个Rc取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rc取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ra在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
Ra’在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
此外，Ra和Ra’和与它们相连的氮一起形成含有0-1个另外的选自N、O和S的杂原子的5或6元环；
Rb在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3和CF2CF3；
Rc在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、NRaS(O)2Ra’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3、CF2CF3和含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
R7选自：C1-C10烷基、烷基芳基和常用前药衍生物E是(CR8R9)m-W-(CR8R9)n，
其中W可以不存在或选自：
    CH2、CO、O、S(O)m和NR10，
    m是0-2，
    n是0-2；其条件是当W是O、S或NR10，则m必须不是0；R8和R9分别选自：
H，
被0-5个Rb取代的C1-C8烷基，
C1-C8烯基，
被0-5个Rb取代的C1-C8烷基芳基，
被0-5个Rb取代的C3-13碳环残基，
被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S杂原子的5-14元杂环体系，
氨基，
C1-C8烷基-NR10
羟基，R8和R9还可形成被NR10、O、S(O)m间断的环。R10选自：
氢，
C1-C8烷基
C1-C8烷基芳基J1、J2、J3、J4分别选自：
CH或N，
在环中不超过两个N。
5.权利要求4的化合物，其中：
R1选自：-C(O)NHOH和常用前药衍生物；R2选自式：
                  U-X-Y-Z-Ua-Xa-Ya-Za其中：
U不存在或选自：O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
X不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Y不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Z不存在或选自H、被0-5个Rb取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ua不存在或选自：H、O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
Xa不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Ya不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Za不存在或选自H、被0-5个Rc取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rc取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ra在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
Ra’在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
此外，Ra和Ra’和与它们相连的氮一起形成含有0-1个另外的选自N、O和S的杂原子的5或6元环；
Rb在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3和CF2CF3；
Rc在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、NRaS(O)2Ra’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3、CF2CF3和含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；R3选自式：
                  U-X-Y-Z-Ua-Xa-Ya-Za其中：
U不存在或选自：O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
X不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Y不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Z不存在或选自H、被0-5个Rb取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ua不存在或选自：H、O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
Xa不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Ya不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Za不存在或选自H、被0-5个Rc取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rc取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ra在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
Ra’在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
此外，Ra和Ra’和与它们相连的氮一起形成含有0-1个另外的选自N、O和S的杂原子的5或6元环；
Rb在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3和CF2CF3；
Rc在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、NRaS(O)2Ra’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3、CF2CF3和含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
R5选自式：
                  U-X-Y-Z-Ua-Xa-Ya-Za其中：
U不存在或选自：O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
X不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Y不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Z不存在或选自H、被0-5个Rb取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ua不存在或选自：H、O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
Xa不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Ya不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Za不存在或选自H、被0-5个Rc取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rc取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ra在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
Ra’在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
此外，Ra和Ra’和与它们相连的氮一起形成含有0-1个另外的选自N、O和S的杂原子的5或6元环；
Rb在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3和CF2CF3；
Rc在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、NRaS(O)2Ra’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3、CF2CF3和含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
R7选自：C1-C10烷基、烷基芳基和常用前药衍生物E是(CR8R9)m-W-(CR8R9)n，
其中W可以不存在或选自：
    CH2、CO、O、S(O)m和NR10，
    m是0-2，
    n是0-2；其条件是当W是O、S或NR10，则m必须不是0；R8和R9分别选自：
H，
被0-5个Rb取代的C1-C8烷基，
C1-C8烯基，
被0-5个Rb取代的C1-C8烷基芳基，
被0-5个Rb取代的C3-13碳环残基，
被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S杂原子的5-14元杂环体系，
氨基，
C1-C8烷基-NR10
羟基，R8和R9还可形成被NR10、O、S(O)m间断的环，R10选自：
氢，
C1-C8烷基
C1-C8烷基芳基J1、J2、J3、J4分别选自：
CH或N，
在环中不超过两个N。
6.式III的化合物：
                       式III或其可药用的盐形式或立体异构体，其中：R1选自：-C(O)NHOH和常用前药衍生物；R2选自式：
                  U-X-Y-Z-Ua-Xa-Ya-Za其中：
U不存在或选自：O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
X不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Y不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Z不存在或选自H、被0-5个Rb取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ua不存在或选自：H、O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
Xa不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Ya不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Za不存在或选自H、被0-5个Rc取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rc取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ra在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
Ra’在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
此外，Ra和Ra’和与它们相连的氮一起形成含有0-1个加外的选自N、O和S的杂原子的5或6元环；
Rb在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3和CF2CF3；
Rc在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、NRaS(O)2Ra’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3、CF2CF3和含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；R3选自式：
                  U-X-Y-Z-Ua-Xa-Ya-Za其中：
U不存在或选自：O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
X不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Y不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Z不存在或选自H、被0-5个Rb取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ua不存在或选自：H、O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
Xa不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Ya不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Za不存在或选自H、被0-5个Rc取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rc取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ra在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
Ra’在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
此外，Ra和Ra’和与它们相连的氮一起形成含有0-1个另外的选自N、O和S的杂原子的5或6元环；
Rb在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3和CF2CF3；
Rc在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、NRaS(O)2Ra’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3、CF2CF3和含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
R5选自式：
                  U-X-Y-Z-Ua-Xa-Ya-Za其中：
U不存在或选自：O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
X不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Y不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Z不存在或选自H、被0-5个Rb取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ua不存在或选自：H、O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
Xa不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Ya不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Za不存在或选自H、被0-5个Rc取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rc取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ra在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
Ra’在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
此外，Ra和Ra’和与它们相连的氮一起形成含有0-1个另外的选自N、O和S的杂原子的5或6元环；
Rb在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3和CF2CF3；
Rc在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、NRaS(O)2Ra’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3、CF2CF3和含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；R8和R9分别选自：
H，
被0-5个Rb取代的C1-C8烷基，
C1-C8烯基，
被0-5个Rb取代的C1-C8烷基芳基，
被0-5个Rb取代的C3-13碳环残基，
被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S杂原子的5-14元杂环体系，
氨基，C1-C8烷基-NR10
羟基，R8和R9还可形成被NR10、O、S(O)m间断的环，R10选自：
氢，
C1-C8烷基
C1-C8烷基芳基
J1、J2、J3、J4分别选自：
    CH或N，
    在环中不超过两个N。
7.式IV的化合物：
Figure A9880792800241
                       式IV或其可药用的盐形式或立体异构体，其中：R2选自式：
                  U-X-Y-Z-Ua-Xa-Ya-Za其中：
U不存在或选自：O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
X不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Y不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Z不存在或选自H、被0-5个Rb取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ua不存在或选自：H、O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
Xa不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Ya不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Za不存在或选自H、被0-5个Rc取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rc取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ra在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
Ra’在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
此外，Ra和Ra’和与它们相连的氮一起形成含有0-1个另外的选自N、O和S的杂原子的5或6元环；
Rb在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3和CF2CF3；
Rc在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、NRaS(O)2Ra’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3、CF2CF3和含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；R3选自式：
                  U-X-Y-Z-Ua-Xa-Ya-Za其中：
U不存在或选自：O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
X不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Y不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Z不存在或选自H、被0-5个Rb取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ua不存在或选自：H、O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
Xa不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Ya不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Za不存在或选自H、被0-5个Rc取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rc取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ra在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
Ra’在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
此外，Ra和Ra’和与它们相连的氮一起形成含有0-1个另外的选自N、O和S的杂原子的5或6元环；
Rb在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3和CF2CF3；
Rc在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、NRaS(O)2Ra’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3、CF2CF3和含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；R5选自式：
                  U-X-Y-Z-Ua-Xa-Ya-Za其中：
U不存在或选自：O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
X不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Y不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Z不存在或选自H、被0-5个Rb取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ua不存在或选自：H、O、NRa、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NRa、NRaC(O)、OC(O)O、OC(O)NRa、NRaC(O)O、NRaC(O)NRa、S(O)p、S(O)pNRa、NRaS(O)p和NRaSO2NRa；
Xa不存在或选自H、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基、C2-10亚炔基；
Ya不存在或选自H、O、NRa、S(O)p和C(O)；
Za不存在或选自H、被0-5个Rc取代的C3-13碳环残基和被0-5个Rc取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；
Ra在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
Ra’在每种情况下分别选自H、C1-4烷基、苯基或苄基；
此外，Ra和Ra’和与它们相连的氮一起形成含有0-1个另外的选自N、O和S的杂原子的5或6元环；
Rb在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3和CF2CF3；
Rc在每种情况下分别选自C1-6烷基、ORa、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NRaRa’、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRa’、NRaS(O)2Ra’、S(O)2NRaRa’、S(O)pRa、CF3、CF2CF3和含有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-14元杂环体系；R8和R9分别选自：
H，
被0-5个Rb取代的C1-C8烷基，
C1-C8烯基，
被0-5个Rb取代的C1-C8烷基芳基，
被0-5个Rb取代的C3-13碳环残基，
被0-5个Rb取代的含有1-4个选自N、O和S杂原子的5-14元杂环体系，
氨基，C1-C8烷基-NR10
羟基，R8和R9还可形成被NR10、O、S(O)m间断的环，R10选自：
氢，
C1-C8烷基
C1-C8烷基芳基。
8.权利要求1的化合物，其选自：N1-(2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基)-N4-羟基-2(R)-异丁基-丁二酰胺；N1-(2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基)-N4-羟基-2(R)-异丁基-3(S)-(5-羟基羰基)-戊二酰胺；N1-(2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基)-N4-羟基-2(R)-异丁基-3(S)-甲基-丁二酰胺；N1-(2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基)-N4-羟基-2(R)-异丁基-3(S)-丙基-丁二酰胺；N1-(2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基)-N4-羟基-2(R)-己基-3(S)-丙基-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[4-(羟基-苯基)甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[4-(甲氧基-苯基)甲基]丁二酰胺；N1-[1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[4-(羟基-苯基)甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-苯基-丙基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(苄氧基)-苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[3-(苄氧基)-苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[4-(氟-苯基)甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3，4-(亚甲二氧基-苯基)甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(甲氧基-苯基)甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(3-三氟甲基-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(2-叔丁基氨基磺酰基-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(2-甲氧基-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[(3-羟基-4-甲氧基-苯基)甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[3-(3-噻吩)异噁唑啉基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(2-氯-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(2-苯并呋喃)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(2-甲基-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[3，4-(亚甲二氧基-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(2-四唑-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[3-(苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[3-(甲基-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[4-(氨基-苯基)甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(苄氧基-羰基)氨基]苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(2-羟基亚甲基)苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(3，4，5-三甲氧基-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(2，4-二甲氧基-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(3，5-二氯-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(2-三氟甲基-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(3-异丙基-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(2，4-二氯-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(3-氯-4-氟-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(对甲苯磺酰基-氨基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-苯基甲基-3(S)-(叔丁氧基羰基-氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(3，4-亚甲二氧基苯基)苯基]甲基]-3(S)-(叔丁氧基羰基-氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(3-甲氧基苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(3-氟苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(氟-苯基)甲基]-3(S)-(叔丁氧基羰基-氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(叔丁氧基羰基-氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(3-硝基苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(3-(甲基磺酰基-氨基)-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(3-三甲基甲硅烷基-丙基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(2，2-二甲基-丙酰氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(乙氧基-羰基-氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(异丁氧基-羰基-氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(丙酰氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(1-甲基-环丙烷甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(2，2-二甲基丙基-氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(甲基磺酰基-氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-氨基-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[4-(甲基磺酰基氨基)-苯基)甲基]丁二酰胺；N1-(2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基)-N4-羟基-2(R)-异丁基-丁二酰胺；N1-(2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基)-N4-羟基-2(R)-异丁基-3(S)-(5-羟基羰基)-戊二酰胺；N1-(2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基)-N4-羟基-2(R)-异丁基-3(S)-甲基-丁二酰胺；N1-(2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基)-N4-羟基-2(R)-异丁基-3(S)-丙基-丁二酰胺；N1-(2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基)-N4-羟基-2(R)-己基-3(S)-丙基-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[4-(羟基-苯基)甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[4-(甲氧基-苯基)甲基]丁二酰胺；N1-[1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[4-(羟基-苯基)甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-苯基-丙基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(苄氧基)-苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[3-(苄氧基)-苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[4-(羟基-苯基)甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[4-(氟-苯基)甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3，4-(亚甲二氧基-苯基)甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(甲氧基-苯基)甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(3-三氟甲基-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(2-叔丁基氨基磺酰基-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(2-甲氧基-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[(3-羟基-4-甲氧基-苯基)甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[3-(3-噻吩)异噁唑啉基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(2-氯-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(2-苯并呋喃)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(2-甲基-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[3，4-(亚甲二氧基-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(2-四唑-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[3-(苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[3-(甲基-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[4-(氨基-苯基)甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(苄氧基-羰基)氨基]苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(2-羟基亚甲基)苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(3，4，5-三甲氧基-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(2，4-二甲氧基-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(3，5-二氯-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(2-三氟甲基-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(3-异丙基-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(2，4-二氯-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(3-氯-4-氟-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(对甲苯磺酰基-氨基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-苯基甲基-3(S)-(叔丁氧基羰基-氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(3，4-亚甲二氧基苯基)苯基]甲基]-3(S)-(叔丁氧基羰基-氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(3-甲氧基苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(3-氟苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(氟-苯基)甲基]-3(S)-(叔丁氧基羰基-氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(叔丁氧基羰基-氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(3-硝基苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[[4-(3-(甲基磺酰基-氨基)-苯基)苯基]甲基]丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(3-三甲基甲硅烷基-丙基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(2，2-二甲基-丙酰氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(乙氧基-羰基-氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(异丁氧基-羰基-氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(丙酰氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(1-甲基-环丙烷甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(2，2-二甲基丙基-氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(甲基磺酰基-氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-氨基-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(环丁烷甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(2-羟基甲基异丁酰胺)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(1-羟基-环丙烷甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(1-苯基-环丙烷甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(1-苯甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(1-氰基-环丙烷甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(1-苯基-环戊烷甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(1-甲基-环己烷甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(2-吲哚甲酰氨)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(2-呋喃甲酰氨)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(2-喹啉甲酰氨)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(3，4，5-三甲氧基苯甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(2-甲基-3-氨基-苯甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(2-甲基-6-氨基-苯甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(3-吡啶甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(1-(2，4-二氯苯基)-环丙烷甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(1-(4-氯苯基)-环丙烷甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(3-甲基磺酰基-苯甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(2-甲基磺酰基-苯甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(3-氰基-苯甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(6-喹啉甲酰氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(1-乙基，3-甲基吡唑-5-甲酰氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3-(4-吗啉代-苯甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(2-氯-4-甲基磺酰基-苯甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(4-(咪唑-1-基)苯甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(2-噻吩甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(1-叔丁基，3-甲基吡唑5-甲酰氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(4-氨基甲基苯甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(2-羟基异丁基酰氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(环丙烷甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(环戊烷甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(2-环戊基乙酰氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(环己烷甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(4-(4-N-Boc-哌嗪-1-基)苯甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(4-(哌嗪-1-基)苯甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(2-氟-6-氯-苯甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(1-氨基-环己烷甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(2-甲硫基-乙酰氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(2-甲氧基-乙酰氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(1-烯丙基-环戊烷甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(1-正丙基-环戊烷甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(1-烯丙基-环丙烷甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(8-喹啉-磺酰氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(4-硝基-苯磺酰氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(1，4-二甲基-2-氯-吡唑-3-磺酰氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(1，5-二甲基-异噁唑3-磺酰氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(1-甲基-咪唑3-磺酰氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(苯磺酰氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(1，4-二甲基吡唑3-磺酰氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(2-甲基磺酰基苯磺酰氨-1-基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(环己基氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(异丙基氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[4-(2-三氟甲基苯基)-苯基甲基]-3(S)-(2，2-二甲基丙基-氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(环戊基氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(环丙基甲基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(苄氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(2-呋喃甲基氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-4-甲基苯基)甲基]-3(S)-(3-氰基苯基甲基氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(2，2-二甲基丙基氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(2-戊基氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(双环丙基甲基氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(2-噻吩甲基氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(2-甲基-丙基氨基)-丁二酰胺；N1-[2(R)-羟基-1(S)-2，3-二氢化茚基]-N4-羟基-2(R)-[3-(羟基-苯基)甲基]-3(S)-(1-甲基-环丙烷甲酰氨-1-基)-丁二酰胺；
9.一种药物组合物，其含有可药用的载体和治疗有效量的权利要求1的化合物。
10.一种药物组合物，其含有可药用的载体和治疗有效量的权利要求2的化合物。
11.一种药物组合物，其含有可药用的载体和治疗有效量的权利要求3的化合物。
12.一种药物组合物，其含有可药用的载体和治疗有效量的权利要求4的化合物。
13.一种药物组合物，其含有可药用的载体和治疗有效量的权利要求5的化合物。
14.一种药物组合物，其含有可药用的载体和治疗有效量的权利要求6的化合物。
15.一种药物组合物，其含有可药用的载体和治疗有效量的权利要求7的化合物。
16.一种药物组合物，其含有可药用的载体和治疗有效量的权利要求8的化合物。
17.一种治疗哺乳动物炎性疾病的方法，其包括向需要该治疗的哺乳动物给药治疗有效量的权利要求1的化合物。
18.一种治疗哺乳动物炎性疾病的方法，其包括向需要该治疗的哺乳动物给药治疗有效量的权利要求2的化合物。
19.一种治疗哺乳动物炎性疾病的方法，其包括向需要该治疗的哺乳动物给药治疗有效量的权利要求3的化合物。
20.一种治疗哺乳动物炎性疾病的方法，其包括向需要该治疗的哺乳动物给药治疗有效量的权利要求4的化合物。
21.一种治疗哺乳动物炎性疾病的方法，其包括向需要该治疗的哺乳动物给药治疗有效量的权利要求5的化合物。
22.一种治疗哺乳动物炎性疾病的方法，其包括向需要该治疗的哺乳动物给药治疗有效量的权利要求6的化合物。
23.一种治疗哺乳动物炎性疾病的方法，其包括向需要该治疗的哺乳动物给药治疗有效量的权利要求7的化合物。
24.一种治疗哺乳动物炎性疾病的方法，其包括向需要该治疗的哺乳动物给药治疗有效量的权利要求8的化合物。
25.一种治疗哺乳动物中由MMP和/或TNF和/或聚集蛋白聚糖酶传递的症状或疾病的方法，其包括向需要该治疗的哺乳动物给药治疗有效量的权利要求1的化合物。
26.一种治疗哺乳动物中由MMP和/或TNF和/或聚集蛋白聚糖酶传递的症状或疾病的方法，其包括向需要该治疗的哺乳动物给药治疗有效量的权利要求2的化合物。
27.一种治疗哺乳动物中由MMP和/或TNF和/或聚集蛋白聚糖酶传递的症状或疾病的方法，其包括向需要该治疗的哺乳动物给药治疗有效量的权利要求3的化合物。
28.一种治疗哺乳动物中由MMP和/或TNF和/或聚集蛋白聚糖酶传递的症状或疾病的方法，其包括向需要该治疗的哺乳动物给药治疗有效量的权利要求4的化合物。
29.一种治疗哺乳动物中由MMP和/或TNF和/或聚集蛋白聚糖酶传递的症状或疾病的方法，其包括向需要该治疗的哺乳动物给药治疗有效量的权利要求5的化合物。
30.一种治疗哺乳动物中由MMP和/或TNF和/或聚集蛋白聚糖酶传递的症状或疾病的方法，其包括向需要该治疗的哺乳动物给药治疗有效量的权利要求6的化合物。
31.一种治疗哺乳动物中由MMP和/或TNF和/或聚集蛋白聚糖酶传递的症状或疾病的方法，其包括向需要该治疗的哺乳动物给药治疗有效量的权利要求7的化合物。
32.一种治疗哺乳动物中由MMP和/或TNF和/或聚集蛋白聚糖酶传递的症状或疾病的方法，其包括向需要该治疗的哺乳动物给药治疗有效量的权利要求8的化合物。
33.一种治疗哺乳动物症状或疾病的方法，其中疾病或症状是指类风湿关节炎、软骨关节炎、牙周炎、龈炎、角膜溃疡、实体肿瘤生长和由于继发性转移引起的肿瘤发病、血管再生性青光眼、多发性硬化或牛皮癣，该方法其包括向需要该治疗的哺乳动物给药治疗有效量的权利要求1的化合物。
34.一种治疗哺乳动物症状或疾病的方法，其中疾病或症状是指类风湿关节炎、软骨关节炎、牙周炎、龈炎、角膜溃疡、实体肿瘤生长和由于继发性转移引起的肿瘤发病、血管再生性青光眼、多发性硬化或牛皮癣，该方法其包括向需要该治疗的哺乳动物给药治疗有效量的权利要求2的化合物。
35.一种治疗哺乳动物症状或疾病的方法，其中疾病或症状是指类风湿关节炎、软骨关节炎、牙周炎、龈炎、角膜溃疡、实体肿瘤生长和由于继发性转移引起的肿瘤发病、血管再生性青光眼、多发性硬化或牛皮癣，该方法其包括向需要该治疗的哺乳动物给药治疗有效量的权利要求3的化合物。
36.一种治疗哺乳动物症状或疾病的方法，其中疾病或症状是指类风湿关节炎、软骨关节炎、牙周炎、龈炎、角膜溃疡、实体肿瘤生长和由于继发性转移引起的肿瘤发病、血管再生性青光眼、多发性硬化或牛皮癣，该方法其包括向需要该治疗的哺乳动物给药治疗有效量的权利要求4的化合物。
37.一种治疗哺乳动物症状或疾病的方法，其中疾病或症状是指类风湿关节炎、软骨关节炎、牙周炎、龈炎、角膜溃疡、实体肿瘤生长和由于继发性转移引起的肿瘤发病、血管再生性青光眼、多发性硬化或牛皮癣，该方法其包括向需要该治疗的哺乳动物给药治疗有效量的权利要求5的化合物。
38.一种治疗哺乳动物症状或疾病的方法，其中疾病或症状是指类风湿关节炎、软骨关节炎、牙周炎、龈炎、角膜溃疡、实体肿瘤生长和由于继发性转移引起的肿瘤发病、血管再生性青光眼、多发性硬化或牛皮癣，该方法其包括向需要该治疗的哺乳动物给药治疗有效量的权利要求6的化合物。
39.一种治疗哺乳动物症状或疾病的方法，其中疾病或症状是指类风湿关节炎、软骨关节炎、牙周炎、龈炎、角膜溃疡、实体肿瘤生长和由于继发性转移引起的肿瘤发病、血管再生性青光眼、多发性硬化或牛皮癣，该方法其包括向需要该治疗的哺乳动物给药治疗有效量的权利要求7的化合物。
40.一种治疗哺乳动物症状或疾病的方法，其中疾病或症状是指类风湿关节炎、软骨关节炎、牙周炎、龈炎、角膜溃疡、实体肿瘤生长和由于继发性转移引起的肿瘤发病、血管再生性青光眼、多发性硬化或牛皮癣，该方法其包括向需要该治疗的哺乳动物给药治疗有效量的权利要求8的化合物。
41.一种治疗哺乳动物症状或疾病的方法，其中疾病或症状是指发烧、心血管效应、出血、凝结、恶病质、厌食、酒精中毒、急性相位响应、急性感染、休克、移植物抗宿主反应、自身免疫疾病或HIV感染，该方法其包括向需要该治疗的哺乳动物给药治疗有效量的权利要求1的化合物。
42.一种治疗哺乳动物症状或疾病的方法，其中疾病或症状是指发烧、心血管效应、出血、凝结、恶病质、厌食、酒精中毒、急性相位响应、急性感染、休克、移植物抗宿主反应、自身免疫疾病或HIV感染，该方法其包括向需要该治疗的哺乳动物给药治疗有效量的权利要求2的化合物。
43.一种治疗哺乳动物症状或疾病的方法，其中疾病或症状是指发烧、心血管效应、出血、凝结、恶病质、厌食、酒精中毒、急性相位响应、急性感染、休克、移植物抗宿主反应、自身免疫疾病或HIV感染，该方法其包括向需要该治疗的哺乳动物给药治疗有效量的权利要求3的化合物。
44.一种治疗哺乳动物症状或疾病的方法，其中疾病或症状是指发烧、心血管效应、出血、凝结、恶病质、厌食、酒精中毒、急性相位响应、急性感染、休克、移植物抗宿主反应、自身免疫疾病或HIV感染，该方法其包括向需要该治疗的哺乳动物给药治疗有效量的权利要求4的化合物。
45.一种治疗哺乳动物症状或疾病的方法，其中疾病或症状是指发烧、心血管效应、出血、凝结、恶病质、厌食、酒精中毒、急性相位响应、急性感染、休克、移植物抗宿主反应、自身免疫疾病或HIV感染，该方法其包括向需要该治疗的哺乳动物给药治疗有效量的权利要求5的化合物。
46.一种治疗哺乳动物症状或疾病的方法，其中疾病或症状是指发烧、心血管效应、出血、凝结、恶病质、厌食、酒精中毒、急性相位响应、急性感染、休克、移植物抗宿主反应、自身免疫疾病或HIV感染，该方法其包括向需要该治疗的哺乳动物给药治疗有效量的权利要求6的化合物。
47.一种治疗哺乳动物症状或疾病的方法，其中疾病或症状是指发烧、心血管效应、出血、凝结、恶病质、厌食、酒精中毒、急性相位响应、急性感染、休克、移植物抗宿主反应、自身免疫疾病或HIV感染，该方法其包括向需要该治疗的哺乳动物给药治疗有效量的权利要求7的化合物。
48.一种治疗哺乳动物症状或疾病的方法，其中疾病或症状是指发烧、心血管效应、出血、凝结、恶病质、厌食、酒精中毒、急性相位响应、急性感染、休克、移植物抗宿主反应、自身免疫疾病或HIV感染，该方法其包括向需要该治疗的哺乳动物给药治疗有效量的权利要求8的化合物。
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Families Citing this family (23)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6747027B1 (en) 1996-07-22 2004-06-08 Pharmacia Corporation Thiol sulfonamide metalloprotease inhibitors
US6794511B2 (en) 1997-03-04 2004-09-21 G. D. Searle Sulfonyl aryl or heteroaryl hydroxamic acid compounds
US7115632B1 (en) 1999-05-12 2006-10-03 G. D. Searle & Co. Sulfonyl aryl or heteroaryl hydroxamic acid compounds
US6696449B2 (en) 1997-03-04 2004-02-24 Pharmacia Corporation Sulfonyl aryl hydroxamates and their use as matrix metalloprotease inhibitors
US20010039287A1 (en) 1997-11-14 2001-11-08 Thomas E Barta Aromatic sulfone hydroxamic acid metalloprotease inhibitor
US6750228B1 (en) 1997-11-14 2004-06-15 Pharmacia Corporation Aromatic sulfone hydroxamic acid metalloprotease inhibitor
PL341379A1 (en) 1997-11-14 2001-04-09 Searle & Co Aromatic sulphone substituted hydroxamic acid as inhibitor of metalloprotease
US6800646B1 (en) 1999-02-08 2004-10-05 Pharmacia Corporation Sulfamato hydroxamic acid metalloprotease inhibitor
CA2361848A1 (en) 1999-04-02 2000-10-12 Dupont Pharmaceuticals Company Novel lactam inhibitors of matrix metalloproteinases, tnf-.alpha., and aggrecanase
US6649377B1 (en) 1999-05-10 2003-11-18 Syntex (U.S.A.) Llc Human aggrecanase and nucleic acid compositions encoding the same
US6656448B1 (en) 2000-02-15 2003-12-02 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Matrix metalloproteinase inhibitors
US6683093B2 (en) 2000-05-12 2004-01-27 Pharmacia Corporation Aromatic sulfone hydroxamic acids and their use as protease inhibitors
US6689794B2 (en) 2001-05-11 2004-02-10 Pharmacia Corporation Aromatic sulfone hydroxamates and their use as protease inhibitors
US6683078B2 (en) 2001-07-19 2004-01-27 Pharmacia Corporation Use of sulfonyl aryl or heteroaryl hydroxamic acids and derivatives thereof as aggrecanase inhibitors
MXPA04010555A (es) 2002-04-25 2005-02-17 Pharmacia Corp Acidos piperidinil- y piperazinil-sulfonilmetil hidroxamicos y su uso como inhibidores de proteasa.
JP2006509504A (ja) * 2002-12-11 2006-03-23 ユニバーシティー オブ マサチューセッツ 脂肪細胞へのｓｉＲＮＡの導入方法
CN1901971A (zh) * 2003-12-15 2007-01-24 日本烟草产业株式会社 环丙烷化合物及其药物应用
WO2005109002A2 (en) * 2004-05-12 2005-11-17 Galapagos N.V. Methods, compositions and compound assays for inhibiting amyloid-beta protein production
AU2007221214A1 (en) * 2006-02-22 2007-09-07 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of muscarinic receptors
JP5566282B2 (ja) * 2007-05-10 2014-08-06 アルバニー モレキュラー リサーチ， インコーポレイテッド アリールオキシ置換およびヘテロアリールオキシ置換テトラヒドロベンゾアゼピンならびにノルエピネフリン、ドーパミンおよびセロトニンの再取り込みを遮断するためのその使用
AU2010251967B9 (en) * 2009-05-28 2014-04-03 Novartis Ag Substituted aminopropionic derivatives as neprilysin inhibitors
WO2013070471A1 (en) 2011-11-11 2013-05-16 Lantheus Medical Imaging, Inc. Evaluation of presence of and vulnerability to atrial fibrillation and other indications using matrix metalloproteinase-based imaging
DK3239143T3 (da) 2014-12-24 2023-04-11 Lg Chemical Ltd Biarylderivat som gpr120-agonist

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB8827308D0 (en) 1988-11-23 1988-12-29 British Bio Technology Compounds
GB9102635D0 (en) 1991-02-07 1991-03-27 British Bio Technology Compounds
JPH06508135A (ja) 1991-05-28 1994-09-14 メルク　エンド　カンパニー　インコーポレーテッド 抗変性活性剤としての置換ｎ−カルボキシアルキルペプチジル誘導体
US5413999A (en) * 1991-11-08 1995-05-09 Merck & Co., Inc. HIV protease inhibitors useful for the treatment of AIDS
US5318964A (en) 1992-06-11 1994-06-07 Hoffmann-La Roche Inc. Hydroxamic derivatives and pharmaceutical compositions
GB2268935B (en) 1992-06-24 1996-10-23 Nat Heart & Lung Inst Diagnosis of rejection of transplanted organs
GB9215665D0 (en) 1992-07-23 1992-09-09 British Bio Technology Compounds
GB9307956D0 (en) 1993-04-17 1993-06-02 Walls Alan J Hydroxamic acid derivatives
GB9320660D0 (en) 1993-10-07 1993-11-24 British Bio Technology Inhibition of cytokine production
US5508404A (en) * 1995-03-15 1996-04-16 Merck & Co., Inc. Reductive amination process
US6008243A (en) 1996-10-24 1999-12-28 Agouron Pharmaceuticals, Inc. Metalloproteinase inhibitors, pharmaceutical compositions containing them, and their use

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AR016134A1 (es) 2001-06-20

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