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CN119013253A - 卤代烷基砜苯胺化合物及含有该化合物的除草剂 - Google Patents

卤代烷基砜苯胺化合物及含有该化合物的除草剂 Download PDF

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CN119013253A
CN119013253A CN202380033486.6A CN202380033486A CN119013253A CN 119013253 A CN119013253 A CN 119013253A CN 202380033486 A CN202380033486 A CN 202380033486A CN 119013253 A CN119013253 A CN 119013253A
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CN
China
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trifluoromethanesulfonyl
aminobenzyl
dihydroisoquinolin
group
carbonyl
Prior art date
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Pending
Application number
CN202380033486.6A
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English (en)
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市川延雅
平间拓
海野雄太
金安洋典
石井茉花
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
SDS Biotech Corp
Original Assignee
SDS Biotech Corp
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Publication date
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Abstract

本发明涉及一种新的卤代烷基砜苯胺化合物或其盐、包含上述化合物或其盐的除草剂组合物、包括施用上述除草剂组合物的步骤的除草方法及上述化合物的制造方法。

Description

卤代烷基砜苯胺化合物及含有该化合物的除草剂
技术领域
本发明涉及新的卤代烷基砜苯胺化合物或其盐,以及含有其作为有效成分的除草剂及其使用方法。
现有技术
有报道指出,在苄基的2位具有卤代烷基磺酰氨基的化合物具有除草活性(专利文献1~13)。
现有技术文献
专利文献
专利文献1:国际公开第2004/011429号
专利文献2:国际公开第2006/090792号
专利文献3:国际公开第2008/059948号
专利文献4:国际公开第2008/102908号
专利文献5:国际公开第2010/026989号
专利文献6:国际公开第2010/119906号
专利文献7:国际公开第2014/175206号
专利文献8:国际公开第2015/004282号
专利文献9:国际公开第2015/097071号
专利文献10:国际公开第2016/056565号
专利文献11:国际公开第2016/207081号
专利文献12:国际公开第2016/207082号
专利文献13:国际公开第2016/207083号
发明内容
发明要解决的课题
现在,大量的除草剂被开发利用,成为防治对象的杂草的种类也很多,期待具有更广泛的杀草广谱、高活性且安全性高的除草活性化合物的出现。
解决课题的手段
本发明人等为了创造出具有更高效果且具有更高安全性的新的有用的化合物作为除草剂,进行了深入研究,结果本次发现了具有更优异的生物活性的新的卤代烷基砜苯胺化合物,基于该见解完成了本发明。
本发明包括以下的化合物的公开。
(1)通式[1]表示的化合物或其盐,
【化1】
{式中,A为可被取代的苯环或杂芳环,
E为-C(R5)(R6)-、氧原子、硫原子、SO、SO2或N(R7),
W为氧原子或硫原子,
o为0~4,
p为0~4,
m为0~3,
n为0~3,
R1为卤代C1~C6烷基,
R2为氢原子、可被选自Z1的1个以上的取代基取代的C1~C6烷基、C2~C6烯基、卤代C2~C6烯基、C2~C6炔基、卤代C2~C6炔基、(C1~C12烷基)羰基、(卤代C1~C12烷基)羰基、(C3~C6环烷基)羰基、(卤代C3~C6环烷基)羰基、(C1~C6烷基C3~C6环烷基)羰基、C1~C6烷基(卤代C3~C6环烷基)羰基、(C3~C6环烷氧基)羰基、(C2~C6烯基)羰基、(卤代C2~C6烯基)羰基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基(C2~C6烯基)羰基、C1~C6烷氧基(C2~C6烯基)羰基、(C2~C6炔基)羰基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基羰基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的杂环基羰基、C3~C6环烷基(C1~C6烷基)羰基、可被选自Z4的1个取代基取代的(C1~C6烷基)羰基、(羟基C1~C6烷基)羰基、C1~C6烷氧基(C1~C6烷基)羰基、卤代C1~C6烷氧基(C1~C6烷基)羰基、可被选自Z5的1个取代基取代的(C1~C6烷基)羰基、苯氧基(卤代C1~C6烷基)羰基、被Z5取代的(卤代C1~C6烷基)羰基、三(C1~C6烷基)甲硅烷氧基(C1~C6烷基)羰基、C1~C6烷氧基C1~C6烷氧基(C1~C6烷基)羰基、(C1~C6烷基)羰基(C1~C6烷基)羰基、(C1~C6烷基)羰氧基(C1~C6烷基)羰基、(C1~C6烷氧基)羰基(C1~C6烷基)羰基、C1~C6烷硫基(C1~C6烷基)羰基、卤代C1~C6烷硫基(C1~C6烷基)羰基、(C1~C12烷氧基)羰基、(卤代C1~C6烷氧基)羰基、(C3~C6环烷氧基)羰基、(C2~C6烯氧基)羰基、(卤代C2~C6烯氧基)羰基、(C2~C6炔氧基)羰基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯氧羰基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的杂环基氧羰基、C3~C6环烷基(C1~C6烷氧基)羰基、可被选自Z4的1个取代基取代的(C1~C6烷氧基)羰基、(氰基C1~C6烷氧基)羰基、(羟基C1~C6烷氧基)羰基、C1~C6烷氧基(C1~C6烷氧基)羰基、可被选自C1~C6烷氧基的1个以上的取代基取代的(C1~C6烷氧基)羰基、卤代C1~C6烷氧基(C1~C6烷氧基)羰基、三C1~C6烷基甲硅烷氧基(C1~C6烷氧基)羰基、C1~C6烷氧基C1~C6烷氧基(C1~C6烷氧基)羰基、(C1~C6烷基)羰氧基(C1~C6烷氧基)羰基、C1~C6烷基磺酰氧基(C1~C6烷氧基)羰基、(C1~C6烷基)羰基(C1~C6烷氧基)羰基、(C1~C6烷氧基)羰基(C1~C6烷氧基)羰基、C1~C6烷硫基(C1~C6烷氧基)羰基、卤代C1~C6烷硫基(C1~C6烷氧基)羰基、C1~C6烷基亚硫酰基(C1~C6烷氧基)羰基、C1~C6烷基磺酰基(C1~C6烷氧基)羰基、(C1~C6烷硫基)羰基、(卤代C1~C6烷硫基)羰基、单(C1~C6烷基)氨基羰基、单(卤代C1~C6烷基)氨基羰基、可相同或不同的二(C1~C6烷基)氨基羰基、可相同或不同的卤代二(C1~C6烷基)氨基羰基、C1~C6烷氧基草酰基、C1~C6烷基磺酰基、卤代C1~C6烷基磺酰基、C3~C6环烷基磺酰基、C2~C6烯基磺酰基、卤代C1~C6烯基磺酰基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基磺酰基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的杂环基磺酰基、C3~C6环烷基C1~C6烷基磺酰基、可被选自Z4的1个取代基取代的C1~C6烷基磺酰基、C1~C6烷氧基C1~C6烷基磺酰基、氨基磺酰基、单C1~C6烷基氨基磺酰基、可相同或不同的二C1~C6烷基氨基磺酰基、C1~C6烷硫基、卤代C1~C6烷硫基、或氰基,
Z1相互独立地选自:卤素原子、C3~C6环烷基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的杂环基、氰基、可被选自Z3的1个以上的取代基取代的C1~C6烷氧基、C3~C6环烷氧基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯氧基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基羰氧基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的杂环基羰氧基、可被选自1个以上的卤素原子取代的(C1~C6烷基)羰氧基、(C3~C6环烷基)羰氧基、(C1~C6烷氧基)羰氧基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯氧基羰氧基、-CONR11R12、可被1个以上的卤素原子取代的C1~C6烷硫基、可被1个以上的卤素原子取代的C1~C6烷基亚硫酰基、可被1个以上的卤素原子取代的C1~C6烷基磺酰基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯硫基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基亚硫酰基、可被选自Z4的1个取代基取代的C1~C6烷硫基、可被选自Z4的1个取代基取代的C1~C6烷基亚硫酰基、可被选自Z4的1个取代基取代的C1~C6烷基亚硫酰基、硫代氰氧基、可被1个以上的卤素原子取代的(C1~C6烷基)羰基、可被1个以上的卤素原子取代的(C1~C6烷氧基)羰基和可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基羰基,
Z2相互独立地表示:卤素、C1~C6烷基、C2~C6烯基、C2~C6炔基、C3~C6环烷基、卤代C1~C6烷基、卤代C3~C6环烷基、C1~C6烷氧基、卤代C1~C6烷氧基、C1~C6烷硫基、卤代C1~C6烷硫基、C1~C6烷基亚硫酰基、卤代C1~C6烷基亚硫酰基、C1~C6烷基磺酰基、卤代C1~C6烷基磺酰基、苯基、(C1~C6烷基)羰基、(卤代C1~C6烷基)羰基、(C1~C6烷氧基)羰基、羧基、单(C1~C6烷基)氨基羰基、可被选自Z6的1个以上的取代基取代的苯基、可被选自Z7的1个以上的取代基取代的杂环基、可被选自Z7的1个以上的取代基取代的苯氧基、可被选自Z7的1个以上的取代基取代的苯硫基、可被选自Z7的1个以上的取代基取代的苯基亚硫酰基、可被选自Z7的1个以上的取代基取代的苯基磺酰基、可被选自Z7的1个以上的取代基取代的苯基羰基、二(C1~C6烷基)氨基羰基、-NR13R14、羟基、氰基、或硝基,
或者,2个Z2可以与苯环或杂环上的相邻的碳原子或氮原子一起形成5或6元碳环或者5或6元杂环,在此,杂环包含选自氧原子、硫原子和氮原子(该氮原子可被C1~C6烷基、C2~C6烯基、C2~C6炔基、或C3~C6环烷基取代)中的1或2个杂原子,上述碳环或杂环可被1个以上的卤素取代,
上述杂芳环为噻吩、呋喃、吡咯、唑、异唑啉、噻唑、异噻唑、吡唑、咪唑、1,3,4-二唑、1,2,4-二唑、1,3,4-噻二唑、1,2,4-噻二唑、1,2,4-三唑、1,2,3-噻二唑、1,2,3-三唑、1,2,3,4-四唑、吡啶、嘧啶、吡嗪、哒嗪、1,3,5-三嗪、1,2,4-三嗪、苯并噻吩、苯并呋喃、吲哚、苯并噻唑、苯并咪唑、苯并异唑、苯并异噻唑、吲唑、苯并唑、喹啉、异喹啉、喹喔啉、酞嗪、噌啉、或喹唑啉,
上述杂环基为噻吩基、呋喃基、吡咯基、唑基、异唑基、异唑啉基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、咪唑基、1,3,4-二唑基、1,2,4-二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,2,4-三唑基、1,2,3-噻二唑基、1,2,3-三唑基、1,2,3,4-四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、1,3,5-三嗪基、1,2,4-三嗪基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、吲哚基、苯并噻唑基、苯并咪唑基、苯并异唑基、苯并异噻唑基、吲唑基、苯并唑基、喹啉基、异喹啉基、喹喔啉基、酞嗪基、噌啉基、喹唑啉基、环氧乙烷基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、1,1-二氧四氢噻吩基、四氢吡喃基、四氢噻喃基、1,3-二烷基、2-氧代-1,3-二氧杂环戊烷基、2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯基、或2,5-二氧代吡咯烷基,
Z3为卤素原子、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基、三C1~C6烷基甲硅烷基、C1~C6烷基二苯基甲硅烷基、可被1个以上的卤素原子取代的C1~C6烷氧基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基羰氧基、或可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基磺酰基,
Z4为可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基、或可被选自Z2的1个以上的取代基取代的杂环基,
Z5为可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯氧基,
Z6选自二(C1~C6烷基)氨基羰基、羟基、氨基、氰基和硝基,
Z7选自卤素、C1~C6烷基、C2~C6烯基、C2~C6炔基、C3~C6环烷基、卤代C1~C6烷基、卤代C3~C6环烷基、C1~C6烷氧基、卤代C1~C6烷氧基、C1~C6烷硫基、卤代C1~C6烷硫基、C1~C6烷基亚硫酰基、卤代C1~C6烷基亚硫酰基、C1~C6烷基磺酰基、卤代C1~C6烷基磺酰基、(C1~C6烷基)羰基、(卤代C1~C6烷基)羰基、(C1~C6烷氧基)羰基、羧基、单(C1~C6烷基)氨基羰基、可相同或不同的二(C1~C6烷基)氨基羰基、羟基、氨基、氰基和硝基,
Z8选自可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯硫基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基亚硫酰基和可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基磺酰基,
R11和R12相互独立地选自氢原子、C1~C6烷基和可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基,
R13选自氢原子或C1~C6烷基,
R14为氢原子或可被选自Z7的1个以上的取代基取代的苯基,
R3和R4相互独立地为:氢原子、C1~C6烷基、卤代C1~C6烷基、C1~C6环烷基、卤代C1~C6环烷基、C1~C6烷氧基、卤代C1~C6烷氧基、卤素或氰基,
或者,R3和R4可相互键合而形成3~7元环,
R5和R6相互独立地为:氢原子、卤素、C1~C6烷基、卤代C1~C6烷基、C2~C6烯基、C2~C6炔基、C3~C6环烷基、卤代C3~C6环烷基、羟基C1~C6烷基、C1~C6烷氧基C1~C6烷基、卤代C1~C6烷氧基C1~C6烷基、C1~C6烷硫基C1~C6烷基、卤代C1~C6烷硫基C1~C6烷基、单(C1~C6烷基)氨基C1~C6烷基、可相同或不同的二(C1~C6烷基)氨基C1~C6烷基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的杂环基、可被选自Z4的1个取代基取代的C1~C6烷基、可被选自Z5的1个取代基取代的C1~C6烷基、(C1~C6烷基)羰基、(卤代C1~C6烷基)羰基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基羰基、(C1~C6烷氧基)羰基、(卤代C1~C6烷氧基)羰基、羧基、-NR11R12、C1~C6烷氧基、卤代C1~C6烷氧基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯氧基、C1~C6烷硫基、卤代C1~C6烷硫基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯硫基、C1~C6烷基磺酰基、卤代C1~C6烷基磺酰基、单(C1~C6烷基)氨基、二(C1~C6烷基)氨基、(C1~C6烷基)羰氧基、羟基、氨基、氰基、或硝基,
或者,同一碳上的R5和R6相互键合而可形成可被选自氧原子、硫原子和氮原子(该氮原子可被C1~C6烷基、C2~C6烯基、C2~C6炔基、或C3~C6环烷基取代)中的1或2个杂原子中断或任意取代的3~7元环,或者可形成烯烃,
或者,R5和R6与不同碳上的R5或R6键合,与可被选自氧原子、硫原子和氮原子(该氮原子可被C1~C6烷基、C2~C6烯基、C2~C6炔基、或C3~C6环烷基取代)中的1或2个杂原子中断或任意取代的C1~C4亚烷基、卤代C1~C4亚烷基、C2~C4亚烯基、或卤代C2~C4亚烯基一起形成3~8元环,
或者,R5和R6与相邻碳上的R5或R6一起形成键,
R7为氢原子、C1~C6烷基、卤代C1~C6烷基、C3~C6环烷基、卤代C3~C6环烷基、C2~C6烯基、卤代C2~C6烯基、C2~C6炔基、羟基C1~C6烷基、C1~C6烷氧基C1~C6烷基、卤代C1~C6烷氧基C1~C6烷基、C3~C6环烷基C1~C6烷基、可被选自Z4的1个取代基取代的C1~C6烷基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基、可被选自Z4的1个取代基取代的C1~C6烷基、(C1~C6烷基)羰基C1~C6烷基、(卤代C1~C6烷基)羰基C1~C6烷基、(C1~C6烷氧基)羰基C1~C6烷基、(卤代C1~C6烷氧基)羰基C1~C6烷基、(C1~C6烷基)羰基、(卤代C1~C6烷基)羰基、(C3~C6环烷基)羰基、C3~C6环烷基(C1~C6烷基)羰基、(C2~C6烯基)羰基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基羰基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的杂环基羰基、(C1~C6烷氧基)羰基、(卤代C1~C6烷氧基)羰基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯氧羰基、氨基羰基、单(C1~C6烷基)氨基羰基、单卤代(C1~C6烷基)氨基羰基、可相同或不同的二(C1~C6烷基)氨基羰基、可相同或不同的卤代二(C1~C6烷基)氨基羰基、(C1~C6烷硫基)羰基、(卤代C1~C6烷硫基)羰基、C1~C6烷基磺酰基、卤代C1~C6烷基磺酰基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基磺酰基、C1~C6烷硫基C1~C6烷基、卤代C1~C6烷硫基C1~C6烷基、可被选自Z8的1个取代基取代的C1~C6烷基、C1~C6烷基亚硫酰基C1~C6烷基、卤代C1~C6烷基亚硫酰基C1~C6烷基、C1~C6烷基磺酰基C1~C6烷基、卤代C1~C6烷基磺酰基C1~C6烷基、氰基、氨基、或羟基,
X相互独立地为:氢原子、卤素、C1~C6烷基、C2~C6烯基、C2~C6炔基、C3~C6环烷基、卤代C1~C6烷基、卤代C2~C6烯基、卤代C2~C6炔基、卤代C3~C6环烷基、C1~C6烷氧基、卤代C1~C6烷氧基、C2~C6烯氧基、C2~C6炔氧基、C3~C6环烷基C1~C6烷氧基、苯基C1~C6烷氧基、(C1~C6烷基)羰氧基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基羰氧基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的杂环基羰氧基、(C1~C6烷氧基)羰氧基、(C1~C6烷硫基)羰氧基、C1~C6烷基磺酰氧基、卤代C1~C6烷基磺酰氧基、苯基磺酰氧基、二C1~C6烷基磷酰氧基、三C1~C6烷基甲硅烷氧基、C1~C6烷氧基C1~C6烷基、C1~C6烷硫基、卤代C1~C6烷硫基、C1~C6烷基亚硫酰基、卤代C1~C6烷基亚硫酰基、C1~C6烷基磺酰基、卤代C1~C6烷基磺酰基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的杂环基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯氧基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯硫基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基亚硫酰基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基磺酰基、二(C1~C6烷基)氨基、(C1~C6烷基)羰基氨基、双((C1~C6烷基)羰基)氨基、卤代C1~C6烷基磺酰氨基、吗啉基、异吲哚啉-1,3-二酮-2-基、(C1~C6烷基)羰基、(卤代C1~C6烷基)羰基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基羰基、(C1~C6烷氧基)羰基、羧基、单(C1~C6烷基)氨基羰基、可相同或不同的二(C1~C6烷基)氨基羰基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯氨基羰基、苯基(C1~C6烷基氨基)羰基、可被选自Z4的1个取代基取代的(C1~C6烷基氨基)羰基、羟基、氨基、氰基、或硝基,
或者,与苯环或杂环上的相邻的碳原子或氮原子相连的2个X可与它们所键合的环原子一起形成4~6元碳环或杂环,该杂环包含选自氧原子、硫原子和氮原子中的1或2个杂原子,该氮原子可被C1~C6烷基、C2~C6烯基、C2~C6炔基、或C3~C6环烷基取代,
Y相互独立地为:氢原子、卤素、C1~C6烷基、C2~C6烯基、C2~C6炔基、C3~C6环烷基、卤代C1~C6烷基、卤代C2~C6烯基、卤代C2~C6炔基、卤代C3~C6环烷基、C1~C6烷氧基、卤代C1~C6烷氧基、C2~C6烯氧基、C2~C6炔氧基、C3~C6环烷基C1~C6烷氧基、苯基C1~C6烷氧基、(C1~C6烷基)羰氧基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基羰氧基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的杂环基羰氧基、(C1~C6烷氧基)羰氧基、(C1~C6烷硫基)羰氧基、C1~C6烷基磺酰氧基、卤代C1~C6烷基磺酰氧基、苯基磺酰氧基、二C1~C6烷基磷酰氧基、三C1~C6烷基甲硅烷氧基、C1~C6烷氧基C1~C6烷基、C1~C6烷硫基、卤代C1~C6烷硫基、C1~C6烷基亚硫酰基、卤代C1~C6烷基亚硫酰基、C1~C6烷基磺酰基、卤代C1~C6烷基磺酰基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的杂环基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯氧基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯硫基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基亚硫酰基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基磺酰基、二(C1~C6烷基)氨基、(C1~C6烷基)羰基氨基、双((C1~C6烷基)羰基)氨基、卤代C1~C6烷基磺酰氨基、吗啉基、异吲哚啉-1,3-二酮-2-基、(C1~C6烷基)羰基、(卤代C1~C6烷基)羰基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基羰基、(C1~C6烷氧基)羰基、羧基、-NR11R12、羟基、氨基、氰基、或硝基,
或者,2个Y可以与苯环上的相邻的碳原子或氮原子一起形成5或6元碳环或者5或6元杂环,在此,杂环包含选自氧原子、硫原子和氮原子(该氮原子可被C1~C6烷基、C2~C6烯基、C2~C6炔基、或C3~C6环烷基取代)中的1或2个杂原子,上述碳环或杂环可被1个以上的卤素取代。}。
(2)如(1)所述的化合物或其盐,其中,所述化合物由通式[1a]表示,
【化2】
{式中,E表示-CH2-,
W为氧原子或硫原子,
m为0,
n为0、1或3,
R1为氟C1~C6烷基,
R2为氢原子、C1~C6烷氧基C1~C6烷基、或(C1~C12烷氧基)羰基,
R3和R4为氢原子,
X1、X2、X3和X4相互独立地为:氢原子、卤素、C1~C6烷基、卤代C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、C2~C6烯氧基、C2~C6炔氧基、C3~C6环烷基C1~C6烷氧基、苯基C1~C6烷氧基、(C1~C6烷基)羰氧基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基羰氧基、杂环基羰氧基、(C1~C6烷氧基)羰氧基、(C1~C6烷硫基)羰氧基、C1~C6烷基磺酰氧基、卤代C1~C6烷基磺酰氧基、苯基磺酰氧基、二C1~C6烷基磷酰氧基、三C1~C6烷基甲硅烷氧基、C1~C6烷氧基C1~C6烷基、苯基、羟基、氨基、氰基、或硝基,
Y1、Y2、Y3和Y4相互独立地为氢原子或卤代C1~C6烷基,
上述Z2为硝基。}。
(3)如(1)所述的化合物或其盐,其中,所述化合物由通式[1a]表示,
【化3】
{式中,E表示-CH2-,
W为氧原子或硫原子,
m为0,
n为2,
R1为氟C1~C6烷基,
R2为氢原子、C2~C6炔基、可被选自Z4的1个取代基取代的C1~C6烷基、氰基C1~C6烷基、C1~C6烷氧基C1~C6烷基、(C1~C6烷氧基)羰氧基C1~C6烷基、(C1~C12烷基)羰基、(卤代C1~C12烷基)羰基、(C3~C6环烷基)羰基、C1~C6烷基(C3~C6环烷基)羰基、C1~C6烷基卤代(C3~C6环烷基)羰基、(C2~C6烯基)羰基、C1~C6烷氧基(C2~C6烯基)羰基、苯基羰基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的杂环基羰基、C3~C6环烷基(C1~C6烷基)羰基、羟基(C1~C6烷基)羰基、C1~C6烷氧基(C1~C6烷基)羰基、三(C1~C6烷基)甲硅烷氧基(C1~C6烷基)羰基、(C1~C6烷基)羰氧基(C1~C6烷基)羰基、C1~C6烷硫基(C1~C6烷基)羰基、(C1~C12烷氧基)羰基、(卤代C1~C6烷氧基)羰基、(C3~C6环烷氧基)羰基、(C2~C6烯氧基)羰基、(C2~C6炔氧基)羰基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯氧羰基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的杂环基氧羰基、C3~C6环烷基(C1~C6烷氧基)羰基、可被选自Z4的1个取代基取代的(C1~C6烷氧基)羰基、(氰基C1~C6烷氧基)羰基、(羟基C1~C6烷氧基)羰基、C1~C6烷氧基(C1~C6烷氧基)羰基、可被选自C1~C6烷氧基的1个以上的取代基取代的(C1~C6烷氧基)羰基、(C1~C6烷基)二苯基甲硅烷氧基(C1~C6烷氧基)羰基、(C1~C6烷基)羰氧基(C1~C6烷氧基)羰基、C1~C6烷基磺酰氧基(C1~C6烷氧基)羰基、(C1~C6烷基)羰基(C1~C6烷氧基)羰基、(C1~C6烷氧基)羰基(C1~C6烷氧基)羰基、C1~C6烷硫基(C1~C6烷氧基)羰基、C1~C6烷基磺酰基(C1~C6烷氧基)羰基、(C1~C6烷硫基)羰基、单(C1~C6烷基)氨基羰基、可相同或不同的二(C1~C6烷基)氨基羰基、C1~C6烷基磺酰基、卤代C1~C6烷基磺酰基、或C3~C6环烷基磺酰基,
R3和R4为氢原子,
X1、X2、X3和X4相互独立地为:氢原子、卤素、C1~C6烷基、C3~C6环烷基、卤代C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、卤代C1~C6烷氧基、C2~C6炔氧基、(C1~C6烷基)羰氧基、苯基羰氧基、(C1~C6烷氧基)羰氧基、C1~C6烷基磺酰氧基、卤代C1~C6烷基磺酰氧基、C1~C6烷硫基、C1~C6烷基磺酰基、苯基、可相同或不同的二(C1~C6烷基)氨基、(C1~C6烷基)羰基氨基、双((C1~C6烷基)羰基)氨基、卤代C1~C6烷基磺酰氨基、吗啉基、异吲哚啉-1,3-二酮-2-基、(C1~C6烷氧基)羰基、羟基、氰基、或硝基,
或者,X1、X2、X3和X4可以与苯环上的相邻的碳原子一起形成5或6元碳环或者5或6元杂环,在此,杂环包含选自硫原子和氮原子中的1或2个杂原子,
Y1、Y2、Y3和Y4相互独立地为:氢原子、卤素、C1~C6烷基、卤代C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、或羟基,
或者,Y1与Y2、Y2与Y3、以及Y3与Y4可以与它们所连接的碳原子一起形成4~6元碳环,
上述Z2为C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、或硝基,
上述杂环基为噻吩基、呋喃基、吡咯基、环氧乙烷基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、1,1-二氧四氢噻吩基、四氢吡喃基、四氢噻喃基、1,3-二烷、2-氧代-1,3-二氧杂环戊烷基、2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯基、或2,5-二氧代吡咯烷基。}。
(4)如(3)所述的化合物或其盐,其中,
n为2,
R1为三氟甲基,
R2为氢原子、(C3~C6环烷基)羰基、(C2~C4烯基)羰基、C1~C6烷氧基(C1~C6烷基)羰基、2-呋喃基羰基、C1~C6烷硫基(C1~C6烷基)羰基、(C1~C5烷氧基)羰基、(卤代C1~C3烷氧基)羰基、(C3~C4环烷氧基)羰基、(C2~C3炔氧基)羰基、杂环基氧羰基、C3~C4环烷基(C1~C2烷氧基)羰基、杂环基(C1~C2烷氧基)羰基、(氰基C1~C6烷氧基)羰基、(羟基C1~C6烷氧基)羰基、C1~C6烷氧基(C1~C6烷氧基)羰基、C1~C2烷基磺酰基、或(C1~C4烷硫基)羰基,
X1为氟原子、氯原子或甲基,
X2和X3为氢原子,
X4为氢原子、氟原子、氯原子、甲基、三氟甲基、或甲氧基,
Y1、Y2、Y3和Y4为氢原子,
上述杂环基为环氧乙烷基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、或四氢吡喃基。
(5)如(1)所述的化合物或其盐,其中,所述化合物由通式[1b]表示,
【化4】
{式中,Het选自下述式,
【化5】
E表示-CH2-,
W为氧原子,
m为0,
n为1~2,
R1为氟C1~C6烷基,
R2为氢原子或(C1~C12烷氧基)羰基,
R3和R4为氢原子,
Y1、Y2、Y3和Y4为氢原子。}。
(6)如(5)所述的化合物或其盐,其中,Het为Het-1或Het-2,
n为2,
R1为三氟甲基,
R2为氢原子或(C2~C6烷氧基)羰基。
(7)如(1)所述的化合物或其盐,其中,所述化合物选自下列的化合物:
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-氮杂双环[4.2.0]辛-1(6),2,4-三烯-8-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-氟-7-氮杂双环[4.2.0]辛-1(6),2,4-三烯-8-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-4-氟-7-氮杂双环[4.2.0]辛-1(6),2,4-三烯-8-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-3-氟-7-氮杂双环[4.2.0]辛-1(6),2,4-三烯-8-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-2-氟-7-氮杂双环[4.2.0]辛-1(6),2,4-三烯-8-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-2-三氟甲基-7-氮杂双环[4.2.0]辛-1(6),2,4-三烯-8-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-2,5-二氯-7-氮杂双环[4.2.0]辛-1(6),2,4-三烯-8-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-3,4-二氟-7-氮杂双环[4.2.0]辛-1(6),2,4-三烯-8-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-氟-7-氮杂双环[4.2.0]辛-1(6),2,4-三烯-8-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-4-氟-7-氮杂双环[4.2.0]辛-1(6),2,4-三烯-8-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-3-氟-7-氮杂双环[4.2.0]辛-1(6),2,4-三烯-8-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-氟-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-氯-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-溴-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-甲基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-苯基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-氰基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-羟基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-甲氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-乙酰氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-苯甲酰氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-(4-硝基-苯甲酰)氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-甲氧基羰氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-(2-丙硫基)羰氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-(1H-咪唑-1-基-羰氧基)-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-(吡咯烷-1-基-羰氧基)-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-甲磺酰氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-三氟甲磺酰氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-苯基磺酰氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-二乙基磷酰氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-炔丙基氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-烯丙基氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-苄氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-环丙基甲氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-氨基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-乙酰氨基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-双乙酰氨基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-三氟甲磺酰氨基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-(异吲哚啉-1,3-二酮-2-基)-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6-氟-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6-甲基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6-羟基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6-甲氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6-乙酰氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6-三氟甲磺酰氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6-炔丙基氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6-硝基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6-(异吲哚啉-1,3-二酮-2-基)-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-溴-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-甲基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-羟基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-甲氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-乙酰氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-炔丙基氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-4-羟基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-4-甲氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-4-乙酰氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-4-三氟甲磺酰氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-4-炔丙基氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-4-硝基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-氟-6-硝基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,6-二溴-4-甲氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-5-三氟甲基-苄基]-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-5-三氟甲基-苄基]-5-溴-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-氨基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-溴-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基-5-三氟甲基-苄基]-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基-5-三氟甲基-苄基]-5-溴-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-甲氧基甲基氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-氯-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-溴-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-碘-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-环丙基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-苯基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-三氟甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-氰基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-羟基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-甲氧基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-乙酰氧基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-二氟甲氧基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-三氟甲氧基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-炔丙基氧基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-二甲氨基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-甲氧羰基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-氯-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-溴-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-碘-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-乙基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-叔丁基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-苯基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-三氟甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-硝基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-羟基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-甲氧基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-乙氧基羰氧基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-苯甲酰氧基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-炔丙基氧基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-三氟甲氧基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6-氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6-氯-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6-溴-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6-碘-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6-甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6-三氟甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6-甲氧基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-氯-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-硝基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-甲氧基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-乙酰氧基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-甲磺酰氧基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-三氟甲氧基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-乙氧基羰氧基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-苯甲酰氧基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-炔丙基氧基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-氟-7-甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-氟-7-硝基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7,8-二氯-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-氯-7-甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-氟-6-甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6-环丙基-8-氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6-氰基-8-氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6,8-二氯-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6,8-二甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-氯-8-氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-溴-8-氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-氟-5-甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-氟-5-三氟甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-氟-5-甲氧基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-氯-8-氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氯-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-氟-8-羟基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-氟-8-甲氧基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-氟-8-甲磺酰氧基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-氟-8-二甲氨基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-氟-8-(N-吗啉基)-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-氟-8-甲硫基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-氟-8-甲磺酰基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-双(甲磺酰基)-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6,7-二氯-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6-氟-7-甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6-氯-7-甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6-氟-7-硝基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6-氯-7-硝基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,6-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6,8-二氟-7-硝基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6,8-二氯-7-硝基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-3,4-二氢苯并[h]异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-3,4-二氢苯并[g]异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7,8-二氢噻唑并[4,5-h]异喹啉-9(6H)-酮、
N-[2-(N-甲基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-炔丙基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-(4-甲氧基苄基)-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-[3-(1,3-二烷-2-基)丙基]-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-氰基甲基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧基甲基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(异丙氧基羰氧基甲基)-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙酰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙基羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(1-丙基羰基)-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2-丙基羰基)-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2-甲基-1-丙基羰基)-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2,2-二甲基-1-丙基羰基)-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-氯甲基羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-环丙基羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-环丙基羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-氯-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-环丙基羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6-氯-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-环丙基羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-环丙基羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-氟-5-甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2-甲基-环丙基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2,2-二甲基-环丙基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2,2-二氯-1-甲基-环丙基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-环丁基羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-环戊基羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-环己基羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-丙烯酰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(丙-1-烯-1-基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2-甲基-丙-1-烯-1-基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(丙-1-烯-2-基)羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(3-乙氧基丙烯酰基)-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-苯甲酰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(呋喃-2-基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(噻吩-2-基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(1-甲基-1H-吡咯-2-基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(呋喃-3-基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(四氢呋喃-2-基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(四氢呋喃-3-基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(四氢吡喃-4-基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2-环丙基乙酰基)-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2-羟乙基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-甲氧基乙酰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧基乙酰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2-甲氧基乙基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基乙基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙酰氧基乙酰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-甲基亚硫酰基乙酰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙基亚硫酰基乙酰基
-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(1-甲基亚硫酰基乙基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-甲氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-环丙基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-氰基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-羟基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-苯基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-氟-6-甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6-环丙基-8-氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6-氰基-8-氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-溴-8-氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-氟-5-甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-氟-5-三氟甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-氟-5-甲氧基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-氯-5-氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-二甲氨基-5-氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-氟-8-(N-吗啉基)-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-氟-8-甲硫基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-双(甲硫基)-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-氟-8-甲磺酰基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,6-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(1-丙基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2-丙基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(1-丁基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2-甲基-1-丙基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2-丁基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(1,1-二甲基-乙基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(1-戊基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(1-己基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(1-庚基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2,2-二甲基-1-丙基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(氯甲基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(三氯甲基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(1-氯乙基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2-氟乙基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-8-氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2-氟乙基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2,2-二氟乙基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2,2-二氟乙基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-8-氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2,2-二氟乙基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2,2,2-三氟乙基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2-氯乙基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2,2-二氟-1-甲基-乙基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2,2,2-三氟-1-甲基-乙基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(1,3-二氟丙烷-2-基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-环丙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-环丁氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-环戊基氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-环己氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-烯丙基氧基羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(丁-3-烯-2-基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2-甲基烯丙基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(3-甲基丁-2-烯-1-基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-炔丙基氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(丁-3-炔-2-基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-苯氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(4-硝基-苯氧基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(氧杂环丁烷-3-基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(氧杂环丁烷-3-基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-8-氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(氧杂环丁烷-3-基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(四氢呋喃-3-基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(四氢呋喃-3-基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-((S)-四氢呋喃-3-基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-((R)-四氢呋喃-3-基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(四氢噻吩-3-基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(1,1-二氧四氢噻吩-3-基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(四氢-2H-吡喃-3-基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(四氢-2H-吡喃-4-基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(1,3-二烷-5-基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2,2-二甲基-1,3-二烷-5-基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(四氢-2H-噻喃-4-基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(1,1-二氧四氢-2H-噻喃-4-基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2,5-二氧代吡咯烷-1-基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(环丙基甲氧基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-苄氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(环氧乙烷-2-基甲基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-[(2-甲基环氧乙烷-2-基)甲基]氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-[(3,3-二甲基环氧乙烷-2-基)甲基]氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-[1-(环氧乙烷-2-基)乙基]氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(氧杂环丁烷-2-基甲基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-(氧杂环丁烷-3-基甲基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-[(四氢呋喃-2-基)甲基]氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-[(四氢呋喃-3-基)甲基]氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-[(四氢-2H-吡喃-2-基)甲基]氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-[(四氢-2H-吡喃-4-基)甲基]氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-[(2-氧代-1,3-二氧杂环戊烷-4-基)甲基]氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-[(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基]氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2-氰基-乙氧基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2-羟基-乙氧基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2-甲氧基-乙氧基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(1-甲基-2-甲氧基-乙氧基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(1,3-二甲氧基丙烷-2-基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-[2-(叔丁基二苯基甲硅烷氧基)乙基]氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-[2-(乙酰氧基)乙氧基]羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-[2-(甲磺酰氧基)乙氧基]羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2-氧代丙基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(甲氧羰基甲氧羰基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2-甲硫基-乙氧基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2-甲磺酰基-乙氧基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2-丙硫基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2-丙硫基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-8-氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙硫基-羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2-丙硫基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2-丁基)硫代-羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-甲氨基羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2-丙氨基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-二甲氨基羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-甲磺酰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-甲磺酰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-甲磺酰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-氟-8-羟基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙磺酰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N,N-双(三氟甲磺酰基)]氨基苄基]-8-羟基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N,N-双(三氟甲磺酰基)]氨基苄基]-8-炔丙基氧基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N,N-双(三氟甲磺酰基)]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-环丙烷磺酰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
[2-[(5,8-二氟-1-氧代-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)甲基]苯基][(三氟甲基)磺酰基]氨基钠、
[2-[(5,8-二氟-1-氧代-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)甲基]苯基][(三氟甲基)磺酰基]氨基钾、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-3-氯-苄基]-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-4-甲基-苄基]-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-4-甲氧基-苄基]-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-5-氟-苄基]-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-5-氯-苄基]-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-5-溴-苄基]-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-5-甲基-苄基]-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-6-氯-苄基]-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-3,5-二氯-苄基]-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-5-氯-苄基]-8-氯-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-5-氯-苄基]-6-氯-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-3-氟-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-3-氯-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-3-甲基-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-4-氟-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-5-氟-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-5-氯-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-5-甲基-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-5-羟基-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-5-甲氧基-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-6-氟-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-6-氯-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-6-甲基-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-萘-3-基-甲基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基-5-氯-苄基]-8-氯-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基-3-氟-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基-3-氯-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基-3-甲基-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基-4-氟-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基-5-氟-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基-5-氯-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基-5-甲基-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基-5-三氟甲基-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基-5-羟基-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基-5-甲氧基-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基-6-氟-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基-6-氯-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基-6-甲基-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基-萘-3-基-甲基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-戊-1-基氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基-4-氟-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-戊-1-基氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基-5-氟-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-戊-1-基氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基-6-氟-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-2,3,4,5-四氢-1H-2-苯并吖庚因-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-9-氯-2,3,4,5-四氢-1H-2-苯并吖庚因-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-9-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-2-苯并吖庚因-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-氟-2,3,4,5-四氢-1H-2-苯并吖庚因-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-氯-2,3,4,5-四氢-1H-2-苯并吖庚因-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-2-苯并吖庚因-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-4,5-二氢-6H-噻吩并[2,3-c]吡咯-6-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-2-溴-4,5-二氢-6H-噻吩并[2,3-c]吡咯-6-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-2-(甲硫基)-6,7-二氢-5H-吡咯并[3,4-d]嘧啶-5-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,6-二氢呋喃并[2,3-c]嘧啶-7(4H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,6-二氢噻吩并[2,3-c]吡啶-7(4H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-4(5H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-3-甲基-5,6-二氢异唑并[5,4-c]吡啶-7(4H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-2-甲基-6,7-二氢唑并[5,4-c]吡啶-4(5H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6,7-二氢唑并[4,5-c]吡啶-4(5H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-2-甲基-6,7-二氢唑并[4,5-c]吡啶-4(5H)-酮、
5-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-1,5,6,7-四氢-4H-吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮、
5-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-1-甲基-1,5,6,7-四氢-4H-吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮、
5-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-3-溴-1-甲基-1,5,6,7-四氢-4H-吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮、
5-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-3-甲基-1-苯基-1,5,6,7-四氢-4H-吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮、
5-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-3-甲基-1-(吡啶-2-基)-1,5,6,7-四氢-4H-吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮、
5-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-2-甲基-2,5,6,7-四氢-4H-吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮、
5-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-2,3-二甲基-2,5,6,7-四氢-4H-吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮、
5-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-3-溴-2-甲基-2,5,6,7-四氢-4H-吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6,7-二氢-1,7-萘啶-8(5H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-3,4-二氢-2,6-萘啶-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-2-甲基-7,8-二氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-5(6H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,6-二氢噻吩并[2,3-c]吡啶-7(4H)-酮、
5-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-3-溴-1-甲基-1,5,6,7-四氢-4H-吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮、
5-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-2,3-二甲基-2,5,6,7-四氢-4H-吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6,7-二氢-1,7-萘啶-8(5H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-3,4-二氢-2,6-萘啶-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7,8-二氢-1,6-萘啶-5(6H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-硫酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-硫酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-3-甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-3,3-二甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-2,2-二甲基-2,3-二氢-4H-苯并[e][1,3]嗪-4-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-1H-苯并[d][1,2]嗪-4(3H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-2,3-二氢-4H-苯并[e][1,3]噻嗪-4-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-4-甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-4-甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-4,4-二甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-4-甲氧基异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-硫酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-3-甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-1H-苯并[d][1,2]嗪-4(3H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-4-甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-4,4-二甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-苯基乙烷-1-基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-二氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-1,3-二氢吲哚-2-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-氟-1,3-二氢吲哚-2-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-氯-1,3-二氢吲哚-2-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-溴-1,3-二氢吲哚-2-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6-氯-1,3-二氢吲哚-2-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-5-三氟甲基-苄基]-1,3-二氢吲哚-2-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-1,3-二氢吲哚-2-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-氟-1,3-二氢吲哚-2-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-氯-1,3-二氢吲哚-2-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-溴-1,3-二氢吲哚-2-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6-氯-1,3-二氢吲哚-2-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基-5-三氟甲基-苄基]-1,3-二氢吲哚-2-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-1,4-二氢异喹啉-3(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-3-甲基-3,4-二氢喹唑啉-2(1H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-菲啶-6(5H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-1,4-二氢异喹啉-3(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮、
1-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-3-甲基-3,4-二氢喹唑啉-2(1H)-酮、和
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-菲啶-6(5H)-酮。
(8)如(1)~(7)任一项所述的化合物或其盐,其中,式[1]表示的化合物为对映异构体的混合物或非对映异构体的混合物。
(9)一种具除草活性的组合物,其含有如(1)~(8)任一项所述的式[1]表示的化合物或其盐作为活性成分。
(10)一种除草方法,其包括通过有效量的如(9)所述的组合物处理土壤和/或植物。
(11)一种水田杂草的防治方法,其包括通过有效量的如(9)所述的组合物处理水田土壤。
发明效果
本发明的式[1]表示的卤代烷基砜苯胺化合物或其农药上可接受的盐显示高的除草活性,进而对有用植物、有用作物等显示高的安全性等,作为农药具有优异的作用效果。
具体实施方式
以下,详细说明本发明。
本发明的上述卤代烷基砜苯胺化合物中,除了包含式[1]表示的卤代烷基砜苯胺化合物以外,还可以包含该化合物的盐、水合物、溶剂合物、多晶型的物质、及式[1]表示的卤代烷基砜苯胺化合物的N-氧化物。在此,作为盐,没有特别限定,例如可举出:农药制造上可接受的盐,具体而言,可举出:钠盐、钾盐、镁盐、钙盐、铝盐等。进而,以任意比例含有本发明化合物所存在的所有可能的立体异构体或光学异构体及2种以上的该异构体的混合物也包括在本发明化合物(式[1]表示的卤代烷基砜苯胺化合物)的范围中。
式[1]给出了本发明的卤代烷基砜苯胺化合物的具体的定义。对于本说明书中所示的式有关的基团的优选定义,记载如下。这样的定义适用于式[1]表示的最终产物,也同样适用于所有的合成中间体。
以下,说明优选的实施方式。
A为可被取代的苯环或杂芳环,优选为可被取代的苯环。
E优选为-C(R5)(R6)-、氧原子或硫原子,更优选为-CH2-。
o优选为0~3,更优选为0~2。
p优选为0~3,更优选为0。
m优选为0或1,更优选为0。
n优选为1~3,更优选为2。
R1优选为氟C1~C6烷基,更优选为三氟甲基。
R2优选为氢原子、(C3~C6环烷基)羰基、(C2~C4烯基)羰基、(C1~C5烷氧基)羰基、卤代(C1~C3烷氧基)羰基、(C3~C4环烷氧基)羰基、杂环基氧羰基、C3~C4环烷基(C1~C2烷氧基)羰基、杂环基(C1~C2烷氧基)羰基、C1~C2烷基磺酰基、或(C1~C4烷硫基)羰基,更优选为氢原子、(C3~C6环烷基)羰基、(C1~C5烷氧基)羰基、(卤代C1~C3烷氧基)羰基、杂环基氧羰基、杂环基(C1~C2烷氧基)羰基、或甲磺酰基。
R3和R4优选相互独立地为:氢原子、C1~C4烷基、或卤代C1~C4烷基,更优选为氢原子。
R5和R6优选相互独立地为:氢原子、C1~C4烷基、或卤代C1~C4烷基,更优选为氢原子。
R7优选为C1~C4烷基、或苯基,更优选为甲基。
作为可被选自Z1的1个以上的取代基取代的C1~C6烷基,例如可举出:C1~C6烷基、卤代C1~C6烷基、C3~C6环烷基C1~C6烷基、苯基C1~C6烷基、杂环基C1~C6烷基、杂环基C1~C6烷基、氰基C1~C6烷基、C1~C6烷氧基C1~C6烷基、卤代C1~C6烷氧基C1~C6烷基、C3~C6环烷氧基C1~C6烷基、(苯氧基)C1~C6烷基、(苯基)C1~C6烷氧基C1~C6烷基、三C1~C6烷基甲硅烷基C1~C6烷氧基C1~C6烷基、C1~C6烷基二苯基甲硅烷基C1~C6烷氧基C1~C6烷基、苯基羰氧基C1~C6烷基、杂环基羰氧基C1~C6烷基、C1~C6烷氧基C1~C6烷氧基C1~C6烷基、卤代C1~C6烷氧基C1~C6烷氧基C1~C6烷基、苯基羰氧基C1~C6烷氧基C1~C6烷基、(C1~C6烷基)羰氧基C1~C6烷基、(卤代C1~C6烷基)羰氧基C1~C6烷基、(C3~C6环烷基)羰氧基C1~C6烷基、(C1~C6烷氧基)羰氧基C1~C6烷基、苯氧基羰氧基C1~C6烷基、单(C1~C6烷基)氨基羰氧基C1~C6烷基、二(C1~C6烷基)氨基羰氧基C1~C6烷基、苯氨基羰氧基C1~C6烷基、C1~C6烷基(苯基)氨基羰氧基C1~C6烷基、C1~C6烷硫基C1~C6烷基、卤代C1~C6烷硫基C1~C6烷基、C1~C6烷基亚硫酰基C1~C6烷基、卤代C1~C6烷基亚硫酰基C1~C6烷基、C1~C6烷基磺酰基C1~C6烷基、卤代C1~C6烷基磺酰基C1~C6烷基、苯硫基C1~C6烷基、苯基亚硫酰基C1~C6烷基、苯基磺酰基C1~C6烷基、苯基C1~C6烷硫基C1~C6烷基、苯基C1~C6烷基亚硫酰基C1~C6烷基、苯基C1~C6烷基磺酰基C1~C6烷基、硫代氰氧基C1~C6烷基、(C1~C6烷基)羰基C1~C6烷基、(卤代C1~C6烷基)羰基C1~C6烷基、(C1~C6烷氧基)羰基C1~C6烷基、(卤代C1~C6烷氧基)羰基C1~C6烷基、苯基羰基C1~C6烷基等,在此,上述基团中包含的苯基部分和杂环基部分可独立地被选自Z2的1个以上的取代基取代。
Z1优选为C3~C6环烷基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的杂环基、氰基、可被选自Z3的1个以上的取代基取代的C1~C6烷氧基、C3~C6环烷氧基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯氧基、可被1个以上的卤素原子取代的C1~C6烷基磺酰基、可被1个以上的卤素原子取代的(C1~C6烷基)羰基、或可被1个以上的卤素原子取代的(C1~C6烷氧基)羰基,更优选为氰基、可被选自Z3的1个以上的取代基取代的C1~C6烷氧基、可被1个以上的卤素原子取代的C1~C6烷基磺酰基、或可被1个以上的卤素原子取代的(C1~C6烷基)羰基。
Z2优选为卤素、C1~C6烷基、卤代C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、卤代C1~C6烷氧基、(C1~C6烷基)羰基、(C1~C6烷基)羰基、(卤代C1~C6烷基)羰基、氰基、或硝基,更优选为卤素、C1~C6烷基、氰基、或硝基。
Z3优选为卤素原子、三C1~C6烷基甲硅烷基、C1~C6烷基二苯基甲硅烷基、或可被1个以上的卤素原子取代的C1~C6烷氧基,更优选为卤素原子、三C1~C6烷基甲硅烷基、或可被1个以上的卤素原子取代的C1~C6烷氧基。
Z4优选为可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基。
Z6优选为二(C1~C6烷基)氨基羰基、羟基、氨基、氰基、或硝基,更优选为氰基、或硝基。
Z7优选为卤素、C1~C6烷基、C3~C6环烷基、卤代C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、卤代C1~C6烷氧基、C1~C6烷基磺酰基、卤代C1~C6烷基磺酰基、(C1~C6烷基)羰基、(C1~C6烷氧基)羰基、氰基、或硝基,更优选为卤素、C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、氰基、或硝基。
Z8优选为可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯硫基、或可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基磺酰基,更优选为可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基磺酰基。
X优选相互独立地为:氢原子、卤素、甲基、甲氧基、炔丙基氧基、三氟甲基、或三氟甲氧基,更优选相互独立地为氢原子、卤素或甲基。
X1优选为氢原子、卤素、甲基、三氟甲基、或甲氧基,更优选为氟原子或氯原子。
X2和X3优选相互独立地为氢原子、卤素、甲基、三氟甲基、或甲氧基,更优选为氢原子。
X4优选为氢原子、卤素、甲基、三氟甲基、或甲氧基,更优选为氢原子、氟原子或氯原子。
Y优选相互独立地为氢原子、卤素、甲基、或三氟甲基,更优选为氢原子。
Y1、Y2、Y3和Y4优选相互独立地为氢原子、卤素、甲基、或三氟甲基,更优选为氢原子。
W为氧原子或硫原子,优选为氧原子。
杂环优选为噻吩基、呋喃基、环氧乙烷基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、或四氢吡喃基,更优选为环氧乙烷基、氧杂环丁烷基、或四氢呋喃基。
杂芳环优选选自上述Het-1~Het-18,更优选为Het-1或Het-2。
在一般的范围或优选的范围中,上述所示的基团的定义和说明可根据需要相互组合。即,可以在各自的范围与优选的范围之间组合。它们可适用于最终产物和与其对应的前体及合成中间体这两者。
优选式[1]{式中,R1表示三氟甲基}表示的化合物。
更优选的是,式[1]{式中,R2表示环丙基羰基}表示的化合物。
更优选的是,式[1]{式中,R2表示乙氧羰基}表示的化合物。
更优选的是,式[1]{式中,R2表示2-氟乙氧羰基}表示的化合物。
更优选的是,式[1]{式中,R2表示2,2-二氟乙氧羰基}表示的化合物。
更优选的是,式[1]{式中,R2表示(氧杂环丁烷-3-基)氧羰基}表示的化合物。
更优选的是,式[1]{式中,R2表示(四氢呋喃-3-基)氧羰基}表示的化合物。
更优选的是,式[1]{式中,R2表示(环氧乙烷-2-基甲基)氧羰基}表示的化合物。
更优选的是,式[1]{式中,R2表示(氧杂环丁烷-2-基甲基)氧羰基}表示的化合物。
更优选的是,式[1]{式中,R2表示(氧杂环丁烷-3-基甲基)氧羰基}表示的化合物。
更优选的是,式[1]{式中,R2表示甲磺酰基}表示的化合物。
更优选的是,式[1]{式中,W表示氧原子,E表示-CH2-,R3和R4表示氢原子,m表示0,n表示2,X1表示氟原子,X2、X3和X4表示氢原子}表示的化合物。
更优选的是,式[1]{式中,W表示氧原子,E表示-CH2-,R3和R4表示氢原子,m表示0,n表示2,X1表示氯原子,X2、X3和X4表示氢原子}表示的化合物。
更优选的是,式[1]{式中,W表示氧原子,E表示-CH2-,R3和R4表示氢原子,m表示0,n表示2,X1和X4表示氟原子,X2和X3表示氢原子}表示的化合物。
更优选的是,式[1]{式中,W表示氧原子,E表示-CH2-,R3和R4表示氢原子,m表示0,n表示2,X1和X4表示氟原子,X2和X3表示氢原子}表示的化合物。
更优选的是,式[1]{式中,W表示氧原子,E表示-CH2-,R3和R4表示氢原子,m表示0,n表示2,X1表示氟原子,X2和X3表示氢原子,X4表示氯原子}表示的化合物。
更优选的是,式[1]{式中,W表示氧原子,E表示-CH2-,R3和R4表示氢原子,m表示0,n表示2,X1表示氟原子,X2和X3表示氢原子,X4表示甲基}表示的化合物。
更优选的是,式[1]{式中,W表示氧原子,E表示-CH2-,R3和R4表示氢原子,m表示0,n表示2,X1表示氟原子,X2和X3表示氢原子,X4表示三氟甲基}表示的化合物。
更优选的是,式[1]{式中,W表示氧原子,E表示-CH2-,R3和R4表示氢原子,m表示0,n表示2,X1表示氟原子,X2和X3表示氢原子,X4表示甲氧基}表示的化合物。
更优选的是,式[1]{式中,W表示硫原子,E表示-CH2-,R3和R4表示氢原子,m表示0,n表示2,X1表示氟原子,X2、X3和X4表示氢原子}表示的化合物。
更优选的是,式[1]{式中,W表示硫原子,E表示-CH2-,R3和R4表示氢原子,m表示0,n表示2,X1表示氯原子,X2、X3和X4表示氢原子}表示的化合物。
更优选的是,式[1]{式中,W表示硫原子,E表示-CH2-,R3和R4表示氢原子,m表示0,n表示2,X1和X4表示氟原子,X2和X3表示氢原子}表示的化合物。
更优选的是,式[1]{式中,W表示硫原子,E表示-CH2-,R3和R4表示氢原子,m表示0,n表示2,X1和X4表示氟原子,X2和X3表示氢原子}表示的化合物。
本说明书中的以下符号表示下述含义。
i:异、s:仲、t:叔、c:环、p:对。
说明本说明书中记载的术语。
C1~C6这样的由元素记号和下标数字表示的表述——表示接在其后表述的基团的元素数为由下标数字所示的范围。例如,在此情况下,表示碳数为1~6,C2~C6的表述则表示碳数为2~6。
作为卤素,可举出:氟原子、氯原子、溴原子及碘原子。予以说明,本说明书中“卤”的表述也表示这些卤素。
作为烷基,可举出:甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1-乙基丙基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、新戊基、己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基等,可从各自指定的碳数范围选择。
卤代烷基是指被1个以上的卤素原子取代的烷基,作为卤代烷基,可举出:氟甲基、氯甲基、溴甲基、2-氟乙基、2-氯乙基、2-溴乙基、3-氟丙基、3-氯丙基、二氟甲基、氯二氟甲基、三氟甲基、二氯甲基、三氯甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2,2,2-三氯乙基、氯二氟甲基、溴二氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、4-氯丁基、4-氟丁基等,可从各自指定的碳数范围选择。
氟烷基是指被1个以上的氟原子取代的烷基,作为氟烷基,可举出:氟甲基、2-氟乙基、3-氟丙基、二氟甲基、三氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、4-氟丁基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为烯基,可举出:乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-己烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为卤代烯基,可举出:1-氯乙烯基、2-氯乙烯基、2-氟乙烯基、2,2-二氯乙烯基、3-氯-2-丙烯基、3-氟-2-丙烯基、2-氯-2-丙烯基、4-氯-3-丁烯基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为炔基,可举出:乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、1-己炔基、1-甲基-3-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为卤炔基,可举出:氯乙炔基、氟乙炔基、溴乙炔基、3-氯-2-丙炔基、4-氯-2-丁炔基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为环烷基,可举出:环丙基、环丁基、环戊基、环己基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为卤代环烷基,可举出:2-氟环丙基、1-氯环丙基、2-溴-1-甲基环丙基、2,2-二氟环丙基、1,2-二氯环丙基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为环烷基烷基,可举出:环丙基甲基、2-环丙基乙基、环戊基甲基、环己基甲基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为苯基烷基和可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基烷基,可举出:苄基、2-氟苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、2-氯苄基、3-溴苄基、4-碘苄基、2,4-二氟苄基、2-甲基苄基、3-甲基苄基、4-甲基苄基、2-甲氧基苄基、4-甲氧基苄基、4-氨基苄基、4-三氟甲氧基苄基、2-甲硫基苄基、3-三氟甲硫基苄基、2-氰基苄基、4-硝基苄基、2-三氟甲基苄基、2-苯乙基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为杂环基烷基和可被选自Z2的1个以上的取代基取代的杂环基C1~C6烷基,可举出:(环氧乙烷-2-基)甲基、(2-甲基环氧乙烷-2-基)甲基、(3,3-二甲基环氧乙烷-2-基)甲基、(氧杂环丁烷-2-基)甲基、(氧杂环丁烷-3-基)甲基、(四氢呋喃-2-基)甲基、(四氢呋喃-3-基)甲基、(四氢呋喃-4-基)甲基、(四氢噻吩-2-基)甲基、(1,1-二氧四氢噻吩-2-基)甲基、(四氢吡喃-4-基)甲基、(1,3-二烷-2-基)甲基、2-(1,3-二烷-2-基)乙基、(噻吩-2-基)甲基、(噻吩-3-基)甲基、(吡啶-2-基)甲基、(吡啶-3-基)甲基、(吡啶-4-基)甲基、1-(吡啶-4-基)乙基、2-(吡啶-4-基)乙基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为氰基烷基,可举出:氰基甲基、1-氰基乙基、2-氰基乙基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为烷氧基烷基,可举出:甲氧基甲基、乙氧基甲基、丙氧基甲基、异丙氧基甲基、丁氧基甲基、异丁氧基甲基、仲丁氧基甲基、叔丁氧基甲基、戊氧基甲基、1-甲氧基乙基、2-甲氧基乙基、2-乙氧基乙基、3-甲氧基丙基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为卤代烷氧基烷基,可举出:氟甲氧基甲基、氯甲氧基甲基、溴甲氧基甲基、2,2,2-三氟乙氧基甲基、2-(氯甲氧基)乙基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为环烷氧基烷基,可举出:环丙氧基甲基、2-环丙氧基乙基、环戊氧基甲基、环己氧基甲基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为苯氧基烷基和可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯氧基烷基,可举出:苯氧基甲基、2-氟苯氧基甲基、2-氯苯氧基甲基、3-溴苯氧基甲基、4-碘苯氧基甲基、4-甲基苯氧基甲基、2-甲氧基苯氧基甲基、4-氨基苯氧基甲基、4-三氟甲氧基苯氧基甲基、2-甲硫基苯氧基甲基、3-三氟甲硫基苯氧基甲基、2-氰基苯氧基甲基、4-硝基苯氧基甲基、2-三氟甲基苯氧基甲基、2-(苯氧基)乙基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为苯基烷氧基烷基和可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基烷氧基烷基,可举出:苄氧基甲基、2-氟苄氧基甲基、2-氯苄氧基甲基、3-溴苄氧基甲基、4-碘苄氧基甲基、4-甲基苄氧基甲基、2-甲氧基苄氧基甲基、4-氨基苄氧基甲基、4-三氟甲氧基苄氧基甲基、2-甲硫基苄氧基甲基、3-三氟甲硫基苄氧基甲基、2-氰基苄氧基甲基、4-硝基苄氧基甲基、2-三氟甲基苄氧基甲基、2-苯乙基氧基甲基、1-(苄氧基)乙基、2-(苄氧基)乙基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为三烷基甲硅烷基烷氧基烷基,可举出:三甲基甲硅烷基甲氧基甲基、2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基甲基、2-(三甲基甲硅烷基甲氧基)乙基、2-[2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基]乙基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为苯基羰氧基烷基和可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基羰氧基烷基,可举出:苯基羰氧基甲基、2-氟苯基羰氧基甲基、2-氯苯基羰氧基甲基、3-溴苯基羰氧基甲基、4-碘苯基羰氧基甲基、4-甲基苯基羰氧基甲基、2-甲氧基苯基羰氧基甲基、4-氨基苯基羰氧基甲基、4-三氟甲氧基苯基羰氧基甲基、2-甲硫基苯基羰氧基甲基、3-三氟甲硫基苯基羰氧基甲基、2-氰基苯基羰氧基甲基、4-硝基苯基羰氧基甲基、2-三氟甲基苯基羰氧基甲基、2-(苯基羰氧基)乙基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为杂环基羰氧基烷基和可被选自Z2的1个以上的取代基取代的杂环基羰氧基烷基,可举出:(四氢呋喃-2-基)羰氧基甲基、(四氢呋喃-3-基)羰氧基甲基、(四氢噻吩-2-基)羰氧基甲基、(四氢吡喃-4-基)羰氧基甲基、(呋喃-2-基)羰氧基甲基、(3-甲基呋喃-2-基)羰氧基甲基、(呋喃-3-基)羰氧基甲基、(噻吩-2-基)羰氧基甲基、(噻吩-3-基)羰氧基甲基、(吡啶-2-基)羰氧基甲基、(吡啶-3-基)羰氧基甲基、(吡啶-4-基)羰氧基甲基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为烷氧基烷氧基烷基,可举出:甲氧基甲氧基甲基、乙氧基甲氧基甲基、丙氧基甲氧基甲基、异丙氧基甲氧基甲基、丁氧基甲氧基甲基、1-(甲氧基甲氧基)乙基、2-(甲氧基甲氧基)乙基、2-(乙氧基甲氧基)乙基、2-(乙氧基)乙氧基甲基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为卤代烷氧基烷氧基烷基,可举出:氟甲氧基甲氧基甲基、氯甲氧基甲氧基甲基、溴甲氧基甲氧基甲基、2,2,2-三氟乙氧基甲氧基甲基、2-(氯甲氧基甲氧基)乙基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为苯基羰氧基烷氧基烷基和可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基羰氧基烷氧基烷基,可举出:苯基羰氧基甲氧基甲基、2-氟苯基羰氧基甲氧基甲基、2-氯苯基羰氧基甲氧基甲基、3-溴苯基羰氧基甲氧基甲基、4-碘苯基羰氧基甲氧基甲基、4-甲基苯基羰氧基甲氧基甲基、2-甲氧基苯基羰氧基甲氧基甲基、4-氨基苯基羰氧基甲氧基甲基、4-三氟甲氧基苯基羰氧基甲氧基甲基、2-甲硫基苯基羰氧基甲氧基甲基、3-三氟甲硫基苯基羰氧基甲氧基甲基、2-氰基苯基羰氧基甲氧基甲基、4-硝基苯基羰氧基甲氧基甲基、2-三氟甲基苯基羰氧基甲氧基甲基、2-(苯基羰氧基)乙氧基甲基、2-(苯基羰氧基甲氧基)乙基等。
作为烷基羰氧基烷基,可举出:乙酰氧基甲基、丙酰氧基甲基、丁酰氧基甲基、异丁酰氧基甲基、戊酰氧基甲基、异戊酰氧基甲基、2-甲基丁酰氧基甲基、新戊酰氧基甲基、庚酰氧基甲基、1-(乙酰氧基)乙基、2-(乙酰氧基)乙基、2-(丙酰氧基)乙基、3-(乙酰氧基)丙基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为卤代烷基羰氧基烷基,可举出:氟甲基羰氧基甲基、氯甲基羰氧基甲基、溴甲基羰氧基甲基、2,2,2-三氟乙基羰氧基甲基、2-(氯甲基羰氧基)乙基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为环烷基羰氧基烷基,可举出:环丙烷羰氧基甲基、环丁烷羰氧基甲基、环戊烷羰氧基甲基、2-(环己烷羰氧基)乙基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为烷氧基羰氧基烷基,可举出:甲氧基羰氧基甲基、乙氧基羰氧基甲基、丙氧基羰氧基甲基、异丙氧基羰氧基甲基、丁氧基羰氧基甲基、2-甲氧基羰氧基乙基、2-(乙氧基羰氧基)乙基、3-(甲氧基羰氧基)丙基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为苯氧基羰氧基烷基和可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯氧基羰氧基烷基,可举出:苯氧基羰氧基甲基、1-(苯氧基羰氧基)乙基、2-(苯氧基羰氧基)乙基、2-氟苯氧基羰氧基甲基、2-氯苯氧基羰氧基甲基、4-溴苯氧基羰氧基甲基、4-甲基苯氧基羰氧基甲基、2-甲氧基苯氧基羰氧基甲基、3-氨基苯氧基羰氧基甲基、4-三氟甲氧基苯氧基羰氧基甲基、2-甲硫基苯氧基羰氧基甲基、3-三氟甲硫基苯氧基羰氧基甲基、4-氰基苯氧基羰氧基甲基、2-硝基苯氧基羰氧基甲基、2-(4-三氟甲基苯氧基羰氧基)乙基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为单烷基氨基羰氧基烷基,可举出:甲氨基羰氧基甲基、乙氨基羰氧基甲基、丙氨基羰氧基甲基、异丙氨基羰氧基甲基、丁氨基羰氧基甲基、2-(甲氨基羰氧基)乙基、2-(乙氨基羰氧基)乙基、3-(甲氨基羰氧基)丙基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为二烷基氨基羰氧基烷基,可举出:二甲氨基羰氧基甲基、二乙氨基羰氧基甲基、乙基(甲基)氨基羰氧基甲基、甲基(丙基)氨基羰氧基甲基、丁基(甲基)氨基羰氧基甲基、2-(二乙氨基羰氧基)乙基、2-{乙基(甲基)氨基羰氧基}丙基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为苯氨基羰氧基烷基和可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯氨基羰氧基烷基,可举出:苯氨基羰氧基甲基、2-氟苯氨基羰氧基甲基、2-氯苯氨基羰氧基甲基、3-溴苯氨基羰氧基甲基、4-碘苯氨基羰氧基甲基、4-甲基苯氨基羰氧基甲基、2-甲氧基苯氨基羰氧基甲基、4-氨基苯氨基羰氧基甲基、4-三氟甲氧基苯氨基羰氧基甲基、2-甲硫基苯氨基羰氧基甲基、3-三氟甲基苯氨基羰氧基甲基、2-氰基苯氨基羰氧基甲基、4-硝基苯氨基羰氧基甲基、2-三氟甲基苯氨基羰氧基甲基、2-(苯氨基羰氧基)乙基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为烷基(苯基)氨基羰氧基烷基和烷基(可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基)氨基羰氧基烷基烷基,可举出:甲基(苯基)氨基羰氧基甲基、甲基(2-氟苯基)氨基羰氧基甲基、甲基(2-氯苯基)氨基羰氧基甲基、甲基(3-溴苯基)氨基羰氧基甲基、甲基(4-碘苯基)氨基羰氧基甲基、甲基(4-甲基苯基)氨基羰氧基甲基、甲基(2-甲氧基苯基)氨基羰氧基甲基、甲基(4-氨基苯基)氨基羰氧基甲基、甲基(4-三氟甲氧基)苯氨基羰氧基甲基、甲基(2-甲硫基苯基)氨基羰氧基甲基、甲基(3-三氟甲基苯基)氨基羰氧基甲基、甲基(2-氰基苯基)氨基羰氧基甲基、甲基(4-硝基苯基)氨基羰氧基甲基、乙基(苯基)氨基羰氧基甲基、2-{甲基(苯基)氨基羰氧基}乙基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为烷硫基烷基,可举出:甲硫基甲基、乙硫基甲基、丙硫基甲基、异丙硫基甲基、丁硫基甲基、异丁硫基甲基、仲丁硫基甲基、叔丁硫基甲基、戊硫基甲基、1-甲硫基乙基、2-甲硫基乙基、2-乙硫基乙基、3-甲硫基丙基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为卤代烷硫基烷基,可举出:氟甲硫基甲基、氯甲硫基甲基、溴甲硫基甲基、2,2,2-三氟乙硫基甲基、2-(氯甲硫基)乙基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为烷基亚硫酰基,可举出:甲基亚硫酰基、乙基亚硫酰基、丙基亚硫酰基、异丙基亚硫酰基、丁基亚硫酰基、异丁基亚硫酰基、仲丁基亚硫酰基、叔丁基亚硫酰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为烷基亚硫酰基烷基,可举出:甲基亚硫酰基甲基、乙基亚硫酰基甲基、丙基亚硫酰基甲基、异丙基亚硫酰基甲基、丁基亚硫酰基甲基、异丁基亚硫酰基甲基、仲丁基亚硫酰基甲基、叔丁基亚硫酰基甲基、戊基亚硫酰基甲基、1-(甲基亚硫酰基)乙基、2-(甲基亚硫酰基)乙基、2-(乙基亚硫酰基)乙基、3-(甲基亚硫酰基)丙基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为卤代烷基亚硫酰基烷基,可举出:氟甲基亚硫酰基甲基、氯甲基亚硫酰基甲基、溴甲基亚硫酰基甲基、2,2,2-三氟乙基亚硫酰基甲基、2-(氯甲基亚硫酰基)乙基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为烷基磺酰基烷基,可举出:甲磺酰基甲基、乙磺酰基甲基、丙磺酰基甲基、异丙磺酰基甲基、丁磺酰基甲基、异丁磺酰基甲基、仲丁磺酰基甲基、叔丁磺酰基甲基、戊基磺酰基甲基、1-(甲磺酰基)乙基、2-(甲磺酰基)乙基、2-(乙磺酰基)乙基、3-(甲磺酰基)丙基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为卤代烷基磺酰基烷基,可举出:氟甲磺酰基甲基、氯甲磺酰基甲基、溴甲磺酰基甲基、2,2,2-三氟乙磺酰基甲基、2-(氯甲磺酰基)乙基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为苯硫基烷基和可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯硫基烷基,可举出:苯硫基甲基、2-氟苯硫基甲基、2-氯苯硫基甲基、3-溴苯硫基甲基、4-碘苯硫基甲基、4-甲基苯硫基甲基、2-甲氧基苯硫基甲基、4-氨基苯硫基甲基、4-三氟甲氧基苯硫基甲基、2-甲硫基苯硫基甲基、3-三氟甲硫基苯硫基甲基、2-氰基苯硫基甲基、4-硝基苯硫基甲基、2-三氟甲基苯硫基甲基、2-(苯硫基)乙基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为苯基亚硫酰基烷基和可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基亚硫酰基烷基,可举出:苯基亚硫酰基甲基、2-氟苯基亚硫酰基甲基、2-氯苯基亚硫酰基甲基、3-溴苯基亚硫酰基甲基、4-碘苯基亚硫酰基甲基、4-甲基苯基亚硫酰基甲基、2-甲氧基苯基亚硫酰基甲基、4-氨基苯基亚硫酰基甲基、4-三氟甲氧基苯基亚硫酰基甲基、2-甲硫基苯基亚硫酰基甲基、3-三氟甲硫基苯基亚硫酰基甲基、2-氰基苯基亚硫酰基甲基、4-硝基苯基亚硫酰基甲基、2-三氟甲基苯基亚硫酰基甲基、2-(苯基亚硫酰基)乙基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为苯基磺酰基烷基和可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基磺酰基烷基,可举出:苯基磺酰基甲基、2-氟苯基磺酰基甲基、2-氯苯基磺酰基甲基、3-溴苯基磺酰基甲基、4-碘苯基磺酰基甲基、4-甲基苯基磺酰基甲基、2-甲氧基苯基磺酰基甲基、4-氨基苯基磺酰基甲基、4-三氟甲氧基苯基磺酰基甲基、2-甲硫基苯基磺酰基甲基、3-三氟甲硫基苯基磺酰基甲基、2-氰基苯基磺酰基甲基、4-硝基苯基磺酰基甲基、2-三氟甲基苯基磺酰基甲基、2-(苯基磺酰基)乙基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为苯基烷硫基烷基和可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基烷硫基烷基,可举出:苄硫基甲基、2-氟苄硫基甲基、2-氯苄硫基甲基、3-溴苄硫基甲基、4-碘苄硫基甲基、4-甲基苄硫基甲基、2-甲氧基苄硫基甲基、4-氨基苄硫基甲基、4-三氟甲氧基苄硫基甲基、2-甲硫基苄硫基甲基、3-三氟甲硫基苄硫基甲基、2-氰基苄硫基甲基、4-硝基苄硫基甲基、2-三氟甲基苄硫基甲基、苯乙硫基甲基、2-(苄硫基)乙基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为苯基烷基亚硫酰基烷基和可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基烷基亚硫酰基烷基,可举出:苄基亚硫酰基甲基、2-氟苄基亚硫酰基甲基、2-氯苄基亚硫酰基甲基、3-溴苄基亚硫酰基甲基、4-碘苄基亚硫酰基甲基、4-甲基苄基亚硫酰基甲基、2-甲氧基苄基亚硫酰基甲基、4-氨基苄基亚硫酰基甲基、4-三氟甲氧基苄基亚硫酰基甲基、2-甲硫基苄基亚硫酰基甲基、3-三氟甲基亚硫酰基苄硫基甲基、2-氰基苄基亚硫酰基甲基、4-硝基苄基亚硫酰基甲基、2-三氟甲基苄基亚硫酰基甲基、苯乙基亚硫酰基甲基、2-(苄基亚硫酰基)乙基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为苯基烷基磺酰基烷基和可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基烷基磺酰基烷基,可举出:苄基磺酰基甲基、2-氟苄基磺酰基甲基、2-氯苄基磺酰基甲基、3-溴苄基磺酰基甲基、4-碘苄基磺酰基甲基、4-甲基苄基磺酰基甲基、2-甲氧基苄基磺酰基甲基、4-氨基苄基磺酰基甲基、4-三氟甲氧基苄基磺酰基甲基、2-甲硫基苄基磺酰基甲基、3-三氟甲硫基苄基磺酰基甲基、2-氰基苄基磺酰基甲基、4-硝基苄基磺酰基甲基、2-三氟甲基苄基磺酰基甲基、苯乙磺酰基甲基、2-(苄基磺酰基)乙基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为硫代氰氧基烷基,可举出:氰硫基甲基、1-(氰硫基)乙基、或1-(氰硫基)乙基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为烷基羰基烷基,可举出:甲基羰基甲基、乙基羰基甲基、丙基羰基甲基、异丙基羰基甲基、丁基羰基甲基、异丁基羰基甲基、仲丁基羰基甲基、叔丁基羰基甲基、戊基羰基甲基、1-(甲基羰基)乙基、2-(甲基羰基)乙基、2-(乙基羰基)乙基、3-(甲基羰基)丙基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为卤代烷基羰基烷基,可举出:氟甲基羰基甲基、氯甲基羰基甲基、溴甲基羰基甲基、2,2,2-三氟乙基羰基甲基、2-(氯甲基羰基)乙基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为烷氧羰基烷基,可举出:甲氧羰基甲基、乙氧羰基甲基、丙氧羰基甲基、异丙氧羰基甲基、丁氧羰基甲基、2-(甲氧羰基)乙基、2-(乙氧羰基)乙基、3-(甲氧羰基)丙基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为卤代烷氧羰基烷基,可举出:氟甲氧羰基甲基、氯甲氧羰基甲基、溴甲氧羰基甲基、2,2,2-三氟乙氧羰基甲基、2-(氯甲氧羰基)乙基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为苯基羰基烷基和可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基羰基烷基,可举出:苯基羰基甲基、2-氟苯基羰基甲基、2-氯苯基羰基甲基、3-溴苯基羰基甲基、4-碘苯基羰基甲基、4-甲基苯基羰基甲基、2-甲氧基苯基羰基甲基、4-氨基苯基羰基甲基、4-三氟甲氧基苯基羰基甲基、2-甲硫基苯基羰基甲基、3-三氟甲硫基苯基羰基甲基、2-氰基苯基羰基甲基、4-硝基苯基羰基甲基、2-三氟甲基苯基羰基甲基、2-苯基羰基乙基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为烷基羰基,可举出:乙酰基、乙基羰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基、异戊酰基、2-甲基丁酰基、新戊酰基、己酰基、2-乙基丁酰基、2,2-二甲基-1-丙酰基、2-甲基戊酰基、4-甲基戊酰基、庚酰基、2,2-二甲基戊酰基、2-乙基己酰基、2-丙基-戊酰基、辛酰基、壬酰基、3,5,5-三甲基己酰基、癸酰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为卤代烷基羰基,可举出:氟乙酰基、氯乙酰基、二氟乙酰基、二氯乙酰基、三氟乙酰基、氯二氟乙酰基、溴二氟乙酰基、三氯乙酰基、五氟丙酰基、4-氯丁酰基、七氟丁酰基、3-氯-2,2-二甲基丙酰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为环烷基羰基,可举出:环丙烷羰基、环丁烷羰基、环戊烷羰基、环己烷羰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为卤代环烷基羰基,可举出:2-氟环丙烷羰基、1-氯环丙烷羰基、2-溴-1-甲基环丙烷羰基、2,2-二氟环丙烷羰基、1,2-二氯环丙烷羰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为烷基环烷基羰基,可举出:2-甲基环丙烷羰基、2,2-二甲基环丙烷羰基、2,2,4,4-四甲基环丁烷羰基、4-(异丙基)环己烷羰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为烷基卤代环烷基羰基,可举出:2-氯-3-甲基环丙烷羰基、2,2-二氯-1-甲基环丙烷羰基、3-氟-4-(异丙基)环己烷羰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为烯基羰基,可举出:乙烯基羰基、1-甲基乙烯基羰基、1-丙烯基羰基、2-丙烯基羰基、1-丁烯基羰基、1-甲基-2-丙烯基羰基、2-甲基-1-丙烯基羰基、2-甲基-2-丙烯基羰基、1-己烯基羰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为卤代烯基羰基,可举出:1-氯乙烯基羰基、2-氯乙烯基羰基、2-氟乙烯基羰基、2,2-二氯乙烯基羰基、3-氯-2-丙烯基羰基、3-氟-2-丙烯基羰基、2-氯-2-丙烯基羰基、4-氯-3-丁烯基羰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为苯基烯基羰基和可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基烯基羰基,可举出:1-苯基乙烯基羰基、2-苯基乙烯基羰基、3-苯基-2-丙烯基羰基、4-苯基-3-丁烯基羰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为烷氧基烯基羰基,可举出:1-甲氧基乙烯基羰基、1-乙氧基乙烯基羰基、1-(异丙氧基)乙烯基羰基、2-甲氧基乙烯基羰基、2-乙氧基乙烯基羰基、3-甲氧基-2-丙烯基羰基、4-甲氧基-3-丁烯基羰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为炔基羰基,可举出:乙炔基羰基、1-丙炔基羰基、2-丙炔基羰基、1-丁炔基羰基、2-丁炔基羰基、3-丁炔基羰基、1-甲基-2-丙炔基羰基、1-戊炔基羰基、1-甲基-2-丁炔基羰基、2-甲基-3-丁炔基羰基、1-己炔基羰基、1-甲基-3-戊炔基羰基、2-甲基-3-戊炔基羰基、3-甲基-4-戊炔基羰基、4-甲基-2-戊炔基羰基、1,1-二甲基-2-丁炔基羰基、1,2-二甲基-3-丁炔基羰基、2,2-二甲基-3-丁炔基羰基、1-乙基-2-丁炔基羰基、2-乙基-3-丁炔基羰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基羰基,可举出:2-氟苯基羰基、2-氯苯基羰基、4-溴苯基羰基、4-甲基苯基羰基、2-甲氧基苯基羰基、3-氨基苯基羰基、4-三氟甲氧基苯基羰基、2-甲硫基苯基羰基、3-三氟甲硫基苯基羰基、4-氰基苯基羰基、2-硝基苯基羰基、4-三氟甲基苯基羰基等。
作为杂环基羰基和可被选自Z2的1个以上的取代基取代的杂环基羰基,可举出:(四氢呋喃-2-基)羰基、(四氢呋喃-3-基)羰基、(四氢噻吩-2-基)羰基、(四氢吡喃-4-基)羰基、(呋喃-2-基)羰基、(3-甲基呋喃-2-基)羰基、(呋喃-3-基)羰基、(噻吩-2-基)羰基、(噻吩-3-基)羰基、(吡啶-2-基)羰基、(N-甲基吡咯-2-基)羰基、(吡啶-3-基)羰基、(吡啶-4-基)羰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为环烷基烷基羰基,可举出:环丙基甲基羰基、2-环丙基乙基羰基、环戊基甲基羰基、环己基甲基羰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为苯基烷基羰基和可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基烷基羰基,可举出:苄基羰基、2-氟苄基羰基、3-氟苄基羰基、4-氟苄基羰基、2-氯苄基羰基、3-溴苄基羰基、4-碘苄基羰基、2,4-二氟苄基羰基、2-甲基苄基羰基、3-甲基苄基羰基、4-甲基苄基羰基、2-甲氧基苄基羰基、4-氨基苄基羰基、4-三氟甲氧基苄基羰基、2-甲硫基苄基羰基、3-三氟甲硫基苄基羰基、2-氰基苄基羰基、4-硝基苄基羰基、2-三氟甲基苄基羰基、2-苯乙基羰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为杂环基烷基羰基和可被选自Z2的1个以上的取代基取代的杂环基烷基羰基,可举出:(环氧乙烷-2-基)甲基羰基、(2-甲基环氧乙烷-2-基)甲基羰基、(3,3-二甲基环氧乙烷-2-基)甲基羰基、(氧杂环丁烷-2-基)甲基羰基、(氧杂环丁烷-3-基)甲基羰基、2-四氢糠基羰基、3-四氢糠基羰基、(四氢噻吩-2-基)甲基羰基、(1,1-二氧四氢噻吩-2-基)甲基羰基、(四氢吡喃-4-基)甲基羰基、(1,3-二烷-2-基)甲基羰基、2-糠基、3-糠基、(噻吩-2-基)甲基羰基、(噻吩-3-基)甲基羰基、(吡啶-2-基)甲基羰基、(吡啶-3-基)甲基羰基、(吡啶-4-基)氧羰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为羟基烷基羰基,可举出:羟基乙酰基、2-羟乙基羰基、3-羟基丙酰基、3-羟基丁酰基、2-羟基-异丁酰基、5-羟基戊酰基、3-羟基-异戊酰基、5-羟基-2-甲基丁酰基、2-羟基新戊酰基、6-羟基己酰基、5-羟基-2,2-二甲基戊酰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为烷氧基烷基羰基,可举出:甲氧基甲基羰基、乙氧基甲基羰基、异丙氧基甲基羰基、2-甲氧基乙基羰基、3-甲氧基丁酰基、2-甲氧基-异丁酰基、5-乙氧基戊酰基、5-甲氧基-2,2-二甲基戊酰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为卤代烷氧基烷基羰基,可举出:氟甲氧基乙酰基、氯甲氧基乙酰基、溴甲氧基乙酰基、2,2,2-三氟乙氧基乙酰基、2-(氯甲氧羰基)乙基羰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为苯氧基烷基羰基和可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯氧基烷基羰基,可举出:苯氧基甲基羰基、2-苯氧基乙基羰基、2-氟苯氧基甲基羰基、2-氯苯氧基甲基羰基、4-溴苯氧基甲基羰基、4-甲基苯氧基甲基羰基、2-甲氧基苯氧基甲基羰基、3-氨基苯氧基甲基羰基、4-三氟甲氧基苯氧基甲基羰基、2-甲硫基苯氧基甲基羰基、3-三氟甲硫基苯氧基甲基羰基、4-氰基苯氧基甲基羰基、2-硝基苯氧基甲基羰基、4-三氟甲基苯氧基甲基羰基等。
作为苯氧基卤代烷基羰基和可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯氧基卤代烷基羰基,可举出:苯氧基二氟甲基羰基、2-苯氧基-2,2-二氟乙基羰基、2-氟苯氧基二氯甲基羰基、2-氯苯氧基氯甲基羰基、4-溴苯氧基溴甲基羰基、4-三氟甲基苯氧基二氟甲基羰基等。
作为三烷基甲硅烷氧基烷基羰基,可举出:三甲基甲硅烷氧基甲基羰基、2-(三甲基甲硅烷氧基)乙基羰基、1-(三甲基甲硅烷氧基)乙基羰基、2-(三甲基甲硅烷氧基)乙基羰基、2-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基)乙基羰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为烷氧基烷氧基烷基羰基,可举出:甲氧基甲氧基甲基羰基、乙氧基甲氧基甲基羰基、丙氧基甲氧基甲基羰基、异丙氧基甲氧基甲基羰基、丁氧基甲氧基甲基羰基、1-(甲氧基甲氧基)乙基羰基、2-(甲氧基甲氧基)乙基羰基、2-(乙氧基甲氧基)乙基羰基、2-(乙氧基)乙氧基甲基羰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为烷基羰基烷基羰基,可举出:甲基羰基甲基羰基、乙基羰基甲基羰基、丙基羰基甲基羰基、异丙基羰基甲基羰基、丁基羰基甲基羰基、异丁基羰基甲基羰基、仲丁基羰基甲基羰基、叔丁基羰基甲基羰基、戊基羰基甲基羰基、1-(甲基羰基)乙基羰基、2-(甲基羰基)乙基羰基、2-(乙基羰基)乙基羰基、3-(甲基羰基)丙基羰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为烷基羰氧基烷基羰基,可举出:乙酰氧基甲基羰基、丙酰氧基甲基羰基、丁酰氧基甲基羰基、异丁酰氧基甲基羰基、戊酰氧基甲基羰基、异戊酰氧基甲基羰基、2-甲基丁酰氧基甲基羰基、新戊酰氧基甲基羰基、庚酰氧基甲基羰基、1-(乙酰氧基)乙基羰基、2-(乙酰氧基)乙基羰基、2-(丙酰氧基)乙基羰基、3-(乙酰氧基)丙基羰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为烷氧羰基烷基羰基,可举出:甲氧羰基甲基羰基、乙氧羰基甲基羰基、丙氧羰基甲基羰基、异丙氧羰基甲基羰基、丁氧羰基甲基羰基、2-(甲氧羰基)乙基羰基、2-(乙氧羰基)乙基羰基、3-(甲氧羰基)丙基羰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为烷硫基烷基羰基,可举出:甲硫基甲基羰基、乙硫基甲基羰基、丙硫基甲基羰基、异丙硫基甲基羰基、丁硫基甲基羰基、异丁硫基甲基羰基、仲丁硫基甲基羰基、叔丁硫基甲基羰基、戊硫基甲基羰基、1-(甲硫基)乙基羰基、2-(甲硫基)乙基羰基、2-(乙硫基)乙基羰基、3-(甲硫基)丙基羰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为卤代烷硫基烷基羰基,可举出:氟甲硫基甲基羰基、氯甲硫基甲基羰基、溴甲硫基甲基羰基、2,2,2-三氟乙硫基甲基羰基、2-(氯甲硫基)乙基羰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为烷基亚硫酰基,可举出:甲基亚硫酰基、乙基亚硫酰基、丙基亚硫酰基、异丙基亚硫酰基、丁基亚硫酰基、异丁基亚硫酰基、仲丁基亚硫酰基、叔丁基亚硫酰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为烷氧羰基,可举出:甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、异丙氧羰基、丁氧羰基、仲丁氧羰基、异丁氧羰基、叔丁氧羰基、戊氧羰基、(2,2-二甲基-1-丙基)氧羰基、己氧羰基、庚氧羰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为卤代烷氧羰基,可举出:氟甲氧羰基、二氟甲氧羰基、三氟甲氧羰基、1-氟乙氧羰基、2-氟乙氧羰基、2-氯乙氧羰基、2-溴乙氧羰基、2,2-二氟乙氧羰基、2,2,2-三氟乙氧羰基、1-氟丙氧羰基、2-氟丙氧羰基、3-氟丙氧羰基、3-氯丙氧羰基、3-溴丙氧羰基、(1,3-二氟丙烷-2-基)氧羰基、(2,2-二氟-1-甲基-乙基)氧羰基、(2,2,2-三氟-1-甲基-乙基)氧羰基、4-氟丁氧羰基、4-氯丁氧羰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为环烷基氧羰基,可举出:环丙氧羰基、环丁氧羰基、环戊氧羰基、环己氧羰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为烯基氧羰基,可举出:乙烯基氧羰基、1-丙烯基氧羰基、2-丙烯基氧羰基、1-丁烯基氧羰基、1-甲基-2-丙烯基氧羰基、2-甲基-2-丙烯基氧羰基、1-己烯基氧羰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为卤代烯基氧羰基,可举出:1-氯乙烯基氧羰基、2-氯乙烯基氧羰基、2-氟乙烯基氧羰基、2,2-二氯乙烯基氧羰基、3-氯-2-丙烯基氧羰基、3-氟-2-丙烯基氧羰基、2-氯-2-丙烯基氧羰基、4-氯-3-丁烯基氧羰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为炔基氧羰基,可举出:乙炔基氧羰基、1-丙炔基氧羰基、2-丙炔基氧羰基、1-丁炔基氧羰基、1-甲基-2-丙炔基氧羰基、2-甲基-2-丙炔基氧羰基、1-己炔基氧羰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯氧羰基,可举出:2-氟苯氧羰基、2-氯苯氧羰基、4-溴苯氧羰基、4-甲基苯氧羰基、2-甲氧基苯氧羰基、3-氨基苯氧羰基、4-三氟甲氧基苯氧羰基、2-甲硫基苯氧羰基、3-三氟甲硫基苯氧羰基、4-氰基苯氧羰基、2-硝基苯氧羰基、4-硝基苯氧羰基、4-三氟甲基苯氧羰基等。
作为杂环基氧羰基和可被选自Z2的1个以上的取代基取代的杂环基氧羰基,可举出:(环氧乙烷-2-基)氧羰基、(2-甲基环氧乙烷-2-基)氧羰基、(3,3-二甲基环氧乙烷-2-基)氧羰基、(氧杂环丁烷-2-基)氧羰基、(氧杂环丁烷-3-基)氧羰基、(四氢呋喃-2-基)氧羰基、(四氢呋喃-3-基)氧羰基、(四氢呋喃-4-基)氧羰基、(四氢噻吩-2-基)氧羰基、(四氢噻吩-3-基)氧羰基、(1,1-二氧四氢噻吩-3-基)氧羰基、(2,5-二氧代吡咯烷-1-基)氧羰基、(四氢吡喃-3-基)氧羰基、(四氢吡喃-4-基)氧羰基、(四氢噻喃-4-基)氧羰基、(1,1-二氧四氢-2H-噻喃-4-基)氧羰基、(1,3-二烷-5-基)氧羰基、(2,2-二甲基-1,3-二烷-5-基)氧羰基、(噻吩-2-基)氧羰基、(噻吩-3-基)氧羰基、(吡啶-2-基)氧羰基、(吡啶-3-基)氧羰基、(吡啶-4-基)氧羰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为环烷基烷氧羰基,可举出:环丙基甲氧羰基、2-环丙基乙氧基氧羰基、环戊基甲氧羰基、环己基甲氧羰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为苯基烷氧羰基和可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基烷氧羰基,可举出:苄氧羰基、2-氟苄氧羰基、2-氯苄氧羰基、3-溴苄氧羰基、4-碘苄氧羰基、4-甲基苄氧羰基、2-甲氧基苄氧羰基、4-氨基苄氧羰基、4-三氟甲氧基苄氧羰基、2-甲硫基苄氧羰基、3-三氟甲硫基苄氧羰基、2-氰基苄氧羰基、4-硝基苄氧羰基、2-三氟甲基苄氧羰基、2-苯乙基氧羰基等。
作为杂环基烷氧羰基和可被选自Z2的1个以上的取代基取代的杂环基烷氧羰基,可举出:(环氧乙烷-2-基)甲氧羰基、(2-甲基环氧乙烷-2-基)甲氧羰基、(3,3-二甲基环氧乙烷-2-基)甲氧羰基、1-(环氧乙烷-2-基)乙氧羰基、(氧杂环丁烷-2-基)甲氧羰基、(氧杂环丁烷-3-基)甲氧羰基、(四氢呋喃-2-基)甲氧羰基、(四氢呋喃-3-基)甲氧羰基、(四氢呋喃-4-基)甲氧羰基、(四氢噻吩-2-基)甲氧羰基、(1,1-二氧四氢噻吩-2-基)甲氧羰基、[(2-氧代-1,3-二氧杂环戊烷-4-基)甲基]氧羰基、(四氢吡喃-2-基)甲氧羰基、(四氢吡喃-4-基)甲氧羰基、(1,3-二烷-2-基)甲氧羰基、(噻吩-2-基)甲氧羰基、(噻吩-3-基)甲氧羰基、[(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基]氧羰基、(吡啶-2-基)甲氧羰基、(吡啶-3-基)甲氧羰基、(吡啶-4-基)甲氧羰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为氰基烷氧羰基,可举出:氰基甲氧羰基、1-氰基乙氧羰基、2-氰基乙氧羰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为羟基烷氧羰基,可举出:2-羟基乙氧羰基、3-羟基丙氧羰基、3-羟基丁氧羰基、2-羟基-异丁氧羰基、4-羟基-2-甲基丁氧羰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为烷氧基烷氧羰基,可举出:甲氧基甲氧羰基、乙氧基甲氧羰基、丙氧基甲氧羰基、异丙氧基甲氧羰基、丁氧基甲氧羰基、1-甲氧基乙氧羰基、2-甲氧基乙氧羰基、(1,3-二甲氧基丙烷-2-基)氧羰基、(1,3-二乙氧基丙烷-2-基)氧羰基、(1-甲氧基-3-乙氧基丙烷-2-基)氧羰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为卤代烷氧基烷氧羰基,可举出:氟甲氧基甲氧羰基、氯甲氧基甲氧羰基、溴甲氧基甲氧羰基、2,2,2-三氟乙氧基甲氧羰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为三烷基甲硅烷氧基烷氧羰基,可举出:三甲基甲硅烷氧基甲氧羰基、2-(三甲基甲硅烷氧基)乙氧羰基、1-(三甲基甲硅烷氧基)乙氧羰基、2-(三甲基甲硅烷氧基)乙氧羰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为烷基二苯基甲硅烷氧基烷氧羰基,可举出:甲基二苯基甲硅烷氧基甲氧羰基、乙基二苯基甲硅烷氧基甲氧羰基、叔丁基二苯基甲硅烷氧基甲氧羰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为烷氧基烷氧基烷氧羰基,可举出:甲氧基甲氧基甲氧羰基、乙氧基甲氧基甲氧羰基、丙氧基甲氧基甲氧羰基、异丙氧基甲氧基甲氧羰基、1-(甲氧基甲氧基)乙氧羰基、2-(甲氧基甲氧基)乙氧羰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为烷基羰氧基烷氧羰基,可举出:乙酰氧基甲氧羰基、丙酰氧基甲氧羰基、丁酰氧基甲氧羰基、异丁酰氧基甲氧羰基、戊酰氧基甲氧羰基、异戊酰氧基甲氧羰基、2-甲基丁酰氧基甲氧羰基、新戊酰氧基甲氧羰基、庚酰氧基甲氧羰基、1-(乙酰氧基)乙氧羰基、2-(乙酰氧基)乙氧羰基、2-(丙酰氧基)乙氧羰基、3-(乙酰氧基)丙氧羰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为烷基磺酰氧基烷氧羰基,可举出:甲磺酰氧基甲氧羰基、乙磺酰氧基甲氧羰基、丙磺酰氧基甲氧羰基、异丙磺酰氧基甲氧羰基、丁磺酰氧基甲氧羰基、异丁磺酰氧基甲氧羰基、仲丁磺酰氧基甲氧羰基、叔丁磺酰氧基甲氧羰基、1-(甲磺酰氧基)乙氧羰基、2-(甲磺酰氧基)乙氧羰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为烷基羰基烷氧羰基,可举出:甲基羰基甲氧羰基、丙基羰基甲氧羰基、异丙基羰基甲氧羰基、1-(甲基羰基)乙氧羰基、2-(甲基羰基)乙氧羰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为烷氧羰基烷氧羰基,可举出:甲氧羰基甲氧羰基、乙氧羰基甲氧羰基、丙氧羰基甲氧羰基、异丙氧羰基甲氧羰基、丁氧羰基甲氧羰基、2-(甲氧羰基)乙氧羰基、2-(乙氧羰基)乙氧羰基、3-(甲氧羰基)丙氧羰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为烷硫基烷氧羰基,可举出:甲硫基甲氧羰基、乙硫基甲氧羰基、丙硫基甲氧羰基、异丙硫基甲氧羰基、丁硫基甲氧羰基、2-甲硫基乙氧羰基、1-甲硫基乙氧羰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为卤代烷硫基烷氧羰基,可举出:氟甲硫基甲氧羰基、氯甲硫基甲氧羰基、溴甲硫基甲氧羰基、2,2,2-三氟乙硫基甲氧羰基、2-(氯甲硫基)乙氧羰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为烷基亚硫酰基烷氧羰基,可举出:甲基亚硫酰基甲氧羰基、乙基亚硫酰基甲氧羰基、丙基亚硫酰基甲氧羰基、异丙基亚硫酰基甲氧羰基、丁基亚硫酰基甲氧羰基、2-甲基亚硫酰基乙氧羰基、1-甲基亚硫酰基乙氧羰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为烷基磺酰基烷氧羰基,可举出:甲磺酰基甲氧羰基、乙磺酰基甲氧羰基、丙磺酰基甲氧羰基、异丙磺酰基甲氧羰基、丁磺酰基甲氧羰基、2-甲磺酰基乙氧羰基、1-甲磺酰基乙氧羰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为烷硫基羰基,可举出:甲硫基羰基、乙硫基羰基、丙硫基羰基、异丙硫基羰基、丁硫基羰基、异丁硫基羰基、仲丁硫基羰基、叔丁硫基羰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为卤代烷硫基羰基,可举出:氟甲硫基羰基、氯二氟甲硫基羰基、溴二氟甲硫基羰基、三氟甲硫基羰基、三氯甲硫基羰基、2,2,2-三氟乙硫基羰基、1,1,2,2-四氟乙硫基羰基、2-氟乙硫基羰基、五氟乙硫基羰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为单烷基氨基羰基,可举出:甲氨基羰基、乙氨基羰基、丙氨基羰基、异丙氨基羰基、丁氨基羰基、仲丁氨基羰基、异丁氨基羰基、叔丁氨基羰基、戊氨基羰基、己氨基羰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为单卤代烷基氨基羰基,可举出:氟甲氨基羰基、二氟甲氨基羰基、三氟甲氨基羰基、氯甲氨基羰基、溴甲氨基羰基、碘甲氨基羰基、2-氟乙氨基羰基、2-氯乙氨基羰基、3-氟丙氨基羰基、2-氟丙氨基羰基、1-氟丙氨基羰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为二烷基氨基羰基,可举出:二甲氨基羰基、二乙氨基羰基、二丙氨基羰基、二(异丙基)氨基羰基、二丁氨基羰基、二(仲丁基)氨基羰基、二(异丁基)氨基羰基、二(叔丁基)氨基羰基、二戊氨基羰基、二己氨基羰基、乙基(甲基)氨基羰基、甲基(丙基)氨基羰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为二(卤代烷基)氨基羰基,可举出:二(氟甲基)氨基羰基、二(氯甲基)氨基羰基、二(溴甲基)氨基羰基、氟甲基(甲基)氨基羰基、氯甲基(甲基)氨基羰基、氯甲基(乙基)氨基羰基、二(2-氟乙基)氨基羰基、(2-氟乙基)甲氨基羰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为烷氧基草酰基,可举出:甲氧羰基羰基、乙氧羰基羰基、异丙氧羰基羰基、叔丁氧羰基羰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为烷基磺酰基,可举出:甲磺酰基、乙磺酰基、丙磺酰基、异丙磺酰基、丁磺酰基、异丁磺酰基、仲丁磺酰基、叔丁磺酰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为卤代烷基磺酰基,可举出:氟甲磺酰基、氯甲磺酰基、氯二氟甲磺酰基、溴二氟甲磺酰基、三氟甲磺酰基、三氯甲磺酰基、2,2,2-三氟乙磺酰基、1,1,2,2-四氟乙磺酰基、2-氟乙磺酰基、五氟乙磺酰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为环烷基磺酰基,可举出:环丙烷磺酰基、环丁烷磺酰基、环戊烷磺酰基、环己烷磺酰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为烯基磺酰基,可举出:乙烯基磺酰基、1-丙烯基磺酰基、2-丙烯基磺酰基、1-丁烯基磺酰基、1-甲基-2-丙烯基磺酰基、2-甲基-2-丙烯基磺酰基、1-己烯基磺酰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为卤代烯基磺酰基,可举出:1-氯乙烯基磺酰基、2-氯乙烯基磺酰基、2-氟乙烯基磺酰基、2,2-二氯乙烯基磺酰基、3-氯-2-丙烯基磺酰基、3-氟-2-丙烯基磺酰基、2-氯-2-丙烯基磺酰基、4-氯-3-丁烯基磺酰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基磺酰基,可举出:2-氟苯基磺酰基、2-氯苯基磺酰基、4-溴苯基磺酰基、4-甲基苯基磺酰基、2-甲氧基苯基磺酰基、3-氨基苯基磺酰基、4-三氟甲氧基苯基磺酰基、2-甲硫基苯基磺酰基、3-三氟甲硫基苯基磺酰基、4-氰基苯基磺酰基、2-硝基苯基磺酰基、4-三氟甲基苯基磺酰基等。
作为杂环基磺酰基和可被选自Z2的1个以上的取代基取代的杂环基磺酰基,可举出:(呋喃-2-基)磺酰基、(3-甲基呋喃-2-基)磺酰基、(呋喃-3-基)磺酰基、(噻吩-2-基)磺酰基、(噻吩-3-基)磺酰基、(吡啶-2-基)磺酰基、(吡啶-3-基)磺酰基、(吡啶-4-基)磺酰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为环烷基烷基磺酰基,可举出:环丙基甲磺酰基、2-环丙基乙磺酰基、环戊基甲磺酰基、环己基甲磺酰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为苯基烷基磺酰基和可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基烷基磺酰基,可举出:苄基磺酰基、2-氟苄基磺酰基、3-氟苄基磺酰基、4-氟苄基磺酰基、2-氯苄基磺酰基、3-溴苄基磺酰基、4-碘苄基磺酰基、2,4-二氟苄基磺酰基、2-甲基苄基磺酰基、3-甲基苄基磺酰基、4-甲基苄基磺酰基、2-甲氧基苄基磺酰基、4-氨基苄基磺酰基、4-三氟甲氧基苄基磺酰基、2-甲硫基苄基磺酰基、3-三氟甲硫基苄基磺酰基、2-氰基苄基磺酰基、4-硝基苄基磺酰基、2-三氟甲基苄基磺酰基、2-苯乙磺酰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为烷氧基烷基磺酰基,可举出:甲氧基甲磺酰基、乙氧基甲磺酰基、异丙氧基甲磺酰基、3-(甲氧基)丁磺酰基、2-(甲氧基)-异丁磺酰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为单烷基氨基磺酰基,可举出:甲氨基磺酰基、乙氨基磺酰基、丙氨基磺酰基、异丙氨基磺酰基、丁氨基磺酰基、仲丁氨基磺酰基、异丁氨基磺酰基、叔丁氨基磺酰基、戊氨基磺酰基、己氨基磺酰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为二烷基氨基磺酰基,可举出:二甲氨基磺酰基、二乙氨基磺酰基、二丙氨基磺酰基、二(异丙基)氨基磺酰基、二丁氨基磺酰基、二(仲丁基)氨基磺酰基、二(异丁基)氨基磺酰基、二(叔丁基)氨基磺酰基、二戊氨基磺酰基、二己氨基磺酰基、乙基(甲基)氨基磺酰基、甲基(丙基)氨基磺酰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为烷硫基,可举出:甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基、叔丁硫基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为卤代烷硫基,可举出:氟甲硫基、氯甲硫基、氯二氟甲硫基、溴二氟甲硫基、三氟甲硫基、三氯甲硫基、2,2,2-三氟乙硫基、1,1,2,2-四氟乙硫基、2-氟乙硫基、五氟乙硫基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为烷氧基,可举出:甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基、1-甲基丁氧基、2-甲基丁氧基、3-甲基丁氧基、1,1-二甲基丙氧基、1,2-二甲基丙氧基、2,2-二甲基丙氧基、1-乙基丙氧基、己氧基、1-甲基戊氧基、2-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、4-甲基戊氧基、1,1-二甲基丁氧基、1,2-二甲基丁氧基、1,3-二甲基丁氧基、2,2-二甲基丁氧基、2,3-二甲基丁氧基、3,3-二甲基丁氧基、1-乙基丁氧基、2-乙基丁氧基、1,1,2-三甲基丙氧基、1,2,2-三甲基丙氧基、1-乙基-1-甲基丙氧基、1-乙基-2-甲基丙氧基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为卤代烷氧基,可举出:氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氯二氟甲氧基、溴二氟甲氧基、二氯氟甲氧基、氯甲氧基、二氯甲氧基、三氯甲氧基、溴甲氧基、1-氟乙氧基、2-氟乙氧基、2-氯乙氧基、2-溴乙氧基、2,2-二氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基、五氟乙氧基、2,2,2-三氯乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、1-氟丙氧基、2-氟丙氧基、3-氟丙氧基、3-氯丙氧基、3-溴丙氧基、1-氟丁氧基、2-氟丁氧基、3-氟丁氧基、4-氟丁氧基、4-氯丁氧基等,可从各自指定的碳数范围选择。
所谓“R3和R4可相互键合而形成3~7元环”例如表示可形成包含R3和R4所键合的碳的、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环氧基、四氢呋喃、四氢吡喃、四氢噻吩、四氢噻喃、吡咯烷、哌啶等。
作为羟基烷基,可举出:羟甲基、1-羟乙基、2-羟乙基、1-羟丙基、2-羟丙基、3-羟丙基、1-羟基-1-甲基乙基、2-羟基-1-甲基乙基、2-羟基-1,1-二甲基乙基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为单烷基氨基烷基,可举出:甲氨基甲基、乙氨基甲基、丙氨基甲基、异丙氨基甲基、丁氨基甲基、2-(甲氨基)乙基、2-(乙氨基)乙基、3-(甲氨基)丙基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为二烷基氨基烷基,可举出:二甲氨基甲基、二乙氨基甲基、乙基(甲基)氨基甲基、甲基(丙基)氨基甲基、丁基(甲基)氨基甲基、2-(二乙氨基)乙基、2-{乙基(甲基)氨基}丙基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基,可举出:苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2-氯苯基、3-溴苯基、4-碘苯基、2,3-二氟苯基、2,4-二氟苯基、2,6-二氟苯基、3,4-二氟苯基、3,5-二氟苯基、2,4-二氯苯基、2-氟-4-氯苯基、2,3,4,5,6-五氟苯基、2-甲基苯基、2,5-二甲基苯基、4-乙烯基苯基、2-乙炔基苯基、3-环丙基苯基、2-环戊基苯基、4-环己基苯基、2-甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、3,4,5-三甲氧基苯基、4-甲氧基甲基苯基、2-氨基苯基、4-二甲氨基苯基、2-氨基羰基苯基、2-二甲氨基羰基苯基、4-三氟甲氧基苯基、2-二氟甲氧基苯基、2-乙烯氧基苯基、3-环丙氧基苯基、2-联苯基、4-乙酰基苯基、3-甲氧羰基苯基、2-甲硫基苯基、3-三氟甲硫基苯基、4-二氟甲硫基苯基、2-甲基亚硫酰基苯基、3-三氟甲基亚硫酰基苯基、4-二氟甲基亚硫酰基苯基、2-甲磺酰基苯基、3-三氟甲磺酰基苯基、4-二氟甲磺酰基苯基、2-氰基苯基、3-硝基苯基、4-三氟甲基苯基、2-二氟甲基苯基、2,3-亚甲基二氧基苯基、3,4-亚甲基二氧基苯基等。
杂环基的例子如下所示。作为噻吩基可举出:噻吩-2-基、或噻吩-3-基,呋喃基可举出:呋喃-2-基、或呋喃-3-基,吡咯基可举出:吡咯-1-基、吡咯-2-基、或吡咯-3-基,唑基可举出:唑-2-基、唑-4-基、或唑-5-基,异唑基可举出:异唑-3-基、异唑-4-基、或异唑-5-基,异唑啉基可举出:异唑啉-3-基、异唑啉-4-基、或异唑啉-5-基,噻唑基可举出:噻唑-2-基、噻唑-4-基、或噻唑-5-基,异噻唑基可举出:异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、或异噻唑-5-基,吡唑基可举出:吡唑-1-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、或吡唑-5-基,咪唑基可举出:咪唑-1-基、咪唑-2-基、或咪唑-4-基,1,3,4-二唑基可举出:1,3,4-二唑-2-基,1,2,4-二唑基可举出:1,2,4-二唑-3-基、或1,2,4-二唑-5-基,1,3,4-噻二唑基可举出:1,3,4-噻二唑-2-基,1,2,4-噻二唑基可举出:1,2,4-噻二唑-3-基、或1,2,4-噻二唑-5-基,1,2,4-三唑基可举出:1,2,4-三唑-1-基、1,2,4-三唑-3-基、或1,2,4-三唑-5-基,1,2,3-噻二唑基可举出:1,2,3-噻二唑-4-基、或1,2,3-噻二唑-5-基,1,2,3-三唑基可举出:1,2,3-三唑-1-基、1,2,3-三唑-2-基、或1,2,3-三唑-4-基,1,2,3,4-四唑基可举出:1,2,3,4-四唑-1-基、1,2,3,4-四唑-2-基、或1,2,3,4-四唑-5-基,吡啶基可举出:吡啶-2-基、吡啶-3-基、或吡啶-4-基,嘧啶基可举出:嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、或嘧啶-5-基,吡嗪基可举出:吡嗪-2-基,哒嗪基可举出:哒嗪-3-基、或哒嗪-4-基,1,3,5-三嗪基可举出:1,3,5-三嗪-2-基,1,2,4-三嗪基可举出:1,2,4-三嗪-3-基、1,2,4-三嗪-5-基、或1,2,4-三嗪-6-基,苯并噻吩基可举出:苯并噻吩-2-基、苯并噻吩-3-基、苯并噻吩-4-基、苯并噻吩-5-基、苯并噻吩-6-基、或苯并噻吩-7-基,苯并呋喃基可举出:苯并呋喃-2-基、苯并呋喃-3-基、苯并呋喃-4-基、苯并呋喃-5-基、苯并呋喃-6-基、或苯并呋喃-7-基,吲哚基可举出:吲哚-1-基、吲哚-2-基、吲哚-3-基、吲哚-4-基、吲哚-5-基、吲哚-6-基、或吲哚-7-基,苯并噻唑基可举出:苯并噻唑-2-基、苯并噻唑-4-基、苯并噻唑-5-基、苯并噻唑-6-基、或苯并噻唑-7-基,苯并咪唑基可举出:苯并咪唑-1-基、苯并咪唑-2-基、苯并咪唑-4-基、苯并咪唑-5-基、苯并咪唑-6-基、或苯并咪唑-7-基,苯并异唑基可举出:苯并异唑-3-基、苯并异唑-4-基、苯并异唑-5-基、苯并异唑-6-基、或苯并异唑-7-基,苯并异噻唑基可举出:苯并异噻唑-3-基、苯并异噻唑-4-基、苯并异噻唑-5-基、苯并异噻唑-6-基、或苯并异噻唑-7-基,吲唑基可举出:吲唑-1-基、吲唑-3-基、吲唑-4-基、吲唑-5-基、吲唑-6-基、或吲唑-7-基,苯并唑基可举出:苯并唑-2-基、苯并唑-4-基、苯并唑-5-基、苯并唑-6-基、或苯并唑-7-基,喹啉基可举出:喹啉-2-基、喹啉-3-基、喹啉-4-基、喹啉-5-基、喹啉-6-基、喹啉-7-基、或喹啉-8-基,异喹啉基可举出:异喹啉-1-基、异喹啉-3-基、异喹啉-4-基、异喹啉-5-基、异喹啉-6-基、异喹啉-7-基、或异喹啉-8-基,喹喔啉基可举出:喹喔啉-2-基、喹喔啉-3-基、喹喔啉-5-基、喹喔啉-6-基、喹喔啉-7-基、或喹喔啉-8-基,酞嗪基可举出:酞嗪-1-基、酞嗪-4-基、酞嗪-5-基、酞嗪-6-基、酞嗪-7-基、或酞嗪-8-基,噌啉基可举出:噌啉-3-基、噌啉-4-基、噌啉-5-基、噌啉-6-基、噌啉-7-基、或噌啉-8-基,喹唑啉基可举出:喹唑啉-2-基、喹唑啉-4-基、喹唑啉-5-基、喹唑啉-6-基、喹唑啉-7-基、或喹唑啉-8-基,环氧乙烷可举出:环氧乙烷-2-基,氧杂环丁烷可举出:氧杂环丁烷-2-基、或氧杂环丁烷-3-基,四氢呋喃基可举出:四氢呋喃-2-基、或四氢呋喃-3-基、四氢噻吩基可举出:四氢噻吩-2-基、或四氢噻吩-3-基,1,1-二氧四氢噻吩基可举出:1,1-二氧四氢噻吩-2-基、或1,1-二氧四氢噻吩-3-基,四氢吡喃基可举出:四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、或四氢吡喃-4-基,四氢噻喃基可举出:四氢噻喃-2-基、四氢噻喃-3-基、或四氢噻喃-4-基,1,3-二烷基可举出:1,3-二烷-2-基、1,3-二烷-4-基、或1,3-二烷-5-基,2-氧代-1,3-二氧杂环戊烷基可举出:2-氧代-1,3-二氧杂环戊烷-4-基,2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯基可举出:2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基,2,5-二氧代吡咯烷基可举出:2,5-二氧代吡咯烷-1-基。
作为可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯氨基羰基,可举出:2-氟苯氨基羰基、2-氯苯氨基羰基、4-溴苯氨基羰基、4-甲基苯氨基羰基、2-甲氧基苯氨基羰基、3-氨基苯氨基羰基、4-三氟甲氧基苯氨基羰基、2-甲硫基苯氨基羰基、3-三氟甲硫基苯氨基羰基、4-氰基苯氨基羰基、2-硝基苯氨基羰基、4-三氟甲基苯氨基羰基等。
作为苯基烷基氨基羰基和可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基烷基氨基羰基,可举出:苄氨基羰基、2-氟苄氨基羰基、2-氯苄氨基羰基、3-溴苄氨基羰基、4-碘苄氨基羰基、4-甲基苄氨基羰基、2-甲氧基苄氨基羰基、4-氨基苄氨基羰基、4-三氟甲氧基苄氨基羰基、2-甲硫基苄氨基羰基、3-三氟甲硫基苄氨基羰基、2-氰基苄氨基羰基、4-硝基苄氨基羰基、2-三氟甲基苄氨基羰基、2-苯乙氨基羰基等。
作为可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯氧基,可举出:2-氟苯氧基、2-氯苯氧基、4-溴苯氧基、4-甲基苯氧基、2-甲氧基苯氧基、3-氨基苯氧基、4-三氟甲氧基苯氧基、2-甲硫基苯氧基、3-三氟甲硫基苯氧基、4-氰基苯氧基、2-硝基苯氧基、4-三氟甲基苯氧基等。
作为可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯硫基,可举出:2-氟苯硫基、2-氯苯硫基、4-溴苯硫基、4-甲基苯硫基、2-甲氧基苯硫基、3-氨基苯硫基、4-三氟甲氧基苯硫基、2-甲硫基苯硫基、3-三氟甲硫基苯硫基、4-氰基苯硫基、2-硝基苯硫基、4-三氟甲基苯硫基等。
作为单烷基氨基,可举出:甲氨基、乙氨基、丙氨基、异丙氨基、丁氨基、仲丁氨基、异丁氨基、叔丁氨基、戊氨基、己氨基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为二(烷基)氨基,可举出:二甲氨基、二乙氨基、二丙氨基、二(异丙基)氨基、二丁氨基、二(仲丁基)氨基、二(异丁基)氨基、二(叔丁基)氨基、二戊氨基、二己氨基、乙基(甲基)氨基、甲基(丙基)氨基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为烷基羰氧基,可举出:乙酰氧基、丙酰氧基、丁酰氧基、异丁酰氧基、戊酰氧基、异戊酰氧基、2-甲基丁酰氧基、新戊酰氧基、庚酰氧基等,可从各自指定的碳数范围选择。
所谓“同一碳上的R5和R6相互键合而可形成可被选自氧原子、硫原子和氮原子(该氮原子可被C1~C6烷基、C2~C6烯基、C2~C6炔基、或C3~C6环烷基取代)中的1或2个杂原子中断或任意取代的3~7元环,或者可形成烯烃——例如表示可形成包含同一碳上的R5和R6所键合的碳的、环丙基、二氯环丙基、二甲基环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环氧基、四氢呋喃、四氢吡喃、四氢噻吩、四氢噻喃、吡咯烷、哌啶等。
相邻的碳上的2个R5与它们所连接的碳原子一起可形成3~8元碳环或杂环。在此,杂环包含选自氧原子、硫原子或氮原子的1或2个杂原子。该氮原子可被C1~C6烷基、C2~C6烯基、C2~C6炔基、或C3~C6环烷基取代。3~8元碳环或杂环可被任意取代,在此,作为碳环,可例示:苯环、环丙烷环、环丁烷环、环戊烷环、环己烷环、环庚烷环、环辛烷环等。作为杂环,可例示:呋喃、四氢呋喃、噻吩、四氢噻吩、吡咯、吡咯烷、吡啶、哌啶、嘧啶等。
所谓“R5和R6与相邻碳上的R5或R6可一起形成键”例如表示在R5和R6所键合的碳与相邻的R5和R6所键合的碳之间可形成双键。
作为烯氧基,可举出:乙烯氧基、1-丙烯氧基、2-丙烯氧基、1-丁烯氧基、1-甲基-2-丙烯氧基、2-甲基-2-丙烯氧基、1-己烯氧基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为炔氧基,可举出:乙炔氧基、1-丙炔氧基、2-丙炔氧基、1-丁炔氧基、1-甲基-2-丙炔氧基、2-甲基-2-丙炔氧基、1-己炔氧基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为环烷基烷氧基,可举出:环丙基甲氧基、2-环丙基乙氧基、环戊基甲氧基、环己基甲氧基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为苯基烷氧基,可举出:苄氧基、2-氟苄氧基、3-氟苄氧基、4-氟苄氧基、2-氯苄氧基、3-溴苄氧基、4-碘苄氧基、2,4-二氟苄氧基、2-甲基苄氧基、3-甲基苄氧基、4-甲基苄氧基、2-甲氧基苄氧基、4-氨基苄氧基、4-三氟甲氧基苄氧基、2-甲硫基苄氧基、3-三氟甲硫基苄氧基、2-氰基苄氧基、4-硝基苄氧基、2-三氟甲基苄氧基、2-苯乙氧基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基羰氧基,可举出:苯基羰氧基、2-氟苯基羰氧基、2-氯苯基羰氧基、3-溴苯基羰氧基、4-碘苯基羰氧基、4-甲基苯基羰氧基、2-甲氧基苯基羰氧基、4-氨基苯基羰氧基、4-三氟甲氧基苯基羰氧基、2-甲硫基苯基羰氧基、3-三氟甲硫基苯基羰氧基、2-氰基苯基羰氧基、4-硝基苯基羰氧基、2-三氟甲基苯基羰氧基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为可被选自Z2的1个以上的取代基取代的杂环基羰氧基,可举出:(四氢呋喃-2-基)羰氧基、(四氢呋喃-3-基)羰氧基、(四氢噻吩-2-基)羰氧基、(吡咯烷-1-基)羰氧基、(四氢吡喃-4-基)羰氧基、(呋喃-2-基)羰氧基、(3-甲基呋喃-2-基)羰氧基、(呋喃-3-基)羰氧基、(噻吩-2-基)羰氧基、(噻吩-3-基)羰氧基、(1H-咪唑-1-基)羰氧基、(吡啶-2-基)羰氧基、(吡啶-3-基)羰氧基、(吡啶-4-基)羰氧基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为烷氧基羰氧基,可举出:甲氧基羰氧基、乙氧基羰氧基、丙氧基羰氧基、异丙氧基羰氧基、丁氧基羰氧基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为烷硫基羰氧基,可举出:甲硫基羰氧基、乙硫基羰氧基、丙硫基羰氧基、异丙硫基羰氧基、丁硫基羰氧基、异丁硫基羰氧基、仲丁硫基羰氧基、叔丁硫基羰氧基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为烷基磺酰氧基,可举出:甲磺酰氧基、乙磺酰氧基、丙磺酰氧基、异丙磺酰氧基、丁磺酰氧基、异丁磺酰氧基、仲丁磺酰氧基、叔丁磺酰氧基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为卤代烷基磺酰氧基,可举出:氟甲磺酰氧基、氯甲磺酰氧基、氯二氟甲磺酰氧基、溴二氟甲磺酰氧基、三氟甲磺酰氧基、三氯甲磺酰氧基、2,2,2-三氟乙基磺酰氧基、1,1,2,2-四氟乙基磺酰氧基、2-氟乙基磺酰氧基、五氟乙基磺酰氧基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为二烷基磷酰氧基,可举出:二甲基磷酰氧基、二乙基磷酰氧基、二丙基磷酰氧基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为三烷基甲硅烷氧基,可举出:三甲基甲硅烷氧基、三乙基甲硅烷氧基、叔丁基二甲基甲硅烷氧基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为卤代烷基亚硫酰基,可举出:氟甲基亚硫酰基、氯甲基亚硫酰基、氯二氟甲基亚硫酰基、溴二氟甲基亚硫酰基、三氟甲基亚硫酰基、三氯甲基亚硫酰基、2,2,2-三氟乙基亚硫酰基、1,1,2,2-四氟乙基亚硫酰基、2-氟乙基亚硫酰基、五氟乙基亚硫酰基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基亚硫酰基,可举出:2-氟苯基亚硫酰基、2-氯苯基亚硫酰基、4-溴苯基亚硫酰基、4-甲基苯基亚硫酰基、2-甲氧基苯基亚硫酰基、3-氨基苯基亚硫酰基、4-三氟甲氧基苯基亚硫酰基、2-甲硫基苯基亚硫酰基、3-三氟甲硫基苯基亚硫酰基、4-氰基苯基亚硫酰基、2-硝基苯基亚硫酰基、4-三氟甲基苯基亚硫酰基等。
作为二烷基氨基,可举出:二甲氨基、二乙氨基、乙基(甲基)氨基、甲基(丙基)氨基、丁基(甲基)氨基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为烷基羰基氨基,可举出:乙酰氨基、丙酰基氨基、丁酰基氨基、异丁酰基氨基、戊酰基氨基、异戊酰基氨基、2-甲基丁酰基氨基、新戊酰基氨基、己酰基氨基、2-乙基丁酰基氨基、2-甲基戊酰基氨基、4-甲基戊酰基氨基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为双(烷基羰基)氨基,可举出:双乙酰氨基、N-乙酰基-N-丙酰基氨基、N-乙酰基-N-新戊酰基氨基等,可从各自指定的碳数范围选择。
作为卤代烷基磺酰氨基,可举出:氟甲基磺酰氨基、氯甲基磺酰氨基、氯二氟甲基磺酰氨基、溴二氟甲基磺酰氨基、三氟甲基磺酰氨基、三氯甲基磺酰氨基、2,2,2-三氟乙基磺酰氨基、1,1,2,2-四氟乙基磺酰氨基、2-氟乙基磺酰氨基、五氟乙基磺酰氨基等,可从各自指定的碳数范围选择。
所谓“与苯环或杂环上的相邻的碳原子或氮原子相连的2个X可与它们所键合的环原子一起形成4~6元碳环或杂环,该杂环包含选自氧原子、硫原子和氮原子中的1或2个杂原子,该氮原子可被C1~C6烷基、C2~C6烯基、C2~C6炔基、或C3~C6环烷基取代”——例如表示可形成包含X所键合的苯环或杂环的、茚、二氢茚、萘、二氢萘、四氢萘、苯并呋喃、二氢苯并呋喃、色烯、色满、苯并噻吩、二氢苯并噻吩、苯并唑、苯并噻唑、硫代色烯、硫代色满、吲哚、吲哚啉、喹啉、二氢喹啉、四氢喹啉、环戊并吡啶、吡咯并吡啶、萘啶、吡唑并吡啶、三唑并嘧啶等。
所谓“2个Y可以与苯环上的相邻的碳原子或氮原子一起形成5或6元碳环或者5或6元杂环,在此,杂环包含选自氧原子、硫原子和氮原子(该氮原子可被C1~C6烷基、C2~C6烯基、C2~C6炔基、或C3~C6环烷基取代)中的1或2个杂原子,上述碳环或杂环可被1个以上的卤素取代”——例如表示可形成包含Y所键合的苯环或杂环的、茚、二氢茚、萘、二氢萘、四氢萘、苯并呋喃、二氢苯并呋喃、色烯、色满、苯并噻吩、二氢苯并噻吩、苯并唑、苯并噻唑、硫代色烯、硫代色满、吲哚、吲哚啉、喹啉、二氢喹啉、四氢喹啉、环戊并吡啶、吡咯并吡啶、萘啶、吡唑并吡啶、三唑并嘧啶等。
所谓“2个Z2可以与苯环或杂环上的相邻的碳原子或氮原子一起形成5或6元碳环或者5或6元杂环,在此,杂环包含选自氧原子、硫原子和氮原子(该氮原子可被C1~C6烷基、C2~C6烯基、C2~C6炔基、或C3~C6环烷基取代)中的1或2个杂原子,上述碳环或杂环可被1个以上的卤素取代”——例如表示可形成包含Z2所键合的苯环或杂环的、茚、二氢茚、萘、二氢萘、四氢萘、苯并呋喃、二氢苯并呋喃、苯并唑、苯并噻唑、色烯、色满、苯并噻吩、二氢苯并噻吩、硫代色烯、硫代色满、吲哚、吲哚啉、喹啉、二氢喹啉、四氢喹啉、环戊并吡啶、吡咯并吡啶、萘啶、吡唑并吡啶、三唑并嘧啶等。
本说明书的表中的下述符号如下所述,各自表示如下的相应的基团。
例如,
Me表示甲基、
Et表示乙基、
n-Pr表示正丙基、
i-Pr表示异丙基、
c-Pr表示环丙基、
n-Bu表示正丁基、
i-Bu表示异丁基、
s-Bu表示仲丁基、
c-Bu表示环丁基、
t-Bu表示叔丁基、
n-Pen表示正戊基、
c-Pen表示环戊基、
n-Hex表示正己基、
c-Hex表示环己基、
n-Hept表示正庚基、
allyl表示2-丙烯-1-基、
Ph表示苯基、
2-Py表示吡啶-2-基、
Propargyl表示2-丙炔-1-基、
Bn表示苯甲基、
CN表示氰基、
Ac表示乙酰基、
Bz表示苯羰基、
Boc表示叔丁氧羰基、
Ms表示甲磺酰基、
Tf表示三氟甲磺酰基、
TBDMS表示叔丁基二甲基甲硅烷基、
TBDPS表示叔丁基二苯基甲硅烷基、
MOM表示甲氧基甲基、
OMe表示甲氧基、
OPh表示苯氧基、
oxetanyl表示氧杂环丁烷基、
tetrahydrofuryl表示四氢呋喃基、
pyridyl表示吡啶基、
thienyl表示噻吩基、
morpholinyl表示吗啉基、
以下例示由式[1]表示的本发明化合物的代表性制造方法,但并不限定于这些方法。予以说明,反应装置除了采用磁力搅拌器、机械搅拌器以外,还可以采用微波合成装置进行反应。
<制造方法1>
式[1]表示的本发明化合物可通过包括下述例示的反应式的方法来制造。
【化6】
(式中,R1、R2、R3、R4、A、E、W、X、Y、m、n、o和p各自如上述(1)的式[1]中所定义,L1表示卤素等离去基团)。
(步骤1)
通过使式[2]表示的化合物与式[3]表示的化合物在溶剂中且在碱的存在下反应,可制造式[4]表示的化合物。
本步骤中使用的式[3]的化合物的使用量相对于式[2]的化合物1摩尔,从0.5~10摩尔的范围适当选择即可,优选为1.0~1.2摩尔。
作为本步骤中可使用的碱,例如可举出:三乙胺、吡啶、4-二甲氨基吡啶、N,N-二甲基苯胺、1,8-二氮杂双环[5,4,0]-7-十一烯等有机胺类;碳酸钠、碳酸钾、碳酸镁、碳酸钙等金属碳酸盐类;碳酸氢钠、碳酸氢钾等金属碳酸氢盐类;乙酸钠、乙酸钾、乙酸钙、乙酸镁等以金属乙酸盐类为代表的羧酸金属盐类;甲氧基钠、乙氧基钠、叔丁氧基钠、甲氧基钾、叔丁氧基钾等烷氧基金属;氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙、氢氧化镁等金属氢氧化物;氢化锂、氢化钠、氢化钙等金属氢化物或它们中的2种以上的混合物。
碱的使用量相对于式[2]的化合物1摩尔,从0.5~10摩尔的范围适当选择即可,优选为1.0~1.2摩尔。
作为本步骤中可使用的溶剂,只要不阻碍本反应的进行即可,例如可使用:乙腈等腈类;乙醚、二异丙基醚、四氢呋喃、二烷、单甘醇二甲醚、二甘醇二甲醚等醚类;二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、四氯化碳、四氯乙烷等卤代烃类;苯、氯苯、硝基苯、甲苯等芳族烃类;N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺等酰胺类;1,3-二甲基-2-咪唑啉酮等咪唑啉酮类;二甲亚砜等硫化合物类等,也可以使用它们中的2种以上的混合溶剂。
溶剂的使用量相对于式[2]的化合物1摩尔,从0.01~100L的范围适当选择即可,优选为0.1~10L。
反应温度从-20℃~(所使用的非活性溶剂的沸点区域)的范围选择即可,优选可以在0℃~100℃的范围进行。
另外,可以使用季铵盐等相转移催化剂来使它们反应。作为相转移催化剂,例如可举出:四正丁基溴化铵、苄基三乙基溴化铵这样的季铵盐、18-冠-6-醚或它们中的2种以上的组合。使用相转移催化剂时,其使用量相对于式[2]的化合物1摩尔,从0.0001~1.0摩尔的范围适当选择即可,优选为0.001~0.1摩尔。
反应时间根据反应温度、反应底物、反应量等的不同而不同,但通常为10分钟~48小时。
作为反应目标物的式[4]的化合物在反应结束后,可以通过常规方法从反应体系中采集,并根据需要通过柱色谱、重结晶等操作来纯化。
(步骤2)
通过使式[4]表示的化合物在溶剂中进行还原,可制造式[5]表示的化合物。
作为本步骤中可使用的还原方法,可举出:使用锌粉末、还原铁、锡粉末、氯化亚锡、氯化钛等还原剂的方法;在阮内镍的存在下使用肼等供氢体的方法;在阮内镍、钯碳、锇碳、氢氧化钯、氧化铂等催化剂的存在下的接触氢还原或接触氢移动还原等。
本步骤中使用还原剂时,还原剂的使用量相对于式[4]的化合物1摩尔,从0.05~10摩尔的范围适当选择即可,优选为0.1~1.2摩尔。作为还原剂,可优选使用锌粉末、还原铁。
本步骤中使用供氢体时,供氢体的使用量相对于式[4]的化合物1摩尔,从0.05~10摩尔的范围适当选择即可,优选为0.1~1.2摩尔。作为供氢体,可优选使用肼。
本步骤中使用催化剂时,催化剂的使用量相对于式[4]的化合物1摩尔,从0.05~10摩尔的范围适当选择即可,优选为0.1~1.2摩尔。作为催化剂,可优选使用阮内镍、钯碳。
作为本步骤中可使用的溶剂,可举出与步骤1中说明的溶剂相同的溶剂。
另外,溶剂的使用量相对于式[4]的化合物1摩尔,从0.01~100L的范围适当选择即可,优选为0.1~10L。
反应温度从0℃~(所使用的非活性溶剂的沸点区域)的范围选择即可,优选可以在0℃~200℃的范围进行。
反应时间根据反应温度、反应底物、反应量等的不同而不同,但通常为10分钟~48小时。
反应目标物的式[5]的化合物在反应结束后,可以通过常规方法从反应体系中采集,并根据需要通过柱色谱、重结晶等操作来纯化。
(步骤3)
通过使式[5]表示的化合物与通式R1SO2L1或(R1SO2)2O表示的卤代烷基磺酰基衍生物在溶剂中、在碱的存在下或非存在下反应,可制造式[6]表示的化合物。
本步骤中使用的通式R1SO2L1或(R1SO2)2O表示的卤代烷基磺酰基衍生物的使用量相对于式[5]的化合物1摩尔,从0.5~10摩尔的范围适当选择即可,优选为1.0~1.2摩尔。
作为本步骤中可使用的溶剂和碱,可举出与步骤1中说明的化合物相同的化合物。
本反应中使用的碱的使用量相对于式[5]的化合物1摩尔,从0~100摩尔的范围适当选择即可,优选为0~10摩尔。
另外,溶剂的使用量相对于式[5]的化合物1摩尔,从0.01~100L的范围适当选择即可,优选为0.1~10L。
反应温度从-78℃~(所使用的非活性溶剂的沸点区域)的范围选择即可,优选可以在0℃~100℃的范围进行。
反应时间根据反应温度、反应底物、反应量等的不同而不同,但通常为10分钟~48小时。
作为反应目标物的式[6]的化合物在反应结束后,可以通过常规方法从反应体系中采集,并根据需要通过柱色谱、重结晶等操作来纯化。
(步骤4)
通过使式[6]表示的化合物与通式R2L1表示的化合物在溶剂中、在碱的存在下反应,可制造式[1]表示的化合物。
本步骤中使用的通式R2L1表示的化合物的使用量相对于式[6]的化合物1摩尔,从0.5~10摩尔的范围适当选择即可,优选为1.0~1.2摩尔。
作为本步骤中可使用的溶剂和碱,可举出与步骤1中说明的化合物相同的化合物。
本反应中使用的碱的使用量相对于式[6]的化合物1摩尔,从0~100摩尔的范围适当选择即可,优选为0.1~10摩尔。
另外,溶剂的使用量相对于式[6]的化合物1摩尔,从0.01~100L的范围适当选择即可,优选为0.1~10L。
反应温度从-20℃~(所使用的非活性溶剂的沸点区域)的范围选择即可,优选可以在0℃~100℃的范围进行。
反应时间根据反应温度、反应底物、反应量等的不同而不同,但通常为10分钟~48小时。
另外,也可以使用季铵盐等相转移催化剂来使它们反应。作为相转移催化剂,可举出与步骤1中说明的催化剂相同的催化剂。使用相转移催化剂时,其使用量相对于式[6]的化合物1摩尔,从0.0001~1.0摩尔的范围适当选择即可,优选为0.001~0.1摩尔。
作为反应目标物的式[1]的化合物在反应结束后,可以通过常规方法从反应体系中采集,并根据需要通过柱色谱、重结晶等操作来纯化。
<制造方法2>
式[1]表示的本发明化合物也可以通过包括下述例示的反应式的方法来制造。
【化7】
(式中,R1、R2、R3、R4、A、E、W、X、Y、m、n、o和p各自如上述(1)的式[1]中所定义,L1表示与上述相同的含义)。
(步骤5)
通过使式[5]表示的化合物与通式R2L1表示的化合物在溶剂中、在碱的存在下或非存在下反应,可制造式[7]表示的化合物。
本步骤中使用的通式R2L1表示的化合物的使用量相对于式[5]的化合物1摩尔,从0.5~10摩尔的范围适当选择即可,优选为1.0~1.2摩尔。
作为本步骤中可使用的溶剂和碱,可举出与步骤1中说明的化合物相同的化合物。
本反应中使用的碱的使用量相对于式[5]的化合物1摩尔,从0~100摩尔的范围适当选择即可,优选为0~10摩尔。
另外,溶剂的使用量相对于式[5]的化合物1摩尔,从0.01~100L的范围适当选择即可,优选为0.1~10L。
反应温度从-78℃~(所使用的非活性溶剂的沸点区域)的范围选择即可,优选可以在0℃~100℃的范围进行。
反应时间根据反应温度、反应底物、反应量等的不同而不同,但通常为10分钟~48小时。
另外,可使用季铵盐等相转移催化剂来使它们反应。作为相转移催化剂,例如可举出:四正丁基溴化铵、苄基三乙基溴化铵这样的季铵盐、18-冠-6-醚或它们中的2种以上的组合。使用相转移催化剂时,其使用量相对于式[5]的化合物1摩尔,从0.0001~1.0摩尔的范围适当选择即可,优选为0.001~0.1摩尔。
作为反应目标物的式[7]的化合物在反应结束后,可以通过常规方法从反应体系中采集,并根据需要通过柱色谱、重结晶等操作来纯化。
(步骤6)
通过使式[7]表示的化合物与通式R1SO2L1或(R1SO2)2O表示的卤代烷基磺酰基衍生物在溶剂中、在碱的存在下反应,可制造式[1]表示的化合物。
本步骤中使用的通式R1SO2L1或(R1SO2)2O表示的卤代烷基磺酰基衍生物的使用量相对于式[7]的化合物1摩尔,从0.5~10摩尔的范围适当选择即可,优选为1.0~1.2摩尔。
作为本步骤中可使用的溶剂和碱,可举出与步骤1中说明的化合物相同的化合物。
本反应中使用的碱的使用量相对于式[7]的化合物1摩尔,从0.01~100摩尔的范围适当选择即可,优选为0.1~10摩尔。
另外,溶剂的使用量相对于式[7]的化合物1摩尔,从0.01~100L的范围适当选择即可,优选为0.1~10L。
反应温度从-78℃~(所使用的非活性溶剂的沸点区域)的范围选择即可,优选可以在0℃~100℃的范围进行。
反应时间根据反应温度、反应底物、反应量等的不同而不同,但通常为10分钟~48小时。
作为反应目标物的式[1]的化合物在反应结束后,可以通过常规方法从反应体系中采集,并根据需要通过柱色谱、重结晶等操作来纯化。
<制造方法3>
式[6]表示的本发明化合物也可以通过包括下述例示的反应式的方法来制造。
【化8】
(式中,R1、R3、R4、A、E、W、X、Y、m、n、o和p各自如上述(1)的式[1]中所定义,L1表示与上述相同的含义,Alk独立地表示烷基,例如C1~C6烷基)。
(步骤7)
通过使式[5]表示的化合物与通式R1SO2L1或(R1SO2)2O表示的卤代烷基磺酰基衍生物在溶剂中、在碱的存在下或非存在下反应,可制造式[8]表示的化合物。
本步骤中使用的通式R1SO2L1或(R1SO2)2O表示的卤代烷基磺酰基衍生物的使用量相对于式[5]的化合物1摩尔,从0.5~10摩尔的范围适当选择即可,优选为1.0~1.2摩尔。
作为本步骤中可使用的溶剂和碱,可举出与步骤1中说明的化合物相同的化合物。
本反应中使用的碱的使用量相对于式[5]的化合物1摩尔,从0~100摩尔的范围适当选择即可,优选为0~10摩尔。
另外,溶剂的使用量相对于式[5]的化合物1摩尔,从0.01~100L的范围适当选择即可,优选为0.1~10L。
反应温度从-78℃~(所使用的非活性溶剂的沸点区域)的范围选择即可,优选可以在0℃~100℃的范围进行。
反应时间根据反应温度、反应底物、反应量等的不同而不同,但通常为10分钟~48小时。
作为反应目标物的式[8]的化合物在反应结束后,可以通过常规方法从反应体系中采集,并根据需要通过柱色谱、重结晶等操作来纯化。
(步骤8)
通过使式[8]表示的化合物在溶剂中与通式Alk4NOH表示的化合物反应,或者使用碱进行水解反应,可制造式[6]表示的化合物。
作为本步骤中可使用的溶剂和碱,可举出与步骤1中说明的化合物相同的化合物。
作为本步骤中可使用的通式Alk4NOH表示的化合物,例如可举出:四甲基氢氧化铵、四丁基氢氧化铵。
本反应中使用的通式Alk4NOH表示的化合物的使用量相对于式[8]的化合物1摩尔,从0~10摩尔的范围适当选择即可,优选为0~2摩尔,更优选为0.1~2摩尔。
本反应中使用的碱的使用量相对于式[8]的化合物1摩尔,从0~10摩尔的范围适当选择即可,优选为0~2摩尔,更优选为0.1~2摩尔。
另外,溶剂的使用量相对于式[8]的化合物1摩尔,从0.01~100L的范围适当选择即可,优选为0.1~10L。
反应温度从-20℃~(所使用的非活性溶剂的沸点区域)的范围选择即可,优选可以在0℃~100℃的范围进行。
反应时间根据反应温度、反应底物、反应量等的不同而不同,但通常为10分钟~48小时。
作为反应目标物的式[6]的化合物在反应结束后,可以通过常规方法从反应体系中采集,并根据需要通过柱色谱、重结晶等操作来纯化。
<制造方法4>
式[6]表示的本发明化合物也可以通过包括下述例示的反应式的方法来制造。
【化9】
(式中,R1、R3、R4、A、E、W、X、Y、m、n、o和p各自如上述(1)的式[1]中所定义,L1表示与上述相同的含义)。
(步骤9)
通过使式[9]表示的化合物与通式R1SO2L1或(R1SO2)2O表示的卤代烷基磺酰基衍生物在溶剂中、在碱的存在下或非存在下反应,可制造式[10]表示的化合物。
本步骤中使用的通式R1SO2L1或(R1SO2)2O表示的卤代烷基磺酰基衍生物的使用量相对于式[9]的化合物1摩尔,从0.5~10摩尔的范围适当选择即可,优选为1.0~1.2摩尔。
作为本步骤中可使用的溶剂和碱,可举出与步骤1中说明的化合物相同的化合物。
本反应中使用的碱的使用量相对于式[9]的化合物1摩尔,从0~100摩尔的范围适当选择即可,优选为0~10摩尔。
另外,溶剂的使用量相对于式[9]的化合物1摩尔,从0.01~100L的范围适当选择即可,优选为0.1~10L。
反应温度从-78℃~(所使用的非活性溶剂的沸点区域)的范围选择即可,优选可以在0℃~100℃的范围进行。
反应时间根据反应温度、反应底物、反应量等的不同而不同,但通常为10分钟~48小时。
作为反应目标物的式[10]的化合物在反应结束后,可以通过常规方法从反应体系中采集,并根据需要通过柱色谱、重结晶等操作来纯化。
(步骤10)
通过使式[10]表示的化合物与式[11]表示的化合物在溶剂中、在酸的存在下反应,可制造式[6]表示的化合物。
本步骤中使用的式[11]的化合物的使用量相对于式[10]的化合物1摩尔,从0.5~10摩尔的范围适当选择即可,优选为1.0~1.2摩尔。
作为本步骤中可使用的酸,可举出:甲酸、乙酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、三氟乙酸、三氟甲磺酸这样的有机酸;盐酸、硫酸、氢溴酸这样的无机酸类;氯化锌、四氯化钛、氯化锡、氯化铝、氯化铁、三氟化硼-醚络合物这样的路易斯酸类、或它们中的2种以上的混合物。
另外,也可以使用季铵盐等相转移催化剂来使它们反应。作为相转移催化剂,可举出与步骤1中说明的化合物相同的化合物。使用相转移催化剂时,其使用量相对于式[10]的化合物1摩尔,从0.0001~1.0摩尔的范围适当选择即可,优选为0.001~0.1摩尔。
作为本步骤中可使用的溶剂,可举出与步骤1中说明的化合物相同的化合物。
本反应中使用的酸的使用量相对于式[10]的化合物1摩尔,从0.01~100摩尔的范围适当选择即可,优选为0.1~10摩尔。
另外,溶剂的使用量相对于式[10]的化合物1摩尔,从0.01~100L的范围适当选择即可,优选为0.1~10L。
反应温度从0℃~(所使用的非活性溶剂的沸点区域)的范围选择即可,优选可以在0℃~100℃的范围进行。
反应时间根据反应温度、反应底物、反应量等的不同而不同,通常可以为10分钟~72小时。
作为反应目标物的式[6]的化合物在反应结束后,可以通过常规方法从反应体系中采集,并根据需要通过柱色谱、重结晶等操作来纯化。
<制造方法5>
式[12]表示的本发明化合物可以通过包括下述例示的反应式的方法来制造。
【化10】
(式中,R1、R3、R4、A、E、W、X、Y、m、n、o和p各自如上述(1)的式[1]中所定义)。
(步骤11)
通过使式[6]表示的化合物与硫化剂在溶剂中反应,可制造式[12]表示的化合物。
作为本步骤中可使用的硫化剂,可举出:P4S8、劳森试剂等。
本步骤中使用的硫化剂的使用量相对于式[6]的化合物1摩尔,从0.05~10摩尔的范围适当选择即可,优选为0.1~1.2摩尔。
作为本步骤中可使用的溶剂,可举出与步骤1中说明的化合物相同的化合物。
另外,溶剂的使用量相对于式[6]的化合物1摩尔,从0.01~100L的范围适当选择即可,优选为0.1~10L。
反应温度从-20℃~(所使用的非活性溶剂的沸点区域)的范围选择即可,优选可以在0℃~100℃的范围进行。
反应时间根据反应温度、反应底物、反应量等的不同而不同,但通常为10分钟~48小时。
作为反应目标物的式[12]的化合物在反应结束后,可以通过常规方法从反应体系中采集,并根据需要通过柱色谱、重结晶等操作来纯化。
<中间体制造法1>
式[3a]表示中的间体化合物可以通过包括下述例示的反应式的方法来制造。
【化11】
(式中,X1、X2、X3和X4各自如上述(1)的式[1]中所定义)。
(步骤12)
通过使式[13]表示的化合物与偶氮化试剂在溶剂中、在酸的存在下反应,可制造式[3a]表示的化合物。
作为本步骤中可使用的偶氮化试剂,例如可举出:亚硝酸叔丁酯、亚硝酸钠、或它们的组合。
本步骤中使用的偶氮化剂的使用量相对于式[13]的化合物1摩尔,从0.05~10摩尔的范围适当选择即可,优选为0.1~1.2摩尔。
作为本步骤中可使用的溶剂,可举出与步骤1中说明的溶剂相同的溶剂。
作为本步骤中可使用的酸,可举出:甲酸、乙酸、冰醋酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、三氟乙酸、三氟甲磺酸这样的有机酸或它们的混合物。
本反应中使用的酸的使用量相对于式[13]的化合物1摩尔,从0.01~100摩尔的范围适当选择即可,优选为0.1~10摩尔。
另外,溶剂的使用量相对于式[13]的化合物1摩尔,从0.01~100L的范围适当选择即可,优选为0.1~10L。
反应温度从-20℃~所使用的非活性溶剂的沸点区域的范围选择即可,优选可以在0℃~100℃的范围进行。
反应时间根据反应温度、反应底物、反应量等的不同而不同,但通常为10分钟~48小时。
作为反应目标物的式[3a]的化合物在反应结束后,可以通过常规方法从反应体系中采集,并根据需要通过柱色谱、重结晶等操作来纯化。
<中间体制造法2>
式[3b]表示中的间体化合物可以通过包括下述例示的反应式的方法来制造。
【化12】
(式中,R8表示甲基、乙基等C1~C6烷基、苯基、或环上具有选自Z2的1个以上取代基的取代苯基,A、X、Z和o各自如上述(1)的式[1]中所定义,L2表示氯、溴原子等卤素)。
(步骤13)
通过使式[14]表示的化合物与卤化试剂在溶剂中反应,可制造式[15]表示的化合物。
作为本步骤中可使用的卤化试剂,例如可举出:氯或磺酰氯、N-氯代琥珀酰亚胺等氯化试剂;溴或N-溴代琥珀酰亚胺等溴化试剂、或者这些化合物中的2种以上的混合物。
本步骤中使用的卤化试剂的使用量相对于式[14]的化合物1摩尔,从0.05~10摩尔的范围适当选择即可,优选为0.1~1.2摩尔。
作为本步骤中可使用的溶剂,可举出与步骤1中说明的溶剂相同的溶剂。
另外,溶剂的使用量相对于式[14]的化合物1摩尔,从0.01~100L的范围适当选择即可,优选为0.1~10L。
反应温度从-20℃~所使用的非活性溶剂的沸点区域的范围选择即可,优选可以在0℃~100℃的范围进行。
反应时间根据反应温度、反应底物、反应量等的不同而不同,但通常为10分钟~48小时。
作为反应目标物的式[15]的化合物在反应结束后,可以通过常规方法从反应体系中采集,并根据需要通过柱色谱、重结晶等操作来纯化。
(步骤14)
通过使式[15]表示的化合物与氨试剂在溶剂中反应,可制造式[3b]表示的化合物。
作为本步骤中可使用的氨试剂,例如可举出:氨水。
本步骤中使用的氨试剂的使用量相对于式[15]的化合物1摩尔,从0.05~10摩尔的范围适当选择即可,优选为0.1~1.2摩尔。
作为本步骤中可使用的溶剂,可举出与步骤1中说明的溶剂相同的溶剂。
另外,溶剂的使用量相对于式[15]的化合物1摩尔,从0.01~100L的范围适当选择即可,优选为0.1~10L。
反应温度从-20℃~所使用的非活性溶剂的沸点区域的范围选择即可,优选可以在0℃~100℃的范围进行。
反应时间根据反应温度、反应底物、反应量等的不同而不同,但通常为10分钟~48小时。
作为反应目标物的式[3b]的化合物在反应结束后,可以通过常规方法从反应体系中采集,并根据需要通过柱色谱、重结晶等操作来纯化。
<中间体制造法3>
式[3c]表示中的间体化合物可以通过包括下述例示的反应式的方法来制造。
【化13】
(式中,A、X、Z和o各自如上述(1)的式[1]中所定义,L1和R8表示与上述相同的含义,q表示1或2)。
(步骤15)
通过使式[16]表示的化合物与通式R8OC(O)L或(R8OC(O))2O表示的烷氧羰基衍生物、苯氧羰基衍生物或取代的苯氧羰基衍生物在溶剂中、在碱的存在下/非存在下反应,可制造式[17]表示的化合物。
本步骤中使用的通式R8OC(O)L或(R8OC(O))2O表示的烷氧羰基衍生物、苯氧羰基衍生物或取代的苯氧羰基衍生物的使用量相对于式[16]的化合物1摩尔,从0.5~10摩尔的范围适当选择即可,优选为1.0~1.2摩尔。
作为本步骤中可使用的溶剂和碱,可举出与步骤1中说明的化合物相同的化合物。
本反应中使用的碱的使用量相对于式[16]的化合物1摩尔,从0~100摩尔的范围适当选择即可,优选为0~10摩尔。
另外,溶剂的使用量相对于式[16]的化合物1摩尔,从0.01~100L的范围适当选择即可,优选为0.1~10L。
反应温度从-78℃~所使用的非活性溶剂的沸点区域的范围选择即可,优选可以在0℃~100℃的范围进行。
反应时间根据反应温度、反应底物、反应量等的不同而不同,但通常为10分钟~48小时。
作为反应目标物的式[17]的化合物在反应结束后,可以通过常规方法从反应体系中采集,并根据需要通过柱色谱、重结晶等操作来纯化。
(步骤16)
通过使式[17]表示的化合物在溶剂中、在酸的存在下反应,可制造式[3c]表示的化合物。
作为本步骤中可使用的酸,可举出:甲酸、乙酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、三氟乙酸、三氟甲磺酸这样的有机酸;盐酸、硫酸、氢溴酸这样的无机酸类;氯化锌、四氯化钛、氯化锡、氯化铝、氯化铁、三氟化硼-醚络合物这样的路易斯酸类、这些化合物中的2种以上的混合物。
另外,也可以使用季铵盐等相转移催化剂来使它们反应。作为相转移催化剂,可举出与步骤1中说明的催化剂相同的催化剂。使用相转移催化剂时,其使用量相对于式[17]的化合物1摩尔,从0.0001~1.0摩尔的范围适当选择即可,优选为0.001~0.1摩尔。
作为本步骤中可使用的溶剂,可举出与步骤1中说明的溶剂相同的溶剂。
本反应中使用的酸的使用量相对于式[17]的化合物1摩尔,从0.01~100摩尔的范围适当选择即可,优选为0.1~10摩尔。
另外,溶剂的使用量相对于式[17]的化合物1摩尔,从0.01~100L的范围适当选择即可,优选为0.1~10L。
反应温度从0℃~所使用的非活性溶剂的沸点区域的范围选择即可,优选可以在0℃~100℃的范围进行。
反应时间根据反应温度、反应底物、反应量等的不同而不同,通常可以为10分钟~72小时。
作为反应目标物的式[3c]的化合物在反应结束后,可以通过常规方法从反应体系中采集,并根据需要通过柱色谱、重结晶等操作来纯化。
<中间体制造法4>
式[5a]表示中的间体化合物可以通过包括下述例示的反应式的方法来制造。
【化14】
(式中,R1、R3、R4、X1、X2、X3、X4、Y和p各自如上述(1)的式[1]中所定义)。
(步骤17)
通过使式[18]表示的化合物与式[19]表示的化合物在溶剂中反应,可制造式[20]表示的化合物。
本步骤中使用的式[19]的化合物的使用量相对于式[18]的化合物1摩尔,从0.5~10摩尔的范围适当选择即可,优选为1.0~1.2摩尔。
作为本步骤中可使用的溶剂,可举出与步骤1中说明的溶剂相同的溶剂。
另外,溶剂的使用量相对于式[18]的化合物1摩尔,从0.01~100L的范围适当选择即可,优选为0.1~10L。
反应温度从0℃~所使用的非活性溶剂的沸点区域的范围选择即可,优选可以在0℃~100℃的范围进行。
反应时间根据反应温度、反应底物、反应量等的不同而不同,通常可以为10分钟~72小时。
作为反应目标物的式[20]的化合物在反应结束后,可以通过常规方法从反应体系中采集,并根据需要通过柱色谱、重结晶等操作来纯化。
(步骤18)
通过使式[20]表示的化合物与偶氮化试剂在酸的存在下、在溶剂中反应,可制造式[21]表示的化合物。
作为本步骤中可使用的偶氮化试剂,例如可举出:亚硝酸叔丁酯、亚硝酸钠或它们的混合物。
本步骤中使用的偶氮化剂的使用量相对于式[20]的化合物1摩尔,从0.05~10摩尔的范围适当选择即可,优选为0.1~1.2摩尔。
作为本步骤中可使用的溶剂,可举出与步骤1中说明的溶剂相同的溶剂。
作为本步骤中可使用的酸,可举出:甲酸、乙酸、冰醋酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、三氟乙酸、三氟甲磺酸这样的有机酸或它们中的2种以上的混合物。
本反应中使用的酸的使用量相对于式[20]的化合物1摩尔,从0.01~100摩尔的范围适当选择即可,优选为0.1~10摩尔。
另外,溶剂的使用量相对于式[20]的化合物1摩尔,从0.01~100L的范围适当选择即可,优选为0.1~10L。
反应温度从-20℃~所使用的非活性溶剂的沸点区域的范围选择即可,优选可以在0℃~100℃的范围进行。
反应时间根据反应温度、反应底物、反应量等的不同而不同,但通常为10分钟~48小时。
作为反应目标物的式[21]的化合物在反应结束后,可以通过常规方法从反应体系中采集,并根据需要通过柱色谱、重结晶等操作来纯化。
(步骤19)
通过使式[21]表示的化合物在溶剂中、在酸的存在下反应,可制造式[5a]表示的化合物。
作为本步骤中可使用的溶剂和酸,可举出与步骤1和步骤10中说明的化合物相同的化合物。
本反应中使用的酸的使用量相对于式[21]的化合物1摩尔,从0.01~100摩尔的范围适当选择即可,优选为0.1~10摩尔。
另外,溶剂的使用量相对于式[21]的化合物1摩尔,从0.01~100L的范围适当选择即可,优选为0.1~10L。
反应温度从0℃~所使用的非活性溶剂的沸点区域的范围选择即可,优选可以在0℃~100℃的范围进行。
反应时间根据反应温度、反应底物、反应量等的不同而不同,通常可以为10分钟~72小时。
作为反应目标物的式[5a]的化合物在反应结束后,可以通过常规方法从反应体系中采集,并根据需要通过柱色谱、重结晶等操作来纯化。
关于胺的保护基,只要不阻碍硫化反应即可,关于保护基的使用与选项及脱保护,只要是化学合成领域的本领域技术人员就是知晓的(例如可参见T.W.Greene和p.G.Wuts等人,Protective Groups in Organic Synthesis,第4版;Wiley:New York,2007)。
假设用于制备式[1]的化合物的上述几个试剂和反应条件可能与中间体中存在的特定官能团不兼容。在这些例子中,通过在合成中采用保护/脱保护的方式或官能团的相互转换,即可得到期望的产物。关于保护基的使用与选项,只要是化学合成领域的本领域技术人员就是知晓的(例如可参见T.W.Greene和p.G.Wuts等人,Protective Groups inOrganic Synthesis,第4版;Wiley:New York,2007)。根据不同情况,本领域技术人员将认识到,在如各自的流程图中说明的那样引入特定的试剂后,可能需要额外实施未说明的常规的合成步骤来完成式[1]的化合物的合成。本领域技术人员还将认识到,为了制备式[1]的化合物,可能需要按照提出的特定顺序以外的顺序实行上述流程图中例示的步骤的组合。
通过将本说明书中记载的方法与现有技术中公知的方法并用,可以制备下表中所示的化合物。
【化15】
【化16】
【化17】
【化18】
U由以下通式(22)表示。
通式(22):
【化19】
[表1]
[表2]
[表3]
[表4]
[表5]
[表6]
[表7]
[表8]
[表9]
[表10]
[表11]
[表12]
[表13]
[表14]
[表15]
[表16]
[表17]
[表18]
[表19]
[表20]
[表21]
[表22]
[表23]
[表24]
[表25]
[表26]
[表27]
[表28]
[表29]
[表30]
[表31]
[表32]
[表33]
[表34]
[表35]
[表36]
[表37]
[表38]
[表39]
[表40]
[表41]
[表42]
[表43]
[表44]
[表45]
[表46]
[表47]
[表48]
[表49]
[表50]
[表51]
[表52]
[表53]
[表54]
[表55]
[表56]
[表57]
[表58]
[表59]
[表60]
[表61]
[表62]
【化20】
【化21】
【化22】
U与上述通式(22)相同。
表中的Het-1~Het-58分别由下述结构表示。
【化23】
【化24】
[表63]
[表64]
[表65]
[表66]
[表67]
[表68]
[表69]
[表70]
[表71]
[表72]
[表73]
[表74]
[表75]
[表76]
[表77]
[表78]
【化25】
【化26】
[表79]
[表80]
[表81]
[表82]
[表83]
[表84]
[表85]
[表86]
更具体而言,
【化27】
U由以下通式(23)表示。
通式(23):
【化28】
[表87]
[表88]
[表89]
[表90]
[表91]
[表92]
[表93]
[表94]
[表95]
[表96]
[表97]
[表98]
[表99]
[表100]
[表101]
[表102]
[表103]
[表104]
[表105]
[表106]
[表107]
[表108]
[表109]
[表110]
[表111]
[表112]
[表113]
[表114]
[表115]
[表116]
[表117]
[表118]
[表119]
[表120]
[表121]
[表122]
[表123]
[表124]
[表125]
[表126]
[表127]
[表128]
[表129]
[表130]
[表131]
[表132]
[表133]
[表134]
[表135]
[表136]
[表137]
[表138]
[表139]
[表140]
[表141]
[表142]
[表143]
[表144]
[表145]
[表146]
[表147]
[表148]
【化29】
U与上述通式(23)相同。
[表149]
[表150]
[表151]
[表152]
[表153]
[表154]
[表155]
【化30】
【化31】
[表156]
[表157]
[表158]
本发明的除草剂和农药组合物的特征在于,含有本发明的式[1]表示的化合物或其农药上可接受的盐作为活性成分(有效成分)。另外,本发明涉及含有本发明的式[1]表示的化合物或其农药上可接受的盐的1种或2种以上、以及农药制剂中可接受的载体而成的农药组合物,更详细地涉及除草性组合物。
本发明的式[1]表示的化合物或本发明的除草性组合物可通过在旱田、水田或果园等进行茎叶散布、土壤施用或水面施用等来使用。另外,本发明的除草剂也可用于休耕田地、田间、农业用道路、水渠、牧草地、墓地、公园、道路、运动场、建物周边的空地、开垦地、线路端、森林等一般杂草的驱除。即,本发明也涉及用于对有用植物和有用作物防除杂草的本发明的式[1]表示的化合物或本发明的除草性组合物的使用方法。
本发明的式[1]表示的化合物及本发明的除草性组合物具有极强的除草特性。
以下,列举出可以用本发明的式[1]表示的化合物或本发明的除草性组合物进行处理的杂草的例子,但并不限定于此。
对在旱田中成为问题的各种杂草,例如,酸模叶蓼(Persicaria lapathifolia(L.)Delarbre)、马蓼(Persicaria longiseta)、羊蹄(Rumex japonicus)等蓼科类,绿苋(Amaranthus viridis)、长芒苋(Amaranthus palmeri S.Wats.)、反枝苋(Amaranthusretroflexus)等苋科类,北美刺龙葵(Solanumcarolinense)、龙葵(Solanum nigrum)、灰藜(Chenopodium album)、苘麻(Abutilon theophrasti)、刺黄花稔(Sida spinosa)、大果田菁(Sesbania exaltata)、豚草(Ambrosia artemisiifolia)、虞美人(Papaver rhoeas)、牵牛花(Ipomoea nil)、苍耳(Xanthium strumarium)、繁缕(Stellaria media Stellaria,)、母菊(Matricaria chamomilla L.)、拉拉藤(Galium spurium)、堇菜(Violamandshurica)、阿拉伯婆婆纳(Veronica persica)、睫毛婆婆纳(Veronica hederifolia)、宝盖草(Lamium amplexicaule)、野豌豆(Vicia sativa)、欧洲千里光(Seneciovulgaris)、荠菜(Capsella bursa-pastoris)等阔叶杂草为代表,以及香附子(Cyperusrotundus)、油莎草(Cyperus esculentus L.)、无刺鳞水蜈蚣(Kyllinga brevifoliaRottb.var.leiolepis)、具芒碎米莎草(Cyperus microiria Cyperus)、碎米莎草(Cyperusiria)等多年生及一年生莎草科杂草,稗(Echinochloa esculenta)、马唐(Digitariaciliaris)、狗尾草(Setaria viridis)、早熟禾(Poa annua)、看麦娘(Alopecurusaequalis)、石茅(Sorghum halepense)、大穗看麦娘(Alopecurus myosuroides)、多花黑麦草(Lolium multiflorum)、野生燕麦(wild Avena sativa)等禾本科杂草,从发芽前到生长期的广泛的范围,都具有优异的除草效果。另外,也可以防治水田中生长的以下杂草等:稻稗(Echinochloa crus-galli var.oryzicola)、长芒稗(Echinochloa crus-gallivar.caudata)、异型莎草(Cyperus difformis)、千金子(Leptochloa chinensis)、鸭舌草(Monochoria vaginalis)、北美母草(Lindernia dubia Pennell)、陌上草(Linderniaprocumbens)、节节菜(Rotala indica)、长蒴母草(Vandellia micrantha)、石龙尾(Limnophila sessiliflora)、多花水苋菜(Ammannia multiflora)、三蕊沟繁缕(Elatinetriandra)、雨久花(Monochoria korsakowii)、假柳叶菜(Ludwigia epilobioides)、鳢肠(Eclipta prostrata)、大狼把草(Bidens frondosa)、合萌(Aeschynomene indica)、疣草(Murdannia keisak)等一年生杂草,以及矮慈姑(Sagittaria pygmaea)、野慈姑(Sagittaria trifolia)、水莎草(Cyperus serotinus)、野荸荠(Eleocharis kuroguwaiOhwi)、萤蔺(Schoenoplectiella hotarui)、窄叶泽泻(Alisma canaliculatum)、三江藨草(Schoenoplectus nipponicus)、三棱草(Bolboschoenus maritimus(L.)Palla)、眼子菜(Potamogeton distinctus)、假稻(Leersia japonica)、双穗雀稗(Paspalum distichum)、蓉草(Leersia oryzoides(L.)Sw.)、牛毛毡(Eleocharis acicularis)等多年生杂草。
进而,本发明的式[1]表示的化合物或本发明的除草性组合物对有用植物和有用作物的安全性高,例如对水稻、小麦、大麦、燕麦、黑麦、小米、黍、玉米及高粱等谷物类、大豆、棉花、甜菜、甘蔗、洋葱、向日葵、油菜、花生、亚麻、烟草、咖啡、番薯、马铃薯、西红柿及其他的蔬菜类或草等显示高的安全性。
在此,所谓有用植物和有用作物也包括通过基因技术转化而对除草剂、害虫、病害等显示出耐性的玉米、大豆、棉花、油菜、甘蔗等所谓的转基因作物或者通过育种、选种而对除草剂、害虫、病害等显示出耐性的植物。在此,举出了转基因植物的例子,但并不限定于此。
如转化为对除草剂显示耐性的植物,例如:草甘膦抗性(glyphosate)植物、双丙氨膦(bialaphos)抗性植物、溴苯腈(bromoxynil)抗性植物、磺酰脲(sulfonylurea)系除草剂抗性作物、咪唑啉酮(imidazolinone)系除草剂抗性作物、2,4-D抗性植物、麦草畏(dicamba)抗性植物、异唑草酮(isoxaflutole)抗性植物、甲基磺草酮(mesotrione)抗性植物等。
如转化为对害虫显示抗性的植物,例如:转化为产生Bt毒素(苏云金芽孢杆菌的杀虫性毒素)的植物、转化为产生天敌引诱剂的植物等。
如对植物病害显示出抗性的植物,例如:抗病毒性植物、转化为产生防御素的植物等。如转化为延长果实的收获期和提高保存性的植物,例如,转化为抑制聚半乳醣醛酸酶产生的植物、转化为抑制乙烯生物合成酶的植物等。
如转化为提高收获物的安全性的植物,例如:生成霉菌毒素分解酶的植物等。
如转化为在育种上有用的植物,例如,转化为显示雄性不育形状的植物等。
具有可用作生物乙醇原料的性状的转基因植物,例如,生产耐热性α-淀粉酶的植物等。
例如,转化为对环境压力显示耐性的植物,例如利用RNA侣伴蛋白的耐旱植物、蓄积作为在耐低温性植物中大量含有的适合溶质的甘氨酸甜菜碱的植物、蓄积作为适合溶质的脯氨酸的植物、蓄积保水力强的海藻糖且显示耐旱性的植物、过量产生活性氧(ROS)清除酶的植物、通过产生麦根酸类而在碱土壤中耐受缺铁的植物、通过产生麦根酸类而耐受缺铁的植物等。
如转化为产生特定的功能性营养素的植物,例如过量产生油酸的植物、过量产生十八碳四烯酸的植物、过量产生赖氨酸的植物、前维生素A强化的作物、维生素E强化的植物、过量产生花青素的植物、具有产生杉木的过敏原并缓和杉木花粉症的效果的植物等。
为了防治杂草,本发明的除草性组合物,以使本发明的式[1]表示的化合物对杂草有效且对有用植物和有用作物不显示毒性的量来调整处理量而使用。在此,所谓的有效且对有用植物和有用作物不显示毒性的量是指可充分防治杂草且对有用植物和有用作物无害的量,该量可通过防治的杂草、应用的植物、所使用的自然环境及本发明的组合物的成分,而在较广的范围内变动。
本发明的式[1]表示的化合物或本发明的除草性组合物是通过对整个植物或植物的一部分、以及植物周围的土壤或播种种子的土壤、水田、水耕栽培的水和栽培材料进行喷雾、散布、撒粉、喷洒、扩散、浸渍、灌溉、注射、洒水(浸水)、发泡、涂布、粉末涂层、涂层、吹附、熏蒸、熏烟、烟雾及涂装等处理来防治杂草。在此,所谓全部的植物是指野生植物、培育植物、自然发生植物和栽培植物等植物或植物群,还包括通过引入育种法、分离育种法、杂交育种法、杂种优势育种法、突变育种法、倍性育种法、基因重组(转基因)法、或标记辅助选择等育种法培育的植物。
当本发明的式[1]表示的化合物或本发明的除草性组合物用于处理以防治杂草时,处理可以在杂草出现的前后,也可以在有用植物和有用作物的生长前及整个生长期间进行。在此,所谓植物的一部分是指植物的叶、茎、干、枝、花、子实体、果实、种子、根、块茎及根茎等构成植物的所有的部分或其组合。
本发明的除草性组合物中可根据需要含有农药制剂中通常使用的添加物。作为该添加物,可举出:固体载体或液体载体等载体、表面活性剂、粘合剂、增粘剂、增稠剂、着色剂、扩展剂、防冻剂、防结块剂、崩解剂、抗降解剂等,除此以外,根据需要,可以在添加成分中使用防腐剂或植物片等。
这些添加物可以单独使用1种或组合使用2种以上。
就上述添加成分进行说明。
作为固体载体,例如可举出:石英、粘土、高岭土、叶蜡石、绢云母、滑石、白垩、膨润土、绿坡缕石、蒙脱土、酸性白土、凹凸棒土、沸石、天然岩、硅藻土、方解石、大理石、轻石、海泡石、白云石等天然矿物质类,碳酸钙、硫酸铵或其他的铵盐、硫酸钠、氯化钙、氯化钾等无机盐类,合成硅酸、合成硅酸盐、氧化铝、微粉化二氧化硅、硅酸盐、淀粉、纤维素、植物粉末等有机固体载体、聚乙烯、聚丙烯、聚偏二氯乙烯等塑料载体等。它们可以单独使用,也可以组合使用2种以上。
作为液体载体,例如可举出:大致上分为甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇等一元醇类、或者乙二醇、二甘醇、丙二醇、己二醇、聚乙二醇、聚丙二醇、甘油等多元醇类的醇类,丙烯系二醇醚等多元醇衍生物类、丙酮、甲乙酮、甲基异丁基酮、二异丁基酮、环己酮、异佛尔酮等酮类,乙醚、二烷、溶纤剂、二丙基醚、四氢呋喃等醚类,正链烷烃、环烷烃、异链烷烃、煤油、矿物油等脂族烃类,苯、甲苯、二甲苯、溶剂石油脑、烷基萘等芳族烃类,二氯乙烷、氯仿、四氯化碳等卤代烃类,乙酸乙酯、邻苯二甲酸二异丙酯、邻苯二甲酸二丁酯、邻苯二甲酸二辛酯、己二酸二甲酯等酯类,γ-丁内酯等内酯类,二甲基甲酰胺、二乙基甲酰胺、二甲基乙酰胺、N-烷基吡咯烷等酰胺类,乙腈等腈类,二甲亚砜等硫化合物类,大豆油、油菜油、绵籽油、蓖麻油等植物油、水等。它们可以单独使用,也可以组合使用2种以上。
表面活性剂没有特别限制,例如可举出:山梨糖醇酐脂肪酸酯、聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯、蔗糖脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯树脂酸酯、聚氧乙烯脂肪酸二酯、聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯烷基苯酚醚、聚氧乙烯二烷基苯基醚、聚氧乙烯烷基苯酚甲醛缩合物、聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段聚合物、烷基聚氧乙烯聚丙烯嵌段聚合物醚、聚氧乙烯烷基胺、聚氧乙烯脂肪酸酰胺、聚氧乙烯脂肪酸双苯基醚、聚亚烷基苄基苯基醚、聚氧化烯苯乙烯苯基醚、乙炔二醇、聚氧化烯加成乙炔二醇、聚氧乙烯醚型有机硅、酯型有机硅、氟系表面活性剂、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油等非离子性表面活性剂,烷基硫酸盐、聚氧乙烯烷基醚硫酸盐、聚氧乙烯烷基苯基醚硫酸盐、烷基苯磺酸盐、木质素磺酸盐、烷基磺基琥珀酸盐、萘磺酸盐、烷基萘磺酸盐、萘磺酸的甲醛缩合物的盐、烷基萘磺酸的甲醛缩合物的盐、脂肪酸盐、聚羧酸盐、N-甲基-脂肪酸肌氨酸盐、树脂酸盐、聚氧乙烯烷基醚磷酸盐、聚氧乙烯烷基苯基醚磷酸盐等阴离子性表面活性剂,月桂胺盐酸盐、硬脂胺盐酸盐、油胺盐酸盐、硬脂胺乙酸盐、硬脂氨基丙胺盐酸盐、烷基三甲基氯化铵、烷基二甲基苯扎氯铵等烷基胺盐等阳离子性表面活性剂,氨基酸型或甜菜碱型等两性表面活性剂。这些表面活性剂可以单独使用1种,也可以组合使用2种以上。
另外,作为粘合剂或增粘剂,例如可举出:羧甲基纤维素或其盐、糊精、水溶性淀粉、黄原胶、瓜尔胶、蔗糖、聚乙烯吡咯烷酮、阿拉伯胶、聚乙烯醇、聚乙烯乙酸酯、聚丙烯酸钠、平均分子量6000~20000的聚乙二醇、平均分子量10万~500万的聚环氧乙烷、天然磷脂(例如,脑磷脂酸、卵磷脂酸等)等。这些粘合剂或增粘剂可以单独使用1种,也可以组合使用2种以上。作为增稠剂,例如可举出:黄原胶、瓜尔胶、羧甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、羧乙烯基聚合物、丙烯酸系聚合物、淀粉衍生物、多糖类这样的水溶性高分子、高纯度膨润土、白炭黑这样的无机微粉等。这些增稠剂可以单独使用1种,也可以组合使用2种以上。作为着色剂,例如可举出:氧化铁、氧化钛、普鲁士蓝这样的无机颜料、茜素染料、偶氮染料、金属酞菁染料这样的有机染料等。这些着色剂可以单独使用1种,也可以组合使用2种以上。
作为扩展剂(铺展剂),例如可举出:有机硅系表面活性剂、纤维素粉末、糊精、加工淀粉、聚氨基羧酸螯合化合物、交联聚乙烯吡咯烷酮、马来酸、苯乙烯酸和甲基丙烯酸的共聚物、多元醇聚合物与二羧酸酐的半酯、聚苯乙烯磺酸的水溶性盐等。这些扩展剂可以单独使用1种,也可以组合使用2种以上。作为展着剂,例如可举出:二烷基磺基琥珀酸钠、聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯烷基苯基醚、聚氧乙烯脂肪酸酯等各种表面活性剂,石蜡、萜烯、聚酰胺树脂、聚丙烯酸盐、聚氧乙烯、蜡、聚乙烯烷基醚、烷基苯酚甲醛缩合物、合成树脂乳化剂等。这些展着剂可以单独使用1种,也可以组合使用2种以上。
作为防冻剂,例如可举出:乙二醇、二甘醇、丙二醇、甘油等多元醇类等。这些防冻剂可以单独使用1种,也可以组合使用2种以上。
作为防结块剂,例如可举出:淀粉、海藻酸、甘露糖、半乳糖等多糖类,聚乙烯吡咯烷酮、白炭黑、酯胶、石油树脂等。这些防结块剂可以单独使用1种,也可以组合使用2种以上。作为崩解剂,例如可举出:三聚磷酸钠、六偏磷酸钠、硬脂酸金属盐、纤维素粉末、糊精、甲基丙烯酸酯的共聚物、聚乙烯吡咯烷酮、聚氨基羧酸螯合化合物、磺化苯乙烯-异丁烯-马来酸酐共聚物、淀粉-聚丙烯腈接枝共聚物等。这些崩解剂可以单独使用1种,也可以组合使用2种以上。
作为抗降解剂,例如可举出:沸石、生石灰、氧化镁这样的干燥剂、苯酚系、胺系、硫系、磷酸系等抗氧化剂、水杨酸系、二苯甲酮系等紫外线吸收剂等。这些抗降解剂可以单独使用1种,也可以组合使用2种以上。
作为防腐剂,例如可举出:己二烯酸钾、1,2-苯并噻唑啉-3-酮等。这些防腐剂可以单独使用1种,也可以组合使用2种以上。
作为植物片,例如可举出:锯末、棕榈仁、玉米芯、烟草茎等。
在本发明的杀菌剂及农药组合物中,在含有上述添加成分时,其含有比例以质量基准计,载体通常为5~95%,优选为20~90%、表面活性剂通常为0.1~30%,优选为0.5~10%,其他添加物为0.1~30%,优选选自0.5~10%的范围。
本发明的除草剂可以使用如液体制剂、乳剂、可湿性粉剂、粉剂、油剂、水分散性颗粒剂、流动剂、乳液悬浮剂、粒剂、大型剂、悬浮乳化剂、豆粒(注册商标)剂等这样的适合除草剂的药剂。
这样的剂型可以通过将至少1种本发明化合物与适当的固体或液体的载体类以及根据期望(任选)的用于改善有效成分的分散性和其他性质的适当的佐剂(例如,表面活性剂、溶剂、稳定剂)一起混合的常规方法得到。
使用时,可稀释至适当的浓度进行散布或直接施用。
本发明的除草性组合物可包含1种或2种以上的本发明的式[1]表示的化合物或其盐。
本发明除草性组合物中的本发明式[1]表示的化合物的配比可根据需要适当选择,在作为粉剂和粒剂的情况下,可适当地选自0.001~50%(重量),优选选自0.005~30%(重量)的范围。在作为乳剂和可湿性粉剂等的情况下,可适当地选自1~50%(重量),优选选自5~30%(重量)的范围。另外,在作为流动剂等的情况下,可适当地选自1~50%(重量),优选选自2~30%(重量)的范围。
本发明的除草性组合物的施用量根据所使用的化合物的种类、对象作物、对象病害、发生趋势、环境条件以及所使用的剂型等而不同,在如粉剂及粒剂等这样直接使用的情况下,除草性组合物的施用量按有效成分计,可适当地选自1g~50kg/公顷,优选10g~10kg/公顷的范围。另外,在如乳剂、可湿性粉剂及流动剂等这样以液体形式使用的情况下,施用量可适当地选自0.1~50,000ppm、优选10~10,000ppm的范围。
实施例
本领域技术人员将认识到,对本说明书中所述的式[1]的化合物及中间体,可实施各种亲电子反应、亲核反应、自由基反应、有机金属反应、氧化反应和/或还原反应,并且可以加入取代基或修饰现有的取代基。
相信使用上述说明的本领域技术人员可以最大限度利用本发明,而无需进一步详细解释。因此,以下的实施例仅被解释为例示性的,并不以任何方式限定本公开。以下的例中的步骤说明了整个合成方案中的各步骤的顺序,各步骤的起始原料未必通过实施其他例子或步骤的顺序中所述的特定的制备来制备。
予以说明,在以下的说明中,“%”表示重量百分比、“份”表示重量份。
[实施例1]N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-氮杂双环[4.2.0]辛-1(6),2,4-三烯-8-酮(化合物1-1)的制备
步骤1:[2-[(2-氨基苯甲酰胺)甲基]苯基]氨基甲酸叔丁酯的制备
将衣托酸酐(326mg)和苄胺(450mg)溶解在四氢呋喃(20mL)中,在60℃下搅拌8小时。将反应液浓缩后,将残渣使用快速自动纯化装置(biotage AB公司制/IsoleraTM)通过硅胶快速色谱(用乙酸乙酯-己烷:15%-60%洗脱)进行纯化,由此得到无色树脂状固体的标题化合物(378mg,收率55%)。
步骤2:N-[2-[N-(1,1-二甲基-乙基)氧羰基]氨基苄基]-7-氮杂双环[4.2.0]辛-1(6),2,4-三烯-8-酮的制备
将上述实施例1步骤1得到的化合物(370mg)溶解在乙腈(15mL)中,加入亚硝酸叔丁酯(189mg)和乙酸(165mg),在室温下搅拌3小时。向反应液中加入水,过滤搅拌后析出的固体,水洗后风干,由此得到无色树脂状固体的标题化合物(320mg,收率90%)。
步骤3:N-(2-氨基苄基)-7-氮杂双环[4.2.0]辛-1(6),2,4-三烯-8-酮的制备
将上述实施例1步骤2得到的化合物(320mg)溶解在二烷(20mL)中,加入4N盐酸二烷溶液(5mL)后,在室温下搅拌20小时。过滤析出的固体,用乙酸乙酯洗涤后、风干,由此得到无色树脂状固体的标题化合物(200mg,收率77%)。
步骤4:N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-氮杂双环[4.2.0]辛-1(6),2,4-三烯-8-酮的制备
将上述实施例1步骤3得到的化合物(200mg)溶解在二氯甲烷(20mL)中,在冰水浴下加入三乙胺(162mg)和三氟甲磺酸酐(226mg),在室温下搅拌20小时。将反应液浓缩后,溶解在乙酸乙酯中,然后用1N盐酸水溶液洗涤。将有机层用无水硫酸钠干燥,过滤掉无机物,然后在减压下蒸馏除去溶剂,然后将残渣使用快速自动纯化装置(biotage AB公司制/IsoleraTM)通过硅胶快速色谱(用乙酸乙酯-己烷:10%-30%洗脱)进行纯化,由此得到无色树脂状固体的标题化合物(148mg,收率52%)。
[实施例2]N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-氯-1,3-二氢异吲哚-1-酮(化合物2-3)的制备
步骤1:2-溴甲基-6-氯苯甲酸甲酯的制备
将2-氯-6-甲基苯甲酸甲酯(1.4g)(WO2010/108651号公报记载的化合物)、N-溴代琥珀酰亚胺(1.42g)和过氧化苯甲酰(122mg、75%)溶解在四氯化碳(25mL)中,加热回流16小时。将反应液冷却后用硅藻土过滤,在减压下蒸馏除去溶剂,然后将残渣使用快速自动纯化装置(biotage AB公司制/IsoleraTM)通过硅胶快速色谱(用乙酸乙酯-己烷:5%-15%洗脱)进行纯化,由此得到无色油状物的标题化合物(1.49g,收率75%)。
步骤2:7-氯-1,3-二氢异吲哚-1-酮的制备
将上述实施例2步骤1得到的化合物(1.47g)溶解在四氢呋喃(40mL)中,加入氨水(20mL)后,在室温下搅拌过夜。向反应液中加入水,用二氯甲烷萃取。将有机层用无水硫酸钠干燥,过滤掉无机物,然后在减压下蒸馏除去溶剂。向残渣中加入二氯甲烷和己烷,过滤析出的固体并风干,由此得到淡黄色固体的标题化合物(820mg,收率88%)。
步骤3:N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-氯-1,3-二氢异吲哚-1-酮的制备
将上述实施例2步骤2得到的化合物(90mg)、1,1,1-三氟-N-[2-(羟甲基)苯基]甲磺酰胺(115mg)(WO2010/026989号公报记载的化合物)和对甲苯磺酸一水合物(49mg)溶解在邻二氯苯(5mL)中,使用微波合成装置(biotage AB公司制/Initiator+TM),在250℃下加热搅拌5分钟。将反应液冷却至室温后,将反应液使用快速自动纯化装置(biotage AB公司制/IsoleraTM)通过硅胶快速色谱(用乙酸乙酯-己烷:15%-60%洗脱)进行纯化,由此得到淡黄色树脂状固体的标题化合物(158mg,收率77%)。
[实施例3]N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-氯-8-氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮(化合物3-64)的制备
步骤1:5-氯-8-氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮的制备
将2-氯-5-氟苯乙胺(900mg)(WO2006/009054号公报记载的化合物)和三乙胺(787mg)溶解在二氯甲烷(20mL)中,在冰水浴下滴加氯甲酸甲酯(712mg),在室温下搅拌过夜。向反应液中加入水,用二氯甲烷萃取。将有机层用无水硫酸钠干燥,过滤掉无机物,然后在减压下蒸馏除去溶剂。将残渣溶解在三氟甲磺酸(5mL)中,使用微波合成装置(biotageAB公司制/Initiator+TM),在160℃下加热搅拌5分钟。向冰水中加入反应液,用二氯甲烷萃取。将有机层用无水硫酸钠干燥,过滤掉无机物,然后在减压下蒸馏除去溶剂,然后将残渣使用快速自动纯化装置(biotage AB公司制/IsoleraTM)通过硅胶快速色谱(用乙酸乙酯-己烷:30%-60%洗脱)进行纯化,由此得到茶色油状物的标题化合物(290mg,收率28%)。
步骤2:N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-氯-8-氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮的制备
将上述实施例3步骤1得到的化合物(290mg)、1,1,1-三氟-N-[2-(羟甲基)苯基]甲磺酰胺(327mg)(WO2010/026989号公报记载的化合物)和对甲苯磺酸一水合物(138mg)溶解在邻二氯苯(5mL)中,使用微波合成装置(biotage AB公司制/Initiator+TM),在250℃下加热搅拌5分钟。将反应液冷却至室温后,将反应液使用快速自动纯化装置(biotage AB公司制/IsoleraTM)通过硅胶快速色谱(用乙酸乙酯-己烷:20%-70%洗脱)进行纯化,由此得到茶色树脂状固体的标题化合物(91mg,收率14%)。
[实施例4]N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮(化合物3-149)的制备
步骤1:2,2’-[羰基双(氧基)]二苯甲酸二甲酯的制备
将水杨酸甲酯(38.16g)和三乙胺(64mL)溶解在四氢呋喃(120mL)中,在冰水浴下滴加三光气(12.0g)的二氯甲烷(120mL)溶液,在室温下搅拌过夜。向反应溶液中加入0.5N盐酸水溶液,用二氯甲烷萃取。向萃取溶液中加入硫酸钠进行干燥,过滤后在减压下蒸馏除去有机溶剂。向残渣中加入二氯甲烷和己烷,将析出的固体过滤后并风干,由此得到无色固体的标题化合物(33.9g,收率85%)。
步骤2:2-[[(2,5-二氟苯乙基)氨基甲酰基]氧基]苯甲酸甲酯的制备
将上述实施例4步骤1得到的化合物(20.9g)和2,5-二氟苯乙胺(9.9g)(WO2000/073283号公报记载的化合物)溶解在四氢呋喃(210mL)中,在室温下搅拌过夜。将反应液浓缩后,将残渣使用快速自动纯化装置(biotage AB公司制/IsoleraTM)通过硅胶快速色谱(用乙酸乙酯-己烷:5%-30%洗脱)进行纯化,由此得到无色固体的标题化合物(14.4g,收率68%)。
步骤3:5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮的制备
将上述实施例4步骤2得到的化合物(14.4g)溶解在二氯甲烷(287mL)中,在冰水浴下滴入三氟甲磺酸(50.6mL),然后在室温下搅拌2小时。将反应液缓慢地加入冰水浴中后,将水层用二氯甲烷萃取。将有机层用硫酸镁干燥,过滤掉无机物,然后在减压下蒸馏除去溶剂。将残渣用乙醚洗涤后过滤、风干,由此得到无色固体的标题化合物(3.41g,收率43%)。
步骤4:N-(2-硝基苄基)-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮的制备
将上述实施例4步骤3得到的化合物(2.18g)溶解在N,N-二甲基甲酰胺(15mL)中,在冰水浴下加入氢化钠(499.8mg、60%),然后在室温下搅拌15分钟。再在冰水浴中冷却,滴入2-硝基苄溴(3.86g)的N,N-二甲基甲酰胺(10mL)溶液,在室温下搅拌过夜。向反应液中加入水和1N盐酸水溶液,用乙酸乙酯萃取。将萃取溶液用饱和盐水洗涤后,用硫酸钠干燥,过滤掉无机物,然后在减压下蒸馏除去溶剂。向残渣中加入二氯甲烷和己烷,将析出的固体过滤并风干,由此得到淡黄色固体的标题化合物(3.08g,收率81%)。
步骤5:N-(2-氨基苄基)-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮的制备
将上述实施例4步骤4得到的化合物(3.08g)和钯碳(308mg、10%)溶解在乙酸乙酯(39mL)中,在氢气气氛下在室温下搅拌过夜。将反应液用硅藻土过滤、用乙酸乙酯洗涤,然后将滤液在减压下蒸馏除去溶剂,由此得到无色固体的标题化合物(2.77g,收率99%)。
步骤6:N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮的制备
将上述实施例4步骤5得到的化合物(250mg)和三乙胺(132mg)溶解在二氯甲烷(8.7mL)中,在-78℃下滴入三氟甲磺酸酐(265mg),缓慢地升温至室温后,在室温下搅拌过夜。向反应液中加入水和1N盐酸水溶液,用二氯甲烷萃取。将有机层用无水硫酸钠干燥,过滤掉无机物,然后在减压下蒸馏除去溶剂,然后将残渣使用快速自动纯化装置(biotage AB公司制/IsoleraTM)通过硅胶快速色谱(用乙酸乙酯-己烷:5%-30%洗脱)进行纯化,由此得到无色树脂状固体的标题化合物(256mg,收率70%)。
步骤7:N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮的制备
将上述实施例4步骤6得到的化合物(173mg)、氯甲酸乙酯(49mg)和碳酸氢钠(38mg)溶解在乙腈(5mL)中,加热回流8小时。向反应液中加入水,用乙酸乙酯萃取。将有机层用无水硫酸钠干燥,过滤掉无机物,然后在减压下蒸馏除去溶剂,然后将残渣使用快速自动纯化装置(biotage AB公司制/IsoleraTM)通过硅胶快速色谱(用乙酸乙酯-己烷:10%-30%洗脱)进行纯化,由此得到无色树脂状固体的标题化合物(182mg,收率90%)。
[实施例5]N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-氟-5-甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮(化合物3-151)的制备
步骤1:(5-氟-2-甲基苯乙基)氨基甲酸甲酯的制备
使5-氟-2-甲基苯乙胺(1.62g)(WO2005/090287号公报记载的化合物)和三乙胺(1.6g)溶解在二氯甲烷(30mL)中,在冰水浴下滴入氯甲酸甲酯(1.2g),在室温下搅拌过夜。向反应液中加入水,用二氯甲烷萃取。将有机层用无水硫酸钠干燥,过滤掉无机物,然后在减压下蒸馏除去溶剂,然后将残渣使用快速自动纯化装置(biotage AB公司制/IsoleraTM)通过硅胶快速色谱(用乙酸乙酯-己烷:5%-20%洗脱)进行纯化,由此得到茶色油状物的标题化合物(1.49g,收率67%)。
步骤2:8-氟-5-甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮的制备
将上述实施例5步骤1得到的化合物(1.0g)溶解在三氟甲磺酸(5mL)中,使用微波合成装置(biotage AB公司制/Initiator+TM),在160℃下加热搅拌8分钟。向冰水中加入反应液,用二氯甲烷萃取。将有机层用无水硫酸钠干燥,过滤掉无机物,然后在减压下蒸馏除去溶剂,然后将残渣使用快速自动纯化装置(biotage AB公司制/IsoleraTM)通过硅胶快速色谱(用乙酸乙酯-己烷:30%-60%洗脱)进行纯化,由此得到茶色油状物的标题化合物(800mg,收率94%)。
步骤3:N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-氟-5-甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮的制备
将上述实施例5步骤2得到的化合物(1.04g)、1,1,1-三氟-N-[2-(羟甲基)苯基]甲磺酰胺(1.07g)(WO2010/026989号公报记载的化合物)和对甲苯磺酸一水合物(90mg)溶解在邻二氯苯(5mL)中,使用微波合成装置(biotage AB公司制/Initiator+TM),在250℃下加热搅拌8分钟。将反应液冷却至室温后,将反应液使用快速自动纯化装置(biotage AB公司制/IsoleraTM)通过硅胶快速色谱(用乙酸乙酯-己烷:15%-60%洗脱)进行纯化,由此得到茶色树脂状固体的标题化合物(1.27g,收率64%)。
步骤4:N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-氟-5-甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮的制备
将上述实施例5步骤3得到的化合物(724mg)、氯甲酸乙酯(283mg)和碳酸氢钠(219mg)溶解在乙腈(15mL)中,加热回流8小时。向反应液中加入水,用乙酸乙酯萃取。将有机层用无水硫酸钠干燥,过滤掉无机物,然后在减压下蒸馏除去溶剂,然后将残渣使用快速自动纯化装置(biotage AB公司制/IsoleraTM)通过硅胶快速色谱(用乙酸乙酯-己烷:10%-30%洗脱)进行纯化,由此得到淡黄色树脂状固体的标题化合物(822mg,收率97%)。
[实施例6]N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-氟-5-三氟甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮(化合物3-152)的制备
步骤1:5-氟-2-三氟甲基苯乙胺的制备
将5-氟-2-三氟甲基苯乙腈(2.6g)(WO2002/010143号公报记载的化合物)和氯化钴(II)(2.49g)溶解在甲醇(65mL)中,在冰水浴下缓慢地加入硼氢化钠(3.63g),在室温下搅拌过夜。将反应液用硅藻土过滤,在减压下蒸馏除去溶剂后,加入1N盐酸水溶液,用二氯甲烷洗涤。向洗涤了的水溶液中加入氢氧化钠水溶液,用二氯甲烷萃取。将有机层用无水硫酸钠干燥,过滤掉无机物,然后在减压下蒸馏除去溶剂,由此得到茶色油状物的标题化合物(1.31g,收率49%)。
步骤2:(5-氟-2-三氟甲基苯乙基)氨基甲酸甲酯的制备
将上述实施例6步骤1得到的化合物(1.31g)和三乙胺(1.03g)溶解在二氯甲烷(30mL)中,在冰水浴下滴入氯甲酸甲酯(769mg),在室温下搅拌过夜。向反应液中加入水,用二氯甲烷萃取。将有机层用无水硫酸钠干燥,过滤掉无机物,然后在减压下蒸馏除去溶剂,然后将残渣使用快速自动纯化装置(biotage AB公司制/IsoleraTM)通过硅胶快速色谱(用乙酸乙酯-己烷:5%-20%洗脱)进行纯化,由此得到黄色油状物的标题化合物(1.17g,收率65%)。
步骤3:8-氟-5-三氟甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮的制备
将上述实施例6步骤2得到的化合物(1.17g)溶解在三氟甲磺酸(5mL)中,使用微波合成装置(biotage AB公司制/Initiator+TM),在160℃下加热搅拌8分钟。向冰水中加入反应液,用二氯甲烷萃取。将有机层用无水硫酸钠干燥,过滤掉无机物,然后在减压下蒸馏除去溶剂,然后将残渣使用快速自动纯化装置(biotage AB公司制/IsoleraTM)通过硅胶快速色谱(用乙酸乙酯-己烷:30%-60%洗脱)进行纯化,由此得到茶色油状物的标题化合物(918mg,收率89%)。
步骤4:N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-氟-5-三氟甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮的制备
将上述实施例6步骤3得到的化合物(918mg)、1,1,1-三氟-N-[2-(羟甲基)苯基]甲磺酰胺(887mg)(WO2010/026989号公报记载的化合物)和对甲苯磺酸一水合物(75mg)溶解在邻二氯苯(5mL)中,使用微波合成装置(biotage AB公司制/Initiator+TM),在250℃下加热搅拌8分钟。将反应液冷却至室温后,将反应液使用快速自动纯化装置(biotage AB公司制/IsoleraTM)通过硅胶快速色谱(用乙酸乙酯-己烷:15%-50%洗脱)进行纯化,由此得到茶色树脂状固体的标题化合物(213mg,收率30%)。
步骤5:N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-氟-5-三氟甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮的制备
将上述实施例6步骤4得到的化合物(336mg)、氯甲酸乙酯(93mg)和碳酸氢钠(72mg)溶解在乙腈(20mL)中,加热回流8小时。向反应液中加入水,用乙酸乙酯萃取。将有机层用无水硫酸钠干燥,过滤掉无机物,然后在减压下蒸馏除去溶剂,然后将残渣使用快速自动纯化装置(biotage AB公司制/IsoleraTM)通过硅胶快速色谱(用乙酸乙酯-己烷:15%-50%洗脱)进行纯化,由此得到淡黄色树脂状固体的标题化合物(367mg,收率95%)。
[实施例7]N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-氟-5-甲氧基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮(化合物3-153)的制备
步骤1:5-氟-2-甲氧基苯乙胺的制备
将5-氟-2-甲氧基苯乙腈(3.13g)(WO2019/184955号公报记载的化合物)和氯化钴(II)(3.69g)溶解在甲醇(95mL)中,在冰水浴下缓慢地加入硼氢化钠(5.38g),在室温下搅拌过夜。将反应液用硅藻土过滤,在减压下蒸馏除去溶剂后,加入1N盐酸水溶液,用二氯甲烷洗涤。向洗涤了的水溶液中加入氢氧化钠水溶液,用二氯甲烷萃取。将有机层用无水硫酸钠干燥,过滤掉无机物,然后在减压下蒸馏除去溶剂,由此得到茶色油状物的标题化合物(1.82g,收率57%)。
步骤2:(5-氟-2-甲氧基苯乙基)氨基甲酸甲酯的制备
将上述实施例7步骤1得到的化合物(1.82g)和三乙胺(1.22g)溶解在二氯甲烷(40mL)中,在冰水浴下滴入氯甲酸甲酯(1.22g),在室温下搅拌过夜。向反应液中加入水,用二氯甲烷萃取。将有机层用无水硫酸钠干燥,过滤掉无机物,然后在减压下蒸馏除去溶剂,然后将残渣使用快速自动纯化装置(biotage AB公司制/IsoleraTM)通过硅胶快速色谱(用乙酸乙酯-己烷:5%-20%洗脱)进行纯化,由此得到茶色油状物的标题化合物(1.65g,收率67%)。
步骤3:8-氟-5-甲氧基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮的制备
将上述实施例7步骤2得到的化合物(700mg)溶解在三氟甲磺酸(5mL)中,使用微波合成装置(biotage AB公司制/Initiator+TM),在160℃下加热搅拌8分钟。向冰水中加入反应液,用二氯甲烷萃取。将有机层用无水硫酸钠干燥,过滤掉无机物,然后在减压下蒸馏除去溶剂,然后将残渣使用快速自动纯化装置(biotage AB公司制/IsoleraTM)通过硅胶快速色谱(用乙酸乙酯-己烷:30%-60%洗脱)进行纯化,由此得到茶色油状物的标题化合物(115mg,收率19%)。
步骤4:N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-氟-5-甲氧基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮的制备
将上述实施例7步骤3得到的化合物(115mg)、1,1,1-三氟-N-[2-(羟甲基)苯基]甲磺酰胺(133mg)(WO2010/026989号公报记载的化合物)和对甲苯磺酸一水合物(11mg)溶解在邻二氯苯(5mL)中,使用微波合成装置(biotage AB公司制/Initiator+TM),在250℃下加热搅拌8分钟。将反应液冷却至室温后,将反应液使用快速自动纯化装置(biotage AB公司制/IsoleraTM)通过硅胶快速色谱(用乙酸乙酯-己烷:15%-50%洗脱)进行纯化,由此得到淡黄色树脂状固体的标题化合物(155mg,收率61%)。
步骤5:N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-氟-5-甲氧基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮的制备
将上述实施例7步骤4得到的化合物(110mg)、氯甲酸乙酯(83mg)和碳酸氢钠(63mg)溶解在乙腈(10mL)中,加热回流8小时。向反应液中加入水,用乙酸乙酯萃取。将有机层用无水硫酸钠干燥,过滤掉无机物,然后在减压下蒸馏除去溶剂,然后将残渣使用快速自动纯化装置(biotage AB公司制/IsoleraTM)通过硅胶快速色谱(用乙酸乙酯-己烷:5%-35%洗脱)进行纯化,由此得到无色树脂状固体的标题化合物(72mg,收率57%)。
[实施例8]N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-氯-5-氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮(化合物3-154)的制备
步骤1:8-氯-5-氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮的制备
将5-氯-2-氟苯乙胺(1.2g)(WO2005/090287号公报记载的化合物)和三乙胺(1.05g)溶解在二氯甲烷(20mL)中,在冰水浴下滴入氯甲酸甲酯(784mg),在室温下搅拌过夜。向反应液中加入水,用二氯甲烷萃取。将有机层用无水硫酸钠干燥,过滤掉无机物,然后在减压下蒸馏除去溶剂。将残渣溶解在三氟甲磺酸(5mL)中,使用微波合成装置(biotageAB公司制/Initiator+TM),在160℃下加热搅拌5分钟。向冰水中加入反应液,用二氯甲烷萃取。将有机层用无水硫酸钠干燥,过滤掉无机物,然后在减压下蒸馏除去溶剂,然后将残渣使用快速自动纯化装置(biotage AB公司制/IsoleraTM)通过硅胶快速色谱(用乙酸乙酯-己烷:30%-60%洗脱)进行纯化,由此得到茶色油状物的标题化合物(413mg,收率30%)。
步骤2:N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-氯-5-氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮的制备
将上述实施例8步骤1得到的化合物(413mg)、1,1,1-三氟-N-[2-(羟甲基)苯基]甲磺酰胺(466mg)(WO2010/026989号公报记载的化合物)和对甲苯磺酸一水合物(39mg)溶解在邻二氯苯(5mL)中,使用微波合成装置(biotage AB公司制/Initiator+TM),在250℃下加热搅拌8分钟。将反应液冷却至室温后,将反应液使用快速自动纯化装置(biotage AB公司制/IsoleraTM)通过硅胶快速色谱(用乙酸乙酯-己烷:15%-50%洗脱)进行纯化,由此得到黄色油状物的标题化合物(124mg,收率14%)。
步骤3:N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-氯-5-氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮的制备
将上述实施例8步骤2得到的化合物(83mg)、氯甲酸乙酯(41mg)和碳酸氢钠(32mg)溶解在乙腈(10mL)中,加热回流8小时。向反应液中加入水,用乙酸乙酯萃取。将有机层用无水硫酸钠干燥,过滤掉无机物,然后在减压下蒸馏除去溶剂,然后将残渣使用快速自动纯化装置(biotage AB公司制/IsoleraTM)通过硅胶快速色谱(用乙酸乙酯-己烷:5%-35%洗脱)进行纯化,由此得到黄色油状物的标题化合物(30mg,收率31%)。
[实施例9]N-[2-[N-(2,2-二氟乙基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮(化合物3-178)的制备
步骤1:2,2-二氟乙氧羰基氯的制备
将2,2-二氟乙醇(421mg)和二异丙基乙胺(1.1mL)溶解在二氯甲烷(2.6mL)中,在冰水浴下滴入三光气(543mg)的二氯甲烷(2.6mL)溶液,在室温下搅拌过夜。向反应液中加入水,用二氯甲烷萃取。将有机层用无水硫酸钠干燥,过滤掉无机物,然后在减压下蒸馏除去溶剂,由此得到无色液体的标题化合物(503mg,收率68%)。
步骤2:N-[2-[N-(2,2-二氟乙基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮的制备
将上述实施例4步骤6得到的化合物(132mg)和碳酸氢钠(265mg)溶解在乙腈(3.2mL)中,在冰水浴下加入上述实施例9步骤1得到的化合物(503mg),加热回流8小时。向反应液中加入水,用乙酸乙酯萃取。将得到的有机层用饱和盐水洗涤,用无水硫酸钠干燥。过滤掉无机物,然后在减压下蒸馏除去溶剂,然后将残渣使用快速自动纯化装置(biotageAB公司制/IsoleraTM)通过硅胶快速色谱(用乙酸乙酯-己烷:10%-30%洗脱)进行纯化,由此得到无色树脂状固体的标题化合物(75mg,收率45%)。
[实施例10]N-[2-[N-(四氢呋喃-3-基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮(化合物3-200)的制备
步骤1:四氢呋喃-3-基-氧羰基氯的制备
将3-羟基四氢呋喃(370mg)和二异丙基乙胺(868μL)溶解在二氯甲烷(2.2mL)中,在冰水浴下滴入三光气(445mg)的二氯甲烷(2.0mL)溶液,在室温下搅拌过夜。向反应液中加入水,用二氯甲烷萃取。将有机层用无水硫酸钠干燥,过滤掉无机物,然后在减压下蒸馏除去溶剂,由此得到无色液体的标题化合物(620mg,收率98%)。
步骤2:N-[2-[N-(四氢呋喃-3-基)氧羰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮的制备
将上述实施例4步骤5得到的化合物(309mg)和二异丙基乙胺(812μL)溶解在二氯甲烷(7.8mL)中,在冰水浴下滴入上述实施例10步骤1得到的化合物(620mg)的二氯甲烷(3mL)溶液,在室温下搅拌过夜。向反应液中加入饱和氯化铵水溶液,用二氯甲烷萃取。将萃取溶液用饱和盐水洗涤后,用硫酸钠干燥,过滤掉无机物,然后在减压下蒸馏除去溶剂。将残渣使用快速自动纯化装置(biotage AB公司制/IsoleraTM)通过硅胶快速色谱(用乙酸乙酯-己烷:30%-60%洗脱)进行纯化,由此得到无色树脂状固体的标题化合物(360mg,收率84%)。
步骤3:N-[2-[N-(四氢呋喃-3-基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮的制备
将上述实施例10步骤2得到的化合物(543mg)溶解在四氢呋喃(13.5mL)中,在冰水浴下加入氢化钠(108mg、60%),然后在室温下搅拌5分钟。再在冰水浴中冷却,滴入三氟甲磺酰氯(455mg),在室温下搅拌过夜。向反应液中加入饱和氯化铵水溶液,用乙酸乙酯萃取。将萃取溶液用饱和盐水洗涤后,用硫酸钠干燥,过滤掉无机物,然后在减压下蒸馏除去溶剂。将残渣使用快速自动纯化装置(biotage AB公司制/IsoleraTM)通过硅胶快速色谱(用乙酸乙酯-己烷:30%-100%洗脱)进行纯化,由此得到无色树脂状固体的标题化合物(573mg,收率79%)。
[实施例11]N-[2-(N-甲磺酰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮(化合物3-247)的制备
将上述实施例4步骤6得到的化合物(800mg)溶解在四氢呋喃(9.5mL)中,在冰水浴下加入氢化钠(380mg,60%),然后在室温下搅拌15分钟。再在冰水浴中冷却,滴入甲磺酰氯(1.09g),加热回流8小时。向反应液中加入饱和氯化铵水溶液,用乙酸乙酯萃取。将有机层用无水硫酸钠干燥,过滤掉无机物,然后在减压下蒸馏除去溶剂,然后将残渣使用快速自动纯化装置(biotage AB公司制/IsoleraTM)通过硅胶快速色谱(用乙酸乙酯-己烷:5%-20%洗脱)进行纯化,由此得到无色固体的标题化合物(630mg,收率67%)。
[实施例12]N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基-5-氟-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮(化合物4-30)的制备
步骤1:N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-5-氟-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮的制备
将上述实施例4步骤3得到的化合物(340mg)、1,1,1-三氟-N-[4-氟-2-(羟甲基)苯基]甲磺酰胺(507mg)(WO2016/207081号公报记载的化合物)和对甲苯磺酸一水合物(35mg)溶解在邻二氯苯(5mL)中,使用微波合成装置(biotage AB公司制/Initiator+TM),在250℃下加热搅拌8分钟。将反应液冷却至室温后,将反应液使用快速自动纯化装置(biotage AB公司制/IsoleraTM)通过硅胶快速色谱(用乙酸乙酯-己烷:15%-50%洗脱)进行纯化,由此得到无色树脂状固体的标题化合物(171mg,收率21%)。
步骤2:N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,6-二氢噻吩并[2,3-c]吡啶-7(4H)-酮的制备
将上述实施例12步骤1得到的化合物(79mg)、氯甲酸乙酯(29mg)和碳酸氢钠(23mg)溶解在乙腈(5mL)中,加热回流8小时。向反应液中加入水,用乙酸乙酯萃取。将有机层用无水硫酸钠干燥,过滤掉无机物,然后在减压下蒸馏除去溶剂,然后将残渣使用快速自动纯化装置(biotage AB公司制/IsoleraTM)通过硅胶快速色谱(用乙酸乙酯-己烷:5%-20%洗脱)进行纯化,由此得到黄色油状物的标题化合物(46mg,收率50%)。
[实施例13]N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-9-氯-2,3,4,5-四氢-1H-2-苯并吖庚因-1-酮(化合物5-2)的制备
步骤1:[3-(2-氯苯基)丙基]氨基甲酸甲酯的制备
将2-氯苯丙胺(2.32g)(WO2017/177004号公报记载的化合物)和三乙胺(3.51mL)溶解在N,N-二甲基甲酰胺(50mL)中,在冰水浴下滴入氯甲酸甲酯(1.94mL),室温下搅拌过夜。向反应液中加入水,用乙酸乙酯萃取。将有机层用无水硫酸钠干燥,过滤掉无机物,然后在减压下蒸馏除去溶剂,然后将残渣使用快速自动纯化装置(biotage AB公司制/IsoleraTM)通过硅胶快速色谱(用乙酸乙酯-己烷:7%-60%洗脱)进行纯化,由此得到无色油状物的标题化合物(2.28g,收率73%)。
步骤2:9-氯-2,3,4,5-四氢-1H-2-苯并吖庚因-1-酮的制备将上述实施例13步骤1得到的化合物(751mg)溶解在三氟甲磺酸(5mL)中,使用微波合成装置(biotage AB公司制/Initiator+TM),在160℃下加热搅拌5分钟。向冰水中加入反应液,用二氯甲烷萃取。将有机层用无水硫酸钠干燥,由此得到无色树脂状固体的“标题化合物和7-氯-2,3,4,5-四氢-1H-2-苯并吖庚因-1-酮的混合物”(461mg,收率72%)。
步骤3:N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-9-氯-2,3,4,5-四氢-1H-2-苯并吖庚因-1-酮的制备
将上述实施例13步骤2得到的混合物(154mg)、1,1,1-三氟-N-[2-(羟甲基)苯基]甲磺酰胺(177mg)(WO2010/026989号公报记载的化合物)和对甲苯磺酸一水合物(75mg)溶解在邻二氯苯(5mL)中,使用微波合成装置(biotage AB公司制/Initiator+TM),在250℃下加热搅拌5分钟。将反应液冷却至室温后,将反应液使用快速自动纯化装置(biotage AB公司制/IsoleraTM)通过硅胶快速色谱(用乙酸乙酯-己烷:15%-60%洗脱)进行纯化,由此得到黄色树脂状固体的标题化合物(62mg,收率18%)、黄色油状物的N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-氯-2,3,4,5-四氢-1H-2-苯并吖庚因-1-酮(化合物5-5)(158mg,收率46%)。
[实施例14]N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-4,5-二氢-6H-噻吩并[2,3-c]吡咯-6-酮(化合物6-1)的制备
步骤1:3-溴甲基-2-噻吩羧酸甲酯的制备
将3-甲基-2-噻吩羧酸甲酯(2.87g)(WO2012/031004号公报记载的化合物)、N-溴代琥珀酰亚胺(3.27g)和过氧化苯甲酰(297mg,75%)溶解在四氯化碳(30mL)中,加热回流8小时。将反应液冷却后用硅藻土过滤,在减压下蒸馏除去溶剂,然后将残渣使用快速自动纯化装置(biotage AB公司制/IsoleraTM)通过硅胶快速色谱(用乙酸乙酯-己烷:5%-15%洗脱)进行纯化,由此得到黄色油状物的标题化合物(1.87g,收率43%)。
步骤2:4,5-二氢-6H-噻吩并[2,3-c]吡咯-6-酮的制备
将上述实施例14步骤1得到的化合物(1.87g)溶解在四氢呋喃(40mL)中,加入氨水(20mL)后,在室温下搅拌过夜。向反应液中加入水,用二氯甲烷萃取。将有机层用无水硫酸钠干燥,过滤掉无机物,然后在减压下蒸馏除去溶剂。将残渣溶解在甲醇(20mL)和乙醇(20mL)的混合溶剂中,加入碳酸钾(1.11g),加热回流5小时。向反应液中加入水,用二氯甲烷萃取。将有机层用无水硫酸钠干燥,过滤掉无机物,然后在减压下蒸馏除去溶剂,然后将残渣使用快速自动纯化装置(biotage AB公司制/IsoleraTM)通过硅胶快速色谱(用氯仿-甲醇:3%-6%洗脱)进行纯化,由此得到淡黄色树脂状固体的标题化合物(450mg,收率40%)。
步骤3:N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-4,5-二氢-6H-噻吩并[2,3-c]吡咯-6-酮的制备
将上述实施例14步骤2得到的化合物(65mg)、1,1,1-三氟-N-[2-(羟甲基)苯基]甲磺酰胺(100mg)(WO2010/026989号公报记载的化合物)和对甲苯磺酸一水合物(42mg)溶解在邻二氯苯(5mL)中,使用微波合成装置(biotage AB公司制/Initiator+TM),在250℃下加热搅拌5分钟。将反应液冷却至室温后,将反应液使用快速自动纯化装置(biotage AB公司制/IsoleraTM)通过硅胶快速色谱(用乙酸乙酯-己烷:15%-60%洗脱)进行纯化,由此得到淡黄色树脂状固体的标题化合物(140mg,收率84%)。
[实施例15]N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,6-二氢呋喃并[2,3-c]嘧啶-7(4H)-酮(化合物6-4)的制备
步骤1:2-[[[2-(呋喃-3-基)乙基]氨基甲酰基]氧基]苯甲酸甲酯的制备
将上述实施例4步骤1得到的化合物(2.02g)和3-呋喃乙胺(680mg)(US2004/0087601号公报记载的化合物)溶解在四氢呋喃(20mL)中,室温下搅拌过夜。将反应液浓缩后,将残渣使用快速自动纯化装置(biotage AB公司制/IsoleraTM)通过硅胶快速色谱(用乙酸乙酯-己烷:5%-30%洗脱)进行纯化,由此得到无色油状物的标题化合物(716mg,收率40%)。
步骤2:5,6-二氢呋喃并[2,3-c]嘧啶-7(4H)-酮的制备
将上述实施例15步骤1得到的化合物(236mg)溶解在二氯甲烷(4mL)中,在冰水浴下滴入三氟甲磺酸(1.23g),然后在室温下搅拌2小时。将反应液缓慢地加入冰水浴中后,将水层用二氯甲烷萃取。将有机层用无水硫酸钠干燥,过滤掉无机物,然后在减压下蒸馏除去溶剂,然后将残渣使用快速自动纯化装置(biotage AB公司制/IsoleraTM)通过硅胶快速色谱(用乙酸乙酯-己烷:15%-80%洗脱)进行纯化,由此得到淡黄色树脂状固体的标题化合物(29mg,收率26%)。
步骤3:N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,6-二氢呋喃并[2,3-c]嘧啶-7(4H)-酮的制备
将上述实施例15步骤2得到的化合物(19mg)、1,1,1-三氟-N-[2-(羟甲基)苯基]甲磺酰胺(37mg)(WO2010/026989号公报记载的化合物)和对甲苯磺酸一水合物(3mg)溶解在邻二氯苯(1mL)中,使用微波合成装置(biotage AB公司制/Initiator+TM),在250℃下加热搅拌5分钟。将反应液冷却至室温后,将反应液使用快速自动纯化装置(biotage AB公司制/IsoleraTM)通过硅胶快速色谱(用乙酸乙酯-己烷:15%-60%洗脱)进行纯化,由此得到淡黄色树脂状固体的标题化合物(21mg,收率41%)。
[实施例16]N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,6-二氢噻吩并[2,3-c]吡啶-7(4H)-酮(化合物6-22)的制备
步骤1:N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,6-二氢噻吩并[2,3-c]吡啶-7(4H)-酮的制备
将5,6-二氢噻吩并[2,3-c]吡啶-7(4H)-酮(91mg)(WO2007/146759号公报记载的化合物)、1,1,1-三氟-N-[2-(羟甲基)苯基]甲磺酰胺(127mg)(WO2010/026989号公报记载的化合物)和对甲苯磺酸一水合物(54mg)溶解在邻二氯苯(5mL)中,使用微波合成装置(biotage AB公司制/Initiator+TM),在250℃下加热搅拌5分钟。将反应液冷却至室温后,将反应液使用快速自动纯化装置(biotage AB公司制/IsoleraTM)通过硅胶快速色谱(用乙酸乙酯-己烷:15%-50%洗脱)进行纯化,由此得到无色树脂状固体的标题化合物(90mg,收率40%)。
步骤2:N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,6-二氢噻吩并[2,3-c]吡啶-7(4H)-酮的制备
将上述实施例16步骤1得到的化合物(90mg)、氯甲酸乙酯(63mg)和碳酸氢钠(48mg)溶解在乙腈(5mL)中,加热回流8小时。向反应液中加入水,用乙酸乙酯萃取。将有机层用无水硫酸钠干燥,过滤掉无机物,然后在减压下蒸馏除去溶剂,然后将残渣使用快速自动纯化装置(biotage AB公司制/IsoleraTM)通过硅胶快速色谱(用乙酸乙酯-己烷:5%-30%洗脱)进行纯化,由此得到黄色油状物的标题化合物(103mg,收率96%)。
[实施例17]N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-硫酮(化合物7-2)的制备
将上述实施例4步骤6得到的化合物(390mg)和劳森试剂(2.6g)溶解在甲苯(9.5mL)中,在加热回流下搅拌4天。将反应液浓缩后,将残渣使用快速自动纯化装置biotage AB公司制/IsoleraTM)通过硅胶快速色谱(用氯仿-己烷:20%-100%洗脱)进行纯化,由此得到黄色树脂状固体的标题化合物(129mg,收率32%)。
[实施例18]N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-4-甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮(化合物7-15)的制备
步骤1:2-(2,5-二氟苯基)丙腈的制备
将2,5-二氟苯基乙腈(2g)和碘甲烷(1.85g)溶解在四氢呋喃(30mL)中,在-78℃下滴入叔丁氧基钾(2.2g)的四氢呋喃(10mL)溶液,缓慢地升温至室温后,在室温下搅拌过夜。向反应液中加入饱和氯化铵水溶液,用乙酸乙酯萃取。将有机层用无水硫酸钠干燥,过滤掉无机物,然后在减压下蒸馏除去溶剂,然后将残渣使用快速自动纯化装置(biotage AB公司制/IsoleraTM)通过硅胶快速色谱(用乙酸乙酯-己烷:5%-20%洗脱)进行纯化,由此得到黄色油状物的标题化合物(1.76g,收率81%)。
步骤2:2-(2,5-二氟苯基)丙烷-1-胺的制备
将上述实施例18步骤1得到的化合物(1.76g)溶解在四氢呋喃(20mL)中,加入硼烷二甲硫醚(5mL),加热回流8小时。向反应液中滴入1N盐酸水溶液,加热回流2小时。向该反应液中加入水,用二氯甲烷洗涤。向水层中加入氢氧化钠使水溶液呈碱性后,用二氯甲烷萃取。将有机层用无水硫酸钠干燥,过滤掉无机物,然后在减压下蒸馏除去溶剂,由此得到无色油状物的标题化合物(1.37g,收率76%)。
步骤3:2-[[[2-(2,5-二氟苯基)丙基]氨基甲酰基]氧基]苯甲酸甲酯的制备
将上述实施例4步骤1得到的化合物(2.4g)和上述实施例18步骤2得到的化合物(1.37g)溶解在四氢呋喃(25mL)中,在室温下搅拌过夜。将反应液浓缩后,将残渣使用快速自动纯化装置(biotage AB公司制/IsoleraTM)通过硅胶快速色谱(用乙酸乙酯-己烷:5%-30%洗脱)进行纯化,由此得到无色油状物的标题化合物(2.27g,收率89%)。
步骤4:4-甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮的制备
将上述实施例18步骤3得到的化合物(2.27g)溶解在二氯甲烷(33mL)中,在冰水浴下滴入三氟甲磺酸(9.76g),然后在室温下搅拌3小时。向冰水浴中缓慢地加入反应液后,将水层用二氯甲烷萃取。将有机层用无水硫酸钠干燥,过滤掉无机物,然后在减压下蒸馏除去溶剂,然后将残渣使用快速自动纯化装置(biotage AB公司制/IsoleraTM)通过硅胶快速色谱(用乙酸乙酯-己烷:20%-80%洗脱)进行纯化,由此得到无色油状物的标题化合物(1.07g,收率83%)。
步骤5:N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-4-甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮的制备
将上述实施例18步骤4得到的化合物(360mg)、1,1,1-三氟-N-[2-(羟甲基)苯基]甲磺酰胺(411mg)(WO2010/026989号公报记载的化合物)和对甲苯磺酸一水合物(35mg)溶解在邻二氯苯(5mL)中,使用微波合成装置(biotage AB公司制/Initiator+TM),在250℃下加热搅拌8分钟。将反应液冷却至室温后,将反应液使用快速自动纯化装置(biotage AB公司制/IsoleraTM)通过硅胶快速色谱(用乙酸乙酯-己烷:15%-60%洗脱)进行纯化,由此得到无色树脂状固体的标题化合物(636mg,收率80%)。
步骤6:N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-4-甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮的制备
将上述实施例18步骤5得到的化合物(456mg)、氯甲酸乙酯(285mg)和碳酸氢钠(221mg)溶解在乙腈(15mL)中,加热回流8小时。向反应液中加入水,用乙酸乙酯萃取。将有机层用无水硫酸钠干燥,过滤掉无机物,然后在减压下蒸馏除去溶剂,然后将残渣使用快速自动纯化装置(biotage AB公司制/IsoleraTM)通过硅胶快速色谱(用乙酸乙酯-己烷:5%-20%洗脱)进行纯化,由此得到黄色油状物的标题化合物(472mg,收率89%)。
[实施例19]N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-1,3-二氢吲哚-2-酮(化合物8-7)的制备
步骤1:N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-1,3-二氢吲哚-2-酮的制备
将氧代吲哚啉(250mg)、1,1,1-三氟-N-[2-(羟甲基)苯基]甲磺酰胺(140mg)(WO2010/026989号公报记载的化合物)和对甲苯磺酸一水合物(95mg)溶解在邻二氯苯(3mL)中,使用微波合成装置(biotage AB公司制/Initiator+TM),在250℃下加热搅拌5分钟。将反应液冷却至室温后,将反应液使用快速自动纯化装置(biotage AB公司制/IsoleraTM)通过硅胶快速色谱(用乙酸乙酯-己烷:10%-40%洗脱)进行纯化,由此得到无色树脂状固体的标题化合物(87mg,收率23%)。
步骤2:N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-1,3-二氢吲哚-2-酮的制备
将上述实施例19步骤1得到的化合物(76mg)、氯甲酸乙酯(56mg)和碳酸氢钠(44mg)溶解在乙腈(10mL)中,加热回流3小时。向反应液中加入水,用乙酸乙酯萃取。将有机层用无水硫酸钠干燥,过滤掉无机物,然后在减压下蒸馏除去溶剂,然后将残渣使用快速自动纯化装置(biotage AB公司制/IsoleraTM)通过硅胶快速色谱(用乙酸乙酯-己烷:10%-50%洗脱)进行纯化,由此得到黄色油状物的标题化合物(75mg,收率80%)。
[实施例20]N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-1,4-二氢异喹啉-3(2H)-酮(化合物9-5)的制备
步骤1:N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-1,4-二氢异喹啉-3(2H)-酮的制备
将1,4-二氢异喹啉-3(2H)-酮(570mg)(WO2003/082265号公报记载的化合物)、1,1,1-三氟-N-[2-(羟甲基)苯基]甲磺酰胺(824mg)(WO2010/026989号公报记载的化合物)和对甲苯磺酸一水合物(307mg)溶解在邻二氯苯(5mL)中,使用微波合成装置(biotage AB公司制/Initiator+TM),在250℃下加热搅拌5分钟。将反应液冷却至室温后,将反应液使用快速自动纯化装置(biotage AB公司制/IsoleraTM)通过硅胶快速色谱(用乙酸乙酯-己烷:20%-80%洗脱)进行纯化,由此得到无色树脂状固体的标题化合物(700mg,收率57%)。
步骤2:N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-1,4-二氢异喹啉-3(2H)-酮的制备
将上述实施例20步骤1得到的化合物(673mg)、氯甲酸乙酯(285mg)和碳酸氢钠(221mg)溶解在乙腈(30mL)中,加热回流4小时。向反应液中加入水,用乙酸乙酯萃取。将有机层用无水硫酸钠干燥,过滤掉无机物,然后在减压下蒸馏除去溶剂,然后将残渣使用快速自动纯化装置(biotage AB公司制/IsoleraTM)通过硅胶快速色谱(用乙酸乙酯-己烷:10%-30%洗脱)进行纯化,由此得到黄色油状物的标题化合物(623mg,收率78%)。
通过同样的制造方法,合成[表159]~[表187]所示的化合物。
予以说明,如No.3-88那样,在X1和X2一起表示-S-CH=N-的情况下,S在X1的键合点键合,N在X2的键合点键合。另外,如No.7-11那样,在E1和E2一起表示-CH=C(OMe)-的情况下,CH在E1的键合点键合,C(OMe)在E2的键合点键合。
[表159]
No. R2 X1 X2 X3 X4
1-1 H H H H H
1-2 H F H H H
1-3 H H F H H
1-4 H H H F H
1-5 H H H H F
1-6 H H H H CF3
1-7 H Cl H H Cl
1-8 H H F F H
1-9 CO2Et F H H H
1-10 CO2Et H F H H
1-11 CO2Et H H F H
[表160]
[表161]
[表162]
No. R2 X1 X2 X3 X4 Y1 Y2 Y3 Y4
2-40 H H H Br H H H H H
2-41 H H H Me H H H H H
2-42 H H H OH H H H H H
2-43 H H H OMe H H H H H
2-44 H H H OAc H H H H H
2-45 H H H O-Propargyl H H H H H
2-46 H H H H OH H H H H
2-47 H H H H OMe H H H H
2-48 H H H H OAc H H H H
2-49 H H H H OTf H H H H
2-50 H H H H O-Propargyl H H H H
2-51 H H H H NO2 H H H H
2-52 H H Br Br OMe H H H H
2-53 H H H H H H CF3 H H
2-54 H H H Br H H CF3 H H
2-55 CO2Et H H H H H H H H
2-56 CO2Et NH2 H H H H H H H
2-57 CO2Et H H Br H H H H H
2-58 CO2Et H H H H H CF3 H H
2-59 CO2Et H H Br H H CF3 H H
2-60 O-MOM O-MOM H H H H H H H
[表163]
No. R2 X1 X2 X3 X4
3-1 H H H H H
3-2 H F H H H
3-3 H Cl H H H
3-4 H Br H H H
3-5 H I H H H
3-6 H Me H H H
3-7 H c-Pr H H H
3-8 H Ph H H H
3-9 H CF3 H H H
3-10 H CN H H H
3-11 H OH H H H
3-12 H OMe H H H
3-13 H OAc H H H
3-14 H OCHF2 H H H
3-15 H OTf H H H
3-16 H O-Propargyl H H H
3-17 H NMe2 H H H
3-18 H CO2Me H H H
3-19 H H F H H
3-20 H H Cl H H
[表164]
No. R2 X1 X2 X3 X4
3-21 H H Br H H
3-22 H H I H H
3-23 H H Me H H
3-24 H H Et H H
3-25 H H t-Bu H H
3-26 H H Ph H H
3-27 H H CF3 H H
3-28 H H NO2 H H
3-29 H H OH H H
3-30 H H OMe H H
3-31 H H O-CO2Et H H
3-32 H H O-Bz H H
3-33 H H O-Propargyl H H
3-34 H H OTf H H
3-35 H H H F H
3-36 H H H Cl H
3-37 H H H Br H
3-38 H H H I H
3-39 H H H Me H
3-40 H H H CF3 H
3-41 H H H OMe H
3-42 H H H H F
3-43 H H H H Cl
3-44 H H H H Me
[表165]
No. R2 X1 X2 X3 X4
3-45 H H H H NO2
3-46 H H H H OMe
3-47 H H H H OAc
3-48 H H H H OMs
3-49 H H H H OTf
3-50 H H H H O-CO2Et
3-51 H H H H O-Bz
3-52 H H H H O-Propargyl
3-53 H F Me H H
3-54 H F NO2 H H
3-55 H Cl Cl H H
3-56 H Cl Me H H
3-57 H F H F H
3-58 H F H Me H
3-59 H F H c-Pr H
3-60 H F H CN H
3-61 H Cl H Cl H
3-62 H Me H Me H
3-63 H F H H F
3-64 H F H H Cl
3-65 H F H H Br
3-66 H F H H Me
3-67 H F H H CF3
3-68 H F H H OMe
[表166]
[表167]
[表168]
[表169]
[表170]
[表171]
[表172]
[表173]
[表174]
[表175]
[表176]
[表177]
No. R2 X1 X2 X3 X4
3-246 Ms H H H H
3-247 Ms F H H F
No. R2 X1 X2 X3 X4
3-248 Ms OH H H F
3-249 SO2Et F H H F
3-250 Tf OH H H H
3-251 Tf O-Propargyl H H H
3-252 Tf F H H F
3-253 SO2c-Pr F H H F
3-254 Na F H H F
3-255 K F H H F
[表178]
[表179]
[表180]
No. R2 X1 X2 X3 X4
5-1 H H H H H
5-2 H Cl H H H
5-3 H Me H H H
5-4 H H H F H
5-5 H H H Cl H
5-6 H H H Me H
[表181]
[表182]
[表183]
[表184]
[表185]
[表186]
No. R X1 X2 X3 X4 Y1 Y2 Y3 Y4
8-1 H H H H H H H H H
8-2 H H F H H H H H H
8-3 H H Cl H H H H H H
8-4 H H Br H H H H H H
8-5 H H H Cl H H H H H
8-6 H H H H H H CF3 H H
8-7 CO2Et H H H H H H H H
8-8 CO2Et H F H H H H H H
8-9 CO2Et H Cl H H H H H H
8-10 CO2Et H Br H H H H H H
8-11 CO2Et H H Cl H H H H H
8-12 CO2Et H H H H H CF3 H H
[表187]
将上述实施例得到的化合物及采用同样方法制造的本发明化合物的1H-NMR数据(CDCl3/TMSδ(ppm)值)示于下表。予以说明,本发明化合物的一部分是非对映异构体混合物,通过NMR观测到旋转异构体。
以下的表中,“lp”是指非对映异构体混合物中的低极性化合物。“mp”是指非对映异构体混合物中的高极性化合物。“trans”是指作为几何异构体混合物的主成分的反式(trans)体的数据。“DMSO-d6”是指使用二甲亚砜-d6作为测定溶剂。“CD3OD”是指使用甲醇(d4)作为测定溶剂。
[表188]
[表189]
[表190]
[表191]
[表192]
[表193]
[表194]
[表195]
[表196]
[表197]
[表198]
[表199]
[表200]
[表201]
[表202]
[表203]
[表204]
[表205]
[表206]
[表207]
[表208]
[表209]
[表210]
[表211]
[表212]
[表213]
[表214]
[表215]
[表216]
[表217]
接着,说明本发明的使用实施例。
(1)制剂化的实施
<制剂例1>可湿性粉剂
添加本发明化合物10份、木质素磺酸钠15份、月桂基硫酸钠2份、含水二氧化硅15份、粘土58份进行混合粉碎,得到10%可湿性粉剂。
<制剂例2>流动剂
加入本发明化合物10份、聚氧乙烯烯丙基苯基醚硫酸盐4份、聚氧乙烯烷基醚5份、丙二醇5份、硅系消泡剂0.2份、钠蒙脱土0.8份、水50份进行混合,使用DYNO-MILL进行湿式粉碎,得到粉碎悬浊液。
在粉碎悬浊液75份中添加包含黄原胶0.2份、2-苯并异噻唑啉-3-酮0.1份的黄原胶溶液10份和水15份后进行混合,得到10%水性悬浊状农药组合物。
<制剂例3>乳剂
将本发明化合物10份、十二烷基苯磺酸钙2份、乙氧基化蓖麻油15份和芳族烃混合物73份混合并溶解,得到均质的10%可乳化油状液体。
<制剂例4>水分散性颗粒剂
添加本发明化合物10份、木质素磺酸钠20份、萘磺酸稠合物的钠盐10份、烷基苯磺酸钠3份、硅系泡消剂0.5份、硅藻土5份、硫酸铵10份、滑石10份、粘土31.5份,充分搅拌混合并粉碎,得到粉碎物。向粉碎物中根据需要(任选)加入适量的水,用造粒机造粒、干燥后进行筛分,得到10%可湿性细粒。
<制剂例5>乳化剂
加入本发明化合物10份、芳族烃混合物15份、十二烷基苯磺酸钙2份、聚氧乙烯蓖麻油20份、丙二醇4份使其溶解,得到混合液。向水49份中添加混合液,使用均质机进行混合,得到均质的10%乳浊液体。
<制剂例6>粒剂
添加本发明化合物10份、聚羧酸型阴离子表面活性剂3份、磺化琥珀酸二辛酯钠盐0.2份、糊精2份、钠膨润土15份、碳酸钙69.8份,均匀混合后加入适量的水进行捏合,用篮式造粒机挤出造粒,干燥后筛分,得到10%细粒。
<制剂例7>微乳剂
混合本发明化合物10份、脂肪酸二甲酰胺12份、环己酮10份、和乙氧基化芳基苯酚15份,添加乙氧基化醇10份和水43份,在加温下搅拌数分钟,得到稳定的10%水溶性液体。
(2)水田灌溉处理的除草效果评价试验
<试验例1>水田灌溉处理的除草效果试验
在40cm2塑料杯中填装耕过的水田土壤后,播种稻稗(Echinochloa crus-gallivar.oryzicola(EC))、萤蔺(Schoenoplectiella juncoides(SJ))、鸭舌草(Monochoriavaginalis(MV))、多花水苋菜(Ammannia multiflora(AM))的各种子,在温室内培育。培育植物14天后,灌溉至水深3cm,将按照制剂例1制备的10%可湿性粉剂用蒸馏水稀释,进行滴加处理以将其滴入水面。施用量为每1公顷1000、500、250、125、63、31或16g有效成分。试验以两株进行。处理后第21天研究了除草效果(地上部的生长抑制度(%)100(完全枯死)~0(无作用))。本发明的结果如下所示。
对稻稗的效果
化合物3-188、6-17在剂量为31g有效成分/公顷(a.i./ha)的处理下显示出80%以上的除草效果。
化合物6-24在剂量为63g有效成分/公顷的处理下显示出80%以上的除草效果。
化合物3-69、3-99、3-103、3-109、3-130、3-149、3-164、3-175、3-186、3-189、3-193、3-199、3-218、3-229、3-241、3-243、3-246、3-247、3-255、4-16、4-26、4-30在剂量为125g有效成分/公顷的处理下显示出80%以上的除草效果。
化合物2-55、3-9、3-10、3-42、3-58、3-63、3-64、3-97、3-98、3-100、3-101、3-112、3-113、3-117、3-129、3-133、3-140、3-154、3-173、3-177、3-179、3-181、3-182、3-183、3-190、3-192、3-198、3-202、3-205、3-207、3-214、3-215、3-217、3-219、3-222、3-223、3-227、3-228、3-234、3-238、3-244、5-6、6-4、6-22、8-1、9-1在剂量为250g有效成分/公顷的处理下显示出80%以上的除草效果。
化合物2-1、2-2、2-22、2-32、3-2、3-3、3-19、3-23、3-27、3-39、3-41、3-53、3-66、3-73、3-80、3-104、3-107、3-108、3-111、3-115、3-121、3-124、3-125、3-127、3-131、3-132、3-134、3-135、3-136、3-139、3-146、3-148、3-151、3-160、3-163、3-165、3-167、3-171、3-172、3-174、3-178、3-180、3-184、3-185、3-187、3-203、3-204、3-206、3-208、3-211、3-212、3-220、3-221、3-224、3-226、3-232、3-233、3-235、3-237、3-239、3-240、3-249、3-252、3-254、4-2、4-5、4-6、4-7、4-36、5-1、5-2、6-7、6-8、6-12、6-16、6-20、6-23、6-26、7-9、8-7在剂量为500g有效成分/公顷的处理下显示出80%以上的除草效果。
化合物8-2在剂量为1000g有效成分/公顷的处理下显示出80%以上的除草效果。
对萤蔺的效果
化合物3-116在剂量为16g有效成分/公顷的处理下显示出80%以上的除草效果。
化合物3-124、3-175、3-202、3-226、3-255、6-4、6-8、6-12在剂量为31g有效成分/公顷的处理下显示出80%以上的除草效果。
化合物1-2、1-6、2-9、2-55、3-3、3-4、3-28、3-39、3-41、3-63、3-69、3-107、3-111、3-112、3-121、3-126、3-129、3-130、3-141、3-146、3-149、3-173、3-179、3-184、3-185、3-189、3-204、3-205、3-206、3-207、3-208、3-217、3-227、3-229、3-241、3-246、3-247、3-254、6-14、6-16、6-17、6-22、7-1、7-7、7-8在剂量为63g有效成分/公顷的处理下显示出80%以上的除草效果。
化合物1-1、1-5、1-9、2-1、2-3、2-41、3-12、3-22、3-30、3-37、3-42、3-44、3-48、3-58、3-59、3-64、3-70、3-73、3-77、3-88、3-94、3-98、3-101、3-135、3-142、3-145、3-147、3-148、3-154、3-157、3-164、3-166、3-181、3-182、3-199、3-210、3-218、3-219、3-220、3-223、3-238、3-249、4-1、4-7、4-29、4-30、4-40、6-1、6-21、6-24、7-9、7-10、7-15、7-16、9-1在剂量为125g有效成分/公顷的处理下显示出80%以上的除草效果。
化合物1-4、2-4、2-5、2-22、2-34、2-40、3-1、3-2、3-6、3-7、3-9、3-10、3-15、3-16、3-17、3-18、3-19、3-21、3-25、3-33、3-36、3-45、3-46、3-52、3-62、3-65、3-66、3-67、3-92、3-106、3-110、3-117、3-131、3-136、3-138、3-168、3-170、3-190、3-192、3-193、3-209、3-212、3-214、3-237、3-242、3-243、3-251、3-252、4-2、4-5、4-6、4-10、4-13、4-14、4-15、4-16、4-26、4-27、4-28、4-32、4-36、4-37、4-38、4-41、4-42、5-1、6-2、6-5、7-3、8-1在剂量为250g有效成分/公顷的处理下显示出80%以上的除草效果。
化合物1-3、1-10、1-11、2-7、2-18、2-32、2-33、2-37、2-57、3-14、3-23、3-27、3-38、3-43、3-53、3-61、3-68、3-76、3-78、3-89、3-90、3-91、3-96、3-100、3-102、3-103、3-104、3-105、3-108、3-119、3-122、3-128、3-137、3-139、3-152、3-153、3-156、3-158、3-159、3-163、3-165、3-167、3-174、3-177、3-178、3-183、3-197、3-198、3-222、3-228、3-230、3-233、3-239、3-244、3-253、4-3、4-8、4-9、4-11、4-12、4-21、5-2、5-6、6-6、6-13、6-15、6-18、8-2、9-2、9-5在剂量为500g有效成分/公顷的处理下显示出80%以上的除草效果。
化合物7-17、8-5、9-6在剂量为1000g有效成分/公顷的处理下显示出80%以上的除草效果。
对鸭舌草的效果
化合物3-149、3-202、3-211、3-220、3-222、3-232在剂量为16g有效成分/公顷的处理下显示出80%以上的除草效果。
化合物2-22、3-63、3-69、3-101、3-107、3-109、3-112、3-135、3-136、3-166、3-198、3-227、3-234、3-246、3-247、4-26、4-30、4-36在剂量为31g有效成分/公顷的处理下显示出80%以上的除草效果。
化合物2-1、2-55、3-2、3-6、3-19、3-44、3-59、3-76、3-78、3-97、3-99、3-100、3-102、3-103、3-111、3-113、3-116、3-117、3-121、3-125、3-128、3-129、3-131、3-133、3-137、3-145、3-154、3-156、3-165、3-173、3-174、3-175、3-177、3-178、3-179、3-180、3-181、3-182、3-183、3-184、3-188、3-190、3-197、3-199、3-203、3-204、3-206、3-215、3-217、3-219、3-225、3-230、3-233、3-235、3-237、3-240、3-241、3-242、3-249、3-252、3-254、4-8、4-15、4-16、4-22、4-29、4-37、5-6、6-4、6-5、6-7、7-1、7-7、7-9、7-10在剂量为63g有效成分/公顷的处理下显示出80%以上的除草效果。
化合物1-6、2-18、2-31、2-34、2-41、3-1、3-3、3-12、3-21、3-23、3-28、3-36、3-37、3-39、3-41、3-42、3-43、3-46、3-55、3-58、3-60、3-62、3-64、3-66、3-70、3-71、3-73、3-98、3-104、3-105、3-106、3-108、3-115、3-118、3-124、3-130、3-140、3-157、3-171、3-185、3-186、3-187、3-189、3-191、3-192、3-193、3-195、3-201、3-207、3-208、3-218、3-228、3-229、3-238、3-243、3-255、4-7、4-12、4-14、4-21、4-31、4-38、4-40、4-41、4-42、5-1、5-3、5-5、6-1、6-6、6-8、6-13、6-15、6-16、6-17、7-2、7-12、7-13、7-15、8-1在剂量为125g有效成分/公顷的处理下显示出80%以上的除草效果。
化合物1-1、1-3、1-4、2-2、2-3、2-32、2-37、2-40、2-57、3-9、3-13、3-15、3-20、3-22、3-24、3-25、3-27、3-30、3-33、3-35、3-45、3-51、3-52、3-53、3-57、3-61、3-72、3-77、3-91、3-110、3-114、3-119、3-126、3-127、3-134、3-139、3-148、3-151、3-153、3-163、3-169、3-170、3-209、3-210、3-212、3-221、3-223、3-244、4-2、4-5、4-6、4-11、4-13、4-17、4-18、4-23、4-27、5-2、6-14、6-19、6-20、6-22、7-8、7-16、8-2、8-7、8-8、9-1在剂量为250g有效成分/公顷的处理下显示出80%以上的除草效果。
化合物1-2、1-5、1-9、2-4、2-5、2-7、2-9、2-23、2-26、2-30、2-33、2-36、2-38、2-43、2-47、2-51、3-4、3-11、3-14、3-16、3-38、3-65、3-74、3-80、3-84、3-87、3-88、3-89、3-92、3-94、3-96、3-120、3-122、3-123、3-143、3-147、3-150、3-158、3-159、3-160、3-161、3-167、3-172、3-214、3-224、3-226、3-239、4-1、4-3、4-4、4-9、4-10、5-4、6-10、6-12、6-18、6-21、6-25、6-26、7-3、8-3、8-5、8-9、8-11、9-5在剂量为500g有效成分/公顷的处理下显示出80%以上的除草效果。
化合物8-4、9-3在剂量为1000g有效成分/公顷的处理下显示出80%以上的除草效果。
对多花水苋菜的效果
化合物1-6、2-18、3-2、3-3、3-4、3-24、3-25、3-42、3-57、3-63、3-64、3-69、3-70、3-72、3-91、3-96、3-97、3-98、3-99、3-100、3-101、3-102、3-103、3-104、3-105、3-107、3-108、3-109、3-110、3-111、3-112、3-113、3-114、3-115、3-116、3-117、3-119、3-121、3-124、3-126、3-127、3-128、3-129、3-130、3-131、3-132、3-133、3-134、3-135、3-136、3-137、3-140、3-149、3-154、3-164、3-166、3-170、3-171、3-172、3-173、3-174、3-175、3-177、3-178、3-179、3-180、3-181、3-182、3-183、3-184、3-185、3-186、3-188、3-189、3-190、3-192、3-193、3-195、3-197、3-198、3-201、3-202、3-203、3-204、3-205、3-206、3-207、3-208、3-210、3-211、3-212、3-214、3-215、3-217、3-218、3-219、3-220、3-221、3-222、3-223、3-225、3-226、3-227、3-228、3-229、3-232、3-233、3-234、3-237、3-240、3-241、3-242、3-243、3-244、3-246、3-247、3-249、3-252、3-254、3-255、4-12、4-15、4-16、4-21、4-26、4-30、4-36、6-4、6-8、6-17、6-18、6-22、7-2、7-9、7-15在剂量为16g有效成分/公顷的处理下显示出80%以上的除草效果。
化合物1-5、2-9、2-22、3-1、3-10、3-26、3-33、3-44、3-46、3-48、3-51、3-53、3-58、3-59、3-60、3-61、3-76、3-78、3-118、3-125、3-142、3-146、3-148、3-156、3-199、3-209、3-224、3-230、3-235、3-239、4-13、4-22、4-27、4-29、4-37、4-41、6-7、6-12、6-14、6-16、7-10在剂量为31g有效成分/公顷的处理下显示出80%以上的除草效果。
化合物1-2、2-3、2-4、2-19、2-55、3-6、3-7、3-15、3-19、3-10、3-21、3-23、3-30、3-31、3-34、3-36、3-39、3-40、3-41、3-43、3-47、3-49、3-50、3-52、3-55、3-56、3-62、3-65、3-66、3-68、3-79、3-80、3-87、3-88、3-89、3-92、3-106、3-120、3-122、3-123、3-139、3-145、3-147、3-151、3-152、3-153、3-161、3-162、3-163、3-165、3-167、3-168、3-169、3-194、3-213、4-1、4-4、4-5、4-6、4-7、4-8、4-10、4-11、4-14、4-25、4-40、4-42、5-6、6-1、6-5、6-6、6-13、6-19、6-20、6-21、6-25、6-26、7-1、7-7、7-8、7-12在剂量为63g有效成分/公顷的处理下显示出80%以上的除草效果。
化合物1-1、1-3、1-4、1-9、1-11、2-1、2-2、2-17、2-31、2-34、2-41、2-57、3-9、3-12、3-13、3-14、3-22、3-27、3-28、3-29、3-32、3-35、3-37、3-38、3-45、3-81、3-84、3-86、3-94、3-138、3-141、3-160、3-187、3-191、4-17、4-18、4-23、4-28、4-31、4-38、5-1、5-2、5-5、6-2、6-15、6-23、6-24、7-16、8-1、8-3、8-7、8-8、9-1在剂量为125g有效成分/公顷的处理下显示出80%以上的除草效果。
化合物1-10、2-5、2-23、2-25、2-32、2-38、2-40、2-43、2-50、2-52、3-5、3-16、3-18、3-67、3-71、3-73、3-82、3-93、3-95、3-150、3-157、3-158、3-231、3-236、3-238、3-251、3-253、4-2、4-3、4-9、4-32、4-33、5-3、8-2、8-9、8-11、9-5在剂量为250g有效成分/公顷的处理下显示出80%以上的除草效果。
化合物2-7、2-24、2-33、2-36、2-47、2-51、3-11、3-77、3-83、3-85、3-159、6-3、6-10、7-3、7-13、8-5在剂量为500g有效成分/公顷的处理下显示出80%以上的除草效果。
化合物2-58、7-17、8-4、8-10、9-3、9-7在剂量为1000g有效成分/公顷的处理下显示出80%以上的除草效果。
虽然本发明的化合物是新的化合物,但已知有以下的对照化合物a和对照化合物b是结构类似的化合物。
【化32】
对照化合物a在上述专利文献5的245页中被记载为化合物No.III-1,对照化合物b在上述专利文献5的245页中被记载为化合物No.III-9,然而,本发明人等发现,在除草效果上,本发明化合物明显优于对照化合物。作为其中一例,比较了对作为水田的重要杂草的鸭舌草(MV)、多花水苋菜(AM)的除草效果和水稻(OS)药害(化学损伤),以下作为比较例具体地示出。
[比较例]灌溉条件下的野稗生长期处理的除草效果试验
在40cm2塑料杯中填装耕过的水田土壤后,播种鸭舌草(MV)、多花水苋菜(AM)的各种子,在温室内培育。培育植物14天后,将2叶期的水稻(品种:日本晴)以1cm的移植深度进行单株移植。灌溉至水深3cm,将按照制剂例1制备的本发明化合物和对照化合物的可湿性粉剂用蒸馏水稀释,进行滴加处理以将其滴入水面。施用量为每1公顷125、63或31g有效成分。试验以两株进行。根据下述判定基准研究处理后第21天的除草效果和药害(化学损伤)。
判定基准
9~10……除草活性“最大”,90%以上的除草效果或药害(化学损伤)
7~8……除草活性“大”,70%以上且小于90%的除草效果或药害
5~6……除草活性“中等”,50%以上且小于70%的除草效果或药害
0~4……除草活性“无~小”,0%以上且小于50%的除草效果或药害结果如下所示。
[表218]
产业实用性
本发明提供具有优异的除草活性的新的化合物,在农药领域、农业领域上极为有用,具有产业上的实用性。

Claims (11)

1.一种通式[1]表示的化合物或其盐,
式中,A为可被取代的苯环或杂芳环,
E为-C(R5)(R6)-、氧原子、硫原子、SO、SO2或N(R7),
W为氧原子或硫原子,
o为0~4,
p为0~4,
m为0~3,
n为0~3,
R1为卤代C1~C6烷基,
R2为氢原子、可被选自Z1的1个以上的取代基取代的C1~C6烷基、C2~C6烯基、卤代C2~C6烯基、C2~C6炔基、卤代C2~C6炔基、(C1~C12烷基)羰基、(卤代C1~C12烷基)羰基、(C3~C6环烷基)羰基、(卤代C3~C6环烷基)羰基、(C1~C6烷基C3~C6环烷基)羰基、C1~C6烷基(卤代C3~C6环烷基)羰基、(C3~C6环烷氧基)羰基、(C2~C6烯基)羰基、(卤代C2~C6烯基)羰基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基(C2~C6烯基)羰基、C1~C6烷氧基(C2~C6烯基)羰基、(C2~C6炔基)羰基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基羰基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的杂环基羰基、C3~C6环烷基(C1~C6烷基)羰基、被选自Z4的1个取代基取代的(C1~C6烷基)羰基、(羟基C1~C6烷基)羰基、C1~C6烷氧基(C1~C6烷基)羰基、卤代C1~C6烷氧基(C1~C6烷基)羰基、被选自Z5的1个取代基取代的(C1~C6烷基)羰基、苯氧基(卤代C1~C6烷基)羰基、被Z5取代的(卤代C1~C6烷基)羰基、三(C1~C6烷基)甲硅烷氧基(C1~C6烷基)羰基、C1~C6烷氧基C1~C6烷氧基(C1~C6烷基)羰基、(C1~C6烷基)羰基(C1~C6烷基)羰基、(C1~C6烷基)羰氧基(C1~C6烷基)羰基、(C1~C6烷氧基)羰基(C1~C6烷基)羰基、C1~C6烷硫基(C1~C6烷基)羰基、卤代C1~C6烷硫基(C1~C6烷基)羰基、(C1~C12烷氧基)羰基、(卤代C1~C6烷氧基)羰基、(C3~C6环烷氧基)羰基、(C2~C6烯氧基)羰基、(卤代C2~C6烯氧基)羰基、(C2~C6炔氧基)羰基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯氧羰基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的杂环基氧羰基、C3~C6环烷基(C1~C6烷氧基)羰基、被选自Z4的1个取代基取代的(C1~C6烷氧基)羰基、(氰基C1~C6烷氧基)羰基、(羟基C1~C6烷氧基)羰基、C1~C6烷氧基(C1~C6烷氧基)羰基、被选自C1~C6烷氧基的1个以上的取代基取代的(C1~C6烷氧基)羰基、卤代C1~C6烷氧基(C1~C6烷氧基)羰基、三C1~C6烷基甲硅烷氧基(C1~C6烷氧基)羰基、C1~C6烷氧基C1~C6烷氧基(C1~C6烷氧基)羰基、(C1~C6烷基)羰氧基(C1~C6烷氧基)羰基、C1~C6烷基磺酰氧基(C1~C6烷氧基)羰基、(C1~C6烷基)羰基(C1~C6烷氧基)羰基、(C1~C6烷氧基)羰基(C1~C6烷氧基)羰基、C1~C6烷硫基(C1~C6烷氧基)羰基、卤代C1~C6烷硫基(C1~C6烷氧基)羰基、C1~C6烷基亚硫酰基(C1~C6烷氧基)羰基、C1~C6烷基磺酰基(C1~C6烷氧基)羰基、(C1~C6烷硫基)羰基、(卤代C1~C6烷硫基)羰基、单(C1~C6烷基)氨基羰基、单(卤代C1~C6烷基)氨基羰基、可相同或不同的二(C1~C6烷基)氨基羰基、可相同或不同的卤代二(C1~C6烷基)氨基羰基、C1~C6烷氧基草酰基、C1~C6烷基磺酰基、卤代C1~C6烷基磺酰基、C3~C6环烷基磺酰基、C2~C6烯基磺酰基、卤代C1~C6烯基磺酰基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基磺酰基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的杂环基磺酰基、C3~C6环烷基C1~C6烷基磺酰基、被选自Z4的1个取代基取代的C1~C6烷基磺酰基、C1~C6烷氧基C1~C6烷基磺酰基、氨基磺酰基、单C1~C6烷基氨基磺酰基、可相同或不同的二C1~C6烷基氨基磺酰基、C1~C6烷硫基、卤代C1~C6烷硫基、或氰基,
Z1相互独立地选自:卤素原子、C3~C6环烷基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的杂环基、氰基、可被选自Z3的1个以上的取代基取代的C1~C6烷氧基、C3~C6环烷氧基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯氧基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基羰氧基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的杂环基羰氧基、可被选自1个以上的卤素原子取代的(C1~C6烷基)羰氧基、(C3~C6环烷基)羰氧基、(C1~C6烷氧基)羰氧基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯氧基羰氧基、-CONR11R12、可被1个以上的卤素原子取代的C1~C6烷硫基、可被1个以上的卤素原子取代的C1~C6烷基亚硫酰基、可被1个以上的卤素原子取代的C1~C6烷基磺酰基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯硫基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基亚硫酰基、可被选自Z4的1个取代基取代的C1~C6烷硫基、可被选自Z4的1个取代基取代的C1~C6烷基亚硫酰基、可被选自Z4的1个取代基取代的C1~C6烷基亚硫酰基、硫代氰氧基、可被1个以上的卤素原子取代的(C1~C6烷基)羰基、可被1个以上的卤素原子取代的(C1~C6烷氧基)羰基和可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基羰基,
Z2相互独立地表示:卤素、C1~C6烷基、C2~C6烯基、C2~C6炔基、C3~C6环烷基、卤代C1~C6烷基、卤代C3~C6环烷基、C1~C6烷氧基、卤代C1~C6烷氧基、C1~C6烷硫基、卤代C1~C6烷硫基、C1~C6烷基亚硫酰基、卤代C1~C6烷基亚硫酰基、C1~C6烷基磺酰基、卤代C1~C6烷基磺酰基、苯基、(C1~C6烷基)羰基、(卤代C1~C6烷基)羰基、(C1~C6烷氧基)羰基、羧基、单(C1~C6烷基)氨基羰基、可被选自Z6的1个以上的取代基取代的苯基、可被选自Z7的1个以上的取代基取代的杂环基、可被选自Z7的1个以上的取代基取代的苯氧基、可被选自Z7的1个以上的取代基取代的苯硫基、可被选自Z7的1个以上的取代基取代的苯基亚硫酰基、可被选自Z7的1个以上的取代基取代的苯基磺酰基、可被选自Z7的1个以上的取代基取代的苯基羰基、二(C1~C6烷基)氨基羰基、-NR13R14、羟基、氰基、或硝基,
或者,2个Z2可以与苯环或杂环上的相邻的碳原子或氮原子一起形成5或6元碳环或者5或6元杂环,在此,杂环包含选自氧原子、硫原子和氮原子(该氮原子可被C1~C6烷基、C2~C6烯基、C2~C6炔基、或C3~C6环烷基取代)中的1或2个杂原子,上述碳环或杂环可被1个以上的卤素取代,
上述杂芳环为噻吩、呋喃、吡咯、唑、异唑啉、噻唑、异噻唑、吡唑、咪唑、1,3,4-二唑、1,2,4-二唑、1,3,4-噻二唑、1,2,4-噻二唑、1,2,4-三唑、1,2,3-噻二唑、1,2,3-三唑、1,2,3,4-四唑、吡啶、嘧啶、吡嗪、哒嗪、1,3,5-三嗪、1,2,4-三嗪、苯并噻吩、苯并呋喃、吲哚、苯并噻唑、苯并咪唑、苯并异唑、苯并异噻唑、吲唑、苯并唑、喹啉、异喹啉、喹喔啉、酞嗪、噌啉、或喹唑啉,
上述杂环基为噻吩基、呋喃基、吡咯基、唑基、异唑基、异唑啉基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、咪唑基、1,3,4-二唑基、1,2,4-二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,2,4-三唑基、1,2,3-噻二唑基、1,2,3-三唑基、1,2,3,4-四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、1,3,5-三嗪基、1,2,4-三嗪基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、吲哚基、苯并噻唑基、苯并咪唑基、苯并异唑基、苯并异噻唑基、吲唑基、苯并唑基、喹啉基、异喹啉基、喹喔啉基、酞嗪基、噌啉基、喹唑啉基、环氧乙烷基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、1,1-二氧四氢噻吩基、四氢吡喃基、四氢噻喃基、1,3-二烷基、2-氧代-1,3-二氧杂环戊烷基、2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯基、或2,5-二氧代吡咯烷基,
Z3为卤素原子、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基、三C1~C6烷基甲硅烷基、C1~C6烷基二苯基甲硅烷基、可被1个以上的卤素原子取代的C1~C6烷氧基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基羰氧基、或可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基磺酰基,
Z4为可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基、或可被选自Z2的1个以上的取代基取代的杂环基,
Z5为可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯氧基,
Z6选自二(C1~C6烷基)氨基羰基、羟基、氨基、氰基和硝基,
Z7选自卤素、C1~C6烷基、C2~C6烯基、C2~C6炔基、C3~C6环烷基、卤代C1~C6烷基、卤代C3~C6环烷基、C1~C6烷氧基、卤代C1~C6烷氧基、C1~C6烷硫基、卤代C1~C6烷硫基、C1~C6烷基亚硫酰基、卤代C1~C6烷基亚硫酰基、C1~C6烷基磺酰基、卤代C1~C6烷基磺酰基、(C1~C6烷基)羰基、(卤代C1~C6烷基)羰基、(C1~C6烷氧基)羰基、羧基、单(C1~C6烷基)氨基羰基、可相同或不同的二(C1~C6烷基)氨基羰基、羟基、氨基、氰基和硝基,
Z8选自可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯硫基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基亚硫酰基和可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基磺酰基,
R11和R12相互独立地选自氢原子、C1~C6烷基和可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基,
R13选自氢原子或C1~C6烷基,
R14为氢原子或可被选自Z7的1个以上的取代基取代的苯基,
R3和R4相互独立地为:氢原子、C1~C6烷基、卤代C1~C6烷基、C1~C6环烷基、卤代C1~C6环烷基、C1~C6烷氧基、卤代C1~C6烷氧基、卤素或氰基,
或者,R3和R4可相互键合而形成3~7元环,
R5和R6相互独立地为:氢原子、卤素、C1~C6烷基、卤代C1~C6烷基、C2~C6烯基、C2~C6炔基、C3~C6环烷基、卤代C3~C6环烷基、羟基C1~C6烷基、C1~C6烷氧基C1~C6烷基、卤代C1~C6烷氧基C1~C6烷基、C1~C6烷硫基C1~C6烷基、卤代C1~C6烷硫基C1~C6烷基、单(C1~C6烷基)氨基C1~C6烷基、可相同或不同的二(C1~C6烷基)氨基C1~C6烷基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的杂环基、被选自Z4的1个取代基取代的C1~C6烷基、可被选自Z5的1个取代基取代的C1~C6烷基、(C1~C6烷基)羰基、(卤代C1~C6烷基)羰基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基羰基、(C1~C6烷氧基)羰基、(卤代C1~C6烷氧基)羰基、羧基、-NR11R12、C1~C6烷氧基、卤代C1~C6烷氧基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯氧基、C1~C6烷硫基、卤代C1~C6烷硫基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯硫基、C1~C6烷基磺酰基、卤代C1~C6烷基磺酰基、单(C1~C6烷基)氨基、二(C1~C6烷基)氨基、(C1~C6烷基)羰氧基、羟基、氨基、氰基、或硝基,
或者,同一碳上的R5和R6相互键合而可形成可被选自氧原子、硫原子和氮原子(该氮原子可被C1~C6烷基、C2~C6烯基、C2~C6炔基、或C3~C6环烷基取代)中的1或2个杂原子中断或任意取代的3~7元环,或者可形成烯烃,
或者,R5和R6与不同碳上的R5或R6键合,与可被选自氧原子、硫原子和氮原子(该氮原子可被C1~C6烷基、C2~C6烯基、C2~C6炔基、或C3~C6环烷基取代)中的1或2个杂原子中断或任意取代的C1~C4亚烷基、卤代C1~C4亚烷基、C2~C4亚烯基、或卤代C2~C4亚烯基一起形成3~8元环,
或者,R5和R6与相邻碳上的R5或R6一起形成键,
R7为氢原子、C1~C6烷基、卤代C1~C6烷基、C3~C6环烷基、卤代C3~C6环烷基、C2~C6烯基、卤代C2~C6烯基、C2~C6炔基、羟基C1~C6烷基、C1~C6烷氧基C1~C6烷基、卤代C1~C6烷氧基C1~C6烷基、C3~C6环烷基C1~C6烷基、被选自Z4的1个取代基取代的C1~C6烷基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基、被选自Z4的1个取代基取代的C1~C6烷基、(C1~C6烷基)羰基C1~C6烷基、(卤代C1~C6烷基)羰基C1~C6烷基、(C1~C6烷氧基)羰基C1~C6烷基、(卤代C1~C6烷氧基)羰基C1~C6烷基、(C1~C6烷基)羰基、(卤代C1~C6烷基)羰基、(C3~C6环烷基)羰基、C3~C6环烷基(C1~C6烷基)羰基、(C2~C6烯基)羰基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基羰基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的杂环基羰基、(C1~C6烷氧基)羰基、(卤代C1~C6烷氧基)羰基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯氧羰基、氨基羰基、单(C1~C6烷基)氨基羰基、单卤代(C1~C6烷基)氨基羰基、可相同或不同的二(C1~C6烷基)氨基羰基、可相同或不同的卤代二(C1~C6烷基)氨基羰基、(C1~C6烷硫基)羰基、(卤代C1~C6烷硫基)羰基、C1~C6烷基磺酰基、卤代C1~C6烷基磺酰基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基磺酰基、C1~C6烷硫基C1~C6烷基、卤代C1~C6烷硫基C1~C6烷基、被选自Z8的1个取代基取代的C1~C6烷基、C1~C6烷基亚硫酰基C1~C6烷基、卤代C1~C6烷基亚硫酰基C1~C6烷基、C1~C6烷基磺酰基C1~C6烷基、卤代C1~C6烷基磺酰基C1~C6烷基、氰基、氨基、或羟基,
X相互独立地为:氢原子、卤素、C1~C6烷基、C2~C6烯基、C2~C6炔基、C3~C6环烷基、卤代C1~C6烷基、卤代C2~C6烯基、卤代C2~C6炔基、卤代C3~C6环烷基、C1~C6烷氧基、卤代C1~C6烷氧基、C2~C6烯氧基、C2~C6炔氧基、C3~C6环烷基C1~C6烷氧基、苯基C1~C6烷氧基、(C1~C6烷基)羰氧基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基羰氧基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的杂环基羰氧基、(C1~C6烷氧基)羰氧基、(C1~C6烷硫基)羰氧基、C1~C6烷基磺酰氧基、卤代C1~C6烷基磺酰氧基、苯基磺酰氧基、二C1~C6烷基磷酰氧基、三C1~C6烷基甲硅烷氧基、C1~C6烷氧基C1~C6烷基、C1~C6烷硫基、卤代C1~C6烷硫基、C1~C6烷基亚硫酰基、卤代C1~C6烷基亚硫酰基、C1~C6烷基磺酰基、卤代C1~C6烷基磺酰基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的杂环基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯氧基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯硫基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基亚硫酰基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基磺酰基、二(C1~C6烷基)氨基、(C1~C6烷基)羰基氨基、双((C1~C6烷基)羰基)氨基、卤代C1~C6烷基磺酰氨基、吗啉基、异吲哚啉-1,3-二酮-2-基、(C1~C6烷基)羰基、(卤代C1~C6烷基)羰基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基羰基、(C1~C6烷氧基)羰基、羧基、单(C1~C6烷基)氨基羰基、可相同或不同的二(C1~C6烷基)氨基羰基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯氨基羰基、苯基(C1~C6烷基氨基)羰基、被选自Z4的1个取代基取代的(C1~C6烷基氨基)羰基、羟基、氨基、氰基、或硝基,
或者,与苯环或杂环上的相邻的碳原子或氮原子相连的2个X可与它们所键合的环原子一起形成4~6元碳环或杂环,该杂环包含选自氧原子、硫原子和氮原子中的1或2个杂原子,该氮原子可被C1~C6烷基、C2~C6烯基、C2~C6炔基、或C3~C6环烷基取代,
Y相互独立地为:氢原子、卤素、C1~C6烷基、C2~C6烯基、C2~C6炔基、C3~C6环烷基、卤代C1~C6烷基、卤代C2~C6烯基、卤代C2~C6炔基、卤代C3~C6环烷基、C1~C6烷氧基、卤代C1~C6烷氧基、C2~C6烯氧基、C2~C6炔氧基、C3~C6环烷基C1~C6烷氧基、苯基C1~C6烷氧基、(C1~C6烷基)羰氧基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基羰氧基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的杂环基羰氧基、(C1~C6烷氧基)羰氧基、(C1~C6烷硫基)羰氧基、C1~C6烷基磺酰氧基、卤代C1~C6烷基磺酰氧基、苯基磺酰氧基、二C1~C6烷基磷酰氧基、三C1~C6烷基甲硅烷氧基、C1~C6烷氧基C1~C6烷基、C1~C6烷硫基、卤代C1~C6烷硫基、C1~C6烷基亚硫酰基、卤代C1~C6烷基亚硫酰基、C1~C6烷基磺酰基、卤代C1~C6烷基磺酰基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的杂环基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯氧基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯硫基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基亚硫酰基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基磺酰基、二(C1~C6烷基)氨基、(C1~C6烷基)羰基氨基、双((C1~C6烷基)羰基)氨基、卤代C1~C6烷基磺酰氨基、吗啉基、异吲哚啉-1,3-二酮-2-基、(C1~C6烷基)羰基、(卤代C1~C6烷基)羰基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基羰基、(C1~C6烷氧基)羰基、羧基、-NR11R12、羟基、氨基、氰基、或硝基,
或者,2个Y可以与苯环上的相邻的碳原子或氮原子一起形成5或6元碳环或者5或6元杂环,在此,杂环包含选自氧原子、硫原子和氮原子(该氮原子可被C1~C6烷基、C2~C6烯基、C2~C6炔基、或C3~C6环烷基取代)中的1或2个杂原子,上述碳环或杂环可被1个以上的卤素取代。
2.权利要求1所述的化合物或其盐,其中,所述化合物由通式[1a]表示,
式中,E表示-CH2-,
W为氧原子或硫原子,
m为0,
n为0、1或3,
R1为氟C1~C6烷基,
R2为氢原子、C1~C6烷氧基C1~C6烷基、或(C1~C12烷氧基)羰基,
R3和R4为氢原子,
X1、X2、X3和X4相互独立地为:氢原子、卤素、C1~C6烷基、卤代C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、C2~C6烯氧基、C2~C6炔氧基、C3~C6环烷基C1~C6烷氧基、苯基C1~C6烷氧基、(C1~C6烷基)羰氧基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯基羰氧基、杂环基羰氧基、(C1~C6烷氧基)羰氧基、(C1~C6烷硫基)羰氧基、C1~C6烷基磺酰氧基、卤代C1~C6烷基磺酰氧基、苯基磺酰氧基、二C1~C6烷基磷酰氧基、三C1~C6烷基甲硅烷氧基、C1~C6烷氧基C1~C6烷基、苯基、羟基、氨基、氰基、或硝基,
Y1、Y2、Y3和Y4相互独立地为氢原子或卤代C1~C6烷基,
上述Z2为硝基。
3.权利要求1所述的化合物或其盐,其中,所述化合物由通式[1a]表示,
式中,E表示-CH2-,
W为氧原子或硫原子,
m为0,
n为2,
R1为氟C1~C6烷基,
R2为氢原子、C2~C6炔基、被选自Z4的1个取代基取代的C1~C6烷基、氰基C1~C6烷基、C1~C6烷氧基C1~C6烷基、(C1~C6烷氧基)羰氧基C1~C6烷基、(C1~C12烷基)羰基、(卤代C1~C12烷基)羰基、(C3~C6环烷基)羰基、C1~C6烷基(C3~C6环烷基)羰基、C1~C6烷基卤代(C3~C6环烷基)羰基、(C2~C6烯基)羰基、C1~C6烷氧基(C2~C6烯基)羰基、苯基羰基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的杂环基羰基、C3~C6环烷基(C1~C6烷基)羰基、羟基(C1~C6烷基)羰基、C1~C6烷氧基(C1~C6烷基)羰基、三(C1~C6烷基)甲硅烷氧基(C1~C6烷基)羰基、(C1~C6烷基)羰氧基(C1~C6烷基)羰基、C1~C6烷硫基(C1~C6烷基)羰基、(C1~C12烷氧基)羰基、(卤代C1~C6烷氧基)羰基、(C3~C6环烷氧基)羰基、(C2~C6烯氧基)羰基、(C2~C6炔氧基)羰基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的苯氧羰基、可被选自Z2的1个以上的取代基取代的杂环基氧羰基、C3~C6环烷基(C1~C6烷氧基)羰基、被选自Z4的1个取代基取代的(C1~C6烷氧基)羰基、(氰基C1~C6烷氧基)羰基、(羟基C1~C6烷氧基)羰基、C1~C6烷氧基(C1~C6烷氧基)羰基、可被选自C1~C6烷氧基的1个以上的取代基取代的(C1~C6烷氧基)羰基、(C1~C6烷基)二苯基甲硅烷氧基(C1~C6烷氧基)羰基、(C1~C6烷基)羰氧基(C1~C6烷氧基)羰基、C1~C6烷基磺酰氧基(C1~C6烷氧基)羰基、(C1~C6烷基)羰基(C1~C6烷氧基)羰基、(C1~C6烷氧基)羰基(C1~C6烷氧基)羰基、C1~C6烷硫基(C1~C6烷氧基)羰基、C1~C6烷基磺酰基(C1~C6烷氧基)羰基、(C1~C6烷硫基)羰基、单(C1~C6烷基)氨基羰基、可相同或不同的二(C1~C6烷基)氨基羰基、C1~C6烷基磺酰基、卤代C1~C6烷基磺酰基、或C3~C6环烷基磺酰基,
R3和R4为氢原子,
X1、X2、X3和X4相互独立地为:氢原子、卤素、C1~C6烷基、C3~C6环烷基、卤代C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、卤代C1~C6烷氧基、C2~C6炔氧基、(C1~C6烷基)羰氧基、苯基羰氧基、(C1~C6烷氧基)羰氧基、C1~C6烷基磺酰氧基、卤代C1~C6烷基磺酰氧基、C1~C6烷硫基、C1~C6烷基磺酰基、苯基、可相同或不同的二(C1~C6烷基)氨基、(C1~C6烷基)羰基氨基、双((C1~C6烷基)羰基)氨基、卤代C1~C6烷基磺酰氨基、吗啉基、异吲哚啉-1,3-二酮-2-基、(C1~C6烷氧基)羰基、羟基、氰基、或硝基,
或者,X1、X2、X3和X4可以与苯环上的相邻的碳原子一起形成5或6元碳环或者5或6元杂环,在此,杂环包含选自硫原子和氮原子中的1或2个杂原子,
Y1、Y2、Y3和Y4相互独立地为:氢原子、卤素、C1~C6烷基、卤代C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、或羟基,
或者,Y1与Y2、Y2与Y3、以及Y3与Y4可以与它们所连接的碳原子一起形成4~6元碳环,
上述Z2为C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、或硝基,
上述杂环基为噻吩基、呋喃基、吡咯基、环氧乙烷基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、1,1-二氧四氢噻吩基、四氢吡喃基、四氢噻喃基、1,3-二烷基、2-氧代-1,3-二氧杂环戊烷基、2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯基、或2,5-二氧代吡咯烷基。
4.权利要求3所述的化合物或其盐,其中,
n为2,
R1为三氟甲基,
R2为氢原子、(C3~C6环烷基)羰基、(C2~C4烯基)羰基、C1~C6烷氧基(C1~C6烷基)羰基、2-呋喃基羰基、C1~C6烷硫基(C1~C6烷基)羰基、(C1~C5烷氧基)羰基、(卤代C1~C3烷氧基)羰基、(C3~C4环烷氧基)羰基、(C2~C3炔氧基)羰基、杂环基氧羰基、C3~C4环烷基(C1~C2烷氧基)羰基、杂环基(C1~C2烷氧基)羰基、(氰基C1~C6烷氧基)羰基、(羟基C1~C6烷氧基)羰基、C1~C6烷氧基(C1~C6烷氧基)羰基、C1~C2烷基磺酰基、或(C1~C4烷硫基)羰基,
X1为氟原子、氯原子或甲基,
X2和X3为氢原子,
X4为氢原子、氟原子、氯原子、甲基、三氟甲基、或甲氧基,
Y1、Y2、Y3和Y4为氢原子,
上述杂环基为环氧乙烷基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、或四氢吡喃基。
5.权利要求1所述的化合物或其盐,其中,所述化合物由通式[1b]表示,
式中,Het可选自下述式,
E表示-CH2-,
W为氧原子,
m为0,
n为1~2,
R1为氟C1~C6烷基,
R2为氢原子或(C1~C12烷氧基)羰基,
R3和R4为氢原子,
Y1、Y2、Y3和Y4为氢原子。
6.权利要求5所述的化合物或其盐,其中,
Het为Het-1或Het-2,
n为2,
R1为三氟甲基,
R2为氢原子或(C2~C6烷氧基)羰基。
7.权利要求1所述的化合物或其盐,其中,所述化合物选自下列的化合物:
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-氮杂双环[4.2.0]辛-1(6),2,4-三烯-8-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-氟-7-氮杂双环[4.2.0]辛-1(6),2,4-三烯-8-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-4-氟-7-氮杂双环[4.2.0]辛-1(6),2,4-三烯-8-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-3-氟-7-氮杂双环[4.2.0]辛-1(6),2,4-三烯-8-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-2-氟-7-氮杂双环[4.2.0]辛-1(6),2,4-三烯-8-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-2-三氟甲基-7-氮杂双环[4.2.0]辛-1(6),2,4-三烯-8-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-2,5-二氯-7-氮杂双环[4.2.0]辛-1(6),2,4-三烯-8-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-3,4-二氟-7-氮杂双环[4.2.0]辛-1(6),2,4-三烯-8-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-氟-7-氮杂双环[4.2.0]辛-1(6),2,4-三烯-8-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-4-氟-7-氮杂双环[4.2.0]辛-1(6),2,4-三烯-8-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-3-氟-7-氮杂双环[4.2.0]辛-1(6),2,4-三烯-8-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-氟-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-氯-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-溴-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-甲基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-苯基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-氰基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-羟基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-甲氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-乙酰氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-苯甲酰氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-(4-硝基-苯甲酰)氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-甲氧基羰氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-(2-丙硫基)羰氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-(1H-咪唑-1-基-羰氧基)-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-(吡咯烷-1-基-羰氧基)-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-甲磺酰氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-三氟甲磺酰氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-苯基磺酰氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-二乙基磷酰氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-炔丙基氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-烯丙基氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-苄氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-环丙基甲氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-氨基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-乙酰氨基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-双乙酰氨基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-三氟甲磺酰氨基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-(异吲哚啉-1,3-二酮-2-基)-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6-氟-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6-甲基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6-羟基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6-甲氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6-乙酰氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6-三氟甲磺酰氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6-炔丙基氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6-硝基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6-(异吲哚啉-1,3-二酮-2-基)-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-溴-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-甲基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-羟基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-甲氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-乙酰氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-炔丙基氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-4-羟基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-4-甲氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-4-乙酰氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-4-三氟甲磺酰氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-4-炔丙基氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-4-硝基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-氟-6-硝基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,6-二溴-4-甲氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-5-三氟甲基-苄基]-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-5-三氟甲基-苄基]-5-溴-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-氨基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-溴-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基-5-三氟甲基-苄基]-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基-5-三氟甲基-苄基]-5-溴-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-甲氧基甲基氧基-1,3-二氢异吲哚-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-氯-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-溴-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-碘-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-环丙基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-苯基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-三氟甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-氰基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-羟基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-甲氧基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-乙酰氧基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-二氟甲氧基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-三氟甲氧基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-炔丙基氧基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-二甲氨基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-甲氧羰基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-氯-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-溴-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-碘-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-乙基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-叔丁基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-苯基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-三氟甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-硝基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-羟基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-甲氧基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-乙氧基羰氧基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-苯甲酰氧基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-炔丙基氧基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-三氟甲氧基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6-氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6-氯-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6-溴-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6-碘-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6-甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6-三氟甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6-甲氧基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-氯-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-硝基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-甲氧基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-乙酰氧基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-甲磺酰氧基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-三氟甲氧基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-乙氧基羰氧基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-苯甲酰氧基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-炔丙基氧基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-氟-7-甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-氟-7-硝基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7,8-二氯-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-氯-7-甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-氟-6-甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6-环丙基-8-氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6-氰基-8-氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6,8-二氯-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6,8-二甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-氯-8-氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-溴-8-氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-氟-5-甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-氟-5-三氟甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-氟-5-甲氧基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-氯-8-氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氯-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-氟-8-羟基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-氟-8-甲氧基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-氟-8-甲磺酰氧基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-氟-8-二甲氨基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-氟-8-(N-吗啉基)-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-氟-8-甲硫基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-氟-8-甲磺酰基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-双(甲磺酰基)-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6,7-二氯-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6-氟-7-甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6-氯-7-甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6-氟-7-硝基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6-氯-7-硝基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,6-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6,8-二氟-7-硝基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6,8-二氯-7-硝基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-3,4-二氢苯并[h]异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-3,4-二氢苯并[g]异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7,8-二氢噻唑并[4,5-h]异喹啉-9(6H)-酮、
N-[2-(N-甲基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-炔丙基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-(4-甲氧基苄基)-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-[3-(1,3-二烷-2-基)丙基]-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-氰基甲基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧基甲基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(异丙氧基羰氧基甲基)-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙酰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙基羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(1-丙基羰基)-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2-丙基羰基)-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2-甲基-1-丙基羰基)-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2,2-二甲基-1-丙基羰基)-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-氯甲基羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-环丙基羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-环丙基羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-氯-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-环丙基羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6-氯-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-环丙基羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-环丙基羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-氟-5-甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2-甲基-环丙基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2,2-二甲基-环丙基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2,2-二氯-1-甲基-环丙基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-环丁基羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-环戊基羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-环己基羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-丙烯酰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(丙-1-烯-1-基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2-甲基-丙-1-烯-1-基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(丙-1-烯-2-基)羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(3-乙氧基丙烯酰基)-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-苯甲酰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(呋喃-2-基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(噻吩-2-基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(1-甲基-1H-吡咯-2-基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(呋喃-3-基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(四氢呋喃-2-基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(四氢呋喃-3-基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(四氢吡喃-4-基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2-环丙基乙酰基)-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2-羟乙基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-甲氧基乙酰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧基乙酰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2-甲氧基乙基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基乙基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙酰氧基乙酰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-甲基亚硫酰基乙酰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙基亚硫酰基乙酰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(1-甲基亚硫酰基乙基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-甲氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-环丙基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-氰基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-羟基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-苯基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-氟-6-甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6-环丙基-8-氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6-氰基-8-氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-溴-8-氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-氟-5-甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-氟-5-三氟甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-氟-5-甲氧基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-氯-5-氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-8-二甲氨基-5-氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-氟-8-(N-吗啉基)-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-氟-8-甲硫基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-双(甲硫基)-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-氟-8-甲磺酰基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,6-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(1-丙基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2-丙基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(1-丁基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2-甲基-1-丙基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2-丁基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(1,1-二甲基-乙基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(1-戊基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(1-己基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(1-庚基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2,2-二甲基-1-丙基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(氯甲基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(三氯甲基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(1-氯乙基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2-氟乙基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-8-氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2-氟乙基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2,2-二氟乙基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2,2-二氟乙基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-8-氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2,2-二氟乙基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2,2,2-三氟乙基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2-氯乙基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2,2-二氟-1-甲基-乙基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2,2,2-三氟-1-甲基-乙基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(1,3-二氟丙烷-2-基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-环丙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-环丁氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-环戊氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-环己氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-烯丙基氧基羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(丁-3-烯-2-基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2-甲基烯丙基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(3-甲基丁-2-烯-1-基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-炔丙基氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(丁-3-炔-2-基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-苯氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(4-硝基-苯氧基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(氧杂环丁烷-3-基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(氧杂环丁烷-3-基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-8-氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(氧杂环丁烷-3-基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(四氢呋喃-3-基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(四氢呋喃-3-基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-((S)-四氢呋喃-3-基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-((R)-四氢呋喃-3-基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(四氢噻吩-3-基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(1,1-二氧四氢噻吩-3-基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(四氢-2H-吡喃-3-基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(四氢-2H-吡喃-4-基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(1,3-二烷-5-基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2,2-二甲基-1,3-二烷-5-基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(四氢-2H-噻喃-4-基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(1,1-二氧四氢-2H-噻喃-4-基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2,5-二氧代吡咯烷-1-基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(环丙基甲氧基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-苄氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(环氧乙烷-2-基甲基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-[(2-甲基环氧乙烷-2-基)甲基]氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-[(3,3-二甲基环氧乙烷-2-基)甲基]氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-[1-(环氧乙烷-2-基)乙基]氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(氧杂环丁烷-2-基甲基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-(氧杂环丁烷-3-基甲基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-[(四氢呋喃-2-基)甲基]氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-[(四氢呋喃-3-基)甲基]氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-[(四氢-2H-吡喃-2-基)甲基]氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-[(四氢-2H-吡喃-4-基)甲基]氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-[(2-氧代-1,3-二氧杂环戊烷-4-基)甲基]氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-[(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基]氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2-氰基-乙氧基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2-羟基-乙氧基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2-甲氧基-乙氧基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(1-甲基-2-甲氧基-乙氧基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(1,3-二甲氧基丙烷-2-基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-[2-(叔丁基二苯基甲硅烷氧基)乙基]氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-[2-(乙酰氧基)乙氧基]羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-[2-(甲磺酰氧基)乙氧基]羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2-氧代丙基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(甲氧羰基甲氧羰基)氧羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2-甲硫基-乙氧基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2-甲磺酰基-乙氧基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2-丙硫基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2-丙硫基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-8-氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙硫基-羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2-丙硫基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2-丁基)硫基-羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-甲氨基羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N-(2-丙氨基)羰基-N-三氟甲磺酰基]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-二甲氨基羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-甲磺酰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-甲磺酰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-甲磺酰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-氟-8-羟基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙磺酰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N,N-双(三氟甲磺酰基)]氨基苄基]-8-羟基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N,N-双(三氟甲磺酰基)]氨基苄基]-8-炔丙基氧基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-[N,N-双(三氟甲磺酰基)]氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-环丙烷磺酰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
[2-[(5,8-二氟-1-氧代-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)甲基]苯基][(三氟甲基)磺酰基]氨基钠、
[2-[(5,8-二氟-1-氧代-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)甲基]苯基][(三氟甲基)磺酰基]氨基钾、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-3-氯-苄基]-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-4-甲基-苄基]-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-4-甲氧基-苄基]-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-5-氟-苄基]-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-5-氯-苄基]-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-5-溴-苄基]-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-5-甲基-苄基]-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-6-氯-苄基]-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-3,5-二氯-苄基]-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-5-氯-苄基]-8-氯-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-5-氯-苄基]-6-氯-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-3-氟-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-3-氯-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-3-甲基-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-4-氟-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-5-氟-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-5-氯-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-5-甲基-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-5-羟基-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-5-甲氧基-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-6-氟-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-6-氯-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-6-甲基-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-萘-3-基-甲基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基-5-氯-苄基]-8-氯-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基-3-氟-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基-3-氯-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基-3-甲基-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基-4-氟-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基-5-氟-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基-5-氯-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基-5-甲基-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基-5-三氟甲基-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基-5-羟基-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基-5-甲氧基-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基-6-氟-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基-6-氯-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基-6-甲基-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基-萘-3-基-甲基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-戊-1-基氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基-4-氟-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-戊-1-基氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基-5-氟-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-戊-1-基氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基-6-氟-苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-2,3,4,5-四氢-1H-2-苯并吖庚因-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-9-氯-2,3,4,5-四氢-1H-2-苯并吖庚因-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-9-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-2-苯并吖庚因-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-氟-2,3,4,5-四氢-1H-2-苯并吖庚因-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-氯-2,3,4,5-四氢-1H-2-苯并吖庚因-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-2-苯并吖庚因-1-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-4,5-二氢-6H-噻吩并[2,3-c]吡咯-6-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-2-溴-4,5-二氢-6H-噻吩并[2,3-c]吡咯-6-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-2-(甲硫基)-6,7-二氢-5H-吡咯并[3,4-d]嘧啶-5-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,6-二氢呋喃并[2,3-c]嘧啶-7(4H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,6-二氢噻吩并[2,3-c]吡啶-7(4H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-4(5H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-3-甲基-5,6-二氢异唑并[5,4-c]吡啶-7(4H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-2-甲基-6,7-二氢唑并[5,4-c]吡啶-4(5H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6,7-二氢唑并[4,5-c]吡啶-4(5H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-2-甲基-6,7-二氢唑并[4,5-c]吡啶-4(5H)-酮、
5-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-1,5,6,7-四氢-4H-吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮、
5-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-1-甲基-1,5,6,7-四氢-4H-吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮、
5-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-3-溴-1-甲基-1,5,6,7-四氢-4H-吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮、
5-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-3-甲基-1-苯基-1,5,6,7-四氢-4H-吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮、
5-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-3-甲基-1-(吡啶-2-基)-1,5,6,7-四氢-4H-吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮、
5-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-2-甲基-2,5,6,7-四氢-4H-吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮、
5-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-2,3-二甲基-2,5,6,7-四氢-4H-吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮、
5-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-3-溴-2-甲基-2,5,6,7-四氢-4H-吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6,7-二氢-1,7-萘啶-8(5H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-3,4-二氢-2,6-萘啶-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-2-甲基-7,8-二氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-5(6H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,6-二氢噻吩并[2,3-c]吡啶-7(4H)-酮、
5-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-3-溴-1-甲基-1,5,6,7-四氢-4H-吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮、
5-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-2,3-二甲基-2,5,6,7-四氢-4H-吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6,7-二氢-1,7-萘啶-8(5H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-3,4-二氢-2,6-萘啶-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-7,8-二氢-1,6-萘啶-5(6H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-硫酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-硫酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-3-甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-3,3-二甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-2,2-二甲基-2,3-二氢-4H-苯并[e][1,3]嗪-4-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-1H-苯并[d][1,2]嗪-4(3H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-2,3-二氢-4H-苯并[e][1,3]噻嗪-4-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-4-甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-4-甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-4,4-二甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-4-甲氧基异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-硫酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-3-甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-1H-苯并[d][1,2]嗪-4(3H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-4-甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-4,4-二甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-苯基乙烷-1-基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-二氟甲磺酰基)氨基苄基]-5,8-二氟-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-1,3-二氢吲哚-2-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-氟-1,3-二氢吲哚-2-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-氯-1,3-二氢吲哚-2-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-溴-1,3-二氢吲哚-2-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6-氯-1,3-二氢吲哚-2-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基-5-三氟甲基-苄基]-1,3-二氢吲哚-2-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-1,3-二氢吲哚-2-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-氟-1,3-二氢吲哚-2-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-氯-1,3-二氢吲哚-2-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-5-溴-1,3-二氢吲哚-2-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-6-氯-1,3-二氢吲哚-2-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基-5-三氟甲基-苄基]-1,3-二氢吲哚-2-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-1,4-二氢异喹啉-3(2H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-3-甲基-3,4-二氢喹唑啉-2(1H)-酮、
N-[2-(N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-菲啶-6(5H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-1,4-二氢异喹啉-3(2H)-酮、
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮、
1-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-3-甲基-3,4-二氢喹唑啉-2(1H)-酮、和
N-[2-(N-乙氧羰基-N-三氟甲磺酰基)氨基苄基]-菲啶-6(5H)-酮。
8.权利要求1~7任一项所述的化合物或其盐,其中,式[1]表示的化合物为对映异构体的混合物或非对映异构体的混合物。
9.一种具有除草活性的组合物,其含有权利要求1~8任一项所述的式[1]表示的化合物或其盐作为有效成分。
10.一种除草方法,其包括通过有效量的权利要求9所述的组合物处理土壤和/或植物。
11.一种水田杂草的防治方法,其包括通过有效量的权利要求9所述的组合物处理水田土壤。
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