CN1178666C - 绞股蓝总甙滴丸剂及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种绞股篮总甙滴丸剂，是以泊洛沙姆127和泊洛沙姆68为基质，将绞股篮总甙溶化在泊洛沙姆127和泊洛沙姆68的混合熔融液中，滴制到二甲基硅油中，冷凝形成的滴丸。有效成分及基质的配比为绞股篮总甙∶泊洛沙姆127∶泊洛沙姆68＝1∶1.25∶1.25。
Description
技术领域
本发明涉及一种医药制剂，特别涉及一种绞股篮总甙的滴丸制剂，是对绞股篮总甙的剂型改革。
背景技术
绞股篮总甙在治疗高血脂症和增强免疫功能等方面具有确切的疗效，现在的绞股篮总甙剂型有片剂、胶囊剂等剂型，目前还无滴丸剂问世。而滴丸剂作为一种新的医药剂型却倍受欢迎，滴丸剂是固体分散法制成的，其具有溶散速度快，比片剂和胶囊剂溶解迅速，溶散后颗粒小，药物分散，比表面积大，服用后吸收快，起效迅速，并且活性成分生物利用度较高。
发明内容
本发明的目的在于提供一种绞股篮总甙的滴丸剂，改进了传统的绞股篮总甙的剂型。
本发明的绞股篮总甙滴丸剂是以绞股篮总甙为有效成分，以泊洛沙姆127和泊洛沙姆68为基质，将绞股篮总甙溶化在泊洛沙姆127和泊洛沙姆68的混合熔融液中，滴制到二甲基硅油中，冷凝形成的滴丸。
上述的绞股篮总甙滴丸的原料配比为绞股篮总甙∶泊洛沙姆127∶泊洛沙姆68＝1∶1.25∶1.25。
本发明还提供一种上述滴丸剂的制备方法，包括以下步骤：
a：溶化泊洛沙姆基质：按比例称取泊洛沙姆127和泊洛沙姆6，混合，水浴加热熔化，并保温在75摄氏度以上备用；
b：加绞股篮总甙：将绞股篮总甙加入上述的泊洛沙姆熔融液中，充分搅拌均匀，保温75摄氏度备用；
c：滴丸：将上述的熔融药液滴制到二甲基硅油中，冷凝成滴丸。
上述的滴丸滴制完成后还包括干燥和包衣的过程。
本发明的绞股篮总甙滴丸制剂，由于使用了固体分散法，滴丸基质与药物颗粒融合后间隙小，减小了药物颗粒与空气的接触面积，使有效成分免受空气的影响而降低稳定性。该滴丸剂溶散速度快，药物颗粒小，活性成分生物利用度高。由于使用泊洛沙姆作为基质，可以使本发明的滴丸易溶于水而形成溶液剂，可以在临用前加水调制，更便于小儿和吞咽困难的病人服用，服用方法明显优于其它固体剂型。
具体实施方式
实施例：以制备1000丸含绞股篮总甙100毫克左右的滴丸为例进行说明。
首先，称取泊洛沙姆127和泊洛沙姆68各125克，放入容器中进行水浴加热，致使所有泊洛沙姆完全熔化，搅拌使混合均匀；将泊洛沙姆熔融液的温度控制在摄氏80度，加入100克绞股篮总甙，并保温75摄氏度搅拌均匀。
将上述得到的熔融药液滴制到二甲基硅油中，冷凝形成滴丸，滴丸除去硅油后，在25摄氏度条件下通风干燥后包衣。
上述的结论是通过下述试验得到的：
选择载体试验：按下表配比分别使用聚乙二醇6000、聚乙二醇400、泊洛沙姆127、泊洛沙姆68、丙二醇作为载体，观察滴丸效果。
| 绞股篮总甙 | PEG6000 | PEG400 | F127 | F68 | 丙二醇 | |
| 试验1 | 1份 | 3份 | ||||
| 试验2 | 1份 | 2份 | 0.5份 | |||
| 试验3 | 1份 | 3份 | ||||
| 试验4 | 1份 | 4份 | ||||
| 试验5 | 1份 | 2份 | 0.1份 | |||
| 试验6 | 1份 | 3.5份 | ||||
| 试验7 | 1份 | 1.25份 | 1.25份 |
其中上述的试验1的配比，熔融药液粘稠，无法滴制，不适合；试验2的配比可以滴制，但滴丸成圆性较差；试验3的配比色泽暗淡粘稠，不宜使用；试验4的配比粘度较大，滴制困难；试验5的配比的滴丸成型性较差；试验6的配比的滴丸成型性较差；试验7的配比得到的滴丸硬度适中，成圆性较好。
冷却用二甲基硅油可以保持常温，在滴制时顶部温度达到40摄氏度，下部宜使用冰冷却，滴制的滴丸成型性较好。也曾使用液体石蜡冷凝，但滴丸下降速度漫，成型较差。
本发明在包衣时使用主要成分为羟丙基甲基纤维素。
Claims (5)
1.一种绞股篮总甙的滴丸剂，其特征在于：以绞股篮总甙为有效成分，以泊洛沙姆127和泊洛沙姆68为基质，将绞股篮总甙溶化在泊洛沙姆127和泊洛沙姆68的混合熔融液中，滴制到二甲基硅油中，冷凝形成的滴丸。
2.根据权利要求1所述的绞股篮总甙滴丸剂，其特征在于：上述有效成分及基质的配比为绞股篮总甙∶泊洛沙姆127∶泊洛沙姆68＝1∶1.25∶1.25。
3.根据权利要求2所述的绞股篮总甙滴丸剂，其特征在于：每制备1000丸，需绞股篮总甙100克，泊洛沙姆127和泊洛沙姆68各125克。
4.一种制备权利要求1所述的绞股篮总甙滴丸剂的方法，其特征在于包括以下步骤：
a：溶化泊洛沙姆敷料：按比例称取泊洛沙姆127和泊洛沙姆68混合，水浴加热熔化，并保温在75摄氏度以上备用；
b：加绞股篮总甙：将绞股篮总甙加入上述的泊洛沙姆熔融液中，充分搅拌均匀，保温75摄氏度备用；
c：滴丸：将上述的熔融药液滴制到二甲基硅油中，冷凝成滴丸。
5.根据权利要求4所述的绞股篮总甙滴丸剂的方法，其特征在于：滴制完成后还包括干燥和包衣的过程。
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