CN111511343A

CN111511343A - 局部组合物

Info

Publication number: CN111511343A
Application number: CN201880082168.8A
Authority: CN
Inventors: 马蒂尔德·德劳恩; 克里斯蒂娜·门得洛克-埃丁格
Original assignee: DSM IP Assets BV
Current assignee: DSM IP Assets BV
Priority date: 2017-12-19
Filing date: 2018-12-17
Publication date: 2020-08-07
Also published as: BR112020012426B1; US11534374B2; US20200383884A1; WO2019121442A1; JP2021506880A; EP3727303A1; BR112020012426A2; JP7426000B2; KR20200101412A; KR102741754B1

Abstract

本发明涉及包含泛醇、羟基苯乙酮和微粒化的紫外线滤光剂的局部组合物。

Description

局部组合物

多年来，防晒产品已经有了很大的发展。早期的配制物旨在保护使用者免受UV-B辐射的伤害，因为曾经有人认为UV-B射线是导致皱纹，皮肤疾病和皮肤癌的最重要贡献者。但是，最近的研究表明，UV-A辐射在太阳损伤和皮肤疾病(例如红斑狼疮和黑色素瘤和非黑色素瘤皮肤癌)的发展中具有同等或者甚至更为重要的作用。因此，当前的关注是消除尽可能多的UVA(320-400nm)和/或UVB(280-320nm)光。因此，对具有高SPF(防晒系数)和高UVA防护同时光稳定的防晒产品的需求在不断增长。

此外，现在的防晒产品需要皮肤友好型防腐剂或防腐增强剂，其可以是传统防腐剂的替代品。防晒产品的另一个需要是改善保湿性，以及防止或减少对皮肤的刺激。

然而，防晒产品中通常含有大量的脂肪和油，这些脂肪和油在涂覆于皮肤上后、尤其是在手指上后通常会导致这些脂肪和油转移到诸如触摸屏的表面上，从而使表面具有油污，这是最终消费者非常不想要的。

因此，本发明的目的是弥补现有技术的缺点，并开发包含一种或多种紫外线滤光剂、温和的防腐剂和舒缓剂的防晒产品，该产品克服了上述缺点。

令人惊讶的是，已经发现包含特定舒缓剂和特定防腐剂并结合微粒化的紫外线滤光剂的组合物显示出组合物到玻璃表面(例如触摸屏)上的转移显著减少。

因此，本发明在一个方面中涉及包含泛醇、羟基苯乙酮和微粒化的紫外线滤光剂的局部组合物。

术语“局部”在这里被理解为是指对角质物质的外部施用，角质物质特别是皮肤、头皮、睫毛、眉毛、指甲、粘膜和毛发，优选皮肤。

泛醇(INCI)也称为D-泛醇、右旋泛醇、维他命原B5或(+)-(R)-2,4-二羟基-N-(3-羟丙基)-3,3-二甲基丁酰胺。泛醇改善水合作用，减少皮肤瘙痒和炎症，改善皮肤弹性，并加速表皮伤口愈合。例如，泛醇在DSM营养产品欧洲有限公司作为D-泛醇可商业购得。

术语羟基苯乙酮是指邻羟基苯乙酮、间羟基苯乙酮或对羟基苯乙酮。在本发明所有实施方式中特别优选的是对羟基苯乙酮[CAS 99-93-4]，也称为1-(4-羟基苯基)-乙酮，并且例如在Symrise作为

H市售，并且是一种具有抗氧化和舒缓特性的多功能化妆品成分。其可以用作温和安全的防腐助剂。

如本文中所用，术语“微粒化”通常是指小于200nm，优选约5nm至约200nm，更优选约15nm至约100nm的粒径D_v50(Beckmann Coulter)。

微粒化的紫外线滤光剂的实例是微粒化的不溶性有机紫外线滤光剂或微粒化的无机紫外线滤光剂。微粒化的不溶性有机紫外线滤光剂的例子是亚甲基双-苯并三唑基四甲基丁基苯酚或三联苯三嗪。微粒化的无机紫外线滤光剂的实例是微粒化的二氧化钛、微粒化的氧化锌、微粒化的氧化铈或微粒化的铁氧化物(iron oxide)。

如本文中所用，术语“不溶性”是指显示出在室温下(即～22℃)在普通化妆品油(例如苯甲酸C_12-15烷基酯、丙二醇、矿物油)中的溶解性而且在水中的溶解性小于0.05重量％、优选小于0.3重量％、最优选小于0.01重量％的紫外线滤光剂。根据另一实施方式，微粒化的紫外线滤光剂是UVA滤光剂或UVB滤光剂或宽带(UVA和UVB)滤光剂。

根据一个优选的实施方式，微粒化的紫外线滤光剂是微粒化的不溶性有机紫外线滤光剂。

根据一个优选的实施方式，根据本发明的微粒化紫外线滤光剂是不溶性有机紫外线滤光剂，其具有小于200nm的通过光散射确定的平均粒径分布D_v50。

更优选地，微粒化的不溶性有机紫外线滤光剂具有在30至150nm的范围内、最优选在35至125nm的范围内、例如特别是在40至110nm的范围内选择的通过光散射(即，通过光子相关光谱法(PCS))确定的平均粒径分布D_v50。在一个特别有利的实施方式中，微粒化的不溶性有机紫外线吸收剂表现出在50至80nm范围内的D_v10，在75至125nm范围内的D_v50和在140至180nm范围内的D_v90，甚至更优选在55至75nm的范围内的D_v10，在80至110nm的范围内的D_v50，在150至175nm的范围内D_v90。本文给出的粒径通常是使用Beckman Coulter DelsaNano S在微粒化的不溶性有机紫外线吸收剂在水、例如超纯水(Mili-Q纯化)中的悬浮液中确定的，优选地浓度为3mg/ml。

根据另一个实施方式，局部组合物包含作为水性分散体的微粒化的紫外线滤光剂，该水性分散体包含微粒化的紫外线滤光剂的微粒化的颗粒。优选地，微粒化的紫外线滤光剂在水性分散体中的浓度在10至90重量％、20至80重量％、30至70重量％的范围内，更优选在40至60重量％的范围内，例如在45至55重量％的范围内。

根据另一个实施方式，包含微粒化的紫外线滤光剂的水性分散体额外地包含C_8-16烷基多葡糖苷。

术语“烷基多葡糖苷(APG)”是指具有通式C_nH_2+nO(C₆H₁₀O₅)_xH的一类非离子表面活性剂，其中n是选自2至22的整数，x是葡糖苷部分的平均聚合水平(单葡糖苷、二葡糖苷、三葡糖苷、寡葡糖苷和多葡糖苷)。这些APG广泛用于家庭和工业应用。它们通常来源于可再生原料，例如源自玉米的葡萄糖和源自植物的脂肪醇。这些烷基多葡糖苷通常表现出1至1.7、优选1.2至1.6、例如1.4至1.6的葡糖苷部分的平均聚合水平。

在根据本发明的所有实施方式中，特别有利的是使用基本上由辛基(C₈)和癸基(C₁₀)多葡糖苷组成的C_8-10烷基多葡糖苷。优选地，这样的辛基(C₈)和癸基(C₁₀)多葡糖苷还表现出在3:1至1:3的范围内，优选在约2:1至1:2的范围内，最优选在1.5:1至1:1.5的范围内辛基(C₈)单葡糖苷与癸基(C₁₀)单葡糖苷的比率(％/％，其中所有％都是通过HPLC-MS测定的面积％)。另外，此类C_8-10烷基多葡糖苷优选地包含不超过3重量％，更优选不超过2重量％，最优选不超过1.5重量％的C₁₂烷基单葡糖苷(如通过HPLC-MS测定)。可以理解的是，这样的烷基多葡糖苷基本上不含任何更高级的(即，C_14-16)烷基多葡糖苷。

根据本发明的特别有利的C_8-10烷基多葡糖苷由衍生自玉米的葡萄糖和衍生自椰子油和棕榈仁油的C₈和C 10脂肪醇制成，其例如是由上海精细化工有限公司在商品名Green APG 0810下作为水性分散体出售的。

优选地，基于水性分散体的总重量，这种C_8-16烷基多葡糖苷或其混合物以2至15重量％，优选5至10重量％的浓度存在。优选地，这种C_8-16烷基多葡糖苷是C_8-10烷基多葡糖苷。

根据另一个实施方式，微粒化的紫外线滤光剂是亚甲基双-苯并三唑基四甲基丁基苯酚或三联苯三嗪。在一个优选的实施方式中，紫外线滤光剂是微粒化的亚甲基双-苯并三唑基四甲基丁基苯酚。

亚甲基双-苯并三唑基四甲基丁基苯酚(INCI)也被称为MBBT、2,2'-亚甲基双-(6-(2H-苯并三唑-2-基)-4-(1,1,3,3-四甲基丁基)-苯酚，是由DSM Nutritional ProductsLtd(

MAX)和BASF SE

作为包含MBBT和烷基多葡糖苷的水性分散体出售的。亚甲基双-苯并三唑基四甲基丁基苯酚是可过滤UVA和UVB光的一种广谱紫外线滤光剂。

三联苯三嗪也称为2,4,6-三([1,1'-联苯]-4-基)-1,3,5-三嗪，是由BASF SE作为

A2B出售的一种紫外线滤光剂。

在本发明的所有实施方式中，基于组合物总重量，微粒化的紫外线滤光剂(基于活性物质)、优选地亚甲基双-苯并三唑基四甲基丁基苯酚或三联苯三嗪、最优选地亚甲基双-苯并三唑基四甲基丁基苯酚在根据本发明的局部组合物中的量有利地在0.1至20重量％的范围内选择，具体地在0.2至15重量％的范围内、最具体地在0.3至10重量％的范围内选择。基于组合物的总重量，进一步优选的范围是0.5至10重量％、1至8重量％和1至5重量％和2至5重量％。

在本发明的所有实施方式中，基于组合物的总重量，在根据本发明的局部组合物中存在的泛醇的量有利地选自0.001重量％至10重量％的范围，优选0.01重量％至7重量％的范围，更优选0.1重量％至6重量％的范围，最优选0.5重量％至5重量％的范围。基于组合物的总重量，进一步优选的范围是0.5重量％至4.5重量％，0.6重量％至4重量％，0.6重量％至3.5重量％，1至5重量％，2至5重量％，3至5重量％，1至6重量％，2至6重量％，3至6重量％以及4至6重量％的泛醇。

在本发明的所有实施方式中，基于组合物的总重量，在根据本发明的局部组合物中使用的羟基苯乙酮的量有利地选自0.001重量％至5重量％的范围，优选0.01重量％至4重量％的范围，更优选0.1重量％至3重量％的范围。基于组合物的总重量，进一步优选的范围是0.005重量％至4.5重量％，0.05重量％至4.3重量％，和0.25重量％至2.9重量％，以及0.25至2重量％或0.25至1重量％。

本发明的一个实施方式涉及在根据本发明的局部组合物中使用本文中所描述和定义的微粒化的紫外线滤光剂、尤其与泛醇和羟基苯乙酮组合的方法，用于减少局部组合物转移到玻璃或塑料表面。

在本发明的一个具体的实施方式中，涉及使用亚甲基双-苯并三唑基四甲基丁基苯酚、泛醇和对羟基苯乙醇在根据本发明的局部组合物中的方法，用于减少局部组合物转移到玻璃或塑料表面。

在另一个实施方式中，本发明涉及本文中所描述和定义的微粒化的紫外线滤光剂、泛醇和羟基苯乙酮用于减少局部组合物中包含的脂肪和油转移到表面(例如尤其是玻璃或塑料表面，诸如触摸屏)的用途。

在另一个实施方式中，本发明涉及减少脂肪和/或油转移到表面、特别是玻璃或塑料表面(例如触摸屏)的方法，所述方法包括向包含这种脂肪和油的根据本发明的局部组合物中加入本文中所描述和定义的微粒化的紫外线滤光剂、泛醇和羟基苯乙酮。

在本发明的所有实施方式中，优选的局部组合物是含有油相和水相的乳液，例如尤其是O/W、W/O、Si/W、W/Si、O/W/O、W/O/W多重乳液或皮克林乳液。基于组合物的总重量，存在于这种乳液中的油相(即包含所有油和脂肪的相)的量优选为至少10重量％，例如在10至60重量％的范围内，优选在15-50重量％的范围内，最优选15-40重量％的范围内。

在另一个实施方式中，本发明涉及用作防晒剂的根据本文描述的实施方式的局部组合物，还涉及根据本文描述的实施方式的局部组合物作为防晒剂的用途。

除微粒化的紫外线滤光剂、尤其是微粒化的亚甲基双-苯并三唑基四甲基丁基苯酚或三联苯三嗪外，在根据本发明的局部组合物中还可以存在其他的紫外线滤光剂。这些紫外线滤光剂都是市售的紫外线滤光剂物质，例如具体地(INCI名称)聚硅氧烷-15、苯基苯并咪唑磺酸、3-苯亚甲基樟脑、氰双苯丙烯酸辛酯(octocrylene)、甲氧基肉桂酸乙基己酯、水杨酸乙基己酯、胡莫柳酯、乙基己基三嗪酮、氧化锌、双-乙基己氧基酚甲氧苯基三嗪、二乙基己基丁酰胺基三嗪酮、二苯甲酮-3、二氧化钛、丁基甲氧基二苯甲酰甲烷、苯基二苯并咪唑四磺酸二钠和二乙氨基羟苯甲酰基苯甲酸己酯，不过并不限于这些物质。优选地，根据本发明的局部用组合物至少包含氰双苯丙烯酸辛酯、水杨酸乙基己酯和丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷作为其他紫外线滤光剂。

在另一个有利的实施方式中，根据本发明的局部组合物不含亚甲基樟脑(methylidene camphor，3-(4-甲基亚苄基)樟脑)和/或氰双苯丙烯酸辛酯。

进一步有利的是，如果根据本发明的局部组合物不含聚乙二醇、聚乙二醇醚和聚乙二醇酯(PEG-衍生物)。

还有利的是，如果根据本发明的局部用组合物不含对羟基苯甲酸酯类、苄索氯铵、吡罗酮醇胺、月桂酰精氨酸酯、苯甲酸、山梨酸、甲基异噻唑啉酮、氯甲基异噻唑啉酮、溴苯酚、苯扎氯铵、甲醛释放剂、水杨酸、三氯生、脱氢乙酸、DMDM乙内酰脲、氯酚素、IPBC。

由于根据本发明的局部组合物意图用于局部施用，因此它们包含生理学上可接受的介质，即与角质物质(例如皮肤、粘膜和角质纤维)相容的介质。特别是，生理学上可接受的介质是美容上可接受的载体。

术语美容上可接受的载体是指化妆品组合物中常规使用的所有载体和/或赋形剂和/或稀释剂。

根据本发明的优选的局部组合物是皮肤护理制剂、修饰用制剂和功能制剂。

皮肤护理制剂的示例特别是，光防护制剂、抗衰老制剂、用于治疗光衰老的制剂、身体油、身体乳、身体凝胶、护理霜、护肤软膏、皮肤粉剂、保湿凝胶、保湿喷雾、面部和/或身体保湿剂、皮肤美黑制剂(即用于人类皮肤的人工/无阳光的美黑和/或致黑的组合物)，例如仿晒(self-tanning)乳膏剂和亮肤制剂。

修饰用制剂的示例特别是口红、眼影、睫毛膏、干湿化妆配制物、胭脂和/或脂粉。

功能制剂的示例是包含活性成分的化妆品或药物组合物，例如激素制剂、维生素制剂、植物提取物制剂、抗衰老制剂和/或抗微生物(抗细菌或抗真菌)制剂，但不限于此。

在一个具体的实施方式中，根据本发明的局部组合物是光防护制剂(防晒产品)，例如防晒乳、防晒露、防晒霜、防晒油、紫外线阻挡物或具有SPF(防晒系数)的日间护理霜。特别感兴趣的是防晒霜、防晒露、防晒乳和防晒制剂。

根据本发明的局部组合物可以是在溶剂或脂肪物质中的悬浮液或分散体的形式，或者作为选择可以是乳液或微乳液的形式(特别是水包油(O/W-)型或油包水(W/O-)型、水包硅氧烷(Si/W-)型或硅氧烷包水(W/Si-)型、PIT乳液、多重乳液(例如油包水包油(O/W/O-)型或水包油包水(W/O/W-)型)、皮克林乳液、水凝胶、醇凝胶、脂质凝胶、一相或多相溶液或囊状分散体或其他常见形式，它们也可以通过笔应用、作为面膜应用或作为喷雾剂应用。

根据本发明的局部组合物有利地以在水包油(O/W)乳化剂的存在下包含分散在水相中的油相的O/W乳液的形式存在。这种O/W乳液的制备对于本领域的技术人员是公知的并在实施例中加以说明。

在一个有利的实施方式中，根据本发明的O/W乳化剂是磷酸酯乳化剂。术语磷酸酯乳化剂是指式(II)的磷酸酯乳化剂

其中R⁵、R⁶和R⁷可以为氢，具有1至22个碳、优选12至18个碳的烷基；或具有1至22个碳、优选12至18个碳，并具有1摩尔或更多、优选2至25摩尔、最优选2至12摩尔环氧乙烷的烷氧基化烷基，前体条件是R⁵、R⁶和R⁷中的至少一者为如前所定义的烷基或烷氧基化烷基，但在所述烷基或烷氧基化烷基基团中具有至少6个烷基碳。

优选的是这样的单酯，其中R⁵和R⁶为氢，R⁷选自10至18个碳的烷基基团和10至18个碳且2至12摩尔环氧乙烷的烷氧基化脂肪醇。尤其优选的磷酸酯乳化剂为C_8-10烷基乙基磷酸酯、C_9-15烷基磷酸酯、鲸蜡硬脂醇聚醚-2磷酸酯、鲸蜡硬脂醇聚醚-5磷酸酯、鲸蜡醇聚醚-8磷酸酯、鲸蜡醇聚醚-10磷酸酯、鲸蜡基磷酸酯、C6-10链烷醇聚醚-4磷酸酯、C_12-15链烷醇聚醚-2磷酸酯、C_12-15链烷醇聚醚-3磷酸酯、DEA-鲸蜡硬脂醇聚醚-2磷酸酯、DEA-鲸蜡基磷酸酯、DEA-油醇聚醚-3磷酸酯、鲸蜡醇磷酸酯钾、癸醇聚醚-4磷酸酯、癸醇聚醚-6磷酸酯和三月桂醇聚醚-4磷酸酯。根据本发明的一个具体的磷酸酯乳化剂是鲸蜡醇磷酸酯钾，例如DSM营养产品有限公司Kaiseraugst以

K商品化的。

根据本发明的其他合适的O/W乳化剂包括PEG-30二聚羟基硬脂酸酯、PEG-4二月桂酸酯、PEG-8二油酸酯、PEG-40脱水山梨糖醇全油酸酯、PEG-7甘油椰油酸酯、PEG-20杏仁油甘油酯、PEG-25氢化蓖麻油、硬脂酸甘油酯(和)PEG-100硬脂酸酯、PEG-7橄榄油酸酯、PEG-8油酸酯、PEG-8月桂酸酯、PEG-60杏仁油甘油酯、PEG-20甲基葡萄糖倍半硬脂酸酯、PEG-40硬脂酸酯、PEG-100硬脂酸酯、PEG-80山梨醇月桂酸酯、硬脂醇聚醚-2、硬脂醇聚醚-12、油醇聚醚-2、鲸蜡醇聚醚-2、月桂醇聚醚-4、油醇聚醚-10、油醇聚醚-10/聚乙二醇10油醚、鲸蜡醇聚醚-10、异鲸蜡醇聚醚-20、鲸蜡硬脂醇聚醚-20、油醇聚醚-20、硬脂醇聚醚-20、硬脂醇聚醚-21、鲸蜡醇聚醚-20、异鲸蜡醇聚醚-20、月桂醇聚醚-23、硬脂醇聚醚-100、甘油基硬脂酸柠檬酸酯、硬脂酸甘油酯(自乳化)、硬脂酸、硬脂酸盐、聚甘油-3-甲基葡糖二硬脂酸酯。其他合适的乳化剂是脱水山梨糖醇油酸酯、脱水山梨糖醇倍半油酸酯、脱水山梨糖醇异硬脂酸酯、脱水山梨糖醇三油酸酯、月桂基葡糖苷、癸基葡糖苷、硬脂酰谷氨酸钠、蔗糖多硬脂酸酯和水合聚异丁烯。此外，一种或多种合成聚合物可用作乳化剂。例如，PVP二十碳烯共聚物、丙烯酸酯/C_10-30烷基丙烯酸酯交联聚合物、丙烯酸酯/硬脂醇聚醚-20甲基丙烯酸酯共聚物、PEG-22/十二烷基乙二醇共聚物、PEG-45/十二烷甘醇共聚物，以及它们的混合物。

另一类特别合适的O/W乳化剂是非离子自乳化体系，其来源于橄榄油，例如以OLIVEM 1000商品名出售的(INCI名称)橄榄油鲸蜡醇酯和脱水山梨糖醇橄榄油酸酯(化学成分：橄榄油脂肪酸的脱水山梨糖醇酯和鲸蜡硬脂醇酯)。

其他合适的是商购可得的聚合物乳化剂，例如疏水改性的聚丙烯酸如丙烯酸酯/C10-30烷基丙烯酸酯交联聚合物，它们以商品名

TR-1和TR-2由Noveon商购可得。

另一类特别合适的乳化剂是脂肪酸的聚甘油酯或二酯，也称为聚甘油酯/二酯(即一种或多种脂肪酸通过酯化作用与聚甘油结合的聚合物)，例如在Evonik以Isolan GPS[INCI名称：聚甘油-4-二异硬脂酸酯/聚羟基硬脂酸酯/癸二酸酯(即异硬脂酸、聚羟基硬脂酸和癸二酸与聚甘油-4混合物的二酯)]商购可得或在Cognis以Dehymuls PGPH可得(INCI聚甘油-2-二聚羟基硬脂酸酯)。

此外合适的是聚亚烷基二醇醚，例如Brij 72(聚氧乙烯(2)硬酯醇醚)或Brij 721(聚氧乙烯(21)硬酯醇醚)，例如，可在Croda获得。

基于组合物的总重量，至少一者O/W乳化剂或Si/W乳化剂分别优选以0.5重量％至10重量％，例如特别是0.5重量％至5重量％的范围，例如最特别是0.5重量％至4重量％的范围内的量使用。

合适的W/O乳化剂或W/Si乳化剂是聚甘油-2-二聚羟基硬脂酸酯、PEG-30二聚羟基硬脂酸酯、鲸蜡基聚二甲基硅氧烷共聚醇、油酸/异硬脂酸的聚甘油-3二异硬脂酸酯聚甘油酯、聚甘油-6-六蓖麻醇酸酯(polyglyceryl-6hexaricinolate)、聚甘油-4-油酸酯、聚甘油-4-油酸酯/PEG-8丙二醇椰油酸酯、硬脂酸镁、硬脂酸钠、月桂酸钾、蓖麻酸钾、椰油酸钠、牛脂酸钠、蓖麻油酸钾、油酸钠，以及它们的混合物。其他合适的W/Si乳化剂是月桂基聚甘油-3聚二甲基硅氧乙基二甲聚硅氧烷和/或PEG-9聚二甲基硅氧乙基二甲聚硅氧烷和/或鲸蜡基PEG/PPG-10/1二甲聚硅氧烷和/或PEG-12二甲聚硅氧烷交联聚合物和/或PEG/PPG-18/18二甲聚硅氧烷。基于组合物的总重量，该至少一种W/O乳化剂优选以约0.001重量％至10重量％的量，更优选0.2重量％至7重量％的量使用。

根据本发明的局部组合物还有利地包含至少一种助表面活性剂，例如，选自单甘油酯和二甘油酯和/或脂肪醇的组。基于组合物的总重量，助表面活性剂通常以选自0.1重量％至10重量％的范围，例如特别是0.5重量％至7重量％的范围，例如最特别是1重量％至5重量％的范围的量使用。特别合适的助表面活性剂选自烷基醇，例如鲸蜡醇(Lorol C16，Lanette 16)、鲸蜡硬脂醇(Lanette O)、硬酯醇(Lanette 18)、山嵛醇(Lanette 22)、硬脂酸甘油酯、肉豆蔻酸甘油酯(Estol 3650)、氢化椰子酸甘油酯(Lipocire Na10)以及它们的混合物的列表。

根据本发明的O/W乳液形式的组合物例如可以以用于O/W乳液的所有配制物形式制备，例如，以乳清、乳液或乳霜的形式，并且根据通常的方法制备。作为本发明主题的组合物旨在局部施用，并且特别可以构成皮肤学组合物或化妆品组合物，例如旨在保护人类皮肤免受紫外线辐射的不利影响(抗皱、抗衰老、保湿、防晒等)。

根据本发明的一个有利的实施方式，组合物构成化妆品组合物，并意图用于皮肤的局部施用。

最后，本发明的主题是一种对角质物质(例如特别是皮肤)进行美容处理的方法，其中如上所定义的组合物应用于所述角质物质(例如特别是皮肤)。该方法特别适用于保护皮肤免受紫外线辐射的不利影响，例如特别是晒伤和/或光老化。

按照本发明，根据本发明的组合物可以包含其他成分，例如，用于亮肤、晒黑预防的成分；治疗色素沉着的成分；预防或减少粉刺、皱纹、皱褶、萎缩和/或炎症的成分；螯合剂和/或隔离剂；抗脂肪和减肥(如植烷酸)、紧致、保湿和活肤、仿晒、舒缓的成分，以及用于改善弹性和皮肤屏障的药剂和/或局部组合物中常规使用的其他紫外线滤光剂物质和载体和/或赋形剂或稀释剂。如果没有其它说明，则下文提到的赋形剂、添加剂、稀释剂等适用于根据本发明的局部组合物。化妆品佐剂和添加剂和皮肤学佐剂和添加剂的必要量可以由技术人员根据所需的产品容易地确定。可以视情况将附加的成分加入油相中、水相中或单独加入。本领域的技术人员可以容易地调整添加的方式。

在一些情况下，本文中有用的美容活性成分可提供一种以上的益处或通过一种以上的作用方式起作用。

根据本发明的局部组合物也可以包含有用的化妆品佐剂和添加剂，例如，防腐剂/抗氧化剂、脂肪物质/油、水、有机溶剂、硅氧烷、增稠剂、软化剂、乳化剂、防晒剂、消泡剂、保湿剂、美容成分例如香料、表面活性剂、填料、隔离剂、阴离子、阳离子、非离子或两性聚合物或其混合物、推进剂、酸化剂或碱化剂、染料、色素/着色剂、研磨剂、吸收剂、精油、皮肤感受剂、收敛剂、消泡剂、颜料或纳米颜料，例如适合通过物理阻挡紫外辐射提供光防护效果的那些，或通常配制在化妆品组合物中的任何其他成分。适用于本发明的组合物的在护肤行业中常用的这些化妆品成分例如描述于个人护理产品委员会(http://www.personalcarecouncil.org)的《国际化妆品成分词典和手册》(InternationalCosmetic Ingredient Dictionary&Handbook)中，可通过在线INFO BASE(http://online.personalcarecouncil.org/jsp/Home.jsp)访问，但不限于此。

基于所需产品，化妆品佐剂和添加剂和皮肤学佐剂和添加剂的必要量可以由本领域技术人员很容易地选择，并将在实施例中加以说明，但不限于此。

当然，本领域技术人员将小心选择上述可选的一种或多种附加的化合物和/或其量，以使得与按照本发明的组合本质上相关的有利性质未受到或基本上未受到由于预期的一种或多种添加导致的不利影响。

根据本发明的局部组合物通常具有3至10的范围内的pH，优选4至8的范围内的pH，并最优选pH在4至7的范围内的pH。根据本领域的标准方法，可根据需要使用合适的酸(例如柠檬酸)或碱(例如NaOH)容易地调节pH。

根据本发明的局部组合物还可包含一种或多种舒缓和软化皮肤的润肤剂。作为一个示例，润肤剂可以是二辛酰基碳酸酯或C_12-15烷基苯甲酸酯。其他的润肤剂是硅氧烷(二甲聚硅氧烷、环状聚甲基硅氧烷)、植物油(葡萄籽、芝麻籽、荷荷巴油等)、黄油(可可脂、乳木果油)、醇(硬脂醇、鲸蜡醇)和凡士林衍生物(凡士林油、矿物油)。

根据本发明的化妆品组合物有利地包含防腐剂或防腐增强剂。优选地，附加的防腐剂和防腐增强剂分别选自由苯氧乙醇、乙基己基甘油、辛酸甘油酯、辛酸乙二醇、1,2-己二醇、丙烷二醇、丙二醇以及它们的混合物组成的组。存在时，基于组合物的总重量，防腐剂他防腐增强剂分别优选以0.01重量％至2重量％的量，更优选0.05重量％至1.5重量％的量，最优选0.1重量％至1.0重量％的量使用。特别优选的是，根据本发明的化妆品组合物不包含任何另外的/其他防腐剂，例如，对羟基苯甲酸酯类和/或甲基异噻唑啉酮。

提供以下实施例以进一步说明本发明的组合物和效果。这些实施例仅是说明性的，并不打算以任何方式限制本发明的范围。

实验部分

如表1所述的配制物(O/W乳液)已根据本领域的标准方法制备。

然后按如下所述用海绵测试来测试抗转移性(transfer resistance)(测试始终在相同的测试设置(同一天，同一个人，同样的温度，同样的湿度等)中进行：

-将一块海绵布切成7.5cm x 2.5cm的小块；

-去皮校准(tare)海绵样品的重量；

-涂覆400mg乳霜(cream)，并使其均匀分布在所有的7.5x 2.5厘米的海绵表面上；

-称重带涂覆的样品的海绵；

-去皮校准显微镜载玻片(玻璃板)；

-将显微镜载玻片(玻璃板)以500g的压力放在海绵顶部上10秒；

-称重量转移到玻璃板上的乳霜的量(以[mg]为单位)

-对每种配制物重复测试10次以获取每种配制物的平均值。

结果列在表2中。

表1：O/W乳液

表2：采用不同成分时乳霜的转移

由表2可以得出，只有将p-HAP、泛醇和MBBT添加到局部用组合物中，显著减少了转移到玻璃表面的乳霜的量。

Claims

1.一种局部组合物，所述局部组合物包含泛醇、羟基苯乙酮和微粒化的紫外线滤光剂，其特征在于所述组合物是水包油(O/W)乳液，所述水包油(O/W)乳液包含在磷酸酯乳化剂存在下分散于水相中的油相。

2.根据权利要求1所述的局部组合物，其中所述微粒化的紫外线滤光剂具有小于200nm的通过光散射确定的平均粒径分布D_v50。

3.根据权利要求1或2所述的局部组合物，其中所述微粒化的紫外线滤光剂是微粒化的不溶性有机紫外线滤光剂。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的局部组合物，其中所述微粒化的紫外线滤光剂用作包含微粒化的紫外线滤光剂的颗粒的水性分散体。

5.根据权利要求4所述的局部组合物，其中包含微粒化的紫外线滤光剂的所述水性分散体额外地包含C_8-16烷基多葡糖苷。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的局部组合物，其中所述微粒化的紫外线滤光剂是亚甲基双-苯并三唑基四甲基丁基苯酚或三联苯三嗪。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的局部组合物，其中所述羟基苯乙酮是对羟基苯乙酮。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的局部组合物，其中基于所述组合物的总重量，所述微粒化的紫外线滤光剂(基于活性物质)以选自0.1重量％至20重量％的范围，优选0.2重量％至15重量％的范围，最优选0.3重量％至10重量％的范围的量使用。

9.根据权利要求1至8中任一项所述的局部组合物，其中基于所述组合物的总重量，泛醇以选自0.001重量％至10重量％的范围，优选0.01重量％至7重量％的范围，更优选0.1重量％至6重量％的范围，最优选0.5重量％至5重量％的范围的量使用。

10.根据权利要求1至9中任一项所述的局部组合物，其中基于所述组合物的总重量，所述羟基苯乙酮以选自0.001重量％至5重量％的范围，优选0.01重量％至4重量％的范围，更优选0.1重量％至3重量％的范围的量使用。

11.根据权利要求1至10中任一项所述的局部组合物，其中，所述O/W乳化剂是鲸蜡醇磷酸酯钾。

12.根据权利要求1至11中任一项所述的局部组合物，其中所述局部组合物还包含丁基甲氧基二苯甲酰甲烷、氰双苯丙烯酸辛酯和水杨酸乙基己酯。

13.在局部组合物中使用微粒化的紫外线滤光剂、泛醇和羟基苯乙酮的方法，用于减少所述局部组合物转移到玻璃或塑料表面。

14.微粒化的紫外线滤光剂、泛醇和羟基苯乙酮用于减少局部组合物中包含的脂肪和油转移到表面的用途。

15.减少脂肪和/或油转移到表面、例如特别是玻璃或塑料表面的方法，所述方法包括向包含所述脂肪和油的局部组合物中加入微粒化的紫外线滤光剂、泛醇和羟基苯乙酮。