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CN109589310A - 消旋卡多曲干混悬剂及其制备方法 - Google Patents

消旋卡多曲干混悬剂及其制备方法 Download PDF

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CN109589310A
CN109589310A CN201710923690.1A CN201710923690A CN109589310A CN 109589310 A CN109589310 A CN 109589310A CN 201710923690 A CN201710923690 A CN 201710923690A CN 109589310 A CN109589310 A CN 109589310A
Authority
CN
China
Prior art keywords
racecadotril
dried suspension
dried
preparation
adhesive
Prior art date
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Pending
Application number
CN201710923690.1A
Other languages
English (en)
Inventor
王芳
马莉
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Beijing Wanquan Dezhong Medical Biological Technology Co Ltd
Original Assignee
Beijing Wanquan Dezhong Medical Biological Technology Co Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Beijing Wanquan Dezhong Medical Biological Technology Co Ltd filed Critical Beijing Wanquan Dezhong Medical Biological Technology Co Ltd
Priority to CN201710923690.1A priority Critical patent/CN109589310A/zh
Publication of CN109589310A publication Critical patent/CN109589310A/zh
Pending legal-status Critical Current

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    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1652Polysaccharides, e.g. alginate, cellulose derivatives; Cyclodextrin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/21Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
    • A61K31/265Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carbonic, thiocarbonic, or thiocarboxylic acids, e.g. thioacetic acid, xanthogenic acid, trithiocarbonic acid

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Abstract

本申请涉及药品领域,具体为消旋卡多曲干混悬剂及其制备方法。所述消旋卡多曲干混悬剂首先使用粘合剂对消旋卡多曲进行制粒,然后加入蔗糖、矫味剂及润滑剂混合均匀,得到消旋卡多曲干混悬剂。该制备方法可以减少原料药与其他辅料的接触,杂质稳定。

Description

消旋卡多曲干混悬剂及其制备方法
技术领域
本发明属于医药技术领域,具体涉及一种消旋卡多曲干混悬剂及其制备方法。
背景技术
消旋卡多曲 (racecadotril) 由法国 Bioproject 公司开发,于 1993 年以商品名 Tiorfan 上市,剂型为胶囊剂。 消旋卡多曲是一种新型抗腹泻药,适用于各种腹泻的对症治疗。 与其它抗腹泻药相比,消旋卡多曲具有疗效高,起效快,口服不进入中枢神经系统,不产生依赖性,对呼吸系统、心血管系统无影响,不产生便秘、腹胀、腹痛等继发效应,儿童也可安全使用的特点。
消旋卡多曲是一个脑啡肽酶抑制剂,可选择性、可逆性的抑制脑啡肽酶,从而保护内源性脑啡肽免受降解,延长消化道内源性脑啡肽的生理活性。在外周组织中,消旋卡多曲快速水解为更有效的脑啡肽抑制剂醋托芬。醋托芬对脑啡肽酶的抑制作用增加了阿片物质的利用,激活了肠道的阿片受体,导致cAMP黏膜水平减少,从而减少水和电解质的过度分泌。且该药作用于外周脑啡肽,不影响中枢神经系统的脑啡肽酶活性,并对胃肠道蠕动和肠道基础分泌无明显影响,显效快,服用安全。另外,消旋卡多曲可与食物、水或母乳一起服用,应用方便。
发明内容
本申请涉及药品领域,具体为消旋卡多曲干混悬剂及其制备方法。所述消旋卡多曲干混悬剂首先使用粘合剂对消旋卡多曲进行制粒,然后加入蔗糖、矫味剂及润滑剂混合均匀,得到消旋卡多曲干混悬剂。该制备方法可以减少原料药与其他辅料的接触,杂质稳定。
在某些实施例中,消旋卡多曲干混悬剂,包括如下重量份的原辅料:
在某些实施例中,消旋卡多曲干混悬剂制备方法包括如下步骤:
(1)称取处方量消旋卡多曲,采用粘合剂制软材,过筛后得到湿颗粒;
(2)将所述湿颗粒干燥,得到干颗粒;在45℃ ~ 50℃下烘干至水分<3.0%;
(3)在所述干颗粒中加入处方量的蔗糖,润滑剂及矫味剂,混合均匀后分装。
在某些实施例中,消旋卡多曲干混悬剂的制备方法还包括:
(1)a称取处方量消旋卡多曲,采用粘合剂制软材,过30目筛后得到湿颗粒;
(2)a将所述湿颗粒在45℃ ~ 50℃下干燥至水分<3.0%;
(3)a在所述干颗粒中加入处方量的蔗糖,润滑剂及矫味剂,混合均匀后分装,所述蔗糖应可以通过30目筛。
在某些实施例中,消旋卡多曲干混悬剂,其特征在于,所述粘合剂为尤特奇NE30D、羟丙基纤维素K4M、聚维酮K30中的一种或两者以上组成的混合物。
在某些实施例中,所述的消旋卡多曲干混悬剂,其特征在于,所述粘合剂为羟丙基纤维素K4M。
在某些实施例中,所述的消旋卡多曲干混悬剂,其特征在于,所述粘合剂为羟丙基纤维素K4M,浓度为4%~8%
在某些实施例中,所述的消旋卡多曲干混悬剂,其特征在于所述润滑剂为胶态二氧化硅、硬脂酸镁、滑石粉中的一种或两种以上的混合物。
在某些实施例中,所述的消旋卡多曲干混悬剂,其特征在于,所述矫味剂为草莓香精、杏味香精、苹果香精、哈密瓜香精中的一种或两种以上的混合物。
具体实施方式
本发明公开了一种消旋卡多曲颗粒剂及其制备工艺,本领域技术人员可以借鉴本文内容,适当改进工艺参数实现。特别需要指出的是,所有类似的替换和改动对本领域技术人员来说是显而易见的,它们都被视为包括在本发明。本发明的方法及应用已经通过较佳实施例进行了描述,相关人员明显能在不脱离本发明内容、精神和范围内对本文所述的方法和应用进行改动或适当变更与组合,来实现和应用本发明技术。
实施例1:
制备工艺:
(1)称取原料药,采用4%羟丙基纤维素K4M制软材,过30目筛制粒。
(2)使用烘箱,在45℃ ~ 50℃下烘干至水分<3.0%。
(3)将晶体蔗糖使用摇摆整理机过30筛整粒,以减小粒径。
(4)在原料药干颗粒中加入处方量的晶体蔗糖,润滑剂及香精,三维混合机混合5min。
实施例2:
制备工艺:
(1)称取原料药,采用6%羟丙基纤维素K4M制软材,过30目筛制粒。
(2)使用烘箱,在45℃ ~ 50℃下烘干至水分<3.0%。
(3)将晶体蔗糖使用摇摆整理机过30筛整粒,以减小粒径。
(4)在原料药干颗粒中加入处方量的晶体蔗糖,润滑剂及香精,三维混合机混合5min。
对比实施例1:
制备工艺:
(1)称取原料药,采用10%羟丙基纤维素K4M制软材,过40目筛制粒。
(2)使用烘箱,在45℃ ~ 50℃下烘干至水分<3.0%。
(3)在原料药干颗粒中加入处方量的蔗糖粉末,润滑剂及香精,三维混合机混合5min。
对比实施例2:
制备工艺:
(1)称取原料药,采用5%尤特奇NE30D制软材,过30目筛制粒。
(2)使用烘箱,在45℃ ~ 50℃下烘干至水分<5.0%。
(3)将晶体蔗糖使用摇摆整理机过30筛整粒,以减小粒径。
(4)在原料药干颗粒中加入处方量的晶体蔗糖,润滑剂及香精,三维混合机混合5min。
有关物质结果:
实施例1、2与对比实施例1、2相比,有关物质单杂、总杂均明显优于对比实施例。
将消旋卡多曲制备为干混悬剂,采用4%~8%浓度的羟丙基纤维素K4M为粘合剂,首先对原料药进行制粒,烘干后,加入晶体蔗糖、润滑剂及香精进行混合,大大减少原料药与其他辅料的接触面积,有关物质较优。

Claims (8)

1.一种消旋卡多曲干混悬剂,其特征在于,包括如下重量份的原辅料:
2.权利要求1所述的消旋卡多曲干混悬剂制备方法包括如下步骤:
称取处方量消旋卡多曲,采用粘合剂制软材,过筛后得到湿颗粒;
将所述湿颗粒干燥,得到干颗粒;在45℃ ~ 50℃下烘干至水分<3.0%;
在所述干颗粒中加入处方量的蔗糖,润滑剂及矫味剂,混合均匀后分装。
3.权利要求2所述的消旋卡多曲干混悬剂的制备方法还包括:
(1)a称取处方量消旋卡多曲,采用粘合剂制软材,过30目筛后得到湿颗粒;
(2)a将所述湿颗粒在45℃ ~ 50℃下干燥至水分<3.0%;
(3)a在所述干颗粒中加入处方量的蔗糖,润滑剂及矫味剂,混合均匀后分装,所述蔗糖应可以通过30目筛。
4.根据权利要求1-3所述的消旋卡多曲干混悬剂,其特征在于,所述
粘合剂为尤特奇NE30D、羟丙基纤维素K4M、聚维酮K30中的一种或两者以上组成的混合物。
5.根据权利要求1-4所述的消旋卡多曲干混悬剂,其特征在于,所述粘合剂为羟丙基纤维素K4M。
6.根据权利要求1-5所述的消旋卡多曲干混悬剂,其特征在于,所述粘合剂为羟丙基纤维素K4M,浓度为4%~8%。
7.根据权利要求1-6所述的消旋卡多曲干混悬剂,其特征在于所述润滑剂为胶态二氧化硅、硬脂酸镁、滑石粉中的一种或两种以上的混合物。
8.据权利要求1-7所述的消旋卡多曲干混悬剂,其特征在于,所述矫味剂为草莓香精、杏味香精、苹果香精、哈密瓜香精中的一种或两种以上的混合物。
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