[go: up one dir, main page]

CN106822087A - 香叶木素在制备治疗ⅱ型糖尿病的药物中的应用 - Google Patents

香叶木素在制备治疗ⅱ型糖尿病的药物中的应用 Download PDF

Info

Publication number
CN106822087A
CN106822087A CN201710022119.2A CN201710022119A CN106822087A CN 106822087 A CN106822087 A CN 106822087A CN 201710022119 A CN201710022119 A CN 201710022119A CN 106822087 A CN106822087 A CN 106822087A
Authority
CN
China
Prior art keywords
diosmin
diabetes
type
application
preparation
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
CN201710022119.2A
Other languages
English (en)
Inventor
张保顺
龚小保
黄利挂
陈竹
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Southwest University
Original Assignee
Southwest University
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Southwest University filed Critical Southwest University
Priority to CN201710022119.2A priority Critical patent/CN106822087A/zh
Publication of CN106822087A publication Critical patent/CN106822087A/zh
Pending legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
    • A61K31/352—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings, e.g. methantheline 
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/26—Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/08—Solutions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1652—Polysaccharides, e.g. alginate, cellulose derivatives; Cyclodextrin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/4866—Organic macromolecular compounds

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

本发明涉及一种香叶木素在制备治疗Ⅱ型糖尿病的药物中的应用，经研究发现，香叶木素能显著改善Ⅱ型糖尿病的糖代谢，提高胰岛素水平，并降低血脂水平，可以用于制备降糖药物，为Ⅱ型糖尿病的治疗提供了新的药物，对糖尿病的治疗具有重要意义。

Description

香叶木素在制备治疗Ⅱ型糖尿病的药物中的应用
技术领域
本发明属于医药领域，具体涉及香叶木素在制备治疗Ⅱ型糖尿病的药物中的应用。
背景技术
糖尿病(Diabetes Mellitus，DM)是一种比较常见的慢性代谢失调的内分泌疾病，它包括胰岛素分泌异常和周边组织功能异常。目前糖尿病的发病率已经仅次于心脑血管疾病、肿瘤之后的第三位对人类健康有严重危害的慢性疾病。据统计，到2010年为止，全世界的糖尿病患者人数达到2.85亿人，其中Ⅱ型糖尿病(T2DM)患者占总数的90％，到2030年，全球的糖尿病患者人数将超过4亿人。其中，在中国，糖尿病病人的数量预计2030年将达到4230万人。由此可见，T2DM在全世界范围内呈高速增长的趋势。香叶木素是一种天然的黄酮类化合物，具有抗氧化、抗炎、抗感染、抗休克等作用。关于香叶木素的生物活性目前研究报道较多，如公开号为106031723A的中国专利公开了香叶木素的抗炎活性及其制剂应用，从抑制自由基和脂类介质方面阐述香叶木素的抗炎活性；公开号为CN103830223A的中国专利阐述了香叶木素在制备治疗心血管疾病的药物中的应用，主要在心肌缺血中的应用；公开号为CN101550124A的中国专利讲述了香叶木素衍生物用于预防或治疗静脉疾病、血栓形成后综合症、与糖尿病有关的血管并发症、高血压、动脉粥样硬化、炎症、与肥胖相关的代谢综合征、血管并发症、心绞痛、下肢动脉炎或脑血管意外；并公开了香叶木素衍生物结构如式1所示。而未见香叶木素(结构式如式2所示)治疗Ⅱ型糖尿病的报道。
发明内容
有鉴于此，本发明的目的在于提供一种香叶木素或香叶木素制剂在制备治疗Ⅱ型糖尿病的药物中的应用，拓展了香叶木素的新用途。
为达到上述目的，本发明提供如下技术方案：
香叶木素或香叶木素制剂在制备治疗Ⅱ型糖尿病的药物中的应用。
优选的，香叶木素在制备提高Ⅱ型糖尿病胰岛素水平的药物中的应用。
优选的，香叶木素在制备降低Ⅱ型糖尿病空腹血糖水平的药物中的应用。
优选的，香叶木素在制备降低Ⅱ型糖尿病血脂水平的药物中的应用。
更优选的，所述血脂水平为低密度脂蛋白、高密度脂蛋白、甘油三酯或总胆固醇的浓度。
本发明中香叶木素制剂可以为药学上可以接受的剂型，优选为，所述香叶木素制剂为片剂、颗粒剂、胶囊剂或注射剂。
本发明的有益效果在于：本发明发现了香叶木素具有提高Ⅱ型糖尿病胰岛素水平，并降低其空腹血糖值和血脂水平，可以用于制备治疗Ⅱ型糖尿病的药物，拓宽了香叶木素的用途范围，同时为Ⅱ型糖尿病的治疗提供了新的药物。
附图说明
为了使本发明的目的、技术方案和有益效果更加清楚，本发明提供如下附图进行说明：
图1为香叶木素对Ⅱ型糖尿病小鼠中胰岛素抵抗的影响。
具体实施方式
下面将结合附图，对本发明的优选实施例进行详细的描述。
为了更好的理解本发明的实质,下面通过具体的实例和实验数据来说明香叶木素治疗Ⅱ型糖尿病的作用机制及其在降糖制药领域中的用途。
实施例1、香叶木素对Ⅱ型糖尿病小鼠血糖和胰岛素水平的影响
Ⅱ型糖尿病小鼠模型的制备：将70只昆明小鼠随机分为两组，其中正常组10只，模型组60只。正常组用正常饲料喂养，模型组用高糖高脂饲料喂养。4周后，正常组腹腔注射pH4.2的柠檬酸-柠檬酸钠缓冲液；模型组腹腔注射STZ(链脲霉素)溶液(35mg/kg)，连续注射5天。2周后，用血糖仪测量各组小鼠空腹血糖(FBG)值。其中，FBG>11.1mmol/L的小鼠为造模成功的Ⅱ型糖尿病(T2DM)小鼠。
检测香叶木素对Ⅱ型糖尿病小鼠血糖和胰岛素水平的影响：从造模成功的T2DM小鼠中随机选出40只，按每组10只分4组：模型组，香叶木素低剂量组(25mg/kg)，香叶木素高剂量组(100mg/kg)，二甲双胍组(100mg/kg)。然后连续灌胃14天，其中空白组和模型组灌同等体积生理盐水。从给药开始，每3天用血糖仪检测其空腹血糖值并记录，结果见表1。
表1、香叶木素对Ⅱ型糖尿病小鼠空腹血糖值的影响(n＝10)
注：和模型组相比较*p<0.05具有显著性差异,**p<0.01具有极显著差异。
从表1中可以得出香叶木素可以降低STZ诱导的Ⅱ型糖尿病小鼠空腹血糖值，其效果与二甲双胍接近。
第14天后，将小鼠处死，并收集血清和肝脏，检测其胰岛素水平，结果见表2。
表2、香叶木素对Ⅱ型糖尿病小鼠胰岛素水平的影响(n＝10)
注：和模型组相比较*p<0.05具有显著性差异,**p<0.01具有极显著差异。
由表2中可知香叶木素能够明显的提高Ⅱ型糖尿病小鼠血清中胰岛素水平含量。
实施例2、香叶木素对Ⅱ型糖尿病小鼠血脂水平的影响。
通过自动生化分析仪，测定Ⅱ型糖尿病小鼠血清中低密度脂蛋白(LDL)、高密度脂蛋白(HDL)、甘油三酯(TC)和总胆固醇(TG)的浓度，结果见表3。
表3、香叶木素对Ⅱ型糖尿病小鼠血脂水平的影响(n＝10)
注：和模型组相比较*p<0.05具有显著性差异，**p<0.01具有极显著差异。
由表3中可知，香叶木素能够明显改善血脂水平，减少TC、TG和LDL含量，同时提高HDL-C的含量。
实施例3、香叶木素对Ⅱ型糖尿病小鼠中胰岛素抵抗的影响
通过蛋白免疫印记法(Western Blot)检测胰岛素抵抗信号通路中相关蛋白(p-IRS/IRS/PI3K/p-AKT/AKT)的表达，结果见图1所示。
由图1可知，香叶木素能够显著提高IRS和AKT蛋白的磷酸化，同时提高PI3K的表达量，能显著降低糖尿病小鼠的胰岛素抵抗水平。
实施例4、香叶木素制剂
本发明化合物在Ⅱ型糖尿病中的应用，可以将香叶木素与增稠剂、润湿剂、防腐剂等配合，制成常规的口服固体制剂片剂、注射剂等，该种剂型可以按照药学领域的常规生产方法制备。
本发明化合物的施用量可根据用药途径、患者的年龄、体重、所治疗疾病的类型和严重程度等变化，其给药量为25-200mg/人/次。
香叶木素片剂：取8g香叶木素，加入球粒状乳糖72g、硬脂酸镁10g、微晶纤维素10g，混合均匀后压制成为0.08g一片的片剂，即为每片含药100mg，即可作为片剂药物。
香叶木素胶囊剂：取10g香叶木素，加入乳糖35g、可溶性淀粉15g、微晶硅胶1g、羧甲基纤维素钠8g、硬脂酸镁1g，混合均匀后制成均匀的粉末或颗粒，填装于空心硬胶囊中，即香叶木素胶囊剂，即为每片含药50mg，口服，即可作为降糖药物。
香叶木素颗粒剂：取15g香叶木素，加入球粒状乳糖75g、微晶纤维素5g、硬脂酸镁5g、混合均匀，制成软材，制成颗粒，干燥，整粒，质量检查，分剂量包装，即香叶木素颗粒剂。
香叶木素注射剂：取10g香叶木素，加入氯化钠10g、吐温-80 15ml、注射用水1000ml，让其全部溶解，过滤、灌封，100℃灭菌30min即香叶木素注射剂。
最后说明的是，以上优选实施例仅用以说明本发明的技术方案而非限制，尽管通过上述优选实施例已经对本发明进行了详细的描述，但本领域技术人员应当理解，可以在形式上和细节上对其作出各种各样的改变，而不偏离本发明权利要求书所限定的范围。

Claims (6)

1.香叶木素或香叶木素制剂在制备治疗Ⅱ型糖尿病的药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：香叶木素在制备提高Ⅱ型糖尿病胰岛素水平的药物中的应用。
3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：香叶木素在制备降低Ⅱ型糖尿病空腹血糖水平的药物中的应用。
4.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：香叶木素在制备降低Ⅱ型糖尿病血脂水平的药物中的应用。
5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于：所述血脂水平为低密度脂蛋白、高密度脂蛋白、甘油三酯或总胆固醇的浓度。
6.根据权利要求1～5任一项所述的应用，其特征在于：所述香叶木素制剂为片剂、颗粒剂、胶囊剂或注射剂。
CN201710022119.2A 2017-01-12 2017-01-12 香叶木素在制备治疗ⅱ型糖尿病的药物中的应用 Pending CN106822087A (zh)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201710022119.2A CN106822087A (zh) 2017-01-12 2017-01-12 香叶木素在制备治疗ⅱ型糖尿病的药物中的应用

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201710022119.2A CN106822087A (zh) 2017-01-12 2017-01-12 香叶木素在制备治疗ⅱ型糖尿病的药物中的应用

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CN106822087A true CN106822087A (zh) 2017-06-13

Family

ID=59123219

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN201710022119.2A Pending CN106822087A (zh) 2017-01-12 2017-01-12 香叶木素在制备治疗ⅱ型糖尿病的药物中的应用

Country Status (1)

Country Link
CN (1) CN106822087A (zh)

Cited By (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN107118203A (zh) * 2017-07-05 2017-09-01 盐城师范学院 黄酮唑醇类化合物及其制备方法
CN107569479A (zh) * 2017-10-31 2018-01-12 上海华堇生物技术有限责任公司 香叶木素的药物用途
CN111388462A (zh) * 2020-04-21 2020-07-10 中国农业科学院郑州果树研究所 一种具有降血糖作用的组合物及应用
CN113018294A (zh) * 2021-03-16 2021-06-25 西北农林科技大学 一种香叶木素用途

Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN101132788A (zh) * 2005-03-01 2008-02-27 瑟维尔实验室 用于治疗和预防血栓形成疾病的香叶木素衍生物
CN101550124A (zh) * 2008-04-01 2009-10-07 瑟维尔实验室 香叶木素化合物、它们的制备方法和包含它们的药物组合物
CN103830223A (zh) * 2012-11-23 2014-06-04 青岛百草汇中草药研究所 香叶木素在制备治疗心血管疾病的药物中的应用
CN104869848A (zh) * 2012-11-29 2015-08-26 雀巢产品技术援助有限公司 用多酚增加黄烷-3-醇的生物利用度
CN106031723A (zh) * 2015-09-29 2016-10-19 西南大学 香叶木素的抗炎活性及其制剂应用

Patent Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN101132788A (zh) * 2005-03-01 2008-02-27 瑟维尔实验室 用于治疗和预防血栓形成疾病的香叶木素衍生物
CN101550124A (zh) * 2008-04-01 2009-10-07 瑟维尔实验室 香叶木素化合物、它们的制备方法和包含它们的药物组合物
CN103830223A (zh) * 2012-11-23 2014-06-04 青岛百草汇中草药研究所 香叶木素在制备治疗心血管疾病的药物中的应用
CN104869848A (zh) * 2012-11-29 2015-08-26 雀巢产品技术援助有限公司 用多酚增加黄烷-3-醇的生物利用度
CN106031723A (zh) * 2015-09-29 2016-10-19 西南大学 香叶木素的抗炎活性及其制剂应用

Non-Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
KRUTZKAYA JUÁREZ-REYES等: "Hypoglycemic, antihyperglycemic, and antioxidant effects of the edible plant Anoda cristata", 《JOURNAL OF ETHNOPHARMACOLOGY》 *
孔令义: "《天然药物化学》", 31 August 2015 *
陈华: "《医学实验动物学》", 31 August 2013, 军事医学科学出版社 *

Cited By (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN107118203A (zh) * 2017-07-05 2017-09-01 盐城师范学院 黄酮唑醇类化合物及其制备方法
CN107118203B (zh) * 2017-07-05 2020-02-21 盐城师范学院 黄酮唑醇类化合物及其制备方法
CN107569479A (zh) * 2017-10-31 2018-01-12 上海华堇生物技术有限责任公司 香叶木素的药物用途
CN111388462A (zh) * 2020-04-21 2020-07-10 中国农业科学院郑州果树研究所 一种具有降血糖作用的组合物及应用
CN111388462B (zh) * 2020-04-21 2020-12-22 中国农业科学院郑州果树研究所 一种具有降血糖作用的组合物及应用
CN113018294A (zh) * 2021-03-16 2021-06-25 西北农林科技大学 一种香叶木素用途

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN105535048A (zh) 芹菜籽提取物在制备抗高尿酸血症和抗痛风的药物或保健食品中的应用
CN106822087A (zh) 香叶木素在制备治疗ⅱ型糖尿病的药物中的应用
KR20070116914A (ko) 우울증 치료용 약물 조성물 및 이의 제조 방법
CN106822599A (zh) 一种环草石斛提取物及其抗糖尿病用途
CN104840527A (zh) 一种含远志糖酯和人参皂苷的组合物及用途
CN102716135B (zh) 羽扇豆酮在制备预防或治疗糖尿病的产品中的应用
CN102861201A (zh) 一种治疗糖尿病的药物组合物及其制备方法
CN102552299B (zh) 薯蓣皂苷在制备预防及治疗糖尿病药物中的应用
CN104840962B (zh) 一种改善高脂高糖饮食并发症的药物组合物及其应用
CN106236815A (zh) 藤黄提取物在防治糖尿病中的应用
CN100496561C (zh) 一种改善糖耐量和治疗糖尿病及肥胖症的药物及其制备方法
CN104491075A (zh) 具有抗抑郁作用的栀子总藏红花素精制部位及其制备方法与应用
CN105982887A (zh) 牛蒡子苷元在制备治疗高粘滞血症药物中的用途
CN115607554A (zh) 羽扇豆酮在制备预防和治疗心、肝、脾脏损伤制品中的应用
CN101152196A (zh) 三七总皂苷及其单体在制备治疗抑郁症药物中的应用
CN104224798B (zh) 乔木烷型三萜类化合物抗代谢综合征的应用及所制备的药物
CN104958311B (zh) 牡荆素木糖苷的用途
JP2015078151A (ja) 尿路感染症の予防又は治療
CN103845477A (zh) 一种具有降血脂作用的陈皮提取物及其应用
AU2018101586A4 (en) Uses of polydatin
CN103989752B (zh) 一种用于预防、治疗糖尿病合并高血压的药物组合物
CN102973585B (zh) 龙胆苦苷在治疗高尿酸血症中的应用
CN105535152A (zh) 一种枇杷叶总倍半萜苷提取物的应用
CN106822152B (zh) 一种药物组合物及其应用
KR20200144896A (ko) 금어초 추출물을 유효성분으로 함유하는 혈당 강하용 건강기능식품 조성물

Legal Events

Date Code Title Description
PB01 Publication
PB01 Publication
SE01 Entry into force of request for substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
RJ01 Rejection of invention patent application after publication
RJ01 Rejection of invention patent application after publication

Application publication date: 20170613