CN105748307A - 掩味的口腔护理组合物 - Google Patents

Abstract

本发明涉及掩味的口腔护理组合物。本文描述的是用于含金属盐的口腔护理组合物的香料成分、包含香料成分的组合物，和制备和使用组合物的方法。所述香料成分包括包含包括肉桂醛、丁香酚和桉叶醇的掩味剂；和一个或多个选自L?薄荷醇、N?乙基?对?薄荷基?3?甲酰胺、茴香脑、薄荷油、留兰香油、野薄荷油的芳香剂。特别是金属盐为柠檬酸锌。

Description

掩味的 口腔护理组合物

本申请是申请日为2011年2月15日，申请号为201180067627.3(国际申请号为PCT/US2011/024874)，发明名称为“掩味的口腔护理组合物”的发明专利申请的分案申请。

发明背景

现在正有改善含金属盐的口腔护理组合物的口味特征的需求。

发明简述

本发明的一些实施方案提供用于含金属盐的口腔护理组合物的香料成分，所述香料成分包括：掩味剂；和一个或多个芳香剂。

其他的实施方案提供包含本文描述的任一香料成分的组合物。进一步的实施方案提供制备和使用本文描述的香料成分和组合物的方法。

发明详述

如在本文通篇使用的，范围用作和用于描述范围内的各个以及每一个值的简写。范围内的任何值可被选作范围的终点。

本文引用的所有参考资料通过参考其全文结合于本文。

在本公开中的定义和引用的所有参考资料的定义有冲突时，以本公开为准。

在一些实施方案中，本发明提供用于含金属盐的口腔护理组合物的香料成分，其包括：掩味剂，包括：肉桂醛、丁香酚、和桉叶醇；和选自以下的一个或多个芳香剂：L-薄荷醇、N-乙基-对-薄荷基-3-甲酰胺、茴香脑、薄荷油、留兰香油、野薄荷油(corn mint oil)；及其两个或更多个的组合。

在一些实施方案中，一个或多个芳香剂的至少之一是L-薄荷醇。在一些实施方案中，一个或多个芳香剂的至少之一是N-乙基-对-薄荷基-3-甲酰胺。在进一步的实施方案中，一个或多个芳香剂的至少之一是茴香脑。在另一个实施方案中，一个或多个芳香剂的至少之一是薄荷油。另外的其他实施方案提供香料成分，其中一个或多个芳香剂的至少之一是留兰香油。而其他的实施方案提供香料成分，其中一个或多个芳香剂的至少之一是野薄荷油。

一些实施方案包含按重量计多于29.5%的L-薄荷醇。其他的实施方案包含按重量计多于4.5%的N-乙基-对-薄荷基-3-甲酰胺。进一步的实施方案包含按重量计少于14.5%的茴香脑。在一些实施方案中，香料成分包含按重量计少于40.5%的薄荷油。还有其他的实施方案包含按重量计少于5.5%的留兰香油。一些实施方案包含按重量计多于4.5%的野薄荷油。

在一些实施方案中，本发明提供用于含金属盐的口腔护理组合物的香料成分，其包含：L-薄荷醇、N-乙基-对-薄荷基-3-甲酰胺、茴香脑、肉桂醛、丁香酚、桉叶醇、薄荷油、留兰香油、和野薄荷油。

一些实施方案提供香料成分，包含：按重量计多于29.5%的L-薄荷醇；按重量计多于4.5%的N-乙基-对-薄荷基-3-甲酰胺；按重量计少于14.5%的茴香脑；按重量计多于0.1%的肉桂醛；按重量计多于0.1%的丁香酚；按重量计多于0.5%的桉叶醇；按重量计少于40.5%的薄荷油；按重量计少于5.5%的留兰香油；和按重量计多于4.5%的野薄荷油。

在一些实施方案中，香料成分包含：按重量计从约30至约50%的L-薄荷醇；按重量计从约5至约10%的N-乙基-对-薄荷基-3-甲酰胺；按重量计从约5至约14%的茴香脑；按重量计从约0.1至约1%的肉桂醛；按重量计从约0.1至约1%的丁香酚；按重量计从约1至约5%的桉叶醇；按重量计从约20至约40%的薄荷油；按重量计从约1至约5%的留兰香油；和按重量计从约5至约10%的野薄荷油。

一些实施方案提供香料成分包含：按重量计从约35至约45%的L-薄荷醇；按重量计从约5至约8%的N-乙基-对-薄荷基-3-甲酰胺；按重量计从约8至约12%的茴香脑；按重量计从约0.5至约0.9%的肉桂醛；按重量计从约0.5至约0.9%的丁香酚；按重量计从约2至约4%的桉叶醇；和按重量计从约22至约27%的薄荷油。

一些实施方案提供口腔护理组合物，其包含：本文描述的任一香料成分；选自以下的一或多种金属盐：锌盐、钙盐、铜盐、铁盐、镁盐、锰盐；及其两种或更多种的组合；和口腔可接受的载体。

在一些实施方案中，一个或多个金属盐至少之一是选自以下的锌盐：氧化锌、硫酸锌、氯化锌、柠檬酸锌、乳酸锌、葡萄糖酸锌、苹果酸锌、酒石酸锌、碳酸锌、磷酸锌；及其两个或更多个的组合。在一些实施方案中，所述锌盐选自：氧化锌、柠檬酸锌、葡萄糖酸锌、乳酸锌；及其两个或更多个的组合。在另一个实施方案中，所述锌盐选自：氧化锌、柠檬酸锌；及其两个或更多个的组合。在一些实施方案中，所述锌盐是柠檬酸锌。

在一些实施方案中，金属盐以按组合物的重量计从约0.01%至约5%的浓度存在。在另一个实施方案中，金属盐以按组合物的重量计从约0.1至约4%的浓度存在。而其他的实施方案提供组合物，其中的金属盐以按重量计从约1至约3%的浓度存在。在一些实施方案中，金属盐以按组合物的重量计约2%的浓度存在。

在一些实施方案中，香料油成分以按重量计从约0.5至约2.5%的浓度存在。一些实施方案提供组合物，其中的香料油成分以按重量计从约0.8至约1.5%的浓度存在。其他的实施方案提供组合物，其中的香料油成分以按重量计约1%的浓度存在。

在一些实施方案中，所述组合物进一步包含选自以下的一个或多个组分：氟离子源、牙垢控制剂、缓冲剂、研磨剂，及其两个或更多个的组合。在一些实施方案中，一个或多个组分的至少之一是选自以下的氟离子源：氟化亚锡、氟化钠、氟化钾、单氟磷酸钠、氟硅酸钠、氟硅酸铵、氟化胺、氟化铵，及其两个或更多个的组合。

纳入含金属盐的组合物中的香料成分的量，一般和在功能上被描述为有效掩蔽金属盐的味道的量。在一些实施方案中，香料成分减轻金属盐的负面特征，而不减损消费者对产品的接受程度。

可包括其他任选的添加剂。在这样的任选的添加剂中，包括那些提供以下特性的添加剂：以改变外观或美学诉求，和/或使最终产品防腐，和/或为了口味/化妆品诉求和/或作为治疗和预防口腔健康的成分、预防或治疗口腔硬或软组织的病症或紊乱，或预防或治疗生理性失调或病症。

着色剂，诸如染料可为Food Drug & Cosmetic Act目前许可的、用于食品和口服药品的食品颜色添加剂，包括染料，诸如FD&C Red No. 3 (FD&C红色3号) (四碘荧光素的钠盐)、Food Red 17 (食品红17号)，6-羟基-5-{(2-甲氧基-5-甲基-4-磺苯基)偶氮}-2-正-萘磺酸的二钠盐、Food Yellow 13 (食品黄13号)，喹酞酮(quinophtalone)或2-(2-喹啉基)茚满二酮的单和二磺酸的混合物的钠盐、FD&C Yellow No. 5 (FD&C黄色5号) (4-对-磺苯基偶氮-1-对-磺苯基-5-羟基吡唑-3羧酸的钠盐)、FD&C Yellow No. 6 (FD&C黄色6号) (对-磺苯基氮杂-B-萘酚-6-单磺酸酯的钠盐)、FD&C Green No. 3 (FD&C绿色3号) (4-{[4-(N-乙基-对-磺苄基氨基)-苯基]-(4-羟基-2-锍苯基)-亚甲基}-[1-(N-乙基-N-对-磺苄基)-.DELTA.-3,5-环-己二烯亚胺的二钠盐]、FD&C Blue No. 1 (FD&C蓝色1号) (二苄基二乙基-二氨基-三苯基甲醇三磺酸酐的二钠盐)、FD&C Blue No. 2 (FD&C蓝色2号) (靛蓝的二磺酸的钠盐)和其各种比例的混合物。典型地，如果包括着色剂，则其以非常小的量存在。

甜味剂包括天然和人造甜味剂两者。适宜的甜味剂包括水溶性甜味剂，诸如单糖类、双糖类和多糖类，诸如木糖、核糖、葡萄糖(右旋糖)、甘露糖、半乳糖、果糖(左旋糖)、蔗糖(糖)、麦芽糖，水溶性人造甜味剂，诸如可溶性糖精盐，即，糖精盐钠或钙、环己氨基磺酸盐二肽基甜味剂，如源于L-天冬氨酸的甜味剂，诸如L-天冬氨酰基-L-苯丙氨酸甲酯(阿斯巴甜)。一般地，有效量的甜味剂，被用于提供特定组合物所需要的甜度水平，将取决于所选择的甜味剂。该量按组合物的重量计将正常地为约0.001%至约5%。在一些实施方案中，甜味剂是糖精钠并以按组合物的重量计约0.01%的量存在。

可提供任选的口气清新剂。可使用任何口腔可接受的口气清新剂，包括，但不限于锌盐，诸如葡萄糖酸锌、柠檬酸锌和亚氯酸锌、紫罗兰酮及其混合物。任选以有效使口气清新的总量存在一个或多个口气清新剂。

组合物可任选包括牙垢控制(抗牙结石)剂。本文中有用的牙垢控制剂包括磷酸盐和多磷酸盐(例如焦磷酸盐)、多聚氨基丙烷磺酸(polyaminopropanesulfonic acid) (AMPS)、聚烯烃磺酸盐、聚烯烃磷酸盐、二膦酸盐，诸如氮杂环烷烃-2,2-二膦酸盐(如，氮杂环庚烷-2,2-二磷酸)、N-甲基氮杂环戊烷-2,3-二磷酸、乙烷-1-羟基-1,1-二磷酸(EHDP)和乙烷-1-氨基-1,1-二膦酸盐、亚磷酸基链烷羧酸和任何这些试剂的盐，例如它们的碱金属和铵盐。有用的无机磷酸盐和多磷酸盐包括单碱价、二碱价和三碱价磷酸钠、三聚磷酸钠、四聚磷酸盐、焦磷酸钠、焦磷酸二钠、焦磷酸三钠和焦磷酸四钠、三偏磷酸钠(sodium trimetaphosphate)、六偏磷酸钠及其混合物，其中的钠可任选被钾或铵所取代。其他的有用的抗牙结石剂包括聚羧酸盐(酯)聚合物和聚乙烯甲基醚/顺丁烯二酐(PVME/MA)共聚物，诸如从ISP, Wayne, N.J在Gantrez^TM商标下可获得的那些。

在一些实施方案中，牙垢控制剂以按重量计从约0.01至10%的浓度存在。在一些实施方案中，牙垢控制剂以按重量计约1%的浓度存在。在一些实施方案中，磷酸二氢钠以按重量计从约0.01至约5%的浓度存在。在一些实施方案中，磷酸二氢钠以按重量计约1%的浓度存在。在一些实施方案中，磷酸氢二钠以按重量计从约0.01至约5%的浓度存在。在一些实施方案中，磷酸氢二钠以按重量计约0.15%的浓度存在。

其他任选的添加剂包括抗微生物(如，抗菌)剂。可使用任何口腔可接受的抗微生物剂，包括三氯生(5-氯代-2-(2,4-二氯代苯氧基)苯酚)；锌和锡离子源；季铵化合物，诸如西吡氯铵(CPC)；双胍类，诸如氯己啶；和苯扎氯铵。在Gaffar等的美国专利号5,776,435中提供有用的抗菌剂的更多的示例性名单。

抗氧化剂是另一类任选的添加剂。可使用任何口腔可接受的抗氧化剂，包括丁羟茴醚(BHA)、丁羟甲苯(BHT)、维生素A、类胡罗卜素、维生素E、类黄酮、多酚、抗坏血酸、草本抗氧化剂、叶绿素、褪黑激素，及其混合物。

也可包含任选的唾液刺激剂，用于例如改善口干。可使用任何口腔可接受的唾液刺激剂，包括，但不限于食物酸，诸如柠檬酸、乳酸、苹果酸、丁二酸、抗坏血酸、己二酸、反丁烯二酸和酒石酸，及其混合物。任选以有效唾液刺激总量存在一个或多个唾液刺激剂。

可任选地包含抗牙菌斑生成(如破坏牙菌斑)剂。可使用任何口腔可接受的抗牙菌斑生成剂，包括，但不限于锡、铜、镁和锶盐、二甲基硅氧烷共聚醇，诸如十六烷基二甲基硅氧烷共聚醇、木瓜蛋白酶、葡糖淀粉酶、葡萄糖氧化酶、尿素、乳酸钙、丙三醇磷酸钙、聚丙烯酸锶及其混合物。

任选的脱敏剂包括柠檬酸钾、氯化钾、酒石酸钾、碳酸氢钾、草酸钾、硝酸钾、锶盐，及其混合物。

任选地，可存在无机或天然或合成的增稠剂或胶凝剂。在一些实施方案中，增稠剂或胶凝剂存在的量按重量计从约0.10至约5%，或按重量计从约0.2至约1%。在本发明实践中有用的适宜的增稠剂或胶凝剂包括，例如，但是不限于无机增稠硅石，诸如从Huber Corporation在商品名Zeodent 165下可获得的无定形硅石、爱尔兰藓(Irish moss)、ι(iota)-角叉菜胶、黄蓍胶和聚乙烯基吡咯烷酮。

在一些实施方案中，组合物包含牙齿研磨剂或本领域已知的牙齿研磨剂的组合。适宜用于本发明组合物的研磨剂包括，但不限于硅石、煅烧的氧化铝、碳酸氢钠、碳酸钙、磷酸氢二钙和焦磷酸钙。如果包含，研磨剂一般以按重量计从约3至约50%的浓度存在。

在一些实施方案中，表面活性剂用于本发明组合物中。表面活性剂的适宜的例子包括高级脂肪酸单甘油酯单硫酸酯的水溶性盐，诸如氢化椰油脂肪酸的单硫酸化的单甘油酯的钠盐、椰油酰胺丙基甜菜碱、高级烷基硫酸盐，诸如月桂基硫酸钠、烷基芳基磺酸盐，诸如十二烷基苯磺酸钠、高级烷基磺化乙酸酯、月桂醇磺基乙酸酯钠、1,2-二羟基丙烷磺酸酯的高级脂肪酸酯和低级脂族氨基羧酸化合物的实质上饱和的高级脂肪酰基酰胺，诸如在脂肪酸中具有12至16个碳的、烷基或芳基的那些等。最后提到酰胺的实例是N-月桂酰基肌氨酸和N-月桂酰基、N-肉豆蔻酰基，或N-十六烷酰肌氨酸的钠、钾和乙醇胺盐。

如果包含表面活性剂，则表面活性剂一般以按组合物的重量计从约0.1至约5%的浓度存在。在一些实施方案中，表面活性剂以按组合物的重量计从约0.5至约4%的浓度存在。在一些实施方案中，表面活性剂以按组合物的重量计从约1至约3%的浓度存在。在一些实施方案中，表面活性剂以按组合物的重量计约2%的浓度存在。

为了阐述的目的，可通过在常规混合器中使水、湿润剂，如丙三醇、山梨醇、聚乙二醇混合，直至混合物变成均匀凝胶相，制备本发明的组合物。向该凝胶相中加入金属盐和，如果包含的话，研磨剂(s)等。使这些成分混合直至得到均匀相。其后加入如本文描述的香料成分连同任何的增稠剂、着色剂和表面活性剂一起加入，在约20至100 mmHg真空中、高速下使诸成分混合。

在以下的实施例中进一步描述本发明的实施方案。这些实施例仅是阐述性的，而并不以任何方式限制如所描述的和权利要求的本发明的范畴。

实施例

实施例 1

依据本发明的香料成分(1-11)示于下表1中，组分的量以重量%表示。可经由常规方法制备这些香料成分。

表 1

实施例 2

在表2 (以下)描述了示例性的本发明组合物(组合物I)和两个比较实施例(组合物X和Y)的配方。

表 2

在国内使用消费者可接受性研究中评价组合物I、X和Y。研究的结果证明，相比采用不同于本文描述的那些香料成分的类似配方的组合物，示例性的本发明的香料成分提供改善的消费者可接受性。

Claims (10)

1.一种口腔护理组合物，其包含：

a) 香料成分，所述香料成分包括：

i) 掩味剂，所述掩味剂包含：肉桂醛、丁香酚和桉叶醇；和

ii) 一种或多种选自以下的芳香剂：L-薄荷醇、N-乙基-对-薄荷基-3-甲酰胺、茴香脑、胡椒薄荷油、留兰香油、日本薄荷油，及其两种或更多种的组合；

b) 氧化锌和柠檬酸锌；和

c) 口腔可接受的载体；

其中所述香料成分以按重量计从约0.5至约2.5%的浓度存在；

氧化锌和柠檬酸锌的总浓度为按组合物的重量计从约0.01至约5%；

所述香料成分包含按重量计多于0.1%的肉桂醛，按重量计多于0.1%的丁香酚和按重量计多于0.5%的桉叶醇，

优选所述一种或多种芳香剂的至少之一是L-薄荷醇，

优选所述一种或多种芳香剂的至少之一是N-乙基-对-薄荷基-3-甲酰胺，

优选所述一种或多种芳香剂的至少之一是茴香脑，

优选所述一种或多种芳香剂的至少之一是胡椒薄荷油，

优选所述一种或多种芳香剂的至少之一是留兰香油，

优选所述一种或多种芳香剂的至少之一是日本薄荷油。

2.权利要求1的组合物，包含按重量计多于29.5%的L-薄荷醇，

优选包含按重量计多于4.5%的N-乙基-对-薄荷基-3-甲酰胺，

优选包含按重量计少于14.5%的茴香脑，

优选包含按重量计少于40.5%的胡椒薄荷油，

优选包含按重量计少于5.5%的留兰香油，

优选包含按重量计多于4.5%的日本薄荷油。

3.权利要求1的组合物，其中所述香料成分包含：

按重量计多于29.5%的L-薄荷醇；

按重量计多于4.5%的N-乙基-对-薄荷基-3-甲酰胺；

按重量计少于14.5%的茴香脑；

按重量计多于0.1%的肉桂醛；

按重量计多于0.1%的丁香酚；

按重量计多于0.5%的桉叶醇；

按重量计少于40.5%的胡椒薄荷油；

按重量计少于5.5%的留兰香油；和

按重量计多于4.5%的日本薄荷油。

4.权利要求3的组合物，其中所述香料成分包含：

按重量计从约30至约50%的L-薄荷醇；

按重量计从约5至约10%的N-乙基-对-薄荷基-3-甲酰胺；

按重量计从约5至约14%的茴香脑；

按重量计从约0.1至约1%的肉桂醛；

按重量计从约0.1至约1%的丁香酚；

按重量计从约1至约5%的桉叶醇；

按重量计从约20至约40%的胡椒薄荷油；

按重量计从约1至约5%的留兰香油；和

按重量计从约5至约10%的日本薄荷油。

5.权利要求3或权利要求4的组合物，其中所述香料成分包含：

按重量计从约35至约45%的L-薄荷醇；

按重量计从约5至约8%的N-乙基-对-薄荷基-3-甲酰胺；

按重量计从约8至约12%的茴香脑；

按重量计从约0.5至约0.9%的肉桂醛；

按重量计从约0.5至约0.9%的丁香酚；

按重量计从约2至约4%的桉叶醇；和

按重量计从约22至约27%的胡椒薄荷油。

6.权利要求1至5中任一项的组合物，其中氧化锌和柠檬酸锌的总浓度为按重量计从1至3%的浓度存在。

7.权利要求1至6中任一项的组合物，其中的香料成分以按重量计从约0.8至约1.5%的浓度存在。

8.权利要求1至7中任一项的组合物，其还包含选自以下的一种或多种组分：氟离子源、牙垢控制剂、缓冲剂、研磨剂；及其两种或更多种的组合。

9.依据权利要求1至8中任一项的组合物，其中所述一种或多种组分的至少之一是选自以下的氟离子源：氟化亚锡、氟化钠、氟化钾、单氟磷酸钠、氟硅酸钠、氟硅酸铵、氟化胺、氟化铵，及其两种或更多种的组合。

10.依据权利要求1的组合物，基本上根据之前的实施例所述，排除存在的任何对比实施例。