CN105168467A - 一种氟康唑复方胶囊及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种氟康唑复方胶囊；本发明还涉及一种氟康唑复方胶囊的制备方法，本发明的氟康唑复方阴道缓释片，该缓释片的组分及重量份数包括：氟康唑1～3份、黑枣17～25份、栀子13～23份、厚朴21～32份、垂盆草22～30份、五味子18～31份、茵陈17～29份、半枝莲20～30份、红枣19～33份、白芍15～27份，标本兼治阴道炎，快速缓解患者疼痛、瘙痒症状，使阴道分泌物恢复正常，提高了病人的依从性。

Description

一种氟康唑复方胶囊及其制备方法

技术领域

本发明属于局部用药领域，具体讲是一种氟康唑复方胶囊及其制备方法。

背景技术

阴道炎是妇女最常见的感染性疾病，其常见症状为阴道分泌物增多，外阴瘙痒、灼痛，可伴有尿频、尿痛及性交痛。妇科检查可见阴道分泌物增多，阴道粘膜充血或散在出血斑点，阴道后穹隆有多量白带，呈灰黄色或黄绿色脓性分泌物，有时呈泡沫状或白色稠厚凝乳或豆渣样。外阴可见水肿、抓痕、地图样红斑。

氟康唑具有广谱的抗菌作用，如念珠菌感染(包括免疫正常或免疫受损的人和动物的全身性念珠菌病)、新型隐球菌感染(包括颅内感染)、糠秕马拉色菌、小孢子菌属、毛癣菌属、表皮癣菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括颅内感染)及荚膜组织胞浆菌、斐氏着色菌、卡氏枝孢霉等有效。它的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。但是氟康唑常引起消化道恶心、呕吐、腹痛或腹泻等副作用，并且可引起血清氨基转移酶升高，这就限制了氟康唑的广泛使用。

发明内容

为了提高氟康唑治疗阴道炎的疗效，减少氟康唑的副作用，本发明提供了一种氟康唑复方胶囊及其制备方法，该胶囊用于局部治疗阴道炎，直接作用于患处，起效快，疗效好，无毒副作用，可标本兼治阴道炎。

本发明目的是由以下技术方案实现的：

一种氟康唑复方胶囊，该胶囊的组分及重量份数包括：氟康唑1～3份、黑枣17～25份、栀子13～23份、厚朴21～32份、垂盆草22～30份、五味子18～31份、茵陈17～29份、半枝莲20～30份、红枣19～33份、白芍15～27份。

进一步的，一种氟康唑复方胶囊，该胶囊的组分及重量份数包括：氟康唑1～2份、黑枣21～23份、栀子16～19份、厚朴25～29份、垂盆草23～27份、五味子23～26份、茵陈21～26份、半枝莲24～26份、红枣22～26份、白芍18～23份。

进一步的，一种氟康唑复方胶囊，该胶囊的组分及重量份数包括：氟康唑2份、黑枣22份、栀子18份、厚朴27份、垂盆草25份、五味子25份、茵陈24份、半枝莲25份、红枣23份、白芍21份。

本发明还提供了一种氟康唑复方胶囊的制备方法，包括以下步骤：

1)备料，按照上述的组分及重量份数备料，氟康唑粉碎过100目筛；

2)中药原料药有效成分的提取：

①按照配比称取黑枣、栀子、厚朴、垂盆草、五味子、茵陈、半枝莲、红枣、白芍混合，混合后按照总重与蛤粉重量比为2:1加入蛤粉进行在120～160℃行进炒制，炒制完成后，去除蛤粉，然后放入粉碎机中粉碎并过100目筛，得粉碎粉；

②将质量浓度为50％的酒精加入中药提取罐中，酒精用量为中药原料重量份数的10倍，开启搅拌，将粉碎粉加入中药提取罐中，将中药提取罐内物料温度升温至77℃恒温提取30min，100目过滤取滤液，滤渣返回中药提取罐中重复提取一次，100目过滤取滤液，合并两次所得滤液，真空浓缩条件为：压力-0.07～-0.08Mpa、温度40～45℃，浓缩至相对密度为1.13～1.14的浓缩膏，浓缩膏于50℃干燥，过16目筛，得干燥粉；

3)装囊：将氟康唑粉与干燥粉混合，加入占胶囊总质量70～80％的糊精或淀粉，混匀，胶囊机制成胶囊，规格为氟康唑含量0.2～0.3g/粒。

为了提高氟康唑治疗阴道炎的疗效，提高病人的依从性，本发明通过大量筛选试验对中药原料药、药用辅料及制备工艺进行筛选，所选中药原料药：

黑枣性温味甘，富含蛋白质、糖类、有机酸、维生素B和维生素E，和磷、钙、铁等微量元素，还有各种营养元素，有补肾与养胃的功效，并对延缓衰老、增强机体活力、美容养颜都很有帮助。栀子提取物对肝细胞无毒性作用，栀子提取物可降低动物血清胆红素水平，并且栀子煎剂对白喉杆菌、金黄色葡萄球菌、伤寒杆菌有抑制作用，对多种皮肤真菌也有不同程度的抑制作用。厚朴味辛、性温，具有行气化湿、温中止痛、降逆平喘的功效，厚朴煎剂对葡萄球菌、链球菌、赤痢杆菌、巴氏杆菌、霍乱弧菌有较强的抗菌作用。五味子其果含有五味子素及维生素C、树脂、鞣质及少量糖类。有敛肺止咳、滋补涩精，五味子醇提取物能降低由四氯化碳、硫代乙醇胺等引起的实验动物谷丙转氨酶升高.γ-五味子素具抗肝损伤作用。茵陈有显著的保肝作用，对甲、乙型肝炎、黄疸型肝炎，有显著的疗效，并且茵陈增加胆汁中胆酸和胆红素排出的作用，能增加心脏冠脉血流量，改善微循环，并有降血压，降血脂。半支莲全草入药，具有清热解毒、活血祛瘀、消肿止痛、抗癌等功能，性寒味酸，全草含多种维生素、微量元素及氨基酸等成分，对金黄色葡萄球菌、福氏痢疾杆菌、伤寒杆菌、绿脓杆菌、大肠杆菌有抑制作用。红枣味甘、性温，能补中益气、养血生津，用于治疗脾虚弱、食少便溏、气血亏虚，对急慢性肝炎、肝硬化、贫血、过敏性紫癜等症有较好疗效。白芍含芍药甙、牡丹酚、芍药花甙，苯甲酸约1.07％、挥发油、脂肪油、树脂、鞣质、糖、淀粉、粘液质、蛋白质、β-谷甾醇和三萜类，对金黄色葡萄球菌有抑制作用，并具有保肝的作用。

所选药用辅料及工艺使胶囊能很好的释放药物有效成分，作用温和不刺激。

本发明的有益效果：

本发明的一种氟康唑复方胶囊为中西药合剂，有效克服了氟康唑只有单纯杀菌消炎并且引起反胃及肝脏损伤的缺陷，诸药协同作用效果好。栀子、垂盆草、五味子、茵陈、半枝莲、白芍相互协同作用能有效的起到保肝的作用，缓解氟康唑引起的转氨酶升高的副作用，厚朴、红枣相互作用能温中止痛、降逆平喘，缓解氟康唑引起的胃部不适。厚朴、半枝莲、五味子具有广谱的杀菌作用，可以辅助氟康唑进行杀菌，起到良好的治愈效果。

本发明的一种氟康唑复方胶囊，使用安全、无药物依赖性，毒副作用小，价格低廉。

具体实施方式

根据下述实施例，可以更好地理解本发明。然而，本领域的技术人员容易理解，实施例所描述的具体的物料配比、工艺条件及其结果仅用于说明本发明而不应当也不会限制权利要求书中所详细描述的本发明。

实施例1

一种氟康唑复方胶囊，该胶囊的组分及重量份数包括：氟康唑1份、黑枣17份、栀子13份、厚朴21份、垂盆草22份、五味子18份、茵陈17份、半枝莲20份、红枣19份、白芍15份。

一种氟康唑复方胶囊的制备方法，包括以下步骤：

1)备料，按照上述的组分及重量份数备料，氟康唑粉碎过100目筛；

2)中药原料药有效成分的提取：

①按照配比称取黑枣、栀子、厚朴、垂盆草、五味子、茵陈、半枝莲、红枣、白芍混合，混合后按照总重与蛤粉重量比为2:1加入蛤粉进行在120～160℃行进炒制，炒制完成后，去除蛤粉，然后放入粉碎机中粉碎并过100目筛，得粉碎粉；

②将质量浓度为50％的酒精加入中药提取罐中，酒精用量为中药原料重量份数的10倍，开启搅拌，将粉碎粉加入中药提取罐中，将中药提取罐内物料温度升温至77℃恒温提取30min，100目过滤取滤液，滤渣返回中药提取罐中重复提取一次，100目过滤取滤液，合并两次所得滤液，真空浓缩条件为：压力-0.07～-0.08Mpa、温度40～45℃，浓缩至相对密度为1.13～1.14的浓缩膏，浓缩膏于50℃干燥，过16目筛，得干燥粉；

3)装囊：将氟康唑粉与干燥粉混合，加入占胶囊总质量70～80％的糊精或淀粉，混匀，胶囊机制成胶囊，规格为氟康唑含量0.2～0.3g/粒。

用法用量：每晚1次，每次1～2粒，或遵医嘱。

实施例2

一种氟康唑复方胶囊，该胶囊的组分及重量份数包括：氟康唑3份、黑枣25份、栀子23份、厚朴32份、垂盆草30份、五味子31份、茵陈29份、半枝莲30份、红枣33份、白芍27份。

上述一种氟康唑复方胶囊的制备方法同实施例1。

实施例3

一种氟康唑复方胶囊，该胶囊的组分及重量份数包括：氟康唑1份、黑枣21份、栀子16份、厚朴25份、垂盆草23份、五味子23份、茵陈21份、半枝莲24份、红枣22份、白芍18份。

上述一种氟康唑复方胶囊的制备方法同实施例1。

实施例4

一种氟康唑复方胶囊，该胶囊的组分及重量份数包括：氟康唑2份、黑枣23份、栀子19份、厚朴29份、垂盆草27份、五味子26份、茵陈26份、半枝莲26份、红枣26份、白芍23份。

上述一种氟康唑复方胶囊的制备方法同实施例1。

实施例5

一种氟康唑复方胶囊，该胶囊的组分及重量份数包括：氟康唑2份、黑枣22份、栀子18份、厚朴27份、垂盆草25份、五味子25份、茵陈24份、半枝莲25份、红枣23份、白芍21份。

上述一种氟康唑复方胶囊的制备方法同实施例1。

实施例6抑菌试验检查

采用氟康唑阴道胶囊做对照，规格为20mg/片；实施例1所得一种氟康唑复方胶囊为实验组进行抑菌检查。

培养基的制备：称取牛肉浸膏5g溶于水800mL中，加入蛋白胨10g溶解，加入酪蛋白34g溶解，再加入NaCl5g溶解，调至pH7.6～7.8，稀释至1000mL。加入琼脂粉18g，高压灭菌15min，冷却至40℃～50℃时，倒板，凝固，放置无细菌污染的4℃冰箱备用。

菌种为：念珠菌

对照组抑菌液配制：将3片氟康唑阴道胶囊分别溶解在10ml无菌去离子水中，将药液浓度分别进行稀释，与原液比为1:2，1:4，1:8，1:16，1:32。

实验组抑菌液配制：将3片一种氟康唑复方胶囊分别溶解在10ml无菌去离子水中，将药液浓度分别进行稀释，与原液比为1:2，1:4，1:8，1:16，1:32。

抑菌结果如下：

结论：本发明的一种氟康唑复方胶囊有更好的杀菌效果。

以上实施方式只为说明本发明的技术构思及特点，其目的在于让熟悉此项技术的人了解本发明内容并加以实施，并不能以此限制本发明的保护范围，凡根据本发明精神实质所做的等效变化或修饰，都应涵盖在本发明的保护范围内。

Claims (4)

1.一种氟康唑复方胶囊，其特征在于，该胶囊的组分及重量份数包括：氟康唑1～3份、黑枣17～25份、栀子13～23份、厚朴21～32份、垂盆草22～30份、五味子18～31份、茵陈17～29份、半枝莲20～30份、红枣19～33份、白芍15～27份。

2.根据权利要求1所述的一种氟康唑复方胶囊，其特征在于，该胶囊的组分及重量份数包括：氟康唑1～2份、黑枣21～23份、栀子16～19份、厚朴25～29份、垂盆草23～27份、五味子23～26份、茵陈21～26份、半枝莲24～26份、红枣22～26份、白芍18～23份。

3.根据权利要求1所述的一种氟康唑复方胶囊，其特征在于，该胶囊的组分及重量份数包括：氟康唑2份、黑枣22份、栀子18份、厚朴27份、垂盆草25份、五味子25份、茵陈24份、半枝莲25份、红枣23份、白芍21份。

4.一种氟康唑复方胶囊的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

1)备料，按照权利要求1-3任一项所述的组分及重量份数备料，氟康唑粉碎过100目筛；

2)中药原料药有效成分的提取：

①按照配比称取黑枣、栀子、厚朴、垂盆草、五味子、茵陈、半枝莲、红枣、白芍混合，混合后按照总重与蛤粉重量比为2:1加入蛤粉进行在120～160℃行进炒制，炒制完成后，去除蛤粉，然后放入粉碎机中粉碎并过100目筛，得粉碎粉；

②将质量浓度为50％的酒精加入中药提取罐中，酒精用量为中药原料重量份数的10倍，开启搅拌，将粉碎粉加入中药提取罐中，将中药提取罐内物料温度升温至77℃恒温提取30min，100目过滤取滤液，滤渣返回中药提取罐中重复提取一次，100目过滤取滤液，合并两次所得滤液，真空浓缩条件为：压力-0.07～-0.08Mpa、温度40～45℃，浓缩至相对密度为1.13～1.14的浓缩膏，浓缩膏于50℃干燥，过16目筛，得干燥粉；

3)装囊：将氟康唑粉与干燥粉混合，加入占胶囊总质量70～80％的糊精或淀粉，混匀，胶囊机制成胶囊，规格为氟康唑含量0.2～0.3g/粒。