CN104352477A - 中药止痛胶囊及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种中药止痛胶囊，由如下重量份的原料制成：苦参70-170、白土苓25-35，辅料硬脂酸镁重量份为1-6。制备方法包括如下步骤：a.将苦参和白土苓粉碎成粗粉；b.将粗粉置提取罐中，加入盐酸溶液常温浸泡，而后过滤，收集浸泡液；c.将药渣加水煎煮过滤，收集并合并煎煮液；d.将浸泡液和煎煮液合并置提取罐中，酶解，静置，抽取上清液；e.加入天然澄清剂，静置，再抽取上清液；f.将上清液浓缩至600-1400ml，再加入乙醇，离心分离，再浓缩至；g.再加乙醇，离心分离，再将滤液浓缩；h.低温干燥，加入硬脂酸镁，粉碎成细粉，然后制成胶囊。

Description

中药止痛胶囊及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种中药止痛胶囊，还涉及一种该胶囊的制备方法。

背景技术

目前，止痛药以西药为主，中药止痛药不多。而中药止痛药有其独特的效果，副作用小，使用前景广阔。现有技术中有一种中药止痛药，名称为复方苦参注射液，见中国专利，专利号97112532。该专利的复方苦参注射液剂型是以传统工艺对苦参和白土苓进行提取制备而成。苦参和白土苓组合物是一种效果很好的中药止痛药，组分简单，主要用于癌疼。临床观察结果表明，肝癌患者使用复方苦参注射液后，生活质量改善率为41.6%，疼痛改善率为71%。但是，该专利的复方苦参注射液，其制备过程耗时长、能耗大，且有效成份损失较大，产品纯度不高；而且，在配伍上还不是效果最好的；在使用上以静脉注射为主，病人必须得到医务人员的帮助才能使用，使用不方便，且存在潜在的不良反应，尤其不适于晚期癌症患者使用。

如果将其制备成一种胶囊，可以克服使用不方便的缺陷。但是，用现有技术的方法还无法制备成胶囊。

长期以来，本领域技术人员渴望获得一种纯度更高、止痛效果更好、使用方便的苦参和白土苓中药止痛胶囊。但是，至今还没有得到。

发明内容

本发明要解决的技术问题就是提供一种纯度更高、止痛效果更好、使用方便的中药止痛胶囊。还提供一种该中药止痛胶囊的方法。

为了解决上述技术问题，本发明的中药止痛胶囊由如下重量份的原料制备成胶囊：苦参70-170、白土苓25-35，辅料硬脂酸镁重量份为1-6。

中药止痛胶囊的原料重量份优选为苦参70-150、白土苓30-35，辅料硬脂酸镁1-5；再优选为苦参70、白土苓30，辅料硬脂酸镁2；更优选为苦参75、白土苓30，辅料硬脂酸镁1。

本发明提供的中药止痛胶囊的制备方法包括如下步骤：

a. 将所述重量份的苦参和白土苓粉碎成粗粉；

b. 将经上述步骤所得粗粉置提取罐中，加入原料重量4-8倍的浓度为0.3-1.5%的盐酸溶液，常温浸泡40-60小时，而后过滤，收集浸泡液；

c. 将经上述步骤处理后的药渣加入4-8倍重量的水，85℃煎煮2-3次，每次0.5-2.5小时，过滤，收集并合并煎煮液；

d. 将上述步骤所得浸泡液和煎煮液合并，置提取罐中，调PH值为5.0-8.0，加热至60-80℃，再加入原料重量0.1-0.5%的a-淀粉酶，酶解1-3小时，冷却，静置，抽取上清液；

e. 将上述步骤所得上清液加热至60-80℃，加入原料重量0.2-0.6%的天然澄清剂，反应0.5-2小时，冷却，静置，再抽取上清液；

f. 将上述步骤所得上清液70℃减压浓缩至600-1400ml，再加入乙醇使含醇量达50-70%,静置过夜，离心分离，再将滤液减压回收乙醇、浓缩至400-800ml；

g. 将上述步骤所得浓缩液再加乙醇使含醇量达60-90%,静置过夜，离心分离，再将滤液减压回收乙醇、浓缩至200-400ml；

h. 将上述步骤所得浓缩液低温干燥，加入所述重量份的硬脂酸镁，粉碎成细粉，然后制成胶囊。

所述a-淀粉酶的酶活力为50000u/g。

所用天然澄清剂为现有技术常用的澄清剂。

低温干燥是现有技术常用的低温带式真空干燥，干燥温度为60-80℃。

本发明的胶囊规格：每粒400mg。使用方法：口服，每次2-3粒，每天3次。通过临床试验，本发明的胶囊对中枢性疼痛、炎症疼痛有非常好的镇痛效果。经药理药效试验证明，该胶囊剂止痛效果中等剂量达到杜冷丁水平，且无自身成瘾性及药物依赖性。

通过与复方苦参注射液的药理药效对照试验表明，对于骨癌痛大鼠，本发明的胶囊剂呈现出明显的镇痛作用，显著提高了骨癌痛大鼠的热痛阈值和机械痛阈值，而复方苦参注射液治疗组却未看到明显的镇痛效果。说明本发明的胶囊用于缓解癌性疼痛，止痛效果明显好于现有的注射液，对骨癌痛的镇痛效果尤为突出。对比试验数据见下表。

表一，对骨癌痛SD大鼠实验热痛阈值的影响                                                

##P＜0.01，#P＜0.05vs假手术组，*P＜0.05vs模型组

表二，对骨癌痛SD大鼠机械痛阈值的影响

##P＜0.01，#P＜0.05vs假手术组，**P＜0.01，*P＜0.05vs模型组

通过反复试验，发现：当苦参为70-170份、白土苓为25-35份时，苦参、白土苓组合物止痛效果明显优于其他重量份配比时的效果；苦参70-150、白土苓30-35时，止痛效果更明显；当苦参为70份、白土苓为30份时，苦参、白土苓组合物止痛效果更好；当苦参为75份、白土苓为30份时，苦参、白土苓组合物止痛效果最好。制剂形式采用胶囊，使用方便，尤其适于晚期癌症患者使用。

本发明的方法采用酸液冷浸结合酶裂解方式处理原料，在冷浸、煎煮的基础上，采用a-淀粉酶酶解及天然澄清剂澄清，使包裹中的有效成份得到充分分解，在提高药液澄清度的同时，又保留了有效成份不损失且不改变其结构，使在后续的醇沉过程中提高了主要有效成份的保留率，提高了苦参碱的总量及收率，从而提高了其中有效成分的含量及纯度，提高了该产品的质量标准，因而止痛效果更好。

本发明的方法与现有技术的方法有效成分提取率和含量纯度对比见下表：

提取方法	提取率	含量（纯度）	性状	收率
					传统提取法	70%	0.128mg/mg	深棕色	6%
本发明方法	91%	0.182mg/mg	棕黄色	10%

采用本发明的方法能够实现本发明的目的，能够制备出止痛效果更好的强效中药止痛胶囊。

具体实施方式

下面详细说明本发明方法的实施方式，但不仅限于以下实施例。

实施例一

a. 将重量份75的苦参和30的白土苓粉碎成粗粉；

b. 将经上述步骤所得粗粉置提取罐中，加入原料重量4倍的浓度为0.3%的盐酸溶液，常温浸泡48小时，而后过滤，收集浸泡液；

c. 将经上述步骤处理后的药渣加入4倍重量的水，85℃煎煮2次，每次1小时，过滤，收集并合并煎煮液；

d. 将上述步骤所得浸泡液和煎煮液合并，置提取罐中，调PH值为7，加热至75℃，再加入原料重量0.15%的a-淀粉酶，酶活力为50000u/g，酶解2小时，冷却，静置，抽取上清液；

e. 将上述步骤所得上清液加热至75℃，加入原料重量0.2%的天然澄清剂，反应0.5小时，冷却，静置，再抽取上清液；

f. 将上述步骤所得上清液70℃减压浓缩至800ml，再加入乙醇使含醇量达65%,静置过夜，离心分离，再将滤液减压回收乙醇、浓缩至800ml；

g. 将上述步骤所得浓缩液再加乙醇使含醇量达75%,静置过夜，离心分离，再将滤液减压回收乙醇、浓缩至400ml；

h. 将上述步骤所得浓缩液低温干燥，加入重量份1份硬脂酸镁，粉碎成细粉，然后制成胶囊。

实施例二

a. 将重量份150的苦参和35的白土苓粉碎成粗粉；

b. 将经上述步骤所得粗粉置提取罐中，加入原料重量6倍的浓度为0.8%的盐酸溶液，常温浸泡50小时，而后过滤，收集浸泡液；

c. 将经上述步骤处理后的药渣加入6倍重量的水，85℃煎煮2次，每次2.5小时，过滤，收集并合并煎煮液；

d. 将上述步骤所得浸泡液和煎煮液合并，置提取罐中，调PH值为5，加热至60℃，再加入原料重量0.1%的a-淀粉酶，酶活力为50000u/g，酶解3小时，冷却，静置，抽取上清液；

e. 将上述步骤所得上清液加热至80℃，加入原料重量0.4%的天然澄清剂，反应1小时，冷却，静置，再抽取上清液；

f. 将上述步骤所得上清液70℃减压浓缩至600ml，再加入乙醇使含醇量达50%,静置过夜，离心分离，再将滤液减压回收乙醇、浓缩至600ml；

g. 将上述步骤所得浓缩液再加乙醇使含醇量达90%,静置过夜，离心分离，再将滤液减压回收乙醇、浓缩至400ml；

h. 将上述步骤所得浓缩液低温干燥，加入重量份2份硬脂酸镁，粉碎成细粉，然后制成胶囊。

实施例三

a. 将重量份170的苦参和25的白土苓粉碎成粗粉；

b. 将经上述步骤所得粗粉置提取罐中，加入原料重量8倍的浓度为1.5%的盐酸溶液，常温浸泡60小时，而后过滤，收集浸泡液；

c. 将经上述步骤处理后的药渣加入8倍重量的水，85℃煎煮3次，每次0.5小时，过滤，收集并合并煎煮液；

d. 将上述步骤所得浸泡液和煎煮液合并，置提取罐中，调PH值为8，加热至80℃，再加入原料重量0.5%的a-淀粉酶，酶活力为50000u/g，酶解1小时，冷却，静置，抽取上清液；

e. 将上述步骤所得上清液加热至60℃，加入原料重量0.6%的天然澄清剂，反应2小时，冷却，静置，再抽取上清液；

f. 将上述步骤所得上清液70℃减压浓缩至1400ml，再加入乙醇使含醇量达70%,静置过夜，离心分离，再将滤液减压回收乙醇、浓缩至400ml；

g. 将上述步骤所得浓缩液再加乙醇使含醇量达60%,静置过夜，离心分离，再将滤液减压回收乙醇、浓缩至200ml；

h. 将上述步骤所得浓缩液低温干燥，加入重量份6份硬脂酸镁，粉碎成细粉，然后制成胶囊。

Claims (6)

1.一种中药止痛胶囊，其特征在于由如下重量份的原料制备成胶囊：苦参70-170、白土苓25-35，辅料硬脂酸镁1-6。

2.根据权利要求1所述的中药止痛胶囊，其特征在于：苦参70-150、白土苓30-35，辅料硬脂酸镁1-5。

3.根据权利要求1所述的中药止痛胶囊，其特征在于：苦参75、白土苓30，辅料硬脂酸镁1。

4.根据权利要求1所述的中药止痛胶囊，其特征在于：苦参70、白土苓30，辅料硬脂酸镁2。

5.一种制备权利要求1所述中药止痛胶囊的方法，其特征在于包括如下步骤：

a. 将所述重量份的苦参和白土苓粉碎成粗粉；

b. 将经上述步骤所得粗粉置提取罐中，加入原料重量4-8倍的浓度为0.3-1.5%的盐酸溶液，常温浸泡40-60小时，而后过滤，收集浸泡液；

c. 将经上述步骤处理后的药渣加入4-8倍重量的水，85℃煎煮2-3次，每次0.5-2.5小时，过滤，收集并合并煎煮液；

d. 将上述步骤所得浸泡液和煎煮液合并，置提取罐中，调PH值为5.0-8.0，加热至60-80℃，再加入原料重量0.1-0.5%的a-淀粉酶，酶解1-3小时，冷却，静置，抽取上清液；

e. 将上述步骤所得上清液加热至60-80℃，加入原料重量0.2-0.6%的天然澄清剂，反应0.5-2小时，冷却，静置，再抽取上清液；

f. 将上述步骤所得上清液70℃减压浓缩至600-1400ml，再加入乙醇使含醇量达50-70%,静置过夜，离心分离，再将滤液减压回收乙醇、浓缩至400-800ml；

g. 将上述步骤所得浓缩液再加乙醇使含醇量达60-90%,静置过夜，离心分离，再将滤液减压回收乙醇、浓缩至200-400ml；

h. 将上述步骤所得浓缩液低温干燥，加入所述重量份的硬脂酸镁，粉碎成细粉，然后制成胶囊。

6.根据权利要求5所述中药止痛胶囊的制备方法，其特征在于：所述a-淀粉酶的酶活力为50000u/g。