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CN103491782B - 杀虫组合物及其相关方法 - Google Patents

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CN103491782B
CN103491782B CN201280017612.0A CN201280017612A CN103491782B CN 103491782 B CN103491782 B CN 103491782B CN 201280017612 A CN201280017612 A CN 201280017612A CN 103491782 B CN103491782 B CN 103491782B
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Abstract

本申请公开了包含具有式(I)、(II)、(III)或(IV)的分子的杀虫组合物，以及其相关方法。

Description

杀虫组合物及其相关方法
相关申请的交叉引用
本申请要求2011年2月9日提交的美国临时申请61/440,910的优先权。将该临时申请的全部内容并入本申请作为参考。
技术领域
本文件中披露的发明涉及的领域是制备可用作杀虫剂(例如，杀螨虫剂、杀昆虫剂(insecticide)、杀软体动物剂和杀线虫剂)的分子的方法、所述分子和用所述分子防治害虫的方法。
背景技术
每年在世界各地害虫导致数百万人死亡。此外，存在一万多种导致农业损失的害虫物种。全世界农业损失每年总计达到几十亿美元。
白蚁破坏各种公共和私人结构。这些世界范围内的白蚁破坏损失每年总计达到几十亿美元。
贮存的食物中的害虫吃掉贮存食物并掺杂到这些贮存食物中。这些世界范围内的贮存食物损失每年总计达到几十亿美元，但更重要的是，这剥夺了人们所需要的食物。
人们急需新的杀虫剂。某些害虫对目前使用的杀虫剂形成耐药。数百种害虫对一种或多种杀虫剂耐药。对一些较老的杀虫剂(例如DDT、氨基甲酸酯类和有机磷类)形成耐药是公知的。但是，对一些较新的杀虫剂也已经形成耐药。
因此，出于多种原因(包括上述原因)需要新的杀虫剂。
定义
在定义中给出的实例是通常非穷举性的，并且不能解释为对本申请公开的本发明进行限制。应当理解的是，取代基应当符合化学成键规则并就其与之相连的具体分子而言符合立体化学相容性限制。
“杀螨虫剂组”在“杀螨虫剂”标题下进行定义。
“AI组”在本申请定义“除草剂组”之后定义。
“烯基”是指由碳和氢构成的非环状不饱和(至少一个碳-碳双键)支化或非支化取代基，例如乙烯基、烯丙基、丁烯基、戊烯基和己烯基。
“烯基氧基”是指还包含碳-氧单键的烯基，例如烯丙基氧基、丁烯基氧基、戊烯基氧基、己烯基氧基。
“烷氧基”是指还包含碳-氧单键的烷基，例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基和叔丁氧基。
“烷基”是指由碳和氢构成的非环状饱和支化或非支化取代基，例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基和叔丁基。
“炔基”是指由碳和氢构成的非环状不饱和(至少一个碳-碳叁键)支化或非支化取代基，例如乙炔基、炔丙基、丁炔基和戊炔基。
“炔基氧基”是指还包含碳-氧单键的炔基，例如戊炔氧基、己炔氧基、庚炔氧基和辛炔氧基。
“芳基”是指由碳和氢构成的环状芳族取代基，例如苯基、萘基和联苯基。
“环烯基”是指由碳和氢构成的单环或多环不饱和(至少一个碳-碳双键)取代基，例如环丁烯基、环戊烯基、环己烯基、降冰片烯基、二环[2.2.2]辛烯基、四氢萘基、六氢萘基和八氢萘基。
“环烯基氧基”是指还包含碳-氧单键的环烯基，例如环丁烯基氧基、环戊烯基氧基、降冰片烯基氧基和二环[2.2.2]辛烯基氧基。
“环烷基”是指由碳和氢构成的单环或多环饱和取代基，例如环丙基、环丁基、环戊基、降冰片基、二环[2.2.2]辛基和十氢萘基。
“环烷氧基”是指还包含碳-氧单键的环烷基，例如环丙基氧基、环丁基氧基、环戊基氧基、降冰片基氧基和二环[2.2.2]辛基氧基。
“杀真菌剂组”在“杀真菌剂”标题下定义。
“卤素”是指氟、氯、溴和碘。
“卤代烷氧基”是指还包含一至最大可能数目的相同或不同卤素的烷氧基，例如氟甲氧基、三氟甲氧基、2，2-二氟丙氧基、氯甲氧基、三氯甲氧基和1，1，2，2-四氟乙氧基和五氟乙氧基。
“卤代烷基”是指还包含一至最大可能数目的相同或不同卤素的烷基，例如氟甲基、三氟甲基、2，2-二氟丙基、氯甲基、三氯甲基和1，1，2，2-四氟乙基。
“除草剂组”是在“除草剂”标题下定义的。
“杂环基”是指是指可为完全饱和的、部分不饱和的或完全不饱和的环状取代基，其中所述环状结构含有至少一个碳和至少一个杂原子，其中所述杂原子为氮、硫或氧。芳族杂环的实例包括但不限于苯并呋喃基、苯并异噻唑基、苯并异噁唑基、苯并噁唑基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、噌啉基、呋喃基、吲唑基、吲哚基、咪唑基、异吲哚基、异喹啉基、异噻唑基、异噁唑基、噁二唑基、噁唑啉基、噁唑基、酞嗪基、吡嗪基、吡唑啉基、吡唑基、哒嗪基、吡啶基、嘧啶基、吡咯基、喹唑啉基、喹啉基、喹喔啉基、四唑基、噻唑啉基、噻唑基、噻吩基、三嗪基和三唑基。完全饱和的杂环的实例包括但不限于哌嗪基、哌啶基、吗啉基、吡咯烷基、四氢呋喃基和四氢吡喃基。部分不饱和杂环的实例包括但不限于1，2，3，4-四氢-喹啉基、4，5-二氢-噁唑基、4，5-二氢-1H-吡唑基、4，5-二氢-异噁唑基和2，3-二氢-[1，3，4]-噁二唑基。
“杀昆虫剂组”是在“杀昆虫剂”标题下定义的。
“杀线虫剂组”是在“杀线虫剂”标题下定义的。
“增效剂组”是在“协同性混合物和增效剂”标题下定义的。
具体实施方式
本申请公开了具有下式的分子：
“式一”
“式二”
“式三”
或
“式四”
其中：
(a)Ar1各自独立地为
(1)呋喃基、苯基、哒嗪基、吡啶基、嘧啶基、噻吩基，或
(2)取代的呋喃基、取代的苯基、取代的哒嗪基、取代的吡啶基、取代的嘧啶基或取代的噻吩基，其中所述取代的呋喃基、取代的苯基、取代的哒嗪基、取代的吡啶基、取代的嘧啶基和取代的噻吩基具有一个或多个独立选自以下的取代基：H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C3-C6环烷氧基、C3-C6卤代环烷氧基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、S(＝O)n(C1-C6烷基)、S(＝O)n(C1-C6卤代烷基)、OSO2(C1-C6烷基)、OSO2(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)NRxRy、(C1-C6烷基)NRxRy、C(＝O)(C1-C6烷基)、C(＝O)O(C1-C6烷基)、C(＝O)(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)O(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)(C3-C6环烷基)、C(＝O)O(C3-C6环烷基)、C(＝O)(C2-C6烯基)、C(＝O)O(C2-C6烯基)、(C1-C6烷基)O(C1-C6烷基)、(C1-C6烷基)S(C1-C6烷基)、C(＝O)(C1-C6烷基)C(＝O)O(C1-C6烷基)、苯基、苯氧基、取代的苯基和取代的苯氧基，
其中这样的取代的苯基和取代的苯氧基具有一个或多个独立选自以下的取代基：H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C3-C6羟基环烷基、C3-C6环烷氧基、C3-C6卤代环烷氧基、C3-C6羟基环烷氧基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、S(＝O)n(C1-C6烷基)、S(＝O)n(C1-C6卤代烷基)、OSO2(C1-C6烷基)、OSO2(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)NRxRy、(C1-C6烷基)NRxRy、C(＝O)(C1-C6烷基)、C(＝O)O(C1-C6烷基)、C(＝O)(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)O(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)(C3-C6环烷基)、C(＝O)O(C3-C6环烷基)、C(＝O)(C2-C6烯基)、C(＝O)O(C2-C6烯基)、(C1-C6烷基)O(C1-C6烷基)、(C1-C6烷基)S(C1-C6烷基)、C(＝O)(C1-C6烷基)C(＝O)O(C1-C6烷基)、苯基、和苯氧基；
(b)Het各自独立地为5或6元饱和或不饱和杂环，其含有一个或多个独立选自氮、硫或氧的杂原子，并且其中Ar1和Ar2彼此不为邻位(但可为间位或对位，例如对于五元环，它们为1，3位；对于6元环，它们为1，3位或1，4位)，并且所述杂环也可取代有一个或多个独立地选自以下的取代基：H、OH、F、Cl、Br、I、CN、NO2、氧代、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C3-C6羟基环烷基、C3-C6环烷氧基、C3-C6卤代环烷氧基、C3-C6羟基环烷氧基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、S(＝O)n(C1-C6烷基)、S(＝O)n(C1-C6卤代烷基)、OSO2(C1-C6烷基)、OSO2(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)NRxRy，(C1-C6烷基)NRxRy、C(＝O)(C1-C6烷基)、C(＝O)O(C1-C6烷基)、C(＝O)(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)O(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)(C3-C6环烷基)、C(＝O)O(C3-C6环烷基)、C(＝O)(C2-C6烯基)、C(＝O)O(C2-C6烯基)、(C1-C6烷基)O(C1-C6烷基)、(C1-C6烷基)S(C1-C6烷基)、C(＝O)(C1-C6烷基)C(＝O)O(C1-C6烷基)、苯基、苯氧基、取代的苯基和取代的苯氧基，
其中这样的取代的苯基和取代的苯氧基具有一个或多个独立选自以下的取代基：H、OH、F、Cl、Br、I、CN、NO2、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C3-C6羟基环烷基、C3-C6环烷氧基、C3-C6卤代环烷氧基、C3-C6羟基环烷氧基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、S(＝O)n(C1-C6烷基)、S(＝O)n(C1-C6卤代烷基)、OSO2(C1-C6烷基)、OSO2(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)H、C(＝O)OH、C(＝O)NRxRy、(C1-C6烷基)NRxRy、C(＝O)(C1-C6烷基)、C(＝O)O(C1-C6烷基)、C(＝O)(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)O(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)(C3-C6环烷基)、C(＝O)O(C3-C6环烷基)、C(＝O)(C2-C6烯基)、C(＝O)O(C2-C6烯基)、(C1-C6烷基)O(C1-C6烷基)、(C1-C6烷基)S(C1-C6烷基)、C(＝O)(C1-C6烷基)C(＝O)O(C1-C6烷基)、苯基、和苯氧基；
(c)Ar2各自独立地为
(1)呋喃基、苯基、哒嗪基、吡啶基、嘧啶基、噻吩基，或
(2)取代的呋喃基、取代的苯基、取代的哒嗪基、取代的吡啶基、取代的嘧啶基或取代的噻吩基，其中所述取代的呋喃基、取代的苯基、取代的哒嗪基、取代的吡啶基、取代的嘧啶基和取代的噻吩基具有一个或多个独立选自以下的取代基：H、OH、F、Cl、Br、I、CN、NO2、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C3-C6羟基环烷基、C3-C6环烷氧基、C3-C6卤代环烷氧基、C3-C6羟基环烷氧基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、S(＝O)n(C1-C6烷基)、S(＝O)n(C1-C6卤代烷基)、OSO2(C1-C6烷基)、OSO2(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)NRxRy、(C1-C6烷基)NRxRy、C(＝O)(C1-C6烷基)、C(＝O)O(C1-C6烷基)、C(＝O)(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)O(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)(C3-C6环烷基)、C(＝O)O(C3-C6环烷基)、C(＝O)(C2-C6烯基)、C(＝O)O(C2-C6烯基)、(C1-C6烷基)O(C1-C6烷基)、(C1-C6烷基)S(C1-C6烷基)、C(＝O)(C1-C6烷基)C(＝O)O(C1-C6烷基)、苯基、苯氧基、取代的苯基和取代的苯氧基
其中这样的取代的苯基和取代的苯氧基具有一个或多个独立选自以下的取代基：H、OH、F、Cl、Br、I、CN、NO2、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C3-C6羟基环烷基、C3-C6环烷氧基、C3-C6卤代环烷氧基、C3-C6羟基环烷氧基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、S(＝O)n(C1-C6烷基)、S(＝O)n(C1-C6卤代烷基)、OSO2(C1-C6烷基)、OSO2(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)H、C(＝O)OH、C(＝O)NRxRy、(C1-C6烷基)NRxRy、C(＝O)(C1-C6烷基)、C(＝O)O(C1-C6烷基)、C(＝O)(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)O(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)(C3-C6环烷基)、C(＝O)O(C3-C6环烷基)、C(＝O)(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)(C2-C6烯基)、C(＝O)O(C2-C6烯基)、(C1-C6烷基)O(C1-C6烷基)、(C1-C6烷基)S(C1-C6烷基)、C(＝O)(C1-C6烷基)C(＝O)O(C1-C6烷基)、苯基、和苯氧基；
(d)R1和R2独立地选自H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6羟基环烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、S(＝O)n(C1-C6烷基)、OSO2(C1-C6烷基)、C(＝O)H、C(＝O)(C1-C6烷基)、C(＝O)O(C1-C6烷基)、C(＝O)(C3-C6环烷基)、C(＝O)O(C3-C6环烷基)、C(＝O)(C2-C6烯基)、C(＝O)O(C2-C6烯基)、(C1-C6烷基)O(C1-C6烷基)、(C1-C6烷基)S(C1-C6烷基)、C(＝O)(C1-C6烷基)C(＝O)O(C1-C6烷基)、和苯基，
其中每个烷基、环烷基、环烷氧基、烷氧基、烯基、炔基、和苯基任选取代有一个或多个独立选自以下的取代基：OH、F、Cl、Br、I、CN、NO2、氧代、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C3-C6羟基环烷基、C3-C6环烷氧基、C3-C6卤代环烷氧基、C3-C6羟基环烷氧基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、S(＝O)n(C1-C6烷基)、S(＝O)n(C1-C6卤代烷基)、OSO2(C1-C6烷基)、OSO2(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)NRxRy、(C1-C6烷基)NRxRy、C(＝O)(C1-C6烷基)、C(＝O)O(C1-C6烷基)、C(＝O)(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)O(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)(C3-C6环烷基)、C(＝O)O(C3-C6环烷基)、C(＝O)(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)(C2-C6烯基)、C(＝O)O(C2-C6烯基)、(C1-C6烷基)O(C1-C6烷基)、(C1-C6烷基)S(C1-C6烷基)、C(＝O)(C1-C6烷基)C(＝O)O(C1-C6烷基)、苯基、和苯氧基，
任选地R1和R2与和它们相连的碳原子共同形成3元、4元、5元、或6元碳环或杂环，所述碳环或杂环任选取代有一个或多个独立选自以下的取代基：OH、F、Cl、Br、I、CN、NO2、氧代、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C3-C6羟基环烷基、C3-C6环烷氧基、C3-C6卤代环烷氧基、C3-C6羟基环烷氧基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、S(＝O)n(C1-C6烷基)、S(＝O)n(C1-C6卤代烷基)、OSO2(C1-C6烷基)、OSO2(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)NRxRy、(C1-C6烷基)NRxRy、C(＝O)(C1-C6烷基)、C(＝O)O(C1-C6烷基)、C(＝O)(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)O(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)(C3-C6环烷基)、C(＝O)O(C3-C6环烷基)、C(＝O)(C2-C6烯基)、C(＝O)O(C2-C6烯基)、(C1-C6烷基)O(C1-C6烷基)、(C1-C6烷基)S(C1-C6烷基)、C(＝O)(C1-C6烷基)C(＝O)O(C1-C6烷基)、苯基、和苯氧基；
(e)R3为H、CN、F、Cl、Br、I、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷氧基、C1-C6烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、S(＝O)n(C1-C6烷基)、OSO2(C1-C6烷基)、OSO2(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)NRxRy、(C1-C6烷基)NRxRy、C(＝O)(C1-C6烷基)、C(＝O)O(C1-C6烷基)、C(＝O)(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)O(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)(C3-C6环烷基)、C(＝O)O(C3-C6环烷基)、C(＝O)(C2-C6烯基)、C(＝O)O(C2-C6烯基)、(C1-C6烷基)O(C1-C6烷基)、(C1-C6烷基)S(C1-C6烷基)、C(＝O)(C1-C6烷基)C(＝O)O(C1-C6烷基)、苯基、和苯氧基，
其中每个烷基、环烷基、环烷氧基、烷氧基、烯基、炔基、苯基和苯氧基任选取代有一个或多个独立选自以下的取代基：OH、F、Cl、Br、I、CN、NO2、氧代、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C3-C6羟基环烷基、C3-C6环烷氧基、C3-C6卤代环烷氧基、C3-C6羟基环烷氧基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、S(＝O)n(C1-C6烷基)、S(＝O)n(C1-C6卤代烷基)、OSO2(C1-C6烷基)、OSO2(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)NRxRy、(C1-C6烷基)NRxRy、C(＝O)(C1-C6烷基)、C(＝O)O(C1-C6烷基)、C(＝O)(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)O(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)(C3-C6环烷基)、C(＝O)O(C3-C6环烷基)、C(＝O)(C2-C6烯基)、C(＝O)O(C2-C6烯基)、(C1-C6烷基)O(C1-C6烷基)、(C1-C6烷基)S(C1-C6烷基)、C(＝O)(C1-C6烷基)C(＝O)O(C1-C6烷基)、苯基、和苯氧基；
(f)R4为H、CN、F、Cl、Br、I、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷氧基、C1-C6烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、S(＝O)n(C1-C6烷基)、OSO2(C1-C6烷基)、OSO2(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)NRxRy、(C1-C6烷基)NRxRy、C(＝O)(C1-C6烷基)、C(＝O)O(C1-C6烷基)、C(＝O)(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)O(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)(C3-C6环烷基)、C(＝O)O(C3-C6环烷基)、C(＝O)(C2-C6烯基)、C(＝O)O(C2-C6烯基)、(C1-C6烷基)O(C1-C6烷基)、(C1-C6烷基)S(C1-C6烷基)、C(＝O)(C1-C6烷基)C(＝O)O(C1-C6烷基)、苯基、和苯氧基，
其中每个烷基、环烷基、环烷氧基、烷氧基、烯基、炔基、苯基、和苯氧基任选取代有一个或多个独立选自以下的取代基：OH、F、Cl、Br、I、CN、NO2、氧代、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C3-C6羟基环烷基、C3-C6环烷氧基、C3-C6卤代环烷氧基、C3-C6羟基环烷氧基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、S(＝O)n(C1-C6烷基)、S(＝O)n(C1-C6卤代烷基)、OSO2(C1-C6烷基)、OSO2(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)NRxRy、(C1-C6烷基)NRxRy、C(＝O)(C1-C6烷基)、C(＝O)O(C1-C6烷基)、C(＝O)(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)O(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)(C3-C6环烷基)、C(＝O)O(C3-C6环烷基)、C(＝O)(C2-C6烯基)、C(＝O)O(C2-C6烯基)、(C1-C6烷基)O(C1-C6烷基)、(C1-C6烷基)S(C1-C6烷基)、C(＝O)(C1-C6烷基)C(＝O)O(C1-C6烷基)、苯基、和苯氧基；
(g)R5为H、CN、F、Cl、Br、I、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷氧基、C1-C6烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、S(＝O)n(C1-C6烷基)、OSO2(C1-C6烷基)、OSO2(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)NRxRy、(C1-C6烷基)NRxRy、C(＝O)(C1-C6烷基)、C(＝O)O(C1-C6烷基)、C(＝O)(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)O(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)(C3-C6环烷基)、C(＝O)O(C3-C6环烷基)、C(＝O)(C2-C6烯基)、C(＝O)O(C2-C6烯基)、(C1-C6烷基)O(C1-C6烷基)、(C1-C6烷基)S(C1-C6烷基)、C(＝O)(C1-C6烷基)C(＝O)O(C1-C6烷基)、Het、苯基、和苯氧基，
其中每个烷基、环烷基、环烷氧基、烷氧基、烯基、炔基、Het、苯基和苯氧基任选取代有一个或多个独立选自以下的取代基：OH、F、Cl、Br、I、CN、NO2、氧代、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C3-C6羟基环烷基、C3-C6环烷氧基、C3-C6卤代环烷氧基、C3-C6羟基环烷氧基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、S(＝O)n(C1-C6烷基)、S(＝O)n(C1-C6卤代烷基)、OSO2(C1-C6烷基)、OSO2(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)NRxRy、(C1-C6烷基)NRxRy、C(＝O)(C1-C6烷基)、C(＝O)O(C1-C6烷基)、C(＝O)(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)O(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)(C3-C6环烷基)、C(＝O)O(C3-C6环烷基)、C(＝O)(C2-C6烯基)、C(＝O)O(C2-C6烯基)、(C1-C6烷基)O(C1-C6烷基)、(C1-C6烷基)S(C1-C6烷基)、C(＝O)(C1-C6烷基)C(＝O)O(C1-C6烷基)、NRxRy、苯基、和苯氧基；
(h)R6为H、CN、F、Cl、Br、I、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷氧基、C1-C6烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、S(＝O)n(C1-C6烷基)、OSO2(C1-C6烷基)、OSO2(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)NRxRy、(C1-C6烷基)NRxRy、C(＝O)(C1-C6烷基)、C(＝O)O(C1-C6烷基)、C(＝O)(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)O(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)(C3-C6环烷基)、C(＝O)O(C3-C6环烷基)、C(＝O)(C2-C6烯基)、C(＝O)O(C2-C6烯基)、(C1-C6烷基)O(C1-C6烷基)、(C1-C6烷基)S(C1-C6烷基)、C(＝O)(C1-C6烷基)C(＝O)O(C1-C6烷基)、苯基、和苯氧基，
其中每个烷基、环烷基、环烷氧基、烷氧基、烯基、炔基、苯基和苯氧基任选取代有一个或多个独立选自以下的取代基：OH、F、Cl、Br、I、CN、NO2、氧代、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C3-C6羟基环烷基、C3-C6环烷氧基、C3-C6卤代环烷氧基、C3-C6羟基环烷氧基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、S(＝O)n(C1-C6烷基)、S(＝O)n(C1-C6卤代烷基)、OSO2(C1-C6烷基)、OSO2(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)NRxRy、(C1-C6烷基)NRxRy、C(＝O)(C1-C6烷基)、C(＝O)O(C1-C6烷基)、C(＝O)(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)O(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)(C3-C6环烷基)、C(＝O)O(C3-C6环烷基)、C(＝O)(C2-C6烯基)、C(＝O)O(C2-C6烯基)、(C1-C6烷基)O(C1-C6烷基)、(C1-C6烷基)S(C1-C6烷基)、C(＝O)(C1-C6烷基)C(＝O)O(C1-C6烷基)、Het、苯基、和苯氧基；
(i)R7为H、CN、F、Cl、Br、I、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷氧基、C1-C6烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、S(＝O)n(C1-C6烷基)、OSO2(C1-C6烷基)、OSO2(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)NRxRy、(C1-C6烷基)NRxRy、C(＝O)(C1-C6烷基)、C(＝O)O(C1-C6烷基)、C(＝O)(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)O(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)(C3-C6环烷基)、C(＝O)O(C3-C6环烷基)、C(＝O)(C2-C6烯基)、C(＝O)O(C2-C6烯基)、(C1-C6烷基)O(C1-C6烷基)、(C1-C6烷基)OC(＝O)(C1-C6烷基)、(C1-C6烷基)S(C1-C6烷基)、C(＝O)(C1-C6烷基)C(＝O)O(C1-C6烷基)、苯基、和苯氧基，
其中每个烷基、环烷基、环烷氧基、烷氧基、烯基、炔基、苯基和苯氧基任选取代有一个或多个独立选自以下的取代基：OH、F、Cl、Br、I、CN、NO2、氧代、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C3-C6羟基环烷基、C3-C6环烷氧基、C3-C6卤代环烷氧基、C3-C6羟基环烷氧基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、S(＝O)n(C1-C6烷基)、S(＝O)n(C1-C6卤代烷基)、OSO2(C1-C6烷基)、OSO2(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)NRxRy、(C1-C6烷基)NRxRy、C(＝O)(C1-C6烷基)、C(＝O)O(C1-C6烷基)、C(＝O)(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)O(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)(C3-C6环烷基)、C(＝O)O(C3-C6环烷基)、C(＝O)(C2-C6烯基)、C(＝O)O(C2-C6烯基)、(C1-C6烷基)O(C1-C6烷基)、(C1-C6烷基)S(C1-C6烷基)、C(＝O)(C1-C6烷基)C(＝O)O(C1-C6烷基)、苯基、和苯氧基；
(j)X1为S或O；
(k)n＝0、1、或2(各自独立地)；和
(l)Rx和Ry独立地选自H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C3-C6羟基环烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、S(＝O)n(C1-C6烷基)、S(＝O)n(C1-C6卤代烷基)、OSO2(C1-C6烷基)、OSO2(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)H、C(＝O)(C1-C6烷基)、C(＝O)O(C1-C6烷基)、C(＝O)(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)O(C1-C6卤代烷基)、C(＝O)(C3-C6环烷基)、C(＝O)O(C3-C6环烷基)、C(＝O)(C2-C6烯基)、C(＝O)O(C2-C6烯基)、(C1-C6烷基)O(C1-C6烷基)、(C1-C6烷基)S(C1-C6烷基)、C(＝O)(C1-C6烷基)C(＝O)O(C1-C6烷基)、和苯基。
在另一种实施方式中，Ar1为取代的苯基，其中所述取代的苯基具有一个或多个独立选自C1-C6卤代烷氧基的取代基。
在另一种实施方式中，Het为三唑基。在另一种实施方式中，Het为1，2，4-三唑基。在另一种实施方式中，Het为1，2，4-三唑基，其中该基团的一个环氮原子键接于Ar1，一个环碳原子键接于Ar2。
在另一种实施方式中，Ar2为苯基。
在另一种实施方式中，R1为H。
在另一种实施方式中，R2为H。
在另一种实施方式中，R1、R2、和与它们相连的碳原子形成环丙基结构，在这种情况下，R1和R2是连接碳原子。
在另一种实施方式中，R3为H。
在另一种实施方式中，R4为H。在另一种实施方式中，R4为苯基，其任选取代有一个或多个独立选自C1-C6烷基的取代基。
在另一种实施方式中，R5为Het或苯基，其中它们各自任选取代有一个或多个独立选自F、Cl、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基或NRxRy的取代基。
在另一种实施方式中，R6为C1-C6烷基或苯基，其中它们各自任选取代有一个或多个独立选自F、Cl、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、Het或苯基的取代基。
在另一种实施方式中，R7为(C1-C6烷基)OC(＝O)(C1-C6烷基)。
尽管表示了这些实施方式，但是其它实施方式以及这些表示的实施方式与其它实施方式的组合也是可行的。
式一、式二、式三、和式四的分子的分子量通常为约100道尔顿至约1200道尔顿。但是，通常优选的是分子量为约120道尔顿至约900道尔顿，甚至通常更优选的是分子量为约140道尔顿至约600道尔顿。
实施例
这些实施例用于说明目的，而不应解释为将本申请说明书所公开的发明仅限于在这些实施例中所公开的实施方案。
除非另有说明，否则由商业来源获得的起始物质、试剂和溶剂未经进一步纯化就使用。购买无水溶剂(其为来自Aldrich的Sure/SealTM)并原样使用。在ThomasHooverUnimelt毛细管熔点仪上或在来自SanfordResearchSystems的OptiMelt自动化熔点系统上获得熔点并且未经校正。分子以它们已知的名称给出(根据ISISDraw、ChemDraw或ACDNamePro.中的命名程序来命名)。如果所述程序不能命名分子，则用常规命名法则命名所述分子。除非另有说明，1HNMR光谱数据以ppm(δ)为单位并且在300、400或600MHz上记录，和13CNMR光谱数据以(δ)为单位并且在75、100或150MHz上记录。
本发明的化合物可以如下制备：制备三芳基中间体Ar1-Het-Ar2，然后将其与所需中间体连接以形成所需化合物。多种三芳基中间体可以用于制备本发明的化合物，条件是这样的三芳基中间体在Ar2上包含适当的官能团，而所需中间体的剩余部分可以连接于该官能团。适当的官能团包括氧代烷基或甲酰基。这些三芳基中间体可以通过之前描述于化学文献的方法制备，所述文献包括Crouse等人的PCT国际申请公开WO2009/102736A1。
制备环丙基连接的化合物
式一的环丙基连接的化合物可以由相应的芳基醛经由与二乙基膦酰基乙酸叔丁酯和碱如氢化钠(NaH)在四氢呋喃(THF)中在0℃的反应制备。使用三甲基氧化锍碘化物在二甲基亚砜(DMSO)中在环境温度将不饱和酯转化为环丙基酯。环丙基酰基叠氮化物A可以由前体酯在两个步骤中制备，首先使前体酯与三氟乙酸(TFA)在二氯甲烷(CH2C12)中在0至25℃的温度反应，然后使其与二苯基磷酰基叠氮化物(DPPA)和碱如三乙胺在甲苯中在环境温度反应。经与叔丁醇(t-BuOH)在甲苯中在90℃的Curtius重排反应将酰基叠氮化物A转化为氨基甲酸叔丁酯。使用TFA在二氯甲烷中在0至25℃的温度除去氨基甲酸叔丁酯，得到胺的三氟乙酸盐B。硫脲可以如下制备：使盐B与适当取代的异硫氰酸酯(R5-NCX1，其中X1＝S)在碱如三乙胺存在下在THF中在80℃反应；或在两步法中制备，首先使盐B与硫光气反应生成异硫氰酸酯，然后使异硫氰酸酯与适当取代的胺(R4R5NH)反应。同样，脲可以用适当取代的异氰酸酯(R5-NCX1，其中X1＝O)在碱如三乙胺存在下在THF中在80℃反应生成。
式二的化合物可以通过在使用或不使用碱如三乙胺的情况下在100℃酰基叠氮化物A和其它醇((R6)OH)的Curtius重排反应合成。可替换地，可以使胺的三氟乙酸盐B与取代的(R6)氯甲酸酯在碱的存在下反应，得到式二的化合物。
式三的化合物可以经式一的化合物与烷基卤(R7)在非反应性溶剂如氯仿(CHCl3)中在100℃的烷基化反应制备。
式四的化合物可以通过环丙基DPPA和碱如三乙胺在t-BuOH中在90℃的反应生成。
实施例1：制备(E)-3-{4-[1-(4-三氟甲氧基苯基)-1H-[1，2，4]三唑-3-基]苯基}丙烯酸叔丁酯
使氢化钠(NaH，在矿物油中60％悬浮液；440毫克(mg)，11.0毫摩尔(mmol))悬浮在THF(20毫升(mL))中，并使混合物冷却至0℃。历时2分钟(min)添加二乙基膦酰基乙酸叔丁酯(2.57mL；11.0mmol)。将混合物在0℃搅拌另外15min，在该过程中灰色淤浆在5min内变得澄清。使4-[1-(4-三氟甲氧基苯基)-1H-[1，2，4]三唑-3-基]-苯甲醛(3.04克(g)；9.13mmol)悬浮在THF(20mL)中，然后经套管逐滴滴入以上溶液中。然后使混合物温热至25℃，倒入饱和(satd)氯化铵水溶液(NH4Cl；200mL)中，并用50％乙酸乙酯(EtOAc)/己烷(3x100mL)萃取。然后用硫酸钠(Na2SO4)干燥合并的有机萃取物并真空浓缩。将黄色固体剩余物溶于二氯甲烷(CH2Cl2；10mL)中，并在历时30min滴加己烷(100mL)时快速搅拌。在Büchner漏斗上收集浅黄色晶体并真空干燥，得到标题化合物((2.93g，74％)。将滤液真空浓缩通过硅胶色谱法(用在己烷中15％至40％至80％的EtOAc梯度洗脱)来纯化，得到另外的产物(0.215g，5％)：mp167-169℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.58(s，1H)，8.20(d，J＝8.3Hz，2H)，7.80(d，J＝8.9Hz，2H)，7.63(d，J＝15.8Hz，1H)，7.62(d，J＝8.5Hz，2H)，7.39(d，J＝8.6Hz，2H)，6.44(d，J＝16.0Hz，1H)，1.54(s，9H)；HRMS-ESI(m/z)[M]+，针对C22H20F3N3O3计算，431.146；实测值，431.1457。
实施例2：制备2-{4-[1-(4-三氟甲氧基苯基)-1H-[1，2，4]三唑-3-基]苯基}环丙烷甲酸叔丁酯
将NaH(在矿物油中60％悬浮液；400mg，10.1mmol)和三甲基氧化锍碘化物(2.22g，10mmol)装入备有搅拌棒的圆底烧瓶中并将烧瓶放进冰浴中。历时10min在剧烈搅拌下添加DMSO(20mL)，然后使所得灰色淤浆温热至25℃并搅拌1h，在此过程中淤浆变得澄清。将得自实施例1的烯酸酯溶解于DMSO(20mL)中，并历时30min经由套管添加到以上溶液。DMSO(5mL)用于从转移来自烧瓶的任何剩余物质。将所得黄橙色溶液在25℃搅拌2h，然后温热至50℃并搅拌3h。将溶液冷却回降至25℃，搅拌另外12h，倒入冰水(300mL)中。用50％EtOAc/己烷(3x150mL)萃取混合物，将合并的有机萃取物用盐水洗涤，用Na2SO4干燥，并真空浓缩，得到浅橙色固体。通过硅胶色谱法(用在己烷中15％至40％至80％的EtOAc梯度洗脱)的纯化得到作为浅粉色固体的产物(2.19g，73％)：mp100-101℃；1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.55(s，1H)，8.10(d，J＝8.4Hz，2H)，7.79(d，J＝9.1Hz，2H)，7.38(dd，J＝9.0，0.8Hz，2H)，7.19(d，J＝8.3Hz，2H)，2.49(ddd，J＝9.2，6.4，4.2Hz，1H)，1.90(ddd，J＝8.4，5.4，4.2Hz，1H)，1.57(ddd，J＝9.9，9.2，4.6Hz，1H)，1.48(s，9H)，1.29(ddd，J＝8.4，6.4，4.5Hz，1H)；ESIMSm/z446(M+H)。
实施例3：制备2-{4-[1-(4-三氟甲氧基苯基)-1H-[1，2，4]三唑-3-基]苯基}环丙烷羰基叠氮化物
步骤1.在25℃将三氟乙酸(TFA；4.0mL)添加到得自实施例2的叔丁酯(0.562g；1.26mmol)在CH2Cl2(8.0mL)的溶液中。将溶液在25v搅拌18h，然后真空浓缩，得到作为浅粉色固体的羧酸TFA盐(665mg)。
步骤2.无需进一步纯化，将一部分该固体(558mg，1.11mmol)在甲苯(PhCH3；3.2mL)中制浆。添加三乙胺(Et3N；0.368mL，2.66mmol)，淤浆变澄清，得到黄色溶液。然后将二苯基磷酰基叠氮化物(DPPA；0.287mL，1.33mmol)一次性添加。将混合物在25℃搅拌2h，在该点等分样的液相色谱-质谱(LC-MS)分析显示完全转化为产物。将粗反应混合物直接施加到硅胶柱上并纯化(用在己烷中15％至30％的EtOAc梯度洗脱)，得到作为白色固体的产物(0.356g，78％)：1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.54(s，1H)，8.10(d，J＝8.3Hz，2H)，7.78(d，J＝9.0Hz，2H)，7.37(d，J＝8.6Hz，2H)，7.18(d，J＝8.2Hz，2H)，2.68(ddd，J＝9.4，6.8，4.1Hz，1H)，2.03-1.90(m，1H)，1.83-1.70(m，1H)，1.52(ddd，J＝8.3，6.8，4.7Hz，1H)；ESIMSm/z387(M+H)。
实施例4：制备(2-{4-[1-(4-三氟甲氧基苯基)-1H-[1，2，4]三唑-3-基]苯基}环丙基)氨基甲酸叔丁酯
将2-{4-[1-(4-三氟甲氧基苯基)-1H-[1，2，4]三唑-3-基]苯基}环丙烷羰基叠氮化物(0.301g，0.727mmol)在PhCH3(2.0mL)中制浆。添加叔丁醇(t-BuOH；0.250mL，2.64mmol)，将所得混合物在90℃加热24h。在该时间过程中，淤浆变为均相，得到黄色溶液。将混合物冷却至25℃，观察到形成灰白色沉淀物。将淤浆用己烷(3mL)稀释并在Büchner漏斗上过滤，得到作为灰白色固体的产物(0.252g，75％)。将滤液真空浓缩并通过硅胶色谱法(用在己烷中15％至40％至80％的EtOAc梯度洗脱)纯化，得到另外的产物(0.0154g，5％)：mp169-172℃；1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.54(s，1H)，8.07(d，J＝8.1Hz，2H)，7.78(d，J＝8.9Hz，2H)，7.37(d，J＝8.6Hz，2H)，7.21(d，J＝8.1Hz，2H)，4.91(s，J＝0.9Hz，1H)，2.86-2.72(m，1H)，2.15-2.03(m，1H)，1.46(s，9H)，1.29-1.15(m，2H)；ESIMSm/z461(M+H)。
实施例5：制备2-{4-[1-(4-三氟甲氧基苯基)-1H-[1，2，4]三唑-3-基]苯基}环丙胺
将得自实施例4的氨基甲酸酯(0.249g，0.541mmol)在CH2Cl2(3.5mL)中在25℃制浆，添加TFA(1.5mL)。固体溶解，得到橙色溶液。将混合物在25℃搅拌2h，然后真空浓缩，得到橙色油状物。该物质无需进一步纯化进入下一步骤。如下制备分析样品：将该油状物约20mg溶解于CH2Cl2(0.4mL)并添加Et3N(0.007mL，0.05mmol)。在1h之后，观察到形成白色沉淀物。在Büchner漏斗上收集固体并真空干燥，得到作为白色固体的游离碱形式的纯胺(10.5mg)：mp149-152℃；1HNMR(300MHz，甲醇-d4)δ9.15(s，1H)，8.09(d，J＝8.4Hz，2H)，8.02(d，J＝9.2Hz，2H)，7.50(dd，J＝9.1，0.8Hz，2H)，7.30(d，J＝8.3Hz，2H)，2.93(ddd，J＝7.9，4.5，3.6Hz，1H)，2.43(ddd，J＝10.1，6.7，3.6Hz，1H)，1.54-1.34(m，2H)；ESIMSm/z361(M+H)。
实施例6：制备1-苯基-3-(2-{4-[1-(4-三氟甲氧基苯基)-1H-[1，2，4]三唑-3-基]苯基}环丙基)硫脲(化合物1)
将得自实施例5的胺三氟乙酸盐(0.064g，0.135mmol)溶解于THF(0.5mL)。添加Et3N(0.037mL，0.27mmol)，然后添加异硫氰酸苯基酯(0.020mL，0.15mmol)。将所得深黄色溶液加热至80℃并搅拌4h。将溶液冷却至25℃，直接放置在硅胶柱上并纯化(用在己烷中15％至40％至80％的EtOAc梯度洗脱)，得到作为黄色油的产物(0.0222g，33％)：IRvmax3380，3218(br)，1617，1598，1518，1497，1448，1356，1326，1264，1221，1168，1111，1065，986，910，851，756，732，694cm-1；1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.56(s，1H)，8.11(d，J＝8.3Hz，2H)，7.90(brs，1H)，7.78(d，J＝9.0Hz，2H)，7.46-7.32(m，5H)，7.31-7.21(m，5H)，3.10(brs，1H)，2.25(brs，1H)，1.51-1.30(m，2H)；HRMS-ESI(m/z)[M]+，针对C25H20F3N5OS计算，495.134；实测值，495.1341。
以下化合物按照以上实施例6进行合成。
1-(2，6-二氯苯基)-3-(2-{4-[1-(4-三氟甲氧基苯基)-1H-[1，2，4]三唑-3-基]苯基}环丙基)硫脲(化合物2)
分离出产物，其为黄色固体(0.021g，28％)：mp118-123℃；1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.56(s，1H)，8.10(d，J＝8.3Hz，2H)，7.78(d，J＝9.1Hz，2H)，7.47-7.33(m，5H)，7.29-7.16(m，4H)，3.00(brs，1H)，2.42(brs，1H)，1.57-1.42(m，2H)；HRMS-ESI(m/z)[M]+，针对C25H18Cl2F3N5OS计算，563.056；实测值，563.0562。
1-(4-甲氧基-2-甲基苯基)-3-(2-{4-[1-(4-三氟甲氧基苯基)-1H-[1，2，4]三唑-3-基]苯基}环丙基)硫脲(化合物3)
分离出产物，其为黄色固体(0.013g，18％)：IRvmax3377，3220(br)，2928，2854，1612，1517，1446，1247，1162，1113，1047，986，909，850，731cm-1；1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.55(s，1H)，8.09(d，J＝8.3Hz，2H)，7.79(d，J＝9.1Hz，2H)，7.44(brs，1H)，7.38(m，2H)，7.28(brs，2H)，7.17(brs，1H)，6.81(brs，1H)，6.78(d，J＝8.6，2.7Hz，1H)，5.80(brs，1H)，3.81(s，3H)，3.20(brs，1H)，2.25(s，3H)，2.17(brs，1H)，1.29-1.22(m，2H)；HRMS-ESI(m/z)[M]+，针对C27H24F3N5O2S计算，539.160；实测值，539.1602。
1-(4-氯-2-甲基苯基)-3-(2-{4-[1-(4-三氟甲氧基苯基)-1H-[1，2，4]三唑-3-基]苯基}环丙基)硫脲(化合物4)
分离出产物，其为灰白色油状泡沫(53.4mg，82％)：IRvmax3210(br)，3029，2978，1728，1518，1492，1446，1354，1327，1264cm-1；1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.55(s，1H)，8.11(d，J＝8.3Hz，2H)，7.78(d，J＝9.0Hz，2H)，7.51(brs，1H)，7.42-7.35(m，2H)，7.30-7.08(m，6H)，3.10(brs，1H)，2.38-2.09(apps，4H)，1.55-1.29(m，2H)；HRMS-ESI(m/z)[M]+，针对C26H21ClF3N5OS计算，543.1107；实测值，543.1109。
1-(2-氯苯基)-3-(2-{4-[1-(4-三氟甲氧基苯基)-1H-[1，2，4]三唑-3-基]苯基}环丙基)硫脲(化合物5)
分离出产物，其为白色固体(49.0mg，78％)：mp176-179℃；1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.56(s，1H)，8.12(d，J＝8.3Hz，2H)，8.02(brs，1H)，7.79(d，J＝9.0Hz，2H)，7.43-7.35(m，3H)，7.31(td，J＝7.9，1.4Hz，1H)，7.25-7.10(m，4H)，6.81(brs，1H)，3.04(brs，1H)，2.49-2.28(m，1H)，1.62-1.39(m，2H)；HRMS-ESI(m/z)[M]+，针对C25H19ClF3N5OS计算，529.0951；实测值，529.0950。
1-(2，6-二乙基苯基)-3-(2-{4-[1-(4-三氟甲氧基苯基)-1H-[1，2，4]三唑-3-基]苯基}环丙基)硫脲(化合物6)
分离出产物，其为浅黄色油(24.5mg，36％)：IRvmax3375，3180(br)，2971，2937，2876，1518，1326，1264，1168，1111，1064，986，910，851，731cm-1；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.55(s，1H)，8.09(d，J＝8.2Hz，2H)，7.79(d，J＝9.0Hz，2H)，7.41-7.36(m，2H)，7.35-7.28(m，3H)，7.24-7.12(m，3H)，5.55(s，1H)，3.29-3.22(m，1H)，2.73-2.52(m，4H)，2.13-2.05(m，1H)，1.41-1.09(m，8H)；HRMS-ESI(m/z)[M]+，针对C29H28F3N5OS计算，551.197；实测值，551.1967。
1-(4-二甲基氨基苯基)-3-(2-{4-[1-(4-三氟甲氧基苯基)-1H-[1，2，4]三唑-3-基]苯基}环丙基)硫脲(化合物7)
分离出产物，其为黄橙色固体(47.8mg，75％)：mp190.5-192.5℃；1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.54(s，1H)，8.09(d，J＝8.3Hz，2H)，7.79(d，J＝9.0Hz，2H)，7.58(s，1H)，7.37(d，J＝9.0Hz，2H)，7.27(d，J＝9.4Hz，2H)，7.10(brd，J＝7.5Hz，2H)，6.70(d，J＝9.0Hz，2H)，6.10(brs，1H)，3.30-3.10(m，1H)，2.98(s，6H)，2.25-2.12(m，1H)，1.47-1.18(m，2H)；HRMS-ESI(m/z)[M]+，针对C27H25F3N6OS计算，538.1763；实测值，538.1754。
1-(2-{4-[1-(4-三氟甲氧基苯基)-1H-[1，2，4]三唑-3-基]苯基}-环丙基)-3-(4-三氟甲基苯基)硫脲(化合物8)
分离出产物，其为白色泡沫(50.5mg，73％)：IRvmax3377，3217(br)，3027，1617，1518，1446，1417，1327，1267，1223，1167，1126，1067，1018，987，909，841，732cm-1；1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.57(s，1H)，8.15(d，J＝8.3Hz，2H)，7.94(brs，1H)，7.79(d，J＝9.0Hz，2H)，7.67-7.56(m，4H)，7.39(d，J＝8.5Hz，2H)，7.24(d，J＝9.5Hz，2H)，6.82(brs，1H)，2.98(brs，1H)，2.41-2.25(m，1H)，1.70-1.39(m，2H)；HRMS-ESI(m/z)[M]+，针对C26H19F6N5OS计算，563.122；实测值，563.1217。
1-(2-{4-[1-(4-三氟甲氧基苯基)-1H-[1，2，4]三唑-3-基]苯基}-环丙基)-3-(2，4，6-三甲基苯基)硫脲(化合物9)
分离出产物，其为白色泡沫(55.0mg，78％)：IRvmax3373，3205(br)，3025，2922，1616，1517，1492，1262，1221，1166，986，910，852，731cm-1；1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.54(s，1H)，8.09(d，J＝7.8Hz，2H)，7.78(d，J＝9.0Hz，2H)，7.37(d，J＝8.5Hz，2H)，7.33-7.27(m，2H)，7.24-7.13(m，1H)，6.96(apps，2H)，5.59(s，1H)，3.26(brs，1H)，2.30(s，3H)，2.22(s，6H)，2.17-2.06(m，1H)，1.42-1.04(m，2H)；HRMS-ESI(m/z)[M]+，针对C28H26F3N5OS计算，537.181；实测值，537.1812。
1-(2，4-二甲氧基苯基)-3-(2-{4-[1-(4-三氟甲氧基苯基)-1H-[1，2，4]三唑-3-基]苯基}环丙基)硫脲(化合物10)
分离出产物，其为浅黄色泡沫(58.2mg，69％)：IRvmax3357，3204(br)，2976，2838，1619，1549，1517，1495，1460，1262，1208，1182，1159，1047，1031，985cm-1；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.56(s，1H)，8.50-7.60(br，2H)，8.11(d，J＝8.3Hz，2H)，7.79(d，J＝9.1Hz，2H)，7.38(d，J＝8.9Hz，2H)，7.24(d，J＝7.8Hz，1H)，6.40-6.90(brm，2H)，6.50(dd，J＝8.8，2.6Hz，1H)，6.44(s，1H)，3.79(s，3H)，3.62(brs，3H)，3.05(brs，1H)，2.29(brs，1H)，1.50-1.35(m，2H)；HRMS-ESI(m/z)[M]+，针对C27H24F3N5O3S计算，555.1552；实测值，555.156。
实施例7：制备3-(4-(2-异硫氰酸基环丙基)苯基)-1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑
在25℃将硫光气(0.173mL，2.256mmol)添加到CH2Cl2(11mL)和NaHCO3饱和水溶液(11mL)的快速搅拌的混合物中。然后添加得自实施例5的胺三氟乙酸盐(1.07g，2.256mmol)，并继续搅拌10min，在这期间固体完全溶解。各层分离，用CH2Cl2萃取水相，将合并的有机萃取液浓缩，得到作为黄色固体的异硫氰酸酯(0.86g，95％)：mp99-104℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.55(s，1H)，8.12(d，J＝8.4Hz，2H)，7.79(d，J＝9.1Hz，2H)，7.38(dd，J＝9.0，0.7Hz，2H)，7.16(d，J＝8.2Hz，2H)，3.05(ddd，J＝7.5，4.3，3.3Hz，1H)，2.49(ddd，J＝10.1，7.0，3.2Hz，1H)，1.56(ddd，J＝10.0，6.3，4.3Hz，1H)，1.47-1.37(m，1H)；ESIMSm/z403(M+H)。
实施例8：制备1-(2，4-二甲基苯基)-3-(2-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3-基)苯基)环丙基)硫脲(化合物11)
将得自实施例7的异硫氰酸酯(50mg，0.124mmol)在25℃溶解于二氧杂环己烷(0.35mL)中，将2，4-二甲基苯胺(16.6mg，0.137mmol)一次性添加。将混合物在25℃搅拌20h，然后真空浓缩。硅胶色谱法(用在己烷中10％至50％至100％的EtOAc梯度洗脱)得到作为浅黄色油的标题化合物(43.3mg，67％)：IRvmax3379，3215，3025，1616，1446，1517，1326，1262，1165，1111，1064，986，909，850，731cm-1；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.55(s，1H)，8.10(d，J＝8.3Hz，2H)，7.79(d，J＝9.0Hz，2H)，7.46(s，1H)，7.38(dd，J＝9.0，0.7Hz，2H)，7.33-7.22(m，2H)，7.21-7.01(m，3H)，3.19(brs，1H)，2.34(s，3H)，2.24(s，3H)，2.20(brs，1H)，1.40(brs，1H)，1.34-1.21(m，2H)；HRMS-ESI(m/z)[M]+，针对C27H24F3N5OS，523.1654计算；实测值，523.1653。
以下化合物按照实施例8进行合成。
1-(2，6-二甲基苯基)-3-(2-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3-基)苯基)环丙基)硫脲(化合物12)
将反应混合物在100℃加热12h，分离出产物，其为棕褐色泡沫(26.9mg，41％)：IRvmax3372，3208，3032，2976，2916，2143，1617，1517，1493，1445，1326，1262，1167，1111，1064cm-1；1HNMR(400MHz，CDCl3，主要旋转异构体的数据)δ8.55(s，1H)，8.08(d，J＝7.4Hz，2H)，7.78(d，J＝9.0Hz，2H)，7.58(brs，1H)，7.37(d，J＝8.3Hz，2H)，7.34-7.08(m，5H)，5.58(brs，1H)，3.26(br，1H)，2.28(s，6H)，2.11(brs，1H)，1.34(s，1H)，1.18(s，1H)；HRMS-ESI(m/z)[M]+，针对C27H24F3N5OS计算，523.1654；实测值，523.1653。
1-(2-异丙基-4-甲氧基苯基)-3-(2-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3-基)苯基)环丙基)硫脲(化合物13)
将反应混合物在25℃搅拌4h，经过对反应混合物过滤分离出产物，其为淡紫色固体(43mg，51％)：mp130-134℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.54(s，1H)，8.10(d，J＝8.3Hz，2H)，7.79(d，J＝9.0Hz，2H)，7.44-7.34(m，3H)，7.28(d，J＝7.9Hz，2H)，7.21-7.10(m，1H)，6.89(d，J＝2.6Hz，1H)，6.78(dd，J＝8.6，2.9Hz，1H)，5.78(br，1H)，3.83(s，3H)，3.21(brs，1H)，3.14-3.03(m，1H)，2.16(brs，1H)，1.42-1.32(m，1H)，1.30-1.17(m，1H)，1.20(d，J＝6.9Hz，3H)，1.19(d，J＝6.9Hz，3H)；HRMS-ESI(m/z)[M]+，针对C29H28F3N5O2S计算，567.1916；实测值，567.1928。
1-(6-甲氧基-2，4-二甲基吡啶-3-基)-3-(2-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)-苯基)-1H-1，2，4-三唑-3-基)苯基)环丙基)硫脲(化合物14)
将反应混合物在25℃搅拌20h，分离出产物，其为灰白色固体(59.6mg，72％)：mp182-188℃；1HNMR(400MHz，CDCl3，旋转异构体的混合物)δ8.54(s，1H)，8.10(brd，J＝6.1Hz，2H)，7.78(d，J＝9.0Hz，2H)，7.38(d，J＝8.3Hz，2H)，7.35-7.05(m，4H)，6.51(brs，1H)，5.57(brs，0.5H)，3.91(s，3H)，3.48-3.21(m，0.5H)，2.93(dd，J＝8.6，5.1Hz，0.5H)，2.39(brs，3H)，2.21(brs，3H)，2.12(br，0.5H)，1.64-1.46(br，1H)，1.43-1.32(br，0.5H)，1.25-1.10(br，0.5H)；HRMS-ESI(m/z)[M]+，针对C27H25F3N6O2S计算，554.1712；实测值，554.1727。
实施例9：制备(Z)-异丁酸(N′-(2，6-二甲基苯基)-N-(2-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3-基)苯基)环丙基)-甲脒基硫代)甲基酯(化合物15)
向1-(2，6-二甲基苯基)-3-(2-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)-苯基)-1H-1，2，4-三唑-3-基)苯基)环丙基)硫脲(75mg，0.143mmol)在氯仿(CHCl3；0.72mL)中的溶液中添加异丁酸氯甲基酯(31.1mg，0.172mmol)。将混合物在100℃加热1h。将混合物冷却至25℃，将剩余物通过硅胶色谱法(EtOAc-己烷梯度)纯化，得到作为黄色油的标题化合物(17.3mg，19％)：IRvmax3332(br)，3124，2976，2939，1739，1631，1590，1518，1264，1171，986cm-1；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.54(s，1H)，8.09(d，J＝8.3Hz，2H)，7.79(d，J＝9.0Hz，2H)，7.37(d，J＝8.3Hz，2H)，7.20(d，J＝7.2Hz，2H)，7.02(d，J＝7.5Hz，2H)，6.88(t，J＝7.5Hz，1H)，5.65(brs，2H)，2.88(brs，1H)，2.68-2.52(m，1H)，2.10(s，6H)，1.82-1.46(m，2H)，1.46-1.22(m，2H)，1.22-1.18(m，6H)；ESIMSm/z624(M+H)。
以下化合物按照实施例9进行合成。
(Z)-异丁酸(N′-基-N-(2-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3-基)苯基)环丙基)甲脒基硫代)甲基酯(化合物16)
分离出产物，其为红棕色泡沫(48.3mg，20％)：IRvmax2974，2921，1739，1612，1515，1298，1205，1163，1053，1025，1006，985，852，818，755cm-1；1HNMR(600MHz，DMSO-d6，100℃)δ9.22(s，1H)，8.03(d，J＝9.0Hz，2H)，7.99(d，J＝8.2Hz，2H)，7.55(d，J＝8.9Hz，2H)，7.24(d，J＝8.0Hz，2H)，6.78(s，2H)，5.55(s，2H)，2.60-2.52(m，1H)，2.26-2.12(m，1H)，2.18(s，3H)，2.04(s，6H)，1.55-1.34(m，1H)，1.32-1.22(m，1H)，1.13(d，J＝7.0Hz，3H)，1.12(d，J＝7.0Hz，3H)；ESIMSm/z638(M+H)。
实施例10：2-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3-基)苯基)-环丙基氨基甲酸叔丁酯(化合物17)
将2-{4-[1-(4-三氟甲氧基苯基)-1H-[1，2，4]三唑-3-基]苯基}环丙烷羰基叠氮化物(0.301g，0.727mmol)在PhCH3(2.0mL)中制浆。添加叔丁醇(t-BuOH；0.250mL，2.64mmol)，将所得混合物在90℃加热24h。在这期间淤浆变为均相，得到黄色溶液。将混合物冷却至25℃，并观察到形成灰白色沉淀物。将淤浆用己烷(3mL)稀释并在Büchner漏斗上过滤，得到作为灰白色固体的标题化合物(0.252g，75％)。将滤液真空浓缩并通过硅胶色谱法(用在己烷中15％至40％至80％的EtOAc梯度洗脱)纯化得到另外的产物(0.0154g，5％)：mp169-172℃；1HNMR(300MHz，CDCl3)δ8.54(s，1H)，8.07(d，J＝8.1Hz，2H)，7.78(d，J＝8.9Hz，2H)，7.37(d，J＝8.6Hz，2H)，7.21(d，J＝8.1Hz，2H)，4.91(s，J＝0.9Hz，1H)，2.86-2.72(m，1H)，2.15-2.03(m，1H)，1.46(s，9H)，1.29-1.15(m，2H)；ESIMSm/z461(M+H)。
以下化合物按照实施例10进行合成。
2-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3-基)苯基)环丙基-氨基甲酸甲酯(化合物18)
分离出产物，其为灰白色固体(43.6mg，74％)：mp227-228.5℃；1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ9.38(s，1H)，8.06(d，J＝9.0Hz，2H)，7.99(d，J＝8.2Hz，2H)，7.61(d，J＝8.6Hz，2H)，7.24(d，J＝8.3Hz，2H)，3.54(s，3H)，2.82-2.38(m，1H)，2.00(td，J＝7.7，2.5Hz，1H)，1.26-1.13(m，2H)；HRMS-ESI(m/z)[M]+，针对C20H17F3N4O3计算，418.125；实测值，418.1252。
2-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3-基)苯基)-环丙基氨基甲酸1-苯基乙基酯(化合物19)
将产物通过硅胶色谱法(EtOAc一己烷梯度)纯化，分离得到浅黄色固体(73.7mg，66％)：mp125-137℃；1HNMR(400MHz，CDCl3，1：1dr)δ8.55(s，1H)，8.08(d，J＝8.3Hz，2H)，7.79(d，J＝9.0Hz，2H)，7.44-7.12(m，9H)，5.85(q，J＝6.6Hz，1H)，5.08(s，1H)，2.87-2.77(m，1H)，2.20-2.05(m，1H)，1.56(非对映异构体A，d，J＝4.7Hz，1.5H)，1.54(非对映异构体B，d，J＝4.7Hz，1.5H)，1.41-1.15(m，2H)；ESIMSm/z510(M+H)。
2-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3-基)苯基)-环丙基氨基甲酸1-(吡啶-2-基)乙基酯(化合物20)
将产物通过硅胶色谱法(EtOAc一己烷梯度)纯化，分离得到浅黄色固体(83.6mg，73％)：mp122-130℃；1HNMR(400MHz，CDCl3，3：2dr，主要非对映异构体的数据)δ8.59(d，J＝3.4Hz，1H)，8.55(s，1H)，8.08(d，J＝8.3Hz，2H)，7.79(d，J＝8.9Hz，2H)，7.67(s，1H)，7.43-7.35(m，2H)，7.35-7.29(m，1H)，7.25-7.13(m，3H)，5.88(q，J＝6.6Hz，1H)，5.22(brs，1H)，2.84(brs，1H)，2.28-2.06(m，1H)，1.61(d，J＝6.2Hz，3H)，1.40-1.15(m，2H)；ESIMSm/z511(M+H)。
实施例11：2-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3-基)苯基)环丙基-氨基甲酸苯酯(化合物21)
将2-{4-[1-(4-三氟甲氧基苯基)-1H-[1，2，4]三唑-3-基]苯基}环丙烷羰基叠氮化物(75mg，0.18mmol，1.0当量)在PhCH3(0.52mL，0.35M)中制浆。添加苯酚(18.7mg，0.199mmol，1.1当量)，将所得混合物在100℃加热2h。在该期间，淤浆均化，得到黄色溶液。将所得混合物冷却至25℃，并添加Et3N(32.8μL，0.235mmol，1.3当量)。观察到形成灰白色沉淀物。将混合物用己烷中20％的EtOAc稀释，通过真空过滤收集产物，得到作为灰白色固体的标题化合物(62.9mg，72％)：mp171-173℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.54(s，1H)，8.09(d，J＝8.3Hz，2H)，7.79(d，J＝9.0Hz，2H)，7.44-7.31(m，4H)，7.28(d，J＝7.7Hz，2H)，7.21(t，J＝7.4Hz，1H)，7.15(d，J＝7.9Hz，2H)，5.42(s，1H)，2.90(s，1H)，2.27(ddd，J＝9.6，6.6，3.2Hz，1H)，1.27-1.04(m，2H)；ESIMSm/z480(M+H)。
以下化合物按照实施例11进行合成。
2-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3-基)-苯基)环丙基氨基甲酸4-氟-2-甲基苯基酯(化合物22)
分离出产物，其为灰白色固体(58.7mg，63％)：mp172-175C；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.55(s，1H)，8.09(d，J＝8.3Hz，2H)，7.78(d，J＝9.0Hz，2H)，7.44-7.35(m，2H)，7.35-7.21(m，2H)，7.04(dd，J＝8.1，5.0Hz，1H)，δ.95-6.81(m，2H)，5.46(s，1H)，3.16-2.67(m，1H)，2.28(dd，J＝6.4，3.2Hz，1H)，2.21(s，3H)，1.46-1.23(m，2H)；ESIMSm/z513(M+H)。
2-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3-基)苯基)-环丙基氨基甲酸2-环戊基苯基酯(化合物23)
通过硅胶色谱法(EtOAc一己烷梯度)纯化产物，分离得到白色固体(64.9mg，63％)：mp187-189℃；1HNMR(400MHz，CDCl3，主要旋转异构体的数据)δ8.54(s，1H)，8.09(d，J＝8.3Hz，2H)，7.79(d，J＝9.0Hz，2H)，7.41-7.34(m，2H)，7.33-7.27(m，3H)，7.22-7.14(m，2H)，7.11-7.04(m，1H)，5.44(brs，1H)，3.26-3.10(m，1H)，2.91(brs，1H)，2.26(ddd，J＝9.5，6.6，3.2Hz，1H)，2.01(brs，2H)，1.79(brs，2H)，1.72-1.53(m，4H)，1.41-1.28(m，2H)；ESIMSm/z550(M+H)。
2-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3-基)苯基)-环丙基氨基甲酸2-叔丁基苯基酯(化合物24)
通过硅胶色谱法(EtOAc一己烷梯度)纯化产物，分离得到白色固体(70.5mg，67％)：mp143.5-145.0℃；1HNMR(400MHz，CDCl3，主要旋转异构体的数据)δ8.54(s，1H)，8.09(d，J＝8.2Hz，2H)，7.79(d，J＝9.0Hz，2H)，7.42-7.36(m，3H)，7.29(d，J＝7.7Hz，2H)，7.23(td，J＝7.6，1.6Hz，1H)，7.15(td，J＝7.6，1.5Hz，1H)，7.09(d，J＝7.6Hz，1H)，5.46(s，1H)，2.93(s，1H)，2.32-2.21(m，1H)，1.42-1.28(m，2H)，1.39(s，9H)；ESIMSm/z538(M+H)。
2-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1-H-1，2，4-三唑-3-基)-苯基)环丙基氨基甲酸2-(三氟甲基)苯基酯(化合物25)
分离出产物，其为白色固体(66.9mg，46％)。真空浓缩滤液，并通过硅胶色谱法(EtOAc-己烷梯度)对其进行纯化，得到另外的产物(26.2mg，20％)：mp183-187℃；1HNMR(400MHz，CDCl3，主要旋转异构体的数据)δ8.54(s，1H)，8.09(d，J＝8.3Hz，2H)，7.79(d，J＝9.0Hz，2H)，7.65(d，J＝7.7Hz，1H)，7.61-7.53(m，1H)，7.45-7.06(m，6H)，5.59(s，1H)，3.03-2.80(m，1H)，2.37-2.21(m，1H)，1.43-1.29(m，2H)；ESIMSm/z549(M+H)。
实施例12：2-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1-H-1，2，4-三唑-3-基)苯基)环丙基-氨基甲酸基酯(化合物26)
步骤1.将2，4，6-三甲基苯酚(272mg，2.00mmol，1.0当量)在氮气(N2)下溶解于CH2Cl2(3.33mL，0.3M)并冷却至0℃。将三光气(208mg，0.700mmol，0.35当量)溶解于CH2Cl2(3.33mL)并逐滴添加到以上溶液，然后添加吡啶(0.162mL，2.00mmol，1.0当量)。使混合物历时18h升温至25℃，在该点用10mL1标准摩尔浓度(N)盐酸(HCl；aq)淬灭反应，并用EtOAc萃取反应。将有机层用1NHCl(aq)洗涤，用Na2SO4干燥，并浓缩得到作为油状物的氯甲酸基酯(88％纯度，通过1HNMR波谱法测得)。由此制备的氯甲酸酯无需进一步纯化直接用于下一步骤。
步骤2.将2-{4-[1-(4-三氟甲氧基苯基)-1H-[1，2，4]三唑-3-基]苯基}环丙胺(46.0mg，0.13mmol，1.0当量)在N2下溶解于CH2Cl2(0.55mL)。添加4-二甲基氨基吡啶(DMAP；0.8mg，0.006mmol，0.05当量)和Et3N(27μL，0.19mmol，1.5当量)，然后添加以上制备的氯甲酸基酯(33mg，0.17mmol，1.2当量)。将反应搅拌5min，然后用NaHCO3(aq)淬灭。将各层分离，水层用CH2C12萃取两次以上。将合并的有机萃取物浓缩，粗产物通过硅胶色谱法(EtOAc-己烷梯度)纯化，得到作为白色固体的标题化合物(53.0mg，79％)：mp199-202℃；1HNMR(400MHz，CDCl3，主要旋转异构体的数据)δ8.54(s，1H)，8.08(d，J＝8.3Hz，2H)，7.78(d，J＝9.0Hz，2H)，7.39(d，J＝0.7Hz，2H)，7.32-7.21(m，2H)，6.86(s，2H)，5.71-5.36(m，0.7H)，5.22-4.82(m，0.3H)，3.09-2.81(m，1H)，2.26(s，4H)，2.17(s，6H)，1.43-1.26(m，2H)；ESIMSm/z523(M+H)。
以下化合物按照实施例12进行合成。
2-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3-基)苯基)-环丙基氨基甲酸4-甲氧基苯基酯(化合物27)
分离出产物，其为白色固体(60.0mg，66％)：mp163-164℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.54(s，1H)，8.09(d，J＝8.3Hz，2H)，7.79(d，J＝9.0Hz，2H)，7.38(dd，J＝9.0，0.7Hz，2H)，7.29(d，J＝7.9Hz，2H)，7.06(d，J＝8.9Hz，2H)，6.88(d，J＝9.1Hz，2H)，5.35(s，1H)，3.80(s，3H)，2.89(s，1H)，2.27(ddd，J＝9.6，6.6，3.2Hz，1H)，1.40-1.26(m，2H)；ESIMSm/z511(M+H)，509(M-H)。
2-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3-基)苯基)-环丙基氨基甲酸2，6-二氯苯基酯(化合物28)
分离出产物，其为白色固体(26.1mg，33％)：mp160-162C；1HNMR(400MHz，CDCl3，主要旋转异构体的数据)δ8.54(s，1H)，8.09(d，J＝8.3Hz，2H)，7.79(d，J＝9.0Hz，2H)，7.38(d，J＝8.1Hz，2H)，7.35(d，J＝8.2Hz，2H)，7.28(d，J＝8.0Hz，2H)，7.13(t，J＝8.1Hz，1H)，5.62(s，1H)，2.94(s，1H)，2.31(s，1H)，1.46-1.28(m，2H)；ESIMSm/z550(M+H)。
2-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3-基)苯基)-环丙基氨基甲酸2-异丙基苯基酯(化合物29)
分离出产物，其为白色固体(52.8mg，63％)：mp186-188C；1HNMR(400MHz，CDCl3，主要旋转异构体的数据)δ8.54(s，1H)，8.09(d，J＝8.3Hz，2H)，7.79(d，J＝9.0Hz，2H)，7.44-7.34(m，2H)，7.33-7.26(m，2H)，7.23-7.16(m，2H)，7.13-7.05(m，1H)，5.43(brs，1H)，3.19-3.07(m，1H)，2.91(brs，1H)，2.27(ddd，J＝9.5，6.7，3.1Hz，1H)，1.42-1.33(m，2H)，1.22(brd，J＝6.1Hz，3H)；ESIMSm/z523(M+H)。
实施例13：1-基-3-(2-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3-基)苯基)-环丙基)脲(化合物30)
在25℃在N2下将2-{4-[1-(4-三氟甲氧基苯基)-1H-[1，2，4]三唑-3-基]苯基}环丙胺三氟乙酸盐(58mg，0.12mmol，1.0当量)溶解于THF(0.60mL，0.20M)。将异氰酸酯(22mg，0.13mmol，1.1当量)一次性添加，然后添加Et3N(19μL，0.13mmol，1.1当量)。将混合物在25℃搅拌1h，然后添加甲醇-水(1：1)。通过真空过滤收集沉淀物并用甲醇冲洗，得到作为白色固体的标题化合物(41.3mg，65％)：mp254-256℃；1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ9.35(s，1H)，8.04(d，J＝9.0Hz，2H)，7.97(d，J＝8.3Hz，2H)，7.59(d，J＝8.5Hz，2H)，7.32(s，1H)，7.22(d，J＝8.3Hz，2H)，6.82(s，2H)，6.48(s，1H)，2.87-2.73(m，1H)，2.19(s，3H)，2.10(s，6H)，2.06-1.95(m，1H)，1.28-1.11(m，2H)；ESIMSm/z522(M+H)。
以下化合物按照实施例13进行合成。
1-(2，6-二氯苯基)-3-(2-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3-基)苯基)环丙基)脲(化合物31)
分离出产物，其为白色固体(44.6mg，80％)：mp215.5.217.5℃；1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ9.35(s，1H)，8.05(d，J＝9.1Hz，2H)，7.98(appd，J＝8.1Hz，3H)，7.61(s，2H)，7.47(d，J＝8.0Hz，2H)，7.32-7.22(m，3H)，6.87(d，J＝3.2Hz，1H)，2.88-2.66(m，1H)，2.13-1.96(m，1H)，1.31-1.14(m，2H)；ESIMSm/z549(M+H)，547(M-H)。
实施例14：制备1，3-二(2-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3-基)苯基)环丙基)脲(化合物32)
使用叔丁醇作为溶剂代替PhCH3进行实施例3中的步骤2。将混合物在90℃加热3h，冷却至25℃，并用1：1叔丁醇-水稀释。然后将混合物过滤，得到作为灰白色固体的标题化合物(202.2mg，93％)。未分离到预计的产物(氨基甲酸叔丁酯)：mp232-234℃分解；1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ9.37(s，2H)，8.06(d，J＝9.0Hz，4H)，7.99(d，J＝8.2Hz，4H)，7.61(d，J＝8.8Hz，4H)，7.23(d，J＝8.3Hz，4H)，6.39(d，J＝3.0Hz，2H)，2.89-2.66(m，2H)，2.12-1.89(m，2H)，1.25-1.07(m，4H)；ESIMSm/z747(M+H)。
实施例15：对甜菜夜蛾(beetarmyworm)(“BAW”)和谷实夜蛾(cornearworm)(“CEW”)进行的生物测定
BAW几乎没有有效的寄生虫、疾病或捕食者来降低BAW的种群。BAW侵袭多种杂草、树木、禾木科植物、豆科植物和大田作物。在不同地方，出于经济上的原因要考虑包括以下植物上的BAW：芦笋、棉花、玉米、大豆、烟草、苜蓿、糖用甜菜、胡椒、番茄、马铃薯、洋葱、豌豆、向日葵和柑桔等。已知CEW侵袭玉米和番茄，而且其侵袭的植物还包括朝鲜蓟、芦笋、卷心菜、香瓜、芥蓝、豇豆、黄瓜、茄子、莴苣、菜豆、甜瓜、秋葵、豌豆、胡椒、马铃薯、南瓜(pumpkin)、豆角(snapbean)、菠菜、西葫芦(squash)、甘薯和西瓜等。还已知CEW对某些杀昆虫剂耐药。因此，由于上述因素，防治这些害虫是重要的。此外，防治这些害虫的分子可用于防治其它害虫。
使用以下实施例中所描述的方法，在本文中披露的某些分子针对BAW和CEW进行测试。在报道结果时使用“BAW&CEW评级表格”(参见表格部分)。
对BAW(Spodopteraexigua)进行的生物测定
用128-孔饲料托盘测定对BAW进行生物测定。将一至五只第二龄期的BAW幼虫放置在所述饲料托盘的每一个孔(3mL)中，每孔已经预先填充有1mL人工饲料，已向该饲料(向八个孔的每个孔)中施加了50μg/cm2试验化合物(溶解在50μL的90：10丙酮-水混合物中)，然后将其干燥。用透明的自粘型盖子将所述托盘盖住并在25℃、14：10光照-避光条件保持五至七天。记录每一个孔中的幼虫的死亡率百分比；然后将八个孔中的活性进行平均。结果在标题为“表：生物结果”(参见表格部分)的表中示出。
对CEW(Helicoverpazea)进行的生物测定
用128-孔饲料托盘测定对CEW进行生物测定。将一至五只第二龄期的CEW幼虫放置在饲料托盘的每一个孔(3mL)中，每孔已经预先填充有1mL人工饲料，已向该饲料(向八个孔的每个孔中)中施加了50μg/cm2试验化合物(溶解在50μL的90：10丙酮-水混合物中)，然后将其干燥。用透明的自粘型盖子将所述托盘盖住并在25℃、14：10光照-避光条件保持五至七天。记录每一个孔中的幼虫的死亡率百分比；然后将八个孔中的活性进行平均。结果在标题为“表：生物结果”(参见表格部分)的表中示出。
实施例16：对绿色桃蚜(“GPA”)(Myzuspersicae)进行的生物测定。
GPA是桃树最重要的蚜虫类害虫，其导致生长缓慢、叶子枯萎和各种组织死亡。由于它起着植物病毒如马铃薯Y病毒和马铃薯卷叶病毒运输至龙葵属植物/马铃薯茄科植物的媒介以及各种花叶病毒运输至多种其它食用作物的媒介，它也是有害的。GPA侵害植物如甘蓝(broccoli)，牛蒡，卷心菜、胡萝卜，花椰菜，白萝卜，茄子，四季豆(greenbeans)，莴苣，马卡达姆坚果，木瓜，胡椒，甘薯，番茄，水田芥和绿皮西葫芦等。GPA还侵害了多种观赏植物，如康乃馨，菊花，开花白色卷心菜(floweringwhitecabbage)，猩猩木和玫瑰。GPA已经发展出对许多杀虫剂的耐受性。
用以下实施例中描述的操作对本文件披露的一些分子针对GPA进行测试。在报道结果时使用“GPA评级表”(参见表格部分)。
将在3-英寸盆中生长的具有2-3片小(3-5em)真叶的卷心菜幼苗用作测试底物。在化学施用前一天用20-50只GPA(无翅成虫和若虫阶段)侵害所述幼苗。每次处理使用四个具有单独幼苗的盆。将测试化合物(2mg)溶解在2mL丙酮/甲醇(1：1)溶剂中，形成浓度为1000ppm的测试化合物的原液。将所述原液用0.025％Tween20/H2O进行5倍稀释得到浓度为200ppm的测试化合物溶液。用手持抽吸型喷雾器将溶液喷至卷心菜叶子的两面直到径流。用仅含有20体积％丙酮/甲醇(1：1)溶剂的稀释剂对参照植物(溶剂对照)进行喷雾。评级前，将经处理的植物在贮存室中在约25C和环境相对湿度(RH)放置3天。通过在显微镜下计数每株植物上活蚜虫的数目来进行评价。通过使用如下所示的Abbott’s校正公式(W.S.Abbott，“AMethodofComputingtheEffectivenessofanInsecticide”J.Econ.Entomol.18(1925)，pp.265-267)来测量防治百分比。
经校正的防治％＝100*(X-Y)/X
其中
X＝溶剂对照植物上的活蚜虫数目，和
Y＝经处理植物上的活蚜虫数目
结果显示在标题为“表：生物结果”的表中(参见表格部分)。
杀虫用的酸加成盐、盐衍生物、溶剂化物、酯衍生物、多晶型物、同位素衍生物和放射线核素衍生物
式一、式二、式三、和式四的分子可被制成杀虫用的酸加成盐。非限定举例而言，胺官能团可与以下的酸形成盐：盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、乙酸、苯甲酸、柠檬酸、丙二酸、水杨酸、苹果酸、富马酸、草酸、琥珀酸、酒石酸、乳酸、葡糖酸、抗坏血酸、马来酸、门冬氨酸、苯磺酸、甲磺酸、乙磺酸、羟基甲磺酸和羟基乙磺酸。此外，非限定举例而言，酸官能团可形成盐，包括衍生自碱金属或碱土金属的那些盐和衍生自氨和胺的那些盐。优选阳离子的实例包括钠、钾和镁。
可以将式一、式二、式三、和式四的分子制成盐衍生物。非限定举例而言，可通过使游离碱与足量的所需酸接触以生产盐来制备盐衍生物。可通过用适当的碱的稀水溶液处理使游离碱再生，所述碱的稀水溶液为例如稀的氢氧化钠(NaOH)水溶液、稀的碳酸钾水溶液、稀氨水和稀的碳酸氢钠水溶液。作为实例，在多种情况下，通过将杀虫剂诸如2，4-D转变成其二甲基胺盐而使其为更可水溶的。
可以将式一、式二、式三、和式四的分子与溶剂一起制成稳定的复合物(complex)，从而使所述复合物在除去非复合的溶剂后仍保持完整。这些复合物经常被称作″溶剂化物”。然而，特别期望的是与作为溶剂的水形成稳定的水合物。
可以将式一、式二、式三、和式四的分子制成酯衍生物。然后可将这些酯衍生物按与本文件披露的发明相同的施用方式来施用。
可以将式一、式二、式三、和式四的分子制成不同的结晶性多晶型物。多晶型现象在农业化学的发展中是重要的，因为同一分子的不同结晶性多晶型物或结构可具有截然不同的物理性质和生物性能。
可用不同的同位素制备式一、式二、式三、和式四的分子。特别重要的是用2H(也称作氘)代替1H的分子。
可用不同的放射性核素制备式一、式二、式三、和式四的分子。特别重要的是具有14C的分子。
立体异构体
式一、式二、式三、和式四的分子可按一种或多种立体异构体形式存在。因此，一些分子可按外消旋混合物形式生产。本领域技术人员应当理解的是，一种立体异构体可能比其它立体异构体更具活性。单独的立体异构体可通过已知的选择性合成方法获得、用经拆分的起始物质通过常规的合成操作获得、或通过常规的拆分方法来获得。
杀昆虫剂
式一、式二、式三、和式四的分子也可与以下杀昆虫剂中的一种或多种联用(例如在组合性混合物中，或同时或顺序施用)：1，2-二氯丙烷(1，2-dichloropropane)、阿维菌素(abamectin)、高灭磷(acephate)、吡虫清(acetamiprid)、家蝇磷(acethion)、乙酰虫腈(acetoprole)、氟酯菊酯(acrinathrin)、丙烯腈(acrylonitrile)、棉铃威(alanycarb)、涕灭威(aldicarb)、砜灭威(aldoxycarb)、艾氏剂(aldrin)、丙烯除虫菊(allethrin)、阿洛氨菌素(allosamidin)、除害威(allyxycarb)、α-氯氰菊酯(alpha-cypermethrin)、α-蜕皮素(alpha-ecdysone)、α-硫丹(alpha-endosulfan)、赛果(amidithion)、灭害威(aminocarb)、胺吸磷(amiton)、草酸胺吸磷(amitonoxalate)、虫螨脒(amitraz)、新烟碱(anabasine)、艾噻达松(athidathion)、艾扎丁(azadirachtin)、唑啶磷(azamethiphos)、益棉磷(azinphos-ethyl)、保棉磷(azinphos-methyl)、偶氮磷(azothoate)、六氟硅酸钡(bariumhexafluorosilicate)、熏虫菊(barthrin)、唑虫威(bendiocarb)、丙硫克拜威(benfuracarb)、杀虫磺(bensultap)、β-氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin)、β-氯氰菊酯(beta-cypermethrin)、联苯菊酯(bifenthrin)、反式丙烯除虫菊(bioallethrin)、bioethanomethrin、生物氯菊酯(biopermethrin)、双二氟虫脲(bistrifluron)、硼砂(borax)、硼酸(boricacid)、溴苯烯磷(bromfenvinfos)、溴烯杀(bromocyclen)、溴-DDT、溴硫磷(bromophos)、乙基溴硫磷(bromophos-ethyl)、合杀威(bufencarb)、噻嗪酮(buprofezin)、畜虫威(butacarb)、特嘧硫磷(butathiofos)、丁叉威(butocarboxim)、丁酯磷(butonate)、氧丁叉威(butoxycarboxim)、BYI-02960、硫线磷(cadusafos)、砷酸钙(calciumarsenate)、石硫合剂(calciumpolysulfide)、毒杀芬(camphechlor)、氯灭杀威(carbanolate)、甲萘威(carbaryl)、虫螨威(carbofuran)、二硫化碳(carbondisulfide)、四氯化碳(carbontetrachloride)、三硫磷(carbophenothion)、丁硫克百威(carbosulfan)、巴丹(cartap)、盐酸巴丹(cartaphydrochloride)、氯虫酰胺(chlorantraniliprole)、冰片丹(chlorbicyclen)、氯丹(chlordane)、开蓬(chlordecone)、氯苯脒(chlordimeform)、盐酸氯苯脒(chlordimeformhydrochloride)、壤土氯磷(chlorethoxyfos)、氟唑虫清(chlorfenapyr)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、定虫隆(chlorfluazuron)、氯甲磷(chlormephos)、氯仿(chloroform)、氯化苦(chloropicrin)、氯腈肟磷(chlorphoxim)、氯吡唑磷(chlorprazophos)、毒死蜱(chlorpyrifos)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、氯甲硫磷(chlorthiophos)、环虫酰胺(chromafenozide)、瓜菊酯I(cinerinI)、瓜菊酯I(cinerinII)、瓜菊酯(cinerins)、左旋反灭虫菊酯(cismethrin)、除线威(cloethocarb)、氯氰碘柳胺(closantel)、噻虫胺(clothianidin)、乙酰亚砷酸铜(copperacetoarsenite)、砷酸铜(copperarsenate)、环烷酸铜(coppernaphthenate)、油酸铜(copperoleate)、库马磷(coumaphos)、畜虫磷(coumithoate)、克罗米通(crotamiton)、丁烯磷(crotoxyphos)、育畜磷(crufomate)、氟铝酸钠(cryolite)、苯腈磷(cyanofenphos)、杀螟磷(cyanophos)、果虫磷(cyanthoate)、氰虫酰胺(cyantraniliprole)、环戊烯菊酯(cyclethrin)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、三氟氯氰菊酯(cyhalothrin)、氯氰菊酯(cypermethrin)、苯醚氰菊酯(cyphenothrin)、灭蝇胺(cyromazine)、赛灭磷(cythioate)、DDT、一甲呋喃丹(decarbofuran)、溴氰菊酯(deltamethrin)、田乐磷(demephion)、田乐磷-O(demephion-O)、田乐磷-S(demephion-S)、内吸磷(demeton)、甲基内吸磷(demeton-methyl)、内吸磷-O(demeton-O)、内吸磷-O-甲基(demeton-O-methyl)、内吸磷-S(demeton-S)、内吸磷-S-甲基(demeton-S-methyl)、内吸磷-S-甲基硫(demeton-S-methylsulphon)、杀螨硫隆(diafenthiuron)、氯亚磷(dialifos)、硅藻土(diatomaceouseanh)、二嗪农(diazinon)、异氯硫磷(dicapthon)、除线磷(dichlofenthion)、敌敌畏(dichlorvos)、N-(3-甲基苯基)氨基甲酸甲酯(dicresyl)、百治磷(dicrotophos)、环虫腈(dicyclanil)、狄氏剂(dieldrin)、氟脲杀(dmubenzuron)、丙羟茶碱(dilor)、四氟甲醚菊酯(dimefluthrin)、甲氟磷(dimefox)、地麦威(dimetan)、乐果(dimethoate)、苄菊酯(dimethrin)、甲基毒虫畏(dimethylvinphos)、敌蝇威(dimetilan)、消螨酚(dinex)、dinex-diclexine、丙硝酚(dinoprop)、戊硝酚(dinosam)、呋虫胺(dinotefuran)、噁茂醚(diofenolan)、杀抗松(dioxabenzofos)、二氧威(dioxacarb)、敌噁磷(dioxathion)、乙拌磷(disulfoton)、噻喃磷(dithicrofos)、右旋柠檬烯(d-limonene)、二硝甲酚(DNOC)、二硝甲酚-铵、二硝甲酚-钾、二硝甲酚-钠、多拉克汀(doramectin)、促蜕皮甾酮(ecdysterone)、甲氨基阿维菌素(emamectln)、苯甲酸甲氨基阿维菌素(emamectlnbenzoate)、多杀威(EMPC)、烯炔菊酯(empenthrin)、硫丹(endosulfan)、因毒磷(endothion)、异狄氏剂(endrin)、苯硫磷(EPN)、保幼醚(epofenonane)、爱普瑞菌素(eprinomectin)、Es-生物烯丙菊酯(esdepalléthrine)、高氰戊菊酯(esfenvalerate)、etaphos、苯虫威(ethiofencarb)、乙硫磷(ethion)、乙虫腈(ethiprole)、益果(ethoate-methyl)、灭克磷(ethoprophos)、甲酸乙酯(ethylformate)、乙基-DDD、1，2-二溴乙烷(ethylenedibromide)、1，2-二氯乙烷(ethylenedichloride)、环氧乙烷(ethyleneoxide)、醚菊酯(etofenprox)、乙嘧硫磷(etrimfos)、EXD、氨磺磷(famphur)、克线磷(fenamiphos)、抗螨唑(fenazaflor)、皮蝇磷(fenchlorphos)、乙苯威(fenethacarb)、五氟苯菊酯(fenfluthrin)、杀螟硫磷(fenitrothion)、丁苯威(fenobucarb)、fenoxacrim、双氧威(fenoxycarb)、吡氯氰菊酯(fenpirithrin)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、丰索磷(fensulfothion)、倍硫磷(fenthion)、倍硫磷-乙基(fenthion-ethyl)、氰戊菊酯(fenvalerate)、锐劲特(fipronil)、氟啶虫酰胺(flonicamid)、氟虫酰胺(flubendiamide)(其额外拆分的异构体)、氟氯双苯隆(flucofuron)、氟螨脲(flucycloxuron)、氟氰菊酯(flucythrinate)、嘧虫胺(flufenerim)、氟虫脲(flufenoxuron)、氟丙苄醚(flufenprox)、氟胺氰菊酯(fluvalinate)、地虫磷(fonofos)、伐虫脒(formetanate)、盐酸伐虫脒(formetanatehydrochloride)、安果(formothion)、胺甲威(formparanate)、盐酸胺甲威(formparanatehydrochloride)、丁苯硫磷(fosmethilan)、甲基毒死蜱(fospirate)、伐线丹(fosthietan)、呋喃虫酰肼(fufenozide)、呋线威(furathiocarb)、糠醛菊酯(furethrin)、γ-三氟氯氰菊酯(gamma-cyhalothrin)、γ-HCH、卤醚菊酯(halfenprox)、特丁苯酰肼(halofenozide)、HCH、HEOD、七氯(heptachlor)、庚虫磷(heptenophos)、速杀硫磷(heterophos)、氟铃脲(hexaflumuron)、艾氏剂(HHDN)、灭蚁腙(hydramethylnon)、氰化氢(hydrogencyanide)、蒙五一二(hydroprene)、喹啉威(hyquincarb)、吡虫啉(imidacloprid)、咪炔菊酯(imiprothrin)、茚虫威(indoxacarb)、碘甲烷(iodomethane)、丰丙磷(IPSP)、氯唑磷(isazofos)、碳氯灵(isobenzan)、水胺硫磷(iSocarbophos)、异艾氏剂(isodrin)、丙胺磷(isofenphos)、丙胺磷-甲基(isofenphos-methyl)、异丙威(isoprocarb)、稻瘟灵(isoprothiolane)、叶蚜磷(isothioate)、噁唑磷(isoxathion)、齐墩螨素(ivermectin)、茉莉菊酯I(jasmolinI)、茉莉菊酯II(jasmolinII)、碘硫磷(jodfenphos)、保幼激素I(juvenilehormoneI)、保幼激素II(juvenilehormoneII)、保幼激素III(juvenilehormoneIII)、克来范(kelevan)、蒙七七七(kinoprene)、λ-三氟氯氰菊酯(lambda-cyhalothrin)、砷酸铅(leadarsenate)、lepimectin、溴苯磷(leptophos)、林丹(lindane)、啶虫磷(lirimfos)、氟丙氧脲(lufenuron)、噻唑磷(lythidathion)、马拉硫磷(malathion)、苄丙二腈(malonoben)、叠氮磷(mazidox)、灭蚜磷(mecarbam)、甲基灭蚜磷(mecarphon)、灭蚜松(menazon)、氯氟醚菊酯(meperfluthrin)、二噻磷(mephosfolan)、氯化亚汞(mercurouschloride)、甲亚砜磷(mesulfenfos)、氰氟虫腙(metaflumizone)、虫螨畏(methacrifos)、甲胺磷(methamidophos)、杀扑磷(methidathion)、灭虫威(methiocarb)、丁烯胺磷(methocrotophos)、灭多虫(methomyl)、蒙五一五(methoprene)、甲醚菊酯(methothrin)、甲氧滴滴涕(emthoxychlor)、甲氧苯酰肼(methoxyfenozide)、溴甲烷(methylbromide)、异硫氰酸甲酯、甲基氯仿(methylchloroform)、二氯甲烷(methylenechloride)、氧卞氟菊酯(metofluthrin)、速灭威(metolcarb)、噁虫酮(metoxadiazone)、速灭磷(mevinphos)、自克威(mexacarbate)、米尔螨素(milbemectin)、米尔贝肟(milbemycinoxime)、丙胺氟磷(mipafox)、灭蚁灵(mirex)、molosultap、久效磷(monocrotophos)、杀虫单(monomehypo)、杀虫单(monosultap)、茂果(morphothion)、莫西克丁(moxidectin)、萘肽磷(naftalofos)、二溴磷(naled)、萘(naphthalene)、烟碱(nicotine)、氟蚁灵(nifluridide)、硝胺烯啶(nitenpyram)、硝虫噻嗪(nithiazine)、腈叉威(nitrilacarb)、双苯氟脲(novaluron)、多氟脲(noviflumuron)、氧乐果(omethoate)、甲氨叉威(oxamyl)、砜吸磷(oxydemeton-methyl)、异砜磷(oxydeprofos)、砜拌磷(oxydisulfoton)、对-二氯苯、对硫磷(parathion)、甲基对硫磷(parathion-methyl)、氟幼脲(penfluron)、五氯酚(pentachlorophenol)、苄氯菊脂(permethrin)、芬硫磷(phenkapton)、苯醚菊酯(phenothrin)、稻丰散(phenthoate)、甲拌磷(phorate)、伏杀磷(phosalone)、棉安磷(phosfolan)、亚胺硫磷(phosmet)、对氯硫磷(phosnichlor)、磷胺(phosphamidon)、磷化氢(phosphine)、肟硫磷(phoxim)、甲基肟硫磷(phoxim-methyl)、甲胺嘧磷(pirimetaphos)、抗蚜威(pirimicarb)、乙基虫螨磷(pirimiphos-ethyl)、甲基虫螨磷(pirimiphos-methyl)、亚砷酸钾(potassiumarsenite)、硫氰酸钾(potassiumthiocyanate)、pp′-DDT、炔酮菊酯(prallethrin)、早熟素I(precoceneI)、早熟素II(precoceneII)、早熟素III(precoceneIII)、酰胺嘧啶啉(primidophos)、丙溴磷(profenofos)、环丙氟灵(profiuralin)、丙氟菊酯(profluthrin)、蜱虱威(promacyl)、猛杀威(promecarb)、丙虫磷(propaphos)、烯虫磷(propetamphos)、残杀威(propoxur)、乙噻唑磷(prothidathion)、丙硫磷(prothiofos)、发果(prothoate)、protrifenbute、拒嗪酮(pymetrozine)、吡唑硫磷(pyraclofos)、嘧啶威(pyrafluprole)、吡菌磷(pyrazophos)、反灭虫菊(pyresmethrin)、除虫菊酯I(pyrethrinI)、除虫菊酯II(pyrethrinII)、除虫菊(pyrethrins)、哒螨酮(pyridaben)、啶虫丙醚(pyridalyl)、打杀磷(pyridaphenthion)、pyrifluquinazon、嘧胺苯醚(pyrimidifen)、嘧啶磷(pyrimitate)、吡啶醇(pyriprole)、蚊蝇醚(pyriproxyfen)、苦木(quassia)、喹噁啉(quinalphos)、甲基喹噁啉(quinalphos-methyl)、喹塞昂(quinothion)、碘醚柳胺(rafoxanide)、苄呋菊酯(resmethrin)、鱼藤酮(rotenone)、鱼泥汀(ryania)、沙巴草(sabadilia)、八甲磷(schradan)、赛拉菌素(selamectin)、灭虫硅醚(silafluofen)、硅胶(silicagel)、亚砷酸钠(sodiumarsenite)、氟化钠(sodiumfluoride)、六氟硅酸钠(sodiumhexafluorosilicate)、硫氰酸钠(sodiumthiocyanate)、苏果(sophamide)、多虫菌素(spinetoram)、艾克敌(spinosad)、螺甲螨酯(spiromesifen)、螺虫乙酯(spirotetramat)、磺苯醚隆(sulcofuron)、磺苯醚隆钠(sulcofuron-sodium)、氟虫胺(sulfluramid)、硫特普(sulfotep)、氟啶虫胺腈(sulfoxaflor)、氟化硫(sulfurylfluoride)、乙丙硫磷(sulprofos)、τ-氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、噻螨威(tazimcarb)、滴滴滴(TDE)、双苯酰肼(tebufenozide)、吡螨胺(tebufenpyrad)、嘧丙磷(tebupirimfes)、伏虫隆(teflubenzuron)、七氟菊酯(tefluthrin)、双硫磷(temephos)、特普(TEPP)、环戊烯丙菊酯(terallethrin)、特丁磷(terbufos)、四氯乙烷(tetrachloroethane)、杀虫畏(tetrachlorvinphos)、胺菊酯(tetramethrin)、tetramethylfluthrin、θ-氯氰菊酯(theta-cypermethrin)、噻虫啉(thiacloprid)、噻虫嗪(thiamethoxam)、噻氯磷(thicrofos)、抗虫威(thiocarboxime)、硫环杀(thiocyclam)、草酸硫环杀(thiocyclamoxalate)、硫双灭多威(thiodicarb)、特氨叉威(thiofanox)、甲基乙拌磷(thiometon)、杀虫双(thiosultap)、杀虫双-二钠(thiosultap-disodium)、杀虫双-单钠(thiosultap-mono钠)、敌贝特(thuringiensin)、唑虫酰胺(tolfenpyrad)、四溴菊酯(tralomethrin)、四氟菊酯(transfluthrin)、反氯菊酯(transpermethrin)、苯螨噻(triarathene)、醚苯磺隆(triazamate)、三唑磷(triazophos)、敌百虫(trichlorfon)、异皮蝇磷(trichlormetaphos-3)、壤虫磷(trichloronat)、氯苯乙丙磷(trifenofos)、杀虫隆(triflumuron)、混杀威(trimethacarb)、硫烯酸酯(triprene)、蚜灭多(vamidothion)、氟吡唑虫(vaniliprole)、二甲威(XMC)、灭杀威(xylylcarb)、ξ-氯氰菊酯(zeta-cypermethrin)和zolaprofos(这些通常命名的杀昆虫剂被统一定义为“杀昆虫剂组”)。
杀螨虫剂
式一、式二、式三、和式四的分子也可与以下杀螨虫剂中的一种或多种联用(例如在组合性混合物中，或同时或顺序施用)：灭螨醌(acequinocyl)、磺胺螨酯(amidoflumet)、三氧化二砷(arsenousoxide)、偶氮苯(azobenzene)、唑环锡(azocyclotin)、苯菌灵(benomyl)、苯噁磷(benoxafos)、苯螨特(benzoximate)、苯甲酸苄酯(benzylbenzoate)、联苯肼酯(bifenazate)、乐杀螨(binapacryl)、溴螨酯(bromopropylate)、灭螨猛(chinomethionat)、氯杀螨(chlorbenside)、杀螨醇(chlorfenethol)、杀螨酯(chlorfenson)、敌螨丹(chlorfensulphide)、乙酯杀螨醇(chlorobenzilate)、伊托明(chloromebuform)、螟铃畏(chloromethiuron)、丙酯杀螨醇(chloropropylate)、四螨嗪(clofentezine)、cyenopyrafen、丁氟螨酯(cyflumetofen)、三环锡(cyhexatin)、苯氟磺胺(dichlofluanid)、开乐散(dicofol)、除螨灵(dienochlor)、氟螨嗪(diflovidazin)、消螨通(dinobuton)、敌螨普(dinocap)、敌螨普-4(dinocap-4)、敌螨普-6(dinocap6)、敌螨通(dinocton)、硝戊酯(dinopenton)、硝辛酯(dinosulfon)、硝丁酯(dinoterbon)、二苯砜(diphenylsulfone)、双硫仑(disulfiram)、苯氧炔螨(dofenapyn)、特苯噁唑(etoxazole)、喹螨醚(fenazaquin)、杀螨锡(fenbutatinoxide)、苯硫威(fenothiocarb)、唑螨酯(fenpyroximate)、除螨酯(fenson)、氟硝二苯胺(fentrifanil)、嘧螨酯(fluacrypyrim)、氟佐隆(fluazuron)、噻唑螨(flubenzimine)、联氟螨(fluenetil)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、氟杀螨(fluorbenside)、噻螨酮(hexythiazox)、灭芥(mesulfen)、MNAF、华光霉素(nikkomycins)、灭螨醇(proclonol)、克螨特(propargite)、quintiofos、螺螨酯(spirodiclofen)、舒非仑(sulfiram)、硫黄(sulfur)、三氯杀螨砜(tetradifon)、杀螨霉素(tetranactin)、杀螨好(tetrasul)和克杀螨(thioquinox)(这些通常命名的杀螨虫剂被统一定义为“杀螨虫剂组”)。
杀线虫剂
式一、式二、式三、和式四的分子也可与以下杀线虫剂中的一种或多种联用(例如在组合性混合物中，或同时或顺序施用)：l，3-二氯丙烯(1，3-dichloropropene)、benclothiaz、棉隆(dazomet)、棉隆钠(dazomet-sodiunl)、DBCP、DCIP、除线特(diamidafos)、fluensulfone、噻唑酮磷(fosthiazate)、糠醛(furfural)、新烟碱类(imicyafos)、isamidofos、氯唑磷(isazofos)、威百亩(metam)、安百亩(metam-ammonium)、metam-potassium、威百亩(metam-sodium)、乙丙磷威(phosphocarb)和硫磷嗪(thionazin)(这些通常命名的杀线虫剂被统一定义为“杀线虫剂组”)。
杀真菌剂
式一、式二、式三、和式四的分子也可与以下杀真菌剂中的一种或多种联用(例如在组合性混合物中，或同时或顺序施用)：(3-乙氧基丙基)溴化汞、2-甲氧基乙基氯化汞、2-苯基苯酚、8-羟基喹啉硫酸盐、8-苯基汞基氧基喹啉(8-phenylmercurioxyquinoline)、活化酯(acibenzolar)、活化酯(acibenzolar-S-methyl)、acypetacs、acypetacs-copper、acypetacs-zinc、烯丙菊酯(aldimorph)、烯丙醇、辛唑嘧菌胺(ametoctradin)、双甲脒(amisulbrom)、氨丙膦酸(ampropylfos)、敌菌灵(anilazine)、aureofungin、阿扎康唑(azaconazole)、氧化福美双(azithiram)、腈嘧菌酯(azoxystrobin)、多硫化钡(bariumpolysulfide)、苯霜灵(benalaxyl)、精苯霜灵(benalaxyl-M)、麦锈灵(benodanil)、苯菌灵(benomyl)、醌肟腙(benquinox)、丙唑草隆(bentaluron)、苯噻菌胺(benthiavalicarb)、苯噻菌胺酯(benthiavalicarb-isopropyl)、苯扎氯铵(benzalkoniumchloride)、苄烯酸(benzamacril)、苄烯酸异丁酯(benzamacril-isobutyl)、苯杂吗(benzamorf)、苯基异羟肟酸(benzohydroxamicacid)、bethoxazin、乐杀螨(binapacryl)、联苯(biphenyl)、联苯三唑醇(bitertanol)、硫双二氯酚(bithionol)、bixafen、灭瘟素(blasticidin-S)、波尔多液(BordeauxMixture)、烟酰胺(boscalid)、糠菌唑(bromuconazole)、乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)、波尔多液(Burgundymixture)、丁硫啶(buthiobate)、丁胺(butylamine)、石硫合剂(calciumpolysulfide)、敌菌丹(captafol)、克菌丹(captan)、吗菌威(carbamorph)、多菌灵(carbendazim)、萎锈灵(carboxin)、环丙酰菌胺(carpropamid)、香芹酮(carvone)、切欣特液(Cheshuntmixture)、灭螨猛(chinomethionat)、灭瘟唑(chlobenthiazone)、双胺灵(chloraniformethan)、氯醌(chloranil)、苯咪唑菌(chlorfenazole)、氯二硝基萘(chlorodinitronaphthalene)、地茂散(chloroneb)、氯化苦(chloropicrin)、百菌清(chlorothalonil)、四氯喹噁啉(chlorquinox)、乙菌利(chlozolinate)、咪菌酮(climbazole)、克霉唑(clotrimazole)、乙酸铜(copperacetate)、碱式碳酸铜(coppercarbonatebasic)、氢氧化铜(copperhydroxide)、环烷酸铜(coppernaphthenate)、油酸铜(copperoleate)、碱式氯化铜(copperoxychloride)、硅酸铜(coppersilicate)、硫酸铜(coppersulfate)、铬酸铜锌(copperzincchromate)、甲酚(cresol)、硫杂灵(cufraneb)、福美铜氯(cuprobam)、氧化亚铜(cuprousoxide)、氰霜唑(cyazofamid)、环糠酰胺(cyclafuramid)、放线菌胺(cycloheximide)、环氟苄酰胺(cyflufenamid)、霜脲氰(cymoxanil)、氰菌灵(cypendazole)、环菌唑(cyproconazole)、嘧菌环胺(cyprodinil)、棉隆(dazomet)、棉隆-钠(dazomet-sodium)、二溴氯丙烷(DBCP)、咪菌威(debacarb)、癸磷锡(decafentin)、脱氢乙酸(dehydroaceticacid)、苯氟磺胺(dichlofluanid)、二氯萘醌(dichlone)、双氯酚(dichlorophen)、菌核利(dichlozoline)、苄氯三唑醇(diclobutrazol)、双氯氰菌胺(diclocymet)、哒菌酮(diclomezine)、哒菌酮-钠(diclomezine-sodium)、dicloran、乙霉威(diethofencarb)、焦碳酸二乙酯(diethylpyrocarbonate)、苯醚甲环唑(difenoconazole)、氟嘧菌胺(diflumetorim)、甲菌定(dimethirimol)、烯酰吗啉(dimethomorph)、醚菌胺(dimoxystrobin)、烯唑醇(diniconazole)、精烯唑醇(diniconazole-M)、消螨通(dinobuton)、二硝巴豆酸酯(dinocap)、二硝巴豆酸酯-4(dinocap-4)、二硝巴豆酸酯-6(dinocap-6)、敌螨通(dinocton)、硝戊酯(dinopenton)、硝辛酯(dinosulfon)、硝丁酯(dinoterbon)、二苯基胺(diphenylamine)、吡菌硫(dipyrithione)、双硫仑(disulfiram)、灭菌磷(ditalimfos)、二氰蒽醌(dithianon)、二硝甲酚、二硝甲酚-铵、二硝甲酚-钾、二硝甲酚-钠、十二环吗啉(dodemorph)、十二环吗啉乙酸盐(dodemorphacetate)、十二环吗啉苯甲酸盐(dodemorphbenzoate)、多敌菌(dodicin)、多敌菌-钠(dodicin-钠)、多果定(dodine)、敌菌酮(drazoxolon)、敌瘟磷(edifenphos)、氟环唑(epoxiconazole)、乙环唑(etaconazole)、代森硫(etem)、噻唑菌胺(ethaboxam)、乙嘧酚(ethirimol)、乙氧喹啉(ethoxyquin)、2，3-二羟基丙基硫醇乙基汞(ethylmercury2，3-dihydroxypropylmercaptide)、乙酸乙基汞(ethylmercuryacetate)、溴乙基汞(ethylmercurybromide)、氯乙基汞(ethylmercurychloride)、磷酸乙基汞(ethylmercuryphosphate)、土菌灵(etridiazole)、噁唑菌酮(famoxadone)、咪唑菌酮(fenamidone)、敌磺钠(fenaminosulf)、咪菌腈(fenapanil)、氯苯嘧啶醇(fenarimol)、腈苯唑(fenbuconazole)、甲呋酰胺(fenfuram)、环酰菌胺(fenhexamid)、种衣酯(fenitropan)、稻瘟酰胺(fenoxanil)、拌种咯(fenpiclonil)、苯锈啶(fenpropidin)、丁苯吗啉(fenpropimorph)、三苯锡(fentin)、三苯基氯化锡(fentinchloride)、三苯基氢氧化锡(fentinhydroxide)、福美铁(ferbam)、嘧菌腙(ferimzone)、氟啶胺(fluazinam)、咯菌腈(fludioxonil)、氟酰菌胺(flumetover)、氟吗啉(flumorph)、氟吡菌胺(fluopicolide)、氟吡菌酰胺(fluopyram)、氟氯菌核利(fluoroimide)、三氟苯唑(fluotrimazole)、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、氟喹唑(fluquinconazole)、氟硅唑(flusilazole)、磺菌胺(flusulfamide)、氟噻菌净(flutianil)、氟酰胺(flutolanil)、粉唑醇(flutriafol)、fluxapyroxad、灭菌丹(folpet)、甲醛(formaldehyde)、三乙膦酸(fosetyl)、三乙膦酸铝(fosetyl-aluminium)、麦穗宁(fuberidazole)、呋霜灵(furalaxyl)、呋吡菌胺(furametpyr)、灭菌胺(furcarbanil)、呋菌唑(furconazole)、顺式呋菌唑(furconazole-cis)、糠醛(furfural)、拌种胺(furmecyclox)、呋菌隆(furophanate)、果绿啶(glyodine)、灰黄霉素(griseofulvin)、双胍辛乙酸盐(guazatine)、丙烯酸喹啉酯(halacrinate)、六氯苯(hexachlorobenzene)、瘤氯丁二烯(hexachlorobutadiene)、己唑醇(hexaconazole)、环己硫磷(hexylthiofos)、萘磺汞(hydrargaphen)、噁霉灵(hymexazol)、抑霉唑(imazalil)、硝酸抑霉唑(imazalilnitrate)、硫酸抑霉唑(imazalilsulfate)、亚胺唑(imibenconazole)、双胍辛胺(iminoctadine)、三乙酸双胍辛胺(iminoctadinetriacetate)、双胍辛胺三(对十二烷基苯磺酸盐)[iminoctadinetris(albesilate)]、碘甲烷(iodomethane)、种菌唑(ipconazole)、异稻瘟净(iprobenfos)、异菌脲(iprodione)、缬霉威(iprovalicarb)、稻瘟灵(isoprothiolane)、吡唑萘菌胺(isopyrazam)、异噻菌胺(isotianil)、氯苯咪菌酮(isovaledione)、春雷霉素(kasugamycin)、醚菌甲酯(kresoxim-methyl)、代森锰铜(mancopper)、代森锰锌(mancozeb)、双炔酰菌胺(mandipropamid)、代森锰(maneb)、邻酰胺(mebenil)、咪卡病西(mecarbinzid)、嘧菌胺(mepanipyrim)、灭锈胺(mepronil)、二硝巴豆酸酯(meptyldinocap)、氯化汞(mercuricchloride)、氧化汞(mercuricoxide)、氯化亚汞(mercurouschloride)、甲霜灵(metalaxyl)、精甲霜灵(metalaxyl-M)、威百亩(metam)、安百亩(metam-ammonium)、metam-potassium、威百亩(metam-sodium)、肼叉噁唑酮(metazoxoIon)、叶菌唑(metconazole)、磺菌威(methasulfocarb)、呋菌胺(methfuroxam)、溴甲烷(methylbromide)、异硫氰酸甲酯、苯甲酸甲基汞(methylmercurybenzoate)、氰胍甲汞(methylmercurydicyandiamide)、五氯苯酚甲基汞(methylmercurypentachlorophenoxide)、代森联(metiram)、苯氧菌胺(metominostrobin)、苯菌酮(metrafenone)、噻菌胺(metsulfovax)、代森环(milneb)、腈菌唑(myclobutanil)、甲菌利(myclozolin)、N-(乙基汞基)-对-甲苯磺酰苯胺(N-(ethylmercury)-p-toluenesulphonanilide)、代森钠(nabam)、多马霉素(natamycin)、硫氰散(nitrostyrene)、酞菌异丙酯(nitrothal-isopropyl)、氟苯嘧啶醇(nuarimol)、八氯酮(OCH)、辛噻酮(octhilinone)、呋酰胺(ofurace)、肟醚菌胺(orysastrobin)、噁霜灵(oxadixyl)、喹啉铜(oxine-copper)、噁咪唑(oxpoconazole)、富马酸噁咪唑(oxpoconazolefumarate)、氧化萎锈灵(oxycarboxin)、稻瘟酯(pefurazoate)、戊菌唑(penconazole)、戊菌隆(pencycuron)、戊苯吡菌胺(penflufen)、五氯酚(pentachlorophenol)、吡噻菌胺(penthiopyrad)、苯基汞脲(phenylmercuriurea)、乙酸苯汞(phenylmercuryacetate)、氯化苯汞(phenylmercurychloride)、儿茶酚的苯汞衍生物(phenylmercuryderivativeofpyrocatechol)、硝酸苯汞(phenylmercurynitrate)、水杨酸苯汞(phenylmercurysalicylate)、氯瘟磷(phosdiphen)、四氯苯酞(phthalide)、啶氧菌酯(picoxystrobin)、病花灵(piperalin)、聚氨基甲酸酯(polycarbamate)、多抗霉素(polyoxin)、多氧霉素(polyoxorim)、多氧霉素-锌(polyoxorim-zinc)、叠氮化钾(potassiumazide)、多硫化钾(potassiumpolysulfide)、硫氰酸钾(potassiumthiocyanate)、烯丙苯噻唑(probenazole)、咪鲜胺(prochloraz)、腐霉利(procymidone)、霜霉威(propamocarb)、盐酸霜霉威(propamocarbhydrochloride)、丙环唑(propiconazole)、丙森锌(propineb)、丙氧喹啉(proquinazid)、硫菌威(prothiocarb)、盐酸硫菌威(prothiocarbhydrochloride)、丙硫菌唑(prothioconazole)、吡喃灵(pyracarbolid)、吡唑醚菌酯(pyraclostrobin)、吡唑醚菌酯(pyraclostrobin)、唑胺菌酯(pyrametostrobin)、唑菌酯(pyraoxystrobin)、定菌磷(pyrazophos)、pyribencarb、啶菌腈(pyridinitril)、啶斑肟(pyrifenox)、嘧霉胺(pyrimethanil)、pyriofenone、咯喹酮(pyroquilon)、吡氧氯(pyroxychlor)、氯吡呋醚(pyroxyfur)、5-乙酰基-8-羟基喹啉(quinacetol)、5-乙酰基-8-羟基喹啉硫酸盐(quinacetolsulfate)、酯菌腙(quinazamid)、喹唑菌酮(quinconazole)、苯氧喹啉(quinoxyfen)、五氯硝基苯(quintozene)、吡咪唑菌(rabenzazole)、水杨酰胺(salicylanilide)、环丙吡菌胺(sedaxane)、硅噻菌胺(silthiofam)、硅氟唑(simeconazole)、叠氮化钠(sodiumazide)、邻苯基苯酚钠(sodiumorthophenylphenoxide)、五氯苯酚钠(sodiumpentachlorophenoxide)、多硫化钠(sodiumpolysulfide)、螺环菌胺(spiroxamine)、链霉素(streptomycin)、硫磺(sulfur)、戊苯砜(sultropen)、TCMTB、戊唑醇(tebuconazole)、异丁乙氧喹啉(tebufloquin)、叶枯酞(tecloftalam)、四氯硝基苯(tecnazene)、福代硫(tecoram)、四氟醚唑(tetraconazole)、噻菌灵(thiabendazole)、噻二氟(thiadifluor)、噻菌腈(thicyofen)、噻氟菌胺(thifluzamide)、苯菌胺(thiochlorfenphim)、硫柳汞(thiomersal)、硫菌灵(thiophanate)、甲基硫菌灵(thiophanate-methyl)、克杀螨(thioquinox)、福美双(thiram)、噻酰菌胺(tiadinil)、硫氰苯甲酰胺(tioxymid)、甲基立枯磷(tolclofos-methyl)、甲苯氟磺胺(tolylfluanid)、乙酸甲苯汞(tolylmercuryacetate)、三唑酮(triadimefon)、三唑醇(triadimenol)、三唑磷胺(triamiphos)、嘧菌醇(triarimol)、叶锈特(triazbutil)、咪唑嗪(triazoXide)、氧化三丁基锡(tributyltinoxide)、水杨菌胺(trichlamide)、三环唑(tricyclazole)、十三吗啉(tridemorph)、肟菌酯(trifloxystrobin)、氟菌唑(triflumizole)、嗪氨灵(triforine)、灭菌唑(triticonazole)、烯效唑(uniconazole)、精烯效唑(uniconazole-P)、井冈霉素(validamycin)、valifenalate、乙烯菌核利(vinclozolin)、灭杀威(zarilamid)、环烷酸锌(zincnaphthenate)、代森锌(zineb)、福美锌(ziram)、苯酰菌胺(zoxamide)(这些通常命名的杀真菌剂被统一定义为“杀真菌剂组”)。
除草剂
式一、式二、式三、和式四的分子也可与以下除草剂中的一种或多种联用(例如在组合性混合物中，或同时或顺序施用)：草芽平(2，3，6-TBA)、2，3，6-TBA-二甲基铵、2，3，6-TBA-钠、2，4，5-T、2，4，5-T-2-丁氧基丙基、2，4，5-T-2-乙基己基、2，4，5-T-3-丁氧基丙基、2，4，5-TB、2，4，5-T-丁氧基异丙基(2，4，5-T-butometyl)、2，4，5-T-丁氧基乙基、2，4，5-T-丁基、2，4，5-T-异丁基、2，4，5-T-异辛基、2，4，5-T-异丙基、2，4，5-T-甲基、2，4，5-T-戊基、2，4，5-T-钠、2，4，5-T-三乙基铵、2，4，5-T-三乙醇胺、2，4-D、2，4-D-2-丁氧基丙基、2，4-D-2-乙基己基、2，4-D-3-丁氧基丙基、2，4-D-铵、2，4-DB、2，4-DB-丁基、2，4-DB-二甲基铵、2，4-DB-异辛基、2，4-DB-钾、2，4-DB-钠、2，4-D-丁氧基乙基、2，4-D-丁基、2，4-D-二乙基铵、2，4-D-二甲基铵、2，4-D-二乙醇胺、2，4-D-十二烷基铵、2，4-DEB、2，4-DEP、2，4-D-乙基、2，4-D-庚基铵、2，4-D-异丁基、2，4-D-异辛基、2，4-D-异丙基、2，4-D-异丙基铵、2，4-D-锂、2，4-D-甲基庚基、2，4-D-甲基、2，4-D-辛基、2，4-D-戊基、2，4-D-钾、2，4-D-丙基、2，4-D-钠、2，4-D-四氢呋喃基、2，4-D-四癸基铵、2，4-D-三乙基铵、2，4-D-三(2-羟基丙基)铵、2，4-D-三乙醇胺、3，4-DA、3，4-DB、3，4-DP、4-CPA、4-CPB、4-CPP、刈草胺(acetochlor)、三氟羧草醚(acifluorfen)、三氟羧草醚-甲基(acifluorfen-methyl)、三氟羧草醚-钠(acifluorfen-sodium)、苯草醚(aclonifen)、丙烯醛(acrolein)、甲草胺(alachlor)、草毒死(allidochlor)、禾草灭(alloxydim)、禾草灭-钠、烯丙醇、五氯戊酮酸(alorac)、特津酮(ametridione)、莠灭净(ametryn)、特草嗪酮(amibuzin)、氨唑草酮(amicarbazone)、磺氨磺隆(amidosulfuron)、环丙嘧啶酸(aminocyclopyrachlor)、环丙嘧啶酸-甲基、环丙嘧啶酸-钾、氯氨基吡啶酸(aminopyralid)、氯氨基吡啶酸-钾、氯氨基吡啶酸-三(2-羟基丙基)铵、甲基胺草磷(amiprofos-methyl)、杀草强(amitrole)、氨基磺酸铵(ammoniumsulfamate)、莎稗磷(anilofos)、疏草隆(anisuron)、磺草灵(asulam)、磺草灵-钾、磺草灵-钠、莠去通(atraton)、莠去津(atrazine)、唑啶炔草(azafenidin)、四唑磺隆(azimsulfuron)、叠氮净(aziprotryne)、燕麦灵(barban)、BCPC、氟丁酰草胺(beflubutamid)、草除灵(benazolin)、草除灵-二甲基铵、草除灵-乙基、草除灵-钾、bencarbazone、氟草胺(benfluralin)、呋草磺(benfuresate)、苄嘧磺隆(bensulfuron)、苄嘧磺隆-甲基、地散磷(bensulide)、噻草平(bentazone)、噻草平-钠、胺酸杀(benzadox)、胺酸杀-铵、双苯嘧草酮(benzfendizone)、苄草胺(benzipram)、苯并双环酮(benzobicyclon)、吡草酮(benzofenap)、氟磺胺草(benzofuor)、新燕灵(benzoylprop)、新燕灵-乙基、噻草隆(benzthiazuron)、bicyclopyrone、治草醚(bifenox)、双丙氨酰膦(bilanafos)、双丙氨酰膦-钠、双嘧苯甲酸(bispyribac)、双嘧苯甲酸-钠、硼砂(borax)、除草定(bromacil)、除草定-锂(bromacil-lithium)、除草定-钠、糠草腈(bromobonil)、溴丁酰草胺(bromobutide)、杀草全(bromofenoxim)、溴苯腈(bromoxynil)、丁酸溴苯腈(bromoxynilbutyrate)、庚酸溴苯腈(bromoxynilheptanoate)、辛酸溴苯腈(bromoxyniloctanoate)、溴苯腈-钾、杀莠敏(brompyrazon)、丁草胺(butachlor)、氟丙嘧草酯(butafenacil)、抑草膦(butamifo)、丁烯草胺(butenachlor)、特咪唑草(buthidazole)、丁噻隆(buthiuron)、地乐胺(butralin)、丁苯草酮(butroxydim)、炔草隆(buturon)、苏达灭(butylate)、二甲胂酸(cacodylicacid)、苯酮唑(cafenstrole)、氯酸钙(calciumchlorate)、氰氨化钙(calciumcyanamide)、克草胺酯(cambendichlor)、卡巴草灵(carbasulam)、长杀草(carbetamide)、特噁唑威(carboxazole)、氟酮唑草(carfentrazone)、氟酮唑草-乙基、CDEA、CEPC、氯硝醚(chlomethoxyfen)、草灭平(chloramben)、草灭平-铵、草灭平-二乙醇胺、草灭平-甲基、草灭平-甲基铵、草灭平-钠、丁酰草胺(chloranocryl)、炔禾灵(chlorazifop)、炔禾灵-炔丙基(chlorazifop-propargyl)、可乐津(chlorazine)、氯溴隆(chlorbromuron)、氯炔灵(chlorbufam)、乙氧苯隆(chloreturon)、伐草克(chlorfenac)、伐草克-钠、燕麦酯(chlorfenprop)、燕麦酯-甲基、氟嘧杀(chlorflurazole)、氯甲丹(chlorflurenol)、氯甲丹-甲基、氯草敏(chloridazon)、氯嘧磺隆(chlorimuron)、氯嘧磺隆-乙基、草枯醚(chlornitrofen)、三氯丙酸(chloropon)、氯麦隆(chlorotoluron)、枯草隆(chloroxuron)、羟敌草腈(chloroxynil)、草败死(chlorprocarb)、氯苯胺灵(chlorpropham)、绿磺隆(chlorsulfuron)、氯酞酸(chlorthal)、氯酞酸-二甲基、氯酞酸-单甲基、草克乐(chlorthiamid)、吲哚酮草酯(cinidon-ethyl)、环庚草醚(cinmethylin)、醚磺隆(cinosulfuron)、咯草隆(cisanilide)、烯草酮(clethodim)、碘氯啶酯(cliodinate)、炔草酯(clodinafop)、炔草酯-炔丙基、氯丁草(clofop)、氯丁草-异丁基、异噁草酮(clomazone)、稗草胺(clomeprop)、调果酸(cloprop)、环丁烯草酮(cloproxydim)、二氯吡啶酸(clopyralid)、二氯吡啶酸-甲基、二氯吡啶酸-乙醇胺、二氯吡啶酸-钾、二氯吡啶酸-三(2-羟基丙基)铵、氯酯磺草胺(cloransulam)、氯酯磺草胺-甲基、CMA、硫酸铜、CPMF、CPPC、醚草敏(credazine)、甲酚(cresol)、苄草隆(cumyluron)、氨基氰(cyanamide)、氰草净(cyanatryn)、氰草津(cyanazine)、草灭特(cycloate)、环丙磺隆(cyclosulfamuron)、噻草酮(cycloxydim)、环莠隆(cycluron)、氰氟草酯(cyhalofop)、氰氟草酯-丁基、牧草快(cyperquat)、盐酸牧草快(cyperquatchloride)、环丙津(cyprazine)、三环塞草胺(cyprazole)、环酰草胺(cypromid)、香草隆(daimuron)、茅草枯(dalapon)、茅草枯-钙、茅草枯-镁、茅草枯-钠、棉隆(dazomet)、棉隆-钠、敌草乐(delachlor)、甜菜安(desmedipham)、敌草净(desmetryn)、燕麦敌(di-allate)、麦草畏(dicamba)、麦草畏-二甲基铵、麦草畏-二乙醇胺、麦草畏-异丙基铵、麦草畏-甲基、麦草畏-乙醇胺、麦草畏-钾、麦草畏-钠、麦草畏-三醇胺、敌草腈(dichlobenil)、氯全隆(dichloralurea)、苄胺灵(dichlormate)、2，4-滴丙酸(dichlorprop)、2，4-滴丙酸-2-乙基己基、2，4-滴丙酸-丁氧基乙基、2，4-滴丙酸-二甲基铵、2，4-滴丙酸-乙基铵、2，4-滴丙酸-异辛基、2，4-滴丙酸-甲基、精2，4-滴丙酸(dichlorprop-P)、精2，4-滴丙酸-二甲基铵、2，4-滴丙酸-钾、2，4-滴丙酸-钠、氯甲草(diclofop)、氯甲草-甲基、唑嘧磺胺(diclosulam)、二乙除草双(diethamquat)、二盐酸二乙除草双(diethamquatdichloride)、安塔(diethatyl)、安塔-乙基、氟苯戊烯酸(difenopenten)、氟苯戊烯酸-乙基、枯莠隆(difenoxuron)、苯敌快(difenzoquat)、甲硫酸苯敌快、吡氟酰草胺(diflufenican)、二氟吡隆(diflufenzopyr)、二氟吡隆-钠、噁唑隆(dimefuron)、哌草丹(dimepiperate)、克草胺(dimethachlor)、戊草津(dimethametryn)、二甲吩草胺(dimethenamid)、精二甲吩草胺(dimethenamid-P)、敌灭生(dimexano)、敌米达松(dimidazon)、敌乐胺(dinitramine)、地乐特(dinofenate)、丙硝酚(dinoprop)、戊硝酚(dinosam)、地乐酚(dinoseb)、乙酸地乐酚(dinosebacetate)、地乐酚-铵、地乐酚-二乙醇胺、地乐酚-钠、地乐酚-三乙醇胺、特乐酚(dinoterb)、乙酸特乐酚(dinoterbacetate)、敌鼠-钠(diphacinone-sodium)、草乃敌(diphenamid)、杀草净(dipropetryn)、敌草快(diquat)、敌草快二溴化物(diquatdibromide)、2，4-滴硫酸(disul)、2，4-滴硫钠(disul-sodium)、氟硫草定(dithiopyr)、敌草隆(diuron)、DMPA、二硝甲酚、二硝甲酚-铵、二硝甲酚-钾、二硝甲酚-钠、DSMA、EBEP、甘草津(eglinazine)、甘草津-乙基、草藻灭(endothal)、草藻灭-二铵、草藻灭-二钾、草藻灭-二钠、磺唑草(epronaz)、EPTC、抑草蓬(erbon)、禾草畏(esprocarb)、丁氟消草(ethalfluralin)、胺苯磺隆(ethametsulfuron)、胺苯磺隆-甲基、噻二唑隆(ethidimuron)、抑草威(ethiolate)、乙呋草磺(ethofumesate)、氯氟草醚(ethoxyfen)、氯氟草醚-乙基、乙氧嘧磺隆(ethoxysulfuron)、硝草酚(etinofen)、乙胺草醚(etnipromid)、乙氧苯酰草(etobenzanid)、EXD、酰苯磺威(fenasulam)、2，4，5-涕丙酸(fenoprop)、2，4，5-涕丙酸-3-丁氧基丙基、2，4，5-涕丙酸-丁氧基异丙基、2，4，5-涕丙酸-丁氧基乙基、2，4，5-涕丙酸-丁基、2，4，5-涕丙酸-异辛基、2，4，5-涕丙酸-甲基、2，4，5-涕丙酸-钾、噁唑禾草灵(fenoxaprop)、噁唑禾草灵-乙基、精噁唑禾草灵(fenoxaprop-P)、精噁唑禾草灵-乙基、fenoxasulfone、氯苯氧乙醇(fenteracol)、噻唑禾草灵(fenthiaprop)、噻唑禾草灵-乙基、四唑草胺(fentrazamide)、非草隆(fehuron)、非草隆TCA、硫酸亚铁(ferroussulfate)、氟燕灵(flamprop)、氟燕灵-异丙基、强氟燕灵(flamprop-M)、氟燕灵-甲基、强氟燕灵-异丙基、强氟燕灵-甲基、啶嘧磺隆(flazasulfuron)、双氟磺草胺(florasulam)、吡氟禾草灵(fluazifop)、吡氟禾草灵-丁基、吡氟禾草灵-甲基、精吡氟禾草灵(fluazifop-P)、精吡氟禾草灵-丁基、异丙吡草酯(fluazolate)、氟酮磺隆(flucarbazone)、氟酮磺隆-钠、氟吡磺隆(flucetosulfuron)、氟消草(fluchloralin)、氟噻草胺(flufenacet)、氟苯吡草(flufenican)、氟哒嗪草酯(flufenpyr)、氟哒嗪草酯-乙基、氟唑啶草(flumetsulam)、三氟噁嗪(flumezin)、氟烯草酸(flumiclorac)、氟烯草酸-戊基、丙炔氟草胺(flumioxazin)、炔草胺(flumipropyn)、伏草隆(fluometuron)、消草醚(fluorodifen)、乙羧氟草醚(fluoroglycofen)、乙羧氟草醚-乙基、唑啶草(fluoromidine)、氟除草醚(fluoronitrofen)、氟苯隆(fluothiuron)、氟胺草唑(flupoxam)、flupropacil、四氟丙酸(flupropanate)、四氟丙酸-钠、氟啶磺隆(flupyrsulfuron)、氟啶磺隆-甲基-钠、氟草同(fluridone)、氟咯草酮(flurochloridone)、氯氟吡氧乙酸(fluroxypyr)、氯氟吡氧乙酸-丁氧基异丙酯(fluroxypyr-butometyl)、氯氟吡氧乙酸-异辛酯、呋草酮(flurtamone)、达草氟(fluthiacet)、达草氟-甲基、氟磺胺草醚(fomesafen)、氟磺胺草醚-钠、甲酰胺磺隆(foramsulfuron)、膦铵素(fosamine)、膦铵素-铵、氟呋草醚(furyloxyfen)、草铵膦(glufosinate)、草铵膦-铵、精草铵膦(glufosinate-P)、精草铵膦-铵、精草铵膦-钠、草甘膦(glyphosate)、草甘膦-二铵、草甘膦-二甲基铵、草甘膦-异丙基铵、草甘膦-单铵、草甘膦-钾、草甘膦-一倍半钠、草甘膦-三甲基锍盐(glyphosatetrimesium)、氟硝磺酰胺(halosafen)、吡氯磺隆(halosulfuron)、吡氯磺隆-甲基、卤草定(haloxydine)、氟吡禾灵(haloxyfop)、氟吡禾灵-乙氧基乙基、氟吡禾灵-甲基、精氟吡禾灵(haloxyfop-P、)、精氟吡禾灵-乙氧基乙基、精氟吡禾灵-甲基、氟吡禾灵-钠、六氯丙酮(hexachloroacetone)、六氟胂酸盐(hexaflurate)、六嗪酮(hexazinone)、咪草酯(imazamethabenz)、咪草酯-甲基、咪草啶酸(imazamox)、咪草啶酸-铵、甲咪唑烟酸(imazapic)、甲咪唑烟酸-铵、灭草烟(imazapyr)、灭草烟-异丙基铵、灭草喹(imazaquin)、灭草喹-铵、灭草喹-甲基、灭草喹-钠、咪草烟(imazethapyr)、咪草烟-铵、啶咪磺隆(imazosulfuron)、茚草酮(indanofan)、indaziflam、碘草腈(iodobonil)、碘甲烷(iodomethane)、碘磺隆(iodosulfuron)、甲基碘磺隆钠盐、碘苯腈(ioxynil)、辛酸碘苯腈(ioxyniloctanoate)、碘苯腈-锂、碘苯腈-钠、抑草津(ipazine)、ipfencarbazone、丙草定(iprymidam)、丁咪胺(isocarbamid)、异草定(iSocil)、丁嗪草酮(isomethiozin)、异草完隆(isonoruron)、氮草(isopolinate)、异丙乐灵(isopropalin)、异丙隆(isoproturon)、异恶隆(isouron)、异噁酰草胺(isoxaben)、异噁氯草酮(isoxachlortole)、异噁氟草酮(isoxaflutole)、噁草醚(isoxapyrifop)、特胺灵(karbutilate)、ketospiradox、乳氟禾草灵(lactofen)、环草定(lenacil)、利谷隆(linuron)、甲基胂酸(MAA)、甲胂一铵(MAMA)、2甲4氯(MCPA)、2甲4氯-2-乙基己基、2甲4氯-丁氧基乙基、2甲4氯-丁基、2甲4氯-二甲基铵、2甲4氯-二乙醇胺、2甲4氯-乙基、2甲4氯-异丁基、2甲4氯-异辛基、2甲4氯-异丙基、2甲4氯-甲基、2甲4氯-乙醇胺、2甲4氯-钾、2甲4氯-钠、酚硫杀(MCPA-thioethyl)、2甲4氯-三乙醇胺、2甲4氯丁酸(MCPB)、2甲4氯丁酸-乙基、2甲4氯丁酸-甲基、2甲4氯丁酸-钠、2甲4氯丙酸(mecoprop)、2甲4氯丙酸-2-乙基己基、2甲4氯丙酸-二甲基铵、2甲4氯丙酸-二乙醇胺、2甲4氯丙酸-ethadyl、2甲4氯丙酸-异辛基、2甲4氯丙酸-甲基、精2甲4氯丙酸(mecoprop-P)、精2甲4氯丙酸-二甲基铵、精2甲4氯丙酸-异丁基、2甲4氯丙酸-钾、精2甲4氯丙酸-钾、2甲4氯丙酸-钠、2甲4氯丙酸-三乙醇胺、丁硝酚(medinoterb)、乙酸丁硝酚(medinoterbacetate)、苯噻酰草胺(mefenacet)、氟磺酰草胺(mefluidide)、氟磺酰草胺-二乙醇胺、氟磺酰草胺-钾、灭莠津(mesoprazine)、甲基二磺隆(mesosulfuron)、甲基二磺隆-甲基、甲基磺草酮(mesotrione)、威百亩(metam)、威百亩-铵、噁唑酰草胺(metamifop)、苯嗪草酮(metamitron)、威百亩-钾、威百亩-钠、吡草胺(metazachlor)、双醚氯吡嘧磺隆(metazosulfuron)、氟哒草(metflurazon)、噻唑隆(methabenzthiazuron)、氟烯硝草(methalpropalin)、灭草定(methazole)、甲硫苯威(methiobencarb)、methiozolin、灭草恒(methiuron)、醚草通(methometon)、盖草津(methoprotryne)、溴甲烷(methylbromide)、异硫氰酸甲酯、苯丙隆(methyldymron)、色满隆(metobenzuron)、异丙甲草胺(metolachlor)、唑草磺胺(metosulam)、甲氧隆(metoxuron)、嗪草酮(metribuzin)、甲磺隆(metsulfuron)、甲磺隆-甲基、草达灭(molinate)、庚酰草胺(monalide)、特噁唑隆(monisouron)、单氯代乙酸(monochloroaceticacid)、绿谷隆(monolinuron)、灭草隆(monuron)、灭草隆TCA、伐草快(morfamquat)、伐草快二氯化物(morfamquatdichloride)、甲胂-钠(MSMA)、萘丙胺(naproanilide)、敌草胺(napropamide)、萘草胺(naptalam)、萘草胺-钠、草不隆(neburon)、烟嘧磺隆(nicosulfuron)、吡氯草胺(nipyraclofen)、甲磺乐灵(nitralin)、除草醚(nitrofen)、三氟甲草醚(nitrofluorfen)、达草灭(norflurazon)、草完隆(noruron)、八氯酮(OCH)、坪草丹(orbencarb)、邻-二氯苯(ortho-dichlorobenzene)、orthosulfamuron、黄草消(oryzalin)、炔丙噁唑草(oxadiargyl)、噁草灵(oxadiazon)、噁杀草敏(oxapyrazon)、噁杀草敏-二甲氨基乙醇(oxapyrazon-dimolamine)、噁杀草敏-钠、环丙氧磺隆(oxasulfuron)、氯噁嗪草(oxaziclomefone)、乙氧氟草醚(oxyfluorfen)、对伏隆(parafluron)、百草枯(paraquat)、百草枯二氯化物(paraquatdichloride)、二甲硫酸百草枯(paraquatdimetilsulfate)、克草猛(pebulate)、壬酸(pelargonicacid)、胺硝草(pendimethalin)、五氟磺草胺(penoxsulam)、五氯酚(pentachlorophenol)、甲氯酰草胺(pentanochlor)、戊噁唑草(pentoxazone)、氟草磺胺(perfluidone)、烯草胺(pethoxamid)、棉胺宁(phenisopham)、甜菜宁(phenmedipham)、甜菜宁-乙基、稀草隆(phenobenzuron)、乙酸苯汞、氨氯吡啶酸(picloram)、氨氯吡啶酸-2-乙基己基、氨氯吡啶酸-异辛基、氨氯吡啶酸-甲基、氨氯吡啶酸-乙醇胺、氨氯吡啶酸-钾、氨氯吡啶酸-三乙基铵、氨氯吡啶酸-三(2-羟基丙基)铵、氟吡草胺(picolinafen)、pinoxaden、哌草磷(piperophos)、亚砷酸钾(potassiumarsenite)、叠氮化钾(potassiumazide)、氰酸钾(potassiumazide)、冰草胺(pretilachlor)、氟嘧磺隆(primisulfuron)、氟嘧磺隆-甲基、环氰津(procyazine)、氨氟乐灵(prodiamine)、氟唑草胺(profluazol)、环丙氟灵(profluralin)、环苯草酮(profoxydim)、丙草止津(proglinazine)、丙草止津-乙基、扑灭通(prometon)、扑草净(prometryn)、毒草安(propachlor)、敌稗(propanil)、喔草酯(propaquizafop)、扑灭津(propazine)、苯胺灵(propham)、异丙草胺(propisochlor)、丙苯磺隆(propoxycarbazone)、丙苯磺隆钠、嗪咪唑嘧磺隆(propyrisulfuron)、炔苯酰草胺(propyzamide)、磺亚胺草(prosulfalin)、苄草丹(prosulfocarb)、氟丙磺隆(prosulfuron)、扑灭生(proxan)、扑灭生-钠、广草胺(prynachlor)、比达农(pydanon)、双唑草腈(pyraclonil)、氟唑草酯(pyraflufen)、吡草醚(pyraflufen-ethyl)、pyrasulfotole、吡唑特(pyrazolynate)、吡嘧磺隆(pyrazosulfuron)、乙基吡嘧磺隆(pyrazosulfuron-ethyl)、苄草唑(pyrazoxyfen)、嘧苯草肟(pyribenzoxim)、稗草丹(pyributicarb)、氯草定(pyriclor)、pyridafol、哒草特(pyridate)、环酯草醚(pyriftalid)、肟啶草(pyriminobac)、甲基肟啶草(pyriminobac-methyl)、pyrimisulfan、嘧硫草醚(pyrithiobac)、嘧硫草醚钠、pyroxasulfone、甲氧磺草胺(pyroxsulam)、二氯喹啉酸(quinclorac)、氯甲喹啉酸(quinmerac)、灭藻醌(quinoclamine)、氯藻胺(quinonamid)、喹禾灵(quizalofop)、乙基喹禾灵(quizalofop-ethyl)、精喹禾灵(quizalofop-P)、精乙基喹禾灵(quizalofop-P-ethyl)、喹禾糠酯(quizalofop-P-tefuryl)、硫氰苯乙胺(rhodethanil)、玉嘧磺隆(rimsulfuron)、苯嘧磺草胺(saflufenacil)、另丁津(sebuthylazine)、密草通(secbumeton)、稀禾定(sethoxydim)、环草隆(siduron)、西玛津(simazine)、西玛通(simeton)、西草净(simetryn)、氯乙酸(SMA)、S-异丙甲草胺(S-metolachlor)、亚砷酸钠(sodiumarsenite)、叠氮化钠(sodiumazide)、氯酸钠(sodiumchlorate)、磺草酮(sulcotrione)、草克死(sulfallate)、磺胺草唑(sulfentrazone)、嘧磺隆(sulfomemron)、甲基嘧磺隆(sulfometuron-methyl)、乙磺磺隆(sulfosulfuron)、硫酸(sulfuricacid)、吖庚磺酯(sulglycapin)、灭草灵(swep)、三氯醋酸(TCA)、三氯醋酸铵、三氯醋酸钙、乙二基三氯醋酸(TCA-ethadyl)、三氯醋酸镁、三氯醋酸钠、牧草胺(tebutam)、丁唑隆(tebuthiuron)、tefuryltrione、tembotrione、吡喃草酮(tepraloxydim)、特草定(terbacil)、特草灵(terbucarb)、猛杀草(terbuchlor)、甲氧去草净(terbumeton)、特丁津(terbuthylazine)、去草净(terbutryn)、氟氧隆(tetrafluron)、噻醚草胺(thenylchlor)、赛唑隆(thiazafluron)、噻草啶(thiazopyr)、噻二唑胺(thidiazimin)、赛二唑素(thidiazuron)、噻酮磺隆(thiencarbazone)、噻酮磺隆-甲基(thiencarbazone-methyl)、噻磺隆(thifensulfuron)、甲基噻磺隆(thifensulfuron-methyl)、禾草丹(thiobencarb)、丁草威(tiocarbazil)、嘧草胺(tioclorim)、topramezone、苯草酮(tralkoxydim)、野麦畏(tri-allate)、醚苯磺隆(triasulfuron)、三嗪氟草胺(triaziflam)、苯磺隆(tribenuron)、甲基苯磺隆(tribenuron-methyl)、杀草畏(tricamba)、三氯吡氧乙酸(triclopyr)、丁氧基乙基三氯吡氧乙酸(triclopyr-butotyl)、乙基三氯吡氧乙酸(triclopyr-ethyl)、三氯吡氧乙酸-三乙基铵(triclopyr-triethylammonium)、灭草环(tridiphane)、草达津(trietazine)、三氟啶磺隆(trifloxysulfuron)、三氟啶磺隆钠(trifloxysulfuron-sodium)、氟乐灵(trifluralin)、氟胺磺隆(triflusulfuron)、氟胺磺隆-甲基(triflusulfuron-methyl)、三氟苯氧丙酸(trifop)、三氟苯氧丙酸-甲基(trifop-methyl)、三氟禾草肟(trifopsime)、三羟基三嗪(trihydroxytriazine)、三甲隆(trimeturon)、茚草酮(tripropindan)、草达克(tritac)、三氟甲磺隆(tritosulfuron)、灭草猛(vernolate)、二甲苯草胺(xylachlor)(这些通常命名的除草剂被统一定义为“除草剂组”)。
生物杀虫剂
式一、式二、式三、和式四的分子也可与一种或多种生物杀虫剂组合使用(例如在组合性混合物中，或同时或顺序施用)。术语“生物杀虫剂”用于以与化学杀虫剂类似的方式施用的微生物虫害生物防治药物(microbialbiologicalpestcontrolagent)。通常，这些是细菌防治剂，但也有真菌防治剂的实例，包括木霉菌(Trichodermaspp)和白粉寄生孢(Ampelomycesquisqualis)(用于葡萄霜霉病(grapepowderymildew)的防治剂)。枯草杆菌(Bacillussubtilis)用于防治植物病原。也可用微生物剂防治杂草和啮齿动物。一种公知的杀昆虫剂实例为苏芸金杆菌(Bacillusthuringiensis)(鳞翅目(Lepidoptera)、鞘蛾目(Coleoptera)和双翅目(Diptera)细菌疾病)。由于其对其它生物具有很小的影响，因此认为其比合成杀虫剂更环保。生物杀昆虫剂包括基于以下的产物：
1.昆虫病原真菌(entomopathogenicfungi)(例如，绿僵菌(Metarhiziumanisopliae))；
2.昆虫病原线虫(例如，芫菁夜蛾斯氏线虫(Steinernemafeltiae))；和
3.昆虫病原病毒(例如，苹果蠢蛾颗粒体病毒(Cydiapomonellagranulovirus))。
昆虫病原生物的其它实例包括但不限于杆状病毒、细菌和其它原核生物、真菌、原生动物和微孢子虫(Microsproridia)。生物衍生的杀昆虫剂包括但不限于鱼藤酮、藜芦定以及微生物毒素；耐昆虫或抗昆虫的植物种类；和通过重组DNA技术修饰的生物，其中所述生物经所述修饰后产生杀昆虫剂或将抗昆虫性质转移到遗传修饰的生物体上。在一个实施方案中，式一、式二、式三、和式四的分子可与一种或多种生物杀虫剂在种子处理和土壤改良的区域内使用。《生物防治剂手册》(TheManualofBiocontrolAgents)给出了可用生物杀昆虫剂(和其它基于生物学的防治)产物的综述。CoppingLG(ed.)(2004).TheManualofBiocontrolAgents(formerlytheBiopesticideManual)3rdEdition.BritishCropProductionCouncil(BCPC)，Famham，SurreyUK。
其它活性化合物
式一、式二、式三、和式四的分子也可与以下一种或多种化合物组合使用(例如在组合性混合物中，或同时或顺序施用)：
1.3-(4-氯-2，6-二甲基苯基)-4-羟基-8-氧杂-1-氮杂螺[4，5]癸-3-烯-2-酮；
2.3-(4’-氯-2，4-二甲基[1，1’-联苯]-3-基)-4-羟基-8-氧杂-1-氮杂螺[4，5]癸-3-烯-2-酮；
3.4-[[(6-氯吡啶-3-基)甲基]甲基氨基]-呋喃-2(5H)-酮；
4.4-[[(6-氯吡啶-3-基)甲基]环丙基氨基]-呋喃-2(5H)-酮；
5.3-氯-N2-[(1S)-1-甲基-2-(甲基磺酰基)乙基]-N1-[2-甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-1，2-苯二甲酰胺；
6.2-氰基-N-乙基-4-氟-3-甲氧基-苯磺酰胺；
7.2-氰基-N-乙基-3-甲氧基-苯磺酰胺；
8.2-氰基-3-二氟甲氧基-N-乙基-4-氟-苯磺酰胺；
9.2-氰基-3-氟甲氧基-N-乙基-苯磺酰胺；
10.2-氰基-6-氟-3-甲氧基-N，N-二甲基-苯磺酰胺；
11.2-氰基-N-乙基-6-氟-3-甲氧基-N-甲基-苯磺酰胺；
12.2-氰基-3-二氟甲氧基-N，N-二甲基苯磺酰胺；
13.3-(二氟甲基)-N-[2-(3，3-二甲基丁基)苯基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺；
14.N-乙基-2，2-二甲基丙酰胺-2-(2，6-二氯-α，α，α-三氟-对甲苯基)腙；
15.N-乙基-2，2-二氯-1-甲基环丙烷-甲酰胺-2-(2，6-二氯-α，α，α-三氟-对甲苯基)腙烟碱(N-ethyl-2，2-dichloro-1-methylcyclopropane-carboxamide-2-(2，6-dichloro-α，a，a-trifluoro-p-tolyl)hydrazonenicotine)；
16.硫代碳酸O-{(E-)-[2-(4-氯-苯基)-2-氰基-1-(2-三氟甲基苯基)-乙烯基]}S-甲基酯；
17.(E)-N1-[(2-氯-1，3-噻唑-5-基甲基)]-N2-氰基-N1-甲基乙脒；
18.1-(6-氯吡啶-3-基甲基)-7-甲基-8-硝基-1，2，3，5，6，7-六氢-咪唑并[1，2-a]吡啶-5-醇；
19.甲磺酸4-[4-氯苯基-(2-亚丁基-亚肼基)甲基)]苯基酯(4-[4-chlorophenyl-(2-butylidine-hydrazono)methyl)]phenylmesylate)；和
20.N-乙基-2，2-二氯-1-甲基环丙甲酰胺-2-(2，6-二氯-α，α，α-三氟-对甲苯基)腙。
式一、式二、式三、和式四的分子也可与下组中的一个或多个化合物组合使用(例如在组合性混合物中，或同时或顺序施用)：灭藻剂、拒食剂、杀鸟剂(avicide)、杀菌剂、驱鸟剂(birdrepellent)、化学绝育剂(chemosterilant)、除草剂安全剂(herbicidesafener)、昆虫引诱剂(insectattractant)、驱虫剂(insectrepellent)、驱哺乳动物剂(mammalrepellent)、交配干扰剂(matingdisrupter)、杀软体动物剂、植物激活剂(plantactivator)、植物生长调节剂(plantgrowthregulator)、杀啮齿动物剂(rodenticide)和/或杀病毒剂(这些通常命名的化合物统一定义为“AI组”)。应当注意的是，落入AI组、杀昆虫剂组、杀真菌剂组、除草剂组、杀螨虫剂组或杀线虫剂组的化合物可能在不止一组中，这是由于所述化合物具有多重活性。更多信息请参阅“CompendiumofPesticideCommonNames”(位于http：//www. a lanwood.net/pesticides/index.html)。还请参阅“ThePesticideManual”14thEdition，editedbyCDSTomlin，copyright2006byBritishCropProductionCouncil或其先前或更新版本。
协同性混合物和增效剂
式一、式二、式三、和式四的分子可用于与杀昆虫剂组中的化合物一起使用以形成协同性混合物，其中所述杀昆虫剂组化合物的作用模式与式一、式二、式三、和式四的分子的作用模式是相同、相似或不同的。作用模式的实例包括但不限于：乙酰胆碱酯酶抑制剂(acetylcholinesteraseinhibitor)；钠通道调节剂(sodiumchannelmodulator)；壳多糖生物合成抑制剂(chitinbiosynthesisinhibitor)；GABA门控氯化物通道拮抗剂(GABA-gatedchloridechannelantagonist)；GABA和谷氨酸门控氯化物通道激动剂(GABAandglutamate-gatedchloridechannelagonist)；乙酰胆碱受体激动剂(acetylcholinereceptoragonist)；METI抑制剂(METIinhibitor)；Mg刺激ATP酶抑制剂(Mg-stimulatedATPaseinhibitor)；烟碱性乙酰胆碱受体(nicotinicacetylcholinereceptor)；中肠膜破裂剂(midgutmembranedisrupter)；氧化磷酸化中断剂(oxidativephosphorylationdisrupter)和脑肌兰尼碱受体(ryanodinereceptor，RyRs)。此外，式一、式二、式三、和式四的分子可与杀真菌剂组、杀螨虫剂组、除草剂组或杀线虫剂组中的化合物一起使用以形成协同性混合物。此外，式一、式二、式三、和式四的分子可与其它活性化合物(诸如在标题“其它活性化合物”下提及的那些化合物、灭藻剂、杀鸟剂、杀菌剂、杀软体动物剂、杀啮齿动物剂、杀病毒剂、除草剂安全剂、助剂和/或表面活性剂)一起使用以形成协同性混合物。大体上，在协同性混合物中，式一、式二、式三、和式四的分子与另一种化合物的重量比为约10：1至约1：10，优选从约5：1至约1：5，并且更优选为约3：1，并且甚至更优选为约1：1。此外，已知以下化合物为增效剂并可与式I披露的分子一起使用：胡椒基丁醚(piperonylbutoxide)、增效醛(piprotal)、增效酯(propylisome)、增效菊(sesamex)、芝麻啉(sesamolin)、亚砜(sulfoxide)和脱叶磷(Tribufos)(总体上，这些增效剂如“增效剂组”中所定义)。
制剂
杀虫剂几乎不适于以其纯形式来施用。通常需要加入其它物质，从而使杀虫剂可按所需的浓度和适当的形式来使用，由此易于施用、处理、运输、贮存和使杀虫剂活性最大化。因此，将杀虫剂配制成例如诱饵(bait)、浓缩乳液、粉剂(dust)、乳油(emulsifiableconcentrate)、熏蒸剂(fumigant)、凝胶、颗粒、微囊形式(microencapsulation)、种子处理形式(seedtreatment)、悬浮浓缩物、悬浮乳液(suspoemulsion)、片剂、水溶性液体、水可分散颗粒或干燥可流动物(dryflowable)、可润湿粉末(wettablepowder)和超低体积溶液(ultralowvolumesolution)。有关制剂类型的进一步信息请参阅“Catalogueofpesticideformulationtypesandinternationalcodingsystem”TechnicalMonographn°2，5thEditionbyCropLifeInternational(2002)。
杀虫剂最常见的是以由所述杀虫剂的浓缩制剂制备的含水悬浮液或乳液的形式来施用。这样的水溶性制剂、水可悬浮制剂或可乳化制剂为固体(通常已知为可润湿粉末或水可分散颗粒)或液体(通常已知为乳油或含水悬浮液)。可润湿粉末(其可以被压制以形成水可分散颗粒)包含杀虫剂、载体和表面活性剂的充分混合物(intimatemixture)。杀虫剂的浓度通常为约10wt％(重量百分比)至约90wt％。所述载体通常选自硅镁土(attapulgiteclay)、蒙脱土(montmorilloniteclay)、硅藻土(diatomaceousearth)或精制硅酸盐(purifiedsilicate)。有效的表面活性剂(占可润湿粉末的约0.5％至约10％)选自磺酸化的木质素、浓缩的萘磺酸盐、萘磺酸盐、烷基苯磺酸盐、烷基硫酸盐和非离子表面活性剂(例如烷基酚的氧化乙烯加成物)。
杀虫剂的乳油包含溶解在载体(所述载体为水可混合溶剂，或水不可混合有机溶剂和乳化剂的混合物)中的合适浓度的杀虫剂(例如每升液体约50至约500克)。有用的有机溶剂包括芳香族溶剂(特别是二甲苯)和石油馏分(特别是石油的高沸点萘部分和烯烃部分例如重芳香族石脑油)。也可使用其它有机溶剂，例如萜类溶剂(包括松香衍生物)、脂肪族酮(例如环己酮)和复杂的醇(例如2-乙氧基乙醇)。用于乳油的合适乳化剂选自常见的阴离子表面活性剂和非离子表面活性剂。
含水悬浮液包括水不溶性杀虫剂分散在含水载体中的悬浮液，其浓度为约5wt％至约50wt％。悬浮液如下制备：精细研磨所述杀虫剂并将其剧烈混合到载体中，所述载体包含水和表面活性剂。也可加入诸如无机盐和合成胶或天然胶那样的成分，以增加含水载体的密度和粘度。通常最有效的是通过在设备例如砂磨机(sandmill)、球磨机(ballmill)或活塞式匀化器(piston-typehomogenizer)中制备含水混合物并对其进行匀化来同时研磨和混合杀虫剂。
杀虫剂也可按颗粒组合物的形式来施用，所述颗粒组合物特别可用于施用到土壤中。颗粒组合物通常含有分散在载体中的约0.5wt％至约10wt％的所述杀虫剂，所述载体包含粘土(clay)或相似的物质。上述组合物通常如下制备：将所述杀虫剂溶解在合适的溶剂中并将其施用到颗粒载体上，所述颗粒载体已经被预先制成合适的粒度(范围为约0.5至3mm)。上述组合物也可如下制备：将所述载体和化合物制成面团状或糊状，然后压碎并干燥，从而得到所需颗粒粒度。
含有杀虫剂的粉剂如下制备：对粉末状的杀虫剂与合适的粉尘状农用载体(例如高岭粘土、研碎的火山石等)进行充分混合。粉剂可合适地含有约1％至约10％杀虫剂。它们可用于拌种(seeddressing)或与粉尘鼓风机一起用于叶面施用(foliageapplication)。
同样可行的是施用溶液形式的杀虫剂(在广泛用于农业化学的合适有机溶剂(通常为石油(petroleumoil)例如喷雾油)中)。
杀虫剂也可按气溶胶组合物的形式来施用。在这样的组合物中，将杀虫剂溶解或分散在载体中，所述载体为可产生压力的推进剂混合物。将所述气溶胶组合物包装在容器中，通过雾化阀使混合物从该容器中分散出来。
当将杀虫剂与食物或引诱剂混合或与食物和引诱剂混合时，形成了杀虫剂诱饵。当害虫吃掉诱饵时，它们也消耗了杀虫剂。诱饵可呈颗粒、凝胶、可流动粉末、液体或固体的形式。它们用在害虫藏身处。
熏蒸剂是具有相对高蒸汽压的杀虫剂，因此可按气体形式存在，其以足够的浓度杀死土壤或密封空间中的害虫。熏蒸剂的毒性与其浓度和暴露时间成比例。它们的特征在于具有良好的扩散能力，并通过渗透到害虫的呼吸系统中或通过害虫的表皮被吸收来发挥作用。施用熏蒸剂以便在气密房间或气密建筑物中或在专门腔室中对防气片(gasproofsheet)下的储藏产品害虫(storedproductpest)进行防治。
可通过将杀虫剂粒子或小滴悬浮在各种类型的塑料聚合物(plasticpolymer)中来对杀虫剂进行微囊化。通过改变聚合物的化学性质或通过改变处理中的因素，可形成各种大小、各种溶解度、各种壁厚度和各种渗透度的微囊。这些因素控制其中活性成分的释放速度，而释放速度又影响产品的残留性能、作用速度和气味。
通过将杀虫剂溶于使杀虫剂保持为溶液形式的溶剂中来制备油溶液浓缩物。杀虫剂的油溶液由于溶剂本身具有杀虫作用和体被(integument)蜡质覆盖物(waxycovering)的溶解增加了杀虫剂的摄取速度而通常提供比其它制剂更快的击倒及杀死害虫作用。油溶液的其它优点包括更好的贮藏稳定性、更好的裂缝渗透性和更好的油腻表面粘附性。
另一个实施方案是水包油型乳剂，其中所述乳剂包含油性小球(oilyglobule)，所述油性小球各自提供有层状液晶包衣(1amellarliquidcrystalcoating)，并分散在水相中，其中每个油性小球包含至少一种具有农业活性的化合物，并各自包衣有单层的层或几层的层，所述层包含(1)至少一种非离子性亲脂性表面活性剂、(2)至少一种非离子性亲水性表面活性剂和(3)至少一种离子性表面活性剂，其中所述小球具有小于800纳米的平均粒径。有关该实施方案的进一步信息披露在美国专利公开文本20070027034(公开日期为2007年2月1日并且专利申请号为11/495，228)中。为了易于使用，将该实施方案称作“OIWE”。
进一步信息请参阅“InsectPestManagement”2ndEditionbyD.Dent，copyrightCABInternational(2000)。此外，更多详细信息请参阅“HandbookofPestControl-TheBehavior，LifeHistroy，andControlofHouseholdPests”byAmoldMallis，9thEdition，copyright2004byGIEMediaInc。
其它制剂组分
一般地，当式I中披露的化合物在制剂中使用时，所述制剂也可含有其它组分。这些组分包括但不限于(这是非穷举性并且非相互排斥性的列举)润湿剂、展布剂(spreader)、粘着剂、渗透剂、缓冲剂、隔离剂(sequesteringagent)、防飘移剂(drinreductionagent)、相容剂(compatibilityagent)、消泡剂、清洁剂和乳化剂。接下来描述了几种组分。
润湿剂是这样的物质，当将其加到液体中时，所述物质通过降低液体和液体在其上展布的表面之间的界面张力来增加液体的展布或渗透能力。润湿剂在农用化学制剂中发挥两种主要功能：在处理和制造期间增加粉末在水中的润湿速率从而制备可溶性液体的浓缩物或悬浮浓缩物；和在将产品与水在喷雾罐中混合期间降低可润湿粉末的润湿时间并改善水向水可分散颗粒中的渗透。用于可润湿粉末、悬浮浓缩物和水可分散颗粒制剂中的润湿剂的实例有月桂基硫酸钠、二辛基磺基琥珀酸钠(sodiumdioctylsulphosuccinate)、烷基酚乙氧基化物和脂肪醇乙氧基化物。
分散剂是这样的物质，其吸附到粒子的表面上并有助于保持粒子的分散状态以及防止粒子重新聚集。将分散剂加到农用化学制剂中以有助于制造期间的分散和悬浮，并且有助于确保粒子在喷雾罐中重新分散到水中。它们广泛用于可润湿粉末、悬浮浓缩物和水可分散颗粒中。用作分散剂的表面活性剂具有牢固吸附到粒子表面上的能力，并提供对抗粒子重新聚集的荷电屏障或立体屏障。最常用的表面活性剂是阴离子型表面活性剂、非离子型表面活性剂或这两种类型的混合物。对于可润湿粉末制剂而言，最常见的分散剂为木质素磺酸钠(sodiumlignosulphonate)。对于悬浮浓缩物而言，使用聚电解质(polyelectrolyte)如萘磺酸钠甲醛缩合物(sodiumnaphthalenesulphonateformaldehydecondensate)来得到非常好的吸附和稳定作用。也使用三苯乙烯基苯酚乙氧基化物磷酸酯(tristyrylphenolethoxylatephosphateester)。非离子型表面活性剂(如烷基芳基氧化乙烯缩合物(alkylarylethyleneoxidecondensate)和EO-PO嵌段共聚物)有时与阴离子型表面活性剂组合起来作为用于悬浮浓缩物的分散剂。近年来，已经开发了分子量非常高的聚合物表面活性剂的新类型作为分散剂。这些分散剂具有非常长的疏水性“骨架”和形成“梳”状表面活性剂的“齿”的很多个氧化乙烯链。这些高分子量聚合物可为悬浮浓缩物提供非常好的长期稳定性，这是因为疏水性骨架具有固定到粒子表面上的多个锚点。用于农用化学制剂中的分散剂的实例有木质素磺酸钠、萘磺酸钠甲醛缩合物、三苯乙烯基苯酚乙氧基化物磷酸酯、脂肪醇乙氧基化物、烷基乙氧基化物、EO-PO嵌段共聚物和接枝共聚物。
乳化剂是使一种液相的小滴于另一种液相中的悬浮液稳定的物质。在没有乳化剂的情况下，两种液体会分离成两个不可混合的液相。最常用的乳化剂共混物含有具有12个或更多个氧化乙烯单元的烷基酚或脂肪醇以及十二烷基苯磺酸的油溶性钙盐。范围为8至18的亲水亲油平衡(“HLB”)值通常将提供良好的稳定乳剂。乳剂稳定性有时可通过加入少量EO-PO嵌段共聚物表面活性剂来改善。
增溶剂是在浓度超过临界胶束浓度时在水中形成胶束的表面活性剂。然后胶束能够在胶束的疏水部分内溶解或增溶水不溶性物质。通常用于增溶的表面活性剂类型是非离子型表面活性剂：去水山梨糖醇单油酸酯(sorbitanmonooleate)、去水山梨糖醇单油酸酯乙氧基化物(sorbitanmonooleateethoxylate)和油酸甲酯(methyloleateester)。
表面活性剂有时单独使用，或有时与其它添加剂(如作为喷雾罐混合物辅料的矿物油或植物油)一起使用以改善杀虫剂对靶标的生物性能。用于生物增强(bioenhancement)的表面活性剂类型通常取决于杀虫剂的性质和作用模式。然而，它们通常是非离子型的，如烷基乙氧基化物、线性脂肪醇乙氧基化物、脂肪族胺乙氧基化物。
农业制剂中的载体或稀释剂是加到杀虫剂中以得到所需强度产品的物质。载体通常是具有高吸收能力(absorptivecapacity)的物质，而稀释剂通常是具有低吸收能力的物质。载体和稀释剂用在粉剂制剂、可润湿粉末制剂、颗粒制剂和水可分散颗粒制剂中。
有机溶剂主要用在乳油制剂、水包油乳液、悬浮乳液和超低体积制剂中以及以较小的程度用在颗粒制剂中。有时使用溶剂的混合物。第一主要组的溶剂有脂肪族石蜡基油(paraffinicoil)，如煤油或精炼石蜡。第二主要组(并且最常见的)溶剂包括芳香族溶剂，如二甲苯和分子量较高的馏分即C9和C1o芳香族溶剂。氯代烃可用作共溶剂以当将制剂乳化到水中时防止杀虫剂的结晶。有时醇类用作共溶剂以增加溶剂能力(solventpower)。其它溶剂可包括植物油、籽油以及植物油的酯和籽油的酯。
增稠剂或胶凝剂主要用在悬浮浓缩物制剂、乳液制剂和悬浮乳液制剂中以改变液体的流变学或流动性并防止经分散的颗粒或小滴发生分离或沉降。增稠剂、胶凝剂和抗沉降剂通常分为两类即水不溶性粒子和水溶性聚合物。使用粘土和硅石来产生悬浮浓缩物制剂是可能的。这些类型的物质的实例包括但不限于蒙脱石、膨润土、硅酸镁铝和活性白土(attapulgite)。水溶性多糖已用作增稠-胶凝剂多年。最常用的多糖的类型为种子或海藻的天然提取物或为纤维素的合成衍生物。这些类型的物质的实例包括但不限于瓜尔胶、豆角胶(locustbeangum)、角叉菜胶(carrageenam)、藻酸盐、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠(SCMC)、羟乙基纤维素(HEC)。其它类型的抗沉降剂基于变性淀粉、聚丙烯酸酯、聚乙烯醇和聚氧化乙烯。另一种良好的抗沉降剂为黄原胶。
微生物可引起所配制产品的酸败(spoilage)。因此防腐剂用于消除或减小微生物的作用。这些试剂的实例包括但不限于丙酸及其钠盐、山梨酸及其钠盐或钾盐、苯甲酸及其钠盐、对羟基苯甲酸钠盐、对羟基苯甲酸甲酯和1，2-苯并异噻唑啉-3-酮(BIT)。
表面活性剂的存在通常导致水基制剂当生产和通过喷雾罐施用时在混合操作期间起泡。为了减小起泡倾向，通常在生产阶段或在装入瓶中前加入消泡剂。一般而言，有两种类型的消泡剂即硅氧烷和非硅氧烷。硅氧烷通常为聚二甲基硅氧烷的水性乳剂，而非硅氧烷消泡剂为水不溶性油(如辛醇和壬醇)和二氧化硅。在这两种情况下，消泡剂的功能都是从空气-水界面中置换表面活性剂。
“绿色”试剂(例如，助剂、表面活性剂、溶剂)可减少作物保护制剂的整体环境足迹。绿色试剂为生物可降解的并且一般衍生自天然和/或可持续资源例如植物和动物资源。具体的实例为：植物油、籽油及它们的酯，也包括烷氧基化烷基多葡萄糖苷。
进一步信息请参阅“ChemistryandTechnologyofAgrochemicalFormulations”editedbyD.A.Knowles，copyright1998byKluwerAcademicPublishers。还请参阅“InsecticidesinAgricultureandEnvironment-RetrospectsandProspects”byA.S.Perry，I.Yamamoto，I.Ishaaya，andR.Perry，copyright1998bySpringer-Verlag。
害虫
大体上，式一、式二、式三、和式四的分子可用于防治害虫例如甲虫(beetle)、蠼螋(earwig)、蟑螂(cockroach)、蝇(flies)、蚜虫(aphid)、蚧(scale)、粉虱(whitefiies)、叶蝉(leafhopper)、蚂蚁(ant)、黄蜂(wasp)、白蚁(termite)、蛾(moth)、蝶(butterfiy)、虱(lice)、蚱蜢(grasshopper)、蝗虫(locust)、蟋蟀(cricket)、蚤(flea)、蓟马(thrip)、蠹虫(bristletail)、螨虫(mite)、蜱(tick)、线虫(nematode)和综合虫(symphylan)。
在另一种实施方式中，式一、式二、式三、和式四的分子可用于防治以下门(phyla)害虫：线虫门(Nematoda)和/或节肢动物门(Arthropoda)中的害虫。
在另一种实施方式中，式一、式二、式三、和式四的分子可用于防治以下亚门(subphyla)害虫：螯肢亚门(Chelicerata)、多足亚门(Myriapoda)和/或六足亚门(Hexapoda)中的害虫。
在另一种实施方式中，式一、式二、式三、和式四的分子可用于防治以下纲(class)害虫：蛛形纲(Arachnida)、综合纲(Symphyla)和/或昆虫纲(Insecta)中的害虫。
在另一种实施方式中，式一、式二、式三、和式四的分子可用于防治虱目(OrderAnoplura)害虫。非穷尽性列举的具体属包括但不限于吸血虱属(Haematopinusspp.)、甲胁虱属(hoplopleuraspp.)、颚虱属(Linognathusspp.)、虱子属(Pediculusspp.)和鳞虱属(Polyplaxspp)。非穷举性列举的具体种包括但不限于驴血虱(Haematopinusasini)、猪血虱(Haematopinussuis)、棘颚虱(Linognathussetosus)、绵羊颚虱(Linognathusovillus)、人头虱(Pediculushumanuscapitis)、人体虱(Pediculushumanushumanus)和阴虱(Pthiruspubis)。
在另一种实施方式中，式一、式二、式三、和式四的分子可用于防治鞘翅目(OrderColeoptera)害虫。非穷举性列举的具体属包括但不限于豆象属(Acanthoscelidesspp.)、叩头虫属(Agriotesspp.)、花象属(Anthonomusspp.)、梨象属(Apionspp.)、金龟属(Apogoniaspp.)、守瓜属(Aulacophoraspp.)、豆象属(Bruchusspp.)、天牛属(Cerosternaspp)、叶甲属(Cerotomaspp.)、龟象属(Ceutorhynchusspp.)、跳甲属(Chaetocnemaspp.)、肖叶甲属(Colaspisspp.)、Cteniceraspp.、象虫属(Curculiospp.)、圆头犀金龟属(Cyclocephalaspp.)、叶甲属(Diabroticaspp.)、叶象属(Hyperaspp.)、齿小蠹属(Ipsspp.)、粉蠹属(Lyctusspp.)、Megascelisspp.、Meligethesspp.、鸟喙象属(Otiorhynchusspp.)、玫瑰短喙象属(Pantomorusspp.)、食叶鳃金龟属(Phyllophagaspp.)、黄条跳甲属(Phyllotretaspp.)、根鳃金龟属(Rhizotrogusspp.)、Rhynchitesspp.、隐颏象属(Rhynchophorusspp.)、小蠹属(Scolytusspp.)、Shenophorusspp.、米象属(Sitophilusspp.)和拟谷盗属(Triboliumspp.)。非穷举性列举的具体种包括但不限于菜豆象(Acanthoscelidesobtectus)、白蜡窄吉丁(Agrilusplanipennis)、光肩星天牛(Anoplophoraglabripennis)、棉铃象(Anthonomusgrandis)、黑绒金龟(Ataeniusspretulus)、甜菜隐食甲(Atomarialinearis)、甜菜象(Bothynoderespunctiventris)、豌豆象(Bruchuspisorum)、四纹豆象(Callosobruchusmaculatus)、酱曲露尾甲(Carpophilushemipterus)、甜菜龟甲(Cassidavittata)、豆叶甲(Cerotomatrifurcate)、白菜籽龟象(Ceutorhynchusassimilis)、芫菁龟象(Ceutorhynchusnapi)、Conoderusscalaris、Conoderusstigmosus、李象(Conotrachelusnenuphar)、绿金龟(Cotinisnitida)、石刁柏负泥虫(Criocerisasparagi)、锈赤扁谷盗(Cryptolestesferrugineus)、长角扁谷盗(Cryptolestespusillus)、土耳其扁谷盗(Cryptolestesturcicus)、密点细枝象(Cylindrocopturusadspersus)、芒果剪叶象(Deporausmarginatus)、火腿皮蠹(Dermesteslardarius)、白腹皮蠹(Dermestesmaculatus)、墨西哥豆瓢虫(Epilachnavarivestis)、蛀茎象甲(Faustinuscubae)、苍白根颈象(Hylobiuspales)、紫苜蓿叶象(Hyperapostica)、咖啡果小蠹(Hypothenemushampei)、烟草甲(Lasiodermaserricome)、马铃薯甲虫(Leptinotarsadecemlineata)、Liogenysfuscus、Liogenyssuturalis、稻水象甲(Lissorhoptrusoryzophilus)、Maecolaspisjoliveti、玉米叩甲(Melanotuscommunis)、油菜花露尾甲(Meligethesaeneus)、五月金龟子(Melolonthamelolontha)、Obereabrevis、线性筒天牛(Oberealinearis)、椰蛀犀金龟(Oryctesrhinoceros)、贸易锯谷盗(Oryzaephilusmercator)、锯谷盗(Oryzaephilussurinamensis)、黑角负泥虫(Oulemamelanopus)、水稻负泥虫(Oulemaoryzae)、Phyllophagacuyabana、日本弧丽金龟(Popilliajaponica)、大谷蠹(Prostephanustruncates)、谷蠧(Rhyzoperthadominica)、豌豆叶象(Sitonalineatus)、谷象(Sitophilusgranarius)、米象(Sitophilusoryzae)、玉米象(Sitophiluszeamais)、药材甲(Stegobiumpaniceum)、赤拟谷盗(Triboliumcastaneum)、杂拟谷盗(Triboliumconfusum)、花斑皮蠹(Trogodermavariabile)和玉米距步甲(ZabruStenebrioides)。
在另一种实施方式中，式一、式二、式三、和式四的分子可用于防治革翅目(OrderDermaptera)害虫。
在另一种实施方式中，式一、式二、式三、和式四的分子可用于防治蜚蠊目(OrderBlattaria)害虫。非穷尽性列举的具体种包括但不限于德国小蠊(Blattellagermanica)、东方蜚蠊(Blattaorientalis)、宾夕法尼亚木蠊(Parcoblattapennsylvanica)、美洲大蠊(Periplanetaamericana)、澳洲大蠊(Periplanetaaustralasiae)、褐色大蠊(Periplanetabrunnea)、烟色大蠊(Periplanetafuliginosa)、蔗绿蜚蠊(Pycnoscelussurinamensis)和长须蜚蠊(Supellalongipalpa)。
在另一种实施方式中，式一、式二、式三、和式四的分子可用于防治双翅目(OrderDiptera)害虫。非穷尽性列举的具体属包括但不限于伊蚊属(Aedesspp.)、潜蝇属(Agromyzaspp.)、按实蝇属(Anastrephaspp.)、疟蚊属(Anophelesspp.)、果实蝇属(Bactroceraspp.)、小条实蝇属(Ceratitisspp.)、斑虻属(Chrysopsspp.)、锥蝇属(Cochliomyiaspp.)、瘿蚊属(Contariniaspp.)、库蚊属(Culexspp.)、叶瘿蚊属(Dasineuraspp.)、地种蝇属(Deliaspp.)、果蝇属(Drosophilaspp.)、厕蝇属(Fanniaspp.)、黑蝇属(Hylemyiaspp.)、斑潜蝇属(Liriomyzaspp.)、蝇属(Muscaspp.)、种蝇属(Phorbiaspp.)、牛虻属(Tabanusspp.)和大蚊属(Tipulaspp.)。非穷尽性列举的具体种包括但不限于紫苜蓿潜蝇(Agromyzafrontella)、加勒比按实蝇(Anastrephasuspensa)、墨西哥实蝇(Anastrephaludens)、西印度实蝇(Anastrephaobliqa)、瓜实蝇(Bactroceracucurbitae)、桔小实蝇(Bactroceradorsalis)、入侵实蝇(Bactrocerainvadens)、桃实蝇(Bactrocerazonata)、地中海小条实蝇(Ceratitiscapitata)、油菜叶瘿蚊(Dasineurabrassicae)、灰地种蝇(Deliaplatura)、黄腹厕蝇(Fanniacanicularis)、灰腹厕蝇(Fanniascalaris)、肠胃蝇(Gasterophilusintestinalis)、Gracilliaperseae、扰血蝇(Haematobiairritans)、纹皮蝇(Hypodermalineatum)、甘蓝斑潜蝇(Liriomyzabrassicae)、绵羊虱蝇(Melophagusovinus)、秋家蝇(Muscaautumnalis)、家蝇(Muscadomestica)、羊狂蝇(Oestrusovis)、欧洲麦秆蝇(Oscinellafrit)、甜菜泉蝇(Pegomyabetae)、胡萝卜茎蝇(Psilarosae)、樱桃果蝇(Rhagoletiscerasl)、苹果实蝇(Rhagoletispomonella)、越桔绕实蝇(Rhagoletismendax)、麦红吸浆虫(Sitodiplosismosellana)和厩螫蝇(Stomoxyscalcitrans)。
在另一种实施方式中，式一、式二、式三、和式四的分子可用于防治半翅目(OrderHemiptera)害虫。非穷尽性列举的具体属包括但不限于球蚜属(Adelgesspp.)、轮盾蚧属(Aulacaspisspp.)、Aphrophoraspp.、蚜虫属(Aphisspp.)、粉虱属(Bemisiaspp.)、蜡蚧属(Ceroplastesspp.)、雪盾蚧属(Chionaspisspp.)、圆盾蚧属(Chrysomphalusspp.)、软蜡蚧属(CoccuSspp.)、绿小叶蝉属(Empoascaspp.)、蛎盾蚧属(Lepidosaphesspp.)、蝽属(Lagynotomusspp.)、草盲蝽属(Lygusspp.)、长管蚜属(Macrosiphumspp.)、黑尾叶蝉属(Nephotettixspp.)、绿蝽属(Nezaraspp.)、沫蝉属(Philaenusspp.)、植盲蝽属(Phytocorisspp.)、Piezodorusspp.、臀纹粉蚧属(Planococcusspp.)、粉蚧属(Pseudococcusspp.)、溢管蚜属(Rhopalosiphumspp.)、珠蜡蚧属(Saissetiaspp.)、彩斑蚜属(Therioaphisspp.)、龟蚧属(Toumeyellaspp.)、声蚜属(Toxopteraspp.)、结翅粉虱属(Trialeurodesspp.)、锥蝽属(Triatomaspp.)和尖盾蚧属(Unaspisspp.)。非穷尽性列举的具体种包括但不限于拟绿蝽(Acrosternumhilare)、豌豆蚜(Acyrthosiphonpisum)、甘蓝粉虱(Aleyrodesproletella)、螺旋粉虱(Aleurodicusdispersus)、丝绒粉虱(Aleurothrixusfioccosus)、叶蝉(Amrascabiguttulabiguttula)、红圆蚧(Aonidiellaaurantii)、棉蚜(Aphisgossypii)、大豆芽(Aphisglycines)、苹果蚜(Aphispomi)、马铃薯长须蚜(Aulacorthumsolani)、银叶粉虱(Bemisiaargentifolii)、甘薯粉虱(Bemisiatabaci)、美洲谷长蝽(Blissusleucopterus)、天门冬小管蚜(Brachycorynellaasparagi)、Brevenniarehi、甘蓝蚜(Brevicorynebrassicae)、马铃薯俊盲蝽(Calocorisnorvegicus)、红蜡蚧(Ceroplastesrubens)、热带臭虫(Cimexhemipterus)、臭虫(Cimexlectularius)、Dagbertusfasciatus、Dichelopsfurcatus、麦双尾蚜(Diuraphisnoxia(、桔木虱(Diaphorinacitri)、车前圆尾蚜(Dysaphisplantaginea)、美棉红蝽(Dysdercussuturellus)、Edessameditabunda、苹果棉蚜(Eriosomalanigerum)、欧扁盾蝽(Eurygastermaura)、Euschistusheros、褐美洲蝽(Euschistusservus)、安氏角盲蝽(Helopeltisantonii)、茶角盲蝽(Helopeltistheivora)、吹棉蚧(Iceryapurchasi)、芒果黄线叶蝉(Idioscopusnitidulus)、灰飞虱(Laodelphaxstriatellus)、大稻缘蝽(Leptocorisaoratorius)、异稻缘蝽(Leptocorisavaricornis)、豆荚草盲蝽(Lygushesperus)、木槿曼粉蚧(Maconellicoccushirsutus)、大戟长管蚜(Macrosiphumeuphorbiae)、麦长管蚜(Macrosiphumgranarium)、蔷薇长管蚜(Macrosiphumrosae)、Macrostelesquadrilineatus、Mahanarvafrimbiolata、麦无网蚜(Metopolophiumdirhodum)、Mictislongicornis、桃蚜(Myzuspersicae)、黑尾叶蝉(Nephotettixcinctipes)、Neurocolpuslongirostris、稻绿蝽(Nezaraviridula)、褐飞虱(Nilaparvatalugens)、糠片盾蚧(Parlatoriapergandii)、黑片盾蚧(Parlatoriaziziphi)、玉米花翅飞虱(Peregrinusmaidis)、葡萄根瘤蚜(Phylloxeravitifoliae)、去杉球蚧(Physokermespiceae)、Phytocoriscalifornicus、Phytocorisrelativus、Piezodorusguildinii、四蚊盲蝽(PoecilocapSuSlineatus)、Psallusvaccinicola、Pseudacystaperseae、菠萝洁粉蚧(Pseudococcusbrevipes)、梨园盾蚧(Quadraspidiotusperniciosus)、玉米蚜(Rhopalosiphummaidis)、禾谷溢管蚜(Rhopalosiphumpadi)、榄珠蜡蚧(Saissetiaoleae)、Scaptocoriscastanea、麦二叉蚜(Schizaphisgraminum)、麦长管蚜(Sitobionavenae)、白背飞虱(Sogatellafurcifera)、温室粉虱(Trialeurodesvaporariorum)、结翅粉虱(Trialeurodesabutiloneus)、矢尖蚧(Unaspisyanonensis)和Zuliaentrerriana。
在另一种实施方式中，式一、式二、式三、和式四的分子可用于防治膜翅目(OrderHymenoptera)害虫。非穷尽性列举的具体属包括但不限于切叶蚁属(Acromyrmexspp.)、叶蚁属(Attaspp.)、黑蚁属(Camponotusspp.)、松叶蜂属(Diprionspp.)、蚁属(Formicaspp.)、厨蚁属(Monomoriumspp.)新松叶蜂属(Neodiprionspp.)、收获蚁属(Pogonomyrmexspp.)、马蜂属(Polistesspp.)、火蚁属(Solenopsisspp.)、黄胡蜂属(Vespulaspp.)和木蜂属(Xylocopaspp.)。非穷尽性列举的具体种包括但不限于新疆菜叶蜂(Athaliarosae)、Attatexana、阿根廷蚁(Iridomyrmexhumilis)、小家蚁(Monomoriumminimum)、厨蚁(Monomoriumpharaonis)、外来红火蚁(Solenopsisinvicta)、热带红火蚁(Solenopsisgeminate)、盗窃火蚁(Solenopsismolesta)、黑火蚁(Solenopsisrichtery)、Solenopsisxyloni和酸臭蚁(Tapinomasessile)。
在另一种实施方式中，式一、式二、式三、和式四的分子可用于防治等翅目(orderIsoptera)害虫。非穷尽性列举的具体属包括但不限于乳白蚁属(Coptotermesspp.)、角白蚁属(Comitermesspp.)、砂白蚁属(Cryptotermesspp.)、异白蚁属(Heterotermesspp.)、木白蚁属(Kalotermesspp.)、楹白蚁属(Incisitermesspp.)、大白蚁属(Macrotermesspp.)、缘木白蚁属(Marginitermesspp.)、锯白蚁属(Microcerotermesspp.)、原角白蚁属(Procomitermesspp.)、散白蚁属(Reticulitermesspp.)、长鼻白蚁属(Schedorhinotermesspp.)和古白蚁属(Zootermopsisspp.)。非穷尽性列举的具体种包括但不限于曲颚白蚁(Coptotermescurvignathus)、新西兰乳白蚁(Coptotermesfrenchii)、台湾乳白蚁(Coptotermesformosanus)、金黄异白蚁(Heterotermesaureus)、稻麦小白蚁(Microtermesobesi)、Reticulitermesbanyulensis、Reticulitermesgrassei、黄肢散白蚁(Reticulitermesflavipes)、美小黄散白蚁(Reticulitermeshageni)、西方散白蚁(Reticulitermeshesperus)、桑特散白蚁(Reticulitermessantonensis)、栖北散白蚁(Reticulitermessperatus)、美黑胫散白蚁(Reticulitermestibialis)和美小黑散白蚁(Reticulitermesvirginicus)。
在另一种实施方式中，式一、式二、式三、和式四的分子可用于防治鳞翅目(OrderLepidoptera)害虫。非穷尽性列举的具体属包括但不限于褐带卷蛾属(Adoxophyesspp.)、地虎属(Agrotisspp.)、卷蛾属(Argyrotaeniaspp.)、Cacoeciaspp.、细蛾属(Caloptiliaspp.)、禾草螟属(Chilospp.)、夜蛾属(Chrysodeixisspp.)、豆粉蝶属(Coliasspp.)、草螟属(Crambusspp.)、绢野螟属(Diaphaniaspp.)、螟属(Diatraeaspp.)、金刚钻属(Eariasspp.)、粉斑螟属(Ephestiaspp.)、Epimecisspp.、Feltiaspp.、角剑夜蛾属(Gortynaspp.)、青虫属(Helicoverpaspp.)、实夜蛾属(Heliothisspp.)、Indarbelaspp.、细蛾属(Lithocolletisspp.)、Loxagrotisspp.、天幕毛虫属(Malacosomaspp.)、Peridromaspp.、细蛾属(Phyllonorycterspp.)、Pseudaletiaspp.、蛀茎夜蛾属(Sesamiaspp.)、灰翅夜蛾属(Spodopteraspp.)、兴透翅蛾属(Synanthedonspp.)和巢蛾属(Yponomeutaspp.)。非穷尽性列举的具体种包括但不限于飞扬阿夜蛾(Achaeajanata)、棉褐带卷蛾(Adoxophyesorana)、小地蚕(Agrotisipsilon)、棉叶波纹夜蛾(Alabamaargillacea)、Amorbiacuneana、Amyeloistransitella、Anacamptodesdefectaria、桃条麦蛾(Anarsialineatella)、黄麻桥夜蛾(Anomissabulifera)、黎豆夜蛾(Anticarsiagemmatalis)、果树卷叶蛾(Archipsargyrospila)、玫瑰卷叶蛾(Archipsrosana)、桔带卷蛾(Argyrotaeniacitrana)、Autographagamma、Bonagotacranaodes、籼弄蝶(Borbocinnara)、Bucculatrixthurberiella、Capuareticulana、桃蛀果蛾(Carposinaniponensis)、芒果横线尾夜蛾(Chlumetiatransversa)、玫瑰色卷蛾(Choristoneurarosaceana)、稻纵卷叶野螟(Cnaphalocrocismedinalis)、荔枝爻纹细蛾(Conopomorphacramerella)、芳香木蠹蛾(Cossuscossus)、Cydiacaryana、李小食心虫(Cydiafunebrana)、梨小食心虫(Cydiamolesta)、Cydianigricana、苹果小卷蛾(Cydiapomonella)、Darnadiducta、小蔗螟(Diatraeasaccharalis)、西南玉米杆草螟(Diatraeagrandiosella)、埃及金刚钻(Eariasinsulana)、翠纹金刚钻(Eariasvittella)、Ecdytolophaaurantianum、南美玉米苗斑螟(Elasmopalpuslignosellus)、粉斑螟(Ephestiacautella)、烟草粉斑螟(Ephestiaelutella)、地中海粉螟(Ephestiakuehniella)、夜小卷蛾(Epinotiaaporema)、Epiphyaspostvittana、香蕉弄蝶(Erionotathrax)、女贞细卷蛾(Eupoeciliaambiguella)、Euxoaauxiliaris、东方蛀果蛾(Grapholitamolesta)、三纹螟蛾(Hedyleptaindicata)、棉铃虫(Helicoverpaarmigera)、谷实夜蛾(Helicoverpazea)、烟芽夜蛾(Heliothisvirescens)、菜心野螟(Hellulaundalis)、番茄蠹蛾(Keiferialycopersicella)、茄白翅野螟(Leucinodesorbonalis)、咖啡潜叶蛾(Perileucopteracoffeella)、旋纹潜蛾(Leucopteramalifoliella)、葡萄小卷叶蛾(Lobesiabotrana)、Loxagrotisalbicosta、舞毒蛾(Lymantriadispar)、桃潜蛾(Lyonetiaclerkella)、Mahasenacorbetti、甘蓝夜蛾(Mamestrabrassicae)、豆荚野螟(Maracatestulalis)、袋蛾(Metisaplana)、Mythimnaunipuncta、Neoleucinodeselegantalis、三点水螟(Nymphuladepunctalis)、冬尺蠖(Operophterabrumata)、玉米螟(Ostrinianubilalis)、Oxydiavesulia、Pandemiscerasana、苹褐卷蛾(Pandemisheparana)、非洲达摩凤蝶(Papiliodemodocus)、红铃麦蛾(Pectinophoragossypiella)、杂色地老虎(Peridromasaucia)、咖啡潜叶蛾(Perileucopteracoffeella)、马铃薯块茎蛾(Phthorimaeaoperculella)、柑桔叶潜蛾(Phyllocnistiscitrella)、菜粉蝶(Pierisrapae)、苜蓿绿夜蛾(Plathypenascabra)、印度谷斑蛾(Plodiainterpunctella)、菜蛾(Plutellaxylostella)、Polychrosisviteana、桔果巢蛾(Praysendocarpa)、油橄榄巢蛾(Praysoleae)、Pseudaletiaunipuncta、大豆夜蛾(Pseudoplusiaincludens)、尺蠖(Rachiplusianu)、三化螟(Scirpophagaincertulas)、稻蛀茎夜蛾(Sesamiainferens)、粉茎螟(Sesamianonagrioides)、铜斑褐刺蛾(Setoranitens)、麦蛾(Sitotrogacerealella)、葡萄长须卷蛾(Sparganothispilleriana)、甜菜夜蛾(Spodopteraexigua)、草地贪夜蛾(Spodopterafeugiperda)、南部灰翅夜蛾(Spodopteraeridania)、Theclabasilides、衣蛾(Tineolabisselliella)、粉斑夜蛾(Trichoplusiani)、番茄斑潜蝇(Tutaabsoluta)、咖啡豹蠹蛾(Zeuzeracoffeae)和梨豹蠹蛾(Zeuzerapyrina)。
在另一种实施方式中，式一、式二、式三、和式四的分子可用于防治食毛目(OrderMallophaga)害虫。非穷尽性列举的具体属包括但不限于毛虱属(Anaticolaspp.)、Bovicolaspp.、Chelopistesspp.、Goniodesspp.、Menacanthusspp.和Trichodectesspp.。非穷尽性列举的具体种包括但不限于牛毛虱(Bovicolabovis)、山羊虱(Bovicolacaprae)、绵羊虱(Bovicolaovis)、Chelopistesmeleagridis、鸡角羽虱(Goniodesdissimilis)、大角羽虱(Goniodesgigas)、火鸡短角鸟虱(Menacanthusstramineus)、鸡羽虱(Menopongallinea)和犬啮毛虱(Trichodectescanis)。
在另一种实施方式中，式一、式二、式三、和式四的分子可用于防治直翅目(OrderOrthoptera)害虫。非穷尽性列举的具体属包括但不限于蚱蜢属(Melanoplusspp.)和Pterophyllaspp.。非穷尽性列举的具体种包括但不限于黑斑阿纳螽(Anabrussimplex)、非洲蝼蛄(Gryllotalpaafricana)、Gryllotalpaaustralis、Gryllotalpabrachyptera、Gryllotalpahexadactyla、东亚飞蝗(Locustamigratoria)、纲翅细刺螽(Microcentrumretinerve)、沙漠蝗(Schistocercagregaria)和叉尾斯奎螽(Scudderiafurcata)。
在另一种实施方式中，式一、式二、式三、和式四的分子可用于防治蚤目(OrderSiphonaptera)害虫。非穷尽性列举的具体种包括但不限于鸡蚤(Ceratophyllusgallinae)、Ceratophyllusniger、犬栉头蚤(Ctenocephalidescanis)、猫栉头蚤(Ctenocephalidesfelis)和人蚤(Pulexirritans)。
在另一种实施方式中，式一、式二、式三、和式四的分子可用于防治缨翅目(OrderThysanoptera)害虫。非穷尽性列举的具体属包括但不限于巢蓟马属(Caliothripsspp.)、花蓟马属(Frankliniellaspp.0、硬蓟马属(Scirtothripsspp.)和蓟马属(Thripsspp.)。非穷尽性列举的具体种包括但不限于烟褐蓟马(Frankliniellafusca)、苜蓿花蓟马(Frankliniellaoccidentalis)、Frankliniellaschultzei、Frankliniellawilliamsi、温室蓟马(Heliothripshaemorrhoidalis)、腹钩针蓟马(Rhipiphorothripscruentatus)、桔硬蓟马(Scirtothripscitri)、茶黄蓟马(Scirtothripsdorsalis)和Taeniothripsrhopalantennalis、黄胸蓟马(Thripshawaiiensis)、茼蒿蓟马(Thripsngropilosus)、东方蓟马(Thripsorientalis)、烟蓟马(Thripstabaci)。
在另一种实施方式中，式一、式二、式三、和式四的分子可用于防治缨尾目(OrderThysanura)害虫。非穷尽性列举的具体属包括但不限于衣鱼属(Lepismaspp.)和小灶衣鱼属(Thermobiaspp.)。
在另一种实施方式中，式一、式二、式三、和式四的分子可用于防治螨目(OrderAcarina)害虫。非穷尽性列举的具体属包括但不限于粉螨属(Acarusspp.)、刺皮瘿螨属(Aculopsspp.)、牛蜱属(Boophilusspp.)、脂螨属(Demodexspp.)、革蜱属(Dermacentorspp.)、上瘿螨属(Epitrimerusspp.)、瘿螨属(Eriophyesspp.)、硬蜱属(Ixodesspp.)、小爪螨属(Oligonychusspp.)、全爪螨属(Panonychusspp.)、根螨属(Rhizoglyphusspp.)和叶螨属(Tetranychusspp.)。非穷尽性列举的具体种包括但不限于Acarapiswoodi、粗脚粉螨(Acarussiro)、Aceriamangiferae、番茄刺皮瘿螨(Aculopslycopersici)、桔刺皮瘿螨(Aculuspelekassi)、斯氏刺瘿螨(Aculusschlechtendali)、Amblyommaamericanum、卵形短须螨(Brevipalpusobovatus)、紫红短须螨(Brevipalpusphoenicis)、美洲狗蜱(Dermacentorvariabilis)、屋尘螨(Dermatophagoidespteronyssinus)、鹅耳枥始叶螨(Eotetranychuscarpini)、猫耳螨(Notoedrescati)、咖啡小爪螨(Oligonychuscoffeae)、冬青小爪螨(Oligonychusilicis)、柑桔全爪螨(Panonychuscitri)、苹果全爪螨(Panonychusulmi)、桔皱叶刺瘿螨(Phyllocoptrutaoleivora)、食跗线螨属(Polyphagotarsonemuslatus)、血红扇头蜱(Rhipicephalussanguineus)、疥螨(Sarcoptesscabiei)、鳄梨顶冠瘿螨(Tegolophusperseaflorae)、二点叶螨(Tetranychusurticae)和狄氏瓦螨(Varroadestructor)。
在另一种实施方式中，式一、式二、式三、和式四的分子可用于防治综合目(OrderSymphyla)害虫。非穷尽性列举的具体种包括但不限于白松虫(Scutigerellaimmaculata)。
在另一种实施方式中，式一、式二、式三、和式四的分子可用于防治线虫门(PhylumNematoda)害虫。非穷尽性列举的具体属包括但不限于滑刃线虫属(Aphelenchoidesspp.)、刺线虫属(Belonolaimusspp.)、小环线虫属(Criconemellaspp.)、茎线虫属(Ditylenchusspp.)、棘皮线虫属(Heteroderaspp.)、潜根线虫属(Hirschmanniellaspp.)、纽带线虫属(Hoplolaimusspp.)、根结线虫属(Meloidogynespp.)、短体线虫属(Pratylenchusspp.)和穿孔线虫属(Radopholusspp.)。非穷尽性列举的具体种包括但不限于犬恶丝虫(Dirofilariaimmitis)、玉米胞囊线虫(Heteroderazeae)、南方根结线虫(Meloidogyneincognita)、Meloidogynejavanica、旋盘尾丝虫(Onchocercavolvulus)、香蕉穿孔线虫(Radopholussimiles)和香蕉肾状线虫(Rotylenchusreniformis)。
更多信息参考“HandbookofPestControl-TheBehavior，LifeHistory，andControlofHouseholdPests”byArnoldMallis，9thEdition，copyright2004byGIEMediaInc。
施用
通常使用约0.01克/公顷至约5000克/公顷量的式一、式二、式三、和式四的分子来提供防治。通常优选的量为约0.1克/公顷至约500克/公顷，通常更优选的量为约1克/公顷至约50克/公顷。
式一分子施用到的位置可以是害虫寄居(或可为寄居或经过)的任何位置，例如：作物、树木、水果、谷物、饲料类植物、藤本植物、草地和观赏植物的生长位置；家畜的居住地；建筑物的内或外表面(例如谷物贮存地)、建筑物中使用的建筑材料(例如浸渍木)和建筑物周围的土壤。使用式一分子的具体作物位置包括苹果、玉米、向日葵、棉花、大豆、加拿大油菜、小麦、水稻、高梁、大麦、燕麦、马铃薯、柑桔、苜蓿、莴苣、草莓、番茄、胡椒、十字花科植物(crucifer)、梨、烟草、杏(almond)、糖用甜菜、豆类(bean)和其它有价值作物的生长地或它们种子将要种植的位置。还有利的是当栽培各种植物时将硫酸铝与式一分子一起使用。
防治害虫通常是指区域中的害虫数、害虫活性或两者都得到减少。当在以下情况下时可发生该防治：从区域驱逐害虫群体；使区域中或区域周围的害虫丧失能力；或者区域中或区域周围的害虫整体或部分被灭绝。当然，可发生这些结果的组合。通常，害虫数、害虫活性或两者都被令人满意地减少多于50％，优选减少多于90％。大体上，所述区域不在人类体内或人体上；因此，所述区域通常为非-人类区域。
式一、式二、式三、和式四的分子可以以混合物的形式使用，同时或先后施用、单独或与其它增强植物活力(例如长出更好的根系、更好地经受应激生长条件)的化合物一起施用。所述其它化合物为例如调节植物乙烯受体的化合物，最著名的为1-甲基环丙烯(也称作1-MCP)。
可将式一、式二、式三、和式四的分子施用到植物的叶子和果实部分以防治害虫。所述分子与所述害虫直接接触或当所述害虫吃食含有所述杀虫剂的叶子、果实或吸食树液(extractingsap)时会摄入所述杀虫剂。也可将式一、式二、式三、和式四的分子施用到土壤，并且当以该方式施用时，可防治以根和茎为食的害虫。所述根可吸收分子，将其向上运送到植物的叶部分，从而防治地上咀嚼和以树液为食的害虫。
一般而言，就诱饵而言，将诱饵置于例如白蚁可与诱饵发生接触和/或白蚁可被吸引到所述诱饵的场所。也可将诱饵施用到例如蚂蚁、白蚁、蟑螂和苍蝇可与诱饵发生接触和/或蚂蚁、白蚁、蟑螂和苍蝇可被吸引到所述诱饵的场所的建筑物表面(水平表面、垂直表面或倾斜表面)。诱饵可包含式I分子。
可将式一、式二、式三、和式四的分子包封在囊的内部或可将其放置在囊的表面上。所述囊的大小可在纳米级尺寸(直径为约100-900纳米)至微米级尺寸(直径为约10-900微米)范围内变化。
由于某些害虫的卵具有抗一些杀虫剂的独特能力，因此可能需要重复施用式一、式二、式三、和式四的分子以防治新出现的幼虫。
杀虫剂在植物中的系统移动可用于通过将式一、式二、式三、和式四的分子施用(例如通过喷洒区域)到所述植物的不同部位而对所述植物的另一个部位进行害虫防治。例如，防治食叶昆虫可以通过滴注灌溉施用或沟槽施用、通过用例如种植前或种植后土壤浇灌处理土壤、或者通过种植前处理植物种子来防治。
种子处理可以应用于所有类型的种子，包括可生长成遗传修饰为表达特定属性的植物的那些种子。代表性的实例包括表达对无脊椎害虫有毒的蛋白质(例如苏芸金杆菌(Bacillusthuringiensis))或其它杀虫毒素的那些种子、表达除草剂抵抗性的那些种子(例如“RoundupReady”种子)、或具有“叠加”外源基因的那些种子(所述“叠加”外源基因表达杀虫毒素、除草剂抵抗性、营养提高特性、抗旱或任何其它有益特性)。此外，用式一、式二、式三、和式四的分子进行的所述种子处理可进一步增强植物更好经受应激生长条件的能力。这导致更健康更旺盛的植物，由此可在收获时得到更高的产量。一般而言，每100,000粒种子约1克至约500克式一、式二、式三、和式四的分子预期提供良好益处，每100,000粒种子约10克至约100克量的式一、式二、式三、和式四的分子预期提供更好益处，每100,000粒种子25克至约75克式一、式二、式三、和式四的分子预期提供甚至更高益处。
应该显而易见的是，式一、式二、式三、和式四的分子可用在遗传修饰为表达特定属性(specializedtraits)例如苏芸金杆菌或其它杀虫毒素的植物上或用在所述植物中或用在所述植物周围，或用在表达除草剂抵抗性的那些植物上或用在所述植物中或用在所述植物周围，或用在具有“叠加”外源基因(所述“叠加”外源基因表达杀虫毒素、除草剂抵抗性、营养提高特性或任何其它有益特性)的植物上或用在所述植物中或用在所述植物周围。
式一、式二、式三、和式四的分子可用于在兽医学方面或在非-人动物饲养领域防治内寄生物(endoparasite)和外寄生物(ectoparasite)。式一、式二、式三、和式四的分子按已知的方式来施用，如以例如片剂、胶囊剂、饮用剂、颗粒剂的形式来口服给药，以例如浸蘸、喷雾、倾倒、点样和撒粉的形式来进行皮肤施用，以及以例如注射剂的形式来进行肠胃外给药。
式一、式二、式三、和式四的分子也可有利地用于家畜(例如牛、羊、猪、鸡和鹅)饲养。它们也可有利地用在宠物(例如马、狗和猫)中。所防治的具体害虫是烦扰所述动物的蚤和蜱。将合适的制剂与饮用水或饲料一起口服给予所述动物。合适的剂量和制剂取决于物种。
式一、式二、式三、和式四的分子也可用于在上面所列动物中防治寄生虫，特别是肠部寄生虫。
式一、式二、式三、和式四的分子也可用在用于人体保健的治疗方法中。所述方法包括但不限于以诸如片剂、胶囊剂、饮用剂、颗粒剂的形式口服给药和通过皮肤施用。
世界范围内的害虫已迁移到新的环境(对于所述害虫来说)，之后在所述新的环境中变成新的入侵物种。式一、式二、式三、和式四的分子也可用在所述新的入侵物种上，从而在所述新的环境中对它们进行防治。
式一、式二、式三、和式四的分子也可用在植物例如作物的生长位置(例如，种植前、种植中、收获前)中，并且所述位置低水平存在(甚至无实际存在)可商业上破坏所述植物的害虫。在所述位置使用所述分子是为了有益于在该位置生长的所述植物。所述益处可包括但不限于提高植物的健康、提高植物的收率(例如，增加有价值成分的生物量和/或增加有价值成分的含量)、增强植物活力(例如，促进植物生长和/或使叶子更绿)、提高植物质量(例如，提高一些成分的含量或组成)和增强所述植物对非生物应激和/或生物应激的耐受。
在杀虫剂可被使用或商业销售前，所述杀虫剂经历各种政府当局(当地、地区、州、国家、国际)的漫长评价过程。大量数据要求(voluminousdatarequirement)由管理当局来规定，并且必须通过数据生成(datageneration)来给出(address)，以及由产品登记人或由代表产品登记人的第三方来提交(通常使用与万维网连接的计算机)。这些政府当局然后评价所述数据，并且若作出安全性的决定，则将产品登记许可(productregistrationapproval)提供给潜在的使用者或销售者。之后，在产品登记被授权和支持的地方，所述使用者或销售者可使用或销售所述杀虫剂。
可对根据式一、式二、式三、和式四的分子进行试验以确定其抗害虫效力。此外，可进行作用模式研究以确定所述分子是否具有不同于其它杀虫剂的作用模式。之后，可将由此获得数据发放(例如通过互联网)给第三方。
本文件中的标题仅是为了方便，而决不是用于解释本文件中的任何部分。
表格部分
表：生物结果

Claims (19)

1.包含根据式一或式二的分子的杀虫组合物
其中：
(a)Ar1为取代的苯基，其中所述取代的苯基具有一个或多个独立选自以下的取代基：C1-C6卤代烷基和C1-C6卤代烷氧基，
(b)Het为三唑基，
(c)Ar2为苯基
(d)R1和R2与和它们相连的碳原子形成环丙基结构，在这种情况下，R1和R2是连接碳原子；
(e)R3为H；
(f)R4为H；
(g)R5为吡啶基或苯基，其中它们各自任选取代有一个或多个独立选自F、Cl、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、或NRxRy的取代基；
(h)R6为C1-C6烷基或苯基，其中它们各自任选取代有一个或多个独立选自F、Cl、Br、I、C1-C6烷基和吡啶基的取代基；
(j)X1为S或O；和
(l)Rx和Ry独立地选自H和C1-C6烷基。
2.根据权利要求1的杀虫组合物，其中所述分子的所述三唑基为1,2,4-三唑基。
3.根据权利要求1的杀虫组合物，其中所述分子具有以下结构之一
4.杀虫方法，包括将包含根据权利要求1、2或3的分子的杀虫组合物以足以防治害虫的量施用至待防治所述害虫的区域。
5.根据权利要求4的杀虫方法，其中所述害虫是BAW、CEW、或GPA。
6.根据权利要求4的杀虫方法，其中所述区域是苹果、玉米、棉花、小麦、水稻、高粱、大麦、燕麦、马铃薯、柑桔、苜蓿、莴苣、草莓、番茄、胡椒、十字花科植物、梨、烟草、杏、糖用甜菜或豆类生长的区域或它们种子即将播种的区域。
7.根据权利要求1的杀虫组合物，其包含所述分子的杀虫用的酸加成盐。
8.根据权利要求1的杀虫组合物，包含所述分子的多晶型物。
9.根据权利要求1的杀虫组合物，其中所述分子具有至少一个为2H的H或至少一个为14C的C。
10.根据权利要求1的杀虫组合物，其包含至少一种其它化合物，所述其它化合物选自杀昆虫剂组、杀螨虫剂组、杀线虫剂组、除草剂组、AI组或增效剂组，其中AI组选自灭藻剂、拒食剂、杀鸟剂、杀菌剂、驱鸟剂、化学绝育剂、除草剂安全剂、昆虫引诱剂、驱虫剂、驱哺乳动物剂、交配干扰剂、杀软体动物剂、植物激活剂、植物生长调节剂、杀啮齿动物剂、和杀病毒剂。
11.根据权利要求1的杀虫组合物，其包含至少一种其它化合物，所述其它化合物选自杀真菌剂组。
12.根据权利要求1的杀虫组合物，其包含根据权利要求3的分子和一种或多种选自以下的化合物：杀昆虫剂组、杀螨虫剂组、杀线虫剂组、除草剂组、AI组或增效剂组，其中AI组选自灭藻剂、拒食剂、杀鸟剂、杀菌剂、驱鸟剂、化学绝育剂、除草剂安全剂、昆虫引诱剂、驱虫剂、驱哺乳动物剂、交配干扰剂、杀软体动物剂、植物激活剂、植物生长调节剂、杀啮齿动物剂、和杀病毒剂。
13.根据权利要求1的杀虫组合物，其包含根据权利要求3的分子和选自杀真菌剂组的化合物。
14.根据权利要求1的杀虫组合物，其包含根据权利要求1的分子和种子。
15.根据权利要求14的杀虫组合物，其中所述种子已被遗传修饰为表达一种或多种特定属性。
16.杀虫组合物，其包含根据权利要求3的分子和具有选自以下的作用模式的一种分子：乙酰胆碱酯酶抑制剂；钠通道调节剂；壳多糖生物合成抑制剂；GABA门控氯化物通道拮抗剂；GABA和谷氨酸门控氯化物通道激动剂；乙酰胆碱受体激动剂；METI抑制剂；Mg刺激ATP酶抑制剂；烟碱性乙酰胆碱受体；中肠膜破裂剂；氧化磷酸化中断剂和脑肌兰尼碱受体(RyRs)。
17.根据权利要求4的杀虫方法，其中所述区域是大豆或加拿大油菜生长的区域或它们种子即将播种的区域。
18.杀虫方法，包括：将根据权利要求1的杀虫组合物施用至已被遗传修饰为表达一种或多种特定属性的经遗传修饰的植物。
19.将根据权利要求1的杀虫组合物作为制备防治内寄生物、外寄生物或防治二者的药物的用途。
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