[go: up one dir, main page]

CN103201265A - 新颖的杀微生物剂 - Google Patents

新颖的杀微生物剂 Download PDF

Info

Publication number
CN103201265A
CN103201265A CN201180053311.9A CN201180053311A CN103201265A CN 103201265 A CN103201265 A CN 103201265A CN 201180053311 A CN201180053311 A CN 201180053311A CN 103201265 A CN103201265 A CN 103201265A
Authority
CN
China
Prior art keywords
alkyl
halogen
independently
phenyl
group
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
CN201180053311.9A
Other languages
English (en)
Inventor
S·特拉
W·赞巴赫
D·斯蒂尔利
K·奈贝尔
A·博托拉多
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Syngenta Participations AG
Original Assignee
Syngenta Participations AG
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Syngenta Participations AG filed Critical Syngenta Participations AG
Publication of CN103201265A publication Critical patent/CN103201265A/zh
Pending legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/34—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • A01N43/40—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom six-membered rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/48—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • A01N43/54—1,3-Diazines; Hydrogenated 1,3-diazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/48—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • A01N43/58—1,2-Diazines; Hydrogenated 1,2-diazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/90—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having two or more relevant hetero rings, condensed among themselves or with a common carbocyclic ring system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/24—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D213/44—Radicals substituted by doubly-bound oxygen, sulfur, or nitrogen atoms, or by two such atoms singly-bound to the same carbon atom
    • C07D213/53—Nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/61—Halogen atoms or nitro radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/62—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D213/63—One oxygen atom
    • C07D213/68—One oxygen atom attached in position 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/62—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D213/70—Sulfur atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Agronomy & Crop Science (AREA)
  • Pest Control & Pesticides (AREA)
  • Plant Pathology (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Dentistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Wood Science & Technology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Environmental Sciences (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Abstract

本发明提供具有化学式(I)的化合物其中A1、A2、R1、D1、D2、Y3和X的定义如同这些权利要求中所定义。本发明更进一步涉及包括这些化合物的组合物并且涉及其在农业或园艺中作为控制或预防由植物病原微生物(优选是真菌)所造成的对植物的侵染的用途。

Description

新颖的杀微生物剂
本发明涉及新颖的杀微生物活性的(特别是杀真菌活性的)肟衍生物。它进一步涉及在这些化合物的制备中使用的中间体，涉及包括这些化合物的组合物，并且涉及它们在农业或园艺中用于控制或预防由植物病原微生物(优选地是真菌)所造成的植物侵染的用途。
杀真菌活性的双肟已于WO08074418中作有说明。
令人惊讶地是，经研究发现，新颖的肟衍生物拥有杀微生物活性。
因此本发明涉及具有化学式(I)的肟衍生物
Figure BDA00003144148800011
其中
R1代表氢、卤素、CN、SH、C1-C8烷基硫代基、C1-C8烷基亚硫酰基、C1-C8烷基磺酰基、NH2,C1-C10烷基、C3-C8环烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、(R7O)羰基(C1-C4烷基)、苯基或吡啶基，其中烷基、环烷基、链烯基、炔基、苯基与吡啶基能够被自以下其中一个或多个独立选择出来的基团所选择性替代：卤素、CN、NH2、NH-C1-C8烷基、N(C1-C8烷基)2、NO2、OR7、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基以及一个5-或6-元杂环，内含一至三个从O、S与N独立选出的杂原子，假设条件是该杂环并没有包含相邻的氧原子、相邻的硫原子，或相邻的硫与氧原子；
A2代表G-1循环：
D1代表N或C-Y1；
D2代表N或C-Y2；
其中D1与D2都不能是N；
D3代表N或C-R6；
D4代表N或C-R5；
其中D3和D4都不能是N；
各自独立的R2、R4、R5与R6代表氢、卤素、CN、NO2、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、苯基，一个5-或6-元杂环，内含一至三个从O、S与N独立选出的杂原子，假设条件是该杂环并没有包含相邻的氧原子、相邻的硫原子，或相邻的硫与氧原子、COR8、OR7、SH、C1-C8烷基硫代基、C1-C8烷基亚硫酰基、C1-C8烷基磺酰基、苯硫基、苯基亚硫酰基、苯基磺酰基、N(R9)2、CO2R7、O(CO)R8、CON(R9)2、NR9COR8或CR8N-OR7，其中烷基、环烷基、链烯基、炔基、苯基与杂环可由一个或多个从卤素、CN、NH2、NO2、OR7、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基所独立选出来的基团来选择性地取代；
或是R4与R5、R5与R2、或R6与R2连同其所接上的吡啶环片段，可以形成一个部分或完全不饱和5-至7-元碳环，或是一个部分或完全不饱和5-至7-元杂环，内含一至三个从O、S、N与N(R9)独立选出的杂原子，假设条件是该杂环并没有包含相邻的氧原子、相邻的硫原子，或相邻的硫与氧原子，并且其中由R4与R5、R5与R2或R6与R2所形成的环，可由一个或多个从卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基所独立选出来的基团来选择性地取代；
X代表X-2、X-3、X-4或X-5：
Figure BDA00003144148800031
X-2                  X-3                   X-4
Figure BDA00003144148800032
X-5
各自独立的Z1、Z2、Z3、Z5、Z6、Z7、Z8、Z9、Z10、Z11、Z13与Z14代表CR10R11、C=O或C=CR12R13；
Z4与Z12代表CR14R15、SiR16R17、C=O或C=CR12R13；
或在每个例子中，两个相邻的基Z4与Z5或Z7与Z8或Z8与Z9或Z11与Z12或Z12与Z13或Z13与Z14，可能合在一起代表一个从CR10=CR11-和-C≡C-所选出的基团，其中X-4或X-5可以不包含超过一个以上的此类基团；
每个各自独立的R10与R11代表氢、卤素、CN、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或苯基，其中苯基是由一个或多个从卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基所独立选出来的基团来选择性地取代；
或是 R10与R11连同其所接上的碳原子，可以形成一个C3-C6环烷基或一个C3-C6卤代环烷基；
每个各自独立的R12与R13代表氢、卤素、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；
每个各自独立的R14、R15、R16与R17代表氢、卤素、CN、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或苯基，其中苯基是由一个或多个从卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基所独立选出来的基团来选择性地取代；
或是R14与R15连同其所接上的碳原子，可以形成一个C3-C6环烷基或一个C3-C6卤代环烷基；
其中基团X-2、X-3、X-4与X-5包含最多一个环，其中包含只有Z1至Z14一个基、或是Z1至Z14两个基、或是Z1至Z14三个基、或是Z1至Z14四个基，作为环元；并且其中Z1、Z3、Z6与Z10基无法被OH取代；并且其中Z1、Z2、Z3、Z4、Z5、Z6、Z7、Z8、Z9、Z10、Z11、Z12、Z13与Z14任何一个都不代表一个由两个OH所取代的碳原子；
各自独立的Y1、Y2和Y3代表氢、卤素、CN、NO2、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、苯基，一个5-或6-元杂环，内含一至三个从O、S与N独立选出的杂原子，假设条件是该杂环并没有包含相邻的氧原子、相邻的硫原子，或相邻的硫与氧原子、COR8、OR7、SH、C1-C8烷基硫代基、C1-C8烷基亚硫酰基、C1-C8烷基磺酰基、苯硫基、苯基亚硫酰基、苯基磺酰基、N(R9)2、CO2R7、O(CO)R8、CON(R9)2、NR9COR8或CR8N-OR7，其中烷基、环烷基、链烯基、炔基、苯基与杂环可由一个或多个从卤素、CN、NH2、NO2、OR7、C1-C4烷基和C1-C4卤代烷基所独立选出来的基团来选择性地取代；
或是Y1与Y3或Y2与Y3连同其所接上的吡啶环片段，可以形成一个部分或完全不饱和5-至7-元碳环，或是一个部分或完全不饱和5-至7-元杂环，内含一至三个从O、S、N与N(R9)独立选出的杂原子，假设条件是该杂环并没有包含相邻的氧原子、相邻的硫原子，或相邻的硫与氧原子，并且其中由Y1与Y3或Y2与Y3所形成的环，可由一个或多个从卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基所独立选出来的基团来选择性地取代；
A1代表循环A-1、A-2、A-3、A-4、A-5、A-6或A-7：
Figure BDA00003144148800041
A-1                     A-2                     A-3                     A-4
A-5                     A-6                     A-7
各自独立的R18、R19、R20、R21和R22代表氢、卤素、CN、NO2、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、苯基，一个5-或6-元杂环，内含一至三个从O、S与N独立选出的杂原子，假设条件是该杂环并没有包含相邻的氧原子、相邻的硫原子，或相邻的硫与氧原子、芐基、COR8、OR7、SH、C1-C8烷基硫代基、C1-C8烷基亚硫酰基、C1-C8烷基磺酰基、苯硫基、苯基亚硫酰基、苯基磺酰基、N(R9)2、CO2R7、O(CO)R8、CON(R9)2、NR9COR8或CR8N-OR7，其中烷基、环烷基、链烯基、炔基、苯基、杂环与芐基可由一个或多个从卤素、CN、NH2、NO2、OR7、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基所独立选出来的基团来选择性地取代；
或是R18与R21、R18与R22、或R20与R21连同其所接上的该环的片段，可以形成一个部分或完全不饱和5-至7-元碳环，或是一个部分或完全不饱和5-至7-元杂环，内含一至三个从O、S、N与N(R9)独立选出的杂原子，假设条件是该杂环并没有包含相邻的氧原子、相邻的硫原子，或相邻的硫与氧原子，并且其中由R18与R21、R18与R22或R20与R21所形成的环，可由一个或多个从卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基所独立选出来的基团来选择性地取代；
当A1是A-1而且D1是C-Y1，则R22与Y1连同其所接上的片段，可以形成一个部分或完全不饱和5-至7-元碳环，或是一个部分或完全不饱和5-至7-元杂环，内含一至三个从O、S、N与N(R9)独立选出的杂原子，假设条件是该杂环并没有包含相邻的氧原子、相邻的硫原子，或相邻的硫与氧原子，并且其中由R22与Y1所形成的环，可由一个或多个从卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基与C1-C4烷基硫代基所独立选出来的基团来选择性地取代；
每个各自独立的R7代表氢、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C3-C8链烯基、C3-C8炔基、C1--C4烷基磺酰基、苯基、苄基或一个5-或6-元杂环，内含一至三个从O、S与N独立选出的杂原子，假设条件是该杂环并没有包含相邻的氧原子、相邻的硫原子，或相邻的硫与氧原子，其中烷基、环烷基、链烯基、炔基、苯基、苄基与杂环是由一个或多个从卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4-烷基-C1-C4-烷氧基与C1-C4-卤代烷基-C1-C4-烷基所独立选出来的基团来选择性地取代；
每个各自独立的R8代表氢、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、苯基、苄基或吡啶基，其中烷基、环烷基、链烯基、炔基、苯基、苄基与吡啶基是由一个或多个从卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基所独立选出来的基团来选择性地取代；
每个各自独立的R9代表氢、OH、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8-烷氧基-C1-C4-烷基、C3-C8链烯基、C3-C8炔基或COR8，其中烷基、烷氧基、链烯基与炔基是由一个或多个的卤素所选择性地取代；
其中当两个R9基接上相同的氮原子时，这些基可以是同样的或是不同的；
其中当两个R9基接上相同的氮原子时，这两个基不能为OH、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基；
并且其中当两个R9基接上相同的氮原子时，这两个基连同其所接上的氮原子，可以形成循环B-1、B-2、B-3、B-4、B-5、B-6、B-7或B-8：
Figure BDA00003144148800061
B-1      B-2       B-3      B-4      B-5     B-6      B-7     B-8
其中所形成的循环是由从卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基，或盐类或其N-氧化物中独立选出来的一个或多个的基团所选择性地取代。
本发明涵盖了所有农学上可接受的盐类、异构体、结构性异构体、立体异构体、非镜像异构体、镜像异构体、互变异构体、阿托异构体与那些化合物的N-氧化物。具有化学式I的化合物可能存在于不同的空间异构体或旋光异构体或不同的互变异构体形式中。可存在一个或多个手性中心，在这样的情况下，具有化学式I的化合物可以作为纯镜像异构体、镜像异构体的混合物、纯非镜像异构体或非镜像异构体混合物的形式存在。分子内可存在双键，例如C=C或C=N键，在这样情况下，具有化学式I的化合物可以作为单一异构体或异构体混合物的方式存在。可能存在互变异构化的中心。本发明包括所有这类的异构体和互变异构体及其各种比例混合物，以及同位素形式，例如含重氢的化合物。另外可能会因为单一键受限的旋转而发生旋转对映异构现象。
卤素不论是身为唯一取代基或与另一个取代基结合(例如，卤代烷基)，一般是氟、氯、溴或碘，并且通常为氟、氯或溴。
每个烷基部分(包括烷氧基、烷基硫代基等等的烷基部分)是一个直链或支链，并且视其所包含的碳原子数目而定，例如是甲基、乙基、正丙基、正丁基、正戊基、正己基、异丙基、仲丁基、异丁基、叔丁基、新戊基、正庚基，或1,3-二甲基丁基，并且通常是甲基或乙基。
烯基和炔基可以是单或双不饱和，并且是上面所述烷基所衍生的其中例子。
卤代烷基部分是由一个以上相同或不同的卤原子所取代的烷基部分，例如是单氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、单氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、2,2,2-三氟乙基、2,2-二氟乙基、2-氟乙基、1,1-二氟乙基、1-氟乙基、2-氯乙基、五氟乙基、1,1-二氟-2,2,2-三氯乙基、2,2,3,3-四氟乙基与2,2,2-三氯乙基，并且典型是三氯甲基、二氟氯甲基、二氟甲基、三氟甲基和二氯氟甲基。
烷氧基，举例来说，则是甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基与叔丁氧基，并且通常是甲氧基或乙氧基。
卤代烷氧基，举例来说，则是氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、2,2,2-三氟乙氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基、2-氟乙氧基、2-氯乙氧基、2,2-二氟乙氧基与2,2,2-三氯乙氧基，并且通常是二氟甲氧基、2-氯乙氧基与三氟甲氧基。
烷基硫代基，举例来说，则是甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、正丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基或叔丁硫基，并且通常是甲硫基或乙硫基。
烷基磺酰基，举例来说，则是甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基、异丙基磺酰基、正丁基磺酰基、异丁基磺酰基、仲丁基磺酰基或叔丁基磺酰基，并且通常是甲基磺酰基或乙基磺酰基。
烷基亚硫酰基，举例来说，则是甲基亚硫酰基、乙基亚硫酰基、丙基亚硫酰基、异丙基亚硫酰基、正丁基亚硫酰基、异丁基亚硫酰基、仲丁基亚硫酰基或叔丁基亚硫酰基，并且通常是甲基亚硫酰基或乙基亚硫酰基。
环烷基可以是饱和或部分不饱和，优选地是完全饱和，例如是环丙基、环丁基、环戊基或环己基。
烷氧基烷基，举例来说，则是甲氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、正丙氧基甲基、正丙氧基乙基、异丙氧基甲基或异丙氧基乙基。
芳基包括苯基、萘基、蒽基、芴基与茚满基，但通常是苯基。
碳环包括环烷基与芳基。
杂环烷基是非芳香环，可以是饱和或部分饱和，优选地是完全饱和，并含有碳原子作为环元以及至少一个从O、S与N之中选为环元的杂原子。实例包括环氧乙烷基、氧杂环丁基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、1,3-二氧杂环戊基、1,4-二氧杂环己基、氮杂环丙烯基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、噁嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、咪唑烷基、吡唑烷基与哌嗪基，优选地是吗啉基、吡咯烷基、哌啶基与哌嗪基，更优选地是吗啉基与吡咯烷基。
杂芳基，举例来说，则是单价单环或双环芳香烃基。单环基的实例包括吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基、四唑基、呋喃基、苯硫基、噁唑基、异噁唑基、氧杂二唑基、噻唑基、异噻唑基与噻二唑基。双环基的实例包括喹啉基、噌啉基、喹喔啉基、苯并咪唑基、苯并噻吩基与苯并噻二唑基。优选地是单环杂芳基，优选地是吡啶基、吡咯基、咪唑基与三唑基，例如：1,2,4三唑基、吡啶基与咪唑基是最优选的。
术语“杂环”的定义是包括了杂环烷基与杂芳基。任何在此有关杂环的参考，优选地是指在上述杂芳基与杂环烷基定义中所列出的特定实例，并且优选地是吗啉基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吡啶基、吡咯基、咪唑基与三唑基，例如：1,2,4三唑基，更优选地是吗啉基、吡咯烷基、吡啶基与咪唑基。没有杂环内含相邻的氧原子、相邻的硫原子，或相邻的氧与硫原子。
当一个部分被指出是被(选择性)取代时，例如烷基，这包括了属于更大的基中的那些部分，例如烷基硫代基里面的烷基。相同的原理也适用于例如苯硫基之中的苯基等等。这当中一个部份被指出可由一个或多个的其他基选择性取代时，优选地是有一到五个可选的取代基时，更优选地是有一到三个可选的取代基。其中一个部份是由一个环基团所取代，例如芳基、杂芳基、环烷基，优选地是不超过两个此类取代基，更优选地是不要超过一个此类取代基。
下列的取代基定义(包括优选的定义)能够组合于任何组合之中：
R1代表氢、卤素、CN、SH、C1-C8烷基硫代基、C1-C8烷基亚硫酰基、C1-C8烷基磺酰基、NH2、C1-C10烷基、C3-C8环烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、(R7O)羰基(C1-C4烷基)、苯基或吡啶基，其中烷基、环烷基、链烯基、炔基、苯基与吡啶基能够从以下其中一个或多个(例如一至五个)独立选择的基团中选择性替代：卤素、CN、NH2、NH-C1-C8烷基、N(C1-C8烷基)2、NO2、OR7、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基以及一个5-或6-元杂环，内含一至三个从O、S与N独立选出的杂原子，假设条件是该杂环并没有包含相邻的氧原子、相邻的硫原子，或相邻的硫与氧原子。杂环优选地是此处所定义的，优选地是吗啉基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吡啶基、吡咯基、咪唑基或三唑基，例如：1,2,4三唑基，更优选地是吗啉基、吡咯烷基、吡啶基或咪唑基。
优选地是，R1代表氢、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、C3-C8环烷基、苯基、吡啶基或(R7O)羰基(C1-C4烷基)，其中烷基、链烯基、炔基、环烷基、苯基与吡啶基可由一个或多个(例如一至五个)从卤素、CN、OR7、NH2、NH-C1-C8烷基、N(C1-C8烷基)2、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基与吡啶基所独立选出来的基团来选择性取代。
更优选地是，R1代表氢、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、苯基或吡啶基，其中烷基、链烯基、苯基与吡啶基可由一个或多个(例如一至五个)从卤素、CN、OH、NH2、NH-C1-C4烷基、N(C1-C4烷基)2、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基与C3-C6环烷基所独立选出来的基团来选择性取代。
甚至更优选地是R1代表氢或C1-C4烷基。
再更优选地是R1代表C1-C4烷基。
在一组优选的化合物之中，R1代表C1-C4烷基、C2-C4链烯基、苯基或吡啶基，其中烷基、链烯基、苯基与吡啶基可由一个或多个(例如一至五个)从卤素、CN、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基所独立选出来的基团来选择性取代。
在另一组优选的化合物之中，R1代表氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、苯基或吡啶基-2-基，其中苯基与吡啶基-2-基可由一个或多个(例如一至五个)从卤素、CN、甲基、卤甲基、甲氧基与卤甲氧基所独立选出来的基团来选择性取代。
在另一组优选的化合物之中，R1代表氢、C1-C4烷基或C2-C4链烯基，其中烷基与链烯基可由一个或多个(例如一至五个)从卤素、CN、甲氧基与卤甲氧基所独立选出来的基团来选择性取代。
D1代表N或C-Y1；
D2代表N或C-Y2；
其中D1与D2都不能是N。
优选地D1代表N或C-Y1；
D2代表C-Y2。
更优选地D1代表C-Y1；
D2代表C-Y2。
D3代表N或C-R6；
D4代表N或C-R5；
其中D3和D4都不能是N。
优选地D3代表N或C-R6；
D4代表C-R5。
更优选地D3代表C-R6；
D4代表C-R5。
在一组化合物中，D1是N并且D2是C-Y2。
在另一组化合物中，D1是C-Y1并且D2是N。
在另一组化合物中，D1是C-Y1并且D2是C-Y2。
在一组化合物中，D3是N并且D4是C-R5。
在另一组化合物中，D3是C-R6并且D4是N。
在另一组化合物中，D3是C-R6并且D4是C-R5。
在一组化合物中，D1与D3是N；
D2是C-Y2；
D4是C-Y4。
在另一组化合物中，D1是N；
D2是C-Y2；
D3是C-Y3；
D4是C-Y4。
在另一组化合物中，D1是C-Y1；
D2是C-Y2；
D3是N；
D4是C-Y4。
在更优选的一组化合物中，D1是C-Y1；
D2是C-Y2；
D3是C-Y3；
D4是C-Y4。
各自独立的R2、R4、R5与R6代表氢、卤素、CN、NO2、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、苯基，一个5-或6-元杂环，内含一至三个从O、S与N独立选出的杂原子，假设条件是该杂环并没有包含相邻的氧原子、相邻的硫原子，或相邻的硫与氧原子(例如：这里所定义的杂环，优选地是是吗啉基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吡啶基、吡咯基、咪唑基或三唑基，例如：1,2,4三唑基，更优选地是吗啉基、吡咯烷基、吡啶基或咪唑基)、COR8、OR7、SH、C1-C8烷基硫代基、C1-C8烷基亚硫酰基、C1-C8烷基磺酰基、苯硫基、苯基亚硫酰基、苯基磺酰基、N(R9)2、CO2R7、O(CO)R8、CON(R9)2、NR9COR8或CR8N-OR7，其中烷基、环烷基、链烯基、炔基、苯基与杂环可由一个或多个(例如一至五个)从卤素、CN、NH2、NO2、OR7、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基所独立选出来的基团来选择性地取代；
或是R4与R5、R5与R2、或R6与R2连同其所接上的吡啶环片段，可以形成一个部分或完全不饱和5-至7-元碳环，或是一个部分或完全不饱和5-至7-元杂环，内含一至三个从O、S、N与N(R9)独立选出的杂原子，假设条件是该杂环并没有包含相邻的氧原子、相邻的硫原子，或相邻的硫与氧原子，(例如：R4与R5、R5与R2，或R6与R2一起和它们所接上的吡啶基环片段，可以形成一个由异喹啉；5,6,7,8-四氢-异喹啉；6,7-双氢-5H-[2]吡啶；3,4-双氢-1H-吡喃酮[3,4-c]吡啶；6,7,8,9-四氢-5H-环七[c]吡啶；[1,7]萘啶；喹啉；5,6,7,8-四氢-喹啉；6,7-双氢-5H-[1]吡啶；[1,8]萘啶；6,7,8,9-四氢-5H-环七[b]吡啶；与7,8-双氢-5H-吡喃酮[4,3-b]吡啶所选择的环系统；这些环系统于下文中都有图解说明)并且其中由R4与R5、R5与R2或R6与R2所形成的环，可由一个或多个(例如一至五个)从卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基所独立选出来的基团来选择性地取代。
Figure BDA00003144148800131
异喹啉               5,6,7,8-四氢-异喹啉     6,7-双氢-5H-[2]吡啶
3,4-双氢1H-吡喃酮[3,4-c]吡啶           6,7,8,9-四氢-5H-环七[c]吡啶
Figure BDA00003144148800133
[1,7]萘啶              喹啉            5,6,7,8-四氢-喹啉       [1，8]萘啶
Figure BDA00003144148800134
6,7-,双氢-5H-[1]吡啶     6,7,8,9-四氢-5H-环七[b]吡啶   7,8-双氢-5H-吡喃酮[4,3-b]吡啶e
优选地是，各自独立的R2、R4、R5与R6代表氢、卤素、CN、OR7、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C3-C8环烷基、苯基、吡啶基、N(R9)2、CO2R7、NR9COR8、SH、C1-C8烷基硫代基、C1-C8烷基亚硫酰基、C1-C8烷基磺酰基、苯硫基、苯基亚硫酰基或苯基磺酰基，其中烷基、链烯基、环烷基、苯基与吡啶基可由一个或多个(例如一至五个)从卤素、CN、OR7、C1-C4烷基与C1-C4卤代烷基独立选出来的基团来选择性取代；
或是R4与R5、R5与R2、或R6与R2连同其所接上的吡啶环片段，可以形成一个部分或完全不饱和5-至7-元碳环，或是一个部分或完全不饱和5-至7-元杂环，内含一至三个从O、S、N与N(R9)独立选出的杂原子，假设条件是该杂环并没有包含相邻的氧原子、相邻的硫原子，或相邻的硫与氧原子，(例如：R4与R5、R5与R2，或R6与R2连同其所接上的吡啶基环片段，可以形成一个由异喹啉；5,6,7,8-四氢-异喹啉；6,7-双氢-5H-[2]吡啶；3,4-双氢-1H-吡喃酮[3,4-c]吡啶；6,7,8,9-四氢-5H-环七[c]吡啶；[1,7]萘啶；喹啉；5,6,7,8-四氢-喹啉；6,7-双氢-5H-[1]吡啶、[1,8]萘啶；6,7,8,9-四氢-5H-环七[b]吡啶；与7,8-双氢-5H-吡喃酮[4,3-b]吡啶所选择的环系统)，其中由R4与R5、R5与R2或R6与R2所形成的环，可由一个或多个(例如一至五个)从卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基所独立选出来的基团来选择性地取代。
更优选地是，各自独立的R2、R4、R5与R6代表氢、卤素、OR7、CN、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、N(R9)2、苯基、CO2R7或NR9COR8，其中烷基、环烷基与苯基可由一个或多个(例如一至五个)从卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基独立选出来的基团来选择性取代；
或是R4与R5、R5与R2、或R6与R2连同其所接上的吡啶基环片段，可以形成一个完全或部分不饱和5-或6-元碳环(例如R4与R5、R5与R2、或R6与R2连同其所接上的吡啶基环片段，可以形成一个从异喹啉；5,6,7,8-四氢-异喹啉；喹啉；与5,6,7,8-四氢-喹啉所选择的环系统)，其可由从一个或多个(例如一至五个)从卤素、甲基和卤甲基所独立选择出来的基团来选择性取代。
更优选地是，各自独立的R2、R4、R5与R6代表氢、卤素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6链烯氧基、C3-C6环烷基、N(R9)2、苯基或CO2R7，其中烷基、烷氧基、链烯氧基、环烷基与苯基可由一个或多个(例如一至五个)从卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基所独立选择出来的基团来选择性取代；
或是R4与R5、R5与R2、或R6与R2连同其所接上的吡啶基环片段，可以形成一个完全或部分不饱和6-元碳环(例如R4与R5、R5与R2、或R6与R2连同其所接上的吡啶基环片段，可以形成一个从异喹啉；5,6,7,8-四氢-异喹啉；喹啉；与5,6,7,8-四氢-喹啉所选择的环系统)，其可由从一个或多个(例如一至五个)从卤素、甲基和卤甲基所独立选择出来的基团来选择性取代。
更优选地是，各自独立的R2、R4、R5与R6代表氢、C1-C4烷基、CN或C1-C4烷氧基，其中烷基与烷氧基可由一个或多个(例如一至五个)从卤素、CN、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基所独立选择出来的基团来选择性取代。
甚至更优选地是，各自独立的R2、R4、R5与R6代表氢、C1-C4烷基或C2-C4链烯基，其中烷基与链烯基可由一个或多个(例如一至五个)从卤素、CN、甲氧基与卤甲氧基所独立选出来的基团来选择性取代。
在一组化合物中，各自独立的R2、R5与R6代表氢或C1-C4烷基。
在这组化合物中，R4优选地是代表氢或C1-C4烷基。更优选地是R4代表C1-C4烷基，最优选地是甲基。
X代表X-2、X-3、X-4或X-5。
优选地是X代表X-3或X-5。
更优选地是X代表X-3。
各自独立的Z1、Z2、Z3、Z5、Z6、Z7、Z8、Z9、Z10、Z11、Z13与Z14代表CR10R11、C=O或C=CR12R13；优选地是CR10R11或C=CR12R13；更优选地是CR10R11。
Z4与Z12代表CR14R15、SiR16R17、C=O或C=CR12R13；优选地是CR14R15或C=CR12R13；更优选地是CR14R15。
在每个例子中，两个相邻的基Z4与Z5或Z7与Z8或Z8与Z9或Z11与Z12或Z12与Z13或Z13与Z14，可能合在一起代表一个从CR10=CR11-和-C≡C-所选出的基团，其中X-4或X-5可能不会包含超过一个以上的此类基团。
当X是X-2时，优选地是，Z1与Z2其中一个是亚甲基或卤化亚甲基，更优选地是亚甲基。
当X是X-3时，优选地是，Z3、Z4与Z5中至少两个仅由氢或卤素取代，优选地是氢，或是Z4与Z5一起是-C≡C-，更优选地是Z3、Z4与Z5之中两个是独立的亚甲基或卤化亚甲基，优选地是亚甲基。优选地是，Z3与Z5是亚甲基或卤化亚甲基，优选地是亚甲基。
当X是X-4时，优选地是，Z6、Z7、Z8与Z9中至少三个仅能由氢或卤素取代，优选地是氢，且附带条件是Z7与Z8或Z8与Z一起可以是-C≡C-，更优选地是Z6、Z7、Z8与Z9中至少三个是独立的亚甲基或卤化亚甲基，优选地是亚甲基。
当X是X-5时，优选地是，Z10、Z11、Z12、Z13与Z14中至少四个仅能由氢或卤素取代，优选地是氢，且附带条件是Z11与Z12或Z12与Z13或Z13与Z14一起可以是-C≡C-，更优选地是Z10、Z11、Z12、Z13与Z14中至少四个是独立的亚甲基或卤化亚甲基，优选地是亚甲基。优选地是，Z10、Z11、Z13与Z14是独立的亚甲基或卤化亚甲基，优选地是亚甲基。
其中Z1、Z3、Z6与Z10无法由OH取代；而Z1、Z2、Z3、Z4、Z5、Z6、Z7、Z8、Z9、Z10、Z11、Z12、Z13与Z14都不代表被两个OH基所取代的碳原子。
每个各自独立的R10与R11代表氢、卤素、CN、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或苯基，其中苯基是由一个或多个(例如一至五个)从卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基所独立选出来的基团来选择性地取代；
或是R10与R11连同其所接上的碳原子，可以形成一个C3-C6环烷基或一个C3-C6卤代环烷基。
优选地是，每个各自独立的R10与R11代表氢、卤素、CN、OH、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基。
更优选地是R10与R11代表氢。
每个各自独立的R12与R13代表氢、卤素、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基。
优选地是，每个各自独立的R12与R13代表氢、卤素、甲基或卤代甲基；
每个各自独立的R14与R15代表氢、卤素、CN、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或苯基，其中苯基是由一个或多个(例如一至五个)从卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基所独立选出来的基团来选择性地取代；
或是R14与R15连同其所接上的碳原子，可以形成一个C3-C6环烷基或一个C3-C6卤代环烷基。
优选地是，每个各自独立的R14与R15代表氢、卤素、CN、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或苯基，其中苯基可由一个或多个(例如一至五个)从卤素、CN、甲基、卤甲基、甲氧基与卤甲氧基所独立选出来的基团来选择性取代；
或是R14与R15连同其所接上的碳原子，可以形成一个C3-C6环烷基或一个C3-C6卤代环烷基。
更优选地是R14与R15代表氢。
每个各自独立的R16与R17代表氢、卤素、CN、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或苯基，其中苯基是由一个或多个(例如一至五个)从卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基所独立选出来的基团来选择性地取代。
优选地是，每个各自独立的R16与R17代表氢、卤素、CN、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、或苯基，其中苯基可由一个或多个(例如一至五个)从卤素、CN、甲基、卤甲基、甲氧基与卤甲氧基所独立选出来的基团来选择性取代。
各自独立的Y1、Y2和Y3代表氢、卤素、CN、NO2、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、苯基，一个5-或6-元杂环，内含一至三个从O、S与N独立选出的杂原子，假设条件是该杂环并没有包含相邻的氧原子、相邻的硫原子，或相邻的硫与氧原子(例如：这里所定义的杂环，优选地是吗啉基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吡啶基、吡咯基、咪唑基或三唑基，例如：1,2,4三唑基，更优选地是吗啉基、吡咯烷基、吡啶基或咪唑基)、COR8、OR7、SH、C1-C8烷基硫代基、C1-C8烷基亚硫酰基、C1-C8烷基磺酰基、苯硫基、苯基亚硫酰基、苯基磺酰基、N(R9)2、CO2R7、O(CO)R8、CON(R9)2、NR9COR8或CR8N-OR7，其中烷基、环烷基、链烯基、炔基、苯基与杂环可由一个或多个(例如一至五个)从卤素、CN、NH2、NO2、OR7、C1-C4烷基和C1-C4卤代烷基所独立选出来的基团来选择性地取代；
或是Y1与Y3、或Y2与Y3连同其所接上的吡啶环的片段，可以形成一个部分或完全不饱和5-至7-元碳环，或是一个部分或完全不饱和5-至7-元杂环，内含一至三个从O、S、N与N(R9)独立选出的杂原子，假设条件是该杂环并没有包含相邻的氧原子、相邻的硫原子，或相邻的硫与氧原子，(例如：Y1与Y3、Y2与Y3连同其所接上的吡啶基环片段，可以形成一个由异喹啉；5,6,7,8-四氢-异喹啉；6,7-双氢-5H-[2]吡啶；3,4-双氢-1H-吡喃酮[3,4-c]吡啶；6,7,8,9-四氢-5H-环七[c]吡啶与[1,7]萘啶所选择的环系统)并且其中由Y1与Y3、或Y2与Y3所形成的环，可由一个或多个(例如一至五个)从卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基所独立选出来的基团来选择性地取代。
优选地是，各自独立的Y1、Y2和Y3代表氢、卤素、CN、OR7、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C3-C8环烷基、苯基、吡啶基、N(R9)2、CO2R7、NR9COR8、SH、C1-C8烷基硫代基、C1-C8烷基亚硫酰基、C1-C8烷基磺酰基、苯硫基、苯基亚硫酰基或苯基磺酰基，其中烷基、链烯基、环烷基、苯基与吡啶基可由一个或多个(例如一至五个)从卤素、CN、OR7、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基独立选出来的基团来选择性取代。
更优选地是，各自独立的Y1、Y2与Y3代表氢、卤素、OR7、CN、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、N(R9)2、苯基、CO2R7或NR9COR8，其中烷基、环烷基与苯基可由一个或多个(例如一至五个)从卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基独立选出来的基团来选择性取代。
更优选地是，各自独立的Y1、Y2与Y3代表氢、卤素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6链烯氧基、C3-C6环烷基、N(R9)2、苯基或CO2R7，其中烷基、烷氧基、链烯氧基、环烷基与苯基可由一个或多个(例如一至五个)从卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基所独立选择出来的基团来选择性取代。
更优选地是，各自独立的Y1、Y2和Y3代表氢、卤素、C1-C4烷基、CN或C1-C4烷氧基，其中烷基与烷氧基可由一个或多个(例如一至五个)从卤素、CN、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基所独立选择出来的基团来选择性取代。
仍然更优选地是，各自独立的Y1、Y2与Y3代表氢、C1-C4烷基或C2-C4链烯基，其中烷基与链烯基可由一个或多个(例如一至五个)从卤素、CN、甲氧基与卤甲氧基所独立选出来的基团来选择性取代。
甚至更优选地是各自独立的Y1、Y2与Y3代表氢或C1-C4烷基。
在一组化合物中，各自独立的Y1和Y2代表氢、卤素、C1-C4烷基、CN或C1-C4烷氧基，其中烷基与烷氧基可由一个或多个(例如一至五个)从卤素、CN、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基所独立选择出来的基团来选择性取代，而且Y3的定义则是根据上述任何一项定义。
A1代表循环A-1、A-2、A-3、A-4、A-5、A-6或A-7：
Figure BDA00003144148800201
A-1                      A-2                A-3                   A-4
Figure BDA00003144148800202
A-5                       A-6              A-7
优选地是，A1代表循环A-1、A-2或A-4。
更优选地是，A1代表循环A-1或A-2。
甚至更优选地是，A1代表循环A-1。
各自独立的R18、R19、R20、R21与R22代表氢、卤素、CN、NO2、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、苯基，一个5-或6-元杂环，内含一至三个从O、S与N独立选出的杂原子，假设条件是该杂环并没有包含相邻的氧原子、相邻的硫原子，或相邻的硫与氧原子(例如：这里所定义的杂环，优选地是吗啉基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吡啶基、吡咯基、咪唑基或三唑基，例如：1,2,4三唑基，更优选地是吗啉基、吡咯烷基、吡啶基或咪唑基)、芐基、COR8、OR7、SH、C1-C8烷基硫代基、C1-C8烷基亚硫酰基、C1-C8烷基磺酰基、苯硫基、苯基亚硫酰基、苯基磺酰基、N(R9)2、CO2R7、O(CO)R8、CON(R9)2、NR9COR8或CR8N-OR7，其中烷基、环烷基、链烯基、炔基、苯基、杂环与苄基可由一个或多个(例如一至五个)从卤素、CN、NH2、NO2、OR7、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基所独立选出来的基团来选择性地取代；
或是R18与R21、R18与R22或R20与R21连同其所接上的该环片段，可以形成一个部分或完全不饱和5-至7-元碳环，或是一个部分或完全不饱和5-至7-元杂环，内含一至三个从O、S、N与N(R9)独立选出的杂原子，假设条件是该杂环并没有包含相邻的氧原子、相邻的硫原子，或相邻的硫与氧原子，(例如：R18与R21、R18与R22，或R20与R21连同其所接上的该环片段，可以形成一个由异喹啉；5,6,7,8-四氢-异喹啉；6,7-双氢-5H-[2]吡啶；3,4-双氢-1H-吡喃酮[3,4-c]吡啶；6,7,8,9-四氢-5H-环七[c]吡啶；[1,7]萘啶；喹啉；5,6,7,8-四氢-喹啉；6,7-双氢-5H-[1]吡啶、[1,8]萘啶；6,7,8,9-四氢-5H-环七[b]吡啶；与7,8-双氢-5H-吡喃酮[4,3-b]吡啶所选择的环系统)并且其中由R18与R21、R18与R22或R20与R21所形成的环，可由一个或多个(例如一至五个)从卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基所独立选出来的基团来选择性地取代。
优选地是，各自独立的R18、R19、R20、R21与R22代表氢、卤素、CN、OR7、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C3-C8环烷基、苯基、吡啶基、苄基、N(R9)2、CO2R7、NR9COR8、CR8N-OR7、SH、C1-C8烷基硫代基、C1-C8烷基亚硫酰基、C1-C8烷基磺酰基、苯硫基、苯基亚硫酰基或苯基磺酰基，其中烷基、链烯基、环烷基、苯基、吡啶基与苄基可由一个或多个(例如一至五个)从卤素、CN、OR7、C1-C4烷基与C1-C4卤代烷基独立选出来的基团来选择性取代。
更优选地是，各自独立的R18、R19、R20、R21与R22代表氢、卤素、OR7、CN、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、N(R9)2、C1-C4烷基硫代基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、苯基、苄基、CO2R7、CR8N-OR7或NR9COR8，其中烷基、环烷基、苯基与苄基可由一个或多个(例如一至五个)从卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基所独立选出来的基团来选择性取代。
再更优选地是，R18代表氢、卤素、C1-C4烷氧基、C3-C6链烯氧基、C3-C6炔氧基、CN、C1-C4烷基、NH2、N(C1-C4烷基)2、C1-C4烷基硫代基、苯基、苄基、苯氧基或苄氧基，其中烷基、烷氧基、链烯氧基、炔氧基、苯氧基、苄氧基、苯基与苄基可由一个或多个(例如一至五个)从卤素、CN、甲基、卤甲基、甲氧基与卤甲氧基所独立选出来的基团来选择性取代。
再更优选地是，R19代表氢、卤素、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基。
甚至更优选地是R19代表氢或C1-C4烷基。
再更优选地是，R20代表氢、卤素、OH、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、NH2、C1-C4烷基硫代基、苯基或苄基，其中烷基、环烷基、苯基与苄基可由一个或多个(例如一至五个)从卤素、CN、甲基、卤甲基、甲氧基与卤甲氧基所独立选出来的基团来选择性取代。
再更优选地是，R20代表氢、卤素、OH、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、NH2、C1-C4烷基硫代基、苯基或苄基，其中烷基、环烷基、苯基与苄基可由一个或多个(例如一至五个)从卤素、CN、甲基、卤甲基、甲氧基与卤甲氧基所独立选出来的基团来选择性取代。
再更优选地是，R21代表氢、卤素、OH、C1-C4烷基、CO2H、CO2(C1-C4烷基)、C(C1-C4烷基)N-O(C1-C4烷基)或CHN-OH，其中烷基、环烷基、苯基与苄基可由一个或多个(例如一至五个)从卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基所独立选择出来的基团来选择性取代。
再更优选地是，R22代表氢、卤素、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基。
甚至更优选地是R22代表氢或C1-C4烷基。
在一组化合物中，各自独立的R18、R19、R20、R21与R22代表氢、卤素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6链烯氧基、C3-C6环烷基、N(R9)2、C1-C4烷基硫代基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、苯基、苯氧基、苄基、CR8N-OR7或CO2R7，其中烷基、烷氧基、链烯氧基、环烷基、苯基与苄基可由一个或多个(例如一至五个)从卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基所独立选出来的基团来选择性取代。
在这组化合物中，更优选地是各自独立的R18、R19、R20、R21与R22代表氢、C1-C4烷基、CN或C1-C4烷氧基，其中烷基与烷氧基可由一个或多个(例如一至五个)从卤素、CN、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基所独立选择出来的基团来选择性取代。
每个各自独立的R7代表氢、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C3-C8链烯基、C3-C8炔基、C1--C4烷基磺酰基、苯基、苄基或一个5-或6-元杂环，内含一至三个从O、S与N独立选出的杂原子，假设条件是该杂环并没有包含相邻的氧原子、相邻的硫原子，或相邻的硫与氧原子，其中烷基、环烷基、链烯基、炔基、苯基、苄基与杂环是由一个或多个(例如一至五个)从卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4-烷基-C1-C4-烷氧基与C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基所独立选出来的基团来选择性地取代。杂环优选地是此处所定义的，优选地是吗啉基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吡啶基、吡咯基、咪唑基或三唑基，例如：1,2,4三唑基，更优选地是吗啉基、吡咯烷基、吡啶基或咪唑基。
优选地是，每个各自独立的R7代表氢、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C3-C8链烯基、C3-C8炔基、C3-C8卤代链烯基、C3-C8卤代炔基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、苯基、苄基或吡啶基，其中苯基、苄基与吡啶基是由一个或多个(例如一至五个)从卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基所独立选出来的基团来选择性地取代。
更优选地是，每个各自独立的R7代表氢、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C3-C8链烯基、C3-C8卤代链烯基、C3-C8炔基、C3-C8卤代炔基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、苯基、苄基或吡啶基，其中苯基、苄基与吡啶基是由一个或多个(例如一至五个)从卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基所独立选出来的基团来选择性地取代。
更优选地是，每个各自独立的R7代表氢、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基。
每个各自独立的R8代表氢、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、苯基、苄基或吡啶基，其中烷基、环烷基、链烯基、炔基、苯基、苄基与吡啶基是由一个或多个(例如一至五个)从卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基所独立选出来的基团来选择性地取代。
优选地是，每个各自独立的R8代表氢、C1-C8烷基或C1-C8卤代烷基。
更优选地是，每个各自独立的R8代表氢、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基。
每个各自独立的R9代表氢、OH、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8-烷氧基-C1-C4-烷基、C3-C8链烯基、C3-C8炔基或COR8，其中烷基、烷氧基、链烯基与炔基可由一个或多个的卤素选择性地取代；其中当两个R9基接上相同的氮原子时，这些基可以是同样的或是不同的；其中当两个R9基接上相同的氮原子时，这两个基都不能是OH、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基，并且其中当两个R9基接上相同的氮原子时，这两个基连同其所接上的氮原子，可以形成循环B-1、B-2、B-3、B-4、B-5、B-6、B-7或B-8：
B-1       B-2      B-3      B-4     B-5      B-6       B-7       B-8
其中所形成的循环是由从卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基中独立选出来的一个或多个 (例如一个至五个)的基团所选择性地取代。
优选地是，每个各自独立的R9代表氢、C1-C8烷基或COR8；其中当两个R9基接上相同的氮原子时，这些基可以是同样的或是不同的；并且其中当两个R9基接上相同的氮原子时，这两个基连同其所接上的氮原子，可以形成循环B-1、B-2、B-3、B-4或B-5，其中所形成的循环可由一个或多个(例如一至五个)从卤素、甲基和卤代甲基所独立选出来的基团来选择性地取代。
更优选地是，每个各自独立的R9代表氢或C1-C4烷基；其中当两个R9基接上相同的氮原子时，这些基可以是同样的或是不同的；并且其中当两个R9基接上相同的氮原子时，这两个基连同其所接上的氮原子，可以形成循环B-1、B-2、B-3、B-4或B-5，其中所形成的循环可由一个或多个(例如一至五个)从卤素、甲基和卤代甲基所独立选出来的基团来选择性地取代。
在一组较好的化合物中：
R1代表氢、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、C3-C8环烷基、苯基、吡啶基或(R7O)羰基(C1-C4烷基)，其中烷基、环烷基、苯基与吡啶基可由一个或多个从卤素、CN、OR7、NH2、NH-C1-C8烷基、N(C1-C8烷基)2、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基与吡啶基所独立选出来的基团来选择性取代；
D1代表N或C-Y1；
D2代表C-Y2；
D3代表N或C-R6；
D4代表C-R5；
各自独立的R2、R4、R5与R6代表氢、卤素、CN、OR7、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C3-C8环烷基、苯基、吡啶基、N(R9)2、CO2R7、NR9COR8、SH、C1-C8烷基硫代基、C1-C8烷基亚硫酰基、C1-C8烷基磺酰基、苯硫基、苯基亚硫酰基或苯基磺酰基，其中烷基、链烯基、环烷基、苯基与吡啶基可由一个或多个从卤素、CN、OR7、C1-C4烷基与C1-C4卤代烷基独立选出来的基团来选择性取代；
或是R4与R5、R5与R2、或R2与R6连同其所接上的吡啶环片段，可以形成一个部分或完全不饱和5-至7-元碳环，或是一个部分或完全不饱和5-至7-元杂环，内含一至三个从O、S、N与N(R9)独立选出的杂原子，假设条件是该杂环并没有包含相邻的氧原子、相邻的硫原子，或相邻的硫与氧原子，并且其中由R4与R5、R5与R2或R2与R6所形成的环，可由一个或多个从卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基所独立选出来的基团来选择性地取代；
X代表X-3或X-5；
各自独立的Z3、Z5、Z10、Z11、Z13与Z14代表CR10R11或C=CR12R13；
Z4与Z12代表CR14R15或C=CR12R13；
或在每个例子中，两个相邻的基Z4与Z5或Z11与Z12或Z12与Z13或Z13与Z14，可能合在一起代表一个从–CR10=CR11-和-C≡C-所选出的基团，其中X-3或X-5可能不会包含超过一个以上的此类基团；
每个各自独立的R10与R11代表氢、卤素、CN、OH、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；
每个各自独立的R12与R13代表氢、卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基；
每个各自独立的R14与R15代表氢、卤素、CN、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或苯基，其中苯基可由一个或多个从卤素、CN、甲基、卤甲基、甲氧基与卤甲氧基所独立选出来的基团来选择性取代。
或是R14与R15连同其所接上的碳原子，可以形成一个C3-C6环烷基或一个C3-C6卤代环烷基；
各自独立的Y1、Y2与Y3代表氢、卤素、CN、OR7、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C3-C8环烷基、苯基、吡啶基、N(R9)2、CO2R7、NR9COR8、SH、C1-C8烷基硫代基、C1-C8烷基亚硫酰基、C1-C8烷基磺酰基、苯硫基、苯基亚硫酰基或苯基磺酰基，其中烷基、链烯基、环烷基、苯基与吡啶基可由一个或多个从卤素、CN、OR7、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基独立选出来的基团来选择性取代；
A1代表循环A-1、A-2、A-3、A-4、A-5、A-6或A-7；
各自独立的R18、R19、R20、R21与R22代表氢、卤素、CN、OR7、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C3-C8环烷基、苯基、吡啶基、苄基、N(R9)2、CO2R7、NR9COR8、CR8N-OR7、SH、C1-C8烷基硫代基、C1-C8烷基亚硫酰基、C1-C8烷基磺酰基、苯硫基、苯基亚硫酰基或苯基磺酰基，其中烷基、链烯基、环烷基、苯基、吡啶基与苄基可由一个或多个从卤素、CN、OR7、C1-C4烷基与C1-C4卤代烷基独立选出来的基团来选择性取代；
每个各自独立的R7代表氢、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C3-C8链烯基、C3-C8卤代链烯基、C3-C8卤代炔基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、苯基、苄基或吡啶基，其中苯基、苄基与吡啶基是由一个或多个从卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基所独立选出来的基团来选择性地取代；
每个各自独立的R8代表氢、C1-C8烷基或C1-C8卤代烷基；
每个各自独立的R9代表氢、C1-C8烷基或COR8；
其中当两个R9基接上相同的氮原子时，这些基可以是同样的或是不同的；
并且其中当两个R9基接上相同的氮原子时，这两个基连同其所接上的氮原子，可以形成循环B-1、B-2、B-3、B-4或B-5，其中所形成的循环可由一个或多个从卤素、甲基和卤代甲基所独立选出来的基团来选择性地取代。
在一组更优选的化合物中：
R1代表氢、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、苯基或吡啶基，其中烷基、链烯基、苯基与吡啶基可由一个或多个从卤素、CN、OH、NH2、NH-C1-C4烷基、N(C1-C4烷基)2、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基与C3-C6环烷基所独立选出来的基团来选择性取代；
D1代表N或C-Y1；
D2代表C-Y2；
D3代表N或C-R6；
D4代表C-R5；
各自独立的R2、R4、R5与R6代表氢、卤素、OR7、CN、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、N(R9)2、苯基、CO2R7或NR9COR8，其中烷基、环烷基与苯基可由一个或多个从卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基独立选出来的基团来选择性取代；
或是R4与R5、R5与R2、或R2与R6，连同它们所接上的吡啶基环的片段，可以形成一个完全或部分不饱和的5-或6-元碳环，并可由一个或多个从卤素、甲基和卤代甲基所独立选出来的基团来选择性地取代；
X代表X-3；
各自独立的Z3与Z5代表CR10R11或C=CR12R13；
Z4代表CR14R15或C=CR12R13；
或Z4与Z5一起代表一个从–CR10=CR11-和-C≡C-所选择出来的基团；
每个各自独立的R10与R11代表氢、卤素、CN、OH、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；
每个各自独立的R12与R13代表氢、卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基；
每个各自独立的R14与R15代表氢、卤素、CN、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或苯基，其中苯基可由一个或多个从卤素、CN、甲基、卤甲基、甲氧基与卤甲氧基所独立选出来的基团来选择性取代；
或是R14与R15连同其所接上的碳原子，可以形成一个C3-C6环烷基或一个C3-C6卤代环烷基；
其中Z3、Z4与Z5之中至少两个仅能由氢取代，或是Z4与Z5一起代表-C≡C-；
各自独立的Y1、Y2与Y3代表氢、卤素、OR7、CN、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、N(R9)2、苯基、CO2R7或NR9COR8，其中烷基、环烷基与苯基可由一个或多个从卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基独立选出来的基团来选择性取代；
A1代表循环A-1、A-2或A-4；
各自独立的R18、R20、R21与R22代表氢、卤素、OR7、CN、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、N(R9)2、C1-C4烷基硫代基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、苯基、苄基、CO2R7、CR8N-OR7或NR9COR8，其中烷基、环烷基、苯基与苄基可由一个或多个从卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基所独立选出来的基团来选择性取代；
每个各自独立的R7代表氢、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C3-C8链烯基、C3-C8卤代链烯基、C3-C8炔基、C3-C8卤代炔基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、苯基、苄基或吡啶基，其中苯基、苄基与吡啶基是由一个或多个从卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基所独立选出来的基团来选择性地取代；
每个各自独立的R8代表氢、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；
每个各自独立的R9代表氢或C1-C4烷基；
其中当两个R9基接上相同的氮原子时，这些基可以是同样的或是不同的；
并且其中当两个R9基接上相同的氮原子时，这两个基连同其所接上的氮原子，可以形成循环B-1、B-2、B-3、B-4或B-5，其中所形成的循环可由一个或多个从卤素、甲基和卤代甲基所独立选出来的基团来选择性地取代。
在一组更优选的化合物中：
R1代表氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、苯基或吡啶基-2-基，其中苯基与吡啶基-2-基可由一个或多个从卤素、CN、甲基、卤甲基、甲氧基与卤甲氧基所独立选出来的基团来选择性取代；
D1代表C-Y1；
D2代表C-Y2；
D3代表C-R6；
D4代表C-R5；
各自独立的R2、R4、R5与R6代表氢、卤素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6链烯氧基、C3-C6环烷基、N(R9)2、苯基或CO2R7，其中烷基、烷氧基、链烯氧基、环烷基与苯基可由一个或多个从卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基所独立选择出来的基团来选择性取代；
或是R4与R5、R5与R2、或R2与R6，连同它们所接上的吡啶基环的片段，可以形成一个完全或部分不饱和的6-元碳环，该碳环可由一个或多个从卤素、甲基和卤代甲基所独立选出来的基团来选择性地取代；
X代表X-3；
各自独立的Z3与Z5代表CR10R11或C=CR12R13；
Z4代表CR14R15或C=CR12R13；
或Z4与Z5一起代表一个从–CR10=CR11-和-C≡C-所选择出来的基团；
每个各自独立的R10与R11代表氢、卤素、CN、OH、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；
每个各自独立的R12与R13代表氢、卤素、甲基或卤代甲基；
每个各自独立的R14与R15代表氢、卤素、CN、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或苯基，其中苯基可由一个或多个从卤素、CN、甲基、卤甲基、甲氧基与卤甲氧基所独立选出来的基团来选择性取代；
或是R14与R15连同其所接上的碳原子，可以形成一个C3-C6环烷基或一个C3-C6卤代环烷基；
其中Z3、Z4与Z5之中至少两个仅能由氢取代，或是Z4与Z5一起代表-C≡C-；
各自独立的Y1、Y2与Y3代表氢、卤素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6链烯氧基、C3-C6环烷基、N(R9)2、苯基或CO2R7，其中烷基、烷氧基、链烯氧基、环烷基与苯基可由一个或多个从卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基所独立选择出来的基团来选择性取代；
A1代表循环A-1、A-2或A-4；
各自独立的R18、R20、R21与R22代表氢、卤素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6链烯氧基、C3-C6环烷基、N(R9)2、C1-C4烷基硫代基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、苯基、苯氧基、苄基、苄氧基、CR8N-OR7或CO2R7，其中烷基、烷氧基、链烯氧基、环烷基、苯基与苄基可由一个或多个从卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基所独立选出来的基团来选择性取代；
每个各自独立的R7代表氢、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；
每个各自独立的R9代表氢或C1-C4烷基；
其中当两个R9基接上相同的氮原子时，这些基可以是同样的或是不同的；
并且其中当两个R9基接上相同的氮原子时，这两个基连同其所接上的氮原子，可以形成循环B-1、B-2、B-3、B-4或B-5，其中所形成的循环可由一个或多个从卤素、甲基和卤代甲基所独立选出来的基团来选择性地取代。
在一组更优的化合物中：
R1代表氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、苯基或吡啶基-2-基，其中苯基与吡啶基-2-基可由一个或多个从卤素、CN、甲基、卤甲基、甲氧基与卤甲氧基所独立选出来的基团来选择性取代；
D1代表C-Y1；
D2代表C-Y2；
D3代表C-R6；
D4代表C-R5；
各自独立的R2、R4、R5与R6代表氢、卤素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6链烯氧基、C3-C6环烷基、N(R9)2、苯基或CO2R7，其中烷基、烷氧基、链烯氧基、环烷基与苯基可由一个或多个从卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基所独立选择出来的基团来选择性取代；
或是R4与R5、R5与R2、或R2与R6，连同它们所接上的吡啶基环的片段，可以形成一个完全或部分不饱和的6-元碳环，并可由一个或多个从卤素、甲基和卤代甲基所独立选出来的基团来选择性地取代；
X代表X-3；
各自独立的Z3与Z5代表CR10R11或C=CR12R13；
Z4代表CR14R15或C=CR12R13；
或Z4与Z5一起代表一个从–CR10=CR11-和-C≡C-所选择出来的基团；
每个各自独立的R10与R11代表氢、卤素、CN、OH、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；
每个各自独立的R12与R13代表氢、卤素、甲基或卤代甲基；
每个各自独立的R14与R15代表氢、卤素、CN、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或苯基，其中苯基可由一个或多个从卤素、CN、甲基、卤甲基、甲氧基与卤甲氧基所独立选出来的基团来选择性取代；
或是R14与R15连同其所接上的碳原子，可以形成一个C3-C6环烷基或一个C3-C6卤代环烷基；
其中Z3、Z4与Z5之中至少两个仅能由氢取代，或是Z4与Z5一起代表-C≡C-；
各自独立的Y1、Y2与Y3代表氢、卤素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6链烯氧基、C3-C6环烷基、N(R9)2、苯基或CO2R7，其中烷基、烷氧基、链烯氧基、环烷基与苯基可由一个或多个从卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基所独立选择出来的基团来选择性取代；
A1代表循环A-1、A-2或A-4；
各自独立的R18、R20、R21与R22代表氢、卤素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6链烯氧基、C3-C6环烷基、N(R9)2、C1-C4烷基硫代基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、苯基、苯氧基、苄基或CO2R7，其中烷基、烷氧基、链烯氧基、环烷基、苯基与苄基可由一个或多个从卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基所独立选出来的基团来选择性取代；
每个各自独立的R7代表氢、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；
每个各自独立的R9代表氢或C1-C4烷基；
其中当两个R9基接上相同的氮原子时，这些基可以是同样的或是不同的；
并且其中当两个R9基接上相同的氮原子时，这两个基连同其所接上的氮原子，可以形成循环B-1、B-2、B-3、B-4或B-5，其中所形成的循环可由一个或多个从卤素、甲基和卤代甲基所独立选出来的基团来选择性地取代。
在一组化合物中，R1代表吡啶基，可由一个或多个从卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C3-C6环烷基与一个5-或6-元杂环所选出的基团来选择性取代，该杂环内含一至三个从O、S与N独立选出的杂原子，假设条件是该杂环并没有包含相邻的氧原子、相邻的硫原子，或相邻的硫与氧原子。杂环优选地是此处所定义的，优选地是吗啉基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吡啶基、吡咯基、咪唑基或三唑基，例如：1,2,4三唑基，更优选地是吗啉基、吡咯烷基、吡啶基或咪唑基。
在另一组化合物中，A2与R1代表吡啶-2-基，可由一个或多个从卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C3-C6环烷基与一个5-或6-元杂环所选出的基团来选择性取代，该杂环内含一至三个从O、S与N独立选出的杂原子，假设条件是该杂环并没有包含相邻的氧原子、相邻的硫原子，或相邻的硫与氧原子。杂环优选地是此处所定义的，优选地是吗啉基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吡啶基、吡咯基、咪唑基或三唑基，例如：1,2,4三唑基，更优选地是吗啉基、吡咯烷基、吡啶基或咪唑基。
在另一组化合物中，A2与R1代表同样的取代基。
在另一组化合物之中，R1代表C1-C4烷基、C2-C4链烯基、苯基或吡啶基，其中烷基、链烯基、苯基与吡啶基可由一个以上从卤素、CN、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基所独立选出来的基团来选择性取代。
在另一组化合物中：
X代表X-3；
Z3与Z5代表亚甲基；
Z4代表CR14R15或C=CR12R13；
每个各自独立的R12与R13代表氢、卤素、甲基或卤代甲基；
每个各自独立的R14与R15代表氢、卤素、CN、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或苯基，其中苯基可由一个或多个从卤素、CN、甲基、卤甲基、甲氧基与卤甲氧基所独立选出来的基团来选择性取代；
或是R14与R15连同其所接上的碳原子，可以形成一个由卤素选择性取代的C3-C6环烷基。
在另一组化合物中，当A1是A-1而且D1是C-Y1，则R22与Y1连同其所接上的片段，可以形成一个部分或完全不饱和5-至7-元碳环，或是一个部分或完全不饱和5-至7-元杂环，内含一至三个从O、S、N与N(R9)独立选出的杂原子，假设条件是该杂环并没有包含相邻的氧原子、相邻的硫原子，或相邻的硫与氧原子，并且其中由R22与Y1所形成的环，可由一个或多个从卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基与C1-C4烷基硫代基所独立选出来的基团来选择性地取代。
在这组化合物基团之中，优选地是R22与Y1连同其所接上的片段，可以形成一个部分或完全不饱和6-元碳环，或是一个部分或完全不饱和6-元杂环，内含一至三个从O、S、N与N(R9)独立选出的杂原子，假设条件是该杂环并没有包含相邻的氧原子、相邻的硫原子，或相邻的硫与氧原子，并且其中由R22与Y1所形成的环，可由一个或多个从卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基与C1-C4烷基硫代基所独立选出来的基团来选择性地取代。
在这组化合物基团之中，更优选地是R22与Y1连同其所接上的片段，可以形成一个部分或完全不饱和6-元碳环，或是一个部分或完全不饱和6-元杂环，内含一个从O、S、N与N(R9)独立选出的杂原子，其中由R22与Y1所形成的环，可由一个或多个从卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基与C1-C4烷基硫代基所独立选出来的基团来选择性地取代。
在这组化合物基团之中，再更优选地是R22与Y1连同其所接上的片段，可以形成一个部分或完全不饱和6-元碳环，或是一个部分或完全不饱和6-元杂环，内含一个从N独立选出的杂原子，其中由R22与Y1所形成的环，可由一个或多个从卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基与C1-C4烷基硫代基所独立选出来的基团来选择性地取代。
在这组化合物基团之中，仍再更优选地是R22与Y1连同其所接上的片段，可以形成一个部分或完全不饱和6-元碳环，其中由R22与Y1所形成的环，可由一个或多个从卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基与C1-C4烷基硫代基所独立选出来的基团来选择性地取代。
在这组化合物基团之中，甚至更优选地是R22与Y1连同其所接上的片段，可以形成一个部分或完全不饱和6-元碳环，其中由R22与Y1所形成的环，可由一个或多个从卤素、CN、NH2、NO2、OH、甲基、卤甲基、甲氧基、卤甲氧基与甲硫基所独立选出来的基团来选择性地取代。
在这组化合物基团之中，甚至更优选地是R22与Y1连同其所接上的片段，可以形成一个完全不饱和6-元碳环，其中由R22与Y1所形成的环，可由一个或多个从卤素、CN、NH2、NO2、OH、甲基、卤甲基、甲氧基、卤甲氧基与甲硫基所独立选出来的基团来选择性地取代。
在一组化合物中，R1代表C1-C4烷基；
D1是C-Y1；
D2是C-Y2；
D3是C-Y3；
D4是C-Y4；
各自独立的R2、R4、R5与R6代表氢、C1-C4烷基或C2-C4链烯基，其中烷基与链烯基可由一个或多个(例如一至五个)从卤素、CN、甲氧基与卤甲氧基所独立选出来的基团来选择性取代；
X代表X-3；
Z3与Z5代表CR10R11；
Z4代表CR14R15；
R10、R11、R14与R15代表氢；
各自独立的Y1、Y2与Y3代表氢或C1-C4烷基；
A1代表循环A-1或A-2；
R18代表氢、卤素、C1-C4烷氧基、C3-C6链烯氧基、C3-C6炔氧基、CN、C1-C4烷基、NH2、N(C1-C4烷基)2、C1-C4烷基硫代基、苯基、苄基、苯氧基或苄氧基，其中烷基、烷氧基、链烯氧基、炔氧基、苯氧基、苄氧基、苯基与苄基可由一个或多个(例如一至五个)从卤素、CN、甲基、卤甲基、甲氧基与卤甲氧基所独立选出来的基团来选择性取代；
各自独立的R18、R19、R20、R21与R22代表氢、卤素、CN、OR7、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C3-C8环烷基、苯基、吡啶基、苄基、N(R9)2、CO2R7、NR9COR8、CR8N-OR7、SH、C1-C8烷基硫代基、C1-C8烷基亚硫酰基、C1-C8烷基磺酰基、苯硫基、苯基亚硫酰基或苯基磺酰基，其中烷基、链烯基、环烷基、苯基、吡啶基与苄基可由一个或多个(例如一至五个)从卤素、CN、OR7、C1-C4烷基与C1-C4卤代烷基独立选出来的基团来选择性取代；
每个各自独立的R7代表氢、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；
每个各自独立的R8代表氢、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；
每个各自独立的R9代表氢或C1-C4烷基；其中当两个R9基接上相同的氮原子时，这些基可以是同样的或是不同的；并且其中当两个R9基接上相同的氮原子时，这两个基连同其所接上的氮原子，可以形成循环B-1、B-2、B-3、B-4或B-5，其中所形成的循环可由一个或多个(例如一至五个)从卤素、甲基和卤代甲基所独立选出来的基团来选择性地取代。
在一组化合物中，R1代表C1-C4烷基；
D1是C-Y1；
D2是C-Y2；
D3是C-Y3；
D4是C-Y4；
各自独立的R2、R4、R5与R6代表氢、C1-C4烷基或C2-C4链烯基，其中烷基与链烯基可由一个或多个(例如一至五个)从卤素、CN、甲氧基与卤甲氧基所独立选出来的基团来选择性取代；
X代表X-3；
Z3与Z5代表CR10R11；
Z4代表CR14R15；
R10、R11、R14与R15代表氢；
各自独立的Y1、Y2与Y3代表氢或C1-C4烷基；
A1代表循环A-1或A-2；
R18代表氢、卤素、C1-C4烷氧基、C3-C6链烯氧基、C3-C6炔氧基、CN、C1-C4烷基、NH2、N(C1-C4烷基)2、C1-C4烷基硫代基、苯基、苄基、苯氧基或苄氧基，其中烷基、烷氧基、链烯氧基、炔氧基、苯氧基、苄氧基、苯基与苄基可由一个或多个(例如一至五个)从卤素、CN、甲基、卤甲基、甲氧基与卤甲氧基所独立选出来的基团来选择性取代；
R19代表氢或C1-C4烷基；
R20代表氢、卤素、OH、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、NH2、C1-C4烷基硫代基、苯基或苄基，其中烷基、环烷基、苯基与苄基可由一个或多个(例如一至五个)从卤素、CN、甲基、卤甲基、甲氧基与卤甲氧基所独立选出来的基团来选择性取代；
R21代表氢、卤素、OH、C1-C4烷基、CO2H、CO2(C1-C4烷基)、C(C1-C4烷基)N-O(C1-C4烷基)或CHN-OH，其中烷基、环烷基、苯基与苄基可由一个或多个(例如一至五个)从卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基所独立选择出来的基团来选择性取代；
R22代表氢或C1-C4烷基。
能够用来制备具有化学式(I)的化合物的中间体，也成为本发明的一部分。
因此，从另一方面而言，本发明提供了一个具有化学式(VII)的化合物
Figure BDA00003144148800391
其中R28是卤素，且A2、R1、X、D1、D2与Y3此处定义与具有化学式(I)的化合物相同；或其盐类或N-氧化物。对于具有化学式(I)化合物，A2、R1、X、D1、D2与Y3优选的定义，也适用于具有化学式(VII)的化合物。R28优选地是代表氯、溴或碘。
在另一方面，本发明提供一个具有化学式(IX)的化合物
Figure BDA00003144148800392
其中A2、R1、X、D1、D2与Y3此处定义与一个具有化学式(I)的化合物相同；或其盐类或N-氧化物。对于具有化学式(I)化合物，A2、R1、X、D1、D2与Y3优选的定义，也适用于具有化学式(IX)的化合物。
在另一方面，本发明提供一个具有化学式(X)的化合物
Figure BDA00003144148800393
其中A2、R1、X、D1、D2与Y3定义与一个具有化学式(I)的化合物相同；或其盐类或N-氧化物。对于具有化学式(I)化合物，A2、R1、X、D1、D2与Y3优选的定义，也适用于具有化学式(X)的化合物。
在另一方面，本发明提供一个具有化学式(XI)的化合物
Figure BDA00003144148800401
其中A2、R1、X、D1、D2与Y3定义与一个具有化学式(I)的化合物相同；或其盐类或N-氧化物。对于具有化学式(I)化合物，A2、R1、X、D1、D2与Y3优选的定义，也适用于具有化学式(XI)的化合物。
在另一方面，本发明提供一个具有化学式(XIII)的化合物
Figure BDA00003144148800402
其中A2、R1、R18、X、D1、D2与Y3定义与一个具有化学式(I)的化合物相同；或其盐类或N-氧化物。对于具有化学式(I)化合物，A2、R1、R18、X、D1、D2与Y3优选的定义，也适用于具有化学式(XIII)的化合物。
在另一方面，本发明提供一个具有化学式(XIV)的化合物
Figure BDA00003144148800411
其中A2、R1、R18、X、D1、D2与Y3定义与一个具有化学式(I)的化合物相同；或其盐类或N-氧化物。对于具有化学式(I)化合物，A2、R1、R18、X、D1、D2与Y3优选的定义，也适用于具有化学式(XIV)的化合物。
具有化学式(I)的化合物可以存在作为不同的空间异构体或旋光异构体，或处于不同的互变异构体形式中。这些能够由著名的(通常是层析)技术来分开和隔离，并且所有这类的异构体和互变异构体及其各种比例混合物，以及同位素形式，例如含重氢的化合物，都是本发明的一部分。特别是具有具有化学式(I)的化合物的碳-氮双键可允许下列所示的顺/反异构体：
Figure BDA00003144148800412
本发明包括了这些异构体的每一项。本发明能提供为具有化学式(I)中的一个化合物作为这些异构体的其中一个，或是作为一个或多个的异构体在任何比例下的混合物。同样地，本发明也包括了此处所述的中间体所相对应的异构体，特别是化合物(VII)、(IX)、(X)、(XI)、(XIII)与(XIV)。另外，当一个反应图解描绘出一个空间异构体的合成，则该图解也包括了其他可能的空间异构体的合成。例如下方所示的反应图解A亦包括了反应图解B：
Figure BDA00003144148800421
表1至24中的化合物以图解方式说明了具有化学式(I)的化合物。
表X代表了表1(当X是1时)、表2(当X是2时)、表3(当X是3时)、表4(当X是4时)、表5(当X是5时)、表6(当X是6时)、表7(当X是7时)、表8(当X是8时)、表9(当X是9时)、表10(当X是10时)、表11(当X是11时)、表12(当X是12时)、表13(当X是13时)、表14(当X是14时)与表15(当X是15时)、表16(当X是16时)、表17(当X是17时)、表18(当X是18时)、表19(当X是19时)、表20(当X是20时)、表21(当X是21时)、表22(当X是22时)、表23(当X是23时)、表24(当X是24时)、表25(当X是25时)、表26(当X是26时)、表27(当X是27时)、表28(当X是28时)、表29(当X是29时)、表30(当X是30时)、表31(当X是31时)、表32(当X是32时)、表33(当X是33时)、表34(当X是34时)、表35(当X是35时)、表36(当X是36时)、表37(当X是37时)。
Figure BDA00003144148800431
Figure BDA00003144148800441
Figure BDA00003144148800451
Figure BDA00003144148800461
Figure BDA00003144148800501
Figure BDA00003144148800521
Figure BDA00003144148800531
Figure BDA00003144148800541
Figure BDA00003144148800551
Figure BDA00003144148800561
Figure BDA00003144148800571
Figure BDA00003144148800581
Figure BDA00003144148800591
Figure BDA00003144148800601
Figure BDA00003144148800611
Figure BDA00003144148800621
Figure BDA00003144148800631
Figure BDA00003144148800641
Figure BDA00003144148800651
Figure BDA00003144148800661
Figure BDA00003144148800671
Figure BDA00003144148800681
Figure BDA00003144148800691
Figure BDA00003144148800701
Figure BDA00003144148800711
Figure BDA00003144148800721
Figure BDA00003144148800731
Figure BDA00003144148800741
Figure BDA00003144148800751
Figure BDA00003144148800761
Figure BDA00003144148800771
Figure BDA00003144148800781
Figure BDA00003144148800801
Figure BDA00003144148800811
Figure BDA00003144148800831
表1：本表披露了具有化学式(I-I)的化合物1.001至1.543
Figure BDA00003144148800832
其中R1、A2、Y1、Y2与Y3拥有在表中所赋予的特殊意义。
表2：本表披露了具有化学式(I-II)的化合物2.001至2.543
Figure BDA00003144148800841
其中R1、A2、Y1、Y2与Y3拥有在表中所赋予的特殊意义。
表3：本表披露了具有化学式(I-III)的化合物3.001至3.543
Figure BDA00003144148800842
其中R1、A2、Y1、Y2与Y3拥有在表中所赋予的特殊意义。
表4：本表披露了具有化学式(I-IV)的化合物4.001至4.543
Figure BDA00003144148800843
其中R1、A2、Y1、Y2与Y3拥有在表中所赋予的特殊意义。
表5：本表披露了具有化学式(I-V)的化合物5.001至5.543
Figure BDA00003144148800851
其中R1、A2、Y1、Y2与Y3拥有在表中所赋予的特殊意义。
表6：本表披露了具有化学式(I-VI)的化合物6.001至6.543
Figure BDA00003144148800852
其中R1、A2、Y1、Y2与Y3拥有在表中所赋予的特殊意义。
表7：本表披露了具有化学式(I-VII)的化合物7.001至7.543
其中R1、A2、Y1、Y2与Y3拥有在表中所赋予的特殊意义。
表8：本表披露了具有化学式(I-VIII)的化合物8.001至8.543
Figure BDA00003144148800861
其中R1、A2、Y1、Y2与Y3拥有在表中所赋予的特殊意义。
表9：本表披露了具有化学式(I-IX)的化合物9.001至9.543
Figure BDA00003144148800862
其中R1、A2、Y1、Y2与Y3拥有在表中所赋予的特殊意义。
表10：本表披露了具有化学式(I-X)的化合物10.001至10.543
Figure BDA00003144148800863
其中R1、A2、Y1、Y2与Y3拥有在表中所赋予的特殊意义。
表11：本表披露了具有化学式(I-XI)的化合物11.001至11.543
Figure BDA00003144148800871
其中R1、A2、Y1、Y2与Y3拥有在表中所赋予的特殊意义。
表12：本表披露了具有化学式(I-XII)的化合物12.001至12.543
Figure BDA00003144148800872
其中R1、A2、Y1、Y2与Y3拥有在表中所赋予的特殊意义。
表13：本表披露了具有化学式(I-XIII)的化合物13.001至13.543
Figure BDA00003144148800873
其中R1、A2、Y1、Y2与Y3拥有在表中所赋予的特殊意义。
表14：本表披露了具有化学式(I-XIV)的化合物14.001至14.543
Figure BDA00003144148800881
其中R1、A2、Y1、Y2与Y3拥有在表中所赋予的特殊意义。
表15：本表披露了具有化学式(I-XV)的化合物15.001至15.543
Figure BDA00003144148800882
其中R1、A2、Y1、Y2与Y3拥有在表中所赋予的特殊意义。
表16：本表披露了具有化学式(I-XVI)的化合物16.001至16.543
Figure BDA00003144148800883
其中R1、A2、Y1、Y2与Y3拥有在表中所赋予的特殊意义。
表17：本表披露了具有化学式(I-XVII)的化合物17.001至17.543
Figure BDA00003144148800891
其中R1、A2、Y1、Y2与Y3拥有在表中所赋予的特殊意义。
表18：本表披露了具有化学式(I-XVIII)的化合物18.001至18.543
Figure BDA00003144148800892
其中R1、A2、Y1、Y2与Y3拥有在表中所赋予的特殊意义。
表19：本表披露了具有化学式(I-XIX)的化合物19.001至19.543
Figure BDA00003144148800893
其中R1、A2、Y1、Y2与Y3拥有在表中所赋予的特殊意义。
表20：本表披露了具有化学式(I-XX)的化合物20.001至20.543
Figure BDA00003144148800901
其中R1、A2、Y1、Y2与Y3拥有在表中所赋予的特殊意义。
表21：本表披露了具有化学式(I-XXI)的化合物21.001至21.543
Figure BDA00003144148800902
其中R1、A2、Y1、Y2与Y3拥有在表中所赋予的特殊意义。
表22：本表披露了具有化学式(I-XXII)的化合物22.001至22.543
Figure BDA00003144148800903
其中R1、A2、Y1、Y2与Y3拥有在表中所赋予的特殊意义。
表23：本表披露了具有化学式(I-XXIII)的化合物23.001至23.543
Figure BDA00003144148800904
其中R1、A2、Y1、Y2与Y3拥有在表中所赋予的特殊意义。
表24：本表披露了具有化学式(I-XXIV)的化合物24.001至24.543
Figure BDA00003144148800911
其中R1、A2、Y1、Y2与Y3拥有在表中所赋予的特殊意义。
表25：本表披露了具有化学式(I-XXV)的化合物25.001至25.543
Figure BDA00003144148800912
其中R1、A2、Y1、Y2与Y3拥有在表中所赋予的特殊意义。
表26：本表披露了具有化学式(I-XXVI)的化合物26.001至26.543
Figure BDA00003144148800913
其中R1、A2、Y1、Y2与Y3拥有在表中所赋予的特殊意义。
表27：本表披露了具有化学式(I-XXVII)的化合物27.001至27.543
Figure BDA00003144148800921
其中R1、A2、Y1、Y2与Y3拥有在表中所赋予的特殊意义。
表28：本表披露了具有化学式(I-XXVIII)的化合物28.001至28.543
Figure BDA00003144148800922
其中R1、A2、Y1、Y2与Y3拥有在表中所赋予的特殊意义。
表29：本表披露了具有化学式(I-XXIX)的化合物29.001至29.543
Figure BDA00003144148800923
其中R1、A2、Y1、Y2与Y3拥有在表中所赋予的特殊意义。
表30：本表披露了具有化学式(I-XXX)的化合物30.001至30.543
Figure BDA00003144148800931
其中R1、A2、Y1、Y2与Y3拥有在表中所赋予的特殊意义。
表31：本表披露了具有化学式(I-XXXI)的化合物31.001至31.543
Figure BDA00003144148800932
其中R1、A2、Y1、Y2与Y3拥有在表中所赋予的特殊意义。
表32：本表披露了具有化学式(I-XXXII)的化合物32.001至32.543
其中R1、A2、Y1、Y2与Y3拥有在表中所赋予的特殊意义。
表33：本表披露了具有化学式(I-XXXIII)的化合物33.001至33.543
Figure BDA00003144148800941
其中R1、A2、Y1、Y2与Y3拥有在表中所赋予的特殊意义。
表34：本表披露了具有化学式(I-XXXIV)的化合物34.001至34.543
Figure BDA00003144148800942
其中R1、A2、Y1、Y2与Y3拥有在表中所赋予的特殊意义。
表35：本表披露了具有化学式(I-XXXV)的化合物35.001至35.543
Figure BDA00003144148800943
其中R1、A2、Y1、Y2与Y3拥有在表中所赋予的特殊意义。
表36：本表披露了具有化学式(I-XXXVI)的化合物36.001至36.543
Figure BDA00003144148800951
其中R1、A2、Y1、Y2与Y3拥有在表中所赋予的特殊意义。
表37：本表披露了具有化学式(I-XXXVII)的化合物37.001至37.543
Figure BDA00003144148800952
其中R1、A2、Y1、Y2与Y3拥有在表中所赋予的特殊意义。
表38以图示说明了实施例A2与E，
Figure BDA00003144148800953
表39中的化合物以图示说明了具有化学式(I)的化合物，其中R1是CH3，并且A2与E正如表38中所定义。
表38
Figure BDA00003144148800954
Figure BDA00003144148800961
Figure BDA00003144148800971
表39
化合物 A2 X E
39.001 A2a –CH2CH2CH2- E-7
39.002 A2a –CH2CH2CH2- E-8
39.003 A2a –CH2CH2CH2- E-9
39.004 A2a –CH2CH2CH2- E-10
39.005 A2a –CH2CH2CH2- E-11
39.006 A2a –CH2CH2CH2- E-12
39.007 A2a –CH2CH2CH2- E-13
39.008 A2b –CH2CH2CH2- E-7
39.009 A2b –CH2CH2CH2- E-8
39.010 A2b –CH2CH2CH2- E-9
39.011 A2b –CH2CH2CH2- E-10
39.012 A2b –CH2CH2CH2- E-11
39.013 A2b –CH2CH2CH2- E-12
39.014 A2b –CH2CH2CH2- E-13
39.015 A2c –CH2CH2CH2- E-7
39.016 A2c –CH2CH2CH2- E-8
化合物 A2 X E
39.017 A2c –CH2CH2CH2- E-9
39.018 A2c –CH2CH2CH2- E-10
39.019 A2c –CH2CH2CH2- E-11
39.020 A2c –CH2CH2CH2- E-12
39.021 A2c –CH2CH2CH2- E-13
39.022 A2d –CH2CH2CH2- E-7
39.023 A2d –CH2CH2CH2- E-8
39.024 A2d –CH2CH2CH2- E-9
39.025 A2d –CH2CH2CH2- E-10
39.026 A2d –CH2CH2CH2- E-11
39.027 A2d –CH2CH2CH2- E-12
39.028 A2d –CH2CH2CH2- E-13
39.029 A2e –CH2CH2CH2- E-1
39.030 A2e –CH2CH2CH2- E-2
39.031 A2e –CH2CH2CH2- E-3
39.032 A2e –CH2CH2CH2- E-4
39.033 A2e –CH2CH2CH2- E-5
39.034 A2e –CH2CH2CH2- E-6
39.035 A2f –CH2CH2CH2- E-1
39.036 A2f –CH2CH2CH2- E-2
39.037 A2f –CH2CH2CH2- E-3
39.038 A2f –CH2CH2CH2- E-4
39.039 A2f –CH2CH2CH2- E-5
39.040 A2f –CH2CH2CH2- E-6
39.041 A2g –CH2CH2CH2- E-1
39.042 A2g –CH2CH2CH2- E-2
39.043 A2g –CH2CH2CH2- E-3
39.044 A2g –CH2CH2CH2- E-4
39.045 A2g –CH2CH2CH2- E-5
化合物 A2 X E
39.046 A2g –CH2CH2CH2- E-6
39.047 A2h –CH2CH2CH2- E-1
39.048 A2h –CH2CH2CH2- E-2
39.049 A2h –CH2CH2CH2- E-3
39.050 A2h –CH2CH2CH2- E-4
39.051 A2h –CH2CH2CH2- E-5
39.052 A2h –CH2CH2CH2- E-6
39.053 A2i –CH2CH2CH2- E-1
39.054 A2i –CH2CH2CH2- E-2
39.055 A2i –CH2CH2CH2- E-3
39.056 A2i –CH2CH2CH2- E-4
39.057 A2i –CH2CH2CH2- E-5
39.058 A2i –CH2CH2CH2- E-6
39.059 A2j –CH2CH2CH2- E-1
39.060 A2j –CH2CH2CH2- E-2
39.061 A2j –CH2CH2CH2- E-3
39.062 A2j –CH2CH2CH2- E-4
39.063 A2j –CH2CH2CH2- E-5
39.064 A2j –CH2CH2CH2- E-6
39.065 A2k –CH2CH2CH2- E-1
39.066 A2k –CH2CH2CH2- E-2
39.067 A2k –CH2CH2CH2- E-3
39.068 A2k –CH2CH2CH2- E-4
39.069 A2k –CH2CH2CH2- E-5
39.070 A2k –CH2CH2CH2- E-6
39.071 A2l –CH2CH2CH2- E-1
39.072 A2l –CH2CH2CH2- E-2
39.073 A2l –CH2CH2CH2- E-3
39.074 A2l –CH2CH2CH2- E-4
化合物 A2 X E
39.075 A2l –CH2CH2CH2- E-5
39.076 A2l –CH2CH2CH2- E-6
39.077 A2m –CH2CH2CH2- E-1
39.078 A2m –CH2CH2CH2- E-2
39.079 A2m –CH2CH2CH2- E-3
39.080 A2m –CH2CH2CH2- E-4
39.081 A2m –CH2CH2CH2- E-5
39.082 A2m –CH2CH2CH2- E-6
39.083 A2f –CH2CH2CH2- E-7
39.084 A2f –CH2CH2CH2- E-8
39.085 A2f –CH2CH2CH2- E-9
39.086 A2f –CH2CH2CH2- E-10
39.087 A2g –CH2CH2CH2- E-7
39.088 A2g –CH2CH2CH2- E-8
39.089 A2g –CH2CH2CH2- E-9
39.090 A2g –CH2CH2CH2- E-10
表1至39的化合物包含了所有的异构体、互变异构体及其混合物，包括上面所示的顺/反异构体。
本发明的化合物可通过多种方法制造，于图解1-15中作有说明。图解中所描绘的化合物也表示任何的异构体和互变异构体，特别是从肟与肟醚部份产生的空间异构体。
图解1：
Figure BDA00003144148801001
1)具有化学式(I)的化合物的制备方式是，藉由使具有化学式(II)(其中X、D1、D2、Y3与A1在此定义与具有化学式(I)的化合物相同)的一个化合物与具有化学式(III)(其中A2与R1在此定义与具有化学式(I)的化合物相同)的一个化合物起化学反应，而T1与T2是C1-C8烷氧基，或T1与T2连同其所接上的碳以形成一个羰基团，或是C(O-C1-C6-亚烷基-O)形式的缩醛或缩酮官能团，藉此，亚烷基片段能够选择性地由C1-C6烷基进行单或四取代，如图解1中所示。
缩合反应的一般描述提供于下方，并且这类反应的典型反应条件请参阅《Journal of Organic Chemistry》(有机化学期刊)，第52卷第22期，页4978-84，1987年；《Chemical & Pharmaceutical Bulletin》(化学与药剂公报)，第51卷第2期，页138-151，2003年；《Organic Letters》(有机通讯)，第10卷第2期，页285-288，2008年；《Journal of the American Chemical Society》(美国化学学会期刊)，第130卷第12期，页4196-4201，2008年；《Chemistry &Biology》(化学与生物学)，第9卷第1期，页113-129，2002年；《OrganicPreparations and Procedures International》(国际有机制备与程序)，第32卷第2期，页153-159，2000年；《Scientia Pharmaceutica》(科学制药)第66卷第1期，页9-21，1998年；《Journal of Medicinal Chemistry》(医学化学期刊)，第49卷第17期，页5177-5186，2006年；《Journal of Agricultural and FoodChemistry》(农业与食品化学期刊)，第38卷第3期，页839-44，1990年；《Tetrahedron:Asymmetry》(四面体：不对称)，第8卷第2期，页253-263，1997年；《Journal of Medicinal Chemistry》(医学化学期刊)，第44卷第21期，页3339-3342，2001年；《Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters》(生物有机与医学化学通讯)，第12卷第3期，页341-344，2002年；US2007032470；WO07/058504；《Journal of Organic Chemistry》(有机化学期刊)，第73卷第5期，页2007-2010，2008年；《Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters》(生物有机与医学化学通讯)，第19卷第10期，页2683-2687，2009年；以及《Bioorganic& Medicinal Chemistry Letters》(生物有机与医学化学通讯)，第19卷第10期，页2654-2660，2009年。
图解2：
Figure BDA00003144148801021
2)可替代的，如图解2中所示，具有化学式(Ib)的化合物(是具有化学式(I)的一个化合物，其中Z4与Z5、Z8与Z9或Z13与Z14同时为亚甲基，并且X’代表X’-1、X’-2或X’-3)：
Figure BDA00003144148801022
X'-1           X'-2              X'-3
可由具有化学式(Ia)的化合物的催化加氢而制备，也就是具有化学式(I)的化合物，其中Z4与Z5、Z8与Z9或Z13与Z14一起形成一个乙炔基，并且X’在此定义与具有化学式(Ib)的化合物相同(当存在金属催化物，例如钯、镍或铂的情况时)。反应通常是在氢气氛下的溶剂中进行。在某些情况下，有必要施加1至100帕范围之内的压力。适合此类反应的溶剂是酒精(如甲醇或乙醇)、环醚(如二氧杂环己烷或四氢呋喃)或酯类(如乙酸乙酯)。进行反应的温度范围通常是0°C至溶剂的沸点。存在镍催化物时的氢化例子，请参阅《Journal ofOrganometallic Chemistry》(有机金属化学期刊)，第333卷第2期，页139-53，1987年。存在钯催化物时的氢化例子，请参阅《Tetrahedron》(四面体)，第63卷第26期，页6015-6034，2007年或《Bioorganic & Medicinal Chemistry》(生物有机与医学化学)，第9卷第11期，页2863-2870，2001年。存在铂催化物时的氢化例子，请参阅《Journal of Organic Chemistry》(有机化学期刊)，第53卷第2期，页386-90，1988年或《Journal of Medicinal Chemistry》(医学化学期刊)，第32卷第8期，页1820-35，1989年。
图解3：
Figure BDA00003144148801031
3)可替代的，如图解3中所示，具有化学式(Id)的化合物(是具有化学式(I)的一个化合物，其中Z4、Z8与Z14代表CHR10，并且Z5、Z9和Z14代表CHR11，并且X’代表 X’-1、X’-2或X’-3：
Figure BDA00003144148801032
X'-1           X'-2              X'-3
而每个各自独立的R10与R11代表氢、卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、苯基或CN，其中苯基是由一个或多个(例如一至五个)从卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基所独立选出来的基团来选择性地取代，并能够通过化合物(Ic)的催化加氢而制备，也就是具有化学式(I)的化合物，其中Z4与Z5、Z8与Z9或Z13与Z14一起形成CR10=CR11，并且X’、R10与R11在此定义与具有化学式(Id)的化合物相同(当存在金属催化物，例如钯、镍或铂的情况时)。反应通常是在氢气氛下的溶剂中进行。在某些情况下，有必要施加1至100帕范围之内的压力。适合此类反应的溶剂是酒精(如甲醇或乙醇)、环醚(如二氧杂环己烷或四氢呋喃)或酯类(如乙酸乙酯)。进行反应的温度范围通常是0°C至溶剂的沸点。
存在镍催化物时的氢化例子，请参阅《Journal of Organic Chemistry》(有机化学期刊)，第69卷第6期，页1959-1966，2004年。存在钯催化物时的氢化例子，请参阅《Journal of Organic Chemistry》(有机化学期刊)，第74卷第16期，页6072-6076，2009年。存在铂催化物时的氢化例子，请参阅《Organometallics》(有机金属)，第5卷第2期，页348-55，1986年。
图解4：
Figure BDA00003144148801041
4)具有化学式(If)的化合物是具有化学式(I)的一个化合物，其中Z5、Z9或Z14代表C=CR12R13，并且X”代表
Figure BDA00003144148801042
X''-2                 X''-3                  X''-4
能够从具有(Ie)的化合物中取得，即是具有化学式(I)的化合物，其中Z5、Z9或Z14代表一个羰基，并且X’’定义与具有化学式(If)的化合物相同
这可藉由专业人士所熟知的几项技术来达成，包括维蒂希(Wittig)反应或缩合反应。维蒂希(Wittig)反应包含醛类或酮类之间的反应，例如具有化学式(Ie)的酮类和磷内鎓盐之间。磷内鎓盐的制备通常是含碱基的磷盐的处理，并且磷盐通常是三芳基膦与卤烷制备而成。维蒂希(Wittig)反应的几处改善与修改已广为所知并且列述于例如《March's Advanced Organic Chemistry: Reaction,Mechanisms and Structure》(玛奇的进阶有机化学：反应、机制与结构)，第六版，2007年，以及其中的参考项目之中。特定反应条件请参阅《Journal of theAmerican Chemical Society》(美国化学学会期刊)，第131卷第34期，页12344-12353，2009年；《Journal of Medicinal Chemistry》(医学化学期刊)，第51卷第22期，页7193-7204，2008年；或《Journal of Organic Chemistry》(有机化学期刊)第74卷第11期，页4166-4176，2009年。
图解5：
(5)可替代的如同于图解5中所示，具有化学式(I)的化合物的制备方式是藉由将具有化学式(V)(其中X、Y1、Y2、Y3与A1此处定义与具有化学式(I)的化合物相同，并且R27是卤素(特别是氯、溴或碘)，或是磺酸酯基(例如甲磺酸盐、甲苯磺酸盐、三氟甲磺酸盐、苯基磺酸酯、硝基苯磺酸酯或九氟丁基磺酸酯))的化合物与具有化学式(VI)(其中A2与R1此处定义与具有化学式(I)的化合物相同)的一个化合物产生化学反应。例如此类烷化反应的典型反应条件可于下列参考文献找到。这些在以下文献中具有更进一步的图解说明：《ChineseJournal of Chemistry》(中国化学期刊)，第27卷第1期，页33-42，2009年；WO09/049846；《Journal of Antibiotics》(抗生素期刊)，第61卷第10期，页603-614，2008年；《Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters》(生物有机与医学化学通讯)，第18卷第24期，页6471-6475，2008年；《Journal of MedicinalChemistry》(医学化学期刊)，第51卷第15期，页4601-4608，2008年；WO06/123145，《Archiv der Pharmazie》(制药文献，德国魏因海姆)，第340卷第4期，页202-208，2007年；《Synthetic Communications》(合成通讯)，第37卷第7期，页1155-1165，2007年；《Russian Journal of Organic Chemistry》(俄国有机化学期刊)，第42卷第5期，页735-738，2006年；《Bioinorganic Chemistryand Applications》(生物无机化学与应用)，第1卷第3-4期，页299-308，2003年；《Synthetic Communications》(合成通讯)，第28卷第14期，页2621-2633，1998年；《Synthetic Communications》(合成通讯)，第19卷第18期，页3129-38，1989年。
(6)具有化学式(V)的化合物可由具有式(IV)的化合物制备而成。此类转变可通过专业人士所熟悉的许多条件来达成。
图解6：
(7)可替代的如同于图解6中所示，具有化学式(I)的化合物的制备方式是藉由将具有化学式(VII)(其中A2、R1、X、D1、D2与Y3此处定义与具有化学式(I)的化合物相同，并且R28是卤素，特别是氯、溴或碘)的化合物与具有化学式(VIII)(其中A1此处定义与具有化学式(I)的化合物相同，并且M是有机金属残基)的一个化合物产生化学反应。这可藉由专业人士所熟知的几项技术来达成，包括铃木、史蒂尔与根岸(Suzuki,Stille & Negishi)交叉偶合反应。史蒂尔(Stille)反应的实例与具体条件请参阅《Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters》(生物有机与医学化学通讯)，第19卷第19期，页5689-5692，2009年；《Journal ofOrganic Chemistry》(有机化学期刊)，第73卷第12期，页4491-4495，2008年；《Journal of the American Chemical Society》(美国化学学会期刊)，第129卷第3期，页490-491，2007年；或是《Journal of Organic Chemistry》(有机化学期刊)，第75卷第2期，页424-433，2010年。根岸(Negishi)反应的实例与具体条件请参阅《European Journal of Inorganic Chemistry》(欧洲无机化学期刊)，第26期，页4101-4110，2008年；《Tetrahedron Letters》(四面体通讯)，第50卷第38期，页5329-5331，2009年；《Tetrahedron Letters》(四面体通讯)，第51卷第2期，页357-359，2010年；或是《Tetrahedron Letters》(四面体通讯)，第51卷第19期，页2657-2659，2010年。铃木(Suzuki)反应的实例与具体条件请参阅《Organic Letters》(有机通讯)，第11卷第2期，页345-347，2009年；《Journal of the American Chemical Society》(美国化学学会期刊)，第131卷第20期，页6961-6963，2009年；《Synthesis》(合成)，第1期，页85-90，2010年；或《Heterocycles》(杂环)，第80卷第1期，页359-368。
图解7：
(8)具有化学式(Ig)的化合物，是具有化学式(I)的一个化合物，其中A1是A-2，可以从具有化学式(X)的脒类中取得，其中A2、R1、X、D1、D2与Y3此处定义与具有化学式(I)的化合物相同。此类的转变可通过专业人士所熟悉的许多条件来达成。具体的实例与条件请参阅《Chemistry-A European Journal》(化学-欧洲期刊)，第16卷第1期，页89-94、S89/1-S89/10，2010年；《TetrahedronLetters》(四面体通讯)，第50卷第49期，页6818-6822，2009年；《Bioorganic& Medicinal Chemistry Letters》(生物有机与医学化学通讯)，第15卷第12期，页2990-2993，2005年；《Synthetic Communications》(合成通讯)，第27卷第14期，页2521-2526，1997年；《Journal of Combinatorial Chemistry》(组合化学期刊)，第7卷第4期，页517-519，2005年；及《Bioorganic & MedicinalChemistry Letters》(生物有机与医学化学通讯)，第15卷第12期，页2990-2993，2005年。
(9)具有化学式(X)的脒类可从具有化学式(IX)的腈类制备而成，其中A2、R1、X、D1、D2与Y3此处定义与具有化学式(I)的化合物相同。此转变的典型条件详见下列期刊文章：《Bioorganic & Medicinal Chemistry》(生物有机与医学化学)，第17卷第18期，页6651-6658，2009年；《Bioorganic & MedicinalChemistry Letters》(生物有机与医学化学通讯)，第19卷第8期，页2277-2281，2009年；《Journal of Medicinal Chemistry》(医学化学期刊)，第51卷第6期，页1719-1729，2008年；或《Journal of Medicinal Chemistry》(医学化学期刊)，第50卷第26期，页6535-6544，2007年。
图解8：
Figure BDA00003144148801091
(10)具有化学式(Ih)的化合物，是具有化学式(I)的一个化合物，其中A1是A-4并且R22是氢，可以从具有化学式(XIV)的化合物取得，其中A2、R1、X、D1、D2、Y3与R18此处定义与具有化学式(I)的化合物及具有化学式(XV)的脒类相同，其中R20此处定义与具有化学式(I)的化合物相同。此转变的典型条件详见下列期刊文章：《Tetrahedron Letters》(四面体通讯)，第50卷第49期，页6818-6822，2009年；《Chemistry-A European Journal》(化学-欧洲期刊)，第15卷第20期，页5006-5011，2009年；《Journal of Organic Chemistry》(有机化学期刊)，第74卷第12期，页4646-4649，2009年；或是《Synlett》(合成有机化学快报)，第19期，页3036-3040，2008年。具有化学式(XV)的脒类可于市面取得，或是由专业人士所熟悉的制作方法制备而成。
(11)具有化学式(XIV)的化合物可从具有化学式(XIII)的化合物的氧化作用中制备而成，其中A2、R1、X、D1、D2、Y3与R18此处定义与具有化学式(I)的化合物相同。此类的氧化作用可通过专业人士所熟悉的许多条件来达成。具体的反应条件请参阅《Journal of the American Chemical Society》(美国化学学会期刊)，第132卷第8期，页2532-2533，2010年；《Journal of OrganicChemistry》(有机化学期刊)，第74卷第15期，页5750-5753，2009年；或《Tetrahedron》(四面体)，第64卷第29期，页7008-7014，2008年。
(12)具有化学式(XIII)的化合物可从具有化学式(XI)的醛类中制备而成，其中A2、R1、X、D1、D2与Y3此处定义与具有化学式(I)的化合物及具有化学式(XII)的化合物相同，其中R18此处定义与具有化学式(I)的化合物相同。此类转变的典型条件请参阅《Tetrahedron》(四面体)，第64卷第29期，页7008-7014，2008年；《Journal of Organic Chemistry》(有机化学期刊)，第72卷第20期，页7783-7786，2007；或《Organic Letters》(有机通讯)，第9卷第6期，页1169-1171，2007年。
图解9：
Figure BDA00003144148801101
(13)具有化学式(IIa)的化合物，是具有化学式(II)的一个化合物，其中Z4与Z5、Z8与Z9或Z13与Z14都是亚甲基，而X’定义与具有化学式(Ia)的化合物相同，并能够从具有(XVIII)的化合物取得，其中D1、D2、Y3与A1此处定义与具有化学式(I)的化合物相同，而X’此处定义与化学式(Ia)的化合物相同(通过邻苯二甲酰亚胺保护基团的裂解取得)。此类去保护的实例请参阅由Greene，T.W.，Wuts，P.G.N.，《Protective Groups in Organic Synthesis》(有机合成的保护基团)，John Wiley & Sons,Inc,出版，2006年。
(14)具有化学式(XVIII)的化合物可从具有化学式(XVII)的化合物的催化加氢作用中取得，其中D1、D2、Y3与A1此处定义与具有化学式(I)的化合物相同，并且X’此处定义与具有化学式(Ia)的化合物相同。该反应可比照程序2进行，如图解2所示。
(15)具有化学式(XVII)的化合物可从具有化学式(XVI)的化合物中制备而成，其中D1、D2、Y3与A1此处定义与具有化学式(I)的化合物相同，并且X’此处定义与具有化学式(Ia)的化合物相同(藉由光延(Mitsunobu)反应取得)。光延(Mitsunobu)反应包括了伯醇或仲醇在存在偶氮二烷基及一个三烷或三芳磷化氢的情况下，由亲核剂(如N-羟基邻苯二甲酰亚胺)所取代的反应，如图解9中所示。光延(Mitsunobu)反应的几处改善与修改已广为所知且列述于例如《March's Advanced Organic Chemistry:Reaction,Mechanisms and Structure》(玛奇的进阶有机化学：反应、机制与结构)，第六版，2007年，以及其中的参考项目之中。具体的反应条件请参阅：《Organic Preparations and ProceduresInternational》(国际有机制备与程序)，第26卷第1期，页111-13，1994年；《Organic Letters》(有机化学通讯)，第11卷第9期，页2019-2022，2009年；《Tetrahedron Letters》(四面体通讯)，第48卷第4期，页647-650，2007年；或是《Journal of Organic Chemistry》(有机化学期刊)，第70卷第17期，页6995-6998，2005年。
图解10：
Figure BDA00003144148801121
(16)具有化学式(Ia)的化合物可由具有化学式(VI)的化合物制备而成，其中A2与R1此处定义与具有化学式(I)的化合物及具有化学式(Va)的化合物相同，即具有化学式(V)的一个化合物，其中Z4与Z5、Z8与Z9或Z13与Z14一起形成一个乙炔基团，并且X’此处定义与具有化学式(Ia)的化合物相同。烷化反应可比照程序5进行，如图解5所示。
(17)具有化学式(Va)的化合物可从具有化学式(XVI)的化合物中制备而成，其中D1、D2、Y3与A2此处定义与具有化学式(I)的化合物相同，并且X’此处定义与具有化学式(Ia)的化合物相同，并且R27定义与具有化学式(V)的化合物相同。此类转变可通过专业人士所熟悉的许多条件来达成。
(18)另外如图解10中所示，具有化学式(Ia)的化合物可从具有化学式(XXI)的化合物的薗头(Sonogashira)反应中制备而成，其中D1、D2、Y3与A1此处定义与具有化学式(I)的化合物相同，并且R28此处定义与具有化学式(VII)的化合物和具有化学式(XX)的化合物相同，其中A2与R1此处定义与具有化学式(I)的化合物相同，并且X’的定义与具有化学式(Ia)的化合物相同。可进行反应是当存在钯催化物(如四三苯基膦或二氯双(三苯基膦)钯(II)、铜(I)盐类(如氯化铜(I)、溴化铜(I)或碘化铜(I)及一个碱基，例如三乙胺、乙基二异丙胺、二乙胺、二异丙胺，或二环己胺。可行的话，碱基也能作为溶剂使用。其他适用的溶剂实例是N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、乙腈、二甲亚砜、二氧杂环己烷或四氢呋喃。进行反应的温度范围通常是0°C至溶剂的沸点。薗头(Sonogashira)反应实例可参阅《Handbook of Organopalladium Chemistry forOrganic Synthesis》(有机合成的有机钯化学手册)，2002年，第1卷，页493-529。
(19)具有化学式(XX)的化合物可由具有式(VI)的化合物及具有(XIX)的化合物中制备而成，其中X’此处定义与具有式(Ia)的化合物相同，并且R27此处定义与具有式(V)的化合物相同。许多上述化合物于文献中都有著述，并于巿面上贩卖，或是可通过专业人士所熟悉的制作方法制备而成。
图解11：
(20)具有化学式(Ij)的化合物，是具有化学式(I)的一个化合物，其中A1是A-1，R22是氢或甲基，R20是甲基或乙基，Z4与Z5、Z8与Z9或Z13与Z14一起形成一个乙炔基团，并且X’此处定义与具有化学式(Ia)的化合物相同，可由具有化学式(XXV)的化合物经由薗头(Sonogashira)反应制备而成，其中D1、D2与Y3此处定义与具有化学式(I)的化合物相同，R22是氢或甲基，R20是甲基或乙基，R18此处定义与具有化学式(I)的化合物相同，并且R28此处定义与具有化学式(VII)的化合物和具有化学式(XX)的化合物相同，，其中A与R1此处定义与具有化学式(I)的化合物相同，并且X’此处定义与具有化学式(Ia)的化合物相同。可进行反应是当存在钯催化物(如四三苯基膦或二氯双(三苯基膦)钯(II)、铜(I)盐类(如氯化铜(I)、溴化铜(I)或碘化铜(I)及一个碱基，例如三乙胺、乙基二异丙胺、二乙胺、二异丙胺，或二环己胺。可行的话，碱基也能作为溶剂使用。其他适用的溶剂实例是N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、乙腈、二甲亚砜、二噁烷或四氢呋喃。进行反应的温度范围通常是0°C至溶剂的沸点。薗头(Sonogashira)反应实例可参阅《Handbook of OrganopalladiumChemistry for Organic Synthesis》(有机合成的有机钯化学手册)，2002年，第1卷，页493-529。
(21)具有化学式(XXV)的化合物可从具有化学式(XXIV)的化合物中制备而成，其中D1、D2与Y3此处定义与具有化学式(I)的化合物相同，其中R22是氢或甲基，R20是甲基或乙基，并且R28此处定义与具有化学式(VII)的化合物相同。此类转变可通过专业人士所熟悉的许多条件来达成。
(22)具有化学式(XXIV)的化合物可从具有化学式(XXIII)的化合物中制备而成，其中D1、D2与Y3此处定义与具有化学式(I)的化合物相同，R20是甲基或乙基，并且R28此处定义与具有化学式(VII)的化合物相同(经由三甲硅三氟甲磺酸盐与1,2-二氯乙烷中的Hünig的碱于回流温度下的反应而成)，此描述可参阅《Chem.Eur.J.》(欧洲化学期刊)，2009年，第15卷，页6811-6814。
(23)具有化学式(XXIII)的化合物可从具有化学式(XXII)的化合物制备而成，其中D1、D2与Y3此处定义与具有化学式(I)的化合物相同，并且R28此处定义与具有化学式(VII)的化合物相同。此类转变可通过专业人士所熟悉的许多条件来达成。
图解12：
Figure BDA00003144148801151
(24)具有式(XVI)的化合物可由具有式(XXI)的化合物与具有式(XXVI)的化合物经由薗头(Sonogashira)反应制备而成，其中X’此处定义与具有式(Ia)的化合物相同。薗头(Sonogashira)反应可比照程序20进行，如图解11所示。
图解13：
Figure BDA00003144148801161
(25)具有化学式(Ic)的化合物可由具有化学式(Vb)的化合物制备取得，即具有化学式(V)的化合物，其中Z4与Z5、Z8与Z9或Z13与Z14一起形成CR10=CR11，并且X’定义如同具有化学式(Ia)的化合物，并且R10与R11此处定义与具有化学式(I)及具有化学式(VI)的化合物相同。烷化反应可比照程序5进行，如图解5所示。
(26)具有化学式(Vb)的化合物可从具有化学式(XXVII)的化合物中制备而成，其中D1、D2、Y3与W此处定义与具有化学式(I)的化合物相同，并且R11此处定义与具有化学式(I)的化合物于多重步骤合成中的定义相同。这可藉由专业人士所熟知的几项技术来达成，包括第一步骤的维蒂希(Wittig)反应或霍纳尔-沃兹沃思-埃蒙斯(Horner-Wadsworth Emmons)反应，以及更进一步的转变。请参阅图解14取得更具体的例子。
图解14：
Figure BDA00003144148801171
(27)具有化学式(Vc)的化合物，即是当X是X-3，Z1是亚甲基，Z2与Z3一起形成CR10=CR11的化合物，D1、D2、Y3与A1此处定义如同具有化学式(I)的化合物，并且R10与R11此处定义如同具有化学式(Ic)的化合物，可经由具有化学式(XXX)的化合物制备取得，其中D1、D2、Y3与A1此处定义如同具有化学式(I)的化合物，并且R10与R11此处定义与具有化学式(Ic)的化合物相同。此类转变可通过专业人士所熟悉的许多条件来达成。
(28)具有化学式(XXX)的化合物可从具有化学式(XXIX)的化合物中制备而成，其中D1、D2、Y3与A1此处定义与具有化学式(I)的化合物相同，R10与R11此处定义与具有化学式(Ic)的化合物相同，并且R31代表C1-C4烷基(藉由通过金属氢化物，例如锂铝氢化物或二异丁铝氢化物的还原作用取得)。此类还原作用的实例可参阅《Journal of Combinatorial Chemistry》(合并化学期刊)，第7卷第6期，页958-967，2005年。该反应通常在温度介于-100°C至20°C的间且存在溶剂的情况下进行。
(29)具有化学式(XXIX)的化合物可由具有化学式(XXVII)化合物和具有化学式(XXVIII)膦酸酯制备而成，其中，R31、R32与R33是霍纳尔-沃兹沃思-埃蒙斯(Horner-Wadsworth Emmons)反应中的C1-C4烷基。该反应是于碱存在状态下进行。适合的碱例如金属氢化物，如氢化钙、氢化锂、氢化钠或氢化钾，有机金属化合物，如丁基锂，或有机碱，如与氯化锂化合的三乙胺或乙基二异丙基胺。实例详见下列期刊文章：《Bioorganic & Medicinal Chemistry》(生物有机与药用化学)，第11卷第18期，页4015-4026，2003年；《Synthesis》(合成)，第4期，页283-5，1981年；或《Journal of Medicinal Chemistry》(药用化学期刊)，第53卷第3期，页1200-1210，2010年。
图解15：
Figure BDA00003144148801181
(30)具有化学式(Ik)的化合物是一种具有化学式(I)的化合物，其中Z1、Z3、Z6或Z14代表CH(OH)，并且X’’’代表X’’’-1、X’’’-2、X’’’-3或X’’’-4。
Figure BDA00003144148801182
X'''-1              X'''-2                  X'''-3                   X'''-4
其中Z1、Z3、Z4、Z6、Z7、Z8、Z10、Z11、Z12和Z13，此处定义与由具有化学式(XXXIII)醛类制备而成的具有化学式(I)的化合物相同，其中A2与R1定义与具有化学式(I)的化合物相同并且X’’’定义如同具有化学式(Ik)的化合物，与具有化学式(XXIa)化合物，即为具有化学式(XXI)的化合物，其中R28是R28’，其中R28’是氯、溴或碘。此种转变可藉由在(XXIa)化合物与适当试剂(如镁、异丙基氯化镁或溴、或是正丁基锂)中的卤素金属置换反应中形成，以及此种金属化吡啶中间体与具有化学式(XXXIII)化合物的反应中形成。此转变的实例详见下列期刊文章：《Angewandte Chemie,International Edition》(德国应用化学国际版)，第43卷第25期，页3333-3336，2004年；《Organic Letters》(有机化学通讯)，第6卷第26期，页4905-4907，2004年；《Journal of the AmericanChemical Society》(美国化学学会期刊)，第130卷第38期，页12592-12593，2008年；或《Organic Letters》(有机化学通讯)，第11卷第20期，页4540-4543，2009年。
具有化学式(Ik)的化合物作为许多其他化合物的中间体特别有用，其中所形成的羟基会转变成其他官能团，例如羰基、氟或氨。此类转变可通过专业人士所熟悉的许多条件来达成。
(31)具有式(XXXIII)的化合物可由具有式(XXXII)的化合物氧化作用后制备而成。此类的氧化作用可通过专业人士所熟悉的许多条件来达成。具体的反应条件请参阅《Organic & Biomolecular Chemistry》(有机与生物分子化学)，第6卷第21期，页4036-4040，2008年；《Bioorganic & Medicinal ChemistryLetters》(生物有机与医学化学通讯)，第19卷第13期，页3627-3631，2009年；英国剑桥《Chemical Communications》(化学通讯)，第37期，页5618-5620，2009年；或《Synthesis》(合成)，第1期，页91-97，2010年。
(32)具有式(XXXII)的化合物可由具有式(VI)的化合物与具有式(XXXI)的化合物制备而成，其中X’’’此处定义与具有式(Ik)的化合物相同，并且R27此处定义具有式(V)的化合物相同。许多上述化合物于文献中都有著述，并于巿面上贩卖，或是可通过专业人士所熟悉的制作方法备制而成。该烷化反应可比照程序5进行，如图解5所示。
Figure BDA00003144148801201
具有式(VI)、(IX)和(XI)的化合物的制备，可比照图解2和图解10中所示的程序2、16、17、18和19进行。
缩合反应的典型条件如下：
此处适用于程序1。
根据不同反应物与生成物特性，可以针对这些反应采用不同的化学计量方案。可选择过量的亲电剂、亲核剂或等摩尔量。优选地使用等摩尔量的亲电剂与亲核剂化合物。
无论惰性有机或无机溶剂存在与否，或是存在此类溶剂的混合物，反应均可以进行。优选地在一种或多种溶剂中进行较佳。下列脂肪族烃或芳香烃是优选的溶剂，可选择性地以一种或多种卤素原子取代，例如戊烷、己烷、庚烷、环己烷、石油醚、苯、甲苯、二甲苯、氯苯、二氯苯、二氯甲烷、三氯甲烷、1,2-二氯乙烷或四氯化碳，乙醚类如二乙醚、二异丙醚、甲基叔丁基醚、四氢呋喃、1,4-二氧杂环己烷、二甲氧乙烷或二乙二醇二甲醚，酮类如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丙基酮或甲基异丁基酮，酸类和酯类如乙酸、乙酸乙酯或乙酸甲酯，非质子极性溶剂如乙腈、丙腈、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、N–甲基–吡咯烷酮、二甲基亚砜、环丁砜、DMPU、或是吡啶与甲基吡啶。可选用的溶剂包括水和酒精，如甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇、异丁醇、叔丁醇、戊醇、异戊醇、己醇、三氟乙醇、乙二醇或甲氧基乙醇。
该反应可在-20°C到250°C之间进行，优选地在0到100°C之间进行。在某些情形下，可将反应混合物加热至产生回流。
在适当的情况下，使用化合物时可采用自由化合物形式，或可替代的盐类形式，包括醋酸盐、三氟醋酸盐、丙酸、苯甲酸盐、草酸盐、磺酸甲酯、苯磺酸、对甲苯磺酸盐、三氟甲磺酸盐、氟化物、氯化物、溴化物、碘化物、硫酸盐、硫酸氢盐或硝酸盐，视情形亦可使用双盐形式。
在缺乏酸的情形下，该反应仍可使用自由化合物进行。可替代的，在酸类处于能引发催化反应的数量、经化学计量数量或逾量情形下，也可进行该反应。可使用的酸类包括乙酸、丙酸、草酸、三氟乙酸、盐酸、氢溴酸、氢碘酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、硫酸、硫酸氢钠以及磷酸。该反应可选择在存在干燥剂(如硫酸钠或硫酸镁、碳酸钾或分子筛等)的环境下，于无水溶剂系统中进行。
若肟或肟醚官能团中碳原子的两个取代基彼此相异，缩合反应会导致E-和Z-肟(醚)生成物混合。缩合产物还可以是E-或Z-肟(醚)生成物其中之一。
缩合反应可在减压、常压或增压条件下进行。优选地该反应在常压下进行。
烷化反应的典型条件如下：
此处适用于程序16、25和32。
根据不同反应物与生成物特性，可以针对这些反应采用不同的化学计量方案。可选择过量的亲电剂、亲核剂或两者都不选择。通常，优选地使用等摩尔量的亲电剂和亲核剂化合物。
该反应在有无溶剂或混合溶剂的情形下都可进行。优选的溶剂包括下列脂肪族烃或芳香烃，该脂肪族烃或芳香烃可选择性地以一种或多种卤素原子取代，例如戊烷、己烷、庚烷、环己烷、石油醚、苯、甲苯、二甲苯、氯苯、二氯苯、二氯甲烷、三氯甲烷、1,2-二氯乙烷或四氯化碳，乙醚类如二乙醚、二异丙醚、甲基叔丁基醚、四氢呋喃、1,4-二氧杂环己烷、二甲氧乙烷或二乙二醇二甲醚，酮类如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丙基酮或甲基异丁基酮，酸类和酯类如乙酸、乙酸乙酯或乙酸甲酯，非质子极性溶剂如乙腈、丙腈、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、N–甲基–吡咯烷酮、二甲基亚砜、环丁砜、DMPU、或是吡啶与甲基吡啶。可选用的溶剂也包括水和酒精，如甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇、异丁醇、叔丁醇、戊醇、异戊醇、己醇、三氟乙醇、乙二醇或甲氧基乙醇。
该反应可在二相系中进行，包含不与水相溶的有机溶剂，如甲苯、二氯甲烷、二氯乙烯，以及水性溶剂，如水。此种反应可在存在有相转移催化剂的情形下进行，如四丁基溴化铵(TBAB)、十四烷基二甲基芐基氯化铵(TDMBAC)、N-芐基三甲基氢氧化铵，以及化学计量的氢氧化钠或氢氧化钾水溶液。二相反应无论有无超音波处理都可进行。
该反应可在-100°C到250°C之间进行。优选地，在0到100°C之间进行。
也可选择性地存在有机或无机碱，如碱与碱土醋酸盐、酰胺、碳酸盐、碳酸氢盐、氢化物、氢氧化物或醇化物，如醋酸钠、醋酸钾、醋酸铯或醋酸钙、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯或碳酸钙、碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸氢铯或碳酸氢钙、氢化钠、氢化钾、氢化铯或氢化钙、酰胺化钠、酰胺化钾、酰胺化铯或酰胺化钙、氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化铯或氢氧化钙、甲醇钠、甲醇钾、甲醇铯或甲醇钙、乙醇钠、乙醇钾、乙醇铯或乙醇钙、n-、i-、s-或t-丁酸钠、钾、铯或钙、三乙胺、三丙胺，三丁胺、二异丙基乙胺，N,N-二甲基环己胺、N-甲基二环己胺、N,N-二甲基苯胺、N,N-二乙基苯胺、N,N-二甲基苯甲胺、N,N-二乙基苯甲胺、吡啶、2-甲基吡啶、3-甲基吡啶、4-甲基吡啶，2,6-二甲基吡啶、2,4,6-三甲基吡啶，4-二甲胺基吡啶、N-甲基哌啶、N-乙基哌啶、N-甲基吗啉、N-乙基吗啉、N,N’-二甲基哌嗪、1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷(DABCO)、1,8-二氮杂-7-二环[5.4.0]十一碳烯(DBU)、1,5-二氮杂二环[4.3.0]壬-5-烯(DBN)、1-叔丁基-2,2,2-三(1-吡咯烷)膦(BTPP)、1-叔丁基-2,2,2-三(二甲胺基)膦、六甲基二硅氮烷钠、六甲基二硅氮烷钾、二异丙基氨基锂、乙基氯化镁、异丙基氯化镁。
烷化作用可在减压、常压或增压条件下进行。优选地该反应在常压下进行。
图解1)到15)的生成物可能需藉由专业人士所熟知的层析法、结晶法或其他提纯方式进行提纯。
具有化学式(I)到具有化学式(XXXIII)的化合物及在适用情形下，其互变异构物(如适用)也能以水合物形式取得和/或包含其他溶剂，如用于将固态形式化合物结晶化的溶剂。
经研究发现，就实用目的而言，本发明中的具有化学式(I)的化合物对于保护有用的植物抵抗由植物病原微生物(如真菌、细菌或病毒)所造成的疾病方面大有帮助。
因此本发明还涉及用于控制或防治有用的植物不受植物病原微生物感染的方法，其中具有化学式(I)的化合物将作为活性成分施用于植物本身、其部位或其所在场所。根据本发明，具有化学式(I)的化合物低剂量使用即可获得明显成效，植株耐受性良好，并且不会造成环境危害。它们具有非常有用的治疗性、防治性和系统性的特点，并用于保护为数众多的有用的植物。具有化学式(I)的化合物可用于抑制或根治好发于植物或有用植物的不同作物的植物部位(果实、花苞、叶片、茎枝、块茎与根部)的疾病，并同时保护较晚生长的植物的部位(例如免受植物病原微生物感染)。
具有化学式(I)的化合物也可以做为敷料剂，治疗植物繁殖材料的部位，特别是种子(果实、块茎、谷粒)和植物插穗上(如水稻)，以保护植物免于真菌感染及免受土壤中植物性病原真菌侵害。
此外，本发明中的具有化学式(I)的化合物可用于控制相关领域方面的真菌，如保护食物储存和卫生管理过程使用的工艺材料，包括木材和木质相关工艺产品。
例如，具有化学式(I)的化合物能有效防治下列类别的植物性病原真菌：不完全真菌纲(如灰霉属、稻热病属、麦类胡麻叶枯病菌属、梭霉菌属、壳针孢属、菾菜斑点病菌属与马铃薯叶烧病菌属)和担子菌纲(如马铃薯黑痣病菌属、驼孢锈菌属与锈病菌属)。此外，还可防治子囊菌纲真菌(如苹果黑星病菌属与白粉病菌属、苹果白涩病菌属、李类花腐病菌、葡萄白粉病菌属)和卵菌纲(如疫病菌属、草苗立枯病菌属、单轴霉属)。在本发明的适用范围内，可保护包括下列典型的有用的植物物种：谷类植物(含小麦、大麦、黑麦、燕麦、水稻、玉米、高梁以及相关物种)，甜菜(含糖用甜菜和饲用甜菜)，梨果、核果和无核水果(含苹果、梨、李、桃、杏仁、樱桃、草莓、覆盆子和黑莓)，豆科植物(含豆子、扁豆、豌豆和黄豆)，油料植物(含油菜、芥菜、罂粟、橄榄、葵花、椰子、蓖麻油植物、可可豆和花生)，瓜类植物(含南瓜、黄瓜和甜瓜)，纤维植物(含棉花、亚麻、大麻和黄麻)，柑橘植物(含橙、柠檬、葡萄柚和橘子)，蔬菜类(含菠菜、莴苣、芦笋、甘蓝菜、胡萝卜、洋葱、蕃茄、马铃薯和辣椒)，樟科(含酪梨、肉桂和樟脑)或是其他植物如烟草、坚果、咖啡、茄子、甘蔗、茶叶、胡椒、藤蔓植物、啤酒花、香蕉、天然橡胶植物和观赏植物。
术语“有用的植物”可理解为，还包括使用常规育种或基因工程方式改造后，被赋予耐受以下除草剂的植物，如溴苯腈或除草剂类(如HPPD抑制剂、ALS抑制剂如氟嘧磺隆、氟磺隆和三氟啶磺隆、EPSPS(5-烯醇丙酮酰莽草酸-3-磷酸合成酶)抑制剂，GS(谷氨酰胺合成酶)抑制剂或PPO(原卟啉原氧化酶)抑制剂)。在市场上，已经有通过常规方法育种(突变诱发)并对咪唑啉酮(如甲氧咪草烟)产生耐药性的作物实例，名为
Figure BDA00003144148801251
夏季油菜(芥花)。在市场上，已经有通过基因工程方法并对除草剂或除草剂类药物产生耐药性的作物实例，包括针对草甘膦和草铵膦具有耐药性的玉米品种，产品名称为
Figure BDA00003144148801252
和
Figure BDA00003144148801254
术语“有用的植物”可理解为，还包括使用重组DNA技术改造后，具备合成某种或多种选择性作用毒素(来自产毒细菌，优选地是芽孢杆菌种)的能力的有用的植物。
这类植物的例子有：
Figure BDA00003144148801255
(释出CryIA(b)毒素的玉米品种)；YieldGard
Figure BDA00003144148801256
(释出CryIIIB(b1)毒素的玉米品种)；YieldGard
Figure BDA00003144148801257
(释出CryIA(b)和CryIIIB(b1)毒素的玉米品种)；
Figure BDA00003144148801258
(释出Cry9(c)毒素的玉米品种)；
Figure BDA00003144148801259
(释出CryIF(a2)毒素和草丁膦N-乙酰转移酶酵素(PAT)以达草铵膦除草剂耐受性的玉米品种)；NuCOTN
Figure BDA000031441488012510
(释出CryIA(c)毒素的棉花品种)；
Figure BDA000031441488012511
(释出CryIA(c)毒素的棉花品种)；
Figure BDA000031441488012512
(释出CryIA(c)和CryIIA(b)毒素的棉花品种)；
Figure BDA000031441488012513
(释出VIP毒素的棉花品种)；
Figure BDA000031441488012514
(释出CryIIIA毒素的马铃薯品种)；
Figure BDA000031441488012515
GT Advantage(GA21草甘膦耐受性特征)，
Figure BDA000031441488012517
CB Advantage(Bt11玉米螟(CB)特征)，
Figure BDA000031441488012518
RW(玉米根虫特征)和
术语“有用的植物”可理解为，还包括使用重组DNA技术改造后，具备合成具有选择性作用(如所谓的“致病相关蛋白质”(Pathogenesis-Related Proteins，PRPs，参见例如EP-A-0392225))的抗病原物质的能力的有用的植物。此类抗病原物质和可合成此种抗病原物质的转基因植物的实例来源，例如：EP-A-0392225、WO95/33818及EP-A-0353191。此种转基因植物的生产方法通常为此领域专业人士所熟知，并在上述出版品中都有篇幅提及。
术语有用的植物的“场所”，此处可理解为包括有用的植物生长处、有用的植物的植物繁殖材料播种处或有用的植物的植物繁殖材料即将播种进土壤之处。此类场所的例子即为田地，即农作物生长之处。
术语“植物繁殖材料”可理解为表示植物的繁殖部位(如种子)，可用于繁殖该植物，以及无性繁殖材料如插条或块茎，如马铃薯。可以提及的材料例如种子(狭义)、根、果实、块茎、球茎、地下茎和植物各部位。还可以提及在发芽或自土壤萌芽后将进行移植的已发芽的植物和幼株。这些幼株在移植前，可经由全株或部分浸泡处理而受到保护。优选地将“植物繁殖材料”理解术语“为表示种子。
使用具有化学式(I)的化合物时，可以采用未经更改的形式，或者优选地依惯例在配制品中采用载体和佐剂。
因此本发明还涉及用于控制和保护作物不受植物病原微生物感染的组合物(包含具有化学式(I)的化合物与惰性载体)，并且涉及用于控制或防治有用的植物不受植物病原微生物感染的方法，其中组合物包含作为活性成分的具有化学式(I)化合物与惰性载体，将被施用于植物本身、其部位或其所在场所。
为此，具有化学式(I)的化合物及惰性载体能以已知的方法方便地配制成可乳化的浓缩物、抹膏、可直接喷洒或稀释使用的溶液、稀释乳液、可湿性粉剂、可溶性粉剂、尘剂、颗粒剂，以及还有例如以聚合物物质包覆的胶囊。至于组合物类别及施用方式，如洒、喷雾、喷粉、撒散、涂覆或倾倒，则视预期目标和主要状况选择。该组合物还可以含有另外的佐剂，如稳定剂、消泡剂、粘度调节剂、粘合剂或增黏剂，以及肥料、微营养素供给体或其他配制品，以获得特殊效果。
适用的载体和佐剂(辅助剂)可以是固体或液体，且在配剂技术中具有作用的物质，如天然或再生矿物质、溶剂、分散剂、润湿剂、增黏剂、增稠剂、粘合剂或肥料。此类载体的实例描述于WO97/33890中。
具有化学式(I)化合物或其组合物(包括作为有效成分的具有化学式(I)化合物和惰性载体)，可与其他化合物同时或接续施用于植物的场所或需治疗的植物本身。这些另外的化合物，举例来说，可以是肥料或微量营养素供给体或其他影响植物生长的制剂。若希望与其他载体、表面活性剂或配制品领域中惯用的应用促进佐剂并用时，这些化合物还可以是选择性除草剂以及杀虫剂、杀真菌剂、杀菌剂、杀线虫剂、杀螺剂，或上述制剂中的几个的混合物。
施用具有化学式(I)的化合物或组合物(包括作为有效成分的具有化学式(I)化合物和惰性载体)的一个优选方法是施用于叶片上。施用频率和比例将视对应病原体的感染风险而定。然而，以液体配制品浇灌植物场所，或将固体形式的化合物施放于土壤，例如颗粒形式(土壤施用)，都可以使具有化学式(I)化合物经由土壤通过根部渗入植株(系统作用)。以水稻作物而言，此类颗粒剂可施用于水稻田中。具有化学式(I)的化合物还可施用于种子上(涂覆)，方式是以杀真菌剂的液态配制品浸渍种子或块茎，或以固体配制品涂覆种子或块茎。
配制品(即，包括具有化学式(I)的化合物以及如果希望的话的固体或液体佐剂的组合物)，其已知的典型制备方法是以掺和剂(例如，溶剂、固体载体和选择性的表面活性化合物(表面活性剂))充份混合和/或磨碎该化合物后而制成。
农用化学品配制品中，具有化学式(I)化合物通常占重0.1%至99%，优选占重0.1%至95%；固体或液体佐剂占重99.9%至1%，优选占重99.8%至5%；表面活性剂占重0至25%，优选占重0.1%至25%。
然而优选地是把商业产品作为浓缩液配制，最终用户通常将采用稀释配制品。
有利的施用比例通常是每公顷（ha）施用5g至2kg的有效成分（a.i.），优选地是每公顷施用10g至1kg有效成分，最优选地是每公项施用20g至600g。作为种子浸灌剂使用时，适宜的施用比例是每千克种子使用10mg至1g的有效成分。可通过实验确认所希望效用的施用比例。其取决因素如效用类型、有用的植物发展阶段与施用情形(地点、时期和施用方法)，并且由于这些参数的原因，可在广大限制中有所变化。
上述的具有化学式(I)的化合物或其制药用盐类，还可以具有用于治疗和/或预防动物受微生物感染的活性谱的优点。“动物”可以是任何动物，如昆虫、哺乳动物、爬虫类、鱼类、两栖类，优选地是哺乳动物，最优选地是人类。“治疗”指施用于受微生物感染的动物，以减少、减缓或停止感染情形的加重或扩散，或是减少或治疗感染情形。“预防”指施用于并未出现受微生物感染的明显迹象的动物上，以预防日后受到感染、或是减少或减缓日后受感染时病情的加重或扩散程度。
根据本发明，提供了具有化学式(I)的化合物在用于治疗和/或预防动物受微生物感染的药剂制造中的用途。还提供了具有化学式(I)的化合物作为制药用剂的用途。还提供了具有化学式(I)的化合物在治疗动物时作为抗菌剂的用途。根据本发明，还提供了一种药用组合物，该组合物包括作为有效成分的具有化学式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐类，与药学上可接受的稀释剂或载体。该组合物可用于治疗和/或预防动物的抗菌感染。该药用组合物可制成适合口服给药的形式，如药片、药锭、硬胶囊剂、水悬液、油悬液、乳剂、可分散粉剂、可分散颗粒剂、糖浆和酏剂。可替代的，该药用组合物可制成适合局部施用的形式，如喷剂、药膏或药水。可替代的，该药用组合物可制成适合非口服给药的形式，如注射剂。可替代的，该药用组合物可制成可吸入施用的形式，如气雾喷剂。
具有化学式(I)的化合物可能在会对动物造成微生物感染的各种微生物种的防治上具有效果。此类微生物种的实例包括造成曲菌病的熏烟色曲菌(Aspergillus fumigates)、黄曲菌(A.flavus)、土曲菌(A.terrus)、小巢状曲菌(A.nidulans)与黑曲菌(A.niger)；造成芽生菌病的皮炎芽生菌(Blastomycesdermatitidis)；造成念珠菌病的白色念珠菌(Candida albicans)、光滑念珠菌(C.glabrata)、热带念珠菌(C.tropicalis)、近平滑念珠菌(C.parapsilosis)、克鲁斯念珠菌(C.krusei)与葡萄牙念珠菌(C.lusitaniae)；造成球霉菌病的粗球霉菌(Coccidioides immitis)；造成隐球菌病的新型隐球菌(Cryptococcus neoformans)；造成组织原生质症的荚膜组织胞浆菌(Histoplasma capsulatum)，以及造成接合菌病的伞枝犁头霉(Absidia corymbifera)、微小根毛霉(Rhizomucor pusillus)和无根根霉(Rhizopus arrhizus)。其他的实例是镰胞菌如尖孢镰刀菌(Fusariumoxysporum)和腐皮镰刀菌(Fusarium solani)，以及丝孢菌属如尖端赛多孢子菌(Scedosporium apiospermum)和多育赛多孢子菌(Scedosporium prolificans)。更多的实例是小芽孢癣菌属、顽藓菌属、表皮癣菌属、白霉菌属、孢子丝菌属、瓶霉菌属、分枝孢子菌属、霉样真霉属、副球孢子菌属与组织浆菌属。
此外，其他杀生物有效成分或组合物可以与具有化学式(I)的化合物结合，以本发明的方法进行运用，并与具有化学式(I)的化合物同时或接续施用。当同时施用时，这些另外的有效成分可与具有化学式(I)的化合物共同配制，或混入喷雾桶施用。这些杀生物有效成分可以是杀真菌剂、除草剂、杀虫剂、杀细菌剂、杀螨剂、杀线虫药和/或植物生长调节剂。
因此，本发明一方面提供了一种组合物，该组合物包括具有化学式(I)化合物(由表1的1号至156号化合物选出)和(i)其他杀真菌剂、(ii)除草剂、(iii)杀虫剂、(iv)杀细菌剂、(v)杀螨剂、(vi)杀线虫剂和/或(vii)植物生长调节剂。
此外，本发明提供了本发明的方法中的组合物的用途，所述组合物包括具有化学式(I)化合物(由表1的1号至156号化合物选出)和(i)其他杀真菌剂、(ii)除草剂、(iii)杀虫剂、(iv)杀细菌剂、(v)杀螨剂、(vi)杀线虫剂和/或(vii)植物生长调节剂。
此外，本发明的化合物也可与一种或多种系统获得性耐药诱导剂(“SAR”诱导剂)一并施用。已知的SAR诱导剂登记于如美国专利字号.US6,919,298中，并且包含例如水杨酸盐和巿售SAR诱导剂阿拉酸式苯-S-甲基。
此外，与本发明相关的混合物，至少含有一个具有化学式I的化合物，且至少有一种另外的其他杀生物有效成分与其他成分(选择性)。该另外的其他已知的杀生物有效成分的实例取自《The Pesticide Manua》(杀虫剂手册)[《ThePesticide Manual-A World Compendium》杀虫剂手册：世界摘要)；第13版(2003年11月2号新版)，编者：C.D.S.Tomlin；英国作物保护委员会，ISBN-10:1901396134；ISBN-13:978-1901396133]或其电子版“e-Pesticide Manual V4.2”或自网址http://www.alanwood.net/pesticides/，或优选地是下列杀虫剂之一。
下列具有TX化合物与其他活性成分(B)的混合物是更优选地(缩写“TX”表示一个由具有化学式I的化合物所环绕的化合物，或优选地术语“TX”是指自表1-39中所选出的一个化合物:
一种佐剂，该佐剂选自下组，该组由以下各项组成：石油(通用交叉名称)(628)+TX，
一种杀螨剂，该杀螨剂选自下组，该组由以下各项物质组成：1,1-二-(4-氯苯基)-2-乙氧基乙醇(国际纯化学暨应用化学联合会(IUPAC)名称)(910)+TX、2,4-二氯苯基苯磺酸(IUPAC/化学文摘名称)(1059)+TX、2-氟-N-甲基-N-1-萘乙酰胺(IUPAC名称)(1295)+TX、4-氯苯基苯基砜(IUPAC名称)(981)+TX、阿维菌素(1)+TX、亚醌螨(3)+TX、乙酰虫腈[CCN]+TX、氟酯菊酯(9)+TX、涕灭威(16)+TX、氧涕灭威(863)+TX、α-氯氰菊酯(202)+TX、赛果(870)+TX、磺胺螨酯[CCN]+TX、酰氨硫酯(872)+TX、胺吸磷(875)+TX、酸式草酸胺吸磷(875)+TX、双甲脒(24)+TX、杀螨特(881)+TX、三氧化二砷(882)+TX、AVI382(化合物码)+TX、AZ60541(化合物码)+TX、乙基谷硫磷(44)+TX、甲基谷硫磷(45)+TX、偶氮苯(IUPAC名称)(888)+TX、三唑锡(46)+TX、偶氮磷(889)+TX、苯菌灵(62)+TX、苯噁磷(通用交叉名称)[CCN]+TX、苯螨特(71)+TX、苯甲酸芐酯(IUPAC名称)[CCN]+TX、必芬螨(74)+TX、联苯菊酯(76)+TX、乐杀螨(907)+TX、溴灭菊酯(通用交叉名称)+TX、溴杀烯(918)+TX、溴硫磷(920)+TX、乙基溴硫磷(921)+TX、溴螨酯(94)+TX、扑虱灵(99)+TX、丁酮威(103)+TX、丁酮砜威(104)+TX、丁基达螨灵(通用交叉名称)+TX、石硫合剂(IUPAC名称)(111)+TX、氯化莰(941)+TX、氯灭杀威(943)+TX、西维因(115)+TX、克百威(118)+TX、三硫磷(947)+TX、CGA50’439(开发码)(125)+TX、灭螨猛(126)+TX、氯杀螨(959)+TX、杀虫脒(964)+TX、杀虫脒盐酸盐(964)+TX、溴虫腈(130)+TX、杀螨醇(968)+TX、杀螨酯(970)+TX、敌螨丹(971)+TX、毒虫畏(131)+TX、乙酯杀螨醇(975)+TX、灭螨瞇(977)+TX、螟蛉畏(978)+TX、丙酯杀螨醇(983)+TX、毒死蜱(145)+TX、甲基毒死蜱(146)+TX、氯甲硫磷(994)+TX、瓜菊酯I(696)+TX、瓜菊酯II(696)+TX、瓜菊酯类(696)+TX、四螨嗪(158)+TX、氯氰碘柳胺(通用交叉名称)[CCN]+TX、蝇毒磷(174)+TX、克罗米通(通用交叉名称)[CCN]+TX、丁烯磷(1010)+TX、硫杂灵杀菌剂(1013)+TX、果虫磷(1020)+TX、丁氟螨酯(CAS注册编号：编号：400882-07-7)+TX、氯氟氰菊酯(196)+TX、三环锡(199)+TX、氯氰菊酯(201)+TX、DCPM(1032)+TX、DDT(219)+TX、田乐磷(1037)+TX、田乐磷-O(1037)+TX、田乐磷-S(1037)+TX、内吸磷(1038)+TX、甲基内吸磷(224)+TX、内吸磷-O(1038)+TX、甲基异内吸磷(224)+TX、内吸磷-S(1038)+TX、灭赐松(224)+TX、砜吸磷(1039)+TX、丁醚脲(226)+TX、氯亚胺硫磷(1042)+TX、二嗪农(227)+TX、抑菌灵(230)+TX、敌敌畏(236)+TX、二克膦(通用交叉名称)+TX、三氯杀螨醇(242)+TX、百治磷(243)+TX、得氯螨(1071)+TX、甲氟磷(1081)+TX、乐果(262)+TX、二活菌素(通用交叉名称)(653)+TX、消螨酚(1089)+TX、代奈-代克新(1089)+TX、敌螨通(269)+TX、敌螨普(270)+TX、敌螨普-4[CCN]+TX、敌螨普-6[CCN]+TX、邻敌螨消(1090)+TX、硝戊酯(1092)+TX、硝辛酯杀螨剂(1097)+TX、硝丁酯(1098)+TX、二噁磷(1102)+TX、二苯砜(IUPAC名称)(1103)+TX、双硫仑(通用交叉名称)[CCN]+TX、乙拌磷(278)+TX、DNOC(282)+TX、多芬纳普（dofenapyn）(1113)+TX、多拉克丁(通用交叉名称)[CCN]+TX、硫丹(294)+TX、因毒磷(1121)+TX、EPN(297)+TX、埃普利诺菌素(通用交叉名称)[CCN]+TX、乙硫磷(309)+TX、益硫磷(1134)+TX、依杀螨(320)+TX、乙嘧硫磷(1142)+TX、抗螨唑(1147)+TX、喹螨醚(328)+TX、苯丁锡(330)+TX、芬硫克(337)+TX、甲氰菊酯(342)+TX、吡螨胺(通用交叉名称)+TX、唑螨酯(345)+TX、除螨酯(1157)+TX、芳氟胺(1161)+TX、氰戊菊酯(349)+TX、氟虫腈(354)+TX、嘧螨酯(360)+TX、氟佐隆(1166)+TX、氟苯亚胺噻唑(1167)+TX、氟螨脲(366)+TX、氟氰菊酯(367)+TX、联氟螨(1169)+TX、氟虫脲(370)+TX、氟氯苯菊酯(372)+TX、氟杀螨(1174)+TX、氟胺氰菊酯(1184)+TX、FMC1137(开发码)(1185)+TX、伐虫脒(405)+TX、伐虫脒盐酸盐(405)+TX、安果(1192)+TX、甲脒(1193)+TX、林丹(430)+TX、果绿定(1205)+TX、合芬宁(424)+TX、蚜螨磷(432)+TX、十六烷基环丙烷甲酸酯(IUPAC/化学文摘名称)(1216)+TX、噻螨酮(441)+TX、碘甲烷(IUPAC名称)(542)+TX、水胺硫磷(通用交叉名称)(473)+TX、异丙醇O-(甲氧基氨基硫代磷酰)水杨酸(IUPAC名称)(473)+TX、伊维菌素(通用交叉名称)[CCN]+TX、茉莉菊酯I(696)+TX、茉莉菊酯II(696)+TX、碘硫磷(1248)+TX、立氯化苯(430)+TX、虱螨脲(490)+TX、马拉硫磷(492)+TX、特螨腈(1254)+TX、灭蚜磷(502)+TX、二噻磷(1261)+TX、二甲噻蒽(通用交叉名称)[CCN]+TX、虫螨畏(1266)+TX、甲胺磷(527)+TX、杀扑磷(529)+TX、灭虫威(530)+TX、灭多威(531)+TX、溴甲烷(537)+TX、速灭威(550)+TX、速灭磷(556)+TX、自克威(1290)+TX、密灭汀(557)+TX、米尔比霉素肟化物(通用交叉名称)[CCN]+TX、丙胺氟(1293)+TX、久效磷(561)+TX、茂果(1300)+TX、莫西菌素(通用交叉名称)[CCN]+TX、二溴磷(567)+TX、NC-184(化合物码)+TX、NC-512(化合物码)+TX、尼氟利地(1309)+TX、尼柯霉素(通用交叉名称)[CCN]+TX、戊氰威(1313)+TX、戊氰威1:1氯化锌综合物(1313)+TX、NNI-0101(化合物码)+TX、NNI-0250(化合物码)+TX、氧化乐果(594)+TX、杀线威(602)+TX、异亚砜磷(1324)+TX、砜拌磷(1325)+TX、pp'-DDT(219)+TX、对硫磷(615)+TX、氯菊酯(626)+TX、石油油料(通用交叉名称)(628)+TX、芬硫磷(1330)+TX、稻丰散(631)+TX、甲拌磷(636)+TX、伏杀磷(637)+TX、棉安磷(1338)+TX、亚胺硫磷(638)+TX、磷胺(639)+TX、辛硫磷(642)+TX、甲基嘧啶磷(652)+TX、多氯萜烯类(传统名称)(1347)+TX、多萘菌素(通用交叉名称)(653)+TX、丙氯醇(1350)+TX、丙溴磷(662)+TX、蜱虱威(1354)+TX、克螨特(671)+TX、烯虫磷(673)+TX、残杀威(678)+TX、乙噻唑磷(1360)+TX、发果(1362)+TX、除虫菊酯I(696)+TX、除虫菊酯II(696)+TX、除虫菊酯(696)+TX、哒螨灵(699)+TX、哒嗪硫磷(701)+TX、毕汰芬(706)+TX、嘧啶磷(1370)+TX、喹硫磷(711)+TX、喹硫磷(1381)+TX、R-1492(开发码)(1382)+TX、RA-17(开发码)(1383)+TX、鱼藤酮(722)+TX、八甲磷(1389)+TX、硫线磷(通用交叉名称)+TX、司拉克丁(通用交叉名称)[CCN]+TX、SI-0009(化合物码)+TX、苏果(1402)+TX、螺螨酯(738)+TX、螺甲螨酯(739)+TX、SSI-121(开发码)(1404)+TX、舒非仑(通用交叉名称)[CCN]+TX、氟虫胺(750)+TX、治螟磷(753)+TX、硫(754)+TX、SZI-121(开发码)(757)+TX、氟胺氰菊酯(398)+TX、吡螨胺(763)+TX、TEPP(1417)+TX、叔丁威(通用交叉名称)+TX、杀虫畏(777)+TX、四氯杀螨砜(786)+TX、四抗菌素(通用交叉名称)(653)+TX、杀螨好(1425)+TX、硫芬诺(通用交叉名称)+TX、抗虫威(1431)+TX、久效威(800)+TX、甲基乙拌磷(801)+TX、克杀螨(1436)+TX、苏力菌素(通用交叉名称)[CCN]+TX、三唑磷胺(1441)+TX、苯螨噻(1443)+TX、三唑磷(820)+TX、唑呀威(通用交叉名称)+TX、敌百虫(824)+TX、三氯丙氧磷(1455)+TX、三活菌素(通用交叉名称)(653)+TX、蚜灭多(847)+TX、维尼普唑[CCN]和YI-5302(化合物码)+TX，
一种灭藻剂，该灭藻剂选自下组，该组由以下各项物质组成：苯沙嗪[CCN]+TX、二辛酸铜(IUPAC名称)(170)+TX、硫酸铜(172)+TX、噻布三嗪[CCN]+TX、二氯萘醌(1052)+TX、二羟二氯二苯甲烷(232)+TX、草多索(295)+TX、三苯锡(347)+TX、熟石灰[CCN]+TX、代森钠(566)+TX、莫克草(714)+TX、醌萍胺(1379)+TX、西玛津(730)+TX、三苯基醋酸锡(IUPAC名称)(347)和三苯基氢氧化锡(IUPAC名称)(347)+TX，
一种驱蠕虫药，该驱蠕虫药选自下组，该组由以下各项物质组成：阿维菌素(1)+TX、育畜磷(1011)+TX、多拉克丁(通用交叉名称)[CCN]+TX、甲胺基阿维菌素(291)+TX、甲维盐(291)+TX、埃普利诺菌素(通用交叉名称)[CCN]+TX、伊维菌素(通用交叉名称)[CCN]+TX、米尔比霉素肟化物(通用交叉名称)[CCN]+TX、莫西菌素(通用交叉名称)[CCN]+TX、哌嗪[CCN]+TX、司拉克丁(通用交叉名称)[CCN]+TX、多杀菌素(737)和甲基托布津(1435)+TX，
一种杀鸟剂，该杀鸟剂选自下组，该组由以下各项物质组成：氯醛糖(127)+TX、异狄氏剂(1122)+TX、倍硫磷(346)+TX、吡啶-4-胺(IUPAC名称)(23)和马钱子碱(745)+TX，
一种杀细菌剂，该杀细菌剂选自下组，该组由以下各项物质组成：1-羟-1氢-吡啶-2-硫酮(IUPAC名称)(1222)+TX、4-(喹噁啉-2-氨基)苯磺酰胺(IUPAC名称)(748)+TX、8-羟基喹啉硫酸盐(446)+TX、溴硝醇(97)+TX、铜dioctanoate(IUPAC名称)(170)+TX、氢氧化铜(IUPAC名称)(169)+TX、甲酚[CCN]+TX、二氯芬(232)+TX、双硫氧吡啶(1105)+TX、多地辛(1112)+TX、敌克松(1144)+TX、甲醛(404)+TX、汞加芬(通用交叉名称)[CCN]+TX、春雷霉素(483)+TX、春雷霉素盐酸盐水合物(483)+TX、二甲氨基二硫代甲酸镍(IUPAC名称)(1308)+TX、硝基吡啶(580)+TX、辛异噻啉酮(590)+TX、噁喹酸(606)+TX、土霉素(611)+TX、羟基喹啉硫酸氢钾盐(446)+TX、噻菌灵(658)+TX、链霉素(744)+TX、链霉素硫酸盐(744)+TX、克枯烂(766)+TX和硫柳汞(通用交叉名称)[CCN]+TX、
一种生物剂，该生物剂选自下组，该组由以下各项物质组成：棉褐带卷蛾(Adoxophyes orana GV)(通用交叉名称)(12)+TX、放射形土壤杆菌(Agrobacterium radiobacter)(通用交叉名称)(13)+TX、钝绥螨种(Amblyseiusspp.)(通用交叉名称)(19)+TX、芹菜夜蛾(Anagrapha falcifera NPV)(通用交叉名称)(28)+TX、缨翅缨小蜂属(Anagrus atomus)(通用交叉名称)(29)+TX、苜蓿蚜小蜂(Aphelinus abdominalis)(通用交叉名称)(33)+TX、蚜科尔曼(Aphidiuscolemani)(通用交叉名称)(34)+TX、食蚜瘿蚊(Aphidoletes aphidimyza)(通用交叉名称)(35)+TX、草地贪夜蛾(Autographa californica NPV)(通用交叉名称)(38)+TX、强固芽胞杆菌(Bacillus firmus)(通用交叉名称)(48)+TX、球形芽孢杆菌(Bacillus sphaericus Neide)(学名)(49)+TX、苏云金芽孢杆菌(Bacillusthuringiensis Berliner)(学名)(51)+TX、苏力菌鲇泽亚种(Bacillus thuringiensissubsp.Aizawai)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌以色列亚种(Bacillusthuringiensis subsp.israelensis)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌日本亚种(Bacillus thuringiensis subsp.japonensis)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌kurstaki亚种(Bacillus thuringiensis subsp.kurstaki)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌tenebrionis亚种(Bacillus thuringiensis subsp.tenebrionis)(学名)(51)+TX、白殭菌(Beauveria bassiana)(通用交叉名称)(53)+TX、布氏白殭菌(Beauveriabrongniartii)(通用交叉名称)(54)+TX、普通草蛉(Chrysoperla carnea)(通用交叉名称)(151)+TX、孟氏隐唇瓢虫(Cryptolaemus montrouzieri)(通用交叉名称)(178)+TX、苹果蠢蛾颗粒体病毒(Cydia pomonella GV)(通用交叉名称)(191)+TX、西伯利亚离颚茧蜂(Dacnusa sibirica)(通用交叉名称)(212)+TX、豌豆潜蝇姬小蜂(Diglyphus isaea)(通用交叉名称)(254)+TX、丽蚜小蜂(Encarsia formosa)(学名)(293)+TX、浆角蚜小蜂(Eretmocerus eremicus)(通用交叉名称)(300)+TX、美洲棉铃虫(Helicoverpa zea NPV)(通用交叉名称)(431)+TX、异小杆线虫属(Heterorhabditis bacteriophora)与H.megidis(通用交叉名称)(433)+TX、聚长足瓢虫(Hippodamia convergens)(通用交叉名称)(442)+TX、寄生桔柑粉介壳虫(Leptomastix dactylopii)(通用交叉名称)(488)+TX、捕食性椿象(Macrolophuscaliginosus)(通用交叉名称)(491)+TX、甘蓝夜蛾(Mamestra brassicae NPV)(通用交叉名称)(494)+TX、淡黄阔柄跳小蜂(Metaphycus helvolus)(通用交叉名称)(522)+TX、金龟子绿僵菌(Metarhizium anisopliae var.acridum)(学名)(523)+TX、绿殭菌(Metarhizium anisopliae var.anisopliae)(学名)(523)+TX、欧洲松锈锯角叶蜂(Neodiprion sertifer NPV)和红头松叶蜂(N.lecontei NPV)(通用交叉名称)(575)+TX、小花蝽(Orius spp.)(通用交叉名称)(596)+TX、玫烟色拟青霉(Paecilomyces fumosoroseus)(通用交叉名称)(613)+TX、智利捕植蟍(Phytoseiulus persimilis)(通用交叉名称)(644)+TX、甜菜夜蛾核多角体病毒(Spodoptera exigua multicapsid nuclear polyhedrosis virus)(学名)(741)+TX、毛蚊线虫(Steinernema bibionis)(通用交叉名称)(742)+TX、小卷蛾斯氏线虫(Steinernema carpocapsae)(通用交叉名称)(742)+TX、夜蛾斯氏线虫(Steinernema feltiae)(通用交叉名称)(742)+TX、格氏线虫(Steinernema glaseri)(通用交叉名称)(742)+TX、Steinernema riobrave(通用交叉名称)(742)+TX、Steinernema riobravis(通用交叉名称)(742)+TX、蝼蛄斯氏线虫(Steinernemascapterisci)(通用交叉名称)(742)+TX、斯氏线虫(Steinernema spp.)(通用交叉名称)(742)+TX、赤眼蜂种(Trichogramma spp.)(通用交叉名称)(826)+TX、西方盲走螨(Typhlodromus occidentalis)(通用交叉名称)(844)和蜡蚧轮枝菌(Verticillium lecanii)(通用交叉名称)(848)+TX，
一种土壤灭菌剂，该土壤灭菌剂选自下组，该组由以下各项物质组成：碘甲烷(IUPAC名称)(542)和溴甲烷(537)+TX，
一种化学灭菌剂，该化学灭菌剂选自下组，该组由以下各项物质组成：唑磷嗪[CCN]+TX、bisazir(通用交叉名称)[CCN]+TX、白消安(通用交叉名称)[CCN]+TX、灭幼脲(250)+TX、dimatif(通用交叉名称)[CCN]+TX、六甲嘧胺[CCN]+TX、六甲磷[CCN]+TX、甲基涕巴[CCN]+TX、甲硫涕巴[CCN]+TX、甲基不育特[CCN]+TX、morzid[CCN]+TX、氟幼脲(通用交叉名称)[CCN]+TX、涕巴[CCN]+TX、thiohempa(通用交叉名称)[CCN]+TX、塞替派(通用交叉名称)[CCN]+TX、不孕津(通用交叉名称)[CCN]和尿烷亚胺(通用交叉名称)[CCN]+TX，
一种昆虫外激素，该昆虫外激素选自下组，该组由以下各项物质组成：含(E)-癸-5-烯-1-醇的(E)-癸-5-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(222)+TX、(E)-十三碳-4-烷烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(829)+TX、(E)-6-甲基-2-庚烯-4醇(IUPAC名称)(541)+TX、(E,Z)-十四碳-4,10-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(779)+TX、(Z)-十二碳-7-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(285)+TX、(Z)-十六碳-11-烯醛(IUPAC名称)(436)+TX、(Z)-十六碳-11-醇-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(437)+TX、(Z)-十六碳-13-烯-11-炔-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(438)+TX、(Z)-二十碳-13-烯-10-酮(IUPAC名称)(448)+TX、(Z)-十四碳-7-烯-1-醛(IUPAC名称)(782)+TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-醇(IUPAC名称)(783)+TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(784)+TX、(7E,9Z)-十二碳-7,9-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(283)+TX、(9Z,11E)-十四碳-9,11-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(780)+TX、(9Z,12E)-十四碳-9,12-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(781)+TX、14-甲基十八碳-1-烯(IUPAC名称)(545)+TX、含4-甲基壬-5-酮的4-甲基壬-5-醇(IUPAC名称)(544)+TX、α-多纹素(通用交叉名称)[CCN]+TX、小蠹性信息素(brevicomin)(通用交叉名称)[CCN]+TX、科得引诱剂(codlelure)(通用交叉名称)[CCN]+TX、十二碳二烯醇(通用交叉名称)(167)+TX、瓜实蝇性诱剂(通用交叉名称)(179)+TX、雌舞毒蛾引诱剂(277)+TX、十二碳-8-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(286)+TX、十二碳-9-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(287)+TX、十二烷-8+TX、10-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(284)+TX、谷蠢引诱剂2号(通用交叉名称)[CCN]+TX、乙基4-辛酸甲酯(IUPAC名称)(317)+TX、丁子香酚(通用交叉名称)[CCN]+TX、南部松小蠹诱剂(通用交叉名称)[CCN]+TX、棉红铃虫性诱剂(通用交叉名称)(420)+TX、诱杀烯混剂(421)+TX、诱杀烯混剂I(通用交叉名称)(421)+TX、诱杀烯混剂II(通用交叉名称)(421)+TX、诱杀烯混剂III(通用交叉名称)(421)+TX、诱杀烯混剂IV(通用交叉名称)(421)+TX、红铃诱烯[CCN]+TX、齿小蠹二烯醇(通用交叉名称)[CCN]+TX、齿小蠹烯醇(通用交叉名称)[CCN]+TX、金龟子性诱剂(通用交叉名称)(481)+TX、三甲基二氧三环壬烷(通用交叉名称)[CCN]+TX、夜蛾诱剂(通用交叉名称)[CCN]+TX、诱尺蛾酯(通用交叉名称)[CCN]+TX、诱杀酯[CCN]+TX、四癸二烯酸(通用交叉名称)[CCN]+TX、诱虫醚(通用交叉名称)(540)+TX、家蝇引诱剂(563)+TX、十八碳-2,13-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(588)+TX、十八碳-3,13-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(589)+TX、奥弗拉路(通用交叉名称)[CCN]+TX、奥立他路(通用交叉名称)(317)+TX、四癸烯基乙酸酯(通用交叉名称)[CCN]+TX、地中海果蝇引诱剂[CCN]+TX、索地丁(通用交叉名称)(736)+TX、食菌甲诱醇(通用交叉名称)[CCN]+TX、十四碳-11-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(785)+TX、地中海实蝇性诱剂(839)+TX、地中海实蝇性诱剂A(通用交叉名称)(839)+TX、地中海实蝇性诱剂B1(通用交叉名称)(839)+TX、地中海实蝇性诱剂B2(通用交叉名称)(839)+TX、地中海实蝇性诱剂C(通用交叉名称)(839)和创克科(通用交叉名称)[CCN]+TX，
一种昆虫驱避剂，该昆虫驱避剂选自下组，该组由以下各项物质组成：避虫醇(IUPAC名称)(591)+TX、丁基三甲苯基化氧(933)+TX、丁氧基(聚丙二醇)(936)+TX、己二酸二丁酯(IUPAC名称)(1046)+TX、邻苯二甲酸二丁酯(1047)+TX，丁二酸二丁酯(IUPAC名称)(1048)+TX、二乙茎甲苯酰胺[CCN]+TX、驱蚊灵[CCN]+TX、邻苯二甲酸二甲酯[CCN]+TX、乙基二醇(1137)+TX、二乙氨乙苯巴比妥[CCN]+TX、喹啉羧酯(1276)+TX、甲基新癸酰胺[CCN]+TX、草氨酸盐[CCN]和派卡瑞丁[CCN]+TX，
一种杀昆虫剂，该杀昆虫剂选自下组，该组由以下各项物质组成：1-二氯-1-硝基乙烷(IUPAC/化学文摘名称)(1058)+TX、1,1-二氯-2,2-二(4-乙苯基)乙烷(IUPAC名称)(1056)+TX、1,2-二氯丙烷(IUPAC/化学文摘名称)(1062)+TX、含1,3-二氯丙烯的1,2-二氯丙烷(IUPAC名称)(1063)+TX、1-溴-2-氯乙烷(IUPAC/化学文摘名称)(916)+TX、2,2,2-三氯-1-(3,4-二氯苯基)乙酸乙酯(IUPAC名称)(1451)+TX、2,2-二氯乙烯基2-乙基亚硫酰基乙基磷酸甲酯(IUPAC名称)(1066)+TX、2-(1,3-二硫戊环-2-基)苯基二甲基氨基甲酸酯(IUPAC/化学文摘名称)(1109)+TX、2-(2-丁氧基乙氧基)乙基硫氰酸酯(IUPAC/化学文摘名称)(935)+TX、2-(4,5-二甲基-1,3-二氧戊环-2-基)苯基氨基甲酸甲酯(IUPAC/化学文摘名称)(1084)+TX、2-(4-氨-3,5-二甲苯氧基)乙醇(IUPAC名称)(986)+TX、2-氯乙烯磷酸二乙酯(IUPAC名称)(984)+TX、2-咪唑啉酮(IUPAC名称)(1225)+TX、2-异戊酰基-1,3-二酮(IUPAC名称)(1246)+TX、2-甲基(丙-2-基炔基)氨基苯基氨基甲酸甲酯(IUPAC名称)(1284)+TX、2-硫氰酰乙酯月桂酸酯(IUPAC名称)(1433)+TX、3-溴-1-氯-1-丙烯(IUPAC名称)(917)+TX、3-甲基-1-苯基吡唑-5-基二甲基氨基甲酸酯(IUPAC名称)(1283)+TX、4-甲基(丙-2-炔)氨-3,5-二甲苯基氨基甲酸甲酯(IUPAC名称)(1285)+TX、5,5-二甲基-3-氧杂环己-1-烯基二甲基氨基甲酸酯(IUPAC名称)(1085)+TX、阿维菌素(1)+TX、乙酰甲胺磷(2)+TX、啶虫脒(4)+TX、家蝇磷(通用交叉名称)[CCN]+TX、乙酰虫腈[CCN]+TX、氟丙菊酯(9)+TX、丙烯腈(IUPAC名称)(861)+TX、棉铃威(15)+TX、涕灭威(16)+TX、氧涕灭威(863)+TX、艾氏剂(864)+TX、烯丙菊酯(17)+TX、阿洛胺菌素(通用交叉名称)[CCN]+TX、除害威(866)+TX、α-氯氰菊酯(202)+TX、α-蜕皮激素(通用交叉名称)[CCN]+TX、磷化铝(640)+TX、赛果(870)+TX、酰氨硫酯(872)+TX、灭害威(873)+TX、胺吸磷(875)+TX、酸式草酸胺吸磷(875)+TX、双甲脒(24)+TX、新烟碱(877)+TX、乙基扑杀磷(883)+TX、AVI382(化合物码)+TX、AZ60541(化合物码)+TX、印楝素(通用交叉名称)(41)+TX、甲基吡啶磷(42)+TX、乙基谷硫磷(44)+TX、甲基谷硫磷(45)+TX、偶氮磷(889)+TX、苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis)δ-内毒素类(通用交叉名称)(52)+TX、氟硅酸钡(通用交叉名称)[CCN]+TX、多硫化钡(IUPAC/化学文摘名称)(892)+TX、胡椒除虫菊[CCN]+TX、拜耳22/190(开发码)(893)+TX、拜耳22408(开发码)(894)+TX、噁虫威(58)+TX、丙硫克百威(60)+TX、杀虫磺(66)+TX、β-氟氯氰菊酯(194)+TX、高效氯氰菊酯(203)+TX、联苯菊酯(76)+TX、生物烯丙菊酯(78)+TX、丙戊烯丙菊酯S-环戊烯基异构体(通用交叉名称)(79)+TX、苄呋烯菊酯(bioethanomethrin)[CCN]+TX、生物氯菊酯(908)+TX、生物灭虫菊(80)+TX、双(2-氯乙基)醚(IUPAC名称)(909)+TX、双三氟虫脲(83)+TX、硼砂(86)+TX、溴灭菊酯(通用交叉名称)+TX、甲基溴苯烯磷(914)+TX、溴杀烯(918)+TX、溴滴滴涕(通用交叉名称)[CCN]+TX、溴硫磷(920)+TX、乙基溴硫磷(921)+TX、丁苯氨酯(924)+TX、扑虱灵(99)+TX、丁苯甲氨酯(926)+TX、脱甲基丁嘧啶膦(927)+TX、丁酮威(103)+TX、丁酯磷(932)+TX、丁酮砜威(104)+TX、丁基达螨灵(通用交叉名称)+TX、硫线磷(109)+TX、砷酸钙[CCN]+TX、氰化钙(444)+TX、石硫合剂(IUPAC名称)(111)+TX、毒杀芬(941)+TX、氯灭杀威(943)+TX、西维因(115)+TX、克百威(118)+TX、二硫化碳(IUPAC/化学文摘名称)(945)+TX、四氯化碳(IUPAC名称)(946)+TX、三硫磷(947)+TX、丁硫克百威(119)+TX、杀螟丹(123)+TX、杀螟丹盐酸盐(123)+TX、瑟瓦定(通用交叉名称)(725)+TX、冰片丹(960)+TX、氯丹(128)+TX、十氯酮(963)+TX、杀虫脒(964)+TX、杀虫脒盐酸盐(964)+TX、氯氧磷(129)+TX、溴虫腈(130)+TX、毒虫畏(131)+TX、定虫脲(132)+TX、氯甲磷(136)+TX、氯仿[CCN]+TX、三氯硝基甲烷(141)+TX、氯腈肟磷(989)+TX、灭虫吡啶(990)+TX、毒死蜱(145)+TX、甲基毒死蜱(146)+TX、氯甲硫磷(994)+TX、环虫酰肼(150)+TX、瓜菊酯I(696)+TX、瓜菊酯II(696)+TX、瓜菊酯类(696)+TX、顺式-灭虫菊(cis-resmethrin)(通用交叉名称)+TX、顺式-苄呋菊酯(cismethrin)(80)+TX、功夫菊酯(通用交叉名称)+TX、除线威(999)+TX、氯氰碘柳胺(通用交叉名称)[CCN]+TX、噻虫胺(165)+TX、乙酰亚砷酸铜[CCN]+TX、砷酸铜[CCN]+TX、铜油酸[CCN]+TX、蝇毒磷(174)+TX、畜虫磷(1006)+TX、克罗米通(通用交叉名称)[CCN]+TX、丁烯磷(1010)+TX、育畜磷(1011)+TX、冰晶石(通用交叉名称)(177)+TX、CS708(开发码)(1012)+TX、苯腈磷(1019)+TX、杀螟腈(184)+TX、果虫磷(1020)+TX、环虫菊[CCN]+TX、乙氰菊酯(188)+TX、氟氯氰菊酯(193)+TX、氯氟氰菊酯(196)+TX、氯氰菊酯(201)+TX、苯醚氰菊酯(206)+TX、灭蝇胺(209)+TX、赛灭磷(通用交叉名称)[CCN]+TX、香芹烯(通用交叉名称)[CCN]+TX、右旋胺菊酯(通用交叉名称)(788)+TX、DAEP(1031)+TX、棉隆(216)+TX、DDT(219)+TX、加保扶(1034)+TX、溴氰菊酯(223)+TX、田乐磷(1037)+TX、田乐磷-O(1037)+TX、田乐磷-S(1037)+TX、内吸磷(1038)+TX、甲基内吸磷(224)+TX、内吸磷-O(1038)+TX、甲基异内吸磷(224)+TX、灭赐松(1038)+TX、内吸磷-S-甲基(224)+TX、砜吸磷(1039)+TX、丁醚脲(226)+TX、氯亚胺硫磷(1042)+TX、二胺磷(1044)+TX、二嗪农(227)+TX、异氯硫磷(1050)+TX、除线磷(1051)+TX、敌敌畏(236)+TX、二克膦(通用交叉名称)+TX、dicresyl(通用交叉名称)[CCN]+TX、百治磷(243)+TX、环虫腈(244)+TX、狄氏剂(1070)+TX、二乙基5-甲基-3-吡唑磷酸盐(IUPAC名称)(1076)+TX、灭幼脲(250)+TX、二羟丙茶碱(通用交叉名称)[CCN]+TX、四氟甲醚菊酯[CCN]+TX、甲氟磷(1081)+TX、地麦威(1085)+TX、乐果(262)+TX、芐菊酯(1083)+TX、甲基毒虫畏(265)+TX、敌蝇威(1086)+TX、消螨酚(1089)+TX、代奈-代克新(1089)+TX、硝丙酚(1093)+TX、戊硝酚(1094)+TX、地乐酚(1095)+TX、呋虫胺(271)+TX、苯虫醚(1099)+TX、蔬果磷(1100)+TX、二氧威(1101)+TX、二噁磷(1102)+TX、乙拌磷(278)+TX、代西罗膦(1108)+TX、DNOC(282)+TX、多拉克丁(通用交叉名称)[CCN]+TX、DSP(1115)+TX、脱皮甾酮(通用交叉名称)[CCN]+TX、EI1642(开发码)(1118)+TX、甲维盐(291)+TX、甲胺基阿维菌素苯甲酸盐(291)+TX、EMPC(1120)+TX、右旋烯炔菊酯(292)+TX、硫丹(294)+TX、因毒磷(1121)+TX、异狄氏剂(1122)+TX、EPBP(1123)+TX、EPN(297)+TX、保幼醚(1124)+TX、埃普利诺(通用交叉名称)[CCN]+TX、S-氰戊菊酯(302)+TX、依他膦(通用交叉名称)[CCN]+TX、杀虫丹(308)+TX、乙硫磷(309)+TX、乙虫腈(310)+TX、益硫磷(1134)+TX、丙线磷(312)+TX、甲酸乙酯(IUPAC名称)[CCN]+TX、ethyl-DDD(通用交叉名称)(1056)+TX、二溴乙烯(316)+TX、二氯乙烷(化学名称)(1136)+TX、环氧乙烷[CCN]+TX、醚菊酯(319)+TX、乙嘧硫磷(1142)+TX、EXD(1143)+TX、胺磺磷(323)+TX、苯线磷(326)+TX、抗螨唑(1147)+TX、皮蝇硫磷(1148)+TX、二乙基苯酚甲基胺基甲酸酯(1149)+TX、芬氟司林(1150)+TX、杀螟硫磷(335)+TX、仲丁威(336)+TX、芬诺沙利(1153)+TX、苯氧威(340)+TX、吡氯氰菊酯(1155)+TX、甲氰菊酯(342)+TX、吡螨胺(通用交叉名称)+TX、丰索磷(1158)+TX、倍硫磷(346)+TX、乙基倍硫磷[CCN]+TX、氰戊菊酯(349)+TX、氟虫腈(354)+TX、氟啶虫酰胺(358)+TX、氟虫酰胺(CAS.注册编号：272451-65-7)+TX、氟氰戊菊酯(flucofuron)(1168)+TX、氟螨脲(366)+TX、氟氰菊酯(367)+TX、联氟螨(1169)+TX、嘧虫胺[CCN]+TX、氟虫脲(370)+TX、三氟醚菊酯(1171)+TX、氟氯苯菊酯(372)+TX、氟胺氰菊酯(1184)+TX、FMC1137(开发码)(1185)+TX、地虫磷(fonofos)(1191)+TX、伐虫脒(405)+TX、伐虫脒盐酸盐(405)+TX、安果(1192)+TX、藻螨威(formparanate)(1193)+TX、丁苯硫磷(1194)+TX、福司吡酯(1195)+TX、噻唑磷(408)+TX、伐线丹(1196)+TX、呋线威(412)+TX、糠醛菊酯(1200)+TX、超高效三氟氯氰菊酯(197)+TX、林丹(430)+TX、双胍盐(guazatine)(422)+TX、双胍辛乙酸盐(422)+TX、GY-81(开发码)(423)+TX、合芬宁(424)+TX、氯虫酰肼(425)+TX、HCH(430)+TX、HEOD(1070)+TX、七氯(1211)+TX、蚜螨磷(432)+TX、速杀硫磷[CCN]+TX、氟铃脲(439)+TX、HHDN(864)+TX、氟蚁腙(443)+TX、氰化氢(444)+TX、烯虫乙酯(445)+TX、害奎威(hyquincarb)(1223)+TX、吡虫啉(458)+TX、炔咪菊酯(460)+TX、茚虫威(465)+TX、碘甲烷(IUPAC名称)(542)+TX、IPSP(1229)+TX、氯唑磷(1231)+TX、碳氯灵(1232)+TX、水胺硫磷(通用交叉名称)(473)+TX、异艾氏剂(1235)+TX、异柳磷(1236)+TX、异兰(1237)+TX、异丙(472)+TX、异丙醇O-(甲氧基-氨基硫代磷酰)水杨酸盐(IUPAC名称)(473)+TX、稻瘟灵(474)+TX、异丙磷(1244)+TX、噁唑磷(480)+TX、伊维菌素(通用交叉名称)[CCN]+TX、茉莉菊酯I(696)+TX、茉莉菊酯II(696)+TX、碘硫磷(1248)+TX、保幼激素I(通用交叉名称)[CCN]+TX、保幼激素II(通用交叉名称)[CCN]+TX、保幼激素III(通用交叉名称)[CCN]+TX、克来范(1249)+TX、丙诺保幼素(484)+TX、高效氯氟氰菊酯(198)+TX、砷酸铅[CCN]+TX、雷皮菌素(lepimectin)(CCN)+TX、对溴磷(1250)+TX、立氯化苯(430)+TX、丙嘧硫磷(lirimfos)(1251)+TX、虱螨脲(490)+TX、噻唑磷(1253)+TX、m-枯烯基氨基甲酸甲酯(IUPAC名称)(1014)+TX、磷化镁(IUPAC名称)(640)+TX、马拉硫磷(492)+TX、特螨腈(1254)+TX、迭氮磷(1255)+TX、灭蚜磷(502)+TX、甲基灭蚜磷(1258)+TX、灭蚜松(1260)+TX、二噻磷(1261)+TX、氯化亚汞(513)+TX、倍硫磷亚砜(mesulfenfos)(1263)+TX、氰氟虫腙(CCN)+TX、威百亩(519)+TX、威百亩(metam-potassium)(通用交叉名称)(519)+TX、威是亩(519)+TX、虫螨畏(1266)+TX、甲胺磷(527)+TX、甲磺酰氟(IUPAC/化学文摘名称)(1268)+TX、杀扑磷(529)+TX、灭虫威(530)+TX、杀虫乙烯磷(1273)+TX、灭多威(531)+TX、烯虫酯(532)+TX、喹啉羧酯(1276)+TX、甲醚菊酯(通用交叉名称)(533)+TX、甲氧氯(534)+TX、甲氧虫酰肼(535)+TX、溴甲烷(537)+TX、异硫氰酸甲酯(543)+TX、三氯乙烷(通用交叉名称)[CCN]+TX、二氯甲烷[CCN]+TX、甲氧苄氟菊酯[CCN]+TX、速灭威(550)+TX、噁虫酮(1288)+TX、速灭磷(556)+TX、自克威(1290)+TX、密灭汀(557)+TX、米尔比霉素肟化物(通用交叉名称)[CCN]+TX、丙胺氟(1293)+TX、灭蚁灵(1294)+TX、久效磷(561)+TX、茂果(1300)+TX、莫西菌素(通用交叉名称)[CCN]+TX、萘酞磷(通用交叉名称)[CCN]+TX、二溴磷(567)+TX、萘(IUPAC/化学文摘名称)(1303)+TX、NC-170(开发码)(1306)+TX、NC-184(化合物码)+TX、尼古丁(578)+TX、硫酸烟碱(578)+TX、尼氟利地(1309)+TX、烯啶虫胺(579)+TX、噻嗪(1311)+TX、戊氰威(1313)+TX、戊氰威1:1氯化锌综合物(1313)+TX、NNI-0101(化合物码)+TX、NNI-0250(化合物码)+TX、去甲烟碱(传统名称)(1319)+TX、双苯氟脲(585)+TX、多氟脲(586)+TX、O-5-二氯-4-靛酚-O-乙基硫代磷酸酯(IUPAC名称)(1057)+TX、O,O-二乙基O-4-甲基-2-氧代-2H-吡喃-7-基硫代磷酸酯(IUPAC名称)(1074)+TX、O,O-二乙基O-6-甲基-2-丙基嘧啶-4-基硫代磷酸酯(IUPAC名称)(1075)+TX、O,O,O',O'-四丙基二硫代焦磷酸盐(IUPAC名称)(1424)+TX、油酸(IUPAC名称)(593)+TX、氧化乐果(594)+TX、杀线威(602)+TX、亚砜磷(609)+TX、异亚砜磷(1324)+TX、砜拌磷(1325)+TX、pp'-DDT(219)+TX、对二氯苯[CCN]+TX、对硫磷(615)+TX、甲基对硫磷(616)+TX、氟幼脲(通用交叉名称)[CCN]+TX、五氯苯酚(623)+TX、月桂酸五氯苯酯(IUPAC名称)(623)+TX、氯菊酯(626)+TX、石油油料(通用交叉名称)(628)+TX、PH60-38(开发码)(1328)+TX、芬硫磷(1330)+TX、苯醚菊酯(630)+TX、稻丰散(631)+TX、甲拌磷(636)+TX、伏杀磷(637)+TX、棉安磷(1338)+TX、亚胺硫磷(638)+TX、对氯硫磷(1339)+TX、磷胺(639)+TX、磷化氢(IUPAC名称)(640)+TX、辛硫磷(642)+TX、甲基辛硫磷(1340)+TX、pirimetaphos(1344)+TX、抗蚜威(651)+TX、乙基嘧啶磷(1345)+TX、甲基嘧啶磷(652)+TX、聚氯双环戊二烯异构体(polychlorodicyclopentadiene isomers)(IUPAC名称)(1346)+TX、多氯萜烯(polychloroterpenes)(传统名称)(1347)+TX、亚砷酸钾[CCN]+TX、硫氰酸钾[CCN]+TX、炔丙菊脂(655)+TX、早熟素I(通用交叉名称)[CCN]+TX、早熟素II(通用交叉名称)[CCN]+TX、早熟素III(通用交叉名称)[CCN]+TX、乙酰嘧啶磷(primidophos)(1349)+TX、丙溴磷(662)+TX、丙氟菊酯[CCN]+TX、蜱虱威(1354)+TX、猛杀威(1355)+TX、丙虫磷(1356)+TX、烯虫磷(673)+TX、残杀威(678)+TX、乙噻唑磷(1360)+TX、丙硫磷(686)+TX、发果(1362)+TX、普罗芬布特(protrifenbute)[CCN]+TX、吡蚜酮(688)+TX、吡唑硫磷(689)+TX、定菌磷(693)+TX、pyresmethrin(1367)+TX、除虫菊酯I(696)+TX、除虫菊酯II(696)+TX、除虫菊酯(696)+TX、哒螨灵(699)+TX、二氯丙烯(700)+TX、哒嗪硫磷(701)+TX、毕汰芬(706)+TX、嘧啶磷(1370)+TX、吡丙醚(708)+TX、苦木科植物(通用交叉名称)[CCN]+TX、喹硫磷(711)+TX、喹硫磷-甲基(1376)+TX、畜宁磷(quinothion)(1380)+TX、喹硫磷(1381)+TX、R-1492(开发码)(1382)+TX、雷复尼特(通用交叉名称)[CCN]+TX、苄呋菊酯(719)+TX、鱼藤酮(722)+TX、RU15525(开发码)(723)+TX、RU25475(开发码)(1386)+TX、鱼尼丁(通用交叉名称)(1387)+TX、利阿诺定(传统名称)(1387)+TX、沙巴藜芦(通用交叉名称)(725)+TX、八甲磷(1389)+TX、硫线磷(通用交叉名称)+TX、司拉克丁(通用交叉名称)[CCN]+TX、SI-0009(化合物码)+TX、SI-0205(化合物码)+TX、SI-0404(化合物码)+TX、SI-0405(化合物码)+TX、氟硅菊酯(728)+TX、SN72129(开发码)(1397)+TX、亚砷酸钠[CCN]+TX、氰化钠(444)+TX、氟化钠(IUPAC/化学文摘名称)(1399)+TX、六氟合硅酸钠(1400)+TX、五氯酚钠(623)+TX、硒酸钠(IUPAC名称)(1401)+TX、硫氰酸钠[CCN]+TX、苏果(1402)+TX、多杀菌素(737)+TX、螺甲螨酯(739)+TX、螺虫乙酯(CCN)+TX、sulcofuron(746)+TX、sulcofuron-sodium(746)+TX、氟虫胺(750)+TX、治螟磷(753)+TX、硫酰氟(756)+TX、硫灭克磷(1408)+TX、焦油(通用交叉名称)(758)+TX、氟胺氰菊酯(398)+TX、噻螨威(1412)+TX、TDE(1414)+TX、虫酰肼(762)+TX、吡螨胺(763)+TX、丁基嘧啶磷(764)+TX、伏虫隆(768)+TX、七氟菊酯(769)+TX、硫甲双磷(770)+TX、TEPP(1417)+TX、环戊烯丙菊酯(1418)+TX、叔丁威(通用交叉名称)+TX、特丁磷(773)+TX、四氯乙烷[CCN]+TX、杀虫畏(777)+TX、胺菊酯(787)+TX、高效反式氯氰菊酯(204)+TX、噻虫啉(791)+TX、thiafenox(通用交叉名称)+TX、噻虫嗪(792)+TX、苯噻乙硫磷(thicrofos)(1428)+TX、抗虫威(1431)+TX、杀虫环(798)+TX、硫赐安(798)+TX、硫双威(799)+TX、久效威(800)+TX、甲基乙拌磷(801)+TX、硫磷嗪(1434)+TX、thiosultap(803)+TX、杀虫双(thiosultap-sodium)(803)+TX、苏力菌素(通用交叉名称)[CCN]+TX、唑虫酰胺(809)+TX、四溴菊酯(812)+TX、四氟苯菊酯(813)+TX、反式扑灭司林(transpermethrin)(1440)+TX、三唑磷胺(1441)+TX、唑蚜威(818)+TX、三唑磷(820)+TX、唑呀威(通用交叉名称)+TX、敌百虫(824)+TX、三氯甲基对硫磷(trichlormetaphos-3)(通用交叉名称)[CCN]+TX、壤虫磷(1452)+TX、三氯丙氧磷(1455)+TX、杀铃脲(835)+TX、混杀威(840)+TX、烯虫硫酯(1459)+TX、蚜灭多(847)+TX、万虫破咯(vaniliprole)[CCN]+TX、藜芦定(通用交叉名称)(725)+TX、藜芦碱类(通用交叉名称)(725)+TX、XMC(853)+TX、灭杀威(854)+TX、YI-5302(化合物码)+TX、氯氰菊酯(205)+TX、zetamethrin(通用交叉名称)+TX、磷化锌(640)+TX、丙硫噁唑磷(zolaprofos)(1469)与ZXI8901(开发码)(858)+TX、氰虫酰胺[736994-63-19]+TX、氯虫酰胺[500008-45-7]+TX、唑螨氰(cyenopyrafen)[560121-52-0]+TX、丁氟螨酯[400882-07-7]+TX、氟虫吡喹(pyrifluquinazon)[337458-27-2]+TX、赐诺特[187166-40-1+187166-15-0]+TX、螺虫乙酯[203313-25-1]+TX、氟啶虫胺腈[946578-00-3]+TX、丁烯氟虫腈[704886-18-0]+TX、氯氟醚菊酯[915288-13-0]+TX、四氟醚菊酯[84937-88-2]+TX，
一种杀螺剂，该杀螺剂选自下组，该组由以下各项物质组成：丁蜗锡(IUPAC名称)(913)+TX、溴乙酰胺[CCN]+TX、砷酸钙[CCN]+TX、除线威(999)+TX、乙酰亚砷酸铜[CCN]+TX、硫酸铜(172)+TX、三苯锡(347)+TX、磷酸铁(IUPAC名称)(352)+TX、四聚乙醛(518)+TX、灭虫威(530)+TX、氯硝柳胺(576)+TX、耐克螺乙醇胺盐(576)+TX、五氯苯酚(623)+TX、五氯酚钠(623)+TX、噻螨威(1412)+TX、硫双威(799)+TX、三丁基氧化锡(913)+TX、蜗螺净(1454)+TX、混杀威(840)+TX、三苯基醋酸锡(IUPAC名称)(347)和三苯基氢氧化锡(IUPAC名称)(347)+TX、皮瑞普(pyriprole)[394730-71-3]+TX，
一种杀线虫剂，该杀线虫剂选自下组，该组由以下各项物质组成：AKD-3088(化合物码)+TX、1,2-二溴-3-氯丙烷(IUPAC/化学文摘名称)(1045)+TX、1,2-二氯丙烷(IUPAC/化学文摘名称)(1062)+TX、1,2-二氯丙烷含1,3-二氯丙烯(IUPAC名称)(1063)+TX、1,3-二氯丙烯(233)+TX、3,4-二氯四氢噻吩1,1-二氧化物(IUPAC/化学文摘名称)(1065)+TX、3-(4-氯苯)-5-甲基罗丹宁(IUPAC名称)(980)+TX、5-甲基-6-硫代-1,3,5-噻二嗪-3-基乙酸(IUPAC名称)(1286)+TX、6-异戊烯氨基嘌呤(通用交叉名称)(210)+TX、阿维菌素(1)+TX、乙酰虫腈[CCN]+TX、棉铃威(15)+TX、涕灭威(16)+TX、氧涕灭威(863)+TX、AZ60541(化合物码)+TX、benclothiaz[CCN]+TX、苯菌灵(62)+TX、丁基达螨灵(通用交叉名称)+TX、硫线磷(109)+TX、克百威(118)+TX、二硫化碳(945)+TX、丁硫克百威(119)+TX、三氯硝基甲烷(141)+TX、毒死蜱(145)+TX、除线威(999)+TX、细胞分裂素(通用交叉名称)(210)+TX、棉隆(216)+TX、DBCP(1045)+TX、DCIP(218)+TX、二胺磷(1044)+TX、除线磷(1051)+TX、二克膦(通用交叉名称)+TX、乐果(262)+TX、多拉克丁(通用交叉名称)[CCN]+TX、甲维盐(291)+TX、甲胺基阿维菌素苯甲酸盐(291)+TX、埃普利诺菌素(通用交叉名称)[CCN]+TX、丙线磷(312)+TX、二溴乙烯(316)+TX、苯线磷(326)+TX、吡螨胺(通用交叉名称)+TX、丰索磷(1158)+TX、噻唑磷(408)+TX、伐线丹(1196)+TX、糠醛(通用交叉名称)[CCN]+TX、GY-81(开发码)(423)+TX、速杀硫磷[CCN]+TX、碘甲烷(IUPAC名称)(542)+TX、isamidofos(1230)+TX、氯唑磷(1231)+TX、伊维菌素(通用交叉名称)[CCN]+TX、呋喃甲基腺嘌呤(通用交叉名称)(210)+TX、甲基灭蚜磷(1258)+TX、威百亩(519)+TX、威百亩(metam-potassium)(通用交叉名称)(519)+TX、威是亩(519)+TX、溴甲烷(537)+TX、异硫氰酸甲酯(543)+TX、米尔比霉素肟化物(通用交叉名称)[CCN]+TX、莫西菌素(通用交叉名称)[CCN]+TX、疣孢漆斑(真)菌(Myrothecium verrucaria)组合物(通用交叉名称)(565)+TX、NC-184(化合物码)+TX、杀线威(602)+TX、甲拌磷(636)+TX、磷胺(639)+TX、磷虫威[CCN]+TX、硫线磷(通用交叉名称)+TX、司拉克丁(通用交叉名称)[CCN]+TX、多杀菌素(737)+TX、叔丁威(通用交叉名称)+TX、特丁磷(773)+TX、四氯噻吩(IUPAC/化学文摘名称)(1422)+TX、硫芬诺(通用交叉名称)+TX、硫磷嗪(1434)+TX、三唑磷(820)+TX、唑呀威(通用交叉名称)+TX、二甲苯酚[CCN]+TX、YI-5302(化合物码)和玉米素(通用交叉名称)(210)+TX、fluensulfone[318290-98-1]+TX，
一种硝化抑制剂，该硝化抑制剂选自下组，该组由以下各项物质组成：乙基黄原酸钾[CCN]和硝基吡啶(580)+TX、
一种植物激活剂，该植物激活剂选自下组，该组由以下各项物质组成：活化酯(6)+TX、活化酯-S-甲基(6)+TX、噻菌灵(658)和虎杖(Reynoutriasachalinensis)提取物(通用交叉名称)(720)+TX，
一种杀鼠剂，该杀鼠剂选自下组，该组由以下各项物质组成：2-异戊酰基-1,3-茚二酮(IUPAC名称)(1246)+TX、4-(喹噁啉-2-氨基)苯磺酰胺(IUPAC名称)(748)+TX、α-氯乙醇[CCN]+TX、磷化铝(640)+TX、安妥(880)+TX、三氧化二砷(882)+TX、碳酸钡(891)+TX、双鼠脲(912)+TX、大隆(89)+TX、溴敌隆(91)+TX、溴鼠胺(92)+TX、氰化钙(444)+TX、氯醛糖(127)+TX、氯鼠酮(140)+TX、维生素D3(通用交叉名称)(850)+TX、氯杀鼠灵(1004)+TX、克灭鼠(1005)+TX、杀鼠迷(175)+TX、鼠立死(1009)+TX、鼠得克(246)+TX、噻鼠灵(249)+TX、敌鼠(273)+TX、钙化醇(301)+TX、氟鼠灵(357)+TX、氟乙酰胺(379)+TX、氟鼠啶(1183)+TX、盐酸鼠朴定(flupropadinehydrochloride)(1183)+TX、林丹(430)+TX、HCH(430)+TX、氰化氢(444)+TX、碘甲烷(IUPAC名称)(542)+TX、立氯化苯(430)+TX、磷化镁(IUPAC名称)(640)+TX、溴甲烷(537)+TX、鼠特灵(1318)+TX、毒鼠磷(1336)+TX、磷化氢(IUPAC名称)(640)+TX、磷[CCN]+TX、杀鼠酮(1341)+TX、亚砷酸钾[CCN]+TX、灭鼠优(1371)+TX、红海葱苷(1390)+TX、亚砷酸钠[CCN]+TX、氰化钠(444)+TX、氟乙酸钠(735)+TX、马钱子碱(745)+TX、硫酸铊[CCN]+TX、杀鼠灵(851)和磷化锌(640)+TX，
一种增效剂，该增效剂选自下组，该组由以下各项物质组成：2-(2-丁氧基乙氧基)-乙基3,4-亚甲二氧基苯甲酸酯(IUPAC名称)(934)+TX、5-(1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基)-3-己基环己-2-烯酮(IUPAC名称)(903)+TX、金合欢醇与橙花叔醇(通用交叉名称)(324)+TX、MB-599(开发码)(498)+TX、MGK264(开发码)(296)+TX、向日葵基丁醇(649)+TX、增效醛(1343)+TX、丙基异构体(1358)+TX、S421(开发码)(724)+TX、增效菊(1393)+TX、麻油酚(1394)与亚砜(1406)+TX，
一种兽用驱避剂，该兽用驱避剂选自下组，该组由以下各项物质组成：蒽醌(32)+TX、氯醛糖(127)+TX、环烷酸铜[CCN]+TX、氧氯化铜(171)+TX、二嗪农(227)+TX、双环戊二烯(化学名称)(1069)+TX、双胍盐(422)+TX、双胍辛乙酸盐(422)+TX、灭虫威(530)+TX、吡啶-4-胺(IUPAC名称)(23)+TX、福美双(804)+TX、混杀威(840)+TX、环烷酸锌[CCN]和二甲氨荒酸锌(856)+TX，
一种杀病毒剂，该杀病毒剂选自下组，该组由以下各项物质组成：马南(通用交叉名称)[CCN]和病毒唑(通用交叉名称)[CCN]+TX，
一种伤口保护剂，该伤口保护剂选自下组，该组由以下各项物质组成：氧化汞(512)+TX、辛异噻啉酮(590)和甲基硫菌灵(802)+TX，
和生物活性化合物，该生物活性化合物选自下组，该组由以下各项物质组成：氮康唑(60207-31-0]+TX、双苯三唑醇[70585-36-3]+TX、糠菌唑[116255-48-2]+TX、环唑醇[94361-06-5]+TX、噁醚唑[119446-68-3]+TX、烯唑醇[83657-24-3]+TX、氟环唑[106325-08-0]+TX、腈苯唑[114369-43-6]+TX、氟喹唑[136426-54-5]+TX、氟硅唑[85509-19-9]+TX、粉唑醇[76674-21-0]+TX、己唑醇[79983-71-4]+TX、抑霉唑[35554-44-0]+TX、亚胺唑[86598-92-7]+TX、种菌唑[125225-28-7]+TX、叶菌唑[125116-23-6]+TX、腈菌唑[88671-89-0]+TX、稻瘟酯[101903-30-4]+TX、戊菌唑[66246-88-6]+TX、丙硫菌唑[178928-70-6]+TX、啶斑肟[88283-41-4]+TX、咪鲜胺[67747-09-5]+TX、丙环唑[60207-90-1]+TX、硅氟唑[149508-90-7]+TX、戊唑醇[107534-96-3]+TX、四氟醚唑[112281-77-3]+TX、三唑酮[43121-43-3]+TX、三唑醇[55219-65-3]+TX、氟菌唑[99387-89-0]+TX、灭菌唑[131983-72-7]+TX、环丙嘧啶醇[12771-68-5]+TX、氯苯嘧啶醇[60168-88-9]+TX、氟苯嘧啶醇[63284-71-9]+TX、乙嘧酚磺酸酯[41483-43-6]+TX、二甲嘧酚[5221-53-4]+TX、乙嘧酚[23947-60-6]+TX、吗菌灵[1593-77-7]+TX、苯锈啶[67306-00-7]+TX、丁苯吗啉[67564-91-4]+TX、螺环菌胺[118134-30-8]+TX、十三吗啉[81412-43-3]+TX、嘧菌环胺[121552-61-2]+TX、嘧菌胺[110235-47-7]+TX、嘧霉胺[53112-28-0]+TX、拌种咯[74738-17-3]+TX、咯菌腈[131341-86-1]+TX、苯霜灵[71626-11-4]+TX、呋霜灵[57646-30-7]+TX、甲霜灵[57837-19-1]+TX、R甲霜灵[70630-17-0]+TX、呋酰胺[58810-48-3]+TX、噁霜灵[77732-09-3]+TX、苯菌灵[17804-35-2]+TX、多菌灵[10605-21-7]+TX、咪菌威[62732-91-6]+TX、麦穗宁[3878-19-1]+TX、噻菌灵[148-79-8]+TX、乙菌利[84332-86-5]+TX、菌核利[24201-58-9]+TX、异菌脲[36734-19-7]+TX、myclozoline[54864-61-8]+TX、腐霉利[32809-16-8]+TX、乙烯菌核利[50471-44-8]+TX、(S)-[3-(4-氯-2-氟-苯基)-5-(2,4-二氟-苯基)-异噁唑-4-基]-吡啶-3-基-甲醇(WO2010069881)+TX、3-(4-氯-2-氟-苯基)-5-(2,4-二氟-苯基)-异噁唑-4-基]-吡啶-3-基-甲醇(WO2010069881)+TX、啶酰菌胺[188425-85-6]+TX、萎锈灵[5234-68-4]+TX、甲呋酰胺[24691-80-3]+TX、福多宁[66332-96-5]+TX、灭锈胺[55814-41-0]+TX、氧化萎锈灵[5259-88-1]+TX、吡噻菌胺[183675-82-3]+TX、噻呋酰胺[130000-40-7]+TX、双胍盐[108173-90-6]+TX、多果定[2439-10-3][112-65-2](游离碱)+TX、双胍辛胺[13516-27-3]+TX、嘧菌酯[131860-33-8]+TX、醚菌胺[149961-52-4]+TX、烯肟菌酯{Proc.BCPC,Int.Congr.,Glasgow,2003,1,93}+TX、氟嘧菌酯[361377-29-9]+TX、醚菌酯[143390-89-0]+TX、苯氧菌胺[133408-50-1]+TX、肟菌酯[141517-21-7]+TX、orysastrobin[248593-16-0]+TX、啶氧菌酯[117428-22-5]+TX、吡唑醚菌酯[175013-18-0]+TX、福美铁[14484-64-1]+TX、代森锰锌[8018-01-7]+TX、代森锰[12427-38-2]+TX、代森联[9006-42-2]+TX、丙森锌[12071-83-9]+TX、福美双[137-26-8]+TX、代森锌[12122-67-7]+TX、二甲氨荒酸锌[137-30-4]+TX、敌菌丹[2425-06-1]+TX、克菌丹[133-06-2]+TX、抑菌灵[1085-98-9]+TX、氟氯菌核利[41205-21-4]+TX、灭菌丹[133-07-3]+TX、甲苯氟磺胺[731-27-1]+TX、波尔多液[8011-63-0]+TX、氢氧化铜[20427-59-2]+TX、copperoxychlorid[1332-40-7]+TX、coppersulfat[7758-98-7]+TX、copperoxid[1317-39-1]+TX、代森锰铜[53988-93-5]+TX、喹啉铜[10380-28-6]+TX、敌螨普[131-72-6]+TX、酞菌酯[10552-74-6]+TX、敌瘟磷[17109-49-8]+TX、异稻瘟净[26087-47-8]+TX、稻瘟灵[50512-35-1]+TX、氯瘟磷[36519-00-3]+TX、定菌磷[13457-18-6]+TX、甲基立枯磷[57018-04-9]+TX、阿拉酸式苯-S-甲基[135158-54-2]+TX、敌菌灵[101-05-3]+TX、苯噻菌胺[413615-35-7]+TX、灰瘟素[2079-00-7]+TX、灭螨猛[2439-01-2]+TX、氯苯甲醚[2675-77-6]+TX、百菌清[1897-45-6]+TX、环氟菌胺[180409-60-3]+TX、霜脲氰[57966-95-7]+TX、二氯萘醌[117-80-6]+TX、双氯氰菌胺[139920-32-4]+TX、哒菌酮[62865-36-5]+TX、氯硝胺[99-30-9]+TX、乙霉威[87130-20-9]+TX、烯酰吗啉[110488-70-5]+TX、SYP LI90(氟吗啉)[211867-47-9]+TX、二氰蒽醌[3347-22-6]+TX、噻唑菌胺[162650-77-3]+TX、土菌灵[2593-15-9]+TX、噁唑菌酮[131807-57-3]+TX、咪唑菌酮[161326-34-7]+TX、氰菌胺[115852-48-7]+TX、三苯锡[668-34-8]+TX、嘧菌腙[89269-64-7]+TX、氟啶胺[79622-59-6]+TX、氟啶酰菌胺[239110-15-7]+TX、磺菌胺[106917-52-6]+TX、环酰菌胺[126833-17-8]+TX、三乙膦酸铝[39148-24-8]+TX、噁霉灵[10004-44-1]+TX、缬霉威[140923-17-7]+TX、IKF916(氰霜唑)[120116-88-3]+TX、春雷霉素[6980-18-3]+TX、磺菌威[66952-49-6]+TX、苯菌酮[220899-03-6]+TX、戊菌隆[66063-05-6]+TX、四氯苯酞[27355-22-2]+TX、多氧菌素[11113-80-7]+TX、噻菌灵[27605-76-1]+TX、霜霉威[25606-41-1]+TX、丙氧喹啉[189278-12-4]+TX、咯喹酮[57369-32-1]+TX、喹氧灵[124495-18-7]+TX、五氯硝基苯[82-68-8]+TX、硫磺[7704-34-9]+TX、噻酰菌胺[223580-51-6]+TX、咪唑嗪[72459-58-6]+TX、三环唑[41814-78-2]+TX、嗪氨灵[26644-46-2]+TX、井冈霉素[37248-47-8]+TX、酰菌胺(RH7281)[156052-68-5]+TX、双炔酰菌胺[374726-62-2]+TX、isopyrazam[881685-58-1]+TX、sedaxane[874967-67-6]+TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸(9-二氯亚甲基-1,2,3,4-四氢-1,4-亚甲基-萘-5-基)-酰胺(揭露于WO2007/048556)+TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸[2-(2,4-二氯苯基)-2-甲氧基-1-甲基-乙基]-酰胺(揭露于WO2008/148570)+TX、1-[4-[4-[(5S)5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基]哌啶-1-基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮+TX、1-[4-[4-[5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基]哌啶-1-基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮[1003318-67-9](两者皆揭露于WO2010/123791、WO2008/013925、WO2008/013622和WO2011/051243第20页)+TX，和3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸(3',4',5'-三氟-联苯-2-基)-酰胺(揭露于WO2006/087343)+TX。
在本文中，“组合物”一词代表不同的TX和(B)组分的混合物或结合物，例如：在单一的“预拌”形式中，和由单一活性成分组分的个别配制品所构成的化合喷雾混合剂(如“桶混剂”(tank-mix))中，也可以在使用连续的方式时，用于单一活性成分的结合应用中(连续方式就是在合理的短期期间一个接一个地应用，像是每隔几小时或几天)。要让本发明发挥效用，组分TX与(B)的施用顺序并不重要。
依据本发明的组合物还可以包含一种以上的活性组分(B)，例如，当希望扩大疾病控制范围时。例如，将两种或三种组分(B)与组分TX合并使用可能对农务有好处。含有具有化学式(I)的化合物、嘧菌酯及环唑醇的组合物即是一个例子。
在上述各式与TX混合的活性成分中，具有化学式I的化合物优选地是表格40或41中的化合物。
在上述具有化学式I的化合物的混合物当中(特别是选自所述表1-39的化合物，以及其他杀虫剂、杀真菌剂、除草剂、安全剂、佐剂等等)，混合比例可以在一个大的范围内发生变化(优选地是100:1至1:6000)，尤其能到50:1至1:50，还能到20:1至1:20，甚至是10:1至1:10。应当理解地是这些混合比例一方面要按照重量比，一方面也要按照摩尔比。
可以有利地将混合物用在上述的配制品中(在此情况下，“活性成分”涉及TX与混合物配对物的个别的混合物)。
下列的非限定性实例可详尽说明上述的发明(且不局限于本发明)。这些专业人士将可迅速地从与反应物和反应条件与技术相关的程序中辨识出适当的变量。此处所述参考文献均成为其整体的一部分。
制备实例：
在所有实例当中，反应混合物和/或生成物中，所得到的异构体均过量
实例1：制备P.01
取E-1-(6-甲基-吡啶-2-基)-乙酮O-[3-(6-溴基-吡啶-2-基)-丙基]-肟(150mg)加入含有氟化钾(75mg)、二苯基氧化膦(5mg)、三(二亚苄基丙酮)二钯(0)(5mg)及锂三异丙基-2-吡啶基硼酸盐(176mg)(制备方法请参考Angew.Chem.Int.Ed.2008,47,4695-4698)的二氧杂环己烷(3mL)中。在100°C下搅拌24小时后，用乙酸乙酯稀释反应混合物，并用碳酸氢钠(10%的水溶液)和盐水清洗。于硫酸钠上使有机相干燥，浓缩并经二氧化硅由层析法提纯，以取得橙色油(50mg)。
制备E-1-(6-甲基-吡啶-2-基)-乙酮O-[3-(6-溴基-吡啶-2-基)-丙基]-肟
将E-1-(6-甲基-吡啶-2-基)-乙酮O-[3-(6-溴基-吡啶-2-基)-丙-2-炔]-肟(921mg)溶解于乙醇(30mL)中。加入铂-(IV)-氧化物水合物(49mg)，然后在氢气氛下搅拌反应混合物90分钟。过滤、蒸发并经二氧化硅提纯反应混合物后取得无色油(711mg)。1H-NMR(CDCl3，400MHz)：7.69(d,1H)、7.55(t,1H)、7.48(t,1H)、7.32(d,1H)、7.16(d,1H)、7.11(d,1H)、4.28(t,2H)、2.92(t,2H)、2.59(s,3H)、2.23(s,3H)、2.22(m,2H)
制备E-1-(6-甲基-吡啶-2-基)-乙酮O-[3-(6-溴基-吡啶-2-基)-丙-2-基炔基]-肟
Figure BDA00003144148801551
取2,6-二溴-吡啶(4.1g)加入含有E-1-(6-甲基-吡啶-2-基)-乙酮O-丙-2-基炔基-肟(2.5g)的THF(80mL)溶液中，然后加入二异丙胺(3.75mL)、二氯双(三苯基膦)钯(II)(364mg)和碘化亚铜(I)(263mg)。在环境温度下搅拌16小时后，用乙酸乙酯稀释反应混合物，并用碳酸氢钠(10%的水溶液)和盐水清洗。于硫酸钠上使有机相干燥，浓缩并经二氧化硅由层析法提纯，以取得橙色油(2.14g)。1H-NMR(CDCl3，400MHz)：7.72(d,1H)、7.60-7.40(m,4H)、7.12(d,1H)、5.08(s,2H)、2.58(s,3H)、2.48(s,3H)。
制备E-1-(6-甲基-吡啶-2-基)-乙酮O-丙-2-炔-肟
Figure BDA00003144148801552
2-乙酰基-6-甲基-吡啶(1.5g)溶解于乙醇(10mL)后，然后加入乙酸钠(1.37g)和O-炔丙基-盐酸羟胺(1.45g)。在环境温度下搅拌16小时后，用乙酸乙酯稀释反应混合物、用水清洗、置于碳酸氢钠上干燥、过滤及蒸发，取得棕色油(1.9g)。1H-NMR(CDCl3，400MHz)：7.70(d,1H)、7.54(t,1H)、7.10(d,1H)、4.81(s,2H)、2.58(s,3H)、2.49(s,1H)、2.37(s,3H)
实例2：制备P.02
Figure BDA00003144148801561
取碳酸钠(49mg)与4-三甲基硅烷基-3-丁炔-2-酮加入含有6-{3-[1-(6-甲基-吡啶-2-基)-亚-(E)-乙基胺氧基]-丙基}-吡啶-2-甲脒盐酸盐(80mg)的乙腈(5mL)溶液中。在80℃下搅拌72小时后，用乙酸乙酯稀释反应混合物，并用碳酸氢钠(10%的水溶液)和盐水清洗。于硫酸钠上使有机相干燥，浓缩并经二氧化硅由层析法提纯，以取得橙色油(50mg)。
制备6-{3-[1-(6-甲基-吡啶-2-基)-亚-(E)-乙基胺氧基]-丙基}-吡啶-2-甲脒盐酸 盐
Figure BDA00003144148801562
取甲醇钠(210mg)加入含有6-{3-[1-(6-甲基-吡啶-2-基)-亚-(E)-乙基胺氧基}-丙基}-吡啶-2-羰腈(1.06g)的甲醇溶液(40mL)中。在环境温度下搅拌72小时后，加入氯化铵(230mg)，然后继续在环境温度下搅拌反应混合物24小时。蒸发反应混合物，将固体残渣悬浮在二乙醚中，过滤并使用二乙醚清洗后取得的米黄色固体(690mg)不须进行提纯即可在下一个步骤中使用。
制备6-{3-[1-(6-甲基-吡啶-2-基)-亚-(E)-乙基胺氧基]-丙基}-吡啶-2-羰腈
Figure BDA00003144148801563
6-{3-[1-(6-甲基-吡啶-2-基)-亚-(E)-乙基胺氧基]-丙-1-基炔基}-吡啶-2-羰腈(128mg)溶解于乙醇(5mL)中。将钯(5%在炭上；10mg)加入，并于氢气氛下搅拌反应混合物5个小时。将反应混合物过滤和蒸发后，取得黄色油(118mg)。1H-NMR(CDCl3，400MHz)：7.73(t,1H)、7.68(d,1H)、7.61-7.53(m,2H)、7.42(d,1H)、7.12(d,1H)、4.29(t,2H)、3.00(t,2H)、2.59(s,3H)、2.32(s,3H)、2.23(m,2H)
制备6-{3-[1-(6-甲基-吡啶-2-基)-亚-(E)-乙基胺氧基]-丙-1-基炔基}-吡啶-2-羰 腈
Figure BDA00003144148801571
2-溴基-6-氰基吡啶(1.57g)和E-1-(6-甲基-吡啶-2-基)-乙酮O-丙-2-基炔基-肟(1.62g)溶解于THF(40mL)中。加入二异丙胺(2.42mL)，二氯双(三苯基膦)钯(II)(181mg)与碘化亚铜(I)(131mg)。在环境温度下搅拌16小时后，用乙酸乙酯稀释反应混合物，并用碳酸氢钠(10%的水溶液)和盐水清洗。于硫酸钠上使有机相干燥，浓缩并经二氧化硅由层析法提纯，以取得粉红固体(1.95g)。1H-NMR(CDCl3，400MHz)：7.80(t,1H)、7.71(d,1H)、7.63(m,2H)、7.56(t,1H)、7.12(d,1H)、5.08(s,2H)、2.58(s,3H)、2.48(s,3H)。
实例3：制备P.03
Figure BDA00003144148801572
取碳酸钠(84mg)及盐酸乙脒(37mg)加入含有1-(6-{3-[1-(6-甲基-吡啶-2-基)-亚-(E)-乙基胺氧基]-丙基}-吡啶-2-基)-丙炔酮(110mg)的乙腈溶液中。在80°C下搅拌3小时后，过滤并蒸发反应混合物。在二氧化硅上以层析法提纯残渣，取得黄色油(57mg)。
制备1-(6-{3-[1-(6-甲基-吡啶-2-基)-亚-(E)-乙基胺氧基]-丙基}-吡啶-2-基)-丙 炔酮
Figure BDA00003144148801581
取1,1,1-三(乙酰氧基)-1,1-二羟-1,2-苯碘酰-3-(1H)-酮(1.48g)加入含有E-1-(6-甲基-吡啶-2-基)-乙酮O-{3-[6-(1-羟基-丙-2-炔)-吡啶-2-基]-丙基}-肟(870mg)的二氯甲烷溶液(45mL)中。在环境温度下搅拌4小时后，加入碳酸氢钠(20mL；20%的水溶液)和硫代硫酸钠(20mL；30%的水溶液)。再搅拌40分钟后，有机相会分离，用水清洗有机相后使其在硫酸钠上干燥，然后过滤并经二氧化硅由层析法提纯，取得橙色油(640mg)。1H-NMR(CDCl3，400MHz)：7.97(d,1H)、7.76(t,1H)、7.66(d,1H)、7.54(t,1H)、7.41(d,1H)、7.10(d,1H)、4.32(t,2H)、3.52(s,1H)、3.06(t,2H)、2.57(s,3H)、2.41(s,3H)、2.28(m,2H)。
制备E-1-(6-甲基-吡啶-2-基)-乙酮O-{3-[6-(1-羟基-丙-2-基炔基)-吡啶-2-基]- 丙基}-肟
在-65°C的温度下，经10分钟，在6-{3-[1-(6-甲基-吡啶-2-基)-亚-(E)-乙基胺氧基]-丙基}-吡啶-2-甲醛(420mg)的THF(15mL)溶液中加入乙炔基氯化镁溶液(4.25mL；THF中0.5M)。在-65°C的温度下搅拌2小时后，加入氯化铵(2mL；15%的水溶液)。用乙酸乙酯稀释反应混合物，并用碳酸氢钠(10%的水溶液)和盐水清洗。于硫酸钠上使有机相干燥，浓缩并经二氧化硅由层析法提纯，以取得粉红色油(264mg)。1H-NMR(CDCl3，400MHz)：7.68(m,2H)、7.58(t,1H)、7.45(d,2H)、7.19(d,1H)、7.11(d,1H)、5.47(s,broad,1H)、5.19(s,broad,1H)、4.29(t,2H)、2.98(t,2H)、2.58(s,3H)、2.55(d,1H)、2.33(s,3H)、2.25(m,2H)。
制备6-{3-[1-(6-甲基-吡啶-2-基)-亚-(E)-乙基胺氧基]-丙基}-吡啶-2-甲醛
Figure BDA00003144148801591
6-{3-[1-(6-甲基-吡啶-2-基)-亚-(E)-乙基胺氧基]-丙-1-基炔基}-吡啶-2-甲醛(1.13g)溶解于乙醇(40mL)中。加入铂-(IV)-氧化物水合物(80mg)，然后在氢气氛下搅拌反应混合物3小时。过滤、蒸发并经二氧化硅提纯反应混合物后取得黄色油(235mg)。1H-NMR(CDCl3，400MHz)：10.05(s,1H)、7.79(m,2H)、7.67(d,1H)、7.54(t,1H)、7.42(d,1H)、7.10(d,1H)、4.30(t,2H)、3.03(t,2H)、2.47(s,3H)、2.31(s,3H)、2.25(m,2H)。
制备6-{3-[1-(6-甲基-吡啶-2-基)-亚-(E)-乙基胺氧基]-丙-1-基炔基}-吡啶-2-甲 醛
Figure BDA00003144148801592
6-溴-吡啶-2-甲醛(2.5g)和1-(6-甲基-吡啶-2-基)-乙酮O-丙-2-基炔基-肟(2.53g)溶解于THF(80mL)中。加入二异丙胺(3.79mL)，二氯双(三苯基膦)钯(II)(283mg)与碘化亚铜(I)(205mg)。在环境温度下搅拌6小时后，用乙酸乙酯稀释反应混合物，并用碳酸氢钠(10%的水溶液)和盐水清洗。于硫酸钠上使有机相干燥，浓缩并经二氧化硅由层析法提纯，以取得米黄色固体(3.0g)。1H-NMR(CDCl3，400MHz)：10.05(s,1H)、7.90(d,1H)、7.85(t,1H)、7.70(m,2H)、7.55(t,1H)、7.12(d,1H)、5.10(s,2H)、2.68(s,3H)、2.40(s,3H)。
实例4：制备P.11
Figure BDA00003144148801601
E-1-(6-甲基-吡啶-2-基)-乙酮-O-[3-(4’-甲氧基-6’-甲基-[2,2’]双吡啶-6-基)-丙-2-基炔基]-肟(908mg)溶解于四氢呋喃(THF)(15ml)中。将钯(10%在炭上；20mg)加入，并于氢气氛下搅拌反应混合物16个小时。反应混合物经过滤和蒸发后取得1-(6-甲基-吡啶-2-基)-乙酮-O-[3-(4’-甲氧基-6’-甲基-[2,2’]双吡啶-6-基)-丙基]-肟的米黄色固体，熔点84°C-86°C。
制备E-1-(6-甲基-吡啶-2-基)-乙酮-O-[3-(4’-甲氧基-6’-甲基-[2,2’]双吡啶-6- 基)-丙-2-基炔基]-肟
Figure BDA00003144148801602
6’-溴基-4-甲氧基-6-甲基-[2,2’]双吡啶基(1.1g)与E-1-(6-甲基-吡啶-2-基)-乙酮-O-丙-2-基炔基-肟(1.12g)溶解于四氢呋喃(THF)(20ml)中。加入二异丙胺(3.9g)、二氯双(三苯基膦)钯(II)(56mg)与碘化亚铜(I)(61mg)。当在55°C的温度下搅拌1个小时后，将该反应混合物倒入水中，以乙酸乙酯萃取并用盐水清洗。于硫酸钠上使有机相干燥，浓缩并经二氧化硅由层析法提纯，以取得1-(6-甲基-吡啶-2-基)-乙酮-O-[3-(4’-甲氧基-6’-甲基-[2,2’]双吡啶-6-基)-丙-2-基炔基]-肟的米黄色固体，熔点119°C-120°C。
制备6’-溴基-4-甲氧基-6-甲基-[2,2’]双吡啶基
取碳酸钾(11.5g)和碘甲烷(14.7g)，加入含有6’-溴基-6-甲基-[2,2’]双吡啶基-4-醇(11g)的丙酮(80ml)溶液。在搅拌整夜后，将该反应混合物倒入水中，以乙酸乙酯萃取并用盐水清洗。于硫酸钠上使有机相干燥，浓缩并经二氧化硅由层析法提纯，以取得6’-溴基-4-甲氧基-6-甲基-[2,2’]双吡啶基的黄色固体，熔点103°C-104°C。
制备6’-溴基-6-甲基-[2,2’]双吡啶基-4-醇
Figure BDA00003144148801611
在0°C环境下，取二异丙基乙基胺(34.7g)和三甲基硅烷基三氟甲磺酸酯(74.6g)，加入含有6-溴基-吡啶-2-羧酸-((Z)-1-甲基-3-侧氧基-丁-1-烯基)-酰胺(19g)的1,2-二氯乙烷(700ml)溶液中。该反应混合物在回流情况下搅拌整夜后，然后倒入饱和氯化铵溶液(800ml)中，并以二氯甲烷萃取出并藉由硫酸钠使其干燥。经过滤和浓缩取得6’-溴基-6-甲基-[2,2’]双吡啶基-4-醇的米黄色固体，是从乙酸乙酯中再度结晶，熔点242°C。
制备6-溴基-吡啶-2-羧酸-((Z)-1-甲基-3-侧氧基-丁-1-烯基)-酰胺
Figure BDA00003144148801612
取乙二酰氯(11.6g)，滴加到含6-溴基-吡啶-2-羧酸(15.4g)和催化量的DMF的二氯甲烷(150ml)混合溶液中。反应混合物于室温下搅拌30分钟并在回流情况下搅拌30分钟，然后浓缩取得6-溴基-吡啶-2-羧酸氯化物的米黄色固体，并在–20°C的环境下，溶解于二氯甲烷(80ml)中，并滴加到含有(Z)-4-氨基-戊-3-烯-2-酮(7.6g)的二氯甲烷(70ml)与三乙胺(9.3g)的溶液中。于室温搅拌该反应混合物一整夜，然后倒入饱和重碳酸盐溶液中，并以二氯甲烷萃取并藉由硫酸钠使其干燥。过滤和浓缩，之后经二氧化硅纯化取得6-溴基-吡啶-2-羧酸-((Z)-1-甲基-3-侧氧基-丁-1-烯基)-酰胺的的黄色固体，熔点113°C-114°C。
实例5：制备P.14
Figure BDA00003144148801621
1-(6-甲基-吡啶-2-基)-乙酮-O-[3-(4’-苯甲氧基-6’-甲基-[2,2’]双吡啶-6-基)-丙-2-基炔基]-肟(1.1g)溶解于四氢呋喃(THF)(20ml)中。将钯(10%在炭上；180mg)加入，并于氢气氛下搅拌反应混合物16个小时。将反应混合物过滤和浓缩，之后经二氧化硅纯化后，取得1-(6-甲基-吡啶-2-基)-乙酮-O-[3-(4’-羟基-6’-甲基-[2,2’]双吡啶-6-基)-丙基]-肟的油类。
制备E-1-(6-甲基-吡啶-2-基)-乙酮-O-[3-(4’-苯甲氧基-6’-甲基-[2,2’]双吡啶-6- 基)-丙-2-基炔基]-肟
Figure BDA00003144148801622
将4-苯甲氧基-6’-溴基-6-甲基-[2,2’]双吡啶基(1.05g)与E-1-(6-甲基-吡啶-2-基)-乙酮-O-丙炔-2-基-肟(835mg)溶解于四氢呋喃(THF)(30ml)中。加入二异丙胺(2.99g)、二氯双(三苯基膦)钯(II)(92mg)与碘化亚铜(I)(92mg)。当在55°C的温度下搅拌3个小时后，将该反应混合物倒入水中，以乙酸乙酯萃取并用盐水清洗。于硫酸钠上使有机相干燥，浓缩并经二氧化硅由层析法提纯，以取得1-(6-甲基-吡啶-2-基)-乙酮-O-[3-(4’-苯甲氧基-6’-甲基-[2,2’]双吡啶-6-基)-丙炔-2-基]-肟的棕色油。
制备4-苯甲氧基-6’-溴基-6-甲基-[2,2’]双吡啶基
Figure BDA00003144148801631
取碳酸钾(0.61g)和苄基溴(0.75g)，加入含有6’-溴基-6-甲基-[2,2’]双吡啶基-4-醇(1.4g)的DMF(30ml)溶液。在搅拌整夜后，将该反应混合物倒入水中，以乙酸乙酯萃取并用盐水清洗。于硫酸钠上使有机相干燥，浓缩并经二氧化硅由层析法提纯，以取得4-芐氧基-6’-溴基-6-甲基-[2,2’]双吡啶基的米黄色固体，熔点96°C-97°C。
实例6：制备P.16
Figure BDA00003144148801632
将E-1-(6-甲基-吡啶-2-基)-乙酮-O-[3-(4’-羟基-6’-甲基-[2,2’]双吡啶基-6-基)-丙基]-肟(150mg)与磷酰氯(3ml)在55°C环境下搅拌2小时。在浓缩后，将乙酸乙酯(30ml)与水(50ml)加入，随后加入2N NaOH直至溶液呈中性。反应混合物经乙酸乙酯萃取，并用盐水清洗，再藉由硫酸钠使其干燥、浓缩后便取得1-(6-甲基-吡啶-2-基)-乙酮-O-[3-(4’-氯基-6’-甲基-[2,2’]双吡啶基-6-基)-丙基]-肟，这是从叔丁基甲基醚中再度结晶的，熔点53°C-54°C。
实例7：制备P.39
Figure BDA00003144148801633
取甲硫醇钠(26mg)加入含有E-1-(6-甲基-吡啶-2-基)-乙酮-O-[3-(4’-氯基-6’-甲基-[2,2’]双吡啶基-6-基)-丙基]-肟(110mg)的DMF(4ml)溶液中。于45°C环境下搅拌2个小时之后，将反应混合物倒入水中，以乙酸乙酯萃取，用盐水清洗，并藉由硫酸钠使其干燥、浓缩，再经二氧化硅纯化后取得1-(6-甲基-吡啶-2-基)-乙酮-O-[3-(4’-甲基磺酰基-6’-甲基-[2,2’]双吡啶基-6-基)-丙基]-肟的米黄色固体，熔点76°C-77°C。
实例8：制备P.44
Figure BDA00003144148801641
将对-甲苯磺酸单一水化物(8mg)加入含有O-[3-(4’-甲氧基-[2-2’]双吡啶基-6-基)-丙基]-羟胺(180mg)和1-(4,6-二甲基嘧啶-2-基)乙酮(100mg)的乙醇(15mL)溶液中。在环境温度下搅拌3个小时后，将该反应混合物倒入水中，以二氯甲烷萃取并用盐水清洗。于硫酸钠上使有机相干燥，浓缩并经二氧化硅由层析法提纯，以取得淡黄色的树脂(210mg)1H-NMR(CDCl3，400MHz)：8.24(d,1H)、7.87(s,1H)、7.72(t,1H)、7.21(d,1H)、7.00(s,1H)、6.70(s,1H)、4.49(t,2H)、3.95(s,3H)、3.02(t,2H)、2.59(s,3H)、2.53(s,6H)、2.38(s,3H)、2.31(m,2H)。
制备O-[3-(4’-甲氧基-[2-2’]双吡啶基-6-基)-丙基]-羟胺
Figure BDA00003144148801642
取水合肼(140mg)加入含有2-[3-(4’-甲氧基-6’-甲基-[2,2’]双吡啶基-6-基)-丙氧基]-异吲哚-1,3-二酮(560mg)的乙醇(25mg)溶液中。1分钟后，在环境温度下搅拌反应混合物2小时。将其倒在水中(80mL)，充分搅拌后，将4N NaOH溶液加入直到达到pH14为止。并以乙酸乙酯萃取出反应混合物。使用盐水清洗有机相，并藉由硫酸钠使其干燥，浓缩以取得米黄色粉末(340mg)。1H-NMR(CDCl3，400MHz)：8.2(d,1H)、7.8(d,1H)、7.7(t,1H)、7.15(d,1H)、6.7(d,1H)、5.4(s,2H)、3.9(s,3H)、3.75(t,2H)、2.9(t,2H)、2.55(s,3H)、2.1(m,2H)。
制备2-[3-(4’-甲氧基-6’-甲基-[2,2’]双吡啶基-6-基)-丙氧基]-异吲哚-1,3-二酮
取钯碳(10%；120mg)加入含有2-[3-(4’-甲氧基-6’-甲基-[2,2’]双吡啶基-6-基)-丙-2-基炔氧基]-异吲哚-1,3-二酮(1.27g)的THF(120mL)溶液中。于氢气氛下搅拌反应混合物3.5小时。过滤、蒸发并经二氧化硅提纯后取得淡黄色粉末(580mg)。1H-NMR(CDCl3，400MHz)：8.2(d,1H)、7.8(m,6H)、7.35(s,1H)、6.7(d,1H)、4.3(t,2H)、3.95(s,3H)、3.1(t,2H)、2.6(s,3H)、2.8(q,2H)。
制备2-[3-(4’-甲氧基-6’-甲基-[2,2’]双吡啶基-6-基)-丙-2-基炔氧基]-异吲哚- 1,3-二酮
取N-羟基苯二酰亚胺(0.675g)于0°C时分批加入含有3-(4’-甲氧基-6’-甲基-[2,2’]双吡啶基-6-基)-丙-2-基炔-1-醇(1.05g)的THF(30mL)溶液中。加入三苯基膦(1.19g)，然后于0°C时分批加入偶氮二甲酸二异丙酯(0.92g)。以THF(15mL)溶液稀释反应混合物，然后于环境温度下搅拌3小时。经过蒸发，并加入甲醇水混合液(60mL；5:1v/v)。经过滤后，以滤液清洗，经干燥后取得米黄色粉末(1.31g)。1H-NMR(CDCl3，400MHz)：8.4(d,1H)、7.9(d,2H)、7.75(m,4H)、7.5(d,1H)、6.7(d,1H)、5.15(s,2H)、3.95(s,3H)、2.5(s,3H)。
制备3-(4’-甲氧基-6’-甲基-[2,2’]双吡啶基-6-基)-丙-2-基炔-1-醇
Figure BDA00003144148801661
在氩气氛下取碘化亚铜(40mg)和四(三苯基膦)钯(0)(120mg)加入含有6’-溴基-4-甲氧基-6-甲基-[2,2’]双吡啶基(2.9g)的甲苯(50mL)溶液中。滴加炔丙醇(0.87g)，然后是二异丙胺(2.6g)。在环境温度下搅拌反应混合物一整夜。然后将它倒在水中，用乙酸乙酯稀释并用硅藻土过滤。使用盐水清洗有机相，并藉由硫酸钠使其干燥，蒸发后以二氧化硅提纯后取得棕色粉末(0.66g)。1H-NMR(CDCl3，400 MHz)：8.4(d,1H)、7.8(m,2H)、7.4(d,1H)、6.7(d,1H)、4.55(s,2H)、3.95(s,3H)、2.55(s,3H)、2.4(s,1H)。
制备1-(4,6-二甲基嘧啶-2-基)乙酮
Figure BDA00003144148801662
盐酸加入水(1M；15mL)后，加进含有1-(4,6-二甲基嘧啶-2-基)乙酮(2.9g)的丙酮(65mL)溶液中。在环境温度下搅拌16小时后，将反应混合物加水稀释，分离有机相，并以叔丁基甲醚萃取出水相。以水清洗结合的有机相，藉由硫酸钠使其干燥，浓缩并经二氧化硅提纯，以取得黄色液体(800mg)1H-NMR(CDCl3，400MHz)：7.17(s,1H)、2.77(s,3H)、2.59(s,6H)。
制备1-(4,6-二甲基嘧啶-2-基)乙酮
Figure BDA00003144148801663
取三丁基(1-乙氧基乙烯基)锡烷(15.4mL)加入含2-氯基-4,6-二甲基-嘧啶(5g)的二甲基甲酰胺(70mL)溶液中。于环境温度下搅拌30分钟后加入双(三苯基磷)二氯化钯(II)(500mg)。将反应混合物于100°C下搅拌43小时，然后冷却至25°C。然后加入叔丁基甲基醚(210mL)，并加入含水(40mL)的氟化钾(100g)。在环境温度下搅拌1小时后，将反应混合物加水稀释，分离有机相，并以叔丁基甲醚与二氯甲烷萃取出水相。结合的有机相以水和碳酸氢钠溶液(水中15%)清洗，藉由硫酸钠使其干燥，浓缩并经二氧化硅提纯，以取得黄色液体(2.9g)。1H-NMR(CDCl3，400MHz)：6.96(s,1H)、5.62(d,1H)、4.60(d,1H)、4.07(q,2H)、2.53(s,6H)、1.50(t,3H)。
实例9：制备P.45
Figure BDA00003144148801671
E-1-(6-甲基-2-吡啶基)-N-[3-[2-(6-甲基-2-吡啶基)嘧啶-4-基]丙-2-基炔氧基]乙基亚胺(240mg)溶解于乙醇(45mL)溶液中。将氧化铂(40mg)加入，并于氢气氛下搅拌反应混合物2个小时。过滤并蒸发反应混合物以取得E-1-(6-甲基-2-吡啶基)-N-[3-[2-(6-甲基-2-吡啶基)嘧啶-4-基]丙氧基]乙基亚胺(114mg)的黄色油。1H-NMR(CDCl3，400MHz)：8.82(d,1H)、8.32(d,1H)、7.73(t,1H)、7.67(d,1H)、7.53(t,1H)、7.27(d,1H)、7.19(d,1H),7.09(d,1H)、4.33(t,2H)、3.02(t,2H)、2.73(s,3H)、2.57(s,3H)、2.33(s,3H)、2.29(m,2H)。
制备E-1-(6-甲基-2-吡啶基)-N-[3-[2-(6-甲基-2-吡啶基)嘧啶-4-基]丙-2-基炔氧 基]乙基亚胺
Figure BDA00003144148801681
将4-氯-2-(6-甲基-2-吡啶基)嘧啶(依据《Bioorganic & Medicinal ChemistryLetters》(生物有机与医学化学通讯)，第19卷第8期，页2277-2281，2009年，中所述方式制备1.0g)和1-(6-甲基-吡啶-2-基)-乙酮O-丙-2-基炔基-肟(1.1g)溶解于四氢呋喃(THF)溶液(25mL)中。加入二异丙胺(1.4mL)，二氯双(三苯基膦)钯(II)(102mg)与碘化亚铜(I)(74mg)。在环境温度下搅拌16小时后，用乙酸乙酯稀释反应混合物，并用碳酸氢钠(10%的水溶液)和盐水清洗。于硫酸钠上使有机相干燥，浓缩并经二氧化硅由层析法提纯，以取得米黄色固体(362mg)。1H-NMR(CDCl3，400MHz)：8.91(d,1H)、8.32(d,1H)、7.73(m,2H)、7.56(t,1H)、7.38(d,1H)、7.28(d,1H)、7.12(d,1H)、5.10(s,2H)、2.72(s,3H)、2.58(s,3H)、2.40(s,3H)。
实例10：制备P.54
Figure BDA00003144148801682
取碳酸铯(106mg)、三甲基硼氧环烷(THF中占重50%，3.5M；0.03mL)与(1,1’-双(二苯基膦)-二茂铁)二氯化钯(II)(7mg)加入含有1-(6-甲基-吡啶-2-基)-乙酮-O-[3-(9-氯-[1,10]啡咯啉-2-基)-丙基]-肟(33mg)的二氧杂环己烷(4mL)中。当在95°C温度下搅拌15分钟后，将该反应混合物倒入水中，以乙酸乙酯萃取并用盐水清洗。于硫酸钠上使有机相干燥，浓缩并经二氧化硅由层析法提纯，以取得1-(6-甲基-吡啶-2-基)-乙酮-O-[3-(9-甲基-[1,10]啡咯啉-2-基)-丙基]-肟的油。
实例11：制备P.55
Figure BDA00003144148801691
将1-(6-甲基-吡啶-2-基)-乙酮-O-[3-(9-氯-[1,10]啡咯啉-2-基)-丙-2-基炔基]-肟(70mg)溶解THF(12mL)中。将钯(10%在炭上；30mg)加入，并于氢气氛下搅拌反应混合物3个小时。过滤并蒸发反应混合物，经二氧化硅纯化后，取得1-(6-甲基-吡啶-2-基)-乙酮-O-[3-(9-氯-[1,10]啡咯啉-2-基)-丙基]-肟的油。
制备E-1-(6-甲基-吡啶-2-基)-乙酮-O-[3-(9-氯-[1,10]啡咯啉-2-基)-丙-2-基炔 基]-肟
Figure BDA00003144148801692
将2,9-二氯-[1,10]啡咯啉(0.46g)与E-1-(6-甲基-吡啶-2-基)-乙酮-O-丙-2-基炔基-肟(382mg)溶解于THF(5mL)中。加入二异丙胺(1.88g)、二氯双(三苯基膦)钯(II)(57mg)与碘化亚铜(I)(58mg)。当在55°C温度下搅拌3小时后，将该反应混合物倒入水中，以乙酸乙酯萃取并用盐水清洗。于硫酸钠上使有机相干燥，浓缩并经二氧化硅由层析法提纯，以取得1-(6-甲基-吡啶-2-基)-乙酮-O-[3-(9-氯-[1,10]啡咯啉-2-基)-丙-2-基炔基]-肟的棕色固体。
表40：具有化学式(I)的化合物的NMR数据：
Figure BDA00003144148801701
Figure BDA00003144148801711
表41：具有化学式(I)的化合物的物理数据：
Figure BDA00003144148801721
Figure BDA00003144148801741
Figure BDA00003144148801761
Figure BDA00003144148801771
Figure BDA00003144148801781
Figure BDA00003144148801791
使用的LC方法
A方法
美商沃特斯(Waters)的自动纯化系统：2767样品管理器，2489UV/可见检测器，2545四元梯度模块。
柱：费诺美液相层析管柱Synergi C18反相，4μm颗粒尺寸，
Figure BDA00003144148801792
75x30.00mm，
100mg的产品溶解于已注入的DMF中
DAD波长(nm)：220与254
溶剂梯度：
A=水(Fluka分析纯)
B=用于制备的乙腈高效液相色谱(HPLC)(Fluka分析纯)
Figure BDA00003144148801801
使用的LC-MS方法
ZMD方法
美商沃特斯(Waters)的ZMD质谱仪(单相四极质谱仪)
仪器参数：
离子化方法：电喷洒
极性：正离子
毛细管(kV)3.80，进样锥(V)，提取器(V)3.00，来源温度(°C)150，脱溶剂气温度(°C)350，进样锥气体流速(L/Hr)关闭，脱溶剂气体流速(L/Hr)600质量范围：100至900Da
安捷伦公司的HP1100HPLC：溶剂除气剂、二元泵、加热柱箱和二极管数组检测器。
柱：费诺美Gemini C18，3mm颗粒尺寸，
Figure BDA00003144148801812
30x3mm，
温度：60°C
DAD波长范围(nm)：200至500
溶剂梯度：
A=水+0.05%HCOOH
B=乙腈/甲醇(4:1，v:v)+0.04%HCOOH
Figure BDA00003144148801811
ZCQ方法
美商沃特斯(Waters)的ZQ质谱仪(单相四极质谱仪)
仪器参数：
离子化方法：电喷洒
极性：正离子
毛细管(kV)3.00，进样锥(V)30.00，提取器(V)2.00，来源温度(°C)100，脱溶剂气温度(°C)250，进样锥气体流速(L/Hr)50，脱溶剂气体流速(L/Hr)400
质量范围：100至900Da
安捷伦公司的HP1100HPLC：溶剂除气剂、四元泵(ZCQ)/二元泵(ZDQ)、加热柱箱和二极管数组检测器。
柱：费诺美Gemini C18，3mm颗粒尺寸，
Figure BDA00003144148801822
，30x3mm
温度：60°C
DAD波长范围(nm)：200至500
溶剂梯度：
A=水+0.05%HCOOH
B=乙腈/甲醇(4:1，v:v)+0.04%HCOOH
Figure BDA00003144148801821
ZDQ方法
美商沃特斯(Waters)的ZQ质谱仪(单相四极质谱仪)
仪器参数：
离子化方法：电喷洒
极性：正离子
毛细管(kV)3.00，进样锥(V)30.00，提取器(V)2.00，来源温度(°C)100，脱溶剂气温度(°C)250，进样锥气体流速(L/Hr)50，脱溶剂气体流速(L/Hr)400
质量范围：100至900Da
安捷伦公司的HP1100HPLC：溶剂除气剂、二元泵(ZCQ)/二元泵(ZDQ)、加热柱箱和二极管数组检测器。
柱：费诺美Gemini C18，3mm颗粒尺寸，，30x3mm，
温度：60°C
DAD波长范围(nm)：200至500
溶剂梯度：
A=水+0.05%HCOOH
B=乙腈/甲醇(4:1，v:v)+0.04%HCOOH
Figure BDA00003144148801831
U方法
美商沃特斯(Waters)的ACQUITY SQD质谱仪(单相四极质谱仪)
离子化方法：电喷洒
极性：正离子
毛细管(kV)3.00，进样锥(V)20.00，提取器(V)3.00，来源温度(°C)150，脱溶剂气温度(°C)400，进样锥气体流速(L/Hr)60，脱溶剂气体流速(L/Hr)700
质量范围：100至800Da
DAD波长范围(nm)：210至400
美商沃特斯(Waters)的ACQUITY UPLC方法与下列HPLC梯度条件
溶剂梯度：
A：水/甲醇(9:1，v:v)+0.1%HCOOH
B：乙腈+0.1%HCOOH
Figure BDA00003144148801832
Figure BDA00003144148801841
柱类型：Waters ACQUITY UPLC HSS T3；柱长：30mm；柱内径：2.1mm，颗粒尺寸：1.8微米；温度：60°C。
OA_2min_30V
美商沃特斯(Waters)的SQD质谱仪(单相四极质谱仪)：
离子化方法：电喷洒；极性：正离子与负离子；毛细管(kV)：3.00；进样锥(V)：30.00；提取器(V)：2.00；来源温度(°C)：150；脱溶剂气温度(°C)：250；进样锥气体流速(L/Hr)：0；脱溶剂气体流速(L/Hr)：650；质量范围：100至900Da
美商沃特斯(Waters)的Acquity UPLC：
二元泵、加热柱箱和二极管数组检测器；
溶剂除气剂、二元泵、加热柱箱和二极管数组检测器；
柱：费诺美Gemini C18，3　m，30x2mm；
温度：60°C；
DAD波长范围(nm)：210至500
溶剂梯度：
A=水+5%甲醇+0.05%HCOOH
B=乙腈+0.05%HCOOH
Figure BDA00003144148801842
Figure BDA00003144148801851
OA_3min_30V
美商沃特斯(Waters)的ZQ质谱仪(单相四极质谱仪)：
离子化方法：电喷洒；
极性：正离子与负离子；
毛细管(kV)：3.00;
进样锥(V)：30.00;
提取器(V)：2.00;
来源温度(°C)：100;
脱溶剂气温度(°C)：250;
进样锥气体流速(L/Hr)：50;
脱溶剂气体流速(L/Hr)：400;
质量范围：100至900Da
安捷伦公司的HP1100HPLC：
溶剂除气剂、二元泵、加热柱箱和二极管数组检测器；柱：费诺美GeminiC18，3　m，30x3mm；温度：60°C；DAD波长范围(nm)：210至500；溶剂梯度：
A=水+5%MeOH+0.05%HCOOH
B=乙腈+0.05%HCOOH
Figure BDA00003144148801852
生物学实例：
马铃薯腐疫病(Phytophthora infestans)/蕃茄/叶碟预防(晚疫病)
将西红柿叶碟置放于多孔盘(24孔盘)的水琼脂上，并使用以水稀释过后所配制出的测试化合物以200ppm的施用率喷洒其上。施用1日后，将叶碟以真菌的孢子悬液接种。接种的叶碟于16°C和75%相对湿度下，在24小时的黑暗光照方式下培养，接着在气候箱待12/12小时(光/暗)，而化合物的活性会经过评估作为疾病控制百分比，并与未经处理的案例相比(当未经处理的检查叶碟(施用后5至7天后)中出现适当的病害水平时)。下列化合物可控制马铃薯腐疫病至少达80%：P.13、P.44
葡萄露菌病(Plasmopara viticola)/葡萄/叶碟预防(晚疫病)
将葡萄叶碟置放于多孔盘(24孔盘)的水琼脂上，并使用以水稀释过后所配制出的测试化合物喷洒其上。施用1日后，将叶碟以真菌的孢子悬液接种。接种的叶碟于19°C和80%相对湿度下，在气候箱中以12/12小时(光/暗)的光照方式下培养，而化合物的活性会经过评估作为疾病控制百分比，并与未经处理的案例相比(当未经处理的检查叶碟(施用后6至8天后)中出现适当的病害水平时)。下列化合物可控制葡萄露菌病至少达80%：P.13、P.28
小麦叶锈病(Puccinia recondita f.sp.tritici)/小麦/叶碟预防(叶锈病)
将小麦栽培品种(cv)Kanzler的叶段置放于24孔盘的水琼脂上，并使用以水稀释过后所配制出的测试化合物以200ppm的施用率喷洒其上。施用1日后，将叶碟以真菌的孢子悬液接种。接种的叶段于19°C和75%相对湿度下，在气候箱中以12/12小时(光/暗)的光照方式下培养，而化合物的活性会经过评估作为疾病控制百分比，并与未经处理的案例相比(当未经处理的检查叶段(施用后7至9天后)中出现适当的病害水平时)。下列化合物可控制小麦叶锈病至少达80%：P.16、P.15、P.01、P.05、P.02、P.13、P.04、P.12、P.11、P.17、P.18、P.19、P.21、P.22、P.23、P.24、P.25、P.26、P.27、P.28、P.29、P.30、P.31、P.33、P.34、P.35、P.36、P.37、P.38、P.40、P.42、P.43、P.44、P.45
小麦叶锈病(Puccinia recondita f.sp.Tritici)/小麦/叶碟治疗(叶锈病)
将小麦栽培品种(cv)Kanzler的叶段置放于24孔盘的水琼脂上。将叶段以真菌的孢子悬液接种。将孔盘存放于19°C和75%相对湿度的黑暗中。于接种后1日，将配制出的测试化合物加水稀释，并以200ppm的施用率施用。叶段于19°C和75%相对湿度下，在气候箱中以12/12小时(光/暗)的光照方式下培养，而化合物的活性会经过评估作为疾病控制百分比，并与未经处理的案例相比(当未经处理的检查叶段(施用后6至8天后)中出现适当的病害水平时)。下列化合物可控制小麦叶锈病至少达80%：P.16、P.15、P.01、P.05、P.02、P.09、P.13、P.04、P.03、P.12、P.11、P.17、P.18、P.19、P.21、P.22、P.23、P.24、P.25、P.26、P.27、P.28、P.29、P.30、P.31、P.33、P.34、P.35、P.36、P.37、P.38、P.40、P.42、P.43、P.44、P.45
小麦叶枯病(Phaeosphaeria nodorum)(小麦颖枯病)/小麦/叶碟预防(麦类颖 斑病)：
将小麦栽培品种Kanzler的叶段置放于24孔盘的水琼脂上，并使用以水稀释过后所配制出的测试化合物以200ppm的施用率喷洒其上。施用2日后，将叶碟以真菌的孢子悬液接种。接种的测试叶碟于20°C和75%相对湿度下，在气候箱中以12/12小时(光/暗)的光照方式下培养，而化合物的活性会经过评估作为疾病控制百分比，并与未经处理的案例相比(当未经处理的检查叶碟(施用后5至7天后)中出现适当的病害水平时)。下列化合物可控制小麦叶枯病至少达80%：P.16、P.15、P.01、P.05、P.02、P.09、P.13、P.04、P.07、P.03、P.12、P.11、P.17、P.18、P.19、P.20、P.21、P.22、P.23、P.24、P.25、P.26、P.27、P.28、P.29、P.30、P.31、P.33、P.34、P.35、P.36、P.37、P.38、P.39、P.40、P.41、P.42、P.43、P.44、P.45
大麦网斑病(Pyrenophora teres)/大麦/叶碟预防(网斑病)：
将大麦栽培品种Hasso的叶段置放于24孔盘的水琼脂上，并使用以水稀释过后所配制出的测试化合物以200ppm的施用率喷洒其上。施用测试溶液2日后，将叶段以真菌的孢子悬液接种。接种的叶段于20°C和65%相对湿度下，在气候箱中以12/12小时(光/暗)的光照方式下培养，而化合物的活性会经过评估作为疾病控制情形，并与未经处理的案例相比(当未经处理的检查叶段(施用后5至7天后)中出现适当的病害水平时)。下列化合物可控制大麦网斑病至少达80%：P.16、P.15、P.01、P.05、P.02、P.09、P.10、P.13、P.07、P.03、P.12、P.11、P.17、P.18、P.19、P.20、P.21、P.22、P.23、P.24、P.25、P.26、P.27、P.28、P.29、P.30、P.31、P.33、P.34、P.35、P.36、P.37、P.38、P.40、P.42、P.43、P.44、P.45
富克葡萄孢盘菌(Botryotinia fuckeliana)/液体培养(灰霉病)：
将低温储存的真菌孢子直接混合入营养培养液(Vogels培养液)。在以200ppm施用率将测试化合物的DMSO溶液放入96孔微孔盘后，再加入含有真菌孢子的营养培养液。测试盘于24°C下进行接种，并在施用后3至4天后，以光度测量确定生长控制情形。下列化合物可控制富克葡萄孢盘菌至少达80%：P.16、P.15、P.01、P.09、P.10、P.13、P.04、P.07、P.08、P.03、P.12、P.11、P.21、P.22、P.23、P.24、P.25、P.26、P.27、P.28、P.29、P.30、P.31、P.33、P.34、P.35、P.36、P.37、P.38、P.39、P.40、P.41、P.42、P.43、P.44、P.45
瓜类炭疽病(Glomerella lagenarium)/液体培养(炭疽病)：
将低温储存的真菌孢子直接混合入营养培养液(PDB马铃薯葡萄糖培养液)。在以200ppm施用率将测试化合物的DMSO溶液放入96孔微孔盘后，再加入含有真菌孢子的营养培养液。测试盘于24°C下进行接种，并在施用后3至4天后，以光度测量测得生长控制情形。下列化合物可控制炭疽病至少达80%：P.16、P.15、P.01、P.05、P.02、P.13、P.07、P.12、P.11、P.17、P.18、P.21、P.22、P.23、P.25、P.26、P.27、P.28、P.29、P.30、P.31、P.35、P.36、P.37、P.38、P.39、P.40、P.41、P.42、P.43、P.44、P.45
落花生褐斑病(Mycosphaerella arachidis)/液体培养(早期褐斑病)：
将低温储存的真菌孢子直接混合入营养培养液(PDB马铃薯葡萄糖培养液)。在以200ppm施用率将测试化合物的DMSO溶液放入96孔微孔盘后，再加入含有真菌孢子的营养培养液。测试盘于24°C下进行接种，并在施用后4至5天后，以光度测量确定生长控制情形。下列化合物可控制落花生褐斑病至少达80%：P.16、P.15、P.14、P.01、P.05、P.02、P.09、P.10、P.13、P.04、P.07、P.08、P.03、P.12、P.11、P.17、P.18、P.19、P.20、P.21、P.22、P.23、P.24、P.25、P.26、P.27、P.28、P.29、P.30、P.31、P.33、P.34、P.35、P.36、P.37、P.38、P.39、P.40、P.41、P.42、P.43、P.44、P.45
小麦叶斑枯病(Mycosphaerella graminicola)/液体培养(斑枯病)：
将低温储存的真菌孢子直接混合入营养培养液(PDB马铃薯葡萄糖培养液)。在以200ppm施用率将测试化合物的DMSO溶液放入96孔微孔盘后，再加入含有真菌孢子的营养培养液。测试盘于24°C下进行接种，并在施用后4至5天后，以光度测量确定生长控制情形。下列化合物可控制小麦叶斑枯病至少达80%：P.16、P.15、P.14、P.05、P.02、P.09、P.10、P.13、P.07、P.08、P.06、P.03、P.11、P.17、P.18、P.19、P.21、P.22、P.23、P.24、P.25、P.26、P.27、P.28、P.29、P.30、P.31、P.33、P.34、P.35、P.36、P.37、P.38、P.39、P.40、P.41、P.42、P.43、P.44、P.45
禾顶囊壳病毒(Gaeumannomyces graminis)/液体培养(谷物全蚀病)：
将低温储存的真菌菌丝片段直接混合入营养培养液(PDB马铃薯葡萄糖培养液)。在以200ppm施用率将测试化合物的DMSO溶液放入96孔微孔盘后，再加入含有真菌孢子的营养培养液Cp.33。测试盘于24°C下进行接种，并在施用后4至5天后，以光度测量确定生长控制情形。下列化合物可控制禾顶囊壳病毒至少达80%：P.16、P.15、P.14、P.05、P.02、P.09、P.10、P.13、P.07、P.08、P.06、P.03、P.11、P.17、P.18、P.19、P.20、P.21、P.22、P.23、P.24、P.25、P.26、P.28、P.29、P.30、P.31、P.40、P.42、P.43、P.44
十字花科蔬菜苗立枯病(Thanatephorus cucumeris)/液体培养(根腐病、猝倒 病)：
将真菌液体培养新生长的菌丝片段直接混合入营养培养液(PDB马铃薯葡萄糖培养液)。在以200ppm施用率将测试化合物的DMSO溶液放入96孔微孔盘后，再加入含有真菌物质的营养培养液。测试盘于24°C下进行接种，并在施用后3至4天后，以光度测量确定生长控制情形。下列化合物可控制十字花科蔬菜苗立枯病至少达80%：P.16、P.15、P.01、P.05、P.02、P.04、P.07、P.03、P.12、P.11、P.17、P.24、P.25、P.26、P.27、P.28、P.29、P.30、P.31、P.33、P.34、P.35、P.36、P.37、P.38、P.39、P.40、P.42、P.43、P.44、P.45
小麦雪霉叶枯病(Monographella nivalis)/液体培养(谷类根腐病)：
将低温储存的真菌孢子直接混合入营养培养液(PDB马铃薯葡萄糖培养液)。在以200ppm施用率将测试化合物的DMSO溶液放入96孔微孔盘后，再加入含有真菌孢子的营养培养液。测试盘于24°C下进行接种，并在施用后4至5天后，以光度测量确定生长控制情形。下列化合物可控制小麦雪霉叶枯病至少达80%：P.15、P.01、P.13、P.07、P.12、P.11、P.17、P.18、P.24、P.25、P.26、P.27、P.28、P.29、P.30、P.31、P.39、P.40、P.41、P.42、P.43、P.44、P.45
白粉病(Blumeria graminis f.sp.Tritici又名Erysiphe graminis f.sp.tritici)/小 麦/叶碟预防(小麦白粉病)：
将小麦品种Kanzler的叶段栽培置放于24孔盘的琼脂上，并使用以水稀释过后所配制出的测试化合物以200ppm的施用率喷洒其上。施用1日后，将受白粉病感染的植物置于测试盘上方抖动以接种叶碟。接种的叶碟于20°C和60%相对湿度下，在24小时的黑暗光照方式下培养，接着在气候箱待12/12小时(暗/光)，而化合物的活性会经过评估作为疾病控制百分比，并与未经处理的案例相比(当未经处理的检查叶段(施用后6至8天后)中出现适当的病害水平时)。下列化合物可控制白粉病至少达80%：P.16、P.15、P.01、P.05、P.02、P.13、P.04、P.07、P.12、P.11、P.17、P.18、P.19、P.20、P.21、P.22、P.23、P.24、P.25、P.26、P.27、P.28、P.29、P.30、P.31、P.33、P.34、P.35、P.36、P.37、P.38、P.39、P.40、P.41、P.42、P.43、P.44、P.45
西红柿早疫病(Alternaria solani)/蕃茄/叶碟(早疫病)：
将蕃茄叶碟栽培品种(cv.)幼苗置放于多孔盘(24孔盘)的琼脂上，并使用以水稀释过后所配制出的测试化合物以200ppm的施用率喷洒其上。施用2日后，将叶碟以真菌的孢子悬液接种。接种的叶碟于23°C/21°C(日/夜)和80%相对湿度下，在气候箱中以12/12小时(光/暗)的光照方式下培养，而化合物的活性会经过评估作为疾病控制百分比，并与未经处理的案例相比(当未经处理的检查叶碟(施用后5至7天)中出现适当的病害水平时)。下列化合物可控制西红柿早疫病至少达80%：P.12、P.13、P.21、P.22、P.27、P.29、P.42、P.44
腐霉菌(Pythium ultimum)/液体培养(幼苗猝倒病)
将真菌液体培养新生长的菌丝片段和卵孢子直接混合入营养培养液(马铃薯葡萄糖培养液)。在以200ppm施用率将测试化合物的DMSO溶液放入96孔微孔盘后，再加入含有真菌菌丝/孢子混合物的营养培养液。测试盘于24°C下进行接种，并在施用后2至3天后，以光度测量确定生长控制情形。下列化合物可控制腐霉菌至少达80%：P.05、P.13、P.12、P.17、P.18、P.19、P.21、P.25、P.27、P.28、P.43、P.44、P.45

Claims (21)

1.具有化学式(I)的化合物：
其中
R1代表氢、卤素、CN、SH、C1-C8烷基硫代基、C1-C8烷基亚硫酰基、C1-C8烷基磺酰基、NH2,C1-C10烷基、C3-C8环烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、(R7O)羰基(C1-C4烷基)、苯基或吡啶基，其中烷基、环烷基、链烯基、炔基、苯基与吡啶基能够被自以下其中一个或多个独立选择出来的基团所选择性替代：卤素、CN、NH2、NH-C1-C8烷基、N(C1-C8烷基)2、NO2、OR7、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基以及一个5-或6-元杂环，内含一至三个从O、S与N独立选出的杂原子，假设条件是该杂环并没有包含相邻的氧原子、相邻的硫原子，或相邻的硫与氧原子；
A2代表G-1循环：
D1代表N或C-Y1；
D2代表N或C-Y2；
其中D1与D2都不能是N；
D3代表N或C-R6；
D4代表N或C-R5；
其中D3和D4都不能是N；
各自独立的R2、R4、R5与R6代表氢、卤素、CN、NO2、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、苯基，一个5-或6-元杂环，内含一至三个从O、S与N独立选出的杂原子，假设条件是该杂环并没有包含相邻的氧原子、相邻的硫原子，或相邻的硫与氧原子、COR8、OR7、SH、C1-C8烷基硫代基、C1-C8烷基亚硫酰基、C1-C8烷基磺酰基、苯硫基、苯基亚硫酰基、苯基磺酰基、N(R9)2、CO2R7、O(CO)R8、CON(R9)2、NR9COR8或CR8N-OR7，其中烷基、环烷基、链烯基、炔基、苯基与杂环可由一个或多个从卤素、CN、NH2、NO2、OR7、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基所独立选出来的基团来选择性地取代；
或是R4与R5、R5与R2、或R6与R2连同其所接上的吡啶环片段，可以形成一个部分或完全不饱和5-至7-元碳环，或是一个部分或完全不饱和5-至7-元杂环，内含一至三个从O、S、N与N(R9)独立选出的杂原子，假设条件是该杂环并没有包含相邻的氧原子、相邻的硫原子，或相邻的硫与氧原子，并且其中由R4与R5、R5与R2或R6与R2所形成的环，可由一个或多个从卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基所独立选出来的基团来选择性地取代；
X代表X-2、X-3、X-4或X-5：
#-Z1-Z2-#   #-Z3-Z4-Z5-#   #-Z6-Z7-Z8-Z9-#
X-2      X-3       X-4
#-Z10-Z11-Z12-Z13-Z14-#
X-5
各自独立的Z1、Z2、Z3、Z5、Z6、Z7、Z8、Z9、Z10、Z11、Z13与Z14代表CR10R11、C=O或C=CR12R13；
Z4与Z12代表CR14R15、SiR16R17、C=O或C=CR12R13；
或在每个例子中，两个相邻的基Z4与Z5或Z7与Z8或Z8与Z9或Z11与Z12或Z12与Z13或Z13与Z14，可以合在一起代表一个从CR10=CR11-和-C≡C-所选出的基团，其中X-4或X-5可以不包含超过一个以上的此类基团；
每个各自独立的R10与R11代表氢、卤素、CN、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或苯基，其中苯基是由一个或多个从卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基所独立选出来的基团来选择性地取代；
或是R10与R11连同其所接上的碳原子，可以形成一个C3-C6环烷基或一个C3-C6卤代环烷基；
每个各自独立的R12与R13代表氢、卤素、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；
每个各自独立的R14、R15、R16与R17代表氢、卤素、CN、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或苯基，其中苯基是由一个或多个从卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基所独立选出来的基团来选择性地取代；
或是R14与R15连同其所接上的碳原子，可以形成一个C3-C6环烷基或一个C3-C6卤代环烷基；
其中基团X-2、X-3、X-4与X-5包含最多一个环，其中包含只有Z1至Z14一个基、或是Z1至Z14两个基、或是Z1至Z14三个基、或是Z1至Z14四个基，作为环元；并且其中Z1、Z3、Z6与Z10基无法被OH取代；并且其中Z1、Z2、Z3、Z4、Z5、Z6、Z7、Z8、Z9、Z10、Z11、Z12、Z13与Z14任何一个都不代表一个由两个OH所取代的碳原子；
各自独立的Y1、Y2和Y3代表氢、卤素、CN、NO2、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、苯基，一个5-或6-元杂环，内含一至三个从O、S与N独立选出的杂原子，假设条件是该杂环并没有包含相邻的氧原子、相邻的硫原子，或相邻的硫与氧原子、COR8、OR7、SH、C1-C8烷基硫代基、C1-C8烷基亚硫酰基、C1-C8烷基磺酰基、苯硫基、苯基亚硫酰基、苯基磺酰基、N(R9)2、CO2R7、O(CO)R8、CON(R9)2、NR9COR8或CR8N-OR7，其中烷基、环烷基、链烯基、炔基、苯基与杂环可由一个或多个从卤素、CN、NH2、NO2、OR7、C1-C4烷基和C1-C4卤代烷基所独立选出来的基团来选择性地取代；
或是Y1与Y3或Y2与Y3连同其所接上的吡啶环片段，可以形成一个部分或完全不饱和5-至7-元碳环，或是一个部分或完全不饱和5-至7-元杂环，内含一至三个从O、S、N与N(R9)独立选出的杂原子，假设条件是该杂环并没有包含相邻的氧原子、相邻的硫原子，或相邻的硫与氧原子，并且其中由Y1与Y3或Y2与Y3所形成的环，可由一个或多个从卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基所独立选出来的基团来选择性地取代；
A1代表循环A-1、A-2、A-3、A-4、A-5、A-6或A-7：
Figure FDA00003144148700041
各自独立的R18、R19、R20、R21和R22代表氢、卤素、CN、NO2、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、苯基，一个5-或6-元杂环，内含一至三个从O、S与N独立选出的杂原子，假设条件是该杂环并没有包含相邻的氧原子、相邻的硫原子，或相邻的硫与氧原子、芐基、COR8、OR7、SH、C1-C8烷基硫代基、C1-C8烷基亚硫酰基、C1-C8烷基磺酰基、苯硫基、苯基亚硫酰基、苯基磺酰基、N(R9)2、CO2R7、O(CO)R8、CON(R9)2、NR9COR8或CR8N-OR7，其中烷基、环烷基、链烯基、炔基、苯基、杂环与芐基可由一个或多个从卤素、CN、NH2、NO2、OR7、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基所独立选出来的基团来选择性地取代；
或是R18与R21、R18与R22、或R20与R21连同其所接上的该环的片段，可以形成一个部分或完全不饱和5-至7-元碳环，或是一个部分或完全不饱和5-至7-元杂环，内含一至三个从O、S、N与N(R9)独立选出的杂原子，假设条件是该杂环并没有包含相邻的氧原子、相邻的硫原子，或相邻的硫与氧原子，并且其中由R18与R21、R18与R22或R20与R21所形成的环，可由一个或多个从卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基所独立选出来的基团来选择性地取代；
当A1是A-1并且D1是C-Y1时，则R22与Y1连同其所接上的片段，可以形成一个部分或完全不饱和5-至7-元碳环，或是一个部分或完全不饱和5-至7-元杂环，内含一至三个从O、S、N与N(R9)独立选出的杂原子，假设条件是该杂环并没有包含相邻的氧原子、相邻的硫原子，或相邻的硫与氧原子，并且其中由R22与Y1所形成的环，可由一个或多个从卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基与C1-C4烷基硫代基所独立选出来的基团来选择性地取代；
每个各自独立的R7代表氢、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C3-C8链烯基、C3-C8炔基、C1--C4烷基磺酰基、苯基、苄基或一个5-或6-元杂环，内含一至三个从O、S与N独立选出的杂原子，假设条件是该杂环并没有包含相邻的氧原子、相邻的硫原子，或相邻的硫与氧原子，其中烷基、环烷基、链烯基、炔基、苯基、苄基与杂环是由一个或多个从卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4-烷基-C1-C4-烷氧基与C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基所独立选出来的基团来选择性地取代；
每个各自独立的R8代表氢、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、苯基、苄基或吡啶基，其中烷基、环烷基、链烯基、炔基、苯基、苄基与吡啶基是由一个或多个从卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基所独立选出来的基团来选择性地取代；
每个各自独立的R9代表氢、OH、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8-烷氧基-C1-C4-烷基、C3-C8链烯基、C3-C8炔基或COR8，其中烷基、烷氧基、链烯基与炔基是由一个或多个的卤素所选择性地取代；
其中当两个R9基接上相同的氮原子时，这些基可以是同样的或是不同的；
其中当两个R9基接上相同的氮原子时，这两个基不能是OH、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基；
并且其中当两个R9基接上相同的氮原子时，这两个基连同其所接上的氮原子，可以形成循环B-1、B-2、B-3、B-4、B-5、B-6、B-7或B-8：
Figure FDA00003144148700061
其中所形成的循环是由从卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基，或盐类或其N-氧化物中独立选出来的一个或多个的基团所选择性地取代。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中：
R1代表氢、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、C3-C8环烷基、苯基、吡啶基或(R7O)羰基(C1-C4烷基)，其中烷基、链烯基、炔基、环烷基、苯基与吡啶基可由一个或多个从卤素、CN、OR7、NH2、NH-C1-C8烷基、N(C1-C8烷基)2、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基与吡啶基所独立选出来的基团来选择性取代；
D1代表N或C-Y1；
D2代表C-Y2；
D3代表N或C-R6；
D4代表C-R5；
各自独立的R2、R4、R5与R6代表氢、卤素、CN、OR7、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C3-C8环烷基、苯基、吡啶基、N(R9)2、CO2R7、NR9COR8、SH、C1-C8烷基硫代基、C1-C8烷基亚硫酰基、C1-C8烷基磺酰基、苯硫基、苯基亚硫酰基或苯基磺酰基，其中烷基、链烯基、环烷基、苯基与吡啶基可由一个或多个从卤素、CN、OR7、C1-C4烷基与C1-C4卤代烷基独立选出来的基团来选择性取代；
或是R4与R5、R5与R2、或R2与R6连同其所接上的吡啶环片段，可以形成一个部分或完全不饱和5-至7-元碳环，或是一个部分或完全不饱和5-至7-元杂环，内含一至三个从O、S、N与N(R9)独立选出的杂原子，假设条件是该杂环并没有包含相邻的氧原子、相邻的硫原子，或相邻的硫与氧原子，并且其中由R4与R5、R5与R2或R2与R6所形成的环，可由一个或多个从卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基所独立选出来的基团来选择性地取代；
X代表X-3或X-5；
各自独立的Z3、Z5、Z10、Z11、Z13与Z14代表CR10R11或C=CR12R13；
Z4与Z12代表CR14R15或C=CR12R13；
或在每个例子中，两个相邻的基Z4与Z5或Z11与Z12或Z12与Z13或Z13与Z14，可以合在一起代表一个从–CR10=CR11-和-C≡C-所选出的基团，其中X-3或X-5可以不包含超过一个以上的此类基团；
每个各自独立的R10与R11代表氢、卤素、CN、OH、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；
每个各自独立的R12与R13代表氢、卤素、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；
每个各自独立的R14与R15代表氢、卤素、CN、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或苯基，其中苯基可由一个或多个从卤素、CN、甲基、卤甲基、甲氧基与卤甲氧基所独立选出来的基团来选择性取代；
或是R14与R15连同其所接上的碳原子，可以形成一个C3-C6环烷基或一个C3-C6卤代环烷基；
各自独立的Y1、Y2与Y3代表氢、卤素、CN、OR7、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C3-C8环烷基、苯基、吡啶基、N(R9)2、CO2R7、NR9COR8、SH、C1-C8烷基硫代基、C1-C8烷基亚硫酰基、C1-C8烷基磺酰基、苯硫基、苯基亚硫酰基或苯基磺酰基，其中烷基、链烯基、环烷基、苯基与吡啶基可由一个或多个从卤素、CN、OR7、C1-C4烷基与C1-C4卤代烷基独立选出来的基团来选择性取代；
A1代表循环A-1、A-2、A-3、A-4、A-5、A-6或A-7；
各自独立的R18、R19、R20、R21与R22代表氢、卤素、CN、OR7、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C3-C8环烷基、苯基、吡啶基、苄基、N(R9)2、CO2R7、NR9COR8、SH、CR8N-OR7、C1-C8烷基硫代基、C1-C8烷基亚硫酰基、C1-C8烷基磺酰基、苯硫基、苯基亚硫酰基或苯基磺酰基，其中烷基、链烯基、环烷基、苯基、吡啶基与苄基可由一个或多个从卤素、CN、OR7、C1-C4烷基与C1-C4卤代烷基独立选出来的基团来选择性取代；
每个各自独立的R7代表氢、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C3-C8链烯基、C3-C8炔基、C3-C8卤代链烯基、C3-C8卤代炔基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、苯基、苄基或吡啶基，其中苯基、苄基与吡啶基是由一个或多个从卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基所独立选出来的基团来选择性地取代；
每个各自独立的R8代表氢、C1-C8烷基或C1-C8卤代烷基；
每个各自独立的R9代表氢、C1-C8烷基或COR8；
其中当两个R9基接上相同的氮原子时，这些基可以是同样的或是不同的；
并且其中当两个R9基接上相同的氮原子时，这两个基连同其所接上的氮原子，可以形成循环B-1、B-2、B-3、B-4或B-5，其中所形成的循环可由一个或多个从卤素、甲基和卤代甲基所独立选出来的基团来选择性地取代。
3.根据权利要求1所述的化合物，其中：
R1代表氢、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、苯基或吡啶基，其中烷基、链烯基、苯基与吡啶基可由一个或多个从卤素、CN、OH、NH2、NH-C1-C4烷基、N(C1-C4烷基)2、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基与C3-C6环烷基所独立选出来的基团来选择性取代；
D1代表N或C-Y1；
D2代表C-Y2；
D3代表N或C-R6；
D4代表C-R5；
各自独立的R2、R4、R5与R6代表氢、卤素、OR7、CN、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、N(R9)2、苯基、CO2R7或NR9COR8，其中烷基、环烷基与苯基可由一个或多个从卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基独立选出来的基团来选择性取代；
或是R4与R5、R5与R2、或R2与R6，连同它们所接上的吡啶基，可以形成一个完全或部分不饱和的5-或6-元碳环，并可由一个或多个从卤素、甲基和卤代甲基所独立选出来的基团来选择性地取代；
X代表X-3；
各自独立的Z3与Z5代表CR10R11或C=CR12R13；
Z4代表CR14R15或C=CR12R13；
或Z4与Z5一起代表一个从–CR10=CR11-和-C≡C-所选择出来的基团；
每个各自独立的R10与R11代表氢、卤素、CN、OH、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；
每个各自独立的R12与R13代表氢、卤素、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；
每个各自独立的R14与R15代表氢、卤素、CN、OH、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基或苯基，其中苯基可由一个或多个从卤素、CN、甲基、卤甲基、甲氧基与卤甲氧基所独立选出来的基团来选择性取代；
或是R14与R15连同其所接上的碳原子，可以形成一个C3-C6环烷基或一个C3-C6卤代环烷基；
其中Z3、Z4与Z5之中至少两个仅能由氢取代，或是Z4与Z5一起代表-C≡C-；
各自独立的Y1、Y2与Y3代表氢、卤素、OR7、CN、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、N(R9)2、苯基、CO2R7或NR9COR8，其中烷基、环烷基与苯基可由一个或多个从卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基独立选出来的基团来选择性取代；
A1代表循环A-1、A-2或A-4；
各自独立的R18、R20、R21与R22代表氢、卤素、OR7、CN、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、N(R9)2、C1-C4烷基硫代基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、苯基、苄基、CO2R7、CR8N-OR7或NR9COR8，其中烷基、环烷基、苯基与苄基可由一个或多个从卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基所独立选出来的基团来选择性取代；
每个各自独立的R7代表氢、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C3-C8链烯基、C3-C8卤代链烯基、C3-C8炔基、C3-C8卤代炔基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、苯基、苄基或吡啶基，其中苯基、苄基与吡啶基是由一个或多个从卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基所独立选出来的基团来选择性地取代；
每个各自独立的R8代表氢、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；
每个各自独立的R9代表氢或C1-C4烷基；
其中当两个R9基接上相同的氮原子时，这些基可以是同样的或是不同的；
并且其中当两个R9基接上相同的氮原子时，这两个基连同其所接上的氮原子，可以形成循环B-1、B-2、B-3、B-4或B-5，其中所形成的循环可由一个或多个从卤素、甲基和卤代甲基所独立选出来的基团来选择性地取代。
4.根据权利要求1所述的化合物，其中：
R1代表氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、苯基或吡啶基-2-基，其中苯基与吡啶基-2-基可由一个或多个从卤素、CN、甲基、卤甲基、甲氧基与卤甲氧基所独立选出来的基团来选择性取代；
D1代表C-Y1；
D2代表C-Y2；
D3代表C-R6；
D4代表C-R5；
各自独立的R2、R4、R5与R6代表氢、卤素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6链烯氧基、C3-C6环烷基、N(R9)2、苯基或CO2R7，其中烷基、烷氧基、链烯氧基、环烷基与苯基可由一个或多个从卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基所独立选择出来的基团来选择性取代；
或是R4与R5、R5与R2、或R2与R6，连同它们所接上的吡啶基，可以形成一个完全或部分不饱和的6-元碳环，并可由一个或多个从卤素、甲基和卤代甲基所独立选出来的基团来选择性地取代；
X代表X-3；
各自独立的Z3与Z5代表CR10R11或C=CR12R13；
Z4代表CR14R15或C=CR12R13；
或Z4与Z5一起代表一个从–CR10=CR11-和-C≡C-所选择出来的基团；
每个各自独立的R10与R11代表氢、卤素、CN、OH、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；
每个各自独立的R12与R13代表氢、卤素、甲基或卤代甲基；
每个各自独立的R14与R15代表氢、卤素、CN、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或苯基，其中苯基可由一个或多个从卤素、CN、甲基、卤甲基、甲氧基与卤甲氧基所独立选出来的基团来选择性取代；
或是R14与R15连同其所接上的碳原子，可以形成一个C3-C6环烷基或一个C3-C6卤代环烷基；
其中Z3、Z4与Z5之中至少两个仅能由氢取代，或是Z4与Z5一起代表-C≡C-；
各自独立的Y1、Y2与Y3代表氢、卤素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6链烯氧基、C3-C6环烷基、N(R9)2、苯基或CO2R7，其中烷基、烷氧基、链烯氧基、环烷基与苯基可由一个或多个从卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基所独立选择出来的基团来选择性取代；
A1代表循环A-1、A-2或A-4；
各自独立的R18、R20、R21与R22代表氢、卤素、OH、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6链烯氧基、C3-C6环烷基、N(R9)2、C1-C4烷基硫代基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、苯基、苯氧基、苄基、苄氧基、CR8N-OR7或CO2R7，其中烷基、烷氧基、链烯氧基、环烷基、苯基与苄基可由一个或多个从卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基所独立选出来的基团来选择性取代；
每个各自独立的R7代表氢、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；
每个各自独立的R9代表氢或C1-C4烷基；
其中当两个R9基接上相同的氮原子时，这些基可以是同样的或是不同的；
并且其中当两个R9基接上相同的氮原子时，这两个基连同其所接上的氮原子，可以形成循环B-1、B-2、B-3、B-4或B-5，其中所形成的循环可由一个或多个从卤素、甲基和卤代甲基所独立选出来的基团来选择性地取代。
5.根据权利要求1所述的化合物，其中R1代表吡啶基，可由一个或多个从卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C3-C6环烷基与一个5-或6-元杂环所选出的基团来选择性取代，该杂环内含一至三个从O、S与N独立选出的杂原子，假设条件是该杂环并没有包含相邻的氧原子、相邻的硫原子，或相邻的硫与氧原子。
6.根据权利要求1所述的化合物，其中A2与R1代表吡啶-2-基，可由一个或多个从卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C3-C6环烷基与一个5-或6-元杂环所选出的基团来选择性取代，该杂环内含一至三个从O、S与N独立选出的杂原子，假设条件是该杂环并没有包含相邻的氧原子、相邻的硫原子，或相邻的硫与氧原子。
7.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中R1代表C1-C4烷基、C2-C4链烯基、苯基或吡啶基，其中烷基、链烯基、苯基与吡啶基可由一个或多个从卤素、CN、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基所独立选出来的基团来选择性取代。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的化合物，其中D1代表C-Y1并且D2代表C-Y2。
9.根据权利要求1至8中任一项所述的化合物，其中各自独立的R2、R4、R5与R6代表氢、C1-C4烷基、CN或C1-C4烷氧基，其中烷基与烷氧基可由一个或多个从卤素、CN、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基所独立选择出来的基团来选择性取代。
10.根据权利要求1、2和5至9中任一项所述的化合物，其中X代表X-3或X-5。
11.根据权利要求1至10中任一项所述的化合物，其中X代表X-3。
12.根据权利要求1至11中任一项所述的化合物，其中
X代表X-3；
Z3与Z5代表亚甲基；
Z4代表CR14R15或C=CR12R13；
每个各自独立的R12与R13代表氢、卤素、甲基或卤代甲基；
每个各自独立的R14与R15代表氢、卤素、CN、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或苯基，其中苯基可由一个或多个从卤素、CN、甲基、卤甲基、甲氧基与卤甲氧基所独立选出来的基团来选择性取代；
或是R14与R15连同其所接上的碳原子，可以形成一个由卤素选择性取代的C3-C6环烷基。
13.根据权利要求1至12中任一项所述的化合物，其中各自独立的Y1和Y2代表氢、卤素、C1-C4烷基、CN或C1-C4烷氧基，其中烷基与烷氧基可由一个或多个从卤素、CN、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基所独立选择出来的基团来选择性取代。
14.根据权利要求1至13中任一项所述的化合物，其中各自独立的Y1、Y2和Y3代表氢、卤素、C1-C4烷基、CN或C1-C4烷氧基，其中烷基与烷氧基可由一个或多个从卤素、CN、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基所独立选择出来的基团来选择性取代。
15.根据权利要求1至14中任一项所述的化合物，A1代表A-1、A-2或A-4。
16.根据权利要求1至15中任一项所述的化合物，A代表A-1或A-2。
17.根据权利要求2至15中任一项所述的化合物，其中当A1是A-1并且D1是C-Y1时，则R22与Y1连同其所接上的片段，可以形成一个部分或完全不饱和5-至7-元碳环，或是一个部分或完全不饱和5-至7-元杂环，内含一至三个从O、S、N与N(R9)独立选出的杂原子，假设条件是该杂环并没有包含相邻的氧原子、相邻的硫原子，或相邻的硫与氧原子，并且其中由R22与Y1所形成的环，可由一个或多个从卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基与C1-C4烷基硫代基所独立选出来的基团来选择性地取代。
18.具有化学式(VII)的化合物
Figure FDA00003144148700161
其中R28是卤素；
A2、R1、X、D1、D2与Y3的定义如同权利要求1至17中任一项的具有化学式(I)的化合物；或其盐类或N-氧化物；
或是具有化学式(IX)的一个化合物
其中A2、R1、X、D1、D2与Y3的定义如同权利要求1至17中任一项的具有化学式(I)的化合物；或其盐类或N-氧化物；
或是具有化学式(X)的一个化合物
Figure FDA00003144148700163
其中A2、R1、X、D1、D2与Y3的定义如同权利要求1至17中任一项的具有化学式(I)的化合物；或其盐类或N-氧化物；
或是具有化学式(XI)的一个化合物
Figure FDA00003144148700171
其中A2、R1、X、D1、D2与Y3的定义如同权利要求1至17中任一项的具有化学式(I)的化合物；或其盐类或N-氧化物；
或是具有化学式(XIII)的一个化合物
Figure FDA00003144148700172
其中A2、R1、X、D1、D2、Y3与R18的定义如同权利要求1至17中任一项的具有化学式(I)的化合物；或其盐类或N-氧化物；
或是具有化学式(XIV)的一个化合物
其中A2、R1、X、D1、D2、Y3与R18的定义如同权利要求1至17中任一项的具有化学式(I)的化合物；或其盐类或N-氧化物。
19.根据权利要求18的具有化合物(VII)的化合物，其中R28代表氯、溴或碘。
20.杀真菌组合物，包括具有化学式(I)化合物的杀真菌有效量，定义如同权利要求1至17中任一项所定义，且选择性地包含至少一个额外的活性成分。
21.控制或预防实用农作物或其繁殖材料的植物病原疾病的方法，包含了在实用农作物、其所在场所或其繁殖材料上施用杀真菌有效量的具有化学式(I)化合物，其定义如同权利要求1至17中任一项所定义。
CN201180053311.9A 2010-11-12 2011-11-10 新颖的杀微生物剂 Pending CN103201265A (zh)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP10190968.7 2010-11-12
EP10190968 2010-11-12
PCT/EP2011/069818 WO2012062844A1 (en) 2010-11-12 2011-11-10 Novel microbiocides

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CN103201265A true CN103201265A (zh) 2013-07-10

Family

ID=44913308

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN201180053311.9A Pending CN103201265A (zh) 2010-11-12 2011-11-10 新颖的杀微生物剂

Country Status (9)

Country Link
US (1) US20140045873A1 (zh)
EP (1) EP2638011A1 (zh)
CN (1) CN103201265A (zh)
AR (1) AR083846A1 (zh)
AU (1) AU2011328112A1 (zh)
BR (1) BR112013011455A2 (zh)
CA (1) CA2815742A1 (zh)
UY (1) UY33724A (zh)
WO (1) WO2012062844A1 (zh)

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN108152388A (zh) * 2017-11-27 2018-06-12 三明出入境检验检疫局综合技术服务中心 一种莲子粉中荧光增白剂物质的检测方法
CN109651191A (zh) * 2019-01-07 2019-04-19 华南理工大学 一种二氟甲基肟醚衍生物及其合成方法
CN115443267A (zh) * 2020-04-28 2022-12-06 巴斯夫欧洲公司 杀害虫化合物

Family Cites Families (19)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA1340685C (en) 1988-07-29 1999-07-27 Frederick Meins Dna sequences encoding polypeptides having beta-1,3-glucanase activity
DK0392225T3 (da) 1989-03-24 2003-09-22 Syngenta Participations Ag Sygdomsresistente transgene planter
US5639949A (en) 1990-08-20 1997-06-17 Ciba-Geigy Corporation Genes for the synthesis of antipathogenic substances
WO1997033890A1 (en) 1996-03-11 1997-09-18 Novartis Ag Pyrimidin-4-one derivatives as pesticide
MXPA04009708A (es) 2002-04-04 2004-12-13 Valent Biosciences Corp Composicion herbicida mejorada.
JP4644254B2 (ja) * 2004-09-23 2011-03-02 シェーリング−プラウ・リミテッド 新規トリフルオロメタンスルホンアニリドオキシムエーテル誘導体の使用による動物における寄生虫の制御
DE102005007160A1 (de) 2005-02-16 2006-08-24 Basf Ag Pyrazolcarbonsäureanilide, Verfahren zu ihrer Herstellung und sie enthaltende Mittel zur Bekämpfung von Schadpilzen
WO2006123145A1 (en) 2005-05-18 2006-11-23 F2G Ltd Antifungal agents
US7476764B2 (en) 2005-08-04 2009-01-13 Bristol-Myers Squibb Company Phenylcarboxyamides as beta-secretase inhibitors
CA2626312C (en) 2005-10-25 2014-10-07 Hans Tobler Heterocyclic amide derivatives useful as microbiocides
WO2007058504A1 (en) 2005-11-21 2007-05-24 Lg Life Sciences, Ltd. Novel compounds as agonist for ppar gamma and ppar alpha, method for preparation of the same, and pharmaceutical composition containing the same
WO2008013622A2 (en) 2006-07-27 2008-01-31 E. I. Du Pont De Nemours And Company Fungicidal azocyclic amides
DE102007023102A1 (de) 2006-12-19 2008-06-26 Bayer Cropscience Ag Bisoxime als Fungizide
CL2008001647A1 (es) 2007-06-08 2008-10-10 Syngenta Participations Ag Compuestos derivados de feniletil-amida de acido-1h-pirazol-4-carboxilico; compuestos derivados de (feniletil)amina; metodo para controlar o prevenir la infestacion de plantas por parte de microorganismos fitopatogenos; y composicion para el control
GB0720232D0 (en) 2007-10-16 2007-11-28 Syngenta Participations Ag Insecticidal compounds
GB0823002D0 (en) 2008-12-17 2009-01-28 Syngenta Participations Ag Isoxazoles derivatives with plant growth regulating properties
TWI508962B (zh) 2009-04-22 2015-11-21 Du Pont 氮雜環醯胺之固體形態
WO2011051243A1 (en) 2009-10-29 2011-05-05 Bayer Cropscience Ag Active compound combinations
JP2010248273A (ja) * 2010-08-10 2010-11-04 Nippon Soda Co Ltd オキシム化合物またはその塩、ならびに殺菌剤

Cited By (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN108152388A (zh) * 2017-11-27 2018-06-12 三明出入境检验检疫局综合技术服务中心 一种莲子粉中荧光增白剂物质的检测方法
CN109651191A (zh) * 2019-01-07 2019-04-19 华南理工大学 一种二氟甲基肟醚衍生物及其合成方法
CN109651191B (zh) * 2019-01-07 2021-11-19 华南理工大学 一种二氟甲基肟醚衍生物及其合成方法
CN115443267A (zh) * 2020-04-28 2022-12-06 巴斯夫欧洲公司 杀害虫化合物

Also Published As

Publication number Publication date
AR083846A1 (es) 2013-03-27
CA2815742A1 (en) 2012-05-18
BR112013011455A2 (pt) 2016-07-19
WO2012062844A1 (en) 2012-05-18
US20140045873A1 (en) 2014-02-13
AU2011328112A1 (en) 2013-05-09
EP2638011A1 (en) 2013-09-18
UY33724A (es) 2012-06-29

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2532135C2 (ru) Производные иминопиридина и их применение в качестве микробиоцидов
CN107207501B (zh) 具有含硫取代基的杀有害生物活性多环衍生物
CN106029673B (zh) 杀微生物活性的苯并氧杂硼
CN109890209A (zh) 杀微生物的噁二唑衍生物
CN105102443B (zh) 新颖的杀微生物剂
CN103930401B (zh) 杀虫化合物
CN107531704B (zh) 具有硫取代的五元环杂环的杀有害生物活性多环衍生物
CN107074846A (zh) 具有含硫取代基的杀有害生物活性杂环衍生物
CN106715428A (zh) 具有含硫取代基的杀有害生物活性四环衍生物
BR112018012390B1 (pt) Derivados de oxadiazol microbiocidas
CN108347936A (zh) 杀微生物的噁二唑衍生物
CN109476614A (zh) 杀微生物的噁二唑衍生物
CN109071522A (zh) 杀微生物的噁二唑衍生物
CN109071520A (zh) 杀微生物的噁二唑衍生物
CN108040481A (zh) 具有硫取代的五元环杂环的杀有害生物活性多环衍生物
CN104114025A (zh) 杀线虫的顺式(杂)芳基环丙基甲酰胺衍生物
WO2013092460A1 (en) Cyclic bisoxime microbicides
CN109476613A (zh) 杀微生物的噁二唑衍生物
CN105452225B (zh) 作为杀线虫剂的环丁基甲酰胺化合物
CN110392683A (zh) 杀微生物的噁二唑衍生物
CN109476651A (zh) 杀微生物的噁二唑衍生物
CN103003268A (zh) 作为杀微生物剂的异噁唑、异噻唑、呋喃以及噻吩化合物
CN103201265A (zh) 新颖的杀微生物剂
CN103124723A (zh) 新颖的杀微生物剂
CN110506040A (zh) 杀微生物的噁二唑衍生物

Legal Events

Date Code Title Description
C06 Publication
PB01 Publication
C02 Deemed withdrawal of patent application after publication (patent law 2001)
WD01 Invention patent application deemed withdrawn after publication

Application publication date: 20130710