CN103169777A - 一种治疗心血管疾病的中药胶囊 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种用中药制成的胶囊。包括有按重量份计的如下组分：葛根320～380份、丹参380～450份、制何首乌230～320份、珍珠粉1～7份。制备方法：取葛根粉碎成细粉，剩余葛根用乙醇回流提取，提取液滤过，滤液回收乙醇并浓缩至适量，备用；取制何首乌，用乙醇回流提取，提取液滤过，滤液回收乙醇并浓缩至适量，备用；制何首乌药渣与丹参加水煎煮，煎液滤过，与上述提取液合并浓缩至稠膏状，干燥，粉碎成细粉，与葛根细粉、珍珠粉混匀，制成颗粒，干燥，装入胶囊，即得。本发明疗效好，无毒副作用，服用方便、价格便宜。对高脂血症、心绞痛等效果明显。

Description

一种治疗心血管疾病的中药胶囊

技术领域

本发明涉及一种用中药制成的胶囊。用于高脂血症，心绞痛。

背景技术

目前养阴宁心、化瘀通络的中药不多，而且存在价格高、见效慢、服用不便、有副作用、疗效不佳等缺陷，不能很好的解除患者的病痛。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是：提供一种以纯中药为原料制成的胶囊，服用方便，疗效好、副作用小。采用的技术方案是：

一种治疗心血管疾病的中药胶囊，包括有按重量份计的如下组分：葛根320~380份、丹参380~450份、制何首乌230~320份、珍珠粉1~7份。

本发明的药物组合物，优选的是单位剂量的药物制剂形式，在制成药物制剂时可以制成任何可药用的剂型，这些剂型选自：片剂、胶囊剂、口服液、口含剂、颗粒剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、优选的是口服制剂形式，最优选的是丸剂，片剂，胶囊剂，颗粒剂，膏剂。最优是胶囊剂。

以上组成中，若以克为单位，可以制成胶囊1000粒。用量一般是每日3次，每次1～2粒，20～30天为一疗程。也可以制成片剂1000片，颗粒剂1000份，膏剂l000份，丸剂1000丸等。

制法是：

S1：将葛根总量中的3～5%粉碎成葛根细粉；

S2：将剩余葛根，用乙醇溶液回流提取，提取液滤过，浓缩滤液，回收乙醇，得葛根浓缩液，备用；

S3：取制何首乌，用乙醇溶液回流提取，提取液滤过，收集滤渣备用；浓缩滤液，回收乙醇，得制何首乌浓缩液，备用；

S4：将制何首乌滤渣与丹参加水煎煮，将煎液滤过，与葛根浓缩液和制何首乌浓缩液合并，浓缩，干燥，粉碎；再与葛根细粉、珍珠粉混匀，制粒，干燥，装入胶囊，即得。

步骤S2中，乙醇溶液的重量优选为所述的剩余葛根的重量的7～15倍；乙醇溶液的体积浓度优选是60%～80%。

步骤S3中，乙醇溶液的重量优选为所述的制何首乌的重量的5～10倍；乙醇溶液的体积浓度优选是60%～80%。

步骤S4中，水的重量优选为所述的何首乌滤渣和丹参总重量的3～8倍。

本发明的药物组合物，根据需要可以加入一些药物可接受的载体，可以采用制剂学常规技术制备该药物制剂，如将药物活性物质与药物可接受的载体混合。所述药物可接受的的载体选自：蜂蜜、练蜜、甘露醇、山梨醇、山梨酸或钾盐、焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、硫代硫酸钠、盐酸半胱氨酸、巯基乙酸、蛋氨酸、维生素A、维生素C、维主素E、维生素D、氮酮、EDTA二钠、EDTA钙钠，一价碱金属的碳酸盐、醋酸盐、磷酸盐或其水溶液、盐酸、醋酸、硫酸、磷酸、氨基酸、氯化钠、氯化钾、乳酸钠、木糖醇、麦芽糖、葡萄糖、果糖、右旋糖苷、甘氨酸、淀粉、蔗糖、乳糖、甘露糖醇、硅衍生物、纤维素及其衍生物、藻酸盐、明胶、聚乙烯吡咯烷酮、甘油、丙二醇、乙醇、土温60-80、司班-80、蜂蜡、羊毛脂、液体石蜡、十六醇、没食子酸酯类、琼、三乙醇胺、碱性氨基酸、尿素、尿囊素、碳酸钙、碳酸氢钙、表面活性剂、聚乙二醇、环糊精、B-环糊精、磷脂类材料、高岭土、滑石粉、硬脂酸钙、硬脂酸镁等。

药理作用分析：

葛（学名：Pueraria lobata）是豆科葛属的植物。其根部为中草药葛根（中药拉丁名PuerariaeRadix），又名鹿藿、黄斤、鸡齐根，主治伤寒温热、头痛项强（颈僵）、烦热消渴、泄泻、痢疾、麻疹不透、高血压、心纹痛、耳聋等证。含多种黄酮类成分，主要活性成分为大豆素(daidzein）、大豆甙（daidzin）、葛根素（puerarin）、葛根素-7-木糖甙（puerarin-7-xyloside）等。

药性品味：性凉，味甘、辛。葛根粉性凉味甘辛，有解表退热，生津、透疹、升阳止泻等多种功能，可治外感发热头痛、高血压颈项强痛、口渴、消渴、麻疹不透、热疹、泄泻等多种疾病。一般的粉葛质韧，纤维性强。葛根含异黄酮成分葛根素、葛根素木糖甙、大豆黄酮、大豆黄酮甙及β-谷甾醇、花生酸，又含多量淀粉(新鲜葛根中含量为19～20%)。

作用：1．对高血脂形成的冠状动脉硬化，通过改善心肌缺血状态，防治冠心病、心绞痛、心肌梗塞等心血管疾病。2．对高血脂形成的脑动脉硬化，通过改善脑缺血状态，防治脑梗塞、偏瘫、血管性痴呆等脑血管疾病。3．强化肝胆细胞自身免疫功能，抵抗病毒入侵。4．高血压、高血脂、高血糖及偏头痛等心脑血管病患者。5．更年期妇女、易上火人群、常用烟酒者。6．女性滋容养颜，中老年人日常饮食调理等。7．预防黑斑、青春痘、肝斑的人群。8.改善微循环促进尿酸结晶溶解，提高肾血流量，促进多排尿酸。8.野葛与老人：临床医学证明：野葛对高血压、高血脂、高血糖、老年骨质疏松症有非常好的疗效。据报导现在老年人血压偏高非常普遍，一般人会选择药物治疗，由于药物的副作用和抗药性，停服后血压很快反弹。野葛食品，首先是作为食品，没有任何副作用，可以在充饥的同时起到调理的目的，而且可以长期食用。野葛中还含有丰富的微量元素和氨基酸，是种不可多得的绿色保健食品，具有极高的营养价值。9.降血糖作用：葛根煎剂给家兔口服，开始2小时血糖上升，随即下降，第3、4小时下降最低，对家兔肾上腺素性高血糖不仅无对抗作用，反而使之增高，但能促进血糖提早恢复正常。葛根水提取物也能使家兔血糖初上升后下降，对饥锇家兔升血糖作用更显著，乙醚提取物对糖代谢则无明显影响。

何首乌原名白首乌，传因泰山白发何翁(何立德)食之须发变黑还童，故泰山一带称白首乌为何首乌。何首乌药效甚好，“能养血益肝，固精益肾，强筋健骨，乌须黑发为滋补良药。不寒不躁，功在地黄、天门冬诸药之上。”(《本草纲目》)

作用：何首乌降血脂的作用：降血脂与抗动脉粥样硬化：高脂血症大鼠每日灌胃何首乌4g/kg，连续10日，能较显著地降低大鼠血清总胆固醇（TC）及血清甘油三酯（TG）的含量。对于高脂血症鹌鹑，连续灌胃首乌4周，可明显降低血清TC含量和提高HDL/TC比值。另有实验证明，高脂血症及动脉粥样硬化模型家兔，何首乌灌胃7日，不仅能降低TC含量，还能减轻动脉粥样硬化斑块形成。何首乌水提液32g/kg喂养小鼠1个月，能明显提高HDL-C水平。何首乌掺入到饲料中喂养大鼠，90日后，也可明显升高HDL-C，而TG和TC无明显变化，对β脂蛋白有明显抑制作用。何首乌醇提取液给快速动脉粥样硬化鹌鹑灌胃，连续6周，血浆HDL-C/TC比值显著升高，大剂量组作用更为显著。各给药组均有延缓动脉粥样硬化的作用。何首乌降血脂与抗胆固醇作用的有效成分包括蒽醌类、二苯烯化合物以及卵磷脂等。

珍珠粉的作用：珍珠入心经、镇心安神、养阴熄风、清热坠痰、安魂魄、止遗精、白浊、解痘疗毒，久服能保持清醒的头脑，使睡眠的质量提高，医学研究对心脏病有益。

辅助降压：中医理论中高血压属于肝阳上亢所致，近代医学研究结果证明，我国中药瑰宝——珍珠粉有镇惊安神、养阴熄风、镇肝潜阳的功效，从而达到降压的功效，现代临床使用降压药“珍菊降压丸”就是根据这个原理制成的。实践证明，如果血压高出不多，完全可以用珍珠粉生物降压，天然安全；如血压过高，则应用西药降血压为主，珍珠粉降压为辅。

除以上所述的几大功效外，内服珍珠粉还有治疗咽炎、治疗便秘和排内毒、治疗心律失常、辅助治疗2型糖尿病、治疗妇科病等功效，这些功效在现代医学里都已经得到了证实。

丹参又名赤参，紫丹参，红根等。为双子叶植物唇形科，干燥根及根茎。主产于安徽、河南、陕西等地。功效：活血调经，祛瘀止痛，凉血消痈，清心除烦，养血安神。

药性品味：苦，微寒。归经：入心、肝经。

这四味药进行相互配伍、相互作用，达到养阴宁心、化瘀通络的作用。

有益效果

本发明与现有技术相比，具有以下优点

（1）、对高脂血症、心绞痛等效果明显，无毒副作用，服用方便。由于该新药都是中药成分，基本无任何毒副作用。胶囊剂能掩盖药物的不良嗅味。

（2）、药物在体内起效快：是以粉末或颗粒状态直接填装于囊壳中，不受压力等因素的影响，所以在胃肠道中能迅速分散、溶出和吸收。

（3）、经临床验证，通过提取药材中有效成分使其尽量完全应用，大大提高了本药品的内在质量，适合广大患者食用。

附图说明

图1是本发明提供的中药制剂的制备流程图；

图2是本发明提供的中药制剂的制备流程简图。

具体实施方式

取各味中药，可以采用市售的药材，也可以照常规方法对原药材进行炮制，可选的炮制方法如下：

葛根：除去杂质，洗净、润透，切厚片，干燥；

丹参：除去杂质，洗净、润透，切厚片，干燥；

制何首乌(可以采用黑豆制的制何首乌)：取原药材，除去杂质，稍浸，润透，切厚片或块，干燥。取何首乌片或块，用黑豆汁拌匀，置非铁质的适宜容器内，炖至汁液吸尽；或照蒸法，清蒸或用黑豆汁拌匀后蒸，蒸至内外均呈棕褐色，晾至半干，切片，干燥。每100kg何首乌片（或块），用黑豆10kg。附黑豆汁制法：取黑豆10kg，加水适量，煮约4小时，熬汁约15kg，豆渣再加水煮约3小时，熬汁约10kg，合并得黑豆汁约25kg。

实施例1

备料：葛根320g、丹参380g、制何首乌230g、珍珠粉1g

1.粉碎

取葛根9.6kg粉碎成150目左右的细粉，备用。

2.提取

将剩余葛根用60%乙醇溶液(体积浓度)提取二次，第一次1.5小时，第二次1小时(加乙醇溶液量分别为药材重量的12倍、7倍)，合并提取液，过滤，浓缩提取液、回收乙醇，得到葛根浓缩液。

将制何首乌用60%乙醇溶液(体积浓度)提取二次，每次1小时(每次加乙醇溶液重量为药材重量的7.5倍)，合并提取液，过滤，收集滤渣备用；浓缩提取液，回收乙醇，得到制何首乌浓缩液。

制何首乌药滤渣与丹参加水煎煮二次，第一次4小时，第二次3小时（加水重量分别约为药材重量的6倍、3倍），合并水煎液，滤过，滤液与葛根浓缩液和何首乌浓缩液合并，浓缩，根据干燥工艺的不同，需要浓缩至不同的浓度。

3.干燥

干燥步骤可以采用喷雾干燥或者真空干燥。本实施例中采用喷雾干燥。

喷雾干燥将提取液合并浓缩至婆美度为约14°Be（热测）的清膏，将清膏喷雾干燥成细粉。

4.制粒

将喷雾干燥或真空干燥所得细粉与葛根细粉、珍珠粉混合均匀（并加入淀粉调整制成总量至192Kg），用75%～80%乙醇(体积浓度)以14目筛制粒，将潮颗粒在80℃干燥。

5.整粒

将干颗粒用14目筛整粒。

6.总混

取整粒过的颗粒置三维混合机内，混合30分钟，取出，放入洁净容器中。

7.填充

用1号空心胶囊充填，每粒0.32g±8.5%。

实施例2

备料：葛根380g、丹参450g、制何首乌320g、珍珠粉7g

1.粉碎

取葛根19kg粉碎成150目左右的细粉，备用。

2.提取

将剩余葛根用80%乙醇溶液(体积浓度)提取二次，第一次1.5小时，第二次1小时(加乙醇溶液量分别为药材重量的15倍、10倍)，合并提取液，过滤，浓缩提取液、回收乙醇，得到葛根浓缩液。

将制何首乌用80%乙醇溶液(体积浓度)提取二次，每次1小时(每次加乙醇溶液重量为药材重量的5倍)，合并提取液，过滤，收集滤渣备用；浓缩提取液，回收乙醇，得到制何首乌浓缩液。

制何首乌药滤渣与丹参加水煎煮二次，第一次4小时，第二次3小时（加水重量分别约为药材重量的5倍、3倍），合并水煎液，滤过，滤液与葛根浓缩液和何首乌浓缩液合并，浓缩，根据干燥工艺的不同，需要浓缩至不同的浓度。

3.干燥

干燥步骤可以采用喷雾干燥或者真空干燥。本实施例中采用喷雾干燥。

喷雾干燥将提取液合并浓缩至婆美度为约14°Be（热测）的清膏，将清膏喷雾干燥成细粉。

4.制粒

将干燥所得细粉与葛根细粉、珍珠粉混合均匀（并加入淀粉调整制成总量至192Kg），用75%～80%乙醇溶液(体积浓度)以14目筛制粒，将潮颗粒在80℃干燥。

5.整粒

将干颗粒用14目筛整粒。

6.总混

取整粒过的颗粒置三维混合机内，混合30分钟，取出，放入洁净容器中。

7.填充

用1号空心胶囊充填，每粒0.32g±8.5%。

实施例3

备料：葛根360g、丹参420g、制何首乌300g、珍珠粉3g

1.粉碎

取葛根14.4kg粉碎成150目左右的细粉，备用。

2.提取

将剩余葛根用70%乙醇溶液(体积浓度)提取二次，第一次1.5小时，第二次1小时(加乙醇溶液量分别为药材重量的15倍、12倍)，合并提取液，过滤，浓缩提取液、回收乙醇，得到葛根浓缩液。

将制何首乌用70%乙醇溶液(体积浓度)提取二次，每次1小时(每次加乙醇溶液重量为药材重量的10倍)，合并提取液，过滤，收集滤渣备用；浓缩提取液，回收乙醇，得到制何首乌浓缩液。

制何首乌药滤渣与丹参加水煎煮二次，第一次4小时，第二次3小时（加水重量分别约为药材重量的8倍、5倍），合并水煎液，滤过，滤液与葛根浓缩液和何首乌浓缩液合并，浓缩，根据干燥工艺的不同，需要浓缩至不同的浓度。

3.干燥

干燥步骤可以采用喷雾干燥或者真空干燥。本实施例中采用真空干燥。

真空干燥将提取液合并浓缩至婆美度为约30～35°Be（热测）的清膏，入真空干燥箱干燥。将真空干燥的干膏粉粉碎，混合30分钟。

4.制粒

将喷雾干燥或真空干燥所得细粉与葛根细粉、珍珠粉混合均匀（并加入淀粉调整制成总量至192Kg），用75%～80%乙醇溶液(体积浓度)以14目筛制粒，将潮颗粒在80℃干燥。

5.整粒

将干颗粒用14目筛整粒。

6.总混

取整粒过的颗粒置三维混合机内，混合30分钟，取出，放入洁净容器中。

7.填充

用1号空心胶囊充填，每粒0.32g±8.5%。

实施例4

备料：葛根350g、丹参410g、制何首乌260g、珍珠粉5g

1.粉碎

取葛根10.5kg粉碎成150目左右的细粉，备用。

2.提取

将剩余葛根用70%乙醇溶液(体积浓度)提取，提取时间1.5小时(加乙醇量分别为药材重量的12倍)，合并提取液，过滤，浓缩提取液、回收乙醇，得到葛根浓缩液。

将制何首乌用70%乙醇溶液(体积浓度)提取，提取时间1.5小时(加乙醇重量为药材重量的7.5倍)，合并提取液，过滤，收集滤渣备用；浓缩提取液，回收乙醇，得到制何首乌浓缩液。

制何首乌药滤渣与丹参加水煎煮3小时（加水重量为药材重量的6倍），合并水煎液，滤过，滤液与葛根浓缩液和何首乌浓缩液合并，浓缩，根据干燥工艺的不同，需要浓缩至不同的浓度。

3.干燥

干燥步骤可以采用喷雾干燥或者真空干燥。本实施例中采用真空干燥：将提取液合并浓缩至婆美度为约30～35°Be（热测）的清膏，入真空干燥箱干燥，干燥过程中控制温度70℃。将真空干燥的干膏粉粉碎，混合30分钟。

4.制粒

将喷雾干燥或真空干燥所得细粉与葛根细粉、珍珠粉混合均匀（并加入淀粉调整制成总量至192Kg），用75%～80%乙醇溶液(体积浓度)以14目筛制粒，将潮颗粒在80℃干燥。

5.整粒

将干颗粒用14目筛整粒。

6.总混

取整粒过的颗粒置三维混合机内，混合30分钟，取出，放入洁净容器中。

7.填充

用1号空心胶囊充填，每粒0.32g±8.5%。

药效数据

药效学试验表明，本品可使高脂饲料喂养大鼠的血清胆固醇、甘油三酯水平降低，使血清高密度脂蛋白升高；本品预防性给药，可使大鼠动静脉血栓形成抑制，使小鼠凝血时间明显延长；本品还可使垂体后叶素所致的大鼠缺血性心电图得到改善。

治疗冠心病心绞痛药效试验

病例：冠心病心绞痛患者90例，均符合WHO专家委员会1980年制订的缺血性心脏病的命名及诊断标准和1979年我国制定的冠心病心绞痛与疗效判断标准。随机分为丹参片组（治疗组)50例，男35例，女15例，年龄45~78岁，病程l~30年。复方丹参片组（对照组)40例，男28例，女12例．年龄43~70岁，病程1～26年。单纯心绞痛者40例：合并糖尿病者30例，高血压者25例，高血脂32例，缺血性脑病者20例。治疗前后均做心电图、超声心动图、胸片、血脂、血糖等检查。

两组均口服阿斯匹林50mg，每日1次。治疗组加服本发明药物（胶囊剂）2片，每日3次。对照组：加服复方丹参片3片粒，每口3次。两组有合并症者酌加降压、降脂、降糖药物。30天为1个疗程。

观察指标：从症状、体征、心电图、心功能恢复情况、有无复发等进行观察，包括：(I)胸闷胸痛、心悸气短症状消失或改善：(2)心电图ST-T改变、心律失常消失或好转：(3)1个月内无复发或加重情况。

疗效判断标准：（1)显效：症状基本控制，未发生心绞痛，达上述3项指标。(2)好转：心绞痛发作次数减少1/2以上，达上述指标2顶。(3)无效：治疗前后症状、3项指标无改变。

结果：治疗组显效32例（64.0%)，有效12例（24.0%)，无效6例(12.0%)，总有效率88.0%。对照组显效15例（37.5%)，有效21例（52.5%)，无效4例(10.0%)，总有效率90.0%。经x²检验，治疗组显效率显著高于对照组(P<0.05)，但总有效率两组无显著差异（(P>0.05),

治疗高血脂药效试验

病例：61例患者全部为门诊病例，男34例，女27例，30-79岁，平均年龄55岁。病程最短一年、最长36年。经中西医治疗49例。未经治疗12例。61例全部为血脂偏高，甘油三酯最低1.70mrnol/L，最高5.90mrnol/L。II型11例，III型8例，IV型36例，V型5例。

制备及服用方法：每日三次，每次2片，10天为一个疗程，一般3个疗程即可。

疗效标准：(1)治愈：化验甘油三酯1.7rnmol/L，胆固醇5.7mmol/L以下，高密度脂蛋白胆固醇在1.55mmol/L以上，低密度脂蛋白胆固醇在3.10mmol/L以下。(2)显效：化验甘油三酯不超过1.80mmol/L。胆固醇不超过6mmol/L，低密度脂蛋白胆固醇在3.30mmol/L以下。(3)有效：甘油三酯、胆固醇不同程度下降，但不低于显效。(4）无效：与用药前比较无变化或增高。

结果：61例患者服用30天，临床治愈43例，显效12例，有效5例，无效1例，总有效率98.4%。

Claims (9)

1.一种治疗心血管疾病的中药胶囊，包括有按重量份计的如下组分：葛根320～380份、丹参380～450份、制何首乌230～320份、珍珠粉1～7份。 

2.一种制备权利要求1所述的治疗心血管疾病的中药胶囊的方法，包括如下步骤： 

S1：将葛根总量中的3～5%粉碎成葛根细粉； 

S2：将剩余葛根，用乙醇溶液回流提取，提取液滤过，浓缩滤液，回收乙醇，得葛根浓缩液，备用； 

S3：取制何首乌，用乙醇溶液回流提取，提取液滤过，收集滤渣备用；浓缩滤液，回收乙醇，得制何首乌浓缩液，备用； 

S4：将制何首乌滤渣与丹参加水煎煮，将煎液滤过，与葛根浓缩液和制何首乌浓缩液合并，浓缩，干燥，粉碎；再与葛根细粉、珍珠粉混匀，制粒，干燥，装入胶囊，即得。 

3.根据权利要求2所述的制备治疗心血管疾病的中药胶囊的方法，其特征在于：所述的S2步骤中，乙醇溶液的重量为所述的剩余葛根的重量的7～15倍；乙醇溶液的体积浓度是60%～80%。 

4.根据权利要求2所述的制备治疗心血管疾病的中药胶囊的方法，其特征在于：所述的步骤S3中，乙醇溶液的重量为所述的制何首乌的重量的5～10倍；乙醇溶液的体积浓度是60%～80%。 

5.根据权利要求2所述的制备治疗心血管疾病的中药胶囊的方法，其特征在于：所述的S4步骤中，水的重量为所述的何首乌滤渣和丹参总重量的3～8倍。 

6.根据权利要求2所述的制备治疗心血管疾病的中药胶囊的方法，其特征在于：所述的干燥步骤是真空干燥或者喷雾干燥。 

7.根据权利要求2所述的制备治疗心血管疾病的中药胶囊的方法，其特征在于：所述的S2步骤和S3步骤中，提取的次数为二次。 

8.根据权利要求2所述的制备治疗心血管疾病的中药胶囊的方法，其特征在于：所述的S4步骤中，煎煮的次数为二次。 

9.根据权利要求1所述的治疗心血管疾病的中药胶囊在治疗高脂血症、心绞痛或高血压中的应用。 

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