CN102579878B

CN102579878B - 红芦籽颗粒及其制备方法和应用

Info

Publication number: CN102579878B
Application number: CN201210061334.0A
Authority: CN
Inventors: 漆又毛
Original assignee: HANGZHOU ADAMERCK MEDICINE TECHNOLOGY Co Ltd
Current assignee: HANGZHOU ADAMERCK MEDICINE TECHNOLOGY Co Ltd; Zhejiang Adamerck Biopharmlabs Inc
Priority date: 2012-03-09
Filing date: 2012-03-09
Publication date: 2014-03-26
Anticipated expiration: 2032-03-09
Also published as: CN102579878A

Abstract

本发明提供一种红芦籽颗粒，由纯天然植物食品燕麦粉，从植物中提取的鲜芦根提取物，红萝卜提取物和芹菜籽提取物组成。将上述各组分分别过60目筛，先将鲜芦根提取物、红萝卜提取物、燕麦粉干混，加80%乙醇溶液适量制备软材，过筛制粒，烘干、整粒，加入芹菜籽提取物混匀，分装成袋即得。本发明的红芦籽颗粒，可明显提高人体从尿中排除尿酸的能力，降低尿酸在体内的沉积，从而化解结石、控制痛风复发可在制备防治痛风和高尿血酸症药物中的应用。本发明采用纯天然植物食品及植物提取物为原料，配方独特，配比合理，原料易得，使用方便，疗效好，安全卫生，价格适宜，成本较低，具有广阔的市场前景。

Description

红芦籽颗粒及其制备方法和应用

技术领域

本发明属制药领域，涉及红芦籽颗粒及其制备方法和应用。该红芦籽颗粒对于痛风和高尿血酸症患者，可以有效抑制黄嘌呤氧化酶的活性，降低尿酸；对于未患痛风但尿酸值偏高的人，可以预防痛风。

背景技术

近年来由于饮食结构改变，高蛋白质和高嘌呤食物摄取增加，我国的高尿酸血症和痛风患者日渐增多，有直追西方国家甚至超越之势。

黄嘌呤氧化酶催化次黄嘌呤转化成黄嘌呤从而最终生成尿酸，尿酸生成过多和(或)其代谢障碍都会导致高尿酸血症的产生，而高尿酸血症是痛风发病的生化学基础，也是形成痛风的关键病因，血中生成尿酸过多或排泄过少，抑或其它因素均能导致高尿酸血症。尿酸一旦超出正常值，便会形成尿酸盐，继而随血流达到下肢远端形成沉积，导致痛风。严重者会造成关节活动障碍或畸形，临床上称为痛风性关节炎。人体尿酸的正常值为150-420μmol/L，过多的尿酸会在肾脏沉积后形成尿酸性肾结石及肾实质损害，临床上称为尿酸性肾病，又叫痛风性肾病，可引起肾绞痛发作、血尿、肾盂积水及肾功能损害，严重者可发生肾功能衰竭及尿毒症，是导致痛风病人死亡的主要原因之一。

在最近50年内，痛风病治疗领域新品匮乏，现有药物都存在对患者的肠胃道刺激和损伤大的缺陷。目前痛风和高尿酸血症的治疗主要使用抗炎药来缓解该疾病的红、胖、热、痛等症状，并在疾病发展不同阶段上选择排尿酸药物或黄嘌呤氧化酶抑制剂以缓解高尿酸血症，控制病情发展。

燕麦粉不含胆固醇，带有全谷物类的少量脂肪。富含可溶性纤维。富含维生素B群（尤其是维生素B1、B2以及菸碱酸）、维生素C、E以及叶酸。并且含有丰富的钙、磷、铁、铜、锌、锰、矽。燕麦亦含有丰富的水溶性纤维、β-聚葡萄糖以及植物碱、植物皂素。

鲜芦根性寒，味甘，有利尿解毒的作用。芦根能溶石，适宜于尿酸性疾患及痛风者食用。在古方中多用鲜品。将鲜芦根捣烂绞汁入药者，称鲜芦根汁，亦称芦根汁。养阴生津之力更强，解毒之效更速，尤其适用于热病烦渴，呕吐；胃弱而难进药食之幼儿及中毒急症者。据现代研究结果证明，芦根中含有大量维生素B1、B2和维生素C，惟以鲜品或鲜汁入药者可保持维生素含量损失最小。

红萝卜属碱性食品，是一种基本上不含嘌呤的蔬菜，具有降低血脂、胆固醇、稳定血压的作用，红萝卜中含有丰富的活性酶，生食可有效的促进嘌呤的代谢，红萝卜中还含有大量的钾、磷、钙、铁、维生素K、Vc等物质，这样就可以有效地提高血液质量、碱化血液并有利尿、溶石作用。此外，红萝卜富含钾，为其他萝卜的几倍甚至几十倍。众所周知钾可以调节细胞内适宜的渗透压和体液的酸碱平衡，参于细胞内糖和蛋白质的代谢，这对痛风患者血尿酸值的调节十分有利。

芹菜籽所含降压、降脂成分是芹菜的50倍，短期服用起到降血压，降血脂的作用，长期服用远远优于其他中西药品，无任何毒副作用。芹菜籽对高血压有特效。有降血压、降血脂的作用。芹菜籽对风温症、风湿关节炎、痛风、高尿酸症等都有舒解作用。

发明内容

本发明的目的是提供一种红芦籽颗粒，其组分包括纯天然植物食品燕麦粉，从植物中提取的鲜芦根提取物，红萝卜提取物和芹菜籽提取物。

上述红芦籽颗粒，各组分的重量配比为燕麦粉：鲜芦根提取物：红萝卜提取物：芹菜籽提取物为26.1～31.9:9.9～10.1:0.9～1.1:1.8～2.2，其中配比优选为燕麦粉：鲜芦根提取物：红萝卜提取物：芹菜籽提取物为29:10：1:2。

本发明的另一个目的在于提供了红芦籽颗粒的制备方法：将上述各组分分别过60目筛，备用，按配方量称取预处理过的原料，将鲜芦根提取物、红萝卜提取物、燕麦粉干混10～15分钟，加80%乙醇溶液适量制备软材；经12～16目筛制粒；于50℃～55℃烘干；整粒；加入芹菜籽提取物作为香精；混匀；分装成袋；即得。

本发明的再一个目的是提供上述制得的红芦籽颗粒在制备防治痛风和高尿血酸症药物中的应用，其服用方法为：一天两袋，早晚各一袋，服用时用热开水冲泡饮用。

在正常情况下，人体从尿中排除尿酸的能力为总尿酸值的5%左右；如果服用本发明的红芦籽颗粒，排除尿酸的量就可明显提高，降低尿酸在体内的沉积，从而化解结石、控制痛风复发。

本发明的红芦籽颗粒在血液中尿酸高的人群中经过实际服用，已证明其效果明显，可以防治痛风疾病。

本发明采用纯天然植物食品及植物提取物为原料，配方独特，配比合理，原料易得，使用方便，疗效好，安全卫生，价格适宜，成本较低，具有广阔的市场前景。

具体实施方式

本发明结合实施例作进一步的说明。以下实施例对本发明进行描述，这些例子仅仅是为了说明而不能理解为对本发明范围的限制。

下面的实施例中，使用的燕麦粉、鲜芦根提取物、红萝卜提取物和芹菜籽提取物按以下方法制得：

燕麦粉的制备方法为：将裸燕麦去皮、脱茸毛，85℃进行烘培4小时，之后通过机械粉碎，检验，蒸汽灭菌，即得。

鲜芦根提取物的制备方法为：将鲜芦根粉碎，用10倍量水80℃提取2次，2h/次，提取液减压浓缩，喷雾干燥，粉碎，过筛，即得。

红萝卜提取物的制备方法为：将红萝卜粉碎，用水80℃提取3次，第一次10倍量水提取2h；第二次8倍量水提取1.5h；第三次6倍量水提取1.0h，过滤，浓缩，喷雾干燥，粉碎，过筛，即得。

芹菜籽提取物的制备方法为：芹菜籽用10倍量水80℃提取2次，2h/次，提取液减压浓缩，喷雾干燥，粉碎，过筛，即得。

实施例1 （燕麦粉:鲜芦根提取物:红萝卜提取物:芹菜籽提取物重量比为29:10:1:2）

将燕麦粉 2900克，鲜芦根提取物1000克，红萝卜提取物100克，芹菜籽提取物200克分别过60目筛，备用。将过筛后的原料：鲜芦根提取物1000克、红萝卜提取物100克、燕麦粉2900克干混10～15分钟，加80%乙醇溶液适量制备软材；经12～16目筛制粒；于50℃～55℃烘干；整粒；再加入过筛后的芹菜籽提取物200克；混匀；分装成袋，每袋装4.2克干燥的颗粒，共1000袋；即得。

实施例2 （燕麦粉：鲜芦根提取物：红萝卜提取物：芹菜籽提取物重量比为27:9：1.1:2）

将燕麦粉2700克，鲜芦根提取物900克，红萝卜提取物110克，芹菜籽提取物200克分别过60目筛，备用。将过筛后的原料：鲜芦根提取物900克、红萝卜提取物110克、燕麦粉2700克干混10～15分钟，加80%乙醇溶液适量制备软材；经12～16目筛制粒；于50℃～55℃烘干；整粒；再加入过筛后的芹菜籽提取物200克；混匀；分装成袋，每袋装3.91克干燥的颗粒，共1000袋；即得。

实施例3 （燕麦粉：鲜芦根提取物：红萝卜提取物：芹菜籽提取物重量比为28:10：0.9:1.9）

将燕麦粉2800克，鲜芦根提取物1000克，红萝卜提取物90克，芹菜籽提取物190克分别过60目筛，备用。将过筛后的原料：鲜芦根提取物1000克、红萝卜提取物90克、燕麦粉2800克干混10～15分钟，加80%乙醇溶液适量制备软材；经12～16目筛制粒；于50℃～55℃烘干；整粒；再加入过筛后的芹菜籽提取物190克；混匀；分装成袋，每袋装4.08克干燥的颗粒，共1000袋；即得。

实施例4 （燕麦粉：鲜芦根提取物：红萝卜提取物：芹菜籽提取物重量比为30:9.5：1:1.8）

将燕麦粉 3000克，鲜芦根提取物950克，红萝卜提取物100克，芹菜籽提取物180克分别过60目筛，备用。将过筛后的原料：鲜芦根提取物950克、红萝卜提取物100克、燕麦粉3000克干混10～15分钟，加80%乙醇溶液适量制备软材；经12～16目筛制粒；于50℃～55℃烘干；整粒；再加入过筛后的芹菜籽提取物180克；混匀；分装成袋，每袋装4.23克干燥的颗粒，共1000袋；即得。

实施例5 检测本发明红芦籽颗粒的生物活性

以下对实施例1-4所制得的红芦籽颗粒的生物活性，即对黄嘌呤氧化酶的抑制作用进行了测试。实验如下：

A、实验材料：

黄嘌呤，黄嘌呤氧化酶，Na₂HPO₄.12H₂O（AR），NaH₂PO₄·2H₂O（AR），实施例1所制得的红芦籽颗粒，非布索坦（分子量316）。

B、实验步骤：

1)0.2M PH7.5磷酸盐缓冲液的配制(PBS)

称取Na₂HPO₄.12H₂O 15.6g(或 NaH₂PO₄·2H₂O 13.8g)加重蒸水至500ml溶解，取16ml 0.2mol/L的 NaH₂PO₄和160ml 0.2mol/L的Na₂HPO₄.12H₂O，充分混合即为0.2mol/L的PBS。

2)黄嘌呤溶液的配制

取黄嘌呤适量，加上述磷酸盐缓冲液稀释至75Mm/L。静置15min。

3)供试品溶液的配制

取实施例1-4所制得的红芦籽颗粒样品各约0.3g＋水/DMSO溶液20ml，超声加热使溶解或混旋，10000r/min离心，取上清液。取非布索坦（对比物）约26mg加DMSO2ml加热溶解，10000r/min离心，取上清液。

4)黄嘌呤氧化酶的配制

取黄嘌呤氧化酶适量加上述磷酸缓冲液配置成约0.009U/ml。

5)加样及分组

空白管：加入黄嘌呤3ml，测A值，加入DMSO 20ul，涡旋混匀测A值。

模型管：加入黄嘌呤3ml，测A值，加入DMSO 20ul，涡旋混匀测A值。

对照管：加入黄嘌呤3ml，测A值，加入20ul 红芦颗粒，涡旋混匀测A值。

样品管：加入黄嘌呤3ml，测A值，加入20ul 非布索坦，涡旋混匀测A值。

以上各管加样混匀后，即刻放入37℃水浴环境中，20min后。

6)酶解及检测

以上除空白管外，各管均加入50ul黄嘌呤氧化酶，37℃孵育30min。然后以0.2M PH7.5磷酸盐缓冲液调零，在270nm下，测定各个试验管吸光度变化，并比较酶抑制率差异。

计算公式：

抑制率（％）＝（模型差值平均值－样品差值平均值）/模型差值平均值*100

表1列举了实施例1-4所制得的红芦籽颗粒样品在对黄嘌呤氧化酶抑制检测中所得的数据，本实验中以非布索坦作为对比物。

Figure 2012100613340100002DEST_PATH_IMAGE001

表-2 是实施例1-4所制得的红芦籽颗粒对黄嘌呤氧化酶抑制作用的检测。

从表中数据可以得出，实施例1-4所制得的红芦籽颗粒和非布索坦均能抑制黄嘌呤氧化酶的活性，其中实施例1（优选配比）制得的红芦籽颗粒对黄嘌呤氧化酶的抑制率最高，和非布索坦一样均为100%。

Claims

1.一种红芦籽颗粒，由燕麦粉、鲜芦根提取物、红萝卜提取物和芹菜籽提取物制成，各组分的重量配比为燕麦粉:鲜芦根提取物:红萝卜提取物:芹菜籽提取物为26.1～31.9:9.9～10.1:0.9～1.1:1.8～2.2；其中燕麦粉的制备方法为：将裸燕麦去皮、脱茸毛，85℃进行烘培4小时，之后通过机械粉碎，检验，蒸汽灭菌，即得；鲜芦根提取物的制备方法为：将鲜芦根粉碎，用10倍量水80℃提取2次，2h/次，提取液减压浓缩，喷雾干燥，粉碎，过筛，即得；红萝卜提取物的制备方法为：将红萝卜粉碎，用水80℃提取3次，第一次10倍量水提取2h；第二次8倍量水提取1.5h；第三次6倍量水提取1.0h，过滤，浓缩，喷雾干燥，粉碎，过筛，即得；芹菜籽提取物的制备方法为：芹菜籽用10倍量水80℃提取2次，2h/次，提取液减压浓缩，喷雾干燥，粉碎，过筛，即得；

所述红芦籽颗粒通过以下步骤制备：将燕麦粉、鲜芦根提取物、红萝卜提取物和芹菜籽提取物分别过60目筛，备用，按重量配比称取预处理过的原料，将鲜芦根提取物、红萝卜提取物、燕麦粉干混10～15分钟，加80%乙醇溶液适量制备软材，经12～16目筛制粒，于50℃～55℃烘干，整粒，加入芹菜籽提取物，混匀，分装成袋，即得。

2.根据权利要求1所述的一种红芦籽颗粒，其特征在于，各组分的重量配比为燕麦粉：鲜芦根提取物：红萝卜提取物：芹菜籽提取物为29:10:1:2。

3.根据权利要求1所述的一种红芦籽颗粒在制备防治痛风和高尿酸血症药物中的应用。