CN101837007B - 一种治疗痔疮的药物组合物及其制备方法 - Google Patents
一种治疗痔疮的药物组合物及其制备方法 Download PDFInfo
- Publication number
- CN101837007B CN101837007B CN2010101454624A CN201010145462A CN101837007B CN 101837007 B CN101837007 B CN 101837007B CN 2010101454624 A CN2010101454624 A CN 2010101454624A CN 201010145462 A CN201010145462 A CN 201010145462A CN 101837007 B CN101837007 B CN 101837007B
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- policresulen
- pharmaceutical composition
- accounts
- total weight
- cinchocaine hydrochloride
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Active
Links
- 208000014617 hemorrhoid Diseases 0.000 title claims abstract description 30
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims abstract description 28
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 title claims abstract description 17
- 229920001607 Policresulen Polymers 0.000 claims abstract description 52
- ACZKMKGNTMOPBD-UHFFFAOYSA-N policresulen Chemical compound CC1=CC(O)=C(S(O)(=O)=O)C=C1CC1=CC(S(O)(=O)=O)=C(O)C(CC=2C(=CC(O)=C(C=2)S(O)(=O)=O)C)=C1C ACZKMKGNTMOPBD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 52
- 229960002954 policresulen Drugs 0.000 claims abstract description 52
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract description 44
- IVHBBMHQKZBJEU-UHFFFAOYSA-N cinchocaine hydrochloride Chemical compound [Cl-].C1=CC=CC2=NC(OCCCC)=CC(C(=O)NCC[NH+](CC)CC)=C21 IVHBBMHQKZBJEU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 35
- 239000000829 suppository Substances 0.000 claims abstract description 11
- 239000002674 ointment Substances 0.000 claims abstract description 9
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M Sodium hydroxide Chemical compound [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 36
- 238000000034 method Methods 0.000 claims description 18
- 238000003756 stirring Methods 0.000 claims description 16
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims description 13
- OSGAYBCDTDRGGQ-UHFFFAOYSA-L calcium sulfate Chemical compound [Ca+2].[O-]S([O-])(=O)=O OSGAYBCDTDRGGQ-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 12
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N glycerol group Chemical group OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 12
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims description 12
- 238000005303 weighing Methods 0.000 claims description 11
- 125000005456 glyceride group Chemical group 0.000 claims description 9
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 claims description 8
- 229940031955 anhydrous lanolin Drugs 0.000 claims description 7
- 239000007766 cera flava Substances 0.000 claims description 7
- 229940099259 vaseline Drugs 0.000 claims description 7
- VBICKXHEKHSIBG-UHFFFAOYSA-N 1-monostearoylglycerol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(O)CO VBICKXHEKHSIBG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 239000000890 drug combination Substances 0.000 claims description 6
- 238000001035 drying Methods 0.000 claims description 6
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 5
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 claims description 5
- 238000009472 formulation Methods 0.000 claims description 5
- 230000004927 fusion Effects 0.000 claims description 5
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims description 4
- 238000010438 heat treatment Methods 0.000 claims description 4
- 238000009413 insulation Methods 0.000 claims description 4
- 239000007788 liquid Substances 0.000 claims description 4
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 claims description 3
- 150000002191 fatty alcohols Chemical class 0.000 claims description 3
- 229940075507 glyceryl monostearate Drugs 0.000 claims description 3
- 239000001788 mono and diglycerides of fatty acids Substances 0.000 claims description 3
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 230000008520 organization Effects 0.000 claims description 3
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 claims description 3
- 244000141353 Prunus domestica Species 0.000 claims description 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 14
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 abstract description 4
- 230000036407 pain Effects 0.000 abstract description 4
- 230000017423 tissue regeneration Effects 0.000 abstract description 4
- 230000023597 hemostasis Effects 0.000 abstract description 3
- 238000002690 local anesthesia Methods 0.000 abstract description 3
- 230000008929 regeneration Effects 0.000 abstract description 3
- 238000011069 regeneration method Methods 0.000 abstract description 3
- 208000016583 Anus disease Diseases 0.000 abstract description 2
- 239000013543 active substance Substances 0.000 abstract description 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 abstract description 2
- 238000004659 sterilization and disinfection Methods 0.000 abstract description 2
- 206010002153 Anal fissure Diseases 0.000 abstract 1
- 206010068172 Anal pruritus Diseases 0.000 abstract 1
- 208000009531 Fissure in Ano Diseases 0.000 abstract 1
- 206010020565 Hyperaemia Diseases 0.000 abstract 1
- 208000009544 Pruritus Ani Diseases 0.000 abstract 1
- 235000019606 astringent taste Nutrition 0.000 abstract 1
- 239000000969 carrier Substances 0.000 abstract 1
- 239000000463 material Substances 0.000 abstract 1
- 230000001338 necrotic effect Effects 0.000 abstract 1
- 230000001954 sterilising effect Effects 0.000 abstract 1
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 18
- PASHVRUKOFIRIK-UHFFFAOYSA-L calcium sulfate dihydrate Chemical compound O.O.[Ca+2].[O-]S([O-])(=O)=O PASHVRUKOFIRIK-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 8
- 235000011132 calcium sulphate Nutrition 0.000 description 7
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 4
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 4
- 201000009030 Carcinoma Diseases 0.000 description 3
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 3
- 229960001747 cinchocaine Drugs 0.000 description 3
- PUFQVTATUTYEAL-UHFFFAOYSA-N cinchocaine Chemical compound C1=CC=CC2=NC(OCCCC)=CC(C(=O)NCCN(CC)CC)=C21 PUFQVTATUTYEAL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 230000007850 degeneration Effects 0.000 description 3
- 230000036571 hydration Effects 0.000 description 3
- 238000006703 hydration reaction Methods 0.000 description 3
- 206010025482 malaise Diseases 0.000 description 3
- ODLIHNXQTJXBDT-UHFFFAOYSA-N 2-hydroxy-6-methylbenzenesulfonic acid Chemical compound CC1=CC=CC(O)=C1S(O)(=O)=O ODLIHNXQTJXBDT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 206010010774 Constipation Diseases 0.000 description 2
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 description 2
- 238000004140 cleaning Methods 0.000 description 2
- 230000006378 damage Effects 0.000 description 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 2
- 210000002919 epithelial cell Anatomy 0.000 description 2
- 210000000981 epithelium Anatomy 0.000 description 2
- 239000003589 local anesthetic agent Substances 0.000 description 2
- 230000001575 pathological effect Effects 0.000 description 2
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 2
- 241000894006 Bacteria Species 0.000 description 1
- 206010012110 Defaecation urgency Diseases 0.000 description 1
- 206010012735 Diarrhoea Diseases 0.000 description 1
- 241000192125 Firmicutes Species 0.000 description 1
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 description 1
- 208000015815 Rectal disease Diseases 0.000 description 1
- 241000700605 Viruses Species 0.000 description 1
- 238000001467 acupuncture Methods 0.000 description 1
- 230000003444 anaesthetic effect Effects 0.000 description 1
- 230000000844 anti-bacterial effect Effects 0.000 description 1
- 210000000436 anus Anatomy 0.000 description 1
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 1
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 1
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 description 1
- 210000000170 cell membrane Anatomy 0.000 description 1
- 239000000470 constituent Substances 0.000 description 1
- 230000037213 diet Effects 0.000 description 1
- 235000005911 diet Nutrition 0.000 description 1
- 238000002651 drug therapy Methods 0.000 description 1
- 238000009207 exercise therapy Methods 0.000 description 1
- 210000003608 fece Anatomy 0.000 description 1
- 235000013305 food Nutrition 0.000 description 1
- 230000005484 gravity Effects 0.000 description 1
- 230000004217 heart function Effects 0.000 description 1
- 208000006454 hepatitis Diseases 0.000 description 1
- 231100000283 hepatitis Toxicity 0.000 description 1
- 206010020718 hyperplasia Diseases 0.000 description 1
- 230000001771 impaired effect Effects 0.000 description 1
- 238000011534 incubation Methods 0.000 description 1
- 208000028774 intestinal disease Diseases 0.000 description 1
- 210000000936 intestine Anatomy 0.000 description 1
- 238000007912 intraperitoneal administration Methods 0.000 description 1
- 230000017074 necrotic cell death Effects 0.000 description 1
- 230000001717 pathogenic effect Effects 0.000 description 1
- 230000035515 penetration Effects 0.000 description 1
- 150000004965 peroxy acids Chemical group 0.000 description 1
- 230000002085 persistent effect Effects 0.000 description 1
- 230000003285 pharmacodynamic effect Effects 0.000 description 1
- 210000002307 prostate Anatomy 0.000 description 1
- 210000000664 rectum Anatomy 0.000 description 1
- 230000036186 satiety Effects 0.000 description 1
- 235000019627 satiety Nutrition 0.000 description 1
- 238000003860 storage Methods 0.000 description 1
- 230000002459 sustained effect Effects 0.000 description 1
- 229960002372 tetracaine Drugs 0.000 description 1
- GKCBAIGFKIBETG-UHFFFAOYSA-N tetracaine Chemical compound CCCCNC1=CC=C(C(=O)OCCN(C)C)C=C1 GKCBAIGFKIBETG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 1
- 230000001052 transient effect Effects 0.000 description 1
- -1 vaseline Substances 0.000 description 1
- 210000003462 vein Anatomy 0.000 description 1
- 210000001835 viscera Anatomy 0.000 description 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
本发明公开了一种治疗痔疮的药物组合物，它是以聚甲酚磺醛、盐酸辛可卡因为活性成分，与药学上可接受的辅料作为载体混合形成的复方制剂，所述的药物组合中聚甲酚磺醛占组合物总重量的约3至10％，盐酸辛可卡因占组合物总重量的约0.1至0.8％，本发明还公开了一种治疗痔疮的药物组合物的制备方法。其主要的活性物质聚甲酚磺醛，具有止血、收敛、上皮再生和杀菌的作用，使得坏死组织凝结并分离，创面快速清洁。同时，产生强烈反应性局部充血并因此而促使组织再生。为抑制创面的疼痛，采用了起效迅速的盐酸辛可卡因进行局部麻醉。本药物组合物制成外用制剂，包括栓剂和软膏等，适应于痔疮、肛门裂伤和皲裂、肛门瘙痒等的治疗。
Description
技术领域
本发明涉及一种用于治疗痔疮的药物组合物，它是以聚甲酚磺醛、盐酸辛可卡因为活性成分，与药学上可接受的辅料作为载体混合形成的药用组合物，以及该药物组合物的制备方法，该发明属于医药技术领域。
背景技术
痔疮是常见的肛门直肠疾病，其发病率占所有肛肠疾病的87.25％，男女均可得此病，女性的发病率为67％，男性的发病率为53.9％；任何年龄都可发病，其中20-40岁的人较为多见，并随着年龄的增长而逐渐加重，故有“十人九痔”之说。其发病原因颇多，人在站立或坐位时，肛门直肠位于下部，由于重力和脏器的压迫，影响血液回流，静脉容易扩张屈曲，所以经常站立或坐位的人容易患痔疮。运动不足，肠蠕动减少，粪便下行迟缓，也会形成习惯性便秘。肛门部受冷、受热、便秘、腹泻、过量饮酒和多吃辛辣食物，都可刺激肛门和直肠。因肝硬变、肝充血和心脏功能代偿不全等和腹腔内肿瘤、前列腺肥大等疾病都可使腹内压增加而形成痔疮。另外还有一些生活习惯问题，比如饮食过饱、常吃精细食品或憋便、蹲厕过久等，都是形成痔疮的原因。痔疮虽一般不会产生大的危害，但仍然会对人们的日常生活产生不便的影响。目前，治疗痔疮的方法有手术治疗，针灸治疗，运动治疗及药物治疗等方法，各种治疗方法在治疗上占很重要的地位，但痔疮的难以根治仍然给人们造成了很大的困扰和痛苦。
聚甲酚磺醛具有止血、收敛、上皮再生和杀菌的作用，使得坏死组织凝结并分离，创面快速清洁。同时，产生强烈反应性局部充血并因此而促使组织再生。
盐酸辛可卡因为起效迅速的局部麻醉作用，可抑制创面的疼痛，且麻醉作用持续时间较久。
发明内容
本发明的目的在于提供一种有效治疗痔疮的药物组合物及其制备方法，为痔疮患者提供一种新的治疗药物。
本发明是这样实现的：
一种治疗痔疮的药物组合物，是以聚甲酚磺醛、盐酸辛可卡因形成的药物活性成分，与药学上可接受的辅料作为载体混合形成的药用组合物。
更进一步的方案是：所述的药物组合物中药物活性成分的用量为：聚甲酚磺醛占组合物总重量的3至10％，盐酸辛可卡因占组合物总重量的0.1至0.8％，其余为辅料。
更优化的方案是：所述的药物组合物中药物活性成分的用量为：聚甲酚磺醛占组合物总重量的4至6％，盐酸辛可卡因占组合物总重量的0.1至0.5％，其余为辅料。
更进一步的方案是：所述的辅料为36型混合脂肪酸甘油酯、无水羊毛脂、二水合硫酸钙、20％重量分数氢氧化钠溶液、凡士林、蜂蜡、硬脂酸、高级脂肪醇、单硬脂酸甘油酯中的一种或几种混合物。
更进一步的方案是：所述的药物组合物为栓剂或软膏剂。
本发明还提供了如前所述治疗痔疮的药物组合物的制备方法，包括如下的步骤：
步骤1、按上述药物活性成分的用量，称取36％聚甲酚磺醛溶液，用20％氢氧化钠溶液调pH值为2.5至3.6，然后在45至55℃条件下减压浓缩，使聚甲酚磺醛的浓度为55至62％，加入硫酸钙，搅拌均匀，将其转至烘盘中，于45至55℃条件下减压干燥，然后粉碎，过80目筛，得聚甲酚磺醛细粉；所述溶液浓度均为质量浓度；
步骤2、将盐酸辛可卡因粉碎后过80至100目筛；
步骤3、将聚甲酚磺醛细粉与过筛的盐酸辛可卡因以等量递加法混合均匀；
步骤4、为了制得栓剂剂型的药物组合物，应：称取混合脂肪酸甘油酯及羊毛脂，混合后加热至55℃，使其熔融完全，然后温度降至38至45℃，保温并加入混合均匀的聚甲酚磺醛与盐酸辛可卡因，搅拌；
步骤5、混合物缓慢冷却到35至38℃倒入模具中，模具先涂一层润滑剂，润滑剂为甘油与75至95％乙醇混合液，比例为1g∶5/mL，缓慢冷却到18至22℃，用刀削去溢出部分，开启模具，将栓剂推出，包装，即制得栓剂剂型的治疗痔疮的药物组合物。
为了制得软膏剂型的药物组合物，还可以称取凡士林、蜂蜡、羊毛脂加热至75至85℃，使之完全熔融，当温度降至50至55℃时，少量多次将混合均匀的聚甲酚磺醛与盐酸辛可卡因加入到熔融液中，搅拌均匀。降温至40至45℃时，停止搅拌，自然冷却至室温，分装成软膏剂，即制得软膏剂型的治疗痔疮的药物组合物。
本发明中药物组合物以盐酸辛可卡因和聚甲酚磺醛为主要成分。聚甲酚磺醛分子中的M-甲酚磺酸借亚甲基桥连接，最多可有20个M-甲酚磺酸连接在一起。因此，它是一个高酸体，且分子表面带有很强的阴电荷。对坏死或病变组织具有选择性的作用，能够使病变组织凝结而易于排除，但正常鳞状上皮则不受影响。聚甲酚磺醛具有广谱抗菌作用，可抑制包括常见的革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、霉菌和病毒，同时具有组织选择性作用。正常细胞具有完整的细胞膜，其表面带负电荷，聚甲酚磺醛与之相斥，故对其无影响。细胞受到损伤后，表面极性发生变化，聚甲酚磺醛可与之结合，使之变性。位于宫颈管及异位的柱状上皮细胞耐碱不耐酸，聚甲酚磺醛可与之作用使其变性。
因此，正常的鳞状上皮即使在高浓度的聚甲酚磺醛中也不会受到影响。受损的鳞状上皮和异位的柱状上皮细胞在聚甲酚磺醛的作用下变性、脱落，被排出体外，有利于组织修复。
盐酸辛可卡因为酰胺类局部麻醉药，由于其盐酸盐水溶液稳定，可高压蒸汽消毒并久贮，因此其上市药品多为盐酸盐制剂。试验证明盐酸辛可卡因与辛可卡因的主要药效学是相同的。辛可卡因为一长效局部麻醉药，与神经组织的暂时结合率大于丁卡因。作用开始慢，潜伏期15-20分钟，作用时效2-6小时不等，个体间差别极大，有短于2-3小时的，有长达5-6小时的。辛可卡因具有良好的渗透性，对局部组织无刺激性。
本药物组合物为聚甲酚磺醛和盐酸辛可卡因的复方制剂，其主要的活性物质为聚甲酚磺醛，具有止血、收敛、上皮再生和杀菌的作用，使得坏死组织凝结并分离，创面快速清洁。同时，产生强烈反应性局部充血并因此而促使组织再生。为抑制初期疼痛，采用了盐酸辛可卡因进行局部麻醉。因此具有较好的疗效。
经用本发明的方法制备的药物组合物，对98名痔疮病患进行治疗，使用该制剂3周后有50名病人治愈，而38例被观察有明显的治疗效果；主观上79.6％的病患评价制剂的治疗效果为非常好或者良好。在副作用方面主要表现为排便急迫感增加，轻微的刺痛以及轻微的压迫感和疼痛感，且副作用的出现比较短暂和轻微，因此病人可以继续使用该制剂，并且对大多数而言，可以取得良好的效果。
具体实施方式
实施例一
本发明药物实施例用量如下(重量比)：
36％聚甲酚磺醛溶液11.17％、盐酸辛可卡因0.10％、20％氢氧化钠溶液4.44％、混合脂肪酸甘油酯60.80％、羊毛脂14.15％、硫酸钙(二水合)9.34％。
一种治疗痔疮的药物组无水合物的制备方法，包括如下的步骤：
步骤1、按上述配方，称取36％聚甲酚磺醛溶液，用20％氢氧化钠溶液调pH值为2.7至3.3，然后在50℃条件下减压浓缩，使聚甲酚磺醛的浓度为60％，加入硫酸钙，搅拌均匀，将其转至烘盘中，于50℃条件下减压干燥，然后粉碎，过80目筛，得聚甲酚磺醛细粉；
步骤2、将盐酸辛可卡因粉碎后过100目筛；
步骤3、将聚甲酚磺醛细粉与过筛的盐酸辛可卡因以等量递加法混合均匀；
步骤4、称取混合脂肪酸甘油酯及无水羊毛脂，混合后加热至55℃，约1小时融化完全，然后温度降至40℃，保温并加入混合均匀的聚甲酚磺醛与盐酸辛可卡因，搅拌。
步骤5、制得的混合物缓慢冷却到36℃倒入模具中，模具先涂一层润滑剂，润滑剂为甘油与95％乙醇混合液，比例为1g∶5/mL，缓慢冷却到室温，用刀削去溢出部分，开启模具，将栓剂推出，即制得栓剂剂型的治疗痔疮的药物组合物。
实施例二
本发明药物实施例用量如下(重量比)：
36％聚甲酚磺醛溶液14％、盐酸辛可卡因0.13％、20％氢氧化钠溶液4.39％、混合脂肪酸甘油酯61.39％、无水羊毛脂13.15％、硫酸钙(二水合)8.77％。
一种治疗痔疮的药物组合物的制备方法，包括如下的步骤：
步骤1、按上述配方，称取36％聚甲酚磺醛溶液，用20％氢氧化钠溶液调pH值为2.7至3.3，然后在45℃条件下减压浓缩，使聚甲酚磺醛的浓度为60％加入硫酸钙，搅拌均匀，将其转至烘盘中，于45℃条件下减压干燥，然后粉碎，过90目筛，得聚甲酚磺醛细粉；
步骤2、将盐酸辛可卡因粉碎后过100目筛；
步骤3、将聚甲酚磺醛细粉与过筛的盐酸辛可卡因以等量递加法混合均匀；
步骤4、称取混合脂肪酸甘油酯及无水羊毛脂，混合后加热至50℃，约1小时融化完全，然后温度降至40℃，保温并加入混合均匀的聚甲酚磺醛与盐酸辛可卡因，搅拌。
步骤5、制得的混合物缓慢冷却到36℃倒入模具中，模具先涂一层润滑剂，润滑剂为甘油与95％乙醇混合液，比例为1g∶5/mL，缓慢冷却到室温，用刀削去溢出部分，开启模具，将栓剂推出，即制得栓剂剂型的治疗痔疮的药物组合物。
实施例三
本发明药物实施例用量如下(重量分比)：
36％聚甲酚磺醛溶液13.8％、盐酸辛可卡因0.5％、20％氢氧化钠溶液4.12％、凡士林59.94％、蜂蜡2.30％、无水羊毛脂11.56％、硫酸钙(二水合)9.12％。
一种治疗痔疮的药物组合物的制备方法，包括如下的步骤：
步骤1、按上述配方，称取36％聚甲酚磺醛溶液，用20％氢氧化钠溶液调pH值为2.7至3.3，然后在50℃条件下减压浓缩，使聚甲酚磺醛的浓度为60％，加入硫酸钙，搅拌均匀，将其转至烘盘中，于50℃条件下减压干燥，然后粉碎，过80目筛，得聚甲酚磺醛细粉；
步骤2、将盐酸辛可卡因粉碎后过100目筛；
步骤3、将聚甲酚磺醛细粉与过筛的盐酸辛可卡因以等量递加法混合均匀；
步骤4、称取凡士林、蜂蜡、羊毛脂加热至80℃，使之完全熔融，少量多次将以上混合物加入到熔融液中，搅拌均匀。降温至40℃时，停止搅拌，自然冷却至室温，分装成软膏剂，即制得软膏剂型的治疗痔疮的药物组合物。
Claims (2)
1.一种治疗痔疮的药物组合物的制备方法，其特征在于所述的药物组合物中药物活性成分的优化组合用量为：聚甲酚磺醛占组合物总重量的4至6％，盐酸辛可卡因占组合物总重量的0.1至0.5％；药物组合物中辅料为36型混合脂肪酸甘油酯、无水羊毛脂、硫酸钙二水合物、20％重量分数氢氧化钠溶液、凡士林、蜂蜡、硬脂酸、高级脂肪醇、单硬脂酸甘油酯中的一种或几种的混合物；该方法包括如下的步骤：
步骤1取36％聚甲酚磺醛溶液，用20％氢氧化钠溶液调pH值为2.5至3.6，然后在45至55℃条件下减压浓缩，使聚甲酚磺醛的浓度为55至62％，加入占组合物总重量8至12％的硫酸钙二水合物，搅拌均匀，将其转至烘盘中，于45至55℃条件下减压干燥，然后粉碎，过80目筛，得聚甲酚磺醛细粉；
步骤2将盐酸辛可卡因粉碎过80至100目筛；
步骤3将聚甲酚磺醛细粉与过筛的盐酸辛可卡因以等量递加法混合均匀；
步骤4称取占组合物总重量65至72％的混合脂肪酸甘油酯及12至18％的羊毛脂，混合后加热至55℃，使其熔融完全，然后温度降至38至45℃，保温并加入混合均匀的聚甲酚磺醛与盐酸辛可卡因，搅拌使其混合均匀；
步骤5模具先涂一层润滑剂，润滑剂为甘油与75至95％乙醇混合液，比例为1g∶5mL，制得的混合物缓慢冷却至35至38℃倒入模具中，缓慢冷却到18至22℃，用刀削去溢出部分，开启模具，将栓剂推出，包装，即制得栓剂剂型的治疗痔疮的药物组合物。
2.一种治疗痔疮的药物组合物的制备方法，其特征在于所述的药物组合物中药物活性成分的优化组合用量为：聚甲酚磺醛占组合物总重量的4至6％，盐酸辛可卡因占组合物总重量的0.1至0.5％；药物组合物中辅料为36型混合脂肪酸甘油酯、无水羊毛脂、硫酸钙二水合物、20％重量分数氢氧化钠溶液、凡士林、蜂蜡、硬脂酸、高级脂肪醇、单硬脂酸甘油酯中的一种或几种的混合物；该方法包括如下的步骤：
步骤1取36％聚甲酚磺醛溶液，用20％氢氧化钠溶液调pH值为2.5至3.6，然后在45至55℃条件下减压浓缩，使聚甲酚磺醛的浓度为55至62％，加入硫酸钙，搅拌均匀，将其转至烘盘中，于45至55℃条件下减压干燥，然后粉碎，过80目筛，得聚甲酚磺醛细粉；
步骤2将盐酸辛可卡因粉碎后过80至100目筛；
步骤3将聚甲酚磺醛细粉与过筛的盐酸辛可卡因以等量递加法混合均匀；
步骤4称取凡士林、蜂蜡、羊毛脂加热至75至85℃，使之完全熔融，当温度降至45至50℃时，少量多次将以上药物混合物加入到熔融液中，搅拌均匀；
步骤5降温至40至45℃时，停止搅拌，自然冷却至室温，分装成软膏剂，即制得软膏剂型的治疗痔疮的药物组合物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN2010101454624A CN101837007B (zh) | 2010-04-13 | 2010-04-13 | 一种治疗痔疮的药物组合物及其制备方法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN2010101454624A CN101837007B (zh) | 2010-04-13 | 2010-04-13 | 一种治疗痔疮的药物组合物及其制备方法 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CN101837007A CN101837007A (zh) | 2010-09-22 |
| CN101837007B true CN101837007B (zh) | 2012-05-30 |
Family
ID=42740843
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CN2010101454624A Active CN101837007B (zh) | 2010-04-13 | 2010-04-13 | 一种治疗痔疮的药物组合物及其制备方法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CN (1) | CN101837007B (zh) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN102824358A (zh) * | 2012-08-14 | 2012-12-19 | 江苏远恒药业有限公司 | 一种聚甲酚磺醛复方栓剂及制备方法 |
| CN103191163B (zh) * | 2013-04-29 | 2014-07-09 | 崔新明 | 一种皮肤创面修复药物组合物 |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN101269082A (zh) * | 2008-02-25 | 2008-09-24 | 北京阜康仁生物制药科技有限公司 | 一种用于治疗痔疮的药物组合物 |
-
2010
- 2010-04-13 CN CN2010101454624A patent/CN101837007B/zh active Active
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CN101837007A (zh) | 2010-09-22 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN102205078B (zh) | 高效复方苦参洗液及其制备方法 | |
| CN103494794A (zh) | 联苄类化合物的医药用途 | |
| CN101837007B (zh) | 一种治疗痔疮的药物组合物及其制备方法 | |
| CN106619780A (zh) | 一种妇科抗菌凝胶 | |
| RU2530605C2 (ru) | Композиция для инъекций, содержащая гидроксихлорохин, для местного применения при лечении геморроя | |
| CN102225101B (zh) | 一种治疗痔疮的中药 | |
| CN101342344A (zh) | 一种治疗痔疮的中药 | |
| CN1970009B (zh) | 速效治疗痔疮的中药栓剂 | |
| CN101912376A (zh) | 双层结构的苦参碱阴道泡腾片及制备方法 | |
| CN100355437C (zh) | 一种治疗烧烫伤的药物及其制备方法 | |
| RU2308964C2 (ru) | Гомеопатические суппозитории "гемопрост-т" (варианты) | |
| IT201900006486A1 (it) | Composizione per la prevenzione ed il trattamento della calcolosi urinaria | |
| CN107648236B (zh) | 一种预防或治疗缺血/再灌注损伤的药物组合物及应用 | |
| KR101470282B1 (ko) | 소금 및 당의 조합물을 유효성분으로 함유하는 질이완증 또는 질건조증 예방 및 치료용 약학 조성물 및 이의 용도 | |
| JP2001139487A (ja) | 発熱感冒噴鼻又は滴鼻液剤の医薬組成物及びその製法 | |
| CN104906210A (zh) | 治疗霉菌性阴道炎中药外用洗液及其制备方法 | |
| CN116370565A (zh) | 一种治疗痔疮的医用生物凝胶及其制备方法 | |
| CN106551979A (zh) | 一种口腔溃疡贴膜及其制备方法 | |
| CN101327233B (zh) | 一种用于治疗淋病和非淋的复方外用制剂 | |
| CN118490681A (zh) | 瑞香素在制备治疗淋巴回流障碍的药物中的应用 | |
| CN113975300A (zh) | 一种治疗肛门疾病的配方及其制备方法 | |
| CN115590908A (zh) | 一种中药组合物、抗抑菌喷剂及制备方法 | |
| CN101313970B (zh) | 一种治疗痔疮的药物及使用方法 | |
| CN103735701B (zh) | 一种治疗肛门痛痒的坐浴袋泡剂 | |
| CN102824358A (zh) | 一种聚甲酚磺醛复方栓剂及制备方法 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| C10 | Entry into substantive examination | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| C14 | Grant of patent or utility model | ||
| GR01 | Patent grant | ||
| C56 | Change in the name or address of the patentee | ||
| CP03 | Change of name, title or address |
Address after: 641000 No. 456, Anji street, Neijiang economic and Technological Development Zone, Sichuan Patentee after: Sichuan zitonggong pharmaceutical Limited by Share Ltd Address before: 641006 Neijiang City, Sichuan Province in central music town Vitex dam Patentee before: Sichuan Zitonggong Pharmaceutical Co., Ltd. |