CN101652064B - 改善利用转基因植物生产潜力的方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种通过使用3-芳基吡咯烷-2，4-二酮衍生物而改善利用转基因植物生产潜力的方法。

Description

改善利用转基因植物生产潜力的方法

本发明涉及一种改善利用转基因植物生产潜力的方法。

即使直到今天仍然存在非常明显的地区差异，但是过去的几年中，转基因植物在农业中的比例已经显著增加。因此，例如，从2001年起美国转基因玉米的比例已从26％翻番到52％，而转基因玉米在德国几乎没有任何现实意义。然而，在其他欧洲国家，例如西班牙，转基因玉米的比例已为约12％。

转基因植物主要用于在最低可能的生产资料输入下、以最有利的方式利用各种植物品种的生产潜力。对植物进行遗传修饰的目的特别是使植物对某些害虫或有害生物或除草剂以及非生物性胁迫(如干旱、炎热或高盐度)产生抗性。也可遗传修饰植物以增加某些品质或产品特征如选定维生素或油脂的含量，或者改善某些纤维性能。

除草剂抗性或耐受性的获得可通过例如将基因引入有益植物用于表达可解除某些除草剂毒性的酶，从而使这些植物甚至在用于防治阔叶杂草和野草的除草剂的存在下也可相对无障碍地生长。可提到的实例为可耐受除草活性化合物草甘膦(glyphosate)

(Roundup

Monsanto)或除草剂草铵膦(glyfosinate)或oxynil的棉花品种或玉米品种。

新近，还已开发出含有两种或多种遗传修饰的有益植物(“堆叠转基因植物”或多重转基因作物)。因此，例如，Monsanto已开发了对欧洲玉米螟(Ostrinia nubilalis)和玉米根叶甲(Diabrotica virgifera)具有抗性的多重转基因玉米品种。还已知抗玉米根叶甲和棉铃虫并耐受

除草剂的玉米和棉花作物。

现已发现通过用一种或多种3-芳基吡咯烷-2，4-二酮衍生物处理转基因的有益植物可进一步改善所述植物生产潜力的利用度。这里，术语“处理”包括造成这些活性化合物与至少一个植物部位相接触的所有措施。“植物部位”的含义应理解为植物的所有地上和地下部位和器官，如根、叶、花和根，例如叶、针叶、柄、茎、花、子实体、果实和种子，以及根、块茎和根茎。所述植物部位也包括收获物以及无性繁殖和有性繁殖材料，如插枝、块茎、根茎、幼枝和种子。

3-芳基吡咯烷-2，4-二酮衍生物和其除草或杀虫作用在现有技术中广泛已知。由此，例如，EP-A-355599和EP-A-415211公开了双环3-芳基吡咯烷-2，4-二酮衍生物。取代的单环3-芳基吡咯烷-2，4-二酮衍生物已知于EP-A-377893和EP-A-442077。还已知多环3-芳基吡咯烷-2，4-二酮衍生物(EP-A-442073)，并还从EP-A-456 063、EP-A-521 334、EP-A-596 298、EP-A-613 884、WO 95/01 997、WO 95/26 954、WO 95/20 572、EP-A-0 668267、WO 96/25 395、WO 96/35 664、WO 97/01 535、WO 97/02 243、WO 97/36 868、WO 97/43 275、WO 98/05 638、WO 98/06 721、WO 98/25928、WO 99/16 748、WO 99/24 437、WO 99/43 649、WO 99/48 869、WO 99/55 673、WO 01/09 092、WO 91/17 972、WO 01/23 354、WO 01/74770、WO 03/013 249、WO 2004/007 448、WO 2004/024 688、WO 04/065366、WO 04/080 962、WO 04/111 042、WO 05/044 791、WO 05/044 796、WO 05/048 710、WO 05/049 596、WO 05/066 125、WO 05/092 897、WO06/000 355、WO 06/029799、WO 06/056281和WO 06/056282已知特特拉姆酸(tetramic acid)衍生物。

从这些文献，本领域技术人员将容易地熟悉3-芳基吡咯烷-2，4-二酮衍生物(3-APD)的制备方法和其施用方法及其作用。因此，就可根据本发明使用的活性化合物及其制备和用途而言，这些文献全文纳入本申请中。

可根据本发明使用的3-APD具有如下通式(I)：

其中

X代表卤素、烷基、烷氧基、卤烷基、卤烷氧基或氰基，

W、Y和Z相互独立地代表氢、卤素、烷基、烷氧基、卤烷基、卤烷氧基或氰基，

A代表氢、各自任选被卤素取代的烷基、烷氧基烷基，饱和的任选被取代的环烷基，其中任选至少一个环原子被杂原子代替，

B代表氢或烷基，

A和B以及与其连接的碳原子一起表示一个饱和或不饱和的、取代或未取代的环，该环任选含有至少一个杂原子，

D代表氢或一个任选被取代的选自烷基、烯基、烷氧基烷基、其中任选一个或多个环成员被杂原子代替的饱和环烷基的基团，

A和D以及与它们所连接的原子一起代表一个饱和或不饱和的环，其在A、D部分是未取代或取代的并任选含有至少一个杂原子，

G表示氢(a)或代表以下基团之一

其中

E代表金属离子或铵离子，

L代表氧或硫，

M代表氧或硫，

R¹代表各自任选被卤素取代的烷基、烯基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、多烷氧基烷基或者可被至少一个杂原子间断的任选被卤素、烷基或烷氧基取代的环烷基，代表各自任选被取代的苯基、苯烷基、杂芳基、苯氧基烷基或杂芳基氧烷基，

R²代表各自任选被卤素取代的烷基、烯基、烷氧基烷基、多烷氧基烷基，或者代表各自任选被取代的环烷基、苯基或苄基，

R³代表任选被卤素取代的烷基或任选被取代的苯基，

R⁴和R⁵相互独立地代表各自任选被卤素取代的烷基、烷氧基、烷基氨基、二烷基氨基、烷硫基、烯硫基、环烷硫基或者代表各自任选被取代的苯基、苄基、苯氧基或苯硫基，并且

R⁶和R⁷相互独立地代表氢，代表各自任选被卤素取代的烷基、环烷基、烯基、烷氧基、烷氧基烷基，代表任选被取代的苯基，代表任选被取代的苄基，或者与它们所连接的氮原子一起代表一个任选被取代的环，该环任选被氧或硫间断。

在本发明的一个优选实施方案中，至少一种具有杀虫活性的3-APD衍生物被用于处理转基因有益植物。为了本发明的目的，术语“具有杀虫活性的”或“杀虫的”包括杀昆虫、杀螨虫、杀软体动物的、杀线虫的和杀虫卵的作用，以及对害虫的驱除、行为改变或绝育作用。

优选的具有杀虫活性的化合物为通式(I)化合物，其中

W优选代表氢、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、氯、溴或氟，

X优选代表C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄卤烷氧基、氟、氯或溴，

Y和Z相互独立地优选代表氢、C₁-C₄烷基、卤素、C₁-C₄烷氧基或C₁-C₄卤烷基，

A优选代表氢或各自任选被卤素取代的C₁-C₆烷基或C₃-C₈环烷基，

B优选代表氢、甲基或乙基，

A、B和与它们连接的碳原子优选代表饱和的C₃-C₆环烷基，其中任选一个环成员被氧或硫代替且其任选被C₁-C₄烷基、三氟甲基或C₁-C₄烷氧基单取代或双取代，

D优选代表氢、各自任选被氟或氯取代的C₁-C₆烷基、C₃-C₄烯基或C₃-C₆环烷基，

A和D一起优选代表各自任选被甲基取代的C₃-C₄烷二基(alkanediyl)，其中任选一个亚甲基基团被硫代替，

G优选代表氢(a)或代表以下基团之一

其中

E表示金属离子或铵离子，

L代表氧或硫，并且

M代表氧或硫，

R¹优选代表各自任选被卤素取代的C₁-C₁₀烷基、C₂-C₁₀烯基、C₁-C₄烷氧基-C₁-C₄烷基、C₁-C₄-烷硫基-C₁-C₄-烷基或者任选被氟、氯、C₁-C₄烷基或C₁-C₂烷氧基取代的C₃-C₆环烷基，代表任选被氟、氯、溴、氰基、硝基、C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-烷氧基、三氟甲基或三氟甲氧基取代的苯基，代表各自任选被氯或甲基取代的吡啶基或噻吩基，

R²优选代表各自任选被氟或氯取代的C₁-C₁₀烷基、C₂-C₁₀烯基、C₁-C₄烷氧基-C₂-C₄烷基，代表任选被甲基、甲氧基取代的C₅-C₆环烷基或者代表各自任选被氟、氯、溴、氰基、硝基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、三氟甲基或三氟甲氧基取代的苯基或苄基，

R³优选代表任选被氟取代的C₁-C₄-烷基或者代表各自任选被氟、氯、溴、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基或硝基取代的苯基，

R⁴优选代表各自任选被氟或氯取代的C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄烷基氨基、C₁-C₄烷硫基，或者代表各自任选被氟、氯、溴、硝基、氰基、C₁-C₄烷氧基、三氟甲氧基、C₁-C₄烷硫基、C₁-C₄卤代烷硫基、C₁-C₄烷基或三氟甲基取代的苯基、苯氧基或苯硫基，

R⁵优选代表C₁-C₄烷氧基或C₁-C₄硫代烷基，

R⁶优选代表C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基、C₁-C₆烷氧基、C₃-C₆烯基、C₁-C₄烷氧基-C₁-C₄烷基，

R⁷优选代表C₁-C₆烷基、C₃-C₆烯基或C₁-C₄烷氧基-C₁-C₄烷基，

R⁶和R⁷一起优选代表任选被甲基或乙基取代的C₃-C₆亚烷基基团，其中任选一个碳原子被氧或硫代替。

特别优选式(I)化合物，其中

W特别优选代表氢、甲基、乙基、氯、溴或甲氧基，

X特别优选代表氯、溴、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基或三氟甲基，

Y和Z特别优选相互独立地代表氢、氟、氯、溴、甲基、乙基、丙基、异丙基、三氟甲基或甲氧基，

A特别优选代表甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、环丙基、环戊基或环己基，

B特别优选代表氢、甲基或乙基，

A、B和与它们连接的碳原子特别优选代表饱和的C₆环烷基，其中任选一个环成员被氧代替且其任选被甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基或丁氧基单取代，

D特别优选代表氢，代表甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、烯丙基、环丙基、环戊基或环己基，

A和D一起特别优选代表任选甲基取代的C₃-C₄烷二基。G特别优选代表氢(a)或代表以下基团之一

其中

M代表氧或硫，

R¹特别优选代表C₁-C₈烷基、C₂-C₄烯基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、乙硫基甲基、环丙基、环戊基或环己基，

代表任选被氟、氯、溴、氰基、硝基、甲基、乙基、甲氧基、三氟甲基或三氟甲氧基单取代的苯基，

代表各自任选被氯或甲基取代的吡啶基或噻吩基，

R²特别优选代表C₁-C₈烷基、C₂-C₄-烯基、甲氧基乙基、乙氧基乙基或者代表苯基或苄基，

R⁶和R⁷相互独立地特别优选代表甲基、乙基或一起代表C₅-亚烷基基团，其中C₃-亚甲基基团被氧代替。

尤其优选式(I)化合物，其中

W尤其优选代表氢或甲基，

X尤其优选代表氯、溴或甲基，

Y和Z尤其优选相互独立地代表氢、氯、溴或甲基，

A、B和与它们连接的碳原子尤其优选代表饱和的C₆-环烷基，其中任选一个环成员被氧代替且其任选被甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、丙氧基或丁氧基单取代，

G尤其优选代表氢(a)或代表以下基团之一

其中

M代表氧或硫，

R¹尤其优选代表C₁-C₈烷基、C₂-C₄烯基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、乙硫基甲基、环丙基、环戊基、环己基，或者

代表任选被氟、氯、溴、甲基、甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基或硝基单取代的苯基，

代表各自任选被氯或甲基取代的吡啶基或噻吩基，

R²尤其优选代表C₁-C₈烷基、C₂-C₄-烯基、甲氧基乙基、乙氧基乙基、苯基或苄基，

R⁶和R⁷相互独立地尤其优选代表甲基、乙基或一起代表一个C₅-亚烷基基团，其中C₃-亚甲基基团被氧代替。

根据所述取代的性质，式(I)化合物也可以旋光异构体或不同组分的异构体混合物的形式存在。

尤其优选顺/反异构体混合物或纯顺式异构体形式的上述式(I)化合物，其中所述基团定义如下：

实例编号

W

X

Y

Z

R

G

熔点℃

I-1

H

Br

H

CH3

OCH3

CO-i-C3H7

122

I-2

H

Br

H

CH3

OCH3

CO2-C2H5

140-142

I-3

H

CH3

H

CH3

OCH3

H

＞220

I-4

H

CH3

H

CH3

OCH3

CO2-C2H5

128

I-5

CH3

CH3

H

Br

OCH3

H

＞220

I-6

CH3

CH3

H

Cl

OCH3

H

219

I-7

H

Br

CH3

CH3

OCH3

CO-i-C3H7

217

I-8

H

CH3

Cl

CH3

OCH3

CO2C2H5

162

I-9

CH3

CH3

CH3

CH3

OCH3

H

＞220

I-10

CH3

CH3

H

Br

OC2H5

CO-i-C3H7

212-214

I-11

H

CH3

CH3

CH3

OC2H5

CO-n-C3H7

134

I-12

H

CH3

CH3

CH3

OC2H5

CO-i-C3H7

108

I-13

H

CH3

CH3

CH3

OC2H5

CO-c-C3H5

163

强调式(I-3)和(I-4)的顺式异构体：

上述式(I)化合物及其制备方法为本领域技术人员所已知的(具体参见WO 97/01535、WO 97/36868、WO 98/05638、WO 04/007448)。

优选两种或多种、优选为两种或三种、特别优选为两种具有杀虫活性的化合物的混合物。

根据本发明提出的方法，用3-APD衍生物处理转基因植物尤其是有益植物以提高农业生产力。为本发明目的，转基因植物是编码至少一种并非通过受精转移的基因或基因片段的植物。此基因或基因片段可源于或来自相同物种的另一株植物、不同物种的植物、以及来自动物界或微生物(包括病毒)的生物体(“外源基因”)和/或(如果合适)与自然序列相比已具有突变。根据本发明，也可使用合成基因，其也包括在本文术语“外源基因”内。一株转基因植物也可编码两个或多个不同来源的外源基因。

为本发明目的，所述“外源基因”的进一步特征是其包含在所述转基因植物中具有某种生物或化学功能或活性的核酸序列。通常，这些基因编码生物催化剂如酶或核酶，或者它们包含用于控制内源蛋白表达的调节序列如启动子或终止子。然而，为此，它们也可编码调节蛋白，如阻遏子或诱导子。此外，所述外源基因也可编码如信号序列从而起到对所述转基因植物的基因产物进行靶向定位的作用。所述外源基因也可编码抑制子如反义RNA。

本领域技术人员可容易地熟悉用于生产转基因植物和用于定向突变、基因转化和克隆的多种不同方法，参考文献如：Willmitzer，1993，Transgenic plants，于Biotechnology，A Multivolume ComprehensiveTreatise，Rehm等人(编)，Vol.2，627-659，VCH Weinheim，Germany中；McCormick等人，1986，Plant Cell Reports 5：81-84；EP-A 0221044；EP-A0131624，或Sambrook等人，1989，″Molecular Cloning：A LaboratoryManual″，3rd Ed.，Cold Spring Harbor Laboratory Press，Cold SpringHarbor，NY；Winnacker，1996，″Gene und Klone″[Genes and Clones]，2nd Ed.，VCH Weinheim或Christou，1996，Trends于Plant Science 1中：423-431。导肽或信号肽或者时间或位点特异性启动子的实例公开于例如Braun等人，1992，EMBO J.11：3219-3227；Wolter等人，1988，Proc.Natl.Acad.Sci.USA 85：846-850；Sonnewald等人，1991，Plant J.1：95-106。

对有益植物的复杂遗传操作的一个实例是所谓GURT技术(“遗传利用限制技术”)，其使得对目的转基因植物品种的繁殖进行技术控制。为此，通常将两种或三种外源基因克隆到有益植物中，其在给予外部刺激后的复合相互作用下触发引起本应发育的胚胎的死亡的级联反应。为此，所述外部刺激(例如一种活性化合物或者其他化学或非生物刺激)可与例如阻遏子相互作用，所述阻遏子随后不再抑制重组酶的表达，从而使所述重组酶能够切割抑制子从而使得引起胚胎死亡的毒素表达。此类转基因植物的实例在US 5,723,765或US 5,808,034中公开。

因此，本领域技术人员熟悉生产转基因植物的方法，借助于调节性外源基因的整合以及受此方式介导的内源基因或基因序列的过表达、阻遏或抑制，如果合适，或借助于外源基因或其片段的存在或表达，所述转基因植物有得到改进的特性。

如上面所讨论的，本发明方法使得更好地利用转基因植物的生产潜力。一方面，如果合适，这可基于这样一个事实，即本发明可用活性化合物的施用率可通过例如降低所用剂量或减少施用次数而降低。另一方面，如果合适，所述有益植物的产量可能在数量和/或质量上增加。这是事实，尤其是在通过转基因所形成的针对生物或非生物胁迫的抗性的情况下。例如，如果使用杀虫的3-APD，则杀虫剂的剂量在某些情况下可被限制到亚致死剂量，且这不会导致所述活性化合物对害虫的预期效果的明显削弱。

根据植物种或植物品种、其生长位置和生长条件(土壤、气候、营养生长期、营养)，这些协同作用可变化并且可是各式各样的。因此，例如，可减少本发明所用化合物和组合物的施用率和/或拓宽其活性谱和/或增加其活性、改善植物生长情况、提高对高温或低温的耐受性、增加对干旱、者对水或土壤中盐含量的耐受性、提高开花品质、使收获更容易、加速成熟、提高采收产率、提高收获产品的品质和/或提高其营养价值、提高收获产品的储存稳定性和/或加工性能，这超过了通常预期的效果。

这些优点是根据本发明达到的可采用的3-APD和所述转基因植物的遗传修饰作用的各成分(principle)之间协同作用的结果。作为协同作用的结果，这种生产原料的降低和产量或品质的同时增加，在经济和生态上具有相当大的益处。

本领域技术人员已知的转基因植物的实例列表汇总于表1，其中提及植物中各被影响的结构或植物中通过遗传修饰而表达的蛋白。这里，所述目的结构或所述表达成分各自用从针对某一胁迫因子的耐受性意义上说的某个特征进行分类。类似的列表(表3)——以稍微不同的排列方法——同样汇总了作用成分、其导致的耐受性和可能的有益植物的实例。适于根据本发明处理的转基因植物的其他实例汇总与表4、5和6中。

在一个有利的实施方案中，所述3-APD用于处理含有至少一种编码Bt毒素的基因或基因片段的转基因植物。Bt毒素是一种源自或来自土壤细菌苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis)的蛋白，其属于结晶毒素(Cry)或细胞溶解性毒素(Cyt)。在所述细菌中，它们开始先形成原毒素，并只在碱性介质中——例如在某些取食昆虫(feed insect)的消化道中——代谢为它们的活性形式。然后，所述活性毒素在那里结合于细胞表面的某种碳氢化合物结构，导致形成孔，其破坏可影响细胞裂解的细胞渗透势。结果是所述昆虫的死亡。Bt毒素尤其对鳞翅目(Lepidoptera)(蝴蝶类)、同翅目(Homoptera)、双翅目(Diptera)和鞘翅目(Coleoptera)(甲虫类)的某些有害物种具有活性。

很久以来人们就已获知，编码Bt毒素的基因序列，其各部分或者衍生自Bt毒素的其他肽或蛋白可借助遗传工程被克隆到农业有益植物中以生成对Bt毒素敏感害虫有内源抗性的转基因植物。为本发明目的，编码Bt毒素或由其衍生蛋白的转基因植物被定义为“Bt植物”。

所述Bt植物的“第一代”通常只包含使某种毒素能够形成的基因，因此只提供针对一组病原体的抗性。一个含有形成Cry1Ab毒素的基因的市售可得玉米品种的实例是Monsanto的

其对欧洲玉米螟有抗性。与之不同，在Bt棉花品种

中，对其他鳞翅科病原体的抗性通过克隆形成所述Cry1Ac毒素的基因而引入。而其他转基因作物植物表达形成具有抗鞘翅类病原体活性的Bt毒素的基因。可提及的实例是能够形成Cry3A毒素并因此抗科罗拉多马铃薯甲虫的Bt马铃薯品种

(Monsanto)，以及能够形成Cry3Bb1毒素并因此可对抗多种玉米根叶甲的转基因玉米品种

(Monsanto)。

在“第二代”中，产生上面已述的表达或含有至少两种外源基因的多重转基因植物。

本发明优选具有选自Cry家族的Bt毒素的转基因植物(参见如Crickmore等人，1998，Microbiol.Mol.Biol.Rev.62：807-812)，其对鳞翅目、鞘翅目和双翅目尤其有效。编码所述蛋白的基因实例为：

cry1Aa1、cry1Aa2、cry1Aa3、cry1Aa4、cry1Aa5、cry1Aa6、cry1Aa7、cry1Aa8、cry1Aa9、cry1Aa10、cry1Aa11 cry1Ab1、cry1Ab2、cry1Ab3、cry1Ab4、cry1Ab5、cry1Ab6、cry1Ab7、cry1Ab8、cry1Ab9、cry1Ab10、cry1Ab11、cry1Ab12、cry1Ab13、cry1Ab14、cry1Ac1、cry1Ac2、cry1Ac3、cry1Ac4、cry1Ac5、cry1Ac6、cry1Ac7、cry1Ac8、cry1Ac9、cry1Ac10、cry1Ac11、cry1Ac12、cry1Ac13、cry1Ad1、cry1Ad2、cry1Ae1、cry1Af1、cry1Ag1、cry1Ba1、cry1Ba2、cry1Bb1、cry1Bc1、cry1Bd1、cry1Be1、cry1Ca1、cry1Ca2、cry1Ca3、cry1Ca4、cry1Ca5、cry1Ca6、cry1Ca7、cry1Cb1、cry1Cb2、cry1Da1、cry1Da2、cry1Db1、cry1Ea1、cry1Ea2、cry1Ea3、cry1Ea4、cry1Ea5、cry1Ea6、cry1Eb1、cry1Fa1、cry1Fa2、cry1Fb1、cry1Fb2、cry1Fb3、cry1Fb4、cry1Ga1、cry1Ga2、cry1Gb1、cry1Gb2、cry1Ha1、cry1Hb1、cry1Ia1、cry1Ia2、cry1Ia3、cry1Ia4、cry1Ia5、cry1Ia6、cry1Ib1、cry1Ic1、cry1Id1、cry1Ie1、cry1I样、cry1Ja1、cry1Jb1、cry1Jc1、cry1Ka1、cry1样、cry2Aa1、cry2Aa2、cry2Aa3、cry2Aa4、cry2Aa5、cry2Aa6、cry2Aa7、cry2Aa8、cry2Aa9、cry2Ab1、cry2Ab2、cry2Ab3、cry2Ac1、cry2Ac2、cry2Ad1、cry3Aa1、cry3Aa2、cry3Aa3、cry3Aa4、cry3Aa5、cry3Aa6、cry3Aa7、cry3Ba1、cry3Ba2、cry3Bb1、cry3Bb2、cry3Bb3、cry3Ca1、cry4Aa1、cry4Aa2、cry4Ba1、cry4Ba2、cry4Ba3、cry4Ba4、cry5Aa1、cry5Ab1、cry5Ac1、cry5Ba1、cry6Aa1、cry6Ba1、cry7Aa1、cry7Ab1、cry7Ab2、cry8Aa1、cry8Ba1、cry8Ca1、cry9Aa1、cry9Aa2、cry9Ba1、cry9Ca1、cry9Da1、cry9Da2、cry9Ea1、cry9样、cry10Aa1、cry10Aa2、cry11Aa1、cry11Aa2、cry11Ba1、cry11Bb1、cry12Aa1、cry13Aa1、cry14Aa1、cry15Aa1、cry16Aa1、cry17Aa1、cry18Aa1、cry18Ba1、cry18Ca1、cry19Aa1、cry19Ba1、cry20Aa1、cry21Aa1、cry21Aa2、cry22Aa1、cry23Aa1、cry24Aa1、cry25Aa1、cry26Aa1、cry27Aa1、cry28Aa1、cry28Aa2、cry29Aa1、cry30Aa1、cry31Aa1、cyt1Aa1、cyt1Aa2、cyt1Aa3、cyt1Aa4、cyt1Ab1、cyt1Ba1、cyt2Aa1、cyt2Ba1、cyt2Ba2、cyt2Ba3、cyt2Ba4、cyt2Ba5、cyt2Ba6、cyt2Ba7、cyt2Ba8、cyt2Bb1。

特别优选cry1、cry2、cry3、cry5和cry9子家族的基因或基因片段；尤其优选cry1Ab、cry1Ac、cry3A、cry3B和cry9C。

此外，优选使用的植物除表达或含有一种或多种Bt毒素的基因外，如果合适还表达或含有用于表达例如蛋白酶或肽酶抑制子的基因(如WO-A 95/35031中)、具有(例如通过表达pat基因或bar基因对草铵膦或草甘膦)除草剂有抗性的基因或用于形成对线虫、真菌或病毒有抗性(例如通过表达葡聚糖酶(gluconase)、几丁质酶)的基因。然而，它们也可在其代谢特性上被改善，从而表现出组分的性质和/或数量变化(例如通过改变能量、碳水化合物、脂肪酸或氮代谢或通过影响这些的代谢流)(参见上文)。

可通过遗传修饰引入有益植物且适于单独或组合进行本发明处理的作用成分的实例列表汇总于表2。在表头“AP”(活性成分)下，此表包含各个作用成分及与之相关的可防治害虫。

在一个特别优选的变化方案中，本发明方法用于处理转基因蔬菜、玉米、大豆、棉花、烟草、稻、马铃薯和甜菜品种。这些植物优选为Bt植物。

所述蔬菜植物或品种为，例如，下列有益植物：

马铃薯：优选淀粉马铃薯(starch potato)、红薯和餐用马铃薯；

根菜：优选胡萝卜、芜菁(瑞典芜菁、芜菁(stubble turnip)(芜菁rapa种(Brassica rapa var.rapa))、春芜菁(spring turnip)、秋芜菁(autumnturnip)(油菜属芜菁甘蓝油菜(Brassica campestris ssp.rapifera))、芜菁(Brassica rapa L.ssp.rapa f.teltowiensis)、鸦葱、菊芋、根用欧芹(turnip-rooted parsley)、欧洲防风根(parsnip)、野生萝卜和辣根；

块茎蔬菜：优选撇蓝、食用甜菜、块根芹、四季萝卜；

鳞茎作物：优选嫩洋葱、韭葱和洋葱(栽培洋葱(planting onion)和种子洋葱(seed onion))；

芸苔属蔬菜：优选结球甘蓝(headed cabbage)(白球甘蓝、红球甘蓝、羽衣甘蓝、皱叶甘蓝)、花椰菜、茎椰菜、皱叶羽衣甘蓝、髓茎甘蓝(marrow-stem kale)、海甘蓝和抱子甘蓝；

结果蔬菜：优选番茄(户外番茄(outdoor tomato)、串番茄(vine-ripenedtomato)、牛番茄(beef tomato)、温室番茄(greenhouse tomato)、鸡尾番茄(cocktail tomato)、工业和新鲜市场番茄(industrial and fresh markettomato))、甜瓜、茄子(eggplant，aubergines)、辣椒(灯笼甜椒和辣味椒、西班牙辣椒(spanish pepper))、红辣椒(chilli pepper)、南瓜、密生西葫芦和黄瓜(户外黄瓜(outdoor tomato)、温室黄瓜(greenhouse cucumber)、蛇瓜和西印度小黄瓜)；

豆类蔬菜：优选矮菜豆类(如刀豆、有筋菜豆、笛豆(flageolet bean)、黄荚种菜豆、绿色和黄色豆荚品种的玉米豆(corn bean))、攀缘茎类豆(polebean)(如刀豆、有筋菜豆、笛豆、黄色、绿色和黄色豆荚品种的菜豆)、蚕豆(蚕豆(field bean，Windsor bean)、具有有白色和黑色斑点花朵的品种)、豌豆(草香豌豆、鹰嘴豆、皱粒豌豆(marrow pea)、硬荚豌豆、菜用豌豆、光粒豌豆(smooth pea)、有浅绿和深绿色新鲜果实的品种)和小扁豆；

绿色蔬菜和茎菜：优选白菜、圆头莴苣(round-headed garden lettuce)、皱叶莴苣(curled lettuce)、野苣(lamb’s lettuce)、卷心莴苣(iceberg lettuce)、罗马生菜(romaine lettuce)、橡叶生菜(oakleaf lettuce)、苦苣、红菊苣(radicchio)、花叶生菜(lollo rossa)、意大利沙拉菜(ruccola lettuce)、菊苣、菠菜、瑞士甜菜(叶甜菜和茎甜菜)和皱叶欧芹；

其他蔬菜：优选芦笋、大黄、北葱、洋蓟、薄荷、向日葵、茴香、莳萝、独行菜、芥菜、罂粟子、花生、芝麻和沙拉菊苣。

Bt蔬菜包括其示例性制备方法在如Barton等人，1987，Plant Physiol.85：1103-1109；Vaeck等人，1987，Nature 328：33-37；Fischhoff等人，1987，Bio/Technology 5：807-813中作了详细描述。此外，Bt蔬菜植物作为市售品种已知，例如马铃薯品种

(Monsanto)。Bt蔬菜的制备也在US 6,072,105中作了描述。

同样，Bt棉花为一般例如US-A-5,322,938或Prietro-Samsonór等人，J.Ind.Microbiol.&Biotechn.1997，19，202，以及H.Agaisse和D.Lereclus，J.Bacteriol.1996，177，6027中的棉花。不同品种的Bt棉花也已市售可得，例如名为

(Deltapine(USA))的Bt棉花。在本发明的上下文中，特别优选的Bt棉花。

Bt玉米的使用和制备同样也已为人知晓很长时间，例如Ishida，Y.，Saito，H.，Ohta，S.，Hiei，Y.，Komari，T.，和Kumashiro，T.(1996).Highefficiency transformation of maize(Zea mayz L.)mediated byAgrobacterium tumefaciens.Nature  Biotechnology  4：745-750.EP-B-0485506也描述了Bt玉米植物的制备。此外，不同品种的Bt玉米市售可得，例如以下名称的Bt玉米(公司各自在括号中给出)：(Novartis Seeds)、

(Mycogen Seeds)、

(特别是Novartis Seeds，Monsanto，Cargill，Golden Harvest，Pioneer，DeKalb)、

(DeKalb)和(特别是Aventis CropScience，Garst)。为本发明目的，特别优选以下玉米品种：

对于大豆，

品种或抗除草剂的品种也是可获得的并可根据本发明进行处理。对于稻，大量“Golden Rice”系是可获得的，其同样特征在于借助于转基因修饰其维生素A原的含量提高。它们也是可被本发明方法处理的具有所述优点的植物的实例。

本发明方法适于防治尤其存在于蔬菜、玉米和棉花的大量有害生物体、特别是昆虫和蛛形纲动物、极特别优选昆虫。所述害虫包括：

等足目(Isopoda)，例如，球鼠妇属(Armadillidium spp.)、潮虫属(Oniscus spp.)、鼠妇属(Porcellio spp.)。

倍足目(Diplopoda)，例如，Blaniulus spp.。

唇足目(Chilopoda)，例如，地蜈蚣属(Geophilus spp.)、蚰蜒属(Scutigera spp.)。

综合目(Symphyla)，例如，幺蚰属(Scutigerella spp.)。

缨尾目(Thysanura)，例如，衣鱼属(Lepisma spp.)。

弹尾目(Collembola)，例如，棘跳虫属(Onychiurus spp.)。

直翅目(Orthoptera)，例如，姬蠊属(Blattella spp.)、大蠊属(Periplaneta spp.)、Leucophaea spp.、蟋蟀属(Acheta spp.)、蝼蛄属(Gryllotalpa spp.)、非洲飞蝗(Locusta migratoria migratorioides)、黑蝗属(Melanoplus spp.)、沙漠蝗属(Schistocerca spp.)。

革翅目(Dermaptera)，例如，球螋属(Forficula spp.)。

等翅目(Isoptera)，例如，散白蚁属(Reticulitermes spp.)、散白蚁属(Reticulitermes spp.)、家白蚁属(Coptotermes spp.)。

缨翅目(Thysanoptera)，例如花蓟马属(Frankliniella spp.)、卡蓟马属(Kakothrips spp.)、篱蓟马属(Hercinothrips spp.)、硬蓟马属(Scirtothrips spp.)、带蓟马属(Taeniothrips spp.)、蓟马属(Thrips spp.)。

异翅目(Heteroptera)，例如，扁盾蝽属(Eurygaster spp.)、网蝽属(Stephanitis spp.)、草盲蝽属(Lygus spp.)、麦蝽属(Aelia spp.)、菜蝽属(Eurydema spp.)、棉红蝽属(Dysdercus spp.)、皮蝽属(Piesma spp.)。

同翅目(Homoptera)，例如，斑翅粉虱属(Aleurodes spp.)、粉虱属(Bemisia spp.)、温室粉虱属(Trialeurodes spp.)、甘蓝蚜属(Brevicorynespp.)、茶蔗隐瘤蚜属(Cryptomyzus spp.)、蚜属(Aphis spp.)、绵蚜属(Eriosoma spp.)、梅大尾蚜属(Hyalopterus spp.)、葡萄根瘤蚜属(Phylloxera spp.)、瘿绵蚜属(Pemphigus spp.)、长管蚜属(Macrosiphumspp.)、瘤蚜属(Myzus spp.)、疣蚜属(Phorodon spp.)、缢管蚜属(Rhopalosiphum spp.)、小绿叶蝉属(Empoasca spp.)、殃叶蝉属(Euscelisspp.)、准球蚧属(Eulecanium spp.)、黑盔蚧属(Saissetia spp.)、盾蚧属(Aonidiella spp.)、圆盾蚧属(Aspidiotus spp.)、叶蝉属(Nephotettix spp.)、灰飞虱属(Laodelphax spp.)、飞虱属(Nilaparvata spp.)、白背飞虱属(Sogatella spp.)、粉蚧属(Pseudococcus spp.)、木虱属(Psylla spp.)、沫蝉属(Aphrophora spp.)、Aeneolamia spp.、蚜属(Aphidina ssp.)，

鳞翅目(Lepidoptera)，例如，麦蛾属(Pectinophora spp.)、尺蠖属(Bupalus spp.)、尺蛾属(Cheimatobia spp.)、云卷蛾属(Cnephasia spp.)、角剑夜蛾属(Hydraecia spp.)、潜叶细蛾属(Lithocolletis spp.)、巢蛾属(Hyponomeuta spp.)、菜蛾属(Plutella spp.)、小菜蛾(Plutella xylostella)、幕毛虫属(Malacosoma spp.)、黄毒蛾属(Euproctis spp.)、毒蛾属(Lymantria spp.)、潜蛾属(Bucculatrix spp.)、夜蛾属(Phytometra spp.)、麦蛾属(Scrobipalpa spp.)、茄麦蛾属(Phthorimaea spp.)、黄色瘿蛾属(Gnorimoschema spp.)、夜蛾属(Autographa spp.)、薄翅野螟属(Evergestisspp.)、安夜蛾属(Lacanobia spp.)、苹果蠹属(Cydia spp.)、单齿鳞姚属(Pseudociaphila spp.)、叶潜蛾属(Phyllocnistis spp.)、地夜蛾属(Agrotisspp.)、切根虫属(Euxoa spp.)、脏切夜蛾属(Feltia spp.)、瘤蛾属(Eariasspp.)、实夜蛾属(Heliothis spp.)、棉铃虫属(Helicoverpa spp.)、家蚕属(Bombyx spp.)、贪夜蛾属(Laphygma spp.)、甘蓝夜蛾属(Mamestra spp.)、小眼夜蛾属(Panolis spp.)、斜纹夜蛾属(Prodenia spp.)、灰翅夜蛾属(Spodoptera spp.)、粉夜蛾属(Trichoplusia spp.)、小卷蛾属(Carpocapsaspp.)、粉蝶属(Pieris spp.)、二化螟属(Chilo spp.)、秆野螟属(Ostrinia spp.)、野螟属(Pyrausta spp.)、粉蛾属(Ephestia spp.)、蜡螟属(Galleria spp.)、黄卷蛾属(Cacoecia spp.)、烟卷蛾属(Capua spp.)、色卷蛾属(Choristoneuraspp.)、果蠹蛾属(Clysia spp.)、织蛾属(Hofmannophila spp.)、长卷蛾属(Homona spp.)、幕谷蛾属(Tineola spp.)、谷蛾属(Tinea spp.)、卷叶蛾属(Tortrix spp.)

鞘翅目(Coleoptera)，例如，窃蠹属(Anobium spp.)、谷蠹属(Rhizopertha spp.)、锥胸豆象属(Bruchidius spp.)、菜豆象属(Acanthoscelides spp.)、希天牛属(Hylotrupes spp.)、异域埋葬虫属(Aclypea spp.)、萤叶甲属(Agelastica spp.)、叶甲属(Leptinotarsa spp.)、跳甲属(Psylliodes spp.)、凹胫跳甲属(Chaetocnema spp.)、龟甲属(Cassidaspp.)、象甲属(Bothynoderes spp.)、步甲属(Clivina spp.)、龟象属(Ceutorhynchus spp.)、菜跳甲属(Phyllotreta spp.)、长喙小象属(Apionspp.)、根瘤象属(Sitona spp.)、豆象属(Bruchus spp.)、猿叶甲属(Phaedonspp.)、根萤叶甲属(Diabrotica spp.)、蚤跳甲属(Psylloides spp.)、植食瓢虫属(Epilachna spp.)、Atomaria spp.、锯谷盗属(Oryzaephilus spp.)、花象属(Anthonomus spp.)、谷象属(Sitophilus spp.)、耳象属(Otiorhynchusspp.)、根颈象属(Cosmopolites spp.)、龟象属(Ceuthorrynchus spp.)、细叉叶象属(Hypera spp.)、皮蠹属(Dermestes spp.)、斑皮蠹属(Trogodermaspp.)、圆皮蠹属(Anthrenus spp.)、毛皮蠹属(Attagenus spp.)、粉蠹属(Lyctus spp.)、菜花露尾甲属(Meligethes spp.)、蛛甲属(Ptinus spp.)、黄蛛甲属(Niptus spp.)、裸蛛甲属(Gibbium spp.)、拟谷盗属(Tribolium spp.)、粉甲属(Tenebrio spp.)、叩甲属(Agriotes spp.)、宽胸叩头虫属(Conoderusspp.)、鳃金龟属(Melolontha spp.)、双绺鳃金龟属(Amphimallon spp.)、肋翅鳃角金龟属(Costelytra spp.)

膜翅目(Hymenoptera)，例如，松叶蜂属(Diprion spp.)、实叶蜂属(Hoplocampa spp.)、毛蚁属(Lasius spp.)、小家蚁属(Monomoriumpharaonis)、胡蜂属(Vespa spp.)

双翅目(Diptera)，例如，果蝇属(Drosophila spp.)、Chrysomyxa spp.、皮蝇属(Hypoderma spp.)、Tannia spp.、毛蚊属(Bibio spp.)、秆蝇属(Oscinella spp.)、草种蝇属(Phorbia spp.)、泉蝇属(Pegomyia spp.)、蜡实蝇属(Ceratitis spp.)、寡鬃实蝇属(Dacus spp.)、大蚊属(Tipula spp.)

蛛形纲(Arachnida)，例如，中东金蝎(Scorpio maurus)、黑寡妇蜘蛛(Latrodectus mactans)

螨目(Acarina)，例如，粉螨属(Acarus spp.)、苔螨属(Bryobia spp.)、全爪螨属(Panonychus spp.)、四爪螨属(Tetranychus spp.)、始叶螨属(Eotetranychus spp.)、小爪螨属(Oligonychus spp.)、真叶螨属(Eutetranychus spp.)、瘿螨属(Eriophyes spp.)、锈螨属(Phyllocoptrutaspp.)、跗线螨属(Tarsonemus spp.)、扇头蜱属(Rhipicephalus spp.)、扇头蜱属(Rhipicephalus spp.)、硬蜱属(Ixodes spp.)、花蜱属(Amblyomma spp.)

蠕虫纲(helminths)，例如，根结线虫属(Meloidogyne spp.)、异皮线虫属(Heterodera spp.)、球异皮线虫属(Globodera spp.)、穿孔线虫属(Radopholus spp.)、短体线虫属(Pratylenchus spp.)、小垫刃线虫属(Tylenchulus spp.)、矮化线虫属(Tylenchorhynchus spp.)、盘旋属(Rotylenchus spp.)、螺旋线虫属(Heliocotylenchus spp.)、刺线虫属(Belonoaimus spp.)、长针线虫属(Longidorus spp.)、毛刺线虫属(Trichodorus spp.)、剑线虫属(Xiphinema spp.)、茎线虫属(Ditylenchusspp.)、滑刃线虫属(Aphelenchoides spp.)、粒线虫属(Anguina spp)

腹足纲(Gastropoda)，例如，Deroceras spp.、Arion spp.、椎实螺属(Lymnaea spp.)、土蜗属(Galba spp.)、琥珀螺属(Succinea spp.)

缨翅目(Thysanoptera)，

半翅目(Hemiptera)，例如，胸喙亚目(Sternorrhyncha)

本发明方法优选适于防治叩甲属、鳃金龟属、蚜属、云卷蛾属、秆野螟属、地夜蛾属、角剑夜蛾属、大蚊属、瘤蚜属、粉虱属、温室粉虱属、秆蝇属、四爪螨属、草盲蝽属、叶甲属、跳甲属、夜蛾属、Deroceras spp.、木虱属、Blaniulus spp.、棘跳虫属、皮蝽属、Atomaria spp.、Aclypea spp.、凹胫跳甲属、龟甲属、象甲属、步甲属、麦蛾属、茄麦蛾属、黄色瘿蛾属、甘蓝夜蛾属、夜蛾属、Arion spp.、蝼蛄属、菜蝽属、菜花露尾甲属、龟象属、菜跳甲属、小菜蛾、薄翅野螟属、安夜蛾属、粉蝶属、球螋属、细叉叶象属、长喙小象属、耳象属、根瘤象属、菜豆象属、卡蓟马属、豆象属、苹果蠹属、单齿鳞姚属、实夜蛾属、棉铃虫属、斜纹夜蛾属、夜蛾属、二化螟属和根萤叶甲属、Aphindina ssp.、花蓟马属、卡蓟马属、网蓟马属、硬蓟马属、带蓟马属、蓟马属、中东金蝎、黑寡妇蜘蛛。

可根据本发明使用的活性化合物特别适于防治木虱亚目(Sternorrhyncha)的昆虫，特别适于防治瘿蚜(Phemphigidae)、根蚜、木虱(Psyllidae)、软蚧(Coccidae)、盾蚧(Diaspididae)、旌蚧(Ortheziidae)或介壳虫(Pseudococcidae)。此应用在WO 2006/077071中做了详细描述，该文献的此方面出于公开的目的以引用的方式纳入本文中。

本发明方法特别适于处理Bt蔬菜、Bt玉米、Bt棉花、Bt大豆、Bt烟草以及Bt稻、Bt甜菜或Bt马铃薯以防治蚜虫类(Aphidina)、粉虱类(Trialeurodes)、缨翅目昆虫(Thysanoptera)、蛛螨类(Arachnida)、介壳虫(Coccoidae)和粉蚧(Pseudococcoidae)。

可根据本发明使用的活性化合物可以常规制剂使用，如溶液剂、乳剂、可湿性粉剂、水基悬浮液和油基悬浮液、粉末剂(powder)、粉剂(dust)、膏剂、可溶性粉剂、可溶性颗粒剂、撒播用颗粒剂、悬浮浓缩剂、经活性化合物浸渍的天然化合物、活性化合物浸渍的合成物质、肥料和聚合物中的微胶囊剂。

这些制剂通过已知方法制备，如将所述活性化合物与填充剂混合，所述填充剂为液体溶剂和/或固体载体，如果合适可使用表面活性剂，所述表面活性剂为乳化剂和/或分散剂和/或发泡剂。所述制剂或者在合适的设备中配制，或者在施用前或施用中配制。

可湿性粉剂是可均匀分散在水中的制剂，且其除所述活性化合物和稀释剂或惰性物质外，还含有润湿剂如聚乙氧基化烷基酚、聚乙氧基化脂肪醇、烷基磺酸盐或烷基苯磺酸盐，以及分散剂如木素磺化钠、2，2’-二萘基甲烷-6，6’-二磺酸钠。

粉剂通过将所述活性化合物与精细分布的固体物质如滑石、天然粘土(如高岭土、膨润土、叶蜡石(pyrophillite)或硅藻土)一起研磨获得。颗粒剂可通过将所述活性化合物喷雾到能够吸收的粒状惰性物质上或通过将活性化合物浓液借助粘合剂(如聚乙烯醇、聚丙烯酸钠或矿物油)施用到载体物质(如沙子、高岭石或粒状惰性物质)的表面制备。合适的活性化合物也可以制备肥料粒剂的常规方式粒化——如果需要可制备为与肥料的混合物。

适用的助剂是适合给予组合物自身和/或从其得到的制剂(例如喷雾液、种衣剂)特定性质如某些技术性质和/或特定生物学性质的物质。通常合适的助剂为：填充剂、溶剂和载体。

适宜的填充剂为，例如水、极性和非极性有机化学液体，如芳烃类和非芳香烃类(例如石蜡、烷基苯、烷基萘、氯苯)、醇类和多元醇类(如果合适，还可被取代、醚化和/或酯化)、酮类(例如丙酮、环己酮)、酯类(包括脂肪和油)以及(聚)醚类，未被取代的和被取代的胺类、酰胺类、内酰胺类(例如N-烷基吡咯烷酮)以及内酯类、砜类和亚砜类(例如二甲亚砜)。

如果所用填充剂为水，还可使用例如有机溶剂作为助溶剂。适宜的液体溶剂主要有：芳族化合物，例如二甲苯、甲苯或烷基萘；氯代芳烃和氯代脂族烃，例如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷；脂族烃，例如环己烷或石蜡，如石油馏分、矿物油和植物油；醇，例如丁醇或乙二醇，及其醚和酯；酮，例如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮或环己酮；强极性溶剂，例如二甲亚砜；以及水。

适宜的固体载体为：

例如铵盐，和粉碎的天然矿物如高岭土、粘土、滑石、白垩、石英、凹凸棒石、蒙脱石或硅藻土，及粉碎的合成矿物如细分散的二氧化硅、氧化铝和硅酸盐；适用于颗粒剂的固体载体为：例如粉碎并分级的天然岩石，例如方解石、大理石、浮石、海泡石和白云石；及合成的无机及有机粉颗粒；及有机物颗粒，例如纸、锯屑、椰壳、玉米穗轴和烟草茎。适宜的乳化剂和/或发泡剂为：例如非离子及阴离子乳化剂，如聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚(如烷基芳基聚乙二醇醚)、烷基磺酸盐、烷基硫酸盐、芳基磺酸盐，以及蛋白质水解产物。适宜的分散剂为非离子物质和/或离子物质，例如醇-POE醚和/或醇-POP醚、酸和/或POP-POE酯、烷基芳基和/或POP-POE醚、脂肪-和/或POP-POE加合物、POE-和/或POP-多元醇衍生物、POE-和/或POP-脱水山梨醇加合物或者POE-和/或POP-蔗糖加合物、烷基或芳基硫酸酯、烷基或芳基磺酸酯，及烷基或芳基磷酸酯，或者相应的PO-醚加合物。此外适宜的低聚物或聚合物，例如由乙烯单体、丙烯酸、EO和/或PO单独地或与如(多元)醇或(多)胺相结合而得到的低聚物或聚合物。也可使用木质素及其磺酸衍生物、未经改性的和改性的纤维素、芳族和/或脂族磺酸以及它们与甲醛的加合物。

制剂中可使用增粘剂，例如羧甲基纤维素，和粉末、颗粒或胶乳状的天然及合成聚合物，如阿拉伯树胶、聚乙烯醇和聚乙酸乙烯酯；及天然磷脂，例如脑磷脂和卵磷脂，及合成磷脂。

可使用着色剂，例如无机颜料，如氧化铁、氧化钛和普鲁士蓝；及有机染料，例如茜素染料、偶氮染料和金属酞菁染料；及微量营养物质，例如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐和锌盐。

其他可用的添加剂为香料、任选改性的矿物油或植物油、蜡和营养物质(包括微量营养物质)，例如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐和锌盐。

还可存在稳定剂，例如低温稳定剂、防腐剂、抗氧化剂、光稳定剂或者其他改进化学和/或物理稳定性的试剂。

这些各个类型的制剂基本已知并在例如Winnacker-Küchler，1986，″Chemische Technologie″[Chemical Technology]，Volume 7，4th Ed.，C.Hauser Verlag Munich；van Falkenberg，1972-73，″PesticidesFormulations″，2nd Ed.，Marcel Dekker N.Y.；Martens，1979，″SprayDrying Handbook″，3rd Ed.，G.Goodwin Ltd.London中做了描述。

基于公知专业常识，本领域技术人员能够选择合适的制剂助剂(在这一方面，参见，例如Watkins，″Handbook of Insecticide Dust Diluents andCarriers″，2nd  Ed.，Darland  Books，Caldwell  N.J.；v.Olphen，″Introduction to Clay Colloid Chemistry″，2nd Ed.，J.Wiley&Sons，N.Y.；Marsden，″Solvents  Guide″，2nd  Ed.，Interscience，N.Y.1950；McCutcheon′s，″Detergents and Emulsifiers Annual″，MC Publ.Corp.，Ridgewood，N.J.；Sisley and Wood，″Encyclopedia of Surface ActiveAgents″，Chem.Publ.Co.Inc.，N.Y. 1964；

[Surface-active EthyleneOxide Adducts]，Wiss.Verlagsgesell.，Stuttgart 1967；Winnacker-Küchler，″Chemische Technologie″[Chemical Technology]，Volume 7，4th Ed.，C.Hanser Verlag Munich 1986)。

在一个优选实施方案中，根据本发明用油基悬浮浓缩液处理所述植物或植物部位。一种有利的悬浮浓缩液已知于WO 2005/084435(EP 1725104A2)。其由至少一种室温下为固态的农用化学活性化合物、至少一种“封闭”渗透剂、至少一种植物油或矿物油、至少一种非离子表面活性剂和/或至少一种阴离子表面活性剂以及如果合适一种或多种选自乳化剂、消泡剂、防腐剂、抗氧化剂、着色剂和/或惰性填料的添加剂组成。所述悬浮浓缩液的优选实施方案在上述WO 2005/084435中做了描述。植物油基的相应悬浮浓缩液在EP 1725105A2中针对可根据本发明在本文中使用的3-APD做了清楚描述。出于公开目的，这两篇文献全文均以引用的方式纳入本文中。

在另一个优选实施方案中，根据本发明用含有铵盐或鏻盐以及如果合适含有渗透剂的组合物处理所述植物或植物部位。一种有利的组合物已知于DE 05059469。其由至少一种来自3-APD类别的活性化合物和至少一种铵盐或鏻盐以及如果合适渗透剂组成。优选实施方案在DE 05059469中做了描述。出于公开目的，此文献全文以引用的方式纳入本文中。

所述制剂通常含有0.01-98重量％、优选0.5-90重量％的活性化合物。在可湿性粉剂中，所述活性化合物浓度为例如约10-90重量％，剩余部分由常规制剂组分组成。对于乳油，所述活性化合物浓度可为约5-80重量％。在大多数情况下，粉剂形式的制剂含有5-2重量％的活性化合物，可喷雾溶液含有约2-20重量％。对于颗粒，所述活性化合物含量部分取决于所述活性化合物是以液态还是固态形式存在以及使用哪些粒化助剂、填料等。

所需的施用率也可随外部条件——如其中特别是温度和湿度——变化。其可在很宽的范围内如在0.1g/h和5.0kg/ha或更多活性物质之间变化。然而，优选0.1g/h和1.0kg/ha之间。由于Bt蔬菜和杀虫剂之间的协同效应，特别优选施用率为0.1-500g/ha。

对于式(I)化合物，优选施用率为10-500g/ha、特别优选10-200g/ha。

在市售制剂和由所述制剂制备的使用形式中，本发明活性化合物可以与其他活性化合物如杀虫剂、引诱剂、绝育剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀菌剂、生长调节物质或除草剂的混合物的形式存在。

特别有利的混合组分是例如以下化合物：

杀真菌剂：

核酸合成抑制剂

苯霜灵(benalaxyl)、高效苯霜灵(benalaxyl-M)、乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)、chiralaxyl、clozylacon、二甲嘧酚(dimethirimol)、乙嘧酚(ethirimol)、呋霜灵(furalaxyl)、恶霜灵(hymexazol)、甲霜灵(metalaxyl)、精甲霜灵(metalaxyl-M)、呋酰胺(ofurace)、噁霜灵(oxadixyl)、喹菌酮(oxolinic acid)

有丝分裂和细胞分裂抑制剂

苯菌灵(benomyl)、多菌灵(carbendazim)、乙霉威(diethofencarb)、麦穗宁(fuberidazole)、戊菌隆(pencycuron)、噻菌灵(thiabendazole)、甲基硫菌灵(thiophanate-methyl)、苯酰菌胺(zoxamide)

呼吸链复合体I抑制剂

氟嘧菌胺(diflumetorim)

呼吸链复合体II抑制剂

啶酰菌胺(boscalid)、萎锈灵(carboxin)、甲呋酰胺(fenfuram)、氟酰胺(flutolanil)、呋吡菌胺(furametpyr)、灭锈胺(mepronil)、氧化萎锈灵(oxycarboxin)、吡噻菌胺(penthiopyrad)、噻氟唑菌(thifluzamide)

呼吸链复合体III抑制剂

嘧菌酯(azoxystrobin)、氰霜唑(cyazofamid)、醚菌胺(dimoxystrobin)、enestrobin、噁唑酮菌(famoxadone)、咪唑菌酮(fenamidone)、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、醚菌酯(kresoxim-methyl)、苯氧菌胺(metominostrobin)、肟醚菌胺(orysastrobin)、唑菌胺酯(pyraclostrobin)、啶氧菌酯(picoxystrobin)、肟菌酯(trifloxystrobin)

解偶联剂(decoupler)

敌螨普(dinocap)、氟啶胺(fluazinam)

ATP生成抑制剂

三苯基乙酸锡(fentin acetate)、三苯锡氯(fentin chloride)、毒菌锡(fentin hydroxide)、硅噻菌胺(silthiofam)

氨基酸生物合成和蛋白质生物合成抑制剂

胺扑灭(andoprim)、灭瘟素(blasticidin-S)、嘧菌环胺(cyprodinil)、春雷霉素(kasugamycin)、春雷霉素水合盐酸盐(kasugamycinhydrochloride hydrate)、嘧菌胺(mepanipyrim)、嘧霉胺(pyrimethanil)

信号转导抑制剂

拌种咯(fenpiclonil)、咯菌腈(fludioxonil)、苯氧喹啉(quinoxyfen)

脂类和膜合成抑制剂

乙菌利(chlozolinate)、异菌脲(iprodione)、腐霉利(procymidone)、乙烯菌核利(vinclozolin)

氨丙膦酸(ampropylfos)、氨丙膦酸钾(potassium-ampropylfos)、敌瘟磷(edifenphos)、异稻瘟净(iprobenfos，IBP)、稻瘟灵(isoprothiolane)、吡菌磷(pyrazophos)

甲基立枯磷(tolclofos-methyl)、联苯

iodocarb、霜霉威(propamocarb)、霜霉威盐酸盐(propamocarbhydrochloride)

麦角甾醇生物合成抑制剂

环酰菌胺(fenhexamid)，

氧环唑(azaconazole)、联苯三唑醇(bitertanol)、糠菌唑(bromuconazole)、环丙唑醇(cyproconazole)、苄氯三唑醇(diclobutrazole)、苯醚甲环唑(difenoconazole)、烯唑醇(diniconazole)、烯唑醇M(diniconazole-M)、氟环唑(epoxiconazole)、乙环唑(etaconazole)、腈苯唑(fenbuconazole)、氟喹唑(fluquinconazole)、氟硅唑(flusilazole)、粉唑醇(flutriafol)、呋菌唑(furconazole)、呋醚唑(furconazole-cis)、己唑醇(hexaconazole)、亚胺唑(imibenconazole)、种菌唑(ipconazole)、叶菌唑(metconazole)、腈菌唑(myclobutanil)、多效唑(paclobutrazole)、戊菌唑(penconazole)、丙环唑(propiconazole)、丙硫菌唑(prothioconazole)、硅氟唑(simeconazole)、戊唑醇(tebuconazole)、四氟醚唑(tetraconazole)、三唑酮(triadimefon)、三唑醇(triadimenol)、灭菌唑(triticonazole)、烯效唑(uniconazole)、伏立康唑(voriconazole)、抑霉唑(imazalil)、烯菌灵(imazalil-sulphate)、恶咪唑(oxpoconazole)、氯苯嘧啶醇(fenarimol)、呋嘧醇(flurprimidole)、氟苯嘧啶醇(nuarimol)、啶斑肟(pyrifenox)、嗪胺灵(triforine)、稻瘟酯(pefurazoate)、咪鲜胺(prochloraz)、氟菌唑(triflumizole)、烯霜苄唑(viniconazole)，

4-十二烷基-2，6-二甲基吗啉(aldimorph)、十二环吗啉(dodemorph)、吗菌灵(dodemorph acetate)、丁苯吗啉(fenpropimorph)、十三吗啉(tridemorph)、苯锈啶(fenpropidin)、螺环菌胺(spiroxamine)，

萘替芬(naftifine)、稗草丹(pyributicarb)、特比萘芬(terbinafine)

细胞壁合成抑制剂

苯噻菌胺(benthiavalicarb)、双丙氨膦(bialaphos)、烯酰吗啉(dimethomorph)、氟吗啉(flumorph)、异丙菌胺(iprovalicarb)、多抗霉素(polyoxins)、多氧霉素(polyoxorim)、有效霉素(validamycin A)

黑色素生物合成抑制剂

环丙酰菌胺(capropamid)、双氯氰菌胺(diclocymet)、氰菌胺(fenoxanil)、四氯苯酞(phthalide)、咯喹酮(pyroquilon)、三环唑(tricyclazole)

抗性诱导剂

苯并噻二唑(acibenzolar-S-methyl)、烯丙苯噻唑(probenazole)、噻酰菌胺(tiadinil)

多位点

敌菌丹(captafol)、克菌丹(captan)、百菌清(chlorothalonil)、铜盐，如：氢氧化铜、环烷酸铜、氧氯化铜、硫酸铜、氧化铜、喹啉铜(oxine-copper)，以及波尔多液(Bordeaux mixture)、苯氟磺胺(dichlofluanid)、二氰蒽醌(dithianon)、多果定(dodine)、多果定游离碱(dodine free base)、福美铁(ferbam)、灭菌丹(folpet)、氟灭菌丹(fluorofolpet)、双胍盐(guazatine)、双胍辛乙酸盐(guazatine acetate)、双胍辛胺(iminoctadine)、双八胍盐(iminoctadine albesilate)、双胍辛胺乙酸盐(iminoctadine triacetate)、代森锰铜(mancopper)、代森锰锌(mancozeb)、代森锰(maneb)、代森联(metiram、metiram zinc)、丙森锌(propineb)、硫和硫制剂包括多硫化钙、福美双(thiram)、甲苯氟磺胺(tolylfluanid)、代森锌(zineb)、福美锌(ziram)

未知机制

amibromdol、苯噻硫氰(benthiazol)、bethoxazin、卡巴西霉素(capsimycin)、香芹酮(carvone)、灭螨猛(quinomethionate)、氯化苦(chloropicrin)、硫杂灵(cufraneb)、环氟菌胺(cyflufenamid)、霜脲氰(cymoxanil)、棉隆(dazomet)、咪菌威(debacarb)、哒菌酮(diclomezine)、双氯酚(dichlorophen)、氯硝胺(dicloran)、野燕枯(difenzoquat)、苯敌快(difenzoquat methyl sulphate)、二苯胺(diphenylamine)、噻唑菌胺(ethaboxam)、嘧菌腙(ferimzone)、氟酰菌胺(flumetover)、磺菌胺(flusulphamide)、氟吡菌胺(fluopicolide)、氟氯菌核利(fluoromide)、六氯苯(hexachlorobenzene)、8-羟基喹啉(8-hydroxyquinoline sulphate)、人间霉素(irumamycin)、磺菌威(methasulphocarb)、苯菌酮(metrafenone)、氰土灵(methylisothiocyanate)、米多霉素(mildiomycin)、多马霉素(natamycin)、福美镍(nickel dimethyl dithiocarbamate)、酞菌酯(nitrothal-isopropyl)、辛噻酮(octhilinone)、oxamocarb、oxyfenthiin、五氯酚(pentachlorophenol)及其盐、2-苯基苯酚及其盐，病花灵(piperalin)、propanosine-sodium、丙氧喹啉(proquinazid)、吡咯菌素(pyrrolnitrin)、五氯硝基苯(quintozene)、叶枯酞(tecloftalam)、四氯硝基苯(tecnazene)、咪唑嗪(triazoxide)、水杨菌胺(trichlamide)、氰菌胺(zarilamid)和2，3，5，6-四氯-4-(甲基磺酰基)吡啶、N-(4-氯-2-硝基苯基)-N-乙基-4-甲基苯磺酰胺、2-氨基-4-甲基-N-苯基-5-噻唑甲酰胺、2-氯-N-(2，3-二氢-1，1，3-三甲基-1H-茚-4-基)-3-吡啶甲酰胺、3-[5-(4-氯苯基)-2，3-二甲基异恶唑烷-3-基]吡啶、顺式-1-(4-氯苯基)-2-(1H-1，2，4-三唑-1-基)环庚醇、2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-4-[[[[1-[3-(三氟甲基)苯基]亚乙基]氨基]氧]甲基]苯基]-3H-1，2，3-三唑-3-酮(185336-79-2)、1-(2，3-二氢-2，2-二甲基-1H-茚-1-基)-1H-咪唑-5-羧酸甲酯、3，4，5-三氯-2，6-吡啶二甲腈、2-[[[环丙基[(4-甲氧基苯基)亚氨基]甲基]硫]甲基]-α-(甲氧基亚甲基)苯乙酸甲酯、4-氯-α-丙炔基氧-N-[2-[3-甲氧基-4-(2-丙炔基氧)苯基]乙基]苯乙酰胺、(2S)-N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔基]氧]-3-甲氧基苯基]乙基]-3-甲基-2-[(甲基磺酰基)氨基]丁酰胺、5-氯-7-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶、5-氯-6-(2，4，6-三氟苯基)-N-[(1R)-1，2，2-三甲基丙基][1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺、5-氯-N-[(1R)-1，2-二甲基丙基]-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺、N-[1-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2，4-二氯烟酰胺、N-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)甲基-2，4-二氯烟酰胺、2-丁氧-6-碘-3-丙基苯并吡喃-4-酮、N-{(Z)-[(环丙基甲氧基)亚氨基][6-(二氟甲氧基)-2，3-二氟苯基]甲基}-2-苯乙酰胺、N-(3-乙基-3，5，5-三甲基环己基)-3-甲酰基氨基-2-羟基苯甲酰胺、2-[[[[1-[3(1-氟-2-苯基乙基)氧]苯基]亚乙基]氨基]氧]甲基]-α-(甲氧基亚氨基)-N-甲基-αE-苯乙酰胺、N-{2-[3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基]乙基}-2-(三氟甲基)苯甲酰胺、N-(3′，4′-二氯-5-氟联苯基-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-(6-甲氧基-3-吡啶基)环丙烷甲酰胺、1-[(4-甲氧基苯氧基)甲基]-2，2-二甲基丙基-1H-咪唑-1-羧酸、O-[1-[(4-甲氧基苯氧基)甲基]-2，2-二甲基丙基]-1H-咪唑-1-硫代羟酸、2-(2-{[6-(3-氯-2-甲基苯氧基)-5-氟嘧啶-4-基]氧}苯基)-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基乙酰胺

杀细菌剂：

溴硝醇(bronopol)、双氯酚、三氯甲基吡啶(nitrapyrin)、福美镍、春雷霉素、辛噻酮、呋喃甲酸(furancarboxylic acid)、土霉素(oxytetracycline)、烯丙苯噻唑、链霉素(streptomycin)、叶枯酞、硫酸铜和其他铜制剂。

杀昆虫剂/杀螨剂/杀线虫剂：

乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂

氨基甲酸酯类，

例如，棉铃威(alanycarb)、涕灭威(aldicarb)、涕灭砜威(aldoxycarb)、除害威(allyxycarb)、灭害威(aminocarb)、噁虫威(bendiocarb)、丙硫克百威(benfuracarb)、合杀威(bufencarb)、畜虫威(butacarb)、丁酮威(butocarboxim)、丁酮砜威(butoxycarboxim)、甲萘威(carbaryl)、克百威(carbofuran)、丁硫克百威(carbosulphan)、除线威(cloethocarb)、敌蝇威(dimetilan)、乙硫苯威(ethiofencarb)、仲丁威(fenobucarb)、苯硫威(fenothiocarb)、伐虫脒(formetanate)、呋线威(furathiocarb)、异丙威(isoprocarb)、威百亩(metam-sodium)、甲硫威(methiocarb)、灭多威(methomyl)、速灭威(metolcarb)、杀线威(oxamyl)、抗蚜威(pirimicarb)、猛杀威(promecarb)、残杀威(propoxur)、硫双威(thiodicarb)、久效威(thiofanox)、混杀成(trimethacarb)、灭除威(XMC)、灭杀威(xylylcarb)、唑蚜威(triazamate)

有机磷酸酯类，

例如，乙酰甲胺磷(acephate)、甲基吡恶磷(azamethiphos)、保棉磷/益棉磷(aziphos(-methyl，-ethyl))、乙基溴硫磷(bromophos-ethyl)、溴苯烯磷(bromfenvinfos(-methyl))、特嘧硫磷(butathiofos)、硫线磷(cadusafos)、三硫磷(carbophenothion)、氯氧磷(chlorethoxyfos)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、氯甲硫磷(chlormephos)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、毒死蜱(chlorpyrifos-ethyl)、蝇毒磷(coumaphos)、苯腈磷(cyanofenphos)、杀螟腈(cyanophos)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、甲基内吸磷(demeton-S-methyl)、砜吸磷(demeton-S-methylsulphone)、氯亚胺硫磷(dialifos)、二嗪农(diazinon)、除线磷(dichlofenthion)、敌敌畏/DDVP(dichlorvos/DDVP)、百治磷(dicrotophos)、乐果(dimethoate)、甲基毒虫畏(dimethylvinphos)、蔬果磷(dioxabenzofos)、乙拌磷(disulphoton)、苯硫磷(EPN)、乙硫磷(ethion)、灭线磷(ethoprophos)、乙嘧硫磷(etrimfos)、伐灭磷(famphur)、苯线磷(fenamiphos)、杀螟硫磷(fenitrothion)、丰索磷(fensulphothion)、倍硫磷(fenthion)、吡氟硫磷(flupyrazofos)、地虫磷(fonofos)、安硫磷(formothion)、丁苯硫磷(fosmethilan)、噻唑酮磷(fosthiazate)、庚烯磷(heptenophos)、碘硫磷(iodofenphos)、异稻瘟净(iprobenfos)、氟唑磷(isazofos)、异柳磷(isofenphos)、O-水杨酸异丙酯、噁唑啉(isoxathion)、马拉硫磷(malathion)、灭蚜磷(mecarbam)、虫螨畏(methacrifos)、甲胺磷(methamidophos)、杀扑磷(methidathion)、速灭磷(mevinphos)、久效磷(monocrotophos)、二溴磷(naled)、氧化乐果(omethoate)、亚砜磷(oxydemeton-methyl)、甲基对硫磷(parathion-methyl)、对硫磷(parathion-ethyl)、稻丰散(phenthoate)、甲拌磷(phorate)、伏杀硫磷(phosalone)、亚胺硫磷(phosmet)、磷胺(phosphamidon)、乙丙磷威(phosphocarb)、辛硫磷(phoxim)、甲基嘧啶磷(pirimiphos-methyl)、嘧啶磷(pirimiphos-ethyl)、丙溴磷(profenofos)、丙虫磷(propaphos)、胺丙畏(propetamphos)、丙硫磷(prothiofos)、发硫磷(prothoate)、吡唑硫磷(pyraclofos)、哒嗪硫磷(pyridaphenthion)、哒硫磷(pyridathion)、喹噁磷(quinalphos)、硫线磷(sebufos)、治螟磷(sulphotep)、硫丙磷(sulprofos)、丁基嘧啶磷(tebupirimfos)、双硫磷(temephos)、特丁硫磷(terbufos)、杀虫畏(tetrachlorvinphos)、甲基乙拌磷(thiometon)、三唑磷(triazophos)、敌百虫(triclorfon)、蚜灭磷(vamidothion)

钠通道调节剂/电位依赖性钠通道阻断剂

拟除虫菊酯类，

例如，氟丙菊酯(acrinathrin)、烯丙菊酯(d-顺-反，d-反)(allethrin(d-cis-trans，d-trans))、β-氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin)、联苯菊酯(bifenthrin)、生物烯丙菊酯(bioallethrin)、生物烯丙菊酯-S-环戊基异构体、bioethanomethrin、生物氯菊酯(biopermethrin)、生物苄呋菊酯(bioresmethrin)、二氯炔戊菊酯(chlovaporthrin)、顺-氯氰菊酯(cis-cypermethrin)、顺-苄呋菊酯(cis-resmethrin)、顺-氯菊酯(cis-permethrin)、功夫菊酯(clocythrin)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、氯氟氰菊酯(cyhalothrin)、氯氰菊酯(α-、β-、θ-、ζ-)(cypermethrin(alpha-，beta-，theta-，zeta-))、苯醚氯菊酯(cyphenothrin)、溴氰菊酯(deltamethrin)、右旋烯炔菊酯(1R-异构体)(empenthrin(1R-isomer))、S-氰戊菊酯(esfenvalerate)、醚菊酯(etofenprox)、五氟苯菊酯(fenfluthrin)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、吡氯氰菊酯(fenpyrithrin)、氰戊菊酯(fenvalerate)、溴氟菊酯(flubrocythrinate)、氟氰戊菊酯(flucythrinate)、三氟醚菊酯(flufenprox)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、氟胺氰菊酯(fluvalinate)、苄螨醚(fubfenprox)、γ-氯氟氰菊酯(gamma-cyhalothrin)、咪炔菊酯(imiprothrin)、噻嗯菊酯(kadethrin)、λ-氯氟氰菊酯(lambda-cyhalothrin)、甲氧苄氟菊酯(metofluthrin)、氯菊酯(顺-、反-)(permethrin(cis-，trans-))、苯醚菊酯(1R-反式异构体)(phenothrin(1R-trans-isomer)、右旋炔丙菊酯(prallethrin)、丙氟菊酯(profluthrin)、protrifenbute、反灭虫菊(pyresmethrin)、苄呋菊酯(resmethrin)、RU 15525、氟硅菊酯(silafluofen)、氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、七氟菊酯(tefluthrin)、环戊烯丙菊酯(terallethrin)、胺菊酯(1R异构体)(tetramethrin(1R isomer))、四溴菊酯(tralomethrin)、四氟菊酯(transfluthrin)、ZXI 8901、除虫菊素(pyrethrin，pyrethrum)

DDT

噁二嗪类，

例如茚虫威(indoxacarb)

缩氨基脲类，

例如氰氟虫胺(metaflumizone，BAS3201)

乙酰胆碱受体激动剂/拮抗剂

氯烟碱基(chloronicotinyl)类，

例如啶虫脒(acetamiprid)、噻虫胺(clothianidin)、呋虫胺(dinotefuran)、吡虫啉(imidacloprid)、烯啶虫胺(nitenpyram)、硝虫噻嗪(nithiazine)、噻虫啉(thiacloprid)、噻虫嗪(thiamethoxam)

烟碱(nicotine)、杀虫磺(bensultap)、杀螟丹(cartap)

乙酰胆碱受体调节剂

spinosyn类，

例如，多杀菌素(spinosad)

GABA受控氯离子通道拮抗剂

有机氯类，

例如，毒杀芬(camphechlor)、氯丹(chlordane)、硫丹(endosulphan)、林丹(gamma-HCH)、HCH、七氯(heptachlor)、林丹(lindane)、甲氧滴滴涕(methoxychlor)

fiprol类，

例如，乙酞虫腈(acetoprole)、乙虫腈(ethiprole)、氟虫腈(fipronil)、pyrafluprole、pyripole、氟吡唑虫(vaniliprole)

氯离子通道活化剂类

mectin类，

例如，阿维菌素(abamectin)、埃玛菌素(emamectin)、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(emamectin benzoate)、齐墩螨素(ivermectin)、lepimectin、弥拜菌素(milbemycin)

保幼激素模拟物类

例如，苯虫醚(diofenolan)、保幼醚(epofenonane)、苯氧威(fenoxycarb)、烯虫乙酯(hydroprene)、烯虫炔酯(kinoprene)、烯虫酯(methoprene)、吡丙醚(pyriproxifen)、烯虫硫酯(triprene)

蜕皮激素激动剂/干扰剂类(disruptor)

二酰基肼类，

例如，环虫酰肼(chromafenozide)、氯虫酰肼(halofenozide)、甲氧虫酰肼(methoxyfenozide)、虫酰肼(tebufenozide)

几丁质生物合成抑制剂

苯甲酰脲类，

例如，双三氟虫脲(bistrifluron)、氟啶脲(chlorfluazuron)、除虫脲(diflubenzuron)、啶蜱脲(fluazuron)、氟环脲(flucycloxuron)、氟虫脲(flufenoxuron)、氟铃脲(hexaflumuron)、虱螨脲(lufenuron)、氟酰脲(novaluron)、多氟脲(noviflumuron)、氟幼脲(penfluron)、氟苯脲(teflubenzuron)、杀铃脲(triflumuron)

噻嗪酮(buprofezin)，

灭蝇胺(cyromazine)，

氧化磷酸化抑制剂、ATP干扰剂类

丁醚脲(diafenthiuron)，

有机锡化合物类，

例如，三唑锡(azocyclotin)、三环锡(cyhexatin)、苯丁锡(fenbutatinoxide)

通过间断H-质子梯度而起作用的氧化磷酸化解偶联剂类

吡咯类，

例如，虫螨腈(chlorfenapyr)

二硝基酚类，

例如，乐杀螨(binapacryl)、消螨通(dinobuton)、敌螨普(dinocap)、DNOC、meptyldinocap

位点-I电子转移抑制剂类

METI类，

例如，喹螨醚(fenazaquin)、唑螨酯(fenpyroximate)、嘧螨醚(pyrimidifen)、哒螨灵(pyridaben)、吡螨胺(tebufenpyrad)、唑虫酰胺(tolfenpyrad)，

伏蚁腙(hydramethylnon)

三氯杀螨醇(dicofol)

位点-II电子转移抑制剂类

鱼藤酮(rotenone)

位点-III电子转移抑制剂类

灭螨醌(acequinocyl)、嘧螨酯(fluacrypyrim)

昆虫肠道膜微生物干扰剂类

苏云金杆菌(Bacillus thuringiensis)菌株

脂质合成抑制剂类

特窗酸类，

例如，螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)

特特拉姆酸(tetramic acid)类，

例如顺-3-(2，5-二甲基苯基)-4-羟基-8-甲氧基-1-氮杂螺[4.5]癸-3-烯-2-酮

甲酰胺类，

例如，氟啶虫酰胺(flonicamid)

章鱼胺能激动剂类，

例如，双甲脒(amitraz)

镁刺激ATP酶抑制剂类，

炔螨特(propargite)

沙蚕毒素类似物，

例如，杀虫环草酸盐(thiocyclam hydrogen oxalate)、杀虫双(thiosultap-sodium)

兰诺定(ryanodin)受体激动剂，

苯并二甲酰胺(benzoid acid dicarboxamide)类，

例如氟虫酰胺(flubendiamide)

邻氨基苯甲酰胺类(anthranilamides)，

例如氯虫酰胺(rynaxypyr)(3-溴-N-{4-氯-2-甲基-6-[(甲基氨基)羰基]苯基}-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-甲酰胺)

生物制品、激素或信息素

印楝素(azadirachtin)、芽孢杆菌属种(Bacillus spec.)、白僵菌属种(Beauveria spec.)、十二碳二烯醇(codlemone)、绿僵菌属种(Metarrhiziumspec.)、拟青霉属种(Paecilomyces spec.)、敌贝特(thuringiensin)、轮枝菌属种(Verticillium spec.)

作用原理未知或不明确的活性化合物

熏蒸剂类，

例如，磷化铝、溴甲烷、硫酰氟

拒食剂类，

例如，冰晶石(cryolite)、氟啶虫酰胺、吡蚜酮(pymetrozine)

螨生长抑制剂，

例如，四螨嗪(clofentezine)、乙螨唑(etoxazole)、噻螨酮(hexythiazox)

amidoflumet、benclothiaz、苯螨特(benzoximate)、联苯肼酯(bifenazate)、溴螨酯(bromopropylate)、噻嗪酮(buprofezin)、灭螨锰、杀虫脒(chlordimeform)、乙酯杀螨醇(chlorobenzilate)、氯化苦、clothiazoben、cycloprene、丁氟螨酯(cyflumetofen)、环虫腈(dicyclanil)、fenoxacrim、氟硝二苯胺(fentrifanil)、噻唑螨(flubenzimine)、flufenerim、氟螨嗪(flutenzin)、诱虫十六酯(gossyplure)、伏蚁腙、japonilure、恶虫酮(metoxadiazone)、石油、增效醚(piperonyl butoxide)、油酸钾(potassium oleate)、啶虫丙醚(pyridalyl)、氟虫胺(sulphluramid)、三氯杀螨砜(tetradifon)、杀螨硫醚(tetrasul)、苯螨噻(triarathene)、增效炔醚(verbutin)

也可是与其他已知活性化合物如除草剂、肥料、生长调节剂、安全剂、化学信息素或其他提高植物特性的药剂的混合物。

由市售可得的制剂制备的使用形式的活性化合物含量可为0.00000001-95重量％、优选为0.00001-1重量％的活性化合物。

表1：

植物：玉米

植物：小麦

植物：大麦

植物：稻

植物：大豆

植物：马铃薯

植物：番茄

植物：灯笼甜椒

植物：葡萄

植物：油菜

植物：芸苔属蔬菜(结球甘蓝、抱子甘蓝等)

植物：梨果类，如苹果、梨

植物：甜瓜

植物：香蕉

植物：棉花

植物：甘蔗

植物：向日葵

植物：甜菜，芜菁

表2

在此表中使用了以下缩写：

转基因植物的活性成分：AP

发光杆菌(Photorhabdus luminescens)：PL

嗜线虫致病杆菌(Xenorhabdus nematophilus)：XN

蛋白酶抑制剂：Plnh.

植物凝集素：PLec.

凝集素：Aggl.

3-羟化类固醇氧化酶：HO

胆固醇氧化酶：CO

几丁质酶：CH

葡聚糖酶：GL

均二苯代乙烯合酶：SS

表3：

缩写：

乙酰辅酶A羧化酶：ACCase

乙酰乳酸合酶：ALS

羟基苯丙酮酸双加氧酶：HPPD

蛋白合成抑制：IPS

激素仿效剂(hormone imitation)：HO

谷氨酰胺合成酶：GS

原卟啉原氧化酶：PROTOX

5-烯醇式丙酮酸-3-磷酸莽草素合酶：EPSPS

^＊＊＊包括磺酰脲化合物、咪唑啉酮、三唑基嘧啶、二甲氧基嘧啶和N-酰基磺酰胺类：

磺酰脲化合物，如氯磺隆(chlorsulfuron)、氯嘧磺隆(chlorimuron)、胺苯磺隆(ethamethsulfuron)、甲磺隆(metsulfuron)、氟嘧黄隆(primisulfuron)、氟磺隆(prosulfuron)、醚苯磺隆(triasulfuron)、醚磺隆(cinosulfuron)、氟胺磺隆(trifusulfuron)、环氧嘧磺隆(oxasulfuron)、苄嘧磺隆(bensulfuron)、苯磺隆(tribenuron)、ACC 322140、啶嘧磺隆(fluzasulfuron)、乙氧磺隆(ethoxysulfuron)、啶嘧磺隆(fluzadsulfuron)，、烟嘧磺隆(nicosulfuron)、砜嘧磺隆(rimsulfuron)、噻磺隆(thifensulfuron)、吡嘧磺隆(pyrazosulfuron)、氯磺隆(clopyrasulfuron)、NC 330、唑嘧磺隆(azimsulfuron)、唑吡嘧磺隆(imazosulfuron)、磺酰磺隆(sulfosulfuron)、酰嘧磺隆(amidosulfuron)、氟啶嘧磺隆(flupyrsulfuron)、CGA 362622

咪唑啉酮，如咪草酯(imazamethabenz)、灭草喹(imazaquin)、imazamethypyr、咪草烟(imazethapyr)、灭草烟(imazapyr)和甲氧咪草烟(imazamox)；

三唑基嘧啶，如DE 511、唑嘧磺草胺(flumetsulam)和chloransulam；

二甲氧基嘧啶，如嘧草硫醚(pyrithiobac)、嘧草醚(pyriminobac)、双嘧草醚(bispyribac)和嘧啶肟草醚(pyribenzoxim)。

+++耐受于：禾草灵(diclofop-methyl)、吡氟禾草灵(fluazifop-P-butyl)、高效氟吡甲禾灵(haloxyfop-P-methyl)、haloxyfop-P-ethyl、精喹禾灵(quizalafop-P-ethyl)、炔草酯(clodinafop-propargyl)、恶唑禾草灵(fenoxaprop-ethyl)、醌肟草(tepraloxydim)、禾草灭(alloxydim)、烯禾啶(sethoxydim)、噻草酮(cycloxydim)、cloproxydim、肟草酮(tralkoxydim)、丁氧环酮(butoxydim)、caloxydim、环苯草酮(clefoxydim)、烯草酮(clethodim)。

&&&氯乙酰苯胺类，如甲草胺(alachlor)、乙草胺(acetochlor)、二甲吩草胺(dimethenamid)

///Protox抑制剂：例如二苯醚，如三氟羧草醚(acifluorfen)、苯草醚(aclonifen)、甲羧除草醚(bifenox)、草枯醚(chlornitrofen)、氯氟草醚(ethoxyfen)、乙羧氟草醚(fluoroglycofen)、氟磺胺草醚(fomesafen)、乳氟禾草灵(lactofen)、乙氧氟草醚(oxyfluorfen)；亚胺，如唑啶草酮(azafenidin)、唑酮草酯(carfentrazone-ethyl)、吲哚酮草酯(cinidon-ethyl)、氟烯草酸(flumiclorac-pentyl)、丙炔氟草胺(flumioxazin)、嗪草酸甲酯(fluthiacet-methyl)、炔恶草酮(oxadiargyl)、恶草酮(oxadiazon)、环戊恶草酮(pentoxazone)、甲磺草胺(sulfentrazone)，亚胺(imides)和其他化合物，如炔草胺(flumipropyn)、flupropacil、吡氯草胺(nipyraclofen)和噻二唑草胺(thidiazimin)；以及异丙吡草酯(fluazola)和吡草醚(pyraflufen-ethyl)。

表4

具有改变特征的转基因植物的实例列表：

实施例：

以下实施例更详细地解释了本发明，但并不限制本发明。

实施例1

对各个盆养的具有鳞翅目抗性和除草剂抗性的转基因棉花植物(品系DP444BG/RR)进行抗棉铃虫(Heliothis armigera)幼虫的处理，设两个重复。用待研究的活性化合物以所述施用率进行喷雾施用。

在所需的时间段之后，测定以％计的杀死率。100％意味着全部毛虫都已被杀死；0％意味着没有毛虫被杀死。

与未按照本发明处理的对照植株相比，在害虫防治方面可观测到有显著改善。

实施例2

对每盆含有5棵具有鳞翅目抗性和除草剂抗性的转基因玉米植物的盆(品系SGI1890Hx X AGI1847)进行抗草地贪夜蛾(Spodopterafrugiperda)处理，设两个重复。用待研究的活性化合物以所述施用率进行喷雾施用。

在所需的时间段之后，测定以％计的杀死率。100％意味着全部毛虫都已被杀死；0％意味着没有毛虫被杀死。

与未按照本发明处理的对照植株相比，在害虫防治方面可观测到有显著改善。

实施例3

对每盆含有5棵具有除草剂抗性的转基因玉米植物(品系FR1064LLX FR2108)的盆进行抗草地贪夜蛾(Spodoptera frugiperda)处理，设两个重复。用待研究的活性化合物以所述施用率进行喷雾施用。

在所需的时间段之后，测定以％计的杀死率。100％意味着全部毛虫都已被杀死；0％意味着没有毛虫被杀死。

与未按照本发明处理的对照植株相比，在害虫防治方面可观测到有显著改善。

实施例4-6

以下实施例也更详细地解释了本发明，但并不限制本发明。表中提到的螺虫乙酯(spirotetramate)为化合物I-4。

本发明的活性，即所述植物的转基因特性和所述活性化合物处理之间的协同活性可用S.R.Colby，Weeds 15(1967)，20-22的方法进行阐明。这基于以下计算基础和假设(“Colby公式”)。

如果

X为以m g/ha的施用率或以m ppm的浓度施用活性化合物A时，以未处理且未经转基因修饰的对照组的％表示的杀死率，

Y为，使用转基因植物时，以未处理且未经转基因修饰的对照组的％表示的杀死率，以及

E为，使用活性化合物A且使用经转基因修饰的植物，施用率为m和n g/ha或浓度为m和n ppm时，以未处理且未经转基因修饰的对照组的％表示的杀死率，

那么

$E=X+Y-\frac{X\·Y}{100}.$

如果实际杀死率(即观察到的活性)高于计算值，那么活性化合物处理和经转基因修饰的植物的结合在杀死率方面具有超加和性，即在所述活性化合物处理和转基因植物的应用之间存在协同效应。在这种情况下，由此，实际观测到的杀死率必定高于用上述杀死率(E)公式计算的值。

在下面的实施例4-6中，实测的杀死率高于计算的杀死率。因此，存在本发明的协同活性。根据本发明的方法，处理后4天可观测到与对照组相比，有害生物的杀死率为至少20％、优选至少30％、特别优选至少50％。也可在处理后4天获得至少80％或90％的杀死结果。甚至在处理后1天，有害生物的杀死率就可为至少20％或30％。

实施例4

对各个盆养的的接种混合种群的棉蚜虫(Aphis gossypii)的具有鳞翅目抗性和除草剂抗性的转基因棉花植物(品系DP444BG/RR)用待研究活性化合物进行喷雾处理。

在所需的时间段之后，通过对动物进行计数测定以％计的杀死率。100％意味着全部蚜虫都已被杀死；0％意味着没有蚜虫被杀死。

与未按照本发明处理的对照植物相比，在害虫防治方面可观测到有显著改善。

^＊实测值＝实测活性

^＊＊计算值＝用“Colby公式”计算的活性

实施例5

对每盆有5棵具有鞘翅目、鳞翅目和/或除草剂抗性的转基因玉米植物(分别为品系LH332RR X LH324BT、HC33CRW x LH287BTCRW、HCL201CRW2RR x LH324和FR1064LL x FR 2108)的盆进行抗草地贪夜蛾(Spodoptera frugiperda)处理，设两个重复。用待研究的活性化合物以所需施用率进行喷雾施用。

在所需的时间段之后，通过对动物进行计数测定以％计的杀死率。100％意味着全部毛虫都已被杀死；0％意味着没有毛虫被杀死。

与未按照本发明处理的对照植物相比，在害虫防治方面可观测到有显著改善。

^＊实测值＝实测活性

^＊＊计算值＝用“Colby公式”计算的活性

^＊实测值＝实测活性

^＊＊计算值＝用“Colby公式”计算的活性

实施例6

对每盆有5棵具有鞘翅目、鳞翅目和/或除草剂抗性的转基因玉米植物(分别为品系HC33CRW x LH287BTCRW和TR 47x TR 7322BT)的盆进行抗贪夜蛾(Spodoptera exigua)幼虫处理，设两个重复。用待研究的活性化合物以所需施用率进行喷雾施用。

在所需的时间段之后，通过对动物进行计数测定以％计的杀死率。100％意味着全部毛虫都已被杀死；0％意味着没有毛虫被杀死。

与未按照本发明处理的对照植物相比，在害虫防治方面可观测到有显著改善。

^＊实测值＝实测活性

^＊＊计算值＝用“Colby公式”计算的活性

Claims (9)

1.提高利用转基因植物生产潜力的方法，其特征在于将所述植物用有效量的化合物螺虫乙酯进行处理，所述植物含有至少一种编码Bt毒素的基因或基因片段。

2.权利要求1的方法，其特征在于化合物螺虫乙酯为基本纯的顺式异构体。

3.权利要求1或2的方法，其特征在于所述转基因植物为蔬菜植物、玉米植物、大豆植物、棉花植物、烟草植物、稻植物、甜菜植物或马铃薯植物。

4.权利要求1或2的方法，其特征在于化合物螺虫乙酯分别用于防治蚜虫、粉虱、缨翅目昆虫、蛛螨、介壳虫或粉蚧。

5.权利要求1或2的方法，其特征在于化合物螺虫乙酯的施用率为0.1g/ha和5.0kg/ha之间。

6.权利要求1或2的方法，其特征在于化合物螺虫乙酯的施用率为0.1-500g/ha。

7.权利要求1或2的方法，其特征在于化合物螺虫乙酯的施用率为50-500g/ha。

8.权利要求1或2的方法，其特征在于化合物螺虫乙酯的施用率为50-200g/ha。

9.权利要求1或2的方法，其特征在于化合物螺虫乙酯的使用形式作为与至少一种混合组分的混合物存在。