AR130849A1 - Compuestos heterocíclicos con capacidad para activar el receptor sting - Google Patents
Compuestos heterocíclicos con capacidad para activar el receptor stingInfo
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Abstract
La presente invención se relaciona con compuestos de fórmula (1) que son capaces de activar a STING (Estimulador de Genes de Interferón, por sus siglas en inglés). También se relaciona con composiciones farmacéuticas que comprenden por lo menos un compuesto de fórmula (1), así como también con el uso de estos compuestos o las composiciones farmacéuticas como medicamento, por ejemplo, para tratar cáncer en caninos o felinos, o como adyuvantes para vacunas. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (1) donde B es un grupo que se selecciona del grupo que consiste en un heterociclilo monocíclico de entre 5 y 7 miembros que contiene 1 o 2 átomos de N, un heterociclilo bicíclico de 6 miembros que contiene 1 átomo de N, un heterociclilo bicíclico de entre 7 y 11 miembros que contiene 1 o 2 átomos de N, un heterociclilo bicíclico de 7 miembros que contiene 1 átomo de N y 1 átomo de O, un heterociclilo monocíclico de 6 miembros que contiene 1 átomo de N y 1 heteroátomo que se selecciona del grupo que consiste en O y S, un heterociclilo bicíclico de 9 miembros que contiene 3 heteroátomos, 2 de los cuales son N y el otro es O, un heterociclilo bicíclico de 9 miembros que contiene 1 átomo de N y 1 átomo de S, un heterociclilo bicíclico de 10 miembros que contiene 3 átomos de N, 2 de los cuales están sustituidos con C₁₋₆-alquilo, fenilo, un heteroarilo bicíclico de 9 miembros que contiene 3 átomos de N, -C₁₋₄-alquilen-pirimidina, y -C₁₋₄-alquilen-O-C₁₋₃-alquilo; D es un grupo que se selecciona del grupo que consiste en un heteroarilo bicíclico de 9 miembros que contiene 2 átomos de N, un heteroarilo bicíclico de 10 miembros que contiene 1 átomo de N, y benzodioxol; R¹ se selecciona del grupo que consiste en -H o -C₁₋₆-alquilo; R² se selecciona del grupo que consiste en -H, halógeno, preferiblemente flúor o cloro, más preferiblemente flúor, y -C₁₋₆-alquilo; R³ se selecciona del grupo que consiste en -H, halógeno, preferiblemente flúor o cloro, más preferiblemente flúor, y -C₁₋₆-alquilo; R⁴ᵃ, R⁴ᵇ y R⁴ᶜ se seleccionan cada uno en forma independiente entre -H, halógeno, preferiblemente flúor o cloro, más preferiblemente flúor, y C₁₋₆-alquilo, con la condición de que por lo menos uno de R⁴ᵃ, R⁴ᵇ y R⁴ᶜ sea halógeno; R⁴ᵈ se selecciona entre -C₁₋₆-alquilo y C₃₋₆ cicloalquilo; R⁵ está ausente o se selecciona del grupo que consiste en -H, -C₁₋₆-alquilo, -S(O₂)-C₁₋₆-alquilo, -NH-S(O₂)-C₁₋₆-alquilo, =O, -C(O)-C₁₋₆-alquilo, -C(O)H, -C(O)OH, -C(O)NH₂, -C(O)O-C₁₋₆-alquilo, -NR⁵.¹R⁵.², -C₁₋₆-alquilen-C(O)OH, -S(O₂)-NH₂, -pirolidin-2-ona-1-ilo, -tetrazolilo, y un heteroarilo de 5 miembros con 1 o 2 heteroátomos que se seleccionan del grupo que consiste en N y O que está sustituido con R⁵.³; R⁵.¹ se selecciona del grupo que consiste en -H, -C₁₋₆-alquilo, -C(O)-C₁₋₆-alquilo y -C₁₋₆-alquilen-O-C₁₋₆-alquilo; R⁵.² se selecciona del grupo que consiste en -H, -C₁₋₆-alquilo, -C(O)-C₁₋₆-alquilo y -C₁₋₆-alquilen-O-C₁₋₆-alquilo; R⁵.³ se selecciona del grupo que consiste en -H, -C₁₋₆-alquilo y un heteroarilo de 6 miembros con 1 o 2 heteroátomos que se seleccionan de un grupo que consiste en N y O; R⁶ está ausente o se selecciona del grupo que consiste en -H, -C₁₋₆-alquilo, =O y -C(O)OH; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
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